La acetilcolina (ACh o ACo) es un neurotransmisor que fue aislado y caracterizad a farmacolgicamente por Henry Hallett Dale en 1914, y despus

confirmada como un ne urotransmisor (el primero en ser identificado) por Otto Loewi; por su trabajo re cibieron en 1936 el premio Nobel en fisiologa y medicina. Funcin En el cerebro de los mamferos, la informacin entre las neuronas se transmite a tra vs de una sustancia qumica denominada neurotransmisor, que se libera en las sinaps is como respuesta a un estmulo especfico. El neurotransmisor secretado acta en siti os receptores especializados y altamente selectivos, que se localizan en la clula postsinptica, lo que provoca cambios en el metabolismo de sta, los cuales modific an su actividad celular. La funcin de la acetilcolina, al igual que otros neurotr ansmisores, es mediar en la actividad sinptica del sistema nervioso. Ubicacin La acetilcolina est ampliamente distribuida en el sistema nervioso central y en e l sistema nervioso perifrico. Estructura qumica Se trata de un ster de cido actico y colina con frmula qumica CH3COOCH2CH2N+(CH3)3 Metabolismo La acetilcolina es sintetizada a partir de Colina y Acetil CoA, derivados del me tabolismo de la glucosa a travs de la enzima Colina acetiltransferasa. Cuando se une a los muchos receptores de acetilcolina de las fibras musculares, las estimula para contraerse. La acetilcolina tiene su uso tambin en el cerebro, donde tiende a causar acciones excitatorias. Las glndulas que reciben impulsos de la parte parasimptica del sistema nervioso autnomo se estimulan de la misma forma . Por eso un incremento de acetilcolina causa una reduccin de la frecuencia cardac a y un incremento de la produccin de saliva. Sntesis La acetilcolina se sintetiza en ciertas neuronas mediante la enzima colina aceti ltransferasa tambin llamada Colinoacetilasa, a partir de colina y acetil-CoA. Los compuestos orgnicos de mercurio tienen gran afinidad por los grupos sulfhdricos, por lo que se les atribuye el efecto de disfuncin de la enzima colina acetiltrans ferasa. Esta inhibicin puede producir deficiencia de acetilcolina, contribuyendo a una sintomatologa de disfunciones motoras. Eliminacin Normalmente, la acetilcolina se elimina rpidamente una vez realizada su funcin; es to lo realiza la enzima acetilcolinesterasa que transforma la acetilcolina en co lina y acetato. Efectos por inhibicin La inhibicin de la enzima colina acetiltransferasa provoca efectos devastadores e n los agentes nerviosos, con el resultado de una estimulacin continua de los mscul os, glndulas y el sistema nervioso central. Ciertos insecticidas deben su efectiv idad a la inhibicin de esta enzima en los insectos. Por otra parte, desde que se asoci una reduccin de acetilcolina con la enfermedad de Alzheimer, se estn usando a lgunos frmacos que inhiben esta enzima para el tratamiento de esta enfermedad. Agonistas y antagonistas La botulina acta evitando la liberacin de acetilcolina. La nicotina, al igual que la muscarina, es una sustancia colinrgica que acta incrementando la actividad de c iertos receptores de acetilcolina. Por el contrario, la atropina y la escopolami na actan bloqueando dichos receptores. La atropina y la escopolamina son agentes anticolinrgicos. La histamina acta disminuyendo la accin de la acetilcolina, entonc es tomando antihistamnicos estamos reduciendo su accin con lo que mejorara algunas

enfermedades como las distonas que se caracterizan por una contraccin continua de los msculos. Propiedades Debido a lo difuso de sus acciones y su rpida hidrlisis por la acetilcolinesterasa , la acetilcolina tiene virtualmente ninguna aplicacin teraputica. Farmacolgicament e, la acetilcolina tiene diversos efectos en ciertos rganos y sistemas del cuerpo . Sistema cardiovascular: vasodilatacin, disminucin de la frecuencia cardaca (efe cto cronotrpico negativo), disminucin de la velocidad de conduccin del nodo sinoaur icular y auriculoventricular y una disminucin en la fuerza de contraccin cardaca (e fecto inotrpico negativo). Tracto gastrointestinal: provoca contraccin del mismo. Estos efectos pueden p roducir nusea, vmito y diarrea. Enfermedades relacionadas La miastenia gravis es una enfermedad autoinmune, caracterizada por debilidad mu scular y fatiga. Ocurre cuando el cuerpo produce de forma inapropiada anticuerpo s contra los receptores de acetilcolina, y de este modo inhibe las transmisiones de seales de la acetilcolina. Los frmacos que inhiben la acetil colinesterasa (p. e. neostigmina o fisostigmina) son efectivas para el tratamiento de esta afeccin. La distona es una enfermedad caracterizada por una contraccin muscular permanente . Puede estar provocada por una exceso de acetilcolina a nivel muscular. La toxi na botulnica es un anticolinrgico inyectable. Los astihistamnicos inhiben la histam ina con lo que se produce una disminucin de la accin de la acetilcolina.