10/23/2012 12:45:00 AM -Atenolol - Angipress Grupo farmacolgico: Antagonistas Beta adrenrgicos (betabloqueadores) seletivo de beta-1.

Indicaes : Controle de hipertenso arterial; controle de angina pectoris; controle de arritmias cardacas e no tratamento de infarto recente do miocrdio. Efeitos adversos: Efeitos no sistema cardiovascular: bradicardia; hipotenso profunda; bloqueio AV de 2 e 3 graus e precipitaes de ICC, sendo mais possvel de ocorrer em pacientes com disfuno ventricular esquerda preexistente. Outros efeitos adversos incluem resfriamento das extremidades (012%), hipotenso ortosttica (2-4%), dores nas pernas (0,3%) e agravamento das vasculopatias perifricas. Efeitos no sistema nervoso central: fadiga, tontura, depresso mental, letargia, sonolncia, sonhos incomuns e vertigens ocorrem em menos de 3% dos pacientes. Dores de cabea e ansiedade tm sido relatadas. Efeitos no sistema gastrintestinal: diarria e nuseas ocorrem em 2-4% dos pacientes. Outros efeitos: sibilos e dispnia (mais possvel de ocorrer em pacientes que recebem dose diria superior a 100 mg), diminuio da libido, exacerbao de psorase, sndrome lpica, alopecia reversvel, doena de Peyronie, elevao das concentraes sricas das enzimas hepticas, prpura e trombocitopenia. Hematolgicos:agranulocitose. Existem relatos de rash cutneo e de olhos secos. A incidncia de reaes adversas pequena, e na maioria dos casos, os sintomas desaparecem quando o tratamento suspenso. Deve-se considerar a possibilidade de descontinuao da droga, se qualquer reao no for explicvel por outras causas. A interrupo do tratamento com betabloqueadores deve ser sempre gradativa. Mecanismos de ao: A glndula supra-renal produz adrenalina e noradrenalina, hormnios cujos efeitos sero minimizados com atenolol. Dos diversos receptores adrenrgicos, esta droga tem ao especfica nos receptores beta-1, que esto predominantemente no corao. Esses receptores ativados produzem aumento da atividade cardaca e induz maior produo de

noradrenalina. Quando o atenolol bloqueia esses receptores, h menor atividade cardaca, causando diminuio da presso arterial e do consumo de oxignio pelo msculo cardaco. Este medicamento tambm estimula a produo de nitrato, o que proporciona maior vasodilatao.

-Propanolol - Tenadren Grupo farmacolgico: Antagonistas Beta adrenrgicos (betabloqueadores) no-seletivo Indicaes : angina pectoris crnica; profilaxia e tratamento de arritmias cardacas, tratamento de hipertenso; profilaxia do reinfarto do miocrdio; controle de angina; palpitaes e sncope associado com estenose subartica hipertrofical; tratamento de tremores; adjuvante no tratamento de feocromocitoma; adjuvante no tratamento de tireotoxicose; tratamento de prolapso de vlvula mitral; tratamento de acatisia; profilaxia da enxaqueca; adjuvante no tratamento de ansiedade; menopausa e anestesia, para controlar a taquicardia do seio carotdeo e extra-sstoles ventriculares freqentes. Efeitos adversos: insuficincia cardaca congestiva; agravamento dos distrbios de conduo atrioventricular; broncospasmo; bradicardia intensa e hipotenso, sobretudo em aplicao intravenosa; infarto do miocrdio ou cardiotireotoxicose em conseqncia do rebote causado pela supresso brusca do tratamento; disfuno sexual e distrbios gastrintestinais. Mecanismos de ao: O Propanolol compete especificamente com agentes estimulantes de receptores b-adrenrgicos, pelos stios receptores disponveis. Quando o acesso aos stios receptores b-adrenrgicos bloqueado pelo Propanolol as respostas cronotrpicas, inotrpicas, e vasodilatadora do estmulo badrenrgico so proporcionalmente diminudas. O mecanismo de efeito anti-hipertensivo do Propanolol, no est totalmente elucidado. Entre os fatores que podem estar envolvidos, contribuindo para a ao antihipertensiva, esto: a diminuio do dbito cardaco, inibio da secreo

de renina pelos rins e a diminuio do tnus simptico, provenientes dos centros vasomotores do crebro. Na angina pectoris, Propanolol geralmente reduz a necessidade de oxignio do corao, impedindo o aumento da freqncia cardaca induzida pelas catecolaminas, reduzindo a presso arterial sistlica e o ritmo cardaco. -Prazosina - Prazosin Grupo farmacolgico: Antagonistas seletivos dos receptores 1-adrenrgicos (Alfabloqueadores) Indicaes : tratamento da hipertenso arterial essencial (primria) de todos os graus e da hipertenso arterial secundria de todos os graus, de etiologia variada. Efeitos adversos: Gerais: adinamia, fraqueza (astenia). Sistema Nervoso Central e Perifrico: tontura (desmaio), cefalia. Gastrintestinal: nusea. Freqncia e Ritmo Cardacos: palpitaes. Psiquitricos: sonolncia. Na maioria dos casos, os efeitos adversos desapareceram com a continuidade do tratamento, ou foram tolerados sem a necessidade de uma diminuio na dose do medicamento. As seguintes reaes tambm foram associadas ao tratamento: Sistema Nervoso Autnomo: diaforese, boca seca, rubor, priapismo. Gerais: reao alrgica, astenia (fraqueza), febre, mal-estar, dor. Cardiovascular: angina do peito, edema, hipotenso, hipotenso ortosttica, sncope. Sistema Nervoso Central e Perifrico: desmaio (tontura), parestesia, vertigem. Colgeno: ttulo positivo para anticorpos antinucleares. Endcrino: ginecomastia. Gastrintestinal: desconforto abdominal e/ou dor, constipao, diarria, pancreatite, vmito.

Auditivo: zumbido (tinido). Freqncia e Ritmo Cardaco: bradicardia, taquicardia. Heptico/Biliar: anormalidades nas funes hepticas. Msculo-esqueltico: artralgia. Psiquitrico: depresso, alucinaes, impotncia, insnia, nervosismo. Respiratrio: dispnia, epistaxe, congesto nasal. Pele e Anexos: alopecia, prurido, rash, liquen plano, urticria. Urinrio: incontinncia, aumento da freqncia urinria. Vascular (extra cardaco): vasculite. Visual: viso turva, esclera avermelhada, dor ocular. Algumas dessas reaes ocorreram raramente e na maioria dos casos a relao causal no foi estabelecida. De acordo com dados da literatura, existe uma associao entre o tratamento com o cloridrato de prazosina e uma piora no quadro de narcolepsia pr-existente. Nesses casos a relao causal incerta. Mecanismos de ao: O cloridrato de prazosina causa uma reduo na resistncia vascular perifrica total. Estudos em animais sugerem que o efeito vasodilatador do cloridrato de prazosina est relacionado ao bloqueio dos receptores alfa-1 adrenrgicos ps-sinpticos. Os resultados dos estudos pletismogrficos realizados nos antebraos de humanos demonstraram que o efeito vasodilatador perifrico resultado do efeito balanceado tanto sobre os vasos de resistncia (arterolas) como sobre os vasos de capacitncia (veias). Ao contrrio dos agentes alfa-bloqueadores adrenrgicos no seletivos, a ao antihipertensiva do cloridrato de prazosina no acompanhada usualmente por taquicardia reflexa. -Fentolamina - HERYVIL Grupo farmacolgico: Antagonistas no-seletivos dos receptores -adrenrgicos (Alfabloqueadores) Indicaes : Preveno e controle das crises hipertensivas em pacientes com feocromocitoma, causadas por estresse e pelas manipulaes prvias a uma preparao para o corte cirrgico. Preveno e tratamento da

necrose cutnea que segue administrao intravenosa ou extravasamento de noradrenalina. Diagnstico de feocromocitoma (prova da fentolamina), vasoespasmo da doena de raynaud e queimaduras, sndrome de abstinncia de clonidina, a impotncia, e doena vascular perifrica

Efeitos adversos: Episdios hipotensivos agudos e prolongados, arritmias cardacas, hipotenso ortosttica, debilidade, congesto nasal, tonturas, nuseas, vmitos e diarria. Taquicardia, palpitao, rubor ceflico, dor pr-cordial, piloereo. Mecanismos de ao: A fentolamina mais seletiva, mas se liga reversivelmente ao receptor e sua ao de curta durao. Em seres humanos esses frmacos causam queda da presso arterial (por causa do bloqueio da vasoconstrio mediada pelos receptores ) e hipotenso postural. O dbito cardaco e a freqncia cardaca so aumentados. Essa uma resposta reflexa queda de presso arterial, mediada pelos receptores . O bloqueio concomitante dos receptores 2 tende a aumentar a liberao de noradrenalina, fato este que potencializa a taquicardia reflexa por efeito de qualquer agente redutor da presso sangunea. -Carvedilol - Cardilol Grupo farmacolgico: Antagonista neuro-hormonal de ao mltipla, com propriedades betabloqueadora no seletiva, alfabloqueadora e antioxidante Indicaes : Hipertenso arterial: o carvedilol indicado para tratamento de hipertenso arterial, isola- damente ou em associao a outros agentes anti-hipertensivos, especialmente diurticos tiazdicos. Angina do peito: o carvedilol demonstrou eficcia clnica no controle das crises de angina do peito. Dados preliminares de estudos indica- ram eficcia e segurana do uso do carvedilol em pacientes com angina instvel e isquemia silenciosa do miocrdio.

Insuficincia cardaca congestiva: o carvedilol indicado para tratamento de pacientes com in- suficincia cardaca congestiva leve, moderada e grave, de etiologia isqumica e no isqumica. Em adio terapia padro (inibidores da enzi- ma conversora de angiotensina, diurticos e digital opcional), o carvedilol demonstrou reduzir a morbidade (hospitalizaes cardiovasculares e melhora do bem estar do paciente) e a mortali- dade, bem como a progresso da doena. Pode ser usado como adjunto terapia padro, em pacientes incapazes de tolerar inibidores da ECA e tambm em pacientes que no estejam recebendo tratamento com digitlicos, hidralazi- na ou nitratos. De acordo com os resultados de um estudo (Copernicus), o carvedilol eficaz e bem tolerado em pacientes com insuficincia cardaca crnica grave. Efeitos adversos: O perfil de reaes adversas associadas ao uso de carvedilol no tratamento da hipertenso e da angina do peito semelhante ao observado na insuficincia cardaca; entretanto, a incidncia dos efeitos adversos nesses pacientes menor. A frequncia de reaes adversas no dependente da dose, com exceo de tonturas, alteraes visuais e bradicardia. Sistema nervoso central Comuns: tonturas, cefalia e fadiga, geralmente leves e no incio do tratamento. Raros: humor deprimido, distrbios do sono, parestesia. Sistema cardiovascular Comuns: bradicardia, hipotenso postural. Raros: sncope, distrbios da circulao perifrica (extremidades frias, exacerbao da claudicao intermitente e fenmeno de Raynaud), angina do peito, bloqueio AV, edema perifrico, sintomas de insuficincia cardaca. Sistema respiratrio Comuns: asma / dispnia em pacientes com predisposio Raros: obstruo nasal Sistema gastrintestinal Comuns: desconforto gastrintestinal (nuseas, dor abdominal e diarria). Raros: vmitos, obstipao intestinal Pele e anexos Raros: reaes cutneas (p.e., exantema alrgico, urticria, prurido); leses psorisicas podem ocorrer ou serem exacerbadas. Hematologia e Bioqumica Raros: trombocitopenia e leucopenia, aumento de transaminases (TGO, TGP e Gama-GT). Metabolismo: Hiperglicemia, hipoglicemia e deteriorao do controle da glicose em pacientes com diabetis mellitus preexistente. Hipercolesterolemia. Devido propriedade betabloqueadora, possvel que diabetis mellitus latente se manifeste, que diabetis mellitus manifesto

se agrave e que a contra-regulao da glicose seja inibida. Pacientes com insuficincia cardaca podem, ocasionalmente, desenvolver aumento do peso corporal. Outros: Dor nas extremidades, distrbios visuais e irritao ocular, reduo do lacrimejamento, secura da boca, distrbio da mico, impotncia sexual. Raros: insuficincia renal e alteraes da funo renal em pacientes com doena vascular difusa e/ou comprometimento da funo renal. Mecanismos de ao: O carvedilol reduz a resistncia vascular perifrica por vasodilatao mediada pelo bloqueio alfa 1 e suprime o sistema renina-angiotensinaaldosterona devido ao bloqueio beta; reteno hdrica , portanto, uma ocorrncia rara. O carvedilol no apresenta atividade simpatomimtica intrnseca, e como propranolol, apresenta propriedade estabilizadora de membrana. Eficcia em hipertenso: o carvedilol reduz a presso arterial em pacientes hipertensos pela combinao do bloqueio beta e vasodilatao mediada por bloqueio alfa. A reduo da presso no se associa a aumento da resistncia perifrica total conforme observado com os agentes betabloqueadores puros. A frequncia cardaca discretamente reduzida. O fluxo sanguneo renal e a funo renal se mantm preservadas. O carvedilol mantm o volume sistlico e reduz a resistncia vascular perifrica total. O fluxo sanguneo para diversos rgos e leitos vasculares preservado. Eficcia na angina do peito: em pacientes com doena arterial coronria, o carvedilol demonstrou efeitos antiisqumicos (melhora do tempo total de exerccio, tempo para depresso de 1 mm do segmento ST e incio de angina). O carvedilol reduz significativamente a demanda de oxignio pelo miocrdio e a hiperatividade simptica. Tambm reduz a pr (presso de artria pulmonar e de capilar pulmonar) e a ps-carga. Eficcia em insuficincia cardaca: o carvedilol reduz significativamente a mortalidade por todas as causas e a necessidade de hospitalizao por motivo cardiovascular. O carvedilol promove aumento da frao de ejeo e melhora dos sintomas em pacientes com insuficincia cardaca de etiologia isqumica e no isqumica. - Metildopa - Aldomet

Grupo farmacolgico: agentes simpatolticos de ao central Indicaes : Hipertenso (leve, moderada ou grave). Efeitos adversos: Em adio baixa da presso arterial, a Metildopa pode agir nos receptores adrenrgicos a2 no crebro, inibindo os centros responsveis pelos estados de viglia e alerta, produzindo sedao transitria. A diminuio da energia psiquca pode ser um efeito persistente em alguns pacientes, ocorrendo depresso ocasionalmente. Como os centros medulares que controlam a salivao so tambm inibidos pelos receptores a-adrenrgicos, a Metildopa pode produzir secura na boca, obstruo nasal. Outros efeitos adversos que podem ocorrer como resposta farmacolgica da ao da Metildopa, reduo da libido, sinais de parksonismo e hiperprolactinemia, que pode se tornar pronunciada a ponto de desenvolver ginecomastia e galactorria. Portadores de disfuno de ndulo sinoatrial, em uso da Metildopa, podem apresentar bradicardia. Hepatotoxicidade, algumas vezes associada com febre, incomum mas potencialmente srio efeito txico da Metildopa, que aparece cerca de 3 meses aps inicio do tratamento, requerendo imediata avaliao heptica e acompanhamento por vrios meses. desconhecida a ocorrncia de hepatite txica, porm alteraes nas provas de funo heptica podem ocorrer em cerca de 5% dos pacientes, ambas reversveis com a suspenso do tratamento. A Metildopa pode causar ainda uma anemia hemoltica, e no mnimo 20% dos pacientes em uso, aps um ano podem desenvolver teste de Coombs positivo, no havendo necessidade de suspender o tratamento neste caso, porm, o menor sinal da anemia, requer suspenso imediata, o que a faz regredir em poucas semanas. Mecanismos de ao:

Acredita-se que o mecanismo de ao pelo qual a metildopa exerce seu efeito anti-hipertensivo a estimulao dos receptores alfa-adrenrgicos centrais, mediante seu metablito, a a-metil-norepinefrina; dessa forma, inibe a transmisso simptica em direo ao corao, rins e sistema vascular perifrico. A Metildopa reduz a resistncia vascular, sem causar grandes modificaes na potncia cardaca em pacientes jovens com hipertenso essencial sem complicaes. Pacientes idosos, no entanto, a potncia cardaca pode diminuir como resultado de uma reduo na potncia cardaca ou de derrame, secundrio ao relaxamento de veias e a uma reduo na pr-carga. A queda da presso arterial no mximo 6-8 horas aps a dose oral ou intravenosa. Embora a diminuio da presso seja menor na posio deitada que de p, a hipotenso ortosttica menos comum do que com outras drogas, isto porque a Metildopa atenua, mas no bloqueia completamente barorreceptores. Por esta razo, melhor tolerada durante anestesia cirrgica. Durante o tratamento com a Metildopa o fluxo sangneo e a funo renais so mantidos. A secreo de renina tambm reduzida pela Metildopa, no sendo porm sua principal ao, nem to pouco necessrio para a ao hipotensora. O uso prolongado da Metildopa, tambm pode gradualmente promover a reteno de sal e gua pelo organismo, e isto tende a diminuir o efeito hipotensor. Este fato pode ser classificado como pseudotolerncia e resolvido atravs do uso simultneo de diurticos. - Clonidina - Atensina Grupo farmacolgico: Agonista adrenrgico de ao direta do receptor adrenrgico 2 Indicaes : indicada para o tratamento da hipertenso arterial sistmica. Pode ser usada isoladamente ou associada a outros anti-hipertensivos Efeitos adversos:

A maioria das reaes adversas leve e tende a diminuir com a continuao da teraputica. Alteraes endcrinas: ginecomastia Alteraes psiquitricas: distrbios do sono, pesadelo, alucinaes, depresso, estados confusionais, percepo delirante, diminuio da libido Alteraes do sistema nervoso: vertigem, cefalia, parestesia, sedao Alteraes oculares: alteraes na acomodao, diminuio do fluxo lacrimal Alteraes cardacas: Bloqueio atrio-ventricular, bradiarritmia, bradicardia sinusal Alteraes vasculares: hipotenso ortosttica, fenmeno de Raynaud Alteraes do trato respiratrio, torxicas e mediastinais: secura nasal, constipao, boca seca, nusea, dor na glndula partida, vmito, pseudo-obstruo do intestino Alteraes na pele e tecido subcutneo: alopcia, prurido, rash, urticria Alteraes do sistema reprodutor e mama: disfuno ertil Alteraes gerais e administrao local: fadiga, mal estar geral Investigaes: aumento da glicemia

Mecanismos de ao: O cloridrato de clonidina atua essencialmente sobre o sistema nervoso central, reduzindo o fluxo adrenrgico para o sistema cardiocirculatrio, diminuindo assim a resistncia vascular perifrica e determinando uma reduo da presso arterial. Ocorre tambm uma diminuio da resistncia vascular renal; entretanto, o fluxo sanguneo renal e a taxa de filtrao glomerular se mantm praticamente inalteradas. Como os reflexos naturais posturais permanecem inalterados, sintomas do tipo ortostticos geralmente so leves e infrequentes... Com o tratamento prolongado, o dbito cardaco tende a voltar para os valores normais, enquanto a resistncia vascular perifrica permanece diminuda. Na maioria dos pacientes tratados com clonidina, observou-se ainda, uma diminuio da freqncia cardaca, contudo, sem comprometimento da resposta hemodinmica normal ao exerccio. -Reserpina - HIGROTON Grupo farmacolgico: Antagonista de neurnios adrenrgicos Indicaes : Prescrito para idosos quando associados a diurticos Hipertenso arterial Efeitos adversos: Trato gastrintestinal Comuns: diarria, boca seca, aumento da secreo cida gstrica, aumento na secreo de saliva. Raras: vmito, nusea, aumento do apetite, lcera pptica. Muito rara: hemorragia gastrintestinal. Sistema cardiovascular Comuns: bradicardia sinusal, edema. Raras: arritmias cardacas, sintomas sugestivos de angina do peito, distrbios posturais, hipotenso e fogachos. Muito raras: perda de conscincia, insuficincia cardaca, distrbios cerebrovasculares.

Trato respiratrio Comuns: obstruo nasal, dispnia. Muito raras: epistaxe. Sistema nervoso central Comuns: vertigens, depresso, nervosismo, pesadelos, cansao. Raras: sintomas extrapiramidais (inclusive parkinsonismo), cefalia, estado de ansiedade, dificuldade de concentrao, letargia, confuso. Muito raras: edema cerebral. Sistema urogenital Raros: distrbios de potncia e ejaculao. Muito raras: disria, glomerulonefrite. Sistema endcrino/metabolismo. Comum: ganho ponderal. Raras: aumento da secreo de prolactina, galactorria, ginecomastia. Muito raras: ingurgitamento das mamas. do sentido Comuns: viso borrada, hiperemia conjuntival, lacrimejamento. Muito rara: audio prejudicada. Outros sistemas orgnicos Raras: eczema, prurido, reduo da libido. Muito raras: prpura, anemia, trombocitopenia.

Mecanismos de ao: A reserpina causa depleo de reservas de catecolaminas nas terminaes nervosas simpticas ps-ganglionares e no sistema nervoso central. A depleo seguida de uma relativa incapacidade em armazenar catecolaminas. A depleo de catecolaminas resulta na inibio da transmisso do impulso nervoso nas placas terminais do sistema nervoso simptico, levando ao decrscimo do tnus simptico mas sem prejudicar a atividade do sistema nervoso parassimptico. Portanto, a reserpina reduz a presso arterial elevada e a freqncia cardaca, enquanto exerce um efeito sedativo atravs do sistema nervoso central. A reserpina tambm causa depleo de outros transmissores e cotransmissores, inclusive serotonina, dopamina, neuropeptdeo e adrenalina nos neurnios centrais e perifricos. Esses efeitos podem contribuir tambm para os efeitos farmacolgico e hipotensor do frmaco.

-Verapamil - Adalat Grupo farmacolgico: Bloqueador dos canais de clcio e antiarrtmico da classe IV Indicaes : 1. Isquemia miocrdica: a) isquemia silenciosa; b) angina crnica estvel (clssica angina de esforo); c) angina de repouso; - angina vasospstica (variante de Prinzmetal); - angina instvel (in crescendo, pr-infarto). 2. Hipertenso arterial leve e moderada: No tratamento da hipertenso arterial leve e moderada, como monoterapia ou associado com outros anti-hipertensivos, o cloridrato de verapamil pode ser utilizado em pacientes onde alguns anti-hipertensivos no so bem tolerados ou esto contra-indicados, tais como: portadores de asma, diabetes mellitus, depresso, transtornos da funo sexual, vasculopatia cerebral ou perifrica, doena coronariana, hiperlipidemias, hiperuricemia e senilidade. 3. Profilaxia das taquicardias supraventri- culares paroxsticas e crise hipertensiva: a) manuteno do ritmo sinusal em pacientes que apresentaram taquicardia supraventricular paroxstica, incluindo aquelas associadas a feixes anmalos (Sndrome de Wolff-ParkinsonWhite e Lown-Ganong- Levine) e por reentrada intra nodal. b) controle temporrio da resposta ventricular rpida no flutter ou fibrilao atrial, exceto quando associado com feixes anmalos (WolffParkinson-White e Lown-Ganong- Levine); c) reduo dos nveis pressricos na crise hipertensiva e na hipertenso refratria. Efeitos adversos: Quando o tratamento com verapamil iniciado com titulao crescente de doses dentro do esquema posolgico recomendado, raro o aparecimento de reaes adversas graves. Raramente foi relatado leo paraltico no obstrutivo, em associao ao uso do verapamil, que foi reversvel com a descontinuao do verapamil.

Mecanismos de ao: O cloridrato de verapamil bloqueia os canais de clcio do msculo liso arterial, produzindo diminuio da resistncia perifrica e dilatao. Seu modo de ao na angina parece ser devido reduo da resistncia coronariana e tambm da vascular perifrica, associadas a um menor consumo de oxignio intracelular no miocrdio. Esta reduo da resistncia vascular perifrica pode explicar o efeito anti-hipertensivo do verapamil em controle de arritmias supraventriculares e no tratamento de angina pectoris, hipertenso e infarto do miocrdio. -Diltiazem - Cardizem Grupo farmacolgico: Bloqueador dos canais de clcio Indicaes : -Tratamento da hipertenso arterial. -Tratamento da insuficincia coronria, em todas as formas de angina do peito (de repouso, de esforo, de Prinzmetal e mesmo angina ps-infarto agudo do miocrdio). -Tratamento da isquemia silenciosa. -Arritmias supraventriculares e na preveno de arritmias ps-infarto Efeitos adversos: O diltiazem geralmente bem tolerado, havendo poucas referncias ocorrncia de reaes adversas. As reaes adversas mais freqentes so: edema, cefalia, nusea, tontura, astenia, rash, distrbio gastrintestinal, bloqueio atrioventricular. Outros efeitos tambm relatados, mas com menor freqncia, so: flush facial, hipotenso significativa, arritmia, insuficincia cardaca, elevao das enzimas hepticas (TGO, TGP, LDH), insuficincia renal aguda (elevao de uria e creatinina), assistolia, parestesia, sonolncia, tremor, poliria, nictria, anorexia, vmitos, aumento de peso, petquias, prurido, fotossensibilidade, urticria. Mecanismos de ao:

Age inibindo a entrada do on clcio nas clulas ou a sua mobilizao dos estoques intracelulares. No tecido vascular, o diltiazem relaxa a musculatura lisa arterial, uma vez que a contrao desta musculatura dependente da concentrao citoplasmtica de clcio. Entretanto, diltiazem no tem efeito no leito venoso. No corao, o bloqueio dos canais de clcio pode resultar num efeito inotrpico negativo, uma vez que, dentro do micito, o on clcio necessrio para liberar o aparelho contrtil, permitindo que a interao actina-miosina cause a contrao. O diltiazem tambm possui efeito cronotrpico negativo, na medida em que diminui a conduo atrioventricular e a freqncia do marcapasso sinusal. O diltiazem diminui a resistncia vascular coronariana e aumenta o fluxo sanguneo coronariano. Causa diminuio da resistncia vascular perifrica e da presso arterial sistlica e diastlica. Em pacientes com doena isqumica coronariana, diltiazem reduz o produto freqncia cardaca x presso arterial durante o exerccio, aumentando a tolerncia ao exerccio sem deprimir o desempenho cardaco. O mecanismo antianginoso no pode ser descrito com preciso, mas parece ser devido ao aumento do suprimento e diminuio da demanda miocrdica de oxignio por dilatao das artrias coronarianas e por alteraes hemodinmicas diretas e indiretas. O diltiazem eficaz em prevenir o espasmo arterial coronariano espontneo ou induzido. -Anlodipino - Norvasc Grupo farmacolgico: Bloqueador dos canais de clcio Indicaes : (besilato de anlodipino) indicado como medicamento de primeira escolha no tratamento da hipertenso e angina de peito (dor violenta no peito) devido isquemia miocrdica (reduo do fluxo sangneo no msculo cardaco). Ele pode ser usado isoladamente ou em combinao com outros medicamentos para tratar as mesmas indicaes acima. Efeitos adversos: Cardiovasculares: inchaos nas pernas (2 a 15%),

vermelhido no rosto (1 a 3%) e palpitao (1 a 4%). Neurolgicas: dores de cabea (7%), cansao (4%), tontura (1 a 3%) e sonolncia (1 a 2%). Dermatolgicas: leses vermelhas na pele (1 a 2%) e coceira (1 a 2%). Gastrintestinal: nusea (3%), dor na barriga (1 a 2%), desconforto estomacal (1 a 2%) e aumento das gengivas. Musculares: cimbras (1 a 2%) e fraqueza (1 a 2%). Respiratrias: dificuldade respiratria (1 a 2%). Outras: impotncia sexual em homens (1 a 2%). Mecanismos de ao: Interfere no movimento do clcio para dentro das clulas cardacas e da musculatura dos vasos sangneos. Como resultado dessa ao, o anlodipino relaxa os vasos sangneos que irrigam o corao e o resto do corpo, aumentando a quantidade de sangue e oxignio para o corao, reduzindo a sua carga de trabalho e, por relaxar os vasos sangneos, permite que o sangue passe atravs deles mais facilmente. -Captopril - Capoten Grupo farmacolgico: Inibidores da ECA Indicaes : (captopril) indicado para tratar pacientes com: - hipertenso,

- insuficincia cardaca congestiva (usado com outros medicamentos diurticos e digitlicos), - infarto do miocrdio, - nefropatia diabtica (doena renal causada por diabetes) Efeitos adversos: Cardiovasculares: queda da presso (1 a 2,5%), palpitao (1%), dor no peito (1%). Dermatolgicas: vermelhido na pele (4 a 7%), coceira (2%). Endcrinas: aumento do potssio sanguneo (1 a 11%). Hematolgicas: queda dos neutrfilos (clulas de defesa) (3,7%). Renais: Perda de protena pela urina (1%) e piora da funo renal. Outras: alergias (4 a 7%) e alterao no sabor dos alimentos (2 a 4%).

Mecanismos de ao: Os efeitos benficos do captopril na hipertenso e na insuficincia cardaca parecem resultar principalmente da supresso do sistema renina-angiotensina-aldosterona, resultando em concentraes sricas diminudas de angiotensina II e aldosterona. Entretanto, no h uma correlao consistente entre os nveis da renina e a resposta droga. A reduo da angiotensina II leva uma secreo diminuda de aldosterona e, como resultado, podem ocorrer pequenos aumentos de potssio srico, juntamente com perda de sdio e fluidos. A enzima conversora de angiotensina (ECA) idntica bradicininase e o captopril tambm pode interferir na degradao da bradicinina, provocando aumentos das concentraes de bradicinina ou de prostaglandina E2. -Enalapril - Renitec Grupo farmacolgico: Inibidores da ECA Indicaes : O maleato de enalapril indicado no tratamento de todos os graus de hiper- tenso essencial, hipertenso renovascular e todos os graus de insuficincia cardaca. Em pacientes com insuficincia cardaca

sintomtica, o maleato de enalapril tambm indicado para aumentar a sobrevida, retardar a progresso da insuficincia cardaca e reduzir a hospitalizao por insuficincia cardaca. Preveno de eventos isqumicos coronarianos em pacientes assintomti- cos com disfuno ventricular esquerda. Em pacientes com disfuno ventri- cular esquerda, indicado na reduo da incidncia de infarto do miocrdio e reduo da hospitalizao por angina pectoris instvel. Efeitos adversos: Cardiovasculares: queda da presso (0,9 a 6,7%), dor no peito (2%), sensao de desmaio (0,5 a 2%) e queda de presso ao se levantar (2%). Neurolgicas: dor de cabea (2 a 5%), tontura (4 a 8%) e cansao (2 a 3%). Dermatolgicas: vermelhido na pele (1,5%). Gastrintestinal: alterao no sabor dos alimentos, dor na barriga, vmitos, nuseas, perda de apetite e priso de ventre. Renais: piora da funo renal. Respiratrias: bronquite, tosse e falta de ar (1 a 2%). Mecanismos de ao: O maleato de enalapril inibe a formao de Angiotensina II, um potente vasoconstritor que tambm estimula a secreo de aldosterona. Portanto, a inibio da ECA resulta em um nvel plasmtico diminudo de Angiotensina II e, como conse- qncia, leva a uma diminuio da atividade vasopressora e diminuio da secreo da aldosterona (o que pode resultar em discreto aumento nos nveis sricos do potssio). Atravs desta ao, o maleato de enalapril pode tambm facilitar o trabalho cardaco, importante em casos de insuficincia cardaca. A ECA idntica cininase II. Portanto, o enalapril pode tambm bloquear a degradao de bradicinina, um potente vasopressor peptdico. Entretanto, ainda no foi esclarecido como isso gera o efeito teraputico. Apesar de se acreditar que o mecanismo pelo qual o enalapril diminui a presso arterial seja essencialmente pela supresso do sistema reninaangiotensina-aldos- terona, o qual desempenha importante papel na regulao da presso arte- rial, o enalapril anti-hipertensivo mesmo em pacientes hipertensos com renina baixa.

-Lisinopril - Lisinovil Grupo farmacolgico: Inibidores da ECA Indicaes : O lisinopril comprimido indicado para o tratamento da hipertenso essencial e renovascular. Pode ser usado como monoterapia ou associado a outras classes de agentes anti-hipertensivos. Tambm indicado para o controle da insuficincia cardaca congestiva, como tratamento adjuvante com diurticos no poupadores de potssio e onde apropriado, digitlicos. Doses elevadas reduzem o risco de mortalidade e hospitalizao. O lisinopril indicado para o tratamento de pacientes hemodinamicamente estveis que sofreram infarto agudo do miocrdio nas ltimas 24 horas, para prevenir o desenvolvimento subseqente de disfuno do ventrculo esquerdo ou insuficincia cardaca, alm de melhorar a sobrevida. Os pacientes devem receber, apropriadamente, o tratamento padro recomendado: trombolticos, cido acetilsaliclico e beta-bloqueadores. Este medicamento reduz a taxa de excreo urinria de albumina em pacientes diabticos normotensos insulino-dependentes e em pacientes diabticos hipertensos no insulino -dependentes, que apresentam nefropatia incipiente caracterizada por microalbuminria. O lisinopril reduz o risco de progresso de retinopatia em pacientes diabticos normotensos insulino-dependentes. Efeitos adversos: Cardiovasculares: queda de presso. Endcrinas: aumento do potssio no sangue. Neurolgicas: tontura, dor de cabea, cansao. Dermatolgicas: vermelhido. Gastrintestinal: diarria, dor abdominal, nusea e vmito. Respiratrias: tosse. Geniturinria: impotncia sexual. Mecanismos de ao:

Acredita-se que o mecanismo pelo qual o lisinopril diminui a presso arterial principalmente a supresso do sistema renina-angiotensinaaldosterona. Apesar disso, o lisinopril tem demostrado ser antihipertensivo mesmo em pacientes hipertensos com baixa renina. A ECA idntica cininase II, enzima que degrada a bradicinina. Ainda no est elucidado se nveis aumentados de bradicinina, um potente peptdeo vasodilatador, exercem papel importante sobre os efeitos teraputicos do lisinopril. -Losartana - Losortan Grupo farmacolgico: Antagonistas de receptores de angiotensina 2 (bloqueadores de receptores de angiotensina Indicaes : A losartana potssica indicada para o tratamento da hipertenso. A losartana potssica indicada para o tratamento da insuficincia cardaca, geralmente em combinao com diurticos e digitlicos. A losartana potssica tem demonstrado efeito benfico na sobrevida desses pacientes. Efeitos adversos: Cardiovasculares: dor no peito, queda de presso. Endcrinas: hipoglicemia (queda do acar no sangue), aumento de potssio. Gastrintestinais: diarria, gastrite, ganho de peso, gases, dor na barriga e nuseas. Neuromusculares: dor nas costas, fraqueza, cimbras e dor nas pernas. Respiratrias: tosse. Neurolgicas: cansao, tontura, perda de sono Mecanismos de ao: A angiotensina II, um potente vasoconstritor, o principal hormnio ativo do sistema renina-angiotensina e o maior determinante da fisiopatologia da hipertenso. A angiotensina II liga-se ao receptor AT1 encontrado em muitos tecidos (por exemplo, msculo vascular liso, glndulas adrenais, rins e corao) e desencadeia vrias aes biolgicas importantes,

incluindo vasoconstrio e liberao de aldosterona. A angiotensina II tambm estimula a proliferao de clulas da musculatura lisa. Um segundo receptor da angiotensina II foi identificado como subtipo AT2 , mas sua funo na homeostase cardiovascular desconhecida. -Valsartana - Diovan Grupo farmacolgico: Antagonistas de receptores de angiotensina 2 (bloqueadores de receptores de angiotensina Indicaes : A valsartana utilizada para os tratamentos de presso alta, insuficincia cardaca e ps-infarto do miocrdio em pacientes recebendo teraputica usual. Efeitos adversos: Cardiovasculares: queda de presso. Endcrinas: aumento do potssio. Gastrintestinais: diarria, dor na barriga, nuseas. Neuromusculares: dor nas costas. Respiratrias: tosse. Neurolgicas: cansao, tontura, dor de cabea, vertigem. Oculares: viso turva. Mecanismos de ao: A valsartana pertence a uma classe de medicamentos conhecidos como antagonistas do receptor da angiotensina II, os quais ajudam no controle da presso arterial alta. A angiotensina II uma substncia do organismo que causa constrio dos vasos sanguneos, causando assim o aumen to da sua presso arterial. A valsartana atua bloqueando o efeito da angiotensina II. Como resultado, as veias relaxam e a presso sangunea diminui. -Hidralazina -Apresolina Grupo farmacolgico:

vasodilatador perifrico Indicaes : -Hipertenso Como farmacoterapia suplementar associada a outros anti-hipertensivos tais como, betabloqueadores e diurticos. A complementao dos mecanismos de ao de tais terapias combinadas permite aos frmacos exercerem seu efeito anti-hipertensivo em doses baixas. Alm disso, os efeitos indesejveis das substncias isoladas so tambm parcial ou totalmente compensados. -Insuficincia cardaca congestiva crnica Como farmacoterapia suplementar em pacientes que no respondem adequadamente terapia convencional (com digitlicos ou outros agentes inotrpicos positivos e/ou diurticos); - Em combinao com nitratos de ao prolongada, por exemplo, na cardiomiopatia congestiva devido hipertenso, doena cardaca isqumica, ou sobrecarga de volume (leso valvar regurgitante e anormalidades dos septos atrial e ventricular). Efeitos adversos: Cardiovasculares: dor no peito, queda de presso ao se levantar, palpitaes, inchao em mos e ps e ondas de calor. Neurolgicas: ansiedade, depresso, desorientao, tontura, febre, dor de cabea, reaes psicticas. Dermatolgicas: vermelhido na pele e coceira. Gastrintestinal: perda de apetite, priso de ventre, diarria, nuseas e vmitos. Hematolgicos: queda de leuccitos, queda de plaquetas e anemia. Musculares: tremores, fraqueza, contraes musculares, formigamento. Ocular: conjuntivite e maior secreo de lgrima. Respiratrias: falta de ar. Mecanismos de ao: A hidralazina exerce seu efeito vasodilatador perifrico atravs de uma ao relaxante direta sobre a musculatura lisa dos vasos de resistncia, predominantemente nas arterolas. O mecanismo de ao celular responsvel por este efeito no totalmente conhecido. Na hipertenso, este efeito resulta numa reduo da presso arterial (mais a diastlica do

que a sistlica) e num aumento da freqncia cardaca, do volume de ejeo e do dbito cardaco. A dilatao das arterolas atenua a hipotenso postural e promove um aumento do dbito cardaco.

Diureticos: -Amilorida DIUPRESS (este nome comercial junto com clortalidona) Grupo farmacolgico: poupador de potssio que possui leve atividade natriurtica, diurtica e anti-hipertensiva Indicaes : Esse medicamento diurtico (aumenta a quantidade de urina), eliminando sal e gua do corpo. utilizado no tratamento da presso alta e no tratamento de inchaos provocados pelos problemas cardacos (insuficincia cardaca). Efeitos adversos: Cardiovasculares: queda de presso, principalmente ao se levantar, palpitao e ondas de calor. Neurolgicas: dor de cabea, tontura, cansao. Endcrinas e musculares: aumento do potssio sanguneo, desidratao, aumento das mamas, cimbras e fraqueza. Gastrintestinal: alterao do apetite, nusea, vmito, diarria, priso de ventre, gazes e dor na barriga. Dermatolgicas: coceira e a luz do sol pode formar manchas avermelhadas na pele. Outras: impotncia sexual e falta de ar Mecanismos de ao: Sua principal funo a conservao do potssio em pacientes que sofrem de perda excessiva de potssio (ou nos quais esse tipo de perda esperada) e que recebem agentes diurticos. -Hidroclorotiazida - Clorana

Grupo farmacolgico: a hidroclorotiazida um diurtico Indicaes : Hidroclorotiazida indicada para o tratamento da hipertenso arterial tanto isolada quanto em associao com outros frmacos antihipertensivos. Tambm pode ser usada no tratamento dos edemas associados insuficincia cardaca congestiva, cirrose heptica e com a terapia por estrgenos ou corticosterides. Alm disso, eficiente no edema relacionado a vrias formas de disfuno renal, como insuficincia renal crnica, sndrome nefrtica e glomerulonefrite aguda. Efeitos adversos: Cardiovasculares: queda de presso, principalmente ao se levantar. Endcrinas e musculares: diminuio do potssio sanguneo, aumento do cido rico sanguneo, aumento da glicose (acar) sangunea, aumento do colesterol e cimbras. Gastrintestinal: perda de apetite, nusea, vmito, diarria e dor na barriga. Dermatolgicas: a luz do sol pode formar manchas avermelhadas na pele. Mecanismos de ao: A hidroclorotiazida tem ao direta sobre os rins, atuando no mecanismo de reabsoro de eletrlitos no tbulo contornado distal, aumentando a excreo de sdio e cloreto (em quantidades quase equivalentes) econsequentemente de gua. A natriurese pode ser seguida de alguma perda de potssio. Assim como outros diurticos tiazdicos, a hidroclorotiazida reduz a atividade da anidrase carbnica aumentando a excreo de bicarbonato, no entanto, esse efeito normalmente de pequena intensidade comparado ao seu efeito sobre a excreo de cloreto, alm de no alterar consideravelmente o equilbrio cidobase nem o pH urinrio. Da mesma forma que outros diurticos tiazdicos, a hidroclorotiazida possui leve efeito anti-hipertensivo. Seu mecanismo de ao parece estar relacionado com a excreo e redistribuio de sdio. No entanto, a hidroclorotiazida no altera a presso arterial normal.

A ingesto concomitante de alimentos aumenta a absoro da hidroclorotiazida, que rapidamente absorvida pelo trato gastrintestinal. -Espironolactona - Aldactone Grupo farmacolgico: um diurtico Indicaes : (espironolactona) indicado no tratamento da hipertenso essencial, distrbios edematosos (relacionados a inchao), tais como: edema e ascite (acmulo de lquido na cavidade abdominal) relacionados insuficincia cardaca congestiva, cirrose heptica e sndrome nefrtica, edema idioptico; como terapia auxiliar na hipertenso maligna. Aldactone indicado na preveno da hipopotassemia e hipomagnesemia em pacientes tomando diurticos. ele indicado para o diagnstico e tratamento do hiperaldosteronismo primrio e tratamento pr-operatrio de pacientes com hiperaldosteronismo primrio. Efeitos adversos: Cardiovasculares: queda de presso, principalmente ao se levantar. Endcrinas e musculares: diminuio do potssio sanguneo, aumento do cido rico sanguneo, aumento da glicose (acar) sangunea, aumento do colesterol e cimbras. Gastrintestinal: perda de apetite, nusea, vmito, diarria e dor na barriga. Dermatolgicas: a luz do sol pode formar manchas avermelhadas na pele. Mecanismos de ao: a espironolactona um antagonista farmacolgico especfico da aldosterona, atuando no local de troca de ons sdio-potssio dependente de aldosterona, localizado no tbulo contornado distal do rim. A espironolactona causa aumento das quantidades de sdio e gua a serem excretados, enquanto o potssio retido. -Clortalidona - Clortalil Grupo farmacolgico:

 um diurtico Indicaes : Este medicamento est indicado para: - hipertenso arterial; como terapia primria ou em combinao com outros agentes antihipertensivos. - insuficincia cardaca congestiva estvel de grau leve a moderado. - edema de origem especfica. - tratamento profiltico de clculo de oxalato de clcio recorrente. Efeitos adversos: Cardiovasculares: queda de presso, principalmente ao se levantar. Endcrinas e musculares: diminuio do potssio sanguneo, aumento do cido rico sanguneo, aumento da glicose (acar) sangunea, aumento do colesterol e cimbras. Gastrintestinal: perda de apetite, nusea, vmito, diarria e dor na barriga. Dermatolgicas: a luz do sol pode formar manchas avermelhadas na pele. Mecanismos de ao: A clortalidon, um diurtico do grupo dos benzotiadiaznicos (tiazidas) com ao prolongada. A tiazida e diurticos semelhantes tiazida agem principalmente na poro proximal do tbulo contornado distal, inibindo a reabsoro de NaCl (antagonizando o co-transporte de Na+ e Cl-) e promovendo a reabsoro de Ca++ (mecanismo desconhecido). O aumento de liberao de Na+ e gua para o tbulo coletor cortical e, ou o aumento da velocidade do fluxo conduz a um aumento da secreo e excreo de K+ e H+. Inicialmente, a diurese induzida por tiazdicos conduz diminuio do volume plasmtico, do dbito cardaco e da presso arterial sistmica. O sistema reninaangiotensina-aldosterona pode ser ativado. Em indivduos hipertensos, a clortalidona reduz levemente a presso arterial. Na administrao contnua, o efeito hipotensor se mantm, provavelmente em funo da reduo da resistncia perifrica; o dbito cardaco retorna aos valores de pr-tratamento, o volume plasmtico permanece um pouco reduzido e a atividade da renina plasmtica pode ser elevada.

-Furosemida - Furesin Grupo farmacolgico: um diurtico Indicaes : - edemas devido a doenas cardacas e doenas hepticas (ascite); - edemas devido a doenas renais (na sndrome nefrtica, a terapia da doena causal tem prioridade); - insuficincia cardaca aguda, especialmente no edema pulmonar (administrao conjunta com outras medidas teraputicas); - eliminao urinria reduzida devido gestose (aps restaurao do volume de lquidos ao normal); - edemas cerebrais como medida de suporte; - edemas devido a queimaduras; - crises hipertensivas (em adio a outras medidas anti-hipertensivas); - induo de diurese forada em envenenamentos. Efeitos adversos: Cardiovasculares: queda de presso, principalmente ao se levantar. Neurolgicas: dor de cabea, tontura, cansao e febre. Endcrinas e musculares: diminuio do potssio sanguneo, aumento do cido rico sanguneo, aumento da glicose (acar) sangunea, desidratao, fraqueza e cimbras. Gastrintestinal: perda de apetite, nusea, vmito, diarria, priso de ventre e dor na barriga. Dermatolgicas: a luz do sol pode formar manchas avermelhadas na pele e coceira. Hematolgicas: anemia, queda de leuccitos (clulas de defesa) e de plaquetas. Hepticas: hepatite e ictercia. Renal: Pode diminuir o funcionamento renal. Mecanismos de ao: A furosemida um diurtico de ala que produz um efeito diurtico potente com incio de ao rpido e de curta durao. A furosemida bloqueia o sistema co-transportador de Na+ K+ 2Cl - localizado na membrana celular luminal do ramo ascendente da ala de Henle;

portanto, a eficcia da ao salurtica da furosemida depende da droga alcanar o lmen tubular via um mecanismo de transporte aninico. A ao diurtica resulta da inibio da reabsoro de cloreto de sdio neste segmento da ala de Henle. Como resultado, a excreo fracionada de sdio pode alcanar 35% da filtrao glomerular de sdio. Os efeitos secundrios do aumento da excreo de sdio so excreo urinria aumentada (devido a gradiente osmtico) e aumento da secreo tubular distal de potssio. A excreo de ons clcio e magnsio tambm aumentada. A furosemida interrompe o mecanismo de retorno (feedback) do tbulo glomerular da mcula densa, com o resultado de no atenuao da atividade salurtica. A furosemida causa estimulao dose-dependente do sistema renina-angiotensina-aldosterona. Na insuficincia cardaca, a furosemida produz uma reduo aguda da pr-carga cardaca (pela dilatao da capacidade venosa). Este efeito vascular precoce parece ser mediado por prostaglandina e pressupe uma funo renal adequada com ativao do sistema reninaangiotensina e sntese de prostaglandina intacta. Alm disso, devido ao seu efeito natriurtico, a furosemida reduz a reatividade vascular das catecolaminas, que elevada em pacientes hipertensos. A eficcia antihipertensiva da furosemida atribuda ao aumento da excreo de sdio, reduo do volume sangneo e reduo da resposta vascular do msculo liso ao estmulo vasoconstritor. -Manitol - FRESENITOL 20% Grupo farmacolgico: um diurtico osmtico Indicaes : -No pr-oporeatorio de cirurgias oftalmolgicas, reduz a presso intraocular e ohumor vtreo; -Na reduo da presso intracraniana (edema cerebral); -Na profilaxia da insuficincia renal agud Efeitos adversos: A mais grave o desequilbrio de lquidos e eletrlitos. A administrao rpida de grandes doses pode ocasionar acmulo de manitol, sobre-

expanso de lquido extracelular, hiponatremia por diluio e hiperpotassemia ocasional e sobrecarga circulatria. O extravasamento pode ocasionar edema e necrose da pele. Podem ocorrer taquicardia, confuso, cibras, dores musculares, cansao ou debilidade no habituais e dispnia. Mecanismos de ao: O local de ao mais importante do manitol, ocorre na ALCA de Henle, aps a infusovenosa da droga ocorre uma expanso do volume do liquido extracelular custa daretirada de gua do espao intracelular. Isso seguido de aumento do fluxo plasmticorenal (fluxo sanguneo medular e papilar).Essas alteraes explicam o aumento da remoo do cloreto de sdio e reia da medularenal, particularmente, do fluxo sanguneo medular e papilar, a consequente reduo datonacidade medular. Isso acarreta a diminuio da reduo de gua do ramodescendente da ala de Henle.

10/23/2012 12:45:00 AM

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