NOVARTIS FARMACUTICA, S.A. DE C.V.

Calz. de Tlalpan Nm. 1779, Col. San Diego Churubusco, Deleg.Coyoacn, 04120 Mxico D.F. Tel.: 5549-3000

CATAFLAM
Suspensin gotas
DICLOFENACO POTSICO

FORMA FARMACUTICA Y FORMULACIN

Cada ml de SUSPENSIN (GOTAS) contiene: Resinato de diclofenaco equivalente a .......................... 15 mg de diclofenaco potsico Vehculo, c.b.p. 1 ml. Cada gota equivale a 0.5 mg de diclofenaco potsico. Cada ml equivale a 30

INDICACIONES TERAPUTICAS
Antiinflamatorio no esteroideo con accin analgsica. Tratamiento breve de las siguientes afecciones agudas: Dolor postraumtico y postoperatorio, inflamacin y tumefaccin, por ejemplo, tras una intervencin quirrgica dental u ortopdica. Como adyuvante en las infecciones inflamatorias dolorosas graves del odo, nariz o garganta, por ejemplo, faringoamigdalitis, otitis. Con el fin de seguir los principios teraputicos generales, la enfermedad de base se tratar con una terapia bsica. La fiebre no se considera una indicacin.

FARMACOCINTICA Y FARMACODINAMIA
Grupo farmacoteraputico: Frmacos antiinflamatorios no esteroideos (AINEs). Farmacocintica: Absorcin: El diclofenaco contenido en la suspensin de resinato se absorbe completamente. La absorcin se instaura inmediatamente despus de la administracin. Tras la administracin de una cantidad de gotas equivalente a 50 mg de diclofenaco potsico, se obtiene un pico de las concentraciones en plasma de unos 0.9 mg/ml (2.75 mmol/l) en un intervalo de una hora. La cantidad absorbida es directamente proporcional al volumen de la dosis. Dado que aproximadamente la mitad del diclofenaco se metaboliza durante su primer paso a travs del hgado (efecto de "primer paso"), el rea por debajo de la curva de concentracin (ABC) tras la administracin oral o rectal es aproximadamente la mitad de la obtenida tras una dosis parenteral equivalente. El comportamiento farmacocintico no vara tras la administracin repetida. No se produce acumulacin si se respetan los intervalos recomendados entre las dosis. Distribucin: El diclofenaco se fija en 99.7% a las protenas sricas, sobre todo a la albmina (99.4%). El volumen aparente de distribucin calculado es de 0.12 a 0.17 l/kg. El diclofenaco pasa al lquido sinovial, donde las concentraciones mximas se miden en un intervalo de 2 a 4 horas despus de haber alcanzado el pico de los valores en plasma. La vida media aparente de eliminacin en el lquido sinovial es de 3 a 6 horas. Dos horas despus de haber alcanzado el pico de los niveles

en plasma, las concentraciones de la sustancia activa son ya ms altas en el lquido sinovial que en el plasma, permaneciendo mayores durante un intervalo de hasta 12 horas. Biotransformacin: La biotransformacin del diclofenaco se efecta en parte por glucuronidacin de la molcula intacta, pero ante todo por hidroxilacin simple y mltiple y metoxilacin que producen varios metabolitos fenlicos (3-hidroxi-, 4-hidroxi-, 5-hidroxi-, 4,5-dihidroxi- y 3-hidroxi-4-metoxidiclofenaco), la mayora convertidos en conjugados glucurnidos. Dos de estos metabolitos fenlicos son biolgicamente activos, aunque en mucho menor grado que el diclofenaco. Eliminacin: El aclaramiento sistmico total del diclofenaco en plasma es de 263 56 ml/min (valor medio DT). La vida media terminal en plasma es de 1 a 2 horas. Cuatro de los metabolitos, inclusive los dos activos, tienen tambin vidas medias cortas en plasma de 1 a 3 horas. Un metabolito, el 3-hidroxi-4-metoxi-diclofenaco, tiene una vida media en plasma mucho mayor. Sin embargo, este metabolito es virtualmente inactivo. Alrededor del 60% de la dosis administrada se excreta con la orina en forma de conjugado glucurnido de la molcula intacta y como metabolitos convertidos tambin en su mayor parte en conjugados glucurnidos. Menos del 1% se excreta como sustancia inalterada. El resto de la dosis se elimina como metabolitos por la bilis en las heces. Caractersticas de los pacientes: No se han registrado diferencias relevantes en la absorcin, el metabolismo y la excrecin del frmaco debidas a la edad del paciente. Con la aplicacin del esquema posolgico normal en pacientes con la funcin renal limitada no se ha podido observar una acumulacin de la sustancia activa inalterada a partir de la cintica de la dosis nica. Dado un aclaramiento de creatinina menor a 10 ml/min, los niveles en plasma de los hidroximetabolitos en el estado estacionario son unas cuatro veces mayor que en los sujetos sanos. No obstante, los metabolitos se excretan finalmente por la bilis. La cintica y el metabolismo del diclofenaco en pacientes con hepatitis crnica o cirrosis sin descompensacin son iguales que en los pacientes con hgado sano. Farmacodinamia: CATAFLAM (Suspensin gotas) contiene resinato de diclofenaco, una sustancia no esteroide con acusadas propiedades analgsicas, antiinflamatorias y antipirticas. Se considera importante para su mecanismo de accin la inhibicin de la biosntesis de las prostaglandinas, segn se ha demostrado de forma experimental. Las prostaglandinas desempean un papel primordial en la aparicin de la inflamacin, el dolor y la fiebre. In vitro, el diclofenaco no suprime la biosntesis de proteoglicanos en el cartlago a concentraciones equivalentes a las alcanzadas en seres humanos. Se ha demostrado que CATAFLAM ejerce un acusado efecto analgsico en los casos de dolor de moderado a grave. Asimismo, en los casos de inflamacin, por ejemplo, traumtica o tras una intervencin quirrgica, alivia rpidamente el dolor espontneo, el dolor al hacer movimientos y reduce la tumefaccin inflamatoria y el edema traumtico.

CONTRAINDICACIONES
lcera gstrica o intestinal. Hipersensibilidad conocida a la sustancia activa o a los excipientes. Al igual que otros frmacos antiinflamatorios no esteroideos (AINEs), CATAFLAM est tambin contraindicado en pacientes que sufran ataques de asma, urticaria o rinitis aguda tras la administracin de cido acetilsaliclico u otros frmacos inhibidores de la actividad de la prostaglandina-sintetasa.

PRECAUCIONES GENERALES
Advertencias: En cualquier momento durante el tratamiento puede producirse hemorragia gastrointestinal o lcera/perforacin con o sin sntomas prodrmicos o historial previo. Generalmente, las consecuencias son ms graves en los pacientes de edad avanzada. CATAFLAM se retirar en aquellos casos excepcionales en los que se produzca hemorragia gastrointestinal o lcera. Como sucede con otros antiinflamatorios no esteroideos, en raras ocasiones pueden producirse reacciones alrgicas, inclusive anafilcticas/anafilactoides, sin exposicin previa al frmaco. Al igual que otros antiinflamatorios no esteroideos, CATAFLAM puede enmascarar los signos y sntomas de la infeccin debido a sus propiedades farmacodinmicas. Precauciones: Es imprescindible una estrecha vigilancia mdica de los pacientes con sntomas indicadores de trastornos gastrointestinales o con historial que sugiere la presencia de lcera gstrica

o intestinal, pacientes con colitis ulcerosa o enfermedad de Crohn, as como en pacientes con disminucin de la funcin heptica. Como ocurre con otros antiinflamatorios no esteroideos pueden aumentar los valores de una o varias enzimas hepticas. Como medida preventiva se recomienda el control de la funcin heptica durante el tratamiento prolongado con CATAFLAM. No obstante, habr de tenerse en cuenta que slo se recomienda el tratamiento breve con CATAFLAM. Si las pruebas de la funcin heptica siguen mostrando resultados anormales o empeoran, si aparecen signos o sntomas clnicos tpicos del inicio de una enfermedad heptica o si se manifiestan otros fenmenos (por ejemplo, eosinofilia, exantema, etc.) se interrumpir la medicacin con CATAFLAM. La hepatitis puede sobrevenir sin sntomas prodrmicos. Se tendr precaucin al administrar CATAFLAM en pacientes con porfiria heptica, ya que CATAFLAM puede precipitar un ataque. Dada la importancia de las prostaglandinas en el mantenimiento de la irrigacin renal, se tendr especial cuidado en los pacientes con menoscabo de la funcin renal o cardiaca, las personas de edad avanzada, los pacientes tratados con diurticos y aqullos con una deplecin sustancial del volumen extracelular por alguna causa, por ejemplo, antes o despus de una intervencin quirrgica mayor. A ttulo preventivo, se recomienda el control de la funcin renal durante la administracin de CATAFLAM en tales casos. A la interrupcin del tratamiento suele seguir la recuperacin hasta el estado anterior a la teraputica. La duracin del tratamiento con CATAFLAM de las indicaciones mencionadas anteriormente suele ser tan slo de varios das. No obstante, al igual que con otros antiinflamatorios no esteroideos, en los casos que sea necesario administrar CATAFLAM durante un tiempo mayor al recomendado, es decir, si se administra durante un periodo ms prolongado, se recomienda la realizacin de hematogramas. Al igual que con otros antiinflamatorios no esteroideos, CATAFLAM puede inhibir temporalmente la agregacin plaquetaria. Los pacientes con trastornos de la hemostasis debern ser controlados cuidadosamente. Por razones mdicas de ndole bsica, se recomienda especial precaucin en los pacientes de edad avanzada. En particular, se recomienda emplear la dosis eficaz mnima en los pacientes ancianos dbiles o en los que tengan poco peso corporal. Efectos sobre la capacidad de conducir o manejar mquinas: Los pacientes que experimenten mareos u otros trastornos del sistema nervioso central, inclusive trastornos de la visin, no debern conducir vehculos ni manejar maquinaria de precisin. Incompatibilidades farmacuticas: Se desconocen.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA

Embarazo: CATAFLAM slo se administrar durante el embarazo en casos extremos y utilizando nicamente la dosis eficaz mnima. Al igual que en el caso de los otros inhibidores de la prostaglandina-sintetasa, lo presente rige sobre todo durante los tres ltimos meses de gestacin (debido a la posibilidad de que se produzca inercia uterina y/o un cierre prematuro del ductus arteriosus). Lactancia: Tras la administracin cada 8 horas de la dosis oral de 50 mg, la sustancia activa pasa a la leche materna, aunque en cantidades tan pequeas que normalmente no se producen efectos no deseados en los lactantes.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS

(Inclusive aquellos efectos no deseados observados con otras formas de dosificacin de CATAFLAM y el diclofenaco sdico en el tratamiento breve y prolongado). Se utilizaron las estimaciones de frecuencia siguientes: Frecuente > 10%, ocasional > 1-10%, raro> 0.001-1%, casos aislados < 0.001%. Tracto gastrointestinal: Ocasionales: dolor epigstrico y otros trastornos gastrointestinales como nusea, vmito, diarrea, calambres abdominales, dispepsia, flatulencia, anorexia. Raros: hemorragia gastrointestinal (hematemesis, melena, diarrea sanguinolenta), lcera gstrica o intestinal con o sin hemorragia o perforacin. Casos aislados: estomatitis aftosa, glositis, lesiones esofgicas, estenosis intestinal por formacin de "diafragmas", trastornos intestinales bajos como colitis hemorrgica no

especfica y empeoramiento de la colitis ulcerosa o enfermedad de Crohn, estreimiento, pancreatitis. Sistema nervioso central: Ocasionales: cefaleas, mareos, vrtigo. Raros: somnolencia. Casos aislados: trastornos de la sensibilidad, inclusive parestesias, trastornos de la memoria, desorientacin, insomnio, irritabilidad, convulsiones, depresin, ansiedad, pesadillas, temblor, reacciones psicticas, meningitis asptica. Sentidos especiales: Casos aislados: trastornos de la visin (visin borrosa, diplopa), prdida de odo, tinnitus, alteraciones del gusto. Piel: Ocasionales: exantemas o erupciones cutneas. Raros: urticaria. Casos aislados: erupciones bulosas, eccema, eritema multiforme, sndrome de Stevens-Johnson, sndrome de Lyell (epidermlisis txica aguda), eritrodermia (dermatitis exfoliativa), cada del cabello, reacciones de fotosensibilidad; prpura, inclusive prpura alrgica. Riones: Raros: edema. Casos aislados: insuficiencia renal aguda, alteraciones urinarias como hematuria y proteinuria, nefritis intersticial, sndrome nefrtico, necrosis papilar. Hgado: Ocasionales: incremento de los valores de las aminotransferasas en suero. Raros: hepatitis con o sin ictericia. Casos aislados: hepatitis fulminante. Sangre: En casos aislados: trombocitopenia, leucopenia, anemia hemoltica, anemia aplsica y agranulocitosis. Hipersensibilidad: Raros: reacciones de hipersensibilidad como asma, reacciones sistmicas anafilcticas/anafilactoides inclusive hipotensin. Casos aislados: vasculitis, neumonitis. Sistema cardiovascular: Casos aislados: palpitacin, dolor torcico, hipertensin, insuficiencia cardiaca congestiva.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GNERO

(Inclusive las observadas con otras presentaciones de CATAFLAM y el diclofenaco sdico). Litio, digoxina: CATAFLAM puede provocar un aumento de las concentraciones en plasma de litio y digoxina. Diurticos: Como otros antiinflamatorios no esteroideos, CATAFLAM puede inhibir la actividad de los diurticos. El tratamiento concomitante con diurticos que ahorran potasio puede estar relacionado con un aumento de los niveles de potasio en suero haciendo necesario su control peridico. AINE: La administracin concomitante de antiinflamatorios no esteroideos sistmicos puede incrementar la frecuencia de aparicin de efectos secundarios. Anticoagulantes: Aunque los estudios clnicos parecen indicar que CATAFLAM no influye sobre la accin de los anticoagulantes, existen informes aislados sobre un mayor riesgo de hemorragia en los pacientes sometidos a un tratamiento concomitante con CATAFLAM y anticoagulantes. Por lo tanto, se recomienda vigilar estrechamente a tales pacientes. Antidiabticos: Los estudios clnicos han mostrado que CATAFLAM puede administrarse junto con antidiabticos orales sin que influya sobre su efecto clnico. No obstante, existen informes aislados sobre la aparicin de efectos tanto hipoglucmicos como hiperglucmicos durante el tratamiento con CATAFLAM, que exigen modificar la dosificacin del hipoglucemiante. Metotrexato: Se recomienda tener precaucin cuando se empleen los antiinflamatorios no esteroideos en menos de 24 horas antes o despus de un tratamiento con metotrexato, ya que pueden elevar las concentraciones en sangre del metotrexato y aumentar la toxicidad del mismo. Ciclosporina: La nefrotoxicidad de la ciclosporina puede aumentar debido a los efectos de los AINEs sobre las prostaglandinas renales. Quinolonas antibacterianas: Existen informes aislados de convulsiones debidas posiblemente al empleo concomitante de quinolonas y antiinflamatorios no esteroideos.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO

No se han reportado a la fecha.

PRECAUCIONES EN RELACIN CON EFECTOS DE CARCINOGNESIS, MUTAGNESIS, TERATOGNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD
El diclofenaco no influy sobre la fertilidad de los animales progenitores (ratas) ni en el desarrollo prenatal, perinatal y posnatal de la prole. No se detectaron efectos teratognicos en ratones, ratas ni conejos. No pudieron demostrarse efectos mutagnicos en varios experimentos in vitro e in vivo ni se detect potencial carcinognico en estudios prolongados con ratas y ratones.

DOSIS Y VA DE ADMINISTRACIN
Oral. Dosificacin y modo de empleo: CATAFLAM (Suspensin gotas) est especialmente indicado para su empleo en pediatra, dado que es posible adaptar la dosis de forma individual segn el peso corporal de cada nio y de acuerdo con el esquema posolgico recomendado para ellos (1 gota: 0.5 mg). Nios: En nios a partir de un ao se administrarn de 0.5 a 2 mg/kg de peso corporal al da, segn la gravedad que revista la afeccin. La dosis diaria se dividir normalmente en 2 3 tomas separadas. Adultos: Los adultos tienen a su disposicin otras formas farmacuticas especficas (grageas, supositorios, solucin inyectable). La dosis inicial diaria es de 100 a 150 mg. En el tratamiento de los casos de mediana gravedad, as como en los nios mayores de 14 aos suele ser suficiente con la administracin diaria de 75 a 100 mg.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIN O INGESTA ACCIDENTAL

El tratamiento de la intoxicacin aguda por antiinflamatorios no esteroideos consiste principalmente en medidas de apoyo y sintomticas. No se conoce un cuadro clnico tpico asociado con la sobredosificacin con diclofenaco. Las medidas teraputicas a tomar en caso de sobredosificacin son las siguientes: Prescripcin de un tratamiento de apoyo y sintomtico contra complicaciones como hipotensin, insuficiencia renal, convulsiones, irritacin gastrointestinal y depresin respiratoria. Los tratamientos especficos como diuresis forzada, dilisis o hemoperfusin son probablemente poco tiles para acelerar la eliminacin de los antiinflamatorios no esteroideos a causa de su elevada tasa de fijacin proteica y su metabolismo extensivo.

PRESENTACIONES
Caja con frasco gotero con 5, 10 15 y 20 ml para venta al pblico y exportacin.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO

Consrvese en lugar Plazo de caducidad: 36 meses.

LEYENDAS DE PROTECCIN

fresco.

Agtese

antes

de

usarse.

Su venta requiere receta mdica. No se deje al alcance de los nios. No se administre en nios menores de un ao. Literatura exclusiva para mdicos. Para mayor informacin comunquese al Centro de Atencin a Clientes de Novartis Farmacutica, S.

A. de C. V., Calzada de Tlalpan Nm. 1779, Col. San Diego Churubusco, Coyoacn, C.P. 04120, Tel: 5420-8685, en el interior de la Repblica 01 800 718-5459. Hecho en Mxico por: NOVARTIS FARMACUTICA, S. A. de C. V. Reg. Nm. 071M86, SSA KEAR-402556/RM98 BDI: 08/94 PDI: 04/98