Farmacologa Clnica

FARMACOLOGA

1-

Farmacologa Clnica

FARMACOLOGA CLNICA: FORMAS FARMACUTICAS.Partes de un medicamento: Sustancia medicamentosa o parte activa (ppo activo): Es la porcin del medicamento con capacidad teraputica. Forma medicamentosa o forma farmacutica: es la disposicin exterior que se le da a la sustancia medicamentosa para facilitar su administracin y asimilacin por el organismo. Podemos distinguir: Excipiente o base: es la sustancia aadida a las formas medicamentosas slidas o semislidas para darles masa y forma. Los excipientes no tienen funcin teraputica. Vehculo: sustancia aadida a las formas medicamentosas lquidas, (tipo de excipiente).

Tipos de medicamentos: Segn la forma medicamentosa, distinguimos: Slida. Semislida. Lquida. Gaseosa . Segn la va de administracin: Oral. Vaginal. Tpica. Parenteral Rectal.

1. FORMAS FARMACUTICAS DE ADMINISTRACIN POR VA ORAL: SLIDA.-

Ventajas:

Son ms estables que las lquidas.

Inconvenientes: Ms difcil el ajuste de la dosificacin. Difcil de tragar. Tipos: (se clasifica en funcin a su sntesis) Envoltura: Papeles y sobres. Cpsulas: o Amilceas (Fcula de maz), estn en desuso, Ej: farmaton complex. o Gelatinosas: duras y blandas Conglutinacin: Pldoras. Tabletas y Pastillas. Granulados (ej: frenadol). Compresin:

2-

Farmacologa Clnica

Comprimidos Grageas, es un comprimido recubierto de azcar. Comprimidos con cubierta entrica. Se trata de que estn recubiertos por una cubierta que el estmago no es capaz de destruir, para que el principio activo quede libre en intestino.

2. FORMAS FARMACUTICAS DE ADMINISTRACIN POR VA ORAL: LQUIDA.

Ventajas:

Fciles de ingerir. Frmaco ya disuelto. Dosificacin fcil y cmoda.

Inconvenientes: Almacenamiento. Menos estabilidad qumica y biolgica que las slidas. Tipos de f. farmacuticas: Soluciones. Jarabes: soluciones con mucha [ ] de azcar. Elixires: soluciones con grado alcohlico alto. Suspensiones. Ampollas o viales bebibles.

3. FORMAS FARMACUTICAS DE ADMINISTRACIN POR VA TPICA.A- LQUIDAS.- (No pasan a circulacin sistmica) Sobre piel: Linimentos: cuando se aplica se necesita de una friccin. Lociones. Sobre mucosa orofarngea: Colutorios. Gargarismos. De aplicacin ocular: Colirios. Soluciones de lavado. De aplicacin tica: gotas. Sobre mucosa nasal: soluciones nasales. Nebulizadores (liq. vaya en gotitas).

B.- SEMISLIDAS.Gel (son suspensiones). Crema (emulsin, donde el principio activo es un tipo de aceite y el vehculo el agua). Ungento, (el principio activo es acuoso y el vehculo oleoso). Pomadas Pasta, el excipiente est en forma de polvo.

3-

Farmacologa Clnica

Emplasto (forma farmacutica slida que se moja, necesita de sujecin a la piel). Parches transdrmicos. Se coloca en piel, su va es sistmico, pero es absorbido a travs de la piel. Se utilizan para tratamiento crnicos, que estn liberando sustancia durante 24 horas la misma [ ] de frmaco.

4. FORMAS FARMACUTICAS DE ADMINISTRACIN POR VA RECTAL.Inconvenientes: Dolor. Dificultad. Irregular / mala absorcin. Ventajas: Tipos: Lquidas: Enemas. Slidas: Cpsulas rectales. Supositorios. Semislidas: Pomadas. Espumas. Vmitos.

5. FORMAS FARMACUTICAS DE ADMINISTRACIN POR VA VAGINAL.Slidas: Comprimidos. Cpsulas. vulos. Semislidas: Espumas Geles. Cremas. Pomadas.

6. FORMAS FARMACUTICAS DE ADMINISTRACIN POR VA PARENTERAL.Slidas. Lquidas: Implantes: son F. farmacuticas slidas por va parenteral, ej: anticonceptivos. Inyectables: Solucin. Suspensin. Emulsin.

7. FORMAS FARMACUTICAS GASEOSAS.-

4-

Farmacologa Clnica

Gases. Inhalaciones. Aerosoles.

TIPOS DE ALERGIAS.a. b. c. d. Tipo Tipo Tipo Tipo I: Anafilcticas / hipersensibilidad inmediata. II: Citotxica. III: Inmunocomplejos. IV: Hipersensibilidad diferida

1. TIPO I: Anafilcticas o de hipersensibilidad inmediata. a) CLNICA: Eritema. Urticaria. Asma Shock anafilctico: colapso a nivel cardiovascular. FRMACOS: Muchos antibiticos: Penicilinas (clamoxil, ardine, augmentine) 2. TIPO II: Citotxica a) b) c) Relacionadas con IG. CLNICA. Hemlisis. Trombocitopenia. Agranulocitosis. FRMACOS: cido acetil saliclico. Antibiticos: cloranfenicol. b)

3. TIPO III: Inmunocomplejos a) b) c) Activa complemento, se da poco. CLNICA: Fiebre medicamentosa. Enfermedad del suero: inflamacin a nivel del tejido conjuntivo. FRMACOS: Penicilina. Derivados del yodo (complejos yodados).

4. TIPO IV: Hipersensibilidad diferida.

5-

Farmacologa Clnica

a) b) c)

Linfocitos activados que provocan dao en tejidos. CLNICA: Dermatitis por contacto. Eccemas. FRMACOS: Antihistamnicos tpicos. Anestsicos locales. Corticoides.

PREVENCIN:
Anamnesis. Anlisis clnicos. in vivo: Pruebas cutneas (intradrmicas). Pruebas de provocacin (por distintas vas). Pruebas cutneas (parches) in vitro: Pruebas de inmunidad humoral. Pruebas de inmunidad celular.

6-

Farmacologa Clnica

FARMACOLOGA DEL SISTEMA NERVIOSO VEGETATIVO Y PERIFRICO

Los sistemas de comunicacin entre clulas estn compuestos por: Receptor. NT: a traves del tejido nervioso, transmite la seal producida por la neurona. Hormona: sustancia producida por glndulas, transmite informacin desde glndulas hasta otra clula, es decir, transmite informacin en el sistema endocrino. Mediador: Tiene la accin ms localizada, pasan informacin de una clula a otra, o de una clula a un tejido muy localizado, son los Sistemas AUTACOIDES. Tanto la hormona como el NT y el mediador son sustancias que llevan la informacin de un sitio a otro, son TRANSMISORES DE INFORMACIN. El -

sistema nervioso perifrico est constituido por:

SISTEMA NERVIOSO AUTNOMO O VEGETATIVO: SIMPTICO. PARASIMPTICO. ENTRICO.

SISTEMA EFERENTE: SOMTICO. SISTEMA AFERENTE: SOMTICO Y VISCERAL.

Este sistema vegetativo tiende a estar en equilibrio para mantener una normalidad fisiolgica en el organismo, de tal manera que: - Sistema simptico es el encargado de la EXCITABILIDAD, es decir de las alertas en el organismo. - Sistema parasimptico, es el encargado de la RELAJACIN. Ambos sistemas tienden a estar en equilibrio, y ante determinadas situaciones predomina uno sobre otro, as que en situaciones de peligro actuar en mayor medida el simptico, y en situaciones relajadas actuar ms el parasimptico. Sistema Entrico: mezcla de parasimptico y simptico, que se encarga del control del intestino.

SISTEMA SOMTICO EFERENTE: acta en el aparato locomotor. El NT es la acetilcolina (Ach), el receptor para sta es el receptor nicotnico muscular, ste se encuentra en las clulas musculares. a. SISTEMA SIMPTICO. a.i. Vasos sanguneos:

1 sinapsis: (ganglio vegetativo)

7-

Farmacologa Clnica

NT: Ach. Receptor nicotnico (2 neurona). 2 sinapsis: NT: catecolaminas: Noradrenalina (NA). Adrenalina. Dopamina. Receptor: adrenrgico y dopaminrgico, localizados en fibra muscular lisa, sobre todo.

b. SISTEMA PARASIMPTICO: 1 Sinapsis: NT: Ach. Receptor nicotnico (2 neurona). 2 Sinapsis: NT: Ach. Receptor muscarnicos (localizado sobre todo en glndulas)

d. Excepcin.: A nivel de mdula suprarrenal, en el sistema simptico, no va a existir un segundo recambio de neurona, sino que la primera neurona liberara Ach, y sta actuar sobre un receptor nicotnico de las clulas de la mdula suprarrenal, produciendo sta Adrenalina. SISTEMA NERVIOSO AUTNOMO Controla: Contraccin y relajacin de la fibra muscular lisa. Todas las secreciones exocrinas y algunas endocrinas. Propiedades cardiacas. Algunas etapas del metabolismo intermedio.

TRANSMISORES DEL S.N.A. Acetilcolina y catecolaminas. Neuronas preganglionares colinrgicas. Neuronas parasimpticos postganglionares colinrgicas. Neuronas simpticas postganglionaes: adrenrgica, noradrenrgica, dopaminrgica o catecolaminrgica. Adems existen Transmisores NANC (no adrenrgicos no colinrgicos), acta a nivel local, en zonas restringidas, utilizando de NT: purinas, Gabba.

(Foto de sinapsis, fotocopias). Sinapsis. Mecanismo de accin.1. Sntesis del NT: precursores de stos son captados por parte de la clula, para poder construirlos.

8-

Farmacologa Clnica

2. Vesiculacin del NT y almacenaje, una vez que el NT ha sido formado , la clula procede a encapsularlo para poder almacenarlo, si se ha producido ms de la cuenta ste se degradar. 3. Despolarizacin de la mb neuronal: entra Calcio al interior de la clula, ste hace que el NT migre hacia la mb de la neurona, y tenga lugar la liberacin del NT por exocitosis. Una vez en la hendidura sinptcia, el NT se va a unir al receptor de la 2 neurona, transmitindose una seal, y despus el NT se desprender del receptor. Una vez que ste se ha desprendido puede ocurrir: NT se degrade en: Precursores. Sustancias de desecho. NT sea recaptado y vuelto a almacenar.

A.- SINAPSIS CATECOLAMINRGICA

Neuronas necesitan el precursor Tirosina, para formar catecolaminas, por tanto, ste ser recaptada de la sangre. Adems necesitar de una maquinaria interna para transformar la tirosina en los diferentes tipos de catecolaminas. La primera enzima que acta sobre la tirosina es la TIROSINA HIDROXILASA, dando lugar a DOPA, a partir de sta, actuaran distintas enzimas sobre ella, que las irn transformando en DOPAMINA, , si la neurona slo es capaz de sintetizar hasta la dopamina, a sta la denominaremos DOPAMINRGICA. Si no existiese tirosina hidroxilasa no se podran obtener los NT catecolaminas, es por tanto, el FACTOR LIMITANTE de la sntesis. A partir de dopamina, pueden actuar sobre ella distintas enzimas, para obtener NORADRENALINA, si la neurona slo es capaz de sintetizar hasta aqu, denominaremos a la neurona NORADRENRGICA. Sobre la noradrenalina seguirn actuando las enzimas, para obtener ADRENALINA, a stas neuronas que la sintetizan las denominaremos ADRENRGICAS. stos NT, se sintetizarn en base a la funcin que realice la neurona. Una vez sintetizado el NT, ste es almacenado en una vacuola; si el NT no estuviese almacenado en vacuolas, actuara sobre l enzimas de degradacin: MONOAMIONOXIDASA (MAO). Cuando la neurona recibe el estmulo, existe un cambio en su potencial de membrana, ste provoca la apertura de los canales de calcio, por lo que entrar calcio al interior, y provocar que la vacuola con el NT emigre hacia el final de mb y por exocitosis salga el NT a la hendidura sinptica. Despus el NT se encontrar con los receptores en la mb de la 2 neurona, para la adrenalina, noradrenalina o dopamina. stas se unirn a receptores, stos sern: 1.- Receptores alfa: Alfa 1: a, b ...

9-

Farmacologa Clnica

Alfa 2: PRESINPTICO (-). Cuando el NT se une a l, produce una inhibicin en la liberacin del NT, actuando como un mecanismo de regulacin del sistema nervioso.

Los receptores pueden ser: Presinpticos: localizados en la mb de la 1 neurona. o (+) Homorreceptor. Heterorreceptor. o (-) Homorreceptor. Heterorreceptor. Postsinpticos.: localizado en la mb de la 2 neurona, son la mayora

El receptor alfa 2 adems es un homorreceptor, es decir, se le une una catecolamina, e impide que el NT que se libere es una catecolamina.

Tambin pueden existir alfa 2 presinpticos (-) heterorreceptroes, es decir, que se le une a l una catecolamina e impide que se libere el NT Gaba( por ejemplo).
2.- Receptores beta Beta 1 Beta 2: PRESINPTICO (+): activa la liberacin del NT. Podr ser : Homorreceptor. Heterorreceptor. Beta 3

El subndice 2normalmente indica que es un receptor presinptico, aunque a veces son postsinpticos. 3.- Receptores D (dopaminrgicos), distinguiremos 2 familias: D1: o o D2: o o o D1 D5 D2 D3 D4

Las catecolaminas una vez que se han desprendido del receptor, vuelven a la hendidura sinptica, y aqu son recaptadas en su mayora (90 %), por un transporte activo de la primera neurona. El 10 % de NT restante es degradado por MAO y COMT (catenol-orto-metil-transferasa) en la hendidura sinptica.
AFINIDADES DE LAS CATECOLAMINAS POR SUS RECEPTORES

RECEPTORES alfa: Noradrenalina > Adrenalina > Dopamina. RECEPTORES beta:

-

10 -

Farmacologa Clnica

Adrenalina > Noradrenalina > Dopamina.

RECEPTORES D: Dopamina > Noradrenalina> Adrenalina.

Dependiendo de la [ ], a menos [ ] ms se unir lo afn al receptor, si existe mucha [ ] de otro frmaco / NT que es menos afn y existe muy poca [ ] del NT afn, se unir ms el NT no afn (parecido a los efectos adversos).

B.- SINAPSIS COLINRGICA (Ach)

El precursor de Ach es la colina, sta para entrar a la clula necesita de un TRANSPORTADOR ESPECFICO DE COLINA, por lo que ste transportador ser el FACTOR LIMITANTE en la sntesis colinrgica. Una vez que ha entrado la colina en la neurona, empieza la sntesis de Ach, para ello es necesario tambin, el ACETILCoA (que viene del ciclo de krebbs). La enzima que acta es CAT (Colin-acetil-transferiasa), sobre el acetilCoA + colina, dando lugar a la ACETILCOLINA (Ach). Una vez sintetizado se guarda en vesculas y lo que no es almacenado se degrada. Cuando llega el estmulo a la neurona, se produce un cambio de potencial de mb, se abren los canales de calcio, entra ste a la clula y hacen que las vesculas migren hacia la mb de la hendidura sinptica, una vez aqu son liberadas hacia sta. RECEPTORES DE Ach / COLINRGICOS.Distinguimos: a. MUSCARNICOS: m1, m2, m3, m4, m5 / M1, M2, M3. Existen 5 tipos desde el punto de vista molecular, pero desde el punto de vista farmacolgico se han podido demostrar 3,5. b. NICOTNICOS: b.i. MUSCULARES. b.ii. NEURONALES (gg). El m2 pude ser tambin presinptico (-), y adems homo o heterorreceptor. ste es tambin inhibidor de la liberacin del NT. Cuando m2 es postsinptico es (+). Una vez realizada su funcin, el NT se despega del receptor, y vuelve a la hendidura sinptica, aqu puede ser: - Recaptado (10 %) - Degradado(90 %): por la encima AchE (acetil-colin-esterasa)

PRINCIPALES EFECTOS DEL SISTEMA NERVIOSO AUTNOMO.RGANO SIMPTICO TIPO RECEPTOR PARASIMPTICO TIPO RECEPTOR

CORAZN

11 -

Farmacologa Clnica

Ndulo S-A Ndulo A V Msculo Auricular Msculo Ventricular

VASOS SANGUNEO S

Ritmo

Beta 1

Velocidad de conduccin Velocidad de conduccin, bloqueo AV Fuerza contraccin Sin efecto

M2 M2 M2

Automaticidad Beta 1 Fuerza contraccin

Beta 1

Automaticidad Beta 1 , Fuerza contraccin

Arteriolas Coronarias Msculo

Vasocontracci n

Alfa

Sin efecto Sin efecto

Vasodilatacin Beta 2

Vsceras Piel Tejido erctil Glndula salival. Cerebro Venas BRONQUIA L

Vasoconstriccin

Alfa

Vasodilatacin

M3, hace que el xido ntrico entre en juego y provoque la Vasodilataci n.

Vasodilatacin Beta 2

Sin efecto

Msculo liso Broncodilataci Beta 2 n Glndulas TRACTO GASTROINTESTINA L Msculo liso Motilidad, Relajacin. Sin efecto

Broncoconstricci M3 n Secrecin bronquial M3

Alfa1,2,Be ta2

Motilidad, contraccin

M3

12 -

Farmacologa Clnica

Esfnteres Glndulas TERO

Constriccin Sin efecto

Alfa 1

Relajacin Secrecin

M3 M3,M1 (el m3 +impte).

tero contraccin tero relajacin RGANOS SEX. MASCULIN OS OJO Pupila Msculo Ciliar Dilatacin (midriasis) Relajacin +/Eyaculacin

Alfa 1 Beta 2

Alfa

Ereccin

M3?

Alfa beta

Contraccin (miosis) Contraccin

M3 M3

C.-PRINCIPALES EFECTOS DEL SISTEMA DOPAMINRGICO.

A nivel del S. N. C. Caudado putamen. Sustancia negra. Ncleo Amigdalino. Corteza Frontal y parietal.

Caudado putamen. Ncleos de la base. Estriado, S. negra y plido Hipotlamo e hipfisis posterior

13 -

Farmacologa Clnica

A nivel perifrico tambin existen receptores dopaminrgicos, pero en menor medida.

FARMACOLOGA DEL SISTEMA CATECOLAMINRGICO

1.- FRMACOS ESTIMULANTES.a.- Frmacos estimulantes Directos. Los frmacos que tienen un mecanismo de accin directo son aquellos que se acoplan directamente al receptor y ejercen su accin farmacolgica. Dentro de stos distinguimos: Agonistas alfa: Alfa-1: FENILEFRINA: Utilizada para la exploracin ocular, descongestin nasal. Alfa-2 :CLONIDINA: hipotensor (parasimptico)- cuando es presinptico el alfa-2-. Agonistas Beta Adrenrgicos: B-1:DOBUTAMINA: aumenta las propiedades cardiacas. B-2: SALBUTAMOL: Broncodilatacin (asma, EPOC)

Agonistas D APOMORFINA (D2): estimulacin del vmito (intoxicaciones) b.- Frmacos estimulantes Indirectos. Los frmacos que tienen un mecanismo de accin indirecto son aquellos que aumentan la cantidad de NT en la hendidura sinptica, mediante distintos mecanismos de accin:

Produciendo un incremento de la sntesis: LEVODOPA, precursor de la dopamina (PD enfermedad parkinson).

14 -

Farmacologa Clnica

Estimulando la liberacin: TIRAMINA (Simptico). Inhibiendo la recaptacin : ANTIDEPRESIVOS TRICCLICOS (depresin). Inhibiendo la metabolizacin: inhibidores de la MAO (IMAO), en la depresin. c.- Frmacos Adrenrgicos tanto directos como indirectos.

de Accin Mixta.- stos pueden ser

ANFETAMINA y derivados (alfa y beta aumentan la liberacin, inhiben la recaptacin). EFEDRINA : descongestionante nasal..

2.- FRMACOS BLOQUEANTES / ANTAGONISTAS.a.- Antagonistas Directos.- (Se unen al receptor e impiden el efecto).
Antagonistas alfa: Alfa -1 PRAZOSIN = Hipotensor. Alfa-1, alfa - 2: Derivados ergticos (LSD) =cefaleas. Antagonistas beta adrenrgicos Beta-1:ATENOLOL =Hipotensor. B1,B2:PROPANOLOL =hipotensor, est contraindicado en asmticos, porque se producira una bronco constriccin y adems aumenta la accin del parasimptico sobre el M3. Antagonistas D NEUROLPTICOS (Tranquilizantes mayores, aloperidol......).

b.- Antagonistas Indirectos.

Inhibidores de la sntesis de catecolaminas. Inhibidores de la DOPA DESCARBOXILASA: CARBIDOPA (PD). Inhibidores del almacenamiento: RESERPINA, utilizada en esquizofrenia. Formacin de falsos NT / receptores: alfa-metildopa: hipotensor (embarazo), inhibe la cascada de reacciones y por tanto, no tendr efecto sobre el receptor.

FARMACOLOGA DEL SISTEMA COLINRGICO

1.- ESTIMULANTES MUSCARNICOS.-

15 -

Farmacologa Clnica

a.- Estimulantes muscarnicos directos.Muscarina Pilocarpina (glaucoma). Betanecol (leo paraltico).

b.- Estimulantes muscarnicos Indirectos.- (Inhibicin de la

colinestarasa: IAChE, inhiben la degradacin de la Ach, y por tanto estar ms tiempo en la hendidura sinptica). Derivados Carbmicos. FISOSTIGMINA : miastenia gravis, intoxicacin con antimuscarnicos, curares. Organofosforados (Inhiben a la Acetilcolinesterasa) PARATION y PARAOXN: gases de guerra., son insecticidas, inhiben de forma irreversible a la acetilcolinesterasa, son sustancias muy liposolubles. El antdoto consiste en administrar antagonistas + reactivador de la ChE. Otros: DONEPEZILO, RIBASTIGMINA (AD, enfermedad de Alzheimer, en esta enfermedad, a nivel del SNC, muscarnico est disminuido, as con stas sustancias se aumenta la [ Ach] en cerebro y tiene un efecto paliativo. MEMANTINA (r NMDA): Frmaco que no es de esta familia, acta a nivel del receptor del NMDA, se utiliza en la enfermedad de alzheimer, es mejor que el anterior, pero todava no tiene reconocido su efecto paliativo.

MECANISMO DE ACCIN.Fijacin e inactivacin de la acetilcolinesterasa.

2.- BLOQUEANTES MUSCARNICOS.

a.- Antimuscarnicos, uso sistmico.(-) Central / perifrico: ATROPINA: anestesia, espasmos de fibra muscular lisa. ESCOPOLAMINA: utilizado en la cinetosis (mareos). (+) Central: BIPERIDENO: parkinsonismos. (+) Perifrico: clicos biliares, colon irritable: PIRENCEPINA (lcera gstrica, bloquea M1, actuando sobre el HCl del estmago, disminuyndolo. Se utiliza poco hoy en da).

b.-

Antimuscarnicos uso tpico.- stos no pasan a circulacin sistmica.

-

16 -

Farmacologa Clnica

. -

Ocular: TROPICAMIDA, tiene aplicaciones oftlmicas, midriasis exploratorias Bronquial: BROMURO DE IPRATROPIO: utilizado en broncopatas crnicas.

3.- AGONISTAS NICOTNICOS. NICOTINA.

4.- ANTAGONISTAS NICOTNICOS.Utilizados como anestesia (relajacin muscular). TRIMETAFAN: Ciruga: hipotensor. Bloqueante Ganglionar: relajacin de determinados msculos.

FRMACOS BLOQUEANTES NEUROMUSCULARES. CURARES ACCIONES FARMACOLGICAS.a. Parlisis muscular motora (accin curarizante): a.i. Msculos extrnsecos oculares. a.ii. Msculos faciales, cuello. a.iii. Msculos de extremidades, tronco. a.iv. Msculos intercostales y diafragma. a.v. Recuperacin por orden inverso a restauracin.

CURARES.1. Bloqueantes neuromusculares NO DESPOLARIZANTES (PAQUICURARES).- Lo que hacen es bloquear al receptor, impidiendo que la Ach

haga su accin (contraccin). Duran ms tiempo que los leptocurares, por lo que pueden utilizarse en cirugas largas. TUBOCURARINA PANCURONIO. Se revierte con ANTICOLINESTERSICOS: impiden que la Ach se degrade en la hendidura sinptica. Efecto indeseable: Parlisis respiratorias: APNEA.

2. Bloqueantes neuromusculares DESPOLARIZANTES (LEPTOCURARES).Lo que hacen es una estimulacin mantenida del receptor, por lo que agota la existencias de calcio, impidiendo as la contraccin, por agotamiento celular. Su efecto es corto, utilizados en cirugas de corta duracin. -

SUXAMETONIO. Efecto agonista sobre los receptores nicotnicos. Despolarizacin mantenida hasta por ChE. Se agrava con anticolinestersicos, porque no acta sobre los receptores, entonces aumenta la Ach y por tanto aumenta ms el efecto, ya que agota ms a

17 -

Farmacologa Clnica

la clula; revierte con respiracin asistida, hasta que se le pasa el efecto del frmaco y as evitar la apnea. Efecto indesable: parlisis respiratorias: apnea.

La va de administracin de ambos frmacos es la va parenteral, es imposible por va oral, ya que no atraviesan la barrera hematoenceflica. Una ventaja que presenta el leptocurare es que se biotransforma muy rpidamente.

18 -

Farmacologa Clnica

FARMACOLOGA DE LOS AUTACOIDES

MEDIADORES CELULARES .Podemos definir a los autacoides como un grupo de sustancias con funciones distintas, podemos clasificarlos en 3 tipos, segn su estructura qumica, distinguimos: A. Aminas Bigenas: a. 1 Serotonina. a. 2 Histamina. B. Prostanoides (AINES) C. Polipptidos.

Realmente algunos autacoides se van a comportar como NT, sobre todo las aminas bigenas, por tanto serotonina e histamina cuando estn en el sistema nervioso actuarn como NT, si se encuentran en otros lugares, por ejemplo el caso de la histamina cuando se encuentra en mastocitos, no se comportara como un NT ni como hormona, los definiramos como autacoides, porque realmente no son ni NT ni hormonas, y con distintas funciones complejas, dependiendo del lugar donde acten.

a.1 FARMACOLOGA DEL SISTEMA SEROTONINRGICO.Receptores (5HT): 5HT1: a, b, c. 5HT2 5HT3 5HT4 (Dentro de cada subtipo existen ms subdivisiones) Localizaciones de los receptores: Clulas enterocromafines. SNC (NT) Almacenamiento en plaquetas Funciones: Efecto neromodulador, es decir, modula los sistemas de neurotransmisin, en el SNC, en los estados de ansiedad y depresin. Van a existir tambin receptores con funciones determinadas.

FRMACOS Esto se traduce en farmacologa para regular los estados de ansiedad y depresin, de tal manera que se utilizarn: AGONISTAS PARCIALES: 5HT1a Tiene una accin ansioltica: BUSPIRONA.

AGONISTAS: 5HT 1B, 1D, 1F . Se utiliza como mejora del ataque agudo de migraa: SUMATRIPTAN.

19 -

Farmacologa Clnica

ANTAGONISTAS: 5HT3. Tiene un efecto antipsictico: RISPERIDONA. ANTAGONISTAS 5HT3: Evita las nuseas y vmitos (utilizado cuando se administra la quimio y radio): TROPISETRON.

a.2. FARMACOLOGA DEL SISTEMA HISTAMINRGICO

La sntesis y el almacenamiento de la histamina tiene lugar en los mastocitos y los basfilos. RECEPTORES: o H1: localizado en la fibra muscular lisa: vasos (los de pequeo calibre), bronquios y en tracto gastrointestinal; tejido conductor, clulas secretoras y terminaciones nerviosas sensitivas. H2: localizado en clulas parietales (mucosa gstrica), fibra muscular lisa, vasos miocardio, y ndulo sinoauricular, leucocitos y mastocitos,. H3: Localizado en el pulmn, estmago, intestino, pncreas y SNC.

o o -

ACCIONES: o SNC: Mantiene el estado de vigilia (H1). Disminuye la temperatura y la produccin de prolactina. (H2) FIBRA MUSCULAR LISA: Vasodilatacin, en vasos pequeos. Contraccin BC (no vasos sanguneos) (H1) Aumenta la permeabilidad vascular (H1) GLNDULAS. Aumenta la secrecin de HCl y pepsina (H2) TERMINACIONES NERVIOSAS. Dolor y picor (H1)

FRMACOS ANTIHISTAMNICOS 1. INHIBIDORES DE LA LIBERACIN DE HISTAMINA (Utilizados en la profilaxis del asma) CROMOGLICATO (v.o) KETOTIFENO (va inhalatoria).
-

20 -

Farmacologa Clnica

2. BLOQUEANTES HISTAMNICOS. - Antihistamnicos H1 (v.o /v.p urgencias, NO por va tpica, porque producen erupcin alrgica). o Atraviesan la Barrera hematoenceflica: DIFENHIDRAMINA, CLORFENHIDRAMINA (llegan al SNC: fenhidramina). o o Atraviesan escasamente la BHE: ASTEMIZOL, EBASTINA. Acciones de los frmacos antihistamnicos H1: Accin sedante, hipntica y anticinetsica(contra el mareo). Inhiben el aumento de la permeabilidad capilar, BC y prurito (los bloqu. H1) INDICACIONES: Reacciones alrgicas, cinetosis, sedacin. Efecto Indeseable: Somnolencia.

Antihistamnicos H2: o CINETIDINA, RANITIDINA, FAMOTIDINA. o Accin: Inhiben la secrecin gstrica. Indicacin: No lcera pptica. Efecto Indeseable: Accin antiandrognica (ginecomastia)

B. ESTUDIO FARMACOLGICO DE LAS PROSTAGLANDINAS. (PROSTANOIDES).

Sobre l, pueden actuar, distintas enzimas:

FARMACOLOGA DE LA INFLAMACIN: AINES.-

Fosfolipasa A2

21 -

Farmacologa Clnica

(-) (-) GLUCOCORTICOIDES ( +)

(-)

(-)

(-)

AINES.AINES derivan de los prostanoides.

CLASIFICACIN: Salicilatos: AAS= Salicilato sdico. Paraaminofenoles: PARACETAMOL. Pirazolonas: METAMIZOL (Nolotil). cidos propinicos: IBUPROFENO, KETOPROFENO. cidos acticos: DICLOFENACO (voltaren), ACECLOFENACO. cidos Antranilicos: ACIDO MELENMICO. OXICAMS PIROXICAM. Inhibidores selectivos COX 2: ROFECOXIB (Vioxx): dado de baja por efectos indeseables a nivel cardiovascular; CELECOXIB. Otros: NABUMETONA, NIMESULIDA.

El mecanismo de accin principal de los AINES es inhibir a la COX1 y a la COX2. Existen otros frmacos que inhiben de alguna forma la cascada de la inflamacin, como son los Glucocorticoides y los corticoides, a stos los denominamos Antiinflamatorios esteroideos, stos actan sobre la COX2, y son ms eficaces que los AINES, adems tambin actan sobre la fosfolipasa A2 inhibindola. Existe otro grupo cuya funcin es la analgesia: Opiceos. AINES OPIOIDES

22 -

Farmacologa Clnica

ANALGESIA EFICACIA USOS CLNICOS

Perifrica. Moderada. Cefaleas. Mialgias. Dolores Moderados. Antitrmico. Antiinflamatorio. Antiagregante.

Central

- Intensa. Dolores Viscerales. Dolores Intensos. Narctico. Sueo Dependencia y Tolerancia.

OTRAS ACCIONES

ACCIONES DE LOS AINES: Antiinflamatoria: ms eficaz sobre inflamaciones agudas que crnicas. Antitrmica: slo con fiebre. Antiagregante plaquetaria: No paracetamol. Uricosrica: Salicilatos. Analgsica.

FARMACOCINTICA: Va Oral, tambin existe por va parenteral. Fuerte unin a protenas plasmticas: monitorizar la administracin conjunta con anticoagulantes orales.

Reacciones ADVERSAS generales: Gastrointestinales: lceras, hemorragias. AAS: no administrar en nios (sndrome de REYE). Paracetamol: necrosis heptica en intoxicaciones aguda. Derivados del cido antranlico: Diarrea. Rofecoxib: retirado del mercado, problemas cardiovasculares.

Indicaciones Generales: Dolor leve/ moderado. Fiebre. Inflamacin. Profilaxis trombosis. Gota. C. POLIPPTIDOS.Son autacoides, pero no son muy utilizados, vamos a distinguir: Calidina. Citoquinas. Brodicinina. Neuropptidos. Funcin: o Actan a nivel de:

23 -

Farmacologa Clnica

Inflamacin. Fibra muscular lisa. Cardiovascular.

24 -

Farmacologa Clnica FARMACOLOGA DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL

PSICOFRMACOS.FRMACOS ACTIVOS SOBRE EL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL.d.i.1.a.i.1.A. FRMACOS ESTIMULANTES DEL SNC. Distinguimos: Antidepresivos, Xantinas. o Teofilina: broncodilatador. o Cafena: mantiene la vigilia, utilizada tambin para migraas, como efecto indeseable: Dolor estomacal. Anfetaminas. Cocana. Mecanismo de accin: disminuyen el umbral de activacin de los sistemas de alerta, por lo que a menor estmulo produce la misma respuesta. B. FRMACOS DEPRESORES DEL SNC. Distinguimos: Anestsicos Generales. Alcohol. Hipntico sedantes. Tranquilizantes mayores (neurolpticos) Tranquilizantes menores (ansiolticos o antipsicticos). Hipnoanalgsicos. Anticonvulsivantes. Antiparkinsonianos C. ALUCINGENOS O FRMACOS PSICODISLPTICOS: distorsionan el pensamiento y percepcin, actualmente no se usan farmacolgicamente.

ANESTSICOS LOCALES.Frmaco que tiene un efecto estabilizante de las membranas celulares, consiguiendo una prdida de sensibilidad dolorosa de una zona concreta. Dentro de stos distinguimos: LIDOCAINA. BUPIVACAINA, /L - BUPIVACAINA, sta ltima tiene menos efectos indeseables a nivel respiratorio y cardiovascular. Administracin: Va parenteral. Aerosol (tpico sobre mucosas). Caractersticas a nivel de distribucin:

25 -

Farmacologa Clnica

Liposolubilidad: ms penetracin del frmaco y un aumento en la duracin del efecto. Adems se suele administrar con un vasoconstrictor para que aumente su efecto. Efectos Indeseables: Cuando pasa a circulacin sistmica, acta a nivel del SNC y cardiovascular, produciendo una depresin del centro respiratorio y miocrdica, por lo que podra ocasionar la muerte si est mal administrado. Indicaciones: Anestesia tpica. Ciruga menor. Odontologa. Epidural. Alternativa del anestsico general.

FRMACOS ANSIOLTICOS / HIPNTICOS

Tratamiento: mtodos psicolgicos + Frmacos (depresores SNC)

HIPNTICOS. Se utilizan para tratar insomnios primarios, es decir, insomnio

del que no se conoce la causa que lo ocasiona, y se intenta conseguir un sueo similar al fisiolgico. o Dentro de ellos distinguimos: BENZODIACEPINAS (BZ): Accin ultracorta. Accin corta. El mecanismo de accin de estos frmacos es el de potenciar la actividad Gabargica del SNC. DIFENHIDRAMINA, es un antihistamnico H1, se utiliza sobre todo en la sedacin en nios. VALERIANA. En desuso: BARBITRICOS, HIDRATO DE CLORAL.

o o

Va de administracin de estos frmacos es la v. oral. Indicaciones: Tratamiento del insomnio primario. Efectos Indeseables: Intoxicacin (cuando se toman junto con el alcohol): se produce un aumento sobre la depresin del SNC y ocasionar la muerte. Efecto residual: provocando sueo durante el da. Insomnio de rebote Farmacodependencia.

26 -

Farmacologa Clnica

ANSIOLTICOS (TRANQUILIZANTES MENORES).

o BZ: son las ms utilizadas. BUSPIRONA (escasa sedacin). DIFENHIDRAMINA (En nios). PROPANOLOL.. NADOLOL (Sntomas fsicos) Va Oral.

o -

BENZODIACEPINAS: o o o o Accin Accin Accin Accin ultracorta: MIDAZOLAN. Corta: LORACEPAM Media: ALPRAZOLAM. Larga: DIACEPAM.

ACCIONES FARMACOLGICAS: o o o o Ansioltica. Hipntico sedante. Miorrelajante. Anticonvulsivante.

USOS CLNICOS: o o o Anticonvulsivante: DIACEPAM. Preanestesia. Anestesia: MIDAZOLAM I.V.

EFECTO INDESEABLE. o o o o o o o Dependencia / Tolerancia Efecto residual. Amnesia antergrada.. Labio leporino (teratogenia). Sndrome de abstinencia recin nacido. E. rebote. Intoxicacin : BZ + otro depresor SNC (alcohol). Tratamiento para la intoxicacin: FLUMAZENILO.

27 -

Farmacologa Clnica

FRMACOS ANTIPSICTICOS (TRANQUILIZANTES MAYORES)

NEUROLPTICOS: o o Tpicos: HALOPERIDOL. Atpicos: CLOZAPINA.. stos parecen que actan sobre los sntomas negativos de la esquizofrenias, y sobre todo tienen accin en personas resistentes a los neurolpticos tpicos Mecanismo de accin: Antagonistas de D2 (5HT): actividad dopanimrgica. Las vas de administracin: Va Oral. Preparados de pot I.M, (depsitos). Accin Farmacolgica: Efecto Tranquilizante inmediato. Efecto antipsictico, periodo de latencia de ste es de 2 a4semanas, es decir, el efecto del frmaco aparece cuando pasan de 2 a4 semanas, igual que las BZ. Antiemtico.

o o

Uso Clnico: Tratamiento esquizofrnico: Esquizofrenia aguda. Brotes esquizofrnicos.. Sobre los sntomas negativos, aunque tiene poca eficacia. Efecto Indeseable: Trastornos motrices: Parkinsonismo (temblores). Discinesia Tarda (tics). Ginecomastia. Hipotensin. Sobrepeso. Leucopenia (Clozapina, ECM)

FRMACOS ANTIDEPRESIVOS
Dentro de stos podemos distinguir: o Inhibidores de la Captacin de monoaminas: el mecanismo de accin de stos es aumentar la concentracin de NA, A y serotonina en la hendidura sinptica, debido a que en las personas depresivas se encuentran disminuidas, y por tanto estimular las vas de NA A y serotonina. Formas.

28 -

Farmacologa Clnica

AntidepresivosTriCiclicos: IMIPRAMINA: produce muchos efectos secundarios. ISRS (Inhibidores de la recaptacin de serotonina): FLUOXETINA (PROZAC)

o o o -

HIPRICO (hierba de San Juan, se encuentra en ensayos clnicos). IMAO: MOCLOBEMIDA: presenta muchos efectos secundarios. Otros: LITIO: utilizado en la depresin bipolar y manas.

Accin Farmacolgica: o Disminucin de los trastornos afectivos. Uso clnico: o Tratamiento de la depresin, tiene un periodo de latencia de 2 a 4 semanas. Efectos Indeseables: Sobredosis. Arritmias. Convulsivantes (+ alcohol y sobre todo con los ATC) Hipotensin. Interacciones farmacolgicas. Sedacin. Aumento de peso. Nuseas. Mareos Insomnio

FRMACOS ANTICONVULSIVANTES O ANTIEPILPTICOS

Patologas: o Epilepsia: Generalizada (ms comn): Gran mal. Petit mal. Parciales. o Otros sndromes convulsivos, stos se deben a: Infecciones. Frmacos.

29 -

Farmacologa Clnica

Txicos.

Principios Activos: (stos son muy txicos) o FENITOINA: utilizado en las crisis convulsivas. o CARBAMACEPINA: eleccin en: Crisis convulsivas. Crisis tonicoclnica. o VALPROATO: Crisis convulsiva. Crisis ausencia + convulsin (Petit mal, tiene que tener la condicin de algn tipo de convulsin).

o ETOSUXIMIDA: Eleccin en crisis de ausencias. o DIACEPAM: Crisis convulsiva febril. Crisis mioclnicas. Relaja y evita lo que es la contraccin.

o Recientes: GABAPENTINA: disminuye los efectos secundarios, indicado tambin en epilepsia. Mecanismo de Accin Frmacos: o Inhiben los canales de : (son anticonvulsivantes puros)

Na: FENITOINA, CARBAMACEPINA, VALPROATO, ste ltimo tambin

produce la estimulacin del GABA.

Ca: Etosuximida.

o Estimulacin del receptor de Gaba: DIACEPAM.

Vas de Administracin: Va oral, en el tratamiento crnico, ste dura al menos dos aos la primera vez. I. V, utilizado en crisis. Rectal, utilizado en nios, si se debe a convulsiones por estado febril: DIACEPAM, si stas se producen repetidas veces, sospechar de epilepsia. Efectos Indeseables: (muy txicos = monitorizacin). Teratogenia.( aunque la propia epilepsia, en s, la produce) Sedacin. Anemia. Ataxia.
-

30 -

Farmacologa Clnica

Reacciones de hipersensibilidad. Visin Borrosa. Mareos. Insuficiencia heptica. Nuseas. Interacciones farmacolgicas.

o Las que producen menos efectos son: CARBAMACEPINA, es el frmaco de eleccin en el Gran Mal. ETOSUXIMIDA, utilizada sobre todo en el petit mal. RECIENTES. No es aconsejable: Politerapia: En la 1 crisis: tratar la crisis en s. En crisis sucesivas: estudiar si se trata de una epilepsia o ver si son convulsiones febriles. Si se trata de epilepsia, elegir el tratamiento antiepilptico adecuado y mantenerlo durante 2 aos, si en el transcurso de este tiempo no se producen ms crisis, ste se puede retirar, de lo contrario no. Para tratar la epilepsia hay que elegir el frmaco ms adecuado, si esto no ocurre, hay que pasar de un medicamento a otro de forma paulatina y lenta, es decir, no tener los dos tratamientos a la vez. Supresin Brusca. Alcohol, porque produce muchas interacciones farmacolgicas. Actividades peligrosas, por las convulsiones; si se practica algn deporte ,hay que tener un control sobre ste, porque repercute en la metabolizacin del frmaco. FIEBRE: hay que tener mucho control sobre sta, porque en personas epilpticas puede dar convulsiones. La propia epilepsia conlleva Teratogenia.

FRMACOS HIPNOANALGSICOS (TRANQUILIZANTES MAYORES)

Receptores opioides (OP): mu,delta,kappa

stos frmacos consiguen la analgesia, porque inhiben la transmisin del dolor a nivel medular. Para ello el organismo tiene un sistema de defensa para combatir el dolor, cuyos receptores son los Receptores opioides estimulantes: mu delta kappa Las encefalinas y las endorfinas son sustancias endgenas que actan sobre los receptores opioides estimulndolos, producindose una disminucin del dolor; esto es la base de la acupuntura. Adems de producir analgesia a nivel del SNC, producen efectos placenteros, por lo que producen farmacodependencia.

31 -

Farmacologa Clnica

Frmacos derivados del opio, crean tolerancia al dolor: o Agonistas Puros de los Receptores Opioides: MORFINA, + efecto analgsico. HERONA: + potente que la morfina. METADONA. PETIDINA: analgsico. FENTANILO: anestsico. CODEINA: analgsico, pero menos potente que los dems. En el dolor oncolgico se empieza con los menos potentes, como la codena + AINES, y se van aumentando hasta llegar a la Morfina.

o Agonistas Parciales: BUPRENORFINA. o Antagonista: NALOXONA. Frmacos hipnoanalgsicos son muy liposolubles. Vas de administracin: V. oral, IM, IV, Intratecal (mb aracnoidea), parches transdrmicos. Acciones farmacolgicas: o Analgsico. o Hipntico sedante. o Euforizante. o Depresin cardiorrespiratoria. o Hipotermia. o Miosis. o Inh. Tos. o Relajacin Fibra muscular lisa. o mesis Uso clnico: Analgesia: Moderada. Intensa. Aguda. Crnica. Anestesia. Tos. Diarrea. Tratamiento deshabituacin. Dependencia a opiceos (programa PEPSA: metadona + herona). Efectos Indeseables: Farmacodependencia. Depresin respiratoria. Nuseas

32 -

Farmacologa Clnica

Vmitos. Estreimiento. Miosis.

Tratamiento para la Sobredosificacin es la NALOXONA, sta quita la depresin respiratoria, pero puede producir un efecto rebote a nivel cardiovascular, adems de sndrome de abstinencia, si la persona es toxicmana.

33 -

Farmacologa Clnica

TEMA 7: FARMACOLOGA DEL AP. CARDIOCIRCULATORIO Y DE LA SANGRE Ha de existir un equilibrio entre el aporte y la demanda, cuando se rompe ste equilibrio, por ejemplo porque el corazn trabaja menos, : Insuficiencia cardiaca.
Farmacologa de la insuficiencia cardiaca, insuficiencia coronaria y alteraciones del ritmo.-

1.- INSUFICIENCIA CARDIACA.

La funcin de los frmacos ser mejorar la funcin cardiaca, para ello utilizaran distintos mecanismos de accin: - Inhibicin de la retencin hidrosalina. - Venodilatadores. - Vasodilatadores arteriales - Activadores de la contractilidad cardiaca: son los denominados frmacos Inotrpicos, (son los especficos que la estimulan). o INOTRPICOS, dentro de stos se distingue: 1. DIGITLICOS o Glucsidos cardiotnicos: DIGOXINA. Mecanismo de accin de la Digoxina: o o Estimula la actividad vagal. Inhibe la bomba Na K, produciendo una disminucin en la [K] en el plasma.

Diurticos eliminadores de K: hay que tener cuidado cuando stos frmacos se administran con digoxina, porque cuando se producen bajadas muy severas en la [K], se van a producir ARRITMIAS. Margen de seguridad estndar de la digoxina es muy estrecho.

Administracin: va Oral (en tratamientos crnicos). Uso Clnico: Insuficiencia cardiaca crnica. Margen de seguridad estndar estrecho: hay que monitorizarlos, para instaurarles el tratamiento o en intoxicaciones. Efectos Indeseables: Frecuentes Arritmias. Anorexia. Vmitos. Alteracin de la visin. 2. AGONISTAS B 1 : DOBUTAMINA. Se utiliza como tratamiento de urgencias, la administracin es por va intravenosa, en el Shock Cardiognico.

2.- ARRITMIAS.-

Frmacos antiarrtmicos, stos se dividen en 4 grupos:

-

34 -

Farmacologa Clnica

GRUPO I: Estabilizadores de membrana, actan inhibiendo el canal de Na: o LIDOCAINA. o PROCAINAMIDA. GRUPO II: Son Bloqueantes : o PROPRANOLOL o TIMOLOL. GRUPO III: son prolongadores del potencial de accin: o AMIODARONA. GRUPO IV: son Bloqueantes de los canales de calcio: o VERAPAMILO.

Vas de administracin: Va oral. Va IV: lidocaina. Uso clnico: Profilaxis y tratamiento de arritmias. Efectos indesables: Insuficiencia cardiaca, porque son depresores del sistema cardiovascular.

3.-ANGINAS.Frmacos antianginosos. o Descripcin fisilgica de angina.: Distinguimos 3 tipos: Angina de esfuerzo, debido a la existencia de placas de ateroma, que disminuyen el calibre del vaso, y cuando la persona hace un esfuerzo, se produce la oclusin del vas, impidiendo que llegue a las clulas cardiacas el oxgeno y los nutrientes. Angina de reposo: El vaso en un momento determinado sufre un espasmo y se ocluye, impidiendo que llegue a las clulas cardiacas el oxgeno y los nutrientes. Angina inestable, se dan muchas variables: placa de ateroma + trombo + ....., todo esto ocluye el vaso y no llega suficiente oxgeno.

S esta oclusin del vaso se mantiene en el tiempo puede desencadenar en Infarto, provocando la muerte del tejido cardiaco.

35 -

Farmacologa Clnica

Frmacos Antianginosos:

Nitratos:
Nitroglicerina. Dinitrato de Isosorbide. stos frmacos se utilizan cuando se trata de anginas estables, en caso contrario, -anginas inestables-, se utiliza una mezcla de frmacos, nitratos + frmaco de otro tipo.

Bloqueantes 1: TIMOLOL. Bloqueantes canales de calcio: VERAPAMIL Antitrombticos.

o Mecanismo de accin (NITRATOS sobre todo). Liberan xido ntrico, ste en el endotelio va a provocar una VENODILATACIN, y por tanto aumentar el flujo sanguneo. o Vas de Administracin: IV. V. Sublingual. V. oral, en tratamiento de profilaxis. Intradrmica. o Uso clnico: Profilaxis: hay que tener en cuenta el almacenamiento, porque pierde pronto su actividad. Tratamiento Anginas. Infarto de miocardio. o Efectos Indeseables: Hipotensin ortosttica: por venodilatacin. Dependencia Tolerancia.

36 -

Farmacologa Clnica

FARMACOLOGA DE LA HIPERTENSIN ARTERIAL.Frmacos Hipertensivos: van a disminuir la tensin del vaso sanguneo. Dentro de stos distinguimos: o DIURTICOS: TIAZIDAS: HIDROCLOROTIAZIDA. Ahorradores de K: AMILORIDE.

o BLOQUEANTES B: ATENOLOL. PROPANOLOL. o SIMPATICOLITICOS INDIRECTOS (Bloqueantes del simptico): CLONIDINA o BLOQUEANTES alfa1 PRAZOSIN o IECAS (inhibidores de enzima convertidota del sistema renina angiotensina) CAPTOPRIL. ENALAPRIL. o BLOQUEANTES CANALES DE Ca: VERAPAMIL/O o VASODILATADORES: MINOXIDIL/O ste es un vasodilatador arterial muy potente, y se suele utilizar como crece pelo, si se pasan en la administracin y se acaba absorbiendo por la circulacin sistmica, puede ocasionar taquicardia. NITROPRUSIATO o Otros: Antagonistas endotelinas: BOSENTAN Mecanismo de accin: (sea cual sea su mecanismo de accin, tienen que ser VD) o Vasodilatacin (VD) o Depresin cardiaca (+VD). Ej: canal de Ca. o ( - ) volumen plasmtico (caso de urgencias, si se utiliza crnicamente impera el efecto VD). Vas de administracin. o V. Oral: normalmente utilizado en tratamiento profilctico.

37 -

Farmacologa Clnica

o I. V.: normalmente se utiliza como tratamiento de las crisis hipertensivas, pero el Nitroprusiato slo se puede administrar por sta va, pues no tiene biodisponibilidad por va oral.. Efecto Indeseable (son sobre todo a largo plazo) o EI Agudos: Hipotensin ortosttica aguda. Taquicardia compensadora (por inhib, del simptico, si por el contrario inhibiramos al parasimptico se producira una bradicardia compesatoria).

o EI a largo plazo: Alteraciones cardiovasculares: Efecto rebote, si lo retiramos bruscamente aumenta la tensin arterial. Cardio depresin. Vasoconstriccin perifrica: puede producir enrojecimientos.

Alteraciones metablicas: Hiperuricemia. Hiperglucemia. Aumento LDL, TG. Hipopotasemia.

Alteraciones SN simptico: Brocoespasmos. Sedacin. Somnolencia. Diarrea.

38 -

Farmacologa Clnica TERAPUTICA CON SANGRE Y DERIVADOS

Transfusin y autotransfusin, se utilizan cuando existen realmente hemorragias (se transfunde todos los elementos de la sangre). Como efecto indeseable de la transfusin o la autotransfusin sera la sobrecarga cardiaca. Derivados sanguneos: concentrado de hemates. concentrado de plaquetas concentrado de leucocitos.

Factores de la coagulacin: Plasma. Concentrado de factores. Derivados plasmticos de albmina: utilizado para aumentar el volumen plasmtico. Inmunoglobulinas (Inmunizacin pasiva: vacunas).

EXPANSORES Y SUSTITUTIVOS PLASMTICOS (sintticos).-

Dentro de stos podemos distinguir: POLISACRIDOS DEXTRANO (40,70). HIDROXIETIL ALMIDN. o Ambos pueden producir sobrecarga cardiaca, pero en menor medida que las transfusiones. NATURALEZA PROTEICA. GELATINAS: FISIOGEL. La ventaja de stas sobre las anteriores, es que producen menos sobrecarga cardiaca.

39 -

Farmacologa Clnica

ESTUDIO FARMACOLGICO DE LOS IONES

Iones ms importantes en el organismo: - Potasio. - Sodio. - Cloro. Funciones de los iones: - Mantenimiento de la homeostasis. - Balance hidroelectroqumico, ste ha de estar equilibrada, si se rompe ste balance se puede producir una DESHIDRATACIN. DESHIDRATACIN, podemos distinguir distintas, en funcin de las prdidas: a. Deshidratacin Isotnica, en ella se pierde la misma cantidad de lquido que de iones. Son debidas a : a.i. Hemorragias. a.ii. Sudoracin. a.iii. Diarrea. b. Deshidratacin Hipotnica: Se pierden ms cantidad de IONES que lquidos (agua), proporcionalmente. Son debidas a NEFROPATAS. c. Deshidratacin Hipertnica, Se pierde ms cantidad de AGUA que de iones proporcionalmente. Se dan en la DIABETES INSPIDA.

TERAPUTICA DE REPOSICIN.- (Soluciones) H2O + ENERGA = Sueros glucosados. H2O + ELECTROLTOS: Suero salino isotnico (0,9 %). Suero glucosalino. ClK Polielectrolticos. Soluciones correctoras equilibrio cido base: LACTATO (c. lctico).

FARMACOCINTICA.Va Oral: Limonada alcalina (agua + limn + bicarbonato + azcar, + sal). Va Parenteral: Isotnica, Glucosado,....: GOTEROS.

RITMO: o Hipertnica: LENTA. Riesgo de sobrecarga cardiaca. o Hipotnica: RPIDA. Riesgo de colapso cardio vascular. - ClK: Diluir, porque los preparados que hay estn muy concentrados. www.ifelaboratorios.com/salina.htm (% sueros, indicaciones, efectos indeseables,........)

40 -

Farmacologa Clnica

El tipo de deshidratacin est determinado por la concentracin srica de sodio, que indirectamente refleja la osmolaridad.

1. Deshidratacin isotnica (la ms comn). Se produce cuando en la perdida aguda de lquidos la concentracin de liquido intravascular (LIC) es proporcional a la concentracin del liquido extracelular (LEC). El sodio srico es de 130 a 150 meq/l. Debido a que no se crean gradientes osmolar entre el LIC y el LEC habr un mnimo desplazamiento de liquido y por tanto la incidencia baja de shock, a menos que el grado de deshidratacin sea muy importante. En este caso el dficit estimado de lquidos puede reemplazarse en las primeras 24 horas de tratamiento. 2. Deshidratacin hipotnica. El sodio srico es inferior a 130 meq/l. Hay perdida de lquidos y electrolitos, como ocurre en las gastroenteritis y tan solo se reemplaza el agua. Tambin aparece cuando las perdidas de sodio son mayores que las de agua, pudindiendose desarrollar tambin en nios con otros tipos de trastornos crnicos perdedores de sal (fibrosis qusticas, sndrome adrenogenital perdedor de sal y enfermedad renal que hay perdida de sal). Adems de la perdida de liquido en el espacio extracelular, la hipotnicidad o hipoosmolaridad del LEC como resultado de la perdida excesiva de electrolitos, promueve un movimiento de agua del LEC al LIC. Dando lugar a una concentracin aun mayor del LEC y por tanto una mayor incidencia de shock. En este caso se tratar el shock primero y despus se reemplazar el dficit en las primeras 24 horas de tratamiento. 3. Deshidratacin hipertnica. Definida por un sodio srico superior a 150 meq/l. Aparece cuando las perdidas de agua corporal superan a las perdidas de sal. Se da mas frecuente en nios con gastroenteritis a las que se administran soluciones orales con alta concentracin de sal. La hipertnicidad o hiperosmolaridad del LEC da lugar a un movimiento de agua desde el LIC al LEC. 7La consiguiente deshidratacin intracelular produce una textura pastosa tpica de la piel. En los casos graves de esta deshidratacin, la deshidratacin intracelular y la acidosis metablica asociada, puede producir una lesin cerebral como secuela importante. La diabetes inspida y la diabetes inspida nefrognica puede presentarse como una deshidratacin hipertnica. Hay que evitar la rpida correccin de la hipernatrmia. La replecin rpida de lquidos puede forzar una rpida reexpansin de la clulas y producir convulsiones durante la fluidoterpia correctora.

41 -

Farmacologa Clnica

Si existe shock habr que tratarlo primero. Una vez restaurada la circulacin, comienza la fase de reemplazamiento del dficit; que deber ser reemplazado lentamente, incluso en unas 48 horas o 72 horas. En las primeras 24 horas hay que dar lquidos de mantenimiento mas la mitad de dficit calculado. En este tipo de deshidratacin es frecuente la hipocalcemia que se cree que esta asociada a la perdida de potasio y al dficit total de potasio corporal. Si el calcio srico total es de 7 mg/dl o menor se puede aadir 1 ampolla de Gluconato clcico al 10% a cada 500 ml de liquido de venoclisis. No llevando bicarbonato porque podra precipitar. En estos casos el liquido de venoclisis debe tener una base de lactato. Con un liquido base de bicarbonato, habr que utilizar otra via para el calcio. Para la acidosis grave es necesaria la teraputica con bicarbonato, pudiendo aadir bicarbonato sodico a la teraputica de reemplazamiento. El sodio administrado como como bicarbonato sodico (NaHCO3) debe ser incluido en los clculos de reposicin del sodio.

TRATAMIENTO. a) Primera fase: * Tratamiento del shock, si existe: Restaurar el volumen plasmtico para alcanzar un adecuado gasto cardiaco y una buena perfusin orgnica. Ya estabilizada la circulacin: b) Segunda fase: * Correccin del dficit con el aporte de lquidos de mantenimiento. 1. Extraccin de sangre para la determinacin de electrolitos, BUN (Nitrogeno urico), recuento sanguneo completo, hemocultivos y otros estudios indicados indicados clinicamente. Comenzar con la administracin de lquidos por via intravenosa. 2. Si hay shock clnico o este es inminente, empezar la venoclisis de salino isotnico o Ringer Lactato a 20 ml/g durante 1 hora. Si no se ha corregido en una hora, repetir la misma infusin de volumen. 3. Calcular las necesidades de mantenimiento de lquidos y el dficit estimado, basado en la valoracin clnica y en la determinacin de electrolitos. La suma del mantenimiento y del dficit ser la cantidad de liquido a perfundir en las primeras

42 -

Farmacologa Clnica

24 horas excepto en la deshidratacin hipertnica, en la que el mantenimiento ms la mitad del dficit es la cantidad que se dar en las primeras 24 horas. 4. Dar la mitad en todos los lquidos calculados durante las primeras 8 horas, una cuarta parte durante las segundas 8 horas y otra cuarta parte durante las terceras. 5. Aadir cloruro potsico a la perfusin cuando se haya establecido que la funcin renal es normal. 6. Si la acidosis es grave (bicarbonato plasmtico inferior a 10 meq/l) aadir bicarbonato sodico a la solucin a razn de 1 meq/Kg, har aumentar el bicarbonato srico en 2 meq/l.

43 -

Farmacologa Clnica

FRMACOS ANTIANMICOS.SISTEMA HEMOPOYTICO.Funcin de ste es fabricar sangre. Dentro de ste sistema, el problema ms comn es la falta de formacin de glbulos rojos, es decir, que exista un fallo en la eritropoysis, provocando Anemias. Las causas ms frecuentes de stas suelen deberse a una disminucin en la hemoglobina, generalmente cuando se producen dficit de hierro. Para paliar ste tipo de anemias, se administrar hierro, ste podr ser en forma de: - Sulfato Ferroso: preparado por va oral. - Fe Dextrano: preparado para va parenteral. El hierro en el organismo lo podemos encontrar de dos formas: hierro esencial y en depsito. Hierro esencial lo encontramos en: Transferna. Hemoglobina. Mioglobina. Citocromos. Hierro de depsito: Ferritina. Hemosiderina.

FARMACOCINTICA DEL HIERRO.Va oral: o Astringente. o Irritante. Va parenteral o Dolor local. o Induracin a ese nivel.

ABSORCIN.El hierro tiene muchos problemas de absorcin, slo se absorbe en forma ferrosa (HEMO), y a nivel de duodeno, tambin necesita de un ambiente cido para su absorcin, por lo que normalmente ha de administrarse junto a vitamina C o sustancias cidas. Adems existen muchas sustancias que inhiben su absorcin, como el magnesio, aluminio, tetraciclinas,...En cuanto a las vas de administracin se prefieren los preparados orales a los Parenterales, pues ocasionan menos rechazos. Es preferible su toma en ayunas, pero debido a los EI irritantes sobre la mucosa gstrica se suelen tomar con alimentos, para evitar que la persona abandone el tratamiento. ELIMINACIN.Se elimina en: - Clulas de descamacin digestiva. - menstruacin.

44 -

Farmacologa Clnica

Pelos y uas. NUNCA EN ORINA.

INDICACIONES.Dficit de hierro. o Anemias ferropnicas. o Sideropenias. En embarazo y lactancia aumentan las necesidades de hierro en la mujer.

INTOXICACIN. Como tratamiento en las intoxicaciones por hierro, hay que administrar quelantes, como por ejemplo: DESFERROXAMINA.

FACTORES DE CRECIMIENTO HEMOPOYTICO.1. VITAMINA B12 (COBALAMINAS): HIDROXICOBALAMINA. (actuar conjuntamente con el cido flico) Acciones farmacolgicas: Interviene en procesos de maduracin eritrocitaria, sntesis de protenas y de cidos nucleicos. Administracin: Va oral: para su absorcin necesita del factor intrnseco (glucoprotena), ste se encuentra a nivel de ileon, Si ste no existe, no se absorbe vitamina B12. Generalmente cuando existen carencias de sta vitamina se puede deber a: Fallo en el factor intrnseco. Malnutricin. Va parenteral: es la va de eleccin cuando el factor intrnseco falla. Indicaciones: Trastornes causados por dficit de dicha vitamina: Anemia megaloblstica (relacionada con procesos de maduracin del eritrocito). A. Perniciosa. Desnutricin.

2. CIDO FLICO.- (vitamina del grupo B) Acciones farmacolgicas (dem que cobalaminas). Indicaciones: Anemias megalablsticas. Embarazo: riesgo de defectos congnitos (espina bbida). Si existiese una Deficiencia de vit. B12: NO administrar cido flico, porque puede producir un Sndrome Neurolgico. La vit. B12 est relacionada con la formacin de mielina, cuando existen carencias de sta y en vez de administrarla,

45 -

Farmacologa Clnica

se administran folatos, el individuo se recupera de la anemia que pudiese tener, pero la mielina se hace ms deficitaria y defectuosa, por lo que el sistema nervioso se resiente degenerndose. 3. ERITROPOYETINA: EPOYETINA.Hormona estimuladora de la eritropoysis (rin y macrfagos) Indicaciones: Anemia. Insuficiencia renal crnica. La anoxia es un factor que desencadena la eritropoysis, en el rin al notar la anoxia se produce la sntesis de eritropoyetina, (aunque sta tambin se encuentra en macrfagos, aunque en menor medida), y sta lo que haces es estimular la sntesis de glbulos rojos. Se ha conseguido fabricar hormona recombinante humana (sinttica) : EPOYETINA.(Utilizada en personas que rechazan las transfusiones sanguneas)

En los casos donde existe una falta de leucocitos y plaquetas, para aumentar el crecimiento de stos se utilizan los : FACTORES ESTIMULANTES DE COLONIAS: CSF.Actan en la regulacin de la produccin de leucocitos y plaquetas. Indicaciones: Dficit de leucocitos y plaquetas (quimioterapia). Slo uso hospitalario.

46 -

Farmacologa Clnica

FARMACOLOGA DE LA COAGULACIN.-

Frmacos empleados en las alteraciones de la coagulacin sanginea.HEMOSTASIA.- Ante cualquier agresin o rotura del equilibrio en el organismo se
ponen en marcha los sistemas de defensa: HEMOSTASIA PRIMARIA. Participacin del endotelio + simptico: VASOCONSTRICCIN. Participacin plaquetaria: Tapn hemosttico. Serotonina (VC), ADP y Calcio

HEMOSTASIA SECUNDARIA O FASE PLASMTICA DE LA COAGULACIN. Cascada de activacin: va intrnseca y extrnseca. Activacin de factores de coagulacin, stos activan a la TROMBINA, sta va a hacer que el Fibringeno se transforme en fibrina, formando el tapn hemosttico rojo. El mecanismo de eliminar el tapn hemosttico rojo, una vez que el vaso se ha regenerado se denomina Fibrinolisis, y consiste en transformar el plasmingeno en plasmina, siendo sta la que destruye al tapn hemosttico.

47 -

Farmacologa Clnica FRMACOS ACTIVOS EN PROCESOS HEMORRGICOS.-

Protectores Capilares (debilidad capilar): profilcticos.

Vitamina C. Rutina. Aminaftona.

Transfusiones. Vitamina K (acta sobre hemostasia 2)

Interviene en la sntesis heptica de los factores: II, VII, IX y X de la coagulacin. Administracin: va oral: para su absorcin se necesita de las sales biliares. Va parenteral. Indicaciones: Dficit alimenticio. Intoxicacin por anticoagulantes orales. Insuficiencia heptica. Mala absorcin intestinal.

Antifibrinolticos (acta en fase fibrinoltica): CIDO TRANEXMICO.

Inhibicin de la activacin del plasmingeno, por tanto inhibe la fibrinolisis. Administracin: Va Oral. Va Intravenosa: administracin lenta y en urgencias. Indicaciones: profilaxis hemorragias de alto riesgo.

48 -

Farmacologa Clnica FRMACOS ACTIVOS EN PROCESOS TROMBTICOS

1.- FIBRINOLTICOS (ciruga) - Estreptoquinasa. - Alteplasa. - APSAC o - Mecanismo de accin; Disolucin del trombo: Produccin de Plasmina.

Administracin: va Intravenosa. Indicaciones: o Infarto de miocardio. o Trombosis: trombos no muy viejos, para estos est indicado al ciruga. Efectos Indeseables: o Hipotensin. o Bradicardia. o Hemorragias.

2.- ANTICOAGULANTES: actan sobre los factores de coagulacin.2.a.- HEPARINAS Y H. DE BAJO PESO MOLECULAR.o o o Efecto anticoagulante inmediato: bloqueo de factores de coagulacin. Administracin: va parenteral (no existe v. oral, porque se rompen en estmago). Indicaciones: Prevencin y tratamiento de trombosis (postoperatorio,...) Efectos Indeseables: Hemorragias por sobredosis. Test control tiempo de tromboplastina: tienen un margen de seguridad estrecho, por lo que han de estar monitorizados los pacientes.

49 -

Farmacologa Clnica

2.b.- ANTICOAGULANTES ORALES Warfarina Acenocumarol. o o Periodo de latencia: bloqueo sntesis factores de coagulacin vit. K dependientes. Administracin: Va Oral: unin a protenas Plasmticas 90- 99 %, esto quiere decir que con 1% libre ya consigue evitar coagulacin, si administramos otro frmaco (AINES), que lo desplace de la protena plasmtica un 2% slo, podemos estar aumentando la dosis al doble, por lo que se podran ocasionar hemorragias. El margen de seguridad estndar es muy estrecho. Indicaciones: Profilaxis embolias y trombosis, tratamiento prolongado. Efectos Indeseables: Hemorragias. Trombos. Test control tiempo de protrombina, test de Owren: Monitorizar.

3.- ANTIAGREGANTES PLAQUETARIOS.- (Indicado en profilaxis) AINES: o o cido acetil saliclico: dosis bajas (ADIRO) TRIFUSAL (disgrem) DIPIRIDAMOL.

Prevencin de la activacin plaquetaria. Indicaciones: Profilaxis riesgo trombtico. Infarto agudo miocardio (AAS)

FARMACOLOGA DEL SISTEMA ENDOCRINO Y METABLICO.HORMONAS HIPOTALMICAS Y DE ADENOHIPFISIS.-

50 -

Farmacologa Clnica

Hormonas del eje Hipotlamo Hipfisis. El hipotlamo de por s secreta hormonas que llevan informacin hasta la hipfisis, para que sta secrete distinto tipos de sustancias, dependiendo del mensaje que le llegue del hipotlamo, la hipfisis secretara una u otra hormona. Van a existir distintos tipos de ejes hipotalmicos, por ejemplo uno de ellos: se produce GNRH en el hipotlamo y ste provoca una liberacin de hormonas liberados de gonadotropina en la hipfisis: LH y FSH. Hormonas hipofisarias: Somatotropina. Es la hormona del crecimiento, tambin llamada GH. Esta hormona estimula la divisin celular y el crecimiento seo, esta hormona es muy cara como frmaco, adems est muy controlada por el fraude que existe alrededor, debido a que es utilizada en los casos de dopaje. TSH: hormona estimulante de la glndula tiroides, lo que hace esta hormona es estimular a la glndula tiroides, para que sta produzca sus hormonas. Adrenocorticotropa (ACTH). Esta hormona acta en la corteza suprarrenal, provocando que a este nivel se produzcan distintas hormonas. Prolactina. Luteinizante (LH). Folculo estimulante (FSH) Oxitocina, sta es una de las responsables de las contracciones uterinas en el momento del parto. Antidiurtica (ADH). Esta hormona es la encargada de que los riones no eliminen tanta agua.

Estas hormonas tienen inters farmacolgico, pues cuando existe un dficit en el organismo se pueden administrar ellas mismas u otros frmacos agonistas. Tambin existen frmacos que pueden regular el eje hormonal..

51 -

Farmacologa Clnica

HORMONAS SUPRARRENALES. CORTICOIDES.Dentro de stas podemos distinguir: -

Mineralcorticoides. Estas hormonas se encargan de mantener el equilibrio

Hidroelectroltico, y dentro de ellas podemos distinguir la ALDOSTERONA. o Frmaco mineralcorticoide: FLUDROCORTISONA. ste se utilizar cuando exista un dficit de esta hormona, no se utiliza ni para la inflamacin ni para la inmunodepresin.

Glucocorticoides. Estas hormonas se encargan del metabolismo glucdico y

proteico, dentro de stas podemos distinguir: HIDROCORTISONA y la CORTISONA. o Frmacos glucocorticoides: CORTISOL, que es el de eleccin cuando existe un dficit de glucocorticoides. PREDNISOLONA, que es el de eleccin cuando queremos conseguir un efecto antiinflamatorio o inmunodepresor.

Acciones de los Glucocorticoides: o Metabolismo glcidos y protenas: hiperglucemia. Catabolismo proteico, aunque tambin hay descrito anabolismo, pero en menor medida. Osteoporosis, Retencin de agua y sodio. Redistribucin de grasa. Disminucin de la cicatrizacin. Antiinflamatoria (A. Esteroideos). Inmunodepresora. de administracin. Va oral. Va tpica. Parenteral. Inhalatoria.

o o o Vas o o o o

Indicaciones. o Antiinflamatoria: asma, shock, dermatitis. o Enfermedades autoinmunes: artritis. o Transplantes (por la inmunodepresin que producen) o Neoplasias. o Insuficiencia suprarrenal. Efectos indeseables: o Efectos metablicos. stos suelen aparecer cuando el frmaco es utilizado como antiinflamatorio o inmunodepresor, ya que existe un

52 -

Farmacologa Clnica

aumento de la [hormona] en el organismo, cuando se utilizan en dficit no suelen presentar problemas. o o Sndrome de Cushing yatrognico: cara hinchada, joroba grasa, mala cicatrizacn,...... Potenciacion de infecciones.

HORMONAS SEXUALES. ANABOLIZANTES.-

- Hormonas Femeninas:
o o Estrgenos. Progesterona.

Frmacos: o Agonistas Estrognicos: ETENILESTRADIOL. o Antagonista estrognico. TAMOXIFENO. Agonista progesterona LEVONORGESTREL Antagonista progesterona: MIFEPRISTONA.

o -

Indicaciones: o Agonistas estrognicos: Insuficiencia ovrica. Anticoncepcin. Menopausia (parches estrgenos). Conservar masa sea. Cncer (poco). o Antagonistas estrognicos: Cncer de mama. Esterilidad (slo algunos tipos, esto depender mucho de la fisiologa de la persona). o Agonista Progesterona: Anticoncepcin. Endometriosis. Cncer de mama (de 2 o 3 eleccin). Cncer de endometrio. Carcinoma renal. o Antagonista de progesterona: Interrupcin mdica del embarazo. Testosterona.

Hormonas Masculinas:
o Acciones:
-

53 -

Farmacologa Clnica

o o -

Caracteres secundarios masculinos. Anabolizantes: desarrollo seo y muscular.

Frmacos: o Agonistas andrognicos: testosterona. Indicaciones Insuficiencia testicular.

Antagonistas andrognicos: Ciproterona. Indicaciones: Cncer de prstata.

Agonistas andrognicos: Anabolizantes: NANDROLONA. Indicaciones: Estados caqucticos. Efectos Indeseables anabolizantes: Enf. coronaria. Esterilidad. Ginecomastia (en hombres) Hirsutismo. Voz grave Alopecia.

54 -

Farmacologa Clnica

HORMONAS TIROIDEAS.El hipotlamo da la orden a la hipfisis de que fabrique TSH, sta es liberada al torrente circulatorio, y una vez que llega al tiroides estimula la formacin de las hormonas tiroideas: o o T3: TRIYODOTIRONINA. T4: TIROXINA.

Regulacin : o Tirotropina (TSH) + Yodo. Acciones: o Estimular el metabolismo. o Crecimiento y desarrollo. Disfuncin tiroidea: o o o Hipertiroidismo. Hipotiroidismo. Bocio no txico (producido por una falta de I, por deficiencia de la dieta).

HIPERTIROIDISMO o Tratamiento: Radioyodo. Destruye las clulas neoplsicas en el tiroides, si nos pasamos en la dosis, puede destruir tambin clulas sanas. Yoduros( I-) PROPILTIOURACILO + Bloqueantes: stos frmacos lo que hacen es inhibir al tiroides. Acciones: Lesin clulas foliculares tiroideaas / Inhibir la liberacin de hormonas. Efectos indeseables: Hipotiroidismo Reacciones de hipersensibilidad (sobre todo los yoduros y el propiltiouracilo)

HIPOTIROIDISMO. o Tratamiento: De reposicin: Tiroxina (T4) Liotironina (T3) Vas de administracin: Va oral.: se utiliza la tiroxina como eleccin

55 -

Farmacologa Clnica

Va parenteral : se utiliza la liotironina, de eleccin, porque su accin es ms rpida que la tiroxina.

Efectos Indeseables: Hipertiroidismo. Problemas cardiovasculares (porque se producen problemas a nivel del simpatico).

56 -

Farmacologa Clnica

FARMACOLOGA DEL METABOLISMO DEL CALCIO.Nuestro organismo est en constante remodelacin sea, adems debe existir en nuestro organismo un mantenimiento de la calcemia (para una correcta contraccin muscular,....). El calcio ha de estar en un equilibrio constante, y adems debe mantenerse cte en sangre, esto lo consigue el organismo a travs de la dieta y del propio sistema seo, mediante la calcemia. Si se produce una rotura de ste equilibrio, existirn problemas a nivel de estructuras seas y otros sistemas. Hormonas que participan en la calcemia: Hormonas Paratiroideas (PTH o paratorhomona) : sta aumenta la calcemia, es decir, aumenta la [Ca] en sangre. (A dosis bajas tiene un efecto hipocalcemiante) Vitamina D, es una pseudohormona, su funcin es el de aumentar la calcemia. Citoquinas, su funcin es disminuir la calcemia, es decir, disminuye la [Ca] en sangre. Calcitonina (CT). Producida por la tiroides, lo que hace es disminuir la calcemia.

Enfermedades del hueso:

A.- OSTEOPOROSIS. (Hipercalcemia secundario a neoplasias). Produce un deterioro en la estructura sea, se relaciona con la falta de menstruacin / vejez, tambin con la falta de estrgenos, deterioro de la homeostasis sea, glucocorticoides, tiroxina,....... Frmacos: a. Familia de Bifosfonatos, a.i. RAM: a.i.1. Dolor seo. a.i.2. Dolor gastro intestinal. b. Familia Mosere: RALOXIFENO. Esta familia acta como moduladores selectivos del receptor estrognico, que slo van a actuar a nivel de los receptores estrognicos relacionados con el Ca, a nivel del hueso y corazn, no a los que hay a nivel de mamas, evitando as la produccin de algunos tipos de cncer. b.i. RAM: b.i.1. Tromboembolia venosa

c. Calcitonina / Salcatonina (Forma masa sea) c.i. RAM: c.i.1. Dolor gastro intestinal. c.i.2. Hormigueo de manos.

57 -

Farmacologa Clnica

B.- OSTEOMALACIA Y RAQUITISMO.- Enfermedades producidas por una falta de vit. D. Frmacos: a. ERGOCALCIFEROL, COLECALCIFEROL (prehormonas de vit. D) a.i. Indicaciones: a.i.1. Hipocalcemia a.i.2. Deficiencia vitamina: hepatomegalias, mala absorcin. RAM: a.ii.1. Hipercalcemia.

a.ii.

b. SALES DE CALCIO. a.i. Indicaciones: a.i.1. a.i.2. a.i.3. Deficiencia diettica. Homeostasis. Osteoporosis.

58 -

Farmacologa Clnica

FARMACOLOGA DE LA DIABETES.Debe existir un equilibrio en la glucosa que existe en la sangre = Glucemia. Cmo se regula la glucemia: - Hipoglucemia: Glucagn. Catecolaminas. Glucocorticoides. Hiperglucemia: Insulina. Sndrome Hipoglucmico: Administrar Glucosa, si es leve. Administrar Glucosa + Glucagn (V. P) en caso de coma hipoglucmico. RAM: Problemas cardiovasculares. Sndrome Hipergluccmico: DIABETES. Dentro de esta distingumos: o Diabetes mellitus, tipo 1: INSULINA. Tipos de Insulina: Monofsicas: slo un tipo de insulina. Bifsicas o mixtas: 2 tipos de insul. mezcladas.

Acciones metablicas: Disminuye la [ ] en sangre de: o Glcidos (hipoglucemiantes). o Lpidos o Protenas

Mecanismo de accin: Activa el receptor de insulina (tipo 3), para que la glucosa entre en las clulas. Vas de administracin: V. subcutnea. Intravenosa (urgencias) Indicaciones: Diabetes tipo 1. Diabetes tipo II (ocasional). Cetoacidosis diabtica. Coma Hiperosmolar RAM

59 -

Farmacologa Clnica

Hiperglucemia por sobredosis. Hiperglucemia nocturna. Reacciones de Hipersensibilidad. Alteracin punto inyeccin.

Diabetes mellitus tipo II: ANTIDIABTICOS ORALES (obesidad, edad). Vamos a distinguir dos familias: SULFONILUREAS: o Clorpropamida. o Gliquidona. Mecanismo de accin: (+) Insulina. (+) Accin receptor (sea ms eficaz la unicn del receptor a la insulina). Inhibe la produccin de glucosa. Fuerte unin a proteinas plasmticas.

BIGUANIDAS: o Buformina. o Metformina. Mecanismo de accin: Poco conocido. Poca unin a protenas plasmticas. RAM: Acidosis lctica.

Otros frmacos: ACARBOSA: inhibidores de absorcin oral de glucosa. Disminuye el pico postpandrial.

60 -

Farmacologa Clnica

FRMACOS ANTIGOTOSOS.Entendemos por gota, una enfermedad metablica persistente, que se produce por un exceso de cido rico en el organismo (hiperuricemia), ste puede deberse a un aumento en su produccin, asociado a un exceso de ingesta de alimentos ricos en purinas, que al metabolizarse dan cido rico, tambin se puede asociar a una falta de eliminacin de ste por parte del rin. Tambin el exceso de alcohol aumenta el cido rico. Dentro de las hiperuricemia la ms frecuente es la gota. Frmacos contra la hiperuricemia.Hiperuricemia: Gota. Artritis aguda. Litiasis renal. Influencia: Sobrepeso Alimentacin. Alcohol. Factores genticos.

- Frmacos:
o Contrarrestar la inflamacin. COLCHINA (se utiliza poco por los efectos adversos que produce: insuficiencia renal, alopecia, hemorragias,..) AINES. ( - ) Niveles de cido rico: ALOPURINOL. Vas de administracin: V. ORAL. RAM: Problemas a nivel gastro intestinal. Reacciones de hipersensibilidad. Interaccin alopurinol con muchos medicamentos: aumenta la vida media de algunos anticoagulantes, disminuye la vida media de anticonceptivos o antiepilpticos. Indicaciones: Gota aguda. Gota crnica con clculos renales.

61 -

Farmacologa Clnica

FRMACOS HIPOLIPEMIANTES Alteraciones de lpidos en sangre la vamos a denominar dislipemias, cuando los lpidos se encuentren aumentados sern hiperlipemias, por lo que para combatir stas ltimas utilizaremos frmacos hipolipemiantes. Lipoprotenas: (lpidos viajan en la sangre unido a protenas, formando por tanto, lipoprotenas). Dentro de stas vamos a distinguir: o o o o o Quilomicrn (QM), bsicamente est formado por triglicridos. VLDL, transporta colesterol y adems es de los colesteroles el que ms TGC transporta. LDL (colesterol malo) IDL HDL (colesterol bueno).

Frmacos hipolipemiantes:
o Fibratos (ms especficos para actuar contra las hipertrigliceriemias). Dentro de stos podemos distinguir: ETOFIBRATO. GENFIBROZILO. Inhibidores de la HMG- CoA reductasa: LOVASTATINA. Secuestradores de sales biliares o resinas de intercambio inico: COLESTIPOL. stos van a impedir la absorcin de lpidos, esto tiene como consecuencia que tampoco se absorbern frmacos liposolubles ni vitaminas liposoluble.s .... cido nicotnico y derivados: PIRICARVATO. Disminuye el colesterol en sangre, pero la dosis que hay que administrar es elevada, y cuando sta es elevada, tendremos como efecto adverso una Vasodilatacin arterial perifrica (rojez en la cara,....) Otros: SULODEXIDA, disminuye la concentracin de lpidos en general.

o o

62 -

Farmacologa Clnica

FARMACOLOGA DEL APARATO RESPIRATORIO.FARMACOLOGA BRONQUIAL Y PULMONAR.-

ANTITUSGENOS. Los frmacos que se utilizan sobre todo son los opiceos
y los derivados, que no tengan mucho efecto sobre el SNC y adems que no sean frmaco dependientes, dentro de stos distinguimos: Codena. (Produce somnolencia) Dextrometorfano. o RAM: Estreimiento.

ANTIASMTICOS. stos pueden actuar bien a nivel de la contraccin del

bronquio o bien a nivel de la inflamacin que se produce, en funcin de esto podemos distinguir: o Frmacos Broncodilatadores: (+) 2 adrenrgicos, son los de primera eleccin en el tratamiento de crisis asmticas o como profilaxis: SALBUTAMOL. Va de administracin: o Va inhalatoria. o I. V.

Anticolinrgicos: Bromuro de Ipratropio. o Va administracin: Va inhalatoria. TEOFILINAS (xantina) o MSS estrecho. o Va administracin: V. O. I. V. (es la ms utilizada, sobre todo en crisis asmticas graves). RAM: Cardiovasculares. (+) SNC Gastrointestinales (en menor medida). Indicaciones: Crisis asmtica (urgencias).

Frmacos antiinflamatorios: CROMOGLIATO.

63 -

Farmacologa Clnica

KETOTIFENO Glucocorticoides BECLOMETASONA o va administracin: va inhalatoria. o Poco efecto sistmico o RAM: agrava la voz.

- EPOC.
o Etiologa: Tabaquismo. Polucin. Frmacos: Bromuro Ipratropio. (de primera eleccin) (+) 2 Corticoides

MUCOLTICOS: N-ACETILCISTEINA

64 -

Farmacologa Clnica

FARMACOLOGA DEL APARATO DIGESTIVO.Farmacologa de la secrecin y motilidad gastrointestinal..-

Regulacin de la secrecin cida (lceras).

o Inhibidores de la secrecin: Bloqueantes de los receptores H1: Ranitidina. Famotidina. Pirinzepina: antagonista colinrgico del receptor M1. Tiene muchos efectos adversos a nivel del resto del organismo. Inhibidores de la bomba de protones: Omeprazol. o RAM: problemas gastrointestinales.

Anticidos (el efecto de stos dura horas, por lo que no son utilizados en ttos crnicos). Bicarbonato sdico (puede producir alcalosis sistmica, a grandes dosis). Sales de Magnesio, aluminio y complejos: ALMAGATO (almax)

Protectores de mucosa: Sales de Bismuto. Sucralfato. Misoprostol. Es un anlogo de las prostaglandinas, su funcin es la de regenerar la mucosa gstrica.

ANTIEMTICOS:
o o o o o ( - ) H1 (si vmitos producidos por cinetosis) ( - ) Muscarnicos. ( - ) D2 (en embarazo, primperan) ( -)5 HT3 ( + ) CB (receptor cannabinoide). La estimulacin de este receptor da lugar a que los vmitos, producidos en el tratamiento quimioterpico sean menores.

EMTICOS (Intoxicaciones)
o IPECACUANA (mezcla de alcaloides).

LAXANTES (crean tolerancia y dependencia)

o Formadores de masa:

65 -

Farmacologa Clnica

Metilcelulosa. Salvado.

Osmticos: Purgantes Salinos: LACTULOSA. Lubrificantes: Glicerina Parafina. ( + ) Motilidad: Cscara Sagrada, Ricino.

ANTIDIARRICOS:
o Estimulantes opioides: LOPERAMIDA. sta inhibe directamente el peristaltismo, por lo que tambin puede crear dependencia y tolerancia. Adsorbente: CAOLN, Astringentes: TANINOS

o o

66 -

Farmacologa Clnica

TEMA 11: FARMACOLOGA ANTIINFECCIOSA.CONCEPTOS GENERALES SOBRE ASEPSIA, ANTISEPSIA Y QUIMIOTERPICOS.Formas de actuar de stos frmacos:

Accin Local: antispticos

o Concepto de Asepsia.: se acta sobre todo lo que nos rodea (inerte), para impedir que los microorganismos lleguen al organismo. Dentro de este concepto incluimos: Desinfeccin, se eliminan algunos microorganismos patgenos. Esterilizacin: se eliminan todo microorganismo patgeno que existe.. Para efectuar ambos procedimientos van a existir distintos mtodos, podemos emplear la qumica, por ejemplo utilizando oxido de etileno, lejia,... (desinfeccin utilizaremos menos [ ] y en esterilizacin ms [ ] y ms tiempo. Tambin se pueden emplear mtodos fsicos, como el autoclave, que esteriliza a partir de calor hmedo, o calor seco,...... Concepto de antisepsia, (ser vivo). Actuamos en el propio ser humano, es decir, intentamos eliminar microorganismos patgenos que existen en la piel o en mucosas.

Accin Sistmica: Quimioterpicos.

- ANTISPTICOS.o Deben estar a concentraciones muy concretas para que no daen la piel o las mucosas. Existen sustancias qumicas que pueden actuar como desinfectantes, esterilizantes o antispticos, dependiendo de a las concentraciones que lo utilicemos y el tiempo de exposicin. Ej: hipocloritos (lejia). Dentro de stos podemos distinguir: Alcohol Etlico al 70%. El OH etlico de 90 es menos antisptico que el de 70. No utilizar cuando existen heridas, pues las va a irritar y adems puede formar cogulo, y si adems en la herida hubiese presencia de bacterias pueden infectarse. Compuestos de Yodo. Ej: Povidona yodada. CLORHEXIDINA: es un compuesto muy activo, se utiliza mucho en clnica. Es un buen antisptico bucal. Cuando existen jabones y suciedad en la superficie de la piel no se inactiva tanto como otros compuestos (betadine). Tensio Activos (jabones) Compuestos clorados

67 -

Farmacologa Clnica

Agua Oxigenada, sta se inactiva con materia orgnica, adems tambin presenta problemas de almacenamiento, ya que pierde su actividad muy pronto, incluso aunque est cerrado el bote. Derivados Argnticos, stos se pueden utilizar como antispticos, adems va muy bien en quemaduras, ya que ataca al E. aureus, tambin es utilizado para quemar verrugas, o para la oftalmia del recin nacido.

QUIMIOTERPICOS: Accin sobre microorganismos a nivel sistmico, para

tratar infecciones a nivel sistmico, aunque tambin pueden utilizarse a nivel local.. Dentro de stos distinguimos: Antibacterianos. Antivricos Antifngicos Antiparasitarios. Antineoplsicos. o

Un quimioterpico se define como una sustancia de composicin qumica definida, que se introduce en el organismo, con la finalidad de destruir al agente patgeno o de inhibir su proliferacin. Al agente patgeno puede ser: Bacterias. Virus Hongos. Parsitos Clulas cancergenas.

ANTIBIOTERPICA. CONCEPTOS GENERALES Y CLASIFICACIN. QUIMIOTERPICOS ANTIBACTERIANOS. Son aquellos que actan contra
las bacterias, tambin mal llamados anatibiticos. o Tipos:
-

68 -

Farmacologa Clnica

1. Familia de Betalactmicos. sta familia es de amplio espectro, y actan

sobre todo contra los Gram negativos. Dentro de ste se distinguen 2 grupos: a. PENICILINAS. stas presentan un problema, ya que la bacteria contra la que son activas, ha creado un mecanismo de defensa contra las penicilinas, sta es la encima betalactamasa, que rompe el anillo beta lactmico de las penicilinas, de tal forma que la inactivan (resistencia bacteriana). Para evitar esto, muschos preparados llevan un peparado (cido Clavulnico), que lo que hace es inactivar a la betalactamasa, para que sta no acte sobre las penicilinas. Dentro de stas podemos distinguir: a.i. AMOXICILINA. a.ii. PENICILINA G (cido clavulnico) [ Slo por va parenteral, porque se inactiva en el estmago). b. CEFALOSPORINAS.- Su estructura qumica tambin presenta un anillo betalactmico. Existen varias generaciones del frmaco (1,2,3,4), para hacerlas ms especficas. La betalactamasa acta en menor sobre stas, que sobre las penicilinas. Dentro de las cefalosporinas podemos distinguir: b.i. CEFALEXINA (1 generacin) b.ii. CEFUROXIMA (2 generacin) b.iii. CEFOTAXIMA (3 generacin).

2. Familia AMINOGLUCSIDOS (nefrotxicos, ototxicos). Son muy activos

contra los gram negativos, como RAM son nefrotxicos y ototxicos, de tal forma que pueden producir, sorderas, mareos,. .... a. GENTAMICINA.

3. Familia de los MACRLIDOS

a. ERITROMICINA. El espectro de accin de sta, es muy similar al de las penicilinas y se pueden utilizar para las mismas cosas. Es el frmaco de eleccin cuando alguien es alrgico a penicilinas.

4. Familia de las TETRACICLINAS. El espectro de accin es amplio, acta

contra las gram positivas y negativas, rickettsias, protozoos,..., Pero stas tambin son muy txicas. a. DOXICICLINA

5. Frmaco FENICOL. De amplio espectro y muy txico, sobre todo a nivel de

mdula sea, pudiendo llegar a producir anemias aplsicas. Slo es de uso hospitalario, se utiliza en brucelosis,....

6. Familia POLIMIXINAS.
a. POLIMIXINA B. Utilizado en infecciones a nivel intestinal, no pasa a circulacin sistmica, utilizado en preparados por va oral.

7. Frmaco VANCOMICINA: especfica para las bacterias gram positivas, su uso

es hospitalario.

69 -

Farmacologa Clnica

8. Familia FLUOROQUINOLONA Familia de antibacterianos relativamente

reciente en el mercado. Nace para tratar las infecciones a nivel renal, para que lleguen activas hasta ese nivel. Tambin van a existir distintas generaciones, son muy potentes. Tambin se utilizan contra infecciones en tracto respiratorio. Actan sobre todo contra los Gram negativos. a. CIPROFLOXACINO.

9. Familia NITROFUANTOINAS. Son quimioterpicos urinarios.

10. Familia NITROMIDAZOLES. Especficos para bacterias que sean anaerobias.

11.

Familia SULFONAMIDAS + Frmaco COTRIMOXAZOL. Se utilizan

en general contra bacterias gram negativas. Como las bacterias han creado resistencia contra las sulfonamidas, se combinan con el cotrimoxazol volvindose ms activas.

12.

MICOBACTERIAS. (Ac. micolticos). stas bacterias presentan caractersticas de hongos, es decir, en su pared celular presentan cidos miclicos, al presentar esto los antibacterianos anteriores tienen poco efecto. Las enfermedades que producen son bastante graves: tuberculosis (que est en auge) y la lepra.
a. ANTITUBERCULOSIS (terapia triple, se utiliza una terapia que incluye varios frmacos a la vez. Se mezcla los frmacos para que no se haga resistente la bacteria). a.i. ISONIAZIDA. a.ii. RIFAMPIZINA. a.iii. PIRAZINAMIDA (Hepatotxica) a.iii.1. ETAMBUTOL (Se utiliza si alguno de los 3 frmacos anteriores es inefectivo o produce grandes RAM. Por tanto es un frmaco de 2 eleccin). b. ANTILEPROSOS. b.i. DAPSONA: Combinar con antituberculosos, ya que las bacterias han desarrollado resistncia.

70 -

Farmacologa Clnica

QUIMIOTERPICOS ANTIBACTERIANOS
ACCIN ANTIMICROBIANA Bacteriostticos Bactericidas: Crecimiento Permanentes ESPECTRO DE ACCIN Amplio Espectro Reducido Espectro.

La accin de los frmacos antimicrobianos pueden ser: Bacterioesttico: al administrar el frmaco en el organismo, a una concentracin teraputica, va a impedir la proliferacin de la bacteria en el organismo, es decir, mantendr a la bacteria esttica. Bactericida. Entendemos como tal, aquel quimioterpico o antibacteriano, que al ser administrado a [ ] teraputicas destruye a las bacterias. ste puede actuar: o o Crecimiento: Destruye a las bacterias cuando est creciendo, es decir, tiene su accin letal, cuando la bacteria crece. Permanente: accin letal la ejerce en cualquier estado en el que se encuentre la bacteria.

Espectro de Accin. ste hace referencia a cuntos tipos de microorganismos sobre los cuales es capaz de actuar el frmaco. A mayor tipo de microorganismo sobre los que acta el frmaco, mayor ser el espectro. Dentro de ste podemos distinguir: Frmacos de amplio espectro. Frmacos de reducido espectro.

QUIMIOTERPICOS ANTIBACTERIANOS. MECANISMO DE ACCIN.Inhibicin de la Sntesis de la pared celular (Bactericidas).

o o Betalactmicos, Bacitracina. Vancomicina, Fosfomicina.

Alteracin Membrana citoplasmtica (bactericidas)

o Polimixinas

Alteracin Sntesis Proteica

o o

Aminoglucsidos (bactericida), Macrlidos (bacterioesttico). Tetraciclinas, Cloramfenicol (bacterioesttico)

Alteracin de los cidos Nucleicos

o Quinolonas, Nitroimidazoles (Bactericida).

Alteracin Metablica (bacterioesttico) 71 -

Farmacologa Clnica

o -

Sulfamidas y Trimetoprim

QUIMIOTERPICOS ANTIBACTERIANOS. RESISTENCIA BACTERIANA.-

Concepto de Resistencia.- Es la capacidad que tiene una bacteria de defenderse ante los quimioterpicos antibacterianos. sta puede ser: o Resistencia Natural. Es aquella que es innata de la bacteria. Ej: si empleamos betalactmicos contra las micobacterias, la pared celular de sta no presenta el anillo betalactmico donde stos antibacterianos actan. Resistencia adquirida. Es aquella que desarrollan las bacterias al ponerse en contacto con los frmacos. Ej: betalactamasa. sta puede desarrollarse por distintos mecanismos: Cromosmica. La bacteria modifica su material gentico para crear resistencia. Las mutaciones pueden ser: Un solo escaln o tipo Estreptomicina. En un determinado momento la bacteria muta y ya crea la resistencia. Varios escalones o tipo Penicilina. Para conseguir ser resistentes se producen varias mutaciones.

Extracromosmica. Una bacteria resistente, transmite a otra su material gentico resistente a otra a travs del pili.

Resistencia Cruzada. Bacteria puede crear resistencia a varios tipos de antibiticos distintos. sta puede ser: Homloga, (misma especie al mismo frmaco) Heterloga (distintas especies y distintos frmacos)

72 -

Farmacologa Clnica

QUIMIOTERPICOS ANTIBACTERIANOS. ASOCIACIONES E INTERACCIONES.CLASIFICACIN 1.-Bactericidas de Crecimiento: - Betalactmicos. - Fosfomicina - Vancomicina 2.- Bactericidas Permanentes: - Aminoglucsidos. - Polimixinas. 3.- Bacterioestticos: - Tetraciclinas. - Cloranfenicol - Sulfamidas - Macrlidos SINERGI A Grupo Grupo Grupo 2 Grupo 3 ANTAGONISM INCONVENIENTES O Elevados Efectos Indeseables

1 Grupo 1 y 3 2 No se mezclan, 1 y porque no se van a obtener 2 y beneficios.

Incremento Resistencias.

Falsa Seguridad.

QUIMIOtERPICOS ANTIBACTERIANOS. FARMACOCINTICA.ABSORCIN Va Oral: - Inactivaci n (tetracic. no administrar con anticidos, xq se quelan) - Polaridad - Alimentos (tetras. + leche, se quelan) Va IM (penicilina G) Va IV Va IV DISTRIBUCI N Difusin Hstica ( a todos los tejidos). Unin a protena s Paso de barreras METABOLIZACIN ELIMINACIN Liposolubles. Hidrosolubles . Infecciones (renal). Insuficiencia va.

73 -

Farmacologa Clnica

QUIMIOTERPICOS ANTIBACTERIANOS. EFECTOS INDESEABLES. DEPENDIENTES DE LA BACTERIA 1.SUPERINFECCIONES. Al administrar el antibacteriano, eliminamos tanto las bacterias patgenas como la microbiota, y al hacer esto ocasionamos infecciones al faltar las ltimas, en zonas determinadas: ifecc. vagniales, intestinales,... 2.- LIBERACIN DE TOXINAS. Al romperse la bacteria, sta puede liberar endotoxinas, ocasionando distintas patologas. DEPENDIENTES DEL FRMACO 1. Aparato Digestivo. 2. Hgado. 3. Rin. 3. Hipersensibilidad. 4. Sangre. 4. Insuficiencia Renal. 5. S. N. Perifrico. 6. S. N. C. DEPENDIENTE DEL PACIENTE 1. Idiosincrasia Fisiolgica. 2. Idiosincrasia Patolgica.

74 -

Farmacologa Clnica

FRMACOS ANTIFNGICOS.Infecciones producidas por hongos pueden ser: o Superficiales: Tias Pie de atleta. .... Intermedias: Cutneo Mucosas (sobre todo en mujeres postmenopusicas, es frecuente la candidiasis). Sistmicas, (hongos a nivel del sistema circulatorio). Aspergilosis, enfermedad muy grave, producida por el aspergilus, ste lo que provoca son hemorragias.

Factores Predisponentes:
o o o o Fisiolgicos: Postmenopausia. Patolgicos: Inmunodepresin. Farmacolgicos: ABT, inmunosupresores,.... Higinico / ambientales (buena higiene,....)

Tratamiento Prolongados: 2 semanas a 6 meses. o TPICOS. Piel: Antispticos: I2, MnO4K (manganeso potsico) Frmacos: o Naftifina. o Econazol. MUCOSAS Frmacos: o Miconazol (1 eleccin) o Nistatina o Anfotericina B: Se puede utilizar en accin local, pero no interesa que pase a nivel sistmico, porque es muy txico. SISTMICOS: Frmacos: o Griseofulvina. o Ketoconazol o Anfotericina B; Se utiliza para en los casos que lo anterior no ha funcionado, ya que es Nefro y hepatotxico.

75 -

Farmacologa Clnica

FRMACOS ANTIVRICOS.Los antivricos se pueden dividir atendiendo a la forma de actuar:

a. Disminuyen la capacidad de replicacin del virus:

a.i.1.Amantadina: Utilizada como profilaxis contra la gripe. Inhibe la replicacin de virus. a.i.2.Aciclovir. Impide la replicacin del virus, cuando ste ya ha infectado a la clula. Utilizado contra el H. simple y zoster. a.i.3.Zindovudina . El mecanismo de accin es parecido al anterior. Es utilizada en adultos, nios y embarazadas, se utiliza contra el VIH, ya que inhibe la replicacin del virus. a.i.4.Abacavir. Se utiliza junto al anterior para combatir al VIH.

b. Aumentan la actividad inmunolgica antiviral

b.i.1.Interferones, son protenas celulares que activan mecanismos de defensa en el organismo. Van a existir distintos tipos, en funcin del mecanismo que activen, son por tanto inmunomoduladores. Podemos distinguir: b.i.1.a. alfa b.i.1.b.beta b.i.1.c.gamma b.i.2. Vacunas Antivirales. b.i.3.Ig- antivirales (ej: vacuna rubola) stos dos ltimos, en general, a groso modo, lo denominamos vacunas. stas se fabrican en relacin al virus contra el que van a atacar. Se hacen en funcin si el virus muta o no, por ejemplo, el virus de la gripe muta, sd, cambia sus protenas de la cpside, de tal forma que no es reconocido por los Ac. Las vacunas sern mas o menos efectivas en funcin si el virus muta o no ese ao. La mayora de los virus son estables y las vacunas por tanto pueden durar ms tiempo. Lo que hacen las vacunas es crear Ac contra el virus en cuestin. En general a mujeres embarazadas, no se les suele dar antivirsicos.

76 -

Farmacologa Clnica

FRMACOS ANTIPARSITOS.Dentro de stos vamos a distinguir: 1. ANTIPROTOZOARIOS (unicelulares). Los protozoos van a producir enfermedades graves, adems los frmacos antiprotozoarios tienen grandes RAMs. a. Paludismo (vector mosquito) a.i.Frmacos: (administran por va oral) a.i.1. Cloroquina. a.i.2. Primaquina. a.i.3. Quinidina b. Toxoplasmosis (vector: gatos y carne vaca) b.i.Se utiliza una combinacin de ANTIFLICO + SULFAMIDAS c. Meningoencefalitis: (producido por Neigleria) c.i. Anfotericina B d. Leishmaniasis: d.i. Metronidazol + Sb5+ e. Tricomoniasis e.i. f. Amebiasis. f.i. Metronidazol Metronidazol

2. Antiparasitarios (pluricelulares) a. Antihelmnticos (contra los gusanos, tienen + RAM) a.i. Intestinales : Niclosamida. a.i.1.Parlisis Gusano: Mebendazol a.i.2.Poca absorcin oral: Pamoato de Pirantelo.

a.ii.Tisulares: Pranzicuantel (> Ram) b. Antiparasitarios Externos b.i.Sarna: Lindano, ste tiene toxicidad sistmica (a nivel del SNC) b.ii. Pediculosis: Piretrinas.

77 -

Farmacologa Clnica

FRMACOS ANTINEOPLSICOS
Tratamiento: o Quirrgico. o Radioterapia. o Quimioterapia: CITOSTTICOS CITOSTTICOS . Los citostticos pueden definirse como sustancias qumicas que van a intentar destruir a la clula mutada, se intenta que ste sea selectivo contra esa determinada clula, pero no es 100 % seguro. stos tambin van a impedir la proliferacin. Adems de los citostticos, tambin podemos utilizar otros tipos de frmacos, para tratar determinados tipos de cncer, como por ejemplo los hormonodependientes,.... RAMs: o Nuseas, vmitos, alopecia, cistitis, hemorragia, inmunodepresin. o Irritantes: quemazn, ulcerosis, necrosis.

Protocolos concretos: Va Parenteral, Hospitales. Podemos dividirlos en funcin de a qu nivel van a actuar en la clula tumoral, para destruirla: o ADN (alquilantes), van a impedir su proliferacin. Ej: Ciclofosfamida. Metotrexate (antimetabolito) Antimicrotumorales (mitosis) Vincristina. Paclitaxel : Taxanos (derivan del tejo)

Antineoplsicos (cnceres hormona dependientes)

Hormonas: o (-) Estrgenos: Tamoxifeno. o (-) Andrognicos: Ciproterona. o Corticoides: Prednisona (leucemia) o (+) Progesterona: Levonorgestrel. Inmunoterapia: o Interleucinas. o Interferones. o Anticuerpos monoclonales. o Vacuna BCG

78 -