ALBENDAZOL

GENERALIDADES: Derivado benzimidazlico y agente antihelmntico de amplio espectro. (Pg 486) FARMACODINAMIA: MECANISMO DE ACCIN: Los benzimidazoles se unen a la tubulina B e impiden la formacin de microtbulos, al tiempo que bloquean la captacin de glucosa y conducen a la deplecin de las reservas de glucgeno, y en consecuencia se da la parlisis y muerte del helminto. (Pg 486)

FARMACOCINTICA: (pag 487) VA DE ADMINISTRACIN: Enteral Oral ABSORCIN: Aumenta despus de una comida rica en grasa y con sales biliares. Es mayor que la de Mebendazol BIODISPONIBILIDAD: DISTRIBUCIN: Todos los tejidos, incluso quistes hidatdicos. METABOLISMO: Heptico. En el hgado se transforma en sulfxido de alendazol que es el que tiene accin antihelimintica. VIDA MEDIA DE ELIMINACIN: 4-15 horas EXCRECIN: Renal ELIMINACIN: Orina

EFECTOS ADVERSOS: Dolor abdominal, nauseas, mareo, diarrea y cefalea transitorios. Aumento de aminotrasnferasas plasmticas. INDICACIONES MDICAS: Oxuriasis, Ascariasis, Tricuriasis y Uncinariasis. Quiste hidatdico (E. granulosus). Neurocisticercosis. Filariasis. Estrongiloidiasis. CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad al frmaco. Durante el primer trimestre del embarazo (Categoria X). Nios menores de 2 aos. INTERACCIONES FARMACOLGICAS: Cimetidina: En enfermos con quiste hidatdico duplica las concentraciones hepticas e qusticas sin modificar las concentraciones plasmticas Dexometasona y Prazicuantel: Aumenta las concentraciones plasmticas.

MEBENDAZOL (pag 487)

GENERALIDADES: Derivado benzimidazlico y agente antihelmntico de amplio espectro. FARMACODINAMIA: MECANISMO DE ACCIN: Los benzimidazoles se unen a la tubulina B e impiden la formacin de microtbulos, al tiempo que bloquean la captacin de glucosa y conducen a la deplecin de las reservas de glucgeno, y en consecuencia se da la parlisis y muerte del helminto.

FARMACOCINTICA: VA DE ADMINISTRACIN: Enteral oral ABSORCIN: Incompleta e irregular (Menos del 10% pasa a la circulacin sistmica) BIODISPONIBILIDAD: 22% DISTRIBUCIN: METABOLISMO: Heptico VIDA MEDIA DE ELIMINACIN: 2.5-5.5 horas EXCRECIN: Renal y gastrintestinal ELIMINACIN: 2% en la orina y el resto por las heces

EFECTOS ADVERSOS: Dolor abdominal y diarrea, sobre todo en infecciones masivas. Reacciones de hipersensibilidad (Angioedema y urticaria), alopecia y neutropenia transitoria. INDICACIONES MDICAS: Ascariasis, Tricuriasis, Uncinariasis, Oxiuriasis. CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad al frmaco. Durante el primer trimestre del embarazo (Categoria C). Nios menores de 2 aos. INTERACCIONES FARMACOLGICAS: Cimetidina, Dexometasona y Prazicuantel: Aumenta las concentraciones plasmticas.

IVERMECTINA (pag 499)

GENERALIDADES: Macrolido sintetico derivado de las avermectinas, sustancias aisladas de Streptomyces avermitilis. Es una mezcla de al menos 90% de 22,23-dihidro-avermectin B-1a y 10% 22,23-dihidro-avermectin B-1b. Tiene actividad antiparasitaria de amplio espectro y se utiliza como insecticida. FARMACODINAMIA: MECANISMO DE ACCIN: Se une con gran afinidad a los canales de cloro dependientes de glutamato presentes en la uniones neuromusculares induciendo un influjo de cloruros. Estos cloruros hiperpolarizan la membrana neuronal y/o muscular, lo que da como resultado de una parlisis flcida del nematodo. Tambin se puede unir a los canales de cloro inducidos por GABA.

FARMACOCINTICA: VA DE ADMINISTRACIN: Enteral oral ABSORCIN: Eficaz BIODISPONIBILIDAD: DISTRIBUCIN: Todo el organismo, solo poco atraviesa barreara hematoenceflica. METABOLISMO: Haptico VIDA MEDIA DE ELIMINACIN: 16 horas EXCRECIN: Intestinal ? (Se pone as? Es que solo se elimina en heces) ELIMINACIN: Heces

EFECTOS ADVERSOS: Anorexia, Diarrea, Nauseas, Vomito, Mare, Somnolencia y Prurito. Reaccin de Mazzottl: reaccin inmunolgica causada por antgenos liberados tras la muerte del parasito en en pacientes tratados contra Oncocercosis (Artralgias, Sinovitis, Crecimiento de ndulos linfticos, Edema cutneo, Eritema, Fiebre) INDICACIONES MDICAS: Oncocercosis, Filariasis Linfatica, Estrongiloidiasis CONTRAINDICACIONES: Durante el 1er trimestre del embarazo (Categoria C). En el tratamiento de Lolasis (Hemorraga retinales y Encefalopatia). Lactancia. Hipersensibilidad al frmaco. INTERACCIONES FARMACOLGICAS: Alcohol: aumenta concentraciones plasmticas.

NITAZOXANIDA (pag 494-495)

GENERALIDADES: Derivado nitrotiazolico con gran actividad antiparasitaria y contra bacterias anaerbicas o microaerofilicas como Clostridium perfringes y Helicobacter pylori. FARMACODINAMIA: MECANISMO DE ACCIN: Inhibe el piruvato de ferredoxina-oxidorreductasa una enzima esencial para el metabolismo energtico anaerbico. Tiene accin directa sobre la enzima

FARMACOCINTICA: VA DE ADMINISTRACIN: Oral ABSORCIN: Tras su administracin se hidroliza a tizoxanida y posteriormente sufre un proceso de glucoronidacin. BIODISPONIBILIDAD: DISTRIBUCIN: METABOLISMO: Heptico VIDA MEDIA DE ELIMINACIN: 12 horas EXCRECIN: Renal y heptica ELIMINACIN: Orina y bilis

EFECTOS ADVERSOS: Nauseas, anorexias, aumento del apetito, fiebre, malestar general, prurito, rinitis y mareo. Aumenta el nivel de creatinina y transaminasas INDICACIONES MDICAS: Helmitos: ascariasis, trichuriasis, ancylostomiasis e himenolepiasis Protozoos: giardiasis, criptosporidiosis, microsporidiosis y amibiasis CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad al medicamento. Embarazo (Categoria B) INTERACCIONES FARMACOLGICAS: Desplaza a otros medicamentos que se unan a protenas plasmticas.

PRAZIQUANTEL (492-493)
GENERALIDADES: Es una pirazinoisoquinoleina con actividad antiplatelmintica que carece de actividad contra nematodos. Los preparados comerciales son mezclas racemicas de los levo e dextroisomeros, pero solo el levoenantiomero tiene actividad antoquistosomicida FARMACODINAMIA: MECANISMO DE ACCIN: Interfiere con la homeostasis del calcio de los esquistosomas, lo que produce la contraccin muscular sostenida, ruptura de los tegumentos y alteracin en el metabolismo energtico. Alteraciones morfolgicas asociadas con un aumento en la exposicin de los antgenos de superficie del parasito.

FARMACOCINTICA: VA DE ADMINISTRACIN: ABSORCIN: Adecuada. Cuando se ingiere con alimentos alcanza niveles plasmticos mayores. BIODISPONIBILIDAD: DISTRIBUCIN: METABOLISMO: Heptico VIDA MEDIA DE ELIMINACIN: 1-3 horas EXCRECIN: Renal ELIMINACIN: Orina y leche materna

EFECTOS ADVERSOS: cefalea, nauseas, anorexia, vomito, dolor abdominal, trastornos del sueo, diarrea y con menor frecuencia urticaria. INDICACIONES MDICAS: Infecciones con Schistosoma sp., Clonrochis sinensis, Opistorchis viverrini, Paragonimus sp., Taenia solium, Taenia saginata, Diphyllobothrium latum e Hymenolepis nana. CONTRAINDICACIONES: Embarazo (Categoria B). Se recomienda interrumpir la lactancia hasta pasadas 72 horas despus de la administracin del frmaco. INTERACCIONES FARMACOLGICAS: Cloroquina: reduce niveles plasmticos de prazicuantel Farmacos modificadores de la enzima citocromo P-450 (rifampicina): alteran la biodisponibilidad de prazicuantel.

NICLOSAMIDA
GENERALIDADES: FARMACODINAMIA: MECANISMO DE ACCIN:

FARMACOCINTICA: VA DE ADMINISTRACIN: ABSORCIN: BIODISPONIBILIDAD: DISTRIBUCIN: METABOLISMO: VIDA MEDIA DE ELIMINACIN: EXCRECIN: ELIMINACIN:

EFECTOS ADVERSOS: INDICACIONES MDICAS: CONTRAINDICACIONES: INTERACCIONES FARMACOLGICAS:

METRONIDAZOL (484-485)
GENERALIDADES: Derivado Nitrimidazlico con un grupo nitroso en la quinta posicin del anillo imidazol FARMACODINAMIA: MECANISMO DE ACCIN: Se difunde pasivamente al interior de la clula, donde se reducen a intermediarios citotxicos que se unen a el ADN daando al microorganismo de forma irreversible.

FARMACOCINTICA: VA DE ADMINISTRACIN: enteral oral, rectal e intravaginal ABSORCIN: Eficiente. La administracin con alimentos tarda su asimilacin pero no la disminuye. La absorcin vara segn la va: 67-82% rectal y 20-56% intravaginal BIODISPONIBILIDAD: Mayor al 90% DISTRIBUCIN: Todo el organismo excepto tejido placentario. Aparece en liquido cefaloraquideo, leche humana y saliva. METABOLISMO: Heptico VIDA MEDIA DE ELIMINACIN: 8 horas EXCRECIN: Renal ELIMINACIN: Orina

EFECTOS ADVERSOS: nauseas, vomito, molestias epigstricas, dolores abdominales tipo clico, sabor metlico, lengua saburral, glositis, estomatitis, calambres abdominales, estreimiento, ataxia, urticaria, molestias vaginales y uretrales. Puede oscurecerse la orina. Excepcionalmente crisis convulsivas. Luecocitopenia. INDICACIONES MDICAS: Amibiasis, Giardiasis, Tricomoniasis, Infecciones por bacterias anaerbicas. CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad al medicamente y en el primer trimestre del embarazo (Categoria B) INTERACCIONES FARMACOLGICAS: Con alcohol puede producir psicosis. Disulfiram. Inhibe el metabolizmo de Warfarina y anticoagulantes tipo cumarina. Aumenta los niveles de litio. Los antiepileptcios inductores de enzimas hepticas como fenitoina y fenobarbital aceleran el catabolismo de motronidazol: los que inhiben las enzimas hepticas como la cimetidina prolongan su vida media y su depuracin.

QUINFAMIDA
GENERALIDADES: FARMACODINAMIA: MECANISMO DE ACCIN:

FARMACOCINTICA: VA DE ADMINISTRACIN: ABSORCIN: BIODISPONIBILIDAD: DISTRIBUCIN: METABOLISMO: VIDA MEDIA DE ELIMINACIN: EXCRECIN: ELIMINACIN:

EFECTOS ADVERSOS: INDICACIONES MDICAS: CONTRAINDICACIONES: INTERACCIONES FARMACOLGICAS:

YODOQUINOL
GENERALIDADES: FARMACODINAMIA: MECANISMO DE ACCIN:

FARMACOCINTICA: VA DE ADMINISTRACIN: ABSORCIN: BIODISPONIBILIDAD: DISTRIBUCIN: METABOLISMO: VIDA MEDIA DE ELIMINACIN: EXCRECIN: ELIMINACIN:

EFECTOS ADVERSOS: INDICACIONES MDICAS: CONTRAINDICACIONES: INTERACCIONES FARMACOLGICAS:

Bibliografa: TREJO F. S. Fundamentos de farmacologa. Editorial Thrillas. Mxico 2010. Pg