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AGONISTAS ALFA 2 Podemos clasificar estos frmacos en dos grupos, de acuerdo con su utilidad teraputica: De uso sistmico: Antihipertensivos:

os: clonidina, guanfacina, alfametildopa. Con potente efecto sedante: medetomidina, xilazina. De uso tpico: Apraclodidima (iopidine ), brimonidina (alphagan ) 1. AGONISTAS ALFA 2 USADOS COMO ANTIHIPERTENSIVOS Se utilizan principalmente para el tratamiento de la HTA pues sus efectos alfa 2 a nivel del SNC (tronco enceflico) provocan una disminucin del tono simptico, inhibiendo la liberacin perifrica de catecolaminas, razn por la cual estos frmacos tambin se clasifican dentro de los simpaticolticos inhibidores de neuronas adrenrgicos. 2. AGONISTAS ALFA 2 CON EFECTO SEDANTE Estos frmacos son usados como coadyuvantes de la anestesia. En general, los agonistas alfa-2 producen analgesia cuando son aplicados localmente a nivel espinal y potencian los efectos analgsicos centrales de los frmacos opioides administrados por va sistmica , epidural o intratecal, as como la accin analgsica de los anestsicos locales, aplica por va espinal. 3. AGONISTAS ALFA 2 DE USO TPICO Estos frmacos se caracterizan por su poco liposolubles, lo que dificulta su pasaje a travs de la BHE, en consecuencia, ejercen pocos efectos adversos a nivel central. Farmacodinamia: apraclonidina y brimonidina se usan para aplicacin tpica ocular. Apracloniodina, ejerce tambin un ligero efecto alfa-1, provocando vasoconstriccin a nivel del segmento anterior del ojo. En cambio, brimonidina posee mayor selectividad alfa 2 y carece de efectos vasoconstrictores significativos. Utilidad teraputica: su utilidad principal es como antihipertensivos oculares (antiglaucomatosos)

BLOQUEADORES ALFA 2 YOHIMBINA: Es un alcaloide natural, antagonista competitivo selectivo de los receptores alfa 2 presinpticos. Tambin es antagonista de la serotonina. Se encuentra en la corteza del rbol Pausinystalia yohimbe y en la raz de rauwolfia. - Farmacocintica: la yohimbina se administra por VO, se distribuye extensamente. Atraviesa la BHE. Su tiempo medio es de 36 minutos, siendo protagonizado extensamente y eliminado por va renal (1% en forma inesperada). - Frmacodinamia: su mecanismo de accin en la impotencia no sea dilucidado totalmente, pero se considera que ejerce respecto al bloquear los receptores alfa-2, lo que aumenta la liberacin de NA con la consecuente activacin de los ncleos noradrenrgicos cerebrales. Indicaciones: se usa con relativa eficacia el tratamiento de la disfuncin sexual masculina (tratamiento de la impotencia erctil), en dosis de 5-6 mg c/8 hrs. (se requieren 2-3 semanas para que los teraputicos se harn evidentes) Precauciones: - En casos de depresin o enfermedad psiquitrica. - Uso geritrico: algunos estudios no han mostrado problemas especficos que imitaran la utilidad de yohimbina en pacientes geritricos. - No usar en caso de disfuncin renal. RAMs: - Vrtigos, cefaleos, irritabilidad, nerviosismo. - Nausea, vmitos, sudoracin, temblores. - Para el diagnstico se usa fentalomina por su breve periodo de accin. - El tratamiento de eleccin es la ciruga.

- En el preoperatorio se administra feroxibenzamina para antagonizar los efectos de las catecolaminas que se liberan al manipular el tumor. - Hipertrofia prosttica benigna: aunque la ciruga es el tratamiento definitivo, los bloqueadores alfa son tiles en casos no operables pues facilitan la miccin. - Exceso de vasoconstriccin local: fentolomina se usa y una de tpica para antagonizar la vasoconstriccin local. - En neonatos con hipertensin pulmonar persistente o insuficiencia respiratoria que no se ve a la administracin de oxgeno. - Debido a que interfieren con la actividad simpaticomimtico, que es sumamente importante para el mantenimiento de la funcin cardiovascular. ANTAGONISTAS ADRENRGICOS (BLOQUEADORES) Segn el lugar en donde se producen efecto, los bloqueadores adrenrgicos (simpaticolticos o adrenolticos) se clasifican en dos grupos: BLOQUEADORES DE RECEPTORES ADRENRGICOS Actan unindose al receptor, impidiendo que se ha activado por el frmaco adrenrgico, son de dos clases: - Bloqueadores del receptor alfa (bloqueadores alfa) - Bloqueadores del sector beta ( bloqueadores beta) BLOQUEADORES ALFA-2 SELECTIVOS Derivados indlicos: Yohimbina. Indoramina. Ergotamina. Urapidilo.

Labetalol. Haloperidol.

EFECTOS GENERALES DEL BLOQUEO ALFA La magnitud del efecto bloqueador Alfa depende de la dosis del frmaco y de la actividad simptica previa (cuanto mayor sea sta, mayor ser la intensidad del efecto bloqueador). Y se bloquea el receptor alfa-2, la taquicardia y, en general, todos los reflejos compensatorios aumentan. Esto se debe a que la estimulacin del receptor alfa-2 inhibe la liberacin de NA; por lo tanto, al

bloquearlo, se facilita la liberacin de NA que estimula los receptores beta-1 cardacos, reforzando el efecto taquicardizante. La razn vasodilatacin se traduce en un aumento del ojo sanguneo al territorio muscular, piel, rea asplcnica y mucosas (esto ltimo explica la congestin nasal que provocan estos frmacos). INTERACCIN CON FRMACOS ADRENRGICOS - Suprimen la accin presora de los antagonistas alfa-1. - Inhiben parcialmente el efecto presor de la NA. - Invierten en efecto presor de la adrenalina (efecto dale). TGU: inhiben la contraccin de los msculos del trgono y del esfnter vesical, disminuyendo la resistencia al flujo urinario. Ojo: producen miosis (inhiben la contratacin del msculo radial del iris). Efectos metablicos: aumentan la liberacin de insulina, facilitando la captacin de glucosa (efecto hipoglicemiante). EFECTOS GENERALES DEL BLOQUEO ALFA-2 ADRENRGICOS - Potenciacin de la liberacin de noradrenalina. - Facilitacin de la liberacin de insulina. - Facilitacin de la captacin de glucosa a nivel perifrico. - Miosis, secrecin de insulina (efecto hipoglicemiante).