SINERGISMO practica 5

Posted by Otto Porta on July 30, 2010 in Uncategorized | 1 comment

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Rom 16:3 Saludad a Priscila y a Aquila, mis colaboradores en Cristo Jess La palabra colaboradores, en el griego Bblico, es la palabra que origina el castellano: sinergismo. El Apstol Pablo, no fue uno de los 12 apstoles del Seor Jesucristo, pero escribi una gran parte del Nuevo Testamento y estableci gran parte de la doctrina Cristiana. Pablo siempre trabaj en sinergismo con Dios, sus compaeros de ministerio y sus discpulos. El Apstol Pablo contaba con dos elementos que trabajaban sinrgicamente en l:

El conocimiento de la ley (la palabra) la revelacin bajo uncin del Espritu Santo

SINERGISMO: Dos o ms agentes trabajando juntos para producir un resultado no obtenido por ninguno de ellos individualmente.

La farmacologa nos ensea lo que sucede en los equipos de trabajo: sinergia medicamentosa es el aumento en la accin de un frmaco como consecuencia de la administracin de otro frmaco. Lo mismo sucede en las empresas, la efectividad de un trabajador debe potencializar la efectividad del otro del mismo o diferente departamento o equipo. EXISTEN DOS FORMAS DE SINERGISMO:

Sinergia aditiva o de suma: es la accin resultante de la suma de las acciones individuales de ambos agentes, personas o equipos. Sinergia de potenciacin: cuando la accin resultante es mayor que la suma de las acciones individuales.

Sinergismo aditivo: suma Sinergismo de potenciacin: multiplica. Sinergismo aditivo: 3 + 3 = 6, 6 + 6 = 12 6 x 6 = 36

Sinergismo de potenciacin: 3 x 3 = 9,

EJEMPLOS DE SINERGISMO DENTRO DE LA COMPAA: SINERGIA ADITIVA: Lo que los vendedores comunican al cliente durante la venta personal, se suma a la informacin publicitaria para convencer al cliente en su decisin de comprar nuestros productos. SINERGIA DE POTENCIACIN: Mientras la publicidad y las ventas personales se suman, los departamentos de finanzas y produccin buscan reducir costos unitarios para incrementar la rentabilidad. La productividad se potencializa, se multiplica cuando las ventas y la rentabilidad unitaria crecen. Cada departamento, equipo o sus integrantes en la organizacin producen buscando la sinergia aditiva o de potenciacin con los dems equipos. ORACIN:

Diazepam
De Wikipedia, la enciclopedia libre Saltar a: navegacin, bsqueda

El diazepam es una droga derivada de la 1,4benzodiazepina, con propiedades ansiolticas, miorrelajantes, anticonvulsivantes y sedantes, sus nombres comerciales son diacepin, valium y metildiazepinona entre otros.

Estructura qumica del diazepam

Estructura tridimensional del diazepam.

7-cloro-1,3-dihidro-1-metil5-fenil-2H-1,4-benzodiazepin-2-ona Nomenclatura IUPAC

Nmero CAS 439-14-5 Frmula qumica Peso molecular

Cdigo ATC N05BA01

C16H13ClN2O

284,7 g/mol

Biodisponibilid ad

94% (prcticament e completa)

El diazepam es usado para tratar estados de ansiedad y tensin, y es la benzodiazepina ms efectiva para el tratamiento de espasmos musculares. Es una de las benzodiazepinas estndar ms frecuentemente administradas tanto a pacientes internados en clnicas como Centros de Salud.

Contenido
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1 Accin teraputica o 1.1 Farmacocintica

o

1.2 Indicaciones

2 Precauciones y advertencias
o o o

2.1 Efectos secundarios 2.2 Interacciones medicamentosas 2.3 Contraindicaciones

3 Curiosidades 4 Referencias 5 Bibliografa 6 Vase tambin 7 Enlaces externos

[editar] Accin teraputica

El Diazepam como todas las drogas de su clase, acta deprimiendo la conduccin nerviosa en las neuronas del sistema nervioso central, produciendo desde una leve sedacin hasta hipnosis o coma en funcin de la dosis administrada. diazepam o valium (comunmente conocido)VALIUM est indicado para el alivio sintomtico de la ansiedad, tensin y otros malestares asociados con el sndrome de ansiedad. Tambin puede ser til como adjunto al tratamiento de la ansiedad o nerviosismo asociados con desrdenes psiquitricos. diazepam es til en el tratamiento de espasmos musculares reflejos debidos a traumas locales (heridas, inflamacin). Tambin puede utilizarse para combatir la espasticidad proveniente de dao a las interneuronas espinales y supraespinales, como en la parlisis cerebral y parapleja, as como en atetosis y el sndrome de hombre rgido. Las benzodiazepinas slo estn indicadas cuando el desorden es severo, inhabilitante o que sujeta al individuo a estrs extremo.

Se presume que su mecanismo de accin consiste en potenciar o facilitar la accin inhibitoria del neurotransmisor cido gamma aminobutrico (GABA), mediador qumico de la inhibicin tanto en el nivel del botn presinptico como postsinptico, en todas las regiones del sistema nervioso central.
[editar] Farmacocintica

Administrado por va oral, se absorbe bien en el tracto gastrointestinal. Por va intramuscular, en general la absorcin es errtica, no recomendada. El estado de equilibrio de la concentracin en plasma sanguneo se produce entre los 5 das y 2 semanas. La eliminacin de la sustancia es lenta ya que los metabolitos activos pueden permanecer en la sangre varios das o semanas produciendo posiblemente efectos residuales. El inicio de accin es evidente a los 15-45 minutos despus de su administracin oral; por va intramuscular, antes de los 20 minutos; y por va intravenosa, entre 1 y 3 minutos. Se elimina por va renal.
[editar] Indicaciones

El diazepam o Valium se indica (por va oral) para tratar la ansiedad, trastornos psicosomticos, tortcolis, espasmos musculares. Por va intravenosa, en sedacin previa a intervenciones (endoscopias, biopsias, fracturas); estados de agitacin motora, delrium tremens, convulsiones. El diazepam se indica tambin para el tratamiento del vrtigo, insomnio, disnea, y el Sndrome paraneoplsico del hombro rgido, pero no tiene mejores efectos que el sulfato de magnesio en mujeres embarazadas con eclampsia.1 En Veterinaria, el diazepam puede ser utilizado como estimulante del hambre, til en casos de lipidosis heptica. CONTRAINDICACIONES DIAZEPAM est contraindicado en pacientes con: Historia conocida de hipersensibilidad a las benzodiazepinas. Insuficiencia respiratoria severa. Insuficiencia heptica severa. Sndrome de apnea del sueo. Miastenia grave. Dependencia de otras sustancias, incluyendo el alcohol. Una excepcin es el manejo de reacciones agudas de abstinencia. FUENTE:PLM DICCIONARIO DE ESPECIALIDADES NFARMACEUTICAS

Las benzodiazepinas no estn recomendadas para el tratamiento primario de enfermedades psicticas. Las benzodiazepinas no debern utilizarse solas para tratar la depresin o ansiedad asociada con depresin, ya que podra sobrevenir un suicidio en dichos pacientes.

[editar] Precauciones y advertencias

La tolerancia a los efectos farmacolgicos del diazepam es pronunciada cuando se usan dosis elevadas durante perodos prolongados. Despus de la suspensin brusca pueden aparecer depresin, insomnio por efecto rebote, nerviosismo y salivacin excesiva. Se han descrito sndrome de abstinencia (estados confusionales, manifestaciones psicticas y convulsiones) despus de la suspensin de dosis elevadas y administradas por largo tiempo. En embarazo, la literatura desaconseja su uso en el primer y tercer trimestre. El diazepam debe ser evitado durante la lactancia, ya que se excreta en la leche materna.
[editar] Efectos secundarios

Los efectos colaterales ms frecuentes son sedacin, somnolencia, diarreas, vomito ataxia, vrtigo, hipotensin, trastornos gastrointestinales, cambios en la libido. Se han conocido casos de reacciones paradjicas, con excitacin y agresividad (sobre todo en nios y ancianos). La administracin parenteral puede producir hipotensin o debilidad muscular, alucinaciones y visiones.
[editar] Interacciones medicamentosas

Los efectos depresores del diazepam se intensifican cuando se asocia con alcohol, neurolpticos, algunos antidepresivos de perfil sedante (clomipramina, nortriptilina, amitriptilina, paroxetina), hipnticos, hipnoanalgsicos, anticonvulsivantes y anestsicos. No debe consumirse alcohol durante el tratamiento con diazepam. El uso simultneo de anticidos puede retrasar pero no disminuir su absorcin. La cimetidina puede inhibir el metabolismo heptico del diazepam y provocar un retraso en su eliminacin. El diazepam puede disminuir los efectos teraputicos de la levodopa, y la rifampicina puede potenciar la eliminacin de diazepam.
[editar] Contraindicaciones

No debe usarse en caso de: Historia conocida de hipersensibilidad a las benzodiazepinas. Insuficiencia respiratoria severa. Insuficiencia heptica severa. Sndrome de apnea del sueo.

 Miastenia grave. Dependencia de otras sustancias, incluyendo el alcohol. Una excepcin es el manejo de reacciones agudas de abstinencia. Las benzodiazepinas no estn recomendadas para el tratamiento primario de enfermedades psicticas. Las benzodiazepinas no debern utilizarse solas para tratar la depresin o ansiedad asociada con depresin, ya que podra sobrevenir un suicidio en dichos pacientes. La administracin de este medicamento est contraindicado en personas que presenten miastenia gravis, glaucoma, insuficiencia respiratoria, depresin respiratoria, insuficiencia heptica y renal. Deber evaluarse la relacin riesgo-beneficio en quienes tengan antecedentes de crisis convulsivas, hipoalbuminemia, psicosis, paranoia. El diazepam, al igual que los agentes benzodiazepnicos en general, tienen contraindicacin parcial en casos de TDAH, ya que tienden a producir un efecto paradjico en este grupo de pacientes, exacerbando los sntomas de hiperactividad e impulsividad, adems del potencial efecto negativo sobre la atencin, la memoria de trabajo y las funciones ejecutivas en general. No obstante, tales decisiones farmacoteraputicas deben evaluarse en cada caso en particular.

[editar] Curiosidades

Varias plantas del gnero Solanum, como la papa, contienen pequeas cantidades de diazepam y temazepam, generadas naturalmente. El qumico Leo Henryk Sternbach sintetiz el diazepam en los aos 1950. El nombre de este cientfico fue incorporado al National Inventors Hall of Fame en el 2005. En los videojuegos de la franquicia Metal Gear Solid el protagonista puede tomar Diazepam para calmar el pulso y as apuntar con ms precisin a la hora de usar el rifle de francotirador.

[editar] Referencias
1. Harrison Principios de Medicina Interna 16a edicin (2006). Tratamiento, vrtigo, hipertensin, etc. (en espaol). Harrison online en espaol. McGraw-Hill. Consultado el 9 de junio de 2008.

[editar] Bibliografa

B. Bandelow, S. Bleich y S. Kropp, Handbuch Psychopharmaka, 2a. edicin, 2004. Benkert, Hippius, Kompendium der Psychiatrischen Pharmakotherapie , 2003.

[editar] Vase tambin

Ansiolticos Benzodiazepinas Clonazepam

Industria farmacutica Alprazolam Sndrome de abstinencia de las benzodiazepinas Lista de benzodiazepinas Efectos a largo plazo de las benzodiazepinas

Practica 6

LOS RECEPTORES Y EL SISTEMA NERVIOSO.

NOCIONES GENERALES SOBRE LA FARMACOLOGA DE LOS RECEPTORES Y DEL SISTEMA NERVIOSO.

ANTAGONISMO FARMACOLGICO.

diapo8

El agonista y el antagonista compiten por el mismo sitio de unin al receptor, los antagonistas pueden disminuir o anular el efecto del agonista al impedir la formacin del complejo frmaco receptor. El agonista puede ser una sustancia endgena o un frmaco administrado al organismo. Tipos de antagonismo farmacolgico: COMPETITIVO y NO COMPETITIVO

Antagonismo Competitivo.
Antagonismo competitivo reversible o irreversible.

Antagonismo competitivo reversible: La unin del antagonista con el receptor resulta reversible y puede lograrse el desplazamiento del antagonista al aumentar la dosis del agonista. Antagonismo competitivo irrreversible: La unin del antagonista con el receptor resulta irrreversible y no puede lograrse el desplazamiento del antagonista al aumentar la dosis del agonista.

Antagonismo No Competitivo.
El antagonista no acta en el receptor, sino en otro sitio diferente que forma parte del mecanismo de transduccin de seales. Ejemplo de este tipo de antagonismo es el empleo de los IBP en el tratamiento de la lcera pptica, donde la via final de la secrecin cida es la bomba de protones (ATPasa H+/K+ dependiente).

NEOSTIGMINA (ndice) Descripcin

La neostigmina es un anticolinestersico amonio cuaternario que actua inhibiendo la enzima colinesterasa. El uso primario en la prctica anestsica est relacionado con la reversin del bloqueo neuromuscular producido por los relajantes neuromusculares no depolarizantes. La estructura de la neostigmina se ve ms adelante.

Mecanismo de Accin
La acetilcolinesterasa, o colinesterasa, es una enzima sumamente eficiente que normalmente hidroliza la acetilcolina a colina y a cido actico. En la unin neuromuscular esta enzima actua

fisiologicamente decreciendo la cantidad de acetilcolina presente en la vecindad de la unin. Durante el bloqueo muscular, la acetilcolina compite con una droga bloqueante neuromuscular por ocupar el receptor colinrgico nicotnico. Algunas drogas bloqueantes neuromusculares tambin reducen la liberacin de acetilcolina presinpticamente. Ambas acciones dejan a pocas molculas de acetilcolina que puedan actuar sobre los receptores colinrgicos, de esta forma se produce el bloqueo muscular. La neostigmina produce una inhibicin de la acetilcolinesterasa mediante la formacin reversible de un complejo ester carbamil en la porcin ester de la parte activa de la colinesterasa. Esto aumenta los niveles de acetilcolina en la vecindad, favoreciendo la interaccin entre la acetilcolina y el receptor consecutivamente, revertiendo el bloqueo neuromuscular. La neostigmina actua como un inhibidor competitivo de la acetilcolinesterasa mediante un mecanismo de unin similar a la de la misma acetilcolina. Hay una transferencia subsiguiente, sin embargo, del grupo carbamato de la molcula de neostigmina a la parte ester de la acetilcolinesterasa. Tanto como esta unin se alargue, la acetilcolinesterasa es incapaz de hidrolizar su sustrato natural. La neostigmina tambin se piensa que tiene una accin presinptica, produciendo un aumento del nivel de liberacin de acetilcolina. Ambas acciones tienen resultados similares, como se ha mencionado arriba. Como la acetilcolina actua dentro de la unin neuromuscular, el mecanismo competitivo por el receptor colinrgico eventualmente se inclina en favor de la acetilcolina ms bien que por el relajante muscular no despolarizante

Farmacodinamia, Farmacocintica y Metabolismo

Farmacodinamia
Los efectos generales de la acetilcolina son similares a los de todas las drogas anticolinestersicas. Estas acciones son debidas a la acumulacin predecible de actetilcolina en los receptores a lo largo de todo el organismo, subsiguiente a la disminucin de la actividad de la acetilcolinesterasa en la hidrlisis de la acetilcolina. Los lugares de accin incluyen los receptores colinrgicos muscarnicos y nicotnicos. Para el uso anestsico solo es necesaria la accin sobre los receptores nicotnicos para revertir el bloqueo neuromuscular. Se dan a la vez anticolinrgicos para evitar los efectos muscarnicos. La velocidad de recuperacin del bloqueo neuromuscular depende del agente bloqueante neuromuscular usado y de la profundidad del bloqueo neuromuscular residual. Los efectos muscarnicos cardivasculares incluyen bradicardia por disminucin de la conduccin en el ndulo AV. Los vasos sanguneos se dilatan produciendo una disminucin en las RVS y acompaandose de un descenso de la presin arterial. Los efectos gastrointestinales incluyen un aumento de la actividad de las clulas parietales y un aumento de la motilidad. Esto puede producir a la vez un aumento de la incidencia de vmitos y nuseas en el postoperatorio, incluso cuando se administran con un anticolinrgico. Los efectos respiratorios incluyen constriccin bronquiolar secundaria a la contraccin del msculo liso bronquial. Se incrementa la actividad de las glndulas secretoras incluyendo las bronquiales, lacrimales, salivares, dudorporas y la actividad pancretica. Los efectos sobre el ojo incluyen miosis y dificultad para enfocar. Siendo un amonio cuaternario pobremente soluble en lpidos, la neostigmina tiene muy limitada la penetracin a travs de la barrera hematoenceflica, produciendo as muy pocos efectos sobre el SNC con las dosis normalmente utilizadas en la prctica anestsica. En anestesia los anticolinestersicos se dan normalmente por va intravenosa. Por ser pobremente liposoluble la neostigmina tiene una debil absorcin por el tracto gastrointestinal por lo que las

dosis orales son 30 veces ms altas. La neostigmina tiene un volumen relativamente grande de distribucin (0.7 L/kg). El aclaramiento renal contribuye en un 50 % en la eliminacin de la neostigmina, prolongandose la vida media de eliminacin en el fallo renal. El aclaramiento con funcin renal normal es de 9.0 ml/kg/min y en pacientes con insuficiencia renal terminal 3.4 ml/kg/min. Esta disminucin del aclaramiento se produce tambin con muchos de los agentes bloqueantes neuromusculares en pacientes con fallo renal. El metabolismo heptico contribuye al aclaramiento del resto del 5 0 % produciendose el principal metabolito de la neostigmina, el 3-hidroxifenil trimetilamonio, teniendo aproximadamente 1/10 de la actividad antagonista de la neostigmina. Con respecto a la edad, la duracin del antagonismo del bloqueo neuromuscular parece prolongarse en los pacientes de edad, mientras es necesario reducir las dosis en nios y neonatos.

Indicaciones y Uso
El uso primario de los anticolinestersicos en la practica anestsica es para revertir el bloqueo neuromuscular producido por la administracin de bloqueantes neuromusculares no despolarizantes. Los anticolinestersicos se administran cuando aparece la recuperacin expontanea del bloqueo muscular. La velocidad de recuperacin depende del agente bloqueane utilizado y su propio periodo de recuperacin. Otros usos de los anticolinrgicos incluyen el tratamiento de la miastenia gravis, glaucoma, ileo paraltico y atonia vesical.

Contraindicaciones, Reacciones Adversas, Interaccin de Drogas

Contraindicaciones
Estas incluyen hipersensibilidad conocida a la neostigmina y otras relacionadas con las anticolinesterasas, peritonitis u obstruccin mecnica del tracto gastrointestinal o genitourinario. La neostigmina debe ser utilizada con precaucin en pacientes con asma bronquial, bradicardia, oclusin coronaria reciente, vagotonia, hipertiroidismo, arritmias cardiacas, o ulcus pptico.

Reacciones Adversas
Las reacciones adversas son las relativas a los efectos muscarnicos indeseables de la neostigmina, enumerardos anterioramente,cuando se utiliza como agente para revertir el bloqueo neuromuscular. Estos se reducen por la administracin concomitante de drogas anticolinrgicas como el glicopirrolato. Tambin se informa como efectos colaterales aadidos a los anteriores: rash, urticaria y nuseas. La sobredosificacin de anticolinestersicos puede conducir a unos efectos muscarnicos descontrolados con la adicin de los efectos nicotnicos de los musculos esquelticos debilitados, calambres o parlisis. Con grandes dosis los efectos sobre el SNC pueden incluir confusin, ataxia, convulsiones, coma o depresin de la ventilacin. El tratamiento es con atropina 30-70 g/kg IV cada 3-10 minutos hasta que disminuyan los efectos muscarnicos.

Interaccin de Drogas

El antagonismo del bloqueo neuromuscular es disminuido por el uso concomitante de algunos antibiticos, como los aminoglucsidos. Las combinaciones de la neostigmina con otros anticolinestersicos produce un efecto aditivo de las dos drogas. La actividad anticolinestersica puede tambin tener otros efectos como: cambios en el estado metablico, acidosis respiratoria, hipopotasemia o alcalosis metablica.

Dosis y Administracin
Vas de Administracin
Parenteral- La dosis normalmente recomendada para el metilsulfato de neostigmina es 0.043 mg/kg IV. Si son necesarias se pueden repetir dosis de 0.5-2.0 mg. Raramente se excede la dosis de 5 mg. La neostigmina no debe ser administrada en presencia de altas concentraciones de halotano o ciclopropano. Para la proteccin de los efectos muscarnicos, puede aadirse un anticolinrgico. Se recomienda que el anticolinrgico y anticolinestersico se administren en jeringas separadas segn sus tiempos respectivos de accin. Cuando la acetilcolinesterasa es maximamente inhibida, la administracin adicional de anticolinestersico no antagonizar ms el bloqueo neuromuscular. Oral - La dosificacin oral para la utilizacin en la miastenia gravis es 30 veces la dosificacin IV similarmente activa, secundaria a la pobre absorcin GI. Los intervalos de las dosis varian, pero la droga se da normalmente cuando el paciente est postrado. La dosificacin se basa en el alivio de los sntomas, variando normalmente la dosis total diaria de 15-375 mg.

Mecanismo
La neostigmina se une reversiblemente al sitio aninico de la colinesterasa. La droga bloquea el sitio activo destinado para la acetilcolinesterasa, de modo que la enzima pierde su capacidad de deshacerse de las molculas de acetilcolina antes de que lleguen a los receptores que se encuentran en la membrana postsinptica. Esto permite que se alcance el umbral que dispara un nuevo impulso nervioso a la neurona distal. En pacientes con pocos receptores de la acetilcolina, como es caso en la miastenia gravis, al bloquear la accin de la acetilcolinesterasa permite que la acetilcolina tenga oportunidad de unirse a sus receptores e impulsar una contraccin muscular Bromuro vancuronico Mecanismo de accin
Bloquea el proceso de transmisin entre las terminaciones nerviosas motoras y el msculo estriado, por unin competitiva con acetilcolina a receptores nicotnicos, localizados en la regin de la placa motora terminal del msculo estriado. No provoca fasciculaciones musculares.

Farmacologa: Mecanismo de accin: Los bloqueadores neuromusculares producen parlisis del msculo esqueltico por bloqueo de la transmisin neural en la unin neuromuscular. La parlisis inicialmente es selectiva y generalmente aparece en los siguientes msculos de forma consecutiva: msculos elevadores de los prpados, msculos de la masticacin, msculos de los miembros, msculos abdominales, msculos de la glotis y, finalmente, los msculos intercostales y el diafragma. Los bloqueadores neuromusculares no tienen efectos conocidos sobre el nivel de conciencia o el umbral para el dolor. Bloqueadores neuromusculares no despolarizantes inhiben la transmisin

neuromuscular mediante la competencia con la acetilcolina para ocupar los receptores colinrgicos de la placa motora, reduciendo de esta forma la respuesta de la placa motora a la acetilcolina. Este tipo de bloqueo neuromuscular, habitualmente, se antagoniza por los anticolinestersicos. Tambin tiene actividad vagoltica. Otras acciones: El vecuronio es uno de los que tienen menor probabilidad de producir liberacin de histamina.

Que debe existir para que pueda darse el fenmeno de antagonismo

(Eng: Antagonistic effect) Trminos relacionados Sustancias qumicas
Definiciones

sta es la consecuencia de una sustancia qumica (o grupo de sustancias)que contrarresta los efectos de otra. En otras palabras, es una situacin en la cual la exposicin a dos sustancias qumicas juntas tiene un efecto menor que la simple suma de sus efectos independientes; se dice que estas sustancias muestran antagonismo.