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UNIDAD XII:
ANTIINFECCIOSOS
Leccin 43
Frmacos antibacterianos
Guin
1. ANTIBITICOS QUE INTERFIEREN CON LA SNTESIS DE LA PARED CELULAR 2. ANTIBITICOS QUE INTERFIEREN CON LA SNTESIS DE PROTENAS. 3. ANTIBITICOS QUE INTERFIEREN EN LA SNTESIS O LA ACCIN DEL FOLATO.
Antibiticos Beta-Lactmicos Penicilinas Cefalosporinas Carbapenmicos: imipenem Monobactmicos: aztreonam Glucopptidos: Vancomicina
II.
Bactericidas slo en fase de crecimiento activo Diferencias en el espectro de actividad Efecto tiempo-dependiente
Resistencia bacteriana
Penicilinas
Penicilina G (bencilpenicilina)
Penicilina V: activa por va oral
Penicilina G procana (i.m.) ( 12-18h) Penicilina G benzatina (i.m.) ( 2-3 sem)
Aminopenicilinas:
Ampicilina Amoxicilina
FC ms favorable Menor incidencia de RAM
Inhibidores beta-lactamasas
Acido clavulnico Sulbactam Tazobactam
RAM
ndice
teraputico amplio
Sobreinfeccin
espectro.
Cefalosporinas Clasificacin
1 2
Cefalosporinas 1 generacin
- Cefalexina (oral)
Cefalosporinas 2 generacin
- Cefaclor (oral) - Cefuroxima
Cefalosporinas 3 generacin
- Cefixima (oral) - Cefotaxima
Cefalosporinas 4 generacin
- Cefepima
RAM
Seguras Reacciones
de hipersensibilidad Alteraciones gastrointestinales: diarrea, elevacin transaminasas Sobreinfeccin intestinal Especficas (slo algunos preparados ) Alteraciones de la coagulacin Nefrotoxicidad Reaccin tipo disulfiram (qu deben evitar los pacientes?) Farmacologa
Curso 2009-2010 Ricardo Brage Serrano Isabel Trapero Gimeno
+ Cilastatina inhibe su degradacin enzimtica a nivel renal. Espectro antibacteriano muy amplio
Resistencia extensa a las betalactamasas
Carbapenmicos Imipenem
En infecciones graves de etiologa mltiple (va i.v.). RAM Reacciones alrgicas (baja incidencia)
Hipersensibilidad cruzada con otros betalactmicos.
Monobactmicos Aztreonam
Espectro limitado a bacilos gramnegativos aerobios. Administracin parenteral. RAM Parecidas a las de otros betalactmicos No presenta hipersensibilidad cruzada con otros betalactmicos (o es muy rara)
Glucopptidos Vancomicina
Inhibicin sntesis de la pared por unin a los precursores estructurales. Antibitico de uso H. Activo Gram positivos aerobios y anaerobios No se absorbe va oral. Excrecin renal.
Infecciones graves por estafilococo resistente a meticilina En pacientes alrgicos a betalactmicos, frente a microorganismos sensibles
Farmacologa Curso 2009-2010 Ricardo Brage Serrano Isabel Trapero Gimeno
Vancomicina RAM
Bajo ndice teraputico
2. ANTIBITICOS QUE INTERFIEREN CON LA SNTESIS DE PROTENAS. Aminoglucsidos (y en la memb citoplasmtica) Macrlidos Clindamicina Cloranfenicol
Tetraciclinas
Farmacologa Curso 2009-2010 Ricardo Brage Serrano Isabel Trapero Gimeno
Aminoglucsidos
Gentamicina:
emprico. Amikacina: slo atacado por dos enzimas (antibitico de reserva) Estreptomicina: anti TBC Neomicina: uso tpico
Farmacocintica y RAM
Macrlidos
Eritromicina (Pantomicina)
Roxitromicina. Claritromicina. Azitromicina
Espectro
actividad
Penicilina G.
Primera eleccin: Clamidias. Mycoplasma Pneumoniae. Legionella pneumophila. Difteria (Corynebacterium diphtheriae) . Tosferina (Bordetella pertussis) Acn
RAM
Alta seguridad. Efectos irritativos sobre aparato digestivo. Afectacin heptica e ictericia (uso crnico) Interacciones Inhibicin del sistema enzimtico P-450 (CYP3A4): interacciona con gran nmero de frmacos (teofilina, anticoagulantes orales, antihistamnicos, ciclosporina.)
Los
Clindamicina
Espectro
actividad
macrlidos
Anaerobias.
RAM: Diarrea (frecuente) Colitis pseudomembranosa (por superinfeccin por Clostridium difficile)
Cloranfenicol
Amplio Espectro. Uso restringido: slo en infecciones sensibles potencialmente mortales Conjuntivitis bacteriana (tpico) Muy liposoluble: farmacocintica favorable. Eliminacin heptica: Glucouronoconjugacin
Tetraciclinas
Tetraciclina, oxitretraciclina, minociclina y doxiciclina
Amplio
Espectro
eleccin: brucelosis, clera rickettsias, clamidias y micoplasmas. Acn ( minociclina) V.O.: problemas con los alimentos, anticidos, preparados de hierro y calcio.
RAM
Alteraciones
dentarias y seas por depsito del antibitico: no debe emplearse en nios ni durante el embarazo y la lactancia.
Alteraciones
digestivas y hepticas Fotosensibilidad. Superinfeccin Interacciones Forma complejos insolubles con Ca2+, Mg2+, Fe3+ y Al3+
Sulfamidas y trimetoprim
Las sulfamidas constituyeron los primeros agentes antibacterianos eficaces en la curacin de las infecciones en el hombre. Actualmente su uso ha descendido
Sulfamidas y Trimetoprim
Inhiben
SULFAS
PABA GLUTAMICO
TRIMETOPRIM
DHF
THF
DHF-REDUCTASA
Amplio espectro. Efectos bactericidas. Infecciones urinarias Neumona por Pneumocistis carinii
GI.
alrgicas
sanguneas. ingesta de agua
Alteraciones
Fluoroquinolonas
Ciprofloxacino. (Baycip)
Levofloxacino. (Tavanic)
Inhibicin ADN-girasa (o topoisomerasa II): preparacin del ADN para su replicacin. Bactericidas
Efecto postantibitico prolongado Amplio espectro Resistencia: Cromosmica.
RAM
Sntomas gastrointestinales. Lesiones articulares en animales en crecimiento: (precaucin en nios y adolescentes, embarazo y lactancia). Lesin tendinosa, incluida rotura (rara). Fotosensibilidad. Interacciones:
Alta seguridad
toxicidad
Bacterias anaerobias
Colitis pseudomembranosa
Protozoos: Trichomonas.
RAM
Molestias gastrointestinales (lo ms frecuente) Muy raramente: cefalea, neurotoxicidad, alts psiquitricas...