Reductores del colesterol

Inhibidores de la HMG-CoA reductasa (estatinas), secuestrantes de cidos biliares (resinas), cido nicotnico (niacina), derivados del cido fbrico (fibratos), inhibidores de la absorcin del colesterol Declaracin de limitacin de responsabilidad La informacin que aparece en esta seccin de medicamentos cardiovasculares fue obtenida de diversas fuentes. La intencin es ofrecer informacin sobre ciertos medicamentos, pero no se incluyen todos los posibles usos, advertencias, efectos secundarios o interacciones con otros medicamentos y con suplementos vitamnicos y herbales. La informacin no debe considerarse asesoramiento mdico para problemas individuales. Por favor, consulte al mdico o farmacutico para obtener instrucciones de uso. Por qu debo tomar un reductor del colesterol? El mdico posiblemente le recete un reductor del colesterol si tiene usted niveles elevados de colesterol total o de colesterol LDL (el colesterol malo) que no pueden reducirse con un plan de dieta y ejercicio. Tambin puede necesitar este tipo de medicamento si sufre de una enfermedad que produce niveles elevados de colesterol. Cmo actan los reductores del colesterol? Existen cinco clases de reductores del colesterol. Cada una de ellas acta de manera diferente. Estatinas (Marcas: Lescol, Lipitor, Mevacor, Pravachol y Zocor) Las estatinas tambin se denominan inhibidores de la HMG-CoA reductasa. La HMG-CoA reductasa es una enzima que ayuda al organismo a producir colesterol. Las estatinas ayudan a bloquear esta enzima, lo cual hace que el organismo produzca menos colesterol. Cuando se retarda la produccin de colesterol, el hgado comienza a producir ms receptores de LDL. Estos receptores captan las partculas de LDL en la sangre, reduciendo as la cantidad de colesterol LDL en la corriente sangunea. Los niveles reducidos de LDL pueden dar lugar a niveles ms bajos de triglicridos y niveles ms elevados de colesterol HDL (el colesterol bueno). Secuestrantes de cidos biliares (Marcas: Colestid, LoCholest, Prevalite, Questran y Questran Light) El organismo utiliza el colesterol para producir la bilis, un cido utilizado en el proceso digestivo. Estos medicamentos se unen a la bilis para que no pueda ser utilizada durante el proceso digestivo. El hgado responde produciendo ms bilis. Cuanto ms bilis produce el hgado, ms colesterol necesita. Por consiguiente, queda menos colesterol circulando por la corriente sangunea. cido nicotnico (Marcas: Niacor, Nicolar y Slo-Niacin) El cido nicotnico o niacina es un tipo de vitamina B que parece retardar la produccin en el hgado de ciertas sustancias qumicas que ayudan a producir el colesterol LDL (el colesterol malo). El cido nicotnico tambin ha demostrado reducir los niveles de triglicridos y aumentar los niveles de HDL (el colesterol bueno). Derivados del cido fbrico (Marcas: Atromid-S, Lopid y Tricor) Los derivados del cido fbrico (o fibratos) se utilizan para reducir los niveles de triglicridos. Los fibratos descomponen las partculas de triglicridos y las utilizan en el organismo de otras maneras. Los niveles reducidos de triglicridos pueden dar lugar a niveles ms elevados de colesterol HDL (el colesterol bueno).

Inhibidores de la absorcin del colesterol (Marca: Zetia) Los inhibidores de la absorcin del colesterol se emplean para reducir los niveles de colesterol LDL (el colesterol malo). Tambin pueden administrarse junto con estatinas. Los inhibidores de la absorcin del

colesterol actan en el aparato digestivo, reduciendo la cantidad de colesterol absorbida de los alimentos. Es importante seguir una dieta reductora del colesterol al tomar estos medicamentos. Cunto debo tomar? Existen diversos tipos de reductores del colesterol. La cantidad de medicamento necesario puede variar. Hable con el mdico o farmacutico para obtener ms informacin sobre cmo y cundo tomar este medicamento. Qu pasa si estoy tomando otros medicamentos? Si est tomando otros medicamentos, stos podran aumentar o reducir el efecto de los reductores del colesterol. Estos efectos constituyen lo que se denomina una interaccin. Asegrese de decirle al mdico todos los medicamentos y suplementos vitamnicos o herbales que est tomando, para que ste pueda informarle de las interacciones posibles. Las siguientes son algunas categoras de medicamentos que pueden interactuar con los reductores del colesterol. Como hay tantos tipos de medicamentos dentro de cada categora, no se indica el nombre de cada uno en la lista. Infrmele al mdico de todos los medicamentos que est tomando, incluso si no aparecen en la lista a continuacin. Warfarina (un anticoagulante). Si est tomando warfarina y un reductor del colesterol, posiblemente sea necesario ajustar las dosis. Eritromicina. Ciertos medicamentos contra los hongos (antifngicos).

Adems, no beba alcohol mientras tome estatinas hasta no hablar del tema con el mdico. Qu ms debo decirle al mdico? Hable con el mdico sobre sus antecedentes mdicos antes de comenzar a tomar reductores del colesterol. Deben considerarse los riesgos de tomar el medicamento frente a los beneficios. Los siguientes son factores que deben tomarse en cuenta al decidir si es aconsejable tomar un reductor del colesterol. Tiene antecedentes de problemas de hgado. Tiene otros problemas mdicos, tales como diabetes, gota o lceras. El cido nicotnico puede agravar estos problemas. Tiene antecedentes de enfermedad del rin o de la vescula biliar (especialmente si est tomando un derivado del cido fbrico). Planea un embarazo o est embarazada (especialmente si est tomando un derivado del cido fbrico). Est amamantando.

Cules son los efectos secundarios? A veces un medicamento puede ocasionar efectos no deseados. stos se denominan efectos secundarios. No todos los efectos secundarios de los reductores del colesterol aparecen en la lista a continuacin. Consulte al mdico si siente stos u otros efectos secundarios. Estatinas

Diarrea Acidez estomacal o indigestin Nuseas Estreimiento Dolor o retortijones en el estmago Dolor en los msculos o las articulaciones Cansancio extremo Dolor de cabeza Sarpullido Visin borrosa Trastornos del sueo

Secuestrantes de cidos biliares Estreimiento Hinchazn abdominal y sensacin de saciedad Nuseas Acidez estomacal

cido nicotnico Rubor. Sequedad o erupcin cutnea. Nuseas. Vmitos. Diarrea. Alta concentracin de azcar en sangre. Dolor de cabeza. Ritmo cardaco anormal (arritmia).

Derivados del cido fbrico Nuseas Vmitos Flatulencia Dolor de estmago Dolor de cabeza Mareo Cansancio extremo Dolor y debilidad muscular Sarpullido Cada del pelo Ritmo cardaco anormal (arritmia)

Inhibidores de la absorcin del colesterol Dolor estomacal Cansancio

Muchos de estos efectos secundarios son poco comunes. La mayora de la gente puede tomar reductores del colesterol, con una baja incidencia de efectos secundarios. Infrmele al mdico inmediatamente si tiene alguno de estos efectos secundarios. No deje de tomar el medicamento a menos que el mdico se lo indique. Si deja de tomar el medicamento sin antes consultar al mdico, su estado de salud podra empeorar.

Mecanismo de accin DE LOS FIBRATOS

Los PPAR son receptores nucleares que unen ligandos naturales o sintticos, forman heterodmeros con otro receptor nuclear y de esta forma regulan, es decir, aumentan o inhiben, la expresin de ciertos genes. Existen PPAR alfa, beta y gamma y los fibratos se unen especficamente a los alfa, salvo el que se une a los tres. La estimulacin de los PPAR-alfa:

Lleva a un aumento de la produccin de la lipasa lipoprotica (LPL) (Clofibrato). Inhibe la expresin de la apolipoprotena C3 (APOC3), que a su vez inhibe la lipasa lipoprotica responsable de la hidrlisis intravascular de los triglicridos (TG). Los PPAR-alfa, por tanto, aumentan la actividad de la lipasa lipoprotica, lo cual significa la disminucin de triglicridos en la sangre. Los fibratos ms modernos como el bezafibrato y el gemfibrozil reducen en general las lipoproteinas de baja densidad (LDL), al estimular no slo la lipoprotenlipasa, sino que tambin lo hace con la lipasa heptica.1 El bezafibrato reduce los triglicridos plasmticos por disminuir la expresin de los genes relacionados con la beta oxidacin de los cidos grasos y por disminuir la expresin de los genes vinculados con la sntesis de apolipoprotena A-1 y A-2. Estos dos hechos estn relacionados con el efecto protector cardiovascular de los fibratos.2 ,3 Aumento de la sntesis de APO A1 y de la APO A2, en consecuencia, del colesterol ligado a las lipoprotenas de alta densidad (HDL).4 Efectos extralipdicos: los fibratos reducen la expresin de la endotelina 1, que es un potente vasoconstrictor, lo que determina una mejora de la funcin endotelial.5 Tambin por este mecanismo, los fibratos reducen la expresin de citoquinas, especialmente de la interleuquina 1(IL-1) y la interleuquina 6 (IL-6), de modo que tambin se podra atribuir a estos frmacos un efecto antiinflamatorio. Se sabe, adems, que, mediante PPAR alfa, algunos fibratos pueden reducir la expresin del fibringeno; de esta manera podran ejercer un efecto antitrombtico.6 ,7

Algunos fibratos como clofibrato, ya prcticamente en desuso, aumentan la excrecin de colesterol por la bilis, lo cual puede favorecer la litognesis.8 El siguiente diagrama facilita la compresin de los distintos mecanismos de accin que explican los efectos de los fibratos.