Introduo Farmacologia Vias de Administrao

O que FARMACOLOGIA Qual a sua importncia? a cincia que estuda a ao dos frmacos no organismo
Qual a diferena entre REMDIO e MEDICAMENTO? Todo medicamento um REMDIO, mas nem todos REMDIOS so medicamentos

Formulaes Farmacuticas

Slidas: Comprimidos ou tabletes, cpsulas, comprimidos efervescente, granulados, pastilhas, supositrio, adesivos, etc Lquidas: Solues, xarope, Emulso, suspenso, colrio, loo Semi-slidas: Pomada, creme, gel Gasosas: gases inalatrios, aerossis, pulverizantes (sprays)

Destino dos frmacos no organismo

V. Oral V. sublingual V. Subcutnea V. Intramuscular

Intravenosa

Absoro

Farm acocintica :

Circulao

Biotransformao

Fgado :

Frmaco
Metablitos

Excreo renal

Rins :

Farm acodinm ica :

Distribuio

Frmaco + Receptores Frmaco-Receptor

Stio-Alvo

Via de administrao Liberao

Farmacocintica

Absoro

Deposito tisular

Tecidos Distribuio Droga livre Local de ao

Sangue Droga ligada

Excreo renal Metabolismo fgado

Farmacodinmica

Receptor

Resposta farmacolgica Efeito teraputico

Tipos de ao dos medicamentos Ao Local

O medicamento age no prprio local onde aplicado (na pele ou na mucosa)

Ao Sistmica
Quando o medicamento primeiro absorvido e entrar na corrente sangunea para, s depois, chegar ao local de ao

Classificao das Formas Farmacuticas Para uso interno - Via oral Aglomerados Comprimidos Cpsulas Drgeas Granulados P Pastilhas

Classificao das Formas Farmacuticas Para uso interno - Via oral Lquidos Solues Simples Compostas Xaropes Elixires etc. Disperses Emulses Suspenses

Classificao das Formas Farmacuticas Para uso externo

Cutneo (tpico) Pomadas Cremes Ungentos Pastas Cataplasmas Loes Retal (supositrios) Vaginal vulos, comprimidos ou geleias Oftalmolgico Otorrinolaringolgico

Classificao das Formas Farmacuticas Para uso parenteral Grandes volumes Nutrio parenteral prolongada Pequenos volumes (ampolas e injees) Intramuscular Intravenoso Intraraqudeo Intracavernoso Contraste radiolgico Intradrmico (pellets)

Formulaes farmacuticas
Slidas - Papelotes (p) - Cpsulas - Comprimidos ou Tabletes - Comprimido revestido ou Drgeas - Comprimido efervescente - Preparados de liberao controlada - Granulados - Pastilhas - Plula - Extratos - Supositrios - vulos - Adesivos Semi-slidas - Pomadas (ungentos) - Pastas - Creme - Geleia - Gel Gasosas Aerossis Pulverizantes (sprays) Lquidas Solues Injees Infuses Xaropes Poes Emulses Suspenses Colrios Loes Tinturas Extratos fluidos Elixires Linimentos Colodium

Classificao das vias de Administrao

1. ENTERAL Oral Sublingual Retal Intra-arterial Intraperitonial Intra-articular Intratecal

2. PARENTERAL

Intravenosa Intramuscular Subcutnea

3. INALATRIA Aplicao cutnea Mucosa nasal Conjuntiva Mucosa vaginal Ouvido externo

4. TPICA

Principais vias de administrao de frmacos

Parenterais Enterais Oral Bucal Sublingual Retal Diretas Intravenosa Intramuscular Subcutnea Intradrmica Intra-arterial Intracardaca Intraperitoneal Intrapleural Intratecal Peridural Intra-articular Indiretas Cutnea Respiratria Conjuntival Rino e orofarngea Geniturinria

Vias de administrao dos frmacos Via digestiva Via oral Via retal Vias transmucosas Perilingual ou sublingual Mucosa rinofarngea Conjuntiva Mucosa traqueobrnquica Epitlio alveolar Genitourinria

Vias de administrao dos frmacos Vias parenterais Subcutnea , intradrmica Intramuscular Intravenosa Intra-arterial Intracardaca Intra-raquidiana ou intratecal Intraperitoneal Intrapleural Intra-articular Intra-esternal Intracavernosa

Vias Enterais: Oral, Sublingual e retal

Veia cava

Sublingual

Veia heptica

Oral

Rpida absoro Incio rpido No sofre metabolismo 1a passagem til para drogas potentes, lipossolveis e de sabor agradvel (nitroglicerina)

Veia porta

Fgado

Retal
Plexo mesentrico

Efeito local ou sistmico Absoro no confivel Praticvel em comatosos, paciente com vmitos e incapacidade de deglutir

VIA ORAL
Esvaziamento gstrico Tempo de trnsito intestinal

pH do meio Tempo de desintegrao E dissoluo Interao com alimentos

rea de superfcie

Fluxo sanguneo mesentrico

VANTAGENS

DESVANTAGENS

Fcil administrao Indolor Fcil reverso na intoxicao aguda

Absoro lenta lento nicio Variao na taxa de absoro Sabor e estabilidade em pH cido Impraticvel em comatoso ou vmitos Pode sofrer metabolismo 1a passagem

PARENTERAIS: Intravenosa, intramuscular e subcutnea

VIA INTRAVENOSA: Medicao de URGNCIA
VANTAGENS DESVANTAGENS

Efeito imediato Biodisponibilidade 100% Utilizada quando as sustncias so irritantes por outras vias Possibilita a administrao de grandes volumes

Necessita de assepsia Dificuldade de execuo Incmodo para o paciente Menor segurana (frmaco no pode ser removido) Imprpria para substncias insolveis ou oleosas Riscos de Flebite, infeces, trombose

A injeo IV deve ser realizada lentamente

Aplicao de uma nica injeo iv na forma de bolo Concentrao muito elevada no corao direito e pulmes e, em seguida p/ circulao sistmica Respirao irregular Queda da presso Arritmias cardacas

VIA INTRAMUSCULAR
Absoro depende: Fluxo sanguneo local (calor, massagem) Tipo de soluo (aquosa vs. suspenso)

VANTAGENS

DESVANTAGENS

Incio mais rpido que a oral Mais segura que a IV Possibilita a administrao em pacientes incapacitados de deglutir

Efeitos adversos locais como dor, dano celular, hematoma, desconforto, leso muscular. Impossibilita a administrao de substncias irritantes ou com pH fora da neutralidade.

VIA SUBCUTNEA
Absoro mais lenta que a IM Absoro pode ser aumentada pelo calor e massagem Pode ser aplicado somente pequeno volume de substncias aquosas ou suspenso de liberao lenta Efeitos adversos locais: dor, abscessos, fibrose e infeco
OUTRAS VIAS PARENTERAIS
Via intra-arteral

Utilizada para exames de diagnsticos Reanimao cardiovascular No utilizada clinicamente (riscos de infeces e formao de aderncias) Requer tcnica especializada

Via intra-cardaca

Via intraperitonial

Via intratecal

Anestesia Intradural, subaracnoidea o raqudea.

VIA INALATRIA Gases e aerosis (partlas em suspenso)

Anestsicos Gerais Glicocorticides

10 %

Ex em plos:

Absoro rpida

Ao sistmica ou Ao local

90 %

VIA TPICA: Aplicao cutnea

EFEITO TERAPUTICO NO SISTMICO (Efeito Local)

Veculos altamente lipossolveis

Absoro pela pele:

Pomadas Cremes Loes Pastas

OUTRAS APLICAES TPICAS Conjuntiva Nasal Intravaginal Ouvido externo Gotas oculares Soluo (gotas nasais) ou sprays vulos vaginais, cremes e pomadas Gotas auriculares, cremes e pomadas

Vias de administrao dos frmacos Via Oral

Comodidade de aplicao e atingimento mais gradual as concentraes plasmticas Minimiza a intensidade de efeitos adversos Os frmacos podem ser removidos por manobras como provocao de vmitos ou unio a carvo ativado.

Vias de administrao dos frmacos Via Oral: Desvantagens

Inativao pelo sucos digestivos Metabolismo de primeira passagem Irritao da mucosa digestiva Sabor ou odor desagradveis do frmaco dificultam a ingesto Na presena de alguns alimentos que podem formar complexos insolveis com os frmacos

Vias de administrao dos frmacos Via Oral: Desvantagens Os frmacos presentes no trato GI podem ser metabolizados por enzimas da flora ou mucosa intestinais ou do fgado, antes que possam alcanas a circulao sistmica Metabolismo de primeira passagem

Metabolismo de primeira passagem Veia heptica

Veia porta

Metabolismo de primeira passagem

Intestino delgado Colon P450 P450 Biodisponibilidade.
P450

oral

reto

Metablito

Vias de administrao dos frmacos Via Sublingual: Rica vascularizao Rpida absoro de pequenas doses Resposta rpida No sofre inativao pelos sucos digestivos No sofre metabolismo de primeira passagem til para drogas potentes e palatveis (p. ex. nitroglicerina, trinitrato de glicerina)

Vias de administrao dos frmacos Via retal (supositrios, solues, suspenses) utilizada para frmacos que devem produzir efeito local ou efeitos sistmicos Absoro no confivel O metabolismo heptico e menor (50% do fluxo venoso retal tem acesso veia porta) utilizada em pacientes que tm vmitos, esto inconscientes ou no sabem deglutir (Pediatria, psiquiatria e geriatria )

Vias de administrao dos frmacos

Veia porta Veia Cava Veia mesentrica inferior Veia retal superior V. ilaca externa Veia ilaca interna Veia retal meia Plexo retal interno Plexo retal meio Veia retal inferior Plexo retal externo

Vias de administrao dos frmacos

Vias de administrao dos frmacos

Intravenosa (IV)
a via indicada em emergncias mdicas e doenas graves Propicia a obteno de efeito imediato e nveis plasmticos inteiramente previsveis A biodisponibilidade 100% tambm utilizada quando as substncias so irritantes por outras vias ou grandes volumes precisam ser infundidos

Seleo de cateter intravenoso

14 Trauma, cirurgia, administrao de sangue, administrao de medicamentos viscosos (315 mL/min) Adultos, adolescentes 18 Trauma , cirurgia, administrao de sangue (110 mL/min) Crianas velhas , adolescentes e adultos 20 Apropria para a maioria das infuses Crianas velhas , adolescentes e adultos (65 mL/min) 22 Crianas pacientes idosos (38 mL/min) 24 Neonatos, lactentes, crianas e adultos com veias frgeis (24 mL/min)

Seleo de cateter intravenoso

Vias de administrao dos frmacos

70m2

Pulmo

Metabolismo Via intravenosa Reservatrio

Bases fracas

Depurao Excreo de substncias volatiles

Vias de administrao dos frmacos

Intravenosa : Indicaes Manter hidratao Restabelecer lquidos e equilbrio eletroltico Prover lquidos para ressuscitao Administrar medicamentos, sangue e derivados e solues nutrientes Obter amostras de sangue venoso para anlise laboratorial

Vias de administrao dos frmacos

Intravenosa : Vantagens Via efetiva para medicamentos durante ressuscitao cardiopulmonar (RCP) Mais fcil de aprender do que o acesso venoso central Se a tentativa de acesso IV mal sucedida, o local facilmente comprimido de modo a reduzir o sangramento em menos Resulta complicaes que o acesso central

Vias de administrao dos frmacos

Intravenosa : Desvantagens Necessidade de assepsia Incomodidade para o paciente Dificuldade de execuo Menor segurana: Efeitos agudos ou adversos Flebite*, infeco , trombose Frmaco no pode ser removidos Introduo incidental de material particulado ou ar na veia

Vias de administrao dos frmacos

Intravenosa : Desvantagens No colapso circulatrio, a veia pode ser difcil acessar Deve ser usado apenas para administrao de solues isotnicas; solues hipertnicas e irritativas podem causar dor e flebite Na parada cardaca, as drogas administradas por uma veia perifrica requerem 1 a 2 minutos para alcanar a circulao central

Via intravenosa
Complicaes locais Dor e irritao Formao de hematoma* Infiltrao* Extravasamento (escape) Trombose e tromboflebite

Via intravenosa
Complicaes locais

Infiltrao

Extravasamento

Via intravenosa
Complicaes locais Espasmo venoso Colapso vascular Puno arterial inadvertida Celulite* Leso do nervo , tendo, ligamento e ou membro

Via intravenosa
Complicaes Sistmicas Sepse Contaminao e infeco Reaes de hipersensibilidade Speed shock rpida ou excessiva administrao do medicamento ou soluo na circulao sinais e sintomas: Eritema da cabea e do pescoo apreenso, hipertenso, cefalia pulstil, dispnia, dor torcica, calafrios, perda da conscincia e parada cardaca

Via intravenosa
Complicaes Sistmicas Embolia - Embolia Pulmonar Sinais e sintomas: Dispnia, taquicardia, arritmias, hipotenso, diaforese, ansiedade e ou tosse - Embolia area (entrada ar a circulao sangunea) Sinais e sintomas: hipotenso, ansiedade extrema lipotimia, confuso, taquicardia, cianose, pulso rpido, e fraca e ou perda da conscincia - Embolia do cateter (fragmentao de um pedao do cateter

Vias de administrao dos frmacos

Intravenosa : Perigos Alteraes bruscas de pH Alterao da presso osmtica Lise de hemcias Coagulaes extensas Liberao se substncias: - Histamina - Serotonina - Prostaglandinas - Bradicinina Tendncia ao colapso ou choque circulatrio

Vias de administrao dos frmacos

Intravenosa:
A injeo intravenosa devem ser feita lentamente e com monitorizao constante das respostas do paciente Contra-indicaes Os frmacos em um veculo oleoso e aqueles que precipitam os componentes do sangue ou hemolisam os eritrcitos no devem ser administrados

Vias de administrao dos frmacos

Aplicao de uma nica injeo (IV) na forma de bolo

Concentrao muito elevada primeiro corao direito e os pulmes e, em seguida , a circulao sistmica

Respirao irregular, queda da presso sangnea e arritmias cardacas

Vias de administrao dos frmacos Formas de administrao de medicamentos por via intravenosa Direita Perfuso intermitente

Perfuso Continua

Vias de administrao dos frmacos

Infuso- intra-ssea
Administrao emergencial defluidos e/ou medicamentos, especialmente em uma situao de colapso circulatrio onde um acesso vascular rpido essencial Dificuldade, atraso ou impossibilidade de acesso IV Queimaduras ou outras leses que impedem acesso venoso em outros locais

Infuso intra-ssea

Sistema de infuso intra-sseo FAST

Dispositivo EZ-IO

Vias de administrao dos frmacos Intramuscular

Epiderme Derme Subcutneo Msculo

Vias de administrao dos frmacos Intramuscular

considerada mais segura do que a via intravenosa Frmaco: exige suficiente solubilidade em gua no pH fisiolgico, algum grau de lipossolubilidade necessrio para permear as clulas dos capilares Frmacos administrados podem ser solues aquosas ou preparaes de depsito A absoro de frmacos em soluo aquosa rpida, enquanto a de preparaes de deposito lenta

Vias de administrao dos frmacos

Intramuscular : Desvantagens
Efeitos adversos locais como: Dor Desconforto Dano celular Hematoma Abscessos estreis ou spticos Reaes alrgicas
As manifestaes sistmicas se devem ao frmaco e no via em si.

Vias de administrao dos frmacos

Intramuscular : Complicaes

Diclofenaco de sdio

Vias de administrao dos frmacos

Intramuscular : Complicaes

Leso do nervo axilar causada pela injeo intramuscular no deltide

Vias de administrao dos frmacos

Intramuscular : Desvantagens
Contra-indicada durante o tratamento anticogulante Pode interferir com a interpretao de alguns exames diagnsticos (p. ex creatinocinase)

Vias de administrao dos frmacos

Subcutnea

Epiderme Derme Subcutneo Msculo

Vias de administrao dos frmacos

Subcutnea
Absoro e algo mais lenta do que a via IV Minimiza os riscos associados a injeo intravasc. Uso de vasoconstritores prolongam os efeitos locais, e aplicao de calor ou massagem acelera a absoro Pose ser depositria de formas farmacuticas que liberam pequenas e constantes quantidades de frmaco durante um certo perodo de tempo.

Vias de administrao dos frmacos

Subcutnea
Aplicao de de formas slidas de lenta desintegrao, implantadas no tecido, suspenses o pallets No adequada para administrao de grandes volumes

Inconvenientes: Dor local, abscessos estreis, infeces e fibrose

Implante Subdrmico
Levonorgestrel

Mtodos para retardar a absoro da via intramuscular e subcutnea

Uso de vasoconstritores (adrenalina , Noradrenalina) liberao lenta Uma sal, ster ou complexo solvel, que injetada em suspenso aquosa ou em soluo oleosa Modificaes fsicas Suspenso amorfa fina Suspenso grandes cristais rpida absoro absoro lenta

Vias de administrao dos frmacos

Intradrmica
Epiderme Derme Subcutneo Msculo

Vias de administrao dos frmacos

Intradrmica
Contata o frmaco com a derme mediante injeo ou por raspado da epiderme Os frmacos se absorvem mais lentamente por via subcutnea utilizada somente para testes diagnsticos e vacinao

Vias de administrao dos frmacos

Via tpica
Efeito local. Aplica-se em forma de creme, pomada ou pasta.

Via transdrmica
Determina efeitos sistmicos pela aplicao do frmaco pele. Utiliza-se adesivo transdrmico A velocidade de absoro pode variar amplamente.

Vias Transdrmica
A absoro pela pele pode ser ampliada pela suspenso do frmaco em um veiculo oleoso e pela frico desta preparao na pele Nicotina Escopolamina Nitroglicerina Testosterona Estrognio Estrognios + progestagnios

Vias Transdrmica Ortho Evra Libera por dia 150 mcg de norelgestroim e 20mcg de Etililestradiol

Vias Transdrmica Iontoforesis e ultra-sonografia Microdermabrasion and electroporation

Vias de administrao dos frmacos

Via intra-arterial
raramente empregada, pelas dificuldades tcnicas e riscos que oferece. Consegue altas concentraes dos frmacos nos lugares aplicados. Utiliza-se para exames de diagnstico.

Via intracardaca
Atualmente em desuso. Foi utilizado na reanimao cardiovascular

Vias de administrao dos frmacos

Intraperitoneal
Absoro mais rpida por ser superfcie ampla e ricamente vascularizada. mais usada experimentalmente, pois no homem se temem formao de aderncias e surgimento de infeces

Vias de administrao dos frmacos

Intraperitoneal
No costuma ser apropriado par o paciente: Com infeco Com pouco tecido corporal Par ancorar o dispositivo Obeso ?? Submetido Irradiao torcica ou mastectomia

Vias de administrao dos frmacos

Via intratecal
Espao subaracnoidiano e ventrculos cerebrais utilizada para administrar frmacos que no atravessam a barreira crebro-sangue. Requer de tcnica especializada e no isenta de riscos, sendo excepcionalmente usada com este objetivo acessada na medula para raquinestesia

Vias de administrao dos frmacos Anestesia Raquianestesia

Geralmente administrada ao nvel da coluna lombar, obtida pelo bloqueio dos nervos espinhais do espao subaracnide. O anestsico depositado junto ao lquor, ocorrendo perfurao da dura mater.
Espao subaracnoidiano (intra tecal) Dura mater Espao epidural

Vias de administrao dos frmacos Epidural

Entre a medula espinhal e o ligamento amarelo que reveste as vrtebras existente o espao epidural
Ligamento Inter espinal Espao epidural com anestesia Agulha Vrtebra Ligamento amarelo Dura-mter Espao Subdural Medula espinhal

Vias de administrao dos frmacos Epidural

O anestsico administrado no espao peridural. Neste caso no h perfurao da duramater e nem perda liqurica.
Espao subaracnoidiano (intra tecal) Dura mater Espao epidural

Analgsica - Epidural
Fentanil, sufentanil, bupivacaina Morfina e hidromorfina Vrtebras
5T 8T Trax e abdome superior 2L 4L Abdome inferior e nas pernas

Vias de administrao dos frmacos Epidural

No administre medicamentos epidurais a pacientes com:
Baixa contagem de plaquetas Distrbio da coagulao Infeco local Problema estrutural na coluna vertebral Artrite de vrtebras Hipotenso Hipertenso acentuada Alergia ao medicamento prescrito

Vias de administrao dos frmacos

Via peridural
utilizada no espao delimitado pela duramter que circunda a medula. uma alternativa da via subaracnoidiana para anestesia de medula espinhal e razes nervosas

Via intra-articular
Injetam-se frmacos no interior da cpsula articular.

Vias de administrao dos frmacos Gotas oculares (Conjuntiva)

Sua absoro atravs do epitlio do saco conjuntivo Os efeitos locais desejveis no olho podem ser obtidos sem provocar efeitos colaterais sistmicos (dorzalamida) Ocorre alguma absoro sistmica podendo resultar em efeitos indesejveis (timolol- broncoespasmo)

Vias de administrao dos frmacos Via respiratria ou inalatria

Pode ser usada para obteno de efeitos locais ou sistmicos Grande rea absortiva (estende-se mucosa nasal ao epitlio alveolar) Efeito quase to rpido quanto por injeo intravenosa Frmacos: forma de gs ou contidos em pequenas partculas lquidas ou slidas, geradas por nebulizao ou aerossis

Administrao do frmacos por aerossol

Partculas maiores que 10m depositam-se principalmente na boca e na orofaringe Partculas menores que 0,5m so inaladas para os alvolos e subseqentemente exaladas Partculas com dimetro de 1 a 5m permitem a deposio de frmacos nas pequenas vias areas (so mais eficazes)

Administrao do frmacos por aerossol Fatores que determinam a deposio eficaz de drogas na rvore brnquica: - Tamanho da partcula - Freqncia respiratria - O fato de que o paciente prender a respirao aps a inalao - Geometria das vias areas
A recomendao de que seja feita uma respirao lenta e profunda durante 5 a 10 segundos

Administrao do frmacos por aerossol

Apenas uma pequena frao da substncia aerossolisada se deposita nos pulmes (2-10%) Mais de 90% deglutida Para ter efeitos sistmicos mnimos, uma droga aerossolizada deve ser pouco absorvida pelo sistema gastrintestinal ou rapidamente inativada via primeira passagem do metabolismo heptico

>90% <10%

Vias de administrao dos frmacos Via respiratria ou inalatria Efeitos adversos sistmicos so minimizados
>90% <10%

Potencial irritao da mucosa

Deposio da droga

Vias de administrao dos frmacos Via endotraqueal

Se um acesso IV ou IO no pode ser obtido para administrao de drogas durante uma parada cardaca A dose recomendada de certas drogas pela via endotraqueal geralmente 2 a 2,5 vezes a dose IV, mas a dose endotraqueal ideal da maioria das drogas desconhecida Naloxona , atropina, vasopressina, epinefrina e lidocana

Vias de administrao dos frmacos

Via rinofarngea, orofarngea

So usualmente empregadas para a obteno dos efeitos locais. Frmacos liposolveis so melhor absorvidos.
incorreto

correto

Vias de administrao dos frmacos

Administrao otolgica
- Tratar infeces e inflamao - Amolecer o cerume para subseqente remoo - Promover anestesia local - Ajudar a remover um objeto estranho da orelha Contra-indicao Tmpano perfurado

Vias de administrao dos frmacos

Via intravaginal
Efeito local. Frmacos liposolveis so melhor absorvidos. Administra-se atravs de vulos vaginais, cremes e pomadas.

Nuva Ring

Libera por dia 120 g de Etonorgestrel e 15 g de Etililestradiol uso por 3 semanas 1 semana de descanso

Vias de administrao dos frmacos

Via genito-urinria masculina

Intra-uretral: Ereo Intracavernosa:Ereo do pnis

Intracavernosa

PGE1

Vias de administrao dos frmacos

Concentrao plasmtica Concentrao plasmtica

IV IM

IV

Soluo oral Cpsulas Comprimidos

Oral Retal

tempo

tempo

Vias de administrao dos frmacos

Vias de administrao dos frmacos

Bioequivalncia
Os produtos farmacolgicos so considerados equivalentes farmacuticos: Se tiveram os mesmos ingredientes ativos forem idnticos em potncia ou concentrao, apresentao e via de administrao Em termos farmacuticos, dois frmacos equivalentes so considerados bioequivalentes quando as taxas e amplitudes da biodisponibilidade do ingrediente ativo em dois produtos no forem significativamente diferentes sob condies experimentais adequadas