ESTRGENOS

Los estrgenos son hormonas sexuales esteroideas de tipo femenino principalmente, derivados del ciclopentanoperhidrofenantreno. Los ovarios son la principal fuente de estrgenos en mujeres premenopusicas, durante el embarazo, la fuente principal de estrgenos es la placenta. En mujeres postmenopusicas y varones, la fuente principal de estrgenos es el tejido adiposo, a partir de andrgenos producidos por la corteza suprarrenal. CLASIFICACIN 1. NATURALES Los estrgenos esteroideos naturales se forman a partir de los andrgenos androstenediona o testosterona por accin de enzimas aromatasas. Se encuentran en el ser vivo y son productos biolgicos. Tenemos: Estradiol Estrona Estriol

El principal es el ESTRADIOL: Es el ms potente de los estrgenos, se unen a los receptores de estrgenos y estimula la transcripcin gnica especfica. Adems inhiben la secrecin de FSH e impiden ovulacin. Se oxida rpidamente en el hgado, por lo que su biodisponibilidad oral resulta muy baja. Por tanto el estradiol se puede administrar mediante parches transdrmicos. ESTRIOL: De accin breve, porque su tiempo de retencin en los ncleos de las clulas endometriales es corto. Sustituye la falta de produccin estrognica en mujeres menopusicas, y alivia los sntomas de la menopausia. Su modo de administracin es va vaginal.

2. SINTTICOS No existen naturalmente en el ser vivo y se elaboran qumicamente en forma industrial.

Etinilestradiol: Estrgeno sinttico con propiedades semejantes al E2. Su uso ms frecuente se da en combinacin con progestina para la preparacin de anticonceptivos orales y se activa por va oral Su excrecin es por orina. Mestranol Quinestrol: Utilizado en la terapia de reemplazo hormonal , y en ocasiones para tratar el cncer de mama y el cncer de prstata . Fosfestrol

NO ESTEROIDEOS Estos mantienen una nillo fenlico, el cual les confiere actividad estrognica. Dietilestilbestrol Dienestrol : Trata irritacin y sequedad vaginal causada por la menopausia Clorotrianiseno

USOS TERAPUTICOS El uso de estas hormonas, como parte de los anticonceptivos orales en el control de la natalidad, en la terapia de reemplazo hormonal y el uso tambin de sus antagonistas en el tratamiento del cncer de mama, han tenido un fuerte impacto social contribuyendo al mejoramiento de vida Como tratamiento sustitutivo hormonal en la menopausia, ya que mejora los sntomas y puede prevenir la aparicin de osteoporosis y vaginitis atrfica o senil. ACCIONES FISIOLGICAS En el desarrollo y mantenimiento de las caractersticas sexuales secundarias de la mujer, son los responsables del control del ciclo menstrual-ovulatorio y de la modulcacin de algunos procesos metablicos de minerales, lpidos, carbohidratos y protenas. En el hombre participan en la espermatognesis. EFECTOS SOBRE EL SISTEMA CARDIOVASCULAR Los estrgenos juegan un papel importante en la modulacin de la fisiopatologa cardiovascular. S e ha demostrado que en

las mujeres desarrolla un efecto protector contra enfermedades cardiovasculares durante la edad frtil. Esta produccin disminuye paulatinamente cuando los ovarios dejan de producir estrgenos, durante la menopausia o por extirpacin de los mismos en mujeres pre menopusicas.

EFECTOS EN EL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL La administracin de estrgenos puede mejorar funciones cognitivas, desarrollar la memoria y modular el estado anmico, sin embargo estos efectos se continan evaluando. EFECTOS EN EL HUESO En conjunto con una dieta balanceada, aumentan los depsitos de calcio y la sntesis de la matriz proteica, la deficiencia de ellos aumenta la incidencia de osteoporosis. EFECTOS ADVERSOS Los ms frecuentes son la aparicin de nuseas, vmitos, hipersensibilidad mamaria, anorexia, retencin de agua y sales que puede producir edema y aumento de peso. En terapia de reemplazo (TRH), los estrgenos producen una hemorragia pseudomenstrual y pueden provocar hiperplasia endometrial. En el embarazo pueden provocar anomalas en la descendencia.

PROGESTGENOS Los progestgenos son sustancias capaces de transformar un endometrio estrognico en un estado secretor. Los progestgenos naturales son la progesterona y sus metabolitos. El desarrollo de los progestgenos ha sido estimulado para obtener molculas con menor efecto andrognico que produciran menos efectos desfavorables sobre el metabolismo lipdico. CLASIFICACIN 1. NATURALES Progesterona

La progesterona es el compuesto natural que se sintetiza fundamentalmente en el cuerpo lteo, la corteza suprarrenal, los testculos y durante el embarazo en la placenta en grandes cantidades. Contiene un esqueleto de 21 tomos de carbono con la misma base estructural de cuatro anillos, el efecto progestacional depende del grupo cetona en posicin C3 y una doble unin entre C4 y C5 de la molcula esteroidea. Su secrecin ovrica es estimulada por la LH y se metaboliza rpidamente a pregnandiol. La progesterona es inactiva por va oral debido a su elevado metabolismo heptico, por lo que slo puede administrarse por va parenteral por lo que existen preparados para uso intramuscular y tpico.

2. SINTTICOS Los progestgenos sintticos son activos por va oral y se derivan de la testosterona, como noretisterona y dimetisterona,noretindrona, etinilestrenol (linestrenol), etinodiol y norgestrel. Noretisterona

La noretisterona es un derivado de ciclopentanoperhidrofenantreno con propiedades esteroides que se utiliza como anticonceptivo. Tambin se denomina noretindrona y se presenta en forma de acetato o de enantato.

Se utiliza por va oral, sola o en combinacin con el estradiol y por va intramuscular, disuelta en aceite, como anticonceptivo Su mecanismo de accin es en la supresin de la ovulacin y los cambios en el moco cervical, el cual se torna ms viscoso y grueso, lo que dificulta la penetracin de los espermatozoides. MECANISMO DE ACCIN Los progestgenos actan sobre receptores nucleares y modifican la expresin de determinados genes. Estos incrementan la expresin de los receptores para progesterona, mientras que, por el contrario, reducen la expresin de los receptores para estrgenos, por lo que tienen un efecto antiestrognico.

USOS TERAPUTICOS Su uso principal es como anticonceptivos. Tambin se han empleado en la amenaza de aborto y aborto habitual (debido a deficiencia gestagnica) aunque su eficacia es discutible. Otras indicaciones son la dismenorrea y hemorragia funcional uterina, la endometriosis y el carcinoma de endometrio. Se puede usar para inducir supresin de la lactancia. EFECTOS ADVERSOS Pueden originar alteraciones digestivas, tendencia al sueo, candidiasis genital por atrofia de la mucosa y especialmente efectos andrognicos. Entre los efectos adversos de los progestgenos sintticos destacan los efectos andrognicos, otros efectos son la produccin de acn, retencin de lquidos, aumento de peso corporal, depresin, alteraciones de la lbido, molestias mamarias y premenstruales y hemorragias internas. Los efectos de mayor consideracin son los relacionados con una mayor incidencia de alteraciones plaquetarias en usuarios. Bibliografia Mendoza, P. Nicandro. Farmacologa Mdica. 2da Edicin. Mdica Panamericana. Buenos Aires, Argentina.2008 Velzquez. Lorenzo Farmacologa Bsica y clnica. 18va Edicin. Mdica Panamericana. Madrid, Espaa. 2008 Vzquez. Ignacio. Farmacologa Prctica en ciencias de salud. 4ta Edicin. Daz De Santos. Madrid, Espaa 2006 Universidad Autnoma de Madrid. ESTRGENOS Y PROGESTGENOS. Disponible en http://www.uam.es/departamentos/medicina/farmacologia/especifica/F_General/FG_T37.pdf

Farmacologa II. Estrgenos y progestgenos-Anticonceptivos orales. Disponible en http://www.cfe-fcm.unc.edu.ar/archivos/2009/APUNTES%20PDF%202009/08%20-%202009%20%20APUNTE%20ANTICONCEPTIVOS.pdf