AINEs I

Los AINEs tienen 3 propiedades fundamentales: Antipirtico Antiinflamatorio Analgsico Caractersticas Comunes Son cidos orgnicos Daan directa e indirectamente la mucosa gstrica Su mecanismo de accin es a travs de la inhibicin en la sntesis de PG RAM: insuficiencia renal, gastritis Alta fijacin a protenas plasmticas Inhiben la ciclooxigenasa Funcin de las PGs Modulan el dolor (PGI2) Vasodilatacin Mediador qumico de la inflamacin La aspirina es capaz de acteilar en forma irreversible a la COX, mientras los otros AINEs solo reaccionan de forma reversible

Efecto antipirtico: La PGE2 sintetizada en el hipotlamo aumenta el tono basal de TC. Su inhibicin produce un efecto antipirtico Efecto analgsico: Los AINE tienen un efecto perifrico inhibiendo mediadores del dolor asociados a la inflamacin y, adems tienen un efecto analgsico central. La indometacina es el frmaco ms potente para inhibir la sntesis de PGs, pero no es un buen analgsico. La diprona, por su parte, es un excelente analgsico y se ha visto una accin central reduciendo la actividad neuronal en la sustancia gris periacueductal. Otros frmacos que tienen accin central importante son el clonixinato de lisina, ketoprofeno y paracetamol. RAM Irritacin gastrointestinal: Es por causa directa debido a la naturaliza cida de los AINE, y por causa indirecta al inhibir la sntesis de PGs, que a su vez son uno de los principales protectores de la mucosa ya que estimulan la secrecin de HCO3, aumentan la irrigacin de la mucosa y estimulan la secrecin de mucus. Insuficiencia Renal: Contrarrestan el efecto vasodilatador renal de las PGs y se pierde el equilibrio con una consecuente cada en la perfusin renal. COX COX 1: es una enzima constitutiva y participa en la sntesis de PG en condiciones fisiolgicas COX 2: es una enzima inducible y se requiere para la sntesis de PG en la reaccin inflamatoria.

Todos los AINEs tienen una accin no selectiva sobre la COX 1 y 2. Solamente la NIMESULIDA y el MELOXICAM tienen cierta selectividad. La nica excepcin es el CELECOXIB.

Saliclicos
AAs Analgsico 500 mg/6h Antipirtico 500 mg/6h Antiinflamatorio 1 gr/6h Antiagregante 500 mg/6h Cardioproctor 80-100 mg/24h RAM Irritacin gastrointestinal (bloquea ms la COX 1 que la COX 2) Hipersensibilidad Inhibe la agregacin plaquetaria Sindrome de Reye: Es un cuadro que se produce en nios, generalmente asociado a la varicela u otras infecciones virales, y se manifiesta con fiebre, hepatoxicidad y encefalopata. Esta es la razn por la cual la Aas no se utiliza en nios y se prefieren otros AINEs. Dao renal en tratamientos prolongados

Pirasolnicos
DIPIRONA O METAMIZOL Comprimido de 300mg y ampolla de 1gr Potente efecto analgsico No se utiliza como antiinflamatorio PROPEFENAZONA FENILBUTAZONA antipirtico 1 supositorio/6h antiinflamatorio 1 compr/6-8h

OXIFENBUTAZONA antiinflamatorio 1 compr/6 h RAM La dipirona es un potencial depresor medular (leucopenia, anemia, agranulocitosis) La hipersensibilidad es propia de la fenilbutazona y oxifenilbutazona Irritacin gastrointestinal Retencin de Na y H2O por el rion Hepatotxico en nios y adolescentes

Acetanilida
PARACETAMOL Analgsico y antipirtico NO tiene actividad antiinflamatoria

Administracin oral Dosis hepatotxica (14 grs en el adulto)

Indol
INDOMETACINA Potente efecto antiinflamatorio Menor efecto analgsico Administracin oral Alta fijacin a protenas plasmticas RAM Irritacin gastrointestinal Tinnitus Mareos USOS Reumatologa Persistencia del ductus arterioso Gota aguda (uricosrico) Sd de Bartter