9-Diclofenac Sdico:

INDICACIONES TERAPEUTICAS Antiinflamatorio no esteroideo. Antirreumtico, con accin analgsica.

1. FARMACOCINTICA Y FARMACODINAMIA Es un inhibidor de la ciclooxigenasa y su potencia es mayor que el de la indometacina, naproxeno y otros medicamentos por va oral; adems, disminuye las concentraciones intracelulares del cido araquidnico en leucocitos. Despus de ingerido DICLOFENACO se absorbe en forma rpida y completa por el tracto gastrointestinal y su concentracin mxima se obtiene de 2 a 3 horas cuando se administra junto con los alimentos, altera su absorcin, pero no modifica su efectividad. Se liga ampliamente a protenas plasmticas en 99%, su vida media en plasma es de 1 a 2 horas previa ingesta oral. Por lo que su efecto teraputico es mayor que su vida media plasmtica. Se metaboliza en el hgado por accin de la isoenzima de la subfamilia CYP2C del citocromo P-450. Despus de la glucoronidacin y sulfacin, los metabolitos se excretan en orina, 65% y por bilis, 35%.

2. MECANISMO DE ACCIN: Acta inhibiendo la sntesis de prostaglandinas; stas desempean una accin importante respecto de la aparicin de la inflamacin, dolor y fiebre, la hialuronidasa producida por grmenes y la agregacin plaquetaria. Se absorbe en forma rpida y luego de ingerir 50 mg, las concentraciones plasmticas alcanzan el valor mximo de 3,9 mol/L al cabo de 20 a 60 minutos. La mitad de la dosis se metaboliza en el hgado y se fija 99% a las protenas sricas (albminas). Se excreta 65% por orina en forma de metabolitos mientras que el resto se elimina por la bilis en las heces. 3. - REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: En trminos generales se consideran reacciones adversas frecuentes cuando su incidencia es mayor de 10%, ocasionales entre 1 a 10%; reacciones adversas entre 0.001 a 1%, en casos aislados menos de 0.001%. Las reacciones adversas se mencionan de acuerdo con el sitio de afeccin. Tracto gastrointestinal: Dolor epigstrico, otros trastornos gastrointestinales como nusea, vmito, diarrea, calambres abdominales, dispepsia, flatulencia y anorexia. Raras veces: hemorragias gastrointestinales (hematemesis, melena, diarrea sanguinolenta), lcera gstrica o intestinal con o sin hemorragia o perforacin. Casos aislados: estomatitis aftosa, glositis, lesiones esofgicas, estenosis intestinales por deformacin de diafragmas, trastornos intestinales bajos como colitis hemorrgica inespecfica y exacerbacin de la colitis ulcerosa o enfermedad de Crohn, estreimiento y pancreatitis. Sistema nervioso central: En ocasiones: cefalea, mareo o vrtigo. Rara vez: somnolencia. Casos aislados: trastornos de la sensibilidad, inclusive parestesias, trastornos de la memoria, desorientacin, insomnio, irritabilidad, convulsiones, depresin, ansiedad, pesadillas, temblor, reacciones psicticas, meningitis asptica. Sentidos especiales: Casos aislados: trastornos de la visin (visin borrosa, diplopa), prdida de la audicin, tinnitus, alteraciones del gusto. Piel: En ocasiones: eritemas o erupciones cutneas. Rara vez: urticaria. Casos aislados: erupciones bulosas, eccemas, eritema multiforme, sndrome de Stevens-Johnson, sndrome de Lyell (epidermlisis txica aguda), eritrodermia (dermatitis exfoliativa), cada del cabello, reaccin de fotosensibilidad; prpura, inclusive prpura alrgica. Hematolgicas: Casos aislados: trombocitopenia, leucopenia, anemia (hemoltica, aplsica), agranulocitosis. Riones: Casos aislados: insuficiencia renal aguda, alteraciones urinarias como hematuria, proteinuria, nefritis intersticial, sndrome nefrtico y necrosis papilar. Hgado: En ocasiones: aumento de los valores sricos de aminotransferasas. Rara vez: hepatitis con o sin ictericia. Casos aislados: hepatitis fulminante. Hipersensibilidad: Rara vez: reacciones de hipersensibilidad como asma, reacciones sistmicas anafilcticas/anafilactoides, inclusive hipotensin. Casos aislados: vasculitis, neumonitis.

Sistema cardiovascular: Casos aislados: palpitacin, dolor torcico, hipertensin e insuficiencia cardiaca congestiva. Otros sistemas orgnicos: Ocasionales: reacciones en el punto de la inyeccin intramuscular como dolor local y endurecimiento. Casos aislados: abscesos locales y necrosis en el punto de la inyeccin intramuscular.

4. Sobredosificacin El tratamiento de la intoxicacin aguda por AINE consiste principalmente en medidas de apoyo y sintomticas. No se conoce un cuadro clnico tpico asociado con la sobredosificacin de diclofenaco. Las medidas teraputicas a tomar en caso de sobredosificacin son las siguientes: Tratamiento de apoyo y sintomtico contra las complicaciones como hipotensin, insuficiencia renal, convulsiones, irritacin gastrointestinal y depresin respiratoria. Los tratamientos especficos como diuresis forzada, dilisis o hemoperfusin son probablemente poco tiles para eliminar los AINE a causa de su elevada tasa de fijacin proteica y su metabolismo extensivo. 5.- CONTRAINDICACIONES: DICLOFENACO sdico est contraindicado en presencia de lcera gstrica o intestinal, hipersensibilidad conocida a la sustancia activa, al metabisulfito y a otros excipientes. Est contraindicado en pacientes que han tenido asma, urticaria o rinitis aguda despus de la administracin de cido acetilsaliclico u otros medicamentos que inhiben la prostaglandina sintetasa. En presencia de hipertensin arterial severa, insuficiencia cardiaca, renal y heptica, citopenias.

6.- uso teraputico

DICLOFENACO sdico es un antiinflamatorio que posee actividades analgsicas y antipirticas y est indicado por va oral e intramuscular para el tratamiento de enfermedades reumticas agudas, artritis reumatoidea, espondilitis anquilosante, artrosis, lumbalgia, gota en fase aguda, inflamacin postraumtica y postoperatoria, clico renal y biliar, migraa aguda, y como profilaxis para dolor postoperatorio y dismenorrea.

10. Diclofenac potasio

CLASE TERAPUTICA/FARMACOLGICA:

Antiinflamatorio y analgsico. 1.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

Inclusive los efectos colaterales observados con las grageas de diclofenaco sdico. Tracto gastrointestinal: En ocasiones: dolor abdominal y otras molestias gastrointestinales como nuseas vmito diarrea calambres abdominales dispepsia flatulencia y anorexia. Raras veces: hemorragia gastrointestinal hematemesis melena lcera pptica con o sin hemorragia o perforacin diarrea sanguinolenta. En casos aislados: trastornos hipogstricos como colitis hemorrgica inespecfica y exacerbacin de colitis ulcerativa o proctocolitis de Crohn; estomatitis aftosa glositis lesiones esofgicas y estreimiento. Proctitis. Sistema nervioso central y perifrico: En ocasiones: cefalea aturdimiento o vrtigo. Raras veces: somnolencia. En casos aislados: trastornos de la sensibilidad inclusive parestesias trastornos de la memoria desorientacin trastornos en la visin (visin borrosa diplopa) dificultades para or tinnitus insomnio irritabilidad convulsiones depresin ansiedad pesadillas temblor reacciones psicticas. Alteraciones del gusto. Piel: En ocasiones: eritema o erupciones. Raras veces: urticaria. En casos aislados: erupciones vesiculares eccemas eritema multiforme sndrome de Stevens-Johnson sndrome de Lyell (epidermlisis txica aguda) eritrodermia (dermatitis exfoliativa) cada del cabello reaccin de fotosensibilidad prpura inclusive prpura alrgica. Aparato urogenital: En casos aislados: insuficiencia renal aguda trastornos urinarios como hematuria proteinuria nefritis intersticial sndrome nefrtico necrosis papilar. Hgado: En ocasiones: aumento de las enzimas sricas de aminotransferasa (transaminasa glutamicopirvica y transaminasa glutamicooxalactica). Raras veces: hepatitis con o sin ictericia. En casos aislados: hepatitis fulminante. Hipersensibilidad: Raras veces: reacciones de hipersensibilidad como asma reacciones sistmicas anafilcticas o anafilactoides incluyendo hipotensin. Sangre: En casos aislados: trombocitopenia anemia (anemia hemoltica anemia aplsica) agranulocitosis. Otros sistemas orgnicos: Raras veces: edema. En casos aislados: impotencia (que es dudosa la asociacin con la toma de diclofenaco) palpitaciones dolor torcico hipertensin.

11. ketorolac
CLASE TERAPUTICA/FARMACOLGICA:

Analgsico, antiinflamatorio y antipirtico

1. FARMACOCINTICA Y FARMACODINAMIA: Analgsico, antiinflamatorio y antipirtico del tipo de los cidos arilpropinicos, aunque con ncleo pirroliznico. Acta inhibiendo reversiblemente la sntesis de prostaglandinas. La biodisponibilidad del KETOROLACO oral es de 90% y en forma I.M. es del 100%. Se distribuye de forma selectiva por el organismo; se difunde poco a travs de las barreras hematoenceflica y mamaria, pero lo hace con facilidad en la placenta. La accin analgsica aparece al cabo de 10 min (I.M.) o 30-60 min (oral), alcanza su efecto mximo al cabo de 1.2-3 horas (I.M.). La analgesia se mantiene durante 6-8 horas. Se une a las protenas plasmticas en 99%. Slo 40% de la dosis es metabolizada en el hgado dando lugar a metabolitos prcticamente inactivos. Es eliminado por la orina en 93% de la dosis. Su vida media es de 4-6 horas. 2. Mecanismo de accin: Los efectos antiinflamatorios de ketorolac pueden ser consecuencia de la inhibicin perifrica de la sntesis de prostaglandinas mediante el bloqueo de la enzima ciclooxigenasa. Las prostaglandinas sensibilizan los receptores del dolor, y su inhibicin se cree que es responsable de los efectos analgsicos del ketorolac. La mayora de los AINEs no modifican el umbral del dolor ni afectan a las prostaglandinas existentes, por lo que el efecto analgsico es ms probablemente perifrico. La antipiresis puede ocurrir a travs de la dilatacin perifrica causada por una accin central sobre el hipotlamo. Esto se traduce en un flujo creciente de la sangre cutnea y prdida subsiguiente de calor. Otros efectos debidos a la inhibicin de las prostaglandinas son la disminucin de la citoproteccin de la mucosa gstrica, las alteraciones de la funcin renal, y la inhibicin de la agregacin plaquetaria. El ketorolac presenta una dbil actividad como bloqueante anticolinrgico y alfaadrenrgico.

Las gotas oftlmicas de ketorolac reducen la prostaglandina E2 en el humor acuoso secundaria a la inhibicin de la biosntesis de prostaglandinas. No causa efectos significativos sobre la presin intraocular. 3. REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Los siguientes son efectos adversos reportados en los diferentes estudios clnicos realizados con KETOROLACO TROMETAMINA. Generales: Aumento de peso, edema, astenia, mialgias, hiponatremia, hipercaliemia, anafilaxis, broncospasmo e hipotensin. Gastrointestinales: Hemorragia gastrointestinal, rectorragia, melena, nusea, lcera pptica, dispepsia, diarrea, dolor gastrointestinal, flatulencia, constipacin, disfuncin heptica, sensacin de plenitud, estomatitis, vmito, gastritis y eructos, hepatitis, ictericia colestsica, insuficiencia heptica, sndrome de Lyell, sndrome de Stevens-Johnson, dermatitis exfoliativa. Respiratorias: Asma y disnea. Cardiovasculares: Rubor, palidez e hipertensin. Hematolgicas: Prpura. Urogenitales: Polaquiuria, oliguria y hematuria, insuficiencia renal, sndrome urmico hemoltico. Sentidos especiales: Alteraciones del gusto, anormalidades de la vista, tinnitus. Dermatolgicos: Prurito, urticaria, rash. Sistema nervioso central: Somnolencia, mareo, sudoracin, cefalea, boca seca, nerviosismo, parestesia, depresin, euforia, dificultad para concentrarse, insomnio y vrtigo. Convulsiones, alucinaciones, hipercinesis, hipoacusia, meningitis asptica, sintomatologa extrapiramidal. En pacientes hipovolmicos o con volumen circulante disminuido se puede originar insuficiencia renal aguda, por lo que la administracin de KETOROLACO TROMETAMINA deber ser cuidadosa.

4. Sobredosis

Con sobredosis de KETOROLACO se han descrito los siguientes sntomas: dolor abdominal, nuseas, vmito, hiperventilacin, lcera gastroduodenal, gastritis erosiva y disfuncin renal; todos ellos desaparecieron tras retirar el frmaco. La dilisis apenas permite eliminar KETOROLACO TROMETAMINA de la sangre.

5. CONTRAINDICACIONES: Al igual que otros AINEs, KETOROLACO TROMETAMINA est contraindicado en los pacientes con lcera gastroduodenal activa, hemorragia digestiva reciente o antecedentes de lcera gastroduodenal o hemorragia digestiva. Est contraindicado en los pacientes con insuficiencia renal moderada o grave y en los pacientes con riesgo de insuficiencia renal por hipovolemia o deshidratacin. KETOROLACO TROMETAMINA est contraindicado durante el parto. Est contraindicado en pacientes con hipersensibilidad demostrada al KETOROLACO TROMETAMINA u otros AINEs, as como en pacientes con antecedentes de alergia al cido acetilsaliclico u otros inhibidores de la sntesis de prostaglandinas pues se han descrito reacciones anafilactoides graves en estos pacientes. Por su efecto antiagregante plaquetario, est contraindicado como analgsico profilctico antes o durante la intervencin quirrgica, dado el riesgo de la hemorragia. Inhibe la funcin plaquetaria por lo que est contraindicado en pacientes con hemorragia cerebrovascular posible o confirmada, pacientes sometidos a operaciones con riesgo importante de hemorragia, pacientes con hemostasia incompleta o en pacientes con alto riesgo de hemorragia. KETOROLACO TROMETAMINA Solucin inyectable est contraindicado para administracin epidural o intratecal, pues contiene alcohol. No administrar en nios en el postoperatorio de amigdalectoma.

6. Uso teraputico

Clometacina