Farmacologa de los opioides: Los opioides son compuestos naturales o sintticos que producen efecto de analgsico.

. Aunque los opioides tienen un amplio lmite de sus efectos, su uso principal es el alivio del dolor intenso y la ansiedad que la acompaa, sea por intervencin quirrgica, como resultado de alguna lesin o enfermedad como el cncer.

A- Receptores sobre los que actan: Los opioides interactan de manera estero especfica con los receptores proteicos dela membrana de ciertas clulas del sistema nervioso central, en terminaciones nerviosas perifricas. Los efectos especiales de los opioides dependen de cuatro familias de receptores denominados:
Mu
iene efecto de sedacin, nauseas, vomito, depresin respiratoria, etc. Agonistas: endorfinas, morfina, buprenorfina.

Sigma

!ausa disforia, alucinaciones, psicomotora. Agonistas: "enciclidina.

estimulacin

Kappa

#fecto de analgesia espinal, miosis, depresin respiratoria dbil, sedacin. Agonistas: $inorfina A y %. Antagonistas: &alo'ona, &altre'ona. !ausa efecto de depresin respiratorias, vmitos, funcin secretoras endocrinas y e'ocrinas. Agonistas: #ncefalinas, #torfinas.

Delta

B- Mecanismo

de acci n:

odos los receptores se acoplan a la (rotena )n*ibitoria +, e in*iben la ciclasas de adenilato ,A!-. !omo resultado surgen dos acciones directas bien establecidas en las neuronas: con los canales inicos que aumentan la salida de /0 ,1iperpolari2ando la membrana- o disminuyendo la entrada de !a00 ,Lo que impide la descarga neuronal y de trasmisin!- !lasificaci n de los opioides: Los opioides se clasifican de acuerdo con la potencia analgsica y su afinidad a los receptores. "ueden clasificarse en:
Agonistas puros: opioides agonistas, fundamentalmente del receptor mu, con elevada eficacia (actividad intrnseca). Pertenecen a este grupo la morfina, la *erona, la petidina, la

metadona, el fentanilo y sus derivados.

Agonistas3antagonistas mi'tos: actan como agonistas en un

receptor ,4appa- y como agonistas parciales o incluso antagonistas en otro ,mu-. !uando se administran 5unto a un agonista mu puro pueden antagoni2ar sus efectos y pueden reducir o suprimir su
efecto analgsico. En sujetos dependientes de opioides agonistas ( erona) provocan sndrome de abstinencia. 6on la penta2ocina, el

butorfanol o la nalorfina. Agonistas parciales: actan sobre receptores mu con eficacia inferior a la de los agonistas puros. 6on analgsicos cuando se administran solos, pero antagoni2an los efectos de un agonista puro. #l f7rmaco m7s caracterstico es la buprenorfina. %loqueantes: sus f7rmacos m7s caractersticos son nalo'ona y naltre'ona. Antagoni2an tanto la accin agonistas como la de los

(eptidos #ndgenos. #n pacientes dependientes produce sndrome de abstinencia. #s administrado va oral. #- "$ptidos %nd genos : #l sistema opioide endgeno se agrupa en tres familias: endorfinas, encefalinas y las dinorfinas. #st7n involucrados en el control de la *omeostasia, la regulacin del dolor, en la proliferacin celular, en el control cardiovascular, el estrs y en la respuesta inmune. se *a demostrado que tambin participan en la adiccin a varias drogas como la nicotina, alco*ol y la cocana. #l estudio de la respuesta al dolor es muy importante para el galeno ya que este sntoma es el de mayor prevalencia en las consultas mdicas. !lnicamente el dolor se divide en som7tico y visceral, clasificacin muy til para determinar la etiologa del dolor y su respectivo tratamiento. La sensacin dolorosa es percibida por los nociceptores perifricos, luego es transmitida a la mdula espinal donde puede ser enviada al t7lamo por medio del *a2 espinotal7mico anterolateral para su an7lisis y efecto. Los opioides endgenos regulan la transmisin del dolor y por consiguiente determinan muc*as de las respuestas a ste estmulo. %- 8ona especfica para los receptores ,6&! y (erifrica %n el &'!: #l 1ipot7lamo: los receptores de esta 7rea afectan las secreciones neuroendocrinas, el receptor que acta es el 9. Los cuales se encuentran en cantidades importantes en la sustancia gris periacueductal y gelatinosa de la medula espinal. La distribucin de los receptores opioides en el te5ido nervioso muestra que stos se sitan en las capas m7s super:ciales del *asta posterior de la mdula espinal y a nivel cerebral, siendo su concentracin mayor a nivel de la estructura lmbica, ncleos del t7lamo y 7reas de control de funciones viscerales. Los receptores ;: son la causa de la depresin respiratoria, miosis y euforia. y se locali2a en la medula espinal. 'i(el perif$rico: ganglios de la ra2 dorsal, clulas endocrinas y sistema inmune. por tanto, se *an veri:cado receptores opioides a nivel pre, pos y e'tra sin7ptico. #n el sistema nervioso perifrico se encontraron receptores opioides en las fibras nerviosas sensoriales y simp7ticas de la piel y las articulaciones, en los ple'os submucosos del intestino, ve5iga urinaria y conductos deferentes. A nivel gastrointestinal, los receptores opioides se e'presan en condiciones normales receptores opioides constitutivos, pero en otras estructuras, como en la piel y las articulaciones, slo se e'presan despus de una lesin tisular y cuando ocurren cambios inflamatorios.

F!lasificaci n Frmaco Farmacocin$tica Absorci n: 6e absorbe de manera variable desde las vas +). La aparicin de la analgesia ocurre dentro de los => a ?@ minutos. La analgesia m7'ima ocurre A *ora despus de la dosis. #istribuci n: 6e distribuye ampliamente en todo el cuerpo. Metabolismo: La <orfina se metaboli2a principalmente en el *gado. 6ufre efecto de primer paso y no se da un efecto deseado, es por eso que se recomienda administrarla B.) o ).B %*creci n: La duracin de su accin es de C a D *oras. La <orfina se e'creta por orina y bilis. 6e absorbe muy bien despus de su administracin oral. #l inicio de accin ocurre de => a C@ minutos y la analgesia se mantiene por E a ? *oras. La codena se metaboli2a principalmente en el *gado por F3 desmetilacin, &3 desmetilacin y una con5ugacin parcial con el 7cido glucurnico. #l medicamento se e'creta principalmente por la orina. RAM 1ipotensin, *ipertensin, y arritmias. %roncoespasmo . Bisin borrosa, euforia y miosis. #spasmo del tracto biliar, estreimiento, n7useas y vmitos. )so !lnico La morfina est7 indicada para el control del dolor severo y se usa en premeditacin, analgesia, anestesia, tratamiento del dolor asociado con isquemia mioc7rdica, o disnea asociada con el fallo ventricular i2quierdo agudo y edema pulmonar.

Agonista "uro <orfina

Agonista "arcial

!odena

<areo, vrtigo, dolor de cabe2a, 6omnolencia, cambios en su estado de 7nimo, n7useas, vmitos, estreimiento, dolor de estmago, dificultad para orinar.

La codena se utili2a para tratar el dolor leve a moderado y para aliviar la tos. La codena tambin se utili2a en pocos casos para tratar la diarrea y sndrome de intestino irritable diarrea predominante.

Ba )<, )B: #l tiempo &7useas,

&7useas,

vmitos,

Antagonista

&alo'ona

Agonista + penta2ocina Antagonista Mi*to

preciso para que apare2ca la accin es de =3G min iv, G3> min )<. La duracin de la misma depende de la dosis y de la va de administracin. 6e *an dado valores de E> min )B. #s metaboli2ado en el *gado, siendo eliminado mayoritariamente con la orina en forma de metabolitos con5ugados. 6u se mi vida de eliminacin es de =3C * ,adultos-, C * ,recin nacidos-. Ba oral, )<, )B, rectal: La biodisponibilidad es del G@H, ya que sufre un amplio metabolismo de primer paso. 6u velocidad de absorcin es r7pida => min3= *ora, )<. =3C * oral. #l tiempo preciso para que apare2ca la accin es de =>3G@ min )<, G3C min )B y la duracin de la misma es apro'imadamente G * ) < y = * )B. $ifunde a travs de la placenta. #s metaboli2ado principalmente en el *gado, siendo eliminado mayoritariamente con la orina en forma de metabolitos, y en muy poca cantidad en forma inalterada. 6u semi vida de eliminacin es de G3C * ,oral-, en insuficiencia *ep7tica aumenta *asta D *.

vmitos, e'ceso de sudoracin, taquicardia, 1 A y temblor.

e'citacin, convulsiones, *ipo e *ipertensin, taquicardias, fibrilacin ventricular y edema pulmonar.

!onfusin, 6e usa para !ansancio aliviar el dolor e'tremo, moderado a mareos, severo. dificultad para La penta2ocina mantener la es una clase de atencin, medicamentos somnolencia, llamados !efalea, opi7ceos malestar, ,narcticosestomacal, analgsicos. sarpullido. "unciona al modificar la forma del cerebro y sistema nervioso responden al dolor.

Bibliografa

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KKK.botica.com.pyLinformesLinde'.p*pMtitleN<orfina

KKK.salud.es O penta2ocina

*ttp:LLadolfoneda.comLnalo'onaL