Classe de Frmaco

Frmacos / Substncia 1) Clordiazepxido 2) Diazepam 3) Clonazepam

Benzodiazepnico
Ansiolticos E Hipnticos (Servem pras duas coisas) 4)Bromazepam

5) Midazolam

Barbitrico

Tiopental (Ao Ultracurta - IV) Pentobarbital (Ao Intermediria - VO) Secobarbital (Ao Intermediria - VO) Fenobarbital (Ao prolongada - VO) Butabarbital (Ao Prolongada - VO)

Agonista de 5HT Ansioltico (S ANSIOLTICO)

Buspirona (liga-se a 5HT1A)

Propanolol Beta Bloqueadores Atenolol

HipnticosSedativos (S HipnticosSedativos)

Hidrato de Cloral

DERIVADOS DA PIPERIDINODIONA

Metilprilon Glutetimida Talidomida

Halotano Enflurano Isoflurano AG INALATRIOS Sevoflurano Desflurano

xido Nitroso Anestsicos Gerais AG INTRAVENOSOS Barbitricos ( Tiopental e Pentobarbital) Propofol Etomidato Cetamina BZD (Diazepam, Midazolam) Opiides (Fentanil, Meperidina, Morfina) ADJUVANTES ANESTSICOS Inibidores da Juno Neuromuscular (Pancurnio, Succilcolina)

Tricclicos

Imipramina Amitriptilina Desipramina Nortriptilina IPRONIAZIDA (irreversvel - no seletivo) ISOCARBOXAZIDA (irreversvel - no seletivo) FENELZINA (irreversvel - no seletivo) TRANILCIPROMINA (irreversvel - no seletivo)

Inibidores da MAO

CLORGILINA (irreversvel - seletivo MAOa) MOCLOBEMIDA (reversvel - seletivo MAOa)

Inibidores da MAO

BROFAROMINA (reversvel - seletivo MAOa)

SELEGILINA (irreversvel - seletivo MAOb) ANTIDEPRESSIV OS (UNIPOLAR) Fluoxetina Citalopram Escitalopram Fluvoxamina Paroxetina Sertralina

Inibidores Seletivos da Captao de Serotonina

Inibidores seletivos da captao de Noradrenalina

Reboxetina

Venlafaxina Inibidores seletivos da captao de Serotonina E noradrenalina Duloxetina

Inibidores seletivos da captao de Dopamina

Nomifensina Bupropiona

ANTIDEPRESSIV OS (BIPOLAR)

Ltio

ANTIPISSICTIC O (NEUROLPTIC O)

CLORPROMAZINA HALOPERIDOL TIOTIXENO SULPIRIDA CLOZAPINA

ANTIPISSICTIC O (NEUROLPTIC O) RISPERIDONA

PRECURSOR DA DOPAMINA

Levodopa

Parkinson

ANTICOLINRGICOS

TRIEXAFENIDILA

INIBIDOR DA MAO-B

SELEGILINA

AGONISTAS DOPAMINRGICOS

BROMOCRIPTINA PERGOLIDA

AMANTADINA

AMANTADINA

Alzheimer

Inibidores de Acetilcolinesterase

FISOSTIGMINA GALANTAMINA

CAFENA

Xantinas

Xantinas TEOFILINA

TEOBROMINA

Psicoestimulant es Derivados Anfetamnicos ANFETAMINA

Cocana

Alcool

Depressores gerais do SNC

Sedativos e Hipnticos (BZD e Barbotricos)

Estimulantes do SNC

Cocana ANFETAMINAS (ilcitas e Lcitas)

SUBSTNCIAS DE ABUSO E DEPENDNCIA

SUBSTNCIAS DE ABUSO E DEPENDNCIA

Opiides

Herona Morfina Meperidina LSD MDMA Mescalina Maconha Haxixe ter Benzina Tolueno Gasolina

Psicodlicos

Canabiides

Solventes volteis

Nicotina

Mecanismo de Ao da Classe de Frmacos So trs hipteses: 1) Modulao Alostrica de GABA, aumentando a afinidade do receptor (GABAa por GABA); + aceita; OU 2) Inibio (deslocamento) de um peptdeo endgeno que ficaria ligado sempre ao GABA, diminuindo sua afinidade por GABA; OU 3) Atuao nos neurnios pr-sinpticos, aumento a liberao do NT (GABA) Obs: no que cada fmaco da classe dos BZD agem de um jeito. Todos agem do mesmo jeito, e acima esto as 3 hipteses, pois no se sabe ao certo ainda qual o mecanimo de fato

Para que a Classe pode ser usada atualmente: 1) Ansiolticos 2) Sedativos 3) Hipnticos 4) Anticonvulsivantes

5) Relaxantes muscular

Ligam-se a determinada regio do RECEPTOR (local de ligao da picrotoxina ), e aumentam o tempo de abertura do canal inico, Intensificando assim o efeito inibitrio do GABA

1) Hipnticos 2) Anestsicos gerais 3) Anticonvulsivantes *** Antigamente eram usados como ansiolticos

Ativa Receptores 5HT - Reduz AMPc - Diminiu a transmisso serotoninrgica no SNC - Efeito Ansioltico

Reduz a gerao de impulsos cardacos (mediada por NE) Reduz a fora de contrao do miocrdio mediadas (mediada por NE)

Relacionado sua transformao em tricloroetanol , substncia dotada de propriedades hipntica

Induo de sono para realizao de procedimentos laboratoriais em crianas Alcolismo Convulses

Duas Teorias: Bifsica e Biqumica: 1) Teoria Biofsica - A inconcincia atingida quando formam-se microcristais (entre o anestsico e a gua) na parte aquosa do crebro

2) Teroria Bioqumica: Inibio das reaes oxidativas do crebro ; Interao com canais inicos

Ligam-se a determinada regio do RECEPTOS e aumentam o tempo de abertura do canal inico, intensificando assim o efeito inibitrio do GABA ( vale pros barbitricos, propofol e etomidato) Antagonismo do receptor NMDA (glutamatrgico) - vale pra Cetamina Efeito ansioltico, promove sedao e relaxamento muscular ( BZD) efeito analgsico ( Opiides)

relaxante muscular (inibidores da JNM)

Inibio da captao de noradrenalina e serotonina, ----aumento de disponibilidade dos neurotransmissores na fenda sinptica

Reduzem a inativao dos neurotransmissores pela ao da MAO, aumentando a disponibilidade de noradrenalina e serotonina na fenda sinptica

Reduzem a inativao dos neurotransmissores pela ao da MAO, aumentando a disponibilidade de noradrenalina e serotonina na fenda sinptica

Seletividade de bloqueio 300 a 3000 vezes maior para o transportador da serotonina em comparao ao transportador de noradrenalina

Atividade seletiva de bloqueio da captao de NA e antagonismo de receptor a2-adrenrgico

Mecanismo de ao semelhante aos antidepressivos tricclicos SEM BLOQUEIO de receptores serotoninrgicos, histamnico e muscarnico

Bloqueio da captao de dopamina (preferencialmente) e de noradrenalina

Retirada da NICOTINA ( parar de fumar)

Hipteses: 1) substituir o Na+ no compartimento intracelular, atenuar o funcionamento da bomba sdio-potssio , levando a uma despolarizao prolongada e consequente reduo da transmisso nervosa] 2) reduz a liberao de NA e dopamina 3) interfere com vrios ons, hormnios, neurotransmissores, etc

Antagonistas de receptores dopaminrgicos Bloqueio de receptores D2 e/ou D4 o mecanismo que mais se relaciona ao efeito do antipsicticos

1) Esquizofrenia

2) Fase de Mania do Bipolar

Bloqueio de receptores D2 e/ou D4 o mecanismo que mais se relaciona ao efeito do antipsicticos

2) Fase de Mania do Bipolar

A levodopa precursora de dopamina e seu ismero levgero possui caractersticas lipoflicas, atravessa a BHEe no interior do neurnio se converte em dopamina.

Atuam diminuindo a Ach (excitatria) que est em alta e exibe aes opostas Dopamina (inibitria) na regio estriatal.

Inibio irreversvel da enzima MAO-B

Agonistas de ao preferencial em receptores dopaminrgicos D1 e D2

um antiviral.Pode ser capaz de atuar na liberao ou na recaptao de dopamina

Reforo da transmisso colinrgica

Hipteses: 1) So inibidores de fosfodiesterase, resultando em acmulo de AMPc e consequente ativao de funes celulares.

Cafena: usada em 1) casos moderados de intoxicao por depressores do SNC; 2) associao a analgsicos e ergotamina

2) xantinas ocupam receptores de adenosina (A1 e A2), atuando Teofilina empregada como como antagonistas especficos, produzindo seus efeitos atravs relaxante da musculatura lisa no desse bloqueio tratamento de asma brnquica. 3) estimulao de liberao de aminocidos excitatrios, como o glutamato e aspartato

interagem com sistemas catecolaminrgicos (primordialmente dopaminrgicos), intensificando a transmisso 1) hiperatividade ; 2) epilepsia do sono; Anorexgenos Possuem ao simpatomimtica (ativam receptores a e b) (SIBUTRAMINA). Emprego clnico Inibem a recaptao neuronal de aminas biognicas de anfetaminas muito restrito, Atuam como agonistas diretos em receptores dopaminrgicos e devido gravidade de seus efeitos seratoninrgicos txicos centrais e perifricos. Inibem a atividade enzimtica da MAO (menor relevncia) Liberam neurotransmissores em sinapses centrais e perifricas

Cocana um agente dopaminrgico de ao indireta: bloqueia a recaptao Cirurgia de olhos, nariz, ouvido e do neurotransmissor, aumentando assim sua concentrao na garganta: como anestsico local. fenda sinptica. Usos absolutamente restritos em Tambm potencializa a transmisso adrenrgica, atuando como virtude de sua alta capacidade inibidor da de promover dependncia MAO e bloqueando a recaptao de noradrenalina. psquica.

Etanol liga-se a um stio especfico do receptor e potencializa a transmisso gabargica. Os efeitos excitatrios do glutamato (despolarizao neuronal) so inibidos pelo etanol

BZD - Modulao Alostrica de GABA, aumentando a afinidade do receptor (GABAa por GABA) Barbitricos: aumentam o tempo de abertura do canal inico, Intensificando assim o efeito inibitrio do GABA

1) Bloqueia a recaptao de dopamina; 2) Inibi a MAO

Atuam em receptores acoplados protina G, ( mi, kapa e delta): Aumentam efluxo (abrem canais) de Potssio; Diminuem influxo (fecham canais) de Clcio; Inibem AC (diminui AMPc)

LSD - elevada afinidade por receptores serotoninrgicos MDMA - semelhantes mistura de anfetamina Mescalina - ativao de receptores serotoninrgicos

ativao de receptores cabinides acoplados protena G Depressores do SNC, e exercem suas aes farmacolgicas de forma semelhante aos anestsicos gerais (transmisso GABArgica)

Efeitos decorrentes a ativao de receptores nicotnicos colinrgicos centrais e perifricos

Observao

Antagonista dos BZD: Flumazenil; BZD So mais seguros que os Barbitricos

Promovem a "Ressaca Barbitrica"

Vantagens: 1) No tem os efeitos colateriais dos BZD; 2) No interagem com lcool como os BZD; 3) No tem atividade hipntica como os BZD

S tm efeito na PERIFERIA (reduzem os sintomas), no tem efeito central

BOA NOITE CINDERELA

Farmacocintica tem 5 fases: 1 Fase: A.G vai da atm para os alvolos 2 Fase: A.G. se dilui no ar alveolar 3 Fase: A.G. vai do alvolo para o sangue 4 Fase AG. Vai do sangue p/ os tecidos 5 Fase: difuso do AG contido na circulao para espaos intersticiais e membranas de clulas alvo

Efeitos bioqumicos ocorrem aps a primeira administrao, Efeitos clnicos tm latncia de duas a trs semanas aps o incio do tratamento.

Apresentam fraca atividade em receptores muscarnicos, adrenrgicos e histamnicos. (reduo dos efeitos colaterais em comparao aos tricclicos e iMAO)

Em doses teraputicas, no possui efeitos significativos sobre receptores muscarnicos, histamnicos e

Frmacos alternativos em situaes nas quais os demais antidepressivos foram eficazes; Reduo de efeitos adversos (anticolinrgicos) .

Frmacos sem ao importante em receptores muscarnicos e serotoninrgicos

Efeitos adversos dos antipsicticos decorre da ao antagonista deste frmacos em receptores do SNA:

Efeitos adversos dos antipsicticos decorre da ao antagonista deste frmacos em receptores do SNA:

Medicamento mais eficaz para Parkinson, mas com muitos efeitos colaterais, pq grande parte da levodopa sofre descaboxilao perifrica antes de atingir os neurnios centrais - para reduzir esses efeitos: LEVODOPA + inibidores da L-descarboxilase (CARBIDOPA e BENZERAZIDA)

Antes do surgimento da Levodopa eram os frmacos de 1 escolha. Atualmente, so usados juntamente com a Levodopa como complementao do tratamento empregada em estados pouco acentuados da doena de Parkinson,geralmente em combinao com Levodopa

Perspectivas: desenvolvimento de agonistas muscarnicos especficos para ativao de receptores colinrgicos centrais

A teraputica reside na retirada do lcool e substituio por doses ajustadas e controladas de benzodiazepnicos de longa ao (Oxazepam e Clonazepam), Dissulfiram

NO INDUZ TOLERNCIA FARMACOCINTICA e sim FARMACODINMICA

baixa tolerncia farmacocintica, mas induzem importante tolerncia FARMACODINMICA