Farmacologia Del Sna 2007

1
FAR 412 FAR 412 Prof. Patricia Acu Prof. Patricia Acu a J ohnson a J ohnson
Facultad de Farmacia Facultad de Farmacia Universidad de Valpara Universidad de Valpara so so
FARMACOLOG
FARMACOLOG
A DEL
A DEL
SISTEMA NERVIOSO AUT
SISTEMA NERVIOSO AUT
NOMO
NOMO
QFA QFA- -412 412
PATRICIA ACU PATRICIA ACU A J OHNSON A J OHNSON
Facultad de Farmacia Facultad de Farmacia
Universidad de Valpara Universidad de Valpara so so
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Aspectos generales: Divisi Aspectos generales: Divisi n del SN n del SN
Las neuronas del SNA forman parte de un sistema Las neuronas del SNA forman parte de un sistema involuntario involuntario encargado de mantener la encargado de mantener la homeostasis homeostasis
del medio interno del medio interno, regulando el SCV regulando el SCV, secreci secreci n de gl n de gl ndulas exocrinas ndulas exocrinas, temperatura corporal temperatura corporal, ,
digesti digesti n n y y metabolismo metabolismo. Su nombre alude a su autonom . Su nombre alude a su autonom a de funcionamiento. a de funcionamiento.
3
El SNA incluye, en general, la El SNA incluye, en general, la
acci acci n de dos tipos de n de dos tipos de
neuronas: neuronas:
1. 1. Situadas en n Situadas en n cleos del cleos del
sistema nervioso central, que sistema nervioso central, que
emiten fibras preganglionares emiten fibras preganglionares
que salen del tallo encef que salen del tallo encef lico lico
o la m o la m dula espinal dula espinal
2. 2. Ubicadas en una agrupaci Ubicadas en una agrupaci n n
nerviosa conocida como nerviosa conocida como
ganglio auton ganglio auton mico, donde mico, donde
las primeras hacen sinapsis y las primeras hacen sinapsis y
desde donde salen las fibras desde donde salen las fibras
postganglionares, las que postganglionares, las que
har har n sinapsis en el n sinapsis en el rgano rgano
blanco. blanco.
Anatom Anatom a del Sistema Nervioso Aut a del Sistema Nervioso Aut nomo nomo
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5
SI MP SI MP TI CO TI CO PARA SIMP PARA SIMP TI CO TI CO
6
Efectos funcionales de la estimulaci Efectos funcionales de la estimulaci n n
Simp Simp tica y tica y Parasimp Parasimp tica tica
Los efectos funcionales de la estimulaci Los efectos funcionales de la estimulaci n simp n simp tica o tica o
parasimp parasimp tica tica son, en general, son, en general, opuestas opuestas. .
Algunos ejemplos: Algunos ejemplos:
Coraz Coraz n n
Ojo Ojo
rgano rgano
Bradicardia Bradicardia
Disminuci Disminuci n n
conducci conducci n AV n AV
Taquicardia Taquicardia
Aumento conducci Aumento conducci n n
AV AV
Contraccin msculos
circulares:
Miosis Miosis
Contraccin msculos
radiales:
Dilatacin de pupila
Midriasis Midriasis
Parasimp Parasimp tica tica Simp Simp tica tica
7
Simp Simp tico: tico:
Taquicardia = Taquicardia = conducci conducci n AV n AV
Parasimp Parasimp tico: tico:
Bradicardia = Bradicardia = conducci conducci n AV n AV
Estimulaci Estimulaci n n
cardiaca: cardiaca:
8
Efectos funcionales de la estimulaci Efectos funcionales de la estimulaci n n
Simp Simp tica y tica y Parasimp Parasimp tica tica
En general: En general:
El El sistema parasimp sistema parasimp tico es predominante en situaciones tico es predominante en situaciones
de reposo: de reposo:
secreci secreci n GI n GI
Progresi Progresi n del alimento en el tubo digestivo ... n del alimento en el tubo digestivo ...
El El sistema simp sistema simp tico es de mayor importancia en tico es de mayor importancia en
situaciones de emergencia y dispone al organismo a la situaciones de emergencia y dispone al organismo a la
acci acci n: n:
Liberaci Liberaci n de adrenalina de las gl n de adrenalina de las gl ndulas ndulas
suprarrenales suprarrenales
Taquicardia Taquicardia
flujo sangu flujo sangu neo card neo card aco ... aco ...
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Efectos de inervaci Efectos de inervaci n S y PS en n S y PS en rganos y gl rganos y gl ndulas ndulas
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Neurotransmisores del SNA Neurotransmisores del SNA
Acetilcolina (ACh) Acetilcolina (ACh) = sinapsis efectoras del = sinapsis efectoras del SNPS SNPS
Noradrenalina (NA) y adrenalina Noradrenalina (NA) y adrenalina (en menor medida) (en menor medida) = =
SNS SNS
Sinapsis ganglionares de ambos sistemas= ACh, Sinapsis ganglionares de ambos sistemas= ACh,
aunque otros NT intervienen tambi aunque otros NT intervienen tambi n en la transmisi n en la transmisi n de n de
ganglios aut ganglios aut nomos. nomos.
11
Neurotransmisores del SNA Neurotransmisores del SNA
12
Regulaci Regulaci n presin n presin ptica de la liberaci ptica de la liberaci n del NT en SNPS y SNS. n del NT en SNPS y SNS.
13
Farmacolog Farmacolog a. a. 1997. HP Rang, 1997. HP Rang,
M.M. Dale. M.M. Dale.
14
Otros Neurotransmisores del SNA Otros Neurotransmisores del SNA
Tambi Tambi n pueden estar presentes en las sinapsis efectoras n pueden estar presentes en las sinapsis efectoras
del SNA del SNA - -y con frecuencia y con frecuencia- - otros NT: otros NT:
Pept Pept dicos: dicos: NPY, VI P, Sustancia P, LHRH NPY, VI P, Sustancia P, LHRH
Ej Ej: : VI P y ACh VI P y ACh (fibras PS que inervan gl (fibras PS que inervan gl ndulas ndulas
salivales) salivales)
No pept No pept dicos: dicos: ATP, GABA, 5 ATP, GABA, 5- -HT, Dopamina HT, Dopamina
Ej Ej: : NA y NPY NA y NPY (en distintas fibras simp (en distintas fibras simp ticas) ticas)
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Farmacolog Farmacolog a. a. 1997. HP Rang, M.M. Dale. 1997. HP Rang, M.M. Dale.
16
COTRANSMI SI COTRANSMI SI N y NEUROMODULACI N y NEUROMODULACI N N
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Procesos b Procesos b sicos de la trasmisi sicos de la trasmisi n n
qu qu mica mica sitios de acci sitios de acci n n
farmacol farmacol gica gica
1. y 2. S 1. y 2. S ntesis del NT ntesis del NT
3. Almacenamiento del NT 3. Almacenamiento del NT
4. Degradaci 4. Degradaci n del exceso n del exceso
5. Despolarizaci 5. Despolarizaci n por propagaci n por propagaci n del n del
potencial de acci potencial de acci n n
6. Entrada de Ca 6. Entrada de Ca
2+ 2+
7. Liberaci 7. Liberaci n del NT (exocitosis) n del NT (exocitosis)
8. Difusi 8. Difusi n a la membrana postsin n a la membrana postsin ptica ptica
9. I nteracci 9. I nteracci n con receptores n con receptores
postsin postsin pticos pticos
10. Inactivaci 10. Inactivaci n del NT n del NT
11. Recaptura o degradaci 11. Recaptura o degradaci n del NT n del NT
12. Interacci 12. Interacci n con receptores n con receptores
presin presin pticos pticos
18
LA TRASMISI
LA TRASMISI
N ADREN
N ADREN
RGICA
RGICA
HP Rang y MM Dale. HP Rang y MM Dale. Farmacolog Farmacolog a a. 1997. 3 . 1997. 3
edici edici n. n. Ed Ed. . Churchill Churchill Livingstone Livingstone. Harcourt . Harcourt Brace Brace, ,
Espa Espa a. a.
19
Clasificaci Clasificaci n de los n de los
adrenoceptores adrenoceptores
20
Estructuras de Estructuras de
las principales las principales
catecolaminas catecolaminas
21
Bios Bios ntesis de ntesis de
La activaci La activaci n de n de
la enzima la enzima
tirosina tirosina
hidroxilasa hidroxilasa es el es el
paso limitante paso limitante
de la reacci de la reacci n n
22
Liberaci Liberaci n de NA por n de NA por
mecanismo de mecanismo de
retroalimentaci retroalimentaci n n
negativa negativa
En respuesta al aumento En respuesta al aumento
de NA en el espacio de NA en el espacio
sin sin ptico, el ptico, el receptor receptor
2 2
presin presin ptico ptico inhibe la inhibe la
enzima AC, enzima AC,
disminuyendo el AMPc disminuyendo el AMPc
intracelular y, como intracelular y, como
consecuencia, el influjo consecuencia, el influjo
de Ca de Ca
2+ 2+
. .
23
V V as as
metab metab licas licas
de NA en de NA en
cerebro y cerebro y
periferia periferia
Periferia Periferia
(ADH): (ADH):
oxidaci oxidaci n n
Cerebro (AR): Cerebro (AR):
reducci reducci n n
24
Transmisi Transmisi n adren n adren rgica: rgica:
RESUMEN RESUMEN
S S ntesis ntesis
Almacenamiento Almacenamiento
Liberaci Liberaci n n
Recaptura Recaptura
Co Co- -trasmisi trasmisi n n
25
Relaci Relaci n estructura n estructura- -actividad de actividad de
26
Efectos mediados por adrenoceptores Efectos mediados por adrenoceptores
27
Efectos Cardiovasculares de Efectos Cardiovasculares de
catecolaminas en el hombre catecolaminas en el hombre
28
Regulaci Regulaci n del metabolismo energ n del metabolismo energ tico tico
por catecolaminas por catecolaminas
29
Principales sitios de acci Principales sitios de acci n de los f n de los f rmacos rmacos
que afectan la trasmisi que afectan la trasmisi n adren n adren rgica rgica
Agonistas de receptores Agonistas de receptores
2 2
Antagonistas de receptores Antagonistas de receptores
2 2
Antagonistas de receptores Antagonistas de receptores
I nhibidores de MAO I nhibidores de MAO
Reserpina Reserpina
Inh. captaci Inh. captaci n 1 n 1
Inh. captaci Inh. captaci n 2 n 2
Agonistas receptores Agonistas receptores
1 1
30
Especificidad de Especificidad de
adrenoceptores a adrenoceptores a
agonistas agonistas
antagonistas antagonistas
Principales tipos de Principales tipos de
agonistas y agonistas y
antagonistas antagonistas
31
F F rmacos que afectan la trasmisi rmacos que afectan la trasmisi n adren n adren rgica: rgica:
de acci de acci n directa n directa
S Si im mp pa at ti ic co om mi im m t ti ic co os s
( (d de e a ac cc ci i n n d di ir re ec ct ta a) )
N No or ra ad dr re en na al li in na a A Ag go o / /

A Ad dr re en na al li in na a A Ag go o / /

I I s so op pr re en na al li in na a A Ag go o n no o
s se el le ec ct ti iv vo o

S Sa al lb bu ut ta am mo ol l A Ag go o
2 2

T Te er rb bu ut ta al li in na a A Ag go o
2 2

F Fe en ni il le ef fr ri in na a A Ag go o
1 1

M Me et to ox xa am mi in na a A Ag go o n no o
s se el le ec ct ti iv vo o

C Cl lo on ni id di in na a A Ag go o p pa ar rc ci ia al l

2 2

32
Aplicaci Aplicaci n cl n cl nica de agonistas de nica de agonistas de
receptores adren receptores adren rgicos rgicos
Tratamiento del asma Tratamiento del asma
Prolongaci Prolongaci n de la acci n de la acci n anest n anest sica local sica local
Descongesti Descongesti n nasal n nasal
Reacciones anafil Reacciones anafil cticas agudas cticas agudas (o de hipersensibilidad (o de hipersensibilidad
tipo I) tipo I)
Shock circulatorio Shock circulatorio
Bloqueo card Bloqueo card aco aco
Hipertensi Hipertensi n n
33
de acci de acci n indirecta n indirecta
S Si im mp pa at ti ic co om mi im m t ti ic co os s
( (d de e a ac cc ci i n n i in nd di ir re ec ct ta a) )
T Ti ir ra am mi in na a L Li ib be er ra ac ci i n n d de e N NA A

A An nf fe et ta am mi in na a L Li ib be er ra ac ci i n n d de e N NA A, ,
i in nh hi ib bi id do or r d de e M MA AO O, ,
i in nh hi ib bi id do or r d de e c ca ap pt ta ac ci i n n
1 1, , e es st ti im mu ul la an nt te e d de e S SN NC C

E Ef fe ed dr ri in na a L Li ib be er ra ac ci i n n d de e N NA A, ,
a ag go on ni is st ta a , , e es st ti im mu ul la an nt te e
d d b bi il l d de el l S SN NC C

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Antagonistas Antagonistas
A An nt ta ag go on ni is st ta as s

F Fe en no ox xi ib be en nz za am mi in na a
A An nt ta ag g ( (n no o
s se el le ec ct ti iv vo o, ,
i ir rr re ev ve er rs si ib bl le e) ), ,
i in nh hi ib bi id do or r d de e
c ca ap pt ta ac ci i n n 1 1

F Fe en nt to ol la am mi in na a A An nt ta ag g ( (n no o
s se el le ec ct ti iv vo o) ), ,
v va as so od di il la at ta ad do or r

T To ol la az zo ol li in na a I I d de em m f fe en nt to ol la am mi in na a

P Pr ra az zo os si in n A An nt ta ag g
1 1

E Er rg go ot ta am mi in na a A Ag go o p pa ar rc ci ia al l , ,
c co on nt tr ra ac cc ci i n n t te er ro o

Y Yo oh hi im mb bi in na a A An nt ta ag g
2 2

35
Antagonistas Antagonistas (Cont.) (Cont.)
A An nt ta ag go on ni is st ta as s

P Pr ro op pr ra an no ol lo ol l A An nt ta ag g ( (n no o
s se el le ec ct ti iv vo o) )

A Al lp pr re en no ol lo ol l
A An nt ta ag g ( (n no o
s se el le ec ct ti iv vo o) ) ( (a ag go on ni is st ta a
p pa ar rc ci ia al l) )

P Pr ra ac ct to ol lo ol l A An nt ta ag g
1 1

M Me et to op pr ro ol lo ol l A An nt ta ag g
1 1

B Bu ut to ox xa am mi in na a A An nt ta ag g
2 2
, , a ag go on ni is st ta a
d d b bi il l

L La ab be et ta al lo ol l A An nt ta ag g / /

36
Acciones de los antagonistas de Acciones de los antagonistas de
receptores receptores - -adren adren rgicos rgicos
Reducci Reducci n en el rendimiento cardiaco n en el rendimiento cardiaco
Reducci Reducci n de la liberaci n de la liberaci n de renina desde las n de renina desde las
c c lulas yuxtaglomerulares del ri lulas yuxtaglomerulares del ri n n
Disminuci Disminuci n de la actividad simp n de la actividad simp tica tica (acci (acci n n
central) central)
37
Aplicaci Aplicaci n cl n cl nica de los antagonistas de nica de los antagonistas de
Hipertensi Hipertensi n n
Arritmias Arritmias
Angina de pecho Angina de pecho
Infarto de miocardio Infarto de miocardio
Otros Otros: :
Estados de ansiedad Estados de ansiedad
Glaucoma Glaucoma
38
Efectos laterales de los antagonistas de Efectos laterales de los antagonistas de
Broncoconstricci Broncoconstricci n n
Falla cardiaca Falla cardiaca (agonistas parciales (agonistas parciales oxprenolol, oxprenolol,
alprenolol alprenolol ofrecen ventajas) ofrecen ventajas)
Hipoglicemia Hipoglicemia
Fatiga y depresi Fatiga y depresi n n ( (disminuci disminuci n del rendimiento n del rendimiento
card card aco aco y de y de perfusi perfusi n de m n de m sculos en ejercicio sculos en ejercicio) )
Extremidades fr Extremidades fr as as
Otros: Otros: Pesadillas Pesadillas ( (propranolol propranolol atraviesa atraviesa BHE BHE) )
39
F F rmacos que afectan la trasmisi rmacos que afectan la trasmisi n n
adren adren rgica: rgica:
alteran s alteran s ntesis de Noradrenalina ntesis de Noradrenalina
F F r rm ma ac co os s q qu ue e
a af fe ec ct ta an n l la a
s s n nt te es si is s d de e N NA A

- -m me et ti il l- -p p- -t ti ir ro os si in na a I I n nh hi ib be e t ti ir ro os si in na a- -h hi id dr ro ox xi il la as sa a

C Ca ar rb bi id do op pa a
I I n nh hi ib be e D DO OP PA A- -d de ec ca ar rb bo ox xi il la as sa a

M Me et ti il ld do op pa a P Pr re ec cu ur rs so or r d de e f fa al ls so o N NT T

R Re es se er rp pi in na a
D Di is sm mi in nu uy ye e e el l
a al lm ma ac ce en na am mi ie en nt to o d de e N NA A p po or r
i in nh hi ib bi ic ci i n n d de e s su u c ca ap pt ta ac ci i n n
v ve es si ic cu ul la ar r

40
Modifican liberaci Modifican liberaci n y captura de Noradrenalina e Inhibidores n y captura de Noradrenalina e Inhibidores
de MAO de MAO
Frmacos que
afectan la
liberacin de NA
Guanetidina
I nhibe liberacin
de NA; provoca
deplecin de NA;
puede daar
irreversiblemente
las neuronas
Frmacos que
afectan la
captacin de NA
I mipramina
Bloquea la
captacin 1;
provoca deplecin
de NA; puede
daar
irreversiblemente
las neuronas

Cocana
Anestsico local;
bloquea la
captacin 1;
estimulante del
SNC
I nhibidores de
MAO
Fenelcina
I nhibe MAO
mitocondrial

41
rganos, tejidos y funciones que responden rganos, tejidos y funciones que responden
a estimulaci a estimulaci n de receptores adren n de receptores adren rgicos rgicos
M M sculo liso (todos los tipos, excepto el del sculo liso (todos los tipos, excepto el del
TGI) TGI)
Terminaciones nerviosas Terminaciones nerviosas
Coraz Coraz n n
Metabolismo Metabolismo
M M sculo esquel sculo esquel tico tico
42
Antagonistas de los adrenoceptores: Antagonistas de los adrenoceptores:
Alcaloides del ERGOT Alcaloides del ERGOT
Efectos laterales: Efectos laterales: N N useas y v useas y v mitos mitos (problem (problem ticos) ticos)
No se debe administrar Ergotamina a pacientes No se debe administrar Ergotamina a pacientes
con enfermedades vasculares perif con enfermedades vasculares perif ricas. ricas.
43
Aminas Aminas
simpaticomim simpaticomim ticas ticas
de acci de acci n indirecta: n indirecta:
ANFETAMI NA ANFETAMI NA
44
LA TRASMISI
LA TRASMISI
N COLIN
N COLIN
RGICA
RGICA
HP Rang y MM Dale. HP Rang y MM Dale. Farmacolog Farmacolog a a. 1997. . 1997.
3 3 edici edici n. n. Ed Ed. . Churchill Churchill Livingstone Livingstone. Harcourt . Harcourt
Brace Brace, Espa , Espa a. a.
45
Sistema Nervioso Parasimp Sistema Nervioso Parasimp tico tico
46
Receptores de Acetilcolina Receptores de Acetilcolina
47
Subtipos de receptores Subtipos de receptores muscar muscar nicos nicos
48
Terminaci Terminaci n nerviosa colin n nerviosa colin rgica rgica
49
Efecto de los f Efecto de los f rmacos sobre la trasmisi rmacos sobre la trasmisi n n
colin colin rgica rgica
Pueden afectar la trasmisi Pueden afectar la trasmisi n colin n colin rgica act rgica act an a an a
nivel de: nivel de:
Receptores colin Receptores colin rgicos rgicos
Liberaci Liberaci n del NT n del NT
Destrucci Destrucci n de la acetilcolina ( n de la acetilcolina (Ach Ach) end ) end gena gena
50
Efecto de los f Efecto de los f rmacos sobre receptores rmacos sobre receptores
colin colin rgicos rgicos
Los f Los f rmacos que act rmacos que act an sobre los receptores an sobre los receptores
colin colin rgicos pueden: rgicos pueden:
I mitar I mitar la acci la acci n de ACh = n de ACh =AGONI STAS AGONI STAS (Muscarina, (Muscarina,
nicotina y an nicotina y an logos de ACh) logos de ACh)
Bloquear Bloquear la acci la acci n de ACh = n de ACh =ANTAGONI STAS ANTAGONI STAS
(Atropina, tubocurarina, otros agentes espec (Atropina, tubocurarina, otros agentes espec ficos para ficos para
los distintos tipos de receptores de ACh) los distintos tipos de receptores de ACh)
51
F F rmacos que afectan la liberaci rmacos que afectan la liberaci n y n y
destrucci destrucci n de Acetilcolina n de Acetilcolina
Los f Los f rmacos que act rmacos que act an sobre la liberaci an sobre la liberaci n o la destrucci n o la destrucci n de n de
ACh pueden: ACh pueden:
Aumentar Aumentar la liberaci la liberaci n provocada de ACh n provocada de ACh (4 (4- -
aminopiridina y f aminopiridina y f rmacos relacionados, act rmacos relacionados, act an sobre las an sobre las
propiedades el propiedades el ctricas de las terminaciones nerviosas sin ctricas de las terminaciones nerviosas sin pticas) pticas)
Inhibir la colinesterasa Inhibir la colinesterasa, aumentando y , aumentando y
prolongando la acci prolongando la acci n de ACh n de ACh (Neostigmina) (Neostigmina)
52
F F rmacos que afectan la liberaci rmacos que afectan la liberaci n y n y
destrucci destrucci n de Acetilcolina n de Acetilcolina
Los f Los f rmacos que act rmacos que act an sobre la liberaci an sobre la liberaci n o la destrucci n o la destrucci n de n de
ACh pueden: ACh pueden:
Inhibir la liberaci Inhibir la liberaci n de ACh n de ACh por: por:
Inhibici Inhibici n de la s n de la s ntesis ntesis ( (Hemicolinio Hemicolinio bloquea bloquea
captaci captaci n de colina) n de colina)
Inhibici Inhibici n de almacenamiento en ves n de almacenamiento en ves culas culas
Inhibici Inhibici n del mecanismo de liberaci n del mecanismo de liberaci n en s n en s mismo mismo
(Toxina botul (Toxina botul nica, i nica, i n magnesio, antibi n magnesio, antibi ticos ticos
aminoglic aminoglic sidos) sidos)
53
F F rmacos colin rmacos colin rgicos seg rgicos seg n sitio de n sitio de
acci acci n fisiol n fisiol gico gico
Agonistas Agonistas muscar muscar nicos nicos
Antagonistas muscar Antagonistas muscar nicos nicos
Estimulantes ganglionares Estimulantes ganglionares
Bloqueadores ganglionares Bloqueadores ganglionares
Bloqueadores neuromusculares Bloqueadores neuromusculares
Anticolinester Anticolinester sicos y f sicos y f rmacos que aumentan la rmacos que aumentan la
transmisi transmisi n colin n colin rgica rgica
54
Efecto de los Efecto de los agonistas agonistas muscar muscar nicos nicos
Se entienden con facilidad en t Se entienden con facilidad en t rminos del SNPS: rminos del SNPS:
Efectos CV: Efectos CV: ritmo card ritmo card aco y aco y gasto card gasto card aco aco
Sobre m Sobre m sculo liso (no vascular): sculo liso (no vascular): contracci contracci n n
actividad actividad perist perist lica lica del TGI del TGI dolor tipo c dolor tipo c lico lico bronquios bronquios
y y vejiga vejiga
Secreci Secreci n de gl n de gl ndulas exocrinas ndulas exocrinas: sudor, lagrimeo, : sudor, lagrimeo,
secreci secreci n bronquial n bronquial (el efecto combinado de secreci (el efecto combinado de secreci n bronquial n bronquial
y constricci y constricci n, puede interferir la respiraci n, puede interferir la respiraci n) n)
Ojo: Ojo: contrae contrae m m sculo circular = sculo circular = miosis miosis
55
Aplicaci Aplicaci n cl n cl nica de los nica de los agonistas agonistas
muscar muscar nicos nicos
Tratamiento del Tratamiento del glaucoma glaucoma ( (Pilocarpina Pilocarpina, la m , la m s s
efectiva) efectiva)
Otros (menos importantes): Otros (menos importantes):
Supresi Supresi n de taquicardias auriculares n de taquicardias auriculares
Estimulaci Estimulaci n GI (despu n GI (despu s de cirug s de cirug a abdominal a abdominal
Estimulaci Estimulaci n del vaciamiento de la vejiga (por lesi n del vaciamiento de la vejiga (por lesi n n
neurol neurol gica o procedimiento quir gica o procedimiento quir rgico) rgico)
Nota: Provocan efectos laterales considerables; se utilizan poco Nota: Provocan efectos laterales considerables; se utilizan poco, ,
casi s casi s lo en glaucoma. lo en glaucoma.
56
Efecto de los antagonistas Efecto de los antagonistas
Inhibici Inhibici n de secreciones n de secreciones (con dosis muy bajas (con dosis muy bajas
de Atropina se inhibe secreci de Atropina se inhibe secreci n de gl n de gl ndulas salival, ndulas salival,
lagrimal, bronquial y sudor lagrimal, bronquial y sudor para; Secreci para; Secreci n n
g g strica=leve) strica=leve)
Sobre Sobre ritmo card ritmo card aco aco: : El primer efecto, El primer efecto,
bradicardia bradicardia, es parad , es parad jico ( jico ( actividad vagal por actividad vagal por
acci acci n central). Dosis n central). Dosis superiores= superiores=TAQUICARDIA TAQUICARDIA
esperada (bloqueo rM cardiacos) esperada (bloqueo rM cardiacos)
57
Efecto de los antagonistas Efecto de los antagonistas
TGI: TGI: Inhibici Inhibici n de motilidad n de motilidad (no completa) (no completa)
Ojo: Dilataci Ojo: Dilataci n pupilar n pupilar ( (midriasis midriasis) )
Relajaci Relajaci n n de m de m sculo liso bronquial sculo liso bronquial
SNC SNC: Atropina = : Atropina =efectos excitadores efectos excitadores (dosis (dosis
bajas=leve agitaci bajas=leve agitaci n; dosis altas=agitaci n; dosis altas=agitaci n y desorientaci n y desorientaci n) n)
58
Aplicaciones cl Aplicaciones cl nicas de los antagonistas nicas de los antagonistas
Premedicaci Premedicaci n para la anestesia: n para la anestesia:
Inhibici Inhibici n de secreci n de secreci n bronquial y salival y de n bronquial y salival y de
broncoconstricci broncoconstricci n refleja n refleja son de gran valor = reducen el son de gran valor = reducen el
riesgo de obstrucci riesgo de obstrucci n a n a rea y neumon rea y neumon a postoperatoria a postoperatoria
Bloqueo de rM cardiacos reduce la bradicardia Bloqueo de rM cardiacos reduce la bradicardia provocada provocada
por algunos anest por algunos anest sicos y bloqueadores neuromusculares sicos y bloqueadores neuromusculares
Oftalmolog Oftalmolog a a
Alteraciones GI (en la Alteraciones GI (en la de la secreci de la secreci n g n g strica, strica, han sido han sido
reemplazados por los antagonistas selectivos de histamina) reemplazados por los antagonistas selectivos de histamina)
59
F F rmacos que aumentan la trasmisi rmacos que aumentan la trasmisi n n
colin colin rgica rgica
Act Act an por inhibici an por inhibici n de la colinesterasa o por n de la colinesterasa o por
Incremento de la liberaci Incremento de la liberaci n de ACh n de ACh
60
F F rmacos que inhiben la colinesterasa rmacos que inhiben la colinesterasa
Se dividen en 3 grupos, seg Se dividen en 3 grupos, seg n la naturaleza de su n la naturaleza de su
interacci interacci n con la n con la acetilcolinesterasa acetilcolinesterasa plasm plasm tica ( tica (BChE BChE)* )*
o del LCR ( o del LCR (AChE AChE)* )*
(*) nomenclatura empleada en la referencia empleada (*) nomenclatura empleada en la referencia empleada
61
Efecto de los f Efecto de los f rmacos inhibidores de rmacos inhibidores de
colinesterasa (anticolinester colinesterasa (anticolinester sicos) sicos)
Los efectos de la inhibici Los efectos de la inhibici n de colinesterasa son n de colinesterasa son
principalmente de 3 tipos: principalmente de 3 tipos:
Sobre las Sobre las sinapsis sinapsis colin colin rgicas rgicas aut aut nomas: nomas: reflejan un reflejan un
de la actividad de ACh en las sinapsis postganglionares de la actividad de ACh en las sinapsis postganglionares
parasimp parasimp ticas ticas. .
Sobre la Sobre la uni uni n n neuromuscular neuromuscular: : tensi tensi n de un m n de un m sculo sculo
estimulado por su nervio motor. estimulado por su nervio motor.
Sobre el Sobre el SNC SNC (los que atraviesan BHE) (los que atraviesan BHE): : Excitaci Excitaci n inicial c/ n inicial c/
convulsiones. Despu convulsiones. Despu s=depresi s=depresi n, p n, p rdida de conciencia y rdida de conciencia y
depresi depresi n respiratoria. n respiratoria.
62
Aplicaciones cl Aplicaciones cl nicas de anticolinester nicas de anticolinester sicos sicos
En anestesia En anestesia
Tratamiento de miastenia grave Tratamiento de miastenia grave
(Neostigmina, (Neostigmina, Piridostigmina Piridostigmina) )
Tratamiento del glaucoma Tratamiento del glaucoma (Fisostigmina) (Fisostigmina)
Revertir acci Revertir acci n de bloqueadores n de bloqueadores
neuromusculares neuromusculares (Neostigmina) (Neostigmina)
63
Algunos f Algunos f rmacos que inhiben la rmacos que inhiben la
colinesterasa colinesterasa
FRMACO
Accin
larga/ media/
corta
Sitio de accin
principal
USO
Edrofonio C UNM Diagnstico de miastenia grav
Neostigmina M UNM i.v.: reversin bloqueo NM
competitivos
v.o.: tratamiento de
miastenia grave
Fisostigmina M P Como colirio: tratamiento
de glaucoma
Piridostigmi
na
M UNM v.o.: tratamiento miastenia
grave. Mejor absorcin y
tiempo de accin que
Neostigmina
Paratin L I nsecticida; causa
envenenamiento en el
hombre

UNM: Unin neuromuscular P: Unin parasimptica postganglionar

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