SISTEMA COLINERGICO

Frmacos activos sobre la transmisin neuromuscular

Facilitadores:
-Por incremento de la liberacin de acetilcolina
Aminopiridinas
-Por inhibicin del metabolismo
Frmacos anticolinestersicos
Inhibidores:
-Interferencia con la sntesis de neurotransmisor
Hemicolinio y trietilcolina
-Inhibicin de la liberacin de acetilcolina
Vesamicol y diversas toxinas
-Interferencia con la accin postsinptica de la acetilcolina
Bloqueantes neuromusculares
-Desacoplamiento de la excitacin y la contraccin muscular
Dantroleno
SISTEMA COLINERGICO
Frmacos bloqueantes neuromusculares
Curares:
Bloqueantes neuromusculares no despolarizantes (Paquicurares)
Bencilisoquinolnicos
Tubocurarina Alcuronio Atracurio Cisatracurio
Mivacurio Doxacurio Dimetiltubocurarinio
Aminoesteroides
Pancuronio Pipecuronio Rocuronio Vecuronio
Aminas cuaternarias
Galamina
Bloqueantes neuromusculares despolarizantes (Leptocurares)
Suxametonio Decametonio
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Frmacos bloqueantes neuromusculares
Mecanismo de accin:
Bloqueantes neuromusculares no despolarizantes
-Reduccin de la frecuencia de apertura del canal inico
-Disminucin de la amplitud del potencial de placa motriz
-Inhibicin de la gnesis del potencial de accin muscular
Se revierte con anticolinestersicos
Bloqueantes neuromusculares despolarizantes
-Efecto agonista sobre los receptores nicotnicos
-Despolarizacin mantenida
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Frmacos bloqueantes neuromusculares
Acciones farmacolgicas:
-Debilidad motora inicial
-Parlisis muscular motora
Msculos extrnsecos oculares
Msculos faciales
Msculos de extremidades, cuello y tronco
Msculos intercostales y diafragma
Recuperacin por orden inverso a la instauracin
-Acciones adicionales sobre
Ganglios vegetativos, mastocitos y receptores muscarnicos
Taquicardia e hipotensin
SISTEMA COLINERGICO
Frmacos bloqueantes neuromusculares
SISTEMA COLINERGICO
Frmacos bloqueantes neuromusculares
Reacciones adversas:
-Derivadas de los efectos colaterales
-Hipotensin Tubocurarina
Bloqueo ganglionar y lib. Histamina
-Taquicardia y alt. Cardiovasculares Pancuronio
Acciones antimuscarnicas
-Vasodilatacin Atracurio + tiopental
Interacciones:
-Aminoglucsidos
-Anestesicos locales
-Antiarritmicos Aumento de la intensidad del bloqueo
-Antagonistas del calcio
-Efluorano y halotano
SISTEMA COLINERGICO
Frmacos bloqueantes neuromusculares
Aplicaciones teraputicas:
-Todas las situaciones que requieren relajacin muscular intensa
-Induccin y mantenimiento de la R.M. en ciruga
-Pacientes de cuidados intensivos
-Facilitacin de la ventilacin asistida
-Convulsiones tetnicas
SISTEMA COLINERGICO
Frmacos bloqueantes neuromusculares
Bloqueantes neuromusculares despolarizantes:
-Decametonio
-Suxametonio
Mecanismo de accin:
Bloqueantes neuromusculares despolarizantes
-Efecto agonista sobre los receptores nicotnicos
-Despolarizacin mantenida
-No son hidrolizados por acetilcolinesterasa
-Reduccin progresiva de la respuesta receptorial
-Perdida de la excitabilidad muscular
-El bloqueo no se revierte por anticolinestersicos
-La ACh se une a los receptores de una placa motriz ya despolarizada
SISTEMA COLINERGICO
Frmacos bloqueantes neuromusculares
Acciones farmacolgicas:
-Fasciculaciones
-Parlisis muscular motora de instauracin rpida y corta duracin
-Aumento del potasio plasmtico
-Liberacin de histamina
-Efecto sobre los ganglios vegetativos
Farmacocintica:
-Administracin intravenosa
-Hidrlisis por butirilcolinesterasas (succinilmonocolina + colina)
-Hidrlisis rpida (70% en 1 min)
-En hepatopatas y recin nacidos se aumenta la duracin del efecto
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Frmacos bloqueantes neuromusculares
Reacciones adversas:
-Parlisis prolongada
-Paro cardaco
-Shock anafilctico
-Hipertermia maligna (en administracin conjunta con halotano)
-Dolores musculares
-Fasciculaciones
-Aumento de la presin intraocular
-Bradicardia
Aplicaciones teraputicas:
-Cuando se requiera relajacin muscular intensa de corta duracin
Ciruga, reduccin de luxaciones, intubacin
-En la terapia electroconvulsiva