Fenitona

La fenitona, tambin llamada difenilhidantona, es un antiepilptico de uso comn. Es

un compuesto aprobado por la FDA en 1953 para su uso en convulsiones. La fenitona
acta bloqueando la actividad cerebral no deseada mediante la reduccin de la
conductividad elctrica entre las neuronas, bloqueando los canales de sodio sensibles
al voltaje. Como bloqueador de los canales de sodio cardacos, la fenitona tiene
efectos como agente antiarrtmico.
Historia
La fenitona fue sintetizada por primera vez por Heinrich Biltz en 1908. Biltz vendi su
descubrimiento a Parke-Davis, que no encontr un uso inmediato para ella. En 1938,
los cientficos H. Houston Merrit y Tracy Putnam descubrieron su utilidad a la hora de
controlar estados convulsivos, sin los efectos sedantes que acompaan al fenobarbital.
Segn Bases Terapeticas de la Farmacologa, de Goodman y Gilman:
En contraste con el descubrimiento accidental de las propiedades anticonvulsionantes
del bromuro y el fenobarbital, la fenitona fue el resultado de una bsqueda entre
estructuras no sedantes parecidas al fenobarbital, para obtener agentes capaces de
suprimir las convulsiones causadas por electrochoques en animales de laboratorio.
Hay indicios de otros efectos asociados al uso de fenitona, incluyendo su capacidad
ansioltica y de control del humor, aunque su uso no ha sido aprobado para estos
propsitos. Jack Dreyfus, el fundador de la Fundacin Dreyfus, fue uno de los mayores
defensores del uso de la fenitona en el control del nerviosismo y de la depresin, ya
que fue tratado con Dilantin en 1966. El libro que escribi tras ese tratamiento, A
remarkable medicine has been overlooked, es usado por muchos mdicos gracias al
trabajo que realiz su fundacin. A pesar de los ms de 70 millones de dlares que
invirti en financiaciones, su propsito de estudiar la fenitona para ver cmo responda
en usos alternativos no influy demasiado en la comunidad mdica. Este hecho se
debi en parte a las reticencias de Parke-Davis a la hora de invertir en un medicamento
cuando su principal valedor estaba al final de su vida, y tambin debido en parte a los
resultados mezclados de diversos estudios.
El Dilantin aparece en la novela de 1962 One Flew Over The Cuckoo's Nest de Ken
Kesey y se usa como antiepilptico y como medicamento para controlar el estado de
nimo.





Mecanismos de accin
La fenitona altera la conductancia de sodio, potasio y calcio, los potenciales de
membrana y las concentraciones de ciertos aminocidos y los neurotransmisores
acetilcolina y cido gamma-aminobutrico. A concentraciones elevadas, la fenitona
tambin inhibe la liberacin de serotonina y noradrenalina, promueve la recaptacin de
dopamina e inhibe la actividad de la enzima monoamino oxidasa.2 Los niveles
plasmticos teraputicos de la fenitona para la mayora de los pacientes est entre 10
y 20 microgramos/mL.
Efectos secundarios
En dosis teraputicas, la fenitona produce nistagmo horizontal, inocuo, pero en
ocasiones utilizado por las autoridades para comprobar si hay intoxicacin etlica (la
cual da lugar a nistagmo tambin). En dosis txicas, los pacientes aparecen sedados,
con ataxia cerebral y oftalmoparesia, adems de convulsiones paradjicas. Otros
efectos secundarios idiosincrticos incluyen rash cutneo y reacciones alrgicas
severas.
Hay evidencias de la teratogenicidad de la fenitona, causando lo que Smith y Jones,
en su Recognizable patterns of human malformation, llaman sndrome hidantonico
fetal. Hay evidencias en contra de este hecho. Un ensayo doble ciego consisti en
preguntar a mdicos acerca de si eran capaces de distinguir, mediante una fotografa,
qu nios presentaban dicho sndrome; se concluy que stos no fueron capaces de
ver los sntomas, dejando en cuestin la existencia de este sndrome. Para zanjar esta
cuestin de forma definitiva, se estn recopilando datos en el Epilepsy and Antiepileptic
Drug Pregnancy Registry. El CDC lista al sndrome hidantonico fetal como una regla
para diagnosticar el sndrome alcohlico fetal (SAF), debido a los sntomas faciales e
intelectuales solapados.
La fenitona puede acumularse en el crtex cerebral durante largos perodos de tiempo,
adems de causar atrofia en el cerebelo cuando se administra a grandes dosis de
manera crnica. A pesar de esto, la fenitona tiene un largo historial de uso seguro,
siendo uno de los anticonvulsionantes ms prescritos por los mdicos, y un remedio
"de primera lnea" comn en casos de convulsiones. La fenitona tambin causa
hiperplasia de las encas, debido a la deficiencia de folato (cido flico).
En la actualidad (2007), la fenitona se puede obtener como medicamento genrico ya
que su patente ha expirado, adems se vende como medicamento "de marca" a
precios relativamente bajos, siendo uno de los antiepilpticos ms usados y asequibles.
Se presenta en forma de cpsulas de liberacin retardada y en forma inyectable,
aunque dicha presentacin est cediendo terreno rpidamente a la fosfenitona (una
nota importante: la fosfenitona debe ser desfosforilada antes de que acte, lo cual
puede llegar a tardar hasta 15 minutos).

Algunas (Cuales?) formulaciones genricas han resultado ser menos fiables que su
contrapartida de marca. En algunos casos, este hecho podra ser debido a las
complicaciones que aparecen debido a los mecanismos de liberacin de la protena
presentes en los genricos, y debido al hecho de que algunos pacientes tienen un ritmo
metablico muy alto.
Para cuales condiciones o enfermedades se prescribe este medicamento
La fenitona se usa para controlar determinados tipos de convulsiones y para tratar y
prevenir las convulsiones que pueden aparecer durante una ciruga del cerebro o del
sistema nervioso, o despus de esta. La fenitona pertenece a una clase de
medicamentos llamados anticonvulsivos. Acta disminuyendo la actividad elctrica
anormal del cerebro.

Cmo se debe usar este medicamento?
Las presentaciones de la fenitona son en cpsulas de liberacin prolongada (accin
prolongada), en tabletas masticables y en una suspensin (lquido) para administrarse
por va oral. En general, las tabletas masticables y la suspensin se toman dos o tres
veces al da. Las cpsulas de liberacin prolongada se toman, por lo general, de 1 a 4
veces al da. Tome la fenitona aproximadamente a la misma hora todos los das. Siga
atentamente las instrucciones de la receta y pdales a su mdico o a su farmacutico
que le expliquen cualquier cosa que no entienda. Tome la fenitona segn lo indicado.
No aumente ni disminuya la dosis, ni la tome con ms frecuencia que la indicada por su
mdico.

Su mdico le recetar al principio una dosis baja de fenitona y la aumentar en forma
gradual, no ms de una vez cada 7 a 10 das.

El organismo absorbe distintos productos de fenitona de distintas maneras y estos no
pueden sustituirse entre s. Si necesita cambiar de un producto de fenitona a otro, es
posible que su mdico deba ajustar su dosis. Cada vez que reciba el medicamento,
revselo para asegurarse de que haya recibido el producto de fenitona que le hayan
recetado. Pregntele a su farmacutico si no est seguro de que le hayan dado el
medicamento correcto.

Agite bien la solucin antes de cada uso para mezclar uniformemente el medicamento.
Use un instrumento de medicin preciso para asegurarse de recibir la cantidad correcta
de medicamento. Consulte a su mdico o a su farmacutico si tiene alguna pregunta
acerca de cmo medir su dosis

Trague las cpsulas de liberacin prolongada enteras; no las parta, ni mastique ni
triture. No tome las cpsulas si cambiaron de color.
Puede masticar bien las tabletas masticables antes de tragarlas o puede tragarlas
enteras sin masticar.
Si est recibiendo nutricin enteral o suplementos a travs de una sonda gstrica,
pregunte a su mdico cundo debe tomar fenitona. Tendr que dejar pasar un tiempo
entre el momento de su alimentacin y el momento en que tome la fenitona.
La fenitona puede ayudar a controlar su afeccin, pero no la curar. Siga tomando la
fenitona aunque se sienta bien. No deje de tomar fenitona sin consultar a su mdico,
incluso si experimenta efectos secundarios, como cambios inusuales en el
comportamiento o el estado de nimo. Si deja de tomar fenitona repentinamente, las
convulsiones pueden empeorar. Es probable que el mdico opte por disminuir
gradualmente la dosis.
Qu otro uso se le da a este medicamento?
La fenitona tambin se usa para controlar los latidos cardacos irregulares. Consulte a
su mdico sobre los riesgos de usar este medicamento para tratar su afeccin.
A veces se receta este medicamento para otros usos; pdales ms informacin a su
mdico o a su farmacutico.
Cules son las precauciones especiales que debo
seguir?
Antes de tomar fenitona,
dgales a su mdico y a su farmacutico si es alrgico a la fenitona, a otros
medicamentos de hidantona, como etotona (Peganone) o fosfenitona (Cerebyx), o a
cualquier otro medicamento. Tambin dgale a su mdico si es alrgico a la
carbamazepina (Carbatrol, Equetro, Tegretol) o si su mdico decidi no tratarlo con
carbamazepina porque las pruebas de laboratorio demostraron que tiene un factor de
riesgo hereditario que hace ms probable que tenga una reaccin alrgica a la
carbamazepina. Este factor de riesgo tambin puede aumentar las probabilidades de
que tenga una reaccin alrgica a la fenitona.
Dgales a su mdico y a su farmacutico qu medicamentos con y sin receta,
vitaminas, suplementos nutricionales y productos herbarios est tomando o piensa
tomar. No olvide mencionar ninguno de los siguientes: amiodarona (Cordarone,
Pacerone); anticoagulantes ('diluyentes de la sangre') como warfarina (Coumadin);
otros antidepresivos determinados, que incluyen amitriptilina (Elavil), amoxapina,
clomipramina (Anafranil), desipramina (Norpramin), doxepina (Sinequan), imipramina
(Tofranil), maprotilina, nortriptilina (Pamelor), protriptilina (Vivactil) y trimipramina
(Surmontil); cloramfenicol; clordiazepxido (Librium, en Limbitrol); diazepam
(Valium);digoxina (Lanoxin); disulfiram (Antabuse); doxiciclina (Doryx,
Monodox,Vibramycin, otros); fluoxetina (Prozac, Sarafem, en Symbyax); furosemida
(Lasix); antagonistas del H2 como cimetidina (Tagamet), famotidina (Pepcid), nizatidina
(Axid) y ranitidina (Zantac); anticonceptivos hormonales (pldoras, parches, anillos o
inyecciones anticonceptivos); terapia de reemplazo hormonal (HRT, por sus siglas en
ingls); isoniazida (en Rifamate, en Rifater); medicamentos para la enfermedad mental
y las nuseas; otros medicamentos para las convulsiones, como carbamazepina
(Carbatrol, Equetro, Tegretol), etosuximida (Zarontin), metsuximida (Celontin),
fenobarbital y cido valproico (Depakon, Depakene, Stavzor); metilfenidato (Daytrana,
Concerta, Metadate, Ritalin); molindona (Moban); esteroides orales como
dexametasona (Decadron, Dexone), metilprednisolona (Medrol), prednisolona y
prednisona (Deltasone); paroxetina (Paxil, Pexeva); quinidina; reserpina (Serpalan);
rifampina (Rimactane, en Rifamate, en Rifater); analgsicos derivados de salicilatos,
como aspirina, trisalicilato magnsico de colina, salicilato de colina (Arthropan),
diflunisal (Dolobid), salicilato de magnesio (Doan's, otros) y salsalato (Argesic, Disalcid,
Salgesic); sucralfato (Carafate); antibiticos derivados de las sulfas; teofilina (Theo-
Dur);ticlopidina (Ticlid); tolbutamida; trazodona; y vitamina D. Es posible que su mdico
deba cambiar las dosis de sus medicamentos o vigilarlo estrechamente por si
presentara efectos secundarios.
Dgale a su mdico si est tomando anticidos que contienen calcio (Maalox, Mylanta,
Tums, otros). Es posible que su mdico le diga que deje pasar un tiempo entre el
momento de tomar el anticido y el momento de tomar la fenitona.
Dgale a su mdico si bebe o ha bebido grandes cantidades de alcohol y si tiene o ha
tenido diabetes, porfiria (afeccin en la que determinadas sustancias naturales se
acumulan en el cuerpo y pueden causar dolor de estmago, cambios en el
pensamiento o el comportamiento, u otros sntomas), o enfermedad del rin o del
hgado.
Dgale a su mdico si est embarazada, planea quedar embarazada o est dando el
pecho. Si queda embarazada mientras toma fenitona, llame a su mdico.
Si tiene programada una ciruga, incluso una ciruga dental, dgale a su mdico o a su
dentista que est tomando fenitona.
Tenga en cuenta que este medicamento puede provocar mareos y problemas de
coordinacin. No conduzca vehculos ni opere maquinaria hasta que sepa cmo le
afecta este medicamento.
Pregntele a su mdico si puede consumir alcohol de manera segura mientras est
tomando este medicamento.


Tenga presente que su salud mental puede cambiar de maneras inesperadas, e incluso
desarrollar tendencias suicidas (pensar en hacerse dao o quitarse la vida, o planear o
intentar hacerlo), mientras est tomando fenitona. Una pequea cantidad de adultos y
nios de 5 aos o ms (alrededor de 1 de cada 500 personas) que tomaron
anticonvulsivos como fenitona para tratar diversas afecciones durante estudios clnicos
desarrollaron tendencias suicidas durante el tratamiento. Algunas de estas personas
desarrollaron pensamientos y comportamientos suicidas apenas una semana despus
de haber comenzado a tomar el medicamento. Existe un riesgo de que experimente
cambios en su salud mental si toma un medicamento anticonvulsivo como la fenitona,
pero tambin puede existir un riesgo de que experimente cambios en su salud mental si
su afeccin no recibe tratamiento. Usted y su mdico decidirn si los riesgos de tomar
un medicamento anticonvulsivo son mayores que los riesgos de no tomar el
medicamento. Usted, su familia o la persona encargada de cuidarlo deben llamar de
inmediato al mdico si tiene cualquiera de los siguientes sntomas: ataques de pnico;
agitacin o intranquilidad; aparicin o empeoramiento de irritabilidad, ansiedad o
depresin; actuar a partir de impulsos peligrosos; dificultad para dormirse o permanecer
dormido; comportamiento agresivo, enojo o violencia; mana (estado de nimo
anormalmente excitado y frentico); hablar o pensar en hacerse dao o quitarse la vida;
alejarse de los amigos y la familia; preocupacin por la muerte y el proceso de la
muerte; regalar bienes preciados; o cualquier otro cambio inusual en el comportamiento
o el estado de nimo. Cercirese de que sus familiares o la persona encargada de
cuidarlo sepan qu sntomas pueden ser graves, de modo que puedan llamar al mdico
si usted no puede buscar tratamiento por s mismo.
consulte a su mdico cul es la mejor manera de cuidar los dientes, las encas y la
boca durante su tratamiento con fenitona. Es muy importante que cuide debidamente
la boca para disminuir el riesgo de daos en las encas, provocados por la fenitona.
Qu debo hacer en caso de una sobredosis?
Los sntomas de sobredosis son, entre otros:
movimientos incontrolables de los ojos
prdida de coordinacin
habla lenta o torpe
temblor incontrolable de alguna parte del cuerpo
nuseas
vmitos
dificultad para entender la realidad
coma (prdida del conocimiento por largo tiempo)


Qu otra informacin de importancia debera
saber?
No falte a ninguna cita, ni con su mdico ni con el laboratorio. Es posible que su mdico
ordene determinadas pruebas de laboratorio para evaluar su respuesta a la fenitona.
Antes de hacerse cualquier prueba de laboratorio, dgales a su mdico y al personal del
laboratorio que est tomando fenitona.
No deje que ninguna otra persona use su medicamento. Pregntele a su farmacutico
cmo puede volver a surtir su receta.
Es importante que Ud. mantenga una lista escrita de todas las medicinas que Ud. est
tomando, incluyendo las que recibi con receta mdica y las que Ud. compr sin
receta, incluyendo vitaminas y suplementos de dieta. Ud. debe tener la lista cada vez
que visita su mdico o cuando es admitido a un hospital. Tambin es una informacin
importante en casos de emergencia.