Universidad Catlica del Norte

Facultad de Ciencias
Departamento de Ciencias Farmacuticas
Farmacologa I







TALLER
FARMACOCINTICA







Integrantes:
Cristian Astudillo
Cinthia Carvajal
Javiera Mancilla
Mara Muoz

Antofagasta, 16 de Abril de 2014

1. Administracin de Frmacos por va intravenosa. Explica porque se observa una
curva y no una recta.


2. Administracin de frmacos por va extravasal. Qu ocurre en los puntos 1,2,3 y
4?









En el grfico se observa que la
concentracin plasmtica disminuye
con el tiempo de manera
exponencial (orden 1), por lo que se
puede inferir que la administracin
fue una sola, y no de manera
continua, ya que una perfusin IV
continua (bolo) hubiera dado como
resultado, una recta (orden 0).
1 Absorcin
2 Distribucin
3 Metabolismo
4 Eliminacin
3. Con la siguiente curva de niveles plasmticos, describe los parmetros que se
pueden obtener y su relacin con el efecto farmacolgico.





Periodo de latencia: tiempo que transcurre desde la administracin hasta el
comienzo del efecto farmacolgico.
Concentracin mnima txica (CMT): aquella por encima de la cual suelen
observarse efectos txicos.
Concentracin mnima efectiva (CME): aquella por encima de la cual suele
observarse el efecto teraputico.
Duracin del efecto: periodo de tiempo transcurrido desde el momento en que el
frmaco comienza a ejercer su efecto, hasta el momento que deja de hacerlo.
Concentracin mxima: la mxima concentracin plasmtica obtenida del
frmaco.
Tiempo mximo: tiempo al que se alcanza la mxima concentracin plasmtica.
rea bajo la curva (AUC): relaciona las variaciones de la concentracin plasmtica
del frmaco, en funcin del tiempo.
Intensidad del efecto: depende de la CME y de la Cmx.







Periodo de
latencia
Concentracin mnima txica (CMT)
Concentracin mnima efectiva (CME)
Duracin del efecto
Cmx
AUC
Tmx
Intensidad del Efecto
4. Cmo se modifican los parmetros anteriores en funcin de las vas de
administracin? Explique la relacin con el efecto farmacolgico.



La va de administracin afecta a la velocidad.

Intravenosa: es la ms rpida, permite obtener las concentraciones plasmticas en
forma instantnea.
Intramuscular: no proporciona concentraciones plasmticas instantneas debido
al retardo del proceso de la absorcin, pero como el sitio de administracin est
muy cercano a los vasos sanguneos, la velocidad de absorcin es bastante alta, y
depende tanto del volumen, como del sitio de aplicacin.
Va oral: es lenta, pero cmoda, barata, y tiene la ventaja de que si el frmaco se
administra en exceso, se puede retirar, lo que no se puede hacer con el resto de las
vas de administracin.
Va rectar: es ms irregular, porque la absorcin rectal es errtica, y puede generar
concentraciones muy altas o sub-teraputicas en el mismo paciente, y con la
misma presentacin; sin embargo, en ocasiones es la nica va disponible.
Funciona mejor con frmacos que tienen un margen teraputico muy amplio.







5. Tras la administracin de lorazepam a voluntarios sanos, indique qu parmetros
se modifican e interprete los resultados. Explique la relacin con el efecto
farmacolgico.



Perfil de las concentraciones plasmticas de loracepam tras una dosis oral nica de 2 mg en
voluntarios sanos (7 varones y 8 mujeres), cuantificadas por HPLC.

Por lo que se puede apreciar en el grfico, y con la informacin que se da en el pie de este
mismo, se logra inferir que en el caso de los hombres, puede que exista una mayor unin
a protenas plasmticas, debido a que el frmaco se encuentra menos disponible en su
forma libre, debido a la concentracin plasmtica que refleja el grfico y el resto de las
variables, si se compara entre hombres y mujeres, es proporcional y no vara mucho, sino
que la gran diferencia es al principio en la absorcin y posterior distribucin.












Distribucin
6. Indicar cmo se modifican los niveles plasmticos y explique la relacin del efecto
farmacolgico en los siguientes casos:






En pacientes con insuficiencia
renal, hay una disminucin de
la capacidad de eliminacin
renal, por lo que se produce
una acumulacin de los
frmacos administrados,
pudiendo alcanzar la CMT.





Debido a que la Insuficiencia
heptica genera distintas
alteraciones en el organismo
(ascitis, edemas, alteraciones
circulatorias, hipoalbuminemia,
entre otras), disminuye el flujo
heptico, aumenta el volumen
de distribucin, se altera el
metabolismo de los frmacos,
por la disminucin de la
capacidad funcional del sistema
P450, aumentando la
biodisponibilidad del frmaco, lo
que finalmente produce la
acumulacin de ste.









7. Buscar en la pgina http://www.icp.org.nz/

Eliminacin de frmacos
Volumen de distribucin
Vida media
Biodisponibilidad oral


a) Eliminacin de frmacos

Dnde? una alteracin en la funcin heptica y renal pueden afectar el
clearance del frmaco. Para frmacos con una baja fraccin excretada -sin
metabolizar- en los riones, una disfuncin heptica afectar el clearance, pero
una disfunsin renal, no lo har.
Funcin alterada se debe hacer un ajuste de dosis para permitir que el
aclaramiento del frmaco ocurra.
Ajuste de dosis los frmacos son eliminados por excrecin sin
metabolizacin (alteracin) por los riones, o metabolizados en un producto
inactivo por el hgado (generalmente). La fraccin excretada sin metabolizar
(fu) define la eliminacin renal, mientras que (1-fu) describe la eliminacin
metabolica.

b) Volumen de distribucin

Para una misma dosis, la concentracin del frmaco vara segn el volumen en
el que se administra.
Cuando se administra un frmaco, la concentracin plasmtica vara segn los
compartimentos a los cuales ste inglesa, aumentando el volumen de
distribucin. En orden:

- Plasma
- LEC
- LIC
- Msculos
- Tejido graso









c) Vida Media

Cp v/s t (Concentracin plasmtica vs tiempo). Depende de Cl y Vd, es el
tiempo en el que se alcanza la mitad de la concentracin plasmtica mxima.
Para hacer un ajuste de dosis se considera el t del frmaco, y se determina la
cantidad de la dosis y el intervalo de stas, adems del Vd y el Cl.

d) Biodisponibilidad oral (F)

Es la fraccin de frmaco que llega a circulacin sistmica posterior a la
administracin oral. Est determinada por la absorcin y el primer paso
heptico.





Po: post- oral
IV: intravenosa
AUC: rea bajo la curva, cantidad de frmaco en la circulacin sistmica.