FARMACOS QUE ACTUAN EN EL APARATO DIGESTIVO

Control farmacolgico de la motilidad gastrointestinal

Accin Frmaco Efecto Uo tera!"#tico Efecto a$%ero
Antagonistas
dopaminergicos D2
Metoc&o!rami$a
Es un procinetico anterogrado, Alivia las
nauseas y el vomito
Antiemtico usado en
quimioterapia
Reflujo gastroesofagico
Gatroparesia
En na#ea ' %omito $e &o
(n$rome $e $imoti&i$a$ GI
Distonias y discinesia y
galactorrea Sedacin, diarrea,
uede producir s!ndrome
par"insoniano dopaminergico
Antagonistas
serotonergicos #$%&
On$anetron
'loquean el receptor #$%& en la periferia
y cere(ro
Es el mejor antiemtico que se usa
previo a quimioterapia
$iperemesis del em(ara)o
Estre*imiento o diarrea +efalea y
aturdimiento
Es muy costoso
Agonistas opioides
y
Lo!erami$a
Activan los receptores opioides
presin,pticos en S- enterico para in.i(ir
la li(eracin de acetilcolina y disminuir la
peristalsis
Aumenta el tono del esf!nter anal y los
tiempos de transito de la (oca al ciego
Agente antimotilidad usado como
antidiarreico
/ncontinencia anal
Diarrea de viajeros
Diarreas cronicas
Somnolencia, clico, mareo,
megacolon t0ico
Depresion del S-+ e ileo paralitico
Antagonistas colinergicos
muscarinicos
)#ti&*iocina
/n.i(e el peristaltismo intestinal1
/n.i(e la secrecin salival y (ronquial
Antiespasmdico gastrointestinal1
Dismenorrea1
Enuresis nocturna1
'oca seca, estre*imiento,
dificultad para la miccin
Agonista
somatostatinergico S%R2
y S%R#
Octreti$o
IV o SC
Es un an,logo a la somatostatina por lo
cual in.i(e la secrecin de .ormonas
%0 de acromegalia por tumores
secretores de $1 del crecimiento
%0 de diarrea secretoria por
tumores productores de 2/
3sado vs1 Efectos de la
quimioterapia
S(n$rome $e %aciamiento r!i$o
$ipertensin portal
$emorragia varicela
ancreatitis aguda
4latulencia, n,usea y esteatorrea
Control farmacolgico de la secrecin y acidez gstrica
Accin Frmaco Efecto Uo tera!"#tico Efecto a$%ero+contrain$icacin
/n.i(icin de la A%asa
$56 7(om(a de
protones8
Ome!ra,o&
rofarmaco que se activa en medio
,cido, Se une a la (om(a de protones de
las c1 parietales y suprime la secrecin
de iones $ ala lu) estomacal
%0 de esofagitis erosiva, 9lcera
duodenal, reflujo gastroesof,gico
%0 vs1 $1 pylori
-ausea, Dolor a(dominal,
estre*imiento, flatulencia y diarrea
/ncremento en la incidencia de
tumores g,stricos carcinoides por
.ipergastrinemia, interfiere con
:arfarina, fenitoina, dia)epam y
ciclosporina
El t0 prolongado disminuye la
a(sorcin de vit ';2
Panto!ra,o&
Ora&-ta.&eta con
c#.ierta
enterica/ o IV
/n.i(e la produccin de ,cido un <= a >=
? en una .r, y el efecto dura .asta
2;.rs, propicia .ipoclor.idria
0 que necesitan suprimir el ,cido
inmediatamente
Reflujo gastroesofagico y
trrastonos .ipersecretorios ej S0
@ollinger5Ellison
Antagonista
.istaminrgico $2
Raniti$ina0
cimeti$ina
-ORAL0 IV0 IM/
'loqueo competitivo la unin de
.istamina a receptores $2 cAA
cinasa de prote!na salida de protones
a la lu) g,strica B=? de la secrecin
%0 9lcera pptica, s!ndrome de
@ollinger5 Ellison 7tumor productor
de gastrina8, Reflujo
gastroesof,gico 7pirosis8
+efalea, mareo, diarrea
+imetidina puede producir ginecomastia,
galactorrea la cuenta esperm,tica
potencia accin de :arfarina, dia)epam,
1
de ,cido g,strico por 2C.rs in.i(en
predominantemente la secrecin (asal lo
cual permite la cicatri)acion de las
ulceras
fenitoina, imipramina por (loqueo del
+ytC#D
Discrasias sangu!neas 7trom(ocitopenia8
+ru)an (arrera placentaria y se secretan en
lec.e pero no son teratgenos palpa(les
Agonista de
prostaglandina E2 7E&8
Mio!roto&
Es un an,logo de prostaglandina E2 y
tiene efecto similar en la disminucin de
secrecin de $+l
revencin de 9lcera g,strica
inducida por antiinflamatorios no
esteroideos rara ve) se usa por
las reacciones adversas y 0q se
tiene que dar C veces al d!a
+ontracciones uterinas
7contrain$ica$o en em.ara,o8 y en
enfermedades inflamatorias del
intestino, diarrea, nausea dolor
a(dominal y clicos
Antagonista muscarinico
A;
Pirence!ina
Suprime la secrecin de ,cido g,strico
(asal y motilidad gastrointestinal
%0 de 9lcera pptica
%rastornos .ematologicos y efectos
anticolinergicos, y eficacia
relativamente mala
Anti,cidos
1i$r2i$o $e
a&#minio
Son (ases d(iles que reaccionan con
en $+l par formar agua y una sal
disminuye acide) g,strica, reducen
actividad pptica
-eutrali)an $+l g,strico,
romueven cicatri)acin de
9lceras duodenales
Estre*imiento, reaccin lenta
1i$r2i$o $e
ma3neio
Diarrea reaccin r,pida
)icar.onato $e
o$io
Eructos y flatulencia, alcalosis
contraindicado en pacientes con
.ipertensin o insuficiencia cardiaca
congestiva o renal
Ad.erente de clulas
epiteliales
S#cra&fato
Se une con los grupos de carga E, las prot1
y glucoproteinas de la mucosa normal y
necrosada, crea una (arrera que impide
difusin de $+l y evita descomposicin del
moco, estimula li(eracin de
prostaglandinas y EG4, moco y
(icar(onato
/n.i(e degradacin de prot por pepsina
cicatri)acin de 9lceras
duodenales
Enfermedad acidopeptica
profila0is de ulceras por estrs
Aucositis oral
Gatropatia por reflujo (iliar
roctitis y ulceras rectales
solitarias 7por enema8
4unciona a p$ ,cido por lo que no
de(e usarse con antagonistas $2 o
anti,cidos y tomarse con el estomago
vac!o ; .r antes de los alimentos y
2.rs despus de f,rmacos pues in.i(e
su a(sorcin
Etre4imiento
'e)oares
Laxantes
Accin Frmaco Efecto Uo tera!"#tico Efecto a$%ero
Sa&%a$o0 !'&i#m +oloides .idrof!licos
4orman geles en el intestino grueso y causan
retencin de agua y distensin peristalsis
Se usan para acelerar el
despla)amiento de
alimentos a travs del
conducto gastrointestinal
%0 del Estre*imiento
En p0 con s!ntomas o(structivos y
en megacolon estan contraindicado
S#&fato $e ma3neio0
citrato $e ma3neio0
eni$o
Agentes osmticos
-o son a(sor(i(les, mantienen el agua en el
intestino por smosis y lo distienden
peristalsis
Evitarse en enfermos con
insuficiencia renal, afeccin
cardiaca y quienes reci(an
diureticos
Aceite $e ricino /rritantes
Se descompone en el intestino delgado para dar
,cido ricinoleico que es muy irritante y aumenta
la peristalsis
+licos a(dominales, posi(ilidad de
colon atnito por uso prolongado
G&icerina A(landadores de .eces
Son agentes tensoactivos que se emulsifican con
las .eces, las re(landecen y permiten su paso
por el intestino
Diarrea, tenesmo y pujo
2
FARMACOS QUE ACTUAN EN EL SISTEMA RESPIRATORIO
Relajacin del msculo liso bronquial
Accin Frmaco Efecto Uo tera!"#tico Efecto a$%ero
Agonista adrenergico 2
de corta duracin
Sa&.#tamo&
'roncodilatadores, relajantes del m9sculo
liso de v!as respiratorias
%0 de asma leve
%aquicardia, .iperglucemia,
.ipopotasemia, .ipomagnesemia
7disminuyen por administracin1
/n.alada8
Agonista adrenergico 2
de larga duracin
Formotero& %0 (roncospasmo
Desensi(ili)acion del receptor
adrenergico tipo F2 y una
so(redosis causa aceleracin del
ritmo cardiaco y arritmias
/n.i(idor de la
fosfodiesterasa
Teofi&ina 'roncodilatador %01 Asma crnica
Estrec.o margen teraputico
+onvulsiones o arritmias fatales
Antagonista colinergico )rom#ro $e i!ratro!io
'roncodilatador que antagoni)a
principalmente A&
%0 de asma y ED+
Aediante in.alacin no genera
efectos en la depuracin mucociliar
por lo cual es muy seguro
Control farmacolgico de la respuesta inflamatoria
Accin Frmaco Efecto Uo tera!"#tico Efecto a$%ero
Glucocorticoide in.alado )ec&ometaona
Reducen el n9mero y actividad 7macrfagos,
eosinf/los y Gy% en via respiratoria,
permea(ilidad capilar, reactividad (ronquial
e in.i(en li(eracin de leucotrienos
%0 del asma moderada a grave
/n.alanicos poseen pocos efectos
sistmicos1 +andidosis
(ucofaringea, supresin suprarrenal
/n.i(idores de la
lipoo0igenasa
5i&e#tn
/mpide la formacin del G%'C y de cisteinil5
leucotrienos
rofilacticos en tratamiento de
asma leve
/ncremento en en)imas .ep,ticas,
aumenta concentraciones
plasmaticas de teofilina y disminuye
eliminacin de :arfarina vasculitis
sistemica 7similar a s!ndrome de
+.urg5Strauss8 y montelu"ast tiene
fenilalanina, contraindicado en
fenilcetonuria
Antagonistas de
receptores a
leucotrieneos +ysG%;
Monte&#6at
/mpide la unin de los leucotrienos a su
receptor
Anticuerpos
monoclonales contra /gE
Ma&i,#ma.
'iofarmaco, se une a /gE por lo cual esta no
se puede unir a sus receptores en las cel1
+e(adas, ni en (asofilos, evitando la reaccin
alrgica
Aayores de ;2 a*os con
alergias y asma persistente, no
usarse como f,rmaco de rescate
ni en t0 de asma
+asi inocuo, reacciones en el sitio d
la inyeccion, y se investiga relacin
como cancerigeno
Antagonistas
.istaminergicos $;
C&orfeniramina
Lorata$ina
'loqueo del receptor de $; de .istamina
%0 de estornudos y rinorrea
relacionados con rinitis alrgica
Sedacin
'oca seca
E0pectorantes
mucoliticos
Am.ro2o&
Act9a so(re las secreciones (ronquiales
disgregando su organi)acin filamentosa
'ronquitis aguda y crnica
-eumon!a1
-,useas, vmito, diarrea y
cefalea
3
FARMACOLOG7A DEL SISTEMA END8CRINO 9 DEL META)OLISMO
Control farmacolgico de la reproduccin y el parto
Ti!o+Accin Frmaco Efecto Uo tera!"#tico Efecto a$%ero
+om(inaciones
estrgeno H
rogest,geno II
Etini&etra$io&:
noretin$rona
/n.i(idores de la ovulacinJ,
implantacin y
cam(ios en la viscosidad del moco
cervical
Anticonceptivo oral
$DG, GDG 7efecto desea(le y
opuesto a los progest,genos8
depresin,
mareo, edema, cefalea, n,usea y
vmito1
Metrano&: nor3etre& Anticonceptivo postcoital Enfermedad cardiovascular
rogest,genos II
Noretin$ona
/n.i(idores de la ovulacin
Anticoncepcin, control de
.emorragias disfuncionales del
9tero, %0 de dismenorrea,
supresin de la lactacin posparto,
endometriosis, carcinoma
endometrial
Edema y depresin
%rom(ofle(itis, em(olia pulmonar, acn,
.irsutismo y aumento de peso
Nor3etre& -im!&ante
#.$ermico/
Anticonceptivo oral $DG, GDG ,
Me$ro2i!ro3eterona
-intram#c#&ar/
Anticonceptivo oral
II %odos estan contraindicados en
presencia de de enfermedad
vasculocere(ral, tromoem(olia,
neoplasias estrogenodependientes,
enfermedad .ep,tica y migra*a
/n.i(idores de la
implantacin
Le%onor3etre&
In*i.icin $e &a o%#&acin ' &a
im!&antacin
Anticonceptivo postcoital Sangrado menstrual irregular y cefalea
Le%onor3etre&:
etini&etra$io&
Endometriosis y S0 de ovario
poliqu!stico
+efaleas, n,useas, .emorragias
intermedias, depresin
Estimulante de la
contractilidad uterina
O2citocina
Estimula la contraccin del m9sculo
liso uterino
En o(stetricia se usa para
estimular la contraccin uterina,
refor)ar el tra(ajo de parto o
promover la e0pulsin de lec.e
materna
+risis .ipertensivas, rotura uterina,
retencin de agua y muerte fetal1
+ontraindicada en presentacin fetal
anormal, sufrimiento fetal y parto
prematuro
/n.i(idor de la
contractilidad uterina
Rito$rina
Es un agonista adrenergico que se
une a un receptor (2,
la contraccin muscular
%0 de (roncospasmo, detencin
del parto prematuro
Aumento frecuencia cardiaca, y presin
arterial sistlica 7diastolita menor8
Control farmacolgico de la menopausia
Ti!o Frmaco Efecto Uo tera!"#tico Efecto a$%ero
Estrgenos
Etra$io&
EstroJgeno m,s potente en el organismo
4emenino
Anticoncepcin1
%0 .ormonal posmenop,usico y
para la osteoporosis
-,usea y vmito, edema,
cefalea, .ipertensin, dolor
mamario
Etr3eno con;#3a$o
Efectos sistmicos de tipo
estrognico
%01 insuficiencia estrogenica
Anore0ia, n,useas, dolor
a(dominal, congestin mamaria,
contraindicado en +,ncer mamario
estrgeno dependiente
Estrgeno5
progest,geno
Etra$io& :
me$ro2i!ro3eterona
/n.i(e la ovulacin, implantacin y provoca
cam(ios en la viscosidad del moco cervical1
Anticoncepcin, control de
menopausia
Anore0ia, n,useas, vmito,
flatulencia, edema de pies y
to(illos, cefalea, cam(ios en el
4
estado de ,nimo, .iperglucemia
Hormonas tiroideas y antitiroideas
Ti!o Frmaco Efecto Uo tera!"#tico Efecto a$%ero
$ormonas tiroideas
Tri'o$otironina -T</
Se com(ina con un receptor para estimular
la s!ntesis de prote!nas necesarias para el
meta(olismo normal
%& no se usa por su corta vida
media, en su lugar usamos %C
:
Tiro2ina -T=/
Gevotiro0ina 7%C8 se convierte en %& y sta
ejerce el efecto
%0 de .ipotiroidismo
-erviosismo, palpitaciones,
taquicardia, intolerancia al calor,
prdida de peso
Antitiroideos
Metami,o&
Pro!i&tio#raci&o
Se concentran en la tiroides donde in.i(en
el proceso o0idativo necesario para yodar
los grupos tirosilo
/n.i(en el acoplamiento de yodotirosina
para formar %& y %C
%0 de .ipertiroidismo
7tiroto0icosis8 por enfermedad
de Graves, adenoma t0ico,
(ocio, y otros
Afranulocitosis, erupcin y edema
Control farmacolgico de la glucosa en sangre
Accin Frmaco Efecto Uo tera!"#tico Efecto a$%ero
Estimulante del transporte
de glucosa
In#&ina
ermite el uso de la glucosa en los tejidos
por
medio de receptores espec!ficos en la
mem(rana celular
%0 de dia(etes mellitas,
.iperglucemia
$ipoglucemia, lipodistrofia,
reacciones alrgicas
'loqueadores del canal de
67A%8 de la mem(rana
plasm,tica de la c1 del
p,ncreas
SulfonilureasK
To&.#tami$a
Estimulacin de la li(eracin de insulina en
las cel del p,ncreas
Reduccin de la L M serica de glucagon
/ncremento en la unin de insulina a tejidos
efectores y recaptores
%0 de dia(etes mellitus
.ipoglucemia, .iponatremia
+ontraindicados en pacientes con
insuficiencia .ep,tica o renal y
em(ara)o 7cru)a (arrera
placentaria8,
Gi.&encami$a Sulfonilurea de 2da generacin %0 de dia(etes tipo //
oco frecuentes contraindicaciones
DA;, em(ara)o amamantamiento
AeglitinidaK
Re!a3&ini$a
Secretagogo de insulina y cierra canales de
potasio
%0 Dia(etes tipo // $ipoglucemia
/nsulinosensi(ili)adores
'iguanidas
Metformina
la salida de glucosa .ep,tica por
in.i(icin de la gluconeognesis,
.iperlipidemia
%0 de dia(etes // en recin
diagnosticados
%rastornos gastrointestinales,
contraindicado en insuficiencia
.ep,tica y renal
Activadores del receptor
activado por el proliferador
de pero0isoma
Pio3i&ita,ona
Disminuye la resistencia a la insulina en los
tejidos perifricos y aminoran la produccin
de glc en .!gado
Dia(etes mellitus tipo //
Anemia, edema , incremento del
vol plasmatico, incremento
ponderal, .epato0icidad
/n.i(idores de la 5
glucosidasa intestinal
Acar.oa
/n.i(e la a glucosidasa en el (orde en
cepillo de las c1 intestinales a(sorcin
de almidones y disac,ridos elevacin
de glucosa sangu!nea
%0 de dia(etes // 7no
insulinodependiente8 y
coadyuvante de insulina en
dia(etes / 7insulinodependiente8
4latulencia, diarrea y calam(res
a(dominales
Control farmacolgico de las dislipidemias
Accin Frmaco Efecto Uo tera!"#tico Efecto a$%ero
/n.i(idores de la Lo%atatina Son an,logos del &5.idro0i5&5metilglutarato, %0 de .iperlipidemia, /nsuficiencia .ep,tica, miopatia,
5
.idro0imetil5glutaril +oA
reductasa
Pra%atatina
precursor del colesterol, compiten para in.i(ir
la reductasa de $AG5+oA que es el paso
limitante en la s!ntesis de colesterol y su L M
ra(domiolisis, contraindicado en
em(ara)o y lactancia
Estimuladores de la
lipoprote!na lipasa de 2GDG
Gemfi.ro,i&
Derivados del ,cido f!(rico
L M de triacilglicerol en el plasma, estimulan
actividad de lipoprote!nas, .idroli)an %AG para
formar quilomicrones y 2GDG, $DG
%0 de .ipertrigliceridemias
7e0cepto la tipo ;8, %0 de
.iperlipidemia ///
%rastornos digestivos leves, litiasis,
malignidad, miostisis, de(ilidad y dolor
muscular, potencian actividad de los
anticoagulantes cumarinicos,
contraindicado en em(ara)o y lactancia
/ntercam(iadores de iones5
colatos
Co&etiramina
Se unen a ,cidos (iliares con carga negativa y
sales (iliares en el intestino delgado, el
complejo se elimina en las .eces L M
,cidos (iliares .epatocitos conversin de
colesterol en a1 (iliares L M colesterol, L
M GDG en plasma
%0 de .iperlipidemias tipo //a
y //(, alivio del prurito por
acumulacin de a1 (iliares
en pacientes con
o(struccin (iliar
Estre*imiento, nausea, flatulencia,
a(sorcin de vitaminas liposolu(les
A,D,E,6
/n.i(idores de la a(sorcin
intestinal de colesterol
E,etimi.a Disminuye concentraciones totales de GDG5+
%ratamiento complementario
de estatinas
Reacciones alrgicas raras y no usarse en
mujeres em(ara)adas
/n.i(idores de la lipasa
intestinal
Or&itat
/n.i(e las lipasas g,stricas y pancre,ticas
fragmentacin de las grasas en molculas
m,s peque*as y su a(sorcin
%0 de la o(esidad en
personas con /A+ N&=
Aanc.as aceitosas en ropa interior,
flatulencia con li(eracin, necesidad
urgente de defecar, defecacin,
interfiere con a(sorcin de vit1
Giposolu(les y carotenos1
+ontraindicado en s!ndrome de
mala(sorcion o colestasis
Control farmacolgico del cido rico
Accin Frmaco Efecto Uo tera!"#tico Efecto a$%ero
/n.i(idores de la 0antino
o0idasa
A&o!#rino&
An,logo de la purina1 /n.i(idor de la
Oantino o0idasa que catali)a la formacin
de ,cido 9rico
%0 de .iperuricemia primaria de
la gota y otras enfermedades
$ipersensi(ilidad 7erupciones
cut,neas8 ataques agudo de gota
7de(e administrarse colc.icina y
A/-Es8, n,useas y diarrea
/n.i(idores de la
rea(sorcin tu(ular del
,cido 9rico
Pro.enci$ 'loquean la resorcin tu(ular de ,cido 9rico
3ricos9rico utili)ado en el %0
gota
Aalestar g,strico, in.i(e la
e0crecin de penicilina, napro0eno
e indometacina
FARMACOS QUE AFECTAN EL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL
Control farmacolgico del sueo y la ansiedad
Accin Frmaco Efecto Uo tera!"#tico Efecto a$%ero
Activadores de
receptores GA'AA
Etano&
Es un depresor del S-+ que produce
sedacin y luego .ipnosis
Aunque duelaP no los tiene Auc.!simos
'en)odiacepinasK
Dia,e!am
Se unen a receptores sitios cercanos a los
receptores de GA'A incrementando la
afinidad de estos por GA'A y propicia una
apertura mas frecuente de los canales de
+l5 N .iperpolari)acin in.i(icin de la
actividad neuronal
%0 de ansiedad grave, espasmo
muscular, desgarro o pro(lemas
degenerativo, %erapia crnica de
epilepsia, convulsiones tipo gran mal,
s!ndrome de a(stinencia,
alteraciones del sue*o 7.ipnoticos8
Dependencia psicolgica y f!sica,
s!ndrome de a(stinencia,
somnolencia y confusin, ata0ia,
potencian el efecto del alco.ol y
otros depresores del S-+
Tria,o&am %0 de insomnio recurrente %olerancia
'ar(it9ricosK /n.i(en el transporte de -a y 6 a travs de /nductores anestesicos, Somnolencia, endentecen las
6
Tio!enta&
la mem(rana /n.i(e el sistema activador
reticular del mesencfalo, y la transmisin
polisin,ptica en el S-+, Aumentan la
entrada de +l5 a la neurona 7potencian
accin de GA'A8
anticonvulsivos, ansioliticos 7.an sido
reempla)ados por las
(en)odiacepinas8
funciones mentales y f!sicas,
resaca, s!ntesis de porfirina,
adiccin, s!ndrome de a(stinencia
que puede terminar en muerte
Control farmacolgico del estado de nimo antidepresores!
Accin Frmaco Efecto Uo tera!"#tico Efecto a$%ero
/n.i(idores del transportador de
norepinefrina dependiente de
-a 7antidepresivos triciclitos8
Imi!ramina
Antidepresivos tric!clicos1
in.i(idores de la recaptacin de serotonina
y noradrenalina me)clado1 %ienen un efecto
de primer paso importante
%0 de depresin mayor grave
Ga primera generacin muestra
grados varia(les de selectividad
para las (om(as de recaptacin
de noradrenalina y serotonina
Somnolencia, tem(lor, insomnio,
visin (orrosa, estre*imiento,
retraso del inicio de la miccin,
confusin, .ipotensin ortostatica,
defectos de conduccin, arritmias,
s!ndrome de supresin,
convulsiones, aumento de peso,
trastornos se0uales
Estrec.o !ndice teraputico
Dei!ramina
Amitri!ti&ina
Do2e!ina
/n.i(idores del
transportador de serotonina
dependiente de -a
F&#o2etina
rototipo del antidepresivo in.i(idor
selectivo de la recaptura de serotonina1
Es una me)cla de enantimeros R y S, este
ultimo m,s activo1 Am(os se desmetilan y
forman el meta(olito activo norfluo0etina1
7t;Q2R &= d18
Ga fluo0etina 7t;Q2R ;= d8 es un potente
in.i(idor de la isoen)ima 5C#= del .!gado
Depresin 7efecto similar al de
los antidepresivos tric!clicos8
'ulimia nerviosa, trastornos
o(sesivo5compulsivos, trastorno
por p,nico, dolor relacionado
con neuropat!a dia(tica y
s!ndrome premenstrual
-,usea, ansiedad, insomnio,
disfuncin se0ual, anore0ia,
prdida de peso, tem(lores1
So(redosis de fluo0etina produce
crisis convulsivas
Sertra&ina
/n.i(idores selectivos de la recaptacin de
serotonina
Depresin mental intensa1
%rastornos o(sesivo
compulsivos
-,usea, vmito, anore0ia,
dispepsia, diarrea, insomnio
/n.i(idores de los
transportadores de
norepinefrina y dopamina
dependientes de -a
)#!ro!ion
$eteroc!clico de segunda y tercera
generacin1
4armacocintica similar a los tric!clicos
Antidepresivo1
%0 contra dependencia al ta(aco
Desvanecimiento, sequedad de (oca,
sudacin, tem(lor, agravamiento de la
psicosis, potencial para convulsiones a
dosis altas
Control farmacolgico de las psicosis antipsicticos!
Accin Frmaco Efecto Uo tera!"#tico Efecto a$%ero
/n.i(idores de la recaptura
de dopamina
C&or!roma,ina
Derivado de la fenotiacina1 'loquea
receptores de dopamina D2 a nivel cere(ral
y perifrico, tam(in (loquea el receptor
adrenergico , colinrgico 7muscar!nico8 y
receptor de .istamina $;
%0 de esqui)ofrenia mas 9til en
s!ntomas positivos 7delirio,
alucinaciones, trastornos del
pensamiento8,
Anti.emetico, control de .ipo
intrata(le
Efectos antimuscar!nicos 7visin
(orrosa, resequedad de (oca,
sedacin, confusin e in.i(icin de
la actividad del m9sculo liso
gastrointestinal y urinario que
puede provocar estre*imiento y
retencin urinaria, .ipotensin
ortostatica y sensacin de levedad
1a&o!eri$o& Derivado de la (utirofenona1 'loquea
receptores de dopamina D2 a nivel cere(ral
y perifrico1
%0 de esqui)ofrenia m,s 9til en
s!ntomas positivos 7delirio,
alucinaciones, trastornos del
Par6inonimo0 Sedacin y
confusin1 Dicineia tar$(a
%em(lores, Resequedad de (oca
7
pensamiento8, %0 de psicosis
aguda, crnica y senil
Anti.emetico
Estre*imiento y retencin urinaria1
esade) de (ra)os y piernas1
%em(lor fino de manos y dedos1
C&o,a!ina
'loqueo de receptores de serotonina a nivel
cere(ral, tiene gran afinidad por los
receptores D; y DC, S2 y el receptor para la
dopamina D2
%rata los s!ntomas negativos de
la esqui)ofrenia1
Sujetos esqui)ofrnicos graves
refractarios al t0 usual1
antiemtico
+ausar notoria supresin de la
mdula sea, efectos adversos
cardiovasculares, riesgo de
agranulocitosis grave
Control farmacolgico de la epilepsia
Accin Frmaco Efecto Uo tera!"#tico Efecto a$%ero
'loqueadores del canal de
-a dependiente de voltaje
Fenitoina
Esta(ili)a las mem(ranas neuronales e
impide la despolari)acin por disminucin
del flujo de -aE en las neuronas que se
encuentran en reposo o durante la
despolari)acin1 la entrada de +aEE
durante la despolari)acin y suprime las
descargas repetidas por las neuronas1
Su admn11 no puede suspenderse
repentinamente
+risis convulsivas tonicoclnicas
y parciales 7simples y
complejas8 y estado epilptico
secundario a crisis
tonicoclnicas recurrentes
antiarritmico
-istagmo y ata0ia, molestias
digestivas 7n,usea, vmito8
.iperplasia gingival 7ni*os8, anemia
megalo(l,stica, confusin,
alucinaciones y mareo, suprime la
li(eracin de la AD$ y anula la
secrecin de insulina
Car.ama,e!ina
la propagacin de los impulsos
anormales en el cere(ro al suprimir los
canales de sodio y con ello anular los
potenciales de accin repetitivos en el foco
epilptico
+risis parciales 7simples y
complejas8, crisis tonicoclnicas
se administra para neuralgia del
trigmino y para controlar
s!ntomas maniacodepresivos
Admon crnicaK estupor, coma y
depresin respiratoria, mareo,
vrtigo, ata0ia y visin (orrosa1
/rritante para el estomago, causa
n,usea y vmito, anemia apl,sica,
agranulocitosis, trom(ocitopenia1
uede producir to0icidad .ep,tica
Lamotri3ina
/n.i(e la li(eracin de glutamato y
aspartato, (loquea los canales de sodio y
evita las descargas repetidas
%0 de crisis parciales simples o
complejas y crisis tonicoclnicas
eritema
>ci$o %a&!roico
Reduce la propagacin de la descarga
elctrica anormal en el tejido cere(ral1
Aumenta la accin de GA'A de las sinapsis
in.i(itorias1 Se meta(oli)a en el sistema 5
C#=
%0 de crisis mioclnicas, crisis
tonicoclnicas
$epatoto0icidad, n,usea, vmito,
ata0ia, sedacin , tem(lores,
eritema alopecia, incremento del
tiempo de coagulacin
/n.i(idores del canal de
+a
2
tipo % dependiente de
voltaje
Scido valproico
Eto#ccimi$a
Disminuye la propagacin de la actividad
elctrica en el tejido cere(ral
%0 de crisis de ausencia
/rritante del estmago, n,usea,
vmito, mareo, letargo, vrtigo,
inquietud, agitacin, ansiedad e
incapacidad para concentrarse
En individuos sensi(lesK s!ndrome
de Stevens5To.nson o urticaria,
leucopenia, anemia apl,sica,
trom(ocitopenia
Activadores de receptores
GA'AA
Dia)epam
Feno.ar.ita&
Gimita la diseminacin de las descargas
anormales en el cere(ro y aumenta el
um(ral para las crisis1 Su mecanismo de
accin se desconoce, qui), interviene en
un efecto in.i(itorio de las neuronas
mediadas por GA-A
Genera respuesta adecuada en
#=? de casos de crisis parciales
simples, no es muy efectivo
para crisis parciales complejas1
%0 de crisis recurrentes en ni*os
+risis tonicoclnicas recurrentes
+on el uso crnico puede aparecer
sedacin, ata0ia, nistagmo, vrtigo
y reaccin psictica aguda
En personas sensi(lesK nauseas,
vmitos, eritema
Dosis altasK agitacin y confusin
8
Sedante leve para resolver la
ansiedad, tensin nerviosa e
insomnio
Estimulantes de la
actividad ga(aergica
Ga.a!entina
An,logo de GA'A, se desconoce su
mecanismo de accin1 -o se une a las
prote!nas del plasma y se e0creta sin
cam(ios a travs del ri*n
%0 de crisis parciales simples o
complejas y crisis tonicoclnicas
eritema
Control farmacolgico del mo"imiento in"oluntario antipar#insoianos!
Accin Frmaco Efecto Uo tera!"#tico Efecto a$%ero
Agonistas dopaminergicos
D2
Le%o$o!a
recursor meta(lico de la dopamina que
puede atravesar la '$E y a.! se convierte
en dopamina, se necesitan dosis altas pues
el f,rmaco se descar(o0ila
Enfermedad de ar"inson
-,usea, vmito, arritmias cardiacas,
.ipotensin, depresin y ansiedad
Anore0ia, n,usea, vmito, taquicardia,
e0tras!stoles ventriculares de(ido a la accin
de la dopamina so(re el cora)n, midriasis,
discrasias sangu!neas, la saliva y orina
adquieren un color caf de(ido a l pigmento
mel,nico que se adquiere a partir de la
o0idacin Un de ecolaminas
/n.i(idor de la DDA
descar(o0ilasa
Car.i$o!a
/ncrementa los efectos de la levodopa en el
S-+1
Es un in.i(idor de la descar(o0ilasa de
DDA que no atraviesa la '$E
Enfermedad de ar"inson
Anore0ia, n,usea, vmito, taquicardia,
e0tras!stoles ventriculares por accin de la
dopamina so(re el cora)n, midriasis,
discrasias sangu!neas, la saliva y orina
adquieren un color caf de(ido a un
pigmento mel,nico que se adquiere a partir
de la o0idacin de catecolaminas
Antagonistas colinergicos
Tri*e2ifeni$i&o
Antimuscar!nico1 El (loqueo de la
transmisin colinrgica tiene efectos
semejantes al aumento de la transmisin
dopaminrgica 7por la creacin de un
desequili(rio de la proporcin entre
dopamina y acetilcolina
Antagonistas colineJrgico1 'loquea la
actividad del componente colinrgico del
sistema nigroestriado
apel coadyuvante en el t0
del par"inson
+am(ios en el edo de animo y 0erostom!a,
pro(lemas visuales, reducen la peristalsis
gastrointestinal, no se puede usar en
personas con glaucoma, .ipertrofia
prost,tica ni estenosis ilorica,
alucinaciones, retencin urinaria
)i!eri$"n
%0 del par"insonismo
posencef,lico,
arteroesclertico e idiop,tico
+iclopej!a, visin (orrosa1
-,useas o vmito
Acciones m9ltiples Amanta$ina
/ncrementa la s!ntesis, li(eracin o
recaptura de dopamina en las neuronas
residuales1
Aenos efica) que la levodopa y desarrolla
tolerancia
/nfluen)a
par"inson
/nquietud, agitacin, confusin,
alucinaciones, .ipotension ortostatica,
retencin urinaria, edema perifrico y
sequedad de (oca
En dosis altasK psicosis por to0icidad
$ustancias que pro"ocan farmacodependencia
9
Accin Frmaco
Depresores del S-+
Etanol
'en)odiacepinas
'ar(it9ricos
Dpiaceos
Aari.uana
-icotina
/n.alantes
%olueno
-itrito de amilo
Estimulantes del
S-+
Anfetamina
+oca!na
sicodlicos
GSD 7Dietilamida del ,cido
lisrgico
+ 7fenciclidina8
ADAA
7Aetilenodio0ianfetamina8
F>RMACOS QUE ACTUAN EN EL DOLOR0 LA INFLAMACI8N 9 LA RESPUESTA INMUNE
10
Control farmacolgico de la generacin y conduccin del impulso doloroso por bloqueo ner"ioso
Accin Frmaco Efecto Uo tera!"#tico Efecto a$%ero
'loqueadores del canal de
-aE
Li$ocaina
4,rmaco de clase /', (loquea los canales
de sodio a(iertos o inactivos y acorta la
fase & de repolari)acin disminuyendo el
potencial de accin de la clula1
Anestsico local, tam(in 9til en
t0 de arritmias ventriculares
secundarias a isquemia del
miocardio
Dificultad para .a(lar, agitacin,
confusin y convulsiones
Control farmacolgico del dolor% la inflamacin y la fiebre
Accin Frmaco Efecto Uo tera!"#tico Efecto a$%ero
A
/
-
E
S

I
/n.i(idotes de la
cicloo0igenasas ; y 2
>ci$o aceti&a&ici&ico
/n.i(icin de la s!ntesis de prostaglandinas
Antinflamatorio d(il,
analgsico, antipirtico,
in.i(idor de la agregacin
plaquetaria
Aalestar epig,strico, .emorragia
gastrointestinal, depresin
respiratoria, .ipersensi(ilidad,
s!ndrome de Reye
Acetaminof"n
analgsico y antipirtico,
Recomendado en ni*os con
infecciones virales 7no .ay
riesgo de s!ndrome de Reye8
Reacciones alrgicas menores,
RarosK -ecrosis tu(ular renal,
necrosis .ep,tica, coma
.ipoglucemico,
Dic&ofenaco
%0 prolongado de artritis
reumatoide y espondilitis
anquilosante
concentraciones de en)imas
.ep,ticas
I.#!rofen
Antiinflamatorio, analgsico
antipirtico
Dispepsia, .emorragia, cefalea,
)um(idos y mareos
Na!ro2en
?etoro&aco
Antiinflamatorio, analgsico
antipirtico oral e /A
Gos mismos que otros A/-E
Piro2icam
%0 prolongado de artritis
reumatoide, osteoartritis
espondilitis anquilosante
%rastornos gastrointestinales,
puede interferir con la e0crecin
renal de litio
/n.i(idores de la
cicloo0igenasa 2
Va&$eco2i.
/n.i(icin selectiva de la +DO52
%0 dolor (ajo a moderado de
diferente origen Dolor a(dominal, diarrea,
dispepsia, 9lceras
gastroduodenales, to0icidad renal Ce&eco2i.
%0 prolongado de artritis
reumatoide, osteoartritis, no es
(uen analgsico
IA/-ESK Analgsicos, antiinflamatorios, antipirticos no esteroideos
Control farmacolgico de la integracin de la respuesta al dolor
Accin Frmaco Efecto Uo tera!"#tico Efecto a$%ero
Agonistas endogeneos
de receptores
Encefa&ina
Agonistas endoJgenos de receptores V1
Deprimen las neuronas del S-+1 /n.i(en los
neurotransmisores en la v!a de la percepcin del
dolor1
5 5
En$orfina
Agonistas endoJgenos de receptores V1
Ela(oradas por la .ipfisis y otras )onas del
cere(ro que act9an en el S-+ y S- para reducir
el dolor
5 5
Agonistas e0genos de
receptores
Morfina $iperpolari)acin de las W nerviosas, in.i(icin de
la capacidad de descarga de neuronas e in.i(icin
Analgesia, t0 de diarrea 7por
de la motilidad G/8 %0 de tos 7por
Depresin respiratoria, vmito,
disforia, .ipotensin alrgica,
11
parasimp,tico de transmisin1 um(ral del dolor y
modifican la percepcin cere(ral del mismo
in.i(icin del reflejo de tos8
isquemia cere(ral y espinal,
interrupcin de .ematosis en
personas con enfisema1 %olerancia y
dependencia
)#!renorfina Agonista parcial de efectos similares a la morfina analgsico
Depresin respiratoria, nausea,
mareo1
Antagoni)a la morfina
Na&.#fina Efecto en receptores "appa y sigma %01 dolor intenso
Sudoracin, disminucin
de la %A, dificultad respiratoria
-euromoduladores
Car.ama,e!ina
Suprime canales de -a , propagacin de
impulsos anormales en el cere(ro
%01 de crisis convulsivas, t0 de
neuralgia del trigmino
Estupor, coma, depresin
respiratoria, mareo, vrtigo, ata0ia,
nausea, anemia aplastica, to0icidad
.ep,tica
Fenitoina
/mpide despolari)acin neuronal por del flujo de
-aE, entrada de +a durante la despolari)acin y
descargas repetidas
%01 de las crisis convulsivas,
e0cepto crisis de ausencia
7puede empeorarlas8
-istagmo, ata0ia, nausea, .iperplasia
gingival1 /nterfiere con meta(olismo
de vit ';21 roduce una
inmunodeficiencia si se presenta con
Epstein5'arr y es teratogenica
To!irmato
'loqueo de canales de -a, de actividad de
GA'A, (loqueo de algunos receptores de
glutamato
%01 de crisis convulsivas
Aareos, ata0ia, diplop!a,
nerviosismo, confusin1
%eratogenico
Agentes potenciadotes
del sistema
descendente
Amitri!ti&ina
/n.i(en la recaptacin de noradrenalina y
serotonina en las neuronas noradrenrgicas y
serotoninrgicas
Depresin Aayor, %rastorno
'ipolar 7fase depresiva8,
trastornos depresivos en la
psicosis
$ipotensin ortostatica,
ginecomastia en .om(re
Trama$o&
Analgsico de accin central de tipo opioide
potenciador del sistema descendente1 Alivia el dolor
actuando so(re clulas nerviosas espec!ficas de la
mdula espinal y el cere(ro
%0 del dolor moderado a intenso
Aareos, de(ilidad, cefalea
-erviosismo o ansiedad
%em(lor en las manos
Agentes potenciadotes
del sistema GA'A
Ga.a!entina
Es un an,logo del GA'A, pero su mecanismo de
accin se desconoce
%01 de crisis convulsivas Efectos leves en el S-+, eritema
C&ona,e!am
'en)odiacepina
Aumenta la afinidad de GA'A por su receptor
apertura de canales de cloro .iperpolari)acin
in.i(icin de actividadneu
%01 crnico de epilepsia, efectivo
en crisis de ausencia y
mioclonicas
Aareo, somnolencia, fatiga, ata0ia,
vrtigo
Control farmacolgico de la respuesta inmunolgica
12
Accin Frmaco Efecto Uo tera!"#tico Efecto a$%ero
/
n
m
u
n
o
m
o
d
u
l
a
d
o
r
e
s
/n.i(idores de la
respuesta celular y
la produccin de
factores solu(les
7Glucocorticoides8
Pre$niona
Se reduce .asta prednisolona por la
des.idrogenasa de ;;5 (5.idro0iesteroides,
luego se fija a un receptor que desencadena la
produccin de prote!nas linfocitopenia
/nduce remisin en pacientes
con leucemia linfocitica aguda,
t0 de linfomas $odg"in y no
$odg"in
roducen nefroto0icidad, dia(etogenicos
/n.i(idores de la
calcineurina
Cic&o!orina
Suprime las reacciones inmunolgicas mediadas
por clulas1
Se difunde a las W %, se fija a una ciclofilina y el
dimero se une a la calcineurina1 El complejo
impide que la calcineurina desfosforile el factor
citoslico nuclear de W % activadas por lo que no
.ay s!ntesis de citocinas 7/G528 principal estimulo
para de Ginfocitos %
Se emplea para prevenir el
rec.a)o de trasplantes de
ri*n, .!gado y cora)n1
%0 de psoriasis recalcitrante
que no responde a otro t01
%am(in es una alternativa del
metotre0ato en el t0 de artritis
reumatoide activa grave
Dependen de la dosis
-efroto0icidad, .epatoto0icidad,
infecciones oportunistas por virus .erpes
y citomegalovirus, linfoma.iperpotasemia,
.irsutismo, etc
/n.i(idores de la
di.idrofolato
reductasa
Metotre2ato
Antagonista del ,cido flico1 /n.i(e la
di.idrofolato reductasa, en)ima que convierte el
,cido flico en su forma activaK ,cido
tetra.idroflico 74.C8 (iosintesis de ,cido
timid!lico, metionina, serina, purinas 7adenina
guanina8 s!ntesis de D-A, R-A, prote!nas
muerte celular
%0 de leucemia linfoc!tica
aguda, coriocarcinoma,
linfoma de 'ur"itt, c,ncer de
mama, y carcinomas de
ca(e)a y cuello1 %0 de
psoriasis grave y artritis
reumatoide 7dosis (ajas8
Estomatitis, mielosupresin, alopecia,
n,useas, vmito lesin renal, fi(rosis
.ep,tica, tos, disnea, cianosis, cefalea,
convulsiones1 Es teratogeno y
a(ortificante 7se usa con misoprostol para
inducir a(orto8
/
n
m
u
n
o
e
s
t
i
m
u
l
a
n
t
e
s
+itocinas
recom(inantes
If @A.
/nduce la produccin de encimas 7cinasa de
prote!nas, 2X5#X5oligoadenilsintetasa y
fosfodiesterasa8 que in.i(en la traduccin del
R-A viral, degradacin del mR-A y tR-A virales
%0 de .epatitis ' y + 7E
riva(irina8
%0 de leucemia de clulas
vellosas y sarcoma de 6aposi
4ie(re, letargo, depresin de mdula
sea, insuficiencia cardiaca congestiva,
.ipersensi(ilidad
If @Ba : %0 de esclerosis m9ltiple
Sintomas de resfriado y reacciones en el
sitio de inyeccin
If @B.
Activador de macrofagos tumoricidas, genera
especies reactivas de o0igeno
%0 de enfermedades
granulomatosas crnicas
4ie(re, fatiga, cefalea, prdida de peso,
anore0ia, mialgias, depresin entre otras1
/nmuni)acin pasiva
Inm#no3&o.#&ina
e!ecifica
M#romona.
CD< -O?T:</
A( monoclonal murino que act9a contra +D&
funcin y concentracin linfocito %
revencin del rec.a)o agudo
de aloinjertos renales o en
aloinjertos resistentes a
esteroides
Disminuir linfocitos % en
pacientes con que van a donar
mdula sea
Reaccin anafil,ctica1 S!ndrome li(eracin
de citocinas 7Desde una YgripeZ .asta
reaccin tipo c.oque8
+onvulsiones, encefalopat!a, edema
cere(ral, meningitis asptica, cefalea1
+ontraindicacionesK em(ara)adas,
pacientes convulsivos, pacientes con
insuficiencia cardiaca congestiva
Trat#,#ma.
-1erce!tin/
Anticuerpo monoclonal1 Se une al receptor del
factor de crecimiento epidrmico 7$ER28 e
in.i(e proliferacin de clulas
roduce regresin de c,ncer y
evita met,stasis
Enfermedad cardiaca congestiva,
escalofr!os, tem(lores, n,useas, vmitos,
dolor en el ,rea del tumor o en el
a(domen o espalda, disnea, de(ilidad o
contracciones musculares, sarpullido,
cefalea
Rit#2ima.
Anticuerpo monoclonal1 act9a contra el ant!geno
+D2= e0presado en linfocitos ' %0 de linfomas no $odg"in
$ipotensin, (roncospasmo, angioedema,
escalofr!os, fie(re1 leucopenia,
trom(ocitopenia y neutropenia
13