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Efectos colaterales:
-Los fenmenos colaterales de las cefalosporinas son muy
similares a los de las penicilinas.
GLUCOPPTIDOS.
Definicin:
Son antibiticos naturales, con actividad primariamente
bactericida, de corto espectro.
Mecanismo de accin:
Actan sobre las bacteria sensibles inhibiendo la sntesis
de la pared celular, y que precisan para ejercer su accin,
que stas se encuentren en fase de crecimiento; en
menor grado interfieren con la sntesis de ARN.
Alteran adems, la permeabilidad de la membrana
citoplasmtica.
Mecanismo de resistencia:
La resistencia natural de los grmenes Gram-negativos
se debe a la incapacidad de los glucopptidos de
atravesar la pared bacteriana. Es muy raro que se
desarrolle resistencia durante el tratamiento.
No existe resistencia cruzada de la vancomicina con el
resto de los antibiticos.
Clasificacin:
- Teicoplanina.
- Vancomicina.
Efectos colaterales:
- Nefrotoxicidad,
- Ototoxicidad.
- Neutropenia.
- Eosinofilia.
- Taquicardia.
- Tromboflebitis.
- Hipotensin arterial, ocasionalmente choque de tipo
histaminoide.
- Nusea.
- Sndrome del cuello rojo, presencia de erupcin
macular que comprende la cara, cuello, tronco, espalda,
brazos. Este fenmeno se relaciona con la velocidad de
administracin del frmaco. Entre ms lento, menos
frecuente.
Activos sobre sntesis de
protenas
Macrolidos
Lincosamidas
Aminoglucsidos
Fenicoles
MACRLIDOS.
Definicin:
Son antibiticos naturales y semisintticos, de medio espectro. Son
primariamente bacteriostticos.
Mecanismo de accin:
Actan impidiendo la sntesis de protenas bacterianas a nivel de las sub-unidades 50s
de los ribosomas. Se comportan primariamente como bacteriostticos y si aumenta la
concentracin en el medio, el microorganismo, la densidad de poblacin bacteriana y la
fase de crecimiento, pudieran ser bactericidas.
Existe resistencia cruzada entre macrlidos y entre macrlidos y lincosamidas.
Mecanismo de resistencia:
La resistencia se puede deber a una alteracin en la permeabilidad que impide el paso
del macrlido a travs de la pared bacteriana (Cierre de porinas).
Tambin puede estar mediada por plsmidos que codifican una enzima capaz de
modificar el ARN del ribosoma, con la consiguiente disminucin de afinidad por el
antibitico (cambio del sitio meta).
O bien por la produccin de enzimas como:
Esterasas que estn en el espacio periplsmico de la bacteria e hidrolizan (inactivan) al
anillo lactnico.
Metilasas enzimas que modifican la enzima diana donde actuara el antibitico.
La resistencia natural se debe a un defecto de permeabilidad que impide el paso del
macrlido a travs de la pared bacteriana. La resistencia adquirida suele estar mediada
por plsmidos que codifican una enzima capaz de modificar el ARN del ribosoma, con la
consiguiente disminucin de afinidad por el antibitico.
Clasificacin:
Con anillo lactnico de 14 tomos:
eritromicina, roxitromicina, claritromicina.
Con anillo lactnico de 15 tomos:
azitromicina.
Con anillo lactnico de 16 tomos:
espiramicina, miocamicina.
Efectos colaterales:
- Ototoxicidad.
- Irritacin gstrica (nusea, vmito y diarrea).
- Ictericia transitoria (colesttica) relacionada
con la dosis, acompaada de dolor abdominal,
fiebre, prurito y hepatomegalia.
- Erupcin cutnea.
- La aplicacin intramuscular es sumamente
dolorosa, con frecuencia hay irritacin local y
formacin de abscesos estriles.
LINCOSAMIDAS.
Definicin:
Son antibiticos naturales y semisintticos, de medio
espectro. Son primariamente bacteriostticos.
Generalmente se agrupan con los macrlidos por sus
semejanzas.
Mecanismo de accin:
Actan impidiendo la sntesis de protenas bacterianas a
nivel de las subunidades 50s de los ribosomas. Pueden
comportarse como bacteriostticos o como bactericidas
segn su concentracin en el medio, el microorganismo,
la densidad de poblacin bacteriana y la fase de
crecimiento.
Mecanismo de resistencia:
La resistencia natural se debe a un defecto de
permeabilidad que impide el paso de los macrlidos y las
lincosamidas a travs de la pared bacteriana. La
resistencia adquirida suele estar mediada por plsmidos
que codifican una enzima capaz de modificar el ARN del
ribosoma, con la consiguiente disminucin de afinidad
por el antibitico.
Clasificacin:
- Lincomicina
- Clindamicina
Mecanismo de accin:
Actan sobre los microorganismos sensibles mediante
interaccin de sus derivados activos con el ADN de
stos, precisando para ejercer su accin, encontrarlos en
fase de crecimiento.
Mecanismo de resistencia:
Es muy raro que se presente.
Clasificacin:
- Metronidazol, Secnidazol, Tinidazol,
Tioconazol, Hemezol, Itraconazol, Ornidazol
Efectos colaterales:
- Meteorismo.
- Cefalea, anorexia, nusea y vmito.
- Visin borrosa.
- Neuropata perifrica.
- Discrasias sanguneas.
- Riesgo teratognico y carcinognico
Antimetabolitos
Sulfamidas
Trimetroprima
SULFONAMIDAS.
Definicin:
Son quimioterpicos sintticos, con actividad exclusivamente
bacteriosttica cuando actan en forma aislada, pero que puede
convertirse en bactericida al asociarse; poseen amplio espectro
bacteriano. El principal representante de este grupo es el Trimetoprim
sulfametoxazol (TMP/SMZ).
Mecanismo de accin:
El TMP/SMZ ejerce su accin sobre los microorganismos sensibles,
causando el agotamiento de cofactores de folato que funcionan como
donadores de un carbono en la sntesis de cidos nucleicos. Cada
uno de los componentes de este frmaco inhibe competitivamente
sistemas enzimticos y secuenciales para formar a partir del cido
paraminobenzico, cido flico, metabolito fundamental en la
respiracin bacteriana y formacin de cidos nucleicos.
Mecanismo de resistencia:
- Mutacin cromosmica (plsmidos que determinan una
sobreproduccin de PABA, o de cido dihidroflico con poca o
ninguna afinidad por el TMP.
- Alteracin de la enzima "diana" (dihidropteroato sintetasa).
- Disminucin de la permeabilidad de la bacteria a la sulfonamida.
Clasificacin:
- Trimetoprim.
- Sulfametoxazol
- Sulfasoxazol
- Sulfadiazina
Efectos colaterales:
- Kernicterus antes de los dos meses de edad.
- Sensibilidad antes de los tres meses de edad.
- Psicosis.
- Ataxia.
- Insomnio.
- Anemia hemoltica.
- Anemia aplsica, metahemoglobinemia, kernicterus en el
recin nacido (bilirrubina y sulfa compiten por la albmina
srica), fenmenos de hipersensibilidad en casi todos los
rganos de choque, efectos renales.
No deben usarse sulfas de accin prolongada por su alto
riesgo de toxicidad.