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26/06/13 Abridores de canais de potssio, - Pharmacorama

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Abridores de canais de potssio
A abertura dos canais de potssio
induz o efluxo de potssio, o que
aumenta a polarizao celular
quando a clula est j num estado
polarizado, e acelera a sua
repolarizao seguindo uma
despolarizao, diminuindo a
durao do potencial de aco e do
influxo de clcio na clula pela
canais de clcio dependentes da
voltagem. A reduo do influxo de
clcio, por sua vez induz o
relaxamento do msculo liso e
diminuio da secreo de insulina.
As utilizaes teraputicas de
abridores de canais de potssio
resultar destas duas propriedades,
o relaxamento do msculo liso e diminuio da secreo de insulina. Drogas que agem
apenas em um desses alvos foram procuradas, mas seus efeitos sobre outros alvos podem
aparecer em determinadas circunstncias.
Possveis consequncias da abertura de canais de potssio
K + abridores de canais com efeito vasodilatador
Abridores de canais de potssio com efeito vasodilatador so minoxidil, nicorandil e
diazxido. Eles diminuem a resistncia vascular perifrica e tm usos teraputicos para a
hipertenso arterial, angina de peito, vasoespasmo cerebral e arterite.
1. Minoxidil
Minoxidil uma droga anti-hipertensiva eficaz quando dada por via geral, mas,
devido aos seus efeitos adversos quase constantes, taquicardia e reteno de fluido,
isto raramente usado para o tratamento da hipertenso. Minoxidil, inactiva, por si
mesma, actua atravs do seu metabolito sulfatado que poderia transmitir o seu grupo
de sulfato de protenas que controlam a abertura dos canais de potssio.
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26/06/13 Abridores de canais de potssio, - Pharmacorama
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de sulfato de protenas que controlam a abertura dos canais de potssio.
observaes fortuita de hipertricose e crescimento do cabelo em pacientes tratados
com minoxidil via oral, levou a uma nova utilizao teraputica, o crescimento do
cabelo e a preveno da perda de cabelo por aplicao tpica duas vezes por dia. H
vrias preparaes de minoxidil para uso tpico, um dos primeiros a ser
comercializado foi Regaine *.
2. Nicorandil
Nicorandil, Ikorel *, um abridor dos canais de potssio, que tem alm disso um
efeito de NO-mimtico: um derivado nitrado libertao de xido ntrico, que aumenta
a concentrao intracelular de GMP cclico. Ela induz uma vasodilatao e utilizado
para o tratamento profiltico dos ataques de angina de peito. Seus efeitos adversos
so dor de cabea por vasodilatao.
3. Diazxido
Diazoxida tem uma estrutura qumica que se assemelha ao de diurticos, mas as
suas propriedades farmacolgicas so diferentes: ele induz a abertura dos canais de
potssio, aumenta a polarizao das clulas vasculares que so relaxados, levando
a hipotenso e aumenta a polarizao da beta pancreticas clulas que libera menos
insulina, levando hiperglicemia. Tem efeito antidiurtico e induz a reteno de sal e
gua.
Diazoxida, Tensuril *, utilizado na preparao injectvel para o tratamento de
emergncia hipertensiva, excepto os resultantes de uma libertao excessiva de
catecolamina em doentes com feocromocitoma, que so tratados por um alfa-
bloqueador adrenrgico . A ao hipotensor dos diazoxide aparece muito
rapidamente aps a administrao intravenosa.
Os abridores de canais de potssio tambm pode ser utilizado para o abrandamento dos
outros do que os msculos vasculares, brnquios, por exemplo, msculos lisos. Mas, no
momento, no h nenhum medicamento broncodilatador deste tipo.
K + abridores de canais com efeito hiperglicmico
Diazoxida, Proglicem *, usado para o seu efeito inibidor sobre a secreo de insulina para
o tratamento de certas hipoglicemias como a hipoglicemia leucina sensvel e certos
hipoglicemias de origem tumoral. Neste caso, administrado por via oral de uma forma
sustentada. Hipertricose um efeito adverso observado com freqncia em crianas
tratadas por um longo tempo por diazxido.
Quando ele utilizado como um hipotensor, hipoglicemia pode ser um efeito adverso, e
inversamente. A vasodilatao pode causar dor de cabea.
Nota:
Drogas Antiarythmic do grupo Ib inibir o influxo de sdio para as clulas e
acelerar a repolarizao pela induo de efluxo de potssio.
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