Complejo frmaco receptor

Introduccin
Definiciones
La farmacoIoga puede ser definida como eI estudio de Ias substancias que
obra recprocamente con Ios sistemas vivos compIetamente
Procesos de qumico, especialmente atando a las molculas reguladoras y
activando o inhibiendo el cuerpo normal procesa.
Estas substancias pueden ser los productos qumicos administre para lograr un
beneficioso el efecto teraputico en cierto proceso dentro del paciente o para sus
efectos txicos en regulador procesos en parsitos infectando el paciente.
Farmacodinamia:
Estudia:
* El efecto fisiolgico que tiene un frmaco sobre el organismo, adems de
la respuesta bioqumica que conlleva la respuesta fisiolgica.
*El mecanismo por el cual produce su efecto dicho frmaco.
*La relacin que existe entre la cantidad de frmaco que se administra
(dosis) y la respuesta que se obtiene.
Los frmacos aI ser administrados producen efectos, Ios cuaIes se cIasifican
en efectos deseados y efectos indeseados o reacciones adversas.
Los efectos deseados se pueden obtener a travs de:
* Alteraciones en la membrana celular: dado el carcter lipo-proteico de la
membrana celular, hay una serie de efectos que se producen por la naturaleza del
frmaco que se administra. Si es liposoluble, o hidrosoluble, va a producir distintos
efectos.
Efecto farmacoIgico: es una respuesta fisiolgica con cambios en la funcin
celular, que puede ser aumento o disminucin.
Los frmacos no crean ninguna funcin nueva, lo nico que hacen es cambiar el
carcter de la funcin fisiolgica.
Receptores farmacoIgicos: sitio donde actan los frmacos. Son estructuras
proteicas macromoleculares de diversa ubicacin celular que interactan con los
frmacos modificando de forma constante y especfica la funcin celular. Un
receptor se considera tal solamente si modifica la funcin celular en forma
constante mientras se est administrando el frmaco y esa modificacin sea
especfica.
Existen aIgunos frmacos o agentes, que inducen un efecto sin unirse a
receptores como son:
- Alcohol: por sus propiedades fisico-qcas, produce alteraciones, tanto de
iones como de neurotransmisores, en la membrana celular, que se traducen
en estados alcohlicos. Estos son primero de estimulacin, y posteriormente
de depresin. Actualmente, se piensa que existen receptores para el alcohol.
-Manitol: es un expandor del plasma
CIases de receptores farmacoIgicos:
1- A nivel celular:
- De superficie: Estn a nivel de la membrana.
Los frmacos hidroflicos, por sus caractersticas no entran a la clula por lo que
se unen a estos receptores.
- ntracelulares: En el citoplasma y en el ncleo.
Los frmacos hidrofbicos entran a la clula y se unen a receptores intracelulares
tanto a nivel de citoplasma como a nivel de ncleo.
2- A nivel sinptico
- Pre sinpticos: su funcin principal es regular la liberacin del neurotransmisor.
- Pos sinpticos: su efecto se produce al momento de captar el neurotransmisor.
Tipos de receptores farmacoIgicos:
Tipo 1: receptores ionotrpicos o de canales inicos controlados por ligandos.
Tienen entre 4 y 5 dominios tras membrana, los cuales son asociaciones de
aminocidos unidos mediante uniones peptdicas y conectados entre s por asas.
LocaIizacin: Membrana.
Efector Canal inico.
AcopIamiento Directo, no necesitan un intermediario
para ejercer su efecto
VeIocidad de efecto nmediato, milisegundos. Se abre el
canal, pasan los iones y se produce su
efecto.
Tipo 2: receptores metabotrpicos o acoplados a protenas G.
LocaIizacin: Membrana.
Efector Canal inico u enzima
AcopIamiento Protena G
VeIocidad de efecto Segundos, ms lentos porque tienen
que acoplarse a la protena G para
producir el efecto
Tipo 3: receptores ligados a enzimas (generalmente quinasas)
Tienen un solo dominio transmembranoso al frmaco se une directamente, y en la
porcin intracelular este se une a la enzima.
LocaIizacin: Membrana.
Efector Tirosincinasa
AcopIamiento Directo
VeIocidad de efecto Minutos
Tipo 4: receptores nucleares.
Una vez que el frmaco est dentro de la clula, su efecto es promover la
trascripcin del ADN.
LocaIizacin: Tanto en eI cito soI como en eI
ncIeo
Efector Transcripcin gentica
AcopIamiento Va ADN
VeIocidad de efecto Horas
Consecuencia unin frmaco- Receptor.
Cuando se une un frmaco a un receptor, se forma un complejo frmacoreceptor,
el cual al desdoblarse produce un efecto y queda el receptor libre.
Frmaco + Receptor [Complejo Frmaco-Receptor] Receptor + Efecto.
El agonista se une al receptor, forma el complejo, activa segundos mensajeros
que finalmente producen el efecto, porque el frmaco no produce su efecto
solamente unindose al receptor, sino que debe producir cambios, normalmente
enzimticos, dentro de la clula para lograrlos.
En cambio el antagonista se une al receptor porque tiene afinidad a este incluso
mayor que la afinidad del agonista (10 mil veces ms afinidad), pero no produce
ningn cambio en la clula.
ReIacin dosis- efecto. Cuando se administra un frmaco, se produce un efecto,
el cual es proporcional a la dosis que se administra: a mayor la dosis, ms efecto.