ANTICONCEPTIVOS HORMONALES

I. IMPORTANCIA
Los derechos sexuales y reproductivos tienen gran importancia por ser tambin
derechos humanos y por lo tanto el cimiento del desarrollo. El descuido de ellos y de la
salud son la base de muchos problemas, entre ellos la violacin de las mujeres y
nios, la mortalidad materna, el embarazo de adolescentes, el predominio de las
mujeres y jvenes en los grupos pobres de la sociedad y el crecimiento de la
poblacin.
En el Per, el !"# de las adolescentes $!%& !' aos( ya son madres o est)n gestando
por primera vez el *."#.! +s, mismo, se tiene -ue cada ao se producen "%* mil
abortos.
.e una ci/ra aproximada de un milln de embarazos -ue ocurrir,an anualmente, el
"%# termina en abortos inducidos y el *%# en nacimientos no deseados.* .e las
mujeres atendidas en establecimientos pblicos de salud por complicaciones de
aborto, el !0# es menor de *1 aos y el "1# no tiene ningn hijo.
En este contexto, el uso de mtodos anticonceptivos es vital para la prevencin de los
embarazos no deseados. +/ortunadamente existe toda una gama de anticonceptivos,
entre ellos los hormonales -ue se basan en el uso de hormonas sexuales $estrgenos
y2o progest)genos(, -ue tienen como /in impedir la ovulacin en la mujer y generar
condiciones adversas en la vagina, crvix y endometrio impidiendo -ue se llegue a
realizar la /ecundacin $unin del espermatozoide con el vulo(.
3on tambin de importancia por-ue los anticonceptivos orales combinados o/recen
una proteccin considerable contra4
En/ermedades -ue amenazan la vida, tales como el c)ncer de ovario, el c)ncer
de endometrio, el embarazo ectpico y la en/ermedad in/lamatoria de la pelvis5
En/ermedades -ue a/ectan la calidad de vida, tales como la anemia
/erropnica, la en/ermedad benigna de la mama, los problemas menstruales y
los -uistes /uncionales del ovario.
Los anticonceptivos de progestina sola reducen la prdida mensual de sangre y en
consecuencia protegen contra la anemia! y adem)s, segn algunos in/ormes,
protegen contra algunas E63 y contra la en/ermedad in/lamatoria de la pelvis. En el
caso de algunas a/ecciones los e/ectos de proteccin persisten aun despus de haber
dejado de usar el mtodo.
Mtodos hormonales
La anticoncepcin 7ormonal se basa en la utilizacin de 7ormonas /emeninas -ue
intervienen en el mecanismo de la 8vulacin de /orma temporal y reversible. Existen
diversas modalidades, dependiendo /undamentalmente de la v,a de administracin, de
la composicin y de la dosis.
+ctualmente, los mtodos anticonceptivos Hormonales son los m)s utilizados a nivel
mundial, ya -ue o/recen las tasas m)s altas de e/icacia anticonceptiva.
Caractersticas que debe ofrecer un anticonceti!o hormonal4
"e#uridad4 9uen control del ciclo, lo cual representa seguridad para la usuaria.
$ficacia4 +lta e/icacia anticonceptiva de -ue el mtodo anticonceptivo podr) evitar un
embarazo no plani/icado.
Re!ersibilidad4 Posibilidad de -ue la usuaria vuelva a embarazarse si as, lo desea.
Menor reercusi%n4 :ue presente un m,nimo de e/ectos colaterales $metabolismo de
l,pidos, carbohidratos y coagulacin sangu,nea(.
Accesibilidad4 :ue est al alcance $econmico, social etc.( de la usuaria.
Acetabilidad4 ;n anticonceptivo es bien aceptado cuando ha cumplido con las
caracter,sticas re-ueridas5 por lo tanto, tendr) como consecuencia.
Continuidad4 3i se cumplen todos los re-uerimientos anteriores entonces daremos
continuidad al mtodo anticonceptivo.
II. C&A"I'ICACION A
Los anticonceptivos hormonales son sustancias sintticas, con e/ectos similares a las
hormonas sexuales /emeninas naturales -ue produce en la usuaria una alteracin del
mecanismo de /ertilizacin.
6ipos de anticonceptivos hormonales4
+nticonceptivos orales
+nticonceptivos parentales
<mplante hormonal
+nillo vaginal
ANTICONC$PTI(O" ORA&$"
3on los usualmente conocidos como =astilla= o =ldora=.
6ipos de anticonceptivos orales4
) Combinados* >ontiene ! estrogeno y ! progest)geno a dosis constante en
todas las pastillas para *1&** d,as.
E/ectividad4 1,? por !11 mujeres&ao uso.
) "ecuenciales* >ontiene ! estrogeno las primeras ? pastillas y estrogeno @
progest)geno en las siguientes !% pastillas.
E/ectividad4 menor -ue los combinados.
) Trif+sicos* >ontenido global hormonal reducido de estrogenos @
progest)genos de concentracin variable segn la pastilla.
E/icacia4 muy sensible al olvido y despus de *A horas pierde
su poder anticonceptivo.
) Minildora* >ontiene ! progest)geno a baja dosis -ue se toma todos los
d,as incluso en la menstruacin.
<deal para la mujer en per,odo de lactancia, la -ue tiene
varices y .iabetes pues no altera el metabolismo de los
azcares.
E/ectividad4 *,% a ",? x !11 mujeres&ao uso, pues es muy
sensible al olvido de ! pastilla.
Comosici%n hormonal
Los anticonceptivos orales segn el tipo tienen en su composicin alguno de los
elementos siguientes4
$stro#enos Pro#est+#enos
Bestranol Corgestrel
Etinilestradiol +cetato de noretindrona
Levonorgestrel
.iacetato de Etinodiol
Linestrol
Coretinodrel
.esogestrel
"e#,n el tio - dosis del ro#est+#eno - el estro#eno que conten#an los A.O. se
di!iden en*
+.8. de mayor e/ecto progest)geno $progest)geno dominante(
+.8. de mayor e/ecto estrognico $estrogeno dominante(
E/ectividad4 Es el mtodo reversible m)s e/icaz y su incidencia de /racasos, en teor,a,
es de 1,! por !11 mujeres&aos uso y en la pr)ctica de 1,? por !1!( mujeres&ao uso.
ANTICONC$PTI(O" PAR$NT$RA&$"
Btodos hormonales -ue se aplican por v,a intramuscular.
<nyeccin de depo&provera
<nyeccin de microes/eras de noretindrona.
In-ecci%n de deo.ro!era
+nticonceptivo inyectado de carga&accin, cuyo agente activo es un progest)geno el
acetato de medroxiprogesterona -ue al ser inyectado intramuscular se deposita para
luego liberarse poco a poco en la circulacin con un e/ecto de meses.
Efectividad: Dracasos ! por !11 mujeres&+o uso.
Indicaciones: <gual -ue la minip,ldora4
Contraindicaciones: En/ermedad de clulas /alci/ormes y otras de los progest)genos
solos.
In-ecci%n de microesferas de moretindrona
El agente activo es el progest)geno enantato de noretindrona $CE6(, -ue se presenta
como micro es/eras de 1,A a 1,! mm. de di)metro -ue se inyecta intramuscular y
liberan 1,0E mgr. de hormona2diario, hace pico de niveles sricos a la semana y su
e/ectividad disminuye paulatinamente hasta hacerse indetectable entre los " y 0
meses.
E/ectividad, indicaciones, contraindicaciones, ventajas y desventajas igual al depo&
provera.
ANTICONCEPTIVOS DE IMPLANTE
Btodos hormonales -ue se implantan en el tejico subcut)neo.
<mplante Corplant.
<mplante 9iodegradable >apronor.
Fr)nulo 9iodegradable de Coretindrona.
Imlante Norlant
El agente activo es el progest)geno levonorgestrel -ue se presenta en c)psulas de "0
mm. de largo y *,0 mm. de di)metro, -ue se aplica mediante cirug,a menor en la cara
interna del brazo a nivel sub&cut)neo y libera gradualmente hormona -ue en las
primeras semanas es de E1 meg.2 d,a y declina a "0 meg.2d,a a los *&A meses y *%
meg.2d,a a los A1 meses.
Efectividad: El /racaso es de 1,10 por !11 mujeres&ao uso $muy bajo(.
Ventajas
Proteccin continua por % aos.
Co inter/iere con el acto sexual.
E/ecto reversible.
Es con/ortable.
8tros del uso de progest)geno solos.
Desventajas
Puede alterar los patrones de sangramiento menstrual.
Co protege contra las en/ermedades de transmisin sexual.
Indicaciones
>ontracepcin a largo plazo.
Contraindicacin
En/ermedad aguda del h,gado.
7emorragia vaginal no diagnsticada
7istoria de trombo/lebitis y embolias
7istoria de ata-ue cardiaco
7istoria de accidente cerebro&vascular
Imlante biode#radable /Caronor0
El agente activo es el progest)geno levonorgestrel, se presenta en c)psulas para
colocar sub&cut)neo por medio de una cirug,a menor. Luego de colocado no se puede
remover. 3u accin es de !E meses.
Los aspectos mdicos relacionados a su implante son semejantes al Corplant.
1ranulo biode#radable de noretindrona
El agente activo se presenta en gr)nulos del tamao de un grano de arroz -ue
contiene "% mg. de noretindrona $CE6(. 3e coloca sub&cut)neo 0 granulos -ue tienen
accin por !* meses. Los otros aspectos mdicos son similares al capronor.
ARO (A1INA& O ANI&&O (A1INA&
El agente activo es levonorgestrel o progesterona, -ue se presenta como un anillo -ue
se coloca en el /ondo de la vagina.
Efectividad: 1,% por !11 mujeres&ao uso.
Ventajas
Puede ser utilizado por < a A meses continuos.
Desventajas
Puede desplasarce en el acto sexual.
Produce sangrado irregular.
La mujer debe manipular sus genitales
III. C&A"I'ICACION 2
Pldora convencional o cominada* Estas contienen un estrgeno y un
progest)geno, y /ue la /orma inicial en -ue se us la p,ldora y la m)s extendida. Los
anticonceptivos orales combinados son m)s e/icaces -ue el resto de los mtodos
anticonceptivos, con excepcin de los mtodos de accin prolongada. Los
anticonceptivos combinados pueden ser con dosis constantes, llamados mono/)sicos
y con dosis cambiantes, -ue a su vez pueden ser bi/)sicos y tri/)sicos. Los primeros, o
sea, los mono/)sicos, se caracterizan por mantener la misma concentracin de
estrgeno y progesterona. Feneralmente se administran desde el primer d,a del ciclo
durante *! d,as. >omo ejemplo podemos citar el microgynon&%1. Los cambiantes
contienen dosis variables -ue di/ieren b)sicamente en sus concentraciones de
estrgeno y progest)geno. >omo ejemplo de bi/)sicos est) el minophase, y de los
tri/)sicos, el tri-uilar.
Pldora sec!encial* 3e caracteriza por no tener estrgeno y progest)geno en todos
los comprimidos del ciclo. Los primeros !0 a !A comprimidos solamente tienen
estrgeno, seguidos por % a ? comprimidos -ue combinan un estrgeno y un
progest)geno. Luego hay un per,odo de ? d,as en -ue no se administra nada o se
sustituye por otros -ue contienen hierro o vitaminas y donde generalmente tiene lugar
el sangrado uterino. En el momento actual, la mayor,a de los pa,ses han retirado del
mercado este mtodo por ser menos e/icaz y por presentar el inconveniente de
suministrar una dosis inicial de estrgeno alta, sin oposicin de un progest)geno, lo
-ue aumenta el riesgo de c)ncer de endometrio. >omo ejemplo citamos el ovanon.
Mini"ldora* <ntroducida en !'AA se caracteriza por no tener estrgeno, sino slo
progest)geno. 3e administra de /orma continuada, durante todo el ciclo y sin hacer
caso a los patrones de sangrado. 3u e/icacia es in/erior a los anticonceptivos
combinados.
Anticonce"cin "arenteral# +-u, nos re/eriremos inicialmente a los m)s usados -ue
son la .epo&Provera $.+BP( y el Coristerat $8C&CE6(. +mbos son de accin
prolongada, y est)n dentro de la clasi/icacin de los contraceptivos continuos, con una
dosis constante de progest)geno5 constituyen una opcin anticonceptiva para a-ullas
pacientes -ue los estrgenos les ocasionen e/ectos adversos, entre otras. 3u e/icacia
los sita entre los mtodos reversibles m)s e/icaces. 3u mecanismo de accin es
sobre el mucus cervical -ue se espesa, e impide as, la penetracin de los
espermatozoides5 tambin suprimen la ovulacin, producen cambios en el endometrio
-ue inter/ieren una adecuada implantacin y alteran la /uncin tub)rica. 7ay otras
/ormas de uso parenteral combinado -ue se utilizan en algunos pa,ses y actualmente
se investigan nuevas /ormas para su utilizacin mensual. >ontienen, por lo general, un
estrgeno de accin corta y un progest)geno de accin prolongada.
Anticonce"cin s!c!t$nea* En la actualidad existe el sistema C8GPL+C6 -ue es
considerado uno de los mtodos m)s e/icaces5 algunos reportes lo sitan por encima
de la esterilizacin -uirrgica. Es un mtodo de segunda generacin -ue contiene
levonorgestrel en A pe-ueas c)psulas de material sil)stico -ue se administran
mediante un sencillo proceder de cirug,a menor en la cara interna del brazo. 3u e/ecto
dura % aos y puede llegar hasta ?, segn el peso corporal, -ue cuando es muy
marcado disminuye su e/icacia y -ue es una contraindicacin cuando es mayor de ?%
Hg. 3e investigan otros mtodos de administracin subcut)nea como el C8GPL+C6 <<
y el >+PG8C8G.
Dis"ositivos medicados# Estos mtodos utilizan el progest)geno acoplado con el
v)stago principal del dispositivo -ue es poroso y permeable a sta, por lo -ue se va
liberando poco a poco. 3e aconseja por la Ford and Drug Administration, renovarlo
todos los aos. 6ambin existen anillos vaginales.
La "ldora del da si%!iente# 3e ha visto -ue la administracin de una /uerte dosis de
estrgeno podr,a inter/erir la implantacin. 3e administra una dosis inicial de * tabletas
de una p,ldora combinada con altas dosis $ejemplo4 ovran o eugynom %1( seguida de
otra similar !* horas despus. La tasa de /racaso es de * a " #. +lgunos han
planteado -ue es m)s e/ectivo el etinilestradiol en dosis de % mg diarios por % d,as,
comenzando no m)s tarde de "A horas despus del coito. .el mismo modo se puede
aplicar un gel cervical de prostaglandina E&*. En los ltimos aos se ha sintetizado una
sustancia, el G; 0EA -ue es un antiprogest,nico -ue inter/iere con la nidacin.
Las "ldoras coitales# 3on dosis nicas de progest)genos -ue se ingieren % horas
antes del coito5 protegen de la /ertilizacin hasta !E horas despus de su ingestin. 3i
el coito ocurre !* o m)s horas despus, los espermatozoides pueden sobrevivir o
/ertilizar.
I(. ANTICONC$PTI(O" ORA&$"
Mecanismos de acci%n de los A.O.
Inhibici%n de la o!ulaci%n4 por accin supresiva sobre el hipot)lamo -ue
disminuye la secrecin de gonadotrotinas $FCG7( -ue tienen e/ecto sobre la
gl)ndula hip/isis $pituitaria( -ue disminuyen su secrecin de hormona /ol,culo
estimulante $D37( y lute,no estimulante $L7(
Los anticonceptivos orales -ue tienen progest)genos y estrgenos, disminuyen
los niveles de D73 en ?1# y L7 en un *1# debajo de lo normal. Las p,ldoras
-ue tienen menos de %1 mgs. de estrgenos suprimen la ovulacin en el '%#&
'E# de los ciclos. La mini&p,ldora $tiene slo progest)geno( inhibe la ovulacin
en el !%#01# de los ciclos.
Cambios en el moco cer!ical4 aumenta viscosidad y produccin del moco,
-ue di/iculta la penetracin de espermatozoides.
Cambios en el endometrio4 por e/ecto progest)geno las gl)ndulas se atro/ien
y disminuye la produccin de glucgeno -ue lo hace inapropiado para la
implantacin.
$fecto en la motilidad de las tromas de faloio4 +umentando la velocidad
del tr)nsito del vulo y disminuyendo la posibilidad de implantacin.
$fectos beneficiosos /no contraceti!o0
Los anticonceptivos orales tienen otras acciones de signi/icancia, adem)s de su e/ecto
sobre la /ertilidad.
Ciclo menstrual4 minimiza problemas menstruales por-ue disminuye el
nmero de d,as de sangramiento y la cantidad de sangre, regulariza el ciclo
menstrual, disminuye incidencia de -uistes de ovario y el dolor de ovulacin.
.isminuye la tensin pre&menstrual ansiedad y depresin.
Protecci%n contra la enfermedad inflamatoria l!ica /$.I.P04 Por-ue
disminuye el promedio de sangramiento menstrual -ue constituye un medio de
cultivo para las in/ecciones5 espesa el moco cervical constituyendo una barrera
-ue di/iculta el ascenso de los grmenes vaginales5 adem)s disminuye las
contracciones uterinas -ue di/icultan la expansin de grmenes a las trompas.
Protecci%n onco#nica
!. >)ncer endometrial4 disminuye su riesgo 01# despus de * aos de
uso y A1# despus de 0 aos. Probablemente por-ue disminuye la
hiperplasia de endometrio.
*. >)ncer ov)rico4 disminuye su riesgo %1# despus de 0 aos de uso y
A1# con ? o m)s aos.
". >)ncer mamario4 los estudios proporcionan in/ormacin encontrada,
pero la gran mayor,a concluye -ue los +.8. no aumentan el riesgo de
aparicin de c)ncer mamario $pero si aumenta el riesgo en las -ue lo
tienen ya establecido(5 en el caso de tumores benignos los +.8. tienen
e/ecto protector sobre su aparicin.
Artritis reumatoidea* disminuye su incidencia.
$mbara3o ect%ico* disminuye por inhibicin de la ovulacin.
Anemia terronica* disminuye su incidencia al regularizar los sangramientos
menstruales y disminuirlos en d,as y cantidad.
$fectos secundarios indeseables
Los anticonceptivos orales al introducir cambios en el e-uilibrio hormonal producen
e/ectos -ue pueden ser indeseables y an cuando en los +.8. modernos de bajo
contenido estrogeno&progest)geno estos e/ectos son m,nimos, es necesario
conocerlos y estar atento a ellos, ya pueden ser causa de descontinuacin por parte
de la usuaria.
$fectos estro#nicos*
Peso4 aumento c,clico por retencin de li-uido.
(asculares4 riesgo elevado para la mujer mayor de "% aos, la /umadora, la
-ue tiene hipertensin, di)betes, en/ermedad card,aca e hipercolesterolemia.
Hiertensi%n4 menos del %# de las mujeres desarrollan este problema,
despus de % aos de uso $0( $E( por aumento de la angiotensina en plasma, lo
cual cede con la descontinuacin del +.8.
Tromboflebitis - embolia4 por in/luencia del +.8. sobre la activacin del
mecanismo de coagulacin sangu,nea aumentando la eritrosedimentacin, los
/actores <, <<, I, I<<<, <J y plasminogeno, adem)s de la probable disminucin de
actividad de la antitrombina <<< $0(. Lo anterior produce un riesgo en la usuaria
de +.8. de *,E voces m)s de tromboembolias y en accidentes cerebro
vasculares de ",! voces m)s $0( particularmente en la /umadora, hipertensa y
la -ue su/re de migraa.
Infarto del miocardio4 re/erido al uso del +.8. no existe con dosis de
estrgenos menores a %1 mgr. $E(, pero hay otros /actores -ue in/luyen ya
sealados al principio dentro de los vasculares.
$n adolescentes se su#iere estudio lidico4 conocer antecedentes
familiares de enfermedad !ascular antes de los 56 a7os - h+bitos
tab+quicos ara e!aluar ries#o cardio!ascular con el uso de A.O.
(arices telan#ectasias4 por e/ecto sobre los capilares sangu,neos.
$ndocrinos4 la combinacin estrgeno&progest)geno aumenta el cortisol libre
y unido a globulina, la tiro&globulina y el 60 libre.
El estrogeno parece suprimir la respuesta a la insulina $0( y est) implicado en
la elevacin de los niveles sricos de triglicridos y en /avorecer el incremento
de los patrones deseables de 7.L colesterol y disminuir el L.L colesterol.
Mamas4 aumento de tamao, lo -ue puede ser un problema para la mujer con
mamas grandes y un bene/icio para la hipotro/ia mamona. .isminuye secrecin
l)ctea.
"an#ramiento menstrual4 hipermenorrea y menorragia $aumento en cantidad
y d,as(.
1enitales4 /lujo claro por accin estrognica en d tejido del cuello uterino -ue
se hipertro/ia $ectropion(5 aumenta el crecimiento de /ibromas.
Piel4 /otosensibilidad, cloasma e hiperpigmentacin, adem)s de eczemas.
1astrointestinales4 nauseas y vmitos5 tumores hep)ticos benignos -ue
ocasionalmente pueden romperse y producir hemorragia pro/usa -ue amerita
intervencin -uirrgica de emergencia para evitar la muerte $-ue ocurre en un
!1# de los casos( $E(5 en la mujer de !A&"1 aos la posibilidad de incidencia es
de ! x milln con el uso continuo de *0 meses o menos y algunos estudios
sugieren la tendencia gentica a los adenomas hepatocelulares como
respuesta al uso a largo plazo de +.8.
(isuales4 visin borrosa, disminucin de la visin, doble visin debido a
in/lamacin del nervio ptico, is-uemia de la retina por trombosis de arteria
retinal y edema corneal -ue adem)s causa intolerancia a los lentes de
contacto. Co hay evidencia -ue produzca glaucoma o lo agrave.
"e8uales4 in/luencia variable sobre la libido5 los estrgenos mejoran el aspecto
/emenino de la mujer delgada, mamas pe-ueas y con acn -ue las hace
sentirse m)s seguras de su imagen corporal y su atractivo sexual.
Psquicos4 <rritabilidad, nerviosismo par accin de la de/iciencia de pirodoxina
$vit. 9A(
$fectos del ro#est+#eno
Peso4 aumenta por incremento del apetito debido a la accin anablica.
$ndocrinos4 incrementa la resistencia peri/rica a la insulina, deteriora la
tolerancia a la glucosa pero no hay evidencia de -ue aumente la incidencia
cl,nica de .i)betes en las usuarias de +.8.
Mamas4 disminuye su tamao.
"an#ramiento menstrual4 oligomenorrea $sangrado escaso(, amenorrea
$ausencia de sangrado( y sangramiento intermenstrual, por d/icit de una
cantidad adecuada de estrgenos, asociado a un progest)geno -ue causa
alteraciones en el desarrollo y mantenimiento del endometrio.
1enitales4 Boniliasis vaginal, por aumento de carbohidratos en el epitelio
vaginal $A( -ue aumenta el )cido l)ctico y altera el P7 vaginal5 se relaciona
tambin con la congestin plvica.
Piel4 acn, seborrea, hirsutismo, ca,da del cabello por el e/ecto andrognico,
otros e/ectos son prurito y erupcin /ina.
1astrointestinales4 litiasis o c)lculos e in/lamacin vesicular se observa con el
uso prolongado de +.8., por-ue el progest)geno disminuye la excrecin de
bilis y colesterol -ue precipita en /orma de c)lculos.
"e8uales variaciones de la libido.
Psquicos4 se relaciona el progest)geno con la aparicin de /atiga, cansancio y
depresin.
OTRO" $'$CTO" 9$ &O" A.O.*
Inmunol%#icos4 disminuye los niveles de gammaglobulina plasm)tica.
$nfermedades !irales - bronquios4 parece ser mayor en usuarias de +.8.
Tracto urinario4 relacionan los +.8. con el aumento de in/ecciones.
Anomalas con#nitas4 existen estudios controversiales, pero los m)s
recientes no demuestran evidencia de -ue la exposicin a la p,ldora en el
primer trimestre de embarazo origine mal/ormaciones.
Amenorrea ost.ldora4 su incidencia es de 1,?#5 la /ertilidad es normal '%#
a los " meses de la descontinuacin. En adolescentes se recomienda esperar
" a A ciclos regulares, luego de la menar-uia, antes de iniciar la p,ldora, ero
se deben considerar los ries#os de un embara3o - la introducci%n de la
ldora que no ha dado e!idencias de roblemas en la mu:er de ciclos
irre#ulares o ost.menarqua inmediata.
Interacci%n con otros medicamentos*
!. .isminuyen e/ecto contraceptivo4 algunos medicamentos por induccin
de enzimas hep)ticas $barbituricos, dilantin y ri/ampilina( y por
disminucin de la absorcin gastro&intestinal como las penicilinas.
9arbituricos $/enobarbital y otros(, carbamazepina $tegretol(, /eninto,na
$.ilantin(, griseo/ulvina, penicilina, ampicilina, tetraciclina, primidone
$Bysoline(, ri/ampicina.
*. +umenta e/ectos contraceptivos4 Iitamina > ! gr. o m)s por d,a,
incrementa los e/ectos adversos de los estrgenos.
". Los +.8. modi/ican los e/ectos de otros medicamentos4
+cetamino/en $disminuye su e/ecto analgsico(
+lcohol $incrementa su e/ecto(
+nticoagulantes $disminuye su e/ecto(
+ntidepresivos $aumenta su e/ecto por inhibicin enzim)tica del
h,gado(, Elavil,
6o/ranil, Corpramin.
9enzodiazepinas +tivan, Libriun, 6ranxen, Ialiun, 3erax $pueden
aumentar o disminuir su e/ecto tran-uilizante(.
9etablo-ueadores4 <nderal, Lopressor, 6enormin, etc. $aumenta
e/ecto blo-ueador(.
>orticosteroides $incrementa toxicidad(
Fuanetidina4 Esimil, <smelin $disminuye su e/ecto(.
7ipoglicemiantes4 6olbutamida, .abinase, 8rinase, 6olinase
$disminuye su e/ecto(.
Betildopa +ldomet, +ldoclor, etc. $disminuye e/ecto
antihipertensivo(
Denitoina .ilantin $aumenta su e/ecto(.
6eo/ilina4 $incrementa su e/ecto(.
6roleandomicina4 $adicionalmente causa ictericia(.
Potencia dominante en los A.O. mas usuales
Pro#est+#eno dominante
Ma-or efecto ro#est+#eno
$str%#eno dominante
Ma-or efecto estro#nico
6ri-uilar Enovid
6rimodiol .emulen
8vral 8vulen
Lo28vral Coraciclina
Cordette Lindiol
Eugynona Cormo/)sico
6ri&levlen
Levlen
Fynovlar
Ceogynon
Cordiol
Binigynon
Borinyl
8rtho &novun
"%lo ro#est+#eno/mini.ldora0
Exluton Corod Bicroval
Bicronor Coriday Boregeston
8verette Bicro&novun Bicrolut
Cor&:. Ceogest Demulen
1uia ara la medicaci%n de A.O.
IN9ICAR A.O. IN9ICAR A.O.
B+K8G EDE>68
PG8FE36LFEC8
B+K8G EDE>68
E36G8FEC<>8
M;< $"TRO1$NICA M;=$R T$N9$NCIA AN9RO1$NICA
Fanancia
Pre&menstrual
Peso Estable
Demenino
Estatura media o pe-uea
+specto
D,sico
.elgada
>aderas estrechas
+lta
Frandes
En/. /ibro&-uistica
Bamas 7ipotro/ia
7ipermenorrea
.olor menstrual 6ensin
premenstrual
Benstruacin 8ligomenorrea
3angrado intermenstrual
Dina, seca Piel +cn, hirsutismo, cabello escaso
Polipo cervical
Dibromas
Ectropion
Fenitales Iaginitis
Boniliasis
7istoria de
C)useas
Imitos
Fastro
<ntestinal
7istoria
Damiliar de
Iarices
Iascular
7istoria
Damiliar de
7ipertensin
Presin arterial
<rritabilidad
Cerviosismo
6endencia
Psicolgica
.epresin
En la mujer promedio $sin caracter,sticas extremas( es pre/erible indicar un +.8.
progest)geno dominante -ue tiene bajo contenido de estrgenos -ue son los -ue
inducen la mayor,a de los e/ectos secundarios.
1ua indicar minildora* /solo ro#est+#eno0
<deal para la mujer en periodo de lactancia $no altera calidad ni cantidad de
leche(.
En la intolerancia a otros +.8. por la presencia y e/ecto de los estrgenos.
En mujeres con riesgo de v)rices, trombosis o embolias.
En problemas de ce/alea.
En tendencia a hipertensin.
<ncide poco en la depresin, s,ndrome premenstrual y en la disminucin del
libido.
Co altera el metabolismo de los azucares por lo -ue es ideal para diabticas.
En dolor menstrual acentuado.
Contraindicaciones
Absolutas Relati!as
En/ermedad $o historia( de Bigraa severa
tromboembolias 7ipertensin
+ccidente cerebro vascular .i)betes
$o historia( Litiasis vesicular
Problemas de /uncin hep)tica En/. clulas /alci/ormes
En/ermedad coronaria $o historia( Bononucleosis aguda
6umor de h,gado >irug,a en las 0 semanas siguientes
Embarazo I)rices
>)ncer de mama Bayor de 01 aos
Ceoplasia estrgeno dependiente Dumadora
3angrado vaginal sin diagnstico En/ermedad renal o cardiaca
7iperlipidemia congnita +umento de peso de 0 Mg. o m)s
(. ANTICONC$PTI(O" 9$ 9$PO"ITO
Asectos #enerales
+un-ue los P7. se han usado por m)s de dos dcadas, no ha sido sino hasta hace
poco cuando su uso se ha di/undido. En Latinoamrica, los primeros ensayos cl,nicos
se realizaron en 9rasil y Bxico y han tenido gran aceptacin en pa,ses como
+rgentina, >hile y Per. .e acuerdo con su composicin se clasi/ican en4 P7. de slo
progest)geno y P7. combinados con estrgeno.
P&D de slo "ro%est$%enos#
El compuesto m)s utilizado es el -ue contiene !%1 mg de acetato de
medroxiprogesterona de depsito $.epo&Provera(, cuya presentacin es en la /orma
de una solucin acuosa de microcristales -ue le con/iere una baja solubilidad en el
sitio de la inyeccin. Esto permite la liberacin progresiva de niveles
/armacolgicamente activos por " a 0 meses, por lo -ue la inyeccin se repite cada "
meses. 3e estima -ue, actualmente, entre ' y !% millones de mujeres en '1 pa,ses
alrededor del mundo lo utilizan $7atcher et al, !''0(. El otro P7. de slo
progest)geno -ue existe en el mercado es el -ue contiene *11 mg de enantato de
noretindrona $Coristerat( para ser inyectado cada dos meses.
P&D cominados#
Estos productos est)n preparados para ser usados mensualmente y actualmente
existen en el mercado dos presentaciones. La primera, -ue contiene *% mg de acetato
de medroxiprogesterona y % mg de cipronato de estradiol $>iclo/en( y la segunda, -ue
contiene %1 mg de noretindrona y % mg de valerianato de estradiol $Besigyna(. Esta
ltima, es la primera /ormulacin desarrollada y evaluada por la 8rganizacin Bundial
de la 3alud $8B3( en colaboracin con centros de investigacin latinoamericanos y de
otras regiones $N78, !''"(.
Mecanismo de acci%n
Los P7. previenen embarazos en /orma similar a la de los anticonceptivos orales
$+8( combinados.
!. <nhiben la ovulacin al actuar sobre el eje hipot)lamo&hip/isis, suprimiendo el pico
de la hormona luteinizante $L7( en la mitad del ciclo menstrual. La supresin de la
hormona /ol,culo estimulante $D37( no es tan intensa como la -ue ocurre con los +8
combinados, por lo -ue el crecimiento /olicular es su/iciente para mantener niveles de
estrgenos sricos semejantes a los encontrados en la /ase /olicular del ciclo y elimina
los s,ntomas de de/iciencia estrognica como atro/ia vaginal y disminucin del tamao
de las mamas.
*. +umenta la viscosidad del moco cervical e impide la penetracin de los
espermatozoides y, aun-ue estos son capaces de penetrar un moco espeso, es poco
probable -ue lleguen a las trompas.
". +lteran el endometrio impidiendo la implantacin del vulo /ecundado por-ue el
endometrio ad-uiere un aspecto atr/ico similar al -ue se observa en la menopausia.
0. Produce modi/icacin de las contracciones del tero y de las trompas -ue modi/ica
la velocidad de transporte del vulo.
$fecti!idad
Los P7. de slo progest)genos tienen una e/ectividad terica y pr)ctica de
1,"# $tabla !&%(. Los /racasos se observan, sobre todo, al poco tiempo de la primera
inyeccin cuando el /)rmaco no ha ejercido completamente su e/ecto y antes del /inal
de un intervalo entre inyecciones cuando el e/ecto est) desapareciendo. La .epo&
Provera, -ue se debe inyectar cada " meses, tiene un Oper,odo de graciaP de dos
semanas para la siguiente inyeccin, durante el cual el riesgo de embarazo no est)
aumentado $+>8F, !''0(. Este /enmeno no ocurre con los otros tres productos.
9osificaci%n - emleo
Los P7. se inyectan por v,a intramuscular pro/unda sin dar masaje, pre/eriblemente
en el msculo deltoides o en el glteo. Para evitar reacciones de corta duracin como
cos-uilleo en la garganta, tos o disnea leve se recomienda practicar la inyeccin muy
lentamente y cubrir la zona inyectada con un adhesivo con el /in de disminuir cual-uier
posibilidad de re/lujo de la solucin. Estas reacciones se presentan, en casos aislados,
despus de la inyeccin intramuscular de soluciones oleosas.
La /recuencia de administracin var,a de acuerdo al P7., como se aprecia a
continuacin.
) P&D de slo "ro%est$%enos#
>uando se utiliza la .epo&Provera la primera inyeccin se aplica durante los primeros
% d,as del ciclo menstrual y las sucesivas cada " meses y cuando se utiliza el
Coristerat, la inyeccin se repite cada * meses. Es importante destacar -ue en la
medida en -ue aumenta el tiempo de uso de la .epo&Provera las posibilidades de
embarazo despus del intervalo de tres meses disminuyen5 por lo -ue, en caso de
olvido de una de las inyecciones trimestrales, el Oper,odo de graciaP puede llegar al
mes.
) P&D cominados#
La primera inyeccin se aplica dentro de los % primeros d,as de un ciclo menstrual y
las inyecciones siguientes se administran, independientemente del patrn del ciclo
menstrual, en intervalos de "1 @2& " d,as, es decir, como m,nimo *? y como m)ximo
"". 3i se sobrepasa el intervalo de "" d,as, no es posible contar con el grado
necesario de seguridad. 3i dentro de los "1 d,as posteriores a la inyeccin $d,a "% del
ciclo( no se presenta una hemorragia por deprivacin, se debe descartar un embarazo
mediante la determinacin srica de Q&7>F.
Lo usual es -ue se presente la hemorragia una o dos semanas despus de la primera
inyeccin y, si el tratamiento contina, los episodios de sangrado aparecen,
generalmente, en intervalos de "1 d,as. El d,a de la inyeccin mensual usualmente es
dentro del intervalo libre de hemorragia. >uando se comienza o se reinicia el
tratamiento, es aconsejable el empleo adicional de mtodos anticonceptivos no
hormonales como espermaticidas o preservativos hasta la segunda inyeccin5 no se
recomiendan el uso de los mtodos naturales de plani/icacin /amiliar. Los estudios a
largo plazo han demostrado -ue los P7. combinados pueden emplearse durante
largos per,odos por-ue tienen una buena tolerancia y el ciclo es m)s regular a medida
-ue se prolonga el tratamiento $Musseru et al, !''0(.
(enta:as
3on tan e/ectivos en prevenir embarazos como los +8 combinados. 6ienen la ventaja
de -ue no hay -ue tomar el medicamento todos los d,as, no hay el riesgo de olvidar la
pastilla y dos de ellos no tienen estrgenos, lo cual es una ventaja en las pacientes
-ue no pueden usar este esteroide.
Es /)cil de usar, no invasivo, independiente del coito, permite mantener su uso en
secreto y se puede usar en mujeres de cual-uier edad incluyendo adolescentes,
nuligestas, nul,paras y mult,paras. 6ambin se puede usar en pacientes con trastornos
convulsivos por-ue se han descrito casos en -ue hay disminucin en la /recuencia de
convulsiones en las usuarias de la .epo&Provera $Battson et al, !'E0(.
+l igual -ue la minip,ldora $BP(, los P7. de slo progest)geno, se pueden usar
durante la lactancia por-ue no tienen e/ecto sobre la cantidad y la calidad de la leche,
ni sobre el tiempo -ue pueda durar la lactancia, por el contrario, pueden aumentarla
$ver cap,tulo %(. 6ienen la ventaja de ser m)s e/ectivos -ue el dispositivo intrauterino
$.<;( y no tienen los riesgos de in/eccin, dolor o per/oracin y, aun-ue tambin
alteran la menstruacin, el sangrado abundante -ue se observa con el .<; es menos
/recuente con la admi&nistracin intramuscular de los P7..
+l igual -ue los +8, disminuyen el riesgo de en/ermedad in/lamatoria plvica y, por
tanto, de in/ertilidad asociada a esta causa $Maunitz, !''0(. 6ambin se ha sealado
-ue, debido a su e/ecto sobre la menstruacin, el uso de los P7. de slo
progest)genos resulta bene/icioso en mujeres anmicas o con dismenorrea, sobre
todo cuando tienen en/ermedad drepanoc,tica por-ue se ha demostrado una
disminucin en la /ormacin de drepanocitos en las usuarias de este mtodo $.e
>eulaer et al, !'E*(.
Co se han descrito e/ectos teratognicos, ni alteraciones en el crecimien&to en los hijos
de mujeres -ue salieron embarazadas luego de la inyeccin de .epo& Provera
$Pardthaisong et al, !''*(. Los estudios sobre embriotoxicidad o teratogenicidad en
ratas, conejos y monos, con el valerianato de estradiol contenido en uno de los P7.
combinados, no ha demostrado un aumento del riesgo $3iebert and FRnzel, !''0(.
8tros bene/icios sealados son la proteccin contra la en/ermedad benigna de las
mamas, los -uistes /uncionales de ovario, la artritis reumatoidea y el c)ncer de ovario
y endometrio.
9es!enta:as
Por ser un medicamento de depsito, no se puede detener su e/ecto, inmediatamente,
si aparecen complicaciones con su uso. ;na vez suspendida la terapia puede haber
retardo en recuperar la /ertilidad normal, como se analizar) posteriormente. Las
usuarias P7. de slo progest)genos tienen una mayor /recuencia de trastornos
menstruales de los -ue se observa con los +8 y el .<;. La automedicacin no es
pr)ctica y la mujer debe recurrir peridicamente a un pro/esional entrenado en la
aplicacin de inyecciones por-ue, para lograr un mejor e/ecto anticonceptivo, la
inyeccin debe hacerse pro/undamente en el msculo glteo o en el deltoides. + pesar
de -ue se seala una disminucin en la /recuencia de en/ermedad in/lamatoria plvica,
este mtodo no protege e/icazmente contra en/ermedades de transmisin sexual como
lo hacen los mtodos de barrera.
$fectos secundarios
S Trastornos menstr!ales.
Es la complicacin m)s /recuente y la principal causa por lo -ue la mujer discontina el
tratamiento. Las alteraciones son muy variables, los ciclos pueden ser cortos, largos o
no existir y puede haber sangrado en manchas por tiempo prolongado. El /lujo
menstrual puede ser de tipo hipermenorrea, hipomenorrea o amenorrea5 esta ltima es
la complicacin m)s /recuente y se presenta entre el "1# y el %1# de los casos
durante el primer ao, en el ?1# al /inal del segundo ao y en el E1# al /inal del tercer
ao $Bichell, !''!(. Este e/ecto le da a la mujer una sensacin desagradable de
inseguridad por-ue no sabe si esta /alta de menstruacin es por e/ecto del
medicamento o por un embarazo. +dem)s, muchas mujeres asocian un ciclo regular
con salud ginecolgica y una alteracin del ciclo, como es /recuente en las usuarias de
los P7. de slo progest)genos, puede darle una /alsa sensacin de en/ermedad.
El sangrado menstrual tipo manchas, es causa de suspensin del mtodo en m)s del
*%# de los casos5 sin embargo, disminuye progresivamente despus de cada nueva
inyeccin $>romer et al, !''0(. Para corregir la amenorrea, se pueden administrar
estrgenos conjugados naturales, a la dosis de ! tableta de !,*% mg diaria, durante los
primeros % ? d,as de cada mes o de estriol, a la dosis de * mg diarios. En caso de
-ue con este tratamiento no se presente el sangrado se puede duplicar la dosis.
>on los P7. combinados, la prevalencia y magnitud de las irregularidades es menor.
.espus de la primera aplicacin la mayor,a de las mujeres presenta un sangrado
anticipado entre los !1 y *1 d,as luego de la inyeccin, -ue corresponde a la
disminucin de las concentraciones sricas de estradiol. Este es seguido de un
sangrado m)s regular cada *E "1 d,as -ue, por lo ge&neral, no coincide con las
/echas de aplicacin del inyectable $3ang et al, !''%(.
S 'anancia de "eso(
8curre en casi todas las mujeres y est) relacionado m)s con un aumento del apetito
-ue por retencin de l,-uidos. El aumento es variable entre ! y * Hg por ao de uso y,
en tratamientos prolongados, la ganancia de peso es mayor. Es un e/ecto secundario
-ue obliga a suspender la terapia en algunas mujeres pero -ue es bienvenido en otras
$Boore et al, !''%(.
) Metalicos(
+ pesar de -ue en estudios realizados por la 8B3 en % centros se produjeron leves
alteraciones en los valores del colesterol de alta y baja densidad en las usuarias de los
P7., estos cambios no tuvieron signi/icacin cl,nica y desaparecieron al suspender la
medicacin $Mongsayrrepong et al, !''"(. 6ampoco se ha sealado e/ecto alguno
sobre el metabolismo de los carbohidratos ni sobre el sistema hemost)tico y, en el
mismo estudio, se demostr -ue los P7. tuvieron menos e/ectos sobre la coagulacin
-ue los -ue se observan con los +8 de baja dosis.
) Cancer%enos(
En un estudio de la 8B3, por un per,odo de ' aos en tres pa,ses en v,as de
desarrollo, se encontr un discreto aumento de la incidencia de c)ncer de mama en
los primeros 0 aos de uso, pero no se encontr un aumento de la /recuencia cuando
el tiempo de uso /ue mayor $N78, !''!(. 3in embargo, es importante in/ormar al
paciente -ue la .epo&Provera puede acelerar el crecimiento de un c)ncer de mama
oculto. En el mismo estudio se encontr un discreto aumento de la incidencia de
c)ncer cervical, pero /ue di/,cil precisar si este hallazgo era real o por problemas en la
interpretacin de los resultados. El e/ecto protector sobre el c)ncer de ovario y de
endometrio es similar al sealado con el uso de los +8
) Dismin!cin de la densidad sea(
Estudios retrospectivos en mujeres -ue usan .epo&Provera, sealan una disminucin
en la densidad sea cuando se usa por largos per,odos. Este e/ecto se explica por la
disminucin en los niveles de estradiol -ue puede ocurrir en estas mujeres y es
reversible al suspender la medicacin. Co se ha sealado mayor /recuencia de
osteoporosis o de /racturas en las usuarias de P7. $>undy et al, !''!(.
) *etorno a la fertilidad(
.ebido a -ue el medicamento es de depsito, el retorno a la /ertilidad puede ocurrir
varios meses despus de la ltima inyeccin. Este e/ecto es nico de los P7. de slo
progest)genos por-ue con el resto de los mtodos anticonceptivos temporales el
retorno a la /ertilidad es r)pido $Farza&Dlores et al, !'E%(. >on los P7. combinados de
uso mensual no ocurre este e/ecto y, despus de * " aos de inhibicin del eje
hip/isis&ovario, pueden -uedar embarazadas en un intervalo de " meses luego de
terminar el tratamiento $3ang, !''0(.
El tiempo entre la suspensin del mtodo y el retorno a la /ertilidad no est) relacionado
con la duracin del uso de la .epo&Provera. 3e ha sealado -ue el %1# de las
mujeres -ue desean salir embarazadas lo hacen antes de los !1 meses de la ltima
inyeccin aun-ue, en un menor nmero de casos, la /ertilidad no se restablece sino
despus de !E meses $3chTallie and +scenso, !'?0(. Por todas estas razones, la
anticoncepcin con P7. de slo pro&gest)genos se debe reservar, sobre todo, para
a-uellas mujeres -ue no desean nuevos embarazos y no -uieren la esterilizacin
-uirrgica. 3i al terminar la terapia la mujer desea nuevos embarazos y los estudios de
/ertilidad demuestran /alla de la ovulacin se pueden emplear inductores de la
ovulacin, pero algunos casos pueden ser rebeldes a esta terapia y la nica alternativa
es espe&rar la total reabsorcin del medicamento.
) Otros efectos.
3e ha sealado un sin nmero de otros e/ectos secundarios como n)u&seas, vmitos,
ce/alea, disminucin de la libido, cambios en la pigmentacin de la piel, acn, etc. 3in
embargo, se considera -ue la mayor,a de ellos son subjetivos y no son indicacin para
suspender el tratamiento. En general, los e/ectos secundarios atribuibles a los +8
combinados son tambin atribuibles a los P7. combinados.
CARACT$R>"TICA" 'ARMACO&?1ICA" 9$ &O" ANTICONC$PTI(O"
HORMONA&$"
Mecanismos de acci%n
3e admite de /orma universal -ue la e/icacia anticonceptiva casi completa de los
/)rmacos hormonales se debe a su accin conjunta a todos los niveles4 la /uncin
hipot)lamo&hipo/isaria, la ov)rica y la tubo&endometrio&vaginal. 3in embargo, el grado
o la intensidad con -ue cada una de estas /unciones resulta alterada var,a con cada
preparado o /orma de administracin, de manera -ue un preparado determinado
puede modi/icar sobre todo una de ellas y slo secundariamente las dem)s. Los
anticonceptivos combinados actan /undamentalmente en el hipot)lamo y la hip/isis,
donde inhiben la secrecin de gonadotropinas. El estrgeno inhibe la liberacin de
D37, suprimiendo as, el crecimiento y el desarrollo /oliculares5 estabiliza adem)s el
endometrio, con lo -ue evita la aparicin de hemorragias o manchados. El gest)geno
suprime la secrecin de L7 y su caracter,stico pico a mitad del ciclo, impidiendo, por lo
tanto, la ovulacin. Lgicamente se inhibe la secrecin endgena de estradiol y
progesterona. El est)geno, adem)s, produce un engrosamiento del moco cervical -ue
perturba la penetrabilidad y la motilidad de los espermatozoides. .e /orma
complementaria, el dese-uilibrio hormonal provocado por el anticonceptivo altera el
endometrio, en el -ue ocasiona atro/ia glandular y reaccin seudotemporal de la
estroma, -ue impiden la anidacin del blastocisto, y modi/ica la motilidad de las
trompas. Los anticonceptivos orales -ue slo contienen gest)genos presentan un
mecanismo de accin m)s complejo y no siempre previsible, ya -ue, a su accin
gest)gena, se pueden aadir acciones estrognicas, antiestrognicas y andrognicas,
con acciones a mltiples niveles4 hipot)lamo&hipo/isario, ov)rico, uterocervical. + su
vez, las dosis y las v,as de administracin aaden nuevas variables. En general,
predomina la pro/unda modi/icacin -ue ejercen tanto sobre el endometrio, al -ue
atro/ian, impidiendo la anidacin del vulo si es /ecundado, como sobre la secrecin
del moco cervical, segn se ha expuesto antes. .osis pe-ueas, como las -ue se
emplean en la llamada Uminip,ldoraV, inciden principalmente sobre el endometrio y las
trompas, sin inhibir la ovulacin, por lo -ue son menos seguras. En cambio, dosis
altas, como las -ue se utilizan con el acetato de medroxiprogesterona depot, reducen
los niveles de gonadotropinas y evitan sus picos a mitad del ciclo5 no a/ectan, en
cambio, los niveles endgenos de estradiol, -ue permanecen al nivel propio de la /ase
/olicular5 el ovario, pues, no est) inactivo del todo, si bien no se aprecian /ol,culos
maduros ni cuerpos lteos. >on el enantato de noretisterona, en una primera /ase $"1&
01 d,as( puede inhibir la ovulacin aun-ue los /ol,culos ov)ricos son todav,a capaces
de segregar estrgenos, pero despus se recupera la capacidad ovulatoria y la accin
anticonceptiva se empareja con la de la Uminip,ldoraV, con modi/icacin de la
secrecin del cuello uterino y modi/icacin del endometrio. En las /ormas poscoito se
combina la accin antiimplantatoria en endometrio con la modi/icacin de la motilidad
tub)rica.
Efectos beneficiosos, no anticonceptivos de la anticoncepcin hormonal.
Bejoran el ciclo menstrual al tener un e/ecto bene/icioso sobre el ritmo y el
volumen menstrual. 6ambin mejoran la dismenorrea.
.isminuyen el riesgo de aparicin de -uistes ov)ricos, tanto /uncionales como
leut,nicos.
Ejercen un e/ecto preventivo sobre la en/ermedad in/lamatoria plvica, salvo en
el caso de clamidiasis.
Previenen el c)ncer de ovario y de endometrio. En ambos casos se relaciona
con el tiempo de uso.
.isminuyen el riesgo de presentar patolog,a benigna de la mama,
especialmente en/ermedad /ibro-uistica y /ibroadenomas.
Bejoran los e/ectos secundarios negativos relacionados con el
hiperandrogenismo, especialmente el acn y el hirsutismo.
8tros e/ectos bene/iciosos no totalmente establecidos son los -ue pueden
ejercer sobre4
Biomas terinos
Endometriosis
8steoporosis
+rtritis reumatoide
0. +nticonceptivos de implante subdermico4 Corplant < y <<, <mplann
NORP&ANT I - II
9escrici%n del imlante
El sistema anticonceptivo a base de levonorgestrel $Corplant( consta de seis c)psulas
de "0 mm de largo y *.0 mm de di)metro, hechas con un tubo de silastic /lexible
$polidimetil siloxano(. La c)psula tiene un di)metro interno de !.%? mm y una longitud
interna de "1 mm, sellada en sus extremos con adhesivo de silicn, cada una contiene
"A mg de microcristales de levonorgestrel para un total de *!A mg.
'armacocintica
La di/usin del LCF, a travs de las c)psulas, se relaciona con la densidad, grosor y
super/icie de la c)psula. .espus de la insercin subdrmica, el progest)geno pasa
directamente a la circulacin sistmica. +l inicio libera E% ug2d, a los nueve meses
libera %1 ug2d y a los tres aos libera, aproximadamente, "1 ug2d. + partir de ese
momento su liberacin se mantiene casi constante, hasta los cinco aos de uso, en
-ue an permanece en la c)psula A'# del esteroide. La liberacin diaria de LCF, en
los primeros meses, es e-uivalente a la dosis diaria de la minip,ldora, y de *% a %1#
de lo -ue se obtiene con los anticonceptivos orales combinados $+8>(. .espus de la
remocin, la concentracin de LCF sangu,nea baja r)pidamente a !11 ug2mL al cuarto
d,a y a partir del sexto d,a ya no se detecta. Wadelle consta de dos barras /lexibles -ue
contienen una mezcla de copol,mero de dimetilpolisiloxano con ?% mg de LCF, con
di)metro de *.% mm y un largo de 0" mm. La liberacin de la progestina es constante y
se calcula -ue es de E1&!11 ug diarios, en los primeros !* meses del implante5
mientras -ue a los !E meses de su colocacin, la tasa de liberacin disminuye a "1 ug
diarios.
(enta:as
La primera es -ue se trata de un implante altamente e/ectivo. La tasa de embarazo es
menor al ao de uso, -ue la tasa de embarazo en las usuarias de anticonceptivos
orales, inyectables y otros mtodos. El peso en las mujeres tiene gran importancia, por
ejemplo, en mujeres con m)s de ?1 Hilos de peso, la tasa de /alla es de ?.A# a los
cinco aos5 comparada con mujeres con m)s de %1 Hilos, cuya tasa es de 1.*#. Esta
di/erencia en las tasas de embarazo depende del peso y aumenta a partir del segundo
ao de uso.0 Esto se debe a -ue las mujeres obesas tienen una disminucin de la
globulina /ijadora de la hormona sexual, lo -ue conlleva un aumento de levonorgestrel
libre, -ue por lgica aumenta su depuracin. En contraste, en poblaciones donde las
mujeres son delgadas, como en >hina, las usuarias tienen una tasa de embarazo
despus de los cinco aos de uso de 1.0#. La segunda es su e/ectividad a largo
plazo, la cual ha sido aprobada para un uso de cinco aos5 por lo -ue para las mujeres
-ue desean evitar un embarazo a largo plazo, resulta ser un mtodo adecuado. La
tercera es su capacidad de ser un mtodo reversible, ya -ue es posible remover las
c)psulas en cual-uier momento4 se ha observado -ue a las 'A horas $despus de su
remocin( hay slo una pe-uea cantidad de LCF en sangre, por lo -ue la mujer
puede recuperar r)pidamente su /ertilidad. La cuarta es su elevada tolerabilidad, ya
-ue el compuesto activo no tiene e/ectos indeseables secundarios a los compuestos
estrognicos. Dinalmente, la -uinta, es su /acilidad de uso, ya -ue no se re-uiere
recordar su utilizacin al momento del coito, o el momento al -ue tiene -ue tomarse o
inyectarse.
$fecti!idad
La tasa de /alla es de 1.*%# para Corplant y de 1.1%# para Wadelle. +mbos implantes
son los dos m)s bajos en cuanto a la tasa de /alla anticonceptiva, en comparacin con
otros mtodos anticonceptivos.
Tcnica de inserci%n
Los implantes deben ser insertados en los primeros siete d,as del ciclo menstrual,
despus de un aborto, o dentro de las siguientes seis semanas posteriores a un parto.
3e debe dar in/ormacin adecuada para -ue la usuaria tome la decisin respecto al
uso del implante5 la orientacin debe hacer hincapi en los e/ectos secundarios,
detalles respecto a la insercin y remocin, as, como posibles complicaciones. 3e
debe comentar con la mujer sobre los bene/icios y mostrar un implante a la paciente,
para poderle aclarar los siguientes aspectos4
!. Los implantes no se desplazan en el organismo.
*. El tocar los implantes no los daa.
". El movimiento del brazo y el ejercicio no est)n restringidos $despus de los
primerosd,as(.
0. Co cambian el deseo sexual.
%. Co a/ectan la /ecundidad /utura ni causan de/ectos de nacimiento, en caso de -ue
ocurra la gestacin.
A. ;tilizar algn otro mtodo anticonceptivo, siete d,as despus de su insercin, si sta
no ocurre dentro de los primeros siete d,as del ciclo menstrual.
Procedimiento
La paciente debe colocarse en posicin supina y se le pide /lexionar el brazo no
dominante en un )ngulo de '1X y girarlo hacia /uera, para /acilitar el acceso a la cara
interna. Previa realizacin de antisepsia en el )rea de insercin, se coloca un campo
estril bajo el brazo, por lo comn, los implantes se colocan de manera -ue los
extremos distales estn de A a E cm arriba del pliegue del codo. 3e aplica lidoca,na al
!# en este sitio, y a lo largo del trayecto en -ue se insertar) cada implante5 la
inyeccin de anestesia causa menos dolor cuando se mezcla con bicarbonato en una
relacin de !1 a !. Luego se e/ecta una incisin de * mm con hoja de bistur, Co. !!,
se colocan los implantes en la zona subdrmica y se utiliza un trcar Co. !1
individualmente $siguiendo una disposicin en OabanicoP(, sin -uitar el trcar de la
incisin, hasta -ue todas las c)psulas sean colocadas. Los implantes pro/undos
pueden originar tejido cicatrizal excesivo, mientras -ue los implantes muy
super/iciales, pueden ser expulsados.
$8tracci%n
El tiempo var,a, aun-ue el promedio es de !% a *1 minutos. Existen varias tcnicas, la
siguiente es el mtodo est)ndar del Population >ouncil, el cual consiste en los
siguientes pasos4 la mujer deber) sostener su brazo en una /orma con/ortable5 luego,
mediante palpacin, deben localizarse los implantes5 lavar el )rea con una solucin
antisptica5 colocar campos estriles5 colocar anestesia debajo de los implantes $se
re-uieren, aproximadamente, "cc(5 se debe hacer una incisin transversal no mayor
de 0 mm en el sitio debajo de los implantes5 se empuja el extremo proximal del
implante, hasta -ue se haga visible su extremo distal por la incisin para sujetarlo con
una pinza de mos-uito5 el tejido /ibroso alrededor del implante se remueve en este
momento y esto hace -ue el implante -uede libre y sea muy /)cil de remover.
Mecanismo de acci%n
Los implantes de levonorgestrel tienen varios mecanismos anticonceptivos, entre los
-ue destacan los siguientes4
@. 'unci%n o!+rica. El implante levonorgestrel $Corplant y Wadelle( ejerce una
retroalimentacin negativa sobre el eje hipot)lamo&hip/isis, ya -ue suprime la
secrecin de hormona luteinizante $L7(, con lo cual se evita la ovulacin. .urante el
primer ao de uso, slo !0# de los ciclos tienen actividad ltea, sta tiende a
aumentar en los cinco aos siguientes a la insercin, en donde aproximadamente %0#
tienen actividad ltea, lo -ue concuerda con la disminucin srica del progest)geno en
mencin. 3e ha utilizado ultrasonido endovaginal en las usuarias de este mtodo
anticonceptivo para evaluar su /uncin ov)rica, en relacin con su crecimiento /olicular,
y se encontr una variedad de condiciones4 desde la ovulacin, un /ol,culo no roto
luteinizado, /ol,culo persistente, hasta ovario inactivo. 6omando en cuenta esta
clasi/icacin se demostr -ue la variedad m)s /recuente son los /ol,culos persistentes.
La anovulacin se present en E1#, en el primer ao de uso de este mtodo
anticonceptivo5 y en %1#, a los cinco aos de uso. + esto se suma la prdida de la
primera divisin meitica. +dem)s, es un potente inhibidor de la globulina /ijadora de
hormona sexual.
A. Moco cer!ical. El poderoso e/ecto de levonorgestrel da como resultado un moco
viscoso y escaso, inapropiado para la penetracin de los espermatozoides. En algunos
estudios in vitro se ha demostrado -ue, tres d,as despus de la insercin, E1# de los
espermatozoides tienen una pobre penetracin. La puntuacin del moco cervical
$segn criterios de la 8B3( disminuye r)pidamente, desde un punteo de A en la
insercin, hasta * en la primera 3emana.
B. $ndometrio. 3e sabe -ue en un ciclo normal en las clulas estromales, los
receptores estrognicos aumentan en la /ase proli/erativa y disminuyen en la /ase
secretora. En las clulas glandulares, los receptores en mencin aumentan en la /ase
proli/erativa y secretora temprana y disminuyen en la /ase secretora tard,a. En las
clulas del estroma, los receptores de progesterona $+ y 9( aumentan
signi/icativamente en las /ases proli/erativa y secretora temprana y aumentan poco en
las /ases secretora media y tard,a. En las clulas glandulares aumentan
signi/icativamente en las /ases proli/erativa y secretora temprana y disminuyen en la
/ase secretora media y tard,a. Esto produce un endometrio parcialmente suprimido,
con una maduracin irregular y asincrnica. Estos cambios son reversibles y remiten
en /orma espont)nea en el corto plazo, al suspenderse el mtodo, por lo -ue no in/luye
en la /ertilidad posterior de la paciente.
Retorno de la fertilidad
>uando la mujer tiene /uncin ov)rica normal, en el momento de la insercin, los ciclos
menstruales y la ovulacin retornan r)pidamente al retirar el implante. En un
metaan)lisis no se demostr di/erencias signi/icativas en el tiempo para -ue una mujer
se embarace despus del uso de implantes con levonorgestrel y otro mtodos.
$fectos en el metabolismo de lidos
En muchos estudios se ha visto una disminucin del colesterol total y en los
triglicridos, los cuales tienden a retornar a su valor basal a los cinco aos de uso.
Para las /racciones de 7.L y L.L, los resultados son muy variables e inconsistentes,
por lo -ue se puede mencionar -ue los resultados var,an mucho, en di/erentes
poblaciones, debido a caracter,sticas como la dieta, la ocupacin y otros /actores. En
general, estos cambios no /ueron de signi/icancia cl,nica. En resumen, los cambios de
l,pidos probablemente no son importantes para aumentar el riesgo de en/ermedad
cardiovascular.
Metabolismo de carbohidratos
3e ha demostrado un aumento leve, pero signi/icativo, en los niveles de glucosa, en
usuarias de implantes de levonorgestrel comparado con controles con .<;.
Otros cambios metab%licos
En las hormonas tiroideas, as, como con otras hormonas y sus pulsos, no existen
cambios signi/icativos, por lo -ue el metabolismo de la mujer b)sicamente contina de
la misma /orma -ue antes de la insercin del implante.
'unci%n he+tica
>on el levonorgestrel se ha encontrado un aumento de bilirrubinas en %1&A1# de las
usuarias, ci/ras -ue continan elevadas en %1# de las pacientes, a los seis meses de
su remocin. 6ambin se ha encontrado una disminucin de prote,nas totales,
globulinas, ceruloplasmina5 sin embargo, en otros estudios no se han encontrado
cambios signi/icativos. 3e ha comparado Corplant con <mplanon y se encontr -ue
ambos mtodos aumentan las bilirrubinas y la &glutamiltrans/erasa, pero disminuyen
las transaminasas5 sin embargo, el e/ecto del Corplant en las bilirrubinas /ue
signi/icativamente mayor.
Posibles efectos secundarios
>on el uso de los implantes anticonceptivo, los e/ectos secundarios graves son raros y
ocurren con la misma /recuencia -ue en la poblacin usuaria de otros mtodos
anticonceptivos.
"an#rado
El sangrado vaginal irregular se presenta en el ?1# de las usuarias de LCF. Las
mujeres reportan experimentar, desde un aumento en los d,as de hemorragia hasta
manchado /recuente en los primeros tres meses. El !1# de las pacientes presentan
amenorrea en los primeros tres meses de uso, molestia -ue disminuye entre % al A#,
durante los siguientes aos. 3e han propuesto varios mecanismos causantes de la
hemorragia vaginal, entre los -ue destacan una reduccin de la integridad vascular,
del col)geno 0, del sul/ato de heparina, durante el primer mes de exposicin al
levonorgestrel. +dem)s, el soporte vascular est) comprometido debido a una
disminucin del msculo liso vascular. La hemostasia endometrial tiene cambios, como
la supresin del desarrollo de las arteriolas espirales. Las molculas endoteliales con
actividad vasoconstrictora est)n reducidas por un aumento de la enzima
metabolizadora. La sintetasa de xido n,trico puede promover la destruccin tisular por
activacin de las metaloprote,nas, -ue son estimuladas por los leucocitos
endometriales, los cuales aumentan en nmero y proporcin en las usuarias de LCF y
la induccin de la apoptosis. 8tro mecanismo propuesto es una alteracin de la
per/usin endometrial causando una hipoxia, la cual, a su vez, es un potente
desestabilizador vascular. Los periodos prolongados de sangrado observados en todas
las /ormas de implantes, se asocian con la /alta de liberacin de estradiol4 endometrio
delgado y supresin del desarrollo de arteriolas espirales. El promedio de prdidas de
sangrado en un ciclo control /ue de *0&"! mL y los niveles de hemoglobina en un ao
no variaron. 3e han usado diversos medicamentos para tratar de disminuir la
hemorragia vaginal o los d,as de duracin del sangrado, entre ellos se mencionan los
anticonceptivos orales de minidosis, el complejo 9, el )cido me/en)mico -ue aumenta
la resistencia capilar peri/rica, la vitamina E como antioxidante. En dos estudios se
utiliz mi/epristone con el /in de blo-uear los receptores de progesterona. 3e encontr
en ambos estudios una disminucin en los d,as de sangrado, sin reduccin del e/ecto
contraceptivo del implante de LCF. Existen preparaciones estimuladoras de
receptores estrognicas selectivas $3EGB3( -ue podr,an actuar selectivamente
estimulando el endometrio, pero no otros tejidos corporales.
Cambios de eso
El cambio de peso es el segundo e/ecto m)s /recuente de los implantes,
pr)cticamente todos los estudios muestran un aumento de peso. La mayor,a mostr
un incremento entre 1.0&!.% Hg al ao, hasta *.% Hg en mujeres chinas y *.A&"." Hg en
mujeres adolescentes estadounidenses. +l comparar <mplanon con Corplant se ha
reportado un incremento de peso de *1.? y de !1#, respectivamente. .entro de las
causas de aumento de peso se han propuesto4 el e/ecto andrognico de la progestina
en uso, una retencin de l,-uidos $-ue es improbable( y la ltima, un cambio en el
metabolismo basal. >ausas -ue no son muy di/erentes de lo -ue ocurre con otros
mtodos anticonceptivos.
Acn
Es un posible e/ecto secundario de todos los tipos de anticonceptivos, ya -ue stos
disminuyen la globulina /ijadora de hormona sexual, esto aumenta los andrgenos
libres. En diversos estudios se ha reportado su presencia entre "&*?#. En un estudio
internacional comparativo, entre Corplant y Wadelle, la proporcin de esta a/eccin /ue
de %&A#.
$fectos durante la lactancia
El e/ecto positivo de la lactancia en la salud de los in/antes ha sido reconocido,
particularmente, en los pa,ses en desarrollo. Los anticonceptivos para mujeres -ue
est)n dando lactancia no deber,an a/ectarla, deber,an ser seguros y e/icaces5 los
mtodos de progestinas solas, -ue incluyen los implantes, son un buen mtodo
monohormonal. .ebido a la trans/erencia de pe-ueas cantidades de esteroides a los
in/antes, la iniciacin del uso debe di/erirse seis semanas posparto. Iarios estudios no
han demostrado di/erencia entre mujeres -ue dan lactancia usando Corplant y un
grupo control usando .<;, con respecto al tiempo de lactancia, al destete y a la
ganancia de peso de los in/antes. ;n estudio realizado por la 8B3 demostr -ue a los
hijos de madres -ue lactan y /ueron usuarias de implantes con levonorgestrel no hubo
e/ectos adversos.
To8icolo#a de los imlantes
Co hay datos epidemiolgicos -ue demuestren -ue el dimetilpolisiloxano se relaciona
con en/ermedades crnicas, adem)s -ue no tiene e/ectos locales o sistmicos. Las
progestinas de los implantes no tienen e/ectos signi/icativos o toxicidad di/erente a la
encontrada en otros mtodos anticonceptivos. 3ivin $*11*( menciona -ue los
desarrollos m)s recientes de contracepcin en implantes -ue liberan levonorgestrel
son Wadelle, con una e/icacia de tiempo de cinco aos y de Corplant de siete aos.
IMP&ANON
<mplanon es un implante -ue utiliza una sola varilla de 01 mm de largo y * mm de
di)metro -ue contiene AE mg de Etonorgestrel, metabolito activo del desogestrel. Es
menos andrognico y tiene mayor actividad progestacional -ue el levonorgestrel.
Iiene mezclado con el pol,mero de acetato de etilenvinilo y ha sido diseado para un
uso de tres aos. 6iene una r)pida liberacin los primeros cuatro d,as despus de la
insercin y alcanza niveles su/icientes para inhibir la ovulacin durante el primer d,a. El
,ndice de liberacin es de A1&?1 ug2d,a, en la semana % a la A y tiene una disminucin
de, aproximadamente, "%&0% ug2d,a, al /inal del primer ao5 "1&01 ug2d,a, al /inal del
segundo ao5 y de *%&"1 ug2d,a al /inal del tercer ao. + la semana de su retiro, los
valores de la progestina son indetectables en el suero, lo -ue indica un r)pido retorno
a la /ertilidad.
Mecanismo de acci%n
El principal e/ecto anticonceptivo es la inhibicin de la ovulacin5 por lo -ue se
mantienen niveles bajos de D37 y estradiol, asoci)ndose esto a una elevada
viscosidad del moco cervical. En cierto grado, los anticonceptivos solos, a base de
progest)geno, alcanzan su e/icacia a travs del e/ecto de inhibicin de la ovulacin a
nivel hipot)lamico y de la hip/isis. La supresin de D37 y L7 previene la ovulacin,
en consecuencia, el cuerpo lteo est) ausente y los niveles naturales de progesterona
son bajos. La inhibicin de la ovulacin se puede determinar por la ausencia del pico
de L7, durante los dos primeros aos. +un-ue la ovulacin est) inhibida, an puede
estar presente una actividad ov)rica sustancial, la cual se puede evaluar por medio de
la medicin de gonadotropinas y la vigilancia del desarrollo /olicular, por ecogra/,a. >on
la presencia de /ol,culos preovulatorios -ue secretan cantidades normales de estradiol,
lo -ue sugiere una bioactividad normal durante el uso de <mplanon. Por lo -ue, los
s,ntomas de de/iciencia de estrgeno y los e/ectos sobre la densidad mineral sea no
se observaron durante el uso del mtodo. La administracin de progestinas aumenta la
viscosidad del moco cervical y contribuye a la e/icacia anticonceptiva, a travs de la
inhibicin de la penetracin del esperma. Yste es un e/ecto adicional importante -ue
contribuye a la e/icacia anticonceptiva. +s, mismo, durante el uso de este implante se
observ una disminucin del grosor delendometrio $promedio de 0 mm(. En un estudio
espec,/ico de la mor/olog,a se mostr -ue en la mayor,a de las mujeres, el endometrio
estaba inactivo o es dbilmente proli/erativo.
$ficacia
;na cualidad muy importante en el uso de cual-uier mtodo anticonceptivo es la
e/icacia. En un total de *,"A* mujeres usuarias de <mplanon y en un total de ?",0*'
ciclos, no se han observado embarazos, por lo tanto, este implante tiene una muy alta
e/icacia anticonceptiva, con un ,ndice de Peral de 1.
$fectos secundarios
3e sabe -ue el riesgo de embarazos ectpicos es m,nimo. En investigaciones
epidemiolgicas se ha asociado el uso de anticonceptivos orales con un elevada
incidencia de tromboembolismo venoso. Existen otros e/ectos, como4 ce/alea, n)usea,
mastodinia -ue tienen una incidencia de %#. +un-ue se desconoce la relevancia
cl,nica de este hallazgo para Etonogestrel $<mplanon( se debe retirar en caso de una
trombosis o una paciente con /actores de riesgo. El cloasma puede ocurrir
ocasionalmente. En las mujeres con sobrepeso, el reemplazo temprano del implante
debe ser considerado por el personal de salud. En casos raros se ha documentado un
aumento de la presin arterial. El patrn de sangrado puede variar desde amenorrea,
sangrado irregular y sangrado prolongado. >on el uso de este mtodo, la
descontinuacin por estos tipos de trastornos es mayor en Europa y >anad), -ue en
otros pa,ses. Los tipos de sangrado m)s /recuentes son amenorrea y episodios de
sangrado&goteo, con una incidencia de *1.E a *A.!#. Las mujeres -ue descontinan el
mtodo son las -ue experimentan m)s d,as de sangrado y un sangrado m)s /recuente
y prolongado. En los estudios de <mplanon, 01# de las mujeres experimentaron
dismenorrea, antes de la insercin y en EE# de estos casos desapareci o se redujo.
3e ha observado mejor,a, hasta E"#, cuando se compara con otros grupos de
mtodos anticonceptivos.
MCTO9O" ANTICONC$PTI(O" 9$& ';T;RO
+nticoncepcin hormonal y no hormonal4 en varones
>omo sabemos existen diversos mtodos anticonceptivos, entre los cuales se hallan
los mtodos de abstinencia peridica, los mtodos de barrera $espermicidas,
condones, dia/ragmas, etc.(, anticonceptivos orales combinados, generalmente
hormonas sexuales como estrgenos y progest)genos, dispositivos intrauterinos,
mtodos de anticoncepcin -uirrgica voluntaria para varones y para mueres, entre
otros.
+l ponerse a pensar en os mtodos mencionados, se puede notar -ue los nicos
mtodos en los -ue el varn juego un rol preponderante en la anticoncepcin son4 el
preservativo, la anticoncepcin -uirrgica voluntaria $vasectom,a( y la abstinencia
peridica.
$!(

Entonces, golpea a nuestra mente /orma sbita la pregunta4 ZPor -u la
responsabilidad anticonceptiva descansa en su mayor parte en el lado /emenino[
.esde el punto de vista de la terapia /armacolgica hay una respuesta precisa y
bastante coherente4 Por-ue es mucho m)s /)cil y simple /renar la ovulacin, a
di/erencia de /renar la produccin de millones de gametos -ue se producen
diariamente en el hombre.
$*(
Pero al dejar de lado este hecho, actualmente existen mtodos anticonceptivos para el
varn adem)s de los ya mencionados. Los principales blancos sobre los -ue actan
son la supresin de la produccin de espermatozoides, ya sea por medios hormonales
o no, y la inhibicin de la capacidad de /ecundacin de los espermatozoides al alterar
un paso clave en el complejo proceso de la concepcin.
$"(
Las caracter,sticas generales esperadas por parte de estos anticonceptivos son4
$*(
!. Co alterar la salud del individuo.
*. Co comportar e/ectos secundarios sobre sexualidad y virilizacin.
". >modo de usar.
0. E/icaz !11#.
%. Geversibilidad completa asegurada
Los /)rmacos de los -ue se dispone actualmente se pueden dividir en dos grandes
grupos4 hormonales y no hormonales
$*(
. Los /)rmacos de accin hormonal a su vez se
subdividen en " grupos de acuerdo al lugar donde ejercen su accin4
$*(
!. .irectamente sobre el epitelio germinal.
+gentes al-uilantes4 \ mostazas nitrogenadas. \ clorambucil \ ciclo/os/amida
>ompuestos heteroc,clicos 4 \ Citro/uranos \ 6hio/enos \ .initro/enoles \
Citroimidazoles \ 9is&diamina
8tros4 \ Dluoroacetamida \ >itosina arabinosido \ Iincristina \ Procarbacina \ Ethionina
\ %&6hio&.&glucosa. \ Fossypol
*. Las gonadotro/inas y el eje hipo/iso&testicular.
\ Estrgenos \ Progest)genos \ +ndrgenos \ .anazol \ <nhibina \ +nticuerpos anti
D37 \ 9lo-ueo de los receptores para la D37.
". La maduracin esperm)tica -ue ocurre en el epid,dimo.
+ntiandrgenos4 \ +cetato de ciproterona \ +cetato de clormadinona \ glutamida \
ciproterona. >arnitina +zcares clorinados.
Entre los /)rmacos de accin hormonal a su vez destacan el Fossypol y os /)rmacos
-ue a/ectan la /uncin de los espermatozoides.
3in embargo, la clasi/icacin -ue sealo l,neas arriba data de los aos !''* y !''A
$!,*(
. .esde ese tiempo, contempor)neamente con el desarrollo de los anticonceptivos
orales para mujeres, estos /)rmacos ya estaban desarroll)ndose. El problema principal
para estos /)rmacos son los e/ectos adversos -ue presentan4 la /recuencia de la
administracin, la incapacidad de la reversibilidad $en muchos casos(, los molestos
e/ectos adversos y la incapacidad de asegurar azoospermia total.
$!,*(
3on estos
motivos por los -ue estos /)rmacos no son muy conocidos, al menos en nuestro
entorno, y por los -ue an siguen en proceso de desarrollo.
Luego de haber comentado acerca de los mtodos anticonceptivos ya existentes,
proceder a re/erir los avances desarrollados en este campo de la anticoncepcin
hormonal y no hormonal para varones.
Para comenzar, lo -ue se utiliza en estos ltimos aos, en cuanto a los mtodos
hormonales, son los anticonceptivos en los -ue se administra testosterona en sus
diversas /ormas, cuya /uncin anticonceptiva se realiza por la supresin de la
secrecin de la hormona luteinizante y la hormona /ol,culo estimulante de la gl)ndula
pituitaria. Esta supresin lleva a la deprivacin de la seal re-uerida por los test,culos
para la espermatognesis, ocasionando una disminucin marcada en la tasa de
produccin de gametos, lamentablemente, no en todos los hombres.
$0(
Los medios y /)rmacos para la administracin cuyo uso est) siendo probado con este
/in son4
$%(
Preparaciones parenterales
Parches e implantes de testosterona4 son las /ormas m)s antiguas de uso de la
testosterona, consisten en el implante de testosterona de /orma subcut)nea con
anestesia local, por medio de una pe-uea incisin en la piel. Los implantes
proveen de testosterona a nivel /isiolgico estable por 0 a ? meses, dependiendo
de la dosis. 7ay supresin sostenida de la L7 y la D37, y un pe-ueo aumento en
los niveles de estradiol. Los e/ectos adversos re/ieren4 /ibrosis, in/eccin e
in/lamacin.
Preparaciones intramusculares4 de esta manera se administra el enantato, el
propionato, el cipionato, el butil&ciclohexilcaroxilato de testosterona, los steres
mezclados y el nuevo undecanoato de testosterona de larga accin.
;ndecanoato de testosterona4 la nueva inyeccin intramuscular -ue contiene !111
mg en 0ml de aceite de castor, con una vida media de "" d,as recientemente est)
disponible.
9uciclato de testosterona4 el cual aparece en respuesta a la necesidad de
induccin de niveles estables de testosterona sin picos altos durante un largo
tiempo.
Bicroc)psulas4 es testosterona -ue se encuentra dentro de miro c)psulas
biodegradables, es un medio de terapia de largo plazo. Las desventajas de esta
/ormulacin son -ue re-uiere grandes cantidades de agente diluyente para
inyectar las c)psulas intramuscularmente y un pico alto en los niveles de
testosterona luego de la administracin de estas c)psulas.
Preparaciones orales
;ndecanoato de testosterona4 en esta /orma de administracin la testosterona
pasa a travs del h,gado su/riendo metabolismo de primer paso y disminuyendo su
biodisponibilidad a ?#. Los niveles sricos se obten,an al cabo de * a A horas, y
se manten,an por " d,as luego de realizar el tratamiento.
+ndrgenos !?&al/a al-uilados4 usado inicialmente como terapia para el
hipogonadismo, su actividad anti testosterona puede producir e/ectos secundarios
de gran consideracin entre los cuales se encuentran hepatotoxicidad, colestasis,
en/ermedad c,stica y hepatoma. +n no es recomendado para el uso cl]nico.
Besterolona
Preparaciones transdermales
Parches escrotales4 son parches no adhesivos con una capa de testosterona, la
cual es aplicada a la piel escrotal. Los vellos escrotales deben ser de pre/erencia
removidos para una mayor e/ectividad. Co parece haber ningn e/ecto adverso en
el caso de hombres -ue toman esta preparacin.
Parches para el torso4 su aplicacin es similar a los parches escrotales, con
e/ectos similares entre los -ue se encuentran mejoramiento de la respuesta erctil
y mejora de la libido.
Fel transdermal4 se aplica e regiones del torso una vez al d,a y seca r)pido. El
estrato corneo de la piel sirve como reservorio y va liberando la hormona
lentamente a la circulacin.
Preparaciones bucales
? al/a metil !' nortestosterona4 actualmente en estudios de /ase <, es resistente a
la % al/a reductasa, mas no a la aromatasa. Es un potente supresor de las
gonadotro/inas.
Boduladores selectivos del receptor de andrgenos
3on nuevos compuestos no esteroideos -ue se encuentran en /ase < y << de desarrollo.
3on compuestos -ue buscan imitar los e/ectos de la testosterona, tanto
/armacolgicos como /isiolgicos. +un se necesitan m)s pruebas cl,nicas para
asegurar la e/icacia de estas nuevas drogas.
Pero aparte de los ya re/eridos /)rmacos hormonales, tambin en los medios no
hormonales ha habido avances considerables en cuanto al desarrollo de inmunizacin
anticonceptiva.
En este tpico, las molculas -ue est)n siendo exploradas como blancos para el
desarrollo de inmunidad anticonceptiva son los inductores de la produccin de
gametos, la /uncin de los gametos y la salida de los gametos. Las vacunas basadas
en L7G72FnG7 se van desarrollando por diversas compa,as /armacuticas como
sustitutos para la castracin de mascotas, y animales salvajes y de granja. Estas
vacunas tambin pueden hallar aplicacin cl,nica en cuanto a la disminucin de la
secrecin de esteroides sexuales. Las vacunas -ue se dirigen a la /uncin de los
gametos, tienen como objetivo ant,genos esperm)ticos y prote,nas de la zona
pelcida, de los cuales el esperma es el m)s prometedor blanco de la inmunizacin.
Buchos ant,genos anti esperma han sido sealados, pero ninguno cumple con los
objetivos de /orma satis/actoria todav,a. Las vacunas -ue se dirigen a la salida de los
espermatozoides se dirigen principalmente a la molcula 7>F, la vacuna contra esta
molcula est) en procesos de Dase < y <<, la e/icacia y /alta de inmunopatolog,a han
sido ya demostrados.
$A(
Referencias bibliogrficas
1. UNMSM. Departamento Acadmico de Ginecologa y Obstetricia. Curso de Seualidad!Ciclo
de "erano #$1$!$. Metodologa anticoncepti%a. Dra Del Carpio. &ima. 'eru.
#.(ttp)**+++.sec.es*area,cienti-ica*ponencias,comunicaciones,congresos,sec*1../,$0Congres
oS1C*ponencias,$2.p(p
2. (ttp)**+++.-(i.org*sp*r(*pubs*net+or3*%14,2*n+142c(5.(tm
0. AMO678 9o(n 3. 'rogress and prospects in male (ormonal contraception. Curr Opin
1ndocrinol Diabetes Obes. #$$4 9une : 15;2<) #55=#>$.
5. Srini%as!S(an3ar8 Upendram: C? ?u8 @rederic3. Drug Ansig(t) testosterone preparations.
NABU61 C&ANACA& '6ACBAC1 U6O&OG7: D1C1MC16 #$$> "O& 2 NO 1#) >52!>>5
>. D.NaE18 6aFes(. D.Gupta8 Satis(. C.Gupta8 9agdis(. D."yas8 Gemant. G.'.Bal+ar. 6ecent
ad%ances in contracepti%e %accine de%elopment) a mini!re%ie+. Guman 6eproduction "ol.#$8
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