18/8/2014 Amikacina

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Amikacina
Solucin inyectable
Antibitico
FORMA FARMACUTICA Y FORMULACIN:
Cada frasco mpula contiene:
Sulfato de amikacina equivalente a................................ 100 mg
de amikacina
Vehculo, c.b.p. 2 ml.
Cada frasco mpula contiene:
Sulfato de amikacina equivalente a................................ 500 mg
de amikacina
Vehculo, c.b.p. 2 ml.
INDICACIONES TERAPUTICAS:
El sulfato de AMIKACINA es un antibitico de la familia de los aminoglucsidos semisinttico, derivado de la
kanamicina.
El espectro de actividad antimicrobiana de AMIKACINA es el ms amplio de los aminoglucsidos, tiene una
resistencia a la enzima que inactiva a este grupo.
AMIKACINA est indicada para el tratamiento de infecciones causadas por grmenes susceptibles como:
Gramnegativos: AMIKACINA es activa, in vitro, en contra de especies de Pseudomonas, Escherichia coli,
Proteus (indolpositivo, indolnegativo), Providencia sp, Klebsiella-Enterobacter-Serratia sp, Acinetobacter
(anteriormente Mima-Herellea) sp y Citrobacter freundii.
Cuando las cepas de los organismos mencionados son resistentes a otros aminoglucsidos, incluyendo
gentamicina, tobramicina y kanamicina, an pueden ser susceptibles in vitro al sulfato de AMIKACINA.
Grampositivos: AMIKACINA es activa, in vitro, en contra de especies de estafilococos productores y no
productores de penicilinasa, incluyendo las cepas resistentes a la meticilina. Sin embargo, en trminos generales,
los aminoglucsidos presentan una menor actividad en contra de otros organismos grampositivos: Streptococcus
pyogenes, enterococos y Streptococcus pneumoniae (anteriormente Diplococcus pneumoniae).
AMIKACINA es resistente a la degradacin por parte de la mayora de las enzimas inactivadoras de los
aminoglucsidos que afectan a la gentamicina, tobramicina y kanamicina. Los estudios in vitro, demuestran que el
sulfato de AMIKACINA, en combinacin con un antibitico beta-lactmico, acta en forma sinrgica en contra
de muchos organismos gramnegativos que son de importancia clnica, como Proteus rettgeri, Providencia
stuartii, Serratia marcescens o Pseudomonas aeruginosa.
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Los estudios clnicos han mostrado que el sulfato de AMIKACINA es efectivo en la septicemia bacteriana,
incluyendo sepsis neonatal. En infecciones severas de las vas respiratorias, de huesos, articulaciones, sistema
nervioso central, incluyendo meningitis; piel y tejidos blandos; infeccin intraabdominal, incluyendo peritonitis; y
quemaduras e infecciones postoperatorias, incluyendo ciruga vascular.
En los estudios clnicos se ha demostrado que, el sulfato de AMIKACINA, tambin es efectivo en infecciones
complicadas y recurrentes de las vas urinarias debidas a estos organismos.
Los aminoglucsidos, incluyendo el sulfato de AMIKACINA inyectable, no estn indicados para los episodios
iniciales no complicados de infecciones de las vas urinarias, a menos que el agente etiolgico no sea susceptible a
los antibiticos que presentan un menor potencial de toxicidad.
Tambin se ha demostrado que el sulfato de AMIKACINA es efectivo en infecciones por estafilococo y se
puede considerar como la terapia inicial bajo ciertas condiciones, para el tratamiento de infecciones
estafiloccicas establecidas o sospechadas, como las infecciones severas donde el organismo etiolgico puede
ser una bacteria gramnegativa o un estafilococo; las infecciones causadas por cepas de estafilococos susceptibles
en pacientes alrgicos a otros antibiticos, o en infecciones mixtas por estafilococo/infecciones por gramnegativo.
En ciertos casos, como en la sepsis neonatal, la terapia concomitante con un antibitico del tipo de la penicilina
puede estar indicada, debido a la posibilidad de infecciones causadas por organismos grampositivos como
estreptococo y neumococo.
CONTRAINDICACIONES:
La historia de hipersensibilidad al sulfato de AMIKACINA es una contraindicacin para su empleo. En pacientes
con una historia de hipersensibilidad o de reacciones txicas severas a los aminoglucsidos, puede contrain-
dicarse el uso de cualquier otro aminoglucsido, debido a la sensibilidad cruzada con este tipo de medicamentos.
PRECAUCIONES GENERALES:
Los aminoglucsidos se absorben rpida y casi en su totalidad cuando se aplican por va tpica, excepto en la
vejiga urinaria, en asociacin con procedimientos quirrgicos. Se han reportado casos de sordera irreversible,
insuficiencia renal y muerte, debido al bloqueo neuromuscular despus de la irrigacin de campos quirrgicos con
preparaciones de aminoglucsidos. El sulfato de AMIKACINA es potencialmente nefrotxico, ototxico y
neurotxico. Debe evitarse el uso concomitante o seriado de otros agentes ototxicos o nefrtoxicos, ya sea por
va sistmica o tpica, debido al potencial de efectos aditivos. Despus de la administracin parenteral
concomitante de antibiticos aminoglucsidos y cefalosporinas se ha reportado un aumento en la nefrotoxicidad.
Las cefalosporinas concomitantes pueden elevar falsamente las determinaciones de creatinina.
Debido a que el sulfato de AMIKACINA est presente en altas concentraciones en el sistema renal, los
pacientes deben estar bien hidratados para minimizar la irritacin qumica del tbulo renal.
La funcin renal se debe evaluar por los mtodos usuales, antes de iniciar la terapia y diariamente durante el curso
del tratamiento.
Si aparecen signos de irritacin renal (cilindros, eritrocitos, leucocitos, albmina) se debe aumentar la hidratacin
del paciente. Puede ser deseable una reduccin en
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la dosis (vase Dosis y va de administracin) si se presenta el resto de la evidencia de disfuncin renal, como una
disminucin en la depuracin de creatinina, disminucin de la gravedad especfica, aumento en el nitrgeno ureico,
la creatinina u oliguria. Si existe un aumento en la azoemia, o si se presenta una disminucin progresiva de la
diuresis, suspender el tratamiento.
Nota: Cuando los pacientes se encuentran bien hidratados y la funcin renal
es normal, el riesgo de reacciones nefrotxicas con el sulfato de AMIKACINA es bajo si no se exceden las
dosis sugeridas.
Los pacientes ancianos pueden tener una reduccin en la funcin renal y no ser evidente en las pruebas de rutina,
como nitrgeno de la urea o creatinina srica. Resultando ser ms til la determinacin de la depuracin de
creatinina.
Es particularmente importante la vigilancia de la funcin renal durante el tratamiento con aminoglucsidos.
Los aminoglucsidos se debern utilizar con precaucin en pacientes con desrdenes musculares, como miastenia
gravis o parkinsonismo, debido a que estos medicamentos pueden agravar la debilidad muscular por su efecto de
tipo curare en la unin neuromuscular.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:
Embarazo:
Efectos teratognicos, categora D: Los aminoglucsidos pueden causar dao fetal cuando se administran en
una mujer embarazada. Los aminoglucsidos cruzan la barrera placentaria; existen varios reportes en nios de
sordera total, bilateral, irreversible, cuyas madres recibieron estreptomicina durante el embarazo. Los efectos
colaterales serios en el feto o el recin nacido no han sido reportados en el tratamiento a mujeres embarazadas
con otros aminoglucsidos, aun cuando existe el dao potencial. Se han realizado estudios de la reproduccin
con sulfato de AMIKACINA en ratas y ratones, en los que no se han revelado evidencia de alteracin de
fertilidad o del dao al feto debido al sulfato de AMIKACINA.
No existen estudios bien controlados en mujeres embarazadas, pero la experiencia de estudios previos no incluye
ninguna evidencia positiva de efectos adversos al feto.
Si este medicamento se utiliza durante el embarazo, o si la paciente se embaraza durante el tratamiento, se le
deber advertir del potencial dao al feto.
Lactancia: No se sabe en qu medida el sulfato de AMIKACINA se excreta en la leche humana. Dado que
muchos medicamentos se excretan en la leche humana y a causa de las reacciones adversas serias en los
lactantes, debidas al sulfato de AMIKACINA, la decisin es si se suspende la lactancia o el tratamiento
considerando la importancia que tiene ste para la madre.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:
Todos los aminoglucsidos tienen el potencial de inducir toxicidad auditiva, vestibular y renal, as como tambin
bloqueo neuromuscular. Estas reacciones se presentan con ms frecuencia en los pacientes que tienen
antecedentes de disminucin de la funcin renal, tratamiento con otros medicamentos ototxicos o nefrotxicos, y
en pacientes tratados durante largos periodos y/o con dosis ms altas a las recomendadas.
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Neurotoxicidad-ototoxicidad: Los efectos txicos en el octavo par craneal pueden resultar en prdida auditiva,
prdida del equilibrio o ambos. El sulfato de AMIKACINA afecta principalmente la funcin auditiva.
El dao coclear incluye sordera de alta frecuencia, y ocurre por lo general antes de que se detecte la prdida
clnica de la audicin.
Neurotoxicidad-bloqueo neuromuscular: La parlisis muscular aguda y la apnea pueden ocurrir despus del
tratamiento con medicamentos aminoglucsidos.
Nefrotoxicidad: Se ha reportado la elevacin de creatinina srica, albuminuria, presencia de glbulos rojos y
blancos, cilindros, azoemia y oliguria. Los cambios en la funcin renal puede ser, por lo general, reversibles
cuando se suspende el medicamento.
Otros: Adems de las descritas anteriormente, otras reacciones adversas que se han reportado en raras
ocasiones son: exantema, fiebre por medicamentos, cefalea, parestesia, tremor, nusea y vmito, eosinofilia,
artralgia, anemia e hipotensin, hipomagnesemia e infarto de las mculas en la inyeccin (intraocular).
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GNERO:
La mezcla in vitro de aminoglucsidos con antibiticos beta-lactmicos (penicilina o cefalosporinas) puede
resultar en una inactivacin mutua. Se puede presentar una disminucin en la vida media srica, o en nivel srico
cuando se administran de manera conjunta con un aminoglucsido o un medicamento tipo penicilina, incluso por
vas separadas. Asimismo, la mezcla de aminoglucsidos con beta-lactmicos en el mismo frasco de solucin o
jeringa puede causar una inactivacin importante. Adems, el uso conjunto de aminoglucsidos con
cefalosporinas puede potenciar la nefrotoxicidad de los primeros.
El uso concomitante y/o secuencia, sistmico, oral, o tpico de otro u otros productos nefrotxicos, en particular
bacitracina, cisplatino, anfotericina B, cefaloridina, paromicina, viomicina, polimixina B, colistina, vancomicina u
otros aminoglucsidos se deber evitar; otros factores que pueden aumentar el riesgo de toxicidad son la edad
avanzada y la deshidratacin.
El uso concomitante de sulfato de AMIKACINA con potentes agentes diurticos (cido etacrnico o furosemida)
se debe evitar, ya que los diurticos, por s solos, pueden causar ototoxicidad; adems, cuando son
administrados por va intravenosa, aumentan la toxicidad alterando la concentracin srica o tisular del antibitico.
PRECAUCIONES EN RELACIN CON EFECTOS DE CARCINOGNESIS, MUTAGNESIS,
TERATOGNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:
No se han realizado estudios a largo plazo en animales para evaluar el potencial carcinognico. Tampoco se ha
estudiado el potencial mutagnico.
En estudios de fertilidad, el sulfato de AMIKACINA no provoc alteraciones en ratas machos o hembras,
despus de haber sido administrado por va subcutnea bajo un rgimen de tratamiento de una dosis equivalente
a cuatro veces ms alta que la dosis diaria en humanos.
DOSIS Y VA DE ADMINISTRACIN:
La dosis de AMIKACINA se debe calcular tomando como base el peso del paciente antes del tratamiento.
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El sulfato de AMIKACINA puede administrarse por va intramuscular o intravenosa.
Tambin es importante evaluar el estado de la funcin renal por medio de los valores de la concentracin srica
de creatinina o el clculo de la velocidad de depuracin de la creatinina. La prueba del nitrgeno de la urea es
mucho menos confiable.
La funcin renal se debe volver a evaluar en forma peridica durante el tratamiento.
Siempre que sea posible se debern realizar determinaciones de las concentraciones sricas del sulfato de AMI-
KACINA, para asegurar que los niveles sean adecuados pero no excesivos.
Es deseable determinar durante la terapia, la concentracin pico y las concentraciones mnimas intermitentemente.
Se deben evitar las concentraciones pico (30 a 90 minutos despus de la inyeccin) por arriba de 35 mcg/ml, y
las concentraciones mnimas (justo antes de la siguiente dosis) por arriba de 10 mcg/ml. La dosis debe ajustarse
de acuerdo con las indicaciones.
Administracin intramuscular para pacientes con funcin renal normal: La dosis recomendada para
adultos, nios y preescolares con funcin renal normal, es de 15 mg/kg/da, divida en 2 3 dosis iguales,
administradas a intervalos divididos de manera equitativa; por ejemplo, 7.5 mg/kg cada 12 horas o 5 mg/kg cada
8 horas.
El tratamiento para los pacientes con exceso de peso no debe exceder 1.5 gramos/da.
Cuando el sulfato de AMIKACINA est indicado en recin nacidos, se recomienda que se administre la dosis
inicial de impregnacin de 10 mg/kg, para ser seguida de 7.5 mg/kg cada 12 horas.
La duracin usual del tratamiento es de 7 a 10 das.
Es deseable limitar la duracin del tratamiento a corto plazo siempre que sea posible.
La dosis total diaria por cualquier va de administracin no debe exceder de 15 mg/kg/da.
En infecciones difciles y complicadas donde est considerado el tratamiento por ms de 10 das, se debe volver
a evaluar el uso del sulfato de AMIKACINA.
Si se contina, se deben vigilar los niveles sricos de sulfato de AMIKACINA, as como las funciones renal,
auditiva y vestibular.
A nivel de dosificacin recomendada, las infecciones no complicadas por organismos susceptibles al sulfato de
AMIKACINA deben responder entre 24 a 48 horas.
Si no ocurre una respuesta clnica definitiva entre 3 y 5 das, suspender el tratamiento y repetir las pruebas de
susceptibilidad del organismo a los antibiticos.
La falla de la infeccin para responder es debido a la resistencia del organismo, o a la presencia de focos spticos
que requieren de drenado quirrgico.
Cuando el sulfato de AMIKACINA est indicado en infecciones no complicadas de las vas urinarias, se puede
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administrar una dosis de 250 mg dos veces al da.
Administracin en una sola dosis diaria: En algunos trabajos se sugiere que los pacientes con funcin renal
normal pueden beneficiarse de la administracin de aminoglucsidos en una sola dosis diaria, lo que al parecer
reduce la toxicidad pero sin disminuir la eficacia.
En los casos de bacteriemia, septicemia, infecciones del tracto respiratorio o infecciones complicadas de vas
urinarias, infecciones intraabdominales y en la fiebre del paciente neutropnico, se puede considerar la
administracin intravenosa de una dosis de 15 mg/kg/da en una sola dosis diaria en adultos, y de 20 mg/kg/da en
nios de 4 semanas o ms.
Administracin intramuscular para pacientes con disminucin de la funcin renal: Siempre que sea
posible, se deben determinar las concentraciones sricas del sulfato de AMIKACINA por medio de los
procedimientos de anlisis apropiados. Las dosis pueden ajustarse en pacientes con disminucin de la funcin
renal, ya sea con la administracin de dosis normales a intervalos prolongados en dosis reducidas a intervalos
fijos.
Ambos mtodos estn basados en la depuracin de creatinina del paciente o en los valores de creatinina srica,
debido a que se correlacionan con la vida media de los aminoglucsidos en pacientes con funcin renal
disminuida. Estos esquemas de dosificacin del paciente se deben utilizar junto con las observaciones clnicas y
de laboratorio, y modificarse cuando sea necesario. Ningn mtodo se debe utilizar durante la dilisis.
Dosificacin normal a intervalos prolongados: Si no se dispone de la velocidad de depuracin de creatinina y
la condicin del paciente es estable, se puede calcular un intervalo de dosificacin en horas, de la dosis normal,
multiplicando el valor de la creatinina srica del paciente x 9; por ejemplo, si la concentracin srica de creatinina
es de 2 mg/100 ml, la dosis nica recomendada (7.5 mg/kg) deber administrarse cada 18 horas.
Dosis reducidas a intervalos fijos: Cuando la funcin renal est alterada y se desea administrar sulfato de
AMIKACINA a intervalos fijos se deber reducir la dosificacin.
En estos paciente, las concentraciones sricas de sulfato de AMIKACINA se debern determinar para asegurar
una administracin adecuada del sulfato de AMIKACINA, y evitar concentraciones por arriba de 35 mcg/ml.
Si no se dispone de las determinaciones del anlisis en suero y la condicin
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del paciente es estable, los valores de la creatinina srica y de la depuracin de creatinina son los indicadores ms
confiables del grado de alteracin renal para usarse como gua en la dosificacin.
Primero, iniciar la terapia administrando una dosis normal de 7.5 mg/kg como dosis de impregnacin, sta es la
misma que se recomienda, la cual puede calcularse para un paciente con una funcin renal normal, como se
describi previamente.
Para determinar la dosis de mantenimiento administrada cada 12 horas se deber reducir la dosis en proporcin a
la reduccin en la depuracin de creatinina del paciente.
Una gua alternativa para determinar la reduccin de la dosificacin a intervalos de 12 horas (para pacientes que
tienen creatinina srica estable), consiste en dividir la dosis normal recomendada entre la creatinina srica del
paciente. Los esquemas de dosificacin anteriores no intentan ser recomendaciones rgidas, pero se proporcionan
como guas de dosificacin, cuando no es posible obtener la determinacin de los niveles sricos de
AMIKACINA.
Administracin intravenosa: La dosis individual, la dosis diaria total y la dosis total acumulativa del sulfato de
AMIKACINA es idntica a la dosis recomendada para la administracin intramuscular. La solucin para uso
intravenoso, se prepara adicionando el contenido de una ampolleta de 500 mg, en 100-200 ml de diluyente
estril, como solucin al 0.9% de cloruro de sodio, dextrosa al 5% en agua, o en cualquier otra solucin
compatible de las que se mencionarn ms adelante.
En adultos, la solucin se administra en un periodo de 30 a 60 minutos. La do-
sis total diaria no debe exceder 15 mg/kg/da, y se puede dividir en 2 3 dosis equitativas, a intervalos divididos
de igual manera.
En el paciente peditrico la cantidad de lquido utilizado depender de la cantidad ordenada de sulfato de
AMIKACINA para ese paciente.
Debe ser una cantidad suficiente para preparar una infusin de sulfato de AMIKACINA en un periodo de 30 a
60 minutos.
El lactante deber recibir una infusin en un periodo entre 1 a 2 horas.
Solubilidad en lquidos I.V.: El sulfato de AMIKACINA es estable por 24 horas a temperatura ambiente, en
concentraciones de 0.25 y 5 mg/ml en las siguientes soluciones:
Dextrosa al 5%.
Dextrosa al 5% y cloruro de sodio al 0.2%.
Dextrosa al 5% y cloruro de sodio al 0.45%.
Cloruro de sodio al 0.9%.
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Ringer lactato.
Normosol M con dextrosa al 5% (o Plasma-Lyte 56 inyecciones en dextrosa al 5% en agua).
Normosol R con dextrosa al 5% (o Plasma-Lyte 148 inyecciones en dextrosa
al 5%).
En las soluciones anteriores con concentraciones de sulfato de AMIKACINA de 0.25 y 5.0 mg/ml, las
soluciones de ms de 60 das a temperatura de 4C y despus almacenadas a 25C, tienen tiempos de utilidad
hasta de 24 horas despus. En las mismas concentraciones, la soluciones congeladas por 30 das a 15C,
posteriormente descongeladas y almacenadas a 25C, tienen un tiempo de utilidad de hasta 24 horas despus.
Los productos para uso parenteral se deben inspeccionar visualmente en busca de partculas suspendidas y
cambios en la coloracin, antes de la administracin, siempre y cuando la solucin y el recipiente lo permitan. Los
aminoglucsidos administrados por cualquiera de las vas anteriores, no debern estar fsicamente premezclados
con otros medicamentos, se deben administrar por separado.
Debido a la potencial toxicidad de los aminoglucsidos, las dosis fijas recomendadas que no estn basadas en
el peso corporal no son recomendables. Es esencial calcular la dosis en base para fijar las necesidades de cada
paciente.
MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIN O INGESTA ACCIDENTAL:
El efecto de sobredosis o reaccin txica, la dilisis peritoneal o la hemodilisis ayudarn a depurar de la sangre
el sulfato de AMIKACINA. Los niveles de AMIKACINA se reducen durante la hemofiltracin arteriovenosa
continua. En el recin nacido, tambin se puede considerar la exanguinotransfusin.
RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:
Consrvese a temperatura ambiente a no ms de 30C y en lugar seco.
LEYENDAS DE PROTECCIN:
Su venta requiere receta mdica.
NOMBRE Y DOMICILIO DEL LABORATORIO:
Vase Presentacin o Presentaciones.
PRESENTACIN O PRESENTACIONES:
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Fuente: S.S.A. Cat l ogo de Medi cament os Genri cos Int ercambi abl es para farmaci as y pbl i co en general al 3 de agost o de 2007.
Con el obj et o de demost rar l a i nt ercambi abi l i dad a que se refi ere el art cul o 75 del regl ament o de Insumos para l a Sal ud, l os medi cament os que i nt egran
el Cat l ogo de Medi cament os Genri cos Int ercambi abl es han si do comparados, si gui endo l os l i neami ent os i ndi cados por l a NOM-177SSA1-1998,
cont ra l os product os i nnovadores o de referenci a enl i st ados en l as pgs. 11 a 22 donde ust ed l o podr consul t ar.