Anestsicos locales

Los frmacos que actan en la periferia o analgsicos de accin central y anestsicos generales, disminuyen la
percepcin del dolor. Los anestsicos locales bloquean de manera eficaz y reversible la conduccin de
impulsos por axones nerviosos y otras membranas excitables que usan conductos de sodio como medio
primario de generacin del potencial de accin, p. ej., msculo cardiaco. En la clinica, los anestsicos locales se
usan para bloquear la percepcin de dolor desde regiones especificas del cuerpo, o los impulsos simpticos
vasoconstrictores hacia ellos.
Niemann aisl en 1860 el primer anestsico local, la cocana, que Koller introdujo en 1884 como anestsico
tpico oftlmico. Einhorn sintetiz en 1905 la procana tiene la mitad de potencia que la cocana la procaina no
genera adiccin. Sigmund Freud utilizo la cocana. Lidocana es la mejor utilizada 1945. Xirocaina es el
nombre comercial de la lidocana, se presenta en ungento, inyectable, infiltracin, via intravenosa,
supositorios, spray. Benzocana es tpico, nombre comercial graniodin.
Eritroxilion coca: de donde sacan la cocana. -
Qumica
Casi todos los frmacos anestsicos locales constan de un grupo lipofilico ( anillo aromatico) conectado por
una cadena intermedia a travs de una unin ester o amida a un grupo ionizable por ejemplo una amina terciaria
. Los anestsicos locales son bases dbiles y suelen ponerse a la disposicin en clnica como sales para
aumentar su solubilidad y estabilidad. En el cuerpo se encuentran como bases sin carga o cationes. El
porcentaje relativo de esas dos forma es regulado por su pK4 y el pH de los liquidos corporales, de acuerdo con
la ecuacin de Henderson-Hasselbalch.
pK, de casi todos los anestsicos locales est dentro de los lmites de 8.0-9.0. los anestsicos locales son menos
eficaces cuando se inyectan en tejidos infectados (acidificados), porque UIl porcentaje ms pequeo del
anestsico local se encuentra no ionizado y disponible para la difusin a travs de la membrana en un ambiente
con un bajo pH extracelular.
Lidocana con hidrocortisona para las hemorroides,
Esteres Amidas
Cocana Lidocana
Procaina Mepivacaina
Tetracaina Bupivacaina es cardiotoxica.
Benzocana Ropivacaina
Aricalna
Farmacocintica
Los anestsicos locales suelen administrarse por inyeccin en la dermis y los tejidos blandos alrededor de los
nervios. As, la absorcin y distribucin no son tan importantes para controlar elinicio del efecto como el
determinar la velocidad de desaparicin de la analgesia local y la posibilidad de toxicidad cardiaca y del
SNC. La aplicacin tpica de anestsicos locales (p. ej., transmucosa o transdrmica) requiere la difusin dc la
sustancia tanto para el inicio como para el trmino del efecto anestsico.
A. Absorcin: depende de varios factores sitio de inyeccin, unin del frmaco a los tejidos,
riego sanguneo local de los tejidos, uso de vasoconstrictores (p. ej., adrenalina) y las propiedades
fisicoquimicas del frmaco. zona muy vascularizada como la mucosa traqueal o el tejido que rodea a los
nervios intercostales, produce una absorcin ms rpida. Las sustancias vasoconstrictoras como la adrenalina
disminuyen la absorcin sistmica de los anestesicos locales desde el sitio de inyeccin por disminucin del
riego sanguneo a esas zonas.
Cuando se utiliza en la anestesia raqudea, la adrenalina acta directamente sobre adrenorreceptores a2, que
inhiben la liberacin de sustancia P (neurocinina-l) y aminoran la descarga de neuronas sensoriales en la
medula espinal para estimular y prolongar la anestesia raqudea inducida por el anestsico local.
B. Distribucin
Los anestsicos locales de tipo amida tienen distribucin amplia despus de su administracin intravenosa
rpida en solucin. Despus de una fase inicial rpida de distribucin, que consta de la captacin hacia rganos
muy perfundidos, como el cerebro, hgado, rin y corazn.
C. Metabolismo y excrecin
Los anestsicos locales se convierten en metabolitos ms hidrosolubles en el hgado (los de tipo amida)
citocromo p450 o en el plasma (los de tipo ster) colinesterasas, que se excretan en la orina. La acidificacin de
la orina favorece la ionizacin de las aminas terciarias (con pH alcalino) hacia la forma ms hidrosoluble con
carga, lo que lleva a su eliminacin ms rpida. la vida media de eliminacin de lidocana puede aumentar de
1.6 h en pacientes normales hasta ms de 6 h en pacientes con hepatopatiagrave.

Farmacodinamia
A. Mecanismo de accin
El principal mecanismo de accin de los anestsicos locales es de bloqueo de los conductos del sodio
controlados por voltaje. Se lleva a cabo mediante el paso del anestsico local a dentro de la celula pero en su
forma no cargada, dentro de la celula adquiere la carga y actua en el conducto de sodio inhibiendo su apertura
controlado principalmente por la subunida b.

La isoforma de conducto de sodio que consta de una sola subunidad alfa y una sola subunidad b, la sub alfa le
va a conferir la estructura pero la subunidad b confiere la capacidad de apertura al canal, y existen 9 tipos.
Tepende del ion gen y voltaje para su estructura.

Bloqueo del conducto: hay toxinas biolgicas que se encargan de la evitan su activacin de los conductos de
sodio. Como la bratracotoxina, aconitina, y verapridina. Y algunos venenos de escorpio. La TTX es una toxina
que inhibe. Depende de voltaje y tiempo.

Otros efectos: como conductos de potasio, calcio y receptores de aspartato.

B. Caractersticas de estructura-actividad de los anestsicos locales
Los anestsicos locales ms pequenos y ms lipofilicos tienen una tasa ms rpida de interaccin con el receptor del
conduelo de sodio.
La lidocaina, procaina y mepivacaina son ms hidrosolubles que la tetracana, bupivacaina y ropivacaina.
Estos ltimos frmacos son ms potentes y tienen una duracin de accin mas prolongada.

Bloqueo de los nervios
1. Bloque intercostales
2. Caudales.
3. Epidural
4. Braquial
5. Nervio citico.

1. Fibras c y b
2.