TEMA 8: BLOQUEO DE LA

CONDUCCIN NERVIOSA.


Diferente sensibilidad de las fibras
nerviosas a los anestsicos
FIBRAS AMIELINICAS (finas)
- Ms sensibles, menos concentracin de anestsico
- Ms resistencia al paso de la corriente
- Peores conductoras


FIBRAS MIELINIZADAS (gruesas)
- Poca resistencia al paso de la corriente
- Conduccin ms rpida
- Bloqueo de la conduccin a travs de los ndos de Ranvier).
1. ANESTSICOS
ORDEN DE DESAPARICIN DE
SENSACIONES
Ms fcil de bloquear:
- Amielnicas C y mielnicas finas (dolor).
Ms difcil de bloquear:
- Mielnicas gruesas A (motoras).

ORDEN APARICIN DE EFECTOS ES INVERSO
AL DE DESAPARICIN.
Se pierde: dolor, frio, calor, tacto, presin y
motilidad.
Lo ltimo en reaparecer es el dolor.

PROPIEDADES DEL ANESTSICO IDEAL
- Potente.
- Reversible.
- No reacciones locales, sistmicas, alrgicas.
- Comienzo rpido.
- Duracin satisfactoria.
- Adecuada penetracin tisular.
- Bajo costo.
- Estabilidad de la solucin.
- Metabolismo y excrecin fciles.
FRMACOS ANESTSICOS






FRMACOS ANESTSICOS
Estructura qumica
Mecanismo de accin
Acciones farmacolgicas
Caractersticas farmacolgicas
Tipos de frmacos
Interacciones medicamentosas
ESTRUCTURA QUMICA
MOLCULA:
- Grupo hidrfilo: amina terciario o secundaria
- Grupo lipoflico: anillo aromtico
- Unidos por un enlace tipo ster o amida (condiciona la
velocidad de metabolizacin y la duracin del efecto)

(liposoluble para atravesar membranas e hidrosoluble
para ser eficaz en fluidos intersticiales)





ESTRUCTURA QUMICA:
Excepto cocana son sintticos
Son bases dbiles liposolubles e inestables




CONSERVACIN: reaccionan con ClH para
dar sales como el clorhidrato, hidrosoluble
y estable (pH: 6.0-4,5 en carpule). Todo en
forma ionizada o activa



ESTRUCTURA QUMICA:





ANESTSICO EN CARPULE (pH 4,5-6)
Forma ionizada o activa.
Hidrosoluble, no absorbible.

AL INYECTAR: (pH extracelular de 7,4)
Reacciona con el anestsico y se producen
formas no ionizadas, liposolubles, que
atraviesan bien los tejidos.
Forma no ionizada, liposoluble o inactiva.









ESTRUCTURA QUMICA:
La fortaleza de un cido se mide en el pH y
tambin en un valor similar que es el pKa o
constante de disociacin.

-es la fuerza que tienen las molculas de disociarse
-a medida que el pKa decrece, la fortaleza del cido aumenta.






ESTRUCTURA QUMICA:




INYECCIN: (pH extracelular de 7,4)
reacciona con el anestsico y se producen
formas no ionizadas, liposolubles, que
atraviesan bien los tejidos

Una vez en el interior (el ph intracelular es
menor) se pasan a formas ionizadas o
activas que son las que actan
bloqueando la sensibilidad




MECANISMO DE ACCIN







El anestsico produce un bloqueo reversible conduccin del
estimulo nervioso: dificultan la apertura de los canales de Na.


El grado de ionizacin: depende del pH de la solucin (medio
o tejidos en los que se coloca el anestsico) y del pKa del
anestsico. (Constante de disociacin)


-A menor pKa con un pH extracelular normal, mayor
formacin de formas no ionizadas, mayor y ms rpida
penetracin del anestsico.
MECANISMO DE ACCIN








-A menor pKa con un pH extracelular normal, mayor
formacin de formas no ionizadas, mayor y ms rpida
penetracin del anestsico.


pKa de la articana: 7,8

pka de la lidocaina: 7,9

pKa de la bupivacana: 8,1






-Formas no ionizadas o liposolubles: Penetran
-Formas ionizadas o hidrosolubles: Actan

VARIACIONES EN EL PODER DE ACTUACIN:
- el pKa del anestsico

- Hay inflamacin local, acidosis, menor pH y menor
fraccin no ionizada, no penetrar en la clula y no
surtir efecto.


ACCIONES FARMACOLGICAS
Antes de acceder al torrente circulatorio, sobre la
membrana neuronal, receptor sensorial, unin mioneural
y sinapsis.



FARMACOCINETICA
ABSORCIN: vasos sanguneos de la regin (actividad
vasodilatadora).




DISTRIBUCIN: todos los rganos de la anatoma estn bien
vascularizados. Semivida plasmtica: tiempo que se requiere
para reducir el anestsico al 50% dosis administrada.
En minutos:

PRILOCANA 0,5
MEPIVACANA 0,8
LIDOCANA 1,0
ARTICANA 1,0
BUPICANA 2,5
ETIOCANA 2,5
PRILOCANA 90
MEPIVACANA 90
LIDOCANA 90
ARTICANA 120
BUPICANA 150
ETIOCANA 200



METABOLISMO: los de tipo ESTER son metabolizados por las
esterasas plasmticas y hepticas, produciendo el metabolito
cido paraaminobenzoico (PABA), que da reacciones de
hipersensibilidad.
1/3000 personas heredan una pseudocolinesterasa anormal, y
el riesgo de sufrir complicaciones en una anestesia general
son altos y aunque menos, tambin con anestesia local.
Las AMIDAS en hgado y PRILOCAINAS en pulmn.

EXCRECIN: los steres se excretan va renal el 100% del
producto metabolizado, y los de tipo amida, tambin por el
rin, 90% metabolizado y 10% sin metabolizar.
Propiedades farmacolgicas.

POTENCIA ANESTSICA. Es directamente proporcional
a su liposolubilidad, debido a la mayor facilidad del
frmaco a atravesar la membrana.
La potencia intrnseca es la concentracin mnima de un
anestsico local requerida para producir una reduccin
del potencial de accin del nervio a la mitad de su
amplitud en un plazo de 5 minutos.
Procana 1, mepivacana 4, prilocana 3, lidocana 4.

TIEMPO DE LATENCIA: Al ser bases, cuanto menor es el
pKa, ms formas no ionizadas y ms rpida penetracin

DURACIN DEL EFECTO. Proporcional a la fijacin a
proteinas. Lidocaina 1, mepivacana 1,15, articana 1,46,

Frmaco Comienzo Potencia
intrnseca
Duracin
(min)
pKa Unin
protenas %
Amidas
Lidocana
Mepivacana
Prilocana
Bupivacana
Etidocana
Articana


steres
Procana
Tetracana


Rpido
Rpido
Rpido
Medio
Rpido
Rpido



Medio
Medio

4
4
3
16
16
6



1
8

Moderada
Moderada
Moderada
Larga
Larga
Moderada



Corta
Larga

7,9
7,6
7,9
8,1
7,7
7,8



8,9
8,8

65
75
55
95
95
95



6
80
Caractersticas farmacolgicas de los principales anestsicos locales

TIPOS DE FRMACOS:
AMINOSTERES:
- Procana (1905)
- Tetracana
- Clorprocana

AMINOAMIDAS:
- Lidocana (1944)
- Mepivacana
- Bupivacana
- Prilocana
- Articana
- Etiocana


AMINOESTERES
(Esteres cido paraaminobenzoico)
PROCAINA:
- Sintetizada en 1905.
- Propiedades vasodilatadoras
- Frecuentes reacciones alrgicas

TETRACAINA:
- Sintetizada en 1931.
- Se usa como anestsico tpico, toxicidad.

CLORPROCANA:
- Es el menos txico de los aminosteres .
- Reacciones alrgicas.
- Prcticamente no se usa

AMINOAMIDAS
LIDOCAINA: Dosis recomendada 4,4mg- 7/Kg.
- Sintetizada en 1945
- Es el frmaco ms utilizado en anestesia
oral al 2% con adrenalina al 1/100.000.
- Sin vasoconstrictor periodo corto.
- Productos metablicos sedacin (lidocana
se usa para tratar extrasstoles ventriculares)
- Es la nica amida con efectos tpicos, pero
menores que la tetracana.
LIDOCANA al 2%:
duracin del efecto anestsico.
ADRENALINA
SIN 1:50.000 1:100.000
ANESTESIA
PULPAR
5 10
MINUTOS
60
MINUTOS
60
MINUTOS
ANESTESIA
DE TEJIDOS
BLANDOS
60 120
MINUTOS
3 4
HORAS
3 4
HORAS
LIDOCANA: duracin de la anestesia.
LIDOCANA AL
2% MS
ADRENALINA
1:100.000
TCNICA INFILTRA BLOQUEO TRONCAL
PULPA
TEJIDOS
BLANDOS
PULPA
TEJIDOS
BLANDOS
60
MINUTOS
170
MINUTOS
85
MINUTOS
190
MINUTOS
PRILOCAINA:

Sintetizada 1953. Dosis recomendada 6-8 mg/Kg

Se usa al 4% con 1:200.000 de adrenalina, con fenilpresina a
0,03 UI/ml y tambin se presenta sin vasoconstrictor.

Baja toxicidad sistmica.

Similar potencia que la lidocana.

Se metaboliza en pulmones y en hgado, produce
metahemoglobinemia a dosis altas: CIANOSIS
Metahemoglobina producida por:
--- diversas drogas: fenacetina, sulfonas o nitratos
--- Dficit congnito de G6PD
--- Metahemoglobinemia congnita.
MEPIVACAINA: Dosis recomendada 4,4-7 mg/Kg
Se usa al 3% sin vasoconstrictor y al 2%
con levonordefrina al 1/20.000.

Apenas produce vasodilatacin.

Sin vasoconstrictor la duracin es de 90
minutos aproximadamente.

Sin efectos anestsicos tpicos.
ARTICAINA

Sintetizada 1974. (Dosis 3-7 mg/Kg peso)
Muy utilizado en la actualidad.
Se usa al 4% con 1:100.000 y 1:200.000 de adrenalina.
Muy buena penetracin sea.
Duracin de efecto mayor que casi todos.
Potencia superior a la lidocana.
Se une a protenas plasmticas, y puede administrarse a
embarazadas.

Escasa toxicidad sistmica.


ARTICANA: duracin de la anestesia.
ADRENALINA 1:200.000 1:100.000
ANESTESIA
PULPAR
45 MINUTOS 75 MINUTOS
ANESTESIA
DE TEJIDOS
BLANDOS
2 HORAS 3 HORAS
BUPIVACAINA:

-Sintetizada 1957 por Ekenstam. (Dosis recomendada 1mg/Kg.)

-Se usa entre 0,25 % y 0,50 % con 1:200.000 de epinefrina.

- Toxicidad alta, por arritmias cardiacas.
Gran potencia intrnseca, alta penetrancia y gran duracin del
efecto: entre 5 y 8 horas.

- Algunos autores la recomiendan para disminuir el dolor post-
quirrgico.


QUE DOSIS EMPLEAR
La mnima dosis, capaz de
obtener un adecuado efecto,
rpido, duradero y con el
mnimo riesgo posible.

SIN VASOCONSTRICTOR

CON VASOCONSTRICTOR

Lidocana 2%

300 mgr (8,3 carpules)

500 mgr (13,8 carpules)

Lidocana 3%

300 mgr (5,5 carpules)

500 mgr (9,2 carpules)

Mepivacana
3%

400 mgr (7,2 carpules)

500 mgr (9,2 carpules)

Articana 4%

300 mgr (4,1 carpules)

500 mgr (6,9 carpules)
DOSIS TOTALES Y NMERO DE CARPULES

TABLA DE EQUIVALENCIAS
% de la solucin mg/cc Volumen mg/carpule
0,5 5 1,8 9
1 10 1,8 18
2 20 1,8 36
3 30 1,8 54
4 40 1,8 72

TABLA DE EQUIVALENCIAS




Paciente de 60 Kg .
Cuantos carpules de lidocaina al 2%
con adrenalina se pueden inyectar?



TABLA DE EQUIVALENCIAS


LIDOCAINA AL 2%.........20 mg/cc





TABLA DE EQUIVALENCIAS


LIDOCAINA AL 2%.......20 mg/cc.x 1,8cc (contenido del carpule)


TABLA DE EQUIVALENCIAS


LIDOCAINA AL 2%.........20 mg/cc.x 1,8cc = 36 mg por cartucho




TABLA DE EQUIVALENCIAS


LIDOCAINA AL 2%.........20 mg/cc.x 1,8cc = 36 mg por cartucho


Paciente de 60 Kg4,4mg/Kg



TABLA DE EQUIVALENCIAS


LIDOCAINA AL 2%.........20 mg/cc.x 1,8cc = 36 mg por cartucho


Paciente de 60 Kg4,4mg/Kg = 264 mg totales




TABLA DE EQUIVALENCIAS


LIDOCAINA AL 2%.........20 mg/cc.x 1,8cc = 36 mg por cartucho


Paciente de 60 Kg4,4mg/Kg = 264 mg totales

264 / 36 = 7,3 cartuchos



TABLA DE EQUIVALENCIAS


LIDOCAINA AL 2%.........20 mg/cc.x 1,8cc = 36 mg por cartucho


Paciente de 60 Kg4,4mg/Kg = 264 mg totales

264 / 36 = 7,3 cartuchos


ARTICAINA AL 4% CON ADRENALINA
40 mg/cc x 1,8cc = 72 mg por cartucho


Paciente de 60 Kg7 mg/Kg = 420 mg totales

420 / 72 = 5,8
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
DE LOS ANESTSICOS
INCOMPATIBILIDAD FARMACUTICA

INTERACCIONES FARMACOCINTICAS

FARMACODINAMICAS
INCOMPATIBILIDAD FARMACUTICA

Dos o ms productos se asocian en una jeringa.
Anestsicos locales se asocian con
vasoconstrictores.

INTERACCIONES FARMACOCINTICAS

Un frmaco modifica la absorcin, el transporte,
distribucin, metabolismo, o excrecin de otro
frmaco.
El vasoconstrictor retrasa la absorcin del anestsico.


INTERACCIONES FARMACOCINTICAS

Un frmaco modifica la absorcin, el transporte,
distribucin, metabolismo, o excrecin de otro
frmaco.

1.- Induccin enzimtica. Un frmaco suministrado de
forma crnica estimula una va de metabolizacin.

2.-. Inhibicin enzimtica. Un frmaco suministrado de
forma crnica deprime una va de metabolizacin.
IMAO para la depresin.




INTERACCIONES FARMACODINMICAS

Un frmaco acta sobre un mecanismo receptor
farmacolgico o sobre un mismo rgano o sistema


. Sobre los receptores (OPIACEOS-NALOXONA)

. Sobre los rganos (DEPRESIN SNC POR ANES-
TSICOS, ANSIOLTICOS, HIPNTICOS, ETC.)

. Modificaciones en el equilibrio hidroelectroltico
(FENILBUTAZONA RETIENE LIQUIDOS E INHIBE
ACCIN DE DIURTICOS O ANTIHIPERTENSIVOS)





FARMACODINMICAS:
Son las ms frecuentes de los anestsicos
locales.

Efecto depresor del SNC potenciando la
toxicidad por barbitricos, ansiolticos,
hipnticos, opiceos, alcohol.


Potencian la toxicidad por neurolpticos,
antidepresivos, antihistamnicos, etc.


FARMACODINMICAS:

Cimetidina y -bloqueantes adrenrgicos reducen
la metabolizacin heptica de los anestsicos tipo
amidas.

Miastenia: Los anticolinestersicos reducen la
metabolizacin del anestsico y stos a su vez,
interfieren en los efectos antimiastnicos

Los anestsicos tipo ster (se degradan dando
PABA) interfieren con las sulfamidas.


FARMACODINMICAS:


La lidocana tiene accin antiarrtmica y depresora
cardaca.
Potencia la accin de frmacos como:
Bloqueantes -adrenrgicos
Propanolol o fenitona (estabilizantes de membrana)

Agrava los sntomas de:
Infarto de miocardio.
Bloqueo- aurculo-ventricular.
Disminucin del ritmo cardaco.






FRMACOS VASOCONSTRICTORES

Frmacos utilizados para disminuir el aflujo de sangre a
la zona anestesiada y evitar la difusin sistmica del
anestsico, aumentando sus efectos locales.

VENTAJAS DE SU USO

TIPOS DE FRMACOS

INTERACCIONES FARMACOLGICAS

VASOCONSTRICTORES
SIMPATICOMIMETICOS
Ventajas:
1. Aumento de profundidad anestsica
2. Aumento de la duracin del efecto
*Lidocana 2% Anestesia pulpar, 6 min.
Anestesia de partes blandas, 60-90 min.
* Con adrenalina 1:80.000 A.P. 45-60 min.
P.B. 190 min.

VASOCONSTRICTORES
SIMPATICOMIMETICOS
Ventajas:

3. Reduccin de la hemorragia.

4. Reduccin efectos txicos anestsicos.
* Retrasan el paso del anestsico al organismo.
* Disminuyen la concentracin en sangre.
* Disminuyen el pico mximo plasmtico.


2.- VASOCONSTRICTORES: tipos

SIMPATICOMIMTICOS

DERIVADOS DE LA VASOPRESINA






VASOCONSTRICTORES
SIMPATICOMIMTICOS
1. Adrenalina o epinefrina
2. Noradrenalina o norepinefrina
3. Levonordefrina
4. Fenilefrina






VASOCONSTRICTORES
SIMPATICOMIMETICOS
MECANISMO DE ACCION:

Receptores alfa (+++): vasoconstriccin, TA
Receptores beta (+): taquicardia

La adrenalina asociada a anestsicos locales
produce taquicardia, pero no aumenta TA.



ACCIN SELECTIVA DE LOS
VASOCONSTRICTORES
SIMPATICOMIMETICOS
POTENCIA SELECTIVIDAD ALFA BETA
Adrenalina 100 50 50
Noradrenalina 25 90 10
Levonordefrina 15 75 25
Fenilefrina 5 95 5
TOXICIDAD:

Escasa a la dosis habitual en Estomatologa

La inyeccin intravascular produce reaccin
sistmica en 1 - 3 minutos .
(tambin hay liberacin de aminas endgenas).

La inyeccin intravascular del anestsico con
vasoconstrictor es ms txica que sin
vasoconstrictor.





Concentraciones y dosis mximas de
adrenalina (Soc. Amer. Anes. ASA-)
Pacientes ASA
partes por
mil
microgr/L mg
n de
cartuchos
Sanos 1 1:50.000 20 0,2 5,5
ECV Leve 2 1:100.000 10 0,1 5,5
ECV
Moderada
3 1:100.000 10 0,05 3
NMERO DE CARPULES DE VASOCONSTRICTOR
1/200.000 1/100.000 1/80.000 1/50.000 1/25.000
0,2mg
0,1mg
0,05mg
22
11
5,5
11
5,5
2,7

9,9
4,9
2,5

5,5
2,7
1,3
2,7
1,3
0,6

VASOCONSTRICTORES
SIMPATICOMIMTICOS
CONTRAINDICACIONES ABSOLUTAS:
Cardiovasculares:
IMA hace menos de 6 meses
ACV hace menos de 6 meses
Arritmias severas no controladas con frmacos
ICC congestiva descontrolada o no tratada
HTA +200/115
By-pass coronario reciente.

Hipertiroideos.
Diabticos no controlados o descompensados
Feocromocitoma.



VASOCONSTRICTORES
SIMPATICOMIMTICOS
CONTRAINDICACIONES RELATIVAS:
- Tratamiento tricclicos o IMAO.
- Tratamiento fenotiacinas.
- Tratamiento con -bloqueantes.
- Anestesia general con halotano.
- Tratamiento antihipertensivo.


VASOCONSTRICTORES
DERIVADOS DE LA VASOPRESINA
Fenilpresina
Ornipresina

No tienen accin sobre corazn y aparato
circulatorio.

INDICADOS EN PACIENTES CON
CONTRAINDICACIONES DE LOS
SIMPATICOMIMTICOS


VASOCONSTRICTORES
DERIVADOS DE LA VASOPRESINA
Mecanismo de accin
- En vasos perifricos de los nervios, no
penetran en los vasa nervorum. Tardan
ms tiempo en hacer efecto

Capacidad hemosttica
- Menor actividad que la adrenalina.
- Actan a nivel de vnulas y menos sobre
arteriolas.




VASOCONSTRICTORES
DERIVADOS DE LA VASOPRESINA
Concentraciones, dosis y eficacia
1 UI/ml = 0,018 mgr.
Prilocana al 3% + fenilpresina 0,03UI/ml
Lidocana 2% y adrenalina 1:100.000.
-SIMILARES EFECTOS-

Efectos indeseables
Baja toxicidad.
Efecto occitcico: No en embarazadas.




3.-COMPONENTES SECUNDARIOS
DE LA SOLUCIN ANESTSICA
Para la de conservacin de los componentes, en especial del
vasoconstrictor.

Debe existir un vehculo, como el agua destilada, debiendo
ser la solucin isotnica, se aaden cantidades de cloruro
sodico.

Si en la solucin no hay vasoconstrictor se aade hidrxido
de sodio para mantener el pH entre 6 y 7.

Los sulfitos se emplean por su poder conservantes, para
proteger la oxidacin del vasoconstrictor. Se trata de
productos muy utilizados en la industria alimenticia y
farmacutica. Pueden ser responsables de reacciones de
hipersensibilidad, en especial de crisis asmticas.