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FORMA FARMACUTICA E APRESENTAO
Soluo oral (gotas): embalagem contendo 1 frasco com 20 mL.
USO ADULTO E PEDITRICO ACIMA DE 2 ANOS - USO ORAL
COMPOSIO
Cada mL da soluo oral (gotas) contm:
cloridrato de clobutinol ........................................................ 60 mg
(correspondentes a 52,52 mg de clobutinol)
veculo q.s.p. ........................................................................ 1 mL
(metilparabeno, propilparabeno, sacarina sdica di-hidratada, mentol,
glicerol, aroma de anis, lcool etlico e gua deionizada).
INFORMAO AO PACIENTE
Ao esperada do medicamento: o cloridrato de clobutinol
promove o alvio rpido e prolongado da tosse irritativa sem catarro
(tosse seca). O efeito da administrao oral de cloridrato de clobutinol
inicia-se dentro de 15 a 30 minutos, perdurando por 4 a 6 horas. O
clobutinol atua por ao direta no sistema nervoso central, no local
que comanda o reexo da tosse.
Cuidados de armazenamento: conservar o produto em tem-
peratura ambiente (entre 15 - 30
0
C).
Prazo de validade: 24 meses a partir da data de fabricao, que
pode ser vericada na embalagem externa do produto. No use o
medicamento com o prazo de validade vencido.
Gravidez e lactao: informe seu mdico a ocorrncia de
gravidez durante o tratamento ou aps o seu trmino. Informe ao
mdico se est amamentando.
No existem informaes de que o cloridrato de clobutinol passe para
o leite materno. Entretanto, o produto est contraindicado durante a
gravidez e o perodo de lactao.
Cuidados de administrao: siga a orientao do seu mdico,
respeitando sempre os horrios, as doses e a durao do tratamento.
No tome dose acima da recomendada.
Interrupo do tratamento: no interrompa o tratamento sem
o conhecimento do seu mdico.
Reaes adversas: podem ocorrer agitao, tremores, verme-
lhido na pele com coceira, nuseas, vmitos, tonturas, fadiga,
sonolncia e queixas gastrintestinais. Raramente foram observados
falta de ar, contratura muscular, convulses e alucinaes (observado
principalmente em crianas e pacientes idosos) e alteraes nos bati-
mentos cardacos (arritmia). Nos raros casos de reaes alrgicas,
foram relatados: inchao de lbios e garganta, urticria, alguns casos
isolados de analaxia e grave queda da presso arterial.
Informar ao mdico o aparecimento de qualquer reao desa-
gradvel.
"TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE
DAS CRIANAS."
Ingesto concomitante com outras substncias: desco-
nhecem-se interaes prejudiciais de importncia clnica entre o
produto e outras substncias, porm medicamentos que atuam no
crebro como por exemplo: tranquilizantes, anti-depressivos e o
lcool podem apresentar interaes entre si.
Informe seu mdico sobre qualquer medicamento que esteja usando,
antes do incio, ou durante o tratamento.
Contraindicaes e Precaues: o produto no deve ser
administrado a pacientes com alergia conhecida ao clobutinol ou
aos outros componentes da frmula, durante a gravidez e perodo de
lactao e em pacientes portadores de uma arritmia rara, conhecida
como sndrome congnita do QT Longo.
"Este medicamento no deve ser utilizado em crianas
menores de 2 anos de idade."
Pacientes com histria pessoal ou familiar de epilepsia, devem ter
precauo no seu uso.
O produto deve ser usado com precauo, quando a expectorao
for importante para a limpeza das vias respiratrias.
Pacientes com problemas do rim (insucincia renal) devem ter
precauo no uso do produto, pois o organismo elimina o remdio
principalmente atravs da urina.
O cloridrato de clobutinol pode diminuir a capacidade para conduzir
veculos ou manusear mquinas.
Informe seu mdico sobre qualquer medicamento que esteja usando,
antes do incio, ou durante o tratamento.
Pacientes Diabticos: o produto no contm acar.
"NO TOME REMDIO SEM O CONHECIMENTO DO SEU MDICO.
PODE SER PERIGOSO PARA A SADE."
INFORMAO TCNICA
O clobutinol um antitussgeno no opiceo para uso oral. Atua
por ao direta no centro da tosse. Em vrios experimentos animais,
a potncia antitussiva do clobutinol demonstrou ser similar da
codena. Entretanto, ao contrrio da codena, no exerce atividade
analgsica, no inibe o peristaltismo intestinal e no induz depresso
respiratria nas doses teraputicas. Estudos farmacolgicos clnicos
em voluntrios e em pacientes conrmaram a similaridade do efeito
antitussgeno do clobutinol e da codena. Aps a administrao oral
de clobutinol, o alvio da tosse inicia-se dentro de 15 a 30 minutos,
perdurando por 4 a 6 horas.
Foram realizados estudos de farmacocintica com clobutinol no-
marcado via intravenosa e oral e marcado com
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C via oral.
Aps a administrao oral de 80 mg (dose nica), a absoro
rpida e quase completa. As concentraes plasmticas mximas
de 36 ng/mL (28 - 55 ng/mL) so obtidas dentro de 1 a 2 horas.
Aps 40 mg por via oral, trs vezes ao dia, o estado de equilbrio das
concentraes plasmticas obtido no terceiro dia.
Aps administrao intravenosa de 40 mg de clobutinol, a distribuio
rpida, com um volume de distribuio de 500 litros.
As administraes oral e intravenosa so seguidas por uma fase de
eliminao rpida (meia-vida de aproximadamente 1,5 horas) e uma
fase mais lenta (meia-vida de aproximadamente 7 horas).
Aps a aplicao oral de 40 mg de clobutinol marcado com
14
C,
os nveis plasmticos mximos variaram entre 160 e 220 ng -
equivalente a cloridrato de clobutinol/mL.
A fase mais rpida das duas fases de eliminao de clobutinol
marcado com
14
C tem uma meia-vida de 1,5 - 3 horas; a fase mais
lenta, de 23 - 32 horas.
A comparao dos nveis do frmaco original com a radioatividade
total comprova que o plasma contm uma alta porcentagem de
metablitos, alguns dos quais so ativos, sendo eliminados de
forma muito mais lenta.
O clobutinol metabolizado quase completamente no fgado. Cerca
de 80-90% eliminado num perodo de 96 horas, principalmente
atravs dos rins. A eliminao fecal insignicante, com um mximo
de 3%. A excreo de substncia ativa no metabolizada com a urina
somente ocorre nas primeiras horas, com um percentual de 1-2%.
Apesar de uma absoro virtualmente completa, a biodisponibilidade
absoluta das formas orais de clobutinol de apenas 25%, devido
ao efeito de primeira passagem. No foram realizados estudos para
estabelecer se o clobutinol dialisvel ou no. Tambm no se dispe
de informao se a substncia atravessa a barreira placentria, ou
se passa para o leite materno.
cloridrato de clobutinol
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Estudos de toxicidade aguda em camundongos mostraram valores
de DL
50
de 600, 370, 130 e 40,5 mg/kg para as aplicaes por via
oral, subcutnea, intraperitoneal e intravenosa, respectivamente,
indicando que o frmaco possui baixa toxicidade.
Estudos de toxicidade crnica por via oral em ratos com at
200 mg/kg e em ces com at 20 mg/kg no mostraram qualquer
efeito prejudicial para a sade. Os dados disponveis no mostram
ndices de efeito carcinognico ou mutagnico.
Estudos em coelhos, camundongos e ratos mostraram um ndice
aumentado de mortes de embries e uma incidncia mais elevada
de malformaes com doses que excederam em mais de 10 vezes as
doses teraputicas mximas recomendadas para o ser humano.
Estudos sobre aberraes cromossmicas em linfcitos humanos
com e sem ativao metablica no apresentaram potencial
clastognico.
INDICAES
Tratamento sintomtico da tosse irritativa no-produtiva:
- em processos inamatrios das vias respiratrias, devido a infeces
ou outras causas;
- antes, durante ou aps procedimentos diagnsticos ou intervenes
teraputicas no trax, nos brnquios ou na pleura;
- depois de anestesia, especialmente aps intubao.
CONTRAINDICAES
Hipersensibilidade conhecida ao clobutinol ou a outros
componentes da frmula do produto, durante a gravidez e
perodo de lactao, em pacientes com conhecida sndrome
congnita do QT Longo, em crianas na faixa etria de 0 a
2 anos de idade.
PRECAUES E ADVRTNCIAS
Nas condies em que a expectorao desempenha um
papel importante como mecanismo de limpeza das vias
respiratrias, cloridrato de clobutinol deve ser usado
com precauo e aps anlise do risco/benefcio para o
paciente.
Foram relatados casos isolados de convulses em associao
com superdoses de clobutinol; no foi estabelecida uma
relao causal com o uso de cloridrato de clobutinol
nas doses recomendadas. No obstante, deve-se tomar
precauo em pacientes com histria pessoal ou familiar
de epilepsia.
Os pacientes no devem exceder a dose recomendada.
Uma vez que a eliminao do clobutinol ocorre predominan-
temente atravs dos rins, deve-se ter precauo em pacientes
com insucincia renal.
O cloridrato de clobutinol pode diminuir a capacidade para
conduzir veculos ou manusear mquinas.
Gravidez e Lactao: em alguns estudos pr-clnicos, com
doses que excederam em mais de 10 vezes as doses mximas
recomendadas, observaram-se efeitos embriotxicos e terato-
gnicos. Desconhece-se a signicncia destes achados nos
seres humanos. No existem informaes de que o cloridrato
de clobutinol passe para o leite materno. Entretanto, o produto
est contraindicado durante a gravidez e o perodo de lactao.
INTERAES MEDICAMENTOSAS
Desconhecem-se interaes especcas; contudo, os frmacos
de ao central podem apresentar interaes entre si.
REAES ADVERSAS
Como reaes adversas foram relatadas agitao, tremores,
exantema pruriginoso, nuseas, vmitos, vertigens, fadiga,
sonolncia e distrbios gastrintestinais. Raramente foram
observados dispneia, hipertonia muscular, convulses
e alucinaes (observado principalmente em crianas e
pacientes geritricos).
Mais raramente foram relatados casos de reaes alrgicas
tais como: angioedema, urticria, alguns casos isolados de
analaxia e hipotenso grave.
O clobutinol pode prolongar o intervalo QT no eletrocardio-
grama, em pacientes com sndrome congnita do QT Longo.
Muito raramente pode ocorrer Torsade de Pointes, um
tipo de taquicardia ventricular polimrca, associada ao
prolongamento do intervalo QT no eletrocardiograma, que
provoca o surgimento de pausas de durao varivel.
Estudos clnicos conduzidos em voluntrios sadios concluram
que o clobutinol tem potencial de prolongar o intervalo QTc e,
embora a relevncia clnica destes achados no esteja clara,
seu potencial arritmognico no pode ser excludo.
POSOLOGIA
A posologia deve ser adaptada s necessidades individuais. De modo
geral, recomendam-se as seguintes doses:
1 mL = 60 mg = 30 gotas aproximadamente
Adultos e crianas acima de 12 anos: 20 a 40 gotas, 3
vezes ao dia.
Crianas de 6 a 12 anos: 15 a 20 gotas, 3 vezes ao dia.
Crianas de 3 a 6 anos: 10 a 15 gotas, 3 vezes ao dia.
Crianas de 2 a 3 anos: 10 gotas, 3 vezes ao dia.
"Este medicamento no deve ser utilizado em crianas
menores de 2 anos de idade."
SUPERDOSE
Sintomas: miose (reduo do tamanho das pupilas dos olhos),
vmitos, tonturas (vertigens), instabilidade de presso arterial,
reexos exagerados, ansiedade, excitao, confuso, convulses
e alucinaes Ocasionalmente pode ocorrer depresso central
paradoxal (sonolncia, sedao e coma).
Tratamento: aps ingesto recente de doses altas, lavagem gstrica
seguida de instilao de carvo ativado. Quando necessrio, manter
as funes respiratrias por intubao. Em casos de convulses
recomenda-se administrao intravenosa de diazepam.
PACIENTES IDOSOS
Desconhecem-se restries ou precaues especiais para o uso do
produto em pacientes com idade superior a 65 anos.
SIGA CORRETAMENTE O MODO DE USAR,
NO DESAPARECENDO OS SINTOMAS PROCURE
ORIENTAO MDICA.
Data de fabricao, prazo de validade e n do lote: vide cartucho.
Farm. Resp.: Dra. Miriam Onoda Fujisawa - CRF-SP n 10.640
MS - 1.0181.0386
Medley Indstria Farmacutica Ltda.
Rua Macedo Costa, 55 - Campinas - SP
CNPJ 50.929.710/0001-79 - Indstria Brasileira
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