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UNIVERSIDAD IBEROMERICANA DE UNIVERSIDAD IBEROMERICANA DE

CIENCIAS Y TECNOLOGIA CIENCIAS Y TECNOLOGIA
ESCUELA DE MEDICINA VETERINARIA ESCUELA DE MEDICINA VETERINARIA
FARMACOLOGIA Y TERAPEUTICA FARMACOLOGIA Y TERAPEUTICA
FARMACOCINETICA FARMACOCINETICA
Prof. Prof. Frderick Frderick Ahumada M., Dr.med. Ahumada M., Dr.med. Vet Vet. .
Prof. Jos Prof. Jos Luis Marcos, M.V. Luis Marcos, M.V.
2 0 1 0 2 0 1 0
CAMPOS DE LA FARMACOLOGA CAMPOS DE LA FARMACOLOGA
FARMACOCINTICA: Operativamente es FARMACOCINTICA: Operativamente es
lo que el organismo le hace al frmaco. lo que el organismo le hace al frmaco.
Se ocupa de la absorcin, distribucin, Se ocupa de la absorcin, distribucin,
biotransformacin, y excrecin de los biotransformacin, y excrecin de los
frmacos. frmacos. ( A D M E ) ( A D M E )
Determina cada cuanto tiempo, en que Determina cada cuanto tiempo, en que
cantidad, forma de administracin y cantidad, forma de administracin y
duracin debe aplicarse un medicamento, duracin debe aplicarse un medicamento,
para mantener las concentraciones para mantener las concentraciones
plasmticas adecuadas. (Posologa) plasmticas adecuadas. (Posologa)
El que receta puede influir El que receta puede influir
activamente el proceso. activamente el proceso.
Farmacocintica Farmacocintica
FARMACOCINETICA
Dosis de Medicamento
Va extravascular
Circulacin General
Fijacin
F.Unido
F.Libre
Va endovenosa
absorcin
Velocidad de absorcin
Factores que regulan la absorcin
Factores del frmaco
Solubilidad
Concentracin
Disociacin
Forma farmacutica
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Velocidad de absorcin
Factores que regulan la absorcin
Factores del sitio de administracin
Superficie
Irrigacin
pH del sitio
Mecanismo de transporte a
travs de membranas
Difusin facilitada
(transportadores) glucosa, vit
B12
Difusin simple
Transporte activo
FACTORES QUE MODIFICAN ABSORCION FACTORES QUE MODIFICAN ABSORCION
1-Solubilidad: es ms rpida la absorcin
cuando est en solucin acuosa, menor en
oleosa y menor an en forma slida.
2. Cintica de Disolucin de la Forma
Farmacutica del Medicamento. De la
misma depende la Velocidad y la Magnitud
de la Absorcin del principio activo.
3-Concentracin del frmaco: a mayor
concentracin, mayor absorcin.
4-Circulacin en el sitio de absorcin: a mayor
circulacin, mayor absorcin.
5-Superficie de absorcin: a mayor superficie,
mayor absorcin, ej. mucosa respiratoria o
peritoneal de gran superficie, gran
absorcin.
5-Va de administracin: Tambin influye la
absorcin.
Significado teraputico del
desplazamiento de frmacos
Unin a PP como albumina es
Inespecifica
Saturable
Desplazable
Frmaco
desplazador
Protenas
Frmaco
Frmaco
desplazado
-Alta afinida por pp -Fraccin libre pequea
-Concentracin =o > -Margen teraputico
estrecho
FARMACOCINETICA
Dosis de Medicamento
Va extravascular
Circulacin General
Fijacin
F.Unido
F.Libre
Va endovenosa
absorcin
Tejidos blncos Fijacin a tejidos
inactivos
Hgado
Rin
Efectos deseados Efectos colaterales
Efectos txicos
DISTRIBUCIN
Parmetros farmacocinticos Parmetros farmacocinticos
1. Volumen Aparente de Distribucin 1. Volumen Aparente de Distribucin
2. Vida Media Plasmtica 2. Vida Media Plasmtica
3. Vida Media de Eliminacin. 3. Vida Media de Eliminacin.
4. Clearance Sistmico o Total. 4. Clearance Sistmico o Total.
5. Clearance Heptico. 5. Clearance Heptico.
6. Clearance Renal. 6. Clearance Renal.
7. Concentracin Estable o Steady 7. Concentracin Estable o Steady
State. State.
8. Biodisponibilidad. 8. Biodisponibilidad.
9. Bioequivalencia. 9. Bioequivalencia.
3
Volumen aparente de distribucin: Volumen aparente de distribucin: (Vd) (Vd)
parmetro farmacocintico que relaciona parmetro farmacocintico que relaciona
la dosis administrada con la la dosis administrada con la
concentracin plasmtica resultante. Se concentracin plasmtica resultante. Se
considera al organismo como un nico considera al organismo como un nico
compartimiento homogneo en el que se compartimiento homogneo en el que se
distribuye el frmaco. distribuye el frmaco.
dosis dosis
Vd= Vd= -------------------------------- --------------------------------
concentracin plasmtica concentracin plasmtica
Vida media plasmtica: (o vida media de Vida media plasmtica: (o vida media de
eliminacin). tiempo necesario para eliminar el
50% del frmaco administrado del organismo.
Tambin puede definirse como el tiempo que
tarda la concentracin plasmtica en reducirse a
la mitad.
Clearance o depuracin: Es la depuracin o
eliminacin de un frmaco por unidad de
tiempo, generalmente constante dentro de
las concentraciones teraputicas.
Clearance sistmico o total: Es el ndice o
depuracin de un frmaco por unidad de
tiempo, por todas la vas.
Cl renal + Cl heptico + otros Cl = Cl sistmico.
Clearance heptico: es la eliminacin por
biotransformacin metablica y/o eliminacin biliar.
Los frmacos que poseen gran clearance heptico son:
Clorpromazina, imipramina, diltiazem, propranolol, siendo
importante el flujo sanguneo heptico, toda modificacin
del mismo modifica el clearance.
Clearance renal: cantidad de plasma depurado por unidad
de tiempo, del frmaco. Interviene la filtracin
glomerular, la secrecin activa y la reabsorcin
Concentracin estable o steady
state: Los parmetros
farmacocinticos (t , Vd, Cl) la
frecuencia de administracin de
los frmacos y las dosis para
alcanzar el estado de
concentracin estable o steady
state del frmaco. El efecto
farmacolgico depende si el
frmaco alcanza y mantiene una
concentracin adecuada en el sitio
de accin y ello depende del
estado de concentracin estable.
Factores que modifican la
distribucin
1.- Cambios fisiolgicos o
patolgicos que modifique
las propiedades
fisicoqumicas del frmaco
(pH plasmtico; acidosis
metablica o respiratoria).
Factores que determinan el volumen de
distribucin
l.- Propiedades fisicoqumicas del
medicamento
2.- Fijacin a Protenas Plamticas FPP
(enlace inico, fuerzas de van der Waals,
puentes de hidrgeno)
3.- Fijacin a Protenas Tisulares FPT
4.- La perfusin sangunea tisular
BIODISPONIBILIDAD: Fraccin de la
dosis administrada de un frmaco
que llega al plasma sanguneo
despus de los procesos de
absorcin y est disponible para
cumplir su efecto farmacolgico
BIOEQUIVALENCIA: Dos
formulaciones o dos medicamentos
con el mismo principio activo pero
de distinto origen que presenten la
misma biodisponibilidad son
bioequivalentes o equivalentes
biolgicos.
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BIOTRANSFORMACIN
HIGADO
FASE 1
Degradacin
FASE 2
Sntesis
FARMACO
Oxidacin
reduccin
hidrolisis
Conjugacin
c.glucurnico
glicina
sulfatos
Metabolitos inactivos
Metabolitos activos
Txicos
Teraputicos
Factores que afectan la
biotransformacin
1.- flujo sanguineo
2.- unin a proteinas
plasmaticas
3.- actividad y afinidad
enzimatica (Induccin
enzimtica)
VIAS Y MECANISMOS DE EXCRECIN VIAS Y MECANISMOS DE EXCRECIN
EXCRECIN RENAL: EXCRECIN RENAL:
a) Filtracin Glomerular: a) Filtracin Glomerular:
Farmacos Farmacos libres y libres y Metabolitos Metabolitos. .
b) Reabsorcin Tubular Pasiva: b) Reabsorcin Tubular Pasiva:
Tbulos Proximal y Distal. Tbulos Proximal y Distal.
Influencia del pH. Influencia del pH.
c) Secrecin Tubular Activa: c) Secrecin Tubular Activa:
Bomba de secrecin de Bomba de secrecin de cidos dbiles cidos dbiles
y bases dbiles. y bases dbiles.
EXCRECIN BILIAR Y FECAL: EXCRECIN BILIAR Y FECAL:
Frmacos inalterados no absorbidos. Frmacos inalterados no absorbidos.
Metabolitos Metabolitos en Bilis: en Bilis:
cidos y bases orgnicas incorporadas a la cidos y bases orgnicas incorporadas a la
bilis por transporte activo. bilis por transporte activo.
Factores que regulan la eliminacin
renal
1.- flujo sanguineo (tasa de
filtracin)
2.- unin a proteinas plasmticas
3.- nmero de nefrones activos
4.- cambios de pH de la orina
5.- actividad de transportadores
VIAS Y MECANISMOS DE EXCRECIN VIAS Y MECANISMOS DE EXCRECIN
EXCRECIN PULMONAR: EXCRECIN PULMONAR:
Anestsicos Generales: lquidos voltiles y Anestsicos Generales: lquidos voltiles y
gases. Alcohol. gases. Alcohol.
c) Otros lquidos voltiles: gasolina, kerosene. c) Otros lquidos voltiles: gasolina, kerosene.
EXCRECIN LACTEA: EXCRECIN LACTEA:
Importante por posible efectos de residuos de Importante por posible efectos de residuos de
antibiticos. antibiticos.
OTRAS VIAS DE EXCRECIN. OTRAS VIAS DE EXCRECIN.
Saliva: difusin simple frmacos no ionizados. Saliva: difusin simple frmacos no ionizados.
Conveniente para determinacin concentracin Conveniente para determinacin concentracin
plasmtica de frmacos. (DOPING) plasmtica de frmacos. (DOPING)
Sudor. Lgrimas. Sudor. Lgrimas.
Piel, pelos: (Determinacin de algunos metales pesados Piel, pelos: (Determinacin de algunos metales pesados
txicos: arsnico, mercurio) txicos: arsnico, mercurio)
Frmaco en
Forma farmacutica
Partculas de F en
Lquidos corporales
Frmaco en
disolucin
Desintegracin
Disolucin
Frmaco fijado al tejido
Frmaco libre en
Lquido de distribucin
Tejidos
Plasma
Frmaco
libre
Frmaco
Fijado a PP
Oral
Hgado
Metabolismo
//////
.
.
.
Absorcin
////
Va de administracin
Parenteral
IV
IM, SC
Lugar
Accin
E
F
E
C
T
O
Excrecin
Orina, saliva, leche
Metabolitos
////////
Reabsorcin
Tbulo renal
Enteroheptica
Distribucin
////////////////
Liberacin



= Microrganismos
intestinales y
ruminales
//// = Barrea Lipodea
/////////