Libro Completo 1

Formulario Modelo de la OMS 2004
iii
Contenidos

Abreviaciones iv
Introduccin v
Cambios en la Lista Modelo de Medicamentos Esenciales de la OMS vii
Consejo general a los prescriptores 1
Seccin 1: Anestsicos 15
Seccin 2: Analgsicos, antipirticos, antiinflamatorios no esteroides,
antigotosos, y frmacos antirreumticos modificadores del curso de
la enfermedad 33
Seccin 3: Antialrgicos y frmacos utilizados en la anafilaxia 49
Seccin 4: Antdotos y otras sustancias utilizadas en las intoxicaciones 55
Seccin 5: Anticonvulsivos/antiepilpticos 65
Seccin 6: Antiinfecciosos 76
Seccin 7: Antimigraosos 177
Seccin 8: Antineoplsicos e inmunosupresores y frmacos utilizados en los
cuidados paliativos 183
Seccin 9: Antiparkinsonianos 201
Seccin 10: Frmacos en hematologa 205
Seccin 11: Productos sanguneos y sustitutos del plasma 214
Seccin 12: Frmacos en patologa cardiovascular 218
Seccin 13: Frmacos en dermatologa (tpicos) 247
Seccin 14: Agentes de diagnstico 262
Seccin 15: Desinfectantes y antispticos 269
Seccin 16: Diurticos 274
Seccin 17: Frmacos en patologa gastrointestinal 282
Seccin 18: Hormonas y otros frmacos en endocrinologa y contraceptivos
297
Seccin 19: Frmacos en inmunologa 326
Seccin 20: Relajantes musculares (de accin perifrica) e inhibidores de la
colinesterasa 350
Seccin 21: Preparados oftalmolgicos 353
Seccin 22: Frmacos utilizados en obstetricia 363
Seccin 23: Solucin de dilisis peritoneal 368
Seccin 24: Psicofrmacos 370
Seccin 25: Frmacos que actan sobre las vas respiratorias 384
Seccin 26: Soluciones correctoras de los trastornos hidroelectrolticos y del
equilibrio cido-base 396
Seccin 27: Vitaminas y minerales 404
Apndice 1: Interacciones 413
Apndice 2: Gestacin 477
Apndice 3: Lactancia 488
Apndice 4: Alteracin renal 495
Apndice 5: Alteracin heptica 502
ndice 506

iv

Abreviaciones
AINE antiinflamatorio no esteroide
AV auriculoventricular
ECA enzima conversiva de la angiotensina
ECG electrocardiograma
EEG electroencefalograma
FARME frmaco antirreumtico modificador del curso de la
enfermedad
FB Farmacopea britnica
FG filtrado glomerular
G6PD glucosa 6-fosfato deshidrogenasa
INR razn internacional normalizada
ISRS inhibidor selectivo de la recaptacin de serotonina
LCR lquido cefalorraqudeo
MDI inhalador de dosis medida
OMS Organizacin Mundial de la Salud
RAM reaccin adversa a medicamentos
SIDA sndrome de inmunodeficiencia adquirida
SNC sistema nervioso central
spp. especie
THS tratamiento hormonal sustitutivo
USP United States Pharmacopeia
VIH virus de la inmunodeficiencia humana

v

Introduccin

En 1995, el Comit de Expertos de la OMS sobre el Uso de
Medicamentos Esenciales recomend la elaboracin de un Formulario
Modelo de la OMS que complementara la Lista Modelo de
Medicamentos Esenciales de la OMS (la Lista Modelo). Se
consider que este Formulario Modelo sera una herramienta til para
los pases que quieren elaborar su propio formulario nacional. La
primera edicin del Formulario Modelo se public en agosto de 2002;
se bas en la 12 Lista Modelo (revisada en 2002).
Result difcil en la prctica mantener en el Formulario Modelo los
ttulos de las secciones y el sistema de numeracin de la Lista Modelo.
El principal motivo fue que las secciones de la Lista Modelo no son
siempre tiles como categoras teraputicas, y no se prestan fcilmente
a afirmaciones evaluativas introductorias. Por consiguiente, se
introdujeron pequeos cambios. El Formulario Modelo ha sido
tambin relativamente favorable a repetir informacin sobre
medicamentos esenciales en otras categoras teraputicas pertinentes.
Las pequeas diferencias entre el sistema de clasificacin de la Lista
Modelo y del Formulario Modelo no deberan suponer un gran
problema para los usuarios que pueden acceder a la informacin a
travs de la lista de contenidos o del ndice principal, que incluye tanto
los nombres de los frmacos como los de las enfermedades. La Lista
Modelo y el Formulario Modelo se pueden consultar en versin
electrnica en la pgina web de la biblioteca de Medicamentos
Esenciales de la OMS (http://mednet3.who.int/eml); las opciones de
bsqueda y los vnculos entre el Formulario Modelo y la Lista Modelo
permitirn un acceso fcil a la informacin relevante.
La versin electrnica del Formulario Modelo tambin est disponible
en CD-ROM, se propone como un punto de partida para la elaboracin
de formularios nacionales o institucionales. Los comits nacionales o
institucionales pueden utilizar el texto del Formulario Modelo para sus
propias necesidades con la adaptacin del texto, o la incorporacin o
eliminacin de entradas para adaptar el formulario a su propia lista de
medicamentos esenciales. El Formulario Modelo tambin se est
traduciendo.
Esta edicin del Formulario Modelo es totalmente compatible con la
13 Lista Modelo de Medicamentos Esenciales de la OMS
recomendada por el Comit de Expertos de la OMS sobre la Seleccin
y el Uso de Medicamentos Esenciales en su reunin en marzo-abril de
2003. Para una lista de los cambios ms significativos en esta edicin
vase Cambios a la Lista Modelo de Medicamentos Esenciales de la
OMS, p. vii.

Esta segunda edicin tambin fue preparada en estrecha colaboracin
entre el Departamento de Medicamentos Esenciales y Poltica de
Medicamentos de la OMS y el equipo editorial del Formulario

vi
Nacional Britnico (BNF). Los comentarios y sugerencias de
correcciones o cambios son bienvenidos y se deben enviar a:

El Director (WMF)

BNF

Royal Farmaceutical Society of Great Britain

1 Lambeth High Street

London SE1 7J N

United Kingdom

Email: modelformulary@who.int

vii
Cambios en la Lista Modelo
de Medicamentos Esenciales
de la OMS

A continuacin se enumeran los cambios introducidos en la 12 Lista Modelo
(2002) para la elaboracin de la 13 Lista Modelo (2003):

Incorporaciones

Frmacos incorporados a la 13 Lista Modelo (revisada en abril de 2003)

Amodiaquina comprimidos, 153 mg o 200 mg (base)
Azitromicina cpsulas 250 mg, 500 mg y suspensin 200 mg/5 ml
Enalapril sustituye a captopril
Levonorgestrel 1,5 mg un solo comprimido (nueva forma
farmacutica)
Ranitidina sustituye a cimetidina

Supresiones

Frmacos eliminados de la 13 Lista Modelo (revisada en abril de 2003)

cido flico en inyeccin
Captopril sustituido por enalapril
Ciclofosfamida de la seccin 2.4 (a causa de la relacin
beneficio/riesgo desfavorable)
Cimetidina sustituida por ranitidina
Desmopresina
Dextrometorfano
Etinilestradiol +levonorgestrel comprimidos, 50 microgramos +250
microgramos (envase de cuatro)
Fludrocortisona
Hidrato de cloral
Hierro dextrano en inyeccin
Inmunoglobulina humana
Ipecacuana jarabe
Nonoxinol y espermicidas (para utilizar con preservativos y
diafragmas)
Petidina
Prazosina
Reserpina
Trimetoprim en inyeccin

viii

Nota: Los dos frmacos siguientes fueron eliminados en la 13 revisin de la Lista
Modelo pero posteriormente fueron reintroducidos en la Lista:

Cloxacilina (dicloxacilina es un sustituto adecuado cuando no se
dispone de cloxacilina)
Hidralacina

Smbolo del cuadrado del
recuadro eliminado

Frmacos que ya no se citan como un ejemplo de su grupo farmacolgico en la
13 Lista Modelo (revisada en abril de 2003).

Amilorida
Amoxicilina
Amoxicilina/cido clavulnico
Azatioprina
Carbn activado
Cicloserina
Ciclosporina
Clomifeno
Cloranfenicol
Cloroquina
Codena
Dexametasona
Diloxanida
DL-metionina
Doxiciclina
Doxorrubicina
Epinefrina (adrenalina)
Etionamida
Glibenclamida
Hidrocortisona en inyeccin
Ibuprofeno
Inmunoglobulina antitetnica
Manitol
Morfina
Neostigmina
Nitroprusiato sdico
Prometacina
Quinina
Retinol
Sulfadiacina
Sulfadoxina/pirimetamina
Sulfametoxazol/trimetoprim
Verapamilo

ix

De la lista bsica pasan a la
complementaria

Frmacos que pasan de la lista bsica a la complementaria para la 13 Lista
Modelo (revisada en abril de 2003)

Aminofilina
Anfotericina B
Azatioprina
Clomifeno
Dietilcarbamacina
Dopamina
Etosuximida
Hidrocortisona en preparados rectales
Metotrexato
Penicilamina (seccin 2.4)
Pentamidina
Piridostigmina
Solucin de dilisis intraperitoneal
Sulfadiacina
Sulfasalacina (seccin 2.4)

De la lista complementaria pasan
a la bsica

Frmacos que pasan de la lista complementaria a la bsica para la 13 Lista
Modelo (revisada en abril de 2003)

Amoxicilina/cido clavulnico
Cloranfenicol en solucin oleosa
Epinefrina (adrenalina) en inyeccin
Levonorgestrel
Manitol
Noretisterona, enantato

Cambios de formulacin

Preparados modificados para la 13 Lista Modelo (revisada en abril de 2003)

Sales de rehidratacin oral (ahora 75 mEq/litro de sodio (cloruro sdico
2,6 g/litro) y 75 mmol/litro (13,5 g/litro) de glucosa)

x
Cambios de posologa

Posologas modificados para la 13 Lista Modelo (revisada en abril de 2003)

Estreptoquinasa (ahora polvo para inyeccin 1,5 millones de unidades en
viales)

1

Consejo general a los
prescriptores

Orientacin razonada de la teraputica 2
Variacin en la respuesta a la dosis 4
Adhesin (cumplimiento) al tratamiento farmacolgico 7
Efectos adversos e interacciones 9
Escribir la prescripcin 12
Muestra de prescripcin 14


2
Orientacin razonada de
la teraputica

Los frmacos slo se deben prescribir cuando son necesarios, y en todos
los casos se debe considerar el beneficio de administrar el medicamento en
relacin con los riesgos asociados. Los malos hbitos de prescripcin son
el origen de tratamientos inefectivos e inseguros, de exacerbacin o
alargamiento de la enfermedad, de tensin y dao al paciente, y de costes
ms elevados. La Gua de la buena prescripcin. Ginebra: OMS; 1994
proporciona herramientas importantes a los estudiantes de pregrado para
formarse en el proceso de la prescripcin razonada.
Los siguientes pasos ayudarn a recordar el proceso de la teraputica
razonada a los prescriptores.
1. Definir el problema del paciente
Siempre que sea posible, hacer el diagnstico correcto se basa en integrar
muchos datos: la queja descrita por el paciente; una anamnesis detallada;
exploracin fsica; pruebas de laboratorio; radiografas y otras exploraciones.
Esto ayudar a la prescripcin racional, teniendo siempre presente que las
enfermedades son procesos evolutivos.
2. Especificar el objetivo teraputico
Los mdicos deben establecer claramente sus objetivos teraputicos basados en
la fisiopatologa de la enfermedad. Con mucha frecuencia los mdicos deben
seleccionar ms de un objetivo teraputico para cada paciente.
3. Seleccionar las estrategias teraputicas
La estrategia se debe seleccionar de acuerdo con el paciente; este acuerdo sobre
el resultado, y cmo se puede conseguir, se denomina concordancia.
El tratamiento seleccionado puede ser no farmacolgico y/o farmacolgico;
tambin hay que tener en cuenta el coste total de todas las opciones
teraputicas.
(a) Tratamiento no farmacolgico
Es muy importante tener en cuenta que el paciente no siempre necesita un
frmaco para el tratamiento de la enfermedad. Muy a menudo, los problemas
de salud se pueden resolver con un cambio de estilo de vida o de la dieta, con
fisioterapia o ejercicio, con apoyo psicolgico adecuado, y otras medidas no
farmacolgicas; stas tienen la misma importancia que la prescripcin de un
frmaco, y las instrucciones tambin se deben escribir, explicar y supervisar.
(b) Tratamiento farmacolgico
Seleccionar el grupo de frmacos correcto
El conocimiento sobre la fisiopatologa implicada en la enfermedad de cada
paciente y la farmacodinamia del grupo de frmacos elegido son dos
principios fundamentales de la teraputica razonada.
Seleccionar el frmaco del grupo elegido
El proceso de seleccin debe considerar la informacin
beneficio/riesgo/coste. Este paso se basa en las pruebas sobre los beneficios
clnicos mximos del frmaco para una determinada indicacin (eficacia) con
los mnimos efectos adversos (seguridad).
Es preciso recordar que cada frmaco tiene efectos adversos y se estima que
hasta un 10% de los ingresos en el hospital en pases industrializados son
debidos a efectos adversos. No todas las lesiones inducidas por frmacos se
pueden prevenir, pero muchas se producen por una seleccin inadecuada de
frmacos.

3
En comparaciones de costes entre frmacos, se debe considerar el coste del
tratamiento total, y no slo el coste unitario del frmaco.
Comprobar la conveniencia (idoneidad) del tratamiento farmacolgico
elegido para cada paciente
El prescriptor debe comprobar si el frmaco elegido, su forma farmacutica,
pauta de dosificacin estndar y duracin de tratamiento estndar son
adecuados para cada paciente. Se debe individualizar el tratamiento
farmacolgico a las necesidades de cada paciente.
Escribir la prescripcin
La prescripcin es el vnculo entre el prescriptor, el farmacutico (o
dispensador) y el paciente; esto es importante para el xito del tratamiento de
la enfermedad existente. Esta cuestin se trata con mayor detalle en la
seccin siguiente.
Dar informacin, instrucciones y advertencias
Este paso es importante para asegurar la adhesin del paciente y se trata con
detalle en la seccin siguiente.
Supervisar el tratamiento
La evaluacin del seguimiento y el resultado del tratamiento permite su
detencin (si el problema del paciente est solucionado) o su reconsideracin
si es necesario. Este paso proporciona informacin importante sobre los
efectos de los frmacos que contribuye a acumular el estado de conocimiento
de la farmacovigilancia, necesaria para promover el uso razonado de los
medicamentos.


4
Variacin en la respuesta
a la dosis

El xito de un tratamiento farmacolgico depende no slo de la eleccin
correcta del frmaco, sino tambin de la pauta de dosificacin correcta.
Desgraciadamente, el tratamiento farmacolgico con frecuencia fracasa
porque la dosis es demasiado baja o produce efectos adversos porque es
demasiado alta. Esto es debido a que la mayora de textos, profesores y
otras fuentes de informacin sobre medicamentos siguen recomendando
dosis estndar.
El concepto de una dosis estndar o media en adultos para cada
medicamento est muy arraigado en la mente de la mayora de
prescriptores. Tras los estudios iniciales de bsqueda de dosis de los
nuevos frmacos, los laboratorios recomiendan una dosis que parece
producir la respuesta deseada en la mayora de los casos. Estos estudios se
han realizado habitualmente en voluntarios sanos, hombres caucsicos
jvenes, ms que en hombres mayores y mujeres con enfermedades y de
razas y ambientes diferentes. La informacin comercial sugiere que, por
regla general, la administracin de dosis estndares dan lugar a respuestas
estndares, pero en realidad hay una gran variacin en la respuesta a los
frmacos. Existen muchas causas de esta variacin como la adherencia
(vase ms adelante), forma farmacutica, peso y edad, composicin,
variacin en la absorcin, distribucin, metabolizacin y excrecin,
variacin en la farmacodinamia, variables patolgicas, variables genticas
y ambientales.

Forma farmacutica
Una forma farmacutica inadecuada puede impedir que un frmaco se
desintegre o se disuelva. Los medicamentos con recubrimiento entrico
son especialmente problemticos y se ha observado que pasan intactos por
va gastrointestinal. Algunos frmacos, como la digoxina o la fenitona
tienen antecedentes de problemas de formulacin, y los perfiles de
disolucin pueden variar no slo de un fabricante a otro, sino tambin de
un lote a otro del mismo laboratorio. El problema se agrava si hay un
margen teraputico estrecho, pues cambios en la absorcin pueden
producir cambios sbitos en la concentracin del frmaco. Para estos
frmacos hay que vigilar el control de calidad.

Peso y edad
Aunque el concepto de variar la dosis segn el peso o la edad de los nios
tiene una larga tradicin, se supone que las dosis de adulto son las mismas
independientemente del tamao o la complexin. Sin embargo, el peso de
los adultos puede variar el doble o el triple, aunque en personas muy
obesas los frmacos muy liposolubles se pueden acumular en mayor
proporcin que en pacientes delgados del mismo peso.
Las modificaciones con la edad tambin son importantes. En los
adolescentes la oxidacin de algunos frmacos puede ser relativamente
ms rpida que en los adultos, mientras que en las personas de edad

5
avanzada la funcin renal puede estar alterada y la eliminacin de algunos
frmacos es ms lenta.

CLCULO DE LA DOSIS EN PEDIATRA
Las dosis en pediatra se pueden calcular a partir de las dosis de los
adultos mediante la edad, el peso o la superficie corporal, o con una
combinacin de estos factores. Los mtodos ms fiables son los que se
basan en la superficie corporal; estos mtodos se utilizan para calcular las
dosis de frmacos muy txicos.

El peso se puede utilizar para calcular las dosis expresadas en mg/kg. Los
nios pequeos pueden requerir una dosis por kilogramo superior a los
adultos porque su capacidad metablica es proporcionalmente mayor. Se
deben considerar otros problemas. Por ejemplo, en un nio obeso el
clculo segn el peso puede dar lugar a la administracin de dosis muy
superiores a las necesarias; en estos casos, la dosis se debera calcular a
partir de un peso ideal, relacionado con la altura y la edad.

El clculo de la superficie corporal es ms exacto que el peso para
calcular las dosis en pediatra, porque muchos fenmenos fisiolgicos se
correlacionan mejor con la superficie corporal. La superficie corporal
media de un hombre de 70 kg es de aproximadamente 1,8 m
2
. As, para
calcular la dosis para un nio se puede utilizar la siguiente frmula:

superficie del nio (m
2
)
Dosis aproximada para un paciente = dosis adulto
1,8

Se dispone de nomogramas que permiten calcular valores de superficie
corporal ms exactos a partir de la altura y el peso del nio.
Cuando no se puede calcular fcilmente la dosis en pediatra, se
recomienda a los prescriptores que soliciten consejo de un especialista
antes de prescribir en un nio.

Variables fisiolgicas y farmacocinticas
La velocidad de absorcin de un frmaco puede variar mucho entre
personas y en el mismo individuo en diferentes momentos y estados
fisiolgicos distintos. Los frmacos que se toman despus de una comida
llegan al intestino delgado mucho ms lentamente que en ayunas, y se
alcanzan concentraciones del frmaco mucho menores. Durante la
gestacin, el vaciado gstrico tambin est retrasado, aunque algunos
frmacos pueden aumentar o disminuir el vaciado gstrico y afectar la
absorcin de otros frmacos.

Distribucin del frmaco
La distribucin de un frmaco posee una gran variabilidad: los frmacos
liposolubles se acumulan en el tejido adiposo, los frmacos hidrosolubles
se distribuyen sobre todo en el espacio extracelular, los frmacos cidos
se unen fuertemente a la albmina plasmtica y los bsicos a las clulas
musculares. Por lo tanto, variaciones en las concentraciones plasmticas


6
de albmina, el contenido adiposo o la masa muscular pueden contribuir a
variaciones en la dosis. Con frmacos con una elevada unin a la
albmina, como la warfarina, un pequeo cambio en la concentracin de
la albmina puede producir una gran modificacin del frmaco libre y un
cambio espectacular del efecto farmacolgico.

Metabolizacin y excrecin del frmaco
La velocidad de metabolizacin de un frmaco est determinada por
factores genticos y ambientales. La acetilacin de un frmaco presenta
polimorfismo gentico, por lo que las personas se dividen claramente en
acetiladores rpidos o lentos. La oxidacin de un frmaco, no obstante, es
polignico, y aunque una pequea proporcin de la poblacin se puede
clasificar como oxidadores muy lentos de algunos frmacos, para la
mayora de frmacos y de personas hay una distribucin normal de la
capacidad de metabolizacin de los frmacos, y gran parte de la
variabilidad est sometida a influencia ambiental.
Muchos frmacos son eliminados por va renal sin ser metabolizados. Una
enfermedad renal o la administracin de otros frmacos nefrotxicos
pueden reducir la excrecin de algunos frmacos.

Variables farmacodinmicas
Existe una gran variacin en la respuesta del receptor a algunos frmacos,
sobre todo respuestas del sistema nervioso central, por ejemplo dolor y
sedacin. Alguna es de causa gentica, otra debida a tolerancia, alguna a
interaccin con otros frmacos, y alguna por adiccin, por ejemplo,
morfina y alcohol.

Variables patolgicas
Las enfermedades hepticas y renales pueden producir efectos
importantes sobre la respuesta a los frmacos, principalmente sobre la
alteracin de la metabolizacin y la eliminacin, respectivamente
(aumento de la toxicidad), pero tambin por su efecto sobre la albmina
plasmtica (el incremento del frmaco libre tambin aumenta la
toxicidad). La insuficiencia cardaca tambin puede alterar la
metabolizacin de frmacos con un aclaramiento heptico rpido (por
ejemplo, lidocana, propranolol). La patologa respiratoria y el
hipotiroidismo pueden afectar la oxidacin de los frmacos.

Variables ambientales
Muchos frmacos y toxinas ambientales pueden inducir el sistema de
oxidacin enzimtica microsomal heptica u oxigenasas del citocromo
P450 (CYP450), y dar lugar a una metabolizacin y eliminacin ms
rpida y a un tratamiento inefectivo. Los contaminantes ambientales,
frmacos anestsicos y otros compuestos, como los pesticidas, tambin
pueden inducir la metabolizacin. El estado nutricional y diettico
tambin influye en la farmacocintica. Por ejemplo, en la malnutricin
infantil y en personas de edad avanzadas desnutridas, la velocidad de
oxidacin de los frmacos est reducida, mientras que dietas
hiperproteicas, alimentos cocidos con carbn, y algunos otros alimentos
actan como inductores enzimticos de la metabolizacin. El uso crnico

7
de alcohol induce la oxidacin de otros frmacos, pero en presencia de
concentraciones elevadas de alcohol circulante la metabolizacin de
frmacos puede estar inhibida.


8

Adhesin (cumplimiento) al
tratamiento farmacolgico

Se suele creer que una vez se elige el frmaco adecuado, la prescripcin
escrita correctamente y la medicacin dispensada de manera adecuada,
ste se tomar correctamente y el tratamiento tendr xito.
Desgraciadamente, muy a menudo no ocurre as, y los mdicos olvidan
uno de los motivos ms importantes de fracaso del tratamientola baja
adhesin (cumplimiento) al plan de tratamiento.
A veces existen razones vlidas de baja adhesinel frmaco se puede
tolerar mal, causar efectos adversos evidentes, o ser prescrito a una dosis
txica. La falta de adhesin a este tipo de prescripcin se ha definido
como falta de cumplimiento inteligente. Una mala prescripcin o un
error de dispensacin tambin puede suponer un problema, cuyos
pacientes pueden no haber tenido ni la intuicin ni el valor a preguntar.
Incluso con una prescripcin adecuada, la falta de adhesin al
tratamiento es frecuente. Los factores pueden estar relacionados con el
paciente, la enfermedad, el mdico, la prescripcin, el farmacutico o el
sistema de salud y con frecuencia pueden ser evitados.
Algunas estrategias econmicas para mejorar la adhesin aumentan la
eficacia de las intervenciones sanitarias y reducen los costes. Estas
estrategias deben ser individualizadas.
Las entidades proveedoras sanitarias se deben familiarizar con las
tcnicas para mejorar la adhesin y aplicar sistemas para evaluar la
adhesin y definir los factores que influyen.

Motivos del paciente
En general, las mujeres tienden a ser ms cumplidoras que los hombres,
los pacientes ms jvenes y los de edad ms avanzada son menos
cumplidores, y las personas que viven solas son menos cumplidoras que
las que tienen compaeros o cnyuges. Algunas intervenciones
educativas especficas han mostrado mejorar la adhesin. Algunos
inconvenientes del paciente como el analfabetismo, disminucin de la
visin o actitudes culturales (por ejemplo preferencia a medicinas
tradicionales o alternativas y desconfianza en la medicina moderna)
pueden ser muy importantes en algunas personas o sociedades; as como
factores econmicos. Estas desventajas o actitudes deben ser analizadas y
consideradas.

Motivos de la enfermedad
Las enfermedades con un peor pronstico conocido (por ejemplo, el
cncer) o enfermedades dolorosas (por ejemplo, la artritis reumatoide)
consiguen mejores tasas de adherencia que las asintomticas
consideradas como benignas como la hipertensin. Los mdicos deben
ser conscientes de que en muchos casos menos de la mitad de los
pacientes que inician un tratamiento antihipertensivo estarn todava
tomndolo un ao despus. De modo similar, en la epilepsia, cuando las

9
crisis pueden ocurrir a intervalos largos, se sabe que la adhesin es poco
satisfactoria.

Motivos del mdico
Los mdicos pueden motivar mala adhesin de varias maneraspor falta
de inspirar confianza en el tratamiento prescrito, dar muy poca o ninguna
explicacin, prescribir de manera inconsciente demasiados
medicamentos, hacer errores en la prescripcin, o por su actitud global
hacia el paciente.

La interaccin mdico-paciente
Existen muchas pruebas de que este aspecto es crucial para la
concordancia. La satisfaccin con la visita es uno de los mejores
predictores de una buena adhesin. Los pacientes suelen estar bien
informados y esperan una mayor implicacin en su atencin mdica. Si
dudan o estn insatisfechos, pueden cambiar a opciones alternativas,
incluida la "medicina complementaria. No hay duda de que el mdico
tiene mucha influencia (efecto poderoso) para aumentar la confianza y
quizs contribuir directamente al proceso de curacin.

Motivos de prescripcin
Muchos aspectos de la prescripcin pueden dar lugar a la falta de
adhesin (falta de cumplimiento). Puede ser ilegible o inadecuada; puede
haberse perdido; puede no haberse rellenado de manera adecuada ni con
las instrucciones para una enfermedad crnica. Adems, la prescripcin
puede ser demasiado compleja; se ha demostrado que cuanto mayor es el
nmero de frmacos, peor es el cumplimiento, mientras que dosis
mltiples tambin reducen la adhesin si se administran ms de dos dosis
al da. Como es de esperar, efectos adversos como la somnolencia, la
impotencia o las nuseas reducen la adhesin y los pacientes pueden no
confesar el problema.

Motivos del farmacutico
El comportamiento y el profesionalismo del farmacutico, as como del
mdico, pueden ejercer un impacto positivo, favoreciendo la adhesin, o
negativo, aumentando la desconfianza o la preocupacin. Esto se ha
observado cuando se sustituan los medicamentos de marca por los
genricos. La informacin y el consejo del farmacutico pueden ser un
refuerzo valioso, mientras coincida con el consejo del mdico.

El sistema de atencin mdica
El sistema de atencin mdica puede ser el mayor obstculo para la
adhesin. Largas listas de espera, personal poco afectuoso, ambiente
desagradable, falta de medicamentos, entre otros, son problemas
frecuentes en pases en vas de desarrollo, y tienen un gran impacto sobre
la adhesin. Un problema importante es la distancia y la accesibilidad del
paciente al hospital. Algunos estudios han confirmado lo que es obvio,
que los pacientes ms alejados del hospital tienen menor probabilidad
para adherirse a un tratamiento a largo plazo.


10
Recomendaciones

Revise la prescripcin para asegurarse de que es correcta.
Dedique tiempo para explicar el problema de salud y el motivo del frmaco.
Establezca una buena relacin con el paciente.
Investigue los problemas, por ejemplo dificultad para leer el prospecto o
rellenar la prescripcin.
Anime a los pacientes a traer su medicacin a la consulta, para que se pueda
hacer el recuento de comprimidos con el fin de vigilar el cumplimiento.
Anime a los pacientes a aprender los nombres de sus medicamentos, y
revise sus pautas con ellos. Escriba notas para ellos.
Haga las pautas de tratamiento simples.
Comunquese con otros profesionales sanitarios, con el fin de formar un
equipo y colaborar para ayudar y aconsejar al paciente.
Implique a la pareja u otro miembro de la familia.
Escuche al paciente.

Efectos adversos e
interacciones

Reacciones adversas a medicamentos
Una reaccin adversa a un medicamento (RAM) se puede definir como
cualquier respuesta a un frmaco que es nociva, no intencionada y que
se produce a dosis habituales para la profilaxis, diagnstico, o
tratamiento.... Por tanto, las RAM son efectos no deseados ni
intencionados de un medicamento, incluidos los efectos idiosincrsicos,
que se producen durante su uso adecuado. Difieren de la dosificacin
excesiva accidental o intencionada o de la mala administracin de un
frmaco, (vase la seccin 4 para el tratamiento de intoxicaciones).
Las RAM pueden estar relacionadas directamente con las propiedades
del frmaco administrado, las tambin denominadas reacciones de tipo
A. Un ejemplo es la hipoglucemia inducida por un antidiabtico. Las
RAM tambin pueden no estar relacionadas con el efecto farmacolgico
conocido del frmaco, las reacciones de tipo B como los efectos
alrgicos, por ejemplo la anafilaxia con las penicilinas.
La talidomida marc el primer desastre de salud pblica reconocido
relacionado con la introduccin de un nuevo frmaco. Actualmente, se
admite que aunque los ensayos clnicos sean meticulosos y bien
diseados, no se puede asegurar que detecten todos los efectos adversos
potenciales de un frmaco. Por consiguiente, se anima a los profesionales
de salud que registren y notifiquen a su centro nacional de
farmacovigilancia cualquier efecto adverso inesperado de cualquier
frmaco para conseguir la deteccin precoz de problemas graves
asociados. Por ejemplo, de las notificaciones recibidas en un pas, se
estableci una relacin entre tioacetazona y sndrome de Stevens-
Johnson cuando el frmaco se administraba en la infeccin por el VIH, y
motiv la retirada del frmaco en ese pas.

11
Principales factores predisponentes a los efectos adversos
Se sabe que distintos pacientes suelen responder de manera diferente a
una determinada pauta de tratamiento. Por ejemplo, en una muestra de
2.422 pacientes que haban tomado combinaciones de frmacos con
interacciones conocidas, slo 7 (0,3%) present alguna manifestacin
clnica de interaccin. Por tanto, adems de las propiedades
farmacuticas del frmaco, algunas caractersticas del paciente
predisponen a RAM.
EXTREMOS DE EDAD. Las personas de edad muy avanzada y los muy
jvenes son ms susceptibles a las RAM. Los frmacos que con
frecuencia causan problemas en las personas de edad avanzada son los
hipnticos, diurticos, antiinflamatorios no esteroides, antihipertensivos,
psicotrpicos y digoxina.
Todos los nios, y sobre todo los neonatos, difieren de los adultos en su
respuesta a los frmacos. Algunos frmacos tienen ms riesgo de causar
problemas en neonatos (por ejemplo, la morfina), pero son generalmente
tolerados en nios. Otros frmacos (por ejemplo, el cido valproico) se
asocian a un mayor riesgo de RAM en nios de cualquier edad. Otros
frmacos, como cloranfenicol (sndrome gris), antiarrtmicos
(empeoramiento de la arritmia), cido acetilsaliclico (sndrome de
Reye), pueden causar problemas en nios.

ENFERMEDADES INTERCURRENTES. Si adems de la enfermedad que
se est tratando, el paciente sufre otra enfermedad, como una alteracin
renal, heptica o cardaca, se pueden requerir precauciones especiales
para prevenir las RAM. Es preciso recordar tambin que, as como los
factores anteriores, la estructura gentica de cada paciente puede
predisponer a las RAM.

INTERACCIONES FARMACOLGICAS. Se pueden producir
interacciones (vase tambin el Apndice 1) entre frmacos que
compiten por el mismo receptor o que actan sobre el mismo sistema
fisiolgico. Tambin se pueden producir de manera indirecta cuando una
enfermedad de causa farmacolgica o un cambio en el equilibrio
hidroelectroltico altera la respuesta a otro frmaco.
Las interacciones se pueden producir cuando un frmaco altera la
absorcin, distribucin o eliminacin de otro frmaco, puesto que
aumenta o disminuye la cantidad que llega a la zona de accin.
Las interacciones frmaco-frmaco son algunas de las causas ms
frecuentes de efectos adversos. Cuando se administran dos frmacos a un
paciente, pueden actuar de manera independiente o interactuar entre s.
La interaccin puede aumentar o disminuir los efectos de los frmacos
implicados y puede causar toxicidad inesperada. A medida que surgen
frmacos ms nuevos y ms potentes, aumenta el riesgo de interacciones
farmacolgicas graves. Es preciso recordar que en las interacciones que
modifican los efectos de un frmaco pueden estar implicados frmacos
no prescritos, agentes qumicos no farmacolgicos, y drogas sociales
como el alcohol, marihuana, tabaco y remedios tradicionales, as
como algunos tipos de alimentos, como por ejemplo el zumo de pomelo.
Los cambios fisiolgicos en pacientes concretos, causados por estos


12
factores como la edad o el sexo, tambin influyen en la predisposicin a
RAM y originan interacciones farmacolgicas.
La tabla siguiente enumera frmacos con la denominacin de isoformas
especficas del citocromo P450. Un frmaco aparece en una columna si
existen pruebas publicadas de que es metabolizado, por lo menos en
parte, por la va de esa isoforma. Alteraciones en la velocidad de la
reaccin metablica catalizada por esa isoforma se asocian a un riesgo de
efectos sobre la farmacocintica del frmaco.

TABLA DE INTERACCIN FARMACOLGICA POR EL CITOCROMO P450.

SUBSTRATOS
CYP1A2
Teofilina

CYP2B6
Ciclofosfamida
Efavirenz
CYP2C19
Amitriptilina
Clomipramina
Ciclofosfamida
Diacepam
Fenobarbital
Fenitona

CYP2C9
Ibuprofeno
Fenitona
Sulfametoxazol
Tamoxifeno
Warfarina

CYP2D6
Amitriptilina
Clomipramina
Codena
Haloperidol
Tamoxifeno
Timolol
CYP2E1
Alcohol
Paracetamol
CYP3A4, 5, 7
Clorfenamina
Ciclosporina
Diacepam
Eritromicina
Haloperidol
Indinavir
Nifedipina
Quinidina
Quinina
Ritonavir
Saquinavir
Tamoxifeno
Verapamilo
Vincristina

INHIBIDORES
1A2
Ciprofloxacino
2B6 2C19

2C9
Isoniacida
2D6
Clorfenamina
Clomipramina
Haloperidol
Quinidina
Ritonavir

2E1

3A4
Eritromicina
Indinavir
Nelfinavir
Ritonavir
Saquinavir
Verapamilo
Zumo de
pomelo

INDUCTORES
1A2
Tabaco

2B6
Fenobarbital
Rifampicina
2C19

2C9
Rifampicina
2D6

2E1
Alcohol
Isoniacida
3A4
Carbamacepina
Fenobarbital
Fenitona
Rifampicina

Incompatibilidades entre frmacos y lquidos por va
intravenosa
Los frmacos no se deben aadir a la sangre, soluciones de aminocidos o
emulsiones grasas. Algunos frmacos, cuando se aaden a lquidos por va
intravenosa, se pueden inactivar por cambios de pH, por precipitacin o
por reaccin qumica. La bencilpenicilina y la ampicilina pierden
potencia despus de 6-8 horas si se aaden a soluciones de dextrosa,

13
debido a la acidez de estas soluciones. Algunos frmacos se adhieren a los
envases y tubos de plstico, por ejemplo diacepam e insulina. Los
aminoglucosdicos son incompatibles con penicilinas y heparina. La
hidrocortisona es incompatible con heparina, tetraciclina y
cloranfenicol.

Efectos adversos causados por medicinas tradicionales
Los pacientes que han estado o estn tomando hierbas tradicionales
pueden presentar RAM. No siempre es fcil identificar la planta
responsable o el componente de la planta. Si se dispone, se recomienda
consultar al servicio de informacin de farmacologa y toxicologa, y/o la
informacin recomendada.

El efecto de los alimentos sobre la absorcin de los frmacos
El alimento retrasa el vaciado gstrico y reduce la velocidad de absorcin
de muchos frmacos; la cantidad total de frmaco absorbido puede estar
reducida o no. Sin embargo, es preferible que algunos frmacos se tomen
con la comida, para aumentar la absorcin o reducir el efecto irritante
sobre el estmago.

Escribir la prescripcin

Una prescripcin es una instruccin de un prescriptor a un dispensador. El
prescriptor no siempre es un mdico; tambin puede ser un profesional
paramdico, como un ayudante mdico, una comadrona o una enfermera.
El dispensador no siempre es un farmacutico; puede ser un tcnico de
farmacia, un ayudante o una enfermera. Cada pas tiene sus propias
normativas para la informacin mnima requerida en una prescripcin, y
sus propias leyes y regulaciones para definir qu frmacos requieren
prescripcin y quin tiene derecho a escribirla. Muchos pases tienen
regulaciones diferentes para prescripciones para frmacos supervisados
como los analgsicos opiceos.
Las siguientes guas ayudarn a asegurar que las prescripciones se
interpreten de manera correcta y no dejen ninguna duda sobre el propsito
del prescriptor; no obstante, se pueden adaptar para ser utilizadas en
hospitales u otras unidades especializadas.

Formulario de la prescripcin
El requisito ms importante es que la prescripcin sea clara. Debe ser
legible e indicar de manera exacta lo que se debe tomar. Es preferible en
lenguaje coloquial.
Los detalles siguientes deben constar en el formulario:
El nombre del prescriptor, direccin y nmero de telfono. Esto permitir que
el paciente o el dispensador pueda contactar con el prescriptor para cualquier
aclaracin o problema potencial con la prescripcin.
Fecha de la prescripcin. En muchos pases la validez de una prescripcin no
tiene caducidad, pero en algunos pases los farmacuticos no dispensan
frmacos con recetas de ms de 3 a 6 meses de antigedad.
Nombre, forma y potencia del frmaco. Se debe utilizar siempre la


14
Denominacin Comn Internacional del frmaco. Si existe una razn
especfica para prescribir una marca especial, se puede aadir el nombre
comercial. En algunos pases se permite la sustitucin por un genrico.
Tambin se debe escribir la forma farmacutica (por ejemplo "comprimido",
"solucin oral", "pomada ocular").
La potencia del frmaco se debe escribir en unidades estndar mediante las
abreviaciones que concuerdan con el Sistema Internacional (SI). Sin embargo,
"microgramo" y "nanogramo" no se deben abreviar. Adems, "unidades"
tampoco se deben abreviar. Hay que evitar decimales siempre que sea posible.
Si es inevitable, se debe escribir un cero delante del punto del decimal.
reas especficas para rellenar en detalle sobre el paciente, como el nombre, la
direccin y la edad.

Instrucciones
Las instrucciones que especifican la va, dosis y frecuencia deben ser
claras y explcitas; se debe evitar la utilizacin de frases como "tome
como se indica" o "tome como antes".
Para preparados que se van a tomar "a demanda", se debe especificar el
intervalo de dosis mnimo junto con la dosis mxima diaria, cuando sea
pertinente. Es una prctica recomendable calificar estas prescripciones con
el objetivo de la medicacin (por ejemplo, "cada 6 horas cuando sea
preciso para el dolor", "por la noche cuando se precise para dormir").
Es una prctica recomendable explicar las instrucciones al paciente; estas
instrucciones sern despus reforzadas con el prospecto del medicamento
y quizs con un consejo adecuado del dispensador. Merece la pena dar una
nota escrita para pautas complicadas, aunque se debe tener en cuenta que
el paciente puede perder la nota aparte.

Cantidad que se dispensa
La cantidad de medicamento que se suministra se debe escribir de manera
que no se confunda con la potencia del producto o las instrucciones de
dosis.
Si no, se debe escribir la duracin de la pauta de tratamiento (por ejemplo,
"durante 5 das").
Donde sea posible, hay que ajustar la cantidad para que coincida con el
tamao de los envases disponibles.
Para preparaciones lquidas, hay que escribir la cantidad en mililitros
(abreviados como "ml") o litros (preferiblemente no abreviados pues la
letra "l" puede confundirse con la figura "1").

Narcticos y sustancias controladas
La prescripcin de un medicamento con riesgo de abuso requiere
precaucin especial y puede estar sujeta a normas reglamentarias
especficas. Los mdicos pueden requerir autorizacin para prescribir
sustancias controladas; en estos casos podra ser necesario indicar detalles
de la autorizacin de la prescripcin.
En concreto, hay que especificar claramente la potencia, instrucciones y
la cantidad de la sustancia controlada dispensada, con todas las cantidades
escritas en palabras, as como en cifras para evitar la modificacin. Otra
informacin como los datos personales del paciente y la fecha tambin se
deben rellenar cuidadosamente para evitar la modificacin.

15


16
Muestra de prescripcin

PRESCRIPCIN

Dr. B. Oms
Ginebra
Suiza
Tel: 791 2111

Fecha: ______________________

Nombre del paciente ____________ Fecha de nacimiento __________

Direccin _____________________ Sexo _______________________

______________________

_____________________

D/

Para rellenar por farmacia

15

Seccin 1: Anestsicos

1.1 Anestsicos generales y oxgeno................................................... 16
1.1.1 Agentes por va intravenosa........................................................... 16
1.1.2 Agentes inhalados voltiles............................................................. 18
1.1.3 Gases inhalados................................................................................. 19
1.2 Anestsicos locales........................................................................... 21
1.3 Sedacin y medicacin preoperatoria.......................................... 25
1.4 Relajantes musculares e inhibidores de la colinesterasa.......... 27
1.5 Analgsicos y antagonistas opiceos............................................. 31
1.6 Sustitutos de la sangre y soluciones correctoras del
desequilibrio de lquidos.................................................................. 32


16

En esta seccin se describen los frmacos utilizados en anestesia. Para
informacin ms detallada, el lector puede consultar: WHO. Model
Prescribing Information. Drugs used in Anaesthesia. Ginebra: OMS;
1989.
Para conseguir un estado de anestesia quirrgica completa y prolongada
de manera fiable y segura, se necesitan diversos frmacos. Se requieren
precauciones especiales y una vigilancia estrecha del paciente. Estos
frmacos pueden ser mortales si se utilizan de manera inadecuada y slo
deben ser administrados por personal no especializado como ltimo
recurso. Independientemente de la tcnica anestsica utilizada (general,
regional o local), es fundamental que se disponga de medios para
intubacin y ventilacin mecnica. Es necesaria una exploracin
preoperatoria completa que incluye, si es preciso, una adecuada reposicin
de lquidos.
La induccin de la anestesia se puede conseguir con un barbitrico por
va intravenosa, ketamina por va parenteral, o un agente voltil. El
mantenimiento se realiza con agentes inhalados con frecuencia
complementados con otros frmacos administrados por va intravenosa.
Para producir relajacin muscular se pueden administrar frmacos
especficos. Pueden ser necesarios diversos frmacos para modificar las
funciones fisiolgicas normales o bien para mantener al paciente en
condiciones satisfactorias durante la ciruga.
TRATAMIENTO PROLONGADO. El riesgo de suspender la medicacin
prolongada antes de la ciruga puede ser superior al riesgo de proseguirla.
Es esencial que el anestesista conozca todos los frmacos que el paciente
est (o ha estado) tomando; para ms informacin vase la seccin 10.2
(anticoagulantes orales), la seccin 18.1 (corticoides), la seccin 18.3.1
(contraceptivos hormonales), y la seccin 18.7 (pacientes diabticos).

1.1 Anestsicos generales y
oxgeno

1.1.1 Agentes por va intravenosa

Los anestsicos por va intravenosa se pueden administrar como agentes
nicos para producir anestesia en procedimientos quirrgicos de corta
duracin, pero con mayor frecuencia se usan slo en la induccin. Pueden
producir apnea e hipotensin y por ello se debe disponer de los medios
para una reanimacin adecuada. Estn contraindicados si el anestesista no
est seguro de poder mantener una va respiratoria. Antes de intentar la
intubacin, se debe administrar un relajante muscular. Las necesidades
individuales varan de manera considerable; en los pacientes de edad
avanzada, debilitados o hipovolmicos se recomiendan dosis ms bajas.
La induccin intravenosa con tiopental es rpida y no suele producir
excitacin. La anestesia persiste durante unos 4-7 minutos; dosis altas o
repetidas producen depresin respiratoria grave y retrasa la recuperacin.

17
La anestesia con ketamina persiste hasta 15 minutos despus de una
inyeccin intravenosa nica y se caracteriza por una analgesia profunda.
Se puede administrar como nico agente para diagnstico y en
intervenciones quirrgicas menores. Se pueden administrar
concentraciones subanestsicas de ketamina para proporcionar analgesia
en procedimientos dolorosos de corta duracin como vendajes de
quemaduras, procedimientos radioteraputicos, biopsia de mdula y
procedimientos ortopdicos menores. La recuperacin de la anestesia con
ketamina se asocia a una elevada incidencia de alucinaciones y otras
reacciones de emergencia. La ketamina es especialmente til en nios, en
los que las alucinaciones se consideran menos importantes.

Tiopental sdico
El tiopental es un anestsico intravenoso representativo. Hay varios frmacos
alternativos
Inyeccin (Polvo para solucin para inyeccin), tiopental sdico, ampollas 0,5 g
y 1 g
Indicaciones: induccin de la anestesia previa a la administracin de
anestsicos inhalados; anestesia de corta duracin
Contraindicaciones: imposibilidad de mantener la va area;
hipersensibilidad a los barbitricos; enfermedad cardiovascular; disnea o
enfermedad pulmonar obstructiva; porfiria
Precauciones: la extravasacin local puede producir necrosis tisular
extensa y escaras; la inyeccin intraarterial produce dolor intenso y
puede causar arteriospasmo; alteracin heptica (Apndice 5); gestacin
(Apndice 2); interacciones: Apndice 1
TAREAS ESPECIALIZADAS. Hay que advertir al paciente que no realice tareas
especializadas, por ejemplo manejar maquinaria peligrosa, conducir, durante 24
horas y tambin debe evitar el alcohol durante 24 horas
Posologa:
Induccin, por inyeccin intravenosa como solucin al 2,5% (25 mg/ml)
durante 10-15 segundos, ADULTOS 100-150 mg (dosis inferiores en
pacientes de edad avanzada o debilitados), seguidos por otra dosis de
100-150 mg si es necesario segn la respuesta despus de 60 segundos; o
bien hasta 4 mg/kg; NIOS 2-7 mg/kg que se pueden repetir si es
necesario segn la respuesta despus de 60 segundos
RECONSTITUCIN. Las soluciones que contienen 25 mg/ml deben estar
recin preparadas con la mezcla de 20 ml de lquido para inyecciones con el
contenido de la ampolla de 0,5 g, o de 40 ml con el de la ampolla de 1 g. Se
debe desechar una solucin preparada en las 24 horas antes o que est turbia,
precipitada o cristalizada
Efectos adversos: la inyeccin rpida puede producir hipotensin grave e
hipo; tos, espasmo larngeo, reacciones alrgicas

Ketamina
Inyeccin (Solucin para inyeccin), ketamina (como clorhidrato), 50 mg/ml,
vial 10 ml
Indicaciones: induccin y mantenimiento de la anestesia; analgesia en
procedimientos dolorosos de corta duracin
Contraindicaciones: tirotoxicosis; hipertensin (incluida la
preeclampsia); antecedente de accidente vascular cerebral, traumatismo


18
cerebral, tumor intracerebral o hemorragia u otra causa de hipertensin
intracraneal; afectacin ocular y presin intraocular aumentada;
alteraciones psiquitricas, sobre todo alucinaciones
Precauciones: en intervenciones quirrgicas que afectan a las vas
dolorosas viscerales a menudo se requiere analgesia suplementaria (se
puede administrar morfina, pero la adicin de xido nitroso suele ser
suficiente); durante la recuperacin, el paciente debe permanecer
tranquilo pero bajo observacin; gestacin (Apndice 2); interacciones:
Apndice 1
especializadas, por ejemplo manejar maquinaria peligrosa o conducir, durante
24 horas y tambin debe evitar el alcohol durante 24 horas
Posologa:
Induccin, por inyeccin intramuscular, ADULTOS y NIOS 6,5-13
mg/kg (10 mg/kg habitualmente produce 12-25 minutos de anestesia)
Induccin, por inyeccin intravenosa durante 1 minuto como mnimo,
ADULTOS y NIOS 1-4,5 mg/kg (2 mg/kg habitualmente produce 5-10
minutos de anestesia)
Induccin, por infusin intravenosa de una solucin que contiene 1
mg/ml, ADULTOS y NIOS dosis de induccin total 0,5-2 mg/kg;
mantenimiento (mediante infusin microgotero), 10-45
microgramos/kg/minuto, velocidad ajustada segn la respuesta
Analgesia, por inyeccin intramuscular, ADULTOS y NIOS dosis
inicial 4 mg/kg
DILUCIN Y ADMINISTRACIN. Segn las recomendaciones del fabricante
Efectos adversos: alucinaciones y otras reacciones de emergencia durante
la recuperacin posiblemente acompaadas por comportamiento
irracional (los efectos raramente persisten ms de pocas horas, pero
pueden recurrir en cualquier momento durante 24 horas); elevacin
transitoria de la frecuencia cardaca y la presin arterial con frecuencia,
se han descrito arritmias; de manera ocasional, hipotensin y bradicardia

1.1.2 Agentes inhalados voltiles
Algunos anestsicos voltiles, ter, halotano (con o sin xido nitroso), se
deben administrar en la induccin cuando los agentes intravenosos estn
contraindicados y sobre todo cuando la intubacin puede ser difcil.
En la anestesia profunda con ter, se alcanza la relajacin muscular
completa. La excesiva secrecin bronquial y salival se puede evitar con
premedicacin con atropina. Durante la induccin y la intubacin se puede
producir espasmo larngeo. La hemorragia capilar localizada puede ser
molesta y las nuseas y vmitos postoperatorios son frecuentes; el tiempo
de recuperacin es especialmente lento tras la administracin prolongada.
Si la intubacin se prev difcil, es preferible el halotano. No aumenta las
secreciones salivares y bronquiales, y la incidencia de nuseas y vmitos
postoperatorios es baja. A veces puede producir hepatitis grave, que puede
ser mortal; es ms frecuente en pacientes que reciben anestesias repetidas
con halotano durante un breve perodo de tiempo.

ter, anestsico

19
Frmaco sujeto a vigilancia internacional por parte de la Convencin de las
Naciones Unidas contra el Trfico Ilcito de Narcticos y Sustancias
Psicotrpicas (1988)

Lquido voltil
Indicaciones: induccin y mantenimiento de la anestesia (administrado
con varios tipos de vaporizadores)
Contraindicaciones: enfermedad heptica grave; diabetes mellitus;
alteracin renal; hipertensin intracraneal
Precauciones: riesgo de convulsiones potencialmente mortales en
pacientes febriles; gestacin (Apndice 2); interacciones: Apndice 1
PELIGRO DE INCENDIO. No se debe utilizar la diatermia cuando se usan
mezclas de ter y oxgeno, y la sala de operaciones y su equipo deben estar
diseados para minimizar el riesgo de descarga esttica, sobre todo en climas
clidos y secos
Posologa:
Induccin, ADULTOS y NIOS, hasta un 15% en gases inspirados
Mantenimiento de la anestesia ligera, ADULTOS y NIOS 3-5% en aire
(con o sin relajantes musculares); hasta un 10% para la anestesia
profunda
Efectos adversos: efectos postoperatorios transitorios como alteracin de
la funcin heptica y leucocitosis; nusea y vmitos; hemorragia capilar

Halotano
Lquido voltil
Indicaciones: induccin y mantenimiento de la anestesia
Contraindicaciones: antecedente de ictericia o pirexia no explicada tras
la exposicin previa al halotano; antecedente familiar de hipertermia
maligna; aumento de presin del lquido cefalorraqudeo; porfiria
Precauciones: hay que realizar una historia anestsica cuidadosa para
determinar la exposicin previa y las reacciones previas al halotano (hay
que dejar transcurrir como mnimo 3 meses entre cada reexposicin);
evtese en intervenciones odontolgicas en pacientes menores de 18 aos
a no ser que se traten en el hospital (riesgo elevado de arritmias);
gestacin y lactancia (Apndices 2 y 3); interacciones: Apndice 1
Posologa:
Induccin, mediante un vaporizador especficamente calibrado,
incremntese gradualmente la concentracin de gas inspirado a 2-4%
(ADULTOS) o 1,5-2% (NIOS) en oxgeno o en oxgeno-xido nitroso
Mantenimiento, ADULTOS y NIOS 0,5-2%
Efectos adversos: arritmias; bradicardia; depresin respiratoria; alteracin
heptica

1.1.3 Gases inhalados
El xido nitroso est indicado para el mantenimiento de la anestesia. Es
demasiado dbil para ser usado solo, pero permite reducir la dosis de otros
agentes anestsicos. Tiene un efecto analgsico fuerte.
El oxgeno se debe aadir de manera habitual durante la anestesia con
agentes inhalados, incluso cuando se utiliza aire como gas transportador,
para proteger contra la hipoxia.
El oxgeno tambin se utiliza para el tratamiento de la anafilaxia (seccin


20
3.1), infarto de miocardio (seccin 12.5), y en el asma aguda grave
(seccin 25.1).

Identificacin de cilindros para gases inhalados. Una norma ISO
(International Standard 32, Cilindros de gas para uso mdico, 1977) exige que
los cilindros que contienen xido nitroso lleven el nombre de los
componentes en letras legibles y permanentes y, preferiblemente, tambin el
smbolo qumico N2O. El cuello, desde la vlvula al borde superior, debe ser de
color azul. Los cilindros que contienen oxgeno para uso mdico deben llevar
el nombre de los componentes en letras legibles y fijas y, preferiblemente,
tambin el smbolo qumico O2. El cuello, desde la vlvula hasta el borde
superior, debe ser de color blanco. Los cilindros que contienen mezclas de
xido nitroso y oxgeno deben estar etiquetados de manera similar, y el cuello
de color blanco y azul.

xido nitroso
Gas inhalado
Indicaciones: mantenimiento de la anestesia en combinacin con otros
agentes anestsicos (halotano, ter, o ketamina) y relajantes musculares;
analgesia en obstetricia, para el tratamiento urgente de heridas, durante la
fisioterapia postoperatoria y en el dolor refractario en enfermedades
terminales
Contraindicaciones: coleccin demostrable de aire en el espacio pleural,
pericrdico o peritoneal; obstruccin intestinal; oclusin del odo medio;
embolia de aire arterial; embolia gaseosa; enfermedad pulmonar
obstructiva crnica, enfisema
Precauciones: hay que minimizar la exposicin del personal; gestacin
Posologa:
Anestesia, ADULTOS y NIOS xido nitroso mezclado con oxgeno al
25-30%
Analgesia, xido nitroso al 50% mezclado con oxgeno al 50%
Efectos adversos: nusea y vmitos; anemia megaloblstica con la
administracin prolongada, formacin de serie blanca reducida;
neuropata perifrica

Oxgeno
Gas inhalado
Indicaciones: para mantener una adecuada presin de oxgeno en la
anestesia inhalada
PELIGRO DE INCENDIO. Evite la cauterizacin cuando el oxgeno se
administra con ter; las vlvulas de reduccin de los cilindros de oxgeno no
deben estar engrasadas (riesgo de explosin)
Precauciones: interacciones: Apndice 1
Posologa:
La concentracin de oxgeno en gases anestsicos inhalados nunca debe
ser inferior al 21%
Efectos adversos: concentraciones superiores al 80% tienen un efecto

21
txico sobre los pulmones y pueden producir congestin pulmonar,
exudacin y atelectasias

1.2 Anestsicos locales

Los frmacos administrados en la conduccin anestsica (tambin
denominada anestesia local o regional) actan mediante un bloqueo
reversible de la conduccin por las fibras nerviosas. Los anestsicos
locales son ampliamente utilizados en odontologa, intervenciones breves
y superficiales, intervenciones obsttricas, y en tcnicas especializadas de
anestesia regional que requieren habilidades muy perfeccionadas. Cuando
se precisa la colaboracin del paciente, ste debe estar preparado
psicolgicamente para aceptar el procedimiento propuesto. Hay que
disponer fcilmente en cualquier momento de los medios y equipos de
reanimacin. Las inyecciones de anestsico local se deben administrar de
manera lenta con el fin de detectar la inyeccin intravascular inadvertida.

INFILTRACIN LOCAL. Muchas intervenciones quirrgicas sencillas que
no son de cavidades ni requieren relajacin muscular se pueden realizar
con infiltracin anestsica local. La seccin del segmento bajo en la
cesrea tambin se puede realizar con infiltracin anestsica local. El
anestsico local de eleccin es la lidocana al 0,5% con o sin epinefrina.
No se debe administrar ms de 4 mg/kg de lidocana pura o 7 mg/kg de
lidocana con epinefrina en una sola administracin. La adicin de
epinefrina (adrenalina) reduce el flujo sanguneo local, retrasa la
absorcin del anestsico local, y prolonga su efecto. Cuando se administra
epinefrina con esta finalidad, hay que tener precaucin porque, en exceso,
puede producir necrosis isqumica. No se debe aadir a las inyecciones
administradas en dedos o apndices.
ANESTESIA SUPERFICIAL. Se dispone de preparados tpicos de lidocana
y las soluciones tpicas de gotas oculares de tetracana (seccin 21.3) se
utilizan en anestesia local de la crnea y la conjuntiva.
BLOQUEO REGIONAL. Un bloqueo del nervio regional puede
proporcionar una anestesia segura y eficaz, pero su realizacin requiere un
entrenamiento y una experiencia considerables. Sin embargo, cuando se
dispone de las habilidades necesarias, tcnicas como el bloqueo axilar o
del tobillo pueden tener un valor inestimable. Se puede administrar tanto
lidocana al 1%, como bupivacana al 0,5%. La bupivacana tiene la
ventaja de una mayor duracin de accin.
ANESTESIA ESPINAL. Es una de las tcnicas anestsicas ms tiles y se
puede utilizar mucho en ciruga de abdomen y de extremidades inferiores.
Se trata de un procedimiento importante que requiere gran experiencia y
prctica. Se puede administrar tanto lidocana al 5% en glucosa, como
bupivacana al 0,5% en glucosa, pero se suele elegir esta ltima debido a
su mayor duracin de accin.

Bupivacana, clorhidrato
La bupivacana es un anestsico local representativo. Hay varios frmacos


22
alternativos
Inyeccin (Solucin para inyeccin), clorhidrato de bupivacana 2,5 mg/ml
(0,25%), ampolla 10 ml; 5 mg/ml (0,5%), ampolla 10 ml; 5 mg/ml (0,5%) con
glucosa 75 mg/ml (7,5%), ampolla 4 ml
Indicaciones: anestesia de infiltracin; bloqueo de nervios perifricos y
simpticos; anestesia espinal; alivio del dolor postoperatorio
Contraindicaciones: infeccin cutnea adyacente, inflamacin cutnea;
tratamiento anticoagulante concomitante; anemia o cardiopata grave;
anestesia espinal o epidural en pacientes deshidratados o hipovolmicos
Precauciones: afectacin respiratoria; alteracin heptica (Apndice 5);
epilepsia; porfiria; miastenia gravis; gestacin y lactancia (Apndices 2 y
3); interacciones: Apndice 1
Posologa:
Infiltracin local, con solucin al 0,25%, ADULTOS hasta 150 mg (hasta
60 ml)
Bloqueo del nervio perifrico, con solucin al 0,5%, ADULTOS hasta 150
mg (hasta 30 ml)
Anestesia dental, con solucin al 0,5%, ADULTOS 9-18 mg (1,8-3,6 ml)
Bloqueo epidural lumbar en ciruga, con solucin al 0,5%, ADULTOS 50-
100 mg (10-20 ml)
Bloqueo epidural lumbar en el parto, con solucin al 0,25-0,5%,
ADULTOS (mujeres) hasta 60 mg (mximo 12 ml)
Bloqueo caudal en ciruga, con solucin al 0,25-0,5%, ADULTOS hasta
150 mg (mximo 30 ml)
Bloqueo caudal en el parto, con solucin al 0,25-0,5%, ADULTOS
(mujeres) hasta 100 mg (mximo 20 ml)
NOTA. La dosis mxima acumulada segura en adultos y nios de una solucin
de bupivacana al 0,25% es de 1,5 mg/kg. En pacientes debilitados, de edad
avanzada, epilpticos, o con enfermedad aguda, se recomienda reducir las dosis
No se recomiendan las soluciones que contengan conservantes en anestesia
espinal, epidural, caudal o regional intravenosa
Efectos adversos: con dosis excesivas o tras inyeccin intravascular,
mareo, vrtigo, visin borrosa, inquietud, temblor y, de manera
ocasional, convulsiones seguidas rpidamente por somnolencia, prdida
de conciencia e insuficiencia respiratoria; toxicidad cardiovascular con
hipotensin, bloqueo y paro cardaco; tambin puede producir reacciones
alrgicas y de hipersensibilidad; algunas complicaciones ocasionales de
la anestesia epidural son retencin urinaria, incontinencia fecal, cefalea,
dolor de espalda o prdida de la sensacin perineal; parestesia transitoria
y parapleja son muy raras

Lidocana, clorhidrato
La lidocana es un anestsico local representativo. Hay varios frmacos
alternativos
Inyeccin (Solucin para inyeccin), clorhidrato de lidocana 5 mg/ml (0,5%),
ampolla 20 ml; 10 mg/ml (1%), ampolla 20 ml; 50 mg/ml (5%), ampolla 2 ml
para mezclar con glucosa 75 mg/ml (7,5%)
Inyeccin (Solucin para inyeccin) con epinefrina, clorhidrato de lidocana 10
mg/ml (1%) con epinefrina 5 microgramos/ml (1 por 200 000), ampolla 20 ml
Inyeccin (Solucin para inyeccin) con epinefrina (uso dental), clorhidrato de
lidocana 20 mg/ml (2%) con epinefrina 12,5 microgramos/ml (1 por 80 000),

23
cartuchos dentales 2,2 ml
Solucin o gel tpico, clorhidrato de lidocana 20-40 mg/ml (2-4%)
Indicaciones: anestesia superficial de membranas mucosas; anestesia de
infiltracin; bloqueo de nervios perifricos y simpticos; anestesia dental;
anestesia espinal; anestesia regional intravenosa; arritmias (seccin 12.2)
Contraindicaciones: infeccin cutnea adyacente, inflamacin cutnea;
tratamiento anticoagulante concomitante; anemia o cardiopata grave;
anestesia espinal o epidural en pacientes deshidratados o hipovolmicos
Precauciones: afectacin respiratoria; alteracin heptica (Apndice 5);
epilepsia; porfiria; miastenia gravis; evtese (o utilice con mucho
cuidado) soluciones que contienen epinefrina (adrenalina) para la
constriccin anular de dedos o apndices (riesgo de necrosis isqumica);
gestacin (Apndice 2); lactancia (Apndice 3); interacciones: Apndice
1
Posologa:
Soluciones puras
Infiltracin local y bloqueo de nervio perifrico, con solucin al 0,5%,
ADULTOS hasta 250 mg (hasta 50 ml)
Infiltracin local y bloqueo de nervio perifrico, con solucin al 1%,
ADULTOS hasta 250 mg (hasta 25 ml)
Anestesia superficial de faringe, laringe, trquea, con solucin al 4%,
ADULTOS 40-200 mg (1-5 ml)
Anestesia superficial de uretra, con solucin al 4%, ADULTOS 400 mg
(10 ml)
Anestesia espinal, con solucin al 5% (con glucosa al 7,5%), ADULTOS
50-75 mg (1-1,5 ml)
Soluciones que contienen epinefrina
Infiltracin local y bloqueo de nervio perifrico, con solucin al 0,5% con
epinefrina, ADULTOS hasta 400 mg (hasta 80 ml)
Infiltracin local y bloqueo de nervio perifrico, con solucin al 1% con
epinefrina, ADULTOS hasta 400 mg (hasta 40 ml)
Anestesia dental, con solucin al 2% con epinefrina, ADULTOS 20-100
mg (1-5 ml)
NOTA. Dosis mximas seguras de lidocana en ADULTOS y NIOS son:
lidocana al 0,5% o al 1%, 4 mg/kg; lidocana al 0,5% o al 1% +epinefrina 5
microgramos/ml (1 por 200.000), 7 mg/kg
En pacientes debilitados, de edad avanzada, epilpticos, o con enfermedades
agudas, se recomienda reducir las dosis
No se deben utilizar soluciones que contienen conservantes en anestesia espinal,
epidural, caudal o regional intravenosa
Efectos adversos: con dosis excesivas o tras inyeccin intravascular,
mareo, vrtigo, visin borrosa, inquietud, temblor y, de manera
ocasional, convulsiones seguidas rpidamente por somnolencia, prdida
de consciencia e insuficiencia respiratoria; toxicidad cardiovascular con
hipotensin, bloqueo y paro cardaco; reacciones de hipersensibilidad y
alrgicas tambin pueden ocurrir; algunas complicaciones ocasionales de
la anestesia epidural son retencin urinaria, incontinencia fecal, cefalea,
dolor de espalda o prdida de la sensacin perineal; parestesia transitoria
y parapleja muy raras

Vasoconstrictores


24
El bloqueo simptico por la anestesia epidural o espinal puede producir
hipotensin. Esta hipotensin se trata con la administracin de lquidos
por va intravenosa (habitualmente de manera profilctica) y oxgeno, y
con la elevacin de las extremidades inferiores y la administracin de un
frmaco vasopresor como la efedrina. Adems de la vasoconstriccin, la
efedrina tambin aumenta la frecuencia cardaca y puede por tanto
contrarrestar la bradicardia (pero el sulfato de atropina se utiliza para
revertir una bradicardia persistente)

Efedrina, clorhidrato
La efedrina es un frmaco complementario
Inyeccin (Solucin para inyeccin), clorhidrato de efedrina30 mg/ml, ampolla 1
ml
Indicaciones: prevencin de la hipotensin durante el parto con la
anestesia espinal o epidural
Precauciones: hipertiroidismo; diabetes mellitus; cardiopata isqumica,
hipertensin; glaucoma de ngulo cerrado; alteracin renal (Apndice 4);
Posologa:
Para prevenir la hipotensin durante el parto con anestesia espinal, por
inyeccin intravenosa lenta de una solucin que contiene 3 mg/ml,
ADULTOS (mujeres) 3-6 mg (dosis nica mxima 9 mg), que se puede
repetir si es necesario cada 3-4 minutos; dosis acumulada mxima de 30
mg
Efectos adversos: anorexia, hipersalivacin, nusea, vmitos; taquicardia
(tambin en el feto), arritmias, dolor anginoso, vasoconstriccin con
hipertensin, vasodilatacin con hipotensin; disnea; cefalea, mareo,
ansiedad, inquietud, confusin, temblor; dificultad en la miccin;
sudoracin, sofocos; cambios en la concentracin de glucemia

Indicaciones: vasoconstrictor para retrasar la absorcin sistmica de
anestsicos locales infiltrados
Contraindicaciones: constriccin anular de dedos, pene u otras
situaciones con riesgo de isquemia local
Precauciones: hipertensin, cardiopata por aterosclerosis, insuficiencia
vascular cerebral, bloqueo cardaco; tirotoxicosis o diabetes mellitus;
interacciones: Apndice 1
Posologa:
Concentracin final 5 microgramos/ml (1:200.000); en ciruga dental, en
la que se inyectan pequeos volmenes, se suelen utilizar
concentraciones de hasta 12,5 microgramos/ml (1:80.000); la dosis total
no debe superar los 500 microgramos

25
1.3 Sedacin y medicacin
preoperatoria

La medicacin preanestsica suele ser recomendable antes de los
procedimientos anestsicos de conduccin y generales.
Los sedantes mejoran el curso de la anestesia subsiguiente en pacientes
inquietos. El diacepam y la prometacina son eficaces. El diacepam se
puede administrar por va oral, rectal o por inyeccin intravenosa. La
prometacina, que tiene propiedades antihistamnicas y antiemticas, as
como un efecto sedante, es especialmente til en nios.
Un analgsico potente como la morfina (seccin 1.5) se debe administrar
en el perodo preoperatorio en los pacientes con dolor intenso o para la
analgesia durante y despus de la ciruga.
Los anticolinrgicos (mejor denominados antimuscarnicos) como la
atropina se administran tambin antes de la anestesia general. Inhiben las
secreciones bronquiales y salivares excesivas inducidas, en concreto, por
ter o ketamina. La administracin por va intramuscular es ms eficaz,
pero la administracin por va oral es ms conveniente en nios. En caso
de enfermedad cardiovascular o hipertiroidismo se deben reducir las dosis.

Atropina, sulfato
Inyeccin (Solucin para inyeccin), sulfato de atropina 600 microgramos/ml,
ampolla 1 ml
Indicaciones: inhibicin de las secreciones salivales; inhibicin de las
arritmias secundarias a la estimulacin vagal excesiva; bloqueo de los
efectos parasimpaticomimticos de los anticolinestersicos como la
neostigmina; intoxicacin por organofosfato (seccin 4.2.3);
antiespasmdico (seccin 17.5); midriasis y ciclopleja (seccin 21.5)
Contraindicaciones: glaucoma de ngulo cerrado; miastenia gravis; leo
paraltico, estenosis pilrica; hipertrofia prosttica
Precauciones: sndrome de Down, nios, edad avanzada; colitis ulcerosa,
diarrea; hipertiroidismo; insuficiencia cardaca, hipertensin; gestacin y
lactancia (Apndices 2 y 3); interacciones: Apndice 1
DURACIN DE ACCIN: Dado que la atropina tiene una duracin de accin
ms corta que la neostigmina, puede producir bradicardia tarda; se requiere una
vigilancia estrecha del paciente
Posologa:
Premedicacin, por inyeccin intramuscular 30-60 minutos antes de la
induccin, ADULTOS y NIOS 20 microgramos/kg; por inyeccin
intravenosa inmediatamente antes de la induccin, ADULTOS hasta un
mximo de 500 microgramos
Inhibicin de la bradicardia, por inyeccin intravenosa, ADULTOS 0,4-1
mg, NIOS 10-30 microgramos/kg
Reversin del bloqueo neuromuscular, por inyeccin intravenosa 2-3
minutos antes del anticolinestersico, ADULTOS 0,6-1,2 mg, NIOS 20
microgramos/kg
Efectos adversos; sequedad de boca; visin borrosa, fotofobia; sofocos y


26
sequedad de piel, erupcin; dificultad de la miccin; con menor
frecuencia arritmias, taquicardia, palpitaciones; confusin (sobre todo en
personas de edad avanzada); postracin por calor y convulsiones, sobre
todo en nios febriles

Diacepam

Frmaco sujeto a vigilancia internacional por parte de la Convencin sobre
Sustancias Psicotrpicas (1971)

El diacepam es una benzodiacepina representativa. Hay varios frmacos
alternativos
Comprimidos, diacepam 2 mg, 5 mg
Inyeccin (Solucin para inyeccin), diacepam 5 mg/ml, ampolla 2 ml
Indicaciones: premedicacin antes de ciruga mayor o menor; sedacin
con amnesia para procedimientos endoscpicos y ciruga bajo anestesia
local; en combinacin con petidina [no se incluye en la Lista Modelo de
la OMS], cuando no se dispone de anestsico, para la reduccin urgente
de fracturas; epilepsia (seccin 5.1); trastornos de ansiedad (seccin
24.3)
Contraindicaciones: depresin del sistema nervioso central o coma;
shock; depresin respiratoria; insuficiencia pulmonar aguda; apnea del
sueo; intoxicacin alcohlica aguda; alteracin heptica grave;
miastenia gravis
Precauciones: enfermedad respiratoria; debilidad muscular; antecedente
de abuso a drogas o alcohol; alteracin significativa de la personalidad;
pacientes de edad avanzada o debilitados (los efectos adversos son ms
frecuentes en estos grupos); alteracin heptica (Apndice 5); alteracin
renal (Apndice 4); gestacin y lactancia (Apndices 2 y 3); porfiria;
horas
Posologa:
Premedicacin, por va oral 2 horas antes de la ciruga, ADULTOS y
NIOS mayores de 12 aos, 5-10 mg
Sedacin, por inyeccin intravenosa lenta inmediatamente antes del
procedimiento, ADULTOS y NIOS mayores de 12 aos, 200
microgramos/kg
ADMINISTRACIN. La absorcin tras la administracin intramuscular es lenta
y errtica; esta va slo se recomienda cuando no es posible la administracin
oral o intravenosa
La inyeccin intravenosa lenta en grandes venas reduce el riesgo de
tromboflebitis
El equipo de reanimacin debe estar disponible
Efectos adversos: efectos del sistema nervioso central son frecuentes e
incluyen somnolencia, sedacin, confusin, amnesia, vrtigo y ataxia;
hipotensin, bradicardia, o paro cardaco, especialmente en personas de

27
edad avanzada o gravemente enfermos; tambin reacciones paradjicas,
con irritabilidad, excitabilidad, alucinaciones, alteraciones del sueo;
dolor y tromboembolismo con la inyeccin intravenosa

Prometacina, clorhidrato
Comprimidos, clorhidrato de prometacina 10 mg, 25 mg
Elixir (Solucin oral), clorhidrato de prometacina 5 mg/5 ml
Inyeccin (Solucin para inyeccin), clorhidrato de prometacina 25 mg/ml,
ampolla 2 ml
Indicaciones: premedicacin previa a la ciruga; antiemtico (seccin
17.2)
Contraindicaciones: nios menores de 1 ao; alteracin de la consciencia
por depresores cerebrales o de otra causa; porfiria
Precauciones: hipertrofia prosttica, retencin urinaria; glaucoma;
epilepsia; alteracin heptica (Apndice 5); gestacin y lactancia
(Apndices 2 y 3); interacciones: Apndice 1
horas
Posologa:
Premedicacin, por va oral 1 hora antes de la ciruga, NIOS mayores de
1 ao 0,5-1 mg/kg
Premedicacin, por inyeccin intramuscular profunda 1 hora antes de la
ciruga, ADULTOS 25 mg
Efectos adversos: somnolencia (raramente estimulacin paradjica en
nios); cefalea; efectos anticolinrgicos como sequedad de boca, visin
borrosa, retencin urinaria

1.4 Relajantes musculares e
inhibidores de la colinesterasa

Los relajantes musculares utilizados en ciruga se clasifican segn su
mecanismo de accin como frmacos bloqueantes neuromusculares
despolarizantes o no despolarizantes. Su administracin permite realizar la
ciruga abdominal con anestesia ligera. Nunca se deben administrar hasta
que se est seguro de haber alcanzado la anestesia general y se requiere
ventilacin mecnica asistida hasta que se hayan eliminado por completo.
El suxametonio es el nico relajante muscular despolarizante
ampliamente utilizado. Produce una parlisis rpida y completa, que es
muy breve en muchos pacientes y es muy til para la laringoscopia y la
intubacin. Si la parlisis debe ser prolongada, hay que asegurar la
ventilacin asistida hasta que la funcin muscular est completamente
restablecida. El suxametonio produce habitualmente un bloqueo
neuromuscular de fase I (despolarizante). Tras dosis altas o una
administracin prolongada, el tipo el bloqueo cambia a un bloqueo de fase
II (no despolarizante); este bloqueo de fase II (tambin conocido como
bloqueo dual) se asocia a bloqueo neuromuscular prolongado y apnea.
El alcuronio es un relajante muscular no despolarizante con una duracin


28
de accin de unos 30 minutos. Su efecto puede ser rpidamente revertido
tras la ciruga por el anticolinestersico neostigmina, dado que la
administracin de atropina previene la actividad autonmica excesiva. El
vecuronio, un relajante muscular no despolarizante relativamente nuevo y
caro, tiene una duracin de accin ms corta (20-30 minutos); produce
efectos cardiovasculares mnimos.

REVERSIN DEL BLOQUEO. Los inhibidores de la colinesterasa, como
la neostigmina, se administran al final de una intervencin para revertir la
parlisis muscular producida por frmacos bloqueantes no despolarizantes,
como el alcuronio y el vecuronio. La neostigmina no se debe administrar
con frmacos bloqueantes despolarizantes, como el suxametonio, porque
la neostigmina prolonga la parlisis muscular. La neostigmina tambin se
utiliza para el tratamiento de la retencin urinaria postoperatoria no
obstructiva.
Para el uso de los inhibidores de la colinesterasa en la miastenia gravis,
vase la seccin 20.2

Relajantes musculares

Alcuronio, cloruro
El alcuronio es un relajante muscular no despolarizante representativo. Hay
varios frmacos alternativos
Inyeccin (Solucin para inyeccin), cloruro de alcuronio 5 mg/ml, ampolla 2 ml
Indicaciones: relajacin muscular durante la ciruga
Contraindicaciones: insuficiencia respiratoria o enfermedad pulmonar;
pacientes deshidratados o gravemente enfermos; miastenia gravis u otras
enfermedades neuromusculares
Precauciones: alteracin renal o heptica (vanse los Apndices 4 y 5);
posible aumento de dosis en pacientes con quemaduras; trastornos
electrolticos; posible reduccin de dosis en caso de acidosis respiratoria
o hipopotasemia; antecedente de asma; gestacin y lactancia (Apndices
2 y 3); interacciones: Apndice 1
Posologa:
Relajacin muscular, por inyeccin intravenosa, ADULTOS dosis inicial
200-250 microgramos/kg, despus 50 mg/kg segn necesidades de
mantenimiento; NIOS inicialmente 125-200 mg/kg, despus 50 mg/kg
de mantenimiento
Efectos adversos: liberacin de histamina, que produce reacciones
alrgicas, como habn y erupcin en el punto de inyeccin, sofocos,
broncospasmo (se han descrito reacciones anafilcticas); hipotensin
transitoria, incremento ligero de la frecuencia cardaca o descenso del
pulso

Vecuronio, bromuro
El vecuronio es un relajante muscular no despolarizante complementario.
Inyeccin (Polvo para solucin para inyeccin), bromuro de vecuronio, vial 10
mg
Indicaciones: relajacin muscular durante la ciruga

29
Contraindicaciones: insuficiencia respiratoria o enfermedad pulmonar;
pacientes deshidratados o gravemente enfermos; miastenia gravis u otras
enfermedades neuromusculares
Precauciones: alteracin renal (Apndice 4); alteracin heptica; posible
aumento de dosis en pacientes con quemaduras; trastornos electrolticos;
posible reduccin de dosis en caso de acidosis respiratoria o
hipopotasemia; antecedente de asma; obesidad grave (mantenga una va
area adecuada y de ventilacin); gestacin y lactancia (Apndices 2 y
Posologa:
Intubacin, por inyeccin intravenosa, ADULTOS y NIOS mayores de 5
meses, 80-100 microgramos/kg, mantenimiento de la relajacin 20-30
microgramos/kg; NIOS menores de 4 meses, dosis inicial 10-20
microgramos/kg, seguidos por incrementos segn la respuesta
Relajacin muscular, por infusin intravenosa, ADULTOS, bolo inicial
40-100 microgramos/kg, despus 0,8-1,4 microgramos/kg/minuto
Efectos adversos: liberacin mnima de histamina (raramente reacciones
de hipersensibilidad con broncospasmo, hipotensin, taquicardia, edema,
eritema, prurito)

Suxametonio, cloruro
Inyeccin (Solucin para inyeccin), cloruro de suxametonio 50 mg/ml, ampolla
2 ml
Inyeccin (Polvo para solucin para inyeccin), cloruro de suxametonio
NOTA. Se recomienda la formulacin en polvo; el lquido requiere
almacenamiento refrigerado
Indicaciones: parlisis muscular breve durante la intubacin endotraqueal,
endoscopia y terapia electroconvulsiva
Contraindicaciones: imposibilidad de mantener la va area libre;
antecedente personal o familiar de hipertermia maligna; enfermedad
neurolgica con debilidad aguda de grandes msculos, inmovilizacin
prolongada (riesgo de hiperpotasemia); antecedente personal o familiar
de enfermedad miotnica congnita; distrofia muscular de Duchenne;
miastenia gravis; glaucoma, ciruga ocular; enfermedad heptica;
quemaduras; baja actividad de la colinesterasa plasmtica (incluida la
enfermedad heptica grave); hiperpotasemia
Precauciones: toxicidad digitlica o digitalizacin reciente; enfermedad
cardaca, respiratoria o neuromouscular; parapleja, lesin medular o
traumatismo grave; sepsis grave (riesgo de hiperpotasemia); apnea
prolongada con la inyeccin repetida (en intervenciones quirrgicas
prolongadas es preferible la infusin); alteracin heptica (Apndice 5);
alteracin renal; gestacin (Apndice 2); nios; interacciones: Apndice
1
Posologa:
Relajacin muscular, por inyeccin intramuscular, LACTANTES hasta 4-5
mg/kg; NIOS hasta 4 mg/kg; mximo 150 mg
Relajacin muscular, por inyeccin intravenosa, ADULTOS y NIOS 1
mg/kg, seguidos si es necesario por suplementos de 0,5-1 mg/kg a
intervalos de 5-10 minutos; LACTANTES 2 mg/kg
Relajacin muscular (intervenciones prolongadas), por infusin


30
intravenosa, ADULTOS 2,5-4 mg/minuto de solucin que contiene 1-2
mg/ml; mximo 500 mg/hora; NIOS reduzca la velocidad de infusin
segn el peso
Efectos adversos: dolor muscular postoperatorio, sobre todo en pacientes
que deambulan tras la operacin, y ms frecuente en mujeres;
mioglobinuria; mioglobinemia; apnea prolongada; aumento de la presin
intraocular; hiperpotasemia; bradicardia, hipotensin, arritmias, sobre
todo con halotano (no obstante, con dosis repetidas taquicardia,
hipertensin); aumento de las secreciones salivares, bronquiales y
gstricas; aumento transitorio de la presin intragstrica; reacciones de
hipersensibilidad con sofocos, erupcin, urticaria, broncospasmo, y
shock (ms frecuente en mujeres, en caso de antecedente de alergia, o en
asmticos); raramente, hipertermia maligna (a menudo mortal)

Inhibidor de la colinesterasa

Neostigmina, metilsulfato
La neostigmina es un anticolinestersico representativo. Hay varios frmacos
alternativos
Inyeccin (Solucin para inyeccin), metilsulfato de neostigmina 500
microgramos/ml, ampolla 1 ml; 2,5 mg/ml, ampolla 1 ml

Indicaciones: contrarresta el efecto de los relajantes musculares no
despolarizantes administrados durante la ciruga; retencin urinaria no
obstructiva postoperatoria; miastenia gravis (seccin 20.2)
Contraindicaciones: ciruga intestinal o vesical reciente; obstruccin
mecnica intestinal o de vas urinarias; despus de suxametonio;
neumona; peritonitis
Precauciones: asma; infecciones de vas urinarias; enfermedad
cardiovascular, incluidas las arritmias (sobre todo bradicardia o bloqueo
atrioventricular); vagotona; hipotensin; lcera pptica; epilepsia;
parkinsonismo; hipertiroidismo; evtese antes de suspender la
administracin de halotano; hay que mantener una ventilacin adecuada
(la acidosis respiratoria predispone a arritmias); alteracin renal
(Apndice 4); gestacin y lactancia (Apndices 2 y 3); interacciones:
Apndice 1
Posologa:
Inversin del bloqueo no despolarizante, por inyeccin intravenosa
durante 1 minuto, ADULTOS 2,5 mg, seguidos si es necesario por
suplementos de 500 microgramos hasta una dosis mxima total de 5 mg;
NIOS 40 microgramos/kg (ajustados mediante un estimulador de
nervio perifrico)
NOTA. Para reducir los efectos muscarnicos, sulfato de atropina por inyeccin
intravenosa (ADULTOS 0,6-1,2 mg, NIOS 20 microgramos/kg) de manera
concomitante o previa a neostigmina
Retencin urinaria postoperatoria, por inyeccin subcutnea o
intramuscular, ADULTOS 500 microgramos (se requiere cateterismo si
no hay diuresis en 1 hora)
Efectos adversos: aumento de salivacin y secreciones bronquiales,
nusea y vmitos, calambres abdominales, diarrea; reacciones alrgicas,
hipotensin

31

1.5 Analgsicos y antagonistas
opiceos

Los analgsicos opiceos, como la morfina, se pueden administrar para
complementar la anestesia general, habitualmente en combinacin con
xido nitroso-oxgeno y un relajante muscular. Hay que tener precaucin
cuando se administran dosis repetidas de analgsicos intraoperatorios,
porque la depresin respiratoria puede persistir durante el perodo
postoperatorio.
La naloxona, un antagonista opiceo especfico, revierte de manera
inmediata esta depresin respiratoria, pero puede ser necesario repetir la
dosis. Tambin se debe disponer de otras medidas de reanimacin. Es
importante recordar que la naloxona tambin antagoniza el efecto
analgsico de los opiceos.
El paracetamol y los antiinflamatorios no esteroides pueden ser
alternativas (o adyuvantes) tiles para el alivio del dolor postoperatorio;
no alteran la respiracin ni la motilidad gastrointestinal.
Para ms informacin sobre los analgsicos opiceos, vase la seccin
2.2; para el paracetamol y antiinflamatorios no esteroides, vase la seccin
2.1.

Analgsicos opiceos

Morfina

Frmaco sujeto a vigilancia internacional por parte de la Convencin nica
sobre Frmacos Narcticos (1961)

Inyeccin (Solucin para inyeccin), morfina (como clorhidrato o sulfato) 10
mg/ml, ampolla 1 ml
Indicaciones: adyuvante en ciruga mayor; analgesia postoperatoria;
dolor, infarto de miocardio, edema agudo de pulmn (seccin 2.2)
Contraindicaciones: depresin respiratoria aguda; hipertensin
intracraneal, lesin o tumor cerebral; alteracin heptica grave (Apndice
5); insuficiencia corticoadrenal; hipotiroidismo; trastornos convulsivos;
alcoholismo agudo, delirium tremens; diverticulitis y otras enfermedades
espsticas de colon; ciruga reciente de vas biliares; diarrea por toxinas
Precauciones: asma, enfisema, o insuficiencia cardaca secundaria a
enfermedad pulmonar crnica; capacidad para mantener la va area; si
se utiliza en el clico biliar, se requiere un antiespasmdico; alteracin
renal (Apndice 4); gestacin (Apndice 2); lactancia (Apndice 3);
sobredosificacin: seccin 4.2.2; interacciones: Apndice 1
Posologa:
Premedicacin, por inyeccin subcutnea o intramuscular 1 hora antes de
la ciruga, ADULTOS 150-200 microgramos/kg; por inyeccin


32
intramuscular 1 hora antes de la ciruga, NIOS 50-100 microgramos/kg
Analgesia intraoperatoria, por inyeccin intravenosa, ADULTOS y
NIOS 100 microgramos/kg, repetidos cada 40-60 minutos segn las
necesidades
Analgesia postoperatoria, por inyeccin intramuscular, ADULTOS 150-
300 microgramos/kg cada 4 horas, NIOS 100-200 microgramos/kg; o
por infusin intravenosa ADULTOS 8-10 mg durante 30 minutos,
despus 2-2,5 mg/hora
Efectos adversos: depresin respiratoria; anorexia, nusea, vmitos,
estreimiento; euforia, mareo, somnolencia, confusin, cefalea; sequedad
de boca; espasmo de vas urinarias y biliares; depresin circulatoria,
hipotensin, bradicardia, palpitaciones; miosis; reacciones alrgicas;
dependencia fsica

Antagonistas opiceos

Naloxona, clorhidrato
Inyeccin (Solucin para inyeccin), clorhidrato de naloxona 400
microgramos/ml, ampolla 1 ml
Indicaciones: contrarresta la depresin respiratoria inducida por los
opiceos durante la anestesia; sobredosis por opiceos (vase tambin la
seccin 4.2.2)
Precauciones: dependencia a los opiceos; enfermedad cardiovascular
Posologa:
Depresin respiratoria inducida por opiceos, por inyeccin intravenosa,
ADULTOS 100-200 microgramos, repetidos cada 2-3 minutos para
obtener la respuesta deseada; NIOS inicialmente 10 microgramos/kg, si
no responde se prosigue con 100 microgramos/kg
Depresin respiratoria inducida por opiceos en el nacimiento, por
inyeccin subcutnea, intramuscular o intravenosa, NEONATOS 10
microgramos/kg inmediatamente despus del parto
Efectos adversos: nusea y vmitos; se ha descrito hipertensin e
hipotensin; insuficiencia ventricular izquierda; edema pulmonar;
convulsiones; arritmias como taquicardia o fibrilacin ventricular, sobre
todo en cardiopata preexistente

1.6 Sustitutos de la sangre y
soluciones correctoras del
desequilibrio de lquidos
Las necesidades de lquidos se deben evaluar antes, durante y despus de
una ciruga mayor. La reposicin de lquidos debe corresponder casi al
volumen y composicin de las prdidas. La transfusin de sangre es bsica
para restablecer la capacidad de transporte de oxgeno cuando se ha
perdido ms del 15% de la sangre circulante, pero se debe evitar cuando
no se puede realizar el cribado de los virus de la inmunodeficiencia
humana y de la hepatitis B. Para la reposicin de volumen a corto plazo se

33
puede administrar una solucin isotnica de cloruro sdico. Pueden ser
tiles los expansores del plasma como el dextrano 70 o la poligelina. Con
tal que la funcin renal se mantenga, los lquidos se pueden reponer con la
administracin intravenosa de una solucin de cloruro sdico (cloruro
sdico 9 mg/ml, 0,9%) o un compuesto ms fisiolgico de una solucin
compuesta de lactato sdico. En casos urgentes, suele existir un dficit
de lquidos, que debe ser evaluado y corregido antes de la ciruga.
Soluciones isotnicas de glucosa y cloruro sdico (ms frecuente glucosa
al 4%/ cloruro sdico al 0,18%) son preferibles en nios con el fin de
evitar el riesgo de la sobrecarga de sodio y la hipoglucemia. Cuando los
lquidos se administran por va intravenosa durante ms de 24 horas, es
preciso administrar cloruro potsico para prevenir la deplecin de potasio.
Con el fin de evitar arritmias graves, sobre todo en pacientes con la
funcin renal alterada, la dosis necesaria de potasio debe ser determinada,
cuando sea posible, segn las concentraciones plasmticas de potasio.
Vanse tambin las secciones 11.1 (sustitutos del plasma) y 26.2
(soluciones correctoras de trastornos hidroelectrolticos y del equilibrio
cido-base).

33

Seccin 2: Analgsicos,
antipirticos, antiinflamatorios
no esteroides, antigotosos y
frmacos antirreumticos
modificadores del curso de la
enfermedad

2.1 Analgsicos no opiceos ........................................................................ 34
2.1.1 cido acetilsaliclico................................................................................ 34
2.1.2 Paracetamol .............................................................................................. 36
2.1.3 AINE (antiinflamatorios no esteroides).............................................. 37
2.2 Analgsicos opiceos .............................................................................. 38
2.3 Antigotosos............................................................................................... 40
2.3.1 Gota aguda................................................................................................ 40
2.3.2 Gota crnica............................................................................................. 41
2.4 FARME (frmacos antirreumticos modificadores del curso de la
enfermedad).............................................................................................. 42


34

El dolor se puede clasificar en agudo y crnico. El dolor agudo suele ser
de corta duracin y de causa identificable (enfermedad, traumatismo). El
dolor crnico persiste una vez considerada la curacin completa, o est
producido por una enfermedad crnica. Para el tratamiento del dolor son
esenciales los factores psicolgicos, pues pueden influir sobre el dolor. El
objetivo del tratamiento farmacolgico es modificar los mecanismos
perifricos y centrales implicados en la aparicin del dolor. El dolor
neurognico generalmente presenta una baja respuesta a los analgsicos
convencionales; el tratamiento puede ser difcil e incluye el uso de la
carbamacepina (seccin 5.1) para la neuralgia del trigmino y la
amitriptilina (seccin 24.2.1) para la neuropata diabtica y la neuralgia
postherptica.
Los analgsicos no opiceos (seccin 2.1) estn especialmente indicados
en el dolor causado por enfermedades musculoesquelticas, mientras que
los analgsicos opiceos (seccin 2.2) son ms adecuados en el dolor
visceral moderado o intenso. Los analgsicos no opiceos que tambin
tienen efecto antiinflamatorio son los salicilatos y AINE (antiinflamatorios
no esteroides); pueden reducir el dolor y la inflamacin de enfermedades
inflamatorias crnicas, como la artritis reumatoide, pero no alteran ni
modifican el propio proceso patolgico. Para el tratamiento de la artritis
reumatoide, los FARME (frmacos antirreumticos modificadores del
curso de la enfermedad) pueden modificar de manera favorable la
evolucin de la enfermedad (seccin 2.4). El dolor y la inflamacin de una
crisis aguda de gota se tratan con un AINE o colchicina (seccin 2.3.1);
para el tratamiento prolongado de la gota est indicado un inhibidor de la
xantinooxidasa (seccin 2.3.2).

2.1 Analgsicos no opiceos

Los salicilatos, como el cido acetilsaliclico, y otros antiinflamatorios no
esteroides, como el ibuprofeno, son analgsicos no opiceos con actividad
antiinflamatoria. El paracetamol es un analgsico no opiceo con escasa o
nula actividad antiinflamatoria.

2.1.1 cido acetilsaliclico
Los principales efectos del cido acetilsaliclico son antiinflamatorios,
analgsicos, antipirticos y antiagregantes. Tras su administracin por va
oral, la dosis se absorbe rpidamente a travs del tubo gastrointestinal; la
absorcin por va rectal es menos fiable, pero los supositorios son tiles en
pacientes que no pueden tomar formas de dosificacin por va oral. El
cido acetilsaliclico se administra para el tratamiento del dolor leve o
moderado, como la cefalea, crisis agudas de migraa (seccin 7.1), dolor
musculoesqueltico transitorio y dismenorrea, y para reducir la fiebre.
Aunque se puede administrar a dosis ms altas en el tratamiento del dolor
y la inflamacin de la artritis reumatoide, son preferibles otros AINE,
porque son mejor tolerados. El cido acetilsaliclico tambin se utiliza por
sus propiedades antiagregantes (seccin 12.5). Aunque a dosis analgsicas

35
los efectos adversos son generalmente leves, se asocia a una elevada
incidencia de irritacin gastrointestinal con ligeras prdidas hemticas,
broncospasmo y reacciones cutneas en pacientes hipersensibles, y
alargamiento del tiempo de sangra. A dosis antiinflamatorias se asocia a
una mayor incidencia de reacciones adversas, y tambin puede producir
salicilismo crnico leve, que se caracteriza por tinnitus y sordera. El cido
acetilsaliclico se debe evitar en nios menores de 16 aos, excepto en
indicaciones especficas (por ejemplo, artritis juvenil), debido al riesgo de
sndrome de Reye (encefalopata y hepatopata); se debe evitar
especialmente en nios y adolescentes con una infeccin vrica o fiebre.

cido acetilsaliclico
Comprimidos, cido acetilsaliclico 300 mg
Comprimidos dispersables (Comprimidos solubles), cido acetilsaliclico 300 mg
[no se incluye en la Lista Modelo de la OMS]
Supositorios, cido acetilsaliclico 150 mg, 300 mg [la presentacin de 300 mg
no est incluida en la Lista Modelo de la OMS]
Indicaciones: dolor leve o moderado, incluida la dismenorrea, cefalea;
dolor e inflamacin en enfermedad reumtica y otras enfermedades
musculoesquelticas (como la artritis juvenil); fiebre; crisis aguda de
migraa (seccin 7.1); antiagregante (seccin 12.5)
Contraindicaciones: hipersensibilidad (como asma, angioedema, urticaria
o rinitis) al cido acetilsaliclico o cualquier otro AINE; nios y
adolescentes menores de 16 aos (sndrome de Reyevanse tambin
las notas anteriores); lcera gastrointestinal; hemofilia y otras discrasias
hemticas; no se recomienda para el tratamiento de la gota
Precauciones: asma, enfermedad alrgica; alteracin renal o heptica
(Apndices 4 y 5); gestacin (Apndice 2); lactancia (Apndice 3); edad
avanzada; dficit de G6PD; deshidratacin; interacciones: Apndice 1
Posologa:
Dolor leve o moderado, fiebre, por va oral con las comidas o despus,
ADULTOS 300-900 mg cada 4-6 horas si es necesario; mximo 4 g al
da; NIOS no se recomienda en menores de 16 aos
Dolor leve o moderado, fiebre, por va rectal, ADULTOS 600-900 mg
cada 4 horas si es necesario; mximo 3,6 g al da; NIOS no se
recomienda en menores de 16 aos
Artritis inflamatoria, por va oral con las comidas o despus, ADULTOS
4-8 g al da distribuidos en varias tomas en situaciones agudas; en
situaciones crnicas puede ser suficiente hasta 5,4 g al da
Artritis juvenil, por va oral con las comidas o despus, NIOS hasta 130
mg/kg al da distribuidos en 5-6 tomas en situaciones agudas; 80-100
mg/kg al da distribuidos en varias tomas para mantenimiento
Efectos adversos: generalmente leves e infrecuentes a dosis bajas, pero
frecuentes a dosis antiinflamatorias; molestias gastrointestinales o
nusea, lcera con sangrado oculto (a veces hemorragia grave); tambin
otras hemorragias (como subconjuntival); trastornos auditivos como
tinnitus (raramente sordera), vrtigo, confusin, reacciones de
hipersensibilidad (angioedema, broncoespasmo y erupcin);
alargamiento del tiempo de sangra; raramente edema, miocarditis,
discrasias hemticas (sobre todo trombocitopenia)


36

2.1.2 Paracetamol
El paracetamol tiene una eficacia analgsica y antipirtica similar a la del
cido acetilsaliclico. Est indicado en el tratamiento del dolor leve o
moderado, como la cefalea y las crisis agudas de migraa (seccin 7.1) y
la fiebre, incluida la pirexia postinmunizacin. Est especialmente
indicado en pacientes en los que los salicilatos u otros AINE estn
contraindicados, como los asmticos o con antecedentes de lcera pptica,
o en nios menores de 16 aos en los que los salicilatos se deben evitar a
causa del riesgo de sndrome de Reye. En general, es preferible al cido
acetilsaliclico, sobre todo en las personas de edad avanzada, porque
produce menor irritacin gstrica. A diferencia del cido acetilsaliclico y
otros AINE, el paracetamol tiene poca actividad antiinflamatoria, que
limita su utilidad para el tratamiento a largo plazo del dolor asociado a
inflamacin; sin embargo, es til en el tratamiento de la artrosis, en la que
el componente inflamatorio es mnimo. A dosis habituales, los efectos
adversos son raros, pero una sobredosificacin con una sola dosis de 10-15
g es muy peligrosa, porque puede producir necrosis hepatocelular y, con
menor frecuencia, necrosis tubular renal.

Paracetamol
Comprimidos, paracetamol 500 mg
Comprimidos dispersables (Comprimidos solubles), paracetamol 120 mg, 500
mg [no se incluyen en la Lista Modelo de la OMS]
Solucin oral, paracetamol 120 mg/5 ml, 125 mg/5 ml, 250 mg/5 ml [las
presentaciones de 120 mg/5 ml y de 250 mg/5 ml no estn incluidas en la Lista
Modelo de la OMS]
Supositorios, paracetamol 60 mg, 100 mg, 125 mg, 250 mg, 500 mg [slo la
presentacin de 100 mg est incluida en la Lista Modelo de la OMS]
Indicaciones: dolor leve o moderado como la dismenorrea, cefalea; alivio
del dolor en la artrosis y lesiones de tejidos blandos; pirexia como la
pirexia postinmunizacin; crisis aguda de migraa (seccin 7.1)
Precauciones: afectacin heptica (Apndice 5); alteracin renal;
dependencia al alcohol; lactancia (Apndice 3); sobredosis: seccin
4.2.1; interacciones: Apndice 1
Posologa:
Pirexia postinmunizacin, por va oral, LACTANTES 2-3 meses, 60 mg
seguidos de una segunda dosis, si es necesario, 4-6 horas despus; hay
que advertir a los padres que consulten al mdico si la pirexia persiste
tras una segunda dosis
Dolor leve o moderado, pirexia, por va oral, ADULTOS 0,5-1 g cada 4-6
horas, mximo 4 g al da; NIOS menores de 3 meses vase la nota
anterior, 3 meses a 1 ao 60-125 mg, 1-5 aos 120-250 mg, 6-12 aos
250-500 mg, estas dosis pueden repetirse cada 4-6 horas si es necesario
(mximo 4 dosis en 24 horas)
Dolor leve o moderado, pirexia, por va rectal, ADULTOS 0,5-1 g;
NIOS de 1 a 5 aos 125-250 mg, 6-12 aos 250-500 mg; administrados
cada 4-6 horas si es necesario, mximo 4 tomas en 24 horas

37
NOTA. No se recomienda administrar paracetamol en lactantes menores de 3
meses a menos que est recomendado por un mdico; una dosis de 10 mg/kg (5
mg/kg en caso de ictericia) es adecuado

Efectos adversos: aunque raramente, se ha descrito erupcin cutnea y
alteraciones hematolgicas; importante: lesin heptica (y con menor
frecuencia renal) con la sobredosificacin

2.1.3 AINE (antiinflamatorios no esteroides)

Los AINE, como el ibuprofeno, tienen efectos analgsicos,
antiinflamatorios y antipirticos. En dosis nicas, los AINE poseen una
actividad analgsica comparable a la del paracetamol. A una dosis
completa regular, tienen un efecto analgsico y antiinflamatorio duradero,
por lo que estn indicados en el dolor continuo y regular secundario a
inflamacin. Las diferencias de actividad antiinflamatoria entre los
diferentes AINE son pequeas, pero existe una gran variabilidad en la
respuesta de cada paciente y en la incidencia y tipo de efectos adversos. El
ibuprofeno produce menos efectos adversos que otros AINE, pero sus
propiedades antiinflamatorias son ms dbiles. El diclofenaco y el
naproxeno (ninguno de los dos estn incluidos en la Lista Modelo de la
OMS) combinan una actividad antiinflamatoria de moderada potencia con
una incidencia de efectos adversos relativamente baja (pero la incidencia
es mayor que la del ibuprofeno). El ibuprofeno est indicado para el
tratamiento del dolor leve o moderado, y el tratamiento del dolor y la
inflamacin de la artritis reumatoide y la artritis juvenil. Tambin puede
ser til en cuadros ms inespecficos de dolor de espalda y enfermedades
de tejidos blandos. El ibuprofeno tambin se utiliza para aliviar el dolor y
la fiebre en nios. Todos los AINE se deben utilizar con precaucin en
personas de edad avanzada, trastornos alrgicos, durante la gestacin y la
lactancia. En pacientes con alteracin renal, cardaca o heptica, se
recomienda administrar la menor dosis posible y vigilar la funcin renal.
Los AINE no se deben administrar en pacientes con lcera pptica activa y
es preferible no administrarlos en caso de antecedente de la enfermedad.
Los efectos adversos ms frecuentes son generalmente gastrointestinales,
como nusea, vmitos, diarrea y dispepsia; se han descrito reacciones de
hipersensibilidad, como anafilaxia, broncospasmo y erupcin cutnea; as
como retencin de lquidos.

Ibuprofeno
Comprimidos, ibuprofeno 200 mg, 400 mg
Indicaciones: dolor e inflamacin en enfermedades reumticas y otros
trastornos musculoesquelticos, como la artritis juvenil; dolor leve o
moderado, incluida la dismenorrea, cefalea; dolor en nios; crisis aguda
de migraa (seccin 7.1)
o rinitis) al cido acetilsaliclico u otro AINE; lcera pptica activa
Precauciones: alteracin renal o heptica (Apndices 4 y 5); es preferible
evitarlo en caso de antecedente de lcera pptica; enfermedad cardaca;


38
edad avanzada; gestacin y lactancia (Apndices 2 y 3); defectos de la
coagulacin; trastornos alrgicos; interacciones: Apndice 1
Posologa:
Dolor leve o moderado, fiebre, trastornos musculoesquelticos
inflamatorios, por va oral con las comidas o despus, ADULTOS 1,2-1,8
g al da distribuidos en 3-4 tomas, que se puede aumentar si es necesario
hasta un mximo de 2,4 g al da (3,2 g en caso de enfermedad
inflamatoria); dosis de mantenimiento de 0,6-1,2 g al da pueden ser
suficientes
Artritis juvenil, por va oral con las comidas o despus, NIOS de ms de
7 kg, 30-40 mg/kg al da distribuidos en 3-4 tomas
Dolor en nios (no se recomienda en nios de menos de 7 kg), por va oral
con las comidas o despus, 20-40 mg/kg al da distribuidos en varias
tomas o bien 1-2 aos 50 mg 3-4 veces al da, 3-7 aos 100 mg 3-4 veces
al da, 8-12 aos 200 mg 3-4 veces al da
Efectos adversos: trastornos gastrointestinales, como nusea, diarrea,
dispepsia, hemorragia gastrointestinal; reacciones de hipersensibilidad
como erupcin, angioedema, broncoespasmo; cefalea, mareo,
nerviosismo, depresin, somnolencia, insomnio, vrtigo, tinnitus,
fotosensibilidad, hematuria; retencin de lquidos (raramente
insuficiencia cardaca precipitante en pacientes de edad avanzada),
hipertensin arterial, insuficiencia renal; raramente alteracin heptica,
alveolitis, eosinofilia pulmonar, pancreatitis, trastornos visuales, eritema
multiforme (sndrome de Stevens-Johnson), necrlisis epidrmica txica
(sndrome de Lyell), colitis, meningitis asptica

2.2 Analgsicos opiceos

La morfina es eficaz para aliviar el dolor moderado o intenso, sobre todo
de origen visceral; hay una gran variacin individual en la respuesta. Los
opiceos ms dbiles, como la codena, son tiles para el dolor leve o
moderado.
La morfina sigue siendo el analgsico ms valioso para el dolor intenso.
Adems de aliviar el dolor, produce un estado de euforia e indiferencia
mental; la administracin repetida puede producir dependencia y
tolerancia, pero para el tratamiento del dolor en enfermedades terminales
esto no debe ser disuasorio (vase tambin la seccin 8.4). Su uso regular
tambin puede ser adecuado en algunos casos de dolor no oncolgico,
pero se requiere vigilancia especializada. Con dosis habituales, los efectos
adversos frecuentes son nusea, vmitos, estreimiento y somnolencia;
dosis ms altas se asocian a depresin respiratoria e hipotensin.
La codena es un analgsico opiceo mucho menos potente que la morfina
y con menor riesgo, a dosis habituales, de producir efectos adversos como
dependencia. Es eficaz para el tratamiento del dolor leve o moderado, pero
su administracin prolongada se asocia a una elevada incidencia de
estreimiento.

Codena, fosfato

39

Frmaco sujeto a vigilancia internacional por parte de la Convencin nica de
Narcticos (1961)

Comprimidos, fosfato de codena, 30 mg
Indicaciones: dolor leve o moderado; diarrea (seccin 17.7.2)
Contraindicaciones: depresin respiratoria, enfermedad obstructiva de
vas respiratorias, crisis aguda de asma; en caso de riesgo de leo
paraltico
Precauciones: alteracin renal y heptica (Apndices 4 y 5); dependencia;
gestacin (Apndice 2); lactancia (Apndice 3); sobredosis: seccin
4.2.2; interacciones: Apndice 1
Posologa:
Dolor leve o moderado, por va oral, ADULTOS 30-60 mg cada 4 horas
cuando sea necesario hasta un mximo de 240 mg al da; NIOS 1-12
aos, 0,5-1 mg/kg cada 4-6 horas cuando sea necesario
Efectos adversos: estreimiento especialmente molesto en el tratamiento
prolongado; mareo, nusea, vmitos; dificultad en la miccin; espasmo
ureteral o biliar; sequedad de boca, cefaleas, sudoracin, enrojecimiento
facial; a dosis teraputicas, la codena se asocia a un riesgo menor de
tolerancia, dependencia, euforia, sedacin u otros efectos adversos que la
morfina

Morfina, sales

Narcticos (1961)

Comprimidos, sulfato de morfina 10 mg
Solucin oral, clorhidrato o sulfato de morfina 10 mg/5 ml
Inyeccin (Solucin para inyeccin), sulfato de morfina 10 mg/ml, ampolla 1 ml
Indicaciones: dolor intenso (agudo y crnico); infarto de miocardio,
edema agudo de pulmn; adyuvante en ciruga mayor y analgesia
postoperatoria (seccin 1.5)
Contraindicaciones: depresin respiratoria aguda, alcoholismo agudo, en
caso de riesgo de leo paraltico; hipertensin intracraneal o lesin
cerebral (interfiere con la respiracin, tambin altera la respuesta pupilar
a la exploracin neurolgica); evtese la inyeccin en el feocromocitoma
Precauciones: alteracin renal y heptica (Apndices 4 y 5); reduzca la
dosis o evtese en pacientes de edad avanzada y debilitados; dependencia
(intensos sntomas de abstinencia en caso de retirada brusca);
hipotiroidismo; trastornos convulsivos; reserva respiratoria disminuida y
asma aguda; hipotensin; hipertrofia prosttica; gestacin (Apndice 2) y
lactancia (Apndice 3); sobredosis: seccin 4.2.2; interacciones:
Apndice 1
Posologa:
Dolor agudo, por inyeccin subcutnea (no se recomienda en pacientes
edematosos) o por inyeccin intramuscular ADULTOS 10 mg cada 4


40
horas si es necesario (15 mg en pacientes con mayor peso y
musculosos); LACTANTES de hasta 1 mes 150 microgramos/kg, 1-12
meses 200 microgramos/kg; NIOS 1-5 aos 2,5-5 mg, 6-12 aos 5-10
mg
Dolor crnico, por va oral o por inyeccin subcutnea (no se recomienda
en pacientes edematosos) o por inyeccin intramuscular 5-20 mg a
intervalos regulares cada 4 horas; las dosis se pueden aumentar segn las
necesidades; la dosis por va oral debe ser de aproximadamente el doble
de la dosis intramuscular
Infarto de miocardio, por inyeccin intravenosa lenta (2 mg/minuto), 10
mg seguidos por 5-10 mg ms si es necesario; en pacientes de edad
avanzada o debilitados, hay que reducir la dosis a la mitad
Edema agudo de pulmn, por inyeccin intravenosa lenta (2 mg/minuto),
5-10 mg
NOTA. Las dosis anteriores se refieren tanto al sulfato de morfina como al
clorhidrato de morfina
Efectos adversos: nusea, vmitos (sobre todo en fases iniciales),
estreimiento; somnolencia; tambin sequedad de boca, anorexia,
espasmo vas urinarias y biliares; bradicardia, taquicardia, palpitaciones,
euforia, disminucin de la libido, erupcin, urticaria, prurito, sudoracin,
cefalea, enrojecimiento facial, vrtigo, hipotensin postural, hipotermia,
alucinaciones, confusin, dependencia, miosis; dosis ms altas producen
depresin respiratoria e hipotensin

2.3 Antigotosos

2.3.1 Gota aguda
Las crisis agudas de gota se suelen tratar con dosis altas de un AINE,
como la indometacina (150-200 mg al da en varias tomas); el ibuprofeno
tiene un efecto antiinflamatorio ms dbil que otros AINE y por tanto es
menos adecuado para el tratamiento de la gota. Los salicilatos, como el
cido acetilsaliclico, no son recomendables, porque pueden incrementar
las concentraciones plasmticas de uratos. La colchicina es una alternativa
para los pacientes en los que los AINE estn contraindicados. Su uso est
limitado por la toxicidad a dosis altas. No produce retencin de lquidos y
se puede administrar en pacientes con insuficiencia cardaca; tambin se
puede administrar en pacientes tratados con anticoagulantes.

Colchicina

Comprimidos, colchicina 500 microgramos
Indicaciones: gota aguda; profilaxis a corto plazo durante el tratamiento
inicial con alopurinol
Contraindicaciones: gestacin (Apndice 2)
Precauciones: edad avanzada; enfermedad gastrointestinal; afectacin
cardaca; alteracin heptica; alteracin renal (Apndice 4); lactancia
Posologa:

41
Gota aguda, por va oral, ADULTOS dosis inicial 0,5-1 mg, seguidos de
500 microgramos cada 2-3 horas hasta el alivio del dolor, o bien hasta
que aparezcan vmitos o diarrea; dosis mxima total 6 mg; no se puede
repetir la administracin hasta 3 das despus
Prevencin de las crisis de gota durante el tratamiento inicial con
alopurinol, ADULTOS 500 microgramos 2-3 veces al da durante 1 mes
como mnimo tras la correccin de la hiperuricemia
Efectos adversos: nusea, vmitos, dolor abdominal; dosis excesivas
pueden producir diarrea, hemorragia gastrointestinal, erupcin, alteracin
renal y heptica; raramente neuritis perifrica, miopata, alopecia,
inhibicin de la espermatognesis; con el uso prolongado, alteraciones
hematolgicas

2.3.2 Gota crnica
Para el tratamiento a largo plazo de la gota en pacientes con crisis
frecuentes se puede administrar el alopurinol, un inhibidor de la
xantinooxidasa, para reducir la produccin de cido rico. No se
recomienda para tratar una crisis aguda, porque puede prolongarla de
manera indefinida. El tratamiento de la gota crnica no se debe iniciar
hasta despus de la remisin completa de una crisis aguda, habitualmente
2-3 semanas. El inicio del tratamiento con alopurinol puede precipitar una
crisis aguda, por lo que se recomienda la colchicina o un AINE adecuado
como profilctico, y se prosigue durante por lo menos un mes despus de
que la hiperuricemia se haya corregido. Si se produce una crisis aguda
durante el tratamiento de la gota crnica, hay que proseguir con alopurinol
a la misma dosis y la crisis aguda debe tratarse por s misma. El
tratamiento de la gota crnica se debe proseguir de manera indefinida para
prevenir nuevos ataques de gota.

Alopurinol
Comprimidos, alopurinol 100 mg
Indicaciones: profilaxis de la gota; profilaxis de la hiperuricemia asociada
a la quimioterapia antineoplsica
Contraindicaciones: gota aguda; si ocurre una crisis aguda mientras se
est tomando alopurinol, hay que continuar la profilaxis y tratar la crisis
de manera separada
Precauciones: hay que asegurar una ingesta adecuada de lquidos de 2-3
litros al da; gestacin y lactancia (Apndices 2 y 3); alteracin renal y
heptica (Apndices 4 y 5); en caso de erupcin, se recomienda retirar el
tratamiento, reintroducirlo si la erupcin es leve, pero si se repite se debe
interrumpir de manera inmediata; interacciones: Apndice 1
Posologa:
Profilaxis de la gota, por va oral, ADULTOS inicialmente 100 mg al da
en dosis nica, preferiblemente despus de las comidas, despus se ajusta
segn la concentracin plasmtica o urinaria de cido rico; dosis de
mantenimiento habitual en situaciones leves 100-200 mg al da, en
situaciones moderadamente graves 300-600 mg al da, en situaciones
graves 700-900 mg al da; dosis superiores a 300 mg al da se distribuyen
en varias tomas


42
NOTA. Se inicia 2-3 semanas despus de que la crisis aguda haya remitido y se
administra colchicina o un AINE adecuado (no ibuprofeno ni un salicilato) desde
el inicio del tratamiento con alopurinol y se sigue durante por lo menos 1 mes
despus de corregir la hiperuricemia
Profilaxis de la hiperuricemia, por va oral, ADULTOS dosis de
mantenimiento como en la gota aguda, ajustada segn la respuesta, que se
inicia 24 horas antes del tratamiento antineoplsico y se prosigue durante
7-10 das despus; NIOS menores de 15 aos 10-20 mg/kg al da
(mximo 400 mg al da)
Efectos adversos: erupcin cutnea (vase Precauciones antes), las
reacciones de hipersensibilidad son raras e incluyen fiebre,
linfadenopata, artralgia, eosinofilia, eritema multiforme (sndrome de
Stevens-Johnson) o necrlisis epidrmica txica, vasculitis, hepatitis,
alteracin renal y, muy raramente, convulsiones; alteraciones
gastrointestinales; raramente malestar, cefalea, vrtigo, somnolencia,
trastornos visuales y del gusto, hipertensin, alopecia, hepatotoxicidad,
parestesia, neuropata, ginecomastia, alteraciones hematolgicas
(leucopenia, trombocitopenia, anemia hemoltica y anemia aplsica)

2.4 FARME (frmacos
antirreumticos modificadores
del curso de la enfermedad)

El proceso de destruccin del cartlago y del hueso que se produce en la
artritis reumatoide se puede retardar con la administracin de un grupo de
frmacos distintos conocido como FARME (frmacos antirreumticos
modificadores del curso de la enfermedad), en el que se incluyen
antipaldicos (cloroquina, hidroxicloroquina), penicilamina, sulfasalacina,
inmunosupresores (azatioprina, ciclofosfamida, metotrexato) y sales de
oro.
El tratamiento se debe iniciar en fases precoces de la enfermedad, antes
de que empiece la lesin articular. El tratamiento se suele iniciar con un
AINE cuando el diagnstico no es seguro y el curso de la enfermedad es
imprevisible. Sin embargo, cuando se han confirmado el diagnstico, la
progresin y la gravedad de la enfermedad reumtica, hay que introducir
un FARME. Los FARME no producen una mejora inmediata, pero
requieren 4-6 meses de tratamiento para una respuesta completa. Su uso a
largo plazo est limitado por la toxicidad y la prdida de eficacia. Si un
frmaco no consigue mostrar beneficio en 6 meses, debe retirarse y
sustituirse por otro FARME. Las reacciones adversas con los FARME son
frecuentes y pueden amenazar la vida del paciente; es necesaria una
vigilancia cuidadosa para evitar la toxicidad grave. El tratamiento con
muchos FARME se puede asociar a alteraciones hematolgicas (depresin
de la mdula sea); hay que realizar recuentos de clulas hemticas antes y
durante el tratamiento, y se aconseja a los pacientes que notifiquen de
manera inmediata cualquier sntoma inexplicable como una hemorragia,

43
hematomas, prpura, infeccin, dolor de garganta o fiebre. Se ha sugerido
que las combinaciones de FARME pueden ser ms eficaces que los
frmacos en monoterapia, pero el incremento de toxicidad puede ser un
problema; tanto si se administran en monoterapia como en combinacin,
deben ser prescritos slo por especialistas para asegurar que son utilizados
de manera segura y ms eficaz.
El antipaldico cloroquina es menos eficaz que muchos otros FARME,
pero como generalmente es mejor tolerado, puede ser preferible para el
tratamiento de la artritis reumatoide leve. La cloroquina no se recomienda
en la artritis psorisica. Dado que el tratamiento prolongado se puede
asociar a retinopata, se recomienda realizar exmenes oftalmolgicos
antes y durante el tratamiento.
La sulfasalacina posee un efecto antiinflamatorio beneficioso y algunos
reumatlogos la consideran el FARME de primera eleccin, pero un 25%
de los pacientes presentan una baja tolerancia. Puede producir reacciones
adversas como alteraciones hematolgicas (depresin de la mdula sea),
hepatotoxicidad, reacciones cutneas y alteraciones gastrointestinales.
El metotrexato, un inmunosupresor, se considera un FARME de primera
lnea; a las dosis bajas utilizadas en la artritis reumatoide es bien tolerado,
pero persiste el riesgo de alteraciones hematolgicas (depresin de la
mdula sea) y de toxicidad heptica y pulmonar asociado a su uso. Otros
frmacos inmunosupresores, como la azatioprina, se suelen reservar para
los pacientes con enfermedad grave que no han respondido a otros
FARME, sobre todo en los que presentan manifestaciones extraarticulares
como la vasculitis. Los inmunosupresores se utilizan en la artritis
psorisica. Pueden producir reacciones adversas, como alteraciones
hematolgicas, alopecia, nusea y vmitos.
La penicilamina no es un frmaco de primera lnea y su uso est limitado
por una elevada incidencia de efectos adversos, como alteraciones
hematolgicas (depresin de la mdula sea), proteinuria y erupcin.
Los corticoides (seccin 18.1) son antiinflamatorios potentes, pero su
lugar en el tratamiento de la artritis reumatoide es controvertido. Los
efectos adversos limitan su utilidad, por lo que los especialistas deberan
vigilar su uso. Los corticoides se suelen reservar en pacientes con
enfermedad grave que no han respondido a otros antirreumticos, o
cuando existen efectos extraarticulares graves, como la vasculitis. Los
corticoides tambin se administran para reducir la actividad de la
enfermedad durante el tratamiento inicial con un FARME. Aunque los
corticoides se asocian a una disminucin de la densidad mineral sea, este
efecto parece estar relacionado con la dosis; estudios recientes han
sugerido que una dosis baja de un corticoide iniciado durante los dos
primeros aos de una artritis reumatoide moderada o grave puede retrasar
la destruccin articular. Se recomienda utilizar la dosis mnima eficaz,
como 7,5 mg al da de prednisolona oral durante slo 2-4 aos, y al final
del tratamiento la dosis se debe reducir de manera gradual con el fin de
evitar posibles efectos adversos a largo plazo. Para el tratamiento de la
vasculitis, pueden ser necesarias dosis relativamente altas de un corticoide,
junto con ciclofosfamida.

Azatioprina


44

La azatioprina es un frmaco complementario para la artritis reumatoide
Comprimidos, azatioprina 50 mg
Indicaciones: artritis reumatoide en los casos de falta de respuesta a la
cloroquina o la penicilamina; artritis psorisica; rechazo del trasplante
(seccin 8.1); enfermedad inflamatoria intestinal (seccin 17.4)
Contraindicaciones: hipersensibilidad a la azatioprina o a la
mercaptopurina
Precauciones: hay que supervisar el tratamiento con la realizacin de
recuentos de clulas sanguneas; alteracin heptica (Apndice 5);
alteracin renal (Apndice 4); edad avanzada (reduzca la dosis);
gestacin (Apndice 2); lactancia (Apndice 3); interacciones: Apndice
1
DEPRESIN DE MDULA SEA. Hay que advertir a los pacientes que
notifiquen de manera inmediata cualquier signo o sntoma de depresin de
mdula sea, por ejemplo una hemorragia o hematoma, prpura, infeccin, dolor
de garganta de causa inexplicable
Posologa:
Se aconseja administrar con consejo de un especialista
Artritis reumatoide, por va oral, inicialmente, 1-5-2,5 mg/kg al da
distribuidos en varias tomas, ajustados segn la respuesta; dosis de
mantenimiento 1-3 mg/kg al da; hay que considerar la retirada si no se
observa mejora en 3 meses
Efectos adversos: reacciones de hipersensibilidad que requieren la
retirada inmediata y permanente, como malestar, mareo, vmitos,
diarrea, fiebre, rigidez, mialgia, artralgia, erupcin, hipotensin y nefritis
intersticial; depresin de la mdula sea relacionada con la dosis;
alteracin heptica, ictericia colestsica; prdida de cabello y aumento de
la sensibilidad a infecciones y colitis en pacientes que reciben tambin
corticoides; nusea; raramente pancreatitis y neumonitis, enfermedad
venooclusiva heptica; tambin infeccin por herpes zoster

Cloroquina, sales
Comprimidos, sulfato de cloroquina 200 mg; fosfato de cloroquina 250 mg
NOTA. La cloroquina base 150 mg es aproximadamente equivalente al sulfato de
cloroquina 200 mg o fosfato de cloroquina 250 mg
Indicaciones: artritis reumatoide (incluida la artritis juvenil); paludismo
(seccin 6.4.3)
Contraindicaciones: artritis psorisica
Precauciones: se recomienda vigilar la agudeza visual durante el
tratamiento; hay que aconsejar al paciente que notifique de manera
inmediata cualquier alteracin visual inexplicable; alteracin heptica;
alteracin renal (Apndice 4); gestacin y lactancia (Apndices 2 y 3);
trastornos neurolgicos como la epilepsia; trastornos gastrointestinales
graves; dficit de G6PD; edad avanzada; puede exacerbar la psoriasis y
agravar una miastenia gravis; porfiria; interacciones: Apndice 1
Posologa:
NOTA. Todas las dosis se refieren a cloroquina base
Artritis reumatoide, por va oral, ADULTOS 150 mg al da; mximo 2,5
mg/kg al da; NIOS hasta 3 mg/kg al da

45
NOTA. Con el fin de evitar una dosificacin excesiva en pacientes obesos, la
dosis de cloroquina se debe calcular a partir del peso magro corporal
Efectos adversos: trastornos gastrointestinales, cefalea, reacciones
cutneas (erupcin, prurito); con menor frecuencia alteraciones ECG,
convulsiones, trastornos visuales, alteraciones retinianas, queratopata,
ototoxicidad, despigmentacin del cabello, alopecia, decoloracin de la
piel, uas y membranas mucosas; raramente alteraciones hematolgicas
(como trombocitopenia, agranulocitosis, anemia aplsica); trastornos
mentales (cambios emocionales, psicosis), miopata (miocardiopata y
neuromiopata), exantema pustuloso agudo generalizado, dermatitis
exfoliativa, eritema multiforme (sndrome de Stevens-Johnson) y
alteracin heptica; importante: arritmias y convulsiones en caso de
sobredosificacin

Metotrexato
El metotrexato es un frmaco complementario para la artritis reumatoide
Comprimidos, metotrexato 2,5 mg
Indicaciones: artritis reumatoide que no ha respondido a la penicilamina o
la cloroquina; enfermedad neoplsica (seccin 8.2)
Contraindicaciones: gestacin y lactancia (Apndices 2 y 3), sndromes
de inmunodeficiencia; derrame pleural importante o ascitis
Precauciones: se recomienda realizar anlisis hematolgicos completos y
pruebas de funcin renal y heptica durante todo el tratamiento;
alteracin renal y heptica (evtese en caso de afectacin grave, vanse
tambin los Apndices 4 y 5); hay que reducir la dosis en caso de
infeccin aguda; en hombres o mujeres, contracepcin durante el
tratamiento y como mnimo 6 meses despus; lcera pptica, colitis
ulcerosa, diarrea, estomatitis ulcerativa; se aconseja al paciente que evite
la automedicacin con salicilatos u otros AINE; hay que advertir al
paciente con artritis reumatoide que notifique si presenta tos o disnea;
Posologa:
Artritis reumatoide, por va oral, ADULTOS 7,5 mg una vez a la semana
(en dosis nica o repartida en 3 dosis de 2,5 mg administrados a
intervalos de 12 horas), ajustados segn la respuesta; dosis mxima total
de 15 mg (ocasionalmente 20 mg) una vez a la semana
IMPORTANTE. Las dosis son semanales y hay que estar atento para asegurar
que se prescribe y se dispensa la dosis correcta
Efectos adversos: alteraciones hematolgicas (depresin de la mdula
sea), alteracin heptica, toxicidad pulmonar; trastornos
gastrointestinalesen caso de estomatitis o diarrea, hay que interrumpir
el tratamiento; insuficiencia renal, reacciones cutneas, alopecia,
osteoporosis, artralgia, mialgia, irritacin ocular, precipitacin de
diabetes

Penicilamina


46
La penicilamina es un frmaco complementario para la artritis reumatoide
Cpsulas, penicilamina 125 mg, 250 mg [la presentacin de 125 mg no est
incluida en la Lista Modelo de la OMS]
Comprimidos, penicilamina 125 mg, 250 mg [la presentacin de 125 mg no est
incluida en la Lista Modelo de la OMS]
Indicaciones: artritis reumatoide grave; intoxicacin por cobre y plomo
(seccin 4.2.5)
Contraindicaciones: hipersensibilidad; lupus eritematoso
Precauciones: se recomienda realizar recuentos de clulas sanguneas y
anlisis de orina durante todo el tratamiento; alteracin renal (Apndice
4); gestacin (Apndice 2); hay que evitar el uso concomitante de oro,
cloroquina o un tratamiento inmunosupresor; evite el hierro oral durante
2 horas de una dosis; interacciones: Apndice 1
Posologa:
Artritis reumatoide, por va oral, ADULTOS dosis inicial 125-250 mg al
da antes de las comidas durante 1 mes, aumente despus con dosis
similares a intervalos no inferiores a 4 semanas hasta una dosis habitual
de mantenimiento de 500-750 mg al da distribuidos en varias tomas;
dosis mxima 1,5 g al da; EDAD AVANZADA inicialmente hasta 125
mg al da antes de las comidas durante 1 mes y aumente a intervalos no
inferiores a 4 semanas; mximo 1 g al da; NIOS 8-12 aos dosis
inicial 2,5-5 mg/kg al da, aumente gradualmente hasta una dosis de
mantenimiento habitual de 15-20 mg/kg al da a intervalos de 4 semanas
durante un perodo de 3-6 meses
Efectos adversos: inicialmente nusea (que es menor si se toma en ayunas
o al acostarse, y si la dosis inicial se incrementa de manera gradual),
anorexia, fiebre; prdida del sabor (suplementos minerales no
recomendados); alteraciones hematolgicas como trombocitopenia,
neutropenia, agranulocitosis y anemia aplsica; proteinuria, raramente
hematuria (retirada inmediata); tambin se ha descrito anemia hemoltica,
sndrome nefrtico, sndrome similar al lupus eritematoso, sndrome
similar a la miastenia, polimiositis (raramente con afectacin cardaca),
dermatomiositis, lceras bucales, estomatitis, alopecia, bronquiolitis y
neumonitis, pnfigo, glomerulonefritis (sndrome de Goodpasture) y
eritema multiforme (sndrome de Stevens-Johnson); aumento del tamao
de la mama en hombres y mujeres; erupcin (la erupcin precoz
desaparece al retirar el tratamientose puede reintroducir a una dosis
ms baja y aumentarla de manera gradual; una erupcin tarda es ms
resistentea pesar de reducir la dosis o retirar el tratamiento)

Sulfasalacina
La sulfasalacina es un frmaco complementario para la artritis reumatoide
Comprimidos con recubrimiento entrico (comprimidos gastrorresistentes),
sulfasalacina 500 mg
Indicaciones: artritis reumatoide grave; colitis ulcerosa y enfermedad de
Crohn (seccin 17.4)

47
Contraindicaciones: hipersensibilidad a los salicilatos y sulfonamidas;
alteracin renal grave; nios menores de 2 aos; porfiria
Precauciones: se recomienda realizar anlisis hematolgicos y pruebas de
funcin heptica y renal durante los primeros 3 meses de tratamiento;
alteracin renal (Apndice 4); gestacin y lactancia (Apndices 2 y 3);
antecedente de alergia; dficit de G6PD; acetilador lento; interacciones:
Apndice 1
Posologa:
Artritis reumatoide, por va oral en comprimidos gastrorresistentes,
ADULTOS dosis inicial 500 mg al da, aumentando en dosis de 500 mg a
intervalos de 1 semana hasta una dosis mxima de 2-3 g al da repartidos
en varias tomas
Efectos adversos: nusea, diarrea, cefalea, prdida de apetito; fiebre;
alteraciones hematolgicas (como anemia con cuerpos de Heinz, anemia
megaloblstica, leucopenia, neutropenia, trombocitopenia); reacciones de
hipersensibilidad [como erupcin, urticaria, eritema multiforme
(sndrome de Stevens-Johnson), dermatitis exfoliativa, necrlisis
epidrmica, prurito, fotosensibilizacin, anafilaxia, enfermedad del
suero, nefritis intersticial, sndrome similar al lupus eritematoso];
complicaciones pulmonares (eosinofilia, alveolitis fibrosante);
complicaciones oculares (edema periorbitario); estomatitis, parotiditis;
ataxia, meningitis asptica, vrtigo, tinnitus, alopecia, neuropata
perifrica, insomnio, depresin, alucinaciones; reacciones renales
(proteinuria, cristaluria, hematuria); oligospermia; raramente pancreatitis
aguda, hepatitis; coloracin anaranjada de la orina; algunas lentes de
contacto blandas pueden teirse

49

Seccin 3: Antialrgicos y
frmacos utilizados en
la anafilaxia

3.1 Antialrgicos y frmacos utilizados en la anafilaxia................................. 50


50

3.1 Antialrgicos y frmacos
utilizados en la anafilaxia

Los antagonistas de los receptores H
1
son conocidos como
antihistamnicos. Inhiben las manifestaciones de roncha, prurito,
estornudos y secrecin nasal caractersticas de la alergia. Los
antihistamnicos mejoran los sntomas de las reacciones alrgicas, como la
urticaria, la rinitis alrgica y la conjuntivitis alrgica; tambin alivian el
prurito de enfermedades cutneas, como el eccema. Los antihistamnicos
se utilizan para tratar alergias a frmacos, alergias a alimentos, picaduras
de insectos y algunos de los sntomas de la anafilaxia y el angioedema. En
pacientes muy graves no se debera retrasar el tratamiento farmacolgico y
otros cuidados de soporte (vase despus Urgencias alrgicas). Se deben
buscar precipitantes especficos y, si se identifican, hay que evitar la
reexposicin y considerar la desensibilizacin.
La somnolencia y la sedacin son inconvenientes especficos de los
antiguos antihistamnicos y hay que advertir al paciente que no conduzca
ni maneje maquinaria peligrosa. La administracin de otros depresores del
sistema nervioso central, como alcohol, barbitricos, hipnticos,
analgsicos opiceos, ansiolticos y neurolpticos puede potenciar los
efectos sedantes de los antihistamnicos. Dado que los antihistamnicos
interfieren con las pruebas cutneas de la alergia, se deben retirar por lo
menos una semana antes de someterse a una prueba cutnea.
La clorfenamina es un antihistamnico sedante tpico clsico. Los nuevos
antihistamnicos no producen sedacin importante. En la prctica, todos
los antihistamnicos tienen la misma eficacia para aliviar los sntomas de
las reacciones alrgicas y difieren sobre todo en la intensidad de los
efectos sedantes y anticolinrgicos (ms correctamente antimuscarnicos).
En consecuencia, la seleccin de un antihistamnico se debe basar en la
indicacin teraputica deseada, el perfil de reacciones adversas y el coste.
Los corticoides, como la dexametasona, la hidrocortisona o la
prednisolona, alivian o previenen casi todos los sntomas de la
inflamacin asociada a la alergia. La va de administracin depende del
tipo concreto de situacin alrgica. Por ejemplo, para una reaccin cutnea
alrgica leve, el mejor tratamiento puede ser una pomada o una crema de
corticoides. Si la reaccin cutnea no responde a los corticoides tpicos,
puede ser necesario administrar un corticoide por va oral.
Las reacciones alrgicas de duracin limitada y con sntomas leves, como
la urticaria o la rinitis alrgica, habitualmente no requieren tratamiento. En
cambio, si los sntomas persisten, los antihistamnicos constituyen el
tratamiento de eleccin. Sin embargo, en un episodio agudo de urticaria o
en caso de reacciones cutneas graves, puede ser necesaria una tanda corta
de corticoides por va oral. Los corticoides por va oral tambin estn se
utilizan para tratar las exacerbaciones graves de la urticaria crnica, pero
hay que evitar su utilizacin a largo plazo.
Los corticoides por va tpica se pueden administrar para reducir la
inflamacin en la rinitis alrgica, pero slo se deberan administrar por va

51
sistmica en esta indicacin cuando los sntomas son incapacitantes. El
tratamiento prolongado con corticoides se asocia a efectos adversos como
retraso del crecimiento en nios, trastornos del equilibrio hidroelectroltico
e incluso edema, hipertensin e hipopotasemia, con osteoporosis, fracturas
espontneas, atrofia cutnea, susceptibilidad aumentada a la infeccin,
trastornos mentales y diabetes mellitus. Para ms informacin sobre los
efectos adversos de los corticoides, vase la seccin 18.1.

Urgencias alrgicas
El shock anafilctico y enfermedades, como el angioedema, son urgencias
mdicas que pueden dar lugar a colapso cardiovascular y/o muerte.
Requieren un tratamiento rpido del posible edema larngeo,
broncospasmo o hipotensin. Las personas atpicas son especialmente
sensibles. Las picaduras de insectos y algunos alimentos, como huevos,
pescado, protena de leche de vaca, cacahuetes y nueces aumentan el
riesgo en personas sensibilizadas. Las sustancias teraputicas que se
asocian especialmente a un riesgo de anafilaxia son productos sanguneos,
vacunas, preparados hiposensibilizantes (alergenos), antibiticos (sobre
todo penicilinas), inyecciones de hierro, heparina y frmacos bloqueantes
neuromusculares. El cido acetilsaliclico y otros antiinflamatorios no
esteroides (AINE) pueden producir broncoconstriccin en pacientes
sensibles a los leucotrienos. En caso de alergia a un frmaco, la va de
administracin parenteral se asocia a un riesgo mayor de anafilaxia.
Cuando se inyecta un frmaco con riesgo de reaccin anafilctica, hay que
disponer siempre de los medios de reanimacin.
El tratamiento de primera lnea de una reaccin alrgica grave se basa en
administrar epinefrina (adrenalina), mantener la va area abierta (con
respiracin asistida si es necesario), y restablecer la presin arterial (con el
paciente tumbado en el suelo y los pies elevados). Hay que administrar
epinefrina (adrenalina) de manera inmediata por inyeccin intramuscular
con el fin de producir vasoconstriccin y broncodilatacin, y la inyeccin
se debe repetir si es necesario a intervalos de 5 minutos hasta que la
presin arterial, el pulso y la funcin respiratoria se hayan estabilizado. Si
hay shock cardiovascular con circulacin inadecuada, se debe administrar
epinefrina (adrenalina) con precaucin mediante una inyeccin
intravenosa lenta de una solucin diluida. La administracin de oxgeno
tambin es de vital importancia.
Un antihistamnico, como la clorfenamina, constituye un tratamiento
adyuvante til administrada tras la inyeccin de epinefrina (adrenalina) y
se contina durante 24 a 48 horas para reducir la gravedad y la duracin de
los sntomas y prevenir la recidiva. Un corticoide intravenoso, como la
hidrocortisona, tiene un inicio de accin prolongado de varias horas, pero
se debe administrar en pacientes graves para ayudar a prevenir el deterioro
posterior.
La administracin de lquidos por va intravenosa, un vasopresor
intravenoso, como la dopamina, aminofilina intravenosa, o un
broncodilatador inyectado o nebulizado como el salbutamol, constituyen
otros tratamientos de la anafilaxia.


52
Pasos en el tratamiento de la anafilaxia:
1. Simpaticomimtico
Epinefrina (adrenalina) por inyeccin intramuscular mediante inyeccin de epinefrina
1:1.000, ADULTOS y ADOLESCENTES, 500 microgramos (0,5 ml); LACTANTES
menores de 6 meses 50 microgramos (0,05 ml); NIOS de 6 meses a 6 aos 120
microgramos (0,12 ml), 6-12 aos 250 microgramos (0,25 ml)
NOTA. Las dosis anteriores se pueden repetir varias veces si es necesario a intervalos de
5 minutos, segn la presin arterial, el pulso y la funcin respiratoria.
Si la circulacin es inadecuada, por inyeccin intravenosa lenta mediante una inyeccin
de epinefrina 1:10.000 (administrada a una velocidad de 1 ml/min), ADULTOS 500
microgramos (5 ml); LACTANTES 10 microgramos/kg (0,1ml/kg), administrada durante
varios minutos
2. Funciones vitales
Se debe mantener una va area abierta; administrar oxgeno por mascarilla, restablecer
la presin arterial (tumbar al paciente en el suelo, elevar los pies)
3. Antihistamnico como la clorfenamina por inyeccin intravenosa durante 1 minuto,
ADULTOS 10-20 mg, que se pueden repetir si es preciso (dosis mxima total de 40 mg
en 24 horas)
4. Corticoides como hidrocortisona por inyeccin intravenosa lenta, ADULTOS 100-300
mg; LACTANTES hasta 1 ao, 25 mg; 1-5 aos, 50 mg; 6-12 aos, 100 mg
5. Lquidos por va intravenosa: hay que iniciar la infusin con cloruro sdico (0,5-1
litro durante la primera hora)
6. Si el paciente presenta sntomas similares a los del asma, hay que administrar
salbutamol 2,5-5 mg por nebulizacin o aminofilina 5 mg/kg por inyeccin intravenosa
durante 20 minutos como mnimo

Antihistamnico

Clorfenamina, maleato
La clorfenamina es un antihistamnico sedante representativo. Hay varios
frmacos alternativos
Comprimidos, maleato de clorfenamina 4 mg
Elixir (Solucin oral), maleato de clorfenamina 2 mg/5 ml [no se incluye en la
Lista Modelo de la OMS]
Inyeccin (Solucin para inyeccin), maleato de clorfenamina 10 mg/ml, ampolla
1 ml
Indicaciones: alivio sintomtico de la alergia, rinitis alrgica (fiebre del
heno) y conjuntivitis, urticaria, picaduras de insectos y prurito de
etiologa alrgica; adyuvante en el tratamiento de urgencia del shock
anafilctico y el angioedema grave
Contraindicaciones: hipertrofia prosttica, retencin urinaria; leo o
obstruccin piloroduodenal; glaucoma; nios menores de 1 ao
Precauciones: gestacin y lactancia (Apndices 2 y 3); afectacin renal y
heptica (Apndices 4 y 5); epilepsia; interacciones: Apndice 1
TAREAS ESPECIALIZADAS. Puede afectar la capacidad para realizar tareas
especializadas, por ejemplo manejar maquinaria, conducir
Posologa:
Alergia, por va oral, ADULTOS 4 mg cada 4-6 horas (mximo 24 mg al
da); NIOS menores de 1 ao no est recomendada, 1-2 aos 1 mg dos
veces al da, 2-5 aos 1 mg cada 4-6 horas (mximo 6 mg al da), 6-12
aos 2 mg cada 4-6 horas (mximo 12 mg al da)
Reacciones alrgicas, por inyeccin subcutnea o intramuscular,
ADULTOS 10-20 mg, que se pueden repetir si es necesario (mximo 40
mg en 24 horas); por inyeccin subcutnea NIOS 87,5

53
microgramos/kg, que se pueden repetir si es necesario hasta 4 veces al
da
Anafilaxia (adyuvante), por inyeccin intravenosa durante 1 minuto,
ADULTOS 10-20 mg; NIOS menores de 1 ao 250 microgramos/kg, 1-
5 aos 2,5-5 mg, 6-12 aos 5-10 mg
Efectos adversos: somnolencia (raramente, estimulacin paradjica con
dosis altas, en nios o en personas de edad avanzada), hipotensin,
cefalea, palpitaciones, alteracin psicomotora, retencin urinaria,
sequedad de boca, visin borrosa, trastornos gastrointestinales;
disfuncin heptica; alteraciones hematolgicas; tambin erupcin
cutnea y reacciones de fotosensibilidad, sudoracin y temblor,
reacciones de hipersensibilidad (como broncospasmo, angioedema,
anafilaxia); las inyecciones pueden ser irritantes

Simpaticomimtico

Inyeccin (Solucin para inyeccin), epinefrina (como clorhidrato o hidrgeno
tartrato) 1 mg/1 ml; ampolla 1 ml
Indicaciones: reaccin anafilctica grave; angioedema grave; paro
cardaco (seccin 12.2)
Precauciones: hipertiroidismo, hipertensin, diabetes mellitus,
cardiopata, arritmias, enfermedad vascular cerebral; segunda fase del
parto; edad avanzada; interacciones: Apndice 1
Posologa:
Atencin: Se utilizan diferentes diluciones de epinefrina en inyeccin
para diferentes vas de administracin
Anafilaxia, por inyeccin intramuscular o subcutnea de inyeccin de
epinefrina a 1:1.000, vanse Pasos en el tratamiento de la anafilaxia para
las dosis
Anafilaxia, por inyeccin intravenosa lenta de inyeccin de epinefrina a
1:10.000. Esta va se debe reservar para pacientes graves en los que no se
puede asegurar que la circulacin y absorcin en la zona de inyeccin
intramuscular sean adecuadas, vanse Pasos en el tratamiento de la
anafilaxia para las dosis
Efectos adversos: se ha descrito taquicardia y arritmias, hipertensin,
temblor, ansiedad, sudoracin, nusea, vmitos, debilidad,
hiperglucemia, mareo, edema pulmonar; cefalea frecuente

Corticoides

Dexametasona
Comprimidos, dexametasona 500 microgramos, 4 mg [no se incluye en la Lista
Modelo de la OMS]
Inyeccin (Solucin para inyeccin), fosfato de dexametasona (como sal sdica),
4 mg/ml, ampolla de 1 ml
Indicaciones: adyuvante en el tratamiento de urgencia de la anafilaxia;
supresin a corto plazo de la inflamacin en trastornos alrgicos; para
otras indicaciones, vase la seccin 18.1


54
Contraindicaciones: infeccin sistmica no tratada (excepto en situacin
que amenaza la vida); administracin de vacunas con virus vivos
Precauciones: aumento de la susceptibilidad y la gravedad a la infeccin;
activacin o exacerbacin de la tuberculosis, amebiasis, estrongiloidiasis;
riesgo de varicela grave en pacientes no inmunes (en caso de exposicin
a la varicela se requiere la inmunoglobulina de la varicela-zoster); evite
la exposicin al sarampin (en caso de exposicin posiblemente se
requiere inmunoglobulina normal); diabetes mellitus; lcera pptica;
hipertensin; para ms precauciones relativas al tratamiento prolongado
con corticoides, vase la seccin 18.1
Posologa:
Alergia (uso a corto plazo), por va oral, ADULTOS y NIOS, dosis
habitual 0,5-10 mg al da en dosis nica por la maana
Anafilaxia, por inyeccin intravenosa lenta o infusin, ADULTOS 0,5-20
mg; NIOS 200-500 microgramos/kg
Efectos adversos: nusea, dispepsia, malestar, hipo; reacciones de
hipersensibilidad incluida la anafilaxia; irritacin perineal tras la
administracin intravenosa; para efectos adversos asociados al
tratamiento prolongado con corticoides, vase la seccin 18.1

Hidrocortisona
Inyeccin (Polvo para solucin para inyeccin), hidrocortisona (como succinato
sdico), vial 100 mg
Indicaciones: adyuvante en el tratamiento de urgencia de la anafilaxia;
enfermedades cutneas inflamatorias (seccin 13.3); enfermedad
inflamatoria intestinal (seccin 17.4); insuficiencia adrenocortical
(seccin 18.1)
Contraindicaciones: no relevantes en el tratamiento de urgencia, pero
para las contraindicaciones relativas al uso prolongado, vase la seccin
18.1
Precauciones: no relevantes en el uso de urgencia, pero para las
precauciones relativas al uso prolongado, vase la seccin 18.1
Posologa:
Anafilaxia, por inyeccin intravenosa lenta en dosis nica, vase antes
Pasos en el tratamiento de la anafilaxia
Efectos adversos: para los efectos adversos asociados al tratamiento
prolongado con corticoides vase la seccin 18.1

Prednisolona
La prednisolona es un corticoide representativo. Hay varios frmacos alternativos
Comprimidos, prednisolona 5 mg, 25 mg
Indicaciones: supresin a largo plazo de la inflamacin en enfermedades
alrgicas; supresin a largo plazo (seccin 18.1); enfermedad maligna
(seccin 8.3); ojo (seccin 21.2)
Contraindicaciones: infeccin sistmica no tratada; administracin de
vacunas con virus vivos
Precauciones: aumento de la susceptibilidad y la gravedad a la infeccin;
activacin o exacerbacin de la tuberculosis, amebiasis, estrongiloidiasis;
riesgo de varicela grave en pacientes no inmunes (en caso de exposicin
a la varicela se requiere la inmunoglobulina de la varicela-zoster); evite

55
la exposicin al sarampin (en caso de exposicin posiblemente se
requiere inmunoglobulina normal); diabetes mellitus; lcera pptica;
hipertensin; para ms precauciones relativas al tratamiento prolongado
con corticoides, vase la seccin 18.1
Posologa:
Alergia (uso a corto plazo), por va oral, ADULTOS y NIOS,
inicialmente hasta 10-20 mg al da en dosis nica por la maana (en
alergia grave hasta 60 mg al da como una tanda corta de 5-10 das)
Efectos adversos: nusea, dispepsia, malestar, hipo; reacciones de
hipersensibilidad incluida la anafilaxia; para efectos adversos asociados
al tratamiento prolongado con corticoides, vase la seccin 18.1

55
Seccin 4: Antdotos y otras
sustancias utilizadas en las
intoxicaciones

4.1 Cuidados generales y tratamiento no especfico....................... 56
4.2 Antdotos especficos....................................................................... 58
4.2.1 Sobredosis de paracetamol ............................................................ 58
4.2.2 Sobredosis de analgsicos opiceos ............................................. 59
4.2.3 Intoxicacin por organofosfato y carbamato ............................. 59
4.2.4 Intoxicacin por hierro y sobrecarga de hierro y aluminio.... 60
4.2.5 Intoxicacin por metales pesados................................................. 61
4.2.6 Metahemoglobinemia....................................................................... 63
4.2.7 Intoxicacin por cianuro................................................................. 64


56
Estas notas son slo guas y en casos de duda sobre el grado de riesgo o
sobre el tratamiento adecuado se recomienda firmemente consultar los
centros de informacin sobre intoxicaciones.

4.1 Cuidados generales y
tratamiento no especfico

En general, todos los pacientes que presentan signos de intoxicacin deben
ingresar en el hospital. Los pacientes que han tomado txicos de accin
retardada tambin se deben ingresar, aunque parezca que estn bien; el
cido acetilsaliclico, hierro, litio, paracetamol, paracuat, antidepresivos
tricclicos y warfarina son txicos de accin retardada. Los efectos de los
preparados de liberacin sostenida o prolongada tambin son retardados.
Sin embargo, con frecuencia es imposible identificar con exactitud el
txico y establecer la cantidad de dosis, pero la informacin sobre el tipo y
el momento de la intoxicacin puede ser til para el tratamiento
sintomtico. En algunos pacientes se requiere la eliminacin activa del
txico.
Muchos pacientes requieren tratamiento sintomtico y vigilancia. Es
preciso un cuidado especial para mantener la respiracin y la presin
arterial. Puede ser necesaria la ventilacin asistida. Los defectos de
conduccin cardaca y las arritmias a menudo responden a la correccin de
la hipoxia, la acidosis u otras anomalas bioqumicas subyacentes. La
hipotermia que puede aparecer en pacientes que han estado inconscientes
durante algunas horas se puede tratar cubriendo al paciente con mantas
para conservar el calor corporal. Las convulsiones que son prolongadas o
recurrentes se pueden tratar con diacepan por va intravenosa. En algunos
casos, puede ser adecuado eliminar el txico del estmago con un lavado
gstrico (vase ms adelante). El carbn activado se puede unir a muchos
txicos en el estmago y prevenir la absorcin. Algunas tcnicas de
eliminacin activa como la administracin repetida de carbn activado
puede favorecer la eliminacin de algunos frmacos despus de haberse
absorbido (vase despus). Otras tcnicas para favorecer la eliminacin de
txicos tras su absorcin slo se pueden hacer en el hospital y nicamente
en un nmero reducido de pacientes y con slo un nmero limitado de
txicos. Algunos mtodos son la hemodilisis y la hemoperfusin. La
alcalinizacin de la orina se puede utilizar para aumentar la eliminacin de
salicilatos. No es recomendable forzar una diuresis alcalina.

Lavado gstrico
Los riesgos de intentar el lavado de estmago deben ser valorados segn la
toxicidad del txico ingerido, que se evala por la cantidad ingerida, la
toxicidad inherente del txico y el tiempo desde su ingestin. El lavado
gstrico es claramente innecesario si el riesgo de toxicidad es pequeo o si
el paciente acude demasiado tarde. El lavado gstrico puede ser til si se
realiza durante 1-2 horas tras la ingestin. El riesgo principal es la
inhalacin del contenido del estmago y el lavado gstrico no se debe

57
realizar en pacientes con somnolencia o coma sin la presencia de un
anestesista, por lo que se requiere intubacin endotraqueal. El lavado
gstrico no se debe intentar tras una intoxicacin corrosiva o por
productos del petrleo que podran ser peligrosos en caso de aspiracin.

Emesis
La induccin de la emesis para el tratamiento de las intoxicaciones no est
recomendada. No hay pruebas de que prevenga la absorcin del txico y
puede aumentar el riesgo de aspiracin. Adems, los efectos de la
sustancia emtica pueden complicar el diagnstico.

Prevencin de la absorcin
El carbn activado administrado por va oral se puede unir a muchos
txicos en el tubo digestivo, y as reducir su absorcin. Cuanto antes se
administre, mayor es su eficacia, pero puede ser eficaz hasta 1 hora
despus de la ingestin del txico. Puede ser eficaz varias horas despus
de la intoxicacin con preparados de liberacin sostenida o con frmacos
con propiedades anticolinrgicas (antimuscarnicas). Es relativamente
seguro y especialmente til para prevenir la absorcin de txicos, que son
txicos en pequeas cantidades, por ejemplo, los antidepresivos. Adems,
dosis repetidas de carbn activado favorecen la eliminacin fecal de
algunos frmacos (sometidos a circulacin enteroheptica o
enteroentrica) varias horas despus de la ingestin y despus de haberse
absorbido, por ejemplo, fenobarbital, teofilina.

Carbn activado
Polvo (Polvo para suspensin oral), carbn activado
Indicaciones: tratamiento de intoxicaciones agudas
Contraindicaciones: intoxicacin por hidrocarburos con riesgo elevado
de lesin en caso de aspiracin; intoxicacin por sustancias
corrosivaspuede evitar la visualizacin de lesiones causadas por el
txico
Precauciones: pacientes inconscientes o con somnolenciariesgo de
aspiracin (intube antes de la administracin de una sonda nasogstrica o
gstrica); no es eficaz en intoxicaciones con alcoholes, clofenotano
(dicofano, DDT), cianuros, malation y sales metlicas como hierro o litio
Posologa:
Intoxicacin (prevencin de la absorcin), por va oral, ADULTOS 50-
100 g en dosis nica, lo antes posible tras la ingestin del txico;
LACTANTES 1 mg/kg en dosis nica; NIOS 1-12 aos, 25 g en dosis
nica (50 g en intoxicaciones graves)
Intoxicacin (eliminacin activa), por va oral, ADULTOS y NIOS
mayores de 1 ao, dosis inicial 25-50 g, despus 25-50 g cada 4-6 horas;
LACTANTES 1 g/kg cada 4-6 horas
Efectos adversos: deposiciones negras, vmitos, estreimiento o diarrea;
neumonitisdebido a aspiracin


58
4.2 Antdotos especficos

4.2.1 Sobredosis de paracetamol
Tan slo con 10-15 g o 150 mg/kg de paracetamol administrado en 24
horas puede producir necrosis hepatocelular grave y con menor frecuencia
necrosis tubular renal. Las nicas manifestaciones precoces de
intoxicacin, nusea y vmitos, suelen remitir en 24 horas. Su persistencia
ms all de este perodo, a menudo con la aparicin de dolor subcostal
derecho, suele indicar el desarrollo de alteracin heptica que es mximo
3-4 das despus de la ingestin. A pesar de la falta de sntomas precoces
significativos, los pacientes que han tomado una sobredosis de
paracetamol deben ser remitidos con urgencia al hospital.
Si se cree que el paracetamol a dosis superiores a 150 mg/kg o bien 12 g,
no importa que una sea menor, se ha ingerido durante la hora previa, se
debe considerar la administracin de carbn activado.
La acetilcistena o la metionina protegen el hgado si se administran
durante las primeras 10-12 horas de la ingestin de paracetamol. La
acetilcistena, administrada por va intravenosa, es ms eficaz durante las
primeras 8 horas de la sobredosificacin, pero es eficaz hasta las 24 horas
y posiblemente ms tarde. Como alternativa, se puede administrar la
metionina por va oral siempre que la sobredosis se ingiri durante las 10-
12 horas y el paciente no vomite. No obstante, la acetilcistena se
considera el tratamiento de eleccin. Hay que evitar el uso concomitante
de carbn activado y antdotos orales especficos.
En reas alejadas, se recomienda administrar metionina, pues la
administracin de acetilcistena fuera del hospital no suele ser factible.
Una vez el paciente est en el hospital, la necesidad de continuar el
tratamiento con el antdoto se debe valorar segn las concentraciones
plasmticas de paracetamol.

Acetilcistena
Inyeccin (Concentrado para dilucin para infusin), acetilcistena 200 mg/ml,
ampolla 10 ml
Indicaciones: sobredosis de paracetamol
Precauciones: asma
Posologa:
Sobredosis de paracetamol, por infusin intravenosa, ADULTOS y
NIOS dosis inicial 150 mg/kg en 200 ml de glucosa al 5% durante 15
minutos, seguidos por 50 mg/kg en 500 ml de glucosa al 5% durante 4
horas, despus 100 mg/kg en 1.000 ml de glucosa al 5% durante 16 horas
NOTA. En los nios se recomienda administrar las mismas dosis de
acetilcistena que en los adultos, pero puede ser necesario reducir el volumen de
infusin para evitar sobrecarga de lquido
Efectos adversos: reacciones de hipersensibilidad como erupciones
cutneas, anafilaxia

DL-Metionina
Comprimidos, DL-metionina 250 mg
Indicaciones: sobredosis de paracetamol

59
Precauciones: enfermedad heptica gravepuede precipitar
encefalopata heptica; evite el uso concomitante de carbn activado
Posologa:
Sobredosis de paracetamol, por va oral, ADULTOS y NIOS mayores de
6 aos, dosis inicial 2,5 g, seguidos por 3 dosis ms de 2,5 mg cada 4
horas, NIOS menores de 6 aos 1 g inicialmente, seguidos por 3 dosis
ms de 1 g cada 4 horas
Efectos adversos: nusea, vmitos, somnolencia, irritabilidad

4.2.2 Sobredosis de analgsicos opiceos
Los opiceos producen grados diversos de coma, depresin respiratoria y
pupilas en punta de alfiler. La naloxona es un antdoto especfico indicado
si existe coma o bradipnea. La naloxona tiene una duracin de accin ms
corta que muchos opiceos, por lo que se requiere una estrecha vigilancia
e inyecciones repetidas segn la frecuencia respiratoria y la profundidad
del coma; la naloxona se puede administrar por infusin intravenosa. Los
efectos de algunos opiceos como la buprenorfina son slo parcialmente
revertidos por naloxona.
La administracin de naloxona en pacientes con dependencia fsica a los
opiceos o en sobredosis a dosis ms altas puede precipitar un sndrome de
abstinencia agudo; en neonatos de madres con dependencia a los opiceos
puede aparecer un sndrome de abstinencia.

Naloxona, clorhidrato
Inyeccin (Solucin para inyeccin), clorhidrato de naloxona 400
Indicaciones: sobredosis de opiceos; depresin respiratoria
postoperatoria (seccin 1.5)
Precauciones: dependencia fsica a los opiceos u otras situaciones en las
que se puede precipitar un sndrome de abstinencia agudo (vase antes);
gestacin (Apndice 2); lactancia (Apndice 3); enfermedad
cardiovascular
Posologa:
Sobredosis de opiceos, por inyeccin intravenosa, ADULTOS 0,8-2 mg
repetidos a intervalos de 2-3 minutos hasta un mximo de 10 mg, si la
funcin respiratoria no mejora, hay que cuestionar el diagnstico;
NIOS 10 microgramos/kg; una dosis posterior de 100 microgramos/kg
si no responde
NOTA. El clorhidrato de naloxona se puede administrar a la misma dosis por
inyeccin intramuscular o subcutnea, pero slo si la va intravenosa no es
posible (inicio de accin ms lento)
Sobredosis de opiceos, por infusin intravenosa continua con una bomba
de infusin, ADULTOS 10 mg diluidos en 50 ml de glucosa al 5% en
infusin intravenosa a una velocidad ajustada segn la respuesta
Efectos adversos: nusea, vmitos, sudoracintambin puede ser
causado por abstinencia a los opiceos

4.2.3 Intoxicacin por organofosfato y carbamato
Los organofosfatos se absorben a travs de los bronquios y la piel intacta,
as como por va gastrointestinal. El tratamiento inicial de una


60
intoxicacin por organofosfato o carbamato se basa en evitar que se
absorba ms con un vaciamiento del estmago mediante lavado gstrico,
trasladar al paciente a un lugar aireado, quitar las ropas contaminadas y
lavar la piel contaminada. Hay que mantener una va area libre.
Los organofosfatos inhiben la colinesterasa y alargan los efectos de la
acetilcolina. La toxicidad depende del compuesto especfico implicado, y
su comienzo se puede retrasar tras la exposicin cutnea. La atropina
revertir los efectos muscarnicos de la acetilcolina y se utiliza (en
combinacin con oximas, como la pralidoxima) junto con tratamiento
sintomtico complementario.
El tratamiento adicional para la intoxicacin por carbamato es
generalmente sintomtico y de soporte. Se puede administrar atropina,
pero puede no ser necesaria debido al tipo de inhibicin rpidamente
reversible de la colinesterasa que se produce (no se deben administrar
oximas).

Atropina, sulfato
Inyeccin (Solucin para inyeccin), sulfato de atropina 1 mg/ml, ampolla de 1
ml
Indicaciones: intoxicacin por organofosfato y carbamato; premedicacin
(seccin 1.3); antiespasmdico (seccin 17.5); midriasis y ciclopleja
(seccin 21.5)
Precauciones: nios, personas de edad avanzada, sndrome de Down;
glaucoma de ngulo cerrado; miastenia gravis; alteraciones
gastrointestinales; hipertrofia prosttica; enfermedades cardacas; pirexia;
gestacin (Apndice 2); lactancia (Apndice 3); interacciones Apndice
1
Posologa:
Intoxicacin por organofosfato, por inyeccin intramuscular o intravenosa
(segn la gravedad de la intoxicacin), ADULTOS 2 mg (NIOS 20
microgramos/kg) cada 5-10 minutos hasta que la piel se enrojezca y se
vuelva seca y se produzca taquicardia

4.2.4 Intoxicacin por hierro y sobrecarga de hierro y aluminio
La mortalidad por intoxicacin por hierro se ha reducido a causa del
tratamiento especfico con desferrioxamina, un quelante del hierro. Antes
de administrar desferrioxamina, hay que vaciar el estmago mediante un
lavado gstrico (con una sonda de dimetro ancho) durante la 1 hora tras
la ingesta de una cantidad importante de hierro o si la radiografa revela la
presencia de comprimidos en el estmago. La desferrioxamina tambin se
utiliza para diagnosticar y tratar la sobrecarga crnica de hierro. Se utiliza
para el diagnstico de la sobrecarga de aluminio y el tratamiento de la
sobrecarga de aluminio en pacientes con insuficiencia renal terminal
sometidos a hemodilisis

Desferrioxamina, mesilato
Inyeccin (Polvo para solucin para inyeccin o infusin), mesilato de
desferrioxamina vial de 500 mg
Indicaciones: intoxicacin aguda por hierro; sobrecarga crnica de hierro;
sobrecarga de aluminio

61
Precauciones: alteracin renal (Apndice 4); exmenes oftalmolgicos u
otolgicos antes de iniciar el tratamiento y cada 3 meses durante el
tratamiento; encefalopata por aluminio (puede exacerbar la disfuncin
neurolgica); gestacin (Apndice 2); lactancia (Apndice 3); nios
menores de 3 aos (puede producir retraso del crecimiento)
Posologa:
Intoxicacin aguda por hierro, por infusin intravenosa lenta, ADULTOS
y NIOS dosis inicial 15 mg/kg/hora, que se reduce despus de 4-6
horas para que la dosis total no exceda de 80 mg/kg en 24 horas
Sobrecarga crnica de hierro, por infusin subcutnea o intravenosa,
ADULTOS y NIOS la mnima dosis eficaz, habitualmente entre 20 y
60 mg/kg al da durante 4-7 das a la semana
Sobrecarga de aluminio en la insuficiencia renal terminal, por infusin
intravenosa, ADULTOS y NIOS 5 mg/kg, una vez a la semana durante
la ltima hora de la dilisis
Diagnstico de sobrecarga de hierro, por inyeccin intramuscular,
ADULTOS y NIOS 500 mg
Diagnstico de sobrecarga de aluminio, por infusin intravenosa,
ADULTOS y NIOS 5 mg/kg durante la ltima hora de la dilisis
RECONSTITUCIN Y ADMINISTRACIN. Segn las recomendaciones del
fabricante. Para ms detalles y advertencias relativas a la administracin con
finalidades teraputicas o diagnsticas, vanse los documentos del fabricante
Efectos adversos: anafilaxia; sofocos, urticaria, hipotensin, shock (sobre
todo cuando se administra por infusin intravenosa demasiado rpida);
alteraciones gastrointestinales; fiebre, cefalea, artralgia, mialgia;
arritmias; alteracin renal; alteraciones hematolgicas; trastornos
neurolgicos como neuropata, parestesia y mareo; convulsiones;
infecciones por Yersinia y mucormicosis; alteraciones visuales (como
opacidad del cristalino y retinopata) y sordera; erupcin; raramente,
retraso de crecimiento (en nios pequeos); raramente, sndrome de
distrs respiratorio del adulto; dolor con la inyeccin intramuscular o
subcutnea; irritacin local con la infusin subcutnea prolongada;
decoloracin marrn-rojiza de la orina

4.2.5 Intoxicacin por metales pesados
La intoxicacin por metales pesados se puede tratar con una variedad de
antdotos como dimercaprol, edetato clcico sdico, ferrocianuro
frrico potsico y penicilamina. La penicilamina tambin se utiliza para
promover la excrecin de cobre en la enfermedad de Wilson.

Dimercaprol
Inyeccin oleosa (Solucin para inyeccin), dimercaprol 50 mg/ml en aceite de
cacahuete, ampolla de 2 ml
Indicaciones: intoxicacin aguda por antimonio, arsnico, bismuto, oro,
mercurio, posiblemente talio; adyuvante (con edetato clcico sdico) en
la intoxicacin de plomo
Contraindicaciones: no est indicado en la intoxicacin por hierro,
selenio o cadmio; alteracin heptica grave (excepto en la intoxicacin
por arsnico)
Precauciones: hipertensin; alteracin renal (se recomienda retirar o usar


62
con extrema precaucin en caso de insuficiencia renal durante el
tratamiento); hay que valorar cualquier reaccin anormal como
hiperpirexia; edad avanzada; gestacin; lactancia
Posologa:
Intoxicacin por metales pesados, por inyeccin intramuscular,
ADULTOS 400-800 mg distribuidos en varias tomas el primer da,
despus 200-400 mg al da distribuidos en varias tomas el segundo y
tercer da, despus 100-200 mg al da distribuidos en varias tomas los
das subsiguientes (las dosis nicas generalmente no deben exceder 3
mg/kg, pero en intoxicaciones graves pueden ser necesarias dosis nicas
iniciales de hasta 5 mg/kg); NIOS las dosis se calculan segn el peso y
se usan las mismas unidades dosis/kg como en los adultos en situaciones
similares
Efectos adversos: hipertensin, taquicardia; malestar, nusea, vmitos,
dolor abdominal, salivacin, lagrimeo, sudoracin, sensacin de
quemazn en la boca, garganta y ojos; sensacin de opresin en garganta
y pecho; cefalea, espasmos musculares, hormigueo en extremidades;
fiebre en nios; dolor local y absceso en el lugar de la inyeccin

Edetato clcico sdico
Infusin (Concentrado para solucin para infusin), edetato clcico sdico 200
mg/ml, ampolla 5 ml
Indicaciones: intoxicacin por plomo
Precauciones: insuficiencia renal
Posologa:
Tratamiento de la intoxicacin por plomo, por infusin intravenosa,
ADULTOS y NIOS hasta 40 mg/kg dos veces al da hasta 5 das; se
puede repetir si es necesario despus de un intervalo de 48 horas
Efectos adversos: necrosis tubular renal; nusea, diarrea, calambres
abdominales; tromboflebitis (si se administra demasiado rpido o una
solucin demasiado concentrada), fiebre, malestar, cefalea, mialgia, sed,
escalofros, respuestas similares a la histamina (rinorrea, congestin
nasal, lagrimeo) e hipotensin transitoria

Ferrocianuro frrico potsico
Azul de prusia
Polvo para solucin oral, ferrocianuro frrico potsico
Indicaciones: intoxicacin por talio
Contraindicaciones: estreimiento; leo paraltico
Posologa:
Tratamiento de la intoxicacin por talio, por sonda duodenal, ADULTOS
125 mg/kg en 100 ml de manitol al 15% dos veces al da (hasta que el
talio urinario se haya estabilizado a 500 microgramos o menos al da)
Efectos adversos: estreimiento, deposiciones oscuras

Penicilamina
Cpsulas, penicilamina 125 mg [no se incluye en la Lista Modelo de la OMS],
250 mg
Comprimidos, penicilamina 125 mg [no se incluye en la Lista Modelo de la
OMS], 250 mg

63
Indicaciones: intoxicacin por metales pesados, sobre todo plomo y
cobre; enfermedad de Wilson; artritis reumatoide grave (seccin 2.4)
Contraindicaciones: hipersensibilidad; lupus eritematoso
Precauciones: supervisin durante todo el tratamiento mediante
hemogramas y anlisis de orina; alteracin renal (Apndice 4); gestacin
(Apndice 2); hay que evitar el uso concomitante de oro, cloroquina o un
tratamiento inmunosupresor; hay que evitar el hierro oral durante las 2
horas de una dosis; interacciones: Apndice 1
RECUENTOS DE CLULAS HEMTICAS. En la enfermedad de Wilson, hay que
considerar la retirada si el recuento de plaquetas disminuye por debajo de
120.000/mm
3
o de leucocitos por debajo de 2.500/mm
3
o 3 descensos
consecutivos dentro del intervalo de referencia (se puede reintroducir a una dosis
menor cuando los recuentos vuelven al intervalo de referencia, pero en caso de
recurrencia de la neutropenia o la trombocitopenia es necesaria la retirada
definitiva
CONSEJO AL PACIENTE. En la enfermedad de Wilson hay que advertir al
paciente que notifique a su mdico de manera inmediata si presenta dolor de
garganta, fiebre, infeccin, enfermedad inespecfica, hematomas o hemorragias
inexplicables, prpura, lceras orales o erupcin
Posologa:
Intoxicacin por metales pesados, por va oral, ADULTOS 1-2 g al da
distribuidos en 4 tomas antes de las comidas (se sigue hasta que el plomo
urinario se estabilice a menos de 500 microgramos al da); NIOS 20-25
mg/kg al da distribuidos en varias tomas
Enfermedad de Wilson, por va oral, ADULTOS 1,5-2 g al da distribuidos
en varias tomas antes de las comidas; mximo 2 g al da durante 1 ao y
despus mantenimiento 0,75-1 g al da; EDAD AVANZADA 20 mg/kg al
da distribuidos en varias tomas y ajustados segn la respuesta; NIOS
hasta 20 mg/kg al da distribuidos en varias tomas; mnimo 500 mg al da
Efectos adversos: inicialmente nusea (se minimiza si se toma con las
comidas o al acostarse), anorexia, fiebre; prdida del gusto (no se
recomiendan los suplementos minerales); alteraciones hematolgicas
como trombocitopenia, agranulocitosis y anemia aplsica; proteinuria,
raramente hematuria (retirada inmediata); tambin se ha descrito anemia
hemoltica, sndrome nefrtico, sndrome similar al lupus eritematoso,
sndrome similar a la miastenia gravis, polimiositis (afectacin cardaca
rara), dermatomiositis, lceras bucales, estomatitis, alopecia,
bronquiolitis y neumonitis, pnfigo, sndrome de Goodpasture y
sndrome de Stevens-Johnson; aumento de la mama en hombres y
mujeres; erupcin al inicio del tratamiento (habitualmente
alrgicopuede requerir retirada temporal), erupcin tarda (reducir la
dosis o retirar el tratamiento)

4.2.6 Metahemoglobinemia
El cloruro de metiltioninio puede reducir los niveles de
metahemoglobinemia en los hemates y se utiliza en el tratamiento de la
metahemoglobinemia. A dosis altas, puede producir metahemoglobinemia
y por tanto hay que vigilar los niveles de metahemoglobinemia durante el
tratamiento.

Cloruro de metiltioninio


64
Azul de metileno
Inyeccin (Solucin para inyeccin), cloruro de metiltioninio 10 mg/ml, ampolla
10 ml
Indicaciones: metahemoglobinemia aguda
Contraindicaciones: alteracin renal grave; metahemoglobinemia
producida por clorato o inducido por nitrito sdico en el tratamiento de la
intoxicacin por cianuro
Precauciones: dficit de G6PDpuede producir anemia hemoltica; hay
que vigilar la metahemoglobinemia en sangre durante todo el
tratamiento; gestacin; lactancia
Posologa:
Metahemoglobinemia aguda, por inyeccin intravenosa lenta durante
varios minutos ADULTOS y NIOS 1-2 mg/kg en dosis nica; se puede
repetir despus de 1 hora si es necesario
ADMINISTRACIN. Segn las recomendaciones del fabricante
Efectos adversos: nusea, vmitos, dolor abdominal, dolor torcico,
cefalea, mareo, confusin, sudoracin profusa; se ha descrito
hipertensin o hipotensin; anemia hemolticaen dficit de G6PD;
metahemoglobinemiaa dosis altas; coloracin azulada de la piel;
saliva, orina y heces azules

4.2.7 Intoxicacin por cianuro
La intoxicacin por cianuro se puede tratar con nitrito sdico seguido por
tiosulfato sdico.

Nitrito sdico
Inyeccin (Solucin para inyeccin), nitrito sdico 30 mg/ml, ampolla 10 ml
Indicaciones: intoxicacin por cianuro (junto con tiosulfato sdico)
Precauciones: hay que vigilar los niveles plasmticos de
metahemoglobinemia; enfermedad cardiovascular o vascular cerebral
graves
Posologa:
Intoxicacin por cianuro, por inyeccin intravenosa durante 5-20 minutos,
ADULTOS 300 mg (seguidos por tiosulfato sdico); si reaparecen los
sntomas, otra dosis de 150 mg 30 minutos despus; NIOS 4-10 mg/kg
(inicialmente dosis inferior)
Efectos adversos: vasodilatacin con resultado de sncope, hipotensin,
taquicardia, sofocos, cefalea; metahemoglobinemia; cianosis, disnea,
taquipnea, nusea, vmitos y dolor abdominal

Tiosulfato sdico
Inyeccin (Solucin para inyeccin), tiosulfato sdico 250 mg/ml, ampolla 50 ml
Indicaciones: intoxicacin por cianuro (junto con nitrito sdico); pitiriasis
versicolor (seccin 13.1)
Posologa:
Intoxicacin por cianuro, despus del nitrito sdico, por inyeccin
intravenosa lenta durante unos 10 minutos, ADULTOS 12,5 g; si
reaparecen los sntomas, otra dosis de 6,25 g 30 minutos despus;
NIOS 400 mg/kg

65

Seccin 5: Anticonvulsivos/
antiepilpticos

5.1 Tratamiento de la epilepsia ................................................................... 66


66

5.1 Tratamiento de la epilepsia

El tratamiento se debe iniciar siempre con un nico frmaco, pero la
eleccin de un antiepilptico slo se puede hacer de manera individual y
depender de la eficacia del frmaco y la tolerancia del paciente al
tratamiento. Si un frmaco no reduce las convulsiones despus de haberse
administrado a dosis teraputicas plenas durante un perodo adecuado, o si
no es tolerado, debera ser sustituido gradualmente por otro, y no se
retirar el primer frmaco hasta que la nueva pauta est bien establecida.
Si la monoterapia no es eficaz, se recomienda administrar una
combinacin de dos frmacos y puede ser preciso probar varias pautas
antes de encontrar la ms adecuada.
La dosis inicial del frmaco de eleccin se debe determinar segn el
grado de urgencia, la potencia y la edad del paciente. Hay que incrementar
gradualmente la dosis hasta que se obtiene una respuesta eficaz. Todos los
antiepilpticos pueden producir efectos adversos neurolgicos a dosis
altas, y se requiere una vigilancia estrecha de los efectos adversos de los
pacientes a fin de facilitar una ptima titulacin de la dosis. Excepto para
la fenitona, raramente es til determinar las concentraciones plasmticas
de frmaco como una ayuda para el ajuste de dosis. La falta de
cumplimiento a causa de una dosis inadecuada y la sobredosis es un
obstculo importante para un tratamiento antiepilptico eficaz. Idealmente,
los pacientes deben permanecer con supervisin durante todo el
tratamiento.

RETIRADA. El tratamiento se suele seguir durante 2 aos como mnimo
despus de la ltima convulsin. La retirada debe prolongarse durante un
perodo de varios meses, porque la retirada brusca puede dar lugar a
complicaciones como el status epilptico. En pacientes tratados con varios
antiepilpticos, slo se debe retirar un frmaco a la vez. Muchos pacientes
adultos recidivan tras la retirada del tratamiento y puede estar justificado
continuar el tratamiento de manera indefinida, sobre todo cuando la
recurrencia de una convulsin puede poner en peligro el sustento o el
estilo de vida del paciente.

GESTACIN Y LACTANCIA. La epilepsia no tratada durante la
gestacin puede daar al feto; por lo que no est justificado retirar de
manera brusca el tratamiento, aunque la retirada del tratamiento puede ser
una opcin si el paciente ha estado libre de convulsiones durante 2 aos
como mnimo; despus del primer trimestre se puede considerar proseguir
el tratamiento. Si los antiepilpticos se continan durante la gestacin, se
recomienda la monoterapia con la mnima dosis eficaz, y ajuste de la dosis
segn los cambios en los niveles plasmticos asociados a la gestacin.
Existe un riesgo aumentado de defectos congnitos con el uso de
anticonvulsivos, sobre todo carbamacepina, valproato y fenitona. Sin
embargo, si hay un buen control de la epilepsia, probablemente no hay
motivo para cambiar los antiepilpticos de las pacientes gestantes. En vista
de los riesgos de defectos del tubo neural y de otro tipo, las pacientes que

67
pueden quedarse embarazadas deben estar informadas sobre los riesgos y
ser remitidas para recibir consejo, y en las pacientes gestantes hay que
ofrecer asesoramiento y cribado prenatal. Para contrarrestar el riesgo de
defectos del tubo neural, se aconsejan suplementos adecuados de folatos
en mujeres antes y durante la gestacin. Dado el riesgo de hemorragia
neonatal asociada a carbamacepina, fenobarbital y fenitona, se
recomienda la fitomenadiona (vitamina K
1
) profilctica en el neonato y
en la madre antes del parto. Los antiepilpticos se pueden continuar
durante la lactancia (vase tambin el Apndice 3).

CONDUCCIN. En algunos pases hay normas que pueden, por ejemplo,
restringir la conduccin a los pacientes con epilepsia cuyas convulsiones
estn bien controladas. Adems, los antiepilpticos pueden producir
depresin del SNC, sobre todo en fases precoces del tratamiento, y los
pacientes que presentan efectos adversos como somnolencia o mareo no
deben conducir ni manejar maquinaria.

Eleccin del antiepilptico en el tratamiento de los trastornos
convulsivos

CONVULSIONES TNICO-CLNICAS GENERALIZADAS,
PARCIALES SIMPLES Y COMPLEJAS. La carbamacepina, la fenitona, el
fenobarbital y el valproato son ampliamente usados en el tratamiento de
estas patologas. Sin embargo, cada uno de estos frmacos se asocia a
efectos adversos idiosincrsicos y relacionados con la dosis, y se aconseja
vigilar la funcin hematolgica y heptica, sobre todo con la
carbamacepina y el valproato.

AUSENCIAS. La etosuximida y el valproato son ampliamente usados en
el tratamiento de las ausencias (petit mal) y son habitualmente bien
tolerados. No obstante, la etosuximida puede, raramente, producir lupus
eritematoso y psicosis que requiere interrupcin inmediata, pero prudente.
Las ausencias se asocian con frecuencia con convulsiones tnico-clnicas
y es preferible el valproato pues es eficaz en ambos trastornos.

CONVULSIONES TNICAS, CONVULSIONES ATNICAS Y
AUSENCIAS ATPICAS. El fenobarbital o la fenitona son ampliamente
utilizados en las convulsiones tnicas, el valproato o el clonacepam en
las convulsiones atnicas, y el clonacepam en las ausencias atpicas.

CONVULSIONES MIOCLNICAS. El valproato es ampliamente
utilizado y muy eficaz en las convulsiones mioclnicas juveniles. Sin
embargo, el valproato y este tipo de convulsin se asocia a una elevada
tasa de recidiva y con frecuencia es necesario continuar el tratamiento de
manera indefinida. Otras convulsiones mioclnicas con frecuencia son
resistentes al tratamiento y algunas no tienen una base epilptica. El
valproato o el clonacepam pueden ser tiles en estos casos y otros
antiepilpticos pueden ser tiles en casos intratables. Ambos frmacos son
bien aceptados, aunque se ha descrito tolerancia al clonacepam.


68
ESPASMO INFANTIL (EPILEPSIA MIOCLNICA INFANTIL). Los
espasmos infantiles, que suelen estar asociados a dao cerebral grave,
pueden ser resistentes a los antiepilpticos. El clonacepam puede ser til
en algunos casos resistentes.

CONVULSIONES FEBRILES. Las convulsiones febriles de corta duracin
suelen responder al bao con agua tibia y antipirticos como el
paracetamol (seccin 2.1.2). Las convulsiones febriles recurrentes o
prolongadas (las que duran 15 minutos o ms) se tratan con diacepam, por
va rectal en solucin o por inyeccin intravenosa, con el fin de prevenir
una posible lesin cerebral. La profilaxis intermitente, con diacepam
administrado al inicio de la fiebre, puede prevenir la recurrencia de las
convulsiones febriles, pero slo en una pequea proporcin de nios. El
uso de antiepilpticos para la profilaxis continua es controvertido;
probablemente est indicado slo en una pequea proporcin de nios
como los que presentan la primera convulsin durante los primeros 14
meses de vida, o los que ya tienen anomalas neurolgicas evidentes, o que
han presentado con anterioridad convulsiones focales o prolongadas. El
fenobarbital se puede administrar en esta indicacin, pero se requiere una
vigilancia clnica cuidadosa y hay que ajustar la dosis para minimizar el
riesgo de efectos adversos. El valproato, aunque es eficaz, no est
recomendado debido a un mayor riesgo de hepatotoxicidad en nios
pequeos.

Status epilepticus
El status epilepticus es una urgencia mdica con una elevada mortalidad.
El tratamiento inicial se basa en colocar al paciente para evitar que se
lesione, mantener la respiracin con aporte de oxgeno, mantener la
presin arterial y corregir la hipoglucemia; el mantenimiento de la va
area y la ventilacin asistida son cruciales aunque las convulsiones hayan
remitido, porque los frmacos utilizados en su tratamiento tambin pueden
deprimir la respiracin. La administracin de diacepam o clonacepam
por va intravenosa suelen ser eficaces en el status epilepticus. En primer
lugar, hay que administrar el diacepam, que acta rpidamente, seguido
inmediatamente por una dosis de carga de fenitona que posee un efecto
ms prolongado. Cuando es imposible la va intravenosa, el diacepam se
puede administrar por va rectal en solucin (la absorcin de los
supositorios es demasiado lenta para el tratamiento del status epilepticus).
El fenobarbital por va intravenosa tambin es eficaz, pero produce ms
depresin respiratoria; se utiliza en casos refractarios, pero debe evitarse
en pacientes que han recibido recientemente fenobarbital por va oral.
Tambin se puede utilizar el paraldehdo por va rectal; produce poca
depresin respiratoria y es til cuando hay pocas facilidades para la
reanimacin. Si las convulsiones persisten a pesar del tratamiento, puede
ser necesaria la anestesia general. En todos los casos, se debe identificar y
corregir la causa subyacente.

Carbamacepina
Comprimidos, carbamacepina 100 mg, 200 mg
Indicaciones: convulsiones tnico-clnicas generalizadas y parciales;

69
neuralgia del trigmino; trastorno bipolar (seccin 24.2.2)
Contraindicaciones: anomalas de la conduccin atrioventricular;
antecedentes de depresin de la mdula sea; porfiria
Precauciones: alteracin heptica (Apndice 5); alteracin renal
(Apndice 4); enfermedad cardaca (vase tambin Contraindicaciones);
reacciones cutneas (vase Efectos adversos); antecedente de
alteraciones hematolgicas (recuento de clulas hemticas antes y
durante el tratamiento); glaucoma; gestacin (importante que vea las
notas anteriores; Apndice 2); lactancia (vanse las notas anteriores;
Apndice 3); evite la retirada brusca; interacciones: Apndice 1
ALTERACIONES HEMATOLGICAS, HEPTICAS Y CUTNEAS. Hay que
explicar a los pacientes o a sus cuidadores cmo reconocer los signos de
alteraciones hematolgicas, hepticas o cutneas, y aconsejar que soliciten
atencin mdica inmediata si presentan sntomas como fiebre, dolor de
garganta, erupcin, lceras bucales, hematomas o hemorragia. La leucopenia,
que es grave, progresiva y asociada con sntomas clnicos, requiere la retirada
(si es preciso con la proteccin de una alternativa adecuada)
TAREAS ESPECIALIZADAS. Puede afectar la capacidad de realizar tareas
especializadas, por ejemplo manejar maquinaria peligrosa, conducir; vanse
tambin las notas anteriores
Posologa:
Convulsiones tnico-clnicas generalizadas, convulsiones parciales, por
va oral, ADULTOS dosis inicial 100 mg dos veces al da, se aumenta
gradualmente segn la respuesta a una dosis de mantenimiento habitual
de 0,8-1,2 g al da distribuidos en varias tomas; EDAD AVANZADA hay
que reducir la dosis inicial; NIOS 10-20 mg/kg al da en varias tomas
Neuralgia del trigmino, por va oral, ADULTOS dosis inicial 100 mg 1-2
veces al da y se aumenta gradualmente segn la respuesta; dosis habitual
200 mg 3-4 veces al da hasta 1,6 g al da en algunos pacientes
NOTA. Concentracin plasmtica para una respuesta adecuada 4-12 mg/litro
(17-50 micromol/litro)
Efectos adversos: mareo, somnolencia, cefalea, ataxia, visin borrosa,
diplopa (se puede relacionar con concentraciones plasmticas elevadas);
intolerancia gastrointestinal como nusea y vmitos, anorexia, dolor
abdominal, sequedad de boca, diarrea o estreimiento; con frecuencia,
erupcin eritematosa, generalizada transitoria leve (hay que retirar si
empeora o se acompaa de otros sntomas); leucopenia y otras
alteraciones hematolgicas (trombocitopenia, agranulocitosis y anemia
aplsica); ictericia colestsica, hepatitis, insuficiencia renal aguda,
sndrome de Stevens-Johnson (eritema multiforme), necrlisis
epidrmica txica, alopecia, tromboembolismo, artralgia, fiebre,
proteinuria, adenopatas, arritmias, bloqueo e insuficiencia cardaca,
discinesias, parestesia, depresin, impotencia, infertilidad masculina,
ginecomastia, galactorrea, agresividad, activacin de psicosis,
fotosensibilidad, hipersensibilidad pulmonar, hiponatremia, edema,
trastornos del metabolismo seo con osteomalacia; confusin y agitacin
en los pacientes de edad avanzada

Clonacepam

Frmaco sujeto a vigilancia internacional por parte de la Convencin de


70

El clonacepam es una benzodiacepina anticonvulsiva representativa. Hay varios
El clonacepam es un frmaco complementario

Comprimidos, clonacepam 500 microgramos
Indicaciones: convulsiones atnicas; convulsiones mioclnicas; ausencias
atpicas; ausencias resistentes a la etosuximida o al valproato; espasmos
infantiles
Contraindicaciones: depresin respiratoria; insuficiencia pulmonar
aguda; miastenia gravis
Precauciones: enfermedad respiratoria; alteracin heptica (Apndice 5);
alteracin renal (Apndice 4); pacientes de edad avanzada y debilitados;
gestacin (vanse las notas anteriores; Apndice 2); lactancia (vanse las
notas anteriores; Apndice 3); evite la retirada brusca; porfiria;
especializadas, por ejemplo manejar maquinaria peligrosa, conducir; potencia
los efectos del alcohol; vanse tambin las notas anteriores
Posologa:
Epilepsia (vase Indicaciones antes); por va oral, ADULTOS dosis inicial
1 mg por la noche durante 4 noches, con aumentos graduales cada 2-4
semanas hasta una dosis de mantenimiento habitual de 4-8 mg al da
distribuidos en varias tomas; EDAD AVANZADA (o pacientes
debilitados) dosis inicial 500 microgramos incrementados como antes;
NIOS menores de 1 ao dosis inicial 250 microgramos aumentados
como antes hasta 0,5-1 mg al da distribuidos en varias tomas; 1-5 aos
dosis inicial 250 microgramos aumentados a 1-3 mg al da en varias
tomas; 5-12 aos dosis inicial 500 microgramos aumentados a 3-6 mg al
da distribuidos en varias tomas
Efectos adversos: somnolencia, letargia, ataxia, agresividad paradjica,
irritacin y trastornos mentales; raramente trastornos hematolgicos,
anomalas de la funcin heptica, salivacin excesiva

Diacepam


El diacepam es una benzodiacepina anticonvulsiva representativa. Hay varios
Inyeccin (Solucin para inyeccin), diacepam 5 mg/ml, ampolla de 2 ml
Solucin rectal, diacepam 2 mg/ml, tubos de 1,25 ml y 2,5 ml; 4 mg/ml, tubo de
2,5 ml [no se incluye en la Lista Modelo de la OMS]
Indicaciones: status epilepticus; tratamiento de urgencia de convulsiones
recurrentes; convulsiones febriles; convulsiones asociadas a
intoxicaciones y abstinencia a frmacos; adyuvante en la abstinencia al
alcohol; premedicacin (seccin 1.3); trastornos de ansiedad (seccin

71
24.3)
Contraindicaciones: depresin respiratoria; insuficiencia pulmonar
aguda; apnea del sueo; alteracin heptica grave; miastenia gravis; evite
las inyecciones que contienen alcohol benclico en neonatos
Precauciones: enfermedad respiratoria, debilidad muscular; antecedente
de abuso al alcohol o a frmacos, trastorno marcado de la personalidad;
notas anteriores; Apndice 3); hay que reducir la dosis en pacientes de
edad avanzada o debilitados y en caso de alteracin heptica (evtese, si
es grave, Apndice 5), alteracin renal (Apndice 4); hay que evitar la
administracin prolongada o la retirada brusca; cuando se administra por
va intravenosa se debe disponer de los equipos para revertir la depresin
respiratoria con ventilacin mecnica (vase ms adelante); porfiria;
PRECAUCIONES PARA LA INFUSIN INTRAVENOSA. La infusin
intravenosa de diacepam puede ser peligrosa (sobre todo si es prolongada) por
lo que se recomienda una observacin constante y estrecha y se aconseja
administrarlo en un centro especializado con unidad de cuidados intensivos. La
infusin intravenosa prolongada puede dar lugar a acumulacin y retraso en la
recuperacin
Posologa:
Status epilepticus o tratamiento urgente de convulsiones epilpticas
recurrentes; por inyeccin intravenosa lenta (a una velocidad de 5
mg/minuto), ADULTOS 10-20 mg, que puede repetirse si es necesario
despus de 30-60 minutos; se puede seguir con una infusin intravenosa
hasta un mximo de 3 mg/kg durante 24 horas; por inyeccin intravenosa
lenta, NIOS 200 a 300 microgramos/kg (o 1 mg por ao de edad); por
va rectal en solucin, ADULTOS y NIOS de ms de 10 kg, 500
microgramos/kg, EDAD AVANZADA 250 microgramos/kg; se pueden
repetir si es necesario cada 12 horas; si las convulsiones no ceden, hay
que instaurar otras medidas
Convulsiones febriles (tratamiento de eleccin), por va rectal en solucin
[se puede administrar solucin para inyeccin], NIOS de ms de 10 kg,
500 microgramos/kg (mximo 10 kg), que pueden repetirse si es
necesario
Convulsiones febriles (tratamiento alternativo), por inyeccin intravenosa
lenta, NIOS 200-300 microgramos/kg (o 1 mg por ao de edad)
Abstinencia a frmacos o alcohol, por inyeccin intravenosa lenta (a
velocidad de 5 mg/minuto), ADULTOS 10 mg; pueden ser necesarias
dosis mayores segn la gravedad de los sntomas
Convulsiones asociadas a intoxicacin, por inyeccin intravenosa lenta (a
velocidad de 5 mg/minuto), ADULTOS 10-20 mg
Efectos adversos: somnolencia y mareo el da siguiente; confusin y
ataxia (sobre todo en personas de edad avanzada); amnesia; dependencia;
agresividad paradjica; debilidad muscular; ocasionalmente cefalea,
vrtigo, cambios de salivacin, alteraciones gastrointestinales, reacciones
cutneas, trastornos visuales, disartria, temblor, cambios de la libido,
incontinencia, retencin urinaria; trastornos hematolgicos e ictericia;


72
hipotensin y apnea, dolor y tromboflebitis (con la inyeccin)

Etosuximida
La etosuximida es un antiepilptico complementario
Cpsulas, etosuximida 250 mg
Jarabe, etosuximida 250 mg/5 ml
Indicaciones: convulsiones de ausencia
Precauciones: alteracin heptica o renal; se recomienda realizar
recuentos de clulas hemticas y pruebas de funcin heptica y renal;
notas anteriores; Apndice 3); evite la retirada brusca; porfiria;
ALTERACIONES HEMATOLGICAS. Hay que explicar a los pacientes o a sus
cuidadores cmo reconocer los signos de trastornos hematolgicos, y aconsejar
que soliciten atencin mdica inmediata si presentan sntomas como fiebre,
dolor de garganta, lceras bucales, hematomas o hemorragia
Posologa:
Convulsiones de ausencia, por va oral, ADULTOS y NIOS mayores de
6 aos dosis inicial 500 mg al da, que pueden aumentar en 250 mg a
intervalos de 4-7 das hasta una dosis habitual de 1-1,5 g al da
(ocasionalmente, hasta un mximo de 2 g al da); NIOS menores de 6
aos dosis inicial 250 mg al da, con incrementos graduales hasta una
dosis habitual de 20 mg/kg al da
CONSEJO AL PACIENTE. Dosis diarias de 1 g y superiores deben tomarse
repartidas en 2 o ms dosis
Efectos adversos: alteraciones gastrointestinales como anorexia, hipo,
nusea y vmitos, dolor epigstrico (sobre todo durante el tratamiento
inicial); prdida de peso, somnolencia, mareo, ataxia, cefalea, depresin,
euforia leve; raramente, erupcin como sndrome de Stevens-Johnson
(eritema multiforme), lupus eritematoso sistmico, alteracin de la
funcin heptica y renal (vase Precauciones), alteraciones
hematolgicas como leucopenia, agranulocitosis, anemia aplsica,
trombocitopenia, pancitopenia; tambin se ha descrito hiperplasia
gingival, tumefaccin lingual, irritabilidad, hiperactividad, trastornos del
sueo, terrores nocturnos, agresividad, psicosis, aumento de la libido,
miopa, hemorragia vaginal

Fenitona sdica
Comprimidos, fenitona sdica 25 mg, 50 mg, 100 mg
Cpsulas, fenitona sdica 25 mg, 50 mg, 100 mg
Inyeccin (Solucin para inyeccin), fenitona sdica 50 mg/ml, ampolla de 5 ml
Indicaciones: convulsiones tnico-clnicas generalizadas; convulsiones
parciales; status epilepticus
Contraindicaciones: porfiria; evite la administracin por va parenteral en
la bradicardia sinusal, bloqueo sino-atrial, bloqueo cardaco de segundo y
tercer grado, sndrome de Stokes-Adams

73
Precauciones: alteracin heptica (reduzca la dosis; Apndice 5);
gestacin (importante, vanse las notas anteriores; Apndice 2);
lactancia (vanse las notas anteriores; Apndice 3); diabetes mellitus;
vigilancia del recuento de clulas hemticas; hipotensin e insuficiencia
renal (hay que tener precaucin con la administracin parenteral);
administracin por va intravenosahay que tener disponible equipo de
reanimacin; inyeccin solucin alcalina (irritante para los tejidos);
ALTERACIONES HEMATOLGICAS O CUTNEAS. Hay que explicar a los
pacientes o a sus cuidadores cmo reconocer los signos de trastornos
hematolgicos o cutneos, y aconsejar que soliciten atencin mdica inmediata
si presentan sntomas como fiebre, dolor de garganta, erupcin cutnea, lceras
bucales, hematomas o hemorragia. Cuando la leucopenia es grave, progresiva o
asociada a sntomas clnicos, hay que retirar el frmaco (si es necesario, se
puede sustituir por una alternativa adecuada)
Posologa:
va oral, ADULTOS dosis inicial 3-4 mg/kg al da (en dosis nica o
distribuida en 2 tomas), que se pueden aumentar gradualmente a
intervalos de 2 semanas si se precisa (con vigilancia de la concentracin
plasmtica de fenitona); dosis habitual 200-500 mg al da; NIOS dosis
inicial 5 mg/kg al da distribuidos en 2 tomas; dosis habitual 4-8 mg/kg al
da (mximo 300 mg)
CONSEJO AL PACIENTE. Se recomienda administrar con las comidas o despus
Status epilepticus, por inyeccin intravenosa lenta o por infusin
intravenosa (con vigilancia de la presin arterial y ECG), ADULTOS 15
mg/kg a una velocidad no superior a 50 mg/minuto, como dosis de carga;
dosis de mantenimiento de unos 100 mg por va oral o por inyeccin
intravenosa lenta deben administrarse despus a intervalos de 6-8 horas,
supervisado por la determinacin de concentraciones plasmticas;
velocidad y grado de reduccin de la dosis segn el peso; NIOS 15
mg/kg como dosis de carga a velocidad de 1 mg/kg/minuto (sin
sobrepasar 50 mg/minuto); NEONATOS 15-20 mg/kg como dosis de
carga a velocidad de 1-3 mg/kg/minuto
Efectos adversos: intolerancia gstrica, cefalea, insomnio, agitacin
(durante la fase inicial); sedacin, confusin, visin borrosa, ataxia,
nistagmus, diplopa, alteracin del habla, sntomas vestibulocerebelosos,
trastornos del comportamiento, alucinaciones, hiperglucemia (pueden ser
signos de sobredosis); hiperplasia gingival, acn, facies torpe, hirsutismo,
fiebre, hepatitis, cambios neurolgicos (neuropata perifrica,
movimientos coreiformes, trastornos cognitivos, aumento de la
frecuencia de convulsiones); osteomalacia, raquitismo (asociado con
niveles de calcio en plasma reducidos); linfadenopata; erupciones
(interrumpir; si es leve reintroducirlo cuidadosamente, pero discontinuar
si recurre); muy raramente, sndrome de Stevens-Johnson (eritema


74
multiforme), lupus eritematoso sistmico, necrlisis epidrmica txica;
raramente alteraciones hematolgicas como anemia megaloblstica (que
puede ser tratada con cido flico), leucopenia, trombocitopenia,
agranulocitosis con o sin depresin de la mdula sea, administracin
intravenosadepresin cardiovascular y del SNC (sobre todo en caso de
administracin demasiado rpida) con arritmias, hipotensin y colapso
cardiovascular, alteraciones de la funcin respiratoria (con colapso
respiratorio)

Fenobarbital


Comprimidos, fenobarbital 15 mg, 30 mg, 60 mg, 100 mg
Elixir (Solucin oral), fenobarbital 15 mg/5ml
Inyeccin (Concentrado para solucin para inyeccin), fenobarbital sdico 200
mg/ml [no se incluye en la Lista Modelo de la OMS]
parciales; convulsiones neonatales; convulsiones febriles; status
epilepticus (vanse las notas anteriores)
Contraindicaciones: porfiria; convulsiones de ausencia
Precauciones: edad avanzada, debilitados, nios (puede producir cambios
de conducta); alteracin renal (Apndice 4) o heptica (Apndice 5),
depresin respiratoria (evtese si es grave); gestacin (vanse las notas
anteriores; Apndice 2); lactancia (vanse las notas anteriores; Apndice
3); evite la retirada brusca; interacciones: Apndice 1
Posologa:
va oral, ADULTOS 60-180 mg por la noche; NIOS hasta 8 mg/kg al
da
Convulsiones febriles, por va oral, NIOS hasta 8 mg/kg al da
Convulsiones neonatales, por inyeccin intravenosa (inyeccin diluida 1
por 10 de agua para inyecciones), NEONATOS 5-10 mg/kg cada 20-30
minutos hasta una concentracin plasmtica de 40 mg/litro
Status epilepticus, por inyeccin intravenosa (inyeccin diluida 1 por 10
de agua para inyecciones), ADULTOS 10 mg/kg a una velocidad no
superior a 100 mg/minuto /hasta una dosis mxima total de 1 g); NIOS
5-10 mg/kg a una velocidad no superior a 30 mg/minuto
NOTA. Con fines teraputicos, el fenobarbital y el fenobarbital sdico pueden
considerarse de efectos equivalentes
Concentracin plasmtica para una ptima respuesta 15-40 mg/litro (65-
170 micromol/litro)
Efectos adversos: sedacin, depresin mental, ataxia, nistagmus;
reacciones alrgicas cutneas que incluyen raramente, dermatitis
exfoliativa, necrlisis epidrmica txica, sndrome de Stevens-Johnson
(eritema multiforme); excitacin paradjica, agitacin y confusin en las
personas de edad avanzada; irritabilidad e hiperactividad en nios;

75
anemia megaloblstica (se puede tratar con cido flico); osteomalacia;
status epilepticus (con la retirada del tratamiento); hipotensin, shock,
laringospasmo y apnea (con inyeccin intravenosa)

Valproato sdico
Comprimidos gastrorresistentes (comprimidos con recubrimiento entrico),
valproato sdico 200 mg, 500 mg
parciales; convulsiones atnicas; ausencias; convulsiones mioclnicas;
mana aguda (seccin 24.2.2)
Contraindicaciones: enfermedad heptica activa, historia familiar de
disfuncin heptica grave; pancreatitis; porfiria
Precauciones: hay que vigilar la funcin heptica antes y durante los
primeros 6 meses de tratamiento (Apndice 5); sobre todo en pacientes
de mayor riesgo (nios menores de 3 aos, con alteraciones metablicas,
trastornos degenerativos, enfermedad orgnica cerebral o trastornos
convulsivos graves con retraso mental asociado, o en tratamiento
antiepilptico mltiple); evite el riesgo de una hemorragia excesiva antes
de empezar o antes de una ciruga mayor o tratamiento anticoagulante;
alteracin renal (Apndice 4); gestacin (importante, vanse las notas
anteriores; Apndice 2 (cribado tubo neural)); lactancia (vanse las notas
anteriores; Apndice 3); lupus eritematoso sistmico; falsos positivos de
cetonuria; evite la retirada brusca; interacciones: Apndice 1
ALTERACIONES HEMATOLGICAS O HEPTICAS. Hay que explicar a los
pacientes o a sus cuidadores cmo reconocer los signos de trastornos
hematolgicos o hepticos, y aconsejar que soliciten atencin mdica inmediata
si aparecen sntomas como prdida del control de las convulsiones, malestar,
debilidad, anorexia, letargia, edema, vmitos, dolor abdominal, somnolencia,
ictericia, o hematomas o hemorragias espontneas
PANCREATITIS. Hay que explicar a los pacientes o a sus cuidadores cmo
reconocer los signos de pancreatitis, y aconsejar que soliciten atencin mdica
inmediata si aparecen sntomas como dolor abdominal, nusea y vmitos;
suspenda el valproato sdico si se diagnostica pancreatitis
Posologa:
Convulsiones tnico-clnicas generalizadas, convulsiones parciales,
ausencias, convulsiones atnicas; convulsiones mioclnicas, por va oral,
ADULTOS dosis inicial 600 mg al da distribuidos en 2 tomas,
preferiblemente despus de las comidas, que se pueden aumentar en 200
mg al da a intervalos de 3 das hasta un mximo de 2,5 g al da
distribuidos en varias tomas; dosis de mantenimiento habitual 1-2 g al da
(20-30 mg/kg al da); NIOS de hasta 20 kg, dosis inicial 20 mg/kg al
da distribuidos en varias tomas, que se pueden aumentar con vigilancia
de las concentraciones plasmticas (por encima de 40 mg/kg al da
tambin se deben vigilar los parmetros de bioqumica y hematolgicos);
NIOS de ms de 20 kg, dosis inicial 400 mg al da distribuidos en
varias tomas, que se pueden aumentar hasta la remisin (habitualmente
en un intervalo de 20-30 mg/kg al da); dosis mxima 35 mg/kg al da
NOTA. Las concentraciones plasmticas en el margen teraputico de 40-100
mg/litro (280 a 700 micromol/litro); no se suele considerar indicado para valorar
la respuesta, pero niveles superiores se asocian a una mayor incidencia de efectos
adversos; indicador de cumplimiento, cambio de dosis o comedicacin


76
Efectos adversos: irritacin gastrointestinal, nusea, aumento del apetito
y de peso, hiperamoniemia; ataxia, temblor; prdida de cabello transitoria
(al volver a crecer puede ser rizado); edema, trombocitopenia, inhibicin
de la agregacin plaquetaria; alteracin heptica y raramente
insuficiencia heptica mortal (vase Precaucionesretirada inmediata
del tratamiento si aparece malestar, debilidad, letargia, edema, dolor
abdominal, vmitos, anorexia, ictericia, somnolencia o prdida del
control de las convulsiones); sedacin y aumento de la vigilancia;
trastornos del comportamiento; raramente pancreatitis (determinacin de
amilasas plasmticas si dolor abdominal), sntomas extrapiramidales,
leucopenia, pancitopenia, hipoplasia de clulas rojas, reduccin del
fibringeno; ciclos menstruales irregulares, amenorrea, ginecomastia,
prdida de audicin, sndrome de Fanconi, demencia, necrlisis
epidrmica txica, sndrome de Stevens-Johnson (eritema multiforme),
vasculitis, hirsutismo y acn


76

Seccin 6: Antiinfecciosos

6.1 Antihelmnticos....................................................................................................................... 77
6.1.1 Antihelmnticos intestinales............................................................................................. 77
6.1.2 Antifilarisicos .................................................................................................................... 84
6.1.3 Infecciones por tremtodos............................................................................................ 89
6.2 Antibacterianos ...................................................................................................................... 91
6.2.1 Beta-lactmicos .................................................................................................................. 91
6.2.2 Otros antibacterianos .................................................................................................... 104
6.2.3 Antileprosos ..................................................................................................................... 120
6.2.4 Antituberculosos ............................................................................................................. 123
6.3 Antifngicos........................................................................................................................... 133
6.4 Antiprotozoarios.................................................................................................................. 138
6.4.1 Frmacos activos sobre amebas, giardias y tricomonas.......................................... 138
6.4.2 Antileishmanisicos ......................................................................................................... 140
6.4.3 Antipaldicos .................................................................................................................... 144
6.4.4 Frmacos activos sobre tripanosomas........................................................................ 155
6.4.5 Frmacos activos sobre Pneumocystis y toxoplasma ................................................ 160
6.5 Antivricos.............................................................................................................................. 164
6.5.1 Infecciones por herpes y citomegalovirus.................................................................. 164
6.5.2 Antirretrovirales.............................................................................................................. 166
6.6 Repelentes de insectos ....................................................................................................... 179

77

6.1 Antihelmnticos

6.1.1 Antihelmnticos intestinales

6.1.1.1 Infecciones por cstodos

Las infecciones por cstodos (tenias) incluyen las teniasis intestinales y la
cisticercosis, himenolepiasis (tenia enana), difillobotriasis y equinococosis
(quiste hidatdico). La cisticercosis es una infeccin sistmica producida
por la larva (cysticercus) de la Taenia solium.
La neurocisticercosis se produce cuando la infeccin afecta al cerebro. En
hombres, la equinococosis es una infeccin producida por Echinococcus
granulosus o E. multilocularis en fase de larva. Las larvas (oncosferas) se
desarrollan por expansin (equinococosis qustica) o por infiltracin
similar a un tumor (equinococosis alveolar), respectivamente, en el
hgado, pulmones, u otros rganos.

DIFILOBOTRIOSIS. En la difilobotriosis, la niclosamida o el
prazicuantel en una nica dosis son muy eficaces. Pueden ser necesarias
inyecciones de hidroxicobalamina y suplementos de cido flico.

EQUINOCOCOSIS. En la enfermedad qustica operable causada por
Echinococcus granulosus, la ciruga (o, si sta no es posible, una tcnica
como la "puncin-aspiracin-inyeccin reaspiracin") se considera el
tratamiento de eleccin, aunque el tratamiento farmacolgico con
bencimidazoles, como mebendazol y albendazol, puede ser til como
tratamiento adyuvante. La equinococosis alveolar producida por E.
multilocularis requiere ciruga y tratamiento a largo plazo con mebendazol
o albendazol para inhibir la diseminacin de la infeccin. En estudios en
animales, albendazol y mebendazol se han mostrado teratgenos. Estn
contraindicados para el tratamiento de las infecciones por cstodos durante
la gestacin; es preciso descartar la gestacin antes de iniciar tratamiento
con albendazol (contracepcin no hormonal durante el tratamiento y 1 mes
despus). Para una nica dosis o su uso a corto plazo en la gestacin,
vase la seccin 6.1.1.2.

HIMENOLEPIASIS. En la himenolepiasis, el prazicuantel es ms eficaz
que la niclosamida, aunque se ha descrito resistencia al prazicuantel. Para
curar las infecciones intensas o eliminar los parsitos en una familia o
institucin puede ser necesario un tratamiento repetido.

TENIASIS. En la teniasis, el prazicuantel es bien tolerado, se absorbe
extensamente, y elimina el gusano de la tenia intestinal adulta en una sola
dosis. El tratamiento con prazicuantel a dosis altas durante 14 das tambin
elimina los cisticercos de T. solium. Ofrece la posibilidad de curar la
neurocisticercosis, que slo era tratable por ciruga, corticoides


78
antiinflamatorios y anticonvulsivos. Sin embargo, dado que la muerte y
desintegracin de los quistes puede inducir edema cerebral localizado, el
tratamiento con prazicuantel siempre debe administrarse en un hospital.
Adems, se suele administrar un corticoide para reducir la respuesta
inflamatoria. La administracin diaria de albendazol durante un mes
tambin elimina los neurocisticercos; tambin se administra un corticoide
o un antihistamnico para reducir la respuesta inflamatoria. La
clsicamente utilizada niclosamida acta slo frente alos gusanos
intestinales adultos. Las infecciones por cstodos, causadas por T. solium,
que se producen durante la gestacin siempre se deben tratar de manera
inmediata (con prazicuantel o niclosamida, pero no con albendazol)
debido al riesgo de cisticercosis.

Albendazol
Comprimidos masticables, albendazol 400 mg
Indicaciones: infecciones por Echinococcus multilocularis y E.
granulosus antes de la ciruga o cuando no es curable por ciruga;
neurocisticercosis; infecciones por nemtodos (secciones 6.1.1.2 y
6.1.1.3); filariasis (seccin 6.1.2.2)
Contraindicaciones: gestacin (Apndice 2; vanse las notas anteriores y
Precauciones)
Precauciones: recuento de clulas hemticas y pruebas de funcin
heptica antes del tratamiento y dos veces durante cada ciclo; hay que
descartar la gestacin antes de iniciar el tratamiento (contracepcin no
hormonal durante el tratamiento y 1 mes despus); lactancia;
Posologa:
Equinococosis qustica, por va oral, ADULTOS de ms de 60 kg, 800 mg
al da distribuidos en 2 tomas durante 28 das seguidos de 14 das sin
tratamiento; ADULTOS de menos de 60 kg, 15 mg/kg al da distribuidos
en 2 tomas (hasta una dosis mxima diaria de 800 mg) durante 28 das
seguidos de 14 das sin tratamiento; se pueden completar hasta 3 ciclos
Equinococosis alveolar, por va oral, ADULTOS como en la
equinococosis qustica, pero puede ser necesario continuar los ciclos de
tratamiento durante meses o aos
Neurocisticercosis, por va oral, ADULTOS de ms de 60 kg, 800 mg al
da distribuidos en 2 tomas durante 8-30 das; ADULTOS de menos de 60
kg, 15 mg/kg al da distribuidos en 2 tomas (hasta una dosis mxima
diaria de 800 mg) durante 8-30 das
Efectos adversos: trastornos gastrointestinales, cefalea, mareo; aumento
de enzimas hepticas; alopecia reversible; erupcin; fiebre; leucopenia y
raramente pancitopenia; shock alrgico en caso de rotura de los quistes;
convulsiones y meningismo en enfemedad cerebral

Mebendazol
El mebendazol es un antihelmntico benzimidazlico derivado carbamato
representativo. Hay varios frmacos alternativos
Comprimidos masticables, mebendazol 100 mg, 500 mg
Indicaciones: infecciones por Echinococcus granulosus y E.
multilocularis antes de la ciruga o cuando no es operable; infecciones

79
por nemtodos (secciones 6.1.1.2 y 6.1.1.3)
Contraindicaciones: gestacin (Apndice 2; vanse las notas anteriores)
Precauciones: recuento de clulas hemticas y pruebas hepticas (con
pautas a dosis altas); lactancia (Apndice 3); interacciones: Apndice 1
Posologa:
Equinococosis qustica, equinococosis alveolar, por va oral, ADULTOS
4,5 g al da distribuidos en 3 tomas durante 6 meses; en la equinococosis
alveolar, puede ser necesario seguir el tratamiento hasta 2 aos despus
de ciruga radical, o de manera indefinida en casos inoperables
CONSEJO AL PACIENTE. Hay que tomar las dosis entre las comidas
Efectos adversos: trastornos gastrointestinales, cefalea, mareo; a dosis
altas, reacciones alrgicas, aumento de enzimas hepticas; alopecia,
depresin medular

Niclosamida
Comprimidos masticables, niclosamida 500 mg
Indicaciones: infecciones por Taenia saginata, T. solium, Hymenolepis
nana, y Diphyllobothrium latum
Precauciones: estreimiento crnico (restablecer la motilidad intestinal
regular antes del tratamiento); administre un antiemtico antes del
tratamiento; no es efectiva sobre las larvas de gusano; gestacin
(Apndice 2)
Posologa:
Infeccin por Taenia solium, por va oral, ADULTOS y NIOS mayores
de 6 aos 2 g en dosis nica tras un desayuno ligero, seguidos por un
purgante 2 horas despus; NIOS menores de 2 aos 500 mg, 2-6 aos 1
g
Infecciones por T. saginata y Diphyllobothrium latum, por va oral, como
en la T. solium pero la mitad de la dosis se debe tomar despus del
desayuno y el resto 1 hora despus seguidos por un purgante 2 horas
despus de la ltima dosis
Infeccin por Hymenolepis nana, por va oral, ADULTOS y NIOS
mayores de 6 aos 2 g en dosis nica el primer da y despus 1 g al da
durante 6 das; NIOS menores de 2 aos 500 mg el primer da y
despus 250 mg al da durante 6 das, 2-6 aos, 1 g el primer da y
despus 500 mg al da durante 6 das
CONSEJO AL PACIENTE. Los comprimidos se deben masticar completamente
(o triturar) antes de tragarlos con agua
Efectos adversos: nusea, arcadas, dolor abdominal; mareo; prurito

Prazicuantel
Comprimidos, prazicuantel 150 mg, 600 mg
Indicaciones: infecciones por Taenia saginata, T. solium, Hymenolepis
nana, y Diphyllobothrium latum; infecciones por tremtodos (secciones
6.1.3.1 y 6.1.3.2)
Contraindicaciones: cisticercosis ocular
Precauciones: neurocisticercosis (proteccin con corticoides con
vigilancia, en el hospital); gestacin (Apndice 2); lactancia (evtese
durante el tratamiento y 72 horas despus); interacciones: Apndice 1


80
especializadas, por ejemplo manejar maquinaria peligrosa, conducir
Posologa:
Infecciones por Taenia saginata y T. solium, por va oral, ADULTOS y
NIOS mayores de 4 aos 5-10 mg/kg en dosis nica
Infeccin por Hymenolepis nana, por va oral, ADULTOS y NIOS
mayores de 4 aos, 15-25 mg/kg en dosis nica
Infeccin por Diphyllobothrium latum, por va oral, ADULTOS y NIOS
mayores de 4 aos, 10-25 mg/kg en dosis nica
Cisticercosis, por va oral, ADULTOS y NIOS mayores de 4 aos, 50
mg/kg al da distribuidos en 3 tomas durante 14 das con prednisolona (o
un corticoide equivalente) administrada 2-3 das antes y durante todo el
perodo de tratamiento
Cisticercosis drmica, por va oral, ADULTOS y NIOS mayores de 4
aos, 6 mg/kg al da distribuidos en 3 tomas durante 6 das
Efectos adversos: malestar abdominal, nusea, vmitos, diarrea, malestar;
cefalea, mareo, somnolencia; raramente reacciones de hipersensibilidad
con fiebre, urticaria, prurito, eosinofilia (puede ser debida a los parsitos
muertos y moribundos); en la neurocisticercosis, cefalea, hipertermia,
convulsiones, hipertensin intracraneal (respuesta inflamatoria a los
parsitos muertos y moribundos en el SNC)

6.1.1.2 Infecciones por nemtodos intestinales

Las infecciones por nemtodos intestinales incluyen la ascaridiasis,
capilariasis, enterobiasis, estrongiloidiasis, infeccin por anquilostoma,
tricostrongiliasis y tricuriasis.

ASCARIDIASIS. La ascaridiasis es una infeccin, habitualmente del
intestino delgado, producida por Ascaris lumbricoides (lombriz intestinal).
Dosis nicas de levamisol o pirantel son eficaces; los antihelmnticos de
amplio espectro, albendazol o mebendazol tambin son eficaces.

CAPILARIASIS. La capilariasis es una infeccin del intestino producida
por Capillaria philippinensis. Un tratamiento prolongado con mebendazol
o albendazol ofrece la nica posibilidad de curacin.

ENTEROBIASIS. La enterobiasis es una infeccin del intestino grueso
producida por Enterobius vermicularis (gusano filiforme, lombriz
intestinal). Todos los miembros de una familia deben recibir tratamiento
de manera concomitante con una sola dosis de mebendazol, albendazol o
pirantel. Dada la facilidad con que se produce la reinfeccin, hay que
administrar como mnimo otra dosis 2-4 semanas depus. La piperacina
tambin es eficaz, pero se debe tomar de manera regular durante 7 das
consecutivos como mnimo.

ESTRONGILOIDIASIS. La estrongiloidiasis es una infeccin del intestino
delgado producida por Strongyloides stercoralis. Se deben tratar a todos
los pacientes infectados. La ivermectina, en una sola dosis de 200
microgramos/kg o 200 microgramos/kg/da durante dos das consecutivos,
es el tratamiento de eleccin de la estrongiloidiasis crnica, pero puede

81
que no est disponible en todos los pases. El albendazol 400 mg una o
dos veces al da durante 3 das es bien tolerado en adultos y nios mayores
de 2 aos, y puede erradicar hasta un 80% de las infecciones. El
mebendazol tambin se ha utilizado pero, para ser eficaz, se debe
administrar durante perodos largos pues tiene un efecto limitado sobre las
larvas y por lo tanto sobre la prevencin de la autoinfeccin.

INFECCIONES POR ANQUILOSTOMA. Las infecciones por
anquilostoma estn causadas por Ancylostoma duodenale
(anquilostomiasis) y Necator americanus (necatoriasis); son la causa
principal de anemia por dficit de hierro en el trpico y subtrpico.
Idealmente, se deben tratar todos los casos de infeccin por anquilostoma.
Sin embargo, cuando esto no es posible, hay que dar prioridad a las
mujeres en el segundo y tercer trimestre de la gestacin, nios y pacientes
debilitados. En las zonas donde las infecciones por otros nemtodos son
endmicas, son preferibles los antihelmnticos de amplio espectro para
tratar el anquilostoma. Mebendazol y albendazol son eficaces.
En estudios en animales, albendazol y mebendazol se han mostrado
teratgenos. Algunos datos sugieren que el uso de mebendazol durante la
gestacin no se asocia a un aumento de la incidencia de efectos adversos
fetales. No obstante, no se recomienda administrar mebendazol ni
albendazol durante el primer trimestre de la gestacin para tratar las
infecciones por nemtodos. Ambos frmacos estn contraindicados para el
tratamiento de las infecciones por cstodos durante la gestacin (vase la
seccin 6.1.1.1).
El levamisol es eficaz para el tratamiento de las infecciones mixtas por
Ascaris y anquilostoma, y el pirantel se ha mostrado muy eficaz en
algunos programas de tratamiento comunitarios, aunque a menudo se
necesitan varias dosis para eliminar la infeccin por Necator americanus.
Los pacientes con anemia por dficit de hierro requieren suplementos de
sales de hierro y deben recibir sulfato ferroso (200 mg al da en adultos)
durante 3 meses como mnimo despus de alcanzar una concentracin de
hemoglobina de 12 g/100 ml.

TRICOSTRONGILIASIS. La tricostrongiliasis es una infeccin del
intestino delgado producida por Trichostrongylus spp. En la
tricostrongiliasis sintomtica, una sola dosis de pirantel (10 mg/kg) o de
albendazol (400 mg) es eficaz.

TRICURIASIS. La tricuriasis es una infeccin del intestino grueso
producida por Trichuris trichiura. La quimioterapia es necesaria cuando
aparecen sntomas o cuando las muestras fecales estn fuertemente
contaminadas (hasta 10.000 huevos por gramo). Una sola dosis de
albendazol (400 mg) o mebendazol (500 mg) puede ser eficaz en
infecciones leves o moderadas; en las infecciones ms graves se requiere
una tanda de 3 das.

Albendazol
Comprimidos masticables, albendazol 400 mg
Indicaciones: ascaridiasis, infecciones por anquilostoma,


82
estrongiloidiasis, enterobiasis, tricuriasis, tricostrongiliasis, y capilariasis;
infecciones por cstodos (seccin 6.1.1.1); filariasis (6.1.2.2)
Precauciones: gestacin (vanse las notas anteriores y el Apndice 2;
tambin la seccin 6.1.1.1); interacciones: Apndice 1
Posologa:
Ascaridiasis, infecciones por anquilostoma, enterobiasis y
tricostrongiliasis, por va oral, ADULTOS y NIOS mayores de 2 aos,
400 mg en dosis nica; NIOS de 12 meses a 2 aos, 200 mg en dosis
nica
Tricuriasis, por va oral, ADULTOS y NIOS mayores de 2 aos, 400 mg
en dosis nica (en infecciones moderadas) o bien 400 mg al da durante 3
das (en infecciones graves); NIOS de 12 meses a 2 aos, 200 mg en
dosis nica (en infecciones moderadas) o bien inicialmente 200 mg
seguidos por 100 mg dos veces al da durante 3 das (infecciones graves)
Estrongiloidiasis, por va oral, ADULTOS y NIOS mayores de 2 aos,
400 mg una o dos veces al da durante 3 das
Capilariasis, por va oral, ADULTOS y NIOS mayores de 2 aos, 400
mg al da durante 10 das
Efectos adversos: malestar gastrointestinal, cefalea; efectos adversos
asociados a su uso en infecciones por cstodos (seccin 6.1.1.1)

Levamisol
Comprimidos, levamisol (como clorhidrato) 40 mg, 50 mg, 150 mg
Indicaciones: ascaridiasis, infecciones por anquilostoma e infecciones
mixtas por scaris y anquilostoma; enfermedad maligna (seccin 8.2)
Contraindicaciones: lactancia (Apndice 3)
Precauciones: gestacin (Apndice 2); interacciones: Apndice 1
Posologa:
Ascaridiasis, infecciones por anquilostoma, y mixtas con scaris y
anquilostoma, por va oral, ADULTOS y NIOS 2,5 mg/kg en dosis
nica; en infeccin grave por anquilostoma, se puede administrar una
segunda dosis a los 7 das
Efectos adversos: dolor abdominal, nusea, vmitos, mareo y cefalea

Mebendazol
El mebendazol es un antihelmntico benzimidazlico derivado carbamato
Comprimidos masticables, mebendazol 100 mg, 500 mg
Indicaciones: ascaridiasis, infecciones por anquilostoma, enterobiasis,
tricuriasis, y capilariasis; infecciones por cstodos (seccin 6.1.1.1);
infecciones por nemtodos tisulares (seccin 6.1.1.3)
Precauciones: gestacin (Apndice 2; vanse tambin las notas anteriores
y la seccin 6.1.1.1); lactancia (Apndice 3); interacciones: Apndice 1
Posologa:
Ascaridiasis, por va oral, ADULTOS y NIOS mayores de 1 ao, 500
mg en dosis nica o 100 mg dos veces al da durante 3 das
Infecciones por anquilostoma, tricuriasis, por va oral, ADULTOS y
NIOS mayores de 1 ao, 100 mg dos veces al da durante 3 das; si
persisten los huevos en heces, segunda tanda despus de 3-4 semanas; de
manera alternativa (sobre todo para el tratamiento masivo en programas

83
de vigilancia), por va oral, ADULTOS y NIOS mayores de 1 ao, 500
mg en dosis nica
Enterobiasis, por va oral, ADULTOS y NIOS mayores de 2 aos, 100
mg en dosis nica, repetida despus de un intervalo de 2-3 semanas;
todos los miembros de la familia deben ser tratados al mismo tiempo
durante 2 aos
Capilariasis, por va oral, ADULTOS y NIOS mayores de 2 aos, 200
mg al da durante 20-30 das; para el tratamiento masivo en programas de
vigilancia, por va oral, ADULTOS y NIOS mayores de 2 aos, 500
mg en dosis nica 4 veces al ao
CONSEJO AL PACIENTE. Se recomienda administrar las tomas entre las
comidas
Efectos adversos: trastornos gastrointestinales, cefalea y mareo; efectos
adversos asociados a su uso en las infecciones por cstodos (seccin
6.1.1.1)

Pirantel
Comprimidos masticables, pirantel (como embonato) 250 mg
Suspensin oral, pirantel (como embonato) 50 mg/ml
Indicaciones: ascaridiasis, infecciones por anquilostoma, enterobiasis y
tricostrongiliasis; infecciones por nemtodos tisulares (seccin 6.1.1.3)
Precauciones: gestacin; lactancia; enfermedad heptica (hay que reducir
la dosis)
Posologa:
Ascaridiasis, tricostrongiliasis, por va oral, ADULTOS y NIOS 10
mg/kg en dosis nica
Infecciones por anquilostoma, por va oral, ADULTOS y NIOS 10
mg/kg en dosis nica; en infecciones graves, 10 mg/kg al da durante 4
das
Enterobiasis, por va oral, ADULTOS y NIOS 10 mg/kg en dosis nica
con una segunda dosis despus de 2-4 semanas
Efectos adversos: alteraciones gastrointestinales leves, cefalea, mareo,
somnolencia, insomnio, erupcin y elevacin de enzimas hepticas

6.1.1.3 Infecciones por nemtodos tisulares

Las infecciones por nemtodos intestinales incluyen la angiostrongiliasis,
anisakiasis, dracunculiasis, larvamigrans cutnea, larva migrans visceral,
y la triquinelosis.

ANGIOSTRONGILIASIS. La angiostrongiliasis es una infeccin producida
por las larvas del gusano de pulmn de rata, Parastrongylus cantonensis
(Angiostrongylus cantonensis). Suele ser suficiente el tratamiento
sintomtico hasta la recuperacin espontnea.

ANISAKIASIS. La anisakiasis est causada por la infeccin con mariscos
que contienen larvas de Anisakis, Contracaecum, o Pseudoterranova spp.
En la anisakiasis, el tratamiento antihelmntico raramente es necesario. La
prevencin se basa en la informacin a las comunidades sobre los peligros
de comer pescado de agua salada crudo o preparado de manera


84
inadecuada; y la evisceracin precoz del pescado despus de la captura y
su congelacin a -20C durante 60 horas como mnimo antes de la venta.

DRACUNCULIASIS. La dracunculiasis (dracontiasis, infeccin por gusano
de Guinea) es una infeccin producida por Dracunculus medinensis, que
se adquiere con la bebida de agua contaminada con larvas que se
desarrollan en pequeos crustceos de agua dulce. El metronidazol
(seccin 6.4.1) (25 mg/kg al da durante 10 das, con una dosis mxima
diaria de 750 mg en nios) produce un alivio sintomtico rpido. Tambin
debilita el anclaje de los gusanos en los tejidos subcutneos, y se pueden
retirar por traccin. Sin embargo, como no tiene efecto sobre las larvas de
gusanos en desarrollo, no previene la transmisin inmediata.

LARVA MIGRANS CUTNEA. La larva migrans cutnea (erupcin
serpiginosa) es debida a la infeccin por larvas de anquilostomas de
animales, habitualmente Ancylostoma braziliense y A. caninum que infecta
gatos y perros. El albendazol (seccin 6.1.1) en una dosis nica de 400
mg es eficaz.

LARVA MIGRANS VISCERAL. La larva migrans visceral (toxocariasis) es
una infeccin producida por las larvas de Toxocara canis y con menor
frecuencia de T. cati (que infecta perros y gatos). Se recomienda reservar
el tratamiento para las infecciones sintomticas. Una tanda oral de 3
semanas con dietilcarbamacina (seccin 6.1.2) mata las larvas y detiene
la enfermedad, pero las lesiones fijas son irreversibles. Para reducir la
intensidad de las reacciones alrgicas inducidas por la muerte de las
larvas, la dosis se suele iniciar a 1 mg/kg dos veces al da y se aumenta
progresivamente a 3 mg/kg dos veces al da (adultos y nios). La larva
migrans ocular se produce cuando las larvas invaden el ojo, que producen
un granuloma y puede dar lugar a ceguera. Con el fin de suprimir las
respuestas inflamatorias alrgicas en pacientes con lesiones oftlmicas, se
debe administrar prednisolona de manera concomitante, por va tpica o
sistmica.

TRIQUINELOSIS. La triquinelosis (triquinosis) es una infeccin producida
por las larvas de Trichinella spiralis. Cada caso de triquinelosis
confirmado o incluso sospechoso debe ser tratado con el fin de prevenir la
produccin continua de larvas. Tanto en adultos como en nios, el
mebendazol (seccin 6.1.1) (200 mg al da durante 5 das), el albendazol
(seccin 6.1.1) (400 mg al da durante 3 das), y el pirantel (seccin 6.1.1)
(10 mg/kg al da durante 5 das) son eficaces. Puede ser necesaria la
administracin de prednisolona (40-60 mg al da) para aliviar los sntomas
alrgicos e inflamatorios.

6.1.2 Antifilarisicos

6.1.2.1 Loaiasis

La loaiasis es una infeccin por el nemtodo filaria Loa loa y se transmite
por la picadura del insecto tabnido Chrysops. La dietilcarbamacina es

85
eficaz sobre los gusanos adultos y las larvas; una nica dosis semanal
normalmente es eficaz como profilaxis. Durante el tratamiento individual,
sobre todo en personas con microfilaremia intensa (>50.000
microfilarias/ml sangre), ocasionalmente se produce una situacin similar
a una meningoencefalitis. Esto probablemente es consecuencia del
depsito de microfilarias moribundas en los capilares cerebrales. La
frecuencia de meningoencefalitis asociada al tratamiento de la loaiasis con
dietilcarbamacina se ha descrito de 1,25%, con una mortalidad de un 50%
en pacientes afectados; el tratamiento con dietilcarbamacina se debe
suspender ante el primer signo de afectacin cerebral (y solicitar consejo
de un especialista). La lesin cerebral permanente es frecuente entre los
pacientes que sobreviven y hay que considerar esta posibilidad cuando se
decide el tratamiento. El tratamiento de los pacientes altamente infectados
debe por tanto empezar a dosis bajas y se debe proporcionar proteccin
con corticoides y antihistamnicos durante los primeros 2-3 das.

Dietilcarbamacina, citrato
La dietilcarbamacina es un antifilarisico complementario
Comprimidos, citrato de dietilcarbamacina 50 mg, 100 mg
Indicaciones: tratamiento de la loaiasis; profilaxis de la loaiasis en
residentes temporales en reas endmicas; infecciones por nemtodos
tisulares (seccin 6.1.1.3); filariasis linftica (seccin 6.1.2.2)
Contraindicaciones: gestacin (retrase el tratamiento hasta despus del
parto); lactantes, edad avanzada, debilitados (habitualmente se excluyen
de los programas de tratamiento masivo; vase tambin Precauciones)
Precauciones: alteracin renal (reducir la dosis; Apndice 4);
enfermedades cardacas; otras enfermedades agudas graveshay que
retrasar el tratamiento con dietilcarbamacina hasta despus de la
recuperacin; riesgo de meningoencefalitis en infeccin grave (vanse las
notas anteriores)
Posologa:
Loaiasis, tratamiento, por va oral, ADULTOS 1 mg/kg en dosis nica el
primer da, el doble en los dos das siguientes, despus se ajustan a 2-3
mg/kg 3 veces al da durante 18 das ms
Loaiasis, profilaxis, por va oral, ADULTOS 300 mg a la semana mientras
dure la exposicin
CONSEJO AL PACIENTE. Hay que completar la tanda prescrita con el fin de
minimizar las reacciones alrgicas de los parsitos muertos
Efectos adversos: cefalea, mareo, somnolencia, nusea y vmitos;
reacciones inmunolgicas, durante unas horas tras la primera dosis,
disminuyen al quinto da de tratamiento, e incluyen fiebre, cefalea, dolor
articular, mareo, anorexia, malestar, nusea y vmitos, urticaria, y asma
en asmticos (similar a la reaccin de Mazzottivase la seccin
6.1.2.3), inducidas por microfilarias que se desintegran; microencefalitis
(con microfilaremia intensa, vanse las notas anteriores); proteinuria
reversible

6.1.2.2 Filariasis linftica

La filariasis linftica es una infeccin producida por Wuchereria bancrofti


86
(filariasis de bancrofti), Brugia malayi o B. timori (filariasis por Brugia).
La filariasis oculta (eosinofilia pulmonar tropical) es una variante clnica
de la infeccin por W. bancrofti. El tratamiento individual con
dietilcarbamacina que tiene actividad microfilaricida y macrofilaricida es
eficaz. Generalmente se recomiendan unas dosis totales acumuladas de 72
mg/kg en las infecciones por Wuchereria bancrofti, con la mitad de esta
dosis en las infecciones por Brugia malayi y B. timori. En todos los casos
es mejor iniciar el tratamiento con dosis menores durante 2-3 das para
evitar el riesgo de reacciones inmunolgicas. Para reducir los episodios
inflamatorios agudos, es importante una higiene rigurosa de las
extremidades afectadas con medidas adyuvantes para minimizar la
infeccin y promover el flujo linftico.
En comunidades con filariasis endmica, la administracin anual de dosis
nicas de albendazol 400 mg, con dietilcarbamacina (6 mg/kg) o bien
ivermectina (200 microgramos/kg) es eficaz para interrumpir la
transmisin; este tratamiento se contina durante 5 aos como mnimo.
Ensayos en India y China han mostrado que el uso constante durante 6-12
meses de sal de mesa que contiene dietilcarbamacina al 0,1% puede
eliminar W. bancrofti; en las zonas con B. malayi endmico puede ser
necesaria a una concentracin de 0,3% durante 3-4 meses.

Dietilcarbamacina, citrato
La dietilcarbamacina es un antifilarisico complementario
Comprimidos, citrato de dietilcarbamacina 50 mg, 100 mg
Indicaciones: filariasis linftica sistmica y filariasis oculta; loaiasis
(seccin 6.1.2.1); infecciones por nemtodos tisulares (seccin 6.1.1.3)
Contraindicaciones: gestacin (hay que retrasar el tratamiento hasta
despus del parto)
Precauciones: alteracin renal (reducir la dosis; Apndice 4);
enfermedades cardacas; otras enfermedades agudas graveshay que
retrasar el tratamiento con dietilcarbamacina hasta despus de la
recuperacin
Posologa:
Filariasis linftica (de bancrofti), por va oral, ADULTOS y NIOS
mayores de 10 aos, 6 mg/kg al da, preferiblemente distribuidos en
varias tomas despus de las comidas, durante 12 das; NIOS menores
de 10 aos, la mitad de la dosis de adulto; programas de tratamiento
masivo, ADULTOS y NIOS mayores de 10 aos, 6 mg/kg distribuidos
en varias tomas durante 24 horas, una vez al ao; NIOS menores de 10
aos, la mitad de la dosis de adulto
Filariasis linftica (por Brugia), por va oral, ADULTOS y NIOS
mayores de 10 aos, 3-6 mg/kg, preferiblemente distribuidos en varias
tomas despus de las comidas, durante 6-12 das; NIOS menores de 10
aos, la mitad de la dosis de adulto; programas de tratamiento masivo,
ADULTOS y NIOS mayores de 10 aos, 3-6 mg/kg distribuidos en
varias tomas durante 24 horas, 6 veces a intervalos semanales o
mensuales; NIOS menores de 10 aos, la mitad de la dosis de adulto
Filariasis oculta, por va oral, ADULTOS 8 mg/kg al da durante 14 das,
que se pueden repetir si es necesario si los sntomas reaparecen
NOTA. Las pautas de dosificacin anteriores slo pretenden ser una gua, pues

87
muchos pases han desarrollado pautas de tratamiento especficas
Efectos adversos: cefalea, mareo, somnolencia, nusea y vmitos;
reacciones inmunolgicas, durante unas horas tras la primera dosis,
disminuyen al quinto da de tratamiento, e incluyen fiebre, cefalea, dolor
articular, mareo, anorexia, malestar, nusea y vmitos, urticaria, y asma
en asmticos (similar a la reaccin de Mazzottivase la seccin
6.1.2.3), inducidas por microfilarias que se desintegran; ndulos
(palpables por va subcutnea y a lo largo del cordn
espermticoformados por gusanos recin muertos); linfangitis
transitoria y exacerbacin de linfoedema

6.1.2.3 Oncocercosis

La oncocercosis (ceguera de los ros) es una infeccin producida por el
nemtodo filrico Onchocerca volvulus. El vector es la mosca negra que
se reproduce cerca de los ros de corrientes rpidas. La ivermectina ha
convertido el tratamiento supresor de la oncocercosis y actualmente se
utiliza ampliamente en programas de vigilancia en muchos pases. Su
accin microfilaricida es ms persistente y con menor riesgo de provocar
reacciones adversas que la dietilcarbamacina. Una sola dosis por va oral
reduce el nmero de microfilarias hasta niveles bajos durante un ao. Al
parecer mata las microfilarias e inhibe su expulsin del tero de los
gusanos hembras. Una sola dosis anual puede suprimir la microfilaremia
hasta un grado que previene el desarrollo de la enfermedad clnica.
Aunque en general el frmaco es bien tolerado, es aconsejable disponer de
asistencia mdica durante los programas de tratamiento. Ocasionalmente,
los pacientes con una elevada carga de microfilarias pueden reaccionar de
manera adversa y, raramente, se ha descrito hipotensin postural grave
transitoria durante las 12-24 horas del tratamiento.
El tratamiento de las mujeres gestantes con ivermectina se debera limitar
a las situaciones en las que el riesgo de complicaciones de una
oncocercosis no tratada exceda el riesgo potencial del tratamiento para el
feto. Los programas de tratamiento masivo no deben incluir a nios de
menos de 15 kg, pacientes gestantes o con enfermedades graves.
La dietilcarbamacina ha sido actualmente reemplazada en gran parte
como microfilaricida en la oncocercosis debido a la frecuencia con que
induce reacciones graves en el husped (Mazzotti) caracterizadas por
prurito, erupcin, edema, dolor y tumefaccin de los ndulos linfticos,
fiebre y lesiones oculares graves.
La suramina es el nico macrofilaricida actualmente disponible para el
tratamiento de la Onchocerca volvulus. Administrada por va intravenosa
durante un perodo de varias semanas, la suramina tambin elimina las
microfilarias. Sin embargo, es una de las sustancias ms txicas utilizadas
en medicina y siempre se debe administrar con supervisin mdica en un
hospital. Siempre hay que hacer una valoracin cuidadosa de la capacidad
del paciente para resistir los efectos del tratamiento con suramina antes y
durante su administracin.

Ivermectina
Comprimidos, ivermectina 3 mg, 6 mg


88
Indicaciones: tratamiento supresor de la oncocercosis; filariasis (seccin
6.1.2.2)
Contraindicaciones: gestacin (hay que retrasar el tratamiento hasta
despus del parto)
Precauciones: lactancia (hay que evitar el tratamiento de la madre hasta
que el lactante tenga 1 mes)
Posologa:
Supresin de las microfilarias, por va oral, ADULTOS y NIOS mayores
de 5 aos (y con ms de 15 kg de peso), 150 microgramos/kg en una sola
dosis una vez al ao
CONSEJO AL PACIENTE. Hay que evitar la comida o el alcohol durante 2 horas
como mnimo antes y despus de una dosis
Efectos adversos: irritacin ocular leve; somnolencia; aumento de
enzimas hepticas; raramente hipotensin postural; reaccin de Mazzotti
leve durante 3 das del tratamiento, como consecuencia de la muerte de
las microfilariasfiebre, cefalea, dolor de garganta, tos, prurito,
erupcin, conjuntivitis, artralgia, mialgia, linfadenopata, linfadenitis,
edema, debilidad, taquicardia, nusea y vmitos, diarrea

Suramina sdica
La suramina sdica es un frmaco complementario
Inyeccin (Polvo para solucin para inyeccin), suramina sdica vial 1 g
Indicaciones: tratamiento curativo de la oncocercosis; tripanosomiasis
(seccin 6.4.4.1)
Contraindicaciones: antecedente de anafilaxia o sensibilidad a la
suramina; gestacin (hay que retrasar el tratamiento hasta despus del
parto); afectacin grave de la funcin heptica o renal; pacientes de edad
avanzada o debilitados; ceguera total (excepto si se requiere para el alivio
de lesiones con prurito intenso)
Precauciones: se debe administrar slo con supervisin mdica estrecha
en el hospital y con la mejor situacin general posible del paciente antes
del tratamiento (vanse las notas anteriores); primera dosisriesgo de
prdida de consciencia (vase Posologa, ms adelante); hay que
mantener una ingesta adecuada de lquidos y alimentos durante el
tratamiento: pruebas de orina antes de iniciar el tratamiento y cada
semana durante el tratamientoreduccin de la dosis en caso de
albuminuria moderada, o suspensin inmediata en caso de albuminuria
grave o formas en orina
Posologa:
Tratamiento curativo de la oncocercosis, por inyeccin intravenosa lenta,
ADULTOS 3,3 mg/kg en una sola dosis (vase Primera (Prueba)
administracin de la dosis, despus), seguidos a intervalos semanales por
incrementos de dosis de 6,7 mg/kg, 10,0 mg/kg, 13,3 mg/kg, 16,7 mg/kg,
y 16,7 mg/kg en las semanas 2 a 6 respectivamente (dosis total 66,7
mg/kg durante 6 semanas)
RECONSTITUCIN DE LA INYECCIN. Reconstitucin en lquido para
inyecciones para conseguir una concentracin final del 10%
PRIMERA (PRUEBA) DOSIS. Hay que administrar la primera dosis con especial
precaucin; esperar por lo menos 1 minuto despus de inyectar los primeros
microlitros, inyectar los siguientes 0,5 ml durante 30 segundos y esperar un
minuto; se inyecta el resto durante varios minutos

89
Efectos adversos: raramente, reaccin inmediata y potencialmente mortal
con nusea, vmitos, shock y prdida de consciencia durante la primera
dosisvase Primera (Prueba) Dosis, antes; albuminuria; dolor
abdominal; diarrea grave; lceras orales; dermatitis exfoliativa; fiebre;
fatiga; anorexia; malestar; poliuria; sed; aumento de enzimas hepticas;
parestesia e hiperestesia de palmas y plantas; tumefaccin, sensibilidad y
formacin de abscesos alrededor de los gusanos adultos; erupcin
papulo-urticariforme, artralgias de cadera, manos y pies, cambios
inflamatorios y degenerativos en nervio ptico y retinapor
microfilarias moribundas

6.1.3 Infecciones por tremtodos

6.1.3.1 Esquistosomiasis

La esquistosomiasis, una infeccin parasitaria fluvial, est causada por
diversas especies de gusanos tremtodos (tremtodos de la sangre): Su
impacto socioeconmico como enfermedad parasitaria slo es superado
por el del paludismo. La esquistosomiasis intestinal est causada sobre
todo por Schistosoma mansoni as como S. japonicum, S. mekongi, y S.
intercalatum. La esquistosomiasis urinaria est producida por S.
Haematobium, el cual es una causa importante que predispone al cncer de
clulas escamosas de la vejiga.
El prazicuantel ha transformado el tratamiento de la esquistosomiasis y
suele ser eficaz en una sola dosis, sobre todas las especies del parsito.
Puede ser especialmente til en pacientes con infecciones mixtas y los que
no responden de manera adecuada a otros frmacos. Es tambin muy bien
tolerado y bien seguido por programas de tratamiento masivo. El uso
amplio durante varios aos no se ha asociado a efectos adversos graves ni
toxicidad a largo plazo, ni se ha mostrado mutagnico o carcinognico en
estudios en animales.
La oxamniquina, que es eficaz frente a S. mansoni, es uno de los
frmacos todava ampliamente utilizados en el tratamiento de la
esquistosomiasis. Se han descrito cepas resistentes a la oxamniquina en
Sudamrica, en las que el tratamiento con prazicuantel se ha mostrado
eficaz. Es preferible retrasar el tratamiento con oxamniquina en mujeres
gestantes hasta despus del parto excepto que sea esencial una
intervencin inmediata. Dada la falta de datos sobre la excrecin de
oxaminiquina por la leche materna, es preferible no administrarla a madres
lactantes.

Oxamniquina
La oxamniquina es un frmaco complementario
Cpsulas, oxamniquina 250 mg
Suspensin oral, oxamniquina 250 mg/5 ml
Indicaciones: esquistosomiasis intestinal por Schistosoma mansoni (fase
aguda y enfermedad hepatosplnica crnica)
Precauciones: epilepsiaobservacin estrecha, puede precipitar
convulsiones; gestacin y lactancia (vanse las notas anteriores)


90
Posologa:
Esquistosomiasis intestinal por S. mansoni (Oeste de frica, Sudamrica,
islas del Caribe), por va oral, ADULTOS 15 mg/kg en una sola dosis;
NIOS de menos de 30 kg, 20 mg/kg distribuidos en 2 tomas
Esquistosomiasis intestinal por S. mansoni (frica central y del este,
pennsula de Arabia), por va oral, ADULTOS y NIOS 30 mg/kg
distribuidos en 2 tomas
Esquistosomiasis intestinal por S. mansoni (Egipto y frica del sur), por
va oral, ADULTOS y NIOS 60 mg/kg distribuidos en varias tomas
durante 2-3 das (dosis nica mxima 20 mg/kg)
Efectos adversos: con frecuencia, mareo y somnolencia; cefalea, nusea,
vmitos, diarrea; orina de color rojo intenso; raramente, urticaria,
alucinaciones, convulsiones epileptiformes; aumento de enzimas
hepticas; fiebre transitoria, eosinofilia, infiltrados pulmonares dispersos
(sndrome de Loeffler)despus de una tanda de 3 das en pacientes de
Egipto y este del Mediterrneo

Prazicuantel
Comprimidos, prazicuantel 600 mg
Indicaciones: esquistosomiasis intestinal; esquistosomiasis urinaria;
infecciones por cstodos (seccin 6.1.1.1); infecciones por tremtodos
(secciones 6.1.3.2)
Contraindicaciones: cisticercosis ocular (vase la seccin 6.1.1.1)
Precauciones: gestacin (Apndice 2); lactancia (Apndice 3); reas
endmicas de cisticercosisposible reaccin edematosa; interacciones:
Apndice 1
Posologa:
Esquistosomiasis, por va oral, ADULTOS y NIOS mayores de 4 aos
40-60 mg/kg en dosis nica; o bien 3 dosis de 20 mg/kg en un da a
intervalos de 4-6 horas
Efectos adversos: malestar abdominal, nusea, vmitos, malestar; cefalea,
mareo, somnolencia, hemorragia rectal; raramente reacciones de
hipersensibilidad con fiebre, prurito, eosinofilia (puede ser debida a los
parsitos muertos y moribundos)

6.1.3.2 Infecciones por tremtodos

Los tremtodos intestinales incluyen Fasciolopsis buski, Metagonimus
yokogawai, Heterophyes heterophyes, Echinostoma spp. y
Gastrodiscoides hominis. Los tremtodos del ro incluyen Clonorchis
sinensis, Opisthorchis viverrini, O. felineus y Fasciola heptica. En
algunas reas, las infecciones por C. sinensis y Opisthorchis spp. se
asocian fuertemente a colangiocarcinoma (cncer de los conductos
biliares). Los tremtodos del pulmn son del gnero Paragonimus.
El prazicuantel ha transformado el tratamiento de muchas infecciones
por tremtodos. Se ha obtenido la curacin parasitaria en prcticamente
todos los casos (a excepcin de las infecciones por Fasciola) sin efectos

91
adversos significativos, pero en el tratamiento de las infecciones por
Paragonimus es necesario tomarlo durante varios das.
El ticlabendazol, un compuesto benzimidazol, es muy eficaz y bien
tolerado, en dosis nica o en dos dosis, para las infecciones por Fasciola y
Paragonimus.

Prazicuantel
Comprimidos, prazicuantel 600 mg
Indicaciones: tremtodos intestinales, tremtodos hepticos, y tremtodos
pulmonares; infecciones por cstodos (seccin 6.1.1.1); esquistosomiasis
(seccin 6.1.3.1)
Contraindicaciones: cisticercosis ocular (vase la seccin 6.1.1.1)
Precauciones: infecciones por Paragonimustratamiento en el hospital
porque puede haber afectacin del sistema nervioso central; gestacin
(excepto que se requiera tratamiento inmediato, retrase el tratamiento
hasta despus del parto; Apndice 2); lactancia (evtese durante el
tratamiento y 72 horas despus); reas endmicas de
cisticercosisposible reaccin edematosa; interacciones: Apndice 1
Posologa:
Infecciones por tremtodos intestinales, por va oral, ADULTOS y
NIOS mayores de 4 aos 25 mg/kg en dosis nica
Infecciones por tremtodos hepticos y pulmonares, por va oral,
ADULTOS y NIOS mayores de 4 aos 25 mg/kg 3 veces al da durante
2 das consecutivos; de manera alternativa 40 mg/kg en dosis nica; en la
paragonimiasis puede ser necesario prolongar el tratamiento durante
varios das
Efectos adversos: malestar abdominal, nusea, vmitos, malestar; cefalea,
mareo, somnolencia, hemorragia rectal; raramente reacciones de
hipersensibilidad con fiebre, prurito

Triclabendazol
Comprimidos, triclabendazol 250 mg
Indicaciones: fascioliasis; paragonimiasis
Precauciones: infecciones por Paragonimustratamiento en el hospital
porque puede haber afectacin del sistema nervioso central; fascioliasis
graveclico biliar, a causa de la obstruccin por gusanos moribundos
Posologa:
Fascioliasis, por va oral, ADULTOS y NIOS mayores de 4 aos, 10
mg/kg en dosis nica
Paragonimiasis, por va oral, ADULTOS y NIOS mayores de 4 aos, 20
mg/kg administrados en 2 dosis
Efectos adversos: malestar gastrointestinal; cefalea

6.2 Antibacterianos

6.2.1 Beta-lactmicos
Los antibiticos beta-lactmicos como penicilinas, cefalosporinas y


92
carbapenems comparten una estructura comn; son bactericidas, su
mecanismo de accin se traduce en la inhibicin de peptidoglicano, un
mucopptido de la pared celular bacteriana. La bencilpenicilina y la
fenoximetilpenicilina son activas sobre cepas sensibles de bacterias
grampositivas y gramnegativas, espiroquetas, y actinomices, pero son
inactivadas por penicilinasas y otras beta-lactamasas. La bencilpenicilina
benzatina y la bencilpenicilina procana son preparados de accin
prolongada que liberan bencilpenicilina lentamente en la inyeccin. Se han
desarrollado un gupo de penicilinas con mejor estabilidad al cido gstrico
y a las penicilinasas mediante la sustitucin de la posicin 6-amino del
cido 6-aminopenicilnico. La cloxacilina es una penicilina isoxazlica
resistente a la penicilinasa del estafilococo. Las penicilinas de amplio
espectro como la ampicilina son estables al cido y activas sobre bacterias
grampositivas y gramnegativas, pero son inactivadas por la penicilinasa.
Los inhibidores de las beta-lactamasas, como el cido clavulnico, suelen
ser necesarios para dar actividad sobre las beta-lactamasas producidas por
un amplio grupo de bacterias gramnegativas y grampositivas.
Las cefalosporinas estn clasificadas por generacin, de manera que las
de la primera generacin tienen actividad sobre grampositivos y algo de
actividad sobre gramnegativos; los frmacos de segunda generacin han
mejorado la actividad sobre gramnegativos y las cefalosporinas de tercera
generacin tienen un espectro de actividad ms amplio, aunque pueden ser
menos activas sobre las bacterias grampositivas que las de la primera
generacin, pero son activas sobre Enterobacteriaceae gramnegativas y
Pseudomonas aeruginosa.
Los carbapenems son derivados semisintticos de Streptomyces cattleya.
Tienen un amplio espectro de actividad y son estables a muchas
penicilinasas. Se deben reservar en infecciones graves resistentes a otros
antibiticos.
Las penicilinas pueden producir encefalopata por irritacin cerebral. Este
efecto adverso raro, pero grave, puede ser consecuencia de dosis muy altas
o en insuficiencia renal grave. Las penicilinas no se deben administrar por
inyeccin intratecal, porque pueden producir encefalopata que puede ser
mortal.

HIPERSENSIBILIDAD. El principal efecto adverso de las penicilinas es la
hipersensibilidad, que puede cursar con erupciones y, de manera ocasional
anafilaxia, que puede ser mortal. Hay que hacer una anamnesis cuidadosa
con especial atencin a reacciones alrgicas previas. En caso de erupcin,
se debe sustituir por otro antimicrobiano. Las reacciones alrgicas a las
penicilinas se producen en un 1-10% de las personas expuestas, mientras
que las reacciones anafilcticas aparecen en menos de un 0,05% de los
pacientes tratados. Las personas con antecedente de anafilaxia, urticaria o
erupcin inmediata tras la administracin de penicilina tienen riesgo de
hipersensibilidad inmediata a la penicilina. Estas personas no deben recibir
penicilina, ni una cefalosporina ni otro antibitico beta-lactmico. Los
pacientes alrgicos a una penicilina sern alrgicos a todas ellas porque la
hipersensibilidad est relacionada con la estructura bsica de la penicilina
y un 10% de los pacientes sensibles a la penicilina sern alrgicos a las
cefalosporinas y otros beta-lactmicos. Las personas con antecedente de

93
una erupcin menor (una erupcin cutnea no confluente limitada a una
pequea rea del cuerpo) o una erupcin que aparece despus de 72 horas
tras la administracin de penicilina posiblemente no son alrgicas a la
penicilina y en estas personas no se debe negar innecesariamente una
penicilina en una infeccin grave; no obstante, hay que tener en cuenta la
posibilidad de una reaccin alrgica y disponer de medios para tratar la
anafilaxia.

6.2.1.1 Bencilpenicilinas y fenoximetilpenicilina

La bencilpenicilina sigue siendo un antibitico importante y til, pero es
inactivada por las beta-lactamasas bacterianas. Es eficaz en muchas
infecciones estreptoccicas (como la neumoccica), gonoccicas y
meningoccicas, y tambin en el ntrax, difteria, gangrena gaseosa,
leptospirosis, ttanos y el tratamiento de la enfermedad de Lyme en nios.
Los neumococos, meningococos y gonococos son frecuencia tienen
sensibilidad reducida a la penicilina y la bencilpenicilina ya no es de
primera eleccin para la meningitis neumoccica. La bencilpenicilina se
administra por inyeccin, pues es inactivada por el cido gstrico y la
absorcin a travs del tubo gastrointestinal es baja.
Cuando se requieren concentraciones teraputicas sostenidas durante
varias horas, se utilizan los preparados de liberacin prolongada. La
bencilpenicilina benzatina o la bencilpenicilina procana permiten un
depsito tisular desde el cual el frmaco es lentamente absorbido durante
un perodo de 12 horas a varios das. Se consideran de eleccin para el
tratamiento de la sfilis o pian.
La fenoximetilpenicilina es adecuada para la administracin por va oral;
tiene un espectro de actividad similar, pero es menos eficaz que la
bencilpenicilina. No se debera utilizar en infecciones graves, porque la
absorcin puede ser imprevisible y la concentracin plasmtica variable.

Bencilpenicilina
Penicilina G
Inyeccin (Polvo para solucin para inyeccin), bencilpenicilina sdica vial 600
mg (1 milln de unidades), vial 3 g (5 millones de unidades)
Indicaciones: neumona; infecciones de garganta; otitis media;
enfermedad de Lyme en nios; endocarditis estreptoccica; enfermedad
meningoccica; enterocolitis necrotizante; fascitis necrosante;
leptospirosis; neurosfilis; ntrax; actinomicosis; absceso cerebral;
gangrena gaseosa; celulitis; osteomielitis
Contraindicaciones: hipersensibilidad a la penicilina (vanse las notas
anteriores); hay que evitar la va intratecal (vanse las notas anteriores)
Precauciones: antecedente de alergia (vanse las notas anteriores);
insuficiencia renal (Apndice 4); insuficiencia cardaca; gestacin y
Posologa:
Infecciones leves o moderadas por microorganismos sensibles, por
inyeccin intramuscular o por inyeccin intravenosa lenta o por infusin
intravenosa, ADULTOS 0,6-2,4 g al da distribuidos en 2-4
administraciones, con dosis superiores en infecciones graves y duracin


94
del tratamiento segn la enfermedad (vase tambin ms adelante);
NEONATOS 50 mg/kg al da distribuidos en 2 administraciones;
LACTANTES de 1 a 4 semanas, 75 mg/kg al da distribuidos en 3
administraciones; NIOS de 1 mes a 12 aos, 100 mg/kg al da
distribuidos en 4 administraciones, con dosis superiores en infecciones
graves (vase tambin ms adelante)
Endocarditis bacteriana, por inyeccin intravenosa lenta o por infusin
intravenosa, ADULTOS hasta 7,2 g al da distribuidos en 6
administraciones
Enfermedad meningoccica, por inyeccin intravenosa lenta o por
infusin intravenosa, ADULTOS hasta 14,4 g al da distribuidos en varias
administraciones; LACTANTES PREMATUROS y NEONATOS 100
mg/kg al da distribuidos en 2 administraciones; LACTANTES 150
mg/kg al da distribuidos en 3 administraciones; NIOS de 1 mes a 12
aos, 180-300 mg/kg al da distribuidos en 4-6 administraciones
Sospecha de enfermedad meningoccica (antes de remitir al hospital), por
inyeccin intramuscular o por inyeccin intravenosa lenta, ADULTOS y
NIOS mayores de 10 aos, 1,2 g; NIOS menores de 1 ao, 300 mg;
NIOS de 1 a 9 aos, 600 mg
Neurosfilis, por inyeccin intravenosa lenta, ADULTOS 1,8-2,4 g cada 4
horas durante 2 semanas
Sfilis congnita, por inyeccin intramuscular o por inyeccin intravenosa
lenta, NIOS hasta 2 aos, 30 mg/kg al da distribuidas en 2
administraciones durante 10 das; NIOS mayores de 2 aos, 120-180
mg/kg (hasta un mximo de 1,44 g) al da distribuidos en varias
administraciones durante 14 das
fabricante
Efectos adversos: reacciones de hipersensibilidad como urticaria, fiebre,
artralgias, erupciones, angioedema, anafilaxia, reacciones similares a la
enfermedad del suero, anemia hemoltica, nefritis intersticial (vanse
tambin las notas anteriores); diarrea, colitis por antibiticos;
neutropenia, trombocitopenia, trastornos de la coagulacin, toxicidad del
sistema nervioso central, con convulsiones, coma y encefalopata
(relacionada con dosis altas, o insuficiencia renal grave); trastornos
electrolticos; reaccin de J arisch-Herxheimer (durante el tratamiento de
la sfilis u otras infecciones por espiroquetas, posiblemente por liberacin
de endotoxinas); inflamacin, flebitis o tromboflebitis en el punto de la
inyeccin

Bencilpenicilina benzatina
Inyeccin (Polvo para solucin para inyeccin), bencilpenicilina benzatina, vial
1,8 g (equivalente a bencilpenicilina 1,44 g, 2,4 millones de unidades)
Indicaciones: faringitis estreptoccica; estado de portador de la difteria;
sfilis y otras infecciones por treponemas (pian, pinta, bejel); profilaxis
de la fiebre reumtica
anteriores); inyeccin intravascular; neurosfilis
insuficiencia renal (Apndice 4); gestacin y lactancia (Apndices 2 y 3);

95
Posologa:
Faringitis estreptoccica; profilaxis primaria de la fiebre reumtica, por
inyeccin intramuscular profunda, ADULTOS y NIOS de ms de 30
kg, 900 mg en dosis nica; NIOS de menos de 30 kg, 450-675 mg en
dosis nica
Profilaxis secundaria de la fiebre reumtica, por inyeccin intramuscular
profunda, ADULTOS y NIOS de ms de 30 kg, 900 mg cada 3-4
semanas; NIOS de menos de 30 kg, 450 mg cada 3-4 semanas
Sfilis precoz, por inyeccin intramuscular profunda, ADULTOS 1,8 g en
dosis nica, repartida en dos puntos
Sfilis tarda, por inyeccin intramuscular profunda, ADULTOS 1,8 g,
repartidos en dos puntos, una vez a la semana durante 3 semanas
consecutivas
Sfilis congnita (cuando no hay evidencia de afectacin del LCR), por
inyeccin intramuscular profunda, NIOS hasta 2 aos, 37,5 mg/kg en
dosis nica
Pian, pinta y bejel, por inyeccin intramuscular profunda, ADULTOS 900
mg en dosis nica; NIOS 450 mg en dosis nica
fabricante
tambin las notas anteriores); neutropenia, trombocitopenia, trastornos de
la coagulacin, toxicidad del sistema nervioso central (relacionada con
dosis altas, o insuficiencia renal grave); reaccin de J arisch-Herxheimer
(durante el tratamiento de la sfilis u otras infecciones por espiroquetas,
posiblemente por liberacin de endotoxinas); raramente, reacciones no
alrgicas (emblico-txica); dolor e inflamacin en el punto de la
inyeccin

Bencilpenicilina procana
Inyeccin (Polvo para solucin para inyeccin), bencilpenicilina procana, vial 1
g (1 milln de unidades), vial 3 g (3 millones de unidades)
Indicaciones: sfilis; ntrax; neumona en nios; estado de portador de la
difteria; celulitis; infecciones de la boca; picaduras
anteriores); inyeccin intravascular
insuficiencia renal (Apndice 4); interacciones: Apndice 1
Posologa:
Infecciones por microorganismos sensibles, por inyeccin intramuscular
profunda, ADULTOS 0,6 a 1,2 g al da
Neumona, por inyeccin intramuscular profunda, NIOS 50 mg/kg al
da durante 10 das
Sfilis, por inyeccin intramuscular profunda, ADULTOS 1,2 g al da
durante 10 a 15 das, o hasta 3 semanas en la sfilis tarda
Sfilis congnita, por inyeccin intramuscular profunda, NIOS hasta 2
aos, 50 mg/kg al da durante 10 das


96
fabricante
tambin las notas anteriores); neutropenia, trombocitopenia, trastornos de
la coagulacin, toxicidad del sistema nervioso central (relacionada con
dosis altas, o insuficiencia renal grave); reaccin de J arisch-Herxheimer
(durante el tratamiento de la sfilis u otras infecciones por espiroquetas,
posiblemente por liberacin de endotoxinas); raramente, reacciones no
alrgicas (emblico-txica); dolor e inflamacin en el punto de la
inyeccin

Fenoximetilpenicilina
Penicilina V
Comprimidos, fenoximetilpenicilina (como sal potsica) 250 mg
Suspensin oral (Polvo para suspensin oral), fenoximetilpenicilina (como sal
potsica) 250 mg/5 ml
Indicaciones: faringitis estreptoccica; otitis media; erisipelas;
infecciones de la boca; profilaxis secundaria de la fiebre reumtica;
profilaxis postesplenectoma
anteriores); infecciones graves (vanse las notas anteriores)
Posologa:
Infecciones por microorganismos sensibles, por va oral, ADULTOS 500
mg cada 6 horas que se pueden aumentar hasta 1 g cada 6 horas en
infecciones graves; NIOS hasta 1 ao, 62,5 mg cada 6 horas; NIOS
1-5 aos, 125 mg cada 6 horas; NIOS 6-12 aos, 250 mg cada 6 horas
Profilaxis secundaria de la fiebre reumtica, por va oral, ADULTOS 500
mg dos veces al da; NIOS 1-5 aos, 125 mg dos veces al da; NIOS
6-12 aos, 250 mg al da
CONSEJO AL PACIENTE. La fenoximetilpenicilina se debe administrar como
mnimo 30 minutos antes de las comidas o 2 horas despus
Efectos adversos: reacciones de hipersensibilidad como urticaria,
artralgia, erupcin, angioedema, anafilaxia (vanse las notas anteriores);
nusea y diarrea

6.2.1.2 Ampicilina, amoxicilina, amoxicilina con cido clavulnico y
cloxacilina

La ampicilina es activa sobre algunos microorganismos grampositivos y
gramnegativos. Se utiliza para tratar un amplio grupo de infecciones como
la otitis media, infecciones de las vas respiratorias y urinarias, y la
gonorrea por bacterias sensibles. Sin embargo, la ampicilina es inactivada
por penicilinasas como las producidas por Staphylococcus aureus y por
bacilos gramnegativos frecuentes como Escherichia coli; muchas cepas de
Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, y
Salmonella y Shigella spp son resistentes. Existen variaciones geogrficas
en la incidencia de resistencia y es importante el conocimiento de los

97
patrones locales. En algunaa reas, hay que restringir la administracin por
va oral al tratamiento de las infecciones por Shigella; se administra en una
dosis por va oral de 1 g cada 4 horas durante 7-10 das.
La amoxicilina tiene un espectro de actividad similar al de la ampicilina,
pero tambin es inactivada por penicilinasas. Sin embargo, se absorbe
mejor que la ampicilina tras la administracin por va oral y se alcanzan
concentraciones plasmticas y tisulares superiores. La amoxicilina es
preferible a la ampicilina para el tratamiento de algunas infecciones como
la otitis media y las infecciones de las vas respiratorias y urinarias.
El cido clavulnico es un inhibidor de las beta-lactamasas. No tiene
actividad antibacteriana importante, pero en combinacin con la
amoxicilina ampla el espectro de actividad de la amoxicilina y permite su
uso en infecciones de vas respiratorias, genitourinarias y abdominales,
celulitis, picaduras de insectos e infecciones dentales.
La cloxacilina est indicada para tratar infecciones por estafilococos
productores de penicilinasas que son resistentes a la bencilpenicilina. Es
estable al cido y se puede administrar por va oral o parenteral.
Estos antibiticos tambin se pueden administrar con un aminoglucsido
para aumentar sus espectros de actividad. La penicilina y el
aminoglucsido no se deben mezclar antes o durante la administracin,
porque con la mezcla se puede perder la actividad del aminoglucsido.

Amoxicilina
Cpsulas, amoxicilina 250 mg, 500 mg
Suspensin oral (Polvo para suspensin oral), amoxicilina 125 mg/5 ml
Indicaciones: infecciones de vas urinarias; infecciones de vas
respiratorias altas; bronquitis; neumona; otitis media; abscesos dentales;
osteomielitis; enfermedad de Lyme en nios; profilaxis de la
endocarditis; profilaxis postesplenectoma; infecciones ginecolgicas;
gonorrea; erradicacin de Helicobacter pylori (seccin 17.1)

anteriores)

alteracin renal (Apndice 4); erupciones eritematosas frecuentes en la
fiebre glandular; leucemia linftica crnica; y posiblemente en la
infeccin por el VIH; gestacin y lactancia (Apndices 2 y 3);

Posologa:
Infecciones por microorganismos sensibles, por va oral, ADULTOS y
NIOS mayores de 10 aos, 250 mg cada 8 horas, dosis del doble en
infecciones graves; NIOS de hasta 10 aos, 125 mg cada 8 horas, dosis
del doble en infecciones graves

Infecciones de vas respiratorias purulentas recurrentes o graves, por va
oral, ADULTOS 3 g cada 12 horas

Neumona, por va oral, ADULTOS 0,5-1 g cada 8 horas


98

Abscesos dentales (pauta corta), por va oral, ADULTOS 3 g que se
repiten a las 8 horas

Infecciones de vas urinarias (pauta corta), por va oral, ADULTOS 3 g
que se repiten a las 10-12 horas

Infeccin por clamidia, por va oral, 500 mg cada 8 horas durante 7 das

Gonorrea (pauta corta), por va oral, ADULTOS 3 g en dosis nica (con
probenecid 1 g)

Otitis media (pauta corta), por va oral, NIOS 3-10 aos, 750 mg dos
veces al da durante 2 das

Efectos adversos: nusea y vmitos, diarrea; erupciones cutneas
(respuesta txica o hipersensibilidad; puede ser una reaccin gravehay
que suspender el tratamiento); reacciones de hipersensibilidad como
urticaria, angioedema, anafilaxia, reacciones similares a la enfermedad
del suero, anemia hemoltica, nefritis intersticial (vanse las notas
anteriores); raramente, colitis por antibiticos; neutropenia,
trombocitopenia, trastornos de la coagulacin; raramente, trastornos del
sistema nervioso central con convulsiones relacionados con dosis altas o
funcin renal alterada

Amoxicilina con cido clavulnico
Comprimidos, amoxicilina (como trihidrato) 500 mg con cido clavulnico
(como sal potsica) 125 mg
Suspensin oral (Polvo para suspensin oral), amoxicilina (como trihidrato) 125
mg con cido clavulnico (como sal potsica) 31 mg [no se incluye en la Lista
Modelo de la OMS]
Suspensin oral (Polvo para suspensin oral), amoxicilina (como trihidrato) 250
mg con cido clavulnico (como sal potsica) 62 mg [no se incluye en la Lista
Modelo de la OMS]
Inyeccin (Polvo para solucin para inyeccin), amoxicilina (como sal sdica)
0,5 g o 1 g con cido clavulnico (como sal potsica) 100 mg o 200 mg,
respectivamente [no se incluye en la Lista Modelo de la OMS]
Indicaciones: infecciones por bacterias productoras de beta-lactamasas
(cuando la amoxicilina sola no es adecuada) como infecciones de vas
respiratorias, infecciones genitourinarias y abdominales, celulitis,
picaduras, infecciones dentales graves, y profilaxis quirrgica
Contraindicaciones: hipersensibilidad a las penicilinas (vanse las notas
anteriores); antecedente de disfuncin heptica o ictericia asociada a la
combinacin de penicilina o amoxicilina con cido clavulnico
fiebre glandular; leucemia linftica crnica, y posiblemente en la
infeccin por el VIH; alteracin heptica (Apndice 5); gestacin
(Apndice 2); lactancia (Apndice 3); interacciones: Apndice 1
Posologa:
NOTA. Todas las dosis se refieren a la amoxicilina

99
Infecciones por microorganismos productores de beta-lactamasas
sensibles, por va oral, ADULTOS y NIOS mayores de 12 aos, 250
mg cada 8 horas, dosis del doble en infecciones graves; NIOS menores
de 1 ao, 20 mg/kg al da repartidos en 3 tomas; 1-6 aos, 125 mg cada 8
horas; 6-12 aos, 250 mg cada 8 horas
Infecciones dentales graves, por va oral, ADULTOS 250 mg cada 8 horas
durante 5 das
Infecciones por microorganismos productores de beta-lactamasas
sensibles, por inyeccin intravenosa durante 3-4 minutos, ADULTOS y
NIOS mayores de 12 aos, 1 g cada 8 horas, que se aumentan a 1 g
cada 6 horas en infecciones graves; NEONATOS y LACTANTES
PREMATUROS 25 mg/kg cada 12 horas; LACTANTES menores de 3
meses, 25 mg/kg cada 8 horas; NIOS de 3 meses a 12 aos, 25 mg/kg
cada 8 horas que se aumentan a 25 mg/kg cada 6 horas en infecciones
ms graves
Profilaxis quirrgica, por inyeccin intravenosa, ADULTOS 1 g en la
induccin, con hasta 2-3 dosis ms de 1 g cada 8 horas si hay riesgo
elevado de infeccin
fabricante
del suero, anemia hemoltica, nefritis intersticial (vanse las notas
anteriores); raramente, colitis por antibiticos; neutropenia,
trombocitopenia, trastornos de la coagulacin; mareo, cefalea,
convulsiones (sobre todo con dosis altas o en alteracin renal); hepatitis,
ictericia colestsica; se ha descrito eritema multiforme (con sndrome de
Stevens-Johnson), necrlisis epidrmica txica, dermatitis exfoliativa,
vasculitis; tincin superficial de los dientes con la suspensin; flebitis en
el punto de inyeccin

Ampicilina
Inyeccin (Polvo para solucin para inyeccin), ampicilina (como sal sdica) vial
500 mg, vial 1 g
Indicaciones: mastoiditis; infecciones ginecolgicas; septicemia;
peritonitis; endocarditis; meningitis; colecistitis; osteomielitis
anteriores)
fiebre glandular; leucemia linfoctica aguda o crnica, y en la infeccin
por citomegalovirus; gestacin y lactancia (Apndices 2 y 3);
Posologa:
Infecciones graves por microorganismos sensibles, por va intramuscular,
por inyeccin intravenosa lenta o por infusin intravenosa, ADULTOS
500 mg cada 4-6 horas; NIOS menores de 10 aos, la mitad de la dosis
de adulto


100
Meningitis, por inyeccin intravenosa lenta, ADULTOS 1-2 g cada 3-6
horas (mximo 14 g al da); NIOS 150-200 mg/kg al da distribuidos en
varias administraciones
Meningitis por Listeria (en combinacin con otro antibacteriano), por
inyeccin intravenosa, ADULTOS 2 g cada 4 horas durante 10-14 das;
LACTANTES menores de 1 mes, 50 mg/kg cada 6 horas; 1-3 meses, 50-
100 mg/kg cada 6 horas; NIOS 3 meses-12 aos, 100 mg/kg cada 6
horas (mximo 12 g al da)
fabricante
del suero, anemia hemoltica, nefritis intersticial (vanse tambin las
notas anteriores); raramente, colitis por antibiticos; neutropenia,
trombocitopenia, trastornos de la coagulacin

Cloxacilina
La cloxacilina es una penicilina resistente a las penicilinasas representativa. Hay
varios frmacos alternativos, como la dicloxacilina
Cpsulas, cloxacilina (como sal sdica) 500 mg
Solucin oral (Polvo para solucin oral), cloxacilina (como sal sdica) 125 mg/5
ml
Inyeccin (Polvo para solucin para inyeccin), cloxacilina (como sal sdica)
vial 500 mg
Indicaciones: infecciones por estafilococos productores de beta-
lactamasas, como imptigo, celulitis y otras infecciones de tejidos
blandos; endocarditis septicemia, neumona y osteomielitis por
estafilococo
anteriores)
alteracin renal y heptica (Apndices 4 y 5); insuficiencia cardaca;
Posologa:
Infecciones por estafilococos productores de beta-lactamasas sensibles,
por va oral, ADULTOS 500 mg 4 veces al da, dosis del doble en
infeccin grave; por inyeccin intramuscular, 250 mg cada 4-6 horas, el
doble de dosis en infecciones graves; por inyeccin intravenosa lenta o
infusin intravenosa, 1-2 g cada 6 horas; NIOS menores de 2 aos, un
cuarto de la dosis de adultos; NIOS de 2 a 10 aos, la mitad de la dosis
de adultos
fabricante
Efectos adversos: nusea y vmitos, diarrea; reacciones de
hipersensibilidad como urticaria, fiebre, artralgia, erupciones,
angioedema, anafilaxia, reacciones similares a la enfermedad del suero,
anemia hemoltica, nefritis intersticial (vanse las notas anteriores);
neutropenia, trombocitopenia, trastornos de la coagulacin; colitis por
antibiticos; hepatitis e ictericia colestsicapuede ser de inicio taro;

101
trastornos electrolticos; dolor, inflamacin, flebitis o tromboflebitis en el
punto de inyeccin

6.2.1.3 Cefalosporinas e imipenem con cilastatina

La ceftazidima y la ceftriaxona son cefalosporinas de tercera generacin.
La ceftriaxona est indicada en infecciones graves como la septicemia,
neumona y meningitis; se utiliza como antibitico de reserva para tratar la
meningitis por Steptococcus pneumoniae en algunas reas donde se
encuentra resistencia a la penicilina. La ceftazidima es activa sobre
Pseudomonas aeruginosa y otras bacterias gramnegativas; se utiliza en el
tratamiento de infecciones por pseudomonas y en algunas reas su uso est
restringido slo cuando la resistencia a la gentamicina es elevada.
El imipenem es un antibitico de amplio espectro. Como es parcialmente
inactivado por la actividad enzimtica en el rin, se administra con
cilastatina, que inhibe la metabolizacin renal del imipenem. Es activo
sobre muchas bacterias grampositivas y gramnegativas aerobias y
anaerobias; en algunas reas es un antibitico de reserva para el
tratamiento de infecciones por Acinetobacter spp. y Ps aeruginosa, que
son resistentes a otros tratamientos ms habituales.

Ceftazidima
La ceftazidima es un antibacteriano complementario de uso slo cuando hay
resistencia significativa a otros frmacos de la Lista Modelo de la OMS
Inyeccin (Polvo para solucin para inyeccin), ceftazidima (como pentahidrato)
vial 250 mg
Indicaciones: infecciones por bacterias sensibles, sobre todo las causadas
por Pseudomonas spp. e incluidas las que son resistentes a los
aminoglucosdicos
Contraindicaciones: hipersensibilidad a las cefalosporinas (vase la
seccin 6.2.1); porfiria
Precauciones: sensibilidad a la penicilina (vase la seccin 6.2.1);
alteracin renal (Apndice 4); gestacin y lactancia (pero para un uso
adecuado, vanse los Apndices 2 y 3); falso positivo de glucosa en orina
(con el mtodo basado en la reduccin de sustancias) y falso positivo de
la prueba de Coombs; interacciones: Apndice 1
Posologa:
profunda o por inyeccin intravenosa o infusin intravenosa, ADULTOS
1 g cada 8 horas o 2 g cada 12 horas, o en infecciones graves (como en
inmunodeprimidos), 2 g cada 8-12 horas o bien 3 g cada 12 horas
(PERSONAS DE EDAD AVANZADA mxima habitual 3 g al da);
NEONATOS y LACTANTES de hasta 2 meses, 25-60 mg/kg al da
distribuidos en 2 administraciones; NIOS mayores de 2 meses, 30-100
mg/kg al da distribuidos en 2-3 administraciones (en nios se
recomienda la va intravenosa)
Infeccin pulmonar por Pseudomona en la fibrosis qustica, por inyeccin
intramuscular profunda o por inyeccin intravenosa o infusin
intravenosa, ADULTOS con funcin renal normal, 100-150 mg/kg al da
distribuidos en 3 administraciones


102
Infecciones en inmunodeprimidos, fibrosis qustica, o meningitis, por
inyeccin intravenosa o infusin intravenosa, NIOS mayores de 2
meses hasta 150 mg/kg al da distribuidos en 3 administraciones
(mximo 6 g al da)
fabricante. Dosis de ms de 1 g por va intramuscular repartidas en ms de un
punto
Efectos adversos: diarrea, nusea, vmitos, malestar abdominal, cefalea;
raramente, colitis por antibiticos (sobre todo a dosis altas); reacciones
alrgicas como erupciones, prurito, urticaria, reaccin similar a la
enfermedad del suero, fiebre y artralgia, y anafilaxia; se ha descrito
eritema multiforme, necrlisis epidrmica txica; hepatitis transitoria,
ictericia colestsica; eosinofilia y alteraciones hematolgicas (como
trombocitopenia, leucopenia, agranulocitosis, anemia aplsica, y anemia
hemoltica); nefritis intersticial reversible; nerviosismo, trastornos del
sueo, confusin, hipertona, y mareo

Ceftriaxona
La ceftriaxona es una cefalosporina de tercera generacin representativa. Hay
La ceftriaxona es un antibacteriano complementario de uso slo cuando hay
Inyeccin (Polvo para solucin para inyeccin), ceftriaxona (como sal sdica)
vial 250 mg
Indicaciones: infecciones graves por bacterias sensibles, como
septicemia, neumona, y meningitis; profilaxis quirrgica; profilaxis de la
meningitis meningoccica; gonorrea
Contraindicaciones: hipersensibilidad a las cefalosporinas (vase la
seccin 6.2.1); porfiria; neonatos con inctericia, hipoalbuminemia,
acidosis o alteracin de la unin de la bilirrubina
Precauciones: sensibilidad a la penicilina (vase la seccin 6.2.1);
alteracin renal grave (Apndice 4); alteracin heptica si se acompaa
de alteracin renal (Apndice 5); neonatos prematuros; puede desplazar
la bilirrubina de la albmina srica; tratamiento durante ms de 14 das,
insuficiencia renal, deshidratacin o nutricin parenteral total
concomitanteriesgo de precipitacin de la ceftriaxona en la vescula
biliar; gestacin y lactancia (pero para un uso adecuado, vanse los
Apndices 2 y 3); falso positivo de glucosa en orina (con el mtodo
basado en la reduccin de sustancias) y falso positivo de la prueba de
Coombs; interacciones: Apndice 1
Posologa:
profunda o por inyeccin intravenosa (durante 2-4 minutos como
mnimo) o por infusin intravenosa, ADULTOS 1 g al da; infecciones
graves 2-4 g al da; LACTANTES y NIOS de menos de 50 kg 20-50
mg/kg al da; hasta 80 mg/kg al da en infecciones graves (dosis de 50
mg/kg y superiores slo por infusin intravenosa); por infusin
intravenosa (durante 60 minutos), NEONATOS 20-50 mg/kg al da
(mximo 50 mg/kg al da)
Gonorrea no complicada. por inyeccin intramuscular profunda,

103
ADULTOS 125 mg en dosis nica
Profilaxis quirrgica, por inyeccin intramuscular profunda o por
inyeccin intravenosa, ADULTOS 1 g en la induccin
Ciruga colorrectal (con actibacterianos activos sobre anaerobios), por
inyeccin intramuscular profunda o por inyeccin intravenosa (durante
2-4 minutos como mnimo), o por infusin intravenosa, 2 g en dosis
nica
fabricante. Dosis de ms de 1 g por va intramuscular repartidas en ms de un
punto. En neonatos, la infusin por va intravenosa se administra durante 60
minutos (vase tambin Contraindicaciones)
Efectos adversos: diarrea, nusea y vmitos, malestar abdominal, cefalea;
colitis por antibiticos (sobre todo a dosis altas); reacciones alrgicas
(vanse las notas anteriores) como erupciones, prurito, urticaria, reaccin
similar a la enfermedad del suero, fiebre y artralgia, y anafilaxia; se ha
descrito eritema multiforme, necrlisis epidrmica txica; hepatitis
transitoria, ictericia colestsica; eosinofilia y alteraciones hematolgicas
(como trombocitopenia, leucopenia, agranulocitosis, anemia aplsica, y
anemia hemoltica); nefritis intersticial reversible; hiperactividad,
nerviosismo, trastornos del sueo, confusin, hipertona, y mareo; la
ceftriaxona clcica precipita en orina (sobre todo en pacientes muy
jvenes, deshidratoados, o inmovilizados) o en vescula biliarsi hay
sntomas hay que considerar la retirada; raramente, alargamiento del
tiempo de protrombina, pancreatitis

Imipenem con cilastatina
El imipenem con cilastatina es una combinacin antibacteriana complementaria
de uso slo cuando hay resistencia significativa a otros frmacos de la Lista
Modelo de la OMS
Inyeccin (Polvo para solucin para inyeccin intramuscular), imipenem (como
monohidrato) 500 mg con cilastatina (como sal sdica) 500 mg
Infusin (Polvo para solucin para infusin intravenosa), imipenem (como
monohidrato) 250 mg o 500 mg con cilastatina (como sal sdica) 250 mg o 500
mg, respectivamente
Indicaciones: infecciones graves intrahospitalarias por bacterias aerobias
y anaerobias grampositivas y gramnegativas (no indicado en infecciones
del SNC), incluidas las infecciones por Pseudomonas y Acinetobacter
spp. resistentes
Contraindicaciones: hipersensibilidad a los antibiticos beta-lactmicos
(vase la seccin 6.2.1)
Precauciones: alteracin renal (Apndice 4); enfermedades del SNC,
como la epilepsia; gestacin (Apndice 2); lactancia (Apndice 3)
Posologa:
NOTA. Todas las dosis se refieren a imipenem
Infecciones por microorganismos sensibles, por infusin intravenosa,
ADULTOS 1-2 g al da (distribuidos en 3-4 administraciones);
microorganismos menos sensibles, ADULTOS hasta 50 mg/kg al da
(mximo 4 g al da) distribuidos en 3-4 administraciones; NIOS de ms
de 3 meses, 60 mg/kg al da (mximo 2 g al da) distribuidos en 4


104
administraciones; NIOS de ms de 40 kg, dosis de adulto
fabricante
La preparacin intramuscular no se debe administrar por va intravenosa.
La preparacin para infusin no se debe administrar por va intramuscular.
Efectos adversos: nusea, vmitos, diarrea; colitis por antibiticos;
trastornos del gusto; decoloracin de los dientes o la lengua; prdida de
audicin; alteraciones hematolgicas, falso positivo de la prueba de
Coombs; reacciones alrgicas (vase la seccin 6.2.1) como erupcin,
prurito, urticaria, eritema multiforme (sndrome de Stevens-Johnson),
fiebre, reacciones anafilcticas, raramente necrlisis epidrmica txica,
dermatitis exfoliativa; actividad mioclnica, convulsiones, confusin y
trastornos mentales; incremento ligero de enzimas hepticas y
bilirrubina, raramente hepatitis; aumento de urea y creatinina sricas;
coloracin roja de la orina en nios; eritema, dolor e induracin, y
tromboflebitis en los puntos de inyeccin

6.2.2 Otros antibacterianos

6.2.2.1 Cloranfenicol

El cloranfenicol es un antibitico de amplio espectro potente. Se asocia a
efectos adversos hematolgicos graves y se debe reservar para el
tratamiento de infecciones graves, sobre todo las causadas por
Haemophilus influenzae y la fiebre tifoidea. La suspensin oleosa se
debera reservar en situaciones de epidemias catastrficas de meningitis
meningoccica que se producen sobre todo en el frica subsahariana,
durante las cuales los servicios mdicos estn desbordados por la epidemia
y en las que la enorme magnitud de la epidemia imposibilita cualquier otra
forma de tratamiento antimicrobiano.

Cloranfenicol
Cpsulas, cloranfenicol 250 mg
Suspensin oral, cloranfenicol (como palmitato) 150 mg/5 ml
Inyeccin (Polvo para solucin para inyeccin), cloranfenicol (como succinato
sdico) vial 1 g
Inyeccin oleosa (Suspensin para inyeccin), cloranfenicol (como succinato
sdico) 500 mg/ml, ampolla 2 ml
Indicaciones: infecciones graves que amenazan la vida, sobre todo las
causadas por Haemophilus influenzae, y fiebre tifoidea; tambin absceso
cerebral; mastoiditis; fiebre recurrente; gangrena; granuloma inguinal;
listeriosis; melioidosis; peste; psitacosis; tularemia; enfermedad de
Whipple; septicemia; tratamiento emprico de la meningitis
Contraindicaciones: gestacin (Apndice 2); porfiria
Precauciones: hay que evitar tandas repetidas y un uso prolongado; hay
que reducir la dosis en caso de alteracin heptica (Apndice 5) y
alteracin renal grave (Apndice 4); es preciso realizar un recuento de
clulas hemticas antes y durante el tratamiento; vigile las
concentraciones plasmticas en neonatos (vase despus); lactancia
Posologa:

105
Infecciones por microorganismos sensibles (no sensibles a otros
antimicrobianos), por va oral o por inyeccin intravenosa o infusin
intravenosa, ADULTOS y NIOS 50 mg/kg al da distribuidos en 4
administraciones; hasta 100 mg/kg al da distribuidos en varias
administraciones en infecciones graves como meningitis, septicemia y
epiglotitis por Haemophilus (reduzca las dosis altas tan pronto como se
indique clnicamente); LACTANTES menores de 2 semanas 25 mg/kg al
da distribuidos en 4 administraciones, 2 semanas a 1 ao 50 mg/kg al da
Epidemias de meningitis meningoccica, por inyeccin intramuscular (de
inyeccin oleosa), ADULTOS 3 g en dosis nica, que se pueden repetir a
las 48 horas si es necesario; LACTANTES 1-8 semanas 250 mg en dosis
nica, 2-11 meses 500 mg en dosis nica; NIOS 1-2 aos 1 g en dosis
nica, 3-5 aos 1,5 g en dosis nica, 6-9 aos 2 g en dosis nica, 10-14
aos 2,5 g en dosis nica, mayores de 15 aos como en los adultos; las
dosis se pueden repetir a las 48 horas si es necesario
fabricante. La inyeccin oleosa se utiliza slo por va intramuscular (vanse las
notas anteriores)
NOTA. La vigilancia de la concentracin plasmtica es necesaria en neonatos y
es preferible en los menores de 4 aos y en caso de alteracin renal; la
concentracin plasmtica pico de cloranfenicol recomendada (aproximadamente
1 hora tras la inyeccin intravenosa o infusin) 15-25 mg/litro; la concentracin
valle antes de la dosis no debe superar los 15 mg/litro
Efectos adversos: depresin de la mdula seareversible y anemia
aplsica irreversible (con casos de leucemia), anemia, leucopenia y
trombocitopenia; hemoglobinuria nocturna; neuritis perifrica y neuritis
ptica; nusea, vmitos, diarrea, sequedad de boca, estomatitis, glositis;
cefalea, depresin; reacciones de hipersensibilidad como erupciones,
fiebre, angioedema y raramente anafilaxia; puede producir sndrome gris
(vmitos, diarrea verdosa, distensin abdominal, hipotermia, cianosis
plida, respiracin irregular, colapso circulatorio) con dosis excesivas en
neonatos con metabolismo heptico inmaduro; tambin se ha descrito en
lactantes nacidos de madres tratados al final de la gestacin

6.2.2.2 Quinolonas

El ciprofloxacino es activo sobre bacterias grampositivas y
gramnegativas. Es activo sobre todo sobre Salmonella, Shigella,
Campylobacter, Neisseria, Bacillus anthracis y pseudomonas. Tambin es
activo sobre Chlamydia y algunas micobacterias. Muchos
microorganismos anaerobios no son sensibles. El ciprofloxacino se
administra con doxiciclina y metronidazol para el tratamiento de la
enfermedad inflamatoria plvica. El cido nalidxico es una de las
primeras quinolonas que es eficaz en las infecciones de vas urinarias no
complicadas y en el tratamiento de la shigellosis en reas donde sigue
siendo sensible.

cido nalidxico
Comprimidos, cido nalidxico 250 mg, 500 mg


106
Indicaciones: infecciones de vas urinarias; shigellosis
Precauciones: antecedente de epilepsia o situaciones que predisponen a
convulsiones; dficit de G6PD, miastenia gravis (riesgo de
exacerbacin), gestacin (Apndice 2), lactancia (Apndice 3); evite la
exposicin excesiva a la luz solar (se debe retirar en caso de
fotosensibilidad); raramente, lesin tendinosahay que suspender su
administracin ante el primer signo de dolor o inflamacin y se aconseja
reposo de la pierna afectada; porfiria; alteracin heptica (Apndice 5);
alteracin renal (Apndice 4); falso positivo de glucosa en orina (con el
mtodo basado en la reduccin de sustancias); vigilancia del recuento de
clulas hemticas, funcin renal y heptica si el tratamiento supera 2
semanas; interacciones: Apndice 1
Posologa:
Infecciones de vas urinarias, por va oral, ADULTOS 1 g cada 6 horas
durante 7 das, que se reducen en infecciones crnicas a 500 mg cada 6
horas; NIOS mayores de 3 meses, mximo 50 mg/kg al da distribuidos
en varias tomas, que se reducen en tratamiento prolongado a 30 mg/kg al
da
Shigellosis, por va oral, ADULTOS 1 g cada 6 horas durante 5 das;
NIOS mayores de 3 meses, 15 mg/kg cada 6 horas durante 5 das
CONSEJO AL PACIENTE. Hay que tomarlo en ayunas, preferiblemente una hora
antes de una comida
Efectos adversos: nusea, vmitos, dispepsia, dolor abdominal, diarrea
(raramente colitis por antibiticos), cefalea, mareo, debilidad, alteraciones
del sueo, erupcin (raramente eritema multiforme (sndrome de Stevens-
Johnson) y necrlisis epidrmica txica), y prurito; con menor frecuencia
anorexia, aumento de urea y creatinina en sangre; acidosis metablica;
somnolencia, agitacin, astenia, depresin, confusin, alucinaciones,
convulsiones, parestesia, presin intracraneal aumentada, parlisis del
nervio craneal; fotosensibilidad, reacciones de hipersensibilidad como
fiebre, urticaria, angioedema, artralgia, mialgia y anafilaxia; alteraciones
hematolgicas (como eosinofilia, leucopenia, trombocitopenia), alteracin
del tiempo de protrombina; alteraciones de la visin, gusto, audicin y
olfato; tambin casos aislados de lesin e inflamacin tendinosa
(especialmente en personas de edad avanzada y en los tratados con
corticoides); anemia hemoltica, insuficiencia renal, nefritis intersticial y
disfuncin heptica (como hepatitis e ictericia colestsica); en caso de
reacciones psiquitricas, neurolgicas o de hipersensibilidad (como una
erupcin grave) hay que retirar el frmaco

Ciprofloxacino
El ciprofloxacino es una quinolona representativa. Hay varios frmacos
alternativos
Comprimidos, ciprofloxacino (como clorhidrato) 100 mg [no se incluye en la
Lista Modelo de la OMS], 250 mg
Indicaciones: gastroenteritisincluido el clera, shigellosis, diarrea del
viajero, enteritis por campylobacter y salmonella; fiebre tifoidea;
gonorrea; chancroide; enfermedad del legionario; meningitis (incluida la

107
profilaxis de la meningitis meningoccica); infecciones de vas
respiratoriascomo las infecciones por pseudomonas en la fibrosis
qustica, pero no la neumona neumoccica; infecciones de vas urinarias;
infecciones seas y articulares; septicemia; ntrax; infecciones cutneas;
profilaxis en ciruga
Contraindicaciones: antecedente de alteraciones tendinosas relacionadas
con el uso de quinolonas
Precauciones: antecedente de epilepsia o situaciones que predisponen a
convulsiones; dficit de G6PD, miastenia gravis (riesgo de
exacerbacin), gestacin (Apndice 2), lactancia (Apndice 3), nios o
adolescentes (vase despus); evite la exposicin excesiva a la luz solar
(se debe retirar en caso de fotosensibilidad); raramente, lesin
tendinosa hay que suspender su administracin ante el primer signo de
dolor o inflamacin y se aconseja reposo de la pierna afectada; alteracin
heptica (Apndice 5); insuficiencia renal (Apndice 4); evite la excesiva
alcalinidad de la orina y asegure una ingesta adecuada de lquidos por
riesgo de cristaluria; interacciones: Apndice 1
USO EN NIOS. En animales en crecimiento, el ciprofloxacino puede producir
artropata de grandes articulaciones, por lo que no se recomienda en nios y
adolescentes en crecimiento. Sin embargo, la significacin de este efecto en
humanos es incierta y en algunas situaciones especficas la administracin a
corto plazo de ciprofloxacino puede estar justificada. El ciprofloxacino est
indicado en las infecciones por pseudomonas en la fibrosis qustica (en nios
mayores de 5 aos), y para el tratamiento y la profilaxis del ntrax.
Posologa:
Infecciones por microorganismos sensibles, por va oral, ADULTOS 250-
750 mg dos veces al da
Cistitis aguda no complicada, por va oral, ADULTOS 100 mg dos veces
al da durante 3 das
Gonorrea, chancroide, shigellosis, o clera, por va oral, 500 mg en dosis
nica
Infeccin de vas respiratorias bajas por pseudomonas en la fibrosis
qustica, por va oral, ADULTOS 750 mg dos veces al da; NIOS 5-17
aos (vase Precauciones) hasta 20 mg/kg dos veces al da (mximo 1,5
g al da)
Profilaxis quirrgica, por va oral, ADULTOS 750 mg 60-90 minutos
antes de la intervencin
Profilaxis de la meningitis meningoccica, por va oral, ADULTOS 500
mg en dosis nica

Efectos adversos: nusea, vmitos, dispepsia, dolor abdominal,
flatulencia, diarrea (raramente colitis por antibiticos), disfagia, temblor,
hiperglucemia, cefalea, mareo, alteraciones del sueo, erupcin
(raramente eritema multiforme (sndrome de Stevens-Johnson) y
necrlisis epidrmica txica), y prurito; vasculitis, eritema nudoso,
petequias, ampollas hemorrgicas, con menor frecuencia anorexia,


108
aumento de urea y creatinina en sangre; somnolencia, agitacin, astenia,
depresin, confusin, alucinaciones, convulsiones, parestesia;
fotosensibilidad, reacciones de hipersensibilidad como fiebre, urticaria,
angioedema, artralgia, mialgia y anafilaxia; alteraciones hematolgicas
(como eosinofilia, leucopenia, trombocitopenia), alteracin del tiempo de
protrombina; alteraciones de la visin, gusto, audicin y olfato, tinnitus;
tenosinovitis; taquicardia, edema, sncope, sofocos y sudoracin; tambin
casos aislados de lesin e inflamacin tendinosa (especialmente en
personas de edad avanzada y en los tratados con corticoides), anemia
hemoltica, insuficiencia renal, nefritis intersticial y disfuncin heptica
(como hepatitis e ictericia colestsica); en caso de reacciones
psiquitricas, neurolgicas o de hipersensibilidad (como una erupcin
grave) hay que retirar el frmaco

6.2.2.3 Tetraciclinas

La doxiciclina es una tetraciclina y un antibitico de amplio espectro
eficaz para enfermedades causadas por chlamydia, rickettsia, brucella y
las espiroquetas, Borrelia burgdorferi (enfermedad de Lyme). Es la
tetraciclina de eleccin por su perfil farmacocintico ms favorable que la
tetracilina. Se deposita en el hueso y diente en crecimiento y causa tincin
y ocasionalmente hipoplasia dental. No se debe administrar a nios
menores de 8 aos o en mujeres gestantes; en algunos pases, est
contraindicada en nios menores de 12 aos.

Doxiciclina
Cpsulas, doxiciclina (como clorhidrato) 100 mg
Indicaciones: infecciones de vas respiratorias, como neumona y
bronquitis crnica; infecciones de vas urinarias; sfilis; infecciones por
chlamydia, mycoplasma y rickettsia; prostatitis; linfogranuloma venreo;
enfermedad inflamatoria plvica (con metronidazol); enfermedad de
Lyme; brucelosis (con rifampicina); leptospirosis, tifus de las malezas y
diarrea del viajero; psitacosis; clera; melioidosis; peste; ntrax; fiebre
Q; paludismo (seccin 6.4.3)
Contraindicaciones: gestacin (Apndice 2); nios (vanse las notas
anteriores); porfiria; lupus eritematoso sistmico
Precauciones: se ha descrito fotosensibilidadevite la exposicin a la luz
solar o a las lmparas ultravioletas; alteracin renal (Apndice 4);
alteracin heptica (Apndice 5); lactancia (Apndice 3); interacciones:
Apndice 1
Posologa:
NIOS mayores de 8 aos, 200 mg el primer da y despus 100 mg al
da; en infecciones graves 200 mg al da
Sfilis, por va oral, 100 mg dos veces al da durante 14 das; sfilis latente
tarda 100 mg dos veces al da durante 28 das
Infeccin por Chlamydia genital no complicada, uretritis no gonoccica,
por va oral, 100 mg dos veces al da durante 7 das (14 das en la
enfermedad inflamatoria plvica)
Fiebres recurrentes por piojos y garrapatas, por va oral, 100 mg o 200 mg

109
en dosis nica
Clera, por va oral, ADULTOS 300 mg en dosis nica; NIOS mayores
de 8 aos, 100 mg en dosis nica
CONSEJO AL PACIENTE. Las cpsulas se deben tragar enteras con abundante
lquido, en posicin sentada o de pie para prevenir la irritacin esofgica. Se
puede administrar junto con leche o comida para contrarrestar la irritacin
gstrica
Efectos adversos: alteraciones gastrointestinales; anorexia, eritema (retire
el tratamiento); fotosensibilidad; reacciones de hipersensibilidad; cefalea
y trastornos visuales; se ha descrito hepatotoxicidad, alteraciones
hematolgicas, pancreatitis y colitis por antibiticos; tincin de los
dientes en crecimiento e hipoplasia dental ocasional

6.2.2.4 Macrlidos

La eritromicina es un macrlido; tiene un espectro antibacteriano similar
pero no idntico a la penicilina y se utiliza como una alternativa en
pacientes alrgicos a la penicilina. Es eficaz en infecciones respiratorias,
tos ferina, enfermedad de los legionarios y enteritis por campylobacter.
La azitromicina es ms activa que la eritromicina sobre algunos
microorganismos gramnegativos como Chlamydia trachomatis. La
concentracin y persistencia de la azitromicina es ms elevada en los
tejidos que en el plasma; para el tratamiento de la infeccin por chlamydia
genital no complicada y el tracoma se administra una sola dosis de
azitromicina. En caso de sospecha de gonorrea, no se recomienda la
azitromicina, porque puede aparecer rpidamente resistencia a los
macrlidos cuando se utiliza en esta indicacin.

Azitromicina
Cpsulas, azitromicina (como dihidrato) 250 mg o 500 mg
Suspensin oral, azitromicina (como dihidrato) 200 mg/5 ml
Indicaciones: infecciones genitales no complicadas por clamidia y
tracoma
Contraindicaciones: alteracin heptica (Apndice 5)
Precauciones: alteracin renal (Apndice 4); gestacin (Apndice 2) y
lactancia (Apndice 3); alargamiento del intervalo QT (se ha descrito
taquicardia ventricular); interacciones: Apndice 1
Posologa:
Infecciones genitales no complicadas por clamidia o tracoma, por va oral,
ADULTOS de ms de 45 kg 1 g en dosis nica; menos de 45 kg 20
mg/kg en dosis nica
CONSEJO AL PACIENTE. No se deben administrar de manera concomitante con
los medicamentos que contienen aluminio o magnesio para problemas digestivos.
Las cpsulas se deben tomar como mnimo 1 hora antes o 2 horas despus de las
comidas; la suspensin oral se puede tomar con las comidas
Efectos adversos: vase Eritromicina (pero menos efectos
gastrointestinales); tambin anorexia, dispepsia, estreimiento; mareo,
cefalea, somnolencia; fotosensibilidad; se ha descrito hepatitis, nefritis
intersticial, insuficiencia renal aguda, astenia, parestesia, convulsiones y
neutropenia leve; raramente tinnitus, necrosis heptica, insuficiencia
heptica y alteraciones del gusto.


110

Eritromicina
La eritromicina es un antibitico macrlido representativo. Hay varios frmacos
alternativos
Comprimidos, eritromicina (como estearato) 250 mg; eritromicina (como
etilsuccinato) 500 mg
Comprimidos gastrorresistentes, eritromicina 250 mg
Cpsulas gastrorresistentes, eritromicina 250 mg
Suspensin oral, eritromicina (como estearato) 125 mg/5 ml; eritromicina (como
etilsuccinato) 125 mg/5 ml
Infusin (Polvo para solucin para infusin), eritromicina (como lactobionato)
vial 500 mg
Indicaciones: alternativa a la penicilina en pacientes hipersensibles;
neumona; enfermedad de los legionarios; sfilis; chancroide; clamidia;
uretritis no gonoccica; prostatitis; linfogranuloma venreo; enteritis por
campylobacter; fiebre recurrente; profilaxis de la difteria y la tos ferina
Contraindicaciones: hipersensibilidad a la eritromicina u otros
macrlidos; porfiria
Precauciones: alteracin heptica (Apndice 5) y renal (Apndice 4);
alargamiento del intervalo QT (se ha descrito taquicardia ventricular);
gestacin (no se sabe si es perjudicial); lactancia (Apndice 3);
Posologa:
NIOS mayores de 8 aos, 250-500 mg cada 6 horas; hasta 4 g al da en
infecciones graves; NIOS hasta 2 aos, 125 mg cada 6 horas, el doble
de dosis en infecciones graves; NIOS 2-8 aos, 250 mg cada 6 horas, el
doble de dosis en infecciones graves
Sfilis precoz, por va oral, ADULTOS 500 mg 4 veces al da durante 14
das
Infeccin genital no complicada por clamidia, uretritis no gonoccica, por
va oral, ADULTOS 500 mg 4 veces al da durante 7 das
Infecciones graves, por infusin intravenosa, ADULTOS y NIOS 50
mg/kg al da por infusin continua o distribuidos en varias
administraciones cada 6 horas
CONSEJO AL PACIENTE. Los comprimidos gastrorresistentes y las cpsulas se
deben tragar enteros
Efectos adversos: nusea, vmitos, malestar abdominal, diarrea (y colitis
por antibiticos); urticaria, erupciones y otras reacciones alrgicas
(raramente anafilaxia); prdida de audicin reversible con dosis altas;
ictericia colestsica, efectos cardacos (como dolor torcido y arritmias);
sndrome miasteniforme, eritema multiforme (sndrome de Stevens-
Johnson) y necrlisis epidrmica txica

6.2.2.5 Aminoglucosdicos

Los aminoglucosdicos como la gentamicina son bactericidas y activos
sobre algunos microorganismos grampositivos y muchos gramnegativos,
como la Pseudomona aeruginosa. Los aminoglucosdicos no se absorben
por va gastrointestinal y deben administrarse por inyeccin para las
enfermedades sistmicas. Se excreta principalmente por el rin y se

111
acumula en caso de insuficiencia renal.
El uso de gentamicina debe restringirse al personal sanitario entrenado y
hay que tener cuidado para asegurar que la dosis sea correcta y que la
duracin del tratamiento no sea excesiva, porque muchos efectos adversos
estn relacionados con la dosis. Los efectos adversos ms importantes son
la ototoxicidad y la nefrotoxicidad, y son ms frecuentes en personas de
edad avanzada y con insuficiencia renal. En estos grupos y, si es posible,
en todos los pacientes hay que vigilar la ototoxicidad con una audiometra.
Si hay afectacin de la funcin renal, hay que aumentar el intervalo de
dosificacin; en caso de afectacin renal grave, tambin hay que reducir la
dosis. La determinacin de la concentracin plasmtica evita tanto las
concentraciones excesivas como las subteraputicas, y puede prevenir la
toxicidad y asegurar la eficacia. Si es posible se deberan determinar las
concentraciones plasmticas en todos los pacientes, pero se debe
determinar en lactantes, pacientes de edad avanzada, obesidad, fibrosis
qustica, pautas con dosis altas, afectacin renal, o si el tratamiento dura
ms de 7 das.
Para muchas infecciones, si la funcin renal es normal se administran
dosis de hasta 5 mg/kg al da distribuidos en varias administraciones; en
infecciones graves se administran dosis superiores de manera ocasional.
Las dosis de carga y de mantenimiento se basan en el peso y la funcin
renal del paciente (por ejemplo, mediante un nomograma) con ajustes
basados en la concentracin plasmtica de gentamicina.

Gentamicina
La gentamicina es un antibitico aminoglucosdico representativo. Hay varios
Inyeccin (Solucin para inyeccin), gentamicina (como sulfato) 10 mg/ml, vial
2 ml; 40 mg/ml, vial 2 ml
Indicaciones: neumona; colecistitis; peritonitis; septicemia; pielonefritis
aguda; prostatitis; infecciones cutneas; enfermedad inflamatoria plvica;
endocarditis; meningitis; listeriosis; tularemia; brucelosis; peste;
profilaxis quirrgica; ojo (seccin 21.1)
Contraindicaciones: miastenia gravis
Precauciones: alteracin renal (Apndice 4); lactantes y pacientes de edad
avanzada (ajuste de dosis y vigilancia de la funcin renal, auditiva y
vestibular, y de la concentracin plasmtica de gentamicina); evite el uso
prolongado; situaciones que cursan con debilidad muscular; obesidad
importante (vigilancia estrecha de la concentracin plasmtica de
gentamicina con posible reduccin de la dosis); vanse las notas
anteriores; gestacin (Apndice 2); interacciones: Apndice 1
Posologa:
Infecciones por microorganismos sensibles, por inyeccin intramuscular o
por inyeccin intravenosa lenta (durante 3 minutos como mnimo) o por
infusin intravenosa, ADULTOS 3-5 mg/kg al da distribuidos en varias
administraciones cada 8 horas; NIOS hasta 2 semanas, 3 mg/kg cada 12
horas; 2 semanas-12 aos, 2 mg/kg cada 8 horas
Endocarditis estreptoccica y enteroccica (como parte de un tratamiento
combinado), por inyeccin intravenosa durante 3 minutos como
mnimo), ADULTOS 80 mg dos veces al da


112
Profilaxis quirrgica, por inyeccin intravenosa, ADULTOS 5 mg/kg en
dosis nica en la induccin (con clindamicina)
NOTA. Las concentraciones a la hora (pico) no deben superar los 5-10 mg/litro;
la concentracin predosis (valle) debe ser inferior a 2 mg/litro
Efectos adversos: lesin vestibular y auditiva, nefrotoxicidad; raramente,
hipomagnesemia con tratamiento prolongado; colitis por antibiticos;
tambin nusea, vmitos, erupcin

6.2.2.6 Metronidazol

El metronidazol tiene una elevada actividad sobre bacterias anaerobias y
protozoos (vase tambin la seccin 6.4.1).
El metronidazol por va rectal es una alternativa eficaz a la va intravenosa
cuando no es posible la administracin por va oral.

Metronidazol
El metronidazol es un frmaco antibacteriano y antiprotozoario representativo.
Hay varios frmacos alternativos
Comprimidos, metronidazol 200 mg, 250 mg, 400 mg y 500 mg
Suspensin oral, metronidazol (como benzoato) 200 mg/5 ml
Infusin intravenosa (Solucin para infusin), metronidazol 5 mg/ml, bolsa 100
ml
Supositorios, metronidazol 0,5 g, 1 g
Indicaciones: infecciones por bacterias anaerobias, como gingivitis,
enfermedad inflamatoria plvica, ttanos, peritonitis, absceso cerebral,
neumona necrotizante, colitis por antibiticos, lceras de extremidades
inferiores y lceras de presin y profilaxis quirrgica; vaginosis
bacteriana; infecciones por nemtodos tisulares (seccin 6.1.1.3);
vaginitis por tricomonas, amebiasis y giardiasis (seccin 6.4.1);
erradicacin de Helicobacter pylori (seccin 17.1)
Contraindicaciones: dependencia crnica al alcohol
Precauciones: reaccin con alcohol similar al disulfiram; alteracin
heptica y encefalopata heptica (Apndice 5); gestacin (Apndice 2);
lactancia (Apndice 3); vigilancia clnica y de laboratorio en tandas de
ms de 10 das; interacciones: Apndice 1
Posologa:
Infecciones por anaerobios (habitualmente durante 7 das de tratamiento),
por va oral, ADULTOS dosis inicial 800 mg y despus 400 mg cada 8
horas o 500 mg cada 8 horas; NIOS 7,5 mg/kg cada 8 horas
Infecciones por anaerobios, por infusin intravenosa durante 20 minutos,
ADULTOS 500 mg cada 8 horas; NIOS 7,5 mg/kg cada 8 horas
Infecciones por anaerobios, por va rectal, ADULTOS y NIOS mayores
de 10 aos 1 g cada 8 horas durante 3 das; despus 1 g cada 12 horas;
NIOS de hasta 1 ao, 125 mg cada 8 horas durante 3 das, despus cada
12 horas; 1-5 aos 250 mg; 5-10 aos 500 mg
Vaginosis bacteriana, por va oral, ADULTOS 2 g en dosis nica o 400-
500 mg dos veces al da durante 5-7 das
Enfermedad inflamatoria plvica, por va oral, ADULTOS 400 mg dos
veces al da durante 14 das
lceras de piernas y lceras de presin, por va oral, ADULTOS 400 mg

113
cada 8 horas durante 7 das
Gingivitis ulcerosa aguda, por va oral, ADULTOS 200-250 mg cada 8
horas durante 3 das; NIOS 1-3 aos, 50 mg cada 8 horas durante 3
das; 3-7 aos, 100 mg cada 12 horas durante 3 das; 7-10 aos, 100 mg
cada 8 horas durante 3 das
Infecciones dentales agudas, por va oral, ADULTOS 200 mg cada 8 horas
durante 3-7 das
Colitis por antibiticos, por va oral, dosis inicial 800 mg, despus 400 mg
3 veces al da durante 10 das
Profilaxis quirrgica, por va oral, ADULTOS 400-500 mg 2 horas antes
de la ciruga; en intervenciones de riesgo elevado se pueden administrar
hasta 3 dosis ms de 400-500 mg cada 8 horas; NIOS 7,5 mg/kg 2
horas antes de la ciruga; en intervenciones de riesgo elevado se pueden
administrar hasta 3 dosis ms de 7,5 mg/kg cada 8 horas
Profilaxis quirrgica, por va rectal, ADULTOS 1 g 2 horas antes de la
ciruga; en intervenciones de riesgo elevado se pueden administrar hasta
3 dosis ms de 1 g cada 8 horas; NIOS 5-10 aos 500 mg 2 horas antes
de la ciruga; en intervenciones de riesgo elevado se pueden administrar
hasta 3 dosis ms de 500 mg cada 8 horas
Profilaxis quirrgica, por infusin intravenosa (si la administracin por
va rectal es inadecuada), ADULTOS 500 mg en l ainduccin; en
intervenciones de riesgo elevado se pueden administrar hasta de 500 mg
cada 8 horas; NIOS 7,5 mg/kg en la induccin; en intervenciones de
riesgo elevado se pueden administrar hasta 3 dosis ms de 7,5 mg/kg
cada 8 horas
CONSEJO AL PACIENTE. Los comprimidos de metronidazol deben tragarse
enteros con agua, durante una comida o despus; la suspensin de metronidazol
se debe tomar una hora antes de una comida
Efectos adversos: nusea, vmitos, sabor metlico desagradable, lengua
saburral y trastornos gastrointestinales; raramente, cefalea, somnolencia,
mareo, ataxia, orina oscura, eritema multiforme, prurito, urticaria,
angioedema y anafilaxia; alteracin de las pruebas hepticas, hepatitis,
ictericia, trombocitopenia, anemia aplsica, mialgia, artralgia; neuropata
perifrica, crisis epileptiformes, leucopenia, con tandas prolongadas o
con dosis altas

6.2.2.7 Nitrofurantona

La nitrofurantona es bactericida in vitro sobre muchos patgenos de vas
urinarias grampositivos y gramnegativos y se utiliza para tratar
infecciones agudas y recurrentes de vas urinarias. Tambin se administra
como profilaxis en las infecciones crnicas de vas urinarias.

Nitrofurantona
Comprimidos, nitrofurantona 50 mg [no se incluye en la Lista Modelo de la
OMS], 100 mg
Suspensin oral, nitrofurantona 25 mg/5 ml [no se incluye en la Lista Modelo de
la OMS]
Indicaciones: infecciones de vas urinarias
Contraindicaciones: funcin renal alterada (Apndice 4); lactantes
menores de 3 meses; dficit de G6PD incluida la lactancia de lactantes


114
afectados (Apndice 3); gestacin, a trmino (Apndice 2); porfiria
Precauciones: trastornos pulmonares o afectacin heptica (Apndice 5);
en tratamientos prolongados hay que vigilar la funcin pulmonar y
heptica (se debe suspender si hay deterioro de la funcin pulmonar);
alteraciones neurolgicas o alrgicas; anemia; diabetes mellitus; edad
avanzada y debilitados; dficit de vitamina D y folatos; falso positivo de
glucosa en orina (con el mtodo basado en la reduccin de sustancias);
coloracin amarilla o marrn de la orina
Posologa:
Infecciones agudas de vas urinarias no complicadas, por va oral,
ADULTOS 100 mg cada 12 horas o 50 mg cada 6 horas con las comidas
durante 7 das; NIOS mayores de 3 meses, 3 mg/kg al da distribuidos
en 4 tomas
Infecciones recurrentes graves de vas urinarias, por va oral, ADULTOS
100 mg cada 6 horas con las comidas durante 7 das (si hay nusea
intensa, reduccin de la dosis a 200 mg al da distribuidos en varias
tomas)
Profilaxis de infecciones de vas urinarias (vase Precauciones), por va
oral, ADULTOS 50-100 mg por la noche; NIOS mayores de 3 meses, 1
mg/kg por la noche
Efectos adversos: alteraciones gastrointestinales relacionadas con la
dosis; nusea; reacciones de hipersensibilidad como urticaria, erupcin,
sialadenitis, prurito, angioedema; se ha descrito anafilaxia; raramente,
ictericia colestsica, hepatitis, dermatitis exfoliativa; eritema multiforme,
pancreatitis, artralgia; alteraciones hematolgicas; reacciones pulmonares
(fibrosis pulmonar; posible asociacin con el sndrome similar a lupus
eritematoso); neuropata perifrica; hipertensin intracraneal benigna;
alopecia transitoria

6.2.2.8 Espectinomicina

La espectinomicina es activa sobre microorganismos gramnegativos
como la Neiseria gonorrhoea. No es adecuada para el tratamiento de la
sfilis y hay que vigilar la presencia de sfilis en los pacientes que inician
tratamiento para la gonorrea. Slo se debera utilizar cuando los
tratamientos alternativos son inadecuados.

Espectinomicina
Inyeccin (Polvo para solucin para inyeccin), espectinomicina (como
clorhidrato), vial 2 g
Indicaciones: gonorrea no complicada y diseminada (vanse las notas
anteriores); conjuntivitis gonoccica neonatal y del adulto; chancroide
Precauciones: alteracin renal; gestacin y lactancia
Posologa:
Infecciones gonoccicas no complicadas y chancroide, por inyeccin
intramuscular profunda, ADULTOS 2 g en dosis nica (que se puede
aumentar a 4 g en dosis nica repartida en dos puntos de inyeccin en
casos de tratamiento difcil y donde hay resistencia antibitica conocida)
Infecciones gonoccicas diseminadas, por inyeccin intramuscular
profunda, ADULTOS 2 g dos veces al da durante 7 das

115
Conjuntivitis gonoccica neonatal, por inyeccin intramuscular profunda,
NEONATOS 25 mg/kg (mximo 75 mg) en dosis nica
fabricante
Efectos adversos: nusea, mareo, fiebre, urticaria; raramente, anafilaxia;
dolor en el punto de inyeccin

6.2.2.9 Sulfonamidas y trimetoprim

La utilidad de las sulfonamidas est limitada por un incremento de las
resistencias bacterianas. Para muchas indicaciones, han sido reemplazadas
por antibiticos ms activos y seguros. La sulfadiacina est indicada en la
prevencin de la recurrencia de fiebre reumtica. El sulfametoxazol se
administra en combinacin con trimetoprim a causa de su actividad
sinrgica. En algunos pases, se han restringido las indicaciones del uso de
esta combinacin. El tratamiento de las infecciones por Pneumocystis
carinii slo se debe realizar con supervisin de un especialista donde se
disponga de medios de vigilancia adecuados (seccin 6.4.5). El
trimetoprim tambin se administra en monoterapia en las infecciones de
vas respiratorias y, en especial, en las infecciones de vas urinarias

Sulfadiacina
La sulfadiacina es un frmaco antibacteriano complementario
Comprimidos, sulfadiacina 500 mg
Inyeccin (Solucin para inyeccin), sulfadiacina (como sal sdica) 250 mg/ml,
ampolla 4 ml
Indicaciones: prevencin de las recurrencias de la fiebre reumtica;
toxoplasmosis (seccin 6.4.5)
Contraindicaciones: hipersensibilidad a las sulfonamidas; porfiria
Precauciones: alteracin heptica (evtese si es grave; Apndice 5);
alteracin renal (evtese si es grave; Apndice 4); hay que mantener una
adecuada ingesta de lquidos (para evitar la cristaluria); evtese en caso
de alteraciones hematolgicas (excepto con supervisin de un
especialista); realizacin de recuento de clulas hemticas y suspensin
inmediata si aparece alteracin hematolgica; erupcionessuspensin
inmediata; predisposicin al dficit de folatos; edad avanzada; asma;
dficit de G6PD; gestacin (Apndice 2); lactancia (Apndice 3); se
deben evitar en lactantes menores de 6 semanas; interacciones:
Apndice 1
Posologa:
Prevencin de las recurrencias de la fiebre reumtica, por va oral,
ADULTOS 1 g al da; NIOS 500 mg al da
Efectos adversos: nusea, vmitos, diarrea, cefalea; reacciones de
hipersensibilidad como erupcin, prurito, reacciones de fotosensibilidad,
dermatitis exfoliativa y eritema nudoso; raramente, eritema multiforme
(sndrome de Stevens-Johnson) y necrlisis epidrmica txica; lupus
eritematoso sistmico, miocarditis, enfermedad del suero;
cristaluriacon hematuria, oliguria, anuria; alteraciones hematolgicas
con granulocitopenia, agranulocitosis, anemia aplsica,
prpurasuspensin inmediata; tambin se ha descrito afectacin


116
heptica, pancreatitis, colitis por antibiticos, eosinofilia, tos y falta de
aliento, infiltrados pulmonares, meningitis asptica, depresin,
convulsiones, ataxia, tinnitus, vrtigo, mareo, alucinaciones y trastornos
electrolticos

Sulfametoxazol con trimetoprim
Comprimidos, sulfametoxazol 100 mg con trimetoprim 20 mg; sulfametoxazol
400 mg con trimetoprim 80 mg
Suspensin oral, sulfametoxazol 200 mg con trimetoprim 40 mg/5 ml
Inyeccin (Solucin para dilucin para infusin), sulfametoxazol 80 mg con
trimetoprim 16 mg/ml, ampollas 5 ml y 10 ml
Indicaciones: infecciones de vas urinarias; infecciones de vas
respiratorias como bronquitis, neumona, infecciones en la fibrosis
qustica; melioidosis; listeriosis; brucelosis; granuloma inguinal; otitis
media; infecciones cutneas; neumona por Pneumocystis carinii
(seccin 6.4.5)
Contraindicaciones: hipersensibilidad a las sulfonamidas o al
trimetoprim; porfiria
Precauciones: alteracin renal (evtese si es grave; Apndice 4);
alteracin heptica (evtese si es grave; Apndice 5); hay que mantener
una adecuada ingesta de lquidos (para evitar la cristaluria); evtese en
caso de alteraciones hematolgicas (excepto con supervisin de un
especialista); realizacin de recuento de clulas hemticas y suspensin
inmediata si aparece alteracin hematolgica; erupcionesretirada
inmediata; predisposicin al dficit de folatos; edad avanzada; asma;
dficit de G6PD; gestacin (Apndice 2); lactancia (Apndice 3); se
deben evitar en lactantes menores de 6 semanas; interacciones:
Apndice 1
Posologa:
Infecciones graves por microorganismos sensibles, por va oral o por
infusin intravenosa, ADULTOS sulfametoxazol 800 mg con
trimetoprim 160 mg cada 12 horas, en infecciones ms graves se aumenta
a sulfametoxazol 1,2 g con trimetoprim 240 mg cada 12 horas; por va
oral, NIOS 6 semanas-5 meses, sulfametoxazol 100 mg con
trimetoprim 20 mg cada 12 horas; 6 meses-5 aos, sulfametoxazol 200
mg con trimetoprim 40 mg cada 12 horas; 6-12 aos, sulfametoxazol 400
mg con trimetoprim 80 mg cada 12 horas; por infusin intravenosa,
NIOS sulfametoxazol 30 mg/kg al da con trimetoprim 6 mg/kg al da
prpurasuspensin inmediata; se ha descrito tambin afectacin

117
electrolticos; anemia megaloblstica por trimetoprim

Trimetoprim
Comprimidos, trimetoprim 100 mg, 200 mg
Inyeccin (Solucin para inyeccin), trimetoprim (como lactato) 20 mg/ml,
ampolla 5 ml
Indicaciones: infecciones de vas urinarias; bronquitis
Contraindicaciones: alteraciones hematolgicas; porfiria
Precauciones: alteracin renal (evtese si es grave; Apndice 4); gestacin
(Apndice 2); lactancia (Apndice 3); predisposicin al dficit de folatos;
edad avanzada; recuento de clulas hemticass en tratamientos
prolongados (pero de utilidad prctica no probada); neonatos (requiere
supervisin de un especialista); interacciones: Apndice 1
Posologa:
Infecciones agudas, por va oral, ADULTOS 200 mg cada 12 horas;
NIOS 6 semanas-5 meses, 25 mg dos veces al da; 6 meses-5 aos, 50
mg dos veces al da; 6-12 aos, 100 mg dos veces al da
Infecciones agudas, por inyeccin intravenosa lenta o por infusin
intravenosa, ADULTOS 200 mg cada 12 horas; NIOS menores de 12
aos, 8 mg/kg al da distribuidos en 2-3 administraciones
Infecciones crnicas y profilaxis, por va oral, ADULTOS 100 mg por la
noche; NIOS 1-2 mg/kg por la noche
Efectos adversos: erupcin, prurito; depresin de la hematopoyesis;
trastornos gastrointestinales con nusea y vmitos; raramente, dermatitis
exfoliativa y necrlisis epidrmica txica, fotosensibilidad y otras
reacciones alrgicas como angioedema y anafilaxis; meningitis asptica

6.2.2.10 Clindamicina

La clindamicina es un antibacteriano bacteriosttico con actividad sobre
aerobios grampositivos y una amplia variedad de anaerobios. Sin
embargo, su uso est limitado a causa de los efectos adversos. La colitis
por antibiticos puede aparecer con una amplia variedad de
antibacterianos, pero es ms frecuente con clindamicina. Puede ser mortal
y es ms frecuente en mujeres y en pacientes de edad avanzada; se puede
producir durante el tratamiento con clindamicina o despus. Los pacientes
que presentan diarrea deben interrumpir el tratamiento de manera
inmediata. La clindamicina est indicada para el tratamiento de las
infecciones articulares y seas estafiloccicas, y en las sepsis
intraabdominales. Tambin se utiliza en la profilaxis de la endocarditis
cuando la penicilina no es adecuada.

Clindamicina
La clindamicina es un frmaco complementario cuando la penicilina no es
adecuada
Cpsulas, clindamicina (como clorhidrato) 150 mg
Inyeccin (Solucin para inyeccin), clindamicina (como fosfato) 150 mg/ml,


118
ampolla 2 ml
Indicaciones: infecciones seas y articulares por estafilococo; peritonitis;
profilaxis de la endocarditis
Contraindicaciones: estados diarreicos; en neonatos, evite las
inyecciones que contienen alcohol benclico
Precauciones: suspensin inmediata si aparece diarrea o colitis; alteracin
heptica (Apndice 5); alteracin renal (Apndice 4); hay que vigilar la
funcin heptica y renal en tratamiento prolongado y en neonatos o
lactantes; edad avanzada; mujeres; gestacin (Apndice 2); lactancia
(Apndice 3); hay que evitar la administracin intravenosa rpida;
Posologa:
Osteomielitis o peritonitis, por va oral, ADULTOS 150-300 mg cada 6
horas; hasta 450 mg cada 6 horas en infecciones graves; NIOS 3-6
mg/kg cada 6 horas; por inyeccin intramuscular profunda o por infusin
intravenosa, ADULTOS 0,6-2,7 g al da distribuidos en 2-4
administraciones, en infecciones que amenazan la vida se aumenta hasta
4,8 g al da; dosis nicas de ms de 600 mg por infusin intravenosa
nica; dosis nicas por infusin intravenosa no deben superar 1,2 g;
NEONATOS 15-20 mg/kg al da; NIOS mayores de 1 mes, 15-40
mg/kg al da distribuidos en 3-4 administraciones; infecciones graves,
como mnimo 300 mg al da, independiente del peso
Profilaxis de la endocarditis (en procedimientos sin anestesia o con
anestesia local), por va oral, ADULTOS 600 mg, 1 hora antes de la
intervencin
Profilaxis de la endocarditis (en procedimientos con anestesia general),
por infusin intravenosa, ADULTOS 300 mg durante 10 minutos como
mnimo, en la induccin o 15 minutos antes de la intervencin, despus
150 mg 6 horas despus por va oral o por infusin
CONSEJO AL PACIENTE. Si el paciente presenta diarrea, debe suspender el
tratamiento de manera inmediata y consultar con el mdico; las cpsulas se deben
tragar con un vaso de agua
Efectos adversos: diarrea (suspenda el tratamiento); nusea, vmitos,
malestar abdominal, colitis por antibiticos; erupcin, prurito, urticaria, y
raramente anafilaxia; eritema multiforme, dermatitis exfoliativa y
vesiculoampollosa; ictericia y alteracin de pruebas hepticas;
neutropenia, eosinofilia, agranulocitosis y trombocitopenia; dolor,
induracin y absceso tras la inyeccin intramuscular; tromboflebitis tras
la inyeccin intravenosa

6.2.2.11 Vancomicina

La vancomicina no se absorbe de manera importante por va
gastrointestinal y se debe administrar por va intrevenosa en infecciones
sistmicas que no pueden ser tratadas con otros antimicrobianos eficaces,
menos txicos. Est indicada en el tratamiento de infecciones graves por
cocos grampositivos, como las infecciones por estafilococos resistentes a

119
la meticilina, absceso cerebral, meningitis estafiloccica y septicemia.

Vancomicina
La vancomicina es un antibacteriano complementario de uso slo cuando hay
Infusin (Polvo para solucin para infusin), vancomicina (como clorhidrato)
vial 250 mg
Indicaciones: neumona por estafilococo resistente a la meticilina;
meningitis estafiloccica; profilaxis de endocarditis (con gentamicina)
Precauciones: hay que evitar la infusin rpida (riesgo de reacciones
anafilactoides, vase Efectos adversos) hay que alternar los puntos de
infusin; alteracin renal (Apndice 4); edad avanzada; antecedente de
sorderaevtese; determinacin de la concentracin plasmtica de
vancomicina despus de 3 o 4 dosis (antes si existe alteracin renal),
recuento de clulas hemticas y anlisis de orina y pruebas de funcin
renalde uso slo en el hospital; vigile la funcin auditiva y las
concentraciones plasmticas de vancomicina en pacientes de edad
avanzada o con alteracin renal; gestacin (Apndice 2); lactancia
Posologa:
Infecciones estafiloccicas graves, por infusin intravenosa, ADULTOS
500 mg durante 60 minutos como mnimo cada 6 horas o 1 g durante 100
minutos como mnimo cada 12 horas; PACIENTES DE EDAD
AVANZADA (mayores de 65 aos), 500 mg cada 12 horas o 1 g una vez
al da; NEONATOS de hasta 1 semana, dosis inicial 15 mg/kg, despus
10 mg/kg cada 12 horas; LACTANTES 1-4 semanas, dosis inicial 15
mg/kg, despus 10 mg/kg cada 8 horas; NIOS mayores de 1 mes, 10
mg/kg cada 6 horas
Profilaxis de la endocarditis (en procedimientos con anestesia general),
por infusin intravenosa, ADULTOS 1 g durante 100 minutos como
mnimo, despus gentamicina 120 mg en la induccin o 15 minutos antes
de la intervencin
fabricante
NOTA. Es necesario vigilar la concentracin plasmtica; concentracin
plasmtica pico (determinada 2 horas despus de la infusin) no debe superar los
30 mg/litro; concentracin predosis (valle) no debe ser superior a 5-10 mg/litro
Efectos adversos: nefrotoxicidad con insuficiencia renal y nefritis
intersticial; ototoxicidad (hay que retirar si aparece tinnitus); alteraciones
hematolgicas; nusea, escalofros, fiebre, eosinofilia, anafilaxia,
erupciones, como dermatitis exfoliativa, eritema multiforme (sndrome
de Stevens-Johnson), necrlisis epidrmica txica y vasculitis; flebitis;
hipotensin grave con una infusin rpida (con shock, paro cardaco),
sibilantes, disnea, urticaria, prurito, enrojecimiento de la parte superior
del tronco (sndrome del "hombre rojo"), dolor y espasmo muscular de
espalda y trax


120
6.2.3 Antileprosos

La lepra es una infeccin micobacteriana crnica por Mycobacterium
leprae, un bacilo intracelular de crecimiento lento que infiltra la piel, los
nervios perifricos, la mucosa nasal y otras mucosas, y los ojos; afecta a
personas de todas las edades y de ambos sexos. El perodo de incubacin
entre la infeccin y la aparicin de la lepra es habitualmente entre 2 a 10
aos, pero puede ser hasta de 20 aos. Se transmite de persona a persona
cuando los bacilos son expulsados por la nariz; la mayora de personas
tienen inmunidad natural y los sntomas son suprimidos. Para objetivos de
tratamiento los pacientes se pueden clasificar en lepra paucibacilar (PB) o
multibacilar (MB). Las dos formas se pueden diferenciar mediante frotis
cutneo, pero no siempre se dispone de medios para realizarlos y su
fiabilidad con frecuencia es dudosa. En la prctica, muchos programas de
lepra clasifican y seleccionan una pauta basada en el nmero de lesiones
cutneas; como son lepra PB (1-5 lesiones cutneas) y lepra MB (ms de 5
lesiones cutneas).
Los frmacos utilizados para el tratamiento de la lepra siempre se deben
administrar en combinacin; esto es esencial para evitar la aparicin de
resistencias. Actualmente, la rifampicina se combina con la dapsona para
tratar la lepra PB y la rifampicina y la clofacimina se combinan con
dapsona para tratar la lepra MB. En la actualidad, el Programa de la OMS
para la Eliminacin de la Lepra proporciona, de manera gratuita, un
tratamiento con varios frmacos por va oral en blsters con cdigo de
colores (blsters MDT) para mejorar la adhesin del paciente al
tratamiento. Cualquier paciente con un frotis cutneo positivo debe recibir
tratamiento con la pauta con varios frmacos (MDT) para la lepra MB. La
pauta para la lepra PB nunca se debe administrar a un paciente con lepra
MB. Si no es posible la clasificacin diagnstica en un paciente concreto,
hay que utilizar la pauta con varios frmacos (MDT) para la lepra MB.
Las reacciones leprosas son episodios de incremento sbito de la
actividad de la lepra y suelen asociarse a neuritis; siempre se deben tratar
de manera precoz para prevenir la lesin neurolgica permanente y la
discapacidad. En caso de reaccin leprosa, hay que proseguir el
tratamiento con varios frmacos. Esto reduce la frecuencia y la gravedad
de las reacciones leprosas.
Las reacciones leprosas de tipo 1, o reacciones de inversin, son
reacciones de hipersensibilidad retardadas y pueden ocurrir tanto en la
lepra PB como en la MB. Si no hay lesin neurolgica, las reacciones de
tipo 1 se pueden tratar con analgsicos como el cido acetilsaliclico o el
paracetamol. Si hay afectacin neurolgica, hay que administrar
corticoides, como prednisolona por va oral, junto con analgsicos.
La reaccin leprosa de tipo 2, tambin conocida como eritema nudoso
leproso (ENL), es una respuesta por anticuerpos a bacterias muertas de la
lepra y se produce slo en la lepra MB. El tratamiento para las reacciones
de tipo 2 puede incluir analgsicos, como el cido acetilsaliclico o el
paracetamol, y un corticoide, como la prednisolona por va oral. En los
pacientes que no responden a un corticoide, se puede administrar
clofacimina. Las reacciones leprosas de tipo 2 graves deben ser tratadas
son supervisin mdica en el hospital.

121
Si un paciente no responde al tratamiento de la reaccin leprosa en 6
semanas o parece empeorar, el paciente debe ser remitido inmediatamente
al centro especializado ms prximo. La neuritis puede aparecer durante
las reacciones leprosas o de manera independiente. Se puede tratar de
manera eficaz con una tanda de 12 semanas con prednisolona por va oral;
si el paciente no responde, es necesario el tratamiento en un centro
especializado.

PAUTAS DE TRATAMIENTO. La pauta recomendada en la lepra
paucibacilar (PB) en adultos (50-70 kg) es rifampicina 600 mg una vez al
mes y dapsona 100 mg al da. En los nios de 10 a 14 aos se puede
administrar rifampicina 450 mg una vez al mes y dapsona 50 mg al da. En
nios pequeos hay que ajustar la dosis de manera adecuada. Por ejemplo,
dapsona 25 mg al da y rifampicina 300 mg una vez al mes. El tratamiento
se sigue durante 6 meses en la lepra PB.
La pauta recomendada en la lepra multibacilar (MB) en adultos (50-70
kg) es rifampicina 600 mg y clofacimina 300 mg, ambas administradas
una vez al mes junto con clofacimina 50 mg y dapsona 100 mg, ambas
cada da. En nios de 10 a 14 aos se puede administrar rifampicina 450
mg y clofacimina 150 mg, ambas una vez al mes junto con clofacimina 50
mg a das alternos y dapsona 50 mg al da. En nios pequeos hay que
ajustar la dosis de manera adecuada. Por ejemplo, dapsona 25 mg al da,
clofacimina 50 mg dos veces a la semana, y rifampicina 300 mg una vez al
mes. En la lepra MB el tratamiento se prosigue durante 12 meses.
En pacientes que no pueden tomar rifampicina por alergia, otras
enfermedades, o por lepra resistente a la rifampicina, y en pacientes que
rechazan tomar clofacimina, hay pautas alternativas que incluyen
ofloxacino y minociclina [no se incluye en la Lista Modelo de la OMS].

Clofacimina
Cpsulas, clofacimina 50 mg, 100 mg
Indicaciones: lepra multibacilar (MB); reacciones leprosas de tipo 2
Precauciones: sntomas gastrointestinales previos (hay que reducir la
dosis, aumente el intervalo de dosis o retire si aparecen sntomas durante
el tratamiento); alteracin heptica y renal; gestacin y lactancia; puede
decolorar lentillas de contacto blandas
Posologa:
Lepra multibacilar (en combinacin con dapsona y rifampicina, vanse las
notas anteriores), por va oral, ADULTOS 50 mg una vez al da y 300 mg
una vez al mes; NIOS 10-14 aos, 50 mg a das alternos y 150 mg una
vez al mes; NIOS menores de 10 aos, vanse las notas anteriores; siga
el tratamiento durante 12 meses
Reaccin leprosa de tipo 2 (eritema nudoso leproso; vanse las notas
anteriores), por va oral, ADULTOS y NIOS 200-300 mg al da
distribuidos en 2 o 3 tomas; pueden ser necesarias 4-6 semanas de
tratamiento hasta que se observe efecto
Efectos adversos: decoloracin reversible de piel, pelo, crnea,
conjuntiva, lgrimas, sudor, esputo, heces y orina; sntomas
gastrointestinales relacionados con la dosis como dolor, nusea, vmitos


122
y diarrea; edema mucoso y submucoso graves, con tratamiento
prolongado a dosis altasque puede ser grave y producir obstruccin
subaguda del intestino delgado (vase tambin Precauciones)

Dapsona
Comprimidos, dapsona 25 mg, 50 mg, 100 mg
Indicaciones: lepra paucibacilar (PB) y multibacilar (MB)
Contraindicaciones: hipersensibilidad a las sulfonas; anemia grave
Precauciones: anemia (hay que tratar una anemia grave antes del
tratamiento y realizar recuentos de clulas hemticas durante el
tratamiento); sensibilidad a hemlisis como dficit de G6PD (se incluye
la lactancia de lactantes afectados); gestacin (Apndice 2); lactancia
(Apndice 3); porfiria; interacciones: Apndice 1
ALTERACIONES HEMATOLGICAS. Hay que explicar a los pacientes que
reciben tratamiento prolongado y a sus cuidadores cmo reconocer alteraciones
hematolgicas y aconsejar que soliciten atencin mdica inmediata si presentan
sntomas como fiebre, dolor de garganta, erupcin, lceras bucales, prpura,
hematomas o hemorragias
Posologa:
Lepra paucibacilar (en combinacin con rifampicina, vanse las notas
anteriores), por va oral, ADULTOS 100 mg al da; NIOS menores de
10 aos, vanse las notas anteriores; 10-14 aos 50 mg al da; prosiga el
tratamiento durante 6 meses
Lepra multibacilar (en combinacin con rifampicina y clofacimina, vanse
las notas anteriores), por va oral, ADULTOS 100 mg al da; NIOS
menores de 10 aos, vanse las notas anteriores; 10-14 aos 50 mg al da;
prosiga el tratamiento durante 12 meses
Efectos adversos: hemlisis y metahemoglobinemia; dermatitis alrgica
(raramente con necrlisis epidrmica txica y sndrome de Stevens-
Johnson); raramente, hepatitis y agranulocitosis; "sndrome dapsona"
similar a la mononucleosisreaccin de hipersensibilidad rara con
sntomas como erupcin, fiebre, ictericia y eosinofilia; irritacin
gastrointestinal; se ha descrito taquicardia, cefalea, nerviosismo,
insomnio, visin borrosa, parestesia, neuropata perifrica reversible y
psicosis

Rifampicina
Comprimidos, rifampicina 150 mg, 300 mg
Cpsulas, rifampicina 150 mg, 300 mg
Indicaciones: lepra paucibacilar (PB); lepra multibacilar (MB);
tuberculosis (seccin 6.2.4)
Contraindicaciones: hipersensibilidad a las rifamicinas; ictericia
Precauciones: hay que reducir la dosis en alteracin heptica (Apndice
5); es preciso realizar recuento de clulas hemticas y pruebas de funcin
heptica en enfermedades hepticas, dependencia al alcohol, edad
avanzada o en tratamientos prolongados; alteracin renal (si la dosis es
superior a 600 mg al da); gestacin (Apndice 2); lactancia (Apndice
3); porfiria; decoloracin de lentes de contacto blandas; importante: hay
que advertir a las pacientes que toman contraceptivos orales que usen

123
medios de contracepcin adicionales; interacciones: Apndice 1
NOTA. La reanudacin del tratamiento con rifampicina despus de un largo
intervalo puede producir reacciones inmunolgicas graves, que pueden dar lugar
a alteracin renal, hemlisis o trombocitopeniasuspensin permanente si
aparecen efectos adversos graves
ALTERACIONES HEPTICAS. Hay que advertir a los pacientes o a sus
cuidadores cmo reconocer los signos de alteraciones hepticas y aconsejarles
que retiren el tratamiento y soliciten atencin mdica inmediata si presentan
sntomas como nusea persistente, vmitos, malestar o ictericia
Posologa:
Lepra paucibacilar (en combinacin con dapsona, vanse las notas
anteriores), por va oral, ADULTOS 600 mg una vez al mes; NIOS
menores de 10 aos, vanse las notas anteriores; 10-14 aos 450 mg una
vez al mes; prosiga el tratamiento durante 6 meses
Lepra multibacilar (en combinacin con dapsona y clofacimina, vanse las
notas anteriores), por va oral, ADULTOS 600 mg una vez al mes con
supervisin; NIOS menores de 10 aos, vanse las notas anteriores; 10-
14 aos 450 mg una vez al mes con supervisin; prosiga el tratamiento
durante 12 meses
CONSEJO AL PACIENTE. Se debe administrar 30 minutos antes de las comidas
como mnimo, pues la absorcin se reduce con la comida
Efectos adversos: alteraciones gastrointestinales graves como anorexia,
nusea, vmitos y diarrea (se ha descrito diarrea por antibiticos);
cefalea, somnolencia; erupciones, fiebre, sndrome similar a la gripe y
sntomas respiratorios, colapso, shock, anemia hemoltica, insuficiencia
renal aguda y prpura trombocitopnicams frecuente con tratamiento
intermitente; alteraciones de la funcin hepticaictericia y hepatitis
potencialmente mortal (relacionada con la dosis; no hay que sobrepasar
la dosis diaria mxima de 600 mg); tambin se ha descrito edema,
debilidad muscular y miopata, dermatitis exfolativa, necrlisis
epidrmica txica, reacciones penfigoides, leucopenia, eosinofilia y
trastornos menstruales; coloracin rojo-anaranjada de la orina, lgrimas,
saliva y esputo

6.2.4 Antituberculosos

La tuberculosis es una enfermedad infecciosa crnica producida
principalmente por Mycobacterium tuberculosis o a veces por M. bovis. La
infeccin suele ser debida a la inhalacin de gotitas infectadas, y el
pulmn generalmente es el primer rgano afectado, pero la infeccin
primaria habitualmente es asintomtica. La infeccin y las respuestas
inflamatorias se resuelven con el desarrollo de inmunidad adquirida. Las
bacterias supervivientes pueden permanecer latentes o en pacientes
susceptibles, progresar a una enfermedad primaria activa; los organismos
latentes pueden causar enfermedad y esto a menudo ocurre si el sistema
inmunolgico est alterado,
La tuberculosis es la enfermedad infecciosa ms prevalente en adultos y
en el mundo en vas de desarrollo produce un 26% de muertes evitables en
adultos. Ms del 80% de los casos de tuberculosis son pulmonares (TBP).
Como mnimo un 30% de los pacientes infectados con el VIH tambin
desarrollarn tuberculosis activa. El incremento de cepas resistentes y el


124
pobre cumplimiento que puede contribuir a la resistencia y al fracaso del
tratamiento han motivado el desarrollo de pautas de tratamiento con
supervisin directa. La pauta corta de tratamiento directamente observado
(DOTS) que dura 6 u 8 meses, administrado bajo observacin directa es
uno de los componentes ms importantes de la estrategia de la OMS
contra la tuberculosis. Se han introducido pautas farmacolgicas
simplificadas y tratamiento intermitente para mejorar el cumplimiento. La
OMS generalmente no recomienda pautas de dos veces por semana. Si un
paciente que recibe una pauta de dos veces por semana olvida una dosis de
comprimidos, la dosis olvidada representa una fraccin mayor del nmero
total de dosis del tratamiento que si el paciente estuviera recibiendo una
pauta de tres veces por semana o una dosis diaria. Por tanto, existe un
riesgo mayor de fracaso del tratamiento con pautas de dos veces
semanales. Los comprimidos con una combinacin a dosis fijas que
incluyen 2 o ms frmacos tambin se utilizan para mejorar el
cumplimiento y reducir los errores de medicacin; se recomiendan estos
preparados excepto cuando uno de los componentes no se pueden
administrar a causa de resistencia o intolerancia.
Las pautas cortas modernas suelen ser de 2 fases. La fase inicial (2 meses)
se basa en la administracin concomitante de 3 frmacos como mnimo
para reducir rpidamente la poblacin bacteriana y evitar la aparicin de
bacterias resistentes a los frmacos. La segunda fase, de continuacin (4-6
meses) contiene menos frmacos y se utiliza para eliminar cualquier
bacteria que queda y evitar la recurrencia. La observacin directa del
tratamiento se considera esencial para asegurar el cumplimiento en la fase
inicial y tambin es til en la fase de continuacin si los pacientes reciben
rifampicina. Se utilizan cinco antituberculosos, isoniacida, rifampicina,
piracinamida, estreptomicina (que son bactericidas) y etambutol (que
es bacteriosttico) en distintas combinaciones como parte de las pautas de
tratamiento recomendadas por la OMS; la tioacetazona se utiliza slo si
no se puede administrar etambutol. En pautas supervisadas, slo se debe
considerar un cambio de pauta farmacolgica si el paciente no responde
despus de 5 meses de DOTS.
Isoniacida, rifampicina y piracinamida son componentes de todas las
pautas de antituberculosos actualmente recomendadas por la OMS. Las
pautas alternativas y no supervisadas se pueden administrar como se
especifica en las tablas siguientes.

Los antituberculosos adicionales de reserva (amikacina, cido p-
aminosaliclico, capreomicina, ciprofloxacino, cicloserina,
etionamida, kanamicina, levofloxacino y ofloxacino) para el tratamiento
de la tuberculosis multirresistente se deben utilizar en centros especializados
de acuerdo con los estndars de la OMS para el tratamiento de la tuberculosis.

En todo el mundo, la infeccin por el virus de la inmunodeficiencia humana
(VIH) es una causa importante de inmunodepresin que predispone a la
tuberculosis; aumenta la susceptibilidad a la infeccin primaria e incrementa la
tasa de reactivacin de la tuberculosis. En estas personas se recomienda el
tratamiento antituberculoso preventivo.
La quimioprofilaxis con isoniacida puede prevenir el desarrollo de la

125
enfermedad clnica en personas en contacto estrecho con pacientes infecciosos,
y tambin previene la reactivacin de la enfermedad latente en otras personas de
alto riesgo, especialmente los inmunodeprimidos.
En los lugares de elevada prevalencia de la enfermedad, la inmunizacin
habitual de los lactantes durante el primer ao de vida con vacuna BCG es
coste-efectiva. Sin embargo, no hay pruebas de que la BCG proteger a los
nios mayores de 15 aos. Hay que vacunar a los lactantes nacidos de madres
con VIH positivo durante el primer ao de vida, a condicin de que no tengan
signos clnicos sugestivos de VIH.
La prueba de la tuberculina tiene un valor diagnstico limitado. Una prueba
de la tuberculina positiva indica exposicin previa a antgenos de micobacterias
por infeccin con un bacilo tuberculoso, o vacunacin con BCG. La prueba de
la tuberculina no distingue entre tuberculosis e infeccin por otras
micobacterias, entre enfermedad activa e inactiva, o entre infeccin adquirida y
seronconversin inducida por vacunacin con BCG.

Pautas de tratamiento de 6 meses recomendadas para la tuberculosis
1

Frmaco Fase inicial Fase de continuacin
(2 meses) (4 meses)
Isoniacida 5 mg/kg al da 5 mg/kg al da
Rifampicina 10 mg/kg al da 10 mg/kg al da
Piracinamida 25 mg/kg al da
en combinacin con
Estreptomicina 15 mg/kg al da
o
Etambutol 15 mg/kg al da

Isoniacida 10 mg/kg 3 veces a la semana 10 mg/kg 3 veces a la semana
Rifampicina 10 mg/kg 3 veces a la semana 10 mg/kg 3 veces a la semana
Piracinamida 35 mg/kg 3 veces a la semana
en combinacin con
Estreptomicina 15 mg/kg 3 veces a la semana
o
Etambutol 30 mg/kg 3 veces a la semana
2

1
Salvo que se indique lo contrario, son dosis recomendadas en adultos y nios
2
No se recomienda en nios

Pautas de tratamiento de 8 meses recomendadas para la tuberculosis
1

Frmaco Fase inicial Fase de continuacin
(2 meses) (6 meses)
Isoniacida 5 mg/kg al da 5 mg/kg al da
Rifampicina 10 mg/kg al da
Piracinamida 25 mg/kg al da
en combinacin con
Etambutol 15 mg/kg al da
3
15 mg/kg al da
4
o
Estreptomicina
2
15 mg/kg al da

1
Salvo que se indique lo contrario, son dosis recomendadas en adultos y nios
2
En la tuberculosis menngea, la estreptomicina siempre sustituye al etambutol
3
No se recomienda en nios menores de 5 aos
4
Se puede administrar tioacetazona (2,5 mg/kg al da) (slo si no se puede administrar


126
etambutol) en combinacin con isoniacida en la fase de continuacin; riesgo de
toxicidad grave, sobre todo en pacientes infectados con el VIH

Pautas de tratamiento de la tuberculosis por categora diagnstica

Categora I: Enfermedad pulmonar nueva (cultivo positivo o negativo con afectacin
extensa de parnquima), enfermedad por VIH concomitante grave, y nueva enfermedad
extrapulmonar grave

Fase inicial
1
(antibacterianos administrados cada da o 3 veces a la semana): isoniacida +
rifampicina +piracinamida +etambutol (o estreptomicina) durante 2 meses

Fase de continuacin
1
(antibacterianos administrados cada da o 3 veces a la semana):
isoniacida +rifampicina durante 4 meses (o isoniacida +etambutol durante 6 meses pero
es menos eficaz que isoniacida +rifampicina)

Categora II: Enfermedad pulmonar con cultivo positivo tratada previamente que ha
recado, o que no
2
ha respondido, o si el tratamiento se ha interrumpido

Fase inicial
1
rifampicina +piracinamida +etambutol +estreptomicina durante 2 meses

despus: isoniacida +rifampicina +piracinamida +etambutol durante 1 mes

Fase de continuacin
1
isoniacida +rifampicina +etambutol durante 5 meses

Categora III: Enfermedad pulmonar nueva con cultivo negativo (distinta de la categora
I) y enfermedad extrapulmonar menos grave

Fase inicial
1
rifampicina +piracinamida +etambutol
3
durante 2 meses

Fase de continuacin
1
isoniacida +rifampicina durante 4 meses (o isoniacida +etambutol durante 6 meses pero
es menos eficaz que la isoniacida +rifampicina)

Categora IV: Tuberculosis multirresistente y crnica (cultivo positivo a pesar del
retratamiento supervisado)
4

se recomiendan pautas individualizadas o estandarizadas especialmente diseadas

1
La toma del frmaco debe ser directamente observada en pacientes con cultivo positivo
durante la fase inicial, y siempre que se administra rifampicina
2
Se recomienda realizar la prueba de sensibilidad a los frmacos antes de prescribir el
tratamiento de la Categora II en los casos de fracaso; en los pacientes con tuberculosis
multirresistente se debe prescribir la pauta de la Categora IV
3
Suprima el etambutol en la fase inicial en caso de enfermedad por VIH concomitante o
enfermedad cavitaria no complicada, y en pacientes infectados con bacilos
completamente sensibles o en nios pequeos con tuberculosis primaria
4
Se recomienda realizar la prueba de sensibilidad y cultivo precoz en los contactos de
pacientes con tuberculosis multirresistente

Estreptomicina
Inyeccin (Polvo para solucin para inyeccin), estreptomicina (como sulfato)

127
vial 1 g
Indicaciones: tuberculosis, en combinacin con otros frmacos (vanse
las notas y tablas anteriores)
Contraindicaciones: enfermedades auditivas; miastenia gravis; gestacin
(Apndice 2)
Precauciones: niosinyeccin dolorosa, si es posible hay que evitar su
uso; alteracin renal (Apndice 4), lactantes y pacientes de edad
avanzada (se recomienda ajustar la dosis y vigilar la funcin renal,
auditiva y vestibular, y las concentraciones plasmticas); interacciones:
Apndice 1
Posologa:
Tuberculosis (fase inicial de tratamiento combinado; vanse las notas y
tablas anteriores), por inyeccin intramuscular profunda, ADULTOS y
NIOS 15 mg/kg al da o 3 veces a la semana (pacientes mayores de 60
aos o los que pesan menos de 50 kg pueden no tolerar dosis superiores a
500-750 mg al da)
fabricante
NOTA. La concentracin a la hora (pico) debe ser 15-40 mg/litro; la
concentracin predosis (valle) debe ser inferior a 5 mg/litro (menor de 1 mg/litro
en paciente con alteracin renal o mayores de 50 aos)
Efectos adversos: lesin vestibular y auditiva, nefrotoxicidad; reacciones
de hipersensibilidadretirada del tratamiento; parestesia de boca;
raramente, hipomagnesemia en tratamiento prolongado; colitis por
antibiticos; tambin, nusea, vmitos, erupcin; raramente, anemia
hemoltica, anemia aplsica, agranulocitosis, trombocitopenia; dolor y
absceso en el punto de inyeccin

Etambutol, clorhidrato
Comprimidos, clorhidrato de etambutol 100 mg, 400 mg
Contraindicaciones: neuritis ptica; nios menores de 5 aosincapaces
de comunicar trastornos visuales sintomticos; alteracin renal grave
Precauciones: alteraciones visualesse recomienda una exploracin
oftalmolgica antes y durante el tratamiento (vase la nota ms adelante);
hay que reducir la dosis en caso de alteracin renal (Apndice 4) y vigilar
la concentracin plasmtica; edad avanzada; gestacin (no se sabe que
sea perjudicial); lactancia (Apndice 3)
NOTA. Es preciso que los pacientes comuniquen inmediatamente los trastornos
visuales y suspendan el tratamiento; los nios que no son capaces de comunicar
cambios visuales sintomticos de manera cuidadosa deben recibir un
tratamiento alternativo, as como cualquier paciente que no puede entender
advertencias sobre los efectos adversos visuales tambin deberan recibirlo
Posologa:
Tuberculosis (fase inicial de tratamiento combinado; vanse las notas y
tablas anteriores), por va oral, ADULTOS 15 mg/kg al da o 30 mg/kg 3
veces a la semana; NIOS 15 mg/kg al da
NOTA. La concentracin "pico" (2-2,5 horas despus de la dosis) debe ser de 2-


128
6 mg/litro (7-22 micromol/litro); concentracin "valle" (predosis) debe ser
inferior a 1 mg/litro (4 micromol/litro)
Efectos adversos: neuritis pticareduccin de la agudeza visual y
ceguera por los colores rojo/verde (cambios precoces habitualmente
reversibles, la retirada rpida puede prevenir la ceguera); neuritis
perifricaespecialmente en piernas; gota; raramente, erupcin, prurito,
urticaria, trombocitopenia

Etambutol, clorhidrato con isoniacida
Comprimidos, clorhidrato de etambutol 400 mg con isoniacida 150 mg
Contraindicaciones: combinacin no recomendada en nios; vase
Etambutol, clorhidrato e isoniacida
Precauciones: vase Etambutol, clorhidrato e isoniacida
Posologa:
Tuberculosis, fase de continuacin de pauta de 8 meses en lugar de
tioacetazona con isoniacida (vanse las notas y tablas), por va oral,
ADULTOS clorhidrato de etambutol 800 mg e isoniacida 300 mg al da
Efectos adversos: vase Etambutol, clorhidrato e isoniacida

Isoniacida
Comprimidos, isoniacida 100 mg, 300 mg
Inyeccin (Solucin para inyeccin), isoniacida 25 mg/ml, ampolla 2 ml [no se
incluye en la Lista Modelo de la OMS]
Indicaciones: tratamiento de la tuberculosis, en combinacin con otros
frmacos (vanse las notas y tablas anteriores); profilaxis de la
tuberculosis
Contraindicaciones: enfermedad heptica inducida por frmacos
Precauciones: alteracin heptica (hay que vigilar la funcin heptica;
Apndice 5); malnutricin, dependencia crnica al alcohol, insuficiencia
renal crnica (Apndice 4), diabetes mellitus e infeccin por el VIHse
recomienda priridoxina profilctica 10 mg al da debido al riesgo de
neuritis perifrica; epilepsia; estado de acetilador lento (mayor riesgo de
efectos adversos); antecedente de psicosis; gestacin (no se sabe que sea
perjudicial); lactancia (Apndice 3); porfiria; interacciones: Apndice 1
ALTERACIONES HEPTICAS. Hay que explicar a los pacientes o a sus
cuidadores cmo reconocer los signos de afectacin heptica, y aconsejar que
suspendan el tratamiento y que soliciten atencin mdica inmediata si presentan
sntomas como nusea, vmitos, malestar o ictericia
Posologa:
Tuberculosis, tratamiento (tratamiento combinado; vanse tambin notas y
tablas), por va oral, ADULTOS y NIOS 5 mg/kg (4-6 mg/kg) al da
(mximo, 300 mg al da), o 10 mg/kg 3 veces a la semana
Tuberculosis, tratamiento en pacientes graves que no pueden tomar el
tratamiento por va oral (tratamiento combinado), por inyeccin
intramuscular, ADULTOS 200-300 mg en una dosis nica diaria;
NIOS 10-20 mg/kg al da
Tuberculosis, profilaxis, por va oral, ADULTOS 300 mg al da durante 6

129
meses como mnimo; NIOS 5 mg/kg al da durante 6 meses como
mnimo
CONSEJO AL PACIENTE. La isoniacida se debe tomar en ayunas; si se toma con
alimento para reducir la irritacin gastrointestinal, pueden alterarse la absorcin
oral y la biodisponibilidad
Efectos adversos: alteraciones gastrointestinales con nusea y vmitos,
diarrea y dolor, tambin estreimiento, sequedad de boca; reacciones de
hipersensibilidad con fiebre, erupciones, artralgia, eritema multiforme,
prpura, habitualmente durante las primeras semanas de tratamiento;
neuropata perifrica; alteraciones hematolgicas como agranulocitosis,
anemia hemoltica, anemia aplsica; neuritis ptica, psicosis txica y
convulsiones; hepatitis (sobre todo en mayores de 35 aos y
consumidores habituales de alcohol)retire el tratamiento; tambin se ha
descrito un sndrome similar al lupus eritematoso sistmico, pelagra,
hiperreflexia, dificultad en la miccin, hiperglucemia y ginecomastia

Piracinamida
Comprimidos, piracinamida 400 mg, 500 mg [la presentacin de 500 mg no se
Contraindicaciones: enfermedad heptica grave; porfiria
Precauciones: alteracin heptica (hay que vigilar la funcin heptica;
Apndice 5); alteracin renal; diabetes mellitus (hay que vigilar la
glucemiapuede cambiar de forma sbita); gota; gestacin (Apndice 2)
y lactancia (Apndice 3)
Posologa:
Tuberculosis (fase inicial del tratamiento combinado; vanse las notas y
tablas anteriores), por va oral, ADULTOS y NIOS 25 mg/kg al da o
35 mg/kg 3 veces a la semana
Efectos adversos: hepatotoxicidad con fiebre, anorexia, hepatomegalia,
esplenomegalia, ictericia, insuficiencia heptica; nusea, vmitos;
artralgia; gota; anemia sideroblstica; erupcin, fotosensibilidad

Rifampicina
Cpsulas, rifampicina 150 mg, 300 mg
las notas y tablas anteriores); lepra (seccin 6.2.3)
Contraindicaciones: hipersensibilidad a las rifamicinas; ictericia
Precauciones: hay que reducir la dosis en caso de alteracin heptica
(Apndice 5); se requieren pruebas de funcin heptica y recuento de
clulas hemticas en enfermedades hepticas, dependencia al alcohol,
edad avanzada y en tratamientos prolongados; afectacin renal (si la
dosis es superior a 600 mg al da); gestacin (Apndice 2); lactancia
(Apndice 3); porfiria; decoloracin de lentes de contacto blandas;
importante: hay que advertir a las pacientes que toman contraceptivos
orales que usen medios adicionales; interacciones: Apndice 1


130
NOTA. La reanudacin del tratamiento con rifampicina despus de un largo
intervalo puede producir reacciones inmunolgicas graves, y dar lugar a
alteracin renal, hemlisis o trombocitopeniaretirada definitiva en caso de
efectos adversos graves
Posologa:
Tuberculosis (tratamiento combinado; vanse las notas y tablas
anteriores), por va oral, ADULTOS y NIOS 10 mg/kg al da o 3 veces
a la semana (dosis mxima, 600 mg al da)
CONSEJO AL PACIENTE. Hay que administrar la dosis como mnimo 30
minutos antes de una comida, porque su administracin junto con alimentos
reduce la absorcin
Efectos adversos: alteraciones gastrointestinales graves como anorexia,
nusea, vmitos y diarrea (se ha descrito colitis por antibiticos); cefalea,
somnolencia; erupciones, fiebre, sndrome similar a la gripe y sntomas
respiratorios, colapso, shock, anemia hemoltica, insuficiencia renal
aguda y prpura trombocitopnicams frecuente con tratamiento
intermitente; alteraciones hepticasictericia y hepatitis potencialmente
mortal (relacionada con la dosis; no se debe superar la dosis mxima de
600 mg al da); se ha descrito edema, debilidad muscular y miopata,
dermatitis exfoliativa, necrlisis epidrmica txica, reacciones
penfigoides, leucopenia, eosinofilia y trastornos menstruales; coloracin
rojo-anaranjada de la orina, lgrimas, saliva y esputo

Rifampicina con isoniacida
Comprimidos, rifampicina 60 mg con isoniacida 30 mg; rifampicina 150 mg con
isoniacida 75 mg; rifampicina 300 mg con isoniacida 150 mg; rifampicina 60
mg con isoniacida 60 mg; rifampicina 150 mg con isoniacida 150 mg
Indicaciones: tuberculosis (vanse las notas y tablas anteriores)
Contraindicaciones: vase en Rifampicina e Isoniacida
Precauciones: combinacin habitualmente no recomendada en nios;
vase Rifampicina e Isoniacida
Posologa:
Tuberculosis, pauta de 6 meses (tratamiento combinado; vanse las notas
y tablas), por va oral, ADULTOS 10 mg/kg (rifampicina) y 5 mg/kg
(isoniacida) al da
Tuberculosis, pauta de 6 meses (tratamiento combinado; vanse las notas
y tablas), por va oral, ADULTOS 10 mg/kg (rifampicina) y 10 mg/kg
(isoniacida) 3 veces a la semana
Efectos adversos: vase Rifampicina e Isoniacida

Rifampicina con isoniacida y piracinamida
Comprimidos, rifampicina 60 mg, isoniacida 30 mg y piracinamida 150 mg;
rifampicina 150 mg, isoniacida 75 mg y piracinamida 400 mg; rifampicina 150
mg, isoniacida 150 mg y piracinamida 500 mg

131
Rifampicina, Isoniacida y Piracinamida
Precauciones: vase Rifampicina, Isoniacida y Piracinamida
Posologa:
Tuberculosis, fase inicial de pautas de tratamiento de 6 meses (vanse las
notas y tablas anteriores), por va oral, ADULTOS rifampicina 10 mg/kg,
isoniacida 5 mg/kg y piracinamida 25 mg/kg al da o rifampicina 10
mg/kg, isoniacida 10 mg/kg y piracinamida 35 mg/kg 3 veces a la
semana
Efectos adversos: vase Rifampicina, Isoniacida y Piracinamida

Rifampicina con isoniacida, piracinamida y etambutol,
clorhidrato
Comprimidos, rifampicina 150 mg, isoniacida 75 mg, piracinamida 400 mg y
clorhidrato de etambutol 275 mg
Indicaciones: tuberculosis (vanse las notas y tablas anteriores)
Rifampicina, Isoniacida, Piracinamida y Etambutol, clorhidrato
Precauciones: vase Rifampicina, Isoniacida, Piracinamida y Etambutol,
clorhidrato
Posologa:
Tuberculosis, fase de induccin de pauta de 6 meses (vanse las notas y
tablas anteriores), por va oral, ADULTOS rifampicina 10 mg/kg,
isoniacida 5 mg/kg, piracinamida 25 mg/kg y clorhidrato de etambutol 15
mg/kg al da
Efectos adversos: vase Rifampicina, Isoniacida, Piracinamida y
Etambutol, clorhidrato

Tioacetazona con isoniacida
La tioacetazona con isoniacida es una combinacin de frmacos complementaria
Comprimidos, tioacetazona 50 mg con isoniacida 100 mg; tioacetazona 150 mg
con isoniacida 300 mg
Contraindicaciones: vase Isoniacida; alteracin heptica; alteracin
renal; infeccin por el VIHtioacetazona se asocia a una elevada
incidencia de reacciones graves de hipersensibilidad cutnea, a veces
mortales, como dermatitis exfoliativa
Precauciones: vase Isoniacida; determine la eficacia y la toxicidad de la
tioacetazonaexiste variabilidad geogrfica; reacciones de
hipersensibilidadretire el tratamiento; interacciones: Apndice 1
Posologa:
Tuberculosis, fase de continuacin de pauta de 8 meses (vanse las notas y
tablas anteriores), por va oral, ADULTOS y NIOS tioacetazona 2,5
mg/kg al da e isoniacida 5 mg/kg al da
Efectos adversos: vase Isoniacida; tioacetazona puede producir nusea,
vmitos, diarrea; reacciones de hipersensibilidad como conjuntivitis,
vrtigo, erupciones; se ha descrito dermatitis exfoliativa mortal,
insuficiencia heptica aguda; tambin, agranulocitosis, trombocitopenia y
anemia aplsica


132
Vacuna BCG
La vacuna BCG debe ajustarse a las recomendaciones publicadas en el informe
del Comit de Expertos sobre Estandarizacin Biolgica de la OMS, Serie de
Informes Tcnicos de la OMS, N 745, 1987 y Enmienda 1987, Serie de
Informes Tcnicos de la OMS, N 771, 1988
Inyeccin (Polvo para solucin para inyeccin), bacterias vivas de una cepa
derivada del bacilo de Calmette-Gurin
Indicaciones: inmunizacin activa contra la tuberculosis; vase tambin la
seccin 19.3.1.1
Contraindicaciones: vase la seccin 19.3.1; edema generalizado;
hipogammaglobulinemia e inmunodeficiencia por antimetabolitos,
irradiacin, corticoides; pacientes con VIH positivoexcepto en nios
asintomticos en reas con riesgo elevado de tuberculosis; enfermedad
maligna; tratamiento antimicobacteriano
Precauciones: vase la seccin 19.3.1; gestacin (Apndice 2); eccema,
sarnael punto de la vacuna debe estar libre de lesin; interacciones:
Apndice 1
Posologa: NOTA: Las recomendaciones nacionales pueden variar
Inmunizacin contra la tuberculosis, por inyeccin intradrmica,
LACTANTES de hasta 3 meses, 0,05 ml; ADULTOS y NIOS mayores
de 3 meses 0,1 ml
fabricante
Efectos adversos: linfadenitis y formacin queloide; osteitis y ulceracin
necrtica localizada; raramente, infeccin diseminada por BCG en
pacientes inmunodeprimidos; raramente, anafilaxia

Derivado proteico purificado de la tuberculina (PPD
tuberculina)
Todas las tuberculinas deben ajustarse a los Normas de la OMS para las
tuberculinas (revisin 1985). Comit de Expertos sobre Estandarizacin
Biolgica de la OMS, informe 36 (Serie de Informes Tcnicos de la OMS, N
745, 1987, Anexo 1)
Inyeccin, derivado proteico purificado de la tuberculina 10 unidades/ml, 100
unidades/ml
Indicaciones: prueba de hipersensibilidad a la tuberculina
Contraindicaciones: no se debe administrar durante 3 semanas tras haber
recibido una vacuna por virus vivos
Precauciones: edad avanzada; malnutricin, infecciones bacterianas o
vricas (se incluye la tuberculosis grave y el VIH), enfermedad maligna,
tratamiento con corticoides o inmunosupresoressensibilidad
disminuda a la tuberculina; hay que evitar el contacto en heridas
abiertas, piel escoriada o enferma, ojos o boca
Posologa: NOTA: Las recomendaciones nacionales pueden variar
Prueba de hipersensibilidad a la tuberculina, por inyeccin intradrmica,
ADULTOS y NIOS 5 o 10 unidades (se puede utilizar 1 unidad en
pacientes hipersensibles o si se sospecha tuberculosis)
Efectos adversos: ocasionalmente nusea, cefalea, malestar, erupcin;
reacciones locales inmediatas (ms frecuente en pacientes atpicos);
raramente, reacciones locales vesiculares o ulcerosas, adenopata

133
regional y fiebre

6.3 Antifngicos

Las infecciones fngicas pueden ser superficiales o sistmicas. Las
infecciones superficiales slo afectan a la piel, cabello, uas o membranas
mucosas, mientras que las infecciones fngicas sistmicas pueden afectar
a todo el cuerpo.
Las infecciones fngicas sistmicas estn producidas a veces por
inhalacin, ingestin o inoculacin de patgenos primarios, y a veces por
invasin oportunista de comensales en pacientes con baja resistencia del
husped. Su prevalencia ha aumentado no slo debido a la infeccin
pandmica por el VIH, sino tambin a causa del uso elevado de drogas
ilegales por va parenteral en muchos pases, y un mayor uso de
antibiticos de amplio espectro e intervenciones mdicas invasivas. En
pacientes inmunodeficientes, las infecciones fngicas sistmicas suelen ser
diseminadas.
La anfotericina B es un antibitico polinico lipoflico; es fungisttico
sobre un amplio espectro de hongos patgenos, como Candida spp.,
Aspergillus spp., Cryptococcus neoformans, Histoplasma capsulatum,
Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis, Paracoccidioides
brasiliensis, Mucor, Absidia y Phicopes spp.; es activo sobre algas
Prototheca spp. y sobre Leishmania protozoa. Est indicado para el
tratamiento emprico de infecciones fngicas graves, y se administra en
combinacin con flucitosina para el tratamiento de la meningitis
criptoccica y la candidiasis sistmica.
La anfotericina B se debe administrar por va parenteral, porque la
absorcin por va gastrointestinal es escasa o nula; la anfotericina B puede
ser nefrotxica. La duracin del tratamiento vara segn la gravedad
inicial de la infeccin y la respuesta clnica del paciente. En algunas
infecciones, una respuesta satisfactoria slo se obtiene tras varios meses
de tratamiento continuo. En pacientes con coccidioidomicosis menngea la
infusin intratecal se ha mostrado eficaz.
El fluconazol, un derivado imidazlico sinttico activo por va oral, posee
actividad fusgisttica sobre dermatofitos, levaduras y otros hongos
patgenos. Es ampliamente utilizado en el tratamiento de micosis
gastrointestinales y sistmicas graves, as como en el tratamiento de
infecciones superficiales. El fluconazol tambin se administra para
prevenir las infecciones fngicas en pacientes inmunodeprimidos.
La flucitosina es una pirimidina fluorada sinttica con un espectro de
actividad antifngica reducido, sobre todo sobre Cryptococcus y Candida
spp. En hongos sensibles, se convierte en fluorouracilo por una citosina
deaminasa. La flucitosina es mielosupresora, y unas concentraciones
plasmticas superiores a 75 microgramos/ml se han asociado a
mielotoxicidad.
La griseofulvina es un antibitico fungisttico derivado del Penicillium
griseofulvum con actividad selectiva sobre los dermatofitos que producen
las tias, Microsporum canis, Trichophyton rubrum y T. verrucosum. No


134
tiene actividad sobre la pitiriasis versicolor ni en infecciones por cndida.
La griseofulvina se deposita de manera selectiva en las clulas precursoras
de la queratina de piel, cabello y uas, donde altera la mitosis de las
clulas fngicas y previene la invasin fngica de las clulas recin
formadas. No se recomienda en la profilaxis. Se requiere una estrecha
vigilancia de la higiene y los posibles reservorios de la reinfeccin en la
ropa, calzados y ropa de cama.
La nistatina, un antibitico antifngico polinico derivado de
Streptomyces noursei, es eficaz sobre infecciones producidas por un
amplio grupo de levaduras y hongos similares a las levaduras. Su
absorcin es escasa por va gastrointestinal y no se absorbe a travs de la
piel ni de las membranas mucosas tras su aplicacin tpica. Se administra
para la profilaxis y el tratamiento de las candidiasis.
La solucin oral acuosa de yoduro potsico es un lquido claro con un
sabor caracterstico, muy salado. Es eficaz sobre esporotricosis y
ficomicosis subcutnea, que son infecciones fngicas producidas por
Sporothrix schenckii y Basidiobolus haptosporus, respectivamente. En la
esporotricosis subcutnea, la anfotericina B suele ser eficaz en pacientes
que no toleran los yoduros. En la esporotricosis cutnea y extracutnea, se
ha probado el itraconazol por va oral como una alternativa al yoduro
potsico. En la ficomicosis, el fluconazol puede ser eficaz.

Anfotericina B
La anfotericina B es un antifngico complementario
Inyeccin (Polvo para solucin para inyeccin), anfotericina B vial 50 mg
Indicaciones: infecciones fngicas graves, como histoplasmosis,
coccidioidomicosis, paracoccidioidomicosis, blastomicosis, aspergilosis,
criptococosis, mucormicosis, esporotricosis y candidiasis; leishmaniasis
(seccin 6.4.2)
Precauciones: supervisin mdica estrecha durante todo el tratamiento y
se requiere dosis inicial de prueba (vase la nota, ms adelante);
alteracin renal (Apndice 4); pruebas de funcin heptica y renal;
recuento de clulas hemticas y vigilancia de electrolitos en plasma;
corticoides (evtese, excepto para tratar las reacciones); gestacin
(Apndice 2); lactancia (Apndice 3); hay que evitar la infusin rpida
(riesgo de arritmias); interacciones: Apndice 1
ANAFILAXIA. La anafilaxia es rara con la anfotericina B por va intravenosa y
se aconseja una dosis de prueba antes de la primera infusin. El paciente debe
estar en observacin durante 30 minutos despus de la dosis de prueba
Posologa:
Infecciones fngicas sistmicas, por infusin intravenosa, ADULTOS y
NIOS dosis inicial de prueba de 1 mg durante 20-30 minutos, despus
250 microgramos/kg al da, que se aumentan gradualmente hasta 1 mg/kg
al da o en infeccin grave, hasta 1,5 mg/kg al da o a das alternos
NOTA. Habitualmente es necesario un tratamiento prolongado; si se interrumpe
durante ms de 7 das, hay que reiniciar a 250 microgramos/kg al da y aumentar
de manera gradual
fabricante
Efectos adversos: fiebre, cefalea, anorexia, prdida de peso, nusea y
vmitos, malestar, diarrea, dolor muscular y articular, dispepsia y dolor

135
epigstrico; trastornos de la funcin renal como hipokaliemia,
hipomagnesemia y toxicidad renal; alteraciones hematolgicas; toxicidad
cardiovascular (con arritmias); trastornos neurolgicos (como neuropata
perifrica); anomalas de la funcin heptica (suspenda el tratamiento);
erupcin; reacciones anafilactoides (vase antes); dolor y tromboflebitis
en el punto de inyeccin

Fluconazol
El fluconazol es un antifngico azlico representativo. Hay varios frmacos
alternativos
Cpsulas, fluconazol 50 mg
Suspensin oral (Polvo para suspensin oral), fluconazol 50 mg/5 ml
Infusin (Solucin para infusin), fluconazol 2 mg/ml, envases 25 ml, envases
100 ml
Indicaciones: micosis sistmicas como histoplasmosis,
coccidioidomicosis no menngea, paracoccidioidomicosis y
blastomicosis; tratamiento de la meningitis criptoccica y, en el sida y
otros pacientes inmunodeprimidos, tambin en la profilaxis; candidiasis
esofgica y orofarngea y candidiasis sistmica
Precauciones: alteracin renal (Apndice 4); gestacin (Apndice 2);
lactancia (Apndice 3); vigile la funcin hepticasuspenda si aparecen
signos o sntomas de enfermedad heptica (riesgo de necrosis heptica;
Apndice 5); interacciones: Apndice 1
Posologa:
Micosis sistmicas, por va oral o por infusin intravenosa, ADULTOS
200 mg al da durante 6 meses como mnimo; NIOS mayores de 2 aos
3-6 mg/kg al da durante 6 meses como mnimo
Meningitis criptoccica (tras un tratamiento de induccin con anfotericina
B), por va oral o por infusin intravenosa, ADULTOS 800 mg al da
durante 2 das, despus 400 mg al da durante 8 semanas; NIOS 6-12
mg/kg al da (cada 72 horas en NEONATOS de hasta 2 semanas, y cada
48 horas en NEONATOS 2-4 semanas)
Prevencin de recidiva de meningitis criptoccica en pacientes con sida
tras completar el tratamiento primario, por va oral o por infusin
intravenosa, ADULTOS 100-200 mg al da
Candidiasis sistmica (en pacientes que no toleran la anfotericina B), por
va oral o por infusin intravenosa, ADULTOS dosis inicial 400 mg,
despus 200 mg al da durante 4 semanas como mnimo; NIOS 6-12
mg/kg al da (cada 72 horas en NEONATOS de hasta 2 semanas, y cada
48 horas en NEONATOS 2-4 semanas)
Candidiasis esofgica y orofarngea, por va oral o por infusin
intravenosa, ADULTOS dosis inicial 200 mg, despus 100 mg al da
hasta la resolucin de los sntomas; hasta 400 mg al da en infecciones
muy resistentes; NIOS 3-6 mg/kg el primer da, despus 3 mg/kg al da
(cada 72 horas en NEONATOS de hasta 2 semanas, y cada 48 horas en
NEONATOS 2-4 semanas)
Candidiasis vaginal, por va oral, ADULTOS 150 mg en dosis nica
Efectos adversos: nusea, vmitos, dolor abdominal; flatulencia, diarrea;
cefalea, trastornos del gusto, alteraciones hepticas, mareo, convulsiones,
alopecia, prurito; erupcin (retire el tratamiento); se ha descrito


136
angioedema, anafilaxia, lesiones ampollosas, necrlisis epidrmica txica
y eritema multiforme (sndrome de Stevens-Johnson) (reacciones
cutneas ms frecuentes en el sida); hiperlipidemia, leucopenia,
trombocitopenia, hipopotasemia

Flucitosina
La flucitosina es un frmaco complementario
Cpsulas, flucitosina 250 mg
Infusin (Solucin para infusin), flucitosina 10 mg/ml, infusin 250 ml
Indicaciones: adyuvante a la anfotericina B (o fluconazol) en la
meningitis criptoccica; adyuvante a la anfotericina B en la candidiasis
sistmica
Precauciones: edad avanzada; alteracin renal (Apndice 4); tambin su
administracin con anfotericina B (ambas nefrotxicas); se requieren
pruebas hepticas y renales y recuento de clulas hemticas (cada semana
en caso de alteracin renal o de alteraciones hematolgicas); gestacin
(Apndice 2); lactancia (Apndice 3); interacciones: Apndice 1
Posologa:
Candidiasis sistmica y criptococosis, por infusin intravenosa (durante
20-40 minutos), ADULTOS y NIOS 200 mg/kg al da distribuidos en 4
administraciones, habitualmente durante no ms de 7 das (en la
meningitis criptoccica 4 meses como mnimo); microorganismos muy
sensibles, 100-150 mg/kg al da distribuidos en 4 administraciones
Candidiasis sistmica, tratamiento inicial o despus de tratamiento
intravenoso, por va oral, ADULTOS y NIOS 50-150 mg/kg al da
distribuidos en 4 tomas
NOTA. Para la determinacin de la concentracin plasmtica, la extraccin se
debe hacer poco tiempo antes de iniciar la siguiente infusin (o antes de la dosis
siguiente por va oral); la concentracin plasmtica para la respuesta ptima 25-
50 mg/litrono debe ser superior a 80 mg/litro)
Efectos adversos: erupcin, nusea, vmitos y diarrea; alteraciones de las
pruebas hepticas; con menor frecuencia, confusin, alucinaciones,
convulsiones, cefalea, sedacin, vrtigo; alteraciones hematolgicas
como leucopenia, anemia aplsica y trombocitopenia potencialmente
mortal

Griseofulvina
Comprimidos, griseofulvina 125 mg, 250 mg
Cpsulas, griseofulvina 250 mg
Indicaciones: infecciones fngicas de la piel, cuero cabelludo, cabello y
uas cuando el tratamiento tpico ha fracasado o es inadecuado
Contraindicaciones: enfermedad heptica grave (Apndice 5); gestacin
(evite la gestacin durante el tratamiento y un mes despus; los hombres
no deben engendrar nios durante los 6 meses de tratamiento; Apndice
2); porfiria; lupus eritematoso sistmico y enfermedades relacionadas
Precauciones: insuficiencia heptica previa (vigilancia estrecha de la
funcin heptica durante todo el tratamiento); alteraciones hemticas
(recuento de clulas hemticas cada semana durante el primer mes de
tratamiento); lactancia; interacciones: Apndice 1

137
Posologa:
Infecciones fngicas superficiales, por va oral, ADULTOS 0,5-1 g (pero
no inferior a 10 mg/kg) al da con las comidas en dosis nica o
distribuidos en varias tomas; NIOS 10 mg/kg al da con las comidas en
dosis nica o distribuidos en varias tomas
NOTA. La duracin del tratamiento depende de la infeccin y del grosor de
queratina en la zona infectada; como mnimo 4 semanas para la piel y el cabello,
como mnimo 6 semanas para la tia del cuero cabelludo y en infeccin grave,
hasta 3 meses; 6 meses para las uas de las manos y 12 meses o ms para las
uas de los pies
Efectos adversos: se ha descrito cefalea, nusea, vmitos, diarrea,
erupciones, mareo, fatiga; sequedad de boca y estomatitis angular;
leucopenia, agranulocitosis; se ha descrito proteinuria; fotosensibilidad;
lupus eritematoso, necrlisis epidrmica txica, eritema multiforme;
enfermedad del suero, angioedema; neuropata perifrica; confusin y
alteracin de la coordinacin

Nistatina
Comprimidos, nistatina 100.000 unidades, 500.000 unidades
Suspensin oral, nistatina 100.000 unidades/ml [no se incluye en la Lista modelo
de la OMS]
Pastillas, nistatina 100.000 unidades
vulos, nistatina 100.000 unidades
Indicaciones: candidiasis oral, esofgica, intestinal, vaginal y cutnea
Precauciones: gestacin y lactancia (Apndices 2 y 3)
Posologa:
Candidiasis oral, por va oral, ADULTOS y NIOS mayores de 1 mes,
100.000 unidades despus de las comidas 4 veces al da
Candidiasis intestinal y esofgica, por va oral, ADULTOS 500.000
unidades 4 veces al da; NIOS mayores de 1 mes 100.000 unidades 4
veces al da; prosiga durante 48 horas tras la curacin clnica
Candidiasis vaginal, administracin vaginal, ADULTOS aplquese 1-2
vulos por la noche durante 2 semanas como mnimo
Efectos adversos: nusea, vmitos, diarrea a dosis altas; irritacin oral y
sensibilizacin; erupcin y raramente, eritema multiforme (sndrome de
Stevens-Johnson)

Yoduro potsico
El yoduro potsico es un frmaco complementario
Solucin oral, yoduro potsico 1 g/ml (solucin saturada)
Indicaciones: esporotricosis; ficomicosis subcutnea; tirotoxicosis
(seccin 18.8)
Contraindicaciones: hipersensibilidad a los yoduros; gestacin (Apndice
2); lactancia (Apndice 3); bronquitis aguda o tuberculosis activa
Precauciones: enfermedad de Addison; enfermedad cardaca;
hipertiroidismo; miotona congnita; alteracin renal
Posologa:
Esporotricosis y ficomicosis subcutnea, por va oral, ADULTOS
inicialmente 1 ml 3 veces al da, que se aumentan en 1 ml al da, segn la
tolerancia, a 10 ml al da; y se contina el tratamiento durante 4 semanas
como mnimo tras la resolucin o la estabilizacin de las lesiones


138
NOTA. Si presenta signos de yodismo, hay que suspender el tratamiento de
manera temporal y reanudarlo tras pocos das a dosis inferiores
Efectos adversos: bocio, hipotiroidismo, hipertiroidismo; yodismo
caracterizado por sabor metlico, aumento de la salivacin, coriza e
irritacin e hinchazn de los ojos (debido a una administracin
prolongada); tambin trastornos gastrointestinales y diarrea; edema
pulmonar, bronquitis; depresin, insomnio, impotencia, cefalea

6.4 Antiprotozoarios

6.4.1 Frmacos activos sobre amebas, giardias y tricomonas

AMEBIASIS. La disentera amebiana se produce por Entamoeba histolytica.
Se transmite por va oral-fecal y la infeccin se suele producir por la
ingestin de quistes de alimentos y bebida contaminada. Los portadores
asintomticos son frecuentes en reas endmicas. En reas no endmicas,
los portadores sin sntomas deben ser tratados con un amebicida intestinal
que reduce el riesgo de transmisin y protege al paciente de una amebiasis
invasiva. El furoato de diloxanida es el ms ampliamente usado, pero
otros compuestos, como la clefamida, la etofamida y el teclozn tambin
son eficaces. Se considera que el tratamiento con furoato de diloxanida es
eficaz si las heces estn libres de E. histolytica durante un mes. Hay que
examinar varias muestras para evaluar la respuesta al tratamiento.
La amebiasis sintomtica (invasiva) se puede clasificar como intestinal o
extraintestinal. La amebiasis intestinal puede cursar como una disentera
amebiana o una colitis amebiana no disentrica. La amebiasis
extraintestinal afecta con ms frecuencia el hgado, pero puede afectar la
piel, aparato genitourinario, pulmn y cerebro. La amebiasis invasiva es
ms frecuente en caso de malnutricin, inmunodepresin y en la gestacin.
La disentera amebiana puede tener un curso fulminante al final de la
gestacin y el puerperio; el tratamiento con metronidazol puede salvar la
vida. En la infeccin menos grave, hay que evitar el metronidazol durante
el primer trimestre, si es posible. Todos los pacientes con amebiasis
invasiva requieren tratamiento con un compuesto sistmico activo como
metronidazol, ornidazol y tinidazol seguido por un amebicida luminal
con el fin de eliminar los organismos vivos del colon. Son tiles los
preparados combinados.
En casos graves de disentera amebiana, la administracin de tetraciclina
en combinacin con un amebicida sistmico reduce el riesgo de
sobreinfeccin, perforacin intestinal y peritonitis. Los abscesos hepticos
deben desbridarse por aspiracin con aguja.

GIARDIASIS (lambliasis). La giardiasis se produce por Giardia intestinalis
y se adquiere por ingestin oral de quistes de Giardia. La giardiasis se
puede tratar con tinidazol en dosis nica o con otro 5-nitroimidazol como
metronidazol; ambos son muy eficaces y se deben administrar a todos los
pacientes infectados si es factible. Los contactos familiares e
institucionales tambin deben tratarse. Epidemias mayores son difciles de

139
erradicar debido a la elevada proporcin de portadores asintomticos y
porque los quistes excretados pueden sobrevivir durante largos perodos
fuera del husped humano.

TRICOMIONIASIS. La tricomoniasis es una infeccin del aparato
genitourinario producida por Trichomonas vaginalis y la transmisin se
suele producir por va sexual. En mujeres produce vaginitis, aunque
algunas estn asintomticas. En hombres habitualmentes es asintomtica,
pero puede producir uretritis. Los pacientes y sus parejas sexuales deben
recibir tratamiento con metronidazol u otro nitroimidazol.

Diloxanida, furoato
Comprimidos, furoato de diloxanida 500 mg
Indicaciones: amebiasis (portadores asintomticos en reas no endmicas;
erradicacin de las amebas luminales residuales despus del tratamiento
de la enfermedad invasiva con otros frmacos)
Precauciones: gestacin (retrase el tratamiento hasta despus del primer
trimestre, Apndice 2); lactancia (Apndice 3)
Posologa:
Amebiasis (vase antes), por va oral, ADULTOS 500 mg 3 veces al da
durante 10 das; NIOS de ms de 25 kg, 20 mg/kg al da distribuidos en
3 tomas durante 10 das; se puede repetir la pauta si es necesario
Efectos adversos: flatulencia; ocasionalmente, vmitos, prurito y urticaria

Metronidazol
El metronidazol es un antibacteriano y antiprotozoario representativo. Hay varios
Comprimidos, metronidazol 200 mg, 250 mg, 400 mg, 500 mg
Suspensin oral, metronidazol (como benzoato) 200 mg/5 ml
Infusin intravenosa (Solucin para infusin), metronidazol 5 mg/ml, bolsa 100
ml
Indicaciones: amebiasis invasiva y giardiasis; tricomoniasis; infecciones
por nemtodos tisulares (6.1.1.3); infecciones bacterianas (seccin
6.2.2.6); erradicacin de Helicobacter pylori (seccin 17.1)
Contraindicaciones: dependencia crnica al alcohol
Precauciones: reaccin con alcohol similar al disulfiram; alteracin
heptica y encefalopata heptica (Apndice 5); gestacin (Apndice 2;
vanse tambin las notas anteriores); lactancia (Apndice 3); vigilancia
clnica y de laboratorio en tandas de ms de 10 das; interacciones:
Apndice 1
Posologa:
Amebiasis invasiva, por va oral, ADULTOS y NIOS 30 mg/kg al da
distribuidos en 3 tomas durante 8-10 das; tanda posterior de amebicida
luminal (vanse las notas anteriores)
Amebiasis invasiva (si no es posible la va oral), por infusin intravenosa,
ADULTOS y NIOS 30 mg/kg al da distribuidos en 3 administraciones


140
(hasta que el paciente pueda completar una tanda con frmacos por va
oral); tanda posteior de amebicida luminal (vanse las notas anteriores)
Giardiasis, por va oral, ADULTOS 2 g una vez al da durante 3 das;
NIOS 15 mg/kg al da distribuidos en varias tomas durante 5-10 das
Tricomoniasis urogenital, por va oral, ADULTOS 2 g en dosis nica o
bien 400-500 mg dos veces al da durante 7 das; tambin hay que tratar a
las parejas sexuales
NOTA. En la amebiasis y la giardiasis, se utilizan varias pautas de dosificacin y
las recomendaciones definitivas deben basarse en la experiencia local
CONSEJO AL PACIENTE. Los comprimidos de metronidazol deben tragarse
enteros con agua, durante de una comida o despus; la suspensin de
metronidazol se debe tomar una hora antes de una comida
Efectos adversos: nusea, vmitos, sabor metlico desagradable, lengua
saburral y trastornos gastrointestinales; raramente, cefalea, somnolencia,
mareo, ataxia, orina oscura, eritema multiforme, prurito, urticaria,
angioedema y anafilaxia; alteracin de las pruebas hepticas, hepatitis,
ictericia, trombocitopenia, anemia aplsica, mialgia, artralgia; neuropata
perifrica, crisis epileptiformes, leucopenia, con pautas prolongadas o
con dosis altas

6.4.2 Antileishmanisicos
La leishmaniasis es una infeccin producida por el protozoo parsito
Leishmania. Se puede clasificar en visceral, cutnea o mucocutnea.
Puede cursar con una lesin cutnea localizada autolimitada, pero tambin
se puede manifestar como una enfermedad progresiva diseminada. En
reas endmicas, suele existir un reservorio de la enfermedad en un
husped mamfero y los vectores habituales son moscas de las arenas.

LEISHMANIASIS VISCERAL. La leishmaniasis visceral (kala-azar) se
produce por Leishmania donovani y L. infantum (Viejo Mundo) y por L.
chagasi (Nuevo Mundo), y habitualmente responde inicialmente a los
compuestos de antimonio pentavalente, antimoniato de meglumina o
estibogluconato sdico. Tanto la dosificacin como la duracin del
tratamiento deben ajustarse segn la respuesta clnica. Se considera que
los pacientes estn clnicamente curados cuando no se detectan parsitos
en los aspirados esplnicos y medulares. Sin embargo, hay que repetir las
biopsias a los 3 y 12 meses porque la recidiva es frecuente. Los
antimoniales combinados con alopurinol, isetionato de pentamidina y
anfotericina B se han mostrado eficaces en pacientes con recidiva que no
haban respondido a los antimoniales en monoterapia.

LEISHMANIASIS CUTNEA. La leishmaniasis cutnea comprende dos
enfermedades. La variedad del Viejo Mundo est causada por L. tropica,
L. major, L. infantum y L. aethiopica. La variedad del Nuevo Mundo est
causada por L. amazonensis, L. mexicana, L. peruviana, L. guyanensis, L.
panamensis y L. braziliensis. Estas enfermedades se caracterizan por una
reaccin mediada por clulas de intensidad variable en el punto de la
inoculacin. La variedad del Nuevo Mundo tiende a ser ms grave y lenta

141
de curacin. Las infecciones causadas por L. major, L. mexicana, L.
tropica y L. peruviana responden a la inyeccin intralesional de
compuestos de antimonio. Las lesiones leves con frecuencia curan de
manera espontnea. Sin embargo, es preferible tratar las infecciones por L.
tropica a fin de reducir la transmisin, pues los humanos parecen ser el
nico husped. Cuando la lesin est inflamada o ulcerada o en caso de
obstruccin del drenaje linftico o destruccin del cartlago, hay riesgo de
desfiguracin o incapacidad, hay que administrar antimoniales por va
sistmica y local. Las infecciones por L. braziliensis y la menos frecuente
L. panamensis deben tratarse con antimoniales, a causa del riesgo de
afectacin mucosa. L. aethiopica responde peor a las dosis convencionales
y si no hay afectacin cutnea difusa hay que dejar curar las lesiones
espontneamente. Las infecciones por L. guyanensis deben tratarse con
pentamidina.

LEISHMANIASIS MUCOCUTNEA. La leishmaniasis mucocutnea es
una infeccin producida por L. braziliensis y L. panamensis. En esta forma
de la enfermedad, las lesiones primarias no curan y pueden extenderse a la
mucosa. Con frecuencia responde a los antimoniales y, en caso de
recidiva, suelen ser eficaces pautas de tratamiento ms prolongados. Los
pacientes que todava no responden deben recibir anfotericina B o
isetionato de pentamidina, aunque ningn tratamiento es muy
satisfactorio. Dada la resistencia a los antimoniales, las infecciones por L.
aethiopica deben tratarse con pentamidina desde el principio hasta la
curacin completa.
Para el tratamiento del edema farngeo o traqueal producido por la
inflamacin intensa, secundaria a la liberacin de antgenos de los
parsitos muertos, puede ser necesaria la administracin urgente de
corticoides durante la primera fase del tratamiento.
Los antibiticos tambin pueden ser necesarios para tratar infecciones
secundarias, y slo la ciruga plstica puede eliminar las cicatrices
desfigurantes.

LEISHMANIASIS CUTNEA DIFUSA. La leishmaniasis cutnea difusa se
suele producir tras la infeccin por L. amazonensis, L. aethiopica o L.
mexicana y se trata habitualmente con compuestos antimoniales, pero las
recadas son frecuentes y puede ser necesario repetir varias tandas de
isetionato de pentamidina hasta que se haya adquirido inmunidad clnica.

Compuestos de antimonio pentavalente
El antimoniato de meglumina es un compuesto de antimonio pentavalente
representativo en el tratamiento de la leishmaniasis; el estibogluconato sdico
puede ser una alternativa
Inyeccin (Solucin para inyeccin), antimonio pentavalente (como antimoniato
de meglumina) 85 mg/ml, ampolla 5 ml; antimonio pentavalente (como
estibogluconato sdico) 100 mg/ml, envase 100 ml
Indicaciones: leishmaniasis (vanse las notas anteriores)
Contraindicaciones: enfermedades renales graves; lactancia
Precauciones: ingesta de dieta rica en protenas durante todo el


142
tratamiento y, si es posible, correccin del dficit de hierro y otras
carencias nutricionales; alteracin renal y heptica (Apndices 4 y 5);
vigilancia de la funcin cardaca, renal y hepticaen caso de alteracin
hay que reducir la dosis o retirar el tratamiento; gestacinhay que
tratar sin demora la leishmaniasis visceral potencialmente mortal; las
inyecciones intravenosas se deben administrar de manera lenta durante 5
minutos (para reducir el riesgo de trombosis local) y detenerlas si aparece
dolor subesternal o al toser; enfermedad mucocutnea (vase antes); hay
que tratar las infecciones intercurrentes (por ejemplo, neumona)
ENFERMEDAD MUCOCUTNEA. El tratamiento eficaz de la leishmaniasis
mucocutnea puede inducir inflamacin intensa alrededor de las lesiones (puede
ser grave si hay afectacin farngea o traqueal)puede requerir corticoides
Posologa:
NOTA. Las dosis se refieren a antimonio pentavalente
Leishmaniasis visceral, por inyeccin intramuscular, ADULTOS y
NIOS 20 mg/kg al da durante un mnimo de 20 das; si hay recada,
vuelva a tratar de manera inmediata con la misma dosificacin diaria
Leishmaniasis cutnea (excepto L. aethiopica, L. braziliensis, L.
amazonensis), por inyeccin intralesional, ADULTOS y NIOS 1-3 ml
en la base de la lesin; si no hay respuesta aparente, se puede repetir una
o dos veces a intervalos de 1-2 das; por inyeccin intramuscular,
ADULTOS y NIOS 10-20 mg/kg al da hasta unos das despus de la
curacin clnica y que la prueba cutnea sea negativa; la recada es poco
frecuente
Leishmaniasis cutnea (L. braziliensis), por inyeccin intramuscular,
ADULTOS y NIOS 20 mg/kg al da, hasta que la lesin haya curado y
durante 4 semanas como mnimo; puede haber recada a causa de una
dosis inadecuada o por retirada del tratamiento; la recada despus de un
tratamiento completo requiere tratamiento con pentamidina (vase
despus)
Leishmaniasis mucocutnea (L. braziliensis), por inyeccin intramuscular,
ADULTOS y NIOS 20 mg/kg al da, hasta la que la prueba cutnea sea
negativa y durante 4 semanas como mnimo; en caso de respuesta
inadecuada, 10-15 mg/kg cada 12 horas por el mismo perodo; si hay
recada, vuelva a tratar durante un perodo del doble como mnimo; si no
hay respuesta al tratamiento, hay que tratar con pentamidina o
anfotericina B (vase despus)
Leishmaniasis cutnea difusa (L. amazonensis), por inyeccin
intramuscular, ADULTOS y NIOS 20 mg/kg al da durante varios
meses despus de la mejora clnica; se debe esperar recada hasta el
desarrollo de inmunidad
ADMINISTRACIN. El antimoniato de meglumina se puede administrar por
inyeccin intramuscular profunda. El estibonato sdico se puede administrar por
inyeccin intramuscular o por inyeccin intravenosa lenta (durante 5 minutos
como mnimo). Ambos se pueden administrar por va intralesional
Efectos adversos: anorexia, nusea, vmitos, dolor abdominal, cambios
ECG (pueden requerir reduccin de la dosis o retirada), cefalea, letargia,
mialgia; aumento de enzimas hepticas; alteracin renal; dolor

143
subesternal o con la tos (vase precauciones); raramente anafilaxia,
fiebre, sudoracin, sofocos, vrtigo, hemorragia nasal o gingival,
ictericia, erupcin; dolor y trombosis con la administracin intravenosa;
dolor con la inyeccin intramuscular

Pentamidina, isetionato
La pentamidina es un antiprotozoario y un frmaco activo sobre Pneumocystis
complementario
Inyeccin (Polvo para solucin para inyeccin), isetionato de pentamidina vial
200 mg, vial 300 mg
Indicaciones: leishmaniasis (vanse las notas anteriores); tripanosomiasis
africana (seccin 6.4.4.1); neumona por Pneumocystis carinii (seccin
6.4.5)
Contraindicaciones: alteracin renal grave
Precauciones: riesgo de hipotensin grave tras la administracin (se
recomienda determinar la presin arterial basal y administrar el frmaco
con el paciente acostado); hay que vigilar la presin arterial durante la
administracin y el perodo de tratamiento; hipotensin o hipertensin;
hipoglucemia o hiperglucemia; alteracin heptica; leucopenia,
trombocitopenia, anemia; inmunodeficienciaen caso de deterioro
agudo de mdula sea, funcin renal o pancretica, hay que suspender el
tratamiento; alteracin renal (Apndice 4); gestacinhay que tratar sin
demora la leishmaniasis visceral potencialmente mortal (Apndice 2);
lactancia (Apndice 3); vigilancia de laboratorio segn las
recomendaciones del fabricante
Posologa:
Leishmaniasis visceral (que no responden o no toleran los compuestos de
antimonio pentavalente), por inyeccin intramuscular profunda o por
infusin intravenosa, ADULTOS y NIOS 4 mg/kg 3 veces a la semana
durante 5-25 semanas o ms, hasta que dos aspirados esplnicos
consecutivos separados 14 das sean negativos
Leishmaniasis cutnea (L. aethiopica, L. guyanensis), por inyeccin
intramuscular profunda o por infusin intravenosa, ADULTOS y
NIOS 3-4 mg/kg una o dos veces a la semana hasta que la lesin ya no
sea visible; la recada es poco frecuente
Leishmaniasis cutnea difusa (L. aethiopica), por inyeccin intramuscular
profunda o por infusin intravenosa, ADULTOS y NIOS 3-4 mg/kg
una vez a la semana, y seguir durante 4 meses como mnimo despus de
que no se detecten los parsitos en las pruebas cutneas; la recada es
frecuente durante los primeros meses hasta adquirir la inmunidad
Leishmaniasis mucocutnea (L. braziliensis, L. aethiopica), por inyeccin
intramuscular profunda o por infusin intravenosa, ADULTOS y
NIOS 4 mg/kg 3 veces a la semana durante 5-25 semanas o ms, hasta
que la lesin ya no sea visible
fabricante. La va de administracin recomendada es la inyeccin intramuscular
profunda. El isetionato de pentamidina es txico; se requiere precaucin para


144
proteger al personal durante su manejo y administracin

Efectos adversos: nefrotoxicidad; hipotensin agudacon mareo,
cefalea, dificultad respiratoria, taquicardia y sncope tras una inyeccin
intravenosa rpida; hipoglucemiapuede ir seguida de hiperglucemia y
diabetes mellitus tipo I; pancreatitis; tambin hipocalcemia, trastornos
gastrointestinales, confusin, alucinaciones, arritmias; trombocitopenia,
leucopenia, anomalas de las pruebas hepticas; anemia; hipepotasema;
erupcin, sndrome de Stevens-Johnson; dolor, induracin local, absceso
estril y necrosis muscular en el punto de inyeccin

Anfotericina B
La anfotericina B es un frmaco complementario para el tratamiento de la
leishmaniasis
Inyeccin (Polvo para solucin para inyeccin), anfotericina B vial 50 mg
Indicaciones: leishmaniasis visceral y mucocutnea que no responde a los
compuestos de antimonio pentavalente; infecciones fngicas (seccin
6.3)
Precauciones: supervisin mdica estrecha durante todo el tratamiento y
se requiere dosis inicial de prueba (vase la nota, ms adelante);
alteracin renal (Apndice 4); pruebas de funcin heptica y renal;
recuento de clulas hemticas y vigilancia de electrolitos plasmticos;
corticoides (evtense, excepto para tratar las reacciones); gestacin
(Apndice 2); lactancia (Apndice 3); evite la infusin rpida (riesgo de
arritmias); interacciones: Apndice 1
ANAFILAXIA. La anafilaxia es rara con la anfotericina B por va intravenosa y
se aconseja una dosis de prueba antes de la primera infusin. El paciente debe
estar en observacin durante 30 minutos despus de la dosis de prueba
Posologa:
Leishmaniasis visceral y mucocutnea (que no responde a los compuestos
de antimonio pentavalente), por infusin intravenosa, ADULTOS dosis
inicial de prueba de 1 mg durante 20-30 minutos, despus 5-10 mg, que
se aumentan 5-10 mg al da hasta un mximo de 0,5-1 mg/kg, que se
administra despus a das alternos (habitualmente se requiere una dosis
acumulada total de 1-3 g)
fabricante
Efectos adversos: fiebre, cefalea, anorexia, prdida de peso, nusea y
vmitos, malestar, diarrea, dolor muscular y articular, dispepsia y dolor
epigstrico; trastornos de la funcin renal como hipokaliemia,
hipomagnesemia y toxicidad renal; alteraciones hematolgicas; toxicidad
cardiovascular (con arritmias); trastornos neurolgicos (como neuropata
perifrica); anomalas de la funcin heptica (suspenda el tratamiento);
erupcin; reacciones anafilactoides (vase antes); dolor y tromboflebitis
en el punto de inyeccin

6.4.3 Antipaldicos
El paludismo humano, que se transmite por mosquitos del gnero
Anopheles (y raramente por transmisin congnita, transfusin de sangre

145
infectada o por el uso de jeringuillas contaminadas entre drogadictos), se
produce por cuatro especies de parsitos de plasmodium. Plasmodium
vivax es el ms extensamente distribuido y causante de la enfermedad ms
debilitante. P. falciparum tambin est muy extendido, y es el causante de
las infecciones ms graves que son responsables de casi todas las muertes
por paludismo. P. ovale est restringido principalmente en frica y es
menos prevalente, mientras que P. malariae, que causa las infecciones
menos graves pero ms persistentes, tambin est muy extendido.
Algunas formas tisulares de P. vivax y P. ovale que persisten en el hgado
durante muchos meses e incluso aos, son responsables de las recadas
caractersticas del paludismo. Estas formas latentes no son originadas por
P. falciparum y P. malariae. La recrudescencia de estas infecciones da
lugar a formas sanguneas persistentes en pacientes no tratados o tratados
de manera inadecuada.

Tratamiento del paludismo
Los esquizonticidas sanguneos, que erradican el paludismo al destruir las
formas sanguneas asexuales de los parsitos, constituyen el pilar del
tratamiento del paludismo agudo y algunos se utilizan en la profilaxis. Se
incluyen las 4-aminoquinolinas (amodiaquina y cloroquina), los
arilaminoalcoholes relacionados (mefloquina quinina), y artemisina y
sus derivados (artemeter y artesunato). Los esquizonticidas sanguneos
no son activos sobre formas intrahepticas y por tanto no eliminan las
infecciones por P. vivax y P. ovale.
Algunos antimetabolitos actan de manera sinrgica cuando se
administran en combinacin. Por ejemplo, la pirimetamina en
combinacin con una sulfonamida (sulfadoxina) o sulfona, y algunos
antibiticos (por ejemplo, doxiciclina) son esquizonticidas sanguneos.
Dado que actan ms lentamente, estas sustancias tienen poco valor
cuando se utilizan solas. Las tetraciclinas se usan principalmente como
adyuvantes a la quinina cuando el P. falciparum multirresistente es
prevalente.
La cloroquina, un esquizonticida de accin rpida, es bien tolerada,
segura y barata. Se debe utilizar para el tratamiento del paludismo donde
los parsitos siguen siendo sensibles. P. malariae y P. ovale siguen siendo
completamente sensibles a la cloroquina. No obstante, se han extendido
las cepas de P. falciparum resistentes a la cloroquina en el sudeste
asitico, partes del subcontinente indio, Amrica del sur, frica y
Oceana; tambin son resistentes a la cloroquina cepas de P. vivax en
Nueva Guinea Papa e Indonesia.
Un tratamiento de 3 das con cloroquina por va oral es suficiente para
eliminar las infeciones por P. falciparum sensibles, porque la
concentracin plasmtica efectiva se mantiene durante varias semanas.
Si se produce una recada posterior en infecciones por P. ovale y P. vivax,
se debe administrar primaquina, despus de una segunda tanda de
cloroquina, para eliminar la infeccin intraheptica.
La amodiaquina es una alternativa a la cloroquina para el tratamiento de
la infeccin por P. falciparum no complicada; pero en algunas reas existe
resistencia cruzada con la cloroquina. Se debe administrar preferiblemente
como parte de un tratamiento combinado con otros antipaldicos, por


146
ejemplo artesunato. Se ha descrito hepatitis y alteraciones hematolgicas
cuando la amodiaquina se administra para la profilaxis del paludismo; hay
que explicar a los pacientes cmo reconocer los sntomas de estas
alteraciones y aconsejar que soliciten atencin mdica si se presentan.
La combinacin de sulfadoxina con pirimetamina est recomendada
para el tratamiento del paludismo slo en reas de elevada resistencia a la
cloroquina. Una sola dosis de sulfadoxina con pirimetamina suele ser
suficiente para eliminar la infeccin; tambin se debe administrar quinina
durante 3 das en pacientes en los que la quinina puede acelerar la
reduccin de parasitemia y en los de riesgo de enfermedad fulminante. Sin
embargo, la resistencia a estas combinaciones est actualmente extendida,
sobre todo en el sudeste asitico y Amrica del sur, y existe con baja
prevalencia en frica central y del este. Dado que las sulfonamidas se
asocian a un riesgo de hemlisis y metahemoglobinemia en el recin
nacido, para el tratamiento del paludismo resistente a la cloroquina
durante la gestacin se recomienda la quinina (vase la nota en quinina).
La mefloquina sigue siendo eficaz excepto en algunas reas de
resistencia en Tailandia, Myanmar y Camboya. En la actualidad, no se
dispone de preparados de administracin parenteral, y slo es adecuada en
pacientes que pueden tomar frmacos por va oral. En general, es bien
tolerada, aunque se han descrito algunos efectos adversos (vanse las
notas). No obstante, dado el riesgo de aparicin de cepas de P. falciparum
resistentes a la mefloquina y su toxicidad potencial, slo se debe utilizar
despus de confirmar el diagnstico microscpico o clnico de infecciones
por P. falciparum o de elevada sospecha de resistencia a la cloroquina o
sulfadoxina con pirimetamina.
La quinina, administrada por va oral, se debe reservar en las infecciones
por P. falciparum que no responden a otros frmacos. La resistencia a la
quinina era rara, hasta hace poco, pero la prevalencia de cepas resistentes
est aumentando en reas del sudeste asitico y de Amrica del sur. La
doxiciclina, que es un esquizonticida oral eficaz, se debe administrar en
combinacin con quinina, excepto en mujeres gestantes y nios menores
de 8 aos.
En el paludismo multirresistente, los preparados de artemisina o sus
derivados (artemeter o artesunato) ofrecen la nica posibilidad de
curacin. No se deben utilizar durante el primer trimestre de la gestacin.
Para el tratamiento del paludismo por falciparum multirresistente, el
artesunato por va oral puede ser un antipaldico eficaz. Siempre se debe
administrar en combinacin con mefloquina. El artemeter parenteral o el
artesunato, cuyo uso est restringido, son alternativas eficaces a la quinina
para el tratamiento del paludismo por falciparum grave y son de eleccin
en reas donde se ha documentado una baja eficacia de la quinina. Con el
fin de asegurar la curacin radical tras el tratamiento con artemeter
parenteral o con artesunato oral, hay que administrar una dosis teraputica
completa de mefloquina. Para el tratamiento del paludismo falciparum no
complicado en reas con elevada resistencia se recomienda una
formulacin oral a dosis fijas de artemeter con lumefantrina, de reciente
introduccin. No se recomienda esta combinacin en la gestacin ni en la
lactancia.

147
Profilaxis contra el paludismo
Ninguna pauta farmacolgica asegura una proteccin universal, y el uso
indiscriminado de antipaldicos puede aumentar el riesgo de aparicin de
resistencias.
La cloroquina, que se suele tolerar bien a las dosis habituales, es de
eleccin donde P. falciparum sigue siendo totalmente sensible. La
combinacin de proguanil con cloroquina puede superar una resistencia
baja a la cloroquina. La cloroquina se debe iniciar 1 semana antes de la
exposicin, y en mujeres gestantes se debe proseguir hasta despus del
parto y como mnimo 4 semanas despus del ltimo riesgo de exposicin
en el caso de personas no inmunes. Esto es suficiente para asegurar la
eliminacin de P. falciparum y P. malariae, pero no de P. vivax y P.
ovale, cuyas formas hepticas residuales sobreviven.
La mefloquina se puede administrar para la profilaxis en reas de alto
riesgo o donde se ha descrito resistencia a varios frmacos. Donde se
pueda, la profilaxis se debe iniciar 2-3 semanas antes de viajar para poder
identificar cualquier reaccin adversa antes de la exposicin (ms de tres
cuartas partes de las reacciones adversas se producen con la tercera dosis)
y se debe proseguir durante 4 semanas tras la ltima exposicin. La
mefloquina se puede utilizar para la profilaxis durante el segundo y tercer
trimestre de la gestacin. Slo se debe utilizar al principio de la gestacin
cuando no se dispone de frmacos alternativos o no es probable que sean
eficaces, y cuando es imposible que la mujer abandone el rea endmica.
El proguanil, un esquizonticida predominantemente tisular con poca
actividad esquizonticida hemtica, es un agente profilctico causal, dado
que es activo sobre las formas intrahepticas preeritrocticas, sobre todo de
P. falciparum. Las formas hepticas persistentes latentes de P. ovale y P.
vivax no responden. Sin embargo, hay pruebas de que puede ser eficaz
sobre P. vivax slo inmediatamente despus de la infeccin inicial. En
reas endmicas de paludismo y especialmente donde se han empleado
profilaxis masivas, puede aparecer resistencia de P. falciparum al
proguanil o compuestos relacionados. El proguanil se administra para la
profilaxis con cloroquina en reas donde existe resistencia a la cloroquina
pero un riesgo de infeccin bajo, pues puede dar cierta proteccin frente a
P. falciparum y aliviar los sntomas si se produce una crisis. El proguanil
y la cloroquina tambin se pueden utilizar de manera profilctica en reas
de alto riesgo o resistencia a varios frmacos como segunda eleccin
donde la mefloquina no es adecuada.
No hay datos de que el proguanil a dosis profilcticas sea perjudicial
durante la gestacin. Dada la vulnerabilidad de la mujer gestante al
paludismo por falciparum, se recomienda a dosis profilcticas plenas
donde la enfermedad es prevalente y con probable respuesta al proguanil,
si no se dispone de cloroquina, o con cloroquina, si esta ltima sola es
poco probable de que sea eficaz.

Amodiaquina
La amodiaquina es un frmaco de uso restringido para el tratamiento del
paludismo
Comprimidos, amodiaquina base (como clorhidrato) 153 mg, 200 mg
Indicaciones: tratamiento del paludismo por P. falciparum no complicado


148
Contraindicaciones: alteracin heptica (Apndice 5); alteraciones
hematolgicas, retinopata
Precauciones: gestacin (Apndice 2) y lactancia (Apndice 3); dficit de
G6PD; evite el tratamiento concomitante con frmacos hepatotxicos;
interacciones: (Apndice 1)
CONSEJO AL PACIENTE. Hay que explicar a los pacientes y a sus cuidadores
cmo reconocer los signos de alteraciones hematolgicas y aconsejar que
soliciten atencin mdica lo antes posible si presentan sntomas como fiebre,
dolor de garganta, erupcin, lceras bucales, prpura, hematomas o hemorragias.
Tambin deben saber cmo reconocer los signos de hepatitis y aconsejar que
soliciten atencin mdica si presentan sntomas como anorexia, prdida anormal
de peso, astenia, dolor abdominal, fiebre, nusea o vmitos
Posologa:
NOTA. Todas las dosis se refieren a la base
Tratamiento del paludismo por P. falciparum no complicado, por va oral,
ADULTOS y NIOS de ms de 20 kg, dosis inicial 7,5 mg/kg dos veces
al da durante 1 da y despus 5 mg/kg dos veces al da durante 2 das;
dosis total, 35 mg/kg durante 3 das

Efectos adversos: alteraciones hematolgicas como leucopenia y
agranulocitosis, hepatitis, alteraciones gastrointestinales, trastornos
visuales (retinopata asociada al tratamiento prolongado, con dosis altas);
raramente erupcin, prurito, pigmentacin cutnea, neuromiopata

Artemeter
El artemeter es un antipaldico complementario de uso restringido para el
tratamiento del paludismo
Inyeccin oleosa (Solucin para inyeccin), artemeter 80 mg/ml, ampolla 1 ml
Indicaciones: tratamiento del paludismo por P. falciparum grave en reas
donde la quinina es ineficaz
Contraindicaciones: primer trimestre de la gestacin
Precauciones:
TAREAS ESPECIALIZADAS. El mareo puede afectar la capacidad para realizar
tareas especializadas, por ejemplo manejar maquinaria, conducir
Posologa:
Tratamiento del paludismo por P. falciparum grave (en reas de
resistencia a la quinina), por inyeccin intramuscular, ADULTOS y
NIOS mayores de 6 meses, dosis de carga de 3,2 mg/kg, despus 1,6
mg/kg al da hasta que el paciente pueda tolerar la administracin oral o
hasta un mximo de 7 das; se sigue con una nica dosis de mefloquina
15 mg/kg (o de manera ocasional, en caso necesario 25 mg/kg) para
realizar una curacin radical
ADMINISTRACIN. Dado que en nios se requieren pequeos volmenes, se
debe usar una jeringa de 1 ml para asegurar la dosis correcta

Efectos adversos: cefalea, nusea, vmitos, dolor abdominal, diarrea;
mareo, tinnitus, neutropenia, aumento de enzimas hepticas;

149
cardiotoxicidad (con dosis altas); neurotoxicidaden estudios en
animales

Artemeter con lumefantrina
Comprimidos, artemeter 20 mg con lumefantrina 120 mg
Indicaciones: tratamiento del paludismo agudo no complicado por
Plasmodium falciparum o infecciones mixtas con P. falciparum en reas
con elevada resistencia a los frmacos
Contraindicaciones: gestacin (Apndice 2); lactancia (Apndice 3);
antecedente de arritmias, de bradicardia clnica importante y de
insuficiencia cardaca congestiva asociada a fraccin de eyeccin
ventricular reducida; historia familiar de muerte sbita o de alargamiento
congnito del intervalo QT (vase tambin Precauciones)
Precauciones: trastornos electrolticos, administracin concomitante de
frmacos que alargan el intervalo QT; vigilancia a los pacientes que no
pueden tomar alimentos (riesgo aumentado de recrudescencia); alteracin
renal grave (Apndice 4) o alteracin heptica (Apndice 5);
TAREAS ESPECIALIZADAS. El mareo puede afectar la capacidad para realizar
Posologa:
Tratamiento del paludismo por falciparumno complicado, por va oral,
ADULTOS y NIOS mayores de 12 aos y peso superior a 35 kg,
inicialmente 4 comprimidos seguidos por 5 tomas ms de 4 comprimidos
cada vez a las 8, 24, 36, 48 y 60 horas (24 comprimidos durante 60 horas
en total); NIOS de 10-14 kg, inicialmente 1 comprimido seguido por 5
tomas ms de 1 comprimido a las 8, 24, 36, 48 y 60 horas (6
comprimidos durante 60 horas en total); 15-24 kg, inicialmente 2
comprimidos seguidos por 5 tomas ms de 2 comprimidos cada vez a las
8, 24, 36, 48 y 60 horas (12 comprimidos durante 60 horas en total); 25-
34 kg, inicialmente 3 comprimidos seguidos por 5 tomas ms de 3
comprimidos cada vez a las 8, 24, 36, 48 y 60 horas (18 comprimidos
durante 60 horas en total)
CONSEJO AL PACIENTE. Los comprimidos se deben tomar con alimento; en
caso de vmito durante la primera hora de la administracin, repita la dosis
Efectos adversos: dolor abdominal, anorexia, diarrea, nusea y vmitos;
cefalea, mareo, trastornos del sueo; palpitaciones; artralgia, mialgia; tos;
astenia, fatiga; prurito, erupcin

Artesunato
El artesunato es un antipaldico complementario de uso restringido para el
Comprimidos, artesunato 50 mg
Indicaciones: tratamiento del paludismo por P. falciparum no complicado
en reas de resistencia a varios frmacos
Contraindicaciones: primer trimestre de la gestacin
Precauciones: riesgo de recurrencia si se utiliza en monoterapia en
pacientes no inmunes
TAREAS ESPECIALIZADAS: El mareo puede afectar la capacidad para realizar


150
Posologa:
Tratamiento del paludismo por P. falciparum no complicado (en reas de
resistencia a varios frmacos), por va oral, ADULTOS y NIOS
mayores de 6 meses, 4 mg/kg al da durante 3 das; una sola dosis de
mefloquina 15 mg/kg (o de manera ocasional 25 mg/kg, si es necesario)
se administra el da 2 o 3 para conseguir una curacin radical; si el
artesunato se administra en monoterapia, 4 mg/kg el da 1, despus 2
mg/kg al da durante 6 das
Efectos adversos: cefalea, nusea, vmitos, dolor abdominal, diarrea;
mareo, tinnitus, neutropenia, aumento de enzimas hepticas; alteracin
ECG, como alargamiento del intervalo QT; se ha descrito supresin
temporal de la respuesta reticulocitaria e induccin de fiebre
hemoglobinrica; neurotoxicidaden estudios en animales

Cloroquina
Comprimidos, cloroquina base (como fosfato o sulfato) 100 mg, 150 mg
Jarabe oral, cloroquina base (como fosfato o sulfato) 50 mg/5 ml
Inyeccin (Solucin para inyeccin), cloroquina base (como fosfato o sulfato) 40
mg/ml, ampolla 5 ml
Indicaciones: tratamiento del paludismo agudo por P. malariae y P.
falciparum sensible; P. vivax y P. ovale (seguida por primaquina para
eliminar las formas intrahepticas); profilaxis del paludismo en mujeres
gestantes y personas no inmunes con riesgo; enfermedades reumticas
(seccin 2.4)
Precauciones: si persiste el deterioro del paciente tras la cloroquinahay
que sospechar resistencia y administrar quinina por va intravenosa como
medida urgente; alteracin heptica; alteracin renal (Apndice 4);
gestacin (pero en el paludismo, se considera que el beneficio supera el
riesgo; Apndice 2); lactancia (Apndice 3); puede exacerbar una
psoriasis; enfermedades neurolgicas (en caso de antecedente de
epilepsia, hay que evitarla en profilaxis); puede agravar una miastenia
gravis; trastornos gastrointestinales graves; dficit de G6PD; evite el
tratamiento concomitante con frmacos hepatotxicos; interacciones:
Apndice 1
Posologa:
Tratamiento del paludismo, por va oral, ADULTOS y NIOS 10 mg/kg
seguidos por 5 mg/kg 6-8 horas despus; luego 5 mg/kg al da en los 2
das siguientes (o bien 10 mg/kg durante 2 das, seguidos por 5 mg/kg al
da el da 3); dosis total 25 mg/kg durante 3 das
CONSEJO AL PACIENTE. La cloroquina por va oral se debe administrar
despus de las comidas con el fin de minimizar las nuseas y vmitos; si se
vomita una parte o toda la dosis, se debe readministrar la misma cantidad de
manera inmediata
Tratamiento del paludismo (en pacientes que no pueden tomar cloroquina
por va oral, pero en el paludismo por falciparum es preferible la
quinina), por infusin intravenosa muy lenta (durante 8 horas como
mnimo), ADULTOS y NIOS 10 mg/kg como dosis inicial, despus 2
infusiones ms de 5 mg/kg a intervalos de 8 horas (tan pronto como el

151
paciente pueda tomar cloroquina por va oral, hay que suspender la
infusin y completar el tratamiento con preparados orales, con una dosis
total de 25 mg/kg durante 3 das); por va intramuscular o por inyeccin
subcutnea (cuando no se dispone de equipo para la infusin
intravenosa) ADULTOS y NIOS 2,5 mg/kg cada 4 horas o bien 3,5
mg/kg cada 6 horas (hasta una dosis total administrada de 25 mg/kg)
Profilaxis del paludismo, por va oral, ADULTOS 300 mg una vez a la
semana; NIOS 5 mg/kg una vez a la semana
CONSEJO AL PACIENTE. Hay que advertir a los viajeros sobre la importancia
de evitar las picaduras de mosquito, realizar la profilaxis de manera regular, y de
consultar de manera inmediata a un mdico en caso de enfermar durante el
primer ao y sobre todo durante los 3 primeros meses de la exposicin potencial
DILUCIN Y ADMINISTRACIN. Segn las recomendaciones del fabricante.
Hay que evitar la administracin parenteral rpida (riesgo de concentraciones
plasmticas txicas y colapso cardiovascular mortal)
Efectos adversos: cefalea, trastornos gastrointestinales; tambin
convulsiones; trastornos visuales (retinopata asociada al tratamiento a
largo plazo, dosis altas o automedicacin inadecuada); despigmentacin
o prdida del cabello; erupciones; pruritopuede llegar a ser intolerable;
depresin medular; reacciones de hipersensibilidad como urticaria y
angioedema; bloqueo auriculoventricular (puede ser consecuencia de
automedicacin inadecuada); porfiria y psoriasis en personas susceptibles

Doxiciclina
La doxiciclina es un frmaco complementario para el tratamiento del paludismo
Cpsulas, doxiciclina (como clorhidrato) 100 mg
Comprimidos dispersables, doxiciclina (como monohidrato) 100 mg
Indicaciones: como complemento a la quinina en el tratamiento del
paludismo por P. falciparum resistente a varios frmacos (donde hay
resistencia a la quinina, en casos de hipersensibilidad a las sulfamidas;
profilaxis a corto plazo del paludismo por P. falciparum resistente a
varios frmacos; infecciones bacterianas (seccin 6.2.2.3)
Contraindicaciones: gestacin (Apndice 2); nios menores de 8 aos;
porfiria; lupus eritematoso sistmico
Precauciones: se ha descrito fotosensibilidadhay que evitar la
exposicin a la luz solar o las lmparas ultravioletas; alteracin renal
(Apndice 4); alteracin heptica (Apndice 5); lactancia (Apndice 3);
Posologa:
Complemento en el tratamiento del paludismo (vanse las notas
anteriores), por va oral, ADULTOS y NIOS mayores de 8 aos, 100
mg dos veces al da durante 7-10 das
Profilaxis a corto plazo del paludismo, por va oral, ADULTOS 100 mg al
da durante 8 semanas; NIOS mayores de 8 aos, 1,5 mg/kg al da
durante 8 semanas; la doxiciclina se debe iniciar el da anterior a la
exposicin y seguir durante 4 semanas despus del ltimo riesgo de
exposicin
CONSEJO AL PACIENTE. Las cpsulas se deben tragar enteras con abundante
lquido, en posicin sentada o de pie, para prevenir la irritacin esofgica. Se
pueden administrar junto con leche o comida para contrarrestar la irritacin
gstrica


152
Efectos adversos: alteraciones gastrointestinales; anorexia; eritema
(suspenda el tratamiento); fotosensibilidad; reacciones de
hipersensibilidad; cefalea y trastornos visuales; se ha descrito
hepatotoxicidad, alteraciones hematolgicas, pancreatitis y colitis por
antibiticos; tincin de los dientes en crecimiento e hipoplasia dental
ocasional

Mefloquina
La mefloquina es un frmaco complementario para el tratamiento del paludismo
Comprimidos, mefloquina (como clorhidrato) 250 mg
Indicaciones: tratamiento del paludismo no complicado por P. falciparum
resistente a varios frmacos; tratamiento del paludismo grave y
complicado, despus de la quinina; adyuvante al tratamiento con
artemisina y derivados; profilaxis del paludismo para los viajeros a reas
con riesgo elevado de P. falciparum resistente a varios frmacos
Contraindicaciones: antecedente de enfermedades neuropsiquitricas
como depresin o convulsiones; hipersensibilidad a la quinina
Precauciones: gestacin (slo se recomienda si otros antipaldicos son
inadecuados; Apndice 2), evite la gestacin durante el tratamiento y los
3 meses posteriores; alteraciones de la conduccin cardaca; evtese para
la profilaxis en caso de alteracin heptica grave (Apndice 5) y en la
epilepsia; lactancia (Apndice 3); no se recomienda en lactantes menores
de 3 meses (5 kg); interacciones: Apndice 1
NOTA: Hay que informar a los pacientes sobre los efectos adversos asociados
al uso de mefloquina y aconsejar que consulten a su mdico sobre antipaldicos
alternativos en caso de que se produzcan
especializadas, por ejemplo manejar maquinaria peligrosa, conducir; los efectos
pueden persistir durante 3 semanas
Posologa:
NOTA. Todas las dosis se refieren a mefloquina base
Tratamiento del paludismo, por va oral, ADULTOS y NIOS 15 mg/kg
(hasta un mximo de 1 g) en dosis nica (en reas de resistencia se puede
aumentar a 25 mg/kg)
Profilaxis del paludismo, por va oral, ADULTOS 250 mg una vez a la
semana; NIOS de ms de 15 kg, 5 mg/kg una vez a la semana; hay que
iniciar la profilaxis 1-3 semanas antes de la salida y proseguir durante 4
semanas despus de la ltima exposicin, vanse las notas anteriores
CONSEJO AL PACIENTE: Hay que advertir a los viajeros sobre la importancia
de evitar las picaduras de mosquito, de hacer la profilaxis de manera regular, y de
visitar de manera inmediata a un mdico si enferma durante el primer ao y sobre
todo durante los 3 primeros meses de la exposicin potencial
Efectos adversos: nusea, vmitos, diarrea, dolor abdominal, anorexia,
cefalea, mareo (puede ser grave), prdida del equilibrio, somnolencia,
insomnio y sueos anormales; alteraciones neurolgicas y psiquitricas
como neuropatas motoras y sensitivas, temblor, ataxia, alteraciones
visuales, tinnitus, trastornos vestibulares; convulsiones, ansiedad,
depresin, confusin, alucinaciones, ataques de pnico, inestabilidad
emocional, agresividad, agitacin y psicosis; alteraciones circulatorias,
taquicardia, bradicardia, alteraciones de la conduccin cardaca;
debilidad muscular, mialgia, artralgia; erupcin, urticaria, prurito,

153
alopecia; alteracin de las pruebas hepticas, leucopenia, leucocitosis,
trombocitopenia; raramente, sndrome de Stevens-Johnson, bloqueo
auriculoventricular y encefalopata

Primaquina
Comprimidos, primaquina (como fosfato) 7,5 mg, 15 mg
Indicaciones: eliminacin de las formas intrahepticas de P. vivax y P.
ovale (despus de un tratamiento estndar con cloroquina); eliminacin
de gametocitos de P. falciparum (despus de un tratamiento habitual con
un esquizonticida hemtico)
Contraindicaciones: gestacin (el tratamiento con primaquina se debe
retrasar hasta despus del parto; Apndice 2); lactancia (Apndice 3);
enfermedades que predisponen a la granulocitopenia (como artritis
reumatoide activa y lupus eritematoso)
Precauciones: se recomienda vigilar el recuento de clulas hemticas; en
caso de metahemoglobinemia o hemlisis, hay que retirar el tratamiento
y consultar a un mdico; dficit de G6PD (se debe descartar antes de un
tratamiento radical por P. vivax y P. ovale, pero no antes de una sola
dosis de tratamiento gametocitocida
Posologa:
Tratamiento radical del paludismo por P. vivax y P. ovale (despus de
tratamiento estndar con cloroquina), por va oral, ADULTOS 250
microgramos/kg al da (o 15 mg al da) durante 14 das; NIOS 250
microgramos/kg al da durante 14 das; en caso de dficit por G6PD,
ADULTOS 750 microgramos/kg una vez a la semana durante 8 semanas;
NIOS 500-750 microgramos/kg una vez a la semana durante 8 semanas
Tratamiento gametocitocida de P. falciparum (despus de un tratamiento
esquizonticida sanguneo habitual), por va oral, ADULTOS y NIOS
500-750 microgramos/kg en dosis nica
Efectos adversos: anorexia, nusea y vmitos, dolor abdominal; anemia
hemoltica aguda (con frecuencia en dficit de G6PD); raramente,
metahemoglobinemia, hemoglobinuria, agranulocitosis, granulocitopenia
y leucopenia

Proguanil, clorhidrato
Comprimidos, clorhidrato de proguanil 100 mg
Indicaciones: con cloroquina, profilaxis del paludismo en reas de baja
resistencia
Contraindicaciones: administracin en reas de resistencia conocida al
proguanil o a la pirimetamina
Precauciones: alteracin renal (Apndice 4); gestacin (se requieren
suplementos de folatos, Apndice 2); lactancia (Apndice 3);
Posologa:
Profilaxis del paludismo, por va oral, ADULTOS 200 mg al da, despus
de una comida; NIOS menores de 1 ao, 25 mg al da; NIOS 1-4
aos, 50 mg al da; NIOS 5-8 aos, 100 mg al da; NIOS 9-14 aos,
150 mg al da
CONSEJO AL PACIENTE: Hay que advertir a los viajeros sobre la importancia


154
de evitar las picaduras de mosquito, de hacer la profilaxis de manera regular, y de
visitar de manera inmediata a un mdico si enferma durante el primer ao y sobre
todo durante los 3 primeros meses de la exposicin potencial
Efectos adversos: intolerancia gstrica leve, diarrea; lceras orales y
estomatitis ocasionales; se han descrito reacciones cutneas y prdida del
cabello; raramente reacciones de hipersensibilidad como urticaria y
angioedema

Quinina
Comprimidos, sulfato de quinina 300 mg; bisulfato de quinina 300 mg
Inyeccin (Solucin para dilucin para infusin), clorhidrato de quinina 300
mg/ml, ampolla 2 ml
Indicaciones: paludismo por P. falciparum resistente a varios frmacos
Contraindicaciones: hemoglobinuria; neuritis ptica; tinnitus
Precauciones: fibrilacin auricular, defectos de conduccin, bloqueo
cardaco; hay que vigilar la aparicin de signos de toxicidad cardaca y
concentraciones de glucosa en sangre (con la administracin
intravenosa); gestacin (pero adecuado para el tratamiento del
paludismo, Apndice 2); alteracin renal (Apndice 4); dficit de G6PD;
puede agravar la miastenia gravis; interacciones: apndice 1
Posologa:
NOTA. Quinina (base anhidra) 100 mg bisulfato de quinina 169 mg
diclorhidrato de quinina 122 mg sulfato de quinina 121 mg
El bisulfato de quinina 300 mg en comprimidos contiene menos quinina
que 300 mg de sulfato o diclorhidrato
Tratamiento del paludismo por P. falciparum resistente a varios frmacos,
por va oral, ADULTOS 600 mg (sulfato de quinina) cada 8 horas
durante 3, 7 o 10 das; NIOS 10 mg/kg (sulfato de quinina) cada 8
horas durante 3, 7 o 10 das; la duracin del tratamiento depende de la
sensibilidad local del P. falciparum y si se administran tambin o no
antipaldicos adicionales
CONSEJO AL PACIENTE. Si durante la primera hora se vomita toda o una parte
de la dosis, es preciso readministrar la misma cantidad de manera inmediata
Tratamiento del paludismo por P. falciparum resistente a varios frmacos
(en pacientes que no pueden tomar quinina por va oral), por infusin
intravenosa lenta (durante 4 horas), ADULTOS 20 mg/kg (diclorhidrato
de quinina) seguidos por 10 mg/kg (diclorhidrato de quinina) cada 8
horas; NIOS 20 mg/kg (diclorhidrato de quinina) seguidos por 10
mg/kg (diclorhidrato de quinina) cada 12 horas; la dosis inicial debe
reducirse a la mitad en pacientes que han recibido quinina, quinidina o
mefloquina durante las 12-24 horas previas
DILUCIN Y ADMINISTRACIN. Segn las recomendaciones del fabricante;
la inyeccin intravenosa de quinina es tan peligrosa que ha sido reemplazada por
la infusin; donde no se dispone de medios para la infusin intravenosa, se puede
administrar una dilucin adecuada por inyeccin intramuscular
Efectos adversos: cinconismo (tinnitus, cefalea, visin borrosa, ceguera
temporal, alteracin de la agudeza visual, nusea, diarrea, piel enrojecida
y caliente, erupciones, confusin); reacciones de hipersensibilidad como

155
angioedema; raramente, hemorragia y asma; hipoglucemia (sobre todo
despus de la administracin parenteral); lesin renal (que puede
progresar a insuficiencia renal aguda y anuria); alteraciones
hematolgicas; efectos cardiovasculares, gastrointestinales y SNC; muy
txica en sobredosisrequiere atencin mdica inmediata

Sulfadoxina con pirimetamina
La sulfadoxina con pirimetamina son frmacos complementarios para el
Comprimidos, sulfadoxina 500 mg con pirimetamina 25 mg
Indicaciones: tratamiento del paludismo por P. falciparum sensible en
reas de elevada resistencia a la cloroquina y en pacientes que no han
respondido a la cloroquina; se puede aadir quinina durante 3 das
(vanse las notas anteriores)
Contraindicaciones: hipersensibilidad a las sulfonamidas o a la
pirimetamina; alteracin heptica o renal grave (excepto donde no se
dispone de alternativas teraputicas)
Precauciones: evtese en alteraciones hematolgicasexcepto con
supervisin de un especialista; en caso de alteracin hematolgica, se
recomienda la retirada inmediata; erupcin, dolor de garganta, lceras
bucales o falta de alientoretirada del tratamiento; dficit G6PD;
predisposicin al dficit de folatos; gestacin (Apndice 2); lactancia
Posologa:
Tratamiento del paludismo por P. falciparum sensible (vanse las notas
anteriores), por va oral, ADULTOS sulfadoxina 1,5 g con pirimetamina
75 mg (3 comprimidos) en dosis nica; NIOS 5-10 kg, medio
comprimido; 11-20 kg, 1 comprimido; 21-30 kg, 1 comprimidos; 31-45
kg, 2 comprimidos, en dosis nica
Efectos adversos: erupciones, prurito, prdida ligera de cabello;
raramente eritema multiforme (sndrome de Stevens-Johnson) y necrlisis
epidrmica txica; alteraciones gastrointestinales como nusea, vmitos,
estomatitis; raramente, hepatitis, leucopenia, trombocitopenia, anemia
megaloblstica y prpurahay que retirar el tratamiento; tambin se ha
descrito fatiga, cefalea, fiebre, polineuritis; infiltrados pulmonares como
alveolitis alrgica o eosinoflicaen caso de sntomas de tos o dificultad
en la respiracinhay que retirar el tratamiento

6.4.4 Frmacos activos sobre tripanosomas
6.4.4.1 Tripanosomiasis africana

La tripanosomiasis africana, o enfermedad del sueo, es una infeccin por
protozoos transmitida por Glossina spp. (mosca tsets). Dos subespecies
de Trypanosoma bruceiT. brucei gambiense y T. brucei
rhodesienseproducen formas caractersticas de la enfermedad. El
perodo precoz de la tripanosomiasis africana se origina por la infeccin
de la corriente sangunea y los ndulos linfticos. El estado tardo de
meningoencefalitis es el resultado de la infeccin del sistema nervioso
central. Los signos del estado tardo se desarrollan en unas pocas semanas
en la infeccin por T. b. rhodesiense, pero slo despus de varios meses o


156
aos en la infeccin por T. b. gambiense.
El tratamiento de la fase precoz de las infecciones de T. b. rhodesiense
con suramina sdica y de T. b. gambiense con isetionato de
pentamidina puede ser curativo si se inicia antes de la afectacin del
sistema nervioso central. En reas de resistencia a la pentamidina, se
puede administrar suramina sdica para la infeccin por T. b. gambiense.
El melarsoprol se administra en casos confirmados de infeccin por T. b.
gambiense o T. b. rhodesiense con afectacin meningoencefaltica.
Actualmente se dispone de varias pautas de tratamientos para adultos y
nios, en ausencia de una clara evidencia de que una sea mejor que otra.
Muchas pautas de tratamiento se inician con dosis bajas (sobre todo en
nios o pacientes debilitados), y se incrementan hasta un mximo de 3,6
mg/kg al da. Se administra en pautas cortas de 3-4 das con un intervalo
de 7-10 das entre pautas. Tras la primera inyeccin, puede aparecer una
reaccin febril grave, sobre todo si los pacientes tienen una elevada
cantidad de tripanosomas en sangre; por lo tanto, antes de iniciar
tratamientos con melarsoprol se suele administrar suramina o pentamidina.
En los ltimos aos en diversos pases, se ha descrito un elevado nmero
de fracasos de tratamiento con melarsoprol. La eflornitina es un frmaco
alternativo que se ha mostrado eficaz y considerablemente menos txico
que el melarsoprol en pacientes con meningoencefalopata secundaria a
tripanosomiasis por T. b. gambiense.

Melarsoprol
Inyeccin (Solucin para inyeccin), melarsoprol 3,6% en propilenglicol
Indicaciones: tratamiento de la fase meningoencefaltica de infecciones
por T. b. gambiense o T. b. rhodesiense
Contraindicaciones: gestacin; hay que evitar su uso durante las
epidemias de gripe
Precauciones: durante el tratamiento se requiere hospitalizacin y
supervisin mdica estrecha; episodios de encefalopata reactiva (puede
requerir retirada del tratamiento); antes de administrar melarsoprol, hay
que tratar las infecciones intercurrentes como neumona y paludismo;
malnutricin (si es posible, correccin con una dieta rica en protenas);
dficit de G6PD; leprapuede precipitar eritema nudoso
Posologa:
Tratamiento de T. b. gambiense y T. b. rhodesiense con afectacin
meningoencefaltica (vanse las notas anteriores), por inyeccin
intravenosa lenta, ADULTOS y NIOS aumento gradual de la dosis de
1,2 mg/kg hasta un mximo de 3,6 mg/kg al da en tandas de 3-4 das con
intervalos de 7-10 das entre tandas o bien 2,2 mg/kg al da durante 10
das
ADMINISTRACIN. Inyeccin muy irritanteevite la extravasacin. Despus
de la inyeccin, los pacientes deben permanecer en posicin supina y en ayunas
durante 5 horas como mnimo
Efectos adversos: encefalopata reactiva mortal caracterizada por cefalea,
temblor, alteracin del habla, convulsiones y al final coma (en un 3-8%
de pacientes, habitualmente al final de los primeros 3-4 das de

157
tratamiento); lesin miocrdica; albuminuria; hipertensin; reacciones de
hipersensibilidad; agranulocitosis; alteracin renal y heptica relacionada
con la dosis; hipertermia, urticaria, cefalea, diarrea y vmitosen las
ltimas fases del tratamiento

La pentamidina es un frmaco activo sobre tripanosomas complementario
Inyeccin (Polvo para solucin para inyeccin), isetiotato de pentamidina vial
200 mg, vial 300 mg
Indicaciones: tratamiento de la fase hemolinftica de la infeccin por T.
b. gambiense; adyuvante al melarsoprol en la fase meningoencefaltica de
la infeccin por T. b. gambiense; leishmaniasis (seccin 6.4.2); neumona
por Pneumocystis carinii (seccin 6.4.5)
Contraindicaciones: alteracin renal grave; infeccin por T. b.
rhodesiense (se ha observado resistencia primaria)
Precauciones: examen del lquido cefalorraqudeo antes del tratamiento
(la pentamidina probablemente no es eficaz si el nmero de leucocitos es
superior a 5 clulas/mm
3
, protenas totales de ms de 37 mg/100 ml, o
tripanosomas detectados en sedimentos de centrifugados); riesgo de
hipotensin grave despus de la administracin (determnese la presin
arterial basal y adminstrese con el paciente acostado); vigile la presin
arterial durante la administracin y el perodo de tratamiento; hipotensin
o hipertensin; alteracin heptica; hipoglucemia o hiperglucemia;
leucopenia; trombocitopenia; anemia; inmunodeficienciaen caso de
deterioro agudo de mdula sea, funcin renal o pancretica, hay que
interrumpir o suspender el tratamiento; alteracin renal (Apndice 4);
gestacinse debe administrar, incluso en caso de afectacin
meningoencefaltica, pues el melarsoprol est contraindicado (Apndice
2); lactancia (Apndice 3)
Posologa:
Tratamiento de la fase hemolinftica de la infeccin por T. b. gambiense,
por inyeccin intramuscular, ADULTOS y NIOS 4 mg/kg al da o a
das alternos hasta un total de 7-10 dosis
Tratamiento de la fase meningoencefaltica de T. b. gambiense (previo al
melarsoprol), por inyeccin intramuscular, ADULTOS y NIOS 4
mg/kg al da los das uno y dos
fabricante. El isetionato de pentamidina es txico; se requiere precaucin para
proteger al personal durante el manejo y la administracin
Efectos adversos: nefrotoxicidad; hipotensin aguda, hipoglucemiase
puede seguir con hiperglucemia y diabetes mellitus tipo I; pancreatitis;
tambin hipocalcemia, alteraciones gastrointestinales, confusin,
alucinaciones, arritmias; trombocitopenia, leucopenia, alteracin de las
pruebas hepticas; anemia; hiperkaliemia; erupcin, sndrome de
Stevens-Johnson; dolor, induracin local, absceso estril y necrosis
muscular en el punto de inyeccin

Suramina sdica


158
Inyeccin (Polvo para solucin para inyeccin), suramina sdica vial 1 g
Indicaciones: tratamiento de la fase hemolinftica de las infecciones por
T. b. gambiense y T. b. rhodesiense; adyuvante al melarsoprol en la fase
meningoencefaltica de las infecciones por T. b. gambiense y T. b
rhodesiense; oncocercosis (seccin 6.1.2.3)
Contraindicaciones: anafilaxia previa o sensibilidad a la suramina;
alteracin heptica o renal grave; edad avanzada o pacientes debilitados
Precauciones: se debe administrar slo con supervisin mdica estrecha
en el hospital y con un estado general lo mejor posible antes del
tratamiento; primera dosisposible prdida de consciencia (vase en
Posologa, despus); durante el tratamiento hay que mantener una ingesta
adecuada de alimentos y lquidos; anlisis de orina antes de iniciar el
tratamiento y cada semana durante el mismohay que reducir la dosis
en caso de albuminuria moderada, retirada inmediata en albuminuria
grave o cilindros en orina; gestacinse debe administrar, incluso en
caso de afectacin meningoencefaltica, pues el melarsoprol est
contraindicado
Posologa:
Tratamiento de la fase hemolinftica de las infecciones por T. b.
gambiense y T. b. rhodesiense, por inyeccin intravenosa lenta,
ADULTOS y NIOS 5 mg/kg el da 1, 10 mg/kg el da 3 y 20 mg/kg los
das 5, 11, 17, 23 y 30
Tratamiento de la fase meningoencefaltica de las infecciones por T. b.
gambiense y T. b. rhodesiense (previo al melarsoprol), por inyeccin
intravenosa lenta, ADULTOS y NIOS 5 mg/kg el da 1, 10 mg/kg el
da 3 y en algunas pautas, 20 mg/kg el da 5
RECONSTITUCIN DE LA INYECCIN. Hay que reconstituir en lquido para
inyecciones para conseguir una concentracin final del 10%
PRIMERA (PRUEBA) DOSIS. La primera dosis se debe administrar con especial
precaucin; espere por lo menos 1 minuto despus de inyectar los primeros
microlitros; inyecte los siguientes 0,5 ml durante 30 segundos y espere un
minuto; inyecte el resto durante varios minutos
Efectos adversos: raramente, reaccin inmediata y potencialmente mortal
con nusea, vmitos, shock y prdida de consciencia durante la primera
dosisvase Primera (prueba) dosis, antes; albuminuria; dolor
abdominal; diarrea grave; lcera gingival; dermatitis exfoliativa; fiebre;
cansancio; anorexia; malestar; poliuria; sed; aumento de enzimas
hepticas; parestesia e hiperparestesia de palmas y plantas

Eflornitina, clorhidrato
La eflornitina es un frmaco complementario
Infusin (Solucin para dilucin para infusin), clorhidrato de eflornitina 200
mg/ml, ampolla 100 ml
Indicaciones: tratamiento de las fases hemolinftica y
meningoencefaltica de la infeccin por T. b. gambiense
Contraindicaciones: gestacin; lactancia
Precauciones: hospitalizacin y supervisin estrecha durante el

159
tratamiento; examen diario de sangre y aspirados de ganglios hasta que el
tripanosona sea negativo en dos das consecutivos, despus cada semana
durante el tratamiento; examen de leucocitos, contenido proteico total y
presencia de tripanosoma en LCR despus de una pauta de tratamiento y
a intervalos para seguimiento de 24 meses; alteracin renal (Apndice 4)
Posologa:
Tratamiento de las infecciones por T. b. gambiense, por infusin
intravenosa, ADULTOS 100 mg/kg durante 45 minutos, cada 6 horas
durante 14 das como mnimo (7 das si ha fracasado el tratamiento
previo con melarsoprol); en caso de recada, hay que repetir una tanda de
tratamiento
Efectos adversos: diarrea, anemia, leucopenia, trombocitopenia y
convulsiones; alteracin de la audicin; vmitos, anorexia, alopecia,
dolor abdominal, cefalea, edema facial, eosinofilia y mareomenos
frecuente y reversible con la retirada del tratamiento

6.4.4.2 Tripanosomiasis americana

La tripanosomiasis americana (enfermedad de Chagas) est causada por el
parsito protozoario Tripanosoma cruzi transmitida por insectos
hematfagos de los gneros Triatoma o Rhodnius. La fase febril aguda de
la enfermedad con frecuencia pasa desapercibida. Sin embargo, de manera
ocasional la infeccin sigue una evolucin fulminante que acaba en una
miocarditis y meningoencefalitis mortal. En la mitad de los casos que
sobreviven, y despus de un intervalo latente que oscila sde 10 a ms de
20 aos, la degeneracin de la miopata crnica da lugar a arritmias,
hipertrofia cardaca y, con menor frecuencia, dilatacin esofgica y
colnica. En este estado, slo es eficaz el tratamiento sintomtico.
Hasta ahora, los nicos agentes teraputicos eficaces son el benznidazol
y el nifurtimox. Ambos eliminan la parasitemia y son eficaces durante las
fases iniciales de la infeccin.
No se ha establecido la seguridad del uso de ambos frmacos durante la
gestacin y el tratamiento se debe aplazar hasta despus del primer
trimestre. Se deben administrar de manera inmediata para evitar el riesgo
de transmisin congnita.
Hay estudios en curso para determinar si el benznidazol y el nifurtimox
tienen alguna influencia en las manifestaciones tardas de la enfermedad.
En casos avanzados puede ser necesario el tratamiento sintomtico.

Benznidazol
Comprimidos, benznidazol 100 mg
Indicaciones: tripanosomiasis americana aguda (enfermedad de Chagas)
Contraindicaciones: al principio de lagestacin
Precauciones: insuficiencia heptica, renal o hematolgicarequiere
supervisin mdica estrecha; recuento de clulas hemticas,
especialmente leucocitos, durante el tratamiento
Posologa:


160
Tripanosomiasis americana aguda (enfermedad de Chagas), por va oral,
ADULTOS 5-7 mg/kg al da distribuidos en dos tomas durante 60 das;
NIOS hasta 12 aos 10 mg/kg al da distribuidos en dos tomas durante
60 das
Efectos adversos: erupcionessi son graves y acompaados por fiebre y
prpura, hay que retirar el tratamiento; nusea, vmitos y dolor
abdominal; parestesia y neuritis perifrica relacionadas con la dosis
hay que retirar el tratamiento; leucopenia y raramente, agranulocitosis

Nifurtimox
Comprimidos, nifurtimox 30 mg, 120 mg, 250 mg
Indicaciones: tripanosomiasis americana aguda (enfermedad de Chagas)
Contraindicaciones: al principio de lagestacin
Precauciones: antecedente de convulsiones o enfermedad
psiquitricarequiere supervisin mdica estrecha; hay que evitar el
alcoholpara reducir la incidencia y gravedad de los efectos adversos;
hay que coadministrar hidrxido de aluminio para reducir la irritacin
gastrointestinal
Posologa:
Tripanosomiasis americana aguda (enfermedad de Chagas), por va oral,
ADULTOS 8-10 mg/kg al da distribuidos en 3 tomas durante 90 das;
NIOS 15-20 mg/kg al da distribuidos en 4 tomas durante 90 das
Efectos adversos: anorexia, prdida de peso, nusea, vmitos, dolor
gstrico, insomnio, cefalea, vrtigo, excitabilidad, mialgia, artralgia,
convulsionesrelacionados con la dosis, reducir la dosis; neuritis
perifricapuede requerir retirada; erupciones y otras reacciones
alrgicas

6.4.5 Frmacos activos sobre Pneumocystis y toxoplasma

PNEUMOCISTOSIS. Pneumocystis carinii est clasificado como un
protozoo, aunque hay datos que sugieren que probablemente es un hongo.
La neumona por Pneumocystis carinii se adquiere probablemente por va
area. En personas sanas raramente produce signos de infeccin. Sin
embargo, es una causa frecuente de infeccin oportunista en pacientes
inmunodeprimidos, debilitados o malnutridos; es la causa ms frecuente
de neumona en el sida y la causa inmediata ms frecuente de muerte en
estos pacientes.
El sulfametoxazol con trimetoprim es el tratamiento de eleccin para la
neumona por Pneumocystis carinii y tambin se administra para la
profilaxis en pacientes de alto riesgo; el isetionato de pentamidina est
indicado en pacientes que no responden o no toleran el sulfametoxazol con
trimetoprim.
El tratamiento de las infecciones por Pneumocystis carinii slo se debe
realizar con supervisin de un especialista y donde se disponga de medios
adecuados para la vigilancia.

161
TOXOPLASMOSIS. La toxoplasmosis se produce por la infeccin con el
protozoo Toxoplasma gondii. Muchas infecciones son autolimitadas y no
requieren tratamiento. No obstante, en caso de inmunodeficiencia, la
infeccin primaria puede dar lugar a encefalitis, miocarditis o neumonitis;
la alteracin de la inmunidad (como sucede en el sida) en una persona
previamente infectada, puede dar lugar a encefalitis o meningoencefalitis.
La transmisin congnita puede ocurrir si hay una infeccin primaria al
principio de la gestacin o si la madre es inmunodeficiente. Estos casos a
menudo evolucionan a aborto espontneo, muerte fetal o enfermedad
congnita grave. La toxoplasmosis ocular produce coriorretinitis y con
frecuencia es el resultado de una infeccin en la infancia que se manifiesta
en la edad adulta.
El tratamiento de eleccin de la toxoplasmosis es la pirimetamina con
sulfadiacina; tambin se administra un suplemento de folato para
contrarrestar la anemia megaloblstica asociada a estos frmacos.

Sulfametoxazol con trimetoprim
Comprimidos, sulfametoxazol 400 mg con trimetoprim 80 mg; sulfametoxazol
800 mg con trimetoprim 160 mg
Suspensin oral, sulfametoxazol 200 mg con trimetoprim 40 mg/5 ml
Inyeccin (Solucin para dilucin para infusin), sulfametoxazol 80 mg con
trimetoprim 16 mg/ml, ampollas 5 ml y 10 ml
Indicaciones: neumona por Pneumocystis carinii; infecciones bacterianas
(seccin 6.2.2.9)
Contraindicaciones: hipersensibilidad a las sulfonamidas o al
trimetoprim; porfiria
Precauciones: alteracin renal (evtese si es grave; Apndice 4);
alteracin heptica (evtese si es grave; Apndice 5); hay que mantener
una adecuada ingesta de lquidos (para evitar la cristaluria); evtese en
caso de alteraciones hematolgicas (excepto con supervisin de un
especialista); vigile el recuento de clulas hemticas y retirada inmediata
en caso de alteracin hematolgica; erupcinretirada inmediata;
predisposicin al dficit de folatos; edad avanzada; asma; dficit de
G6PD; gestacin (Apndice 2); lactancia (Apndice 3); interacciones:
Apndice 1
Posologa:
Tratamiento de la neumona por Pneumocystis carinii (vanse las notas
anteriores), por va oral o por infusin intravenosa, ADULTOS y NIOS
sulfametoxazol hasta 100 mg/kg al da con trimetoprim hasta 20 mg/kg al
da distribuidos en 2-4 tomas o administraciones durante 14-21 das
Profilaxis de la neumona por Pneumocystis carinii (vanse las notas
anteriores), por va oral, ADULTOS y NIOS sulfametoxazol 25 mg/kg
al da con trimetoprim 5 mg/kg al da distribuidos en 2 tomas a das
alternos (3 veces a la semana)


162
electrolticos; anemia megaloblstica por trimetoprim

La pentamidina es un frmaco activo sobre Pneumocystis complementario
Inyeccin (Polvo para solucin para inyeccin), isetionato de pentamidina vial
200 mg, vial 300 mg
Solucin para nebulizacin, isetionato de pentamidina envase 300 mg [no se
Indicaciones: neumona por Pneumocystis carinii; leishmaniasis (seccin
6.4.2); tripanosomiasis africana (seccin 6.4.4.1);
Precauciones: riesgo de hipotensin grave despus de la administracin
(determine la presin arterial basal y adminstrese con el paciente
acostado); vigilancia de la presin arterial durante la administracin y el
perodo de tratamiento; hipotensin o hipertensin; hipoglucemia o
hiperglucemia; alteracin heptica; alteracin renal (Apndice 4);
leucopenia, trombocitopenia, anemia; inmunodeficienciaen caso de
deterioro agudo de mdula sea, funcin renal o pancretica, suspenda el
tratamiento; gestacinhay que tratar sin demora la leishmaniasis
visceral potencialmente mortal (Apndice 2); lactancia (Apndice 3);
vigilancia de laboratorio segn las recomendaciones del fabricante
Posologa:
Tratamiento de la neumona por P. carinii (vanse las notas anteriores),
por infusin intravenosa lenta o por inyeccin intramuscular profunda,
ADULTOS y NIOS 4 mg/kg al da durante 14 das como mnimo
Profilaxis de la neumona por P. carinii (vanse las notas anteriores), por
infusin intravenosa lenta, ADULTOS y NIOS 4 mg/kg una vez cada 4
semanas o por inhalacin de solucin nebulizada, ADULTOS 300 mg en
dosis nica una cada 4 semanas; NIOS 4 mg/kg en dosis nica una
cada 4 semanas
fabricante. El isetionato de pentamidina es txico; se requiere precaucin para
proteger al personal durante el manejo y la administracin

Efectos adversos: nefrotoxicidad; hipotensin agudacon mareo,
cefalea, dificultad respiratoria, taquicardia y sncope tras una inyeccin
intravenosa rpida; hipoglucemiapuede ir seguida de hiperglucemia y
diabetes mellitus tipo I; pancreatitis; tambin hipocalcemia, trastornos

163
gastrointestinales, confusin, alucinaciones, arritmias; trombocitopenia,
leucopenia, anomalas de las pruebas hepticas; anemia; hiperkaliemia;
erupcin, sndrome de Stevens-Johnson; dolor, induracin local, absceso
estril y necrosis muscular en el punto de inyeccin

Pirimetamina
Comprimidos, pirimetamina 25 mg, 50 mg [la presentacin de 50 mg no se
Indicaciones: toxoplasmosis (con sulfadiacina); paludismo (con
sulfadoxina) (seccin 6.4.3)
Contraindicaciones: alteracin heptica y renal
Precauciones: gestacin (evtese en el primer trimestre de la gestacin,
pero se administra despus si existe riesgo de transmisin congnita;
Apndice 2); lactancia (Apndice 3); se requiere recuento de clulas
hemticas en tratamiento prolongado; suplementos de folato durante el
tratamiento; interacciones: Apndice 1
Posologa:
Toxoplasmosis (en el segundo y tercer trimestre de la gestacin), por va
oral, ADULTOS 25 mg al da durante 3-4 semanas
Toxoplasmosis en neonatos, por va oral, NEONATOS 1 mg/kg al da; la
duracin del tratamiento depende de si el neonato presenta enfermedad
manifiestaprosiga durante 6 meses, o bien sin enfermedad manifiesta
pero nacido de una madre infectada durante la gestacintratamiento
durante 4 semanas, seguido de ms tandas si se confirma la infeccin
Toxoplasmosis en inmunodeficiencia, por va oral, ADULTOS 200 mg
distribuidos en varias tomas el primer da, despus 75-100 mg al da
durante 6 semanas como mnimo, seguidos por una dosis supresora de
25-50 mg al da
Coriorretinitis, por va oral, ADULTOS 75 mg al da durante 3 das,
despus 25 mg al da durante 4 semanas; en pacientes que no responden,
50 mg al da durante 4 semanas ms
NOTA. Para el tratamiento de la toxoplasmosis, la pirimetamina siempre se debe
administrar junto con sulfadiacina (vase ms adelante)
Efectos adversos: depresin de la hematopoyesis con dosis altas; anemia
megaloblstica; erupciones; insomnio; trastornos gastrointestinales

Sulfadiacina
La sulfadiacina es un frmaco activo sobre toxoplasma complementario
Comprimidos, sulfadiacina 500 mg
Indicaciones: toxoplasmosis (con pirimetamina); fiebre reumtica
(seccin 6.2.2.9)
Contraindicaciones: hipersensibilidad a las sulfonamidas; porfiria
alteracin renal (evtese si es grave; Apndice 4); hay que mantener una
adecuada ingesta de lquidos (para evitar la cristaluria); hay que evitar en
alteraciones hematolgicas (excepto con supervisin de un especialista);
realizacin de recuento de clulas hemticas y suspensin inmediata en
caso de alteracin hematolgica; erupcionesretirada inmediata;
predisposicin al dficit de folatos; edad avanzada; asma; dficit de
G6PD; gestacinse debe evitar en el primer trimestre, pero se puede


164
administrar despus si hay riesgo de transmisin congnita (Apndice 2);
lactancia (Apndice 3); interacciones: Apndice 1
Posologa:
Toxoplasmosis (en el segundo y tercer trimestre de la gestacin), por va
oral, ADULTOS 3 g al da distribuidos en 4 tomas
Toxoplasmosis en neonatos, por va oral, NEONATOS 85 mg/kg al da
distribuidos en 2 tomas; la duracin del tratamiento depende de si el
neonato tiene enfermedad manifiestaprosiga durante 6 meses, o bien
sin enfermedad manifiesta pero nacido de una madre infectada durante la
gestacintratamiento durante 4 semanas, seguido de ms tandas si se
confirma la infeccin
Toxoplasmosis en inmunodeficiencia, por va oral, ADULTOS 4-6 g al da
distribuidos en 4 tomas durante 6 semanas como mnimo, seguidos por
una dosis supresora de 2-4 g al da
Coriorretinitis, por va oral, ADULTOS 2 g al da distribuidos en 4 tomas
NOTA. Para el tratamiento de la toxoplasmosis, la sulfadiacina siempre se debe
administrar junto con pirimetamina (vase anteriormente)
electrolticos

6.5 Antivricos

6.5.1 Infecciones por herpes y citomegalovirus

VIRUS DEL HERPES SIMPLE (VHS). El aciclovir es activo sobre los
herpesvirus pero no los erradica. Slo es eficaz si se administra al
principio de la infeccin; tambin se utiliza para la prevencin de la
recurrencia en los pacientes inmunodeprimidos. Las lesiones genitales,
esofagitis y proctitis se pueden tratar con aciclovir por va oral. La
encefalitis o la neumonitis por el VHS se deben tratar con aciclovir por va
intravenosa.
El valaciclovir [no se incluye en la Lista Modelo de la OMS], un
profrmaco del aciclovir, se puede administrar por va oral como una
alternativa para el tratamiento de las infecciones por herpes simple de la
piel y las membranas mucosas (incluido el herpes genital inicial y
recurrente).

165
VIRUS DEL HERPES ZOSTER. Aunque muchos pacientes VIH positivo
con zoster presentan slo una evolucin autolimitada, algunos presentan
episodios repetidos. El tratamiento se debe reservar en la enfermedad
debilitante y cuando hay riesgo elevado de complicaciones graves, como
en el sida avanzado. El aciclovir es el tratamiento de eleccin y se puede
administrar a dosis altas por va oral o bien, en caso de falta de respuesta
al tratamiento oral o de afectacin del SNC se debe administrar por va
intravenosa.

CITOMEGALOVIRUS (CMV). El ganciclovir, un antivrico de
administracin por va parenteral, detiene la coriorretinitis y enteritis
causada por CMV en pacientes infectados por el VIH. Para prevenir la
recada de retinitis se debe administrar tratamiento de mantenimiento con
ganciclovir oral. Si es necesario, se puede administrar un tratamiento
alternativo con foscarnet por va intravenosa.

Aciclovir
El aciclovir es un frmaco activo sobre virus del herpes simple y varicela-zoster
Comprimidos, aciclovir 200 mg
Suspensin oral, aciclovir 200 mg/5 ml [no se incluye en la Lista Modelo de la
OMS]
Infusin (Polvo para solucin para infusin), aciclovir (como sal sdica) vial 250
mg
Indicaciones: tratamiento del herpes genital primario; varicela-zoster
diseminada en pacientes inmunodeprimidos; encefalitis por herpes
simple
Precauciones: hay que mantener una hidratacin adecuada; alteracin
renal (Apndice 4); gestacin (Apndice 2); lactancia (Apndice 3)
Posologa:
Tratamiento del herpes genital primario, por va oral, ADULTOS 200 mg
5 veces al da durante 7-10 das o bien 400 mg 3 veces al da durante 7-
10 das
Prevencin de las recurrencias del herpes genital, por va oral, ADULTOS
400 mg dos veces al da
Varicela-zoster diseminada en pacientes inmunodeprimidos, por infusin
intravenosa, ADULTOS 10 mg/kg 3 veces al da durante 7 das
Encefalitis por herpes simple, por infusin intravenosa, ADULTOS 10
mg/kg 3 veces al da durante 10 das
fabricante
Efectos adversos: nusea, vmitos, dolor abdominal, diarrea, cefalea,
fatiga, erupcin, urticaria, prutito, fotosensibilidad; raramente hepatitis,
ictericia, disnea, angioedema, anafilaxia; reacciones neurolgicas (como
mareo, confusin, alucinaciones, somnolencia), insuficiencia renal
aguda; disminucin de los ndices hematolgicos; con la infusin
intravenosa, inflamacin local grave (a veces con ulceracin), fiebre,
agitacin, temblor, psicosis y convulsiones


166

6.5.2 Antirretrovirales

Los antirretrovirales no curan la infeccin por VIH (virus de la inmunodeficiencia humana);
solamente inhiben de manera temporal la replicacin del virus y alivian los sntomas. Los
pacientes tratados con estos frmacos necesitan una vigilancia estricta por parte de
profesionales de la salud bien preparados en centros con recursos. Es esencial promover
en todo momento la aplicacin rigurosa de medidas para prevenir nuevas infecciones, y la
disponibilidad de los antirretrovirales no ha disminuido esta necesidad. Para que sea eficaz,
el tratamiento se debe iniciar con la administracin simultnea de 3 o 4 frmacos; se
necesitan pautas alternativas para satisfacer necesidades especficas al inicio del tratamiento,
para sustituir las pautas de primera lnea en caso de intolerancia, o para sustituir las pautas
que han fracasado. Se recomienda la combinacin de tres o cuatro frmacos como se
especifica en las guas de tratamiento de la OMS. Se recomiendan tambin las
preparaciones a dosis fijas de estas combinaciones, que tengan una calidad farmacutica
garantizada y sean intercambiables con los productos simples, segn lo aprobado por la
autoridad reguladora de medicamentos que corresponda.
La seleccin de dos o tres inhibidores de la proteasa de la Lista Modelo deber ser
definida por cada pas tras considerar las guas de tratamiento local y experiencia, as como
los costes comparativos de los productos disponibles. El ritonavir a dosis bajas se utiliza en
combinacin con indinavir, lopinavir o saquinavir como potenciador; no se recomienda el
uso de ritonavir en monoterapia.

PRINCIPIOS DEL TRATAMIENTO. El objetivo del tratamiento es reducir
al mximo la carga viral en plasma y durante el mayor tiempo posible; se
debe iniciar antes de que la lesin del sistema inmunolgico sea
irreversible. Sin embargo, es preciso valorar la relacin entre la necesidad
de tratamiento farmacolgico precoz y el riesgo de toxicidad. Se requiere
compromiso y una estricta adhesin al tratamiento durante muchos aos;
la pauta elegida debe tener en cuenta la conveniencia y la tolerancia del
paciente. La combinacin de tres o cuatro frmacos reduce la aparicin de
resistencias; estas combinaciones deben tener actividad aditiva o sinrgica,
mientras se asegure que su toxicidad no sea aditiva. Se debe considerar la
investigacin de resistencia a los antivirales, sobre todo en caso de fracaso
teraputico.
En las mujeres en edad frtil que reciben tratamiento antirretroviral se
recomiendan mtodos contraceptivos eficaces para evitar una gestacin no
deseada. Hay que advertir a las mujeres tratadas con inhibidores no
nuclesidos de la transcriptasa inversa o inhibidores de la proteasa (que
pueden disminuir las concentraciones plasmticas de contraceptivos
orales), que usen contraceptivos adicionales o alternativos.

FRMACOS UTILIZADOS PARA TRATAR LA INFECCIN POR VIH.
La zidovudina, un inhibidor nuclesido de la transcriptasa inversa (o
anlogo de los nuclesidos), fue el primer frmaco anti-VIH
comercializado. Otros inhibidores nuclesidos de la transcriptasa inversa
son abacavir, didanosina, estavudina, lamivudina, y zalcitabina.
Los inhibidores de la proteasa son amprenavir, indinavir, nelfinavir,
ritonavir y saquinavir. Ritonavir a dosis bajas se administra en
combinacin con indinavir, lopinavir o saquinavir como potenciador. La
pequea cantidad de ritonavir en estas combinaciones no tiene actividad

167
antivrica intrnseca, pero aumenta la actividad antivrica de los otros
inhibidores de la proteasa al reducir su metabolizacin. Indinavir,
nelfinavir, ritonavir y, posiblemente, saquinavir inhiben el sistema
enzimtico del citocromo P450 y pueden producir interacciones
farmacolgicas significativas. Los inhibidores de la proteasa se asocian a
lipodistrofia y efectos metablicos (vase ms adelante).
Los inhibidores no nuclesidos de la transcriptasa inversa incluyen
efavirenz y nevirapina. Interaccionan con algunos frmacos
metabolizados en el hgado; puede ser necesario aumentar las dosis de
inhibidores de la proteasa cuando se administran con efavirenz o
nevirapina. Nevirapina se asocia a una elevada incidencia de erupcin
(incluso sndrome de Stevens-Johnson) y ocasionalmente hepatitis mortal.
La erupcin tambin se asocia al uso de efavirenz, pero suele ser ms leve.
El tratamiento con efavirenz tambin se ha asociado a un aumento de la
concentracin plasmtica de colesterol.

INICIO DEL TRATAMIENTO. El momento de iniciar el tratamiento
antivrico viene determinado por el estado clnico de la infeccin por el
VIH, como indican los sntomas, y donde se disponga, por el recuento de
CD4 o de linfocitos totales; la carga viral en plasma, si se dispone,
tambin es una gua valiosa para estadiar la enfermedad (vase Vigilancia,
ms adelante)
El tratamiento inicial recomendado con una combinacin de frmacos
(tratamiento antirretroviral de gran actividad, TARGA) incluye:
2 inhibidores nuclesidos de la transcriptasa inversa (seccin 6.5.2.1)
ms
un inhibidor no nuclesido de la transcriptasa inversa (seccin 6.5.2.2)
o un tercer inhibidor nuclesido de la transcriptasa inversa (seccin 6.5.2.1)
o un inhibidor de la proteasa que se puede combinar con ritonavir como
potenciador (seccin 6.5.2.3).

VIGILANCIA. En centros con recursos limitados, la evaluacin clnica
bsica antes de iniciar tratamiento antirretroviral incluye una historia
clnica con antecedentes patolgicos, identificacin de enfermedades
actuales o antiguas relacionadas con el VIH, identificacin de situaciones
mdicas coexistentes que pueden influir en la eleccin del frmaco (por
ejemplo, gestacin o tuberculosis) as como sntomas y signos actuales.
Las pruebas de laboratorio mnimas necesarias antes de iniciar
tratamiento antirretroviral son una prueba de anticuerpos VIH (en
pacientes mayores de 18 meses de edad) y una determinacin de
hemoglobina o hematocrito.
Pruebas adicionales bsicas deben incluir:
recuento de leucocitos;
recuento diferencial de clulas (para identificar una reduccin de neutrfilos
y la posibilidad de neutropenia);
recuento de linfocitos totales;
concentracin srica de alaninaaminotransferasa o aspartatoaminotransferasa
para valorar la posibilidad de coinfeccin por hepatitis y vigilar
hepatotoxicidad;
creatinina srica y/o urea en sangre para evaluar la funcin renal basal;
glucosa srica;


168
prueba de gestacin en mujeres.

Las pruebas complementarias deseables incluyen la determinacin de
bilirrubina, amilasa y lpidos sricos. Los recuentos de CD4 son, por
supuesto, muy deseables y hay que intentar conseguir una amplia
disponibilidad. En la actualidad, la determinacin de la carga viral se
considera opcional debido a la falta de recursos.

CAMBIO DEL TRATAMIENTO. El deterioro de la enfermedad (incluidos
los cambios clnicos y virolgicos) habitualmente requiere la sustitucin
de los frmacos que han fracasado. La intolerancia a los efectos adversos y
la disfuncin de un rgano inducido por el frmaco suele requerir un
cambio en el tratamiento.
La eleccin de una pauta alternativa depende de factores como la
respuesta al tratamiento previo, la tolerancia y la posibilidad de resistencia
cruzada. Si el tratamiento fracasa, ser necesaria una pauta de segunda
lnea. En caso de toxicidad, est indicada una pauta de segunda lnea o
bien, si la toxicidad est relacionada con un frmaco existente en la pauta,
se puede sustituir el frmaco responsable por otro que no produzca los
mismos efectos adversos.

GESTACIN. El tratamiento de la infeccin por VIH en la gestacin tiene
el objetivo de:
minimizar la carga viral y la progresin de la enfermedad en la madre;
reducir el riesgo de toxicidad para el feto (aunque el riesgo teratognico de
muchos frmacos antirretrovirales no es conocido)
prevenir la transmisin de la infeccin al neonato.
En mujeres gestantes, puede ser conveniente iniciar tratamiento
antirretroviral despus del primer trimestre, aunque para las mujeres
gestantes con enfermedad grave, el beneficio del tratamiento precoz
supera el riesgo potencial para el feto. Todas las opciones teraputicas
requieren una evaluacin cuidadosa por parte de un especialista.
En mujeres en edad frtil que pueden o estn embarazadas, se recomienda
tratamiento con zidovudina, lamivudina, nevirapina, nelfinavir y
saquinavir. El efavirenz se debe evitar debido a su efecto teratognico
potencial sobre el feto durante el primer trimestre. El tratamiento de
primera lniea en mujeres gestantes debe incluir, cuando sea posible,
zidovudina y lamivudina. La monoterapia con zidovudina o nevirapina
reduce la transmisin de la infeccin al neonato (vase tambin ms
adelante), pero la combinacin de tratamiento antirretroviral maximiza la
posibilidad de prevenir la transmisin y representa un tratamiento ptimo
para la madre. Cuando se administra indinavir o saquinavir durante la
gestacin, se requieren dosis bajas de ritonavir, porque slo se alcanzan
concentraciones teraputicas adecuadas con ritonavir potenciador. Falta
informacin sobre el uso de lopinavir con ritonavir en la gestacin.
La acidosis lctica y la esteatosis heptica asociadas a los inhibidores
nuclesidos de la transcriptasa inversa pueden ser ms frecuentes en
mujeres gestantes y la combinacin de estavudina y didanosina slo se
debe utilizar en la gestacin cuando no hay alternativas disponibles. Los
inhibidores de la proteasa se han asociado a intolerancia a la glucosa y hay

169
que explicar a las mujeres gestantes para que reconozcan los sntomas de
hiperglucemia y que soliciten consejo mdico si se presentan.
Se han utilizado diversas pautas para prevenir de manera especfica la
transmisin del VIH de la madre al neonato a trmino. Se dispone de ms
informacin en New Data on the Prevention of Mother-to-Child
Transmission of HIV and their Policy Implications: Conclusions and
Recommendations (WHO/RHR/01.28), que refleja una consulta
interagencia celebrada los das 11-13 de octubre de 2000.

LACTANCIA. Los frmacos antirretrovirales pueden estar presentes en la
leche materna, y pueden reducir la carga viral en leche materna y reducir
el riesgo de transmisin a travs de la lactancia. Sin embargo, la
concentracin de frmacos antirretrovirales en leche materna puede no ser
adecuada para prevenir la replicacin viral y hay riesgo de favorecer la
aparicin de virus resistentes a frmacos que pueden ser transmitidos al
lactante.
Las mujeres con infeccin por VIH deben recibir consejo sobre los
riesgos de la lactancia materna y, donde sea posible, deben restringir o
evitar la lactancia materna; en concreto, se debe evitar la lactancia materna
cuando la alimentacin de sustitucin es adecuada, posible, sostenible y
segura. Las mujeres infectadas por VIH deben recibir consejo sobre sobre
las opciones de alimentacin del lactante y recibir apoyo en su eleccin.

PROFILAXIS POSTEXPOSICIN. El tratamiento con antirretrovirales
puede ser apropiado tras una exposicin ocupacional a material
contaminado con VIH. En estos casos, hay que solicitar consejo inmediato
de un especialista; se han desarrollado guas nacionales sobre la profilaxis
postexposicin para profesionales de la salud y tambin pueden existir
recomendaciones locales.

LIPODISTROFIA Y EFECTOS METABLICOS. La combinacin de
tratamiento antirretroviral, como las pautas que contienen un inhibidor de
la proteasa, se asocia a redistribucin de la grasa corporal en algunos
pacientes (por ejemplo, disminucin de la grasa subcutnea, aumento de la
grasa abdominal, joroba de bfalo y aumento de las mamas). Los
inhibidores de la proteasa tambin se asocian a anomalas metablicas
como hiperlipidemia, resistencia a la insulina e hiperglucemia. El examen
clnico debe incluir una evaluacin de la distribucin de la grasa; se debe
considerar la determinacin de lpidos sricos y de glucosa en sangre.

6.5.2.1 Inhibidores nuclesidos de la transcriptasa inversa

En algunos centros puede no ser posible realizar la vigilancia descrita completa para
cada frmaco; en estos casos, las guas locales deben definir el grado de vigilancia
(vanse tambin las notas anteriores)

Abacavir
ABC
Comprimidos, abacavir (como sulfato) 300 mg
Solucin oral, abacavir (como sulfato) 100 mg/5 ml
Indicaciones: infeccin por VIH en combinacin con otros dos frmacos


170
antirretrovirales como mnimo
Precauciones: alteracin heptica (vase despus y el Apndice 5);
alteracin renal (Apndice 4); gestacin (vanse las notas anteriores y el
Apndice 2); lactancia (vanse las notas anteriores)
REACCIONES DE HIPERSENSIBILIDAD. Se han descrito reacciones de
hipersensibilidad gravescaracterizadas por fiebre o erupcin y posiblemente
nusea, vmitos, diarrea, dolor abdominal, letargia, malestar, cefalea, mialgia e
insuficiencia renal; con menor frecuencia, lceras bucales, edema, hipotensin,
disnea, dolor de garganta, tos, parestesia, artralgia, conjuntivitis, linfadenopata,
linfocitopenia y analfilaxia (se han identificado reacciones de hipersensibilidad
que se manifiestan por dolor de garganta, enfermedad similar a la gripe, tos y
dificultad de respiracin); raramente milisis; alteraciones analticas como
aumento de enzimas hepticas (vase despus) y creatina quinasa; los sntomas
suelen aparecer durante las primeras 6 semanas, pero pueden ocurrir en
cualquier momento; vigile los sntomas cada 2 semanas durante 2 meses;
retirada inmediata ante cualquier sntoma de hipersensibilidad y no se debe
reintroducir (riesgo de reaccin de hipersensibilidad ms grave; retirada si la
hipersensibilidad no se puede descartar, incluso cuando hay otro diagnstico
posiblesi la reexposicin es necesaria, se debe realizar en un hospital; si el
abacabir se interrumpe por cualquier motivo diferente de la hipersensibilidad,
hay que excluir la reaccin de hipersensibilidad como causante y reintroducirlo
slo si se dispone de asistencia mdica rpida; la atencin es necesaria con el
uso concomitante de frmacos que producen toxicidad cutnea.
CONSEJO AL PACIENTE. Los pacientes deben estar informados sobre la
importancia de una dosis regular (el tratamiento intermitente puede aumentar la
sensibilizacin), cmo reconocer los signos de hipersensibilidad y aconsejar que
soliciten atencin mdica inmediata si aparecen sntomas o antes de reiniciar el
tratamiento
ENFERMEDAD HEPTICA. Se ha descrito acidosis lctica potencialmente
mortal y hepatomegalia con esteatosis graveprecaucin en enfermedad
heptica, anomalas de enzimas hepticas o factores de riesgo de enfermedad
heptica (sobre todo en mujeres obesas); suspenda o interrumpa en caso de
deterioro de las pruebas de funcin heptica, esteatosis heptica, hepatomegalia
progresiva o acidosis lctica inexplicable
Posologa:
Infeccin por VIH (en combinacin con otros frmacos antirretrovirales),
por va oral, ADULTOS 300 mg dos veces al da; NIOS 3 meses-16
aos, 8 mg/kg dos veces al da (mximo 600 mg al da)
Efectos adversos: reacciones de hipersensibilidad (vase antes), nusea,
vmitos, diarrea, anorexia, letargia, fatiga, fiebre, cefalea, pancreatitis,
acidosis lctica (vase antes enfermedad heptica); erupcin y trastornos
gastrointestinales ms frecuentes en nios

Didanosina
ddI, DDI
Comprimidos masticables, didanosina (con anticidos de calcio y magnesio) 25
mg, 50 mg, 100 mg, 150 mg, 200 mg
Solucin oral (Polvo para solucin oral), didanosina (con anticidos de calcio y
magnesio) 100 mg/sobre, 167 mg/sobre, 250 mg/sobre
Cpsulas de recubrimiento entrico (cpsulas gastrorresistentes), didanosina 125
mg, 200 mg, 250 mg, 400 mg
NOTA. Los anticidos en formulacin pueden afectar la absorcin de otros

171
frmacosvase interacciones: Apndice 1 (anticidos)
Precauciones: antecedente de pancreatitis (es preferible evitarla, en caso
contrario extrema precaucin, vase tambin ms adelante); neuropata
perifrica o hiperuricemia (vase Efectos adversos); antecedente de
enfermedad heptica (vase despus); alteracin renal y heptica
(Apndices 4 y 5); gestacin y lactancia (vanse las notas anteriores); se
recomiendan exmenes de retina (sobre todo en nios) cada 6 meses o en
caso de alteraciones visuales; interacciones: Apndice 1
PANCREATITIS. En caso de aparicin de sntomas de pancreatitis o si las
amilasas y lipasas sricas aumentan (incluso asintomtico) hay que suspender el
tratamiento hasta que se excluya el diagnstico de pancreatitis; cuando los
valores vuelven a la normalidad, slo se reiniciar el tratamiento si es esencial
(con dosis bajas y aumentos graduales si es adecuado). Siempre que sea posible
hay que evitar el tratamiento concomitante con otros frmacos que pueden
producir toxicidad pancretica (por ejemplo, el isetionato de pentamidina
intravenosa); vigilancia estrecha si el tratamiento concomitante es inevitable.
Dado que elevaciones importantes de triglicridos pueden causar pancreatitis,
vigilancia estrecha si se elevan
heptica, ingesta excesiva de alcohol, anomalas de enzimas hepticas o factores
de riesgo de enfermedad heptica (sobre todo en mujeres obesas); suspenda o
interrumpa en caso de deterioro de las pruebas de funcin heptica, esteatosis
heptica, hepatomegalia progresiva o acidosis lctica inexplicable
Posologa:
por va oral, ADULTOS de menos de 60 kg, 250 mg al da distribuidos
en 1-2 tomas, peso superior a 60 kg 400 mg al da distribuidos en 1-2
tomas; NIOS menores de 3 meses, 50 mg/m
2
dos veces al da; 3 meses-
13 aos, 90 mg/m
2
dos veces al da o 240 mg/m
2
una vez al da
CONSEJO AL PACIENTE. Para asegurar suficiente anticido de los comprimidos
que contienen anticido, cada dosis se debe tomar en dos comprimidos (NIOS
menores de 1 ao 1 comprimido) masticado cuidadosamente, triturado o disperso
en agua; los comprimidos se deben tomar por lo menos 1 hora antes de comer o
con el estmago vaco
Efectos adversos: pancreatitis (vase tambin Precauciones); neuropata
perifrica sobre todo en infeccin por VIH avanzadasuspensin (se
pueden tolerar dosis menores cuando los sntomas remiten);
hiperuricemia (suspenda el tratamiento en caso de aumento
significativo); diarrea (ocasionalmente grave); tambin se ha descrito
nusea, vmitos, sequedad de boca, astenia, cefalea, reacciones de
hipersensibilidad, cambios en nervio ptico y retina (sobre todo en
nios), diabetes mellitus, aumento de enzimas hepticas (vase tambin
Precauciones), insuficiencia heptica

Estavudina
d4T
Cpsulas, estavudina 15 mg, 20 mg, 30 mg, 40 mg
Solucin oral (Polvo para solucin oral), estavudina 5 mg/5 ml


172
Precauciones: antecedente de neuropata perifrica (vase ms adelante);
antecedente de pancreatitis o uso concomitante con otros frmacos
asociados a pancreatitis; enfermedad heptica (vase despus); alteracin
renal (Apndice 4); gestacin y lactancia (vanse las notas anteriores);
NEUROPATA PERIFRICA. Se debe suspender en caso de neuropata
perifricacaracterizada por adormecimiento, hormigueo o dolor en pies o
manos; si los sntomas se resuelven espontneamente con la retirada, y hay que
proseguir con la estavudina, se puede reanudar el tratamiento a la mitad de la
dosis previa
heptica (sobre todo en mujeres obesas); se debe suspender o interrumpir en
caso de deterioro de las pruebas de funcin heptica, esteatosis heptica,
hepatomegalia progresiva o acidosis lctica inexplicable
Posologa:
por va oral, ADULTOS de menos de 60 kg, 30 mg dos veces al da
preferiblemente 1 hora antes de las comidas como mnimo; peso superior
a 60 kg, 40 mg dos veces al da; NIOS mayores de 3 meses, de menos
de 30 kg, 1 mg/kg dos veces al da; peso superior a 30 kg, 30 mg dos
veces al da
Efectos adversos: neuropata perifrica (relacionada con la dosis, vase
despus); pancreatitis; nusea, vmitos, diarrea, estreimiento, anorexia,
malestar abdominal; dolor torcico; disnea; cefalea, mareo, insomnio,
cambios de humor; astenia, dolor musculoesqueltico; sntomas similares
a la gripe, erupcin y otras reacciones alrgicas; linfadenopata;
neoplasias; aumento de enzimas hepticas (vase enfermedad heptica,
anteriormente) y amilasas sricas; neutropenia, trombocitopenia

Lamivudina
3TC
Comprimidos, lamivudina 150 mg
Solucin oral, lamivudina 50 mg/5 ml
Precauciones: alteracin renal (Apndice 4); enfermedad heptica (vase
despus); gestacin y lactancia (vanse las notas anteriores);
heptica (sobre todo en mujeres obesas); hay que suspender o interrumpir en
caso de deterioro de las pruebas de funcin heptica, esteatosis heptica,
hepatomegalia progresiva o acidosis lctica inexplicable. Al interumpir la
lamivudina se puede producir hepatitis recurrente en pacientes con hepatitis
crnica B

173
Posologa:
por va oral, ADULTOS 150 mg dos veces al da o 300 mg una vez al
da; LACTANTES menores de 1 mes, 2 mg/kg dos veces al da; NIOS 1
mes o mayores, 4 mg/kg dos veces al da (mximo 300 mg al da)
Efectos adversos: nusea, vmitos, diarrea, dolor abdominal; tos; cefalea,
fatiga, insomnio; malestar, fiebre, erupcin, alopecia, enfermedades
musculares; sntomas nasales; neuropata perifrica descrita; raramente
hepatitis (hay que retirar); neutropenia, anemia, trombocitopenia y
aplasia de clulas rojas; acidosis lctica; se ha descrito aumento de
enzimas hepticas y de amilasas sricas

Zidovudina
Azidotimidina, AZT, ZDV
NOTA. La abreviacin AZT, que se ha utilizado a veces para la zidovudina,
tambin se ha usado para otro frmaco
Cpsulas, zidovudina 100 mg, 250 mg
Comprimidos, zidovudina 300 mg
Jarabe (Solucin oral), zidovudina 50 mg/5 ml
Infusin (Concentrado para solucin para infusin), zidovudina 10 mg/ml, vial 20
ml
antirretrovirales como mnimo; monoterapia para la prevencin de la
transmisin maternofetal del VIH (pero vanse las notas anteriores en
Gestacin)
Contraindicaciones: recuento de neutrfilos o de hemoglobina
anormalmente bajo (consulte los documentos del producto); neonatos con
hiperbilirrubinemia que requiere tratamiento distinto a la fototerapia o
con transaminasas elevadas (consulte los documentos del producto)
Precauciones: toxicidad hematolgica; dficit de vitamina B
12
(riesgo
elevado de neutropenia); hay que reducir la dosis o interrumpir el
tratamiento segn los documentos del producto en caso de anemia o
mielosupresin; alteracin renal (Apndice 4); alteracin heptica (vase
despus y el Apndice 5); riesgo de acidosis lctica (vase ms adelante);
edad avanzada; gestacin y lactancia (vanse las notas anteriores);
heptica (sobre todo en mujeres obesas); suspenda o interrumpa el tratamiento
en caso de deterioro de las pruebas de funcin heptica, esteatosis heptica,
hepatomegalia progresiva o acidosis lctica inexplicable
Posologa:
por va oral, ADULTOS 500-600 mg al da distribuidos en 2-3 tomas;
LACTANTES menores de 4 semanas, 4 mg/kg dos veces al da; NIOS 4
semanas-13 aos 180 mg/m
2
dos veces al da
Pacientes que no pueden tomar zidovudina por va oral de forma temporal,
por infusin intravenosa durante 1 hora, ADULTOS 1-2 mg/kg cada 4
horas (acercndose a 1,5-3 mg/kg cada 4 horas por va oral)
habitualmente durante no ms de 2 semanas; NIOS 80-160 mg/m
2
cada


174
6 horas acercndose a 180 mg/m
2
cada 6 horas por va oral)
Prevencin de la transmisin materno-fetal del VIH, vanse las notas
anteriores en Gestacin
ADMINISTRACIN Y DILUCIN. Segn las recomendaciones del fabricante
Efectos adversos: anemia (puede requerir transfusin), neutropenia y
leucopenia (ms frecuentes a dosis altas y en enfermedad avanzada);
tambin nusea y vmitos, dolor abdominal, dispepsia, diarrea,
flatulencia, alteraciones del gusto, pancreatitis, alteraciones hepticas
como alteracin grasa y aumento de bilirrubina y enzimas hepticas
(vase enfermedad heptica, antes); dolor torcico, disnea, tos; sntomas
similares a la gripe, cefalea, fiebre, parestesia, neuropata, convulsiones,
mareo, somnolencia, insomnio, ansiedad, depresin, prdida de agilidad
mental, malestar, anorexia, astenia, miopata, mialgia; pancitopenia,
trombocitopenia; ginecomastia; frecuencia urinaria; erupcin, prurito,
pigmentacin de uas, piel y mucosa oral

6.5.2.2 Inhibidores no nuclesidos de la transcriptasa inversa


Efavirenz
EFV, EFZ
Cpsulas, efavirenz 50 mg, 100 mg, 200 mg
Solucin oral, efavirenz 150 mg/5 ml
Contraindicaciones: gestacin (vanse las notas anteriores y el Apndice
2; hay que sustituir el efavirenz por la nevirapina en mujeres gestantes o
en mujeres en las que no se puede asegurar una contracepcin eficaz
alteracin renal grave (Apndice 4); lactancia (vanse las notas
anteriores); edad avanzada; antecedente de enfermedad mental o abuso
de sustancias; interacciones: Apndice 1
ERUPCIN. La erupcin, con frecuencia durante las 2 primeras semanas, es el
efecto adverso ms frecuente; se debe suspender si hay erupcin grave con
ampollas, descamacin, afectacin mucosa o fiebre; si la erupcin es leve o
moderada, se puede continuar sin interrupcinla erupcin suele remitir en 1
mes
Posologa:
por va oral, ADULTOS 600 mg una vez al da; NIOS mayores de 3
aos, peso 10-15 kg, 200 mg una vez al da; peso 15-19 kg, 250 mg una
vez al da; peso 20-24 kg, 300 mg una vez al da; peso 25-32 kg, 350 mg
una vez al da; peso 33-39 kg, 400 mg una vez al da; peso 40 kg o ms,
dosis de adulto
Efectos adversos: erupcin y sndrome de Stevens-Johnson (vase
tambin antes); mareo, cefalea, insomnio, somnolencia, sueos
anormales, fatiga, falta de concentracin (la administracin a la hora de

175
acostarse sobre todo en las primeras 2-4 semanas reduce los efectos sobre
el SNC); nusea; con menor frecuencia vmitos, diarrea, hepatitis,
depresin, ansiedad, psicosis, amnesia, ataxia, estupor, vrtigo; tambin
se ha descrito aumento del colesterol srico, aumento de enzimas
hepticas (sobre todo si son seropositivos para la hepatitis B o C),
pancreatitis

Nevirapina
NVP
Comprimidos, nevirapina 200 mg
Suspensin oral, nevirapina 50 mg/5 ml
antirretrovirales como mnimo; prevencin de la transmisin materno-
fetal en pacientes infectados por el VIH (pero vanse las notas anteriores
en Gestacin)
Precauciones: alteracin heptica (vase ms adelante y el Apndice 5);
antecedente de hepatitis crnica (mayor riesgo de efectos adversos
hepticos); gestacin y lactancia (vanse las notas anteriores);
ENFERMEDAD HEPTICA. Hepatotoxicidad potencialmente grave con
hepatitis fulminante mortal descrita habitualmente durante las primeras 8
semanas; hay que vigilar la funcin heptica antes de un tratamiento
prolongado, despus cada 2 semanas durante 2 meses, despus al cabo de un
mes y despus cada 3-6 meses; retirada permanente si las pruebas hepticas
alteradas se acompaan de una reaccin de hipersensibilidad (erupcin, fiebre,
artralgia, mialgia, linfadenopata, hepatitis, alteracin renal, eosinofilia,
granulocitopenia); se debe suspender en caso de alteracin grave de las pruebas
hepticas pero sin reaccin de hipersensibilidadretirada permanente si la
alteracin significativa de las pruebas hepticas recurre; vigilancia estrecha del
paciente en caso de anomalas de las pruebas hepticas leves o moderadas sin
reaccin de hipersensibilidad
ERUPCIN. La erupcin, con frecuencia en las 8 primeras semanas, es el
efecto adverso ms frecuente; la incidencia se reduce si se introduce a dosis
bajas y se aumenta la dosis de manera gradual; suspensin permanente en caso
de erupcin grave o si la erupcin se acompaa de ampollas, lesiones orales,
conjuntivitis, hinchazn, malestar general o reacciones de hipersensibilidad; si
la erupcin es leve o moderada, se puede seguir sin interrupcin pero la dosis
no debe aumentarse hasta que la erupcin se resuelva
CONSEJO AL PACIENTE. Hay que informar a los pacientes sobre cmo
reconocer las reacciones de hipersensibilidad y aconsejar que soliciten atencin
mdica inmediata si presentan sntomas
Posologa:
por va oral, ADULTOS 200 mg una vez al da durante los primeros 14
das, despus (si no hay erupcin) 200 mg dos veces al da; LACTANTES
15-30 das, 5 mg/kg una vez al da durante 14 das, despus (si no hay
erupcin) 120 mg/m
2
dos veces al da durante 14 das, despus 200
mg/m
2
dos veces al da; NIOS 1 mes-13 aos, 120 mg/m
2
dos veces al
da durante los primeros 14 das, despus (si no hay erupcin) 200 mg/m
2

dos veces al da
Prevencin de la transmisin materno-fetal del VIH (vanse tambin las
notas anteriores en Gestacin), por va oral, ADULTOS 200 mg en dosis


176
nica al principio del parto; NEONATOS 2 mg/kg en dosis nica en las
72 horas del nacimiento
NOTA. Si el tratamiento se interrumpe durante ms de 7 das, se debe
reintroducir a 200 mg al da (LACTANTES 15-30 das, 5 mg/kg; NIOS
mayores de 1 mes, 120 mg/m
2
) y aumentar la dosis con precaucin
Efectos adversos: erupcin, sndrome de Stevens-Johnson y raramente,
necrlisis epidrmica txica (vase tambin Precauciones, antes);
hepatitis o ictericia (vase tambin Precauciones, antes); nusea,
vmitos, dolor abdominal, diarrea, cefalea, somnolencia, fatiga, fiebre;
reacciones de hipersensibilidad (pueden incluir reacciones hepticas y
erupcin, vase Precauciones antes); tambin se ha descrito anafilaxia,
angioedema, urticaria

6.5.2.3 Inhibidores de la proteasa


Indinavir
IDV
Cpsulas, indinavir (como sulfato) 200 mg, 333 mg, 400 mg
Indicaciones: infeccin por VIH en combinacin con dos inhibidores
nuclesidos de la transcriptasa inversa y a menudo con dosis bajas de
ritonavir potenciador
Precauciones: alteracin heptica (Apndice 5); hay que asegurar una
hidratacin adecuada para reducir el riesgo de nefrolitiasis; diabetes
mellitus; hemofilia; gestacin (vanse las notas anteriores y el Apndice
2); lactancia (vanse las notas anteriores); inhibe la metabolizacin de
muchos frmacos si se administran de manera concomitante;
Posologa:
Infeccin por VIH (en combinacin con inhibidores nuclesidos de la
transcriptasa inversa y dosis bajas de ritonavir potenciador), por va oral,
ADULTOS indinavir 800 mg y ritonavir 100 mg, dos veces al da los dos
transcriptasa inversa pero sin ritonavir potenciador), por va oral,
ADULTOS 800 mg cada 8 horas; NIOS y ADOLESCENTES 4-17
aos, 500 mg/m
2
cada 8 horas (mximo 800 mg cada 8 horas); NIOS
menores de 4 aos, no se ha establecido su seguridad y eficacia
CONSEJO AL PACIENTE. Se debe administrar 1 hora antes o 2 horas despus de
una comida; se puede administrar con una comida ligera, baja en grasas; cuando
se administra con comprimidos de didanosina, hay que dejar 1 hora entre los
frmacos (anticidos con didanosina reducen la absorcin de indinavir)
Efectos adversos: nusea, vmitos, diarrea, malestar abdominal,
dispepsia, flatulencia, pancreatitis, sequedad de boca, alteraciones del
gusto; cefalea, mareo, insomnio; mialgia, miosisits, rabdomilisis,
astenia, hipoestesia, parestesia; hiperglucemia; reacciones anafilactoides,
erupcin (con sndrome de Stevens-Johnson), prurito, piel seca,
hiperpigmentacin, alopecia, paroniquia; nefritis intersticial, nefrolitiasis

177
(puede requerir interrupcin o suspensin; ms frecuente en nios),
disuria, hematuria, cristaluria, proteinuria, piuria (en nios); hepatitis,
hiperbilirrubinemia transitoria; alteraciones hematolgicas como
neutropenia, anemia hemoltica; lipodistrofia y efectos metablicos,
vanse las notas anteriores

Lopinavir con ritonavir
LPV/r
Cpsulas, lopinavir 133,3 mg y ritonavir 33,3 mg
Solucin oral, lopinavir 400 mg y ritonavir 100 mg/5 ml
NOTA. 5 ml de solucin oral 3 cpsulas; cuando sea conveniente, las cpsulas
pueden ser utilizadas en lugar de la solucin oral; los excipientes de la solucin
oral incluyen propilenglicol y alcohol al 42%
antirretrovirales
NOTA. El ritonavir aumenta el efecto de lopinavir (vanse las notas anteriores);
dosis bajas en combinacin no tiene actividad antivrica intrnseca
Precauciones: alteracin hepticaevtese si es grave (Apndice 5);
alteracin renal (Apndice 4); hemofilia; gestacin (vanse las notas
anteriores y el Apndice 2); lactancia (vanse las notas anteriores y el
Apndice 3); diabetes mellitus; la solucin oral contiene
propilenglicolevtese en caso de alteracin heptica y renal, y en la
gestacin, en metabolizadores lentos aumenta el riesgo de toxicidad por
propilenglicol; interacciones: Apndice 1
PANCREATITIS. Hay que evaluar signos y sntomas sugesivos de pancreatitis
(como aumento de amilasas y lipasas sricas)y suspender si se diagnostica
pancreatitis
Posologa:
por va oral, ADULTOS y ADOLESCENTES con una superficie corporal
de 1,3 m
2
o ms, 3 cpsulas o 5 ml dos veces al da (lopinavir 400 mg y
ritonavir 100 mg dos veces al da); NIOS 6 meses-13 aos, lopinavir
225 mg/m
2
y ritonavir 57,5 mg/m
2
dos veces al da (o peso 7-15 kg
lopinavir 12 mg/kg y ritonavir 3 mg/kg dos veces al da, peso 15-40 kg
lopinavir 10 mg/kg y ritonavir 5 mg/kg dos veces al da)
NOTA. Hay que aumentar la dosis en un 33% si se administra con efavirenz o
nevirapina
CONSEJO AL PACIENTE. Cada toma se debe administrar con alimento
Efectos adversos: diarrea, nusea, vmitos, colitis, malestar abdominal,
astenia, cefalea, insomnio; erupcin; con menor frecuencia, sequedad de
boca, disfuncin heptica, pancreatitis (vase tambin Precauciones),
dispepsia, disfagia, esofagitis, sndrome similar a la gripe, cambios del
apetito; hipertensin, palpitaciones, tromboflebitis, vasculitis, dolor
torcico, disnea, agitacin, ansiedad, ataxia, hipertona, confusin,
depresin, mareo, discinesia, parestesia, neuritis perifrica, somnolencia;
sndrome de Cushing, hipotiroidismo, disfuncin sexual, anemia,
leucopenia, deshidratacin, edema, acidosis lctica; artralgia, mialgia,
visin anormal, otitis media, trastornos del gusto, tinnitus; acn, alopecia,
piel seca, prurito, decoloracin cutnea, alteraciones de las uas,
sudoracin; lipodistrofia y efectos metablicos (vanse las notas
anteriores); tambin se ha descrito en nios aumento de bilirrubina y


178
reduccin de sodio, reduccin de las cifras de plaquetas y neutrfilos

Nelfinavir
NFV
Comprimidos, nelfinavir (como mesilato) 250 mg
Polvo oral, nelfinavir (como mesilato) 50 mg/g
antirretrovirales
Precauciones: alteracin heptica y renal; diabetes mellitus; hemofilia;
gestacin y lactancia (vanse las notas anteriores); interacciones:
Apndice 1
Posologa:
por va oral, ADULTOS 1,25 g dos veces al da o bien 750 mg 3 veces al
da; NIOS menores de 1 ao, 40-50 mg/kg 3 veces al da o bien 65-75
mg/kg dos veces al da; 1-13 aos, 55-65 mg/kg dos veces al da
CONSEJO AL PACIENTE. Se debe administrar con las comidas o despus; el
polvo se puede mezclar con agua, leche, frmulas de alimentacin o postre; no
debe mezclarse con alimentos o zumos cidos a causa de su sabor
Efectos adversos: diarrea, nusea, vmitos, flatulencia, dolor abdominal;
erupcin; casos de aumento de creatina quinasa, hepatitis, pancreatitis,
neutropenia, reacciones de hipersensibilidad como broncospasmo, fiebre,
prurito y edema facial, lipodistrofia y efectos metablicos, vanse las
notas anteriores

Ritonavir
r, RTV
Cpsulas, ritonavir 100 mg
Solucin oral, ritonavir 400 mg/5 ml
Indicaciones: infeccin por VIH, como un potenciador para aumentar el
efecto de indinavir, lopinavir o saquinavir y en combinacin con otros
dos frmacos antirretrovirales
Contraindicaciones: alteracin heptica grave
Precauciones: alteracin heptica; diabetes mellitus; hemofilia; gestacin
y lactancia (vanse las notas anteriores); interacciones: Apndice 1
PANCREATITIS. Hay que evaluar signos y sntomas sugesivos de pancreatitis
(como aumento de amilasas y lipasas sricas)y suspender si se diagnostica
pancreatitis
Posologa:
Infeccin por VIH (como potenciador con otros frmacos
antirretrovirales), por va oral, ADULTOS 100 mg dos veces al da;
NIOS 6 meses-13 aos 57,5 mg/m
2
dos veces al da (o 3-5 mg/kg dos
veces al da) (mximo 100 mg dos veces al da)
Efectos adversos: nusea, vmitos, diarrea (puede alterar la
absorcinse requiere vigilancia estrecha), dolor abdominal,
alteraciones del gusto, dispepsia, anorexia, irritacin de garganta;
vasodilatacin; cefalea, parestesia perioral y perifrica, hiperestesia,
mareo, trastornos del sueo, astenia, erupcin, reaciones de
hipersensibilidad, leucopenia; aumento de enzimas hepticas, bilirrubina
y cido rico; ocasionalmente flatulencia, aerofagia, sequedad de boca y
ulceracin, tos, ansiedad, fiebre, dolor, mialgia, prdida de peso,

179
reduccin de tiroxina, sudoracin, prurito, trastornos electrolticos,
anemia, neutropenia, aumento del tiempo de protrombina; pancreatitis
(vase tambin Pancreatitis, antes); lipodistrofia y efectos metablicos,
vanse las notas anteriores

Saquinavir
SQV
Cpsulas (de gel), saquinavir 200 mg
antirretrovirales y con frecuencia con dosis bajas de ritonavir potenciador
Contraindicaciones: alteracin heptica grave (Apndice 5)
(Apndice 4); diabetes mellitus; hemofilia; gestacin y lactancia (vanse
las notas anteriores); interacciones: Apndice 1
Posologa:
transcriptasa inversa y dosis bajas de ritonavir potenciador), por va oral,
ADULTOS saquinavir 1 g y ritonavir 100 mg dos veces al da
Infeccin por VIH (en combinacin con otros frmacos antirretrovirales
pero sin ritonavir potenciador), por va oral, ADULTOS 1,2 g cada 8
horas despus de una comida; NIOS menores de 16 aos, no se ha
establecido su seguridad y eficacia
CONSEJO AL PACIENTE. Se debe administrar con las comidas o despus
NOTA. Para evitar confusin entre las diferentes formulaciones de saquinavir,
los prescriptores deben especificar la marca que van a dispensar; la absorcin de
cpsulas de gel que contienen saquinavir es mucho mayor que la de las cpsulas
que contienen saquinavir mesilato. En general, el tratamiento se debe iniciar
con cpsulas de gel
Efectos adversos: diarrea, ulceracin bucal y de mucosa, malestar
abdominal, nusea, vmitos; cefalea, neuropata perifrica, parestesia,
mareo, insomnio, cambios de humor, ataxia, dolor musculoesqueltico,
astenia; fiebre, prurito, erupcin y otras erupciones cutneas, raramente
sndrome de Stevens-Johnson; otros efectos adversos raros incluyen
trombocitopenia y otros trastornos hematolgicos, lesin heptica,
pancreatitis y nefrolitiasis; casos de creatina quinasa elevada, aumento de
enzimas hepticas y neutropenia cuando se administra en tratamientos
combinados; lipodistrofia y efectos metablicos (vanse las notas
anteriores)

6.6 Repelentes de insectos

La dietiltoluamida, un repelente de insecto eficaz, se utiliza para la
prevencin de infecciones transmitidas por picaduras de insectos,
garrapatas, caros de la cosecha y pulgas. Una aplicacin ofrece
proteccin durante 4 a 8 horas.

Dietiltoluamida
Solucin cutnea, dietiltoluamida 50%, 75%
Indicaciones: repelente de insectos contra mosquitos, moscas que pican,


180
garrapatas, caros de la cosecha y pulgas
Precauciones: evite el contacto con los ojos o la boca, membranas
mucosas, reas de flexin, heridas o piel irritada
Administracin: Aplquese en pequeas cantidades sobre la piel expuesta
y cuando ya no se necesita ms el tratamiento, lave la piel a fondo con
agua y jabn
Efectos adversos: toxicidad sistmicase ha descrito con la aplicacin
de dosis altas por va tpica, sobre todo en nios; reacciones de
hipersensibilidad ocasionales

177
Seccin 7: Antimigraosos

7.1 Crisis aguda de migraa................................................................. 178
7.2 Profilaxis de la migraa.................................................................. 182


178
La cefalea crnica recurrente se asocia a muchas enfermedades, somticas
y psicgenas. En consecuencia, se debe realizar un diagnstico preciso
antes de iniciar un tratamiento adecuado para la migraa. Sin tratamiento,
los ataques de migraa duran varias horas y a veces hasta 3 das.
La cefalea migraosa se acompaa con frecuencia de episodios de
alteraciones gastrointestinales como nusea y vmitos. La cefalea puede ir
precedida o acompaada de un aura (migraa clsica), que se caracteriza
por trastornos visuales como lneas parpadeantes y visin fragmentada, o
alteraciones sensoriales como hormigueo o entumecimiento; raramente,
puede aparecer hemiparesia o alteracin de la conciencia. La migraa sin
aura (migraa comn) es la forma ms frecuente; se presenta en un 75%
de los pacientes con migraa.
El estrs emocional o fsico, la falta o exceso de sueo, el ayuno, la
menstruacin, el alcohol o algunos alimentos especficos, como el queso o
el chocolate se identifican con frecuencia como factores precipitantes; los
contraceptivos orales pueden aumentar la frecuencia de las crisis. La
evitacin de estos factores precipitantes puede ser muy eficaz para
prevenir o reducir la frecuencia de las crisis y debe estudiarse en detalle.
En las mujeres que reciben contraceptivos orales combinados y
experimentan un inicio o un aumento de la frecuencia de cefaleas, se
recomiendan otras medidas contraceptivas.
Las dos principales estrategias para el tratamiento de la migraa incluyen
el tratamiento de las crisis agudas y la profilaxis.

7.1 Crisis aguda de migraa

El tratamiento de las crisis agudas puede ser inespecfico, mediante el uso
de analgsicos simples, o especfico con un alcaloide ergtico como la
ergotamina. Si las nuseas y vmitos son caractersticos de la crisis, se
recomienda un antiemtico. En general, el tratamiento es por va oral;
algunos frmacos estn disponibles en supositorios que se pueden
administrar si la va oral no es efectiva (baja biodisponibilidad por va
oral, absorcin intestinal alterada por los vmitos) o no es factible (el
paciente no puede tomar los frmacos por va oral).
Los analgsicos simples, como los AINE (antiinflamatorios no
esteroides), pueden ser eficaces en formas leves o moderadas de migraa
si se administran al principio de la crisis; muchas cefaleas migraosas
responden al paracetamol, cido acetilsaliclico o un AINE como el
ibuprofeno. La peristalsis suele estar reducida durante las crisis de
migraa y, si es posible, es preferible una formulacin dispersable o
efervescente del frmaco, porque se absorbe mejor que un comprimido
convencional. Con el fin de evitar el riesgo de sndrome de Reye por cido
acetilsaliclico en nios, se puede administrar paracetamol. El uso
frecuente y prolongado de analgsicos en pacientes migraosos puede dar
lugar a cefalea inducida por analgsicos.
La ergotamina slo se debe considerar cuando las crisis no responden a
los analgsicos no opiceos. Su absorcin es escasa cuando se administra
por va oral o sublingual. Los supositorios rectales pueden ser tiles

179
cuando otras vas de administracin son insatisfactorias. Para conseguir
una eficacia completa, la ergotamina se debe tomar a dosis adecuadas lo
antes posible en cada crisis. Los efectos adversos limitan la cantidad de
ergotamina administrada en una sola crisis, y en consecuencia nunca se
debe superar la dosis recomendada, y deben transcurrir por lo menos 4
das entre tratamientos sucesivos. Incluso dosis normales pueden producir
dependencia, tolerancia a los efectos adversos y sndrome de abstinencia
cuando se retira el frmaco. La frecuencia de administracin no debe ser
superior a dos veces al mes con el fin de evitar la dependencia. Los efectos
adversos incluyen nusea, vmitos, diarrea y vrtigo; el ergotismo crnico
se caracteriza por vasoconstriccin perifrica intensa que puede dar lugar a
gangrena de extremidades. La gravedad de los efectos adversos impide el
uso de ergotamina para la profilaxis de la migraa.
Un antiemtico como la metoclopramida, administrada en dosis nica
por va oral o por inyeccin intramuscular al inicio de la crisis de migraa,
preferiblemente 10-15 minutos antes del analgsico o de la ergotamina, es
til no slo para aliviar la nusea, sino tambin para restablecer la
motilidad gstrica, y mejora la absorcin del antimigraoso.
No se recomiendan los productos que contienen barbitricos o codena,
sobre todo en combinacin con ergotamina, porque pueden producir
dependencia fsica y cefaleas de abstinencia.

Analgsicos

Comprimidos, cido acetilsaliclico 300 mg, 500 mg
Comprimidos dispersables, cido acetilsaliclico 300 mg [no se incluye en la
Supositorios, cido acetilsaliclico 300 mg [no se incluye en la Lista Modelo de
la OMS]
Indicaciones: crisis agudas de migraa; cefalea tensional; pirexia, dolor
leve o moderado e inflamacin (seccin 2.1.1); antiagregante plaquetario
(seccin 12.5)
o rinitis) al cido acetilsaliclico o a cualquier otro AINE; nios y
adolescentes menores de 16 aos (sndrome de Reye); lcera
gastrointestinal; hemofilia; no se recomienda para el tratamiento de la
gota
Precauciones: asma, enfermedad alrgica; alteracin renal o heptica
(Apndices 4 y 5); gestacin (Apndice 2); lactancia (Apndice 3); edad
avanzada; dficit de G6PD; deshidratacin; interacciones: vase el
Apndice 1
Posologa:
Tratamiento de la crisis aguda de migraa, por va oral preferiblemente
con las comidas o despus, ADULTOS 300-900 mg ante el primer signo
de la crisis, pueden repetirse cada 4-6 horas si es necesario; mximo 4 g
al da; NIOS menores de 16 aos no est recomendado
Tratamiento de la crisis aguda de migraa, por va rectal, ADULTOS 600-
900 mg aplicados ante el primer signo de la crisis, pueden repetirse cada


180
4 horas si es necesario; mximo 3,6 g al da; NIOS menores de 16 aos
no est recomendado
Efectos adversos: generalmente leves e infrecuentes, pero elevada
incidencia de irritacin gastrointestinal con ligeras prdidas hemticas
asintomticas, incremento del tiempo de sangra; broncospasmo y
reacciones cutneas en pacientes hipersensibles; vase tambin la seccin
2.1.1

Paracetamol
Comprimidos, paracetamol 300 mg, 500 mg
Comprimidos dispersables, paracetamol 500 mg [no se incluye en la Lista
Modelo de la OMS]
Supositorios, paracetamol 250 mg, 500 mg [no se incluye en la Lista Modelo de
la OMS]
Indicaciones: crisis agudas de migraa, cefalea tensional; dolor leve o
moderado; pirexia (seccin 2.1.2)
Precauciones: alteracin heptica (Apndice 5); alteracin renal;
dependencia al alcohol; gestacin (Apndice 2) y lactancia (Apndice 3);
sobredosificacin: seccin 4.2.1; interacciones: Apndice 1
Posologa:
Tratamiento de la crisis aguda de migraa, por va oral, ADULTOS 0,5-1
g ante el primer signo de la crisis, pueden repetirse cada 4-6 horas si es
necesario, mximo 4 g al da; NIOS 6-12 aos 250-500 mg ante el
primer signo de la crisis, pueden repetirse cada 4-6 horas si es necesario,
mximo 4 dosis en 24 horas
Tratamiento de la crisis aguda de migraa, por va rectal, ADULTOS y
NIOS mayores de 12 aos 0,5-1 g ante el primer signo de la crisis,
pueden repetirse cada 4-6 horas si es necesario, mximo 4 dosis en 24
horas; NIOS 6-12 aos 250-500 mg ante el primer signo de la crisis,
pueden repetirse cada 4-6 horas si es necesario, mximo 4 dosis en 24
horas
Efectos adversos: aunque raros, erupcin, alteraciones hematolgicas;
importante: lesin heptica (y con menor frecuencia lesin renal) tras
una sobredosificacin

Ibuprofeno
Comprimidos, ibuprofeno 200 mg, 400 mg
Indicaciones: crisis agudas de migraa, cefalea tensional; dolor leve o
moderado e inflamacin, pirexia (seccin 2.1.3)
o rinitis) al cido acetilsaliclico u otro AINE; lcera pptica activa
Precauciones: alteracin renal o heptica (Apndices 4 y 5); es preferible
evitarlo en caso de antecedente de lcera pptica; enfermedad cardaca;
edad avanzada; gestacin y lactancia (Apndices 2 y 3); defectos de la
coagulacin; trastornos alrgicos; interacciones: Apndice 1
Posologa:
Tratamiento de la crisis aguda de migraa, por va oral preferiblemente
con las comidas o despus, ADULTOS 400-600 mg ante el primer signo
de la crisis, se puede repetir cada 6-8 horas si es necesario, mximo 2,4 g

181
al da; NIOS 8-12 aos 200 mg ante el primer signo de la crisis, se
puede repetir cada 6-8 horas si es necesario
Efectos adversos: trastornos gastrointestinales como nusea, diarrea,
dispepsia, hemorragia gastrointestinal; reacciones de hipersensibilidad
como erupcin, angioedema, broncospasmo; cefalea, mareo, nerviosismo,
depresin, somnolencia, insomnio, vrtigo, tinnitus, insuficiencia renal;
raramente alteracin heptica; muy raramente dermatitis exfoliativa,
prpura; administracin prolongada, vase la seccin 2.1.3

Alcaloides ergticos

Ergotamina, tartrato

Frmaco sujeto a vigilancia internacional por parte de la Convencin de las
Naciones Unidas contra el Trfico Ilcito de Estupefacientes y Sustancias
Psicotrpicas (1988)

Comprimidos, tartrato de ergotamina 1 mg
Supositorios, tartrato de ergotamina 2 mg [no se incluye en la Lista Modelo de la
OMS]
Indicaciones: tratamiento de las crisis agudas de migraa que no
responden a los analgsicos
Contraindicaciones: gestacin (Apndice 2) y lactancia (Apndice 3);
nios; trastornos vasculares perifricos, enfermedad coronaria,
enfermedad vascular obliterante y sndrome de Raynaud, hipertensin
grave, sepsis; disfuncin renal o heptica grave (Apndices 4 y 5);
hipertiroidismo; porfiria
Precauciones: edad avanzada; cefaleas diarias de rebote indicativas de
dependencia a la ergotamina; la suspensin despus de una posologa
normal regular puede dar lugar a cefalea de abstinencia; riesgo de
vasospasmo perifrico (hay que advertir al paciente que suspenda la
medicacin de manera inmediata si presenta hormigueo o tumefaccin de
extremidades o dolor anginoso y que consulte con el mdico;
Posologa:
Tratamiento de la crisis aguda de migraa, por va oral o rectal,
ADULTOS 1-2 mg ante el primer signo de la crisis, mximo 4 mg en 24
horas; no se debe repetir a intervalos de menos de 4 das, mximo 8 mg
en una semana; no se debe utilizar ms de dos veces en 1 mes; NIOS
no se recomienda
Efectos adversos: nusea, vmitos, vrtigo, dolor abdominal, diarrea,
calambres musculares, cefalea aumentada; dolor precordial, isquemia
miocrdica; raramente infarto de miocardio; dosis altas repetidas pueden
causar ergotismo con gangrena y confusin; la administracin excesiva
puede producir fibrosis pleural y peritoneal


182
Antiemticos

Metoclopramida, clorhidrato
Comprimidos, clorhidrato de metoclopramida 10 mg
Inyeccin (Solucin para inyeccin), clorhidrato de metoclopramida 5 mg/ml,
ampolla 2 ml
Indicaciones: nusea y vmitos asociados a la migraa; nusea y vmitos
en alteraciones gastrointestinales y terapia citotxica (seccin 17.2)
Contraindicaciones: obstruccin, hemorragia o perforacin
gastrointestinal; 3-4 das despus de ciruga gastrointestinal;
feocromocitoma
Precauciones: alteracin renal o heptica (Apndices 4 y 5); edad
avanzada; nios y adultos jvenes; gestacin (Apndice 2) y lactancia
(Apndice 3); epilepsia; porfiria; interacciones: Apndice 1
Posologa:
Nusea y vmitos de la migraa, por va oral o por inyeccin
intramuscular, ADULTOS dosis nica de 10-20 mg ante el primer signo
de la crisis preferiblemente 10-15 minutos antes del antimigraoso;
ADOLESCENTES dosis nica de 5-10 mg (5 mg si pesan menos de 60
kg)
Efectos adversos: efectos extrapiramidales (sobre todo en nios y adultos
jvenes); somnolencia, agitacin, diarrea; administracin prolongada,
vase la seccin 17.2

7.2 Profilaxis de la migraa

El tratamiento profilctico se debe considerar en los pacientes en los que
el tratamiento de las crisis agudas de migraa con analgsicos o
ergotamina es ineficaz, los que presentan ms de una crisis al mes, o los
que presentan crisis con menor frecuencia pero son graves o prolongadas.
La profilaxis puede reducir la gravedad y la frecuencia de las crisis, pero
no las elimina completamente; se requiere todava un tratamiento
sintomtico adicional. Sin embargo, la profilaxis a largo plazo no es
recomendable y el tratamiento deber revisarse a intervalos de 6 meses. De
los numerosos frmacos recomendados, los bloqueadores beta-
adrenrgicos (bloqueadores beta) son los ms utilizados. Con frecuencia se
recomienda el propranolol, un bloqueador beta no selectivo, y otros
compuestos relacionados con un perfil similar, como el atenolol. Se debe
tener presente el riesgo de interaccin de los bloqueadores beta con la
ergotamina. Los antidepresivos tricclicos, como la amitriptilina (seccin
24.2.1), o los bloqueadores de los canales de calcio, como el verapamilo
(seccin 12.1), pueden ser tiles.

Propranolol, clorhidrato
El propranolol es un bloqueador beta-adrenrgico representativo. Hay varios
Comprimidos, clorhidrato de propranolol 20 mg, 40 mg, 80 mg, 160 mg [80 mg y
160 mg no se incluyen en la Lista Modelo de la OMS]
Indicaciones: profilaxis de la migraa

183
Contraindicaciones: asma o antecedente de enfermedad obstructiva de la
va area, insuficiencia cardaca descompensada, angina de Prinzmetal,
bradicardia intensa, hipotensin, sndrome del seno enfermo, bloqueo
auriculoventricular de segundo o tercer grado, shock cardiognico,
acidosis metablica, arteriopata perifrica grave; feocromocitoma
Precauciones: bloqueo auriculoventricular de primer grado; alteracin
renal (Apndice 4); alteracin heptica (Apndice 5); gestacin y
lactancia (Apndices 2 y 3); hipertensin portal; diabetes mellitus;
miastenia gravis; antecedente de hipersensibilidad (reaccin aumentada a
los alergenos, tambin respuesta reducida a la epinefrina (adrenalina));
Posologa:
Profilaxis de la migraa, por va oral, ADULTOS inicialmente 40 mg 2-3
veces al da, con incrementos de la misma dosis a intervalos semanales si
es necesario; intervalo habitual 80-160 mg al da; NIOS menores de 12
aos, 20 mg 2-3 veces al da
Efectos adversos: bradicardia, insuficiencia renal, hipotensin,
alteraciones de la conduccin, broncospasmo, vasoconstriccin
perifrica, exacerbacin de claudicacin intermitente y fenmeno de
Raynaud, alteraciones gastrointestinales, fatiga, trastornos del sueo con
pesadillas; raramente, erupcin, sequedad ocular (reversible),
exacerbacin de psoriasis

183

Seccin 8: Antineoplsicos,
inmunosupresores y frmacos
utilizados en los cuidados
paliativos

8.1 Inmunosupresores.......................................................................... 184
8.2 Citotxicos (antineoplsicos) ...................................................... 186
8.3 Hormonas y antihormonas........................................................... 198
8.4 Frmacos utilizados en los cuidados paliativos ........................ 200


184

8.1 Inmunosupresores

NOTA. La OMS recomienda que este grupo de frmacos se utilice slo cuando
se disponga de recursos adecuados y del cuidado de un especialista. Para su uso
adecuado se requiere experiencia especfica, precisin diagnstica,
individualizacin de la dosis o equipos especiales
Los inmunosupresores estn indicados en pacientes receptores de rganos
trasplantados para evitar el rechazo; tambin se consideran frmacos de
segunda lnea en enfermedades inflamatorias crnicas. El tratamiento debe
iniciarse slo por un especialista. En los pacientes tratados con
inmunosupresores, se requiere una vigilancia estrecha del recuento de
clulas sanguneas y un ajuste de la dosis para prevenir la toxicidad de la
mdula sea. Los pacientes inmunodeprimidos son especialmente
propensos a las infecciones atpicas.
La azatioprina es el frmaco ms utilizado en los pacientes trasplantados.
Es til cuando la monoterapia con corticoides se ha mostrado inadecuada
o para otras enfermedades cuando se requiere una reduccin de la dosis de
los corticoides administrados de manera concomitante. Es metabolizada a
mercaptopurina y, como la mercaptopurina, hay que reducir las dosis
cuando se administra con alopurinol. El efecto txico predominante es la
mielosupresin, aunque tambin produce toxicidad heptica.
La ciclosporina es un inmunosupresor potente que est prcticamente
desprovisto de efectos mielotxicos, pero es muy nefrotxico. Es
especialmente til en la prevencin del rechazo del injerto y para la
profilaxis de la enfermedad del injerto contra el husped. La dosis se
ajusta segn las concentraciones plasmticas de ciclosporina y la funcin
renal. Los incrementos de la creatinina srica y el nitrgeno de la urea
plasmtica (BUN), relacionados con la dosis, durante las primeras
semanas pueden requerir reduccin de la dosis.
Los corticoides como la prednisolona (seccin 8.3) tienen una actividad
inmunosupresora significativa y tambin se pueden utilizar para prevenir
el rechazo de rganos trasplantados.

Azatioprina
La azatioprina es un inmunosupresor complementario
Comprimidos, azatioprina 50 mg
Inyeccin (Polvo para inyeccin), azatioprina (como sal sdica), vial 100 mg
Indicaciones: prevencin del rechazo en pacientes trasplantados; artritis
reumatoide (seccin 2.4); enfermedad inflamatoria intestinal (seccin
17.4)
Contraindicaciones: hipersensibilidad a la azatioprina y mercaptopurina;
lactancia (Apndice 3)
Precauciones: hay que vigilar la toxicidad durante el tratamiento;
recuentos completos de clulas sanguneas cada semana (o con mayor
frecuencia con dosis ms altas y en caso de alteracin renal o heptica)
durante las primeras 4 semanas del tratamiento, y por lo menos cada 3
meses despus; hay que reducir la dosis en pacientes de edad avanzada;
gestacin (Apndice 2); alteracin renal (Apndice 4); enfermedad
heptica (Apndice 5); interacciones: vase el Apndice 1

185
SUPRESIN DE LA MDULA SEA. Hay que advertir a los pacientes que
notifiquen de manera inmediata cualquier signo o sntoma de supresin de la
mdula sea, por ejemplo hematomas o hemorragias, infeccin
Posologa:
Rechazo del trasplante, por va oral o por inyeccin intravenosa (durante
1 minuto como mnimo y se sigue con 50 ml de cloruro sdico en
infusin intravenosa) o por infusin intravenosa, ADULTOS hasta 5
mg/kg el da de la ciruga, despus se reduce a 1-4 mg/kg al da de
mantenimiento segn la respuesta
fabricante
NOTA. La inyeccin intravenosa es alcalina y muy irritante; por lo que la va
intravenosa slo se debe utilizar cuando no se puede administrar por va oral
Efectos adversos: reacciones de hipersensibilidad como malestar, mareo,
vmitos, fiebre, mialgias, artralgia, erupcin, hipotensin o nefritis
intersticial requieren retirada inmediata; toxicidad hematolgica como
leucopenia y trombocitopenia (reversible con la retirada); alteracin
heptica, ictericia colestsica; prdida del cabello; susceptibilidad
aumentada a las infecciones y colitis en pacientes tratados tambin con
corticoides; nusea; raramente pancreatitis, neumonitis, enfermedad
venooclusiva heptica

Ciclosporina
La ciclosporina es un inmunosupresor complementario
Cpsulas, ciclosporina 25 mg
Concentrado para infusin (Concentrado para solucin para infusin),
ciclosporina 50 mg/ml, ampolla 1 ml
Indicaciones: rechazo en trasplante de rin, hgado, corazn o mdula
sea; enfermedad del injerto contra el husped
Precauciones: hay que vigilar la funcin renal (un aumento de la urea y
creatinina sricas que depende de la dosis durante las primeras semanas
puede requerir reduccin de la dosis, excluya rechazo en caso de
trasplante renal, tambin Apndice 4); hay que vigilar la funcin heptica
(ajuste la dosis segn la bilirrubina y enzimas hepticas, tambin
Apndice 5); vigilancia de la presin arterial (hay que suspender en caso
de hipertensin que no se compensa con antihipertensivos); vigilancia del
potasio srico, sobre todo en caso de alteracin renal notable (riesgo de
hiperpotasemia); vigile magnesio en suero; hiperuricemia; determinacin
de lpidos plasmticos antes y durante el tratamiento; evtese en la
porfiria; gestacin (Apndice 2); lactancia (Apndice 3); interacciones:
Apndice 1
Posologa:
NOTA. Cuando la ciclosporina se administra con otros inmunosupresores, se
necesitan dosis inferiores
Trasplante de rganos, por va oral, ADULTOS y NIOS mayores de 3
meses 10-15 mg/kg 4-12 horas antes de la ciruga, despus 10-15 mg/kg
al da durante 1-2 semanas, que se reducen a 2-6 mg/kg al da para
mantenimiento (ajuste de dosis segn la concentracin plasmtica y la
funcin renal)
Trasplante de rganos, por infusin intravenosa durante 2-6 horas,
ADULTOS y NIOS un tercio de la dosis correspondiente por va oral


186
Trasplante de mdula sea, enfermedad del injerto contra el husped, por
va oral, ADULTOS y NIOS mayores de 3 meses 12,5-15 mg/kg al da
durante 2 semanas, empezando un da antes de la ciruga, seguidos de
12,5 mg/kg al da durante 3-6 meses, despus disminuya gradualmente
(puede continuar hasta 1 ao despus del trasplante)
Trasplante de mdula sea, enfermedad del injerto contra el husped, por
infusin intravenosa durante 2-6 horas, ADULTOS Y NIOS mayores
de 3 meses 3-5 mg/kg al da durante 2 semanas, empezando el da antes
de la ciruga, seguidos de mantenimiento por va oral
CONVERSIN. Cualquier conversin entre marcas debe realizarse de manera
muy cuidadosa, y hay que consultar al fabricante para ms informacin
NOTA. El concentrado para infusin contiene aceite de ricino polietoxilado, que
se ha relacionado con anafilaxia; hay que observar al paciente durante 30 minutos
despus de iniciar la infusin, y despus a intervalos frecuentes
Efectos adversos: incrementos de la urea y la creatinina sricas
reversibles, dependientes de la dosis y no relacionados con rechazo
tisular; sensacin de quemazn en manos y pies durante el tratamiento
inicial; trastornos electrolticos como hiperpotasemia, hipomagnesemia;
disfuncin heptica; hiperuricemia; hipercolesterolemia; hiperglucemia,
hipertensin (sobre todo en pacientes con trasplante de corazn);
aumento de la incidencia de neoplasias y enfermedades
linfoproliferativas; susceptibilidad aumentada a las infecciones por
inmunodepresin; alteraciones gastrointestinales; hiperplasia gingival;
hirsutismo; fatiga; reacciones alrgicas; trombocitopenia (a veces con
sndrome hemoltico urmico); tambin anemia leve, temblor,
convulsiones, neuropata; dismenorrea o amenorrea; pancreatitis,
miopata o debilidad muscular; calambres; gota; edema; cefalea

8.2 Citotxicos (antineoplsicos)

NOTA. La OMS recomienda que unos recursos adecuados y la supervisin de un
especialista son prerrequisitos para la introduccin de este grupo de frmacos.
Para su uso adecuado se requiere experiencia especfica, precisin diagnstica,
individualizacin de la dosis o equipos especiales.
El tratamiento del cncer con frmacos, radioterapia y ciruga es complejo
y slo debe ser instaurado por un onclogo. Por este motivo, la siguiente
informacin es simplemente una gua. La quimioterapia puede ser curativa
o administrada para aliviar los sntomas o prolongar la supervivencia.
Cuando la enfermedad ya no puede ser tratada con terapia citotxica, se
debe considerar un tratamiento alternativo paliativo (seccin 8.4).
Para algunos tumores, la quimioterapia con un solo frmaco puede ser
adecuada, pero para muchas neoplasias una combinacin de frmacos
aporta la mejor respuesta. Algunos ejemplos de terapia combinada son:
"CHOP" (ciclofosfamida, doxorrubicina, vincristina, prednisolona)
para la enfermedad no hodgkiniana
"ABVD" (doxorrubicina, bleomicina, vinblastina, dacarbacina) para la
enfermedad de Hodgkin;

187
"MOPP" (clormetina, vincristina, procarbacina, prednisolona) para la
enfermedad de Hodgkin.
Los citotxicos suelen ir combinados con otros grupos de frmacos
(seccin 8.3) para el tratamiento de enfermedades malignas. Estos
frmacos incluyen agonistas y antagonistas de hormonas, corticoides e
inmunoestimulantes. Sin embargo, las combinaciones son ms txicas que
los frmacos en monoterapia.
La siguiente informacin se refiere a frmacos con actividad antitumoral
especfica. No obstante, son frmacos txicos que deben utilizarse con
mucho cuidado y vigilancia. Se han suprimido de esta seccin las dosis y
los detalles especficos de contraindicaciones, precauciones y efectos
adversos de los citotxicos, dado que el tratamiento debe ser instaurado
por especialistas que utilizan estas pautas acordadas. Las autoridades
sanitarias pueden querer formular sus propias pautas a partir del consejo
de experto.

PRECAUCIONES Y CONTRAINDICACIONES. El tratamiento con
citotxicos se debe iniciar slo despus de haber realizado pruebas basales
de funcin renal y heptica y recuento de clulas hemticas. En algunas
circunstancias puede ser necesario modificar o retrasar el tratamiento.
Durante la quimioterapia hay que vigilar al paciente de manera regular y
retirar los citotxicos si se produce un deterioro importante de la funcin
medular, heptica o renal.
Muchos citotxicos son teratognicos y no se deben administrar durante
la gestacin, sobre todo en el primer trimestre. Durante el tratamiento se
necesitan medidas contraceptivas, y posiblemente durante un perodo
despus de finalizado el tratamiento. Los citotxicos tambin estn
contraindicados durante la lactancia.
Los citotxicos se deben administrar con cuidado para evitar la toxicidad
excesiva para el paciente o la exposicin del profesional sanitario durante
su manipulacin. Hay que ajustarse estrictamente a las polticas locales
para la manipulacin y la reconstitucin de los citotxicos; tambin se
deben tratar como peligrosos todos los desechos, incluidos los fluidos
corporales y excreciones del paciente (y cualquier material contaminado
por stas).
La extravasacin de citotxicos administrados por va intravenosa puede
producir dolor intenso y necrosis del tejido subyacente. Si se produce
extravasacin, primero se debe intentar la aspiracin del frmaco, despus
se eleva el miembro afectado y se aplican compresas calientes para
acelerar y diluir la infusin o se localiza mediante la aplicacin de
compresas fras hasta que la inflamacin remite; en casos graves, se puede
aplicar una crema de hidrocortisona por va tpica en la zona de
inflamacin. Para informacin ms especfica, tambin se recomienda
consultar los documentos del fabricante.

EFECTOS ADVERSOS. Los citotxicos se asocian a un riesgo muy
elevado de lesionar el tejido normal. Pueden producir efectos adversos
especficos, pero algunos efectos son comunes a todos los citotxicos,
como la depresin inmunolgica y de la mdula sea. Adems, el uso
concomitante de inmunosupresores aumenta la susceptibilidad a las


188
infecciones. La fiebre asociada a neutropenia o inmunosupresin requiere
tratamiento inmediato con antibiticos.
Nusea y vmitos. Las nuseas y los vmitos tras la administracin de
citotxicos y de radioterapia abdominal suelen ser incapacitantes y pueden
comprometer el tratamiento posterior. Los sntomas pueden ser agudos (se
presentan durante las primeras 24 horas del tratamiento), retardados (se
presentan a partir de las 24 horas despus del tratamiento), o anticipatorios
(aparecen antes de las dosis subsiguientes). Los sntomas retardados y
anticipatorios son ms difciles de tratar que los sntomas agudos y
requieren un tratamiento distinto.
Los citotxicos asociados a un riesgo bajo de emesis son etopsido,
fluorouracilo, dosis bajas de metotrexato y los alcaloides de la vinca; los
que tienen un riesgo intermedio son ciclofosfamida a dosis bajas,
doxorrubicina y metotrexato a dosis altas; y los de mayor riesgo son
cisplatino, dosis altas de ciclofosfamida y dacarbacina.
Para los pacientes con riesgo bajo de emesis, el tratamiento previo con
una fenotiacina por va oral (por ejemplo, clorpromacina, seccin 24.1);
seguida durante 24 horas despus de la quimioterapia, suele ser til. En los
pacientes con mayor riesgo, se puede aadir dexametasona 6-10 mg por
va oral antes de la quimioterapia (seccin 18.1). En los pacientes con un
riesgo elevado de emesis, o cuando otros tratamientos son ineficaces, se
pueden administrar dosis altas de metoclopramida por va intravenosa
(seccin 17.2).
NOTA. Las dosis elevadas de metoclopramida se administran preferiblemente
por infusin intravenosa continua: una dosis inicial de 2-4 mg/kg administrada
durante 15 a 20 minutos, y se sigue con una dosis de mantenimiento de 3-5
mg/kg durante 8 a 12 horas; la dosis total no debe superar 10 mg/kg en 24 horas.
La dexametasona es el frmaco de eleccin para la prevencin de los
sntomas retardados; se utiliza sola o con metoclopramida.
Un buen alivio de los sntomas es el mejor mtodo de prevenir los
sntomas anticipatorios y la adicin de diacepam al tratamiento
antiemtico es til por sus efectos sedantes, ansiolticos y amnsicos.
Hiperuricemia. La hiperuricemia puede complicar el tratamiento de
enfermedades como los linfomas no hodgkinianos y la leucemia. La lesin
renal puede ser consecuencia de la formacin de cristales de cido rico.
Los pacientes deben estar bien hidratados, y la hiperuricemia se puede
tratar con alopurinol (seccin 2.3.2) iniciado 24 horas antes del
tratamiento citotxico y seguido durante 7 a 10 das despus.
Alopecia. La alopecia es frecuente durante el tratamiento con citotxicos.
No tiene tratamiento farmacolgico, pero con frecuencia remite de manera
espontnea cuando ha finalizado el tratamiento.

Alquilantes
Los alquilantes son los frmacos ms utilizados en quimioterapia
antineoplsica. Lesionan el ADN e interfieren con la replicacin celular.
Sin embargo, se asocian a dos complicaciones. En primer lugar, afectan la
gametognesis y pueden producir esterilidad masculina permanente; en las
mujeres, pueden reducir el perodo reproductivo con el inicio de una
menopausia prematura. En segundo lugar, se asocian a un incremento
notable de la incidencia de leucemia aguda no linfoctica, sobre todo
cuando se combinan con radioterapia extensa.

189
La ciclofosfamida requiere activacin heptica; por lo que se puede
administrar por va oral y no es vesicante cuando se administra por va
intravenosa. Como todos los frmacos alquilantes, sus principales efectos
txicos son mielosupresin, alopecia, nusea y vmitos. Tambin puede
producir cistitis hemorrgica; una ingesta elevada de lquidos durante 24 a
48 horas puede evitar esta complicacin. La ciclofosfamida se administra
tambin como parte de tratamiento o como adyuvante en los linfomas no
hodgkinianos, cncer de mama, leucemia en nios y cncer de ovario.
Tambin se utiliza en varias pautas paliativas.
El clorambucilo se utiliza para el tratamiento de la leucemia linfoctica
crnica, linfomas no hodgkinianos, enfermedad de Hodgkin, cncer de
ovario y la macroglobulinemia (primaria) de Waldenstrm. Los efectos
adversos, aparte de la supresin medular, son infrecuentes. Sin embargo,
puede producir erupcin generalizada grave y progresar a sndrome de
Stevens-Johnson o necrlisis epidrmica txica. En caso de erupcin, el
tratamiento posterior con clorambucilo est contraindicado.
La clormetina (mustina) forma parte de la pauta para el tratamiento de la
enfermedad de Hodgkin avanzada y linfomas malignos. Entre sus efectos
txicos, puede producir mielosupresin, nusea y vmitos intensos,
alopecia y tromboflebitis por su efecto vesicante.

Ciclofosfamida
La ciclofosfamida es un citotxico complementario
Comprimidos, ciclofosfamida 25 mg
Inyeccin (Polvo para solucin para inyeccin), ciclofosfamida vial 500 mg
Indicaciones: linfomas malignos como linfoma no hodgkiniano, linfoma
linfoctico, linfoma de Burkitt; mieloma mltiple; leucemias, micosis
fungoide; neuroblastoma; adenocarcinoma de ovario; retinoblastoma;
cncer de mama
Contraindicaciones: vanse las notas anteriores y consulte la bibliografa
especializada; gestacin (Apndice 2) y lactancia (Apndice 3)
Precauciones: vanse las notas anteriores y consulte la bibliografa
especializada; alteracin renal (Apndice 4) y alteracin heptica
Posologa:
Consulte la bibliografa especializada
Efectos adversos: vanse las notas anteriores y consulte la bibliografa
especializada

Clorambucilo
El clorambucilo es un citotxico complementario
Comprimidos, clorambucilo 2 mg
Indicaciones: leucemia linfoctica crnica; algunos linfomas no
hodgkinianos; enfermedad de Hodgkin, cncer de ovario y
macroglobulinemia (primaria) de Waldenstrm
especializada; alteracin renal (Apndice 4); interacciones: Apndice 1
Posologa:


190
especializada

Clormetina, clorhidrato
Mustina, clorhidrato
La clormetina es un citotxico complementario
Inyeccin (Polvo para inyeccin), clorhidrato de clormetina vial 10 mg
Indicaciones: enfermedad de Hodgkin; algunos linfomas no
hodgkinianos; policitemia vera; micosis fungoides; tumores cerebrales,
neuroblastoma
especializada; interacciones: Apndice 1
Posologa:
especializada
NOTA. Irritante para los tejidos

ANTIBITICOS CITOTXICOS
La bleomicina se utiliza en pautas para el tratamiento de la enfermedad de
Hodgkin y el cncer de testculo. Se asocia a diversos efectos adversos
propios de los antineoplsicos; puede producir fibrosis y neumonitits
dependientes de la dosis que pueden ser mortales, y se asocia a reacciones
de hipersensibilidad agudas raras. Tambin se ha descrito toxicidad
cutnea.
La doxorrubicina es el antibitico antraciclnico ms utilizado. Se
administra en las leucemias agudas, aunque en esta indicacin se utilizan
con mayor frecuencia otras antraciclinas. La doxorrubicina tambin tiene
un papel paliativo en el tratamiento de otras neoplasias. Los efectos
txicos principales son mielosupresin, alopecia, nusea, vmitos y
miocardiopata relacionada con la dosis. Tambin es vesicante y puede
causar ulceracin cutnea grave con la extravasacin.
La dactinomicina se utiliza para el tratamiento de neoplasias en pediatra.
Su toxicidad es similar a la de doxorrubicina, pero no es cardiotxico.
La daunorrubicina se utiliza en las leucemias agudas. Su toxicidad es
similar a la de doxorrubicina.

Bleomicina
La bleomicina es un citotxico complementario
Inyeccin (Polvo para solucin para inyeccin), bleomicina (como sulfato) vial
15.000 unidades
Indicaciones: adyuvante a la ciruga y la radioterapia en el tratamiento
paliativo de los linfomas de Hodgkin y no hodgkinianos; linfoma y
sarcoma de clulas reticulares; carcinomas de la cabeza, cuello, laringe,
cerviz, pene, piel, vulva, testculos y tambin carcinoma de clulas
embrionarias, coriocarcinoma y teratoma; efusiones malignas

191
Posologa:
NOTA. Las dosis de bleomicina se expresan en unidades internacionales. Una
unidad de bleomicina en la USP equivale a 1.000 unidades internacionales
especializada

Dactinomicina
Actinomicina D
La dactinomicina es un citotxico complementario
Inyeccin (Polvo para solucin para inyeccin), dactinomicina vial 500
microgramos
Indicaciones: tumores trofoblsticos, tumor de Wilm, sarcoma de Ewing,
rabdomiosarcoma
Posologa:
especializada

Daunorrubicina
La daunorrubicina es un citotxico complementario
Infusin (Polvo para solucin para inyeccin), daunorrubicina (como clorhidrato)
vial 20 mg
Indicaciones: leucemias agudas
especializada; alteracin renal y heptica (Apndices 4 y 5);
Posologa:
especializada

Doxorrubicina, clorhidrato
La doxorrubicina es un citotxico complementario
Inyeccin (Polvo para solucin para inyeccin), clorhidrato de doxorrubicina vial
10 mg, vial 50 mg
Indicaciones: leucemias agudas; carcinoma de mama, vejiga, ovario y
tiroides; neuroblastoma; tumor de Wilm; linfomas de Hodgkin y no
hodgkinianos; sarcomas de tejidos blandos, osteosarcoma


192
especializada; alteracin heptica (Apndice 5); interacciones: Apndice
1
Posologa:
especializada

ANTIMETABOLITOS Y TERAPIA RELACIONADA
La citarabina se utiliza para el tratamiento de la leucemia aguda; los
nios pueden tolerar dosis altas mejor que los adultos. Sus efectos
dependen mucho de la pauta de administracin. Produce mielosupresin,
mucositis y, a dosis altas, neurotoxicidad central.
El fluorouracilo se utiliza principalmente para el tratamiento adyuvante
del cncer colorrectal y de mama. Tambin se utiliza en el tratamiento
paliativo de otras neoplasias. Produce mielosupresin y el sndrome
palmo-plantar (eritema y descamacin dolorosa de manos y pies). Cuando
su accin se modifica por otros frmacos (como el folinato clcico), su
perfil de toxicidad puede alterarse; la mucositis y la diarrea pueden ser
problemas importantes. Tambin puede producir neurotoxicidad central.
La mercaptopurina se utiliza con frecuencia en el tratamiento de la
leucemia infantil. Se puede administrar por va oral y los nicos efectos
txicos importantes son la mielosupresin y la nusea.
El metotretato se utiliza para tratar diferentes neoplasias y tiene un papel
importante como adyuvante en el tratamiento del cncer de mama. Como
el fluorouracilo, el metotrexato es mielotxico, pero la nusea y los
vmitos son mnimos. Tambin produce mucositis. La alteracin renal
reduce la excrecin de metotrexato y puede exacerbar la toxicidad.
El folinato clcico se administra para contrarrestar la accin antagnica
de los folatos del metotrexato y acelera la recuperacin de la
mielosupresin o la mucositis inducida por metotrexato. El folinato
clcico tambin aumenta los efectos del fluorouracilo cuando los dos se
utilizan juntos para el cncer colorrectal metastsico.

Citarabina
La citarabina es un citotxico complementario
Inyeccin (Polvo para solucin para inyeccin), citarabina vial 100 mg
Indicaciones: leucemia linfoblstica aguda; leucemia mieloide crnica;
leucemia menngea; eritroleucemia; linfomas no hodgkinianos
1
Posologa:

193
especializada

Fluorouracilo
5-fluorouracilo, 5FU
El fluorouracilo es un citotxico complementario
Inyeccin (Solucin para inyeccin), fluorouracilo 50 mg/ml, ampolla 5 ml
Indicaciones: carcinomas de colon y recto, mama, estmago, pncreas,
crvix, prstata, ovario y endometrio; tumores hepticos; tumores de
cabeza y cuello; queratosis actnica (seccin 13.5)
1
Posologa:
especializada

Mercaptopurina
La mercaptopurina es un citotxico complementario
Comprimidos, mercaptopurina 50 mg
Indicaciones: leucemias agudas
especializada; alteracin renal (Apndice 4) y alteracin heptica
Posologa:
especializada

Metotrexato
El metotrexato es un citotxico complementario
Comprimidos, metotrexato 2,5 mg
Inyeccin (Solucin para inyeccin), metotrexato (como sal sdica) 25 mg/ml,
vial 2 ml
Indicaciones: carcinoma de mama, cabeza y cuello, y pulmn; tumores
trofoblsticos; leucemia linfoblstica aguda, leucemia menngea;
linfomas no hodgkinianos; casos de micosis fungoides avanzadas;
osteosarcoma no metastsico; artritis reumatoide grave (seccin 2.4)
Posologa:


194
especializada

Folinato clcico
El folinato clcico es un citotxico complementario
Comprimidos, cido folnico (como folinato clcico) 15 mg
Inyeccin (Solucin para inyeccin), cido folnico (como folinato clcico) 3
mg/ml, ampolla 10 ml
Indicaciones: tratamiento con metotrexato a dosis altas ("rescate con
folato"); sobredosis accidental de metotrexato; con fluorouracilo en el
tratamiento paliativo del cncer colorrectal avanzado
Precauciones: no se recomienda en la anemia perniciosa u otras anemias
megaloblsticas por dficit de vitamina B
12
; gestacin (Apndice 2);
lactancia; interacciones: Apndice 1
Posologa:
Antdoto del metotrexato (habitualmente se inicia 24 horas despus del
metotrexato), por inyeccin intramuscular o intravenosa o por infusin
intravenosa, ADULTOS y NIOS hasta 120 mg distribuidos en varias
administraciones durante 12-24 horas durante 12-24 horas, despus 12-
15 mg por inyeccin intramuscular o bien 15 mg por va oral cada 6
horas durante 48-72 horas
Sobredosis de metotrexato (iniciado lo antes posible, preferiblemente
durante la primera hora del metotrexato), por inyeccin o infusin
intravenosa, ADULTOS y NIOS, dosis igual o superior a la de
metotrexato, a una velocidad que no supere 160 mg/minuto
J unto con fluorouracilo en el cncer colorrectal, consulte la bibliografa
especializada
fabricante
NOTA. La inyeccin intratecal de folinato clcico est contraindicada
Efectos adversos: reacciones alrgicas; pirexia tras la administracin
parenteral

ALCALOIDES DE LA VINCA Y ETOPSIDO
Los alcaloides de la vinca, vinblastina y vincristina, se utilizan
principalmente para el tratamiento de las leucemias agudas. La vinblastina
tambin se utiliza en la enfermedad de Hodgkin y en algunos tumores
slidos. La vincristina tambin se utiliza en el tratamiento de los linfomas
no hodgkinianos. Ambas pueden producir neurotoxicidad, pero es ms un
problema de la vincristina. La mielosupresin es ms frecuente con
vinblastina.
El etopsido es un componente importante del tratamiento del carcinoma
testicular y tambin se utiliza en varias pautas para el cncer de pulmn y
los linfomas. Produce mielosupresin y alopecia, y durante la infusin
puede producir hipotensin. No produce nusea ni vmitos considerables.

Etopsido
El etopsido es un citotxico complementario
Cpsulas, etopsido 100 mg
Concentrado para infusin (Concentrado para solucin para infusin), etopsido
20 mg/ml, vial 5 ml

195
Indicaciones: tumores testiculares refractarios; cncer de pulmn
1
Posologa:
especializada

Vinblastina, sulfato
La vinblastina es un citotxico complementario
Inyeccin (Polvo para solucin para inyeccin), sulfato de vinblastina vial 10 mg
Indicaciones: linfoma de Hodgkin y no hodgkiniano diseminado;
carcinoma testicular avanzado, carcinoma de mama; tratamiento paliativo
del sarcoma de Kaposi; tumores trofoblsticos; enfermedad de Letterer-
Siwe
especializada; gestacin y lactancia (Apndices 2 y 3)
IMPORTANTE. La inyeccin por va intratecal est contraindicada
1
Posologa:
NOTA. La vinblastina slo se administra por va intravenosa. La inyeccin
intratecal se asocia a neurotoxicidad grave que suele ser mortal
especializada

Vincristina, sulfato
La vincristina es un citotxico complementario
Inyeccin (Polvo para solucin para inyeccin), sulfato de vincristina vial 1 mg,
vial 5 mg
Indicaciones: leucemia linfoblstica aguda; neuroblastoma, tumor de
Wilm, linfomas de Hodgkin y no hodgkinianos; rabdomiosarcoma,
sarcoma de Ewing; micosis fungoides
especializada; gestacin y lactancia (Apndices 2 y 3)
IMPORTANTE. La inyeccin por va intratecal est contraindicada
1
Posologa:
NOTA. La vincristina slo se administra por va intravenosa. La inyeccin
intratecal se asocia a neurotoxicidad grave que suele ser mortal


196
especializada

OTROS ANTINEOPLSICOS
La enzima asparaginasa es un componente importante en el tratamiento
de la leucemia en nios, pero no se utiliza en ninguna otra neoplasia. Su
perfil de toxicidad es amplio y se debe administrar con precaucin a causa
del riesgo de anafilaxia.
El cisplatino es un compuesto de platino utilizado para el tratamiento de
las neoplasias de ovario y de testculo. Tambin es un componente de las
pautas utilizadas en el cncer de pulmn de clulas pequeas y no de
clulas pequeas y tiene un papel paliativo en otras neoplasias. El
cisplatino es mielosupresor y tambin produce alopecia ligera. Sin
embargo, produce nusea y vmitos intensos relacionados con la dosis.
Tambin es nefrotxico y neurotxico. La nefrotoxicidad se puede reducir
con el mantenimiento de una elevada diuresis durante la administracin de
cisplatino e inmediatamente despus, pero la neurotoxicidad con
frecuencia limita la dosis.
La dacarbacina, considerada como frmaco alquilante, es un
componente de una pauta para la enfermedad de Hodgkin. Tambin se
utiliza para el tratamiento paliativo del melanoma maligno metastsico.
Sus principales efectos txicos son la mielosupresin y las nuseas y
vmitos intensos.
El levamisol es un antihelmntico con propiedades inmunoestimulantes;
se utiliza en combinacin con fluorouracilo como tratamiento adyuvante
en el cncer colorrectal tras la reseccin del tumor. Sus principales efectos
txicos son diversos sntomas del SNC, nusea, dermatitis y reacciones de
hipersensibilidad.
La procarbacina se utiliza para el tratamiento de la enfermedad de
Hodgkin avanzada. Los efectos txicos incluyen mielosupresin, nusea,
vmitos, sntomas del SNC y depresin. La procarbacina tiene un efecto
inhibidor dbil de la monoaminooxidasa, pero no es necesaria la
restriccin diettica.

Asparaginasa
Crisantaspasa
La asparaginasa es un citotxico complementario
Inyeccin (Polvo para solucin para inyeccin), asparaginasa vial 10.000
unidades
Indicaciones: leucemia linfoblstica aguda
Posologa:
especializada

197
Cisplatino
El cisplatino es un citotxico complementario
Inyeccin (Polvo para solucin para inyeccin), cisplatino vial 10 mg, vial 50 mg
Indicaciones: tumores testiculares metastsicos, tumores ovricos
metastsicos, carcinoma avanzado de vejiga y otros tumores slidos
Posologa:
especializada

Dacarbacina
La dacarbacina es un citotxico complementario
Inyeccin (Polvo para solucin para inyeccin), dacarbacina vial 100 mg
Indicaciones: melanoma maligno metastsico; enfermedad de Hodgkin
Posologa:
especializada

Levamisol
El levamisol es un frmaco complementario
Comprimidos, levamisol (como clorhidrato) 50 mg
Indicaciones: con fluorouracilo para el tratamiento del carcinoma
colorrectal tras la reseccin completa del tumor primario; infecciones por
nematodos intestinales (seccin 6.1.1.2)
especializada; lactancia (Apndice 3)
especializada; gestacin (Apndice 2); interacciones: Apndice 1
Posologa:
Efectos adversos: dolor abdominal, nusea, vmitos, mareo, cefalea

Procarbacina
La procarbacina es un citotxico complementario
Cpsulas, procarbacina (como clorhidrato) 50 mg
Indicaciones: parte de la pauta MOPP en los linfomas de Hodgkin y no
hodgkinianos


198
Posologa:
especializada

8.3 Hormonas y antihormonas

Los corticoides prednisolona, dexametasona e hidrocortisona son
hormonas sintticas administradas a dosis farmacolgicas sobre todo en
neoplasias hematolgicas. Aunque no hay pruebas de superioridad
teraputica, la prednisolona se utiliza con mayor frecuencia que la
dexametasona o la hidrocortisona (seccin 3.1); la prednisolona es un
componente importante de las pautas curativas en linfomas y leucemias
infantiles, y en otras neoplasias tiene un papel paliativo. Sin embargo, el
uso crnico da lugar al desarrollo de un sndrome cushingoide.
El tamoxifeno es un antagonista de los receptores de los estrgenos. En el
cncer de mama, tiene un papel importante tras la ciruga y para el
tratamiento paliativo en pacientes con enfermedad avanzada. Cuando se
administra a las dosis recomendadas, tiene pocos efectos adversos, no
obstante, puede inducir neoplasias de endometrio.
El dietilestilbestrol, un estrgeno sinttico, se utiliza para manipular el
medio hormonal en pacientes con tumores sensibles a las hormonas (por
ejemplo, mama y testculos). Tiene escasos efectos adversos importantes
en mujeres, pero en hombres produce ginecomastia y, ms importante,
aumenta el riesgo de enfermedad cardiovascular. Para el cncer de mama,
el dietilestilbestrol ha sido sustituido por tamoxifeno, pero puede ser
utilizado por su efecto antiandrgeno en el cncer de prstata como
adyuvante o paliativo.

Prednisolona
La prednisolona es un frmaco complementario para el tratamiento de las
neoplasias malignas
Indicaciones: con frmacos antineoplsicos en las leucemias linfoblstica
aguda y linfoctica crnica, enfermedad de Hodgkin y linfomas no
hodgkinianos; reacciones inflamatorias y alrgicas (secciones 3.1 y 18.1);
ojo (seccin 21.2)
Contraindicaciones: infecciones fngicas, vricas y bacterianas no
tratadas; evite las vacunas de virus vivos
Precauciones: vigilancia del peso, presin arterial, equilibrio
hidroelectroltico y glucemia durante todo el tratamiento; supresin
adrenal durante la retirada y unos meses despusuna infeccin
intercurrente o ciruga puede requerir aumentar la dosis de corticoides (o
reintroduccin temporal si ya se haba retirado); posible reactivacin de

199
amebiasis, estrongiloidiasis o tuberculosis latente; gravedad aumentada a
las infecciones vricas, sobre todo varicela y sarampinse requiere
inmunizacin pasiva con inmunoglobulina; hipertensin, infarto de
miocardio reciente, insuficiencia cardaca congestiva; alteracin renal;
alteracin heptica (Apndice 5); diabetes mellitus; osteoporosis;
glaucoma; psicosis grave, epilepsia; lcera pptica; gestacin (Apndice
2); lactancia (Apndice 3); interacciones: Apndice 1
Posologa:
Leucemias y linfomas, por va oral, ADULTOS inicialmente hasta 100 mg
al da, despus se reducen gradualmente si es posible a 20-40 mg al da;
NIOS hasta 1 ao, inicialmente hasta 25 mg, despus 5-10 mg; 2-7
aos, inicialmente hasta 50 mg, despus 10-20 mg; 8-12 aos, hasta 75
mg, despus 15-30 mg
Efectos adversos: efectos gastrointestinales como dispepsia, lcera
esofgica, desarrollo o empeoramiento de lceras ppticas, distensin
abdominal, pancreatitis aguda; aumento del apetito y del peso; supresin
adrenal con dosis altas con sntomas cushingoides (cara de luna, acn,
hematomas, estras abdominales, obesidad truncal, atrofia muscular);
irregularidades menstruales y amenorrea; hipertensin; osteoporosis, con
aplastamiento vertebral resultante y fracturas de huesos largos;
osteonecrosis avascular; efectos oftlmicos como glaucoma, cataratas
subcapsulares, exacerbacin de infecciones oculares vricas o fngicas;
diabetes mellitus; tromboembolismo; retraso en la curacin de las
heridas; miopata, debilidad muscular de brazos y piernas; depresin,
psicosis, epilepsia; aumento de la presin intracraneal; reacciones de
hipersensibilidad

Tamoxifeno
El tamoxifeno es un frmaco complementario para el tratamiento del cncer de
mama
Comprimidos, tamoxifeno (como citrato) 10 mg, 20 mg
Indicaciones: tratamiento adyuvante del cncer de mama con receptores
estrognicos positivos; cncer de mama metastsico
Contraindicaciones: gestacin (se debe descartar antes del tratamiento y
aconsejar una contracepcin no hormonal si es adecuado, vase tambin
el Apndice 2); lactancia (Apndice 3)
Precauciones: vigilancia de los cambios endometriales (aumento de la
incidencia de hiperplasia, plipos y cncer); inflamacin de ovarios
qusticos en mujeres premenopusicas; aumento del riesgo de
tromboembolismo cuando se utiliza con frmacos antineoplsicos; hay
que evitarla en la porfiria; interacciones: Apndice 1
Posologa:
Cncer de mama, por va oral, ADULTOS 20 mg al da
Efectos adversos: sofocos; cambios endometriales (sntomas como
hemorragia vaginal y otras irregularidades menstruales, flujo vaginal,
dolor plvico que requiere estudio inmediato); aumento del dolor e
hipercalcemia en pacientes con metstasis seas; exacerbacin tumoral;
nusea y vmitos; enzimas hepticas alteradas (raramente colestasis,
hepatitis, necrosis heptica); hipertrigliceridemia (a veces con
pancreatitis); acontecimientos tromboemblicos; reduccin del nmero


200
de plaquetas; edema; alopecia; erupcin; cefalea; trastornos visuales
como cambios corneales, cataratas, retinopata; raramente neumonitis
intersticial, reacciones de hipersensibilidad como angioedema, sndrome
de Stevens-Johnson, penfigoide ampolloso

8.4 Frmacos utilizados en los
cuidados paliativos
NOTA. El Comit de Expertos en Seleccin y Uso de Medicamentos Esenciales
recomienda que se consideren esenciales todos los frmacos citados en Cancer
Pain Relief: with a Guide to Opioid Availability, 2a edicin. Ginebra: OMS
1996. Estos frmacos estn incluidos en las secciones correspondientes de la
Lista Modelo segn su uso teraputico, por ejemplo los analgsicos.
Los cuidados paliativos incluyen el alivio del dolor y de los sntomas
como disnea, agitacin y confusin, anorexia, estreimiento, prurito,
nusea y vmitos, e insomnio. Hay que animar a las autoridades sanitarias
para que desarrollen sus propios servicios de cuidados paliativos.
El alivio del dolor se puede conseguir con frmacos y terapias
neuroquirrgicas, psicolgicas y conductuales adaptadas a las necesidades
individuales del paciente. Si se realizan de manera correcta, muchos
pacientes con dolor oncolgico pueden obtener un alivio eficaz. Es
preferible tratar el dolor con una combinacin de medidas farmacolgicas
y no farmacolgicas. Algunos tipos de dolor responden bien a una
combinacin de un analgsico opiceo y uno no opiceo. Otros tipos de
dolor mejoran con la combinacin de un corticoide y un opiceo. El dolor
neuroptico con frecuencia presenta una baja respuesta a los opiceos y no
opiceos, pero se puede aliviar con antidepresivos tricclicos y
anticonvulsivos (vase despus). Los pacientes con cncer sufren con
frecuencia ansiedad, y pueden padecer depresin. Los pacientes muy
ansiosos o profundamente deprimidos pueden necesitar un frmaco
psicotrpico adecuado adems de un analgsico. Si no se tiene en cuenta
este hecho, el dolor puede ser intratable.
En la mayora de pacientes, el dolor oncolgico puede ser aliviado con
analgsicos:
por va oral: si es posible, los analgsicos se deben administrar por va oral.
Los supositorios por va rectal son tiles en pacientes con disfagia, vmitos
intratables u obstruccin gastrointestinal. La infusin subcutnea continua es
una va alternativa.
a intervalos regulares: los analgsicos son ms eficaces para prevenir el
dolor que para aliviar un dolor establecido, por lo que las dosis se deben
administrar a intervalos regulares y tituladas segn el dolor del paciente; si el
dolor aparece entre dosis, se recomienda administrar una dosis de rescate, y
la siguiente dosis incrementada.
segn la escala: el primer paso es administrar un analgsico no opiceo
como el cido acetilsaliclico, paracetamol o ibuprofeno, si es necesario
con un frmaco adyuvante. Si no se consigue un alivio del dolor, se aade un
opiceo para el dolor leve o moderado como la codena. Cuando esta
combinacin no consigue aliviar el dolor, se debe sustituir por un opiceo
para el dolor moderado o grave como la morfina.

201
individualizado: no hay dosis estndar para los frmacos opiceos. El
intervalo para la morfina oral es desde 5 mg hasta ms de 100 mg cada 4
horas.
con minuciosidad: la primera y la ltima dosis del da debe estar relacionada
con el momento de levantarse y acostarse del paciente. Idealmente, se debe
escribir toda la pauta farmacolgica para el paciente y su familia. Hay que
advertir al paciente sobre los posibles efectos adversos.

Frmacos para el dolor neuroptico
El dolor neuroptico suele responder a un antidepresivo tricclico, como la
amitriptilina (seccin 24.2), o a un anticonvulsivo como la
carbamacepina o el valproato sdico (ambos en la seccin 5.1); la
ketamina (seccin 1.1.1.) o la lidocana (seccin 12.2) por infusin
intravenosa pueden ser tiles en algunas circunstancias. El dolor
neuroptico responde slo parcialmente a los opiceos, pero stos se
pueden considerar una alternativa en caso de fracaso de otras opciones.
Puede ser necesario un corticoide, sobre todo para reducir la presin y
aliviar el dolor en caso de compresin nerviosa.

201
Seccin 9: Antiparkinsonianos

9.1 Frmacos utilizados en el parkinsonismo......................................... 202
9.2 Frmacos utilizados en el temblor esencial y trastornos
relacionados............................................................................................ 204


202

9.1 Frmacos utilizados en el
parkinsonismo

El tratamiento farmacolgico depender del grado de incapacidad del
paciente, y generalmente no est justificado hasta que los sntomas
comprometen la capacidad laboral y las relaciones sociales; aunque en
algunos pacientes la levodopa se utiliza en las fases precoces. Por lo tanto,
es necesaria una supervisin estrecha para asegurar que las pautas de
tratamiento son bien toleradas y que se realizan cambios adecuados de la
pauta a medida que la enfermedad progresa.
La forma ms eficaz de tratamiento es una combinacin de levodopa y un
inhibidor perifrico de la dopa-descarboxilasa, como la carbidopa. La
respuesta a la levodopa con carbidopa se basa en encontrar un equilibrio
entre el aumento de la movilidad y los efectos adversos. Las discinesias
pueden limitar la dosis y ser ms frecuentes con una mayor duracin del
tratamiento. Muchos factores como la tolerancia y la progresin de la
enfermedad pueden dar lugar a complicaciones despus de 2-5 aos de
tratamiento. El deterioro de "final de dosis" se produce cuando se reduce
la duracin del efecto beneficio desde una dosis, y da lugar a discapacidad
y distonas. El fenmeno "de vaivn" (on-off) se caracteriza por
oscilaciones sbitas de movilidad a episodios de acinesia, temblor y
rigidez que duran de pocos minutos a varias horas. La mejora de estos
efectos se puede conseguir a veces con la administracin de levodopa en
un preparado de liberacin sostenida o con un mayor nmero de dosis
fraccionadas durante el da. Los sntomas psiquitricos como insomnio,
pesadillas y alucinaciones son efectos adversos caractersticos que pueden
aparecer en cualquier momento, sobre todo en las personas de edad
avanzada, y pueden requerir reducir la dosis o retirar la levodopa.
El tratamiento del parkinsonismo idioptico se suele iniciar con un
agonista dopaminrgico como la bromocriptina [no se incluye en la Lista
Modelo]. La administracin adicional de amantadina [no se incluye en la
Lista Modelo], bromocriptina o un inhibidor de la monoaminooxidasa
(MAO) B como la selegilina [no se incluye en la Lista Modelo de la OMS]
puede ser til para potenciar el efecto de la levodopa o para reducir las
fluctuaciones "de final de la dosis" y los efectos "de vaivn".
Los anticolinrgicos (ms correctamente denominados antimuscarnicos)
como el biperideno suelen ser suficientes en el parkinsonismo inducido
por frmacos.

Levodopa con carbidopa
La carbidopa es un inhibidor perifrico de la dopa-descarboxilasa representativo.
Hay varios frmacos alternativos
Comprimidos, levodopa 100 mg con carbidopa 10 mg, levodopa 250 mg con
carbidopa 25 mg
Indicaciones: todas las formas de parkinsonismo diferentes del inducido
por frmacos
Contraindicaciones: uso concomitante de inhibidores de la

203
monoaminooxidasa; glaucoma de ngulo cerrado; sospecha o diagnstico
confirmado de melanoma maligno
Precauciones: enfermedad pulmonar, lcera pptica, enfermedad
cardiovascular (incluido el antecedente de infarto de miocardio); diabetes
mellitus, osteomalacia, glaucoma de ngulo abierto, antecedente de
melanoma (riesgo de activacin), enfermedad psiquitrica (evtese si es
grave); en tratamientos prolongados se requiere vigilancia estrecha de la
funcin heptica, hematolgica, psiquitrica, cardiovascular y renal; edad
avanzada: evite incrementos rpidos de la dosis; advierta a los pacientes
que reanudan las actividades normales de manera gradual; evite la
retirada brusca; gestacin (toxicidad en animales) (Apndice 2), lactancia
Posologa:
Parkinsonismo, por va oral, ADULTOS referido como levodopa,
inicialmente 100 mg (con carbidopa 10 mg) dos veces al da, que se
aumentan 100 mg (con carbidopa 10 mg) cada pocos das segn sea
necesario, hasta un mximo de levodopa 1,5 g
ADMINISTRACIN. La dosis diaria ptima se debe determinar para cada
paciente con una vigilancia cuidadosa y se debe tomar despus de las comidas
Efectos adversos: nusea, anorexia y vmitos, sobre todo al inicio del
tratamiento; hipotensin postural al inicio del tratamiento, sobre todo en
pacientes de edad avanzada y los tratados con antihipertensivos;
somnolencia excesiva y ataque sbito de sueo (advierta al paciente de
estos efectos); confusin, pesadillas, mareo, taquicardia, arritmias;
coloracin rojiza de los lquidos corporales; insomnio, cefalea, sofocos,
hemorragia gastrointestinal, neuropata perifrica; trastornos del gusto,
prurito, erupcin, alteracin de enzimas hepticas; sntomas psiquitricos
como psicosis, depresin, alucinaciones, delirios y trastornos
neurolgicos como discinesias pueden limitar la dosis; espasmos
distnicos dolorosos (efectos de "final de dosis") y (efectos "on-off")
despus de un tratamiento prolongado (vanse las notas anteriores);
sndrome neurolptico maligno, con la retirada brusca; raramente
hipersensibilidad

Biperideno
El biperideno es un anticolinrgico representativo. Hay varios frmacos
alternativos
Comprimidos, clorhidrato de biperideno 2 mg
Inyeccin (Solucin para inyeccin), lactato de biperideno 5 mg/ml, ampolla 1
ml
Indicaciones: sntomas extrapiramidales inducidos por frmacos (pero no
discinesias tardas) y tratamiento adyuvante del parkinsonismo
Contraindicaciones: glaucoma de ngulo cerrado; retencin urinaria no
tratada; hipertrofia prosttica; miastenia gravis; obstruccin
gastrointestinal
Precauciones: edad avanzada; enfermedad cardiovascular, alteracin
heptica o renal; evite la retirada brusca; gestacin y lactancia;
Posologa:


204
Sntomas extrapiramidales inducidos por frmacos, parkinsonismo, por
va oral, ADULTOS, como clorhidrato de biperideno, dosis inicial 1 mg
dos veces al da, con incrementos graduales a 2 mg 3 veces al da; dosis
de mantenimiento habitual 3-12 mg al da en varias tomas
Sntomas extrapiramidales inducidos por frmacos, parkinsonismo, por
inyeccin intramuscular o inyeccin intravenosa lenta, ADULTOS,
como lactato de biperidoeno, 2,5-5 mg que se repiten si es necesario
hasta un mximo de 20 mg en 24 horas
Efectos adversos: somnolencia, sequedad de boca, estreimiento, visin
borrosa; retencin urinaria, mareo, taquicardia, arritmias; confusin,
excitacin, agitacin, alucinaciones y trastornos psiquitricos con dosis
altas, sobre todo en pacientes de edad avanzada y otros pacientes
susceptibles, puede ser necesario retirar el tratamiento; alteracin de la
memoria

9.2 Frmacos utilizados en el
temblor esencial y trastornos
relacionados

TEMBLOR ESENCIAL. Se puede tratar con bloqueadores beta-
adrenrgicos como el propranolol (120 mg al da) (seccin 7.2) que
puede ser til si el temblor produce discapacidad fsica o social.

DISTONAS. Si no se identifica una causa y el paciente no remite de
manera espontnea, se puede probar la administracin de levodopa para
determinar si el paciente tiene distona que responde a la dopamina. Si no
hay respuesta en tres meses, hay que retirar el frmaco y se recomienda un
anticolinrgico, como el biperideno, a dosis bajas. La dosis se puede
aumentar de manera gradual y se pueden tolerar hasta 16 mg al da. En
pacientes que no responden a la levodopa ni a un anticolinrgico, pueden
ser tiles otros frmacos, como diacepam, baclofeno, carbamacepina o
fenotiacinas. Los tratamientos psicolgicos tambin se han utilizado con
xito en el tratamiento de las discinesias.

COREA. Algunos frmacos, como levodopa, fenitona y antipsicticos
pueden inducir movimientos coreiformes. La enfermedad de Huntington
es la corea hereditaria ms frecuente. El tratamiento farmacolgico es
sintomtico y no altera la progresin de la enfermedad. El objetivo del
tratamiento es reducir la transmisin dopaminrgica que deriva de una
actividad colinrgica excesiva o aumentada. Los antipsicticos
antagonizan la dopamina y habitualmente reducen la corea de manera
temporal. La tetrabenacina [no se incluye en la Lista Modelo de la OMS],
un frmaco depletivo de dopamina, se utiliza en el tratamiento las
alteraciones del movimiento en la corea de Huntington y trastornos
relacionados.

205
TICS. Los tics similares a los movimientos coreiformes se asocian con
frecuencia a ansiedad. Sin embargo, el trastorno ms complejo con tics
mltiples, el sndrome de Tourette, puede requerir tratamiento con
antipsicticos.

DISCINESIA TARDA. Est relacionada con la administracin crnica de
antipsicticos. Se caracteriza por movimientos coreiformes involuntarios,
repetitivos, de la mejilla, boca y dedos. El primer paso del tratamiento
debe ser siempre la suspensin del antipsictico o la reduccin de la dosis
si el trastorno psictico basal lo permite.

205
Seccin 10: Frmacos en
hematologa

10.1 Antianmicos .......................................................................................... 206
10.2 Frmacos que alteran la coagulacin................................................. 209


206

10.1 Antianmicos

ANEMIA POR DFICIT DE HIERRO. La anemia tiene etiologas muy
diversas. Se produce cuando la concentracin de hemoglobina se reduce
por debajo de las cifras normales segn la edad y el sexo. Es esencial
hacer un diagnstico correcto antes de iniciar tratamiento.
Antes de administrar sustitucin con hierro, hay que excluir cualquier
causa subyacente grave de anemia por dficit de hierro, como erosin
gstrica y carcinoma de colon. La profilaxis con sales de hierro en la
gestacin se recomienda en las mujeres con factores adicionales de dficit
de hierro; los preparados con dosis bajas de hierro y cido flico se
utilizan para la profilaxis de la anemia megaloblstica en la gestacin.
Las sales ferrosas se deben administrar por va oral siempre que sea
posible. Difieren slo ligeramente en la eficiencia de la absorcin, por lo
que la eleccin del preparado se suele decidir por la incidencia de efectos
adversos y el coste. Las sales frricas se absorben mucho menos. La dosis
oral de hierro elemental para el tratamiento de la anemia por dficit de
hierro en adultos es de 100-200 mg al da con las comidas.
El contenido aproximado de hierro elemental de diversas sales ferrosas es
fumarato ferroso 200 mg (65 mg de hierro), gluconato ferroso 300 mg (35
mg de hierro), succinato ferroso 100 mg (35 mg de hierro), sulfato ferroso
300 mg (60 mg de hierro), y sulfato ferroso desecado 200 mg (65 mg de
hierro).
La concentracin de hemoglobina debe aumentar unos 100-200 mg/100
ml al da o bien 2 g/100 ml durante 3-4 semanas. Despus de que la
hemoglobina haya aumentado a cifras normales, el tratamiento se debe
seguir durante 3 meses ms a fin de reponer los depsitos de hierro.
Se ha descrito que la ingesta de hierro por la tarde mejora su absorcin. La
ingesta de hierro con las comidas puede reducir la biodisponibilidad, pero
mejora la tolerabilidad y la adhesin.
Si se presentan efectos adversos con una sal, se puede reducir la dosis o
cambiar a una sal de hierro alternativa, aunque una mejor tolerabilidad
puede ser debida a una menor cantidad de hierro elemental. Las sales de
hierro pueden producir irritacin gastrointestinal. Las nuseas y el dolor
epigstrico estn relacionados con la dosis. Los preparados de hierro que
se administran por va oral pueden producir estreimiento, sobre todo en
pacientes ancianos, con el riesgo ocasional de una impactacin fecal. El
hierro oral puede exacerbar la diarrea en pacientes con enfermedad
inflamatoria intestinal, pero tambin se requiere cuidado en pacientes con
estenosis y divertculos intestinales. El hierro como hierro dextrano (un
compuesto de hidrxido frrico con dextranos) [no incluido en la Lista
Modelo de la OMS] slo se debe administrar por va parenteral si el
paciente no puede tolerar el hierro oral, o no se tiene certeza de que se
tome, o presenta prdidas hemticas importantes y continuadas, o
malabsorcin. Muchos pacientes con insuficiencia renal crnica sometidos
a hemodilisis (y algunos con dilisis peritoneal) requieren hierro
intravenoso de manera habitual. El hierro parenteral puede ser ms
perjudicial que beneficioso. Con la excepcin de los pacientes en

207
hemodilisis, la respuesta de la hemoglobina no es significativamente ms
rpida con la va parenteral que con la va oral.

ANEMIAS MEGALOBLSTICAS. Las anemias megaloblsticas se deben a
la falta de vitamina B
12
(hidroxicobalamina) o folato o ambos. Las
manifestaciones clnicas de la anemia megaloblstica por dficit de folatos
son similares a las del dficit de vitamina B
12
excepto en que la neuropata
grave asociada no se produce; es fundamental establecer la causa
subyacente en cada caso. La hidroxicobalamina est indicada para el
tratamiento del dficit de vitamina B
12
por una ingesta deficiente o
malabsorcin, incluida la anemia perniciosa (debida a la falta de factor
intrnseco, que es esencial para la absorcin de vitamina B
12
). El dficit de
folato a causa de una nutricin pobre, gestacin, antiepilpticos o
malabsorcin se trata con cido flico, pero ste nunca debe ser
administrado sin vitamina B
12
en caso de anemia megaloblstica no
diagnosticada a causa del riesgo de precipitar cambios neurolgicos por
dficit de vitamina B
12
.
Los preparados que contienen una sal ferrosa y cido flico se utilizan
para la prevencin de la anemia megaloblstica en la gestacin. Las dosis
bajas de cido flico en estos preparados son inadecuados para el
tratamiento de las anemias megaloblsticas.

PREVENCIN DE LOS DEFECTOS DEL TUBO NEURAL. Una ingesta
adecuada de cido flico antes de la concepcin y durante las primeras
semanas de la gestacin reduce el riesgo de defectos del tubo neural en los
nios. Por lo tanto, las mujeres que planean una gestacin, deberan recibir
un aporte suficiente de cido flico antes de la concepcin y durante las
primeras 12 semanas de gestacin; se puede administrar cido flico como
suplemento diettico o farmacolgico a una dosis de 400-500
microgramos al da. Una mujer que no ha recibido suplementos de cido
flico y sospecha que podra estar embarazada debera iniciar la toma de
cido flico y seguir hasta la doceava semana de gestacin.
Las mujeres con mayor riesgo de tener un nio con defectos del tubo
neural (como un antecedente de un defecto del tubo neural en el hijo
anterior) deberan recibir una dosis ms alta de cido flico, de unos 5 mg
al da, empezando antes de la concepcin y durante 12 semanas despus.
Las mujeres tratadas con antiepilpticos deberan recibir consejo de su
mdico antes de iniciar el cido flico.

cido flico
Comprimidos, cido flico 1 mg, 5 mg
Indicaciones: tratamiento de la anemia megaloblstica por dficit de
folato; prevencin del defecto del tubo neural en la gestacin (vanse las
notas anteriores)
Contraindicaciones: nunca se debe administrar sin vitamina B
12
en la
anemia megaloblstica no diagnosticada u otros estados de dficit de
vitamina B
12
por el riesgo de precipitar degeneracin combinada
subaguda de la mdula espinal; enfermedad maligna dependiente de
folatos
Precauciones: las mujeres tratadas con antiepilpticos necesitan consejo


208
mdico antes de iniciar el tratamiento con cido flico; interacciones:
Apndice 1
Posologa:
Tratamiento del dficit de folatos, anemia megaloblstica, por va oral,
ADULTOS 5 mg al da durante 4 meses; en estados de malabsorcin
pueden ser necesarios hasta 15 mg al da
Prevencin de un primer episodio de defecto del tubo neural, por va oral,
ADULTOS 400-500 microgramos al da antes de la concepcin y durante
las primeras doce semanas de gestacin
Prevencin de la recurrencia de defecto del tubo neural, por va oral,
ADULTOS 5 mg al da (reducidos a 4 mg al da, si hay un preparado
adecuado disponible) desde por los menos 4 semanas antes de la
concepcin hasta la doceava semana de gestacin

Hidroxicobalamina
Inyeccin (Solucin para inyeccin), hidroxicobalamina 1 mg/ml, ampolla 1 ml
Indicaciones: anemia megaloblstica por dficit de vitamina B
12

Precauciones: excepto en urgencias, no se debe administrar antes de que
se confirme el diagnstico; hay que vigilar los niveles de potasio
sricoarritmias secundarias a la hipokaliemia al inicio del tratamiento
Posologa:
Anemia megaloblstica sin afectacin neurolgica, por inyeccin
intramuscular, ADULTOS y NIOS inicialmente 1 mg 3 veces por
semana durante 2 semanas, despus 1 mg cada 3 meses
Anemia megaloblstica con afectacin neurolgica, por inyeccin
intramuscular, ADULTOS y NIOS inicialmente 1 mg a das alternos
hasta que no se produzca ms mejora, despus 1 mg cada 2 meses
Profilaxis de la anemia macroctica, por inyeccin intramuscular,
ADULTOS y NIOS 1 mg cada 2-3 meses
Ambliopa por tabaco y atrofia ptica de Leber, por inyeccin
intramuscular, ADULTOS y NIOS 1 mg al da durante 2 semanas,
despus 1 mg dos veces a la semana hasta que no aparezca ms mejora,
despus 1 mg cada 1-3 meses
Efectos adversos: prurito, exantema, fiebre, escalofros, sofocos, nusea,
mareo; raramente erupciones acneiformes y ampollosas, anafilaxia

Sales ferrosas
Comprimidos, sulfato ferroso desecado 200 mg (65 mg de hierro); sulfato ferroso
300 mg (60 mg de hierro); fumarato ferroso 210 mg (68 mg de hierro);
gluconato ferroso 300 mg (35 mg de hierro)
Solucin oral, sulfato ferroso (25 mg de hierro)/ml
Indicaciones: anemia por dficit de hierro
Contraindicaciones: hemosiderosis, hemocromatosis; cualquier forma de
anemia no causada por dficit de hierro; pacientes que reciben
transfusiones sanguneas repetidas; tratamiento con hierro parenteral
Precauciones: no se debe administrar durante ms de 6 meses; gestacin;
lcera pptica, enteritis regional, colitis ulcerosa, estenosis intestinal,
diverticulosis; sobredosificacin: vase la seccin 4.2.4; interacciones:
Apndice 1
Posologa:

209
Anemia por dficit de hierro, por va oral, ADULTOS hierro elemental
100-200 mg al da distribuidos en varias tomas
Prevencin de la anemia por dficit de hierro (en casos de especial riesgo),
por va oral, ADULTOS (mujeres) hierro elemental 60 mg al da; NIOS
menores de 5 aos hierro elemental 2 mg/kg (mximo 30 mg) al da,
mayores de 5 aos hierro elemental 30 mg al da; en mujeres y nios
mayores de 5 aos, tambin puede administrarse cido flico.
CONSEJO AL PACIENTE: Aunque los preparados de hierro se absorben mejor
con el estmago vaco, se pueden administrar despus de las comidas para
reducir los efectos adversos gastrointestinales; pueden decolorar las heces. Los
preparados lquidos que contienen sales de hierro deben diluirse bien con agua (y
si es posible ingerirlos con una caa para prevenir la decoloracin de los dientes)
Efectos adversos: estreimiento, diarrea, heces oscuras, nusea, dolor
epigstrico, irritacin gastrointestinal; la administracin crnica o
excesiva puede producir hemosiderosis

Sal ferrosa con cido flico
Comprimidos, sulfato ferroso desecado 325 mg (105 mg de hierro), cido flico
350 microgramos; sulfato ferroso desecado 160 mg (50 mg de hierro), cido
flico 400 microgramos; fumarato ferroso 322 mg (105 mg de hierro), cido
flico 350 microgramos
Indicaciones: prevencin de los dficits de hierro y cido flico en la
gestacin
Precauciones: las dosis bajas de cido flico en las combinaciones
anteriores son inadecuadas para el tratamiento de la anemia
megaloblstica; sobredosificacin: vase la seccin 4.2.4;
Posologa:
Anemia grave, por va oral, ADULTOS hierro elemental 120 mg al da
con cido flico 400 microgramos al da durante 3 meses; NIOS
menores de 2 aos hierro elemental 25 mg al da con cido flico 100-400
microgramos al da durante 3 meses, 2-12 aos hierro elemental 60 mg al
da con 400 microgramos de cido flico al da durante 3 meses
Prevencin de los dficits de hierro y cido flico en la gestacin, por va
oral, ADULTOS el equivalente de unos 100 mg de hierro elemental con
350-400 microgramos de cido flico al da durante toda la gestacin
Efectos adversos: vanse Sales ferrosas

10.2 Frmacos que alteran la
coagulacin

Los anticoagulantes estn indicados para prevenir la formacin de trombos
o la extensin de un trombo existente en la parte ms lenta de la
circulacin, donde el trombo se compone de una malla de fibrina enredada
con plaquetas y hemates. Por tanto, son ampliamente utilizados en la
prevencin y el tratamiento de las trombosis venosas profundas de
extremidades inferiores, la profilaxis del tromboembolismo en la


210
cardiopata reumtica y la fibrilacin auricular, y en la prevencin de la
formacin de trombos en las vlvulas cardacas prostticas.
La heparina es un anticoagulante parenteral que inicia la anticoagulacin
de manera rpida, pero tiene una duracin de accin corta. Las heparinas
de bajo peso molecular tienen una duracin de accin ms prolongada.
Para el tratamiento de las trombosis venosas profundas y el
tromboembolismo pulmonar se administra con una dosis de carga
intravenosa, seguida por una infusin intravenosa continua (mediante una
bomba de infusin) o por una inyeccin subcutnea intermitente. Al
mismo tiempo que la heparina, se inicia la administracin de un
anticoagulante oral. La heparina se debe continuar durante 5 das como
mnimo, hasta que el anticoagulante oral haya ejercido su efecto y el INR
(razn internacional normalizada) se site en el margen teraputico
durante 2 das consecutivos. Es esencial la vigilancia diaria de laboratorio.
La heparina tambin se utiliza en pautas para el tratamiento del infarto de
miocardio, el tratamiento de la angina inestable, la oclusin arterial
perifrica aguda y en dilisis.
En pacientes sometidos a ciruga general, se administra heparina a dosis
bajas por inyeccin subcutnea para prevenir la trombosis venosa
profunda y el tromboembolismo pulmonar postoperatorio en pacientes de
alto riesgo (con obesidad, neoplasia, antecedente de trombosis venosa
profunda o tromboembolismo pulmonar, pacientes mayores de 40 aos,
los que padecen un trastorno tromboflico o los sometidos a ciruga mayor
o complicada). Tambin est indicada en pacientes mdicos de alto riesgo,
por ejemplo obesidad, insuficiencia cardaca, encamados.
En caso de hemorragia, habitualmente basta con retirar la heparina, pero
si se requiere una reversin rpida de los efectos de la heparina, el sulfato
de protamina es un antdoto especfico.
Los anticoagulantes orales tardan por lo menos 48-72 horas en alcanzar el
efecto anticoagulante completo; si se necesita un efecto inmediato, se
administra heparina de manera concomitante. La warfarina est indicada
en la trombosis venosa profunda, el tromboembolismo pulmonar, en
pacientes con fibrilacin auricular con riesgo de tromboembolismo y para
portadores prtesis valvulares cardacas mecnicas (para prevenir la
formacin de mbolos a partir de las vlvulas); los anticoagulantes orales
no son de primera eleccin en la trombosis cerebral ni en la oclusin
arterial perifrica. El principal efecto adverso de los anticoagulantes orales
es la hemorragia. Hay que determinar el tiempo de protrombina
(expresado habitualmente como INR, razn internacional normalizada)
cada da inicialmente y despus a intervalos ms largos segn la respuesta.
Si se produce una hemorragia grave, hay que suspender la warfarina y
administrar fitomenadiona (vitamina K) por inyeccin intravenosa lenta.

ANTICOAGULANTES EN LA GESTACIN. Los anticoagulantes orales
son teratognicos y no se deben administrar en el primer trimestre de la
gestacin. Hay que advertir a las mujeres con riesgo de gestacin sobre
este riesgo puesto que la suspensin de warfarina antes de la sexta semana
de gestacin puede evitar en gran parte el riesgo de anomala fetal. Los
anticoagulantes orales atraviesan la placenta con el riesgo de hemorragia
placentaria o fetal, sobre todo durante las ltimas semanas de la gestacin

211
y en el parto. Por consiguiente, si es posible, los anticoagulantes orales
deben ser evitados durante la gestacin, sobre todo en el primer y tercer
trimestre. Algunas decisiones pueden resultar difciles, especialmente en
mujeres con vlvulas cardacas protsicas o con antecedente de trombosis
venosa o tromboembolismo pulmonar recurrentes.

HEMOFILIA. La desmopresina [no se incluye en la Lista Modelo de la
OMS] en inyeccin puede ayudar la hemostasia y ser til en formas leves
de hemofilia. En procedimientos menores como ciruga dental, puede
evitar la necesidad de factor VIII. Para el uso de factor VIII y factor IX en
la hemofilia, vase la seccin 11.2.

Heparina sdica
Inyeccin (Solucin para inyeccin), heparina sdica 1.000 unidades/ml, ampolla
1 ml; 5.000 unidades/ml, ampolla 1 ml; 25.000 unidades/ml, ampolla 1 ml
Indicaciones: tratamiento y profilaxis de la trombosis venosa profunda y
del tromboembolismo pulmonar
Contraindicaciones: hipersensibilidad a la heparina; hemofilia y otros
trastornos hemorrgicos, trombocitopenia, lcera pptica, hemorragia
cerebral reciente, hipertensin grave, enfermedad heptica o renal grave,
despus de un traumatismo mayor o ciruga reciente (sobre todo ocular o
del sistema nervioso)
Precauciones: alteracin heptica (Apndice 5) e insuficiencia renal
(Apndice 4); hipersensibilidad a las heparinas de bajo peso molecular;
anestesia espinal o epiduralriesgo de hematoma espinal; gestacin
(Apndice 2); diabetes mellitus, acidosis, frmacos ahorradores de
potasio de manera concomitanteincrementa el riesgo de hiperkaliemia;
Posologa:
Tratamiento de la trombosis venosa profunda y el tromboembolismo
pulmonar, por inyeccin intravenosa, ADULTOS dosis de carga de 5.000
unidades (10.000 unidades en tromboembolismo pulmonar grave)
seguida por una infusin intravenosa continua de 15-25
unidades/kg/hora o por inyeccin subcutnea de 15.000 unidades cada 12
horas; la vigilancia de laboratorio es esencial, preferiblemente cada da y
con ajuste de dosis en conformidad; por inyeccin intravenosa,
ADULTOS JVENES y NIOS, dosis de carga menor, despus por
infusin intravenosa continua, 15-25 unidades/kg/hora o por inyeccin
subcutnea, 250 unidades/kg cada 12 horas
Profilaxis en ciruga general, por inyeccin subcutnea, ADULTOS 5.000
unidades 2 horas antes de la ciruga, despus cada 8-12 horas durante 7
das o hasta la deambulacin del paciente (no es necesaria la vigilancia);
durante la gestacin (con vigilancia) 5.000-10.000 unidades cada 12
horas (importante: no pretenda cubrir el tratamiento de la vlvula
cardaca protsica durante la gestacin, que requiere un tratamiento
especializado)


212
Efectos adversos: trombocitopenia inmune que habitualmente se produce
entre los 6 y 10 das tras el inicio del tratamiento (requiere retirada
inmediata de la heparina); hemorragia, necrosis cutnea, reacciones de
hipersensibilidad como urticaria, angioedema y anafilaxia; osteoporosis
tras el uso prolongado y raramente alopecia

Warfarina sdica
La warfarina es un anticoagulante oral representativo. Hay varios frmacos
alternativos
Comprimidos, warfarina sdica 1 mg, 2 mg, 5 mg
Indicaciones: profilaxis del tromboembolismo en la cardiopata reumtica
y la fibrilacin auricular; profilaxis tras la insercin de una vlvula
cardaca protsica; profilaxis y tratamiento de la trombosis venosa y el
tromboembolismo pulmonar; accidentes isqumicos transitorios
Contraindicaciones: gestacin (vanse las notas anteriores y el Apndice
2); lcera pptica, hipertensin grave, endocarditis bacteriana
Precauciones: alteracin heptica (Apndice 5) o insuficiencia renal
(Apndice 4), ciruga reciente, lactancia (Apndice 3); interacciones:
Apndice 1
Posologa:
NOTA. Donde sea posible, hay que determinar el tiempo de protrombina basal
antes de administrar la dosis inicial
Profilaxis y tratamiento de los trastornos tromboemblicos, por va oral,
ADULTOS la dosis de induccin habitual es de 10 mg al da durante 2
das, segn cada paciente; la dosis subsiguiente depende del tiempo de
protrombina; la dosis de mantenimiento diaria habitual es de 3-9 mg
administrada a la misma hora cada da
Efectos adversos: hemorragia; hipersensibilidad, erupcin, alopecia,
diarrea, cada inexplicable del hematocrito, dedos de los pies morados,
necrosis cutnea, ictericia, disfuncin heptica, nusea, vmitos y
pancreatitis

Reversin de la anticoagulacin

Fitomenadiona
Comprimidos, fitomenadiona 10 mg
Inyeccin (solucin para inyeccin), fitomenadiona 10 mg/ml, ampolla 5 ml
Indicaciones: antagonista de la warfarina; profilaxis de la enfermedad
hemorrgica del recin nacido
Precauciones: hay que reducir la dosis en las personas de edad avanzada;
alteracin heptica; no es un antdoto de la heparina; gestacin (Apndice
Posologa:
Hipoprotrombinemia inducida por warfarina; sin hemorragia o hemorragia
menor, por inyeccin intravenosa lenta, ADULTOS 500 microgramos o
por va oral, ADULTOS 5 mg; hemorragia menos grave, por va oral o
por inyeccin intramuscular, ADULTOS 10-20 mg; hemorragia grave,
ADULTOS, por inyeccin intravenosa lenta, 2,5-5 mg, muy raramente
hasta 50 mg (pero riesgo de supracorreccin a dosis altas)

213
Enfermedad hemorrgica del recin nacido, tratamiento, por inyeccin
intravenosa o intramuscular, NEONATOS 1 mg con ms dosis si es
necesario a intervalos de 8 horas
Enfermedad hemorrgica del recin nacido, profilaxis, por inyeccin
intramuscular, NEONATOS 0,5-1 mg en dosis nica o por va oral, 2
mg seguidos de una segunda dosis despus de 4-7 das y en lactantes una
tercera dosis despus de 1 mes
Efectos adversos: reacciones de hipersensibilidad con sofocos, disnea,
broncospasmo, mareo, hipotensin y colapso respiratorio o circulatorio
que pueden ser debidos a surfactante de aceite de ricino polietoxilado en
algunas formulaciones en inyeccin ms que a la fitomenadiona

Protamina, sulfato
Inyeccin (solucin para inyeccin), sulfato de protamina 10 mg/ml, ampolla 5
ml
Indicaciones: antdoto para la sobredosis de heparina
Precauciones: si se utiliza en exceso, la protamina tiene un efecto
anticoagulante; aumento de reacciones alrgicas en personas con riesgo
incluido tratamiento previo con protamina o insulina protamina, alergias
a pescados, hombres infrtiles o sometidos a vasectoma
Posologa:
Sobredosis de heparina, por inyeccin intravenosa durante unos 10
minutos, 1 mg neutraliza 80-100 unidades de heparina cuando se
administra durante los primeros 15 minutos; si el tiempo es mayor, se
requiere menos protamina pues la heparina es excretada rpidamente
Efectos adversos: nusea, vmitos, lasitud, sofocos, hipotensin,
bradicardia, disnea, reacciones alrgicas (como angioedema, anafilaxia)


214

Seccin 11: Productos
sanguneos y sustitutos del
plasma

11.1 Sustitutos del plasma........................................................................ 215
11.2 Fracciones del plasma para uso especfico.................................. 216

215

11.1 Sustitutos del plasma

El dextrano 70 y la poligelina son sustancias macromoleculares de
metabolizacin lenta; se pueden utilizar para expander y mantener el
volumen sanguneo en el shock secundario a situaciones como
quemaduras o septicemia. Raramente son necesarios cuando el shock se
debe a deplecin de sodio y agua pues, en estas circunstancias, el shock
responde a la reposicin de agua y electrolitos.
Los sustitutos del plasma no se recomiendan para mantener el volumen
plasmtico en situaciones como quemaduras o peritonitis cuando hay
prdida de protenas plasmticas, agua y electrolitos durante perodos de
varios das. En estas situaciones, se debe administrar plasma o fracciones
proteicas del plasma que contienen grandes cantidades de albmina.
Los sustitutos del plasma se pueden utilizar como una medida inmediata a
corto plazo para tratar hemorragias masivas hasta que se dispone de
sangre, aunque volmenes importantes de algunos sustitutos del plasma
pueden aumentar el riesgo de hemorragia por deplecin de factores de la
coagulacin. El dextrano puede interferir con las pruebas cruzadas de
grupo sanguneo o con determinaciones bioqumicas y stas se deben
realizar antes de que se inicie la infusin.

Dextrano 70
El dextrano es un sustituto del plasma representativo. Hay varios preparados
alternativos
Infusin (solucin para infusin), dextrano 70 al 6% en una infusin intravenosa
de glucosa al 5% o en una infusin intravenosa de cloruro sdico al 0,9%
Indicaciones: expansin del volumen sanguneo a corto plazo
Contraindicaciones: insuficiencia cardaca congestiva grave,
insuficiencia renal; trastornos hemorrgicos como trombocitopenia e
hipofibrinogenemia
Precauciones: enfermedad cardaca o alteracin renal; vigilancia de la
diuresis; donde sea posible, vigile la presin venosa central; hay que
evitar la cada del hematocrito por debajo del 25-30%; puede interferir
con las pruebas cruzadas de grupo sanguneo y pruebas
bioqumicastome muestras antes de iniciar la infusin; hay que vigilar
las reacciones de hipersensibilidad; gestacin (Apndice 2)
Posologa:
Expansin de volumen sanguneo a corto plazo, por infusin intravenosa
rpida, ADULTOS inicialmente 500-1.000 ml, seguidos por 500 ml si es
necesario; la dosis total no debe superar 20 ml/kg durante las 24 horas
iniciales; si se requiere se pueden administrar 10 ml/kg al da 2 das ms
(el tratamiento no se debe prolongar ms de 3 das); NIOS la dosis total
no debe superar 20 ml/kg
Efectos adversos: reacciones de hipersensibilidad como fiebre,
congestin nasal, dolores articulares, urticaria, hipotensin,


216
broncospasmoraramente reacciones anafilactoides graves; aumento
transitorio del tiempo de sangrado

Poligelina
La poligelina es una gelatina parcialmente degradada representativa. Hay varios
preparados alternativos
Infusin (solucin para infusin), poligelina 3,5% con electrolitos, frasco 500 ml
Indicaciones: correccin de reduccin del volumen sanguneo
Contraindicaciones: insuficiencia cardaca congestiva grave;
insuficiencia renal
Precauciones: extraccin de muestras de sangre para pruebas cruzadas
antes de la infusin; ditesis hemorrgica; insuficiencia cardaca
congestiva, alteracin renal, hipertensin, varices esofgicas;
Posologa:
Correccin de volumen sanguneo bajo, por infusin intravenosa,
inicialmente 500-1000 ml de una solucin al 3,5%
Efectos adversos: reacciones de hipersensibilidad con
urticariararamente reacciones anafilactoides graves; aumento
transitorio del tiempo de sangrado

11.2 Fracciones del plasma para uso
especfico

El factor VIII es esencial para la coagulacin sangunea y el
mantenimiento de una hemostasia eficaz; el factor de von Willebrand es
un mediador de la agregacin plaquetaria y tambin acta como
transportador del factor VIII. Los factores de la coagulacin sangunea
VII, IX y X son bsicos para la conversin del factor II (protrombina) a
trombina. El dficit de cualquiera de estos factores da lugar a hemofilia.
Los episodios hemorrgicos de la hemofilia requieren un tratamiento
inmediato con tratamiento sustitutivo. El factor VIII, utilizado para el
tratamiento de la hemofilia A, es un polvo deshidratado por congelacin
estril que contiene la fraccin del factor VIII de la coagulacin sangunea
preparada a partir de plasma venoso humano. Los preparados estndar de
factor VIII tambin contienen factor de von Willebrand y se pueden
utilizar para tratar la enfermedad de von Willebrand. Se dispone de
preparados altamente purificados, como el factor VIII recombinante; estn
indicados para el tratamiento de la hemofilia A pero no contienen
suficiente factor de von Willebrand para utilizarlo en el tratamiento de la
enfermedad de von Willebrand. El complejo de factor IX es un
concentrado deshidratado por congelacin estril de los factores de la
coagulacin sangunea II, VII, IX y X derivados de plasma venoso fresco.
El complejo del factor IX que se utiliza para el tratamiento de la hemofilia

217
B tambin se puede utilizar para el tratamiento de hemorragias por dficit
de factor II, VII y X. Se dispone de preparados altamente purificados de
factor IX que no contienen cantidades clnicamente eficaces de factor II,
VII y X. Tambin se dispone de un preparado de factor IX recombinante.

Concentrado de factor VIII
Las fracciones del plasma deben ajustarse a los requisitos de la OMS para la
recogida, preparacin y control de calidad de la sangre, componentes sanguneos
y derivados del plasma (revisin de 1992). Serie de Informes Tcnicos de la
OMS, N 840, 1994, Anexo 2
El concentrado de factor VIII es un preparado complementario y preparado de
factor de la coagulacin representativo. Hay varios preparados alternativos
Infusin (Polvo para solucin para infusin), factor VIII 250-1500 unidades
Indicaciones: tratamiento de la hemorragia en la hemofilia A
Precauciones: hemlisis intravascular tras dosis altas o repetidas con
frecuencia en pacientes con grupos sanguneos A, B o AB (menos
frecuente con concentrados altamente purificados, de elevada potencia)
Posologa:
Hemofilia A, por infusin intravenosa lenta, ADULTOS y NIOS segn
las necesidades del paciente
Efectos adversos: reacciones alrgicas con escalofros, fiebre

Concentrado de complejo de factor IX (factores de la
coagulacin II, VII, IX, X)
recogida, preparacin y control de calidad de la sangre, componentes sanguneos
y derivados del plasma (revisin de 1992). Serie de Informes Tcnicos de la
OMS, N 840, 1994, Anexo 2
El concentrado de complejo de factor IX es un preparado complementario y
preparado de factor de la coagulacin representativo. Hay varios preparados
alternativos
Infusin (Polvo para solucin para infusin), factor II, VII, IX y X 500-1500
unidades
Indicaciones: tratamiento sustitutivo del dficit del factor IX en la
hemofilia; hemorragia por dficit de los factores II, VII, o X
Contraindicaciones: coagulacin intravascular diseminada
Precauciones: riesgo de trombosis (probablemente riesgo menor con
concentrados muy purificados)
Posologa:
Hemofilia B, por infusin intravenosa lenta, ADULTOS y NIOS segn
las necesidades del paciente y el preparado especfico utilizado
Tratamiento de la hemorragia por dficit de factor II, VII o X, as como
IX, por infusin intravenosa lenta, ADULTOS y NIOS segn las
necesidades del paciente
Efectos adversos: reacciones alrgicas con escalofros, fiebre


218

patologa cardiovascular

12.1 Antianginosos..................................................................................... 219
12.2 Antiarrtmicos.................................................................................... 223
12.3 Antihipertensivos .............................................................................. 230
12.4 Frmacos en la insuficiencia cardaca............................................ 237
12.5 Antitrombticos e infarto de miocardio ..................................... 241
12.6 Hipolipemiantes................................................................................. 244

219

12.1 Antianginosos

Los tres principales tipos de angina son:
angina estable (angina de esfuerzo), en la que la aterosclerosis restringe el
flujo sanguneo en los vasos coronarios; las crisis suelen estar
desencadenadas con el esfuerzo y mejoran con reposo
angina inestable (insuficiencia coronaria aguda), que est considerada como
un estado intermedio entre la angina estable y el infarto de miocardio
angina de Prinzmetal (angina variante), causada por vasospasmo coronario,
en la que las crisis aparecen en reposo.
El tratamiento depende del tipo de angina y puede incluir tratamiento
farmacolgico, ciruga de cortocircuito de las arterias coronarias, o
angioplastia coronaria transluminal percutnea.

Angina estable
Los frmacos se administran para el alivio del dolor agudo y la profilaxis
de nuevas crisis; se incluyen nitratos orgnicos, bloqueadores beta-
adrenrgicos (bloqueadores beta) y bloqueadores de los canales de calcio.

NITRATOS. Los nitratos orgnicos tienen un efecto vasodilatador; a veces
se utilizan solos, sobre todo en pacientes de edad avanzada con sntomas
infrecuentes. En pacientes tratados con formulaciones de nitratos de
accin prolongada con frecuencia se observa tolerancia, que da lugar a un
efecto antianginoso reducido. Los datos sugieren que los pacientes deben
tener un intervalo libre de nitratos para prevenir el desarrollo de
tolerancia. Los efectos adversos, como sofocos, cefalea e hipotensin
postural, pueden limitar el tratamiento con nitratos, pero tambin aparece
rpidamente tolerancia a estos efectos. La formulacin sublingual de
accin corta de trinitrato de glicerol se utiliza para la prevencin de la
angina antes del ejercicio u otro estrs, y para el tratamiento rpido del
dolor torcico. Un comprimido sublingual de dinitrato de isosorbida es
ms estable en almacenaje que el trinitrato de glicerol y es til en
pacientes que requieren nitratos de manera infrecuente; tiene un inicio de
accin ms lento, pero los efectos persisten durante varias horas.

BLOQUEADORES BETA-ADRENRGICOS. Los bloqueadores beta-
adrenrgicos (bloqueadores beta), como el atenolol, bloquean los
receptores beta-adrenrgicos en el corazn, y en consecuencia reducen la
frecuencia cardaca, la contractilidad miocrdica y el consumo de oxgeno,
sobre todo durante el ejercicio. Los bloqueadores beta-adrenrgicos son el
tratamiento de primera lnea en los pacientes con angina estable crnica de
esfuerzo; mejoran la tolerancia al ejercicio, alivian los sntomas, reducen
la gravedad y la frecuencia de crisis de angina, y aumentan el umbral
anginoso.
Los bloqueadores beta se deben retirar de manera gradual a fin de evitar
la precipitacin de una crisis anginosa; no se deben utilizar en pacientes
con vasospasmo coronario subyacente (angina de Prinzmetal).
Los bloqueadores beta pueden precipitar asma y no se deben utilizar en
pacientes con asma o antecedente de enfermedad obstructiva de va


220
respiratoria. Algunos, como el atenolol, tienen menos efecto sobre los
receptores beta
2
(bronquiales) y son relativamente cardioselectivos.
Aunque tienen menos efecto sobre la resistencia de la va respiratoria, no
estn libres de este efecto y deben evitarse.
Los bloqueadores beta reducen la frecuencia cardaca y pueden inducir
depresin miocrdica, raramente pueden precipitar insuficiencia cardaca.
No se deben administrar en pacientes con insuficiencia ventricular
incipiente, bloqueo auriculoventricular de segundo o tercer grado, o
enfermedad vascular perifrica.
Los bloqueadores beta se deben utilizar con precaucin en la diabetes,
pues pueden enmascarar los sntomas de hipoglucemia, como una
frecuencia cardaca rpida. La administracin de bloqueadores beta
potencia el efecto hipoglucemiante de la insulina y puede precipitar una
hipoglucemia.

BLOQUEADORES DE LOS CANALES DE CALCIO. Un bloqueador de
los canales de calcio, como el verapamilo, se utiliza como una alternativa
a un bloqueador beta para tratar la angina estable. Los bloqueadores de los
canales de calcio interfieren con el movimiento de iones de calcio hacia el
interior a travs de los canales lentos en el corazn y las membranas
celulares del msculo liso vascular, y da lugar a relajacin de la
musculatura lisa vascular. Pueden reducir la contractilidad miocrdica,
deprimir la formacin y propagacin de los impulsos elctricos en el
corazn, y disminuir el tono vascular coronario o sistmico. Los
bloqueadores de los canales de calcio se utilizan para mejorar la tolerancia
al ejercicio en pacientes con angina estable crnica por aterosclerosis
coronaria o con arterias coronarias anormalmente pequeas y reserva
vasodilatadora limitada.
Los bloqueadores de los canales de calcio tambin se pueden utilizar en
pacientes con angina inestable de origen vasoespstico, como la angina de
Prinzmetal, y en pacientes en los que alteraciones del tono cardaco
pueden influir sobre el umbral anginoso.

Angina inestable
La angina inestable requiere un tratamiento agresivo rpido para prevenir
la progresin a infarto de miocardio.
El tratamiento inicial se realiza con cido acetilsaliclico para inhibir la
agregacin plaquetaria, seguido por heparina. Los nitratos y los
bloqueadores beta se administran para reducir la isquemia; el verapamilo
es una alternativa si los bloqueadores beta estn contraindicados, a
condicin de que la funcin ventricular izquierda sea adecuada.

Angina de Prinzmetal
El tratamiento es similar al de la angina inestable, excepto en que se utiliza
un bloqueador de los canales de calcio en vez de un bloqueador beta.

Atenolol
El atenolol es un bloqueador beta-adrenrgico representativo. Hay varios
Comprimidos, atenolol 50 mg, 100 mg

221
Inyeccin (Solucin para inyeccin), atenolol 500 microgramos/ml, ampolla 10
ml [no se incluye en la Lista Modelo de la OMS]
Indicaciones: angina e infarto de miocardio; arritmias (seccin 12.2);
hipertensin (seccin 12.3); profilaxis de la migraa (seccin 7.2)
Contraindicaciones: asma o antecedente de enfermedad obstructiva de
vas respiratorias (excepto si no hay alternativa, con extrema precaucin
y con supervisin de un especialista); insuficiencia cardaca
descompensada, angina de Prinzmetal, bradicardia marcada, hipotensin,
sndrome del seno enfermo, bloqueo auriculoventricular de segundo y
tercer grado, shock cardiognico; acidosis metablica; arteriopata
perifrica grave; feocromocitoma (a no ser que se administre con un
bloqueador adrenrgico alfa)
Precauciones: hay que evitar la retirada brusca en la angina; puede
precipitar o empeorar una insuficiencia cardaca; gestacin (Apndice 2);
lactancia (Apndice 3); bloqueo auriculoventricular de primer grado;
deterioro de la funcin heptica en caso de hipertensin portal; hay que
reducir la dosis en caso de insuficiencia renal (Apndice 4); diabetes
mellitus (pequea disminucin de la tolerancia a la glucosa,
enmascaramiento de los sntomas de hipoglucemia); antecedente de
hipersensibilidad (reaccin aumentada a los alergenos, tambin respuesta
reducida a la epinefrina (adrenalina)); miastenia gravis; interacciones:
Apndice 1
Posologa:
Angina, por va oral, ADULTOS 50 mg una vez al da, que se aumentan si
es necesario a 50 mg dos veces al da o bien 100 mg una vez al da.
Infarto de miocardio (intervencin precoz durante las primeras 12 horas),
por inyeccin intravenosa durante 5 minutos, ADULTOS 5 mg, despus
por va oral 50 mg al cabo de 15 minutos, seguidos por 50 mg al cabo de
12 horas, despus 100 mg al da
Efectos adversos: alteraciones gastrointestinales (nusea, vmitos,
diarrea, estreimiento, dolor abdominal); fatiga; frialdad de manos y
pies; exacerbacin de claudicacin intermitente y fenmeno de Raynaud;
broncospasmo; bradicardia, insuficiencia cardaca, alteraciones de la
conduccin, hipotensin; trastornos del sueo, con pesadillas; depresin,
confusin; hipoglucemia o hiperglucemia; exacerbacin de psoriasis;
casos raros de erupciones y sequedad ocular (sndrome
oculomucocutneoreversible con la retirada)

Dinitrato de isosorbida
El dinitrato de isosorbida es un nitrato vasodilatador representativo. Hay varios
Comprimidos sublinguales, dinitrato de isosorbida 5 mg
Comprimidos o cpsulas de liberacin sostenida (liberacin prolongada),
dinitrato de isosorbida 20 mg, 40 mg [no se incluye en la Lista Modelo de la
OMS]
Indicaciones: profilaxis y tratamiento de la angina; insuficiencia cardaca
(seccin 12.4)
Contraindicaciones: hipersensibilidad a los nitratos; hipotensin;
hipovolemia; miocardiopata hipertrfica obstructiva, estenosis artica,
taponamiento cardaco, pericarditis constrictiva, estenosis mitral; anemia
marcada; traumatismo craneal; hemorragia cerebral; glaucoma de ngulo


222
cerrado
Precauciones: alteracin heptica o renal grave; hipotiroidismo;
malnutricin; hipotermia; antecedente reciente de infarto de miocardio;
TOLERANCIA. Los pacientes que reciben dinitrato de isosorbida para el
tratamiento a largo plazo de la angina con frecuencia pueden desarrollar
tolerancia al efecto anginoso; sta se puede evitar administrando la segunda de
las dos dosis diarias de las presentaciones orales de accin prolongada despus de
un intervalo de 8 horas en vez de 12 horas, a fin de asegurar un intervalo libre de
nitratos cada da
Posologa:
Angina (crisis aguda), por va sublingual, ADULTOS 5-10 mg, que se
pueden repetir si es necesario
Profilaxis de la angina, por va oral, ADULTOS 30-120 mg al da en
varias dosis (vase consejo en Tolerancia antes)
Efectos adversos: cefalea punzante; sofocos; mareo, hipotensin postural;
taquicardia (tambin se ha descrito bradicardia paradjica)

Trinitrato de glicerol
Comprimidos sublinguales, trinitrato de glicerol 500 microgramos
NOTA. Los comprimidos de trinitrato de glicerol son inestables. Por
consiguiente, se deben dispensar en envases de vidrio o de acero inoxidable, y
cerrados con un tapn revestido de papel de plata que no contenga algodn. No
se deben dispensar ms de 100 comprimidos cada vez, y los comprimidos no
usados deben desecharse 8 semanas despus de la apertura del envase
Indicaciones: profilaxis y tratamiento de la angina
Contraindicaciones: hipersensibilidad a los nitratos; hipotensin;
hipovolemia; miocardiopata hipertrfica obstructiva, estenosis artica,
taponamiento cardaco, pericarditis constrictiva, estenosis mitral; anemia
marcada; traumatismo craneal; hemorragia cerebral; glaucoma de ngulo
cerrado
Precauciones: alteracin heptica o renal grave; hipotiroidismo;
malnutricin; hipotermia; antecedente reciente de infarto de miocardio;
Posologa:
Angina, por va sublingual, ADULTOS 0,5-1 mg, que se puede repetir si
es necesario
Efectos adversos: cefalea punzante; sofocos; mareo, hipotensin postural;
taquicardia (tambin se ha descrito bradicardia paradjica)

Verapamilo, clorhidrato
Comprimidos, clorhidrato de verapamilo 40 mg, 80 mg
NOTA. Se dispone de comprimidos de liberacin sostenida (liberacin
prolongada). Una propuesta para incluir este producto en una lista nacional de
medicamentos esenciales debe estar sustentada por una bibliografa adecuada
Indicaciones: angina, se incluyen la estable, inestable y de Prinzmetal;
arritmias (seccin 12.2)
Contraindicaciones: hipotensin, bradicardia, bloqueo
auriculoventricular de segundo y tercer grado, bloqueo sinoauricular,
sndrome del seno enfermo; shock cardiognico; antecedente de
insuficiencia cardaca o funcin ventricular izquierda muy alterada

223
(incluso si se regula con tratamiento); flter o fibrilacin auricular como
complicacin del sndrome de Wolf-Parkinson-White; porfiria
Precauciones: bloqueo auriculoventricular de primer grado; fase aguda
del infarto de miocardio (evtese en caso de bradicardia, hipotensin,
insuficiencia ventricular izquierda); alteracin heptica (Apndice 5);
nios (slo consejo por un especialista); gestacin (Apndice 2);
lactancia (Apndice 3); evite el zumo de pomelo; interacciones:
Apndice 1
Posologa:
Angina, por va oral, ADULTOS 80-120 mg 3 veces al da (en la angina
de Prinzmetal habitualmente se requieren 120 mg 3 veces al da)
Efectos adversos: estreimiento; con menor frecuencia nusea, vmitos,
sofocos, cefalea, mareo, fatiga, edema de tobillo; raramente reacciones
alrgicas (eritema, prurito, urticaria, angioedema, sndrome de Stevens-
Johnson); mialgia, artralgia, parestesia, eritromelalgia; aumento de la
concentracin de prolactina; ginecomastia e hiperplasia gingival en
tratamiento a largo plazo; con dosis altas, hipotensin, insuficiencia
cardaca, bradicardia, bloqueo cardaco y asistolia (a causa del efecto
intropo negativo)

12.2 Antiarrtmicos

El tratamiento de las arritmias requiere un diagnstico preciso del tipo de
arritmia, por lo que el electrocardiograma es esencial; las causas
subyacentes como la insuficiencia cardaca requieren un tratamiento
adecuado.
Los antiarrtmicos se deben utilizar con precaucin pues muchos frmacos
que son eficaces en el tratamiento de arritmias pueden desencadenarlas en
algunas circunstancias; este efecto arritmognico est potenciado con
frecuencia por la hipokaliemia. Cuando los antiarrtmicos se administran
en combinacin, sus efectos intropos negativos aditivos pueden ser
significativos, sobre todo si la funcin miocrdica est alterada.

Fibrilacin auricular
El aumento de la frecuencia ventricular en la fibrilacin auricular puede
regularse con un bloqueador beta-adrenrgico (bloqueador-beta) o con
verapamilo. La digoxina a menudo es eficaz para mantener la frecuencia
en reposo; tambin es adecuada si la fibrilacin auricular se acompaa de
insuficiencia cardaca congestiva. De manera ocasional, si la frecuencia
ventricular requiere un tratamiento rpido, es necesaria la digoxina por va
intravenosa. Si no se consigue una regulacin adecuada en reposo o
durante el ejercicio, se puede aadir verapamilo con digoxina; pero se
debe administrar con precaucin si la funcin ventricular est alterada.
Los anticoagulantes estn indicados especialmente en la enfermedad
valvular o miocrdica, y en las personas de edad avanzada. En la
prevencin del tromboembolismo, la warfarina es preferible al cido
acetilsaliclico. Si la fibrilacin auricular se inicia durante las 48 horas
previas y no parece que haya riesgo de tromboembolismo sistmico, se


224
puede administrar un antiarrtmico, como la procainamida o la
quinidina, para frenar la fibrilacin o para mantener el ritmo sinusal tras
cardioversin.

Flter auricular
La digoxina reduce a veces la frecuencia ventricular en reposo. La
reversin a ritmo sinusal se consigue mejor con cardioversin elctrica. Si
la arritmia es de larga duracin, antes de la cardioversin se debe
considerar el tratamiento con un anticoagulante para prevenir los mbolos.
El verapamilo intravenoso reduce la fibrilacin ventricular durante las
crisis paroxsticas (inicio sbito e intermitente) de flter auricular. Una
dosis inicial por va intravenosa puede ir seguida de tratamiento oral; con
dosis altas puede producir hipotensin. No se debe utilizar en las
taquiarritmias con complejo QRS ancho, a no ser que se haya demostrado
con certeza un origen supraventricular. Si el flter no puede ser revertido a
ritmo sinusal, se pueden administrar antiarrtmicos como la quinidina.

Taquicardia paroxstica supraventricular
En muchos pacientes sta remite espontneamente o puede revertir a ritmo
sinusal por estimulacin vagal refleja. Si esto fracasa, puede ser eficaz la
inyeccin intravenosa de un bloqueador beta-adrenrgico (bloqueador
beta) o verapamilo. El verapamilo nunca se debe administrar de manera
concomitante con un bloqueador beta, a causa del riesgo de hipotensin y
asistolia.

Taquicardia ventricular
Una fibrilacin ventricular muy rpida produce colapso circulatorio
profundo y debe tratarse de manera inmediata con cardioversin elctrica.
En pacientes ms estables, se puede utilizar lidocana o procainamida
por va intravenosa. Tras restablecer el ritmo sinusal, se debe considerar
tratamiento farmacolgico para prevenir la recurrencia de la taquicardia
ventricular; puede ser eficaz un bloqueador beta-adrenrgico (bloqueador
beta) o verapamilo.
Las torsades de pointes es una forma especial de taquicardia ventricular
relacionada con un alargamiento del intervalo QT. El tratamiento inicial
con una infusin intravenosa de sulfato de magnesio (dosis habitual 2 g
en 10-15 minutos, repetidos una vez si es necesario) junto con un
marcapasos temporal suele resultar eficaz; si no, se puede administrar una
infusin de isoprenalina con extrema precaucin hasta que se pueda
colocar un marcapasos. La isoprenalina es un simpaticomimtico intropo;
aumenta la frecuencia cardaca y acorta el intervalo QT, pero administrado
en monoterapia puede producir arritmias.

Bradiarritmias
La bradicardia sinusal (menos de 50 latidos/minuto) asociada a infarto
agudo de miocardio se puede tratar con atropina. En pacientes que no
responden, puede ser necesario un marcapasos temporal. En presencia de
enfermedad del ndulo sinusal intrnseco, los frmacos tienen un valor
limitado para aumentar el ritmo sinusal a largo plazo y suele ser necesario
un marcapasos permanente.

225

Paro cardaco
En el paro cardaco, se administra epinefrina (adrenalina) por inyeccin
intravenosa a una dosis de 1 mg (10 ml de una solucin a 1:10.000) como
parte de las maniobras de reanimacin cardiopulmonar.

Atenolol
Indicaciones: arritmias; angina (seccin 12.1); hipertensin (seccin
12.3); profilaxis de la migraa (seccin 7.2)
vas respiratorias (a no ser que no haya alternativa, con extrema
precaucin y con supervisin de un especialista); insuficiencia cardaca
no regulada, angina de Prinzmetal, bradicardia marcada, hipotensin,
Precauciones: hay que evitar la retirada brusca sobre todo en la angina;
puede precipitar o empeorar una insuficiencia cardaca; gestacin
(Apndice 2); lactancia (Apndice 3); bloqueo auriculoventricular de
primer grado; deterioro de la funcin heptica en caso de hipertensin
portal; hay que reducir la dosis en caso de insuficiencia renal (Apndice
4); diabetes mellitus (pequea disminucin de la tolerancia a la glucosa,
Apndice 1
Posologa:
Arritmias, por va oral, ADULTOS 50 mg una vez al da, que se aumentan
si es necesario a 50 mg dos veces al da o bien 100 mg una vez al da

Digoxina
Comprimidos, digoxina 62,5 microgramos, 250 microgramos
Solucin oral, digoxina 50 microgramos/ml
Inyeccin (Solucin para inyeccin), digoxina 250 microgramos/ml, ampolla 2
ml
Indicaciones: arritmias supraventriculares, sobre todo fibrilacin
auricular; insuficiencia cardaca (seccin 12.4)
Contraindicaciones: miocardiopata hipertrfica obstructiva (excepto


226
tambin fibrilacin auricular e insuficiencia cardaca); sndrome de Wolf-
Parkinson-White u otras vas accesorias, sobre todo si se acompaa de
fibrilacin auricular; bloqueo cardaco completo intermitente; bloqueo
auriculoventricular de segundo grado
Precauciones: infarto de miocardio reciente; sndrome del seno enfermo;
enfermedad pulmonar grave; enfermedad tiroidea; edad avanzada (hay
que reducir la dosis); alteracin renal (Apndice 4); hay que evitar la
hipokaliemia; hay que evitar la administracin intravenosa rpida (nusea
y riesgo de arritmias); gestacin (Apndice 2); lactancia (Apndice 3);
Posologa:
Fibrilacin auricular, por va oral, ADULTOS 1-1,5 mg en varias dosis
durante 24 horas para la digitalizacin rpida o bien 250 microgramos 1-
2 veces al da si la digitalizacin es menos urgente; mantenimiento 62,5-
500 microgramos al da (dosis mayores se pueden repartir), segn la
funcin renal y la frecuencia cardaca; intervalo habitual 125-250
microgramos al da (en pacientes de edad avanzada son ms adecuadas
dosis menores)
Regulacin urgente de la fibrilacin auricular, por infusin intravenosa, en
2 horas como mnimo, ADULTOS 0,75-1 mg
NOTA. Puede ser necesario reducir la dosis de la infusin si se ha administrado
digoxina u otro glucsido cardaco en las 2 semanas previas
Efectos adversos: habitualmente asociados a una dosis excesiva e
incluyen anorexia, nusea, vmitos, diarrea, dolor abdominal;
alteraciones visuales, cefalea, fatiga, somnolencia, confusin, delirio,
alucinaciones, depresin; arritmias, bloqueo cardaco; raramente
erupcin, isquemia intestinal; ginecomastia con el uso a largo plazo; se
ha descrito trombocitopenia

Inyeccin (Solucin para inyeccin), clorhidrato de epinefrina 100
microgramos/ml (1 por 10.000), ampolla 10 ml
Indicaciones: paro cardaco; anafilaxia (seccin 3.1)
Precauciones: enfermedad cardaca, hipertensin, arritmias, enfermedad
vascular cerebral; hipertiroidismo, diabetes mellitus; glaucoma de ngulo
cerrado; segunda fase del parto; interacciones: Apndice 1
Posologa:
Precaucin: se utilizan diferentes diluciones de inyeccin de epinefrina
para diferentes vas de administracin
Paro cardaco, por inyeccin intravenosa a travs de una va central
mediante inyeccin de epinefrina a 1:10.000 (100 microgramos/ml)
ADULTOS 1 mg (10 ml), repetidos a intervalos de 3 minutos si es
necesario
NOTA. Si no hay colocada una va central, se administra la misma dosis por va
venosa perifrica, despus se limpia con una inyeccin de como mnimo 20 ml de
cloruro sdico al 0,9% (para acelerar la entrada a la circulacin)
Efectos adversos: ansiedad, temblor, taquicardia, cefalea, extremidades
fras; nusea, vmitos, sudoracin, debilidad, mareo, hiperglucemia; en
sobredosis arritmias, hemorragia cerebral, edema pulmonar

Isoprenalina

227
La isoprenalina es un antiarrtmico complementario de uso en enfermedades raras
o en circunstancias excepcionales
Inyeccin (Solucin para inyeccin), clorhidrato de isoprenalina 20
Indicaciones: bradicardia grave, que no responde a la atropina;
tratamiento urgente a corto plazo del bloqueo cardaco; arritmias
ventriculares secundarias al bloqueo nodal auriculoventricular
Precauciones: cardiopata isqumica, diabetes mellitus o hipertiroidismo;
Posologa:
Enfermedades cardacas, por inyeccin intravenosa lenta, ADULTOS 20-
60 microgramos (1-3 ml de solucin que contiene 20 microgramos/ml);
dosis subsiguientes ajustadas segn el ritmo ventricular
Bradicardia, por infusin intravenosa, ADULTOS 1-4
microgramos/minuto
Bloqueo cardaco (crisis aguda de Stokes-Adams), por infusin
intravenosa, ADULTOS 4-8 microgramos/minuto
Efectos adversos: arritmias, hipotensin, sudoracin, temblor, cefalea,
palpitaciones, taquicardia, nerviosismo, excitabilidad, insomnio

Lidocana, clorhidrato
Inyeccin (Solucin para inyeccin), clorhidrato de lidocana 20 mg/ml, ampolla
5 ml
Indicaciones: arritmias ventriculares (sobre todo despus de un infarto de
miocardio); anestesia local (seccin 1.2)
Contraindicaciones: enfermedad sinoatrial, cualquier grado de bloqueo
atrioventricular o cualquier otro tipo de trastorno de la conduccin,
depresin miocrdica grave, porfiria aguda o hipovolemia
Precauciones: dosis menores en insuficiencia cardaca congestiva,
bradicardia, alteracin heptica (Apndice 5), hipoxia marcada,
depresin respiratoria grave, tras ciruga cardaca y en pacientes de edad
avanzada; gestacin (Apndice 2), lactancia (Apndice 3);
Posologa:
Arritmias ventriculares, por inyeccin intravenosa, ADULTOS, dosis de
carga de 50-100 mg (o bien 1-1,5 mg/kg) a una velocidad de 25-50
mg/minuto, seguidos inmediatamente por una infusin intravenosa de 1-
4 mg/minuto, con vigilancia ECG de todos los pacientes (reduccin de la
dosis de infusin si se requiere durante ms de 24 horas)
IMPORTANTE: Tras la inyeccin intravenosa, la lidocana tiene una duracin de
accin corta (de 15-20 minutos). Si no se puede administrar en infusin
intravenosa inmediatamente, se puede repetir la inyeccin intravenosa inicial de
50-100 mg una o dos veces a intervalos no inferiores a 10 minutos
Efectos adversos: mareo, parestesia, somnolencia, confusin, apnea,
depresin respiratoria, coma, crisis y convulsiones, hipotensin,
arritmias, bloqueo cardaco, colapso cardiovascular y bradicardia (puede
dar lugar a paro cardaco); el nistagmus es con frecuencia un signo
precoz de sobredosis por lidocana

Procainamida, clorhidrato


228
La procainamida es un antiarrtmico representativo. Hay varios frmacos
alternativos
La procainamida tambin es un frmaco complementario de uso cuando los
frmacos de la lista bsica se muestran ineficaces o inadecuados en un paciente
concreto
Comprimidos, clorhidrato de procainamida 250 mg, 500 mg [no se incluye en la
Inyeccin (Solucin para inyeccin), clorhidrato de procainamida 100 mg/ml,
ampolla 10 ml
Indicaciones: arritmias ventriculares graves, sobre todo las resistentes a la
lidocana o las que se producen despus de un infarto de miocardio;
taquicardia auricular, fibrilacin auricular; mantenimiento del ritmo
sinusal tras cardioversin de una fibrilacin auricular
Contraindicaciones: contracciones prematuras ventriculares
asintomticas, torsades de pointes, lupus eritematoso sistmico, bloqueo
cardaco, insuficiencia cardaca, hipotensin
Precauciones: edad, avanzada, alteracin renal y heptica (Apndices 4 y
5), asma, miastenia gravis, gestacin; lactancia (Apndice 3); slo se
debe usar con la supervisin de un especialista; interacciones: Apndice
1
Posologa:
Arritmias ventriculares, por va oral, ADULTOS hasta 50 mg/kg al da
distribuidos en varias tomas cada 3-6 horas, preferiblemente con la
vigilancia de la concentracin plasmtica de procainamida (margen
teraputico habitual de 3-10 microgramos/ml)
Arritmias auriculares, pueden ser necesarias dosis superiores
Arritmias ventriculares, por inyeccin intravenosa lenta, ADULTOS 100
mg a una velocidad que no supere 50 mg/minuto, con vigilancia ECG; se
pueden repetir a intervalos de 5 minutos hasta que la arritmia est
regulada; mximo 1 g
Arritmias ventriculares, por infusin intravenosa, ADULTOS 500-600 mg
durante 25-30 minutos con vigilancia ECG, que se reducen a una dosis
de mantenimiento de 2-6 mg/minuto; si se requiere tratamiento posterior
por va oral, se deja un intervalo de 3-4 horas tras la infusin
Efectos adversos: nusea, vmitos, diarrea, anorexia, erupciones, prurito,
urticaria, sofocos, fiebre, depresin miocrdica, insuficiencia cardaca,
angioedema, depresin, mareo, psicosis; alteraciones hematolgicas
como leucopenia, anemia hemoltica y agranulocitosis tras un tratamiento
prolongado; sndrome similar al lupus eritematoso; una concentracin
plasmtica elevada de procainamida puede alterar la conduccin cardaca

Quinidina, sulfato
La quinidina es un antiarrtmico representativo. Hay varios frmacos alternativos
La quinidina tambin es un antiarrtmico complementario de uso cuando no se
dispone de los frmacos de la lista bsica
Comprimidos, sulfato de quinidina 200 mg
NOTA: Sulfato de quinidina 200 mg bisulfato de quinidina 250 mg
Indicaciones: supresin de arritmias supraventriculares y arritmias
ventriculares; mantenimiento del ritmo sinusal tras cardioversin de una
fibrilacin auricular
Contraindicaciones: bloqueo cardaco completo

229
Precauciones: bloqueo cardaco parcial; se recomienda vigilancia extrema
en insuficiencia cardaca descompensada, miocarditis, lesin miocrdica
grave; miastenia gravis; infecciones agudas o fiebre (los sntomas pueden
enmascarar una reaccin de hipersensibilidad a la quinidina); lactancia
Posologa:
Dosis de prueba inicial de 200 mg para detectar hipersensibilidad a la
quinidina
Arritmias, por va oral, ADULTOS 200-400 mg 3-4 veces al da; se
pueden aumentar si es necesario en la taquicardia supraventricular a 600
mg cada 2-4 horas (mximo 3-4 g al da); se requiere vigilancia ECG
frecuente
Efectos adversos: reacciones de hipersensibilidad, nusea, vmitos,
diarrea, erupciones, anafilaxia, prpura, prurito, urticaria, fiebre,
trombocitopenia, agranulocitosis despus de un tratamiento prolongado,
psicosis, angioedema, hepatotoxicidad, dificultad respiratoria; efectos
cardacos como depresin miocrdica, insuficiencia cardaca, arritmias
ventriculares e hipotensin; cinconismo con tinnitus, alteracin de la
audicin, vrtigo, cefalea, alteraciones visuales, dolor abdominal y
confusin; sndrome similar al lupus eritematoso sistmico

Verapamilo, clorhidrato
Comprimidos, clorhidrato de verapamilo 40 mg, 80 mg
prolongada). Una propuesta para incluir este producto en una lista nacional de
medicamentos esenciales debe estar sustentada por una bibliografa adecuada
Inyeccin (Solucin para inyeccin), clorhidrato de verapamilo 2,5 mg/ml,
ampolla 2 ml
Indicaciones: arritmias supraventriculares; angina (seccin 12.1)
Contraindicaciones: hipotensin, bradicardia, bloqueo
auriculoventricular de segundo y tercer grado, bloqueo sinoauricular,
sndrome del seno enfermo; shock cardiognico; antecedente de
insuficiencia cardaca o funcin ventricular izquierda muy alterada
(incluso si se regula con tratamiento); flter o fibrilacin auricular como
complicacin del sndrome de Wolf-Parkinson-White; porfiria
Precauciones: bloqueo auriculoventricular de primer grado; fase aguda
del infarto de miocardio (evtese en caso de bradicardia, hipotensin,
insuficiencia ventricular izquierda); alteracin heptica (Apndice 5);
nios (slo consejo por un especialista); gestacin (Apndice 2);
lactancia (Apndice 3); hay que evitar el zumo de pomelo (puede alterar
su metabolizacin); interacciones: Apndice 1
VERAPAMILO Y BLOQUEADORES BETA. El verapamilo y los bloqueadores
beta tienen actividad cardiodepresora, y su uso en combinacin puede producir
bradicardia, bloqueo cardaco e insuficiencia ventricular izquierda, sobre todo en
pacientes con insuficiencia miocrdica. El tratamiento con bloqueadores beta se
debe suspender por lo menos 24 horas antes de la administracin intravenosa de
verapamilo
Posologa:
Arritmias supraventriculares, por va oral, ADULTOS 40-120 mg 3 veces
al da


230
Arritmias supraventriculares, por inyeccin intravenosa, ADULTOS 5-10
mg durante 2 minutos (preferiblemente con vigilancia ECG); EDAD
AVANZADA 5-10 mg durante 3 minutos; en taquiarritmias paroxsticas,
se pueden administrar 5 mg ms al cabo de 5-10 minutos si es preciso
Efectos adversos: estreimiento; con menor frecuencia nusea, vmitos,
sofocos, cefalea, mareo, fatiga, edema de tobillo; raramente reacciones
alrgicas (eritema, prurito, urticaria, angioedema, sndrome de Stevens-
Johnson); mialgia, artralgia, parestesia, eritromelalgia; aumento de la
concentracin de prolactina; ginecomastia e hiperplasia gingival en
tratamiento prolongado; con dosis altas, hipotensin, insuficiencia
cardaca, bradicardia, bloqueo cardaco y asistolia (a causa del efecto
intropo negativo)

12.3 Antihipertensivos

Tratamiento de la hipertensin
El tratamiento de la hipertensin debera estar integrado en un programa
global que trate los factores que aumentan el riesgo de acontecimientos
cardiovasculares (como ictus e infarto de miocardio). El tratamiento es a
menudo de por vida. La hipertensin antes se clasificaba como leve,
moderada o grave, pero actualmente se prefiere un sistema de gradacin.
La hipertensin de Grado 1 se define como presin arterial sistlica de
140-159 mm Hg y presin arterial diastlica de 90-99 mm Hg,
hipertensin de Grado 2 como 160-179 mm Hg de sistlica y 100-109 mm
Hg de diastlica, e hipertensin de Grado 3 ms de 180 mm Hg de
sistlica y ms de 110 mm Hg de diastlica. El objetivo del tratamiento es
obtener la reduccin mxima tolerada de la presin arterial.
Los cambios de estilo de vida son recomendables en todos los pacientes;
incluyen la reduccin de peso, disminucin de la ingesta de alcohol,
reduccin de la ingesta de sodio en la dieta, dejar el tabaco y reduccin de
la ingesta de grasas saturadas. El paciente debe comer una dieta nutritiva
sana rica en frutas y vegetales y con ejercicio regular. Estas medidas solas
pueden ser suficientes en la hipertensin leve, pero los pacientes con
hipertensin moderada o grave tambin requieren tratamiento
antihipertensivo especfico.

Tratamiento farmacolgico de la hipertensin
En el tratamiento de primera lnea de la hipertensin arterial se utilizan
tres grupos de frmacos: diurticos tiacdicos, bloqueadores beta-
adrenrgicos (bloqueadores beta) e inhibidores de la enzima conversora de
la angiotensina (IECA). Los bloqueadores de los canales de calcio se
consideran de primera eleccin slo en poblaciones especficas, por
ejemplo en africanos o en pacientes de edad avanzada. En algunas
circunstancias se pueden administrar otros tipos de frmacos.
Los diurticos tiacdicos, como la hidroclorotiacida (vase tambin la
seccin 16.1), se han utilizado como tratamiento hipertensivo de primera
lnea, y estn especialmente indicados en los pacientes de edad avanzada.
A dosis bajas, producen pocos efectos adversos, pero a dosis altas pueden

231
producir una variedad de efectos metablicos indeseados (sobre todo
deplecin de potasio), disminucin de la tolerancia a la glucosa, latidos
ectpicos ventriculares e impotencia; se deben evitar en la gota. Estos
efectos se pueden reducir manteniendo la dosis lo ms baja posible; dosis
superiores no reducen ms la presin arterial. Las tiacidas son baratas y,
cuando se administran en combinacin, pueden aumentar la eficacia de
muchos otros tipos de antihipertensivos.
Los bloqueadores beta adrenrgicos (bloqueadores beta) como el atenolol
son eficaces en todos los grados de hipertensin, y son especialmente
tiles en la angina y despus de un infarto de miocardio; deben evitarse en
el asma, enfermedad pulmonar obstructiva crnica y bloqueo cardaco.
Los inhibidores de la enzima conversora de la angiotensina (IECA) como
el enalapril son eficaces y bien tolerados por muchos pacientes. Se
pueden administrar en la insuficiencia cardaca, disfuncin ventricular
izquierda y nefropata diabtica, pero deben evitarse en caso de
enfermedad vascular renal y en la gestacin. El efecto adverso ms
frecuente es una tos seca y persistente.
Los bloqueadores de los canales de calcio del grupo de las
dihidropiridinas como la nifedipina son tiles en la hipertensin sistlica
aislada, en poblaciones que no responden a otros antihipertensivos (p. ej.
africanos) y en los pacientes de edad avanzada cuando no se pueden
administrar tiacidas. Se deben evitar los preparados de nifedipina de corta
duracin, pues pueden provocar taquicardia refleja y causar grandes
variaciones en la presin arterial.
Los frmacos que actan sobre el sistema nervioso central son tambin
antihipertensivos eficaces. En concreto, la metildopa es eficaz en el
tratamiento de la hipertensin durante la gestacin.
La utilizacin de un nico frmaco antihipertensivo con frecuencia no es
adecuada y se suelen aadir otros antihipertensivos de manera escalonada
hasta regular la presin arterial.

Emergencias hipertensivas
En situaciones en las que es esencial una reduccin inmediata de la
presin arterial y el tratamiento por va oral no es posible, la infusin
intravenosa de nitroprusiato sdico es eficaz. Una reduccin
excesivamente rpida de la presin arterial es peligrosa y puede producir
una reduccin de la perfusin en los rganos e infarto cerebral.

Hipertensin en la gestacin
Se define como una presin arterial diastlica sostenida de 90 mm Hg o
ms. El tratamiento farmacolgico en la hipertensin crnica durante la
gestacin sigue siendo controvertido. Si la presin arterial diastlica es
superior a 95 mm Hg, la metildopa es el frmaco ms seguro. Los
bloqueadores beta-adrenrgicos se deben utilizar con precaucin al
principio de la gestacin, pues pueden retrasar el crecimiento fetal; son
eficaces y seguros en el tercer trimestre de la gestacin. Los IECA estn
contraindicados en la gestacin porque pueden lesionar la regulacin de la
presin arterial y la funcin renal fetal y neonatal. Las mujeres que toman
estos frmacos y se quedan embarazadas deben cambiar de tratamiento
antihipertensivo de manera inmediata.


232
Preeclampsia y eclampsia. En caso de hipertensin grave o preeclampsia a
partir de la 36 semana de gestacin, el parto es el tratamiento de eleccin.
En la hipertensin aguda grave de la preeclampsia o la eclampsia, se
puede administrar hidralacina por va intravenosa. El sulfato de
magnesio (seccin 22.1) es el tratamiento de eleccin para prevenir las
convulsiones en la eclampsia y la preeclampsia grave.

Atenolol
Indicaciones: hipertensin; angina (seccin 12.1); arritmias (seccin
12.2); profilaxis de la migraa (seccin 7.2)
vas respiratorias (excepto si no hay alternativa, con extrema precaucin
y con supervisin de un especialista); insuficiencia cardaca
descompensada, angina de Prinzmetal, bradicardia marcada, hipotensin,
Precauciones: evite la retirada brusca sobre todo en la angina; puede
precipitar o empeorar una insuficiencia cardaca; gestacin (Apndice 2);
lactancia (Apndice 3); bloqueo auriculoventricular de primer grado;
deterioro de la funcin heptica en caso de hipertensin portal; hay que
reducir la dosis en caso de insuficiencia renal (Apndice 4); diabetes
mellitus (pequea disminucin de la tolerancia a la glucosa,
Apndice 1
Posologa:
Hipertensin, por va oral, ADULTOS 50 mg una vez al da (dosis
superiores raramente necesarias)

Enalapril
El enalapril es un inhibidor de la enzima conversora de la angiotensina
Comprimidos, enalapril 2,5 mg
Indicaciones: hipertensin; insuficiencia cardaca (seccin 12.4)
Contraindicaciones: hipersensibilidad a los IECA (se incluye
angioedema); enfermedad vascular renal; gestacin (Apndice 2)

233
Precauciones: uso con diurticos; hipotensin con las primeras dosis,
sobre todo en pacientes tratados con diurticos, con dieta hiposdica,
dializados, deshidratados o con insuficiencia cardaca; enfermedad
vascular perifrica o aterosclerosis generalizada (riesgo de enfermedad
vascular renal subclnica); se recomienda usarlo con mucha precaucin
en estenosis artica sintomtica o grave; hay que vigilar la funcin renal
antes y durante el tratamiento; alteracin renal (reduccin de dosis; vase
tambin el Apndice 4); alteracin heptica (Apndice 5); posible
aumento del riesgo de agranulocitosis en la enfermedad vascular del
colgeno; antecedente de angioedema idioptico o hereditario (se
recomienda utilizar con precaucin o evitarlo); lactancia (Apndice 3);
USO CON DIURTICOS. Riesgo de cada muy rpida de la presin arterial en
pacientes con deplecin de volumen; en estos casos el tratamiento debe iniciarse
a dosis muy bajas. Se debe interrumpir el tratamiento diurtico a dosis altas
(furosemida a dosis superiores a 80 mg), o reducir mucho la dosis, por lo menos
24 horas antes de iniciar tratamiento con enalapril (puede no ser posible en
insuficiencia cardacariesgo de edema pulmonar). Si no se puede interrumpir el
diurtico a dosis altas, se aconseja supervisin mdica durante por lo menos 2
horas despus de la administracin o hasta que la presin arterial se estabilice
REACCIONES ANAFILCTICAS. Evite el enalapril durante la dilisis con
membranas de poliacrilonitrilo de alto flujo y durante la afresis de lipoprotenas
de baja densidad con dextrano sulfato; tambin evtese antes de la
desensibilizacin con veneno de avispa o abeja
Posologa:
Hipertensin por va oral, inicialmente 5 mg una vez al da; si se
administra en combinacin con un diurtico, en pacientes de edad
avanzada, o en caso de alteracin renal, inicialmente 2,5 mg al da; dosis
de mantenimiento habitual 10-20 mg una vez al da; en hipertensin
grave se puede aumentar hasta un mximo 40 mg una vez al da
Efectos adversos: mareo, cefalea; con menor frecuencia, nusea, diarrea,
hipotensin (grave en algunos casos), tos seca, fatiga, astenia, calambres
musculares, erupcin y alteracin renal; raramente vmitos, dispepsia,
dolor abdominal, estreimiento, glositis, estomatitis, leo, anorexia,
pancreatitis, lesin heptica, dolor torcico, palpitaciones, arritmias
angioedema, broncospasmo, rinorrea, dolor de garganta, infiltrados
pulmonares, parestesia, vrtigo, nerviosismo, depresin, confusin,
somnolencia o insomnio, prurito, urticaria, alopecia, sudoracin, sofocos,
impotencia, sndrome de Stevens-Johnson, necrlisis epidrmica txica,
dermatitis exfoliativa, pnfigo, alteraciones del gusto, tinnitus, visin
borrosa; se han descrito alteraciones electrolticas y reacciones similares
a las de hipersensibilidad (como fiebre, mialgia, artralgia, eosinofilia, y
fotosensibilidad)

Hidralacina, clorhidrato
Comprimidos, clorhidrato de hidralacina 25 mg, 50 mg
Inyeccin (Polvo para solucin para inyeccin), clorhidrato de hidralacina,
ampolla 20 ml
Indicaciones: en tratamiento combinado en la hipertensin moderada o
grave, crisis hipertensivas; hipertensin durante la gestacin (se incluye
la preeclampsia y la eclampsia); insuficiencia cardaca (seccin 12.4)


234
Contraindicaciones: lupus eritematoso sistmico idioptico, taquicardia
grave, insuficiencia cardaca de alto gasto, insuficiencia miocrdica por
obstruccin mecnica, cor pulmonale, aneurisma disecante de aorta,
porfiria
Precauciones: alteracin heptica (Apndice 5); alteracin renal (reduzca
la dosis, Apndice 4); enfermedad coronaria (puede provocar angina, se
debe que evitar tras un infarto de miocardio hasta la estabilizacin);
enfermedad vascular cerebral; compruebe el estado acetilador antes de
aumentar la dosis por encima de 100 mg al da; examine el factor
antinuclear y la proteinuria cada 6 meses; gestacin (Apndice 2);
lactancia (Apndice 3); ocasionalmente reduccin excesivamente rpida
de la presin arterial incluso con dosis bajas por va parenteral;
Posologa:
Hipertensin, por va oral, ADULTOS 25 mg dos veces al da, que se
aumentan si es necesario hasta un mximo de 50 mg dos veces al da
Crisis hipertensivas (tambin en la gestacin), por inyeccin intravenosa
lenta, ADULTOS 5-10 mg diluidos con 10 ml de cloruro sodio al 0,9%;
si es necesario se pueden repetir a los 20-30 minutos
Crisis hipertensivas (tambin en la gestacin), por infusin intravenosa,
ADULTOS inicialmente 200-300 microgramos/minuto; mantenimiento
habitual 50-150 microgramos/minuto
fabricante
Efectos adversos: taquicardia, palpitaciones, hipotensin postural;
retencin de lquidos; alteraciones gastrointestinales como anorexia,
nusea, vmitos, diarrea, raramente estreimiento; mareo, sofocos,
cefalea; alteracin de la funcin renal, ictericia; sndrome similar al lupus
eritematoso sistmico, sobre todo en mujeres y acetiladores lentos;
congestin nasal, agitacin, ansiedad, polineuritis, neuritis perifrica,
erupcin, fiebre, parestesia, artralgia, mialgia, aumento del lagrimeo,
disnea; elevacin de la creatinina plasmtica, proteinuria, hematuria;
alteraciones hematolgicas como anemia hemoltica, leucopenia,
trombocitopenia

Hidroclorotiacida
La hidroclorotiacida es un diurtico tiacdico representativo. Hay varios frmacos
alternativos
Comprimidos, hidroclorotiacida 25 mg
Indicaciones: en monoterapia en la hipertensin leve, y en combinacin
con otros frmacos en la hipertensin moderada o grave; insuficiencia
cardaca (seccin 12.4); edema (seccin 16.1)
Contraindicaciones: alteracin renal o heptica grave; hiponatremia,
hipercalcemia, hipopotasemia refractaria, hiperuricemia sintomtica;
enfermedad de Addison
Precauciones: alteracin renal y heptica (Apndices 4 y 5); gestacin y
lactancia (Apndices 2 y 3); edad avanzada (reduzca la dosis); puede
producir hipopotasemia; puede agravar la diabetes mellitus y la gota;
puede exacerbar un lupus eritematoso sistmico; porfiria; interacciones:
Apndice 1

235
Posologa:
Hipertensin, por va oral, ADULTOS 12,5-25 mg al da; EDAD
AVANZADA inicialmente 12,5 mg al da
Efectos adversos: desequilibrio hidroelectroltico con sequedad de boca,
sed, alteraciones gastrointestinales (como nusea, vmitos), debilidad,
letargia, somnolencia, convulsiones, cefalea, dolor o calambres
musculares, hipotensin (tambin hipotensin postural), oliguria,
arritmias; hipopotasemia, hipomagnesemia, hiponatremia, alcalosis
hipoclormica, hipercalcemia; hiperglucemia, hiperuricemia, gota;
erupcin, fotosensibilidad; dislipemia; raramente impotencia (reversible);
alteraciones hematolgicas (como neutropenia, trombocitopenia);
pancreatitis, colestasis intraheptica; insuficiencia renal aguda;
reacciones de hipersensibilidad (neumonitis, edema pulmonar, reacciones
cutneas graves)

Metildopa
Comprimidos, metildopa 250 mg
Indicaciones: hipertensin en la gestacin
Contraindicaciones: depresin; enfermedad heptica activa;
feocromocitoma, porfiria
Precauciones: antecedente de alteracin heptica (Apndice 5); alteracin
renal (Apndice 4); se recomienda recuento de clulas sanguneas y
pruebas de funcin heptica; antecedente de depresin; prueba de
Coombs directa positiva en hasta un 20% de pacientes (altera la prueba
cruzada de sangre); interferencia con pruebas de laboratorio; gestacin y
TAREAS ESPECIALIZADAS. Puede alterar la capacidad para realizar tareas
Posologa:
Hipertensin en la gestacin, por va oral, ADULTOS inicialmente 250
mg 2-3 veces al da; si es necesario, con aumentos graduales a intervalos
de 2 das o ms; mximo 3 g al da
Efectos adversos: tienden a ser transitorios y reversibles, con sedacin,
vrtigo, mareo, hipotensin postural, debilidad, fatiga, cefalea, retencin
de lquidos y edema, disfuncin sexual; alteracin de la concentracin y
la memoria, depresin, psicosis leve, trastornos del sueo y pesadillas;
fiebre farmacolgica, sndrome similar a la gripe; nusea, vmitos,
estreimiento, diarrea, sequedad de boca, estomatitis, sialadenitis;
alteracin de la funcin heptica, hepatitis, ictericia, raramente necrosis
heptica mortal; depresin de la mdula sea, anemia hemoltica,
leucopenia, trombocitopenia, eosinofilia; parkinsonismo; erupcin
(tambin necrlisis epidrmica txica); congestin nasal; lengua negra o
dolorosa; bradicardia, exacerbacin de la angina; mialgia, artralgia,
parestesia, parlisis de Bell; pancreatitis; reacciones de hipersensibilidad
como sndrome similar al lupus eritematoso, miocarditis, pericarditis;
ginecomastia, hiperprolactinemia, amenorrea; orina oscurecida en
ortostatismo

Nifedipina
La nifedipina es un bloqueador de los canales de calcio del grupo de las


236
dihidropiridinas. Hay varios frmacos alternativos
Comprimidos de liberacin sostenida (Comprimidos de liberacin prolongada)
nifedipina 10 mg
prolongada) para una administracin al da. Una propuesta para incluir este
producto en una lista nacional de medicamentos esenciales debe estar sustentada
por bibliografa adecuada
Indicaciones: hipertensin
Contraindicaciones: shock cardiognico; estenosis artica avanzada; en
el primer mes tras un infarto de miocardio; crisis de angina aguda o
inestable; porfiria
Precauciones: suspensin si aparece dolor isqumico o si empeora un
dolor existente justo despus de iniciar el tratamiento; reserva cardaca
escasa; insuficiencia cardaca o funcin ventricular izquierda muy
alterada; reduzca la dosis en caso de alteracin heptica (Apndice 5);
diabetes mellitus; puede inhibir el parto; gestacin (Apndice 2);
lactancia (Apndice 3); evite el zumo de pomelo (puede alterar su
metabolizacin); interacciones: Apndice 1
Posologa:
Hipertensin, por va oral (en comprimidos de liberacin sostenida),
ADULTOS dosis habitual 20-100 mg al da distribuidos en 1-2 tomas,
segn las recomendaciones del fabricante
NOTA. Los prescriptores deben saber que diferentes formulaciones de
comprimidos de liberacin sostenida pueden no tener el mismo efecto clnico; si
es posible, el paciente debe seguir con la misma especialidad
Los preparados de accin corta de nifedipina se deben evitar en la hipertensin,
sobre todo en pacientes que tambin sufren angina, pues su uso se puede asociar
a grandes variaciones de la presin arterial y taquicardia refleja, y puede dar
lugar a isquemia miocrdica o vascular cerebral
Efectos adversos: cefalea, sofocos, mareo, letargia; taquicardia,
palpitaciones; edema gravitatorio (slo responde parcialmente a los
diurticos); erupcin (se ha descrito eritema multiforme), prurito,
urticaria; nusea, estreimiento o diarrea; aumento de la frecuencia de la
miccin; dolor ocular, trastornos visuales; hiperplasia gingival;
parestesia, mialgia, temblor; impotencia, ginecomastia; depresin;
telangiectasias; colestasis, ictericia

Nitroprusiato sdico
El nitroprusiato sdico es un frmaco complementario para el tratamiento de las
crisis hipertensivas
Infusin (Polvo para solucin para infusin), nitroprusiato sdico, ampolla de 50
mg
Indicaciones: crisis hipertensivas (cuando no es posible el tratamiento por
va oral)
Contraindicaciones: alteracin heptica grave; hipertensin
compensatoria; dficit de vitamina B
12
grave; atrofia ptica de Leber
Precauciones: funcin pulmonar alterada; hipotiroidismo; alteracin renal
(Apndice 4); cardiopata isqumica, circulacin cerebral alterada;
hiponatremia; aumento de la presin intracraneal; edad avanzada;
hipotermia; hay que vigilar la presin arterial y la concentracin de
cianuro en sangre; tambin la concentracin de tiocianato en sangre si se
administra durante ms de 3 das; evite la retirada brusca (reduzca la

237
infusin durante 15-30 minutos para evitar efectos de rebote); gestacin;
lactancia; interacciones: Apndice 1
Posologa:
Crisis hipertensivas, por infusin intravenosa, ADULTOS inicialmente 0,3
microgramos/kg/minuto; dosis de mantenimiento habitual 0,5-6
microgramos/kg/minuto; dosis mxima 8 microgramos/kg/minuto;
suspenda la infusin si la respuesta no es satisfactoria despus de 10
minutos a dosis mxima; dosis menores en pacientes ya tratados con
antihipertensivos
fabricante
Efectos adversos: hipotensin grave; efectos asociados a una reduccin
excesivamente rpida de la presin arterial con cefalea, mareo; nusea,
dolor abdominal; sudoracin; palpitaciones, inquietud, molestia
retroesternal; raramente reduccin del nmero de plaquetas, flebitis
aguda transitoria
Los efectos adversos asociados a una excesiva concentracin de
metabolitos del cianuro incluyen taquicardia, sudoracin,
hiperventilacin, arritmias, acidosis metablica marcada (hay que
suspender la infusin y administrar antdoto, seccin 4.2.7)

12.4 Frmacos en la insuficiencia
cardaca

El tratamiento de la insuficiencia cardaca tiene el objetivo de aliviar los
sntomas, mejorar la tolerancia al ejercicio, reducir la incidencia de
exacerbaciones agudas y reducir la mortalidad. Los frmacos utilizados
para tratar la insuficiencia cardaca secundaria a disfuncin sistlica
ventricular izquierda son los IECA, diurticos, glucsidos cardacos y
vasodilatadores. Adems, se deben instaurar medidas como reduccin de
peso, restriccin moderada de sal y ejercicio adecuado.
El tratamiento principal de la insuficiencia cardaca es con inhibidores de
la enzima de la angiotensina (IECA) como el enalapril, que se puede
administrar en cualquier fase de la insuficiencia cardaca crnica para
prevenir un mayor deterioro y progresin de la enfermedad cardaca.
Para el tratamiento de la insuficiencia cardaca leve o moderada, est
indicado un diurtico tiaccido, como la hidroclorotiacida, cuando el
paciente presenta retencin de lquidos leve y no existe edema pulmonar;
sin embargo, las tiacidas son ineficaces si la funcin renal est alterada. En
estos pacientes, y en caso de retencin de lquidos ms grave, se requiere
un diurtico de asa como la furosemida (seccin 16.2). En caso de
retencin hdrica grave, la furosemida intravenosa mejora la dificultad
respiratoria y reduce la precarga antes de lo que se esperara desde el
inicio de la diuresis. Puede producir hipopotasemia, pero es menos
frecuente con los diurticos de asa de accin corta que con los tiacdicos;
se recomienda precaucin para evitar la hipotensin.


238
Para tratar un edema refractario puede ser necesaria una combinacin de
una tiacida y un diurtico de asa. La combinacin produce con frecuencia
un efecto sinrgico en la excrecin de agua y solutos, que mejora los
sntomas en el paciente con insuficiencia cardaca resistente a los
diurticos. Sin embargo, la combinacin puede producir una excesiva
deplecin de volumen intravascular y trastornos electrolticos con riesgo
de hipopotasemia grave.
La espironolactona, un antagonista de la aldosterona (seccin 16.3),
puede estar indicada en pacientes con insuficiencia cardaca grave que ya
reciben un IECA y un diurtico; una dosis baja de espironolactona
(habitualmente 25 mg al da) reduce los sntomas y la mortalidad en estos
pacientes. Es necesaria una vigilancia estrecha del potasio y la creatinina
plasmtica con cualquier cambio en el tratamiento o en la situacin clnica
del paciente.
La digoxina, un glucsido cardaco, incrementa la intensidad de las
contracciones del msculo cardaco y aumenta el gasto cardaco. En la
insuficiencia cardaca leve, la digoxina inhibe el sistema nervioso
simptico y produce vasodilatacin arterial. Mejora los sntomas, aumenta
la tolerancia al ejercicio y reduce la hospitalizacin, aunque no reduce la
mortalidad. Est indicada en pacientes con fibrilacin auricular y los que
permanecen sintomticos a pesar del tratamiento con un IECA, un
diurtico y un bloqueador beta-adrenrgico adecuado.
Los vasodilatadores se administran en la insuficiencia cardaca para
reducir la resistencia vascular sistmica. El dinitrato de isosorbida
(seccin 12.1) produce principalmente dilatacin venosa, que reduce la
precarga ventricular izquierda, y da lugar a una reduccin de la congestin
pulmonar y la disnea. La hidralacina (seccin 12.3) produce sobre todo
vasodilatacin arterial, que reduce la poscarga ventricular izquierda, y
aumenta el volumen expulsado y el gasto cardaco. El dinitrato de
isosorbida y la hidralacina se pueden administrar en combinacin cuando
no se puede utilizar un IECA.
La dopamina, un simpaticomimtico intropo, se puede administrar
durante breves perodos en el tratamiento de la insuficiencia cardaca
grave. La dosis es crtica; a dosis bajas estimula la contractilidad
miocrdica y aumenta el gasto cardaco, no obstante, a dosis ms altas
(ms de 5 microgramos/kg por minuto) produce vasoconstriccin, con un
empeoramiento de la insuficiencia cardaca.

Enalapril
El enalapril es un inhibidor de la enzima conversora de la angiotensina
Comprimidos, enalapril 2,5 mg
Indicaciones: insuficiencia cardaca (con un diurtico); prevencin de la
insuficiencia cardaca sintomtica y prevencin de acontecimientos
coronarios isqumicos en pacientes con disfuncin ventricular izquierda;
hipertensin (seccin 12.3)
Contraindicaciones: hipersensibilidad a los IECA (se incluye
angioedema); enfermedad vascular renal; gestacin (Apndice 2)
Precauciones: uso con diurticos; hipotensin con las primeras dosis,
sobre todo en pacientes tratados con diurticos, con dieta hiposdica,

239
dializados, deshidratados o con insuficiencia cardaca; enfermedad
vascular perifrica o aterosclerosis generalizada (riesgo de enfermedad
vascular renal subclnica); se debe administrar con mucha precaucin en
la estenosis artica sintomtica o grave; hay que vigilar la funcin renal
antes y durante el tratamiento; alteracin renal (reduccin de dosis; vase
tambin el Apndice 4); alteracin heptica (Apndice 5); posible
aumento del riesgo de agranulocitosis en la enfermedad vascular del
colgeno; antecedente de angioedema idioptico o hereditario (se
recomienda utilizar con precaucin o evitarlo); lactancia (Apndice 3);
USO CON DIURTICOS. Riesgo de cada muy rpida de la presin arterial en
pacientes con deplecin de volumen; en estos casos el tratamiento debe iniciarse
a dosis muy bajas. Se debe interrumpir el tratamiento diurtico a dosis altas
(furosemida a dosis superiores a 80 mg), o reducir mucho la dosis, por lo menos
24 horas antes de iniciar tratamiento con enalapril (puede no ser posible en
insuficiencia cardacariesgo de edema pulmonar). Si no se puede interrumpir el
diurtico a dosis altas, se aconseja supervisin mdica durante por lo menos 2
horas despus de la administracin o hasta que la presin arterial se estabilice
REACCIONES ANAFILCTICAS. Evite el enalapril durante la dilisis con
membranas de poliacrilonitrilo de alto flujo y durante la afresis de lipoprotenas
de baja densidad con dextrano sulfato; tambin evtese antes de la
desensibilizacin con veneno de avispa o abeja
Posologa:
Insuficiencia cardaca, disfuncin ventricular izquierda asintomtica, por
va oral, ADULTOS, inicialmente 2,5 mg al da con estrecha supervisin
mdica; dosis de mantenimiento habitual 20 mg al da distribuidos en 1 o
2 tomas
Efectos adversos: mareo, cefalea; con menor frecuencia, nusea, diarrea,
hipotensin (grave en algunos casos), tos seca, fatiga, astenia, calambres
musculares, erupcin y alteracin renal; raramente vmitos, dispepsia,
dolor abdominal, estreimiento, glositis, estomatitis, leo, anorexia,
pancreatitis, lesin heptica, dolor torcico, palpitaciones, arritmias
angioedema, broncospasmo, rinorrea, dolor de garganta, infiltrados
pulmonares, parestesia, vrtigo, nerviosismo, depresin, confusin,
somnolencia o insomnio, prurito, urticaria, alopecia, sudoracin, sofocos,
impotencia, sndrome de Stevens-Johnson, necrlisis epidrmica txica,
dermatitis exfoliativa, pnfigo, alteraciones del gusto, tinnitus, visin
borrosa; se han descrito alteraciones electrolticas y reacciones similares
a las de hipersensibilidad (como fiebre, mialgia, artralgia, eosinofilia, y
fotosensibilidad)

Digoxina
Comprimidos, digoxina 62,5 microgramos, 250 microgramos
Solucin oral, digoxina 50 microgramos/ml
Inyeccin (Solucin para inyeccin), digoxina 250 microgramos/ml, ampolla 2
ml
Indicaciones: insuficiencia cardaca; arritmias (seccin 12.2)
Contraindicaciones: miocardiopata hipertrfica obstructiva (excepto
tambin insuficiencia cardaca grave); sndrome de Wolff-Parkinson-
White u otras vas accesorias, sobre todo si se asocia a fibrilacin
auricular; bloqueo cardaco completo intermitente; bloqueo


240
auriculoventricular de segundo grado
Precauciones: infarto de miocardio reciente; sndrome del seno enfermo;
enfermedad pulmonar grave; enfermedad tiroidea; edad avanzada
(reduzca la dosis); alteracin renal (Apndice 4); evite la hipopotasemia;
se debe evitar la administracin intravenosa rpida (nusea y riesgo de
arritmias); gestacin (Apndice 2); lactancia (Apndice 3);
Posologa:
Insuficiencia cardaca, por va oral, ADULTOS 1-1,5 mg en varias dosis
durante 24 horas para la digitalizacin rpida o bien 250 microgramos 1-
2 veces al da si la digitalizacin es menos urgente; dosis de
mantenimiento 62,5-500 microgramos al da (dosis superiores se pueden
distribuir), segn la funcin renal y la respuesta del ritmo cardaco;
intervalo habitual 125-250 microgramos al da (en pacientes de edad
avanzada se recomiendan dosis menores)
Dosis de carga urgente, por infusin intravenosa, en 2 horas como
mnimo, ADULTOS 0,75-1 mg
NOTA. Puede ser necesario reducir la dosis de infusin si se administra digoxina
u otro glucsido cardaco durante las 2 semanas anteriores
Efectos adversos: habitualmente asociados a una dosis excesiva e
incluyen anorexia, nusea, vmitos, diarrea, dolor abdominal; trastornos
visuales, cefalea, fatiga, somnolencia, confusin delirio, alucinaciones,
depresin; arritmias, bloqueo cardaco; raramente erupcin, isquemia
intestinal; ginecomastia con el uso a largo plazo; trombocitopenia

Dopamina, clorhidrato
La dopamina es un frmaco complementario de soporte inotrpico
Concentrado para infusin (Concentrado para solucin para infusin),
clorhidrato de dopamina 40 mg/ml, ampolla 5 ml
Indicaciones: shock cardiognico en infarto de miocardio o ciruga
cardaca
Contraindicaciones: taquiarritmia, fibrilacin ventricular; cardiopata
isqumica; feocromocitoma; hipertiroidismo
Precauciones: hay que corregir la hipovolemia antes, y mantener el
volumen sanguneo durante el tratamiento; se debe corregir la hipoxia, la
hipercapnia y la acidosis metablica antes o al mismo tiempo de iniciar el
tratamiento; dosis bajas en el shock por infarto de miocardio; antecedente
de enfermedad vascular perifrica (aumenta el riesgo de isquemia de
extremidades); edad avanzada; interacciones: Apndice 1
Posologa:
Shock cardiognico, por infusin intravenosa en una vena principal,
ADULTOS inicialmente 2-5 microgramos/kg/minuto; con aumentos
graduales de 5-10 microgramos/kg/minuto segn la presin sangunea,
gasto cardaco y diuresis; pacientes graves hasta 20-50
microgramos/kg/minuto
Efectos adversos: nusea y vmitos; vasoconstriccin perifrica;
hipotensin con mareo, sncope, sofocos; taquicardia, latidos ectpicos,
palpitaciones, dolor anginoso; cefalea, disnea; hipertensin sobre todo en
sobredosis

241
Hidroclorotiacida
La hidroclorotiacida es un diurtico tiacdico representativo. Hay varios frmacos
alternativos
Comprimidos, hidroclorotiacida 25 mg
Indicaciones: insuficiencia cardaca; hipertensin (seccin 12.3); edema
(seccin 16.1)
Precauciones: alteracin renal y heptica (Apndices 4 y 5); gestacin y
lactancia (Apndices 2 y 3); edad avanzada (reducir la dosis); puede
producir hipopotasemia; puede agravar la diabetes mellitus y la gota;
puede exacerbar un lupus eritematoso sistmico; porfiria; interacciones:
Apndice 1
Posologa:
Insuficiencia cardaca, por va oral, ADULTOS inicialmente 25 mg al da,
que se aumentan a 50 mg al da si es necesario; EDAD AVANZADA
inicialmente 12,5 mg al da
Efectos adversos: desequilibrio hidroelectroltico con sequedad de boca,
letargia, somnolencia, convulsiones, cefalea, dolor o calambres
musculares, hipotensin (tambin hipotensin postural), oliguria,
arritmias; hipopotasemia, hipomagnesemia, hiponatremia, alcalosis
hipoclormica, hipercalcemia; hiperglucemia, hiperuricemia, gota;
erupciones, fotosensibilidad; dislipemia; raramente impotencia
(reversible); alteraciones hematolgicas (como neutropenia,
trombocitopenia); pancreatitis, colestasis intraheptica; insuficiencia
renal aguda; reacciones de hipersensibilidad (neumonitis, edema
pulmonar, reacciones cutneas graves)

12.5 Antitrombticos e infarto de
miocardio

Los anticoagulantes previenen la formacin de trombos o la extensin de
un trombo existente. Para ms detalles vase la seccin 10.2 (frmacos
que alteran la coagulacin).
Los antiagregantes plaquetarios tambin ayudan a inhibir la formacin
de trombos por disminucin de la agregacin plaquetaria.
Los trombolticos (fibrinolticos) como la estreptoquinasa se
administran para deshacer el trombo; estn indicados en el tratamiento
del infarto agudo de miocardio, la trombosis venosa profunda extensa,
tromboembolismo pulmonar masivo y oclusin arterial aguda.

Infarto de miocardio
El tratamiento del infarto de miocardio incluye dos fases:
tratamiento inicial del ataque agudo
tratamiento a largo plazo, incluida la prevencin de ataques posteriores


242

Tratamiento inicial
Se debe administrar oxgeno (seccin 1.1.3) a todos los pacientes,
excepto en los que presentan enfermedad pulmonar obstructiva crnica
grave.
El dolor y la ansiedad mejoran con la inyeccin intravenosa lenta de un
analgsico opiceo como la morfina (seccin 2.2). Tambin se puede
administrar metoclopramida (seccin 17.2) en inyeccin intramuscular
para prevenir y tratar las nuseas y los vmitos causados por la morfina.
El cido acetilsaliclico a dosis de 150-300 mg por va oral
(preferiblemente masticado o disuelto en agua) se administra de manera
inmediata por su efecto antiagregante plaquetario.
Los frmacos trombolticos como la estreptoquinasa ayudan a restaurar
la perfusin y mejoran la isquemia miocrdica; idealmente, se deben
administrar durante la primera hora del infarto (su uso despus de 12
horas requiere el consejo de un especialista).
Para aliviar el dolor isqumico tambin se pueden administrar nitratos
(seccin 12.1).
La administracin precoz de bloqueadores beta como el atenolol
(seccin 12.1) ha mostrado reducir la mortalidad precoz y la recurrencia
de infarto de miocardio; la administracin intravenosa inicial se sigue de
un tratamiento oral a largo plazo (excepto si estn contraindicados).
Los IECA (seccin 12.4) tambin se han mostrado eficaces en el
tratamiento inicial (excepto si estn contraindicados) cuando se
administran durante las primeras 24 horas, y si es posible se prosiguen
durante 5-6 semanas.
Si se producen arritmias, se recomienda un tratamiento agresivo, pero el
riesgo disminuye rpidamente a partir de las 24 horas despus del infarto.
La fibrilacin ventricular se debe tratar de manera inmediata con un
desfibrilador; si ste solo no es eficaz, se administra el antiarrtmico
lidocana (seccin 12.2).
Se debe vigilar estrechamente la hiperglucemia en todos los pacientes;
los pacientes con diabetes mellitus o hiperglucemia deberan recibir
insulina.

Tratamiento a largo plazo
El cido acetilsaliclico se debe administrar a todos los pacientes a una
dosis de 75-150 mg al da por va oral, excepto si est contraindicado. Su
efecto antiagregante plaquetario prolongado ha mostrado reducir la
incidencia de reinfarto.
El tratamiento con bloqueadores beta se debe proseguir durante 1 ao
como mnimo, y posiblemente hasta 3 aos.
Tambin se recomiendan los IECA, como el enalapril (seccin 12.4),
porque reducen la mortalidad, sobre todo en pacientes con disfuncin
ventricular izquierda.
Los nitratos (seccin 12.1) pueden ser necesarios en pacientes con
angina.
Tambin se puede considerar la administracin de estatinas (seccin
12.6) en pacientes con alto riesgo de recurrencia.

243
Ictus
El ictus (accidente vascular cerebral) puede ser isqumico o
hemorrgico; es esencial un diagnstico preciso, pues el tratamiento es
totalmente diferente.
La prevencin primaria de ambos tipos de ictus incluye la reduccin de la
presin arterial elevada, abandono del tabaco, reduccin de peso y
reduccin del colesterol. La fibrilacin auricular, el infarto agudo de
miocardio y la enfermedad valvular pueden producir tromboembolismo e
ictus isqumico. Para la profilaxis en pacientes con riesgo de ictus
isqumico se incluyen los anticoagulantes orales como la warfarina
(seccin 10.2) y los antiagregantes plaquetarios como el cido
acetilsaliclico. Para el tratamiento del ictus isqumico agudo se
administra cido acetilsaliclico, anticoagulantes como la heparina, y un
tromboltico como la estreptoquinasa. La estreptoquinasa se debe utilizar
con extrema precaucin por el riesgo de hemorragia. El tratamiento a
largo plazo con cido acetilsaliclico reduce el riesgo de presentar otro
ictus.
Los antiagregantes plaquetarios y los trombolticos no se utilizan en el
tratamiento del ictus hemorrgico, pues pueden exacerbar la hemorragia.
El tratamiento primordial es la normalizacin de la presin sangunea.
El cido acetilsaliclico habitualmente se administra por lo menos
durante un ao despus de la ciruga de cortocircuito arterial coronario.
Tambin se administra en pacientes con vlvulas cardacas protsicas que
han presentado un embolismo cerebral a pesar del tratamiento con
warfarina.

Comprimidos, cido acetilsaliclico 100 mg
Comprimidos dispersables (Comprimidos solubles), cido acetilsaliclico 75 mg
[no se incluye en la Lista Modelo de la OMS]
Indicaciones: profilaxis de la enfermedad vascular cerebral o infarto de
miocardio; pirexia, dolor, inflamacin (seccin 2.1.1.); migraa (seccin
7.1)
o rinitis) al cido acetilsaliclico o cualquier otro AINE; nios y
adolescentes menores de 16 aos (sndrome de Reye, vase la seccin
2.1.1); lcera pptica activa; hemofilia y otros trastornos hemorrgicos
Precauciones: asma, hipertensin no regulada; gestacin (Apndice 2);
lactancia (Apndice 3); vase tambin la seccin 2.1.1; interacciones:
Apndice 1
Posologa:
Profilaxis de la enfermedad vascular cerebral o infarto de miocardio, por
va oral, ADULTOS 75-100 mg al da
Efectos adversos: broncospasmo; hemorragia gastrointestinal (raramente
mayor), tambin otras hemorragias (por ejemplo subconjuntival); vase
tambin la seccin 2.1.1

Estreptoquinasa
La estreptoquinasa es un frmaco complementario; se utiliza en el tratamiento del
infarto de miocardio y del tromboembolismo


244
Inyeccin (Polvo para solucin para inyeccin), estreptoquinasa vial 1,5 millones
de unidades
Indicaciones: trombosis venosa profunda que amenaza la vida,
tromboembolismo pulmonar, tromboembolismo arterial agudo; trombosis
de derivaciones arteriovenosas; infarto agudo de miocardio
Contraindicaciones: hemorragia reciente, ciruga (tambin la dental),
parto, traumatismo; hemorragia vaginal intensa; ictus hemorrgico,
antecedente de enfermedad vascular cerebral (sobre todo si es reciente o
hay incapacidad residual); coma; hipertensin grave; defectos de la
coagulacin; ditesis hemorrgicas, diseccin artica; riesgo de
hemorragia gastrointestinal como antecedente reciente de lcera pptica,
varices esofgicas, colitis ulcerosa; pancreatitis aguda; enfermedad
heptica grave; enfermedad pulmonar aguda con cavitacin; reacciones
alrgicas previas
Precauciones: riesgo de hemorragia por cualquier procedimiento
invasivo, incluso una inyeccin; compresin torcica externa; gestacin
(Apndice 2); aneurisma abdominal o cuando la tromblisis puede
aumentar las complicaciones tromboemblicas como en la aurcula
izquierda dilatada con fibrilacin auricular (riesgo de disolucin del
cogulo y posterior embolizacin); retinopata diabtica (pequeo riesgo
de hemorragia retiniana); tratamiento anticoagulante concurrente o
reciente
Posologa:
Trombosis, por infusin intravenosa, ADULTOS 250.000 unidades
durante 30 minutos, seguidos por 100.000 unidades cada hora durante
12-72 horas segn la situacin con vigilancia de los parmetros de la
coagulacin
Infarto de miocardio, por infusin intravenosa, ADULTOS 1.500.000
unidades durante 60 minutos
Trombosis de derivaciones arteriovenosas, consulte los documentos del
fabricante
Efectos adversos: nusea y vmitos; hemorragia, habitualmente limitada
en el punto de inyeccin pero puede producir hemorragia interna como
hemorragia intracraneal (en caso de hemorragia grave, hay que
interrumpir la infusinpuede ser necesario administrar factores de la
coagulacin); hipotensin, arritmias (sobre todo en infarto de miocardio);
reacciones alrgicas como erupcin, enrojecimiento, uvetis, anafilaxia;
fiebre, escalofros, dolor abdominal o de espalda; se ha descrito
raramente sndrome de Guillain-Barr

12.6 Hipolipemiantes

El objetivo principal del tratamiento es reducir la progresin de la
aterosclerosis y mejorar la supervivencia en pacientes con enfermedad
cardiovascular establecida, reducir la morbimortalidad cardaca prematura
en personas con riesgo elevado de acontecimientos cardiovasculares, y
prevenir la pancreatitis por hipertrigliceridemia. Antes de iniciar
tratamiento farmacolgico, se deben adoptar medidas dietticas, reduccin

245
de la presin arterial y abandono del tabaco. El Comit de Expertos de la
OMS en Seleccin y Uso de Medicamentos Esenciales reconoce el valor
de los frmacos hipolipemiantes en el tratamiento de los pacientes con
hiperlipidemia. Los inhibidores de la beta-hidroxi-betametilglutaril-
coenzima A (HMG-CoA) reductasa, a menudo denominados estatinas,
constituyen un grupo de frmacos hipolipemiantes potentes y eficaces con
un buen perfil de tolerabilidad. Se ha demostrado que varios de estos
frmacos pueden reducir la incidencia de infarto de miocardio mortal y no
mortal, de accidentes vasculares cerebrales y la mortalidad (global), as
como la necesidad de ciruga de derivacin coronaria. Todos ellos siguen
siendo muy caros, pero pueden ser coste-efectivos en la prevencin
secundaria de las enfermedades cardiovasculares, as como para la
prevencin primaria en algunos pacientes de muy alto riesgo. Dado que no
se ha demostrado que ninguno de estos frmacos sea notablemente ms
eficaz o ms barato que los dems del mismo grupo, no se ha incluido
ninguno en la Lista Modelo de la OMS; la eleccin del frmaco a utilizar
en los pacientes de alto riesgo se deber decidir en el mbito nacional.

247
dermatologa (tpicos)

13.1 Antifngicos........................................................................................ 248
13.2 Antiinfecciosos (antibacterianos) .................................................. 250
13.3 Antiinflamatorios y antipruriginosos............................................. 252
13.4 Astringentes ....................................................................................... 255
13.5 Frmacos que alteran la diferenciacin y la proliferacin
cutneas............................................................................................... 256
13.5.1 Acn vulgar......................................................................................... 256
13.5.2 Psoriasis............................................................................................... 257
13.5.3 Queratosis actnica ........................................................................... 259
13.5.4 Verrugas .............................................................................................. 259
13.6 Escabicidas y pediculicidas............................................................... 260
13.7 Protectores de los rayos ultravioleta........................................... 262


248

13.1 Antifngicos

TIA. El cido benzoico y el cloruro de metilrosanilina (violeta de
genciana) en solucin son compuestos fungistticos baratos y eficaces
para el tratamiento de las infecciones por dermatofitos como la tia. Las
lesiones cutneas menores por tias pueden tratarse con aplicaciones
repetidas de una pomada de compuesto de cido benzoico (pomada de
Whitfield), que combina la accin fungisttica del cido benzoico y la
accin queratoltica del cido saliclico. Sin embargo, el tratamiento tpico
ms eficaz para las dermatofitosis es una crema que contenga un
imidazlico como el miconazol, que es eficaz en las lesiones ya
establecidas, pero es ms caro que la pomada de compuesto de cido
benzoico. Las infecciones extensas y generalizadas de la piel, uas y cuero
cabelludo deben tratarse por va sistmica durante varias semanas con
griseofulvina o fluconazol (vase la seccin 6.3).
La dermatofitosis de cuero cabelludo (tinea capitis) aparece tpicamente
como una mancha de alopecia costrosa, o un rea inflamatoria tumefacta
(tinea kerion). Las formas leves pueden remitir espontneamente en la
pubertad. Las lesiones inflamatorias se deben tratar por va sistmica con
griseofulvina. La aplicacin de miconazol en crema puede acelerar la
curacin de las lesiones escamosas.
La tia del cuerpo (tinea corporis) tambin se puede tratar con una
pomada de compuesto de cido benzoico o un imidazlico tpico como
el miconazol. En casos resistentes, se requiere una tanda de griseofulvina
por va oral durante 4 semanas.
La tia del pie (tinea pedis o pie de atleta) se trata habitualmente por va
tpica. Se recomienda la aplicacin de pomada de compuesto de cido
benzoico dos veces al da en todas las reas infectadas y en todas las
erosiones de los dedos del pie durante 4 semanas como mnimo. En caso
de infeccin extensa del pie, puede ser necesario el tratamiento sistmico
con griseofulvina o fluconazol. La tinea pedis recidiva con frecuencia y
se puede tratar con una crema de miconazol. Las lesiones exudativas
intensas responden a baos frecuentes con permanganato potsico en
solucin al 1:10.000, tambin pueden ser necesarios antifngicos por va
sistmica.
Las infecciones de las uas (onicomicosis, tinea unguium) son difciles de
tratar; en las uas de los dedos de las manos puede ser necesario 6 meses
de tratamiento con griseofulvina por va oral, y en las uas de los dedos
de los pies puede requerirse 12 meses o ms de este tratamiento.
Aproximadamente un 60% de las infecciones de uas no responden o
recidivan despus del tratamiento con griseofulvina.
La tia de la ingle (tinea cruris) suele estar limitada a la piel de la parte
interna del muslo en contacto con el escroto. El eczema flexural, a menudo
sobreinfectado con cndida o bacterias, aparece en el mismo sitio. Este
ltimo se trata con frecuencia con preparados combinados de antifngico
con corticoides, pero no se deben tratar con un corticoide solo, pues
empeorara la lesin. Una aplicacin diaria de una crema de imidazlico
como el miconazol durante 2 semanas habitualmente es eficaz. Las

249
lesiones que no responden a los preparados tpicos se pueden curar con un
tratamiento de 4 semanas de griseofulvina.

CANDIDIASIS. Las infecciones por cndida pueden afectar a cavidad oral,
vagina o piel. Las lesiones cutneas tienden a aparecer en pacientes con
diabetes mellitus y algunas enfermedades crnicas debilitantes, como
hipoparatiroidismo y diversas alteraciones congnitas del sistema
inmunolgico. Las infecciones ms graves por cndida se observan
actualmente en pacientes con infeccin por VIH.
La candidiasis cutnea habitualmente responde a una crema de miconazol
aplicada dos veces al da. La paroniquia crnica por cndida, que al final
puede producir distrofia de la ua, es ms difcil de tratar. El tratamiento
se debe basar en la identificacin de la causa subyacente y su reduccin o
eliminacin; manos y pliegues de la ua se deben mantener secos y puede
ser necesaria una aplicacin diaria de un imidazlico en crema durante
varios meses, asegurando la penetracin en la hendidura entre la ua y la
piel hinchada alrededor de la ua.

PITIRIASIS VERSICOLOR. La pitiriasis (tia) versicolor est causada por
una levadura comensal. La aplicacin de tiosulfato sdico dos veces al da
durante 4 semanas habitualmente es eficaz, aunque tras completar el
tratamiento quedan reas despigmentadas sobre piel ms morena. No
obstante, las recadas pueden ser frecuentes, probablemente porque mucha
rea infectada puede parecer normal y quedarse sin tratar. Se han descrito
mejores resultados con aplicaciones tpicas de miconazol o sulfuro de
selenio.

cido benzoico con cido saliclico
Pomada, cido benzoico al 6%, cido saliclico al 3%
Indicaciones: infecciones leves por dermatofitos, sobre todo tinea pedis y
tinea corporis
Administracin:
Infecciones fngicas cutneas, aplquese dos veces al da hasta que la piel
infectada est curada (habitualmente 4 semanas como mnimo)
Efectos adversos: reaccin inflamatoria leve localizada ocasional

Miconazol, nitrato
El miconazol es un antifngico tpico representativo. Hay varios frmacos
alternativos
Crema, nitrato de miconazol al 2%
Pomada, nitrato de miconazol al 2%
Indicaciones: infecciones fngicas superficiales por dermatofitos y
levaduras, e infecciones secundarias causadas por cocos grampositivos,
como tia, intertrigo, dermatitis del paal por cndida, paroniquia y
pitiriasis versicolor
Administracin:
Infecciones cutneas, aplquese dos veces al da hasta la curacin de las
lesiones secas, y prosiga durante 10 das como mnimo despus de la
curacin de las lesiones
Infecciones de las uas, aplquese 1-2 veces al da


250
Efectos adversos: irritacin y quemazn local ocasional, tambin
dermatitis de contacto; en caso de sensibilizacin se recomienda
suspender la aplicacin

Sulfuro de selenio
El sulfuro de selenio es un frmaco complementario de uso en enfermedades
raras o en circunstancias excepcionales
Locin, sulfuro de selenio al 2,5% [no se incluye en la Lista Modelo de la OMS]
Suspensin con base en detergente (Champ), sulfuro de selenio al 2,5%
Indicaciones: pitiriasis versicolor (locin), dermatitis seborreica
(suspensin basada en detergente)
Contraindicaciones: nios menores de 5 aos
Precauciones: no se debe aplicar sobre piel lesionada (riesgo de toxicidad
sistmica); evite el contacto con los ojos; no se debe utilizar durante 48
horas despus de aplicar preparados de tinte, para alisar o productos de
permanente para el cabello
Administracin:
Pitiriasis versicolor, aplquese la locin con una pequea cantidad de agua
sobre toda el rea afectada y aclare despus de 10 minutos, repita una vez
al da durante 7-14 das; o aplquese una locin sin diluir al acostarse y
aclare a la maana siguiente, repita a los 3 y 6 das
Dermatitis seborreica, masaje con 5-10 ml de champ sobre el cabello
mojado y se deja durante 2-3 minutos antes de aclarar a fondo; se repite
dos veces a la semana durante 2 semanas, despus una vez a la semana
durante 2 semanas, despus slo cuando sea necesario
NOTA. Para minimizar la absorcin, aclare el cabello a fondo despus de usarlo
y quite todos los restos de la piel (incluidas las uas)
Efectos adversos: irritacin local, decoloracin o prdida de cabello; la
absorcin puede producir toxicidad sistmica con temblores, debilidad,
letargia, dolor en parte inferior del abdomen, vmitos ocasionales (los
sntomas suelen remitir en 10 das)

Tiosulfato sdico
Solucin cutnea, tiosulfato sdico al 15%
Indicaciones: pitiriasis versicolor; intoxicacin por cianuros (seccin
4.2.7)
Administracin:
Pitiriasis versicolor, aplquese dos veces al da durante 4 semanas

13.2 Antiinfecciosos
(antibacterianos)

Las infecciones estafiloccicas de la piel como el imptigo, foliculitis y
fornculos, y las infecciones estreptoccicas como celulitis y erisipelas
son muy frecuentes en zonas de clima caluroso y hmedo, en lugares con
las medidas de higiene comprometidas, y en pacientes inmunodeficientes.
En todas las infecciones cutneas, una parte importante del tratamiento es
la limpieza y sequedad completa. La limpieza con jabn y agua a menudo

251
ayuda a prevenir la infeccin. Las infecciones localizadas leves con
frecuencia se pueden tratar de forma eficaz con un antisptico en solucin
como la clorhexidina (seccin 15.1). Las costras superficiales se pueden
limpiar con cuidado con jabn y agua o una solucin dbil de acetato de
aluminio. Las quemaduras infectadas se deben tratar con sulfadiacina
argntica, que es bactericida sobre microorganismos grampositivos y
gramnegativos.
Una pomada con mupirocina al 2%, que es activa sobre bacterias
grampositivas, es til, sobre todo en el imptigo. Para prevenir la aparicin
de resistencia, la mupirocina no se debe utilizar durante ms de 10 das.
Los preparados tpicos que contienen neomicina y bacitracina tambin
son muy utilizados, pero se asocian a un riesgo de sensibilizacin,
especialmente con el uso repetido o continuado.
Hay que evitar la aplicacin tpica de preparados que contienen
antimicrobianos de amplio uso por va sistmica. Entre stos se incluyen
penicilinas, sulfamidas, estreptomicina y gentamicina, que deben
reservarse para el tratamiento de infecciones sistmicas a causa del riesgo
de inducir sensibilidad y favorecer la aparicin de microorganismos
resistentes. Slo las infecciones profundas o las superficiales extensas
asociadas con fiebre requieren tratamiento con un antibitico sistmico
(secciones 6.2.1 y 6.2.2). Siempre que sea posible, el antimicrobiano se
debe elegir a partir de los resultados de las pruebas de sensibilidad.

Cloruro de metilrosanilina
Violeta de genciana; Violeta cristal
El cloruro de metilrosanilina es un antiinfeccioso tpico representativo. Hay
Solucin cutnea, cloruro de metilrosanilina al 0,5%
Tintura, cloruro de metilrosanilina al 0,5%
Indicaciones: infecciones fngicas y bacterianas superficiales
Contraindicaciones: lesiones ulceradas o excoriadas, piel erosionada,
membranas mucosas
Administracin:
Infecciones cutneas, aplquese 2 o 3 veces al da durante 2-3 das
Efectos adversos: irritacin intensa (suspensin del tratamiento); tincin
cutnea temporal, tincin permanente de tejidos; carcinognesis en
animales (uso restringido en algunos pases)

Neomicina con bacitracina
La bacitracina es un antibacteriano tpico representativo. Hay varios frmacos
alternativos
Pomada, sulfato de neomicina 5 mg, bacitracina, zinc 500 unidades/g
Indicaciones: infecciones bacterianas superficiales de la piel causadas por
estafilococos y estreptococos
Precauciones: hay que evitar la aplicacin en reas extensas de piel o en
piel erosionada (riesgo de absorcin sistmica importante);
sobrecrecimiento de microorganismos resistentes con el uso prolongado
Administracin:
Infecciones bacterianas cutneas, ADULTOS y NIOS mayores de 2 aos
aplquese una fina capa 3 veces al da
Efectos adversos: sensibilizacin, especialmente a la neomicina, con


252
enrojecimiento y descamacin; raramente se ha descrito anafilaxia;
absorcin sistmica con ototoxicidad irreversible, sobre todo en nios,
personas de edad avanzada y en caso de insuficiencia renal

Permanganato potsico
Solucin cutnea, permanganato potsico 1:10.000 (solucin al 0,01%)
NOTA. El permanganato potsico a veces se distribuye como una solucin en
stock acuosa de 1 por 1.000 (0,1%) para diluir antes de usar
Indicaciones: vendajes hmedos para estimular la curacin de heridas
supurativas superficiales, lceras tropicales, tinea pedis, pnfigo,
imptigo
Contraindicaciones: hay que evitar los vendajes oclusivos
Precauciones: irritante de las membranas mucosas
Administracin: Heridas supurativas superficiales y lceras tropicales,
vendajes mojados con una solucin al 1:10.000 (0,01%), cambiada 2 o 3
veces al da; las lceras tropicales tambin requieren tratamiento durante
2-4 semanas con bencilpenicilina procana (seccin 6.2.1.1)
Tinea pedis, remoje las lesiones muy exudativas con una solucin al
1:10.000 (0,01%) cada 8 horas
Pnfigo, remoje compresas en una solucin al 1:10.000 (0,01%) y
aplquense cada 4 horas
Imptigo, las costras superficiales deben desprenderse con cuidado con
una solucin al 1:10.000 (0,01%)
Efectos adversos: irritacin local; tincin marrn de piel y tejidos

Sulfadiacina argntica
Crema, sulfadiacina argntica al 1%
Indicaciones: profilaxis y tratamiento de la infeccin en quemaduras
Contraindicaciones: hipersensibilidad a las sulfonamidas; gestacin
(Apndice 2); neonatos
Precauciones: alteracin renal o heptica; dficit de G6PD; lactancia
(Apndice 3)
Administracin:
Infeccin en quemaduras, aplquese en condiciones de asepsia cada da
(con mayor frecuencia en caso de mucha exudacin) mientras haya
riesgo de infeccin, o hasta la curacin completa
Efectos adversos: reacciones alrgicas con erupciones, quemazn y
picazn; argiria y toxicidad sistmica inducida por sulfonamidas, como
alteraciones hematolgicas tras la aplicacin sobre reas extensas o con
un uso prolongado; se ha descrito leucopenia transitoria

13.3 Antiinflamatorios y
antipruriginosos

DERMATITIS DE CONTACTO. La dermatitis de contacto puede ser
consecuencia de una reaccin cutnea irritante o alrgica. El primer paso
para tratar esta enfermedad es la retirada de la sustancia causante de la

253
reaccin. Los casos leves de dermatitis de contacto se pueden tratar con
hidrocortisona por va tpica que reduce la inflamacin. En casos ms
graves y para la supresin de las reacciones agudas graves asociadas a
ampollas, exudacin y edema, se debe considerar una tanda corta de
prednisolona oral o un corticoide tpico como la betametasona. En las
fases agudas de dematitis graves se recomienda el remojo en agua limpia o
una solucin salina templada.

PRURITO. El prurito o picor es un sntoma frecuente de muchas
enfermedades cutneas. Sin embargo, el contacto con algunas sustancias,
situaciones que resecan la piel, estrs y temperaturas extremas tambin lo
pueden producir. Por tanto, una parte importante del tratamiento es
eliminar o minimizar la causa de la irritacin.
Los corticoides, como la hidrocortisona o la betametasona, aplicadas por
va tpica, pueden producir alivio. Tambin pueden ser tiles los baos
balsmicos o la aplicacin de un emoliente en crema; la eficacia de la
locin de calamina es incierta. Los antihistamnicos sistmicos, como la
clorfenamina por va oral (seccin 3.1), pueden aliviar el prurito
generalizado.

DERMATITIS ATPICA. La dermatitis atpica (o eccema) es una
enfermedad cutnea frecuente, que se produce sobre todo en lactantes y
nios; se asocia a prurito intenso, con reas de eritema. El prurito se puede
aliviar parcialmente con la aplicacin de una locin astringente de acetato
de aluminio (seccin 13.4) en las lesiones exudativas y emolientes en las
placas liquenificadas. La hidrocortisona tpica se debe aplicar en tandas
cortas de 1-2 semanas para tratar incluso pequeas reas lesionadas. En el
tratamiento de la dermatitis localizada persistente en adultos se debe
considerar el uso de betametasona. Los antihistamnicos tpicos no son
eficaces y deben evitarse debido al riesgo de sensibilizacin. Sin embargo,
un antihistamnico sedante se puede administrar por la noche para calmar
el prurito y favorecer el sueo (seccin 3.1). Una infeccin secundaria, en
la que Staphylococcus aureus suele estar implicado, puede ser responsable
de las exacerbaciones; en estos casos, se puede administrar un antibitico
por va oral como la eritromicina durante 7-10 das (seccin 6.2.2.4)

DERMATITIS SEBORREICA. El uso de un champ queratoltico y la
exposicin a la luz ultravioleta reduce la inflamacin y la descamacin de
la dermatitis seborreica del cuero cabelludo (caspa). El champ se debe
aplicar en un masaje en el cuero cabelludo, aclarar inmediatamente y
despus aplicarlo de nuevo hasta producir espuma, dejando la segunda
aplicacin en contacto con el cuero cabelludo durante 5 minutos como
mnimo. El sulfuro de selenio, que posee propiedades antifngicas y
queratolticas, es ampliamente utilizado en muchos champs de marca.
Una combinacin de azufre y cido saliclico, que tiene una accin
antimicrobiana aditiva, tambin es eficaz.

ICTIOSIS. En la ictiosis, se aplican emolientes como cremas acuosas y
cremas emulsionantes cada da (o con mayor frecuencia en casos graves)
sobre la piel afectada. Puede ser til la adicin de un queratoltico, como


254
el cido acetilsaliclico al 5%.

LIQUEN PLANO. El liquen plano es una erupcin cutnea papular
pruriginosa crnica que aparece tpicamente en adultos de mediana edad y
ms tarde; la enfermedad suele ser leve y puede no requerir tratamiento.
En casos ms graves, cuando no se puede identificar la causa subyacente,
un corticoide tpico ofrece la nica posibilidad de remisin.

PITIRIASIS ROSADA. En la pitiriasis rosada, una dermatosis autolimitada
frecuente de probable origen infeccioso, la locin de calamina ayuda a
aliviar el prurito en muchos casos. En caso contrario, se puede probar la
aplicacin tpica de hidrocortisona en una concentracin inferior al 1%.

Calamina
La calamina es un antipruriginoso tpico representativo. Hay varios frmacos
alternativos
Locin (Suspensin cutnea), calamina al 8% (USP), 15% (BP)
Indicaciones: prurito leve
Administracin:
Prurito leve, aplicacin abundante 3-4 veces al da

Corticoides
Betametasona
La betametasona (como valerato) al 0,1% es un corticoide tpico potente
Crema, betametasona (como valerato) al 0,1%
Pomada, betametasona (como valerato) al 0,1%
Indicaciones: enfermedades inflamatorias intensas de la piel como
dermatitis de contacto, dermatitis atpica (eccema), dermatitis seborreica,
liquen plano, psoriasis del cuero cabelludo, manos y pies, y prurito
intratable
Contraindicaciones: infecciones cutneas no tratadas o piel erosionada,
roscea, acn, dermatitis perioral
Precauciones: nios (hay que evitar el uso prolongado); supresin adrenal
si se utiliza en reas extensas del cuerpo o durante mucho tiempo, sobre
todo en vendajes oclusivos o sobre piel erosionada; hay que evitar el uso
en la cara durante ms de 7 das; la infeccin secundaria requiere
tratamiento con un antimicrobiano adecuado
Administracin:
Enfermedades inflamatorias de la piel, ADULTOS y NIOS mayores de 2
aos, aplquese una pequea cantidad sobre la zona afectada 1-2 veces al
da hasta que se produzca mejora, despus con menor frecuencia
Efectos adversos: exacerbacin de una infeccin local; cambios atrficos
locales sobre todo en la cara y pliegues cutneos, caracterizados por
adelgazamiento de la dermis, despigmentacin, dilatacin de los vasos
sanguneos superficiales y formacin de estras; dermatitis perioral; acn
en el punto de aplicacin; inhibicin del eje hipotlamo-hipfisis-
suprarrenal con el uso prolongado o extenso (sobre todo bajo oclusin)

Hidrocortisona, acetato

255
La hidrocortisona es un corticoide tpico de baja potencia representativo. Hay
Crema, acetato de hidrocortisona al 1%
Pomada, acetato de hidrocortisona al 1%
Indicaciones: dermatitis de contacto, dermatitis atpica (eccema), liquen
plano; prurito intratable y reacciones fototxicas, como erupciones
polimorfas lumnicas y prurigo actnico; tratamiento a corto plazo de la
psoriasis de la cara y reas de flexin
Contraindicaciones: infecciones cutneas no tratadas o piel erosionada,
roscea, acn, dermatitis perioral
Precauciones: nios (hay que evitar el uso prolongado); los vendajes
oclusivos aumentan la penetracin en lesiones queratinizadas (slo se
deben usar vendajes oclusivos por la noche y durante no ms de 2 das;
hay que evitar el uso sobre lesiones exudativas); la infeccin secundaria
requiere tratamiento con un antimicrobiano adecuado
Administracin:
Enfermedades inflamatorias de la piel, aplquese una pequea cantidad
sobre el rea afectada 1-2 veces al da hasta que se produzca mejora,
despus con menor frecuencia
Efectos adversos: exacerbacin de una infeccin local; cambios atrficos
(vase Betametasona) menos frecuente con corticoides dbiles, pero los
lactantes y nios son especialmente susceptibles

13.4 Astringentes

El acetato de aluminio es un astringente tpico utilizado como antisptico
en diversas enfermedades cutneas como las heridas superficiales
supurativas y lceras tropicales, y las lesiones producidas por pnfigo e
imptigo. El permanganato potsico (seccin 13.2) se puede utilizar de
la misma manera.

Acetato de aluminio
Solucin para dilucin (Concentrado para solucin cutnea), acetato de aluminio
al 13%
Indicaciones: vendajes hmedos para estimular la curacin de heridas
superficiales supurativas, lceras tropicales y lesiones cutneas
eccematosas; desprendimiento de costras adheridas
Precauciones: hay que evitar el uso de vendajes oclusivos de goma o
plstico
Administracin:
Heridas superficiales supurativas y lceras tropicales, aplquense vendajes
empapados en una solucin al 0,65% durante 30-120 minutos al da,
cambiando los vendajes cada 5-15 minutos; las lceras tropicales
tambin requieren tratamiento con bencilpenicilina procana durante 2-4
semanas (seccin 6.2.1.1)
Pnfigo, aplquense vendajes empapados en solucin al 5% cada 4 horas
Imptigo, aplquense vendajes empapados en solucin al 0,65% hasta que
se puedan desprender las costras superficiales
DILUCIN DE LA SOLUCIN DE ACETATO DE ALUMINIO AL 13%.


256
Diluya 1:20 con agua para solucin al 0,65%; diluya 1:2,6 con agua para
solucin al 5%

13.5 Frmacos que alteran la
diferenciacin y la proliferacin
cutneas

13.5.1 Acn vulgar

El acn es una enfermedad de los folculos pilosebceos y aparece
tpicamente por primera vez en la pubertad cuando la estimulacin
andrognica desencadena una excesiva produccin de sebo. El acn leve
se caracteriza por comedones y unas pequeas pstulas que curan sin
cicatriz, y habitualmente responde al tratamiento tpico solo. En el acn
moderado, con pstulas ms extensas que dejan pequeas cicatrices, se
suelen administrar antibiticos orales como una tetraciclina o la
eritromicina (seccin 6.2.2.4). En el acn grave, las pstulas generalizadas
se acompaan de abscesos nodulares y quistes, que requieren tratamiento
con estrgenos, antiandrgenos o retinoides. Dado que las cicatrices
cutneas que resultan del acn nodular grave provocan mucha ansiedad, el
acn debe tratarse siempre lo antes posible. Es preciso evitar la exposicin
a sustancias sospechosas de causar o agravar la enfermedad. El
tratamiento sistmico se debe proseguir durante varios meses antes de que
se pueda anticipar una respuesta. Durante este perodo, los preparados
tpicos deben aplicarse sobre las reas afectadas para evitar la aparicin
de nuevas lesiones.
El perxido de benzolo es un frmaco queratoltico con actividad
bacteriosttica sobre Propionibacterium acnes; el tratamiento se suele
iniciar a una menor potencia y se incrementa a medida que se desarrolla
tolerancia a la reaccin irritante inicial.
Se utilizan con frecuencia los preparados que contienen azufre, que es
bactericida y promueve la descamacin, y se pueden combinar con cido
saliclico, que es un agente queratoltico.
Los antibiticos tpicos como la clindamicina son muy utilizados en el
acn inflamatorio. Sin embargo, el tratamiento se debe mantener durante 2
a 3 meses antes de que se observe algn beneficio, y esta pauta prolongada
se asocia a un riesgo de seleccin y propagacin de microorganismos
resistentes a los antibiticos.

Perxido de benzolo
Crema, perxido de benzolo al 5%
Locin (Suspensin cutnea), perxido de benzolo al 5%
Indicaciones: acn leve o moderado y como adyuvante al tratamiento oral
en casos ms graves
Precauciones: evite el contacto con los ojos, boca y membranas mucosas;
evite el uso de vendajes oclusivos; evite la excesiva exposicin al sol

257
Administracin:
Acn, inicialmente aplquese sobre piel limpia a das alternos, y se
aumenta la frecuencia a 1-2 veces al da a medida que se desarrolla
tolerancia al efecto irritante
Efectos adversos: irritacin inicial frecuente pero que disminuye con el
uso continuado; raramente, se produce sensibilidad de contacto,
ocasionalmente incluso una aplicacin puede producir irritacin intensa;
puede blanquear los tejidos, cabello y piel

13.5.2 Psoriasis

La psoriasis, que afecta a personas de todas las edades en cualquier pas,
es una de las dermatosis crnicas ms frecuentes en los pases
industrializados, y se caracteriza por engrosamiento epidrmico y
descamacin. Las grandes variaciones locales en su prevalencia se han
atribuido a factores genticos, climticos, nutricionales y ecolgicos.
Diversos acontecimientos biolgicos pueden desencadenar psoriasis, como
una infeccin estreptoccica o vrica, una crisis emocional o la gestacin.
De manera ocasional, la psoriasis puede estar provocada o exacerbada por
frmacos como los IECA, bloqueadores beta-adrenrgicos (bloqueadores
beta), cloroquina, litio, y antiinflamatorios no esteroides.
La psoriasis vulgar (psoriasis crnica en placas) es la forma ms frecuente
de la enfermedad, habitualmente afecta las superficies extensoras de las
extremidades y el cuero cabelludo. La psoriasis guttata, observada con
frecuencia en nios, suele estar causada por una infeccin estreptoccica;
las lesiones pueden desaparecer despus del tratamiento antimicrobiano.
Se sabe tambin que la enfermedad se resuelve espontneamente, pero con
mayor frecuencia se convierte en psoriasis crnica en placas. Ningn
tratamiento ha mostrado asegurar la remisin, aunque la luz solar a
menudo cura las lesiones.
El ditranol restablece la velocidad normal de proliferacin de las clulas
epidrmicas y la queratinizacin, y la psoriasis vulgar localizada puede
curar con frecuencia con aplicaciones diarias durante un perodo de 2 a 4
semanas. Un mtodo de aplicacin de contacto corto produce poca, si la
produce, irritacin o tincin de la piel normal, y es especialmente til para
el tratamiento ambulatorio. Si el ditranol penetra en el ojo, hay riesgo de
conjuntivitis grave.
El alquitrn crudo tambin es eficaz en el tratamiento de la psoriasis.
Algunos preparados contienen adems cido saliclico como queratoltico.
Se suelen obtener buenos resultados cuando las aplicaciones o baos
diarios se combinan con la exposicin a la luz ultravioleta o la luz del sol.
Los emolientes que contienen concentraciones bajas de cido saliclico
(1-2%) son tiles como adyuvantes al tratamiento, sobre todo cuando hay
una gruesa descamacin. Una crema que contiene urea al 10%, que tiene
propiedades hidratantes, queratolticas y antimicticas, puede resultar ms
eficaz que un emoliente.
Los corticoides tpicos tienen un papel escaso en la psoriasis. Un
corticoide de baja potencia como la hidrocortisona puede ser til en la cara
y las reas de flexin, mientras que un corticoide potente como la
betametasona es ms adecuado para el cuero cabelludo, manos y pies. Sin


258
embargo, cuando hay afectacin de reas extensas de superficie corporal o
en caso de psoriasis eritrodrmica, puede haber suficiente absorcin como
para producir supresin adrenal; tambin aparece con frecuencia efecto
rebote tras interrumpir el tratamiento, y dar lugar a una forma ms
inestable de psoriasis.

Alquitrn de hulla
Solucin (Solucin cutnea), alquitrn de hulla al 5%
Indicaciones: psoriasis crnica, solo o en combinacin con exposicin a
la luz ultravioleta
Contraindicaciones: piel inflamada, erosionada o infectada
Precauciones: probablemente se requiere proteccin de la piel para
reducir las reacciones de fotosensibilidad
Administracin:
Psoriasis, aplquese 1-4 veces al da, preferiblemente se inicia con un
preparado de menor potencia
Bao con alquitrn, uso de 100 ml en bao de agua tibia y remojo durante
10-20 minutos; se usa de una vez al da a una vez cada 3 das durante 10
baos como mnimo; a menudo alternados con rayos ultravioleta (UVB),
dejando 24 horas como mnimo entre la exposicin y el tratamiento con
alquitrn
Efectos adversos: irritacin, reacciones de fotosensibilidad; raramente
hipersensibilidad; decoloracin de piel, cabello y tejidos

Ditranol
Pomada, ditranol al 0,1-2%
Indicaciones: psoriasis moderadamente grave
Contraindicaciones: hipersensibilidad; evite su uso sobre la cara,
erupciones agudas, reas excesivamente inflamadas
Precauciones: irritanteevite el contacto con los ojos y piel sana
Administracin:
Psoriasis, comience con supervisin mdica: se empieza con 0,1%,
aplquese con cuidado slo sobre las lesiones, se deja en contacto durante
30 minutos, despus se limpia a fondo; repita la aplicacin cada da, y se
aumenta gradualmente la potencia a un 2% y el tiempo de contacto a 60
minutos a intervalos semanales; lvese las manos a fondo tras su uso
Efectos adversos: irritacin local; se recomienda suspender en caso de
eritema excesivo o proliferacin de las lesiones; conjuntivitis despus del
contacto con los ojos; tincin de piel, cabello y tejidos

Urea
Crema, urea al 10%
Pomada, urea al 10%
Indicaciones: agente hidratante y queratoltico para las lesiones cutneas
secas, descamativas y pruriginosas
Precauciones: evite la aplicacin en la cara o sobre piel erosionada;
tambin hay que evitar el contacto con los ojos
Administracin:
Dermatosis secas, descamativas, aplquese dos veces al da,
preferiblemente sobre piel hmeda

259
Efectos adversos: escozor e irritacin local transitorios

13.5.3 Queratosis actnica

Las lesiones de la queratosis actnica se distribuyen principalmente sobre
reas expuestas al sol. Las proliferaciones crneas, que suelen estar
recubiertas por costras marrn claro, suelen ser asintomticas pero pueden
ser desfigurantes. Responden a la cauterizacin ligera y la criociruga o a
la aplicacin tpica de fluorouracilo durante un perodo de 3 semanas.
Los emolientes simples pueden ser eficaces en personas con mltiples
lesiones.

Fluorouracilo
Crema, fluorouracilo al 5%
Indicaciones: queratosis actnica; verrugas genitales que no responden a
la resina de podfilo; neoplasias malignas (seccin 8.2)
Contraindicaciones: tejido ulceroso hemorrgico
Precauciones: evtese en las membranas mucosas y los ojos; dado que la
luz ultravioleta intensifica la reaccin inflamatoria, evite la exposicin
prolongada a la luz solar
Administracin:
Queratosis actnica, verrugas genitales, aplquese una capa fina 1-2 veces
al da hasta que aparezca una respuesta inflamatoria importante
(habitualmente 3-4 semanas); la curacin puede requerir 2 meses ms
tras completar el tratamiento
NOTA. Evite el uso de un aplicador metlico
Efectos adversos: reacciones inflamatorias locales y alrgicas; raramente
eritema multiforme; reacciones de fotosensibilidad durante el tratamiento
y hasta 2 meses despus del mismo

13.5.4 Verrugas
Las verrugas afectan con mayor frecuencia a las manos, pies (verrugas
plantares) y la regin anogenital (condiloma acuminado); todas estn
causadas por el virus del papiloma humano. Pueden desaparecer
espontneamente en cualquier momento tras meses o aos de su aparicin;
no obstante, sobre todo en pacientes inmunodeprimidos, se pueden
extender y ser difciles de curar. Las verrugas planas y plantares, muy
frecuentes, se pueden dejar sin tratamiento, pero las lesiones dolorosas o
no estticas generalmente responden a la aplicacin de preparados que
contienen cido saliclico. Donde se disponga, la crioterapia con nitrgeno
lquido aplicado con una punta de algodn o un spray es muy eficaz; sin
embargo, la congelacin de la piel puede producir despigmentacin
temporal o permanente (sobre todo sobre piel morena), y se recomienda
utilizar con precaucin.
Las verrugas anogenitales se suelen transmitir por contacto sexual;
siempre necesitan tratamiento, aunque recidivan con frecuencia, debido al
riesgo elevado de cncer cervical. La resina de podfilo, un agente
antimittico custico, se puede aplicar sobre pequeas lesiones externas.
El riesgo de necrosis local extensa y de toxicidad sistmica excluye el uso
de resina de podfilo sobre superficies ms extensas. Cuando se dispone


260
de podofilotoxina es una alternativa menos txica. Donde el podfilo est
contraindicado o es ineficaz, la reseccin quirrgica, electrocauterizacin,
criociruga y el tratamiento con lser son posibles opciones. La aplicacin
tpica de fluorouracilo se ha mostrado til en casos resistentes, pero el
tratamiento es caro y su eficacia est an en investigacin.

cido saliclico
Solucin tpica (Solucin cutnea), cido saliclico al 5%
Pomada, cido saliclico al 1-6% [no se incluye en la Lista Modelo de la OMS]
Indicaciones: lesiones hiperqueratsicas
Contraindicaciones: piel erosionada o inflamada; nios menores de 2
aos
Precauciones: diabetes mellitus o en caso de afectacin de la circulacin
sangunea perifrica; evite el contacto con los ojos, boca y membranas
mucosas; evite la aplicacin sobre reas extensas
Administracin:
Dermatosis hiperqueratsicas, aplquese una vez al da, empezando con
preparados de menor potencia; se aumenta gradualmente la potencia
hasta obtener una respuesta satisfactoria
Efectos adversos: irritacin local, dermatitis; salicilismo con la aplicacin
excesiva o el tratamiento de reas extensas, sobre todo en nios

Resina de podfilo
Un ejemplo de una aplicacin para el tratamiento de las verrugas. Hay varios
Solucin (Solucin cutnea), resina de podfilo al 10-25%
Indicaciones: verrugas anogenitales externas; verrugas plantares
Contraindicaciones: gestacin (Apndice 2); lactancia; nios
Precauciones: hay que evitar su uso en reas extensas, membranas
mucosas; irritante para los ojos; hay que evitar el contacto con piel sana
Administracin: NOTA: Se requiere supervisin mdica
Verrugas, ADULTOS aplquese con cuidado sobre las verrugas, evitando
el contacto con tejido sano; lvese despus de 1-4 horas; se puede repetir
a intervalos semanales pero no ms de 4 veces en total; slo pocas
verrugas se tratan una sola vez
Efectos adversos: efectos sistmicos secundarios a la absorcin cutnea
como nusea, vmitos, dolor abdominal y diarrea; tambin leucopenia y
trombocitopenia transitorias; insuficiencia renal; neurotoxicidad
retardada con alucinaciones visuales y auditivas, delirios, desorientacin,
confusin y delirium tras una aplicacin excesiva

13.6 Escabicidas y pediculicidas

SARNA. La sarna est causada por el caro Sarcoptes scabiei, que penetra
en la piel. Se transmite fcilmente de persona a persona, por lo que se debe
tratar a toda la familia al mismo tiempo para prevenir la reinfeccin. No es
necesario tomar un bao antes del tratamiento con un acaricida, pero toda
la ropa de vestir y de la cama se deben lavar para prevenir la reinfeccin.

261
El benzoato de bencilo es un escabicida barato. Se debe aplicar sobre
todas las superficies cutneas, desde el cuero cabelludo hasta las plantas
de los pies, evitando el contacto con los ojos; es demasiado irritante para
los nios. La permetrina es menos irritante y ms eficaz que el benzoato
de bencilo, pero tambin es ms caro; se puede utilizar en nios. Los
lactantes pequeos se pueden tratar con una crema que contiene azufre
precipitado al 6-10% aplicado una vez al da durante una semana.

PEDICULOSIS. La pediculosis de la cabeza y el cuerpo est causada por
Pediculus humanus capitis y Pediculus humanus corporis,
respectivamente; las infestaciones por el piojo del pubis (ladilla) estn
causadas por Pthirus pubis, que tambin pueden afectar las pestaas y las
cejas. Todos se transmiten por contacto de persona a persona y tambin
pueden contaminar la ropa de vestir y de la cama. Todos los miembros de
la familia afectados (y contactos sexuales) deben ser tratados al mismo
tiempo, y la ropa de vestir y de la cama se debe lavar o exponer al aire; en
las infestaciones por piojos de la cabeza, los cepillos y los peines tambin
se deben desinfectar.
Los piojos de la cabeza y el cuerpo se tratan fcilmente con permetrina;
el malation es eficaz sobre los piojos del pubis. El benzoato de bencilo se
puede utilizar en todas las infestaciones por piojos.

Benzoato de bencilo
El benzoato de bencilo es un antiparasitario representativo. Hay varios frmacos
alternativos
Locin (Suspensin cutnea), benzoato de bencilo al 25%
Indicaciones: sarna; piojos de la cabeza, cuerpo y pubis
Precauciones: no se debe utilizar sobre piel inflamada o erosionada; hay
que evitar el contacto con los ojos y membranas mucosas; no
recomendado en nios; lactancia (evtese durante el tratamiento)
Administracin:
Sarna, ADULTOS, aplquese desde el cuello hacia abajo por la noche
durante 2 noches; lvese cada vez 24 horas despus como mnimo
Pediculosis, ADULTOS, aplquese sobre el rea afectada y se lava 24
horas despus; posiblemente son necesarias ms aplicaciones despus de
7 y 10 das
Efectos adversos: irritacin local, sobre todo en nios

Permetrina
Crema, permetrina al 5%
Locin (Suspensin cutnea), permetrina al 1%
Indicaciones: sarna; piojos de la cabeza y el cuerpo
Precauciones: no se debe utilizar sobre piel inflamada o erosionada; hay
que evitar el contacto con los ojos y membranas mucosas; no
recomendado en nios; lactancia (evtese durante el tratamiento)
Administracin:
Sarna y piojos de la cabeza, aplique la crema por todo el cuerpo y lvese
despus de 8-12 horas
Piojos de la cabeza, aplique la locin sobre el cabello limpio y humedo, y
se aclara despus de 10 minutos


262
Efectos adversos: irritacin local; raramente erupciones y edema

13.7 Protectores de los rayos
ultravioleta

La exposicin de la piel a la luz solar es beneficiosa en moderacin pues la
luz ultravioleta es vital para la sntesis de vitamina D. Sin embargo, una
exposicin excesiva es peligrosa, sobre todo en personas de piel clara que
se broncean poco, y en pacientes con fotosensibilidad patolgica o
inducida por frmacos. La fotolesin se manifiesta por primera vez con la
quemadura solar aguda y, a largo plazo, con el envejecimiento prematuro
de la piel. La excesiva exposicin a la luz solar predispone al desarrollo de
lesiones cutneas malignas y premalignas, que incluyen queratosis
actnica, carcinoma de clulas escamosas, carcinoma de clulas basales y
melanoma maligno, y tambin exacerba porfirias cutneas, lupus
eritematoso sistmico, roscea y posible herpes labial.
La mejor proteccin es reducir la exposicin y as evitar la quemadura
solar con el uso de ropas protectoras o, cuando no sea posible, con el uso
regular de productos con protectores solares con un factor de proteccin
solar (FPS) de 15 como mnimo.
Las principales categoras de protectores solares qumicas incluyen
cinamatos, que son absorbentes de UVB, y los dibenzometanos, que son
absorbentes de UVA. Los protectores solares fsicas, como el dixido de
titanio, son opacos y reflejan la luz ultravioleta. Muchos productos con
protectores solares combinan protectores solares de diferentes grupos a fin
de ampliar el grado de proteccin. Un ejemplo de un protector solar tpico
de amplio espectro que protege de ambos UVA y UVB contiene
octinoxato al 3%, avobenzona al 2% y dixido de titanio al 2%, formulado
en un polmero acrilato o en una base oleosa.


262
Seccin 14: Agentes de
diagnstico

14.1 Frmacos oftlmicos......................................................................... 263
14.2 Medios de contraste radiolgico................................................... 263

Formulario modelo de la OMS 2004
263

14.1 Frmacos oftlmicos

Para informacin general sobre el uso de colirios, vase la seccin 21.
La fluorescena sdica se utiliza en procedimientos de diagnstico ocular
y para localizar reas lesionadas de la crnea por heridas o enfermedad.
La tropicamida es un midritico relativamente dbil de corta duracin
que dilata la pupila y paraliza el msculo ciliar. Permite el examen del
fondo de ojo.

Fluorescena sdica
Colirio, solucin, fluorescena sdica al 1%
Indicaciones: deteccin de lesiones y cuerpos extraos en el ojo
Contraindicaciones: hay que evitar su uso con lentillas de contacto
blandas
Precauciones: TAREAS ESPECIALIZADAS. Visin borrosa transitoriahay
que aconsejar al paciente que no maneje maquinaria peligrosa o conduzca hasta
que la visin sea clara
Administracin:
Deteccin de lesiones y cuerpos extraos en el ojo, por instilacin ocular,
ADULTOS y NIOS instile solucin de gota suficiente para teir el rea
lesionada

Tropicamida
La tropicamida es un midritico representativo. Hay varios frmacos alternativos
Colirio, solucin, tropicamida al 0,5%
Indicaciones: dilatacin de la pupila para examinar el fondo de ojo
Precauciones: en pacientes mayores de 60 aos e hipermtropespuede
precipitar glaucoma agudo de ngulo cerrado; pigmentacin oscura del
iris, ms resistente a la dilatacin pupilarhay que tener precaucin para
evitar la sobredosificacin
TAREAS ESPECIALIZADAS. Hay que evitar manejar maquinaria o conducir
durante 1-2 horas despus de la midriasis
Administracin:
Dilatacin de la pupila para examinar el fondo de ojo, por instilacin
ocular, ADULTOS y NIOS 1 gota, 15-20 minutos antes del examen del
ojo
Efectos adversos: escozor y aumento de la presin intraocular
transitorios; en administracin prolongadairritacin local, hiperemia,
edema y conjuntivitis

14.2 Medios de contraste
radiolgico

Los medios de contraste radiolgico son necesarios para definir
estructuras tisulares blandas como vasos sanguneos, estmago, asas


264
intestinales y cavidades del cuerpo que no se visualizan con examen
estndar de rayos X. Los medios de contraste de este grupo que contienen
tomos pesados (metal o yodo) absorben una cantidad de rayos X muy
diferente respecto del tejido blando circundante, por lo que se visualizan
las estructuras examinadas en las radiografas.
El sulfato de bario es una sal metlica que se utiliza para definir el tubo
gastrointestinal. No se absorbe por va gastrointestinal y no interfiere con
la secrecin gstrica o intestinal ni produce artefactos radiogrficos
errneos. El sulfato de bario se puede utilizar en tcnicas de simple o
doble contraste o en tomografa axial asistida por ordenador. Para el
examen de doble contraste se puede introducir gas en el tubo digestivo
mediante suspensiones de sulfato de bario que contienen dixido de
carbono o mediante diferentes preparados que producen gas basados en
bicarbonato sdico. El aire administrado a travs del tubo digestivo se
puede utilizar como una alternativa al dixido de carbono para obtener un
efecto de doble contraste.
Los amidotrizoatos (amidotrizoato de meglumina y amidotrizoato
sdico) son compuestos orgnicos monomricos inicos yodados. Las dos
sales se han utilizado solas en radiografa diagnstica, como la tomografa
axial asistida por ordenador, pero se suele preferir una mezcla de ambas
para minimizar los efectos adversos y mejorar la calidad de la exploracin.
Los amidotrizoatos se utilizan en una amplia variedad de procedimientos,
como la urografa y la exploracin de la vescula biliar, conductos biliares
y el bazo. Dada su elevada osmolalidad y las soluciones hipertnicas
resultantes, se asocian a una elevada incidencia de efectos adversos. La
radiodensidad depende de la concentracin de yodo, y la osmolalidad
depende del nmero de partculas en un peso de solvente determinado. La
osmolalidad para una densidad determinada se puede reducir con el uso de
un medio dimrico inico como el iotroxato de meglumina, que contiene
el doble de tomos de yodo en una molcula, o con la administracin de
un medio no inico como el iohexol. Los medios de baja osmolalidad
como el iohexol se asocian a una menor incidencia de algunos efectos
adversos (vase ms adelante), pero generalmente son ms caros. El
iohexol se utiliza en una amplia variedad de procedimientos diagnsticos
como la urografa, la angiografa y la artrografa, y tambin en la
tomografa axial asistida por ordenador. El cido iopanoico es un
compuesto orgnico monomrico inico yodado oral. Se absorbe por va
gastrointestinal, se excreta por la bilis y se concentra en la vescula biliar,
por lo que resulta ideal para la colecistografa. La propiliodona es un
compuesto orgnico yodado que se utiliza para el examen del tracto
bronquial. El iotroxato de meglumina es excretado por la bilis tras la
administracin intravenosa y se utiliza para la colecistografa y la
colangiografa.

HIPERSENSIBILIDAD. Las reacciones anafilactoides a los medios de
contraste radiolgicos yodados son ms frecuentes con los compuestos
inicos de elevada osmolalidad. Los pacientes con antecedente de asma o
alergia, hipersensibilidad a frmacos, supresin adrenal, cardiopata,
reaccin previa a medios de contraste, y los que reciben bloqueadores
beta-adrenrgicos (bloqueadores beta) tienen un riesgo ms elevado. En

265
estos pacientes son preferibles los medios no inicos y los bloqueadores
beta deben suspenderse si es posible.

cido iopanoico
El cido iopanoico es un medio de contraste monomrico inico yodado
representativo. Hay varios medios alternativos
Comprimidos, cido iopanoico 500 mg
Indicaciones: examen de la vescula biliar y el tracto biliar
Contraindicaciones: enfermedad renal grave y enfermedad heptica
(Apndices 4 y 5); ictericia causada por obstruccin de vas biliares;
alteracin de la absorcin por enfermedades intestinales agudas
Precauciones: hipersensibilidad a los compuestos que contienen yodo u
otros medios de contraste; hiperuricemia, colangitis o hipertiroidismo
grave; puede interferir con las pruebas de funcin tiroidea; importante:
dado el riesgo de reacciones de hipersensibilidad, el equipo de
reanimacin debe estar disponible de manera inmediata cuando se
realizan las exploraciones radiolgicas
Posologa:
Examen de la vescula biliar y vas biliares, por va oral, ADULTOS 3 g
con agua abundante 10-14 horas antes de la administracin; si hay que
repetir la exploracin, 3 g ms el mismo da; de manera alternativa, se
repite el examen verificado despus de 5-7 das con una dosis nica de 6
g (dosis mxima; 6 g durante 24 horas; hay que evitar dosis de ms de 3
g en caso de alteracin renal)
ADMINISTRACIN. Slo por radilogos especializados, segn las
Efectos adversos: nusea y vmitos, dolor abdominal y diarrea; escozor
leve a la miccin, erupciones y sofocos; se ha descrito insuficiencia renal
aguda, trombocitopenia y reacciones de hipersensibilidad; tambin
efectos uricosricos y anticolinestersicos

Amidotrizoatos
Los amidotrizoatos son medios de contraste monomricos inicos yodados
representativos. Hay varios medios alternativos
Inyeccin (Solucin para inyeccin), yodo (como amidotrizoato sdico y/o
amidotrizoato de meglumina) 140-420 mg/ml, ampollas 20 ml
Indicaciones: urografa, venografa, colangiografa operatoria,
esplenoportografa, artrografa, discografa; tomografa axial asistida por
ordenador
Contraindicaciones: hipersensibilidad a los compuestos que contienen
yodo
Precauciones: antecedente de alergia, atopia o asma; alteracin heptica
grave; alteracin renal (Apndice 4); deshidratacincorreccin del
equilibrio hidroelectroltico antes de la administracin; mieloma mltiple
(riesgo en caso de deshidratacin, puede precipitar insuficiencia renal
mortal); enfermedad cardaca, hipertensin, feocromocitoma, enfermedad
de clulas falciformes, hipertiroidismo, edad avanzada, debilitados o
niosmayor riesgo de efectos adversos; gestacin; lactancia; puede
interferir con las pruebas de funcin tiroidea; biguanidas (retirada 48
horas antes de la administracin; reinicio cuando la funcin renal est
estabilizada); importante: dado el riesgo de reacciones de


266
hipersensibilidad, el equipo de reanimacin debe estar disponible de
manera inmediata cuando se realizan las exploraciones radiolgicas
Posologa:
Radiologa diagnstica, ADULTOS y NIOS, la va y la dosis dependen
del procedimiento y el preparado utilizado (consulte los documentos del
fabricante)
Efectos adversos: nusea, vmitos, diarrea, sabor metlico, sofocos,
sensaciones de calor, debilidad, mareo, cefalea, tos, rinitis, sudoracin,
estornudos, lagrimeo, alteraciones visuales, prurito, aumento de
glndulas salivares, palidez, trastornos cardacos, trastornos
hemodinmicos e hipotensin; coagulacin intravascular diseminada;
fibrinlisis y depresin de los factores de la coagulacin; raramente,
convulsiones, parlisis, coma, rigidez, arritmias, edema pulmonar,
insuficiencia circulatoria y paro cardaco; ocasionalmente reacciones
anafilactoides o de hipersensibilidad; hipertiroidismo; dolor a la
inyeccin; la extravasacin puede producir lesin tisular, tromboflebitis,
trombosis, venospasmo y embolismo

Iohexol
El iohexol es un medio de contraste no inico yodado representativo. Hay varios
Inyeccin (Solucin para inyeccin), yodo (como iohexol) 140-350 mg/ml,
ampollas 5 ml, 10 ml y 20 ml
Indicaciones: urografa, venografa, angiografa, ventriculografa,
colangiografa operatoria, esplenoportografa, artrografa, discografa;
tomografa axial asistida por ordenador
yodo
Posologa:
Radiologa diagnstica, ADULTOS y NIOS, la va y la dosis dependen
del procedimiento y el preparado utilizado (consulte los documentos del
fabricante)
Efectos adversos: (vanse las notas anteriores); nusea, vmitos, sabor
metlico, sofocos, sensaciones de calor, debilidad, mareo, cefalea, tos,
rinitis, sudoracin, estornudos, lagrimeo, alteraciones visuales, prurito,

267
aumento de glndulas salivares, palidez, trastornos cardacos, trastornos
hemodinmicos e hipotensin; raramente, convulsiones, parlisis, coma,
rigidez, arritmias, edema pulmonar, insuficiencia circulatoria y paro
cardaco; reacciones anafilactoides o de hipersensibilidad ocasionales;
hipertiroidismo; dolor a la inyeccin; la extravasacin puede producir
lesin tisular, tromboflebitis, trombosis, venospasmo y embolismo

Iotroxato de meglumina
El iotroxato de meglumina es un medio de contraste dimrico inico yodado
representativo. Hay varios medios alternativos. Es un frmaco complementario
Inyeccin (Solucin para inyeccin), yodo 50 mg/ml (como iotroxato de
meglumina 105 mg/ml), envase 100 ml
Indicaciones: exploracin de la vescula biliar y las vas biliares
yodo
Posologa:
Examen de vescula biliar y vas biliares, por inyeccin intravenosa,
ADULTOS 100 ml de iotroxato de meglumina en solucin al 10,5%
durante 15 minutos como mnimo (consulte los documentos del
fabricante)
Efectos adversos: nusea, vmitos, sabor metlico, sofocos, sensaciones
de calor, debilidad, mareo, cefalea, tos, rinitis, sudoracin, estornudos,
lagrimeo, alteraciones visuales, prurito, aumento de glndulas salivares,
palidez, trastornos cardacos, trastornos hemodinmicos e hipotensin o
hipertensin; raramente, convulsiones, parlisis, coma, rigidez, arritmias,
edema pulmonar, insuficiencia circulatoria y paro cardaco; reacciones
anafilactoides o de hipersensibilidad ocasionales; hipertiroidismo; dolor a
la inyeccin; la extravasacin puede producir lesin tisular,
tromboflebitis, trombosis, venospasmo y embolismo

Propiliodona
La propiliodona es un medio de contraste orgnico yodado representativo. Hay
Suspensin oleosa, propiliodona 600 mg/ml, ampolla 20 ml
Indicaciones: examen del rbol bronquial (slo se recomienda si no se
dispone de otra alternativa)


268
yodo; cardiopata grave
Precauciones: asma, bronquiectasias, enfisema pulmonar o funcin
pulmonar reducida; el uso de volumen excesivo o la administracin
demasiado rpida puede dar lugar a colapso lobular; puede interferir con
las pruebas de funcin tiroidea; importante: dado el riesgo de reacciones
de hipersensibilidad, el equipo de reanimacin debe estar disponible de
Posologa:
Examen del rbol bronquial, por instilacin en los pulmones, ADULTOS
(dosis, consulte los documentos del fabricante)
Efectos adversos: pirexia, malestar, artralgia, tos; ocasionalmente, disnea,
atelectasias, neumona; raramente, reacciones de hipersensibilidad

Sulfato de bario
Suspensin oral (o Suspensin rectal), sulfato de bario 30 a 200% p/v
Indicaciones: examen radiolgico del tubo digestivo (vanse las notas
anteriores)
Contraindicaciones: obstruccin intestinal, enfermedades como la
estenosis pilrica o lesiones que predisponen a obstruccin; perforacin
intestinal o enfermedades con riesgo de perforacin, como la colitis
ulcerosa aguda, la diverticulitis, o tras biopsia de colon o recto,
sigmoidoscopia o radioterapia
Precauciones: hidratacin adecuada tras la exploracin para prevenir
estreimiento grave
Posologa:
Examen radiolgico del tubo digestivo, ADULTOS y NIOS, la va y la
dosis depende del procedimiento y el preparado utilizado (consulte los
documentos del fabricante)
Efectos adversos: estreimiento o diarrea, calambres abdominales y
hemorragia; perforacin del intestino con peritonitis, adherencias,
granulomas y elevada mortalidad; alteraciones electrocardiogrficasse
pueden producir con la administracin rectal; neumonitis o formacin de
granulomastras aspiracin pulmonar accidental

269

269
Seccin 15: Desinfectantes y
antispticos

15.1 Desinfectantes y antispticos ......................................................... 270


270

15.1 Desinfectantes y antispticos

ANTISPTICOS. Un antisptico es un tipo de desinfectante que, cuando se
aplica sobre superficies del cuerpo o en tejidos expuestos, destruye o
inhibe el crecimiento de microorganismos en tejidos vivos, sin causar
efectos lesivos. Algunos antispticos se aplican sobre piel intacta o
membranas mucosas, quemaduras y heridas abiertas para prevenir la
sepsis al desbridar o excluir los microbios de estas reas. El yodo se ha
modificado para utilizarse como antisptico. La polividona yodada es un
yodoforo eficaz sobre bacterias, hongos, virus, protozoos, quistes y
esporas, y reduce de manera significativa las infecciones de las heridas
quirrgicas. La solucin de polividona yodada en contacto con la piel
libera yodo. La clorhexidina tiene un amplio espectro de actividad
bactericida y bacteriosttica, y es eficaz sobre bacterias grampositivas y
gramnegativas, aunque es menos eficaz sobre algunas especies de
Pseudomonas y Proteus y relativamente inactiva sobre micobacterias. No
es activa sobre esporas bacterianas. La clorhexidina es incompatible con
jabones y otros materiales aninicos, como bicarbonatos, cloruros y
fosfatos, con la formacin de sales de baja solubilidad que pueden
precipitar fuera de la solucin. El etanol posee actividad bactericida y se
utiliza para desinfectar la piel antes de la inyeccin, punciones venosas o
intervenciones quirrgicas.

DESINFECTANTES. Un desinfectante es un agente qumico que destruye
o inhibe el crecimiento de microorganismos patgenos en fase vegetativa
o no esporulada. Los desinfectantes no necesariamente matan todos los
organismos, pero los reducen a un nivel que no daan la salud ni la calidad
de los bienes perecederos. Los desinfectantes se aplican sobre objetos y
materiales inanimados, como instrumentos y superficies, para tratar y
prevenir la infeccin. Tambin se pueden utilizar para desinfectar la piel y
otros tejidos antes de la ciruga (vase tambin antes, Antispticos).
La desinfeccin del agua puede ser fsica o qumica. Entre los mtodos
fsicos se incluye la ebullicin, la filtracin y la irradiacin ultravioleta.
Entre los mtodos qumicos se incluye la adicin de compuestos que
liberan cloro, como la solucin de hipoclorito sdico, el polvo de
cloramina T o el dicloroisocianurato sdico (NaDCC) en polvo o pastillas.
En los lugares donde el agua no se desinfecta en su origen, se puede
desinfectar con ebullicin o con medios qumicos para la bebida, la
limpieza de los dientes y la preparacin de comida.
El cloro es una sustancia peligrosa. Es muy corrosivo en solucin
concentrada y las salpicaduras pueden producir quemaduras y lesiones
oculares. Se requieren precauciones adecuadas cuando se manejan
soluciones o polvos de cloro concentrado.
El compuesto fenlico clorado, cloroxilenol, es eficaz sobre un amplio
espectro de bacterias grampositivas. Es menos eficaz sobre estafilococos y
bacterias gramnegativas; suele ser ineficaz sobre Pseudomonas spp e
inactivo sobre esporas.

271
El glutaral es un desinfectante bactericida aldehdo muy activo sobre
bacterias grampositivas y gramnegativas. Es activo sobre el bacilo de la
tuberculosis, hongos como Candida albicans y virus como el VIH y de la
hepatitis B. Se puede utilizar una solucin de glutaral acuosa alcalina
(tamponada a pH 8) al 2% p/v para esterilizar instrumentos y otros equipos
previamente desinfectados sensibles al calor.

Clorhexidina, gluconato
La clorhexidina es un desinfectante y antisptico representativo. Hay varios
agentes alternativos
Solucin (Concentrado para solucin), gluconato de clorhexidina al 5%
Indicaciones: antisptico; desinfeccin de instrumentos limpios
Precauciones: soluciones acuosassusceptibles a la contaminacin
microbianase deben utilizar preparaciones esterilizadas o una solucin
recin preparada y evite la contaminacin durante el almacenaje o la
dilucin; instrumentos con componentes de cristal cimentado (evite
preparados que contengan agentes activos de superficie); irritanteevite
el contacto con odo medio, ojos, cerebro y meninges; no se recomienda
en cavidades del cuerpo; no se recomiendan las soluciones alcohlicas
antes de la diatermia; jeringas y agujas tratadas con clorhexidina (aclare
completamente con agua estril o salina antes de su uso); se inactiva por
el corcho (use cierres de cristal, plstico o goma); las soluciones con base
alcohlica son inflamables
Administracin: Antisptico (desinfeccin de la piel y lavado de manos
preoperatorios), sese una solucin al 0,5% en alcohol (70%)
Antisptico (heridas, quemaduras y otras lesiones cutneas), aplquese
una solucin acuosa al 0,05%
Desinfeccin de instrumentos limpios, inmersin durante 30 minutos
como mnimo en una solucin al 0,05% que contiene nitrito sdico al
0,1% (para evitar la corrosin metlica)
Desinfeccin de urgencia de instrumentos limpios, inmersin durante 2
minutos en una solucin al 0,5% en alcohol (70%)
DILUCIN Y ADMINISTRACIN: Segn las recomendaciones del fabricante
Efectos adversos: sensibilidad cutnea e irritacin ocasional

Cloroxilenol
El cloroxilenol es un desinfectante y antisptico representativo. Hay varios
agentes alternativos
Solucin (Concentrado para solucin), cloroxilenol al 5%
Indicaciones: antisptico; desinfeccin de instrumentos y superficies
Precauciones: las soluciones acuosas deben estar recin preparadas; se
requieren medidas adecuadas para prevenir la contaminacin durante el
almacenamiento o la dilucin
Administracin: Antisptico (heridas y otras lesiones cutneas),
aplquese una dilucin a 1:20 de concentrado al 5% en agua
Desinfeccin de instrumentos, use una dilucin a 1:20 de concentrado al
5% en alcohol (70%)
Efectos adversos: se ha descrito sensibilidad cutnea


272
Compuestos liberadores de cloro
Los compuestos liberadores de cloro son desinfectantes representativos. Hay
varios agentes alternativos
Polvo para solucin, compuesto que libera cloro, 1 g de cloro libre/litro (1.000
partes por milln; 0,1%)
Indicaciones: desinfeccin de superficies, equipos, agua
Contraindicaciones: Hay que evitar la exposicin del producto a las
llamas; actividad disminuida en presencia de material orgnico y
aumento de pH (puede producir liberacin de gas cloro txico)
Administracin: Desinfeccin de superficie (contaminacin menor),
aplquese soluciones que contienen 1.000 partes por milln
Desinfeccin de instrumentos, inmersin en solucin que contiene 1.000
partes por milln durante un mnimo de 15 minutos; para evitar la
corrosin no se debe dejar sumergido durante ms de 30 minutos; aclare
con agua estril
DILUCIN Y ADMINISTRACIN: Segn las recomendaciones del fabricante
Efectos adversos: irritacin y sensacin de quemazn de la piel

Etanol
El etanol es un desinfectante representativo. Hay varios agentes alternativos
Solucin cutnea, etanol al 70%
Indicaciones: desinfeccin de la piel previa a la inyeccin, puncin
venosa o intervenciones quirrgicas
Precauciones: inflamable; evite la piel erosionada; en caso de aplicacin
de desinfectantes cutneos alcohlicos previa a la diatermia, los pacientes
han sufrido quemaduras graves
Administracin: Desinfeccin de la piel, apquese una solucin sin diluir
Efectos adversos: sequedad de piel e irritacin con la aplicacin frecuente

Glutaral
Solucin, glutaral en solucin acuosa alcalina (pH 8) al 2%
Indicaciones: desinfeccin y esterilizacin de instrumentos y superficies
Precauciones: hay que minimizar la exposicin ocupacional con medidas
y proteccin cutnea adecuada para evitar la inhalacin de vapor
Administracin: Desinfeccin de instrumentos limpios, inmersin en
solucin sin diluir durante 10-20 minutos; para algunos instrumentos
(por ejemplo broncoscopios con posible contaminacin por
micobacterias) pueden ser necesarias hasta 2 horas; se debe aclarar con
agua estril o alcohol tras la desinfeccin
Esterilizacin de instrumentos limpios, inmersin en solucin sin
diluir hasta 10 horas; se debe aclarar con agua estril o alcohol tras la
desinfeccin
Efectos adversos: (exposicin ocupacional) nusea, cefalea, obstruccin
de la va area, asma, rinitis, irritacin ocular y dermatitis y decoloracin
cutnea

Polividona yodada
La polividona yodada es un antisptico representativo. Hay varios agentes
alternativos
Solucin cutnea, polividona yodada al 10%

273
Indicaciones: antisptico; desinfeccin de la piel
Contraindicaciones: evite su uso regular o prolongado en pacientes con
alteraciones tiroideas o los que toman litio; evite su uso regular en
neonatos; evtese en lactantes de muy bajo peso
Precauciones: gestacin (Apndice 2); lactancia (Apndice 3); piel
lesionada (vase despus); alteracin renal (Apndice 4)
GRANDES HERIDAS ABIERTAS. La aplicacin de polividona yodada en grandes
heridas o quemaduras graves puede producir efectos adversos sistmicos como
acidosis metablica, hipernatremia y alteracin de la funcin renal
Administracin: Desinfeccin cutnea pre y postoperatoria, ADULTOS y
NIOS aplquese sin diluir (vase tambin antes Contraindicaciones)
Antisptico (heridas y quemaduras menores), ADULTOS y NIOS
aplquese dos veces al da (vase tambin antes Contraindicaciones)
Efectos adversos: irritacin de piel y membranas mucosas; puede
interferir con las pruebas de funcin tiroidea; efectos sistmicos (vase
en Precauciones)


274
Seccin 16: Diurticos

16.1 Diurticos tiacdicos.......................................................................275
16.2 Diurticos de asa ............................................................................277
16.3 Diurticos ahorradores de potasio ............................................278
16.4 Diurticos osmticos.....................................................................280

275
Los diurticos aumentan la excrecin urinaria de agua y electrolitos y se
administran para reducir el edema asociado a la insuficiencia cardaca, el
sndrome nefrtico o la cirrosis heptica. Algunos diurticos se
administran a dosis ms bajas para reducir la presin arterial elevada. Los
diurticos osmticos estn indicados sobre todo para el tratamiento del
edema cerebral, y tambin para reducir la presin intraocular elevada.
Muchos diurticos aumentan el volumen de orina por inhibicin de la
reabsorcin de iones de sodio y cloro en el tbulo renal; tambin
modifican el intercambio renal de potasio, calcio, magnesio y urato. Los
diurticos osmticos actan de manera distinta; producen un aumento del
volumen de orina por un efecto osmtico.
Aunque los diurticos de asa son los ms potentes, su duracin de accin
es relativamente corta, mientras que los diurticos tiacdicos tienen una
potencia moderada pero producen diuresis durante un perodo ms
prolongado. Los diurticos ahorradores de potasio son relativamente
dbiles. Los inhibidores de la anhidrasa carbnica son diurticos dbiles
que raramente son utilizados por su efecto diurtico, y se administran
principalmente para reducir la presin intraocular en el glaucoma (seccin
21.4.4).

DESEQUILIBRIO ELECTROLTICO. Los efectos adversos del tratamiento
diurtico son secundarios principalmente al desequilibrio hidroelectroltico
inducido por los frmacos. La hiponatremia es un efecto adverso de todos
los diurticos. El riesgo de hipopotasemia, que puede aparecer con los
diurticos tiacdicos y los de asa, depende ms de la duracin de la accin
que de la potencia, y es mayor con los tiacdicos que con los diurticos de
asa (administrados a dosis equipotentes). Los diurticos ahorradores de
potasio pueden producir hiperpotasemia. Tambin pueden producir otros
trastornos electrolticos, como hipercalcemia (tiacidas), hipocalcemia
(diurticos de asa) e hipomagnesemia (tiacidas y diurticos de asa).
Los sntomas de desequilibrio hidroelectroltico son sequedad de boca,
letargia, somnolencia, agitacin, convulsiones, confusin, cefalea, dolores
o calambres musculares, hipotensin (tambin hipotensin postural),
oliguria, arritmias.

EDAD AVANZADA. Los pacientes de edad avanzada son ms sensibles al
desequilibrio electroltico que los ms jvenes. El tratamiento se debe
iniciar con una dosis inicial ms baja del diurtico (a menudo alrededor de
un 50% de la dosis de adulto) y despus se ajusta con cuidado segn la
funcin renal, electrolitos en plasma y la respuesta diurtica.

16.1 Diurticos tiacdicos

Los diurticos tiacdicos, como la hidroclorotiacida, tienen una potencia
moderada y actan por inhibicin de la reabsorcin de sodio y cloro al
principio del tbulo contorneado distal. Producen diuresis en 1-2 horas


276
tras la administracin por va oral y muchos tienen una duracin de accin
de 12-24 horas.
Los diurticos tiacdicos se utilizan en el tratamiento del edema asociado
a la insuficiencia cardaca congestiva leve o moderada, disfuncin renal o
enfermedad heptica; no obstante, las tiacidas no son eficaces en pacientes
con funcin renal alterada (aclaramiento de creatinina menor de 30 ml por
minuto). En caso de retencin hdrida grave, puede ser necesario un
diurtico de asa.
En la hipertensin, se administra un diurtico tiacdico a dosis bajas para
reducir la presin arterial con muy poca alteracin bioqumica; el efecto
teraputico mximo puede no observarse durante varias semanas. No se
recomiendan dosis mayores, porque no necesariamente aumenta la
respuesta hipotensora pero puede producir cambios notables en el potasio,
magnesio, cido rico, glucosa y lpidos en plasma. Si un tiacdico en
monoterapia no reduce la presin arterial de manera adecuada, se puede
administrar en combinacin con otro antihipertensivo como un bloqueador
beta-adrenrgico (seccin 12.3).
Los diurticos tiacdicos reducen la excrecin urinaria de calcio, y este
efecto se utiliza de manera ocasional en el tratamiento de la hipercalciuria
idioptica en pacientes con litiasis de calcio. De manera paradjica, los
diurticos tiacdicos se utilizan en el tratamiento de la diabetes inspida,
porque en esta enfermedad reducen el volumen de orina.
Los diurticos tiacdicos, especialmente a dosis altas, producen un
incremento notable en la excrecin de potasio que puede producir
hipopotasemia; sta es peligrosa en pacientes con enfermedad coronaria
grave y los tratados con glucsidos cardacos. En caso de insuficiencia
heptica, la hipopotasemia puede precipitar una encefalopata, sobre todo
en la cirrosis alcohlica. Los diurticos ahorradores de potasio se utilizan
como una alternativa ms eficaz a los suplementos de potasio para la
prevencin de la hipopotasemia inducida por diurticos tiacdicos; sin
embargo, los suplementos de potasio en cualquier formulacin rara vez
son necesarios con las dosis ms bajas de diurticos utilizados para tratar
la hipertensin.

Hidroclorotiacida
La hidroclorotiacida es un diurtico tiacdico representativo. Hay varios
Comprimidos, hidroclorotiacida 25 mg, 50 mg
Indicaciones: edema; diabetes inspida; hipertensin (vase tambin la
seccin 12.3); insuficiencia cardaca (seccin 12.4)
Precauciones: alteracin renal (Apndice 4), alteracin heptica
(Apndice 5); gestacin (Apndice 2), lactancia (Apndice 3); edad
avanzada (reducir la dosis); puede producir hipopotasemia; puede
agravar la diabetes mellitus y la gota; puede exacerbar un lupus
eritematoso sistmico; porfiria; interacciones: Apndice 1
Posologa:

277
Hipertensin, por va oral, ADULTOS 12,5-25 mg al da; EDAD
AVANZADA inicialmente 12,5 mg al da
Edema, por va oral, ADULTOS inicialmente 25 mg al da; se aumenta a
50 mg al da si es necesario; EDAD AVANZADA inicialmente 12,5 mg
al da
Edema grave en pacientes que no pueden tolerar los diurticos de asa, por
va oral, ADULTOS hasta 100 mg o bien al da o bien a das alternos
(mximo 100 mg al da)
Efectos adversos: hipopotasemia, hipomagnesemia, hiponatremia,
alcalosis hipoclormica (para los sntomas de desequilibrio
hidroelectroltico, vanse las notas introductorias), hipercalcemia;
hiperglucemia; hiperuricemia, gota; erupcin, fotosensibilidad;
dislipemia; raramente, impotencia (reversible); alteraciones
hematolgicas (como neutropenia, trombocitopenia); pancreatitis,
colestasis intraheptica y reacciones de hipersensibilidad (neumonitis,
edema pulmonar, reacciones cutneas graves); insuficiencia renal aguda

16.2 Diurticos de asa

Los diurticos de asa, o diurticos de techo alto, como la furosemida, son
los ms potentes y rpidamente producen una diuresis intensa dependiente
de la dosis de duracin relativamente corta. La furosemida por va oral
produce diuresis en los 30-60 minutos de la administracin, con el efecto
diurtico mximo en 1-2 horas. La accin diurtica dura 4-6 horas. La
furosemida intravenosa produce diuresis a los 5 minutos, con el efecto
diurtico mximo en 20-60 minutos y diuresis completa en 2 horas.
Los diurticos de asa inhiben la reabsorcin desde el asa ascendente de
Henle en el tbulo renal, y son tiles sobre todo en situaciones en las que
es necesaria una diuresis eficaz y rpida, como la reduccin del edema
pulmonar agudo secundario a insuficiencia ventricular izquierda. Tambin
se utilizan para tratar el edema asociado a enfermedades renales o
hepticas y se administran a dosis altas en el tratamiento de la oliguria por
insuficiencia renal crnica. Los diurticos de asa pueden ser eficaces en
pacientes que no responden a los diurticos tiacdicos.
Debido a su duracin de accin ms corta, el riesgo de hipopotasemia
puede ser menor con los diurticos de asa que con los diurticos tiacdicos;
si es preciso, se pueden administrar diurticos ahorradores de potasio para
la prevencin de la hipopotasemia. Los diurticos de asa pueden producir
hipovolemia y un uso excesivo puede provocar deshidratacin grave con
posibilidad de colapso circulatorio. La furosemida puede producir
hiperuricemia y precipirar crisis de gota. La administracin de furosemida
en una inyeccin o infusin rpida a dosis altas puede producir tinnitus e
incluso sordera permanente.

Furosemida
La furosemida es un diurtico de asa representativo. Hay varios frmacos
alternativos
Comprimidos, furosemida 40 mg


278
Inyeccin (Solucin para inyeccin), furosemida 10 mg/ml, ampolla 2 ml
Indicaciones: edema; oliguria secundaria a insuficiencia renal
Contraindicaciones: insuficiencia renal con anuria; estados precomatosos
asociados a cirrosis heptica
Precauciones: vigilancia de electrolitos sobre todo potasio y sodio;
hipotensin; edad avanzada (reduzca la dosis); gestacin (Apndice 2),
lactancia (Apndice 3); hay que corregir la hipovolemia antes de su
administracin en la oliguria; alteracin renal (Apndice 4), alteracin
heptica (Apndice 5); hipertrofia prosttica; porfiria; interacciones:
Apndice 1
Posologa:
Edema, por va oral, ADULTOS inicialmente 40 mg al da en pauta
ascendente; mantenimiento, 20-40 mg al da; se puede aumentar a 80 mg
al da o ms en caso de edema resistente; NIOS 1-3 mg/kg al da
(mximo 40 mg al da)
Edema agudo de pulmn, por inyeccin intravenosa lenta, ADULTOS 20-
50 mg, si es necesario se aumenta con incrementos de 20 mg cada 2
horas; si la dosis nica eficaz es mayor de 50 mg, considere administrar
en infusin intravenosa lenta a una velocidad que no supere los 4
mg/minuto; NIOS 0,5-1,5 mg/kg al da (mximo 20 mg al da)
Oliguria (tasa de filtrado glomerular inferior a 20 ml/minuto), por infusin
intravenosa lenta a una velocidad que no supere los 4 mg/minuto,
ADULTOS inicialmente 250 mg durante 1 hora; si la diuresis no es
satisfactoria durante la hora despus de la primera dosis, infusin de 500
mg durante 2 horas despus, si no hay respuesta satisfactoria durante la
hora despus de la segunda dosis, infusin de 1 g durante 4 horas; si no
hay respuesta despus de la tercera dosis, probablemente se requiera
dilisis
NOTA. La dosis se debe diluir en una cantidad adecuada de lquido de infusin,
segn la hidratacin del paciente
Efectos adversos: hipopotasemia, hipomagnesemia, hiponatremia,
alcalosis hipoclormica (para los sntomas de desequilibrio
hidroelectroltico, vanse las notas introductorias), aumento de la
excrecin de calcio, hipovolemia, hiperglucemia (pero con menor
frecuencia que con los diurticos tiacdicos); aumento transitorio de las
concentraciones plasmticas de colesterol y triglicridos; con menor
frecuencia hiperuricemia y gota; raramente erupcin, fotosensibilidad,
depresin de mdula sea (retire el tratamiento), pancreatitis (con dosis
altas por va parenteral), tinnitus y sordera (con la administracin rpida
de dosis altas por va parenteral y en alteracin renal; la sordera puede
ser permanente si recibe otros frmacos ototxicos)

16.3 Diurticos ahorradores de
potasio

Los diurticos ahorradores de potasio, como la amilorida y la
espironolactona, son diurticos dbiles y reducen la excrecin de potasio

279
y aumentan la excrecin de sodio en el tbulo distal. La amilorida acta a
las 2 horas tras la administracin oral, alcanza un pico en 6-10 horas y
persiste durante unas 24 horas. La espironolactona, que antagoniza la
aldosterona, tiene un inicio de accin relativamente lento y requiere 2-3
das para alcanzar el efecto diurtico mximo, y un perodo similar de 2-3
das para que cese la diuresis tras la suspensin del tratamiento.
La amilorida se puede administrar en monoterapia, pero su principal
indicacin es en combinacin con un diurtico tiacdico o de asa para
preservar el potasio durante el tratamiento de la insuficiencia cardaca
congestiva o la cirrosis heptica con ascitis.
La espironolactona est indicada en el tratamiento del edema refractario
secundario a insuficiencia cardaca, cirrosis heptica (con o sin ascitis),
sndrome nefrtico y ascitis asociado a neoplasia. Se suele administrar con
un diurtico tiacdico o de asa, para ayudar a preservar el potasio en los
pacientes con riesgo de hipopotasemia. Una dosis baja de espironolactona
es eficaz en pacientes con insuficiencia cardaca grave que ya reciben
tratamiento con un IECA y un diurtico. La espironolactona se utiliza en
el diagnstico y el tratamiento del hiperaldosteronismo primario; la
correccin de la hipopotasemia y la hipertensin sugiere el diagnstico de
presuncin.
El efecto adverso ms grave de los diurticos ahorradores de potasio,
como la amilorida o la espironolactona, es la hiperpotasemia, que puede
ser grave. Es preferible evitar su uso o administrarlos con precaucin en
pacientes con hiperpotasemia o con riesgo de presentarla, como los que
presentan insuficiencia renal, los pacientes tratados con otros diurticos
ahorradores de potasio y los que reciben IECA o suplementos de potasio.

Amilorida, clorhidrato
Comprimidos, clorhidrato de amilorida 5 mg
Indicaciones: edema asociado a insuficiencia cardaca o cirrosis heptica
(con ascitis), habitualmente con un diurtico tiacdico o de asa
Contraindicaciones: hiperpotasemia; insuficiencia renal
Precauciones: vigilancia de electrolitos, sobre todo potasio; alteracin
renal (Apndice 4); diabetes mellitus; edad avanzada (reducir la dosis);
Posologa:
Edema, administrada en monoterapia, por va oral, inicialmente 10 mg al
da distribuidos en 1-2 tomas, ajustados segn la repuesta (mximo 20
mg al da)
En combinacin con un diurtico tiacdico o de asa, por va oral,
inicialmente 5 mg al da, y se aumenta a 10 mg si es necesario (mximo
20 mg al da)
Efectos adversos: hiperpotasemia, hiponatremia (para los sntomas de
desequilibrio hidroelectroltico, vanse las notas introductorias), diarrea,
estreimiento, anorexia; parestesia, mareo, alteraciones psiquitricas o
visuales menores; erupcin, prurito; aumento del nitrgeno ureico en
sangre

Espironolactona
Comprimidos, espironolactona, 25 mg


280
Indicaciones: edema refractario en la insuficiencia cardaca congestiva;
adyuvante a un IECA y un diurtico en la insuficiencia cardaca
congestiva grave; sndrome nefrtico; cirrosis heptica con ascitis y
edema; ascitis asociada a neoplasia; hiperaldosteronismo primario
Contraindicaciones: gestacin (Apndice 2); lactancia; hiperpotasemia;
hiponatremia; alteracin renal grave; enfermedad de Addison
Precauciones: vigilancia del nitrgeno ureico en sangre y electrolitos en
plasma (retire en caso de hiperpotasemia); edad avanzada (reducir la
dosis); diabetes mellitus; alteracin renal (Apndice 4); alteracin
heptica; porfiria; dosis altas carcinognicas en roedores; interacciones:
Apndice 1
Posologa:
Edema, por va oral, ADULTOS 100-200 mg al da, que se aumentan si es
necesario a 400 mg al da en edema resistente; dosis de mantenimiento
habitual 75-200 mg al da; NIOS inicialmente 3 mg/kg al da
distribuidos en varias tomas
Hiperaldosteronismo primario, por va oral, ADULTOS, diagnstico, 400
mg al da durante 3-4 semanas (vanse las notas anteriores); tratamiento
preoperatorio, 100-400 mg al da; si no es adecuado en ciruga, dosis
mnima eficaz para mantenimiento a largo plazo
Adyuvante en la insuficiencia cardaca grave, por va oral, ADULTOS
dosis habitual 25 mg al da
Efectos adversos: hiperpotasemia, hiponatremia, acidosis hiperclormica,
deshidratacin (para los sntomas de desequilibrio hidroelectroltico,
vanse las notas introductorias); aumento transitorio del nitrgeno ureico
en sangre; diarrea; ginecomastia, irregularidades menstruales;
impotencia, hirsutismo, voz grave; erupcin, ataxia, fiebre,
hepatotoxicidad

16.4 Diurticos osmticos

Los diurticos osmticos, como el manitol, se administran a dosis lo
bastante altas para aumentar la osmolaridad del plasma y el lquido tubular
renal. Los diurticos osmticos se utilizan para reducir o prevenir el
edema cerebral, reducir la presin intraocular elevada o tratar el sndrome
de desequilibrio. El manitol tambin est indicado para reducir la presin
intraocular durante las crisis agudas de glaucoma. La reduccin de la
presin del lquido cefalorraqudeo e intraocular se produce a los 15
minutos del inicio de la infusin y dura 3-8 horas despus de suspender la
infusin; la diuresis se produce despus de 1-3 horas
La sobrecarga circulatoria debida a la expansin de lquido extracelular es
un efecto adverso grave del manitol; como consecuencia, en pacientes con
reserva cardaca disminuida puede precipitar edema pulmonar, y en
pacientes con flujo urinario inadecuado puede producir intoxicacin
acuosa aguda.

Manitol
Infusin (Solucin para infusin), manitol al 10%, 20%

281
Indicaciones: edema cerebral; presin intraocular elevada (tratamiento de
urgencia o antes de la ciruga)
Contraindicaciones: edema pulmonar; hemorragia intracraneal (excepto
durante craneotoma); insuficiencia cardaca congestiva grave; edema
metablico con fragilidad capilar anormal; deshidratacin grave;
insuficiencia renal (excepto si la dosis de prueba produce diuresis)
Precauciones: vigilancia del equilibrio hidroelectroltico; vigilancia de la
funcin renal
Posologa:
Dosis de prueba si el paciente est oligrico o si la funcin renal es inadecuada,
por infusin intravenosa, en una solucin al 20%, infusin de 200 mg/kg durante
3-5 minutos; se repite la dosis de prueba si la diuresis es menor de 30-50 ml/hora;
si la respuesta es inadecuada tras una segunda dosis de prueba, hay que reevaluar
al paciente
Aumento de la presin intracraneal o intraocular, por infusin intravenosa,
infusin de una solucin al 20% durante 30-60 minutos, 0,25-2 g/kg
Edema cerebral, por infusin intravenosa, infusin rpida de una solucin
al 20%, 1 g/kg
PRECAUCIONES FARMACUTICAS: Las soluciones que contienen ms del
15% de manitol pueden cristalizar durante el almacenamiento, los cristales se
deben redisolver calentando la solucin antes de su administracin y si quedan
cristales no se debe administrar la solucin; el equipo para la administracin
intravenosa debe disponer de un filtro; el manitol no se debe administrar con
sangre total ni a travs del mismo equipo de transfusin de la sangre
Efectos adversos: desequilibrio hidroelectroltico (para los sntomas,
vanse las notas introductorias); sobrecarga circulatoria, acidosis; edema
pulmonar sobre todo en caso de reserva cardaca disminuida; escalofros,
fiebre, dolor torcico, mareo, alteraciones visuales; hipertensin;
urticaria, reacciones de hipersensibilidad; la extravasacin puede
producir edema, necrosis cutnea, tromboflebitis; raramente,
insuficiencia renal aguda (dosis altas)


282
patologa gastrointestinal

17.1 Anticidos y otros antiulcerosos.................................................................283
17.2 Antiemticos ....................................................................................................287
17.3 Antihemorroidales ..........................................................................................290
17.4 Antiinflamatorios .............................................................................................290
17.5 Antiespasmdicos ...........................................................................................293
17.6 Laxantes.............................................................................................................294
17.7 Frmacos utilizados en la diarrea ................................................................295
17.7.1 Rehidratacin oral...........................................................................................295
17.7.2 Antidiarreicos...................................................................................................297

283

17.1 Anticidos y otros
antiulcerosos

Los anticidos (habitualmente con compuestos de aluminio y magnesio)
pueden aliviar los sntomas en la dispepsia ulcerosa y el reflujo
gastroesofgico no erosivo; a veces, tambin se utilizan en la dispepsia no
ulcerosa, aunque las pruebas sobre su eficacia son inciertas. Los anticidos
se deben administrar cuando aparecen o se esperan los sntomas,
habitualmente entre comidas o al acostarse, 4 veces al da o ms; pueden
ser necesarias dosis adicionales hasta cada hora.
Dosis convencionales como 10 ml 3 o 4 veces al da de anticido en
presentacin lquida de aluminio-magnesio promueven la cicatrizacin de
la lcera, aunque de manera menos eficaz que los antisecretores (como los
antagonistas de los receptores-H
2
; no hay pruebas de una asociacin entre
la cicatrizacin y la capacidad de neutralizacin. Las preparaciones
lquidas son ms eficaces que las slidas.
Los anticidos que contienen aluminio y magnesio (como el hidrxido
de aluminio y el hidrxido de magnesio), al ser relativamente insolubles
en agua, tienen una accin prolongada si son retenidos en el estmago.
Son anticidos adecuados para la mayora de indicaciones. Los anticidos
que contienen magnesio tienen un efecto laxante, mientras que los
anticidos que contienen aluminio pueden ser astringentes.
Los antagonistas de los receptores H
2
cicatrizan las lceras duodenales y
gstricas al reducir la secrecin de cido gstrico debido al bloqueo de los
receptores H
2
de la histamina; tambin pueden mejorar los sntomas en la
enfermedad por reflujo gastroesofgico. En el sndrome de Zollinger-
Ellison se han utilizado dosis altas de antagonistas de los receptores H
2
,
aunque actualmente se prefiere un inhibidor de la bomba de protones.
En pacientes con infeccin por Helicobacter pylori, el tratamiento de
mantenimiento a dosis bajas ha sido sustituido por pautas de erradicacin
(vase ms adelante). El tratamiento de mantenimiento se puede utilizar de
manera ocasional en pacientes con recurrencias frecuentes graves y en
pacientes de edad avanzada con complicaciones ulcerosas.
El tratamiento de la dispepsia no diagnosticada con antagonistas de los
receptores H
2
puede estar justificado en pacientes jvenes, pero en edades
ms avanzadas se requiere una mayor vigilancia porque los sntomas
pueden ser secundarios a un cncer gstrico.
El tratamiento con antagonistas de los receptores H
2
puede promover la
cicatrizacin de las lceras inducidas por AINE (sobre todo duodenales).
El tratamiento tambin disminuye el riesgo de aspiracin cida en
pacientes obsttricas durante el parto (sndrome de Mendelson).

LCERA PPTICA. La enfermedad ulcerosa est causada por la ulceracin
pptica que afecta al estmago, duodeno y la parte baja del esfago. Se
deben promover medidas generales y baratas, como introducir estilos de
vida saludables, dejar de fumar y tomar anticidos. La posibilidad de


284
enfermedad maligna se debe considerar en todos los pacientes mayores de
40 aos con sospecha de lcera.
El tratamiento con antagonistas de los receptores H
2
durante 4-8 semanas
cura las lceras gstricas o duodenales, pero se asocia a una elevada tasa
de recidiva (ms de un 70% durante 2 aos) por lo que se requiere
tratamiento de mantenimiento. Las recurrencias se pueden prevenir
eficazmente mediante la erradicacin de Helicobacter pylori, que tiene
relacin causal con muchas lceras ppticas (excepto las relacionadas con
el uso de AINE). La erradicacin de H. pylori reduce la tasa de recidiva a
un 4-8%. sta es indudablemente coste-efectivo, en comparacin con las
alternativas del tratamiento de mantenimiento prolongado con dosis bajas
de antagonistas de los receptores H
2
o el tratamiento repetido de las
lceras recurrentes. Se recomienda confirmar la presencia de H. pylori
antes de iniciar el tratamiento erradicador, sobre todo en las lceras
gstricas. La prueba de la urea se utiliza ampliamente para diagnosticar H.
pylori, pero puede producir resultados falsos negativos si se realiza justo
despus de administrar inhibidores de la bomba de protones o antibiticos.
Las pautas de erradicacin se basan en una combinacin de un frmaco
que reduce el cido (antisecretor) y antibiticos. Se sugiere la siguiente
pauta de erradicacin modelo sobre la base de su eficacia y simplicidad
(slo se presentan las dosis recomendadas en adultos):

omeprazol 40 mg al da durante 1 semana
ms
metronidazol 400 mg tres veces al da durante 1 semana
ms
amoxicilina 500 mg tres veces al da durante 1 semana

La decisin de seleccionar una pauta erradicadora para un pas
determinado debe tener en consideracin las resistencias locales a los
antibiticos, el coste y la disponibilidad de los frmacos necesarios.

LCERAS INDUCIDAS POR AINE. El uso de AINE se puede asociar a
hemorragia y lcera gastrointestinal. Para evitar este efecto, se debe poner
nfasis en la retirada del AINE, pero esto no siempre es posible. Se puede
considerar un inhibidor de la bomba de protones para la proteccin frente
a lceras gstricas y duodenales inducidas por AINE. Para la prevencin
de las lceras inducidas por AINE, los antagonistas de los receptores H
2
pueden ser eficaces slo sobre las lceras duodenales.
Los pacientes que deben seguir tratamiento con un AINE tras la
formacin de una lcera, pueden tomar dosis altas de antagonistas de los
receptores H
2
de manera simultnea, pero las lceras tienden a cicatrizar
ms lentamente con antagonistas de los receptores H
2
si se sigue tomando
el AINE. Un inhibidor de la bomba de protones como el omeprazol es ms
eficaz, pero tambin ms caro.
En pacientes que pueden interrumpir el tratamiento con un AINE tras la
aparicin de la lcera, el tratamiento con un antagonista de los receptores
H
2
es eficaz, aunque puede ser necesario un perodo de tratamiento de
hasta 8 semanas. Un inhibidor de la bomba de protones produce

285
habitualmente una cicatrizacin ms rpida. Despus de la curacin, se
recomienda una profilaxis continuada.

DISPEPSIA. La dispepsia comprende dolor, sensacin de plenitud, saciedad
precoz, hinchazn o nusea. Puede aparecer en las lceras gstricas o
duodenales y en caso de cncer gstrico, pero lo ms frecuente es que sea
de origen desconocido.
Hay que advertir a los pacientes con dispepsia no ulcerosa que eviten el
tabaco, el alcohol y las comidas que pueden empeorarla, y que coman de
manera regular y en pequeas cantidades a fin de facilitar la digestin. La
dispepsia no ulcerosa tiende a ser autolimitada, aunque los anticidos y los
antagonistas de los receptores H
2
se utilizan con frecuencia para suprimir
el cido gstrico. Es importante un tratamiento eficaz en presencia de
lcera esofgica grave para prevenir complicaciones a largo plazo como la
estenosis esofgica o el carcinoma.

REFLUJO GASTROESOFGICO. La enfermedad por reflujo
gastroesofgico (que incluye el reflujo gastroesofgico no erosivo y la
esofagitis erosiva) se manifiesta por sntomas como quemazn,
regurgitacin cida y a veces dificultad para tragar (disfagia); puede
aparecer inflamacin esofgica (esofagitis), ulceracin y formacin de
estenosis, y puede asociarse al asma.
El tratamiento del reflujo gastroesofgico incluye tratamiento
farmacolgico, modificaciones del estilo de vida y, en ocasiones, ciruga.
El tratamiento inicial viene determinado por la gravedad de los sntomas y
posteriormente se ajusta segn la respuesta.
En casos leves de reflujo gastroesofgico, el tratamiento inicial puede
incluir la administracin de anticidos. Los antagonistas de los receptores
H
2
suprimen la secrecin de cido y pueden mejorar los sntomas, por lo
que permiten reducir el consumo de anticidos. Los sntomas graves
requieren una pauta corta inicial con un inhibidor de la bomba de
protones.

SNDROME DE ZOLLINGERELLISON. Para el tratamiento del sndrome
de Zollinger-Ellison se requiere un antagonista de los receptores H
2
a
dosis altas. Los inhibidores de la bomba de protones son ms eficaces
sobre todo en casos resistentes a otros tratamientos, pero son ms caros.

Aluminio, hidrxido
Comprimidos, hidrxido de aluminio 500 mg
Suspensin oral, hidrxido de aluminio 320 mg/5 ml
Indicaciones: dispepsia ulcerosa y no ulcerosa; reflujo gastroesofgico;
hiperfosfatemia
Contraindicaciones: hipofosfatemia; hemorragia gastrointestinal o rectal
no diagnosticada; apendicitis; porfiria
Precauciones: alteracin de la funcin renal y dilisis renal (Apndice 4);
alteracin heptica (Apndice 5); estreimiento; deshidratacin;
restriccin de lquidos; trastornos gastrointestinales asociados a motilidad
intestinal disminuida u obstruccin; interacciones: Apndice 1
Posologa:


286
Dispepsia, reflujo gastroesofgico, por va oral, ADULTOS 1-2
comprimidos masticados 4 veces al da y al acostarse o bien 5-10 ml de
suspensin 4 veces al da entre comidas y al acostarse; NIOS 6-10 aos
5 ml hasta 3 veces al da
Hiperfosfatemia, por va oral, ADULTOS 2-10 g al da distribuidos en
varias tomas con las comidas
CONSEJO AL PACIENTE. No debe tomar otros medicamentos durante 2-4 horas
de la administracin de preparados de hidrxido de aluminio. Se puede tomar con
agua para reducir los efectos adversos constipantes
Efectos adversos: estreimiento; obstruccin intestinal (dosis altas);
hipofosfatemia con aumento de la resorcin sea; hipercalciuria y riesgo
de osteomalacia (pacientes con dieta baja en fosfatos o tratamiento
prolongado); hiperaluminemiacon ostomalacia, encefalopata,
demencia, anemia microctica (en insuficiencia renal crnica tratada con
hidrxido de aluminio como agente quelante del fosfato)

Magnesio, hidrxido
Suspensin oral, hidrxido de magnesio equivalente a xido de magnesio 550
mg/10 ml
Indicaciones: dispepsia ulcerosa y no ulcerosa; reflujo gastroesofgico
Precauciones: alteracin renal (Apndice 4); alteracin heptica
Posologa:
Dispepsia, reflujo gastroesofgico, por va oral, ADULTOS 5-10 ml que
se repiten segn las necesidades del paciente
Efectos adversos: diarrea; en alteracin renalhipermagnesemia que
puede dar lugar a prdida de reflejos profundos del tendn y depresin
respiratoria, con otros sntomas como nusea, vmitos, enrojecimiento de
la piel, sed, hipotensin, somnolencia, confusin, debilidad muscular,
bradicardia, coma y paro cardaco

Ranitidina
La ranitidina es un antagonista de los receptores H
2
representativo. Hay varios
Comprimidos, ranitidina (como clorhidrato) 150 mg
Solucin oral, ranitidina (como clorhidrato) 75 mg/5 ml
Inyeccin (Solucin para inyeccin), ranitidina (como clorhidrato) 25 mg/ml,
ampolla 2 ml
Indicaciones: lcera gstrica y duodenal benigna, reflujo gastroesofgico;
sndrome de ZollingerEllison, otras enfermedades en las que la
reduccin del cido gstrico es eficaz
Contraindicaciones: porfiria
(Apndice 4); gestacin (Apndice 2); lactancia (Apndice 3); pacientes
de mediana edad o mayores y en los que los sntomas cambianpuede
enmascarar un cncer gstrico; interacciones: Apndice 1
Posologa:
lcera gstrica y duodenal benigna, por va oral, ADULTOS 150 mg dos
veces al da o bien 300 mg por la noche durante 4-8 semanas, hasta 6
semanas en la dispepsia episdica crnica, y hasta 8 semanas en lceras

287
asociadas a AINE (en la lcera duodenal se pueden administrar 300 mg
dos veces al da durante 4 semanas para conseguir una mayor tasa de
cicatrizacin); mantenimiento con 150 mg por la noche; NIOS (lcera
pptica) 2-4 mg/kg dos veces al da, mximo 300 mg al da
lcera gstrica o duodenal benigna, esofagitis por reflujo, sndrome de
Zollinger-Ellison, por inyeccin intramuscular, ADULTOS 50 mg cada
6-8 horas o bien por inyeccin intravenosa lenta, 50 mg diluidos en 20
ml y administrados durante 2 minutos como mnimo, se pueden repetir
cada 6-8 horas o bien por infusin intravenosa, 25 mg/hora durante 2
horas, se pueden repetir cada 6-8 horas
lcera duodenal asociada a H pylori, vanse las notas anteriores
Profilaxis de la lcera duodenal inducida por AINE, por va oral,
ADULTOS 150 mg dos veces al da
Esofagitis por reflujo, por va oral, ADULTOS 150 mg dos veces al da o
bien 300 mg por la noche durante 8 semanas, o 12 semanas si es
necesario (moderada o grave, 150 mg 4 veces al da durante 12 semanas);
tratamiento a largo plazo de la esofagitis curada, 150 mg dos veces al da
Sndrome de Zollinger-Ellison, por va oral, ADULTOS 150 mg 3 veces al
da; se han utilizado hasta 6 g al da distribuidos en varias tomas
Reduccin del cido gstrico (profilaxis de la aspiracin de cido) en
obstetricia, por va oral, ADULTOS 150 mg al inicio del parto, despus
cada 6 horas; intervenciones quirrgicas, por inyeccin intramuscular o
intravenosa lenta, ADULTOS 50 mg 45-60 minutos antes de la induccin
anestsica (inyeccin intravenosa diluida en 20 ml y administrada
durante 2 minutos como mnimo), o bien por va oral, 150 mg 2 horas
antes de la induccin anestsica, y tambin, cuando sea posible durante la
noche anterior
Profilaxis de la lcera de estrs, ADULTOS inyeccin intravenosa lenta
inicial de 50 mg diluidos en 20 ml y administrados durante 2 minutos
como mnimo despus por infusin intravenosa continua, 125-250
microgramos/kg por hora (puede seguirse con 150 mg dos veces al da
por va oral cuando se inicia la alimentacin oral)
Efectos adversos: diarrea y otras alteraciones gastrointestinales, cefalea,
mareo, erupcin, cansancio, pancreatitis aguda, bradicardia, bloqueo AV,
confusin, depresin; raramente alucinaciones (sobre todo en los
pacientes de edad avanzada o enfermos graves); reacciones de
hipersensibilidad (como fiebre, artralgia, mialgia, anafilaxia);
alteraciones hematolgicas (como agranulocitosis, leucopenia,
pancitopenia, trombocitopenia), hepatitis, taquicardia, agitacin,
alteraciones visuales, eritema multiforme, alopecia, ginecomastia e
impotencia

17.2 Antiemticos

La metoclopramida posee propiedades antiemticas y tambin estimula la
motilidad gastrointestinal alta. La metoclopramida es eficaz en las nuseas
y los vmitos asociados a trastornos gastrointestinales o migraa, despus
de ciruga y quimioterapia y es tambin eficaz en las nuseas y los


288
vmitos inducidos por ratioterapia. La combinacin de metoclopramida
con corticoides (como la dexametasona) puede mejorar su efecto
antiemtico en las nuseas y vmitos inducidos por quimioterapia. La
metoclopramida puede ser til en el tratamiento del reflujo
gastroesofgico y la gastroparesia, as como en el preoperatorio para la
prevencin de los sndromes de aspiracin. Tambin se utiliza para
facilitar la intubacin del intestino delgado durante las exploraciones
radiolgicas. La metoclopramida no es eficaz en la prevencin o el
tratamiento del mareo del viajero.
La metoclopramida puede producir reacciones distnicas agudas con
espasmos musculares esquelticos y faciales y crisis oculgiras. Estas
reacciones son ms frecuentes en los jvenes (sobre todo chicas y mujeres
jvenes) y los de edad avanzada; aparecen poco despus del inicio del
tratamiento y disminuyen en las 24 horas de la retirada del frmaco.
La prometacina es una fenotiacina que, adems del bloqueo
dopaminrgico D
2
, ejerce un bloqueo significativo sobre los receptores
muscarnicos y H
1
de la histamina. Es eficaz en la prevencin y el
tratamiento del vrtigo y el mareo del viajero. La prometacina puede ser
til en la prevencin y el tratamiento de las nuseas y los vmitos
inducidos por frmacos y postoperatorios. Tiene un efecto limitado sobre
la emesis leve o moderada inducida por quimioterapia.

Metoclopramida, clorhidrato
Comprimidos, clorhidrato de metoclopramida 10 mg
Inyeccin (Solucin para inyeccin), clorhidrato de metoclopramida 5 mg/ml,
ampolla 2 ml
Indicaciones: nuseas y vmitos en alteraciones gastrointestinales y
tratamiento con citotxicos (seccin 8.2) o radioterapia; reflujo
gastroesofgico; gastroparesia; premedicacin y en el postoperatorio;
ayuda a la intubacin gastrointestinal; nuseas y vmitos en la migraa
(seccin 7.1)
NOTA. En nios (y en algunos pases, en los pacientes menores de 20 aos), su
uso est restringido en los vmitos intratables graves de causa desconocida,
vmitos de radioterapia y quimioterapia, ayuda a la intubacin gastrointestinal,
premedicacin
Contraindicaciones: obstruccin, hemorragia o perforacin
gastrointestinal; 3-4 das despus de ciruga digestiva; enfermedades
convulsivas; feocromocitoma
Precauciones: edad avanzada, nios y jvenes; alteracin heptica
(Apndice 5); alteracin renal (Apndice 4); puede enmascarar una
enfermedad subyacente como irritacin cerebral; se debe evitar durante
3-4 das despus de ciruga gastrointestinal; gestacin (Apndice 2);
lactancia (Apndice 3); enfermedad de Parkinson; epilepsia; depresin;
porfiria; interacciones: Apndice 1
Posologa:
Nusea y vmitos, reflujo gastroesofgico, gastroparesia, por va oral o
por inyeccin intramuscular o por inyeccin intravenosa lenta (durante
1-2 minutos), ADULTOS 10 mg 3 veces al da; ADULTOS J VENES
15-19 aos (menos de 60 kg) 5 mg 3 veces al da; NIOS hasta 1 ao
(hasta 10 kg) 1 mg dos veces al da, 1-3 aos (10-14 kg) 1 mg 2-3 veces
al da, 3-5 aos (15-19 kg) 2 mg 2-3 veces al da, 5-9 aos (20-29 kg) 2,5

289
mg 3 veces al da, 9-14 aos (30 kg y ms) 5 mg 3 veces al da (mximo
habitual 500 microgramos/kg al da, sobre todo en nios y adultos
jvenes)
Premedicacin, por inyeccin intravenosa lenta, ADULTOS 10 mg en
dosis nica
Ayuda a la intubacin gastrointestinal, por va oral o por inyeccin
intramuscular o por inyeccin intravenosa lenta, ADULTOS 10-20 mg
en dosis nica 5-10 minutos antes de la exploracin; ADULTOS
JVENES (15-19 aos), 10 mg; NIOS menores de 3 aos 1 mg, 3-5
aos 2 mg, 5-9 aos 2,5 mg, 9-14 aos 5 mg
NOTA. Dosis altas de metoclopramida con quimioterapia citotxica, vase la
seccin 8.2
Efectos adversos: sntomas extrapiramidales (sobre todo en nios y
adultos jvenes; vanse las notas anteriores); discinesia tarda con el uso
prolongado; hiperprolactinemia; somnolencia, inquietud, mareo, cefalea,
diarrea, depresin, hipotensin e hipertensin; raramente, sndrome
neurolptico maligno; erupcin, prurito, edema; anomalas de la
conduccin cardaca tras la administracin intravenosa; raramente
metahemoglobinemia (ms grave en el dficit de G6PD)

Prometacina, clorhidrato
Comprimidos, clorhidrato de prometacina 10 mg, 25 mg
Elixir (Solucin oral), clorhidrato de prometacina 5 mg/5 ml
Inyeccin (Solucin para inyeccin), clorhidrato de prometacina 25 mg/ml,
ampolla 2 ml
Indicaciones: nusea, vmitos, alteraciones labernticas, mareo del
viajero; premedicacin (seccin 1.3)
Contraindicaciones: porfiria
Precauciones: hipertrofia prosttica, retencin urinaria; glaucoma;
alteracin heptica (Apndice 5); epilepsia; edad avanzada y nios (ms
sensibles a los efectos adversos); gestacin (Apndice 2); lactancia
TAREAS ESPECIALIZADAS. Puede alterar la capacidad para realizar tareas
Posologa:
Nusea y vmitos (se incluyen los postoperatorios), por va oral o por
inyeccin intramuscular o por inyeccin intravenosa lenta (diluida a 2,5
mg/ml en agua para inyeccin), ADULTOS 12,5-25 mg, que se repiten a
intervalos no inferiores a 4 horas (mximo habitual, 100 mg en 24 horas)
Mareo del viajero, prevencin, por va oral, ADULTOS 20-25 mg al
acostarse la noche antes del viaje, que se repite el da del viaje si es
necesario; NIOS: 2-5 aos, 5 mg al acostarse y el da del viaje, si es
necesario; 5-10 aos, 10 mg por la noche y el da del viaje, si es
necesario
DILUCIN Y ADMINISTRACIN. Inyeccin intravenosa, segn las
Efectos adversos: somnolencia, mareo, sedacin (pero puede producir
estimulacin paradjica, sobre todo con dosis altas o en nios y personas
de edad avanzada); cefalea, alteracin psicomotor; retencin urinaria,
sequedad de boca, visin borrosa, alteraciones gastrointestinales;
reacciones de hipersensibilidad; erupciones, reacciones de


290
fotosensibilidad; ictericia; alteraciones hematolgicas; efectos adversos
cardiovascularesdespus de la inyeccin; trombosis venosa en el punto
de la inyeccin intravenosa; dolor a la inyeccin intramuscular

17.3 Antihemorroidales

Las hemorroides son venas dilatadas o varicosas de los tejidos del ano o
porcin final del recto. Son la causa ms frecuente de hemorragia rectal.
Los pacientes con hemorroides, fstulas y proctitis suelen presentar prurito
anal y perianal, dolor y excoriacin. Es til la higiene cuidadosa local con
atencin ante cualquier mancha fecal menor, ajuste de la dieta para evitar
las heces duras, utilizar productos formadores de masa como el salvado y
dieta rica en residuos.
Los preparados calmantes que contienen astringentes dbiles como el
subgalato de bismuto, xido de zinc y hamamelis con lubricantes,
vasoconstrictores o antispticos leves, en forma de supositorios, pomadas
y cremas por va tpica, se utilizan para aliviar los sntomas. Los
anestsicos locales estn incluidos en algunos preparados para aliviar el
dolor. Los corticoides se pueden combinar en estos preparados (pero slo
se deben utilizar tras excluir una infeccin); son adecuados para un uso
ocasional a corto plazo, pero un uso prolongado puede provocar atrofia
cutnea anal.

Medicamento anestsico local, astringente y antiinflamatorio
Pomada o supositorio
Indicaciones: tratamiento sintomtico a corto plazo de las hemorroides

17.4 Antiinflamatorios

La colitis ulcerosa y la enfermedad de Crohn son enfermedades
inflamatorias intestinales.

COLITIS ULCEROSA. Las crisis agudas de colitis ulcerosa requieren
tratamiento con corticoides locales como la hidrocortisona en forma de
supositorios o edemas de retencin. Dado el riesgo de perforacin
intestinal, la administracin rectal de hidrocortisona se debe realizar con
extrema precaucin en pacientes con enfermedad ulcerosa grave y no se
debe administrar a estos pacientes sin realizar un examen proctolgico
completo. La enfermedad ms extensa requiere tratamiento con
corticoides por va oral y la enfermedad extensa grave o fulminante
requiere ingreso hospitalario y la administracin de corticoides por va
intravenosa; otros tratamientos pueden ser sustitutos de electrolitos y
lquidos intravenosos, transfusin sangunea, y posiblemente nutricin
parenteral y antibiticos. La sulfasalacina es un aminosalicilato til en el
tratamiento de la enfermedad sintomtica. Tambin es til para mantener
la remisin en la colitis ulcerosa en los que no se recomienda tratamiento

291
con corticoides debido a los efectos adversos. En casos resistentes o con
recurrencias frecuentes, puede ser til la azatioprina 2-2,5 mg/kg al da
(seccin 8.1) administrada con una estrecha supervisin. Los laxantes son
necesarios para favorecer la motilidad intestinal cuando hay proctitis. En
la colitis ulcerosa activa no se recomienda administrar frmacos
inhibidores de la motilidad, como la codena, o antiespasmdicos porque
pueden precipitar un leo paraltico y un megacolon. La diarrea secundaria
a la disminucin de la absorcin de sales biliares puede mejorar con
colestiramina. Es esencial un cuidado nutricional general y suplementos
adecuados. Se recomiendan las dietas ricas en fibra o bajas en residuos. En
el sndrome de colon irritable durante los perodos de remisin de la colitis
ulcerosa es necesario evitar una dieta rica en fibra y posiblemente el
tratamiento con un antiespasmdico (vase seccin 17.5).

ENFERMEDAD DE CROHN. El tratamiento de la enfermedad de Crohn
del colon es similar al de la colitis ulcerosa. En la enfermedad del intestino
delgado, la sulfasalacina puede tener un beneficio marginal. Los sntomas
y la inflamacin asociados a la exacerbacin de la enfermedad son
suprimidos por corticoides orales como la prednisolona. El metronidazol
puede ser beneficioso en el tratamiento de la enfermedad de Crohn activa,
especialmente con afectacin perianal, posiblemente por su actividad
antibacteriana. Se deben administrar otros antibacterianos si se indica de
manera especfica (por ejemplo, sepsis asociada a fstulas y enfermedad
perianal) y para el tratamiento del sobrecrecimiento bacteriano en el
intestino delgado. Es fundamental un cuidado nutricional general y
suplementos adecuados.

Hidrocortisona
La hidrocortisona en enema de retencin es un preparado de corticoide rectal
(distinto de los supositorios) representativo. Hay varios frmacos alternativos
Las preparaciones rectales de hidrocortisona son frmacos complementarios
Supositorios, acetato de hidrocortisona 25 mg
Enema de retencin (Solucin rectal), hidrocortisona 100 mg, ampolla 60 ml
Indicaciones: colitis ulcerosa, proctitis, proctosigmoiditis; anafilaxia
(seccin 3.1); dermatologa (seccin 13.3); insuficiencia adrenocortical
(seccin 18.1)
Contraindicaciones: uso de enemas en obstruccin intestinal, perforacin
intestinal o fstulas extensas; infecciones no tratadas
Precauciones: se requiere examen proctolgico antes del tratamiento; se
puede producir absorcin sistmica (vase la seccin 18.1); hay que
evitar su uso prolongado; gestacin (Apndice 2); lactancia (Apndice
Posologa:
Colitis ulcerosa, proctitis, por va rectal (supositorios), ADULTOS 25 mg
dos veces al da durante 2 semanas; se puede aumentar a 25 mg 3 veces
al da o bien 50 mg dos veces al da en casos graves; en la proctitis
facticia se puede requerir tratamiento durante 6-8 semanas
Colitis ulcerosa, proctitis ulcerosa, proctosigmoiditis ulcerosa, por va
rectal (enema de retencin), ADULTOS 100 mg por la noche durante 21
das o hasta la remisin clnica y proctolgica; si no hay mejora clnica y


292
proctolgica a los 21 das, suspenda; para la remisin proctolgica puede
ser necesario un tratamiento durante 2-3 meses; cuando se administra
durante ms de 21 das, retirada gradual con 100 mg a noches alternas
durante 2-3 semanas
Efectos adversos: dolor local o sensacin de quemazn; hemorragia rectal
(se ha descrito con el uso de enema); exacerbacin de infecciones no
tratadas; los supositorios pueden teir los tejidos; efectos adversos
sistmicos (seccin 18.1)

Sulfasalacina
La sulfasalacina es un aminosalicilato representativo. Hay varios frmacos
alternativos
Comprimidos, sulfasalacina 500 mg
Supositorios, sulfasalacina 500 mg
Enema de retencin (Solucin rectal), sulfasalacina 3 g, ampolla 100 ml
Indicaciones: colitis ulcerosa; enfermedad de Crohn; artritis reumatoide
grave (seccin 2.4)
Contraindicaciones: hipersensibilidad a los salicilatos o sulfonamidas;
nios menores de 2 aos; porfiria; obstruccin intestinal o urinaria;
alteracin renal grave
Precauciones: alteracin renal (Apndice 4); alteracin heptica; dficit
de G6PD; estado de acetilador lento; vigilancia del recuento de clulas
hemticas y funcin heptica al inicio y a intervalos mensuales durante
los primeros 3 meses; vigilancia de la funcin renal al inicio y a
intervalos durante el tratamiento; antecedente de alergia; gestacin y
ALTERACIONES HEMATOLGICAS. Hay que aconsejar a los pacientes que
notifiquen cualquier hemorragia, hematoma, prpura, dolor de garganta, fiebre, o
malestar de causa inexplicable durante el tratamiento; hay que realizar recuento
de clulas hemticas y suspender de manera inmediata la sulfasalacina si hay
sospecha o evidencia de alteracin hematolgica
Posologa:
Colitis ulcerosa, por va oral, ADULTOS 1-2 g 4 veces al da en la crisis
aguda hasta la remisin, y se reduce hasta una dosis de mantenimiento de
500 mg 4 veces al da; NIOS mayores de 2 aos, 40-60 mg/kg al da en
la crisis aguda, y se reduce hasta una dosis de mantenimiento de 20-30
mg/kg al da
Enfermedad de Crohn activa, por va oral, ADULTOS 1-2 g 4 veces al da
en la crisis aguda hasta la remisin; NIOS mayores de 2 aos, 40-60
mg/kg al da en la crisis aguda
Colitis ulcerosa, colitis de Crohn, por va rectal (supositorios, usados
solos o en combinacin con tratamiento oral), ADULTOS 0,5-1 g por la
maana y la noche tras una evacuacin; por va rectal (enema de
retencin), ADULTOS 3 g por la noche retenidos durante una hora como
mnimo; NIOS no se dispone de un preparado adecuado
Efectos adversos: nusea, exacerbacin de colitis; diarrea, prdida de
apetito, fiebre, alteraciones hematolgicas (como anemia con cuerpos de
Heinz, anemia megaloblstica, leucopenia, neutropenia,
trombocitopenia); reacciones de hipersensibilidad (con erupcin,
urticaria, sndrome de Stevens-Johnson (eritema multiforme), dermatitis

293
exfoliativa, necrlisis epidrmica, prurito, fotosensibilizacin, anafilaxia,
enfermedad del suero, nefritis intersticial, sndrome similar al lupus
eritematoso); complicaciones pulmonares (como eosinofilia, alveolitis
fibrosante); complicaciones oculares (como edema periorbitario);
estomatitis, parotiditis; ataxia, meningitis asptica, vrtigo, tinnitus,
alopecia, neuropata perifrica, insomnio, depresin, cefalea,
alucinaciones; reacciones cutneas (con proteinuria, cristaluria,
hematuria); oligospermia; raramente pancreatitis aguda, hepatitis;
coloracin anaranjada de la orina; tincin de algunas lentes de contacto

17.5 Antiespasmdicos

Las propiedades relajantes del msculo liso de los anticolinrgicos (ms
correctamente denominados antimuscarnicos) y otros frmacos
antiespasmdicos pueden ser tiles en la dispepsia, el sndrome de colon
irritable, y en la enfermedad diverticular. Los efectos antisecretores
gstricos de los anticolinrgicos convencionales tienen poca relevancia
clnica pues la dosis est limitada por los efectos adversos similares a la
atropina. Adems, han sido sustituidos por frmacos antisecretores ms
especficos y potentes, como los antihistamnicos H
2
.
Para el espasmo del msculo liso gastrointestinal se administran
anticolinrgicos como la atropina y el butilbromuro de hioscina.

Atropina, sulfato
La atropina es un antiespasmdico representativo. Hay varios frmacos
alternativos
Comprimidos, sulfato de atropina 600 microgramos
Indicaciones: dispepsia, sndrome de colon irritable, enfermedad
diverticular; premedicacin (seccin 1.3); midriasis y ciclopleja (seccin
21.5); intoxicaciones (seccin 4.2.3)
Contraindicaciones: glaucoma de ngulo cerrado; miastenia gravis; leo
paraltico; estenosis pilrica; hipertrofia prosttica
Precauciones: nios, edad avanzada y sndrome de Down (mayor riesgo
de efectos adversos); reflujo gastroesofgico; diarrea; colitis ulcerosa;
infarto agudo de miocardio; hipertensin; hipertiroidismo; insuficiencia
cardaca, ciruga cardacasituaciones manifestadas por taquicardia;
pirexia; gestacin (Apndice 2); lactancia (Apndice 3); interacciones:
Apndice 1
Posologa:
Dispepsia, sndrome de colon irritable, enfermedad diverticular, por va
oral, ADULTOS 0,6-1,2 mg por la noche
Efectos adversos: estreimiento; bradicardia transitoria (seguida por
taquicardia, palpitaciones y arritmias); disminucin de las secreciones
bronquiales, urgencia y retencin urinaria; dilatacin de pupilas con
prdida de la acomodacin, fotofobia, sequedad de boca, enrojecimiento
y sequedad de piel; ocasionalmente, confusin (sobre todo en pacientes
de edad avanzada), nusea, vmitos y vrtigo


294

17.6 Laxantes

Una dieta equilibrada, con una adecuada ingesta de lquidos y fibra es til
para prevenir el estreimiento.
Antes de prescribir un laxante, es importante confirmar el diagnstico de
estreimiento y que ste no es secundario a una enfermedad subyacente no
diagnosticada. Tambin es importante que el paciente comprenda que la
frecuencia del hbito intestinal puede variar considerablemente sin que
exista lesin. Por ejemplo, algunas personas se consideran estreidas si no
realizan una defecacin diaria. Una definicin til de estreimiento es el
paso de heces duras con menor frecuencia que el patrn normal del propio
paciente, y esto se debe explicar al paciente pues ideas errneas sobre los
hbitos intestinales han llevado a un uso excesivo de laxantes, con riesgo
de hipopotasemia y colon no funcional atnico.
En general, los laxantes deben evitarse, excepto cuando el esfuerzo
exacerbara una situacin clnica, como la angina, o aumentara el riesgo
de hemorragia rectal, como en las hemorroides. Los laxantes son tiles en
el estreimiento inducido por frmacos, para la expulsin de parsitos
despus de un tratamiento antihelmntico, y para la limpieza del tubo
digestivo antes de intervenciones quirrgicas o radiolgicas. El
tratamiento prolongado del estreimiento raramente es necesario, excepto
en ocasiones en pacientes de edad avanzada.
Existen diferentes tipos de laxantes. Se incluyen laxantes formadores de
masa que mejoran el estreimiento al aumentar la masa fecal y estimular
la peristalsis, laxantes estimulantes que aumentan la motilidad intestinal
y con frecuencia producen dolor abdominal, reblandecedores de las
heces que lubrican y ablandan heces incrustadas, y laxantes osmticos
que actan por retencin de lquido en el intestino por smosis. Las
soluciones limpiadoras del intestino se utilizan antes de la ciruga de
colon, colonoscopia o examen radiolgico para asegurar que el intestino
est libre de contenidos slidos; no se consideran un tratamiento para el
estreimiento.

Sen
El sen es un laxante estimulante representativo. Hay varios frmacos alternativos
Comprimidos, sensidos totales (calculados como sensido B) 7,5 mg
Indicaciones: estreimiento; acta en 8-12 horas
Contraindicaciones: obstruccin intestinal; sntomas abdominales no
diagnosticados
Precauciones: hay que evitar su uso prolongado, excepto en caso de
indicacin para prevenir la incrustacin fecal; lactancia (Apndice 3)
Posologa:
Estreimiento, por va oral, ADULTOS 2-4 comprimidos, habitualmente
por la noche; la dosis inicial debe ser baja, despus se aumenta de manera

295
gradual; NIOS mayores de 6 aos, la mitad de la dosis de adulto por la
maana (con consejo mdico)
Efectos adversos: malestar abdominal; colon no funcional atnico e
hipopotasemia (con el uso prolongado o en sobredosis)

17.7 Frmacos utilizados en la
diarrea

Las enfermedades diarreicas agudas son una de las principales causas de
morbididad y mortalidad infantil; los pacientes debilitados y de edad
avanzada tambin son de alto riesgo. En adultos, la diarrea aguda es el
problema de salud ms frecuente de los viajeros a pases en desarrollo, y
es cada vez ms frecuente entre personas infectadas por el VIH. En todos
los casos de diarrea aguda, se considera prioritario el consejo y la
correccin de la deshidratacin y del desequilibrio electroltico. En
algunos casos puede estar justificado el alivio sintomtico (seccin 17.7.2)
en adultos, pero los antidiarreicos nunca se deben utilizar en nios pues no
reducen la prdida de lquidos y electrolitos, y pueden producir efectos
adversos.
La diarrea que persiste durante ms de un mes se denomina diarrea
crnica. La enteropata tropical es un sndrome de malabsorcin leve que
se produce en muchas poblaciones autctonas sanas de pases tropicales.
Sin embargo, la mayora de casos de diarrea crnica tienen causas no
infecciosas, como la alergia al gluten, anomalas metablicas congnitas o
la enfermedad inflamatoria intestinal.
La diarrea con sangre habitualmente es un signo de invasin entrica
invasiva y debe ser tratada con un agente antiinfeccioso adecuado.

17.7.1 Rehidratacin oral

La diarrea aguda en nios siempre debe tratarse con una solucin de
rehidratacin oral, segn se especifica en el plan A, B o C. Los pacientes
gravemente deshidratados deben tratarse inicialmente con lquidos
intravenosos hasta que puedan tomar lquidos por va oral. Para la
rehidratacin oral, es importante administrar la solucin en pequeas
cantidades a intervalos regulares como se indica ms adelante.

Tratamiento de la deshidratacin: recomendaciones de la OMS
Segn el grado de deshidratacin, se aconseja a los profesionales de la
salud que sigan uno de los 3 planes siguientes.
Plan A: sin deshidratacin. El consejo nutricional y el aumento de la
ingesta de lquidos son suficientes (caldo, arroz, agua y yogur, o incluso
agua). En lactantes menores de 6 meses que todava no han empezado a
tomar slidos, la solucin de rehidratacin oral se debe administrar antes
de la leche. Deben tomar la leche materna o de vaca en polvo sin
restricciones concretas. En caso de alimentacin mixta con leche
materna/artificial, hay que aumentar la proporcin de lactancia materna.


296
Plan B: deshidratacin moderada. Cualquiera que sea la edad del nio,
se aplica un plan de tratamiento cada 4 horas para evitar los problemas a
corto plazo. Inicialmente, no est prevista la alimentacin. Se recomienda
que los padres sepan cmo administrar aproximadamente 75 ml/kg de
solucin de rehidratacin oral con una cuchara durante un perodo de 4
horas y se sugiere que los padres vigilen para ver la tolerancia al principio
del tratamiento.
Se puede administrar una mayor cantidad de solucin si el nio sigue
presentando defecaciones frecuentes. En caso de vmitos, se debe
suspender la rehidratacin durante 10 minutos y despus reanudar a una
velocidad ms lenta (una cucharita cada 2 minutos). Se debe reevaluar el
estado del nio a las 4 horas para decidir el tratamiento posterior ms
adecuado. Una vez se haya corregido la deshidratacin, se debe seguir
ofreciendo la solucin de rehidratacin oral durante el tiempo que el nio
siga presentando diarrea.
Plan C: deshidratacin grave. Es necesaria la hospitalizacin, pero la
prioridad ms urgente es iniciar la rehidratacin. En el hospital (o en otro
centro), si el nio puede beber, la solucin de rehidratacin oral se debe
administrar mientras se espera, e incluso durante, la infusin intravenosa
(20 ml/kg cada hora por va oral antes de la infusin, despus 5 ml/kg cada
hora por va oral durante la rehidratacin intravenosa). Para el suplemento
intravenoso, se recomienda una solucin compuesta de lactato sdico
(vase la seccin 26.2) administrada a una velocidad adaptada a la edad
del nio (lactante menor de 12 meses: 30 ml/kg durante 1 hora despus 70
ml/kg durante 5 horas; nios mayores de 12 meses: las mismas cantidades
durante 30 minutos y 2,5 horas respectivamente). Si no es posible la va
intravenosa, tambin se puede administrar la solucin de rehidratacin oral
a travs de una sonda nasogstrica, a una velocidad de 20 ml/kg cada hora.
Si el nio vomita, hay que reducir la velocidad de administracin de la
solucin oral.

Sales de rehidratacin oral
Solucin glucosalina
cloruro sdico 2,6 g/litro de agua limpia
citrato sdico 2,9 g/litro de agua limpia
cloruro potsico 1,5 g/litro de agua limpia
glucosa (anhidra) 13,5 g/litro de agua limpia

Cuando no se dispone de glucosa ni citrato sdico, se pueden sustituir por

sucrosa (azcar normal) 27 g/litro de agua limpia
bicarbonato sdico 2,5 g/litro de agua limpia

NOTA. La solucin se puede preparar con mezclas de azcar/sal empaquetados o
de sustancias a granel y agua. Las soluciones deben ser recin preparadas,
preferiblemente con agua recin hervida y enfriada. Es importante medir y
mezclar cuidadosamente los ingredientes de la disolucin en el volumen correcto
de agua limpia. La administracin de soluciones ms concentradas puede dar
lugar a hipernatremia
COLERA. En casos de clera, pueden ser necesarias las sales de rehidratacin

297
oral con elevadas concentraciones de sodio para prevenir la hiponatremia
Indicaciones: deshidratacin por diarrea aguda
Precauciones: alteracin renal
Posologa:
Prdida de lquidos y electrolitos en diarrea aguda, por va oral,
ADULTOS 200-400 ml de solucin despus de cada evacuacin;
LACTANTES y NIOS segn el Plan A, B o C (vanse las notas
anteriores)
Efectos adversos: vmitospueden indicar una administracin
demasiado rpida; hipernatremia e hiperpotasemia pueden ser
consecuencia de sobredosis en alteracin renal o administracin de una
solucin demasiado concentrada

17.7.2 Antidiarreicos

Los opiceos, como la morfina, se administran para el alivio sintomtico
de la diarrea aguda no complicada en adultos, pero no en nios pequeos.
Actan sobre los receptores opiceos en la pared intestinal y disminuyen
la motilidad intestinal. En la deshidratacin, es primordial la reposicin de
lquidos y electrolitos (seccin 17.7.1).

Codena, fosfato

Narcticos (1961)

Comprimidos, fosfato de codena, 30 mg
Indicaciones: alivio sintomtico a corto plazo de la diarrea aguda en
adultos; dolor (seccin 2.2)
Contraindicaciones: nios; situaciones clnicas en las que hay que evitar
la inhibicin del peristaltismo; distensin abdominal; enfermedades
diarreicas agudas como la colitis ulcerosa o la colitis por antibiticos;
depresin respiratoria
Precauciones: puede aparecer tolerancia o dependencia con el uso
prolongado; pacientes de edad avanzada y debilitados; alteracin renal
(Apndice 4); alteracin heptica (Apndice 5); gestacin (Apndice 2);
lactancia (Apndice 3); sobredosis: vase la seccin 4.2.2;
Posologa:
Alivio sintomtico de la diarrea aguda, por va oral, ADULTOS 30 mg 3-4
veces al da
Efectos adversos: nusea, vmitos, estreimiento, somnolencia;
depresin respiratoria e hipotensin (dosis altas); dependencia; dificultad
en la miccin; espasmo ureteral o biliar; sequedad de boca, sudoracin,
cefaleas, enrojecimiento facial, vrtigo, bradicardia, taquicardia,
palpitaciones, hipotermia, alucinaciones, disforia, cambios de humor,
miosis, disminucin de la libido o impotencia, erupcin, urticaria,
prurito; convulsiones (dosis altas)

297
Seccin 18: Hormonas y
otros frmacos endocrinos y
contraceptivos

18.1 Hormonas suprarrenales y sustancias sintticas........................ 298
18.2 Andrgenos........................................................................................ 306
18.3 Contraceptivos.................................................................................. 307
18.3.1 Contraceptivos hormonales........................................................... 307
18.3.2 Dispositivos intrauterinos............................................................... 313
18.3.3 Mtodos de barrera ......................................................................... 315
18.4 Estrgenos.......................................................................................... 316
18.5 Progestgenos.................................................................................... 318
18.6 Inductores de la ovulacin.............................................................. 320
18.7 Insulinas y otros antidiabticos...................................................... 320
18.8 Hormonas tiroideas y antitiroideos.............................................. 326


298

18.1 Hormonas suprarrenales y
sustancias sintticas

Los corticosteroides (seccin 3.1) incluyen hormonas secretadas por la
corteza suprarrenal y anlogos sintticos de estas hormonas. La corteza
suprarrenal habitualmente segrega hidrocortisona, que posee actividad
glucocorticoide y mineralocorticoide dbil. Tambin segrega el
mineralocorticoide aldosterona. Entre los glucocorticoides sintticos se
incluye betametasona, dexametasona y prednisolona. La fludrocortisona
[no se incluye en la Lista Modelo de la OMS] tiene propiedades
glucocorticoides, pero posee propiedades mineralocorticoides potentes y
se utiliza por estos efectos mineralocorticoides.
La farmacologa de los corticoides es compleja y sus acciones son
mltiples. A dosis fisiolgicas (bajas), sustituyen el dficit de hormonas
endgenas. A dosis farmacolgicas (altas), los glucocorticoides reducen la
inflamacin y suprimen la respuesta inmunolgica.
A dosis teraputicas, los glucocorticoides inhiben la liberacin de
corticotropina (hormona adrenocorticotrpica, ACTH) de la hipfisis e
inhiben la secrecin de corticoides endgenos por el crtex suprarrenal. Si
se administran dosis supresoras durante perodos prolongados, se puede
producir atrofia del crtex suprarrenal y dficit de corticoides con la
retirada sbita o la reduccin de la dosis, o en situaciones en las que
aumentan las necesidades de corticoides, como estrs o traumatismo. Tras
dosis altas o un tratamiento prolongado, la retirada debe ser gradual, con
una velocidad segn diversos factores como la respuesta del paciente, la
dosis de corticoide, la duracin del tratamiento y la enfermedad de base.
La accin supresora de un corticoide en la secrecin de cortisol es menor
cuando se administra por la maana. Los corticoides se administran
habitualmente en una sola dosis por la maana para intentar minimizar la
supresin hipfisis-suprarrenal. Dado que los efectos teraputicos de los
corticoides tienen duracin ms prolongada que los efectos metablicos, el
tratamiento intermitente puede permitir que se mantenga el ritmo
metablico normal del cuerpo y los efectos teraputicos. No obstante, una
dosis a das alternos slo es adecuada en algunos estados patolgicos y
con corticoides con mnimos efectos mineralocorticoides y una duracin
de accin relativamente corta.
La hidrocortisona est indicada en el tratamiento suprarrenal sustitutivo
y por inyeccin intravenosa a corto plazo en el tratamiento urgente de
estas situaciones clnicas. Su actividad mineralocorticoide es demasiado
elevada para ser administrada a largo plazo para la supresin de la
enfermedad. La actividad mineralocorticoide de la fludrocortisona tambin
es elevada y su actividad antiinflamatoria no tiene relevancia clnica. Se
administra junto con corticoides en la insuficiencia suprarrenal. La
prednisolona tiene actividad glucocorticoide predominante y es el
corticoide ms utilizado para el tratamiento a largo plazo de la
enfermedad. Es el metabolito activo de la prednisona, cuya conversin es
variable, y la prednisona no se debe intercambiar con prednisolona. La

299
dexametasona tienen una actividad glucocorticoide muy elevada junto
con una actividad mineralocorticoide insignificante, por lo que est
especialmente indicada a dosis altas para el tratamiento en situaciones en
las que la retencin de agua sera perjudicial, como el edema cerebral.
Tambin tiene una duracin de accin larga, que junto con su falta de
actividad mineralocorticoide, la hace especialmente til en situaciones en
las que se requiere supresin de la secrecin de corticotropina, como en la
hiperplasia suprarrenal congnita.

Inconvenientes de los corticoides
La sobredosis o la administracin prolongada pueden exagerar algunas
acciones fisiolgicas normales de los corticoides y dar lugar a efectos
adversos mineralocorticoides y glucocorticoides.
Los efectos adversos mineralocorticoides son la hipertensin, la retencin
de sodio y agua, y la prdida de potasio. Estos efectos son ms marcados
con fludrocortisona, pero son significativos con hidrocortisona, aparecen
ligeramente con prednisolona y son insignificantes con dexametasona.
Los efectos adversos de los glucocorticoides son diabetes mellitus y
osteoporosis; esta ltima es especialmente importante en los pacientes de
edad avanzada a causa del riesgo de fracturas vertebrales o de la cadera. A
dosis altas, tambin se pueden asociar con necrosis avascular del cuello
femoral. Tambin pueden producir atrofia muscular y se asocia a un riesgo
dbil de lcera pptica. Pueden producir trastornos mentales, incluso
estados paranoides graves o depresin con riesgo de suicidio, sobre todo
en pacientes con antecedente de trastornos mentales; la euforia tambin es
frecuente. A dosis altas pueden producir sndrome de Cushing (cara de
luna tpica, estras y acn), que suele ser reversible con la retirada del
tratamiento, pero siempre se debe reducir gradualmente la dosis a fin de
evitar la aparicin de sntomas de insuficiencia suprarrenal aguda (vase
tambin Retirada). En los nios, los corticoides pueden producir retraso
del crecimiento y la administracin de corticoides durante la gestacin
puede afectar el desarrollo suprarrenal del feto. Una supresin suprarrenal
en el neonato tras la exposicin prenatal habitualmente se resuelve
espontneamente despus del nacimiento y raramente tiene importancia
clnica. Pueden alterar la curacin de las heridas, as como producir
infecciones y atrofia cutnea; la alteracin de reacciones tisulares puede
favorecer la propagacin de infecciones.

Supresin suprarrenal
Durante el tratamiento prolongado con corticoides se produce supresin
suprarrenal, con la aparicin de atrofia suprarrenal que puede persistir
durante aos tras la interrupcin del tratamiento. La retirada brusca tras un
perodo prolongado puede dar lugar a insuficiencia suprarrenal aguda,
hipotensin o muerte (vase Retirada de los corticoides sistmicos). La
retirada tambin se puede asociar a fiebre, mialgia, artralgia, rinitis,
conjuntivitis, ndulos cutneos irritados dolorosos y prdida de peso.

PROTECCIN CORTICOIDEA DURANTE EL ESTRS. Con el fin de


300
compensar una respuesta corticosuprarrenal reducida producida por un
tratamiento prolongado con corticoides, ante una enfermedad intercurrente
importante, traumatismo o ciruga se requiere un aumento temporal de la
dosis de corticoide, o si ya se ha suspendido, una reintroduccin
provisional del tratamiento con corticoides. Por lo tanto, los anestesistas
deben saber si un paciente ha tomado o ha estado tomando un corticoide,
con el fin de evitar una cada brusca de la presin arterial durante la
anestesia o en el perodo postoperatorio inmediato. Una tanda adecuada de
sustitucin con corticoides, en pacientes que han tomado ms de 10 mg de
prednisolona al da (o equivalente) en los 3 meses de la ciruga, sera:

Ciruga menor con anestesia generalla dosis habitual de corticoide por va
oral la maana del da de la intervencin o hidrocortisona 25-50 mg por va
intravenosa en la induccin; despus de la ciruga se recomienda la dosis
habitual de corticoide por va oral
Ciruga moderada o mayorla dosis habitual de corticoide por va oral la
maana del da de la intervencin e hidrocortisona 25-50 mg por va
intravenosa en la induccin, seguidos por hidrocortisona 25-50 mg 3 veces al
da por inyeccin intravenosa durante 24 horas despus de ciruga moderada
o durante 48-72 horas despus de ciruga mayor; al suspender las inyecciones
de hidrocortisona se recomienda la dosis habitual de corticoide oral
preoperatorio

Infecciones
Las tandas prolongadas de corticoides aumentan la susceptibilidad a las
infecciones e incrementan su gravedad; la presentacin clnica de las
infecciones tambin puede ser atpica. Las infecciones graves, como la
sepsis y la tuberculosis, pueden progresar a fases avanzadas antes de ser
diagnosticadas, y la amebiasis o la estrongiloidiasis se pueden activar o
exacerbar (deben descartarse antes de iniciar el tratamiento con un
corticoide en los pacientes de riesgo o con sntomas sugestivos). Las
infecciones oculares fngicas o vricas tambin se pueden exacerbar.

VARICELA. Excepto si han presentado varicela, se deben considerar de
riesgo a los pacientes que reciben corticoides por va oral o parenteral para
indicaciones diferentes de las sustitutivas. Entre las manifestaciones de
enfermedad fulminante se incluye la neumona, la hepatitis y la
coagulacin intravascular diseminada; la erupcin no es necesariamente
un rasgo marcado.
La inmunizacin pasiva con inmunoglobulina de la varicela-zoster [no se
incluye en la Lista Modelo de la OMS] es necesaria en pacientes
expuestos no inmunes tratados con corticoides sistmicos o los tratados
durante los 3 meses previos; la inmunoglobulina de la varicela-zoster se
debe administrar preferiblemente en los 3 das de la exposicin y no
despus de 10 das. La varicela confirmada justifica el cuidado por parte
de un especialista y un tratamiento urgente. Los corticoides no se deben
interrumpir y puede ser necesario aumentar la dosis.

Los corticoides tpicos, inhalados o rectales se asocian a un riesgo menor
de varicela grave.

301
SARAMPIN. Hay que aconsejar a los pacientes tratados con corticoides
que presten especial atencin para evitar la exposicin al sarampin y
soliciten consejo mdico inmediato en caso de exposicin. Puede ser
necesaria la profilaxis con inmunoglobulina intramuscular normal [no se
incluye en la Lista Modelo de la OMS].

Dosificacin y administracin
Los efectos adversos de los glucocorticoides sistmicos, incluida la
supresin del eje HHS (hipotlamo-hipfisis-suprarrenal), dependen de la
dosis y de la duracin; los pacientes deben recibir tratamiento durante un
perodo de tiempo lo ms breve posible a la dosis mnima eficaz. La
respuesta del paciente es variable y hay que individualizar las dosis. En
enfermedades que amenazan la vida, puede ser necesario administrar dosis
altas porque las complicaciones del tratamiento son probablemente menos
graves que la enfermedad. En el tratamiento prolongado de enfermedades
crnicas relativamente benignas, como la artritis reumatoide, los efectos
adversos a menudo superan las ventajas. Con el fin de minimizar los
efectos adversos, la dosis de mantenimiento debe ser lo ms baja posible y
si es posible, se recomienda un tratamiento en dosis nica por la maana o
a das alternos. Los glucocorticoides pueden mejorar el pronstico de
enfermedades graves como el lupus eritematoso sistmico, la arteritis
temporal y la poliarteritis nudosa; en estas enfermedades pueden suprimir
los efectos del proceso patolgico y aliviar los sntomas, pero no curan la
enfermedad subyacente.
Los glucocorticoides se administran por va tpica y sistmica. En
situaciones de urgencia, la hidrocortisona se puede administrar por va
intravenosa; en el tratamiento del asma, se puede administrar la
beclometasona por va inhalatoria (seccin 25.1). Siempre que sea posible,
el tratamiento local con cremas, inyecciones intraarticulares, inhalaciones,
colirios o enemas son preferibles al tratamiento sistmico.

Retirada de los corticoides sistmicos
La velocidad de retirada de los glucocorticoides sistmicos depende de
varios factores como la dosis, la duracin del tratamiento, la respuesta de
cada paciente y el riesgo de recidiva de la enfermedad subyacente. Si hay
dudas sobre la supresin del eje HHS, la retirada debe ser gradual para
permitir la recuperacin de la glndula suprarrenal. Hay que aconsejar a
los pacientes que no suspendan el tratamiento con glucocorticoides de
manera brusca, excepto que su mdico lo indique.
La retirada gradual se debe considerar en aquellos pacientes cuya
enfermedad es poco probable que recidive y que:
hayan recibido recientemente tandas repetidas (sobre todo durante ms de 3
semanas)
hayan recibido una tanda corta en 1 ao de suspender el tratamiento
prolongado
existan otras posibles causas de supresin suprarrenal
hayan recibido ms de 40 mg al da de prednisolona (o equivalente)
hayan estado recibiendo dosis repetidas por la noche
hayan recibido un tratamiento de ms de 3 semanas
La retirada brusca se debe considerar en los pacientes cuya enfermedad es
poco probable que recidive y que han recibido tratamiento durante 3


302
semanas o menos y que no estn incluidos en los grupos de pacientes
descritos antes.
Durante la retirada del tratamiento con corticoides, la dosis se puede
reducir rpidamente a la dosis fisiolgica (equivalente a 7,5 mg de
prednisolona al da) y despus disminuir ms lentamente. Durante la
retirada, puede ser necesaria una valoracin de la enfermedad para
asegurar que no se produce recada.

Dexametasona
Comprimidos, dexametasona 500 microgramos, 4 mg [la presentacin de 4 mg
no se incluye en la Lista Modelo de la OMS]
Inyeccin (Solucin para inyeccin), fosfato de dexametasona (como fosfato
sdico de dexametasona) 4 mg/ml, ampolla 1 ml
Indicaciones: supresin de enfermedades inflamatorias y alrgicas (vase
tambin alergia y enfermedades alrgicas, seccin 3.1); shock;
diagnstico del sndrome de Cushing; hiperplasia suprarrenal congnita;
edema cerebral
Contraindicaciones: vanse las notas anteriores; infeccin sistmica
(excepto en situacin que amenaza la vida o de administracin de
tratamiento antibitico especfico); hay que evitar las vacunas con virus
vivos en los que reciben dosis inmunosupresoras (la respuesta
inmunitaria humoral est disminuida)
Precauciones: supresin suprarrenal durante tratamiento prolongado que
persiste durante aos despus de retirar el tratamiento (vanse las notas
anteriores); hay que asegurar que los pacientes entienden la importancia
de cumplir con la pauta de dosificacin y recomendar precauciones para
reducir riesgos; vigilancia del peso, presin arterial, equilibrio
hidroelectroltico y cifras de glucosa en sangre durante todo el
tratamiento prolongado; infecciones (mayor susceptibilidad, los sntomas
pueden estar enmascarados hasta la fase avanzada; la presentacin clnica
puede ser atpica; mayor riesgo de varicela y sarampin (vanse las notas
anteriores); tuberculosis latentetratamiento quimioprofilctico durante
el tratamiento prolongado con corticoides; edad avanzada; nios y
adolescentes (retraso del crecimiento, probablemente irreversible);
hipertensin, infarto de miocardio reciente (se ha descrito ruptura),
insuficiencia cardaca congestiva, insuficiencia heptica, alteracin renal,
diabetes mellitus incluido el antecedente familiar, osteoporosis (se puede
manifestar con dolor de espalda, las mujeres postmenopusicas son de
riesgo), glaucoma incluido el antecedente familiar, trastorno afectivo
grave (sobre todo en caso de antecedente de psicosis inducida por
corticoides), epilepsia, psoriasis, lcera pptica, hipotiroidismo,
antecedente de miopata esteroidea; gestacin (Apndice 2); lactancia
Posologa:
Supresin de enfermedades inflamatorias y alrgicas, por va oral,
ADULTOS dosis habitual 0,5-10 mg al da; por inyeccin intramuscular
o inyeccin intravenosa lenta o infusin intravenosa (como fosfato de
dexametasona), ADULTOS inicialmente 0,5-20 mg al da; NIOS 200-
500 microgramos/kg al da
Edema cerebral, por inyeccin intravenosa (como fosfato de

303
dexametasona), ADULTOS 10 mg inicialmente, despus 4 mg por
inyeccin intramuscular (como fosfato de dexametasona) cada 6 horas,
como se precise durante 2-10 das
Diagnstico de sndrome de Cushing, vase los documentos del fabricante
NOTA. Dexametasona 1 mg fosfato de dexametasona 1,2 mg fosfato sdico
de dexametasona 1,3 mg
pptica (con perforacin), distensin abdominal, pancreatitis aguda,
lcera esofgica y candidiasis; efectos musculoesquelticos como
miopata proximal, osteoporosis, fracturas vertebrales y de huesos largos,
osteonecrosis avascular, ruptura tendinosa; efectos endocrinos como
supresin suprarrenal, irregularidades menstruales y amenorrea,
sndrome de Cushing (con dosis altas, habitualmente reversible con la
retirada), hirsutismo, aumento de peso, balance de nitrgeno y calcio
negativo, aumento del apetito, aumento de la susceptibilidad y gravedad
de la infeccin; efectos neuropsiquitricos con euforia, dependencia
psicolgica, depresin, insomnio, hipertensin intracraneal con
papiledema en nios (habitualmente tras la retirada), psicosis y
agravacin de esquizofrenia, agravacin de epilepsia; efectos oftlmicos
como glaucoma, papiledema, catarata subcapsular posterior,
adelgazamiento corneal o escleral y exacerbacin de enfermedad vrica o
fngica oftlmica; tambin curacin alterada, atrofia cutnea,
hematomas, estras, telangiectasias, acn, ruptura miocrdica tras infarto
de miocardio reciente, alteraciones hidroelectrolticas, leucocitosis,
reacciones de hipersensibilidad (incluso anafilaxia), tromboembolismo,
nusea, malestar e hipo; tras la administracin intravenosa del ster de
fosfato se puede producir irritacin perineal

Hidrocortisona
Comprimidos, hidrocortisona 10 mg [no se incluye en la Lista Modelo de la
OMS]
Inyeccin (Polvo para solucin para inyeccin), hidrocortisona (como succinato
sdico) vial de 100 mg
Indicaciones: insuficiencia adrenocortical; reacciones de
hipersensibilidad y shock anafilctico (seccin 3.1); enfermedad
inflamatoria intestinal (seccin 17.4); enfermedades cutneas (seccin
13.3); asma (seccin 25.1)
(excepto en situacin que amenaza la vida o de administracin de
tratamiento antimicrobiano especfico); hay que evitar las vacunas con
virus vivos en los que reciben dosis inmunosupresoras (la respuesta de
anticuerpos sricos est disminuida)
Precauciones: supresin suprarrenal durante tratamiento prolongado que
persiste durante aos despus de retirar el tratamiento (vanse las notas
anteriores); hay que asegurar que los pacientes entienden la importancia
de cumplir con la pauta de dosificacin y recomendar precauciones para
reducir riesgos; vigilancia del peso, presin arterial, equilibrio
hidroelectroltico y cifras de glucosa en sangre durante todo el


304
puede ser atpica; riesgo aumentado de varicela y sarampin (vanse las
notas anteriores); tuberculosis latentetratamiento quimioprofilctico
durante el tratamiento prolongado con corticoides; edad avanzada; nios
y adolescentes (retraso del crecimiento, probablemente irreversible);
hipertensin, infarto de miocardio reciente (se ha descrito ruptura),
insuficiencia cardaca congestiva, insuficiencia heptica, alteracin renal,
diabetes mellitus incluido el antecedente familiar, osteoporosis (se puede
manifestar con dolor de espalda, las mujeres postmenopusicas son de
riesgo), glaucoma incluido el antecedente familiar, trastorno afectivo
grave (sobre todo en caso de antecedente de psicosis inducida por
corticoides), epilepsia, psoriasis, lcera pptica, hipotiroidismo,
antecedente de miopata esteroidea; gestacin (Apndice 2); lactancia
Posologa:
Tratamiento sustitutivo en la insuficiencia adrenocortical, por va oral,
ADULTOS 20-30 mg al da distribuidos en varias tomas (habitualmente
20 mg por la maana y 10 mg por la tarde); NIOS 10-30 mg
Insuficiencia adrenocortical aguda, por inyeccin intravenosa lenta o por
infusin intravenosa, ADULTOS 100-500 mg, 3-4 veces en 24 horas o
como se precise; por inyeccin intravenosa lenta, NIOS hasta 1 ao 25
mg, 1-5 aos 50 mg, 6-12 aos 100 mg
fabricante
nusea, malestar e hipo

Prednisolona
Indicaciones: supresin de enfermedades inflamatorias y alrgicas (vase
tambin la seccin 3.1); con frmacos antineoplsicos en los linfomas y
leucemias agudas (seccin 8.3); ojo (seccin 21.2); asma (seccin 25.1)

305
(excepto en situacin clnica que amenaza la vida o de administracin de
tratamiento antibitico especfico); hay que evitar las vacunas con virus
vivos en los que reciben dosis inmunosupresoras (la respuesta de
anticuerpos sricos est disminuida)
Precauciones: supresin suprarrenal durante el tratamiento prolongado
que persiste durante aos despus de retirar el tratamiento (vanse las
notas anteriores); hay que asegurar que los pacientes entienden la
importancia de cumplir con la pauta de dosificacin y recomendar
precauciones para reducir riesgos; vigilancia del peso, presin arterial,
equilibrio hidroelectroltico y cifras de glucosa en sangre durante todo el
puede ser atpica; riesgo aumentado de varicela y sarampin (vanse las
notas anteriores); tuberculosis latentetratamiento quimioprofilctico
durante el tratamiento prolongado con corticoides; edad avanzada; nios
y adolescentes (retraso del crecimiento probablemente irreversible);
hipertensin, infarto de miocardio reciente (ruptura descrita),
insuficiencia cardaca congestiva, alteracin renal, alteracin heptica
(Apndice 5), diabetes mellitus incluido el antecedente familiar,
osteoporosis (se puede manifestar con dolor de espalda, mujeres
postmenopusicas son de riesgo), glaucoma incluido el antecedente
familiar, trastorno afectivo grave (sobre todo en caso de antecedente de
psicosis inducida por corticoides), epilepsia, psoriasis, lcera pptica,
hipotiroidismo, antecedente de miopata esteroidea; gestacin (Apndice
2); lactancia (Apndice 3); interacciones: Apndice 1
Posologa:
Supresin de enfermedades inflamatorias y alrgicas, por va oral,
ADULTOS inicialmente hasta 10-20 mg al da (enfermedad grave, hasta
60 mg al da), preferiblemente administrados por la maana despus del
desayuno; con frecuencia la dosis se reduce a los pocos das, pero puede
ser necesario seguir durante varias semanas o meses; NIOS se pueden
administrar fracciones de la dosis de adulto (por ejemplo, a los 12 meses
25% de la dosis de adulto, a los 7 aos 50%, y a los 12 aos 75%)
aunque hay que valorar los factores clnicos
Mantenimiento, por va oral, ADULTOS 2,5-15 mg al da o ms; los
rasgos cushingoides son ms frecuentes con dosis superiores a 7,5 mg al
da; NIOS se pueden administrar fracciones de la dosis de adulto (por
ejemplo, a los 12 meses 25% de la dosis de adulto, a los 7 aos 50%, y a
los 12 aos 75%) aunque hay que valorar los factores clnicos
Miastenia gravis, inicialmente 10 mg a das alternos, que se aumentan en
incrementos de 10 mg a das alternos hasta 1-1,5 mg/kg (mximo 100
mg) a das alternos o bien inicialmente 5 mg al da que se aumentan en
incrementos de 5 mg al da hasta una dosi habitual de 60-80 mg al da
(0,75-1 mg/kg al da)


306
nusea, malestar e hipo

18.2 Andrgenos

Los andrgenos son secretados por los testculos y los andrgenos ms
dbiles por el crtex suprarrenal y los ovarios. En el hombre, son
responsables del desarrollo y el mantenimiento de los rganos sexuales y
los caracteres sexuales secundarios, la funcin reproductora normal y el
comportamiento sexual, adems de estimular el crecimiento y el desarrollo
del esqueleto y el msculo esqueltico en la pubertad. A dosis altas en el
varn normal, los andrgenos inhiben la secrecin de gonadotropina
hipofisaria y deprimen la espermatognesis. La testosterona se administra
como tratamiento sustitutivo en caso de hipogonadismo secundario a una
enfermedad hipofisaria (hipogonadismo secundario) o testicular
(hipogonadismo primario). Los andrgenos no son tiles en el tratamiento
de la impotencia y la alteracin de la espermatognesis, excepto si hay
hipogonadismo asociado; no se deben administrar hasta que el
hipogonadismo se haya estudiado de manera adecuada y el tratamiento
siempre se debe instaurar con supervisin de un especialista. Cuando se
administran a los pacientes con hipopituitarismo, pueden inducir el
desarrollo y la potencia sexual normal, pero no la fertilidad. El tratamiento
habitual para la fertilidad consiste en la administracin de gonadotropinas
u hormona liberadora de gonadotropina pulstil, que estimular la
espermatognesis, as como la produccin de andrgenos. Los andrgenos
no pueden inducir fertilidad en hombres con hipogonadismo primario. Se
recomienda precaucin con la administracin de dosis excesivas de
testosterona en el tratamiento de los nios con pubertad retrasada, porque
acelera la fusin de las epfisis y puede dar lugar a una baja estatura. Los
andrgenos, como la testosterona, tambin se han utilizado en mujeres
postmenopusicas para el tratamiento paliativo del cncer de mama
metastsico avanzado sensible a los andrgenos; se recomienda
precaucin para prevenir los efectos masculinizantes.

Testosterona, enantato

307
La testosterona es un frmaco andrognico complementario
Inyeccin oleosa (Solucin para inyeccin), enantato de testosterona 200 mg/ml,
ampolla 1 ml; 250 mg/ml, ampolla 1 ml [250 mg/ml no se incluye en la Lista
Modelo de la OMS]
Indicaciones: hipogonadismo; tratamiento paliativo del cncer de mama
avanzado en mujeres
Contraindicaciones: cncer de mama en hombres, cncer de prstata,
hipercalcemia, gestacin (Apndice 2), lactancia (Apndice 3), nefrosis,
antecedente de tumores hepticos primarios
Precauciones: alteracin cardaca, renal o heptica (Apndice 5); edad
avanzada, cardiopata isqumica, hipertensin, epilepsia, migraa,
diabetes mellitus, metstasis seas (riesgo de hipercalcemia); examen
regular de la prstata durante el tratamiento; nios prepberes;
Posologa:
Hipogonadismo, por inyeccin intramuscular lenta, ADULTOS (varones),
inicialmente 200-250 mg cada 2-3 semanas; mantenimiento 200-250 mg
cada 3-6 semanas
Cncer de mama, por inyeccin intramuscular lenta, ADULTOS (mujeres)
250 mg cada 2-3 semanas
Efectos adversos: anomalas de la prstata y cncer de prstata, cefalea,
depresin, hemorragia gastrointestinal, nusea, policitemia, ictericia
colestsica, alteraciones de la libido, ginecomastia, ansiedad, astenia,
parestesia generalizada, alteraciones electrolticas como retencin de
sodio con edema e hipercalcemia; crecimiento seo aumentado; efectos
andrognicos como hirsutismo, calvicie andrognica, seborrea, acn,
priapismo, desarrollo sexual precoz y cierre prematuro de epfisis en
nios prepberes, virilismo en mujeres, y supresin de la
espermatognesis en hombres

18.3 Contraceptivos

18.3.1 Contraceptivos hormonales

La contracepcin hormonal es uno de los mtodos ms eficaces de
regulacin reversible de la fertilidad.

CONTRACEPTIVOS ORALES COMBINADOS. Los contraceptivos
hormonales ms utilizados son las combinaciones de estrgeno ms
progestgeno. El efecto contraceptivo se produce principalmente por la
inhibicin del sistema hipotlamo-hipofisario que impide la ovulacin;
adems, las modificaciones en el endometrio impiden la implantacin.
La proliferacin endometrial se sigue habitualmente por adelgazamiento o
regresin del endometrio y da lugar a una reduccin del flujo menstrual.
Habitualmente, la ovulacin se reanuda en tres ciclos menstruales tras la
interrupcin de la contracepcin oral; en caso de anovulacin y amenorrea
que persisten durante 6 meses o ms, se requiere investigacin y un
tratamiento adecuado si es necesario.


308
Entre los posibles efectos beneficiosos no contraceptivos de los
contraceptivos orales combinados se incluyen la mejora de la regularidad
del ciclo menstrual, reduccin de la prdida hemtica, menor anemia por
dficit de hierro y reduccin significativa de la dismenorrea. Su uso
prolongado se asocia a una reduccin del riesgo de cncer de endometrio y
de ovario y de algunas infecciones plvicas.
Se ha observado que existe asociacin entre el contenido de estrgeno y
de progestgeno de los contraceptivos orales y un aumento del riesgo de
efectos adversos cardiovasculares. Los contraceptivos orales combinados
que contienen un progestgeno de tercera generacin, como el desogestrel
o el gestodeno, se asocian a un ligero incremento del riesgo de
tromboembolismo venoso en comparacin con los contraceptivos orales
que contienen levonorgestrel o norestisterona.

FACTORES DE RIESGO DE TROMBOEMBOLISMO VENOSO O
ENFERMEDAD ARTERIAL. Se consideran factores de riesgo de
tromboembolismo venoso el antecedente familiar de tromboembolismo
venoso en parientes de primer grado antes de los 45 aos, la obesidad, la
inmovilizacin prolongada y las venas varicosas.
Los factores de riesgo de enfermedad arterial incluyen el antecedente
familiar de enfermedad arterial en parientes de primer grado antes de los
45 aos, diabetes mellitus, hipertensin, hbito tabquico, edad mayor de
35 aos (se deben evitar en mayores de 50 aos), obesidad y migraa.
Si alguno de estos factores est presente, los contraceptivos orales
combinados se deben utilizar con precaucin; en presencia de 2 o ms
factores de riesgo de tromboembolismo venoso o enfermedad arterial, los
contraceptivos orales deben evitarse. Los contraceptivos orales
combinados estn contraindicados en caso de migraa con aura, migraa
grave sin aura que suele durar ms de 72 horas a pesar del tratamiento y en
caso de migraa tratada con derivados ergticos.

CIRUGA. Se recomienda suspender los contraceptivos orales que
contienen estrgeno (y utilizar mtodos contraceptivos alternativos
adecuados) 4 semanas antes de una ciruga electiva mayor y en todo tipo
de ciruga de extremidades inferiores o de una ciruga que implique
inmovilizacin prolongada de una extremidad inferior. Habitualmente, se
deben reanudar cuando aparece la primera menstruacin por lo menos 2
semanas despus de una movilizacin completa. Cuando no se pueden
interrumpir, se recomienda tromboprofilaxis (con heparina y medias de
compresin gradual).

MOTIVOS DE SUSPENSIN INMEDIATA DE LOS CONTRACEPTIVOS
ORALES COMBINADOS. Los contraceptivos orales combinados que
contienen estrgeno se deben suspender inmediatamente si aparece alguno
de los sntomas siguientes y reanudar su administracin slo despus de
consultar con un profesional sanitario:
Dolor torcico sbito intenso (aunque no se irradie al brazo izquierdo);
Dificultad respiratoria sbita (o tos con esputo teido de sangre);
Dolor intenso en la pantorrilla de una pierna;
Dolor gstrico intenso;

309
Efectos neurolgicos graves como una cefalea prolongada, intensa, inusual
sobre todo si es la primera vez o que va empeorando progresivamente o bien
prdida de visin completa o parcial sbita o bien alteracin sbita de la
audicin u otros trastornos de percepcin o bien disfagia o bien colapso o
sncope grave o bien primera convulsin epilptica inexplicable o bien
debilidad, alteraciones motoras, adormecimiento muy marcado sbito que
afecta un lado o una parte del cuerpo;
Hepatitis, ictericia, hepatomegalia;
Presin arterial sistlica superior a 160 mm Hg y diastlica de ms de 100
mm Hg;
Deteccin de 2 factores de riesgo o ms de tromboembolismo venoso o
enfermedad arterial, vanse las notas anteriores

CONTRACEPTIVOS CON PROGESTGENO SOLO. Los
contraceptivos que contienen progestgeno solo, como el levonorgestrel
oral, pueden ser una alternativa adecuada cuando los estrgenos estn
contraindicados, pero los preparados orales que contienen progestgeno
solo no inhiben la ovulacin en todos los ciclos y tienen una mayor
proporcin de fallos que los preparados combinados con estrgenos. Los
contraceptivos con progestgeno solo se asocian a un riesgo menor de
enfermedad cardiovascular y tromboemblica que los contraceptivos
orales combinados y son preferibles en mujeres con riesgo elevado de
estas complicaciones, por ejemplo fumadoras mayores de 35 aos. Pueden
ser una alternativa a los preparados combinados que contienen estrgeno
antes de una ciruga mayor. Los contraceptivos orales con progestgeno
solo se pueden iniciar 3 semanas despus del parto; en caso de lactancia
materna, es preferible que se inicien 6 semanas despus del parto como
mnimo. Las irregularidades menstruales (oligomenorrea, menorragia,
amenorrea) son frecuentes. Los preparados inyectables de acetato de
medroxiprogesterona o enantato de noretisterona se pueden
administrar por va intramuscular. Tienen una accin prolongada y slo se
deben administrar con consejo detallado y la informacin del prospecto
del fabricante.

CONTRACEPCIN DE URGENCIA. En la contracepcin de urgencia se
utiliza el levonorgestrel. Se debe administrar 1,5 mg de levonorgestrel en
una sola dosis durante las 120 horas de una relacin sexual sin proteccin;
si no, se puede administrar una dosis de 750 microgramos de
levonorgestrel durante las 72 horas despus de una relacin sin proteccin,
seguida por otra dosis de 750 microgramos 12 horas despus. En estas
circunstancias, el levonorgestrel evita un 86% de gestaciones que se
habran producido si no se hubiera administrado tratamiento. Los efectos
adversos incluyen nusea, vmitos, cefalea, mareo, malestar mamario e
irregularidades menstruales. Si se producen vmitos durante las 2-3 horas
de haber tomado los comprimidos, se pueden administrar comprimidos de
reposicin junto con un antiemtico.
Hay que explicar a la mujer que su prxima menstruacin puede ser
pronto o tarde; que necesita utilizar un mtodo contraceptivo de barrera
hasta la prxima menstruacin, y que debe volver inmediatamente si
presenta dolor abdominal bajo o si la hemorragia menstrual posterior es
anormalmente dbil, abundante, breve o ausente. No hay pruebas de


310
efectos perjudiciales para el feto si hubiera gestacin.

Contraceptivos orales combinados
Los preparados de etinilestradiol +levonorgestrel y etinilestradiol +noretisterona
son contraceptivos orales combinados representativos. Hay varios frmacos
alternativos
Comprimidos, etinilestradiol 30 microgramos, levonorgestrel 150 microgramos
Comprimidos, etinilestradiol 35 microgramos, noretisterona 1 mg
Indicaciones: contracepcin; sntomas menstruales; endometriosis (vase
tambin progestgenos, seccin 18.5)
Contraindicaciones: uso durante las 3 semanas despus del parto;
lactancia hasta el destete o durante los 6 primeros meses despus del
parto (Apndice 3); antecedente o presencia de 2 factores de riesgo o ms
de trombosis arterial o venosa (vanse las notas anteriores); cardiopata
asociada con hipertensin pulmonar o riesgo de embolismo; migraa
(vase despus); antecedente de endocarditis bacteriana subaguda;
enfermedad vascular cerebral isqumica; enfermedad heptica, como
anomalas de secrecin heptica como los sndromes de Dubin-J ohnson o
Rotor, hepatitis infecciosa (hasta normalizacin de la funcin heptica);
porfiria; lupus eritematoso sistmico; adenoma heptico; antecedente de
colestasis con los contraceptivos orales; litiasis biliar; neoplasias
dependientes de estrgenos; cncer de mama o genital; hemorragia
vaginal no diagnosticada; antecedente durante la gestacin de prurito,
corea, herpes, otosclerosis progresiva, ictericia colestsica; penfigoide
gestationis; diabetes mellitus (si hay retinopata, neuropata o de ms de
20 aos de duracin); tras evacuacin de una mola hidatiforme (hasta que
se normalizan los valores de gonadotropina plasmtica y urinaria)
Precauciones: factores de riesgo de tromboembolismo venoso y
enfermedad arterial (vanse las notas anteriores); migraa (vase
despus); hiperprolactinemia (solicite consejo especializado); algunos
tipos de hiperlipidemia; enfermedad de la vescula biliar; depresin
grave; inmovilizacin prolongada (vase tambin Viajes, despus);
enfermedad de clulas falciformes; enfermedad inflamatoria intestinal
como enfermedad de Crohn; interacciones: Apndice 1
MIGRAA. Las pacientes deben notificar cualquier incremento en la frecuencia
de cefalea o inicio de sntomas focales (suspensin inmediata y remisin
urgente al neurlogo en caso de sntomas neurolgicos focales no tpicos de
aura que persisten durante ms de una hora); contraindicaciones: migraa con
aura focal tpica; migraa sin aura que suele durar ms de 72 horas a pesar del
tratamiento; migraa tratada con derivados ergticos; precauciones: migraa
sin aura focal o tratada con agonistas 5HT
1

VIAJES. Las mujeres que toman contraceptivos orales pueden tener un riesgo
mayor de trombosis venosa profunda durante un viaje durante largos perodos
de inmovilizacin (ms de 5 horas). El riesgo se puede reducir con un ejercicio
adecuado durante el trayecto y con medias elsticas de compresin gradual
Posologa:
Contracepcin (preparados (monofsicos) combinados de 21 das), por va
oral, ADULTOS (mujeres), 1 comprimido ("pldora") al da durante 21
das; tandas subsiguientes repetidas despus de 7 das de intervalo libre
de pldora (durante el cual aparece hemorragia por deprivacin)
ADMINISTRACIN. Cada comprimido ("pldora") se debe tomar cada da a la
misma hora aproximadamente; si se retrasa ms de 24 horas se puede perder la

311
proteccin contraceptiva. Es importante tener en cuenta que el perodo crtico
de prdida de proteccin es cuando una pldora se olvida al principio o final de
un ciclo (que prolonga el intervalo libre de pldora)
OLVIDO DE UNA PLDORA. Si no se toma una pldora a tiempo, se debe
administrar lo antes posible, y la siguiente se toma en el momento habitual. Si la
administracin se retrasa ms de 12 horas, la mujer debe reanudar la toma del
contraceptivo en el momento habitual lo antes posible; adems, dado que se
reduce la eficacia contraceptiva, es necesario un mtodo contraceptivo adicional
como un preservativo durante 7 dassi los 7 das se prolongan ms all del
final de la caja, se empieza una nueva caja sin dejar un intervalo entre cajas. Se
recomienda la contracepcin de urgencia si se olvidan 2 pldoras o ms de las 7
primeras pldoras de un paquete o bien se olvidan 4 pldoras consecutivas o ms
de la mitad del paquete
DIARREA Y VMITOS. Los vmitos durante las 3 horas posteriores de la toma
de un contraceptivo oral o bien una diarrea muy intensa pueden alterar la
absorcin del contraceptivo. Se recomiendan precauciones adicionales durante
el cuadro y 7 das despus de la recuperacin. Si se presentan vmitos y diarrea
durante las ltimas 7 pldoras, hay que omitir el siguiente perodo libre de
pldora
Efectos adversos: nusea, vmitos, cefalea, mastalgia, aumento de peso,
trombosis, cambios de la libido, depresin, corea, reacciones cutneas,
cloasma, hipertensin, alteracin de la funcin heptica, "spoting" en los
primeros ciclos, ausencia de hemorragia por deprivacin, irritacin de las
lentes de contacto; raramente, fotosensibilidad y tumores hepticos;
cncer de mama (ligero incremento del riesgo de cncer de mama
durante el uso que se reduce durante los 10 aos tras la suspensin; factor
de riesgo parece relacionado con la edad en la que se retir el
contraceptivo ms que la duracin total de uso; ligero incremento del
riesgo de cncer de mama debe ser sopesado con el efecto protector
contra las neoplasias de ovario y endometrio que persiste tras la
suspensin)

Levonorgestrel
Comprimidos, levonorgestrel 30 microgramos
Comprimidos, levonorgestrel 750 microgramos, envase 2 comprimidos
Comprimidos, levonorgestrel 1,5 mg, envase 1 comprimido
Indicaciones: contracepcin (sobre todo cuando los estrgenos estn
contraindicados); contracepcin hormonal de urgencia
Contraindicaciones: contraceptivos orales con progestgenos solos:
hemorragia vaginal no diagnosticada; enfermedad arterial grave; tumores
hepticos; cncer de mama; alteraciones tromboemblicas; anemia de
clulas falciformes; porfiria; tras evacuacin de una mola hidatiforme
(hasta que se normalizan los valores de gonadotropina plasmtica y
urinaria); contraceptivos hormonales de urgencia con progestgeno solo:
enfermedad heptica grave; porfiria
Precauciones: posible incremento ligero del riesgo de cncer de mama;
enfermedad cardaca; cncer dependiente de esteroides sexuales;
gestacin ectpica pasada; sndrome de malabsorcin; quistes ovricos;
enfermedad heptica activa, ictericia colestsica recurrente, antecedente
de ictericia en la gestacin (Apndice 5); aumento en la frecuencia o
gravedad de la cefalea (retire mientras se evala); lactancia (Apndice 3);


312
Posologa:
Contracepcin, por va oral, ADULTOS (mujeres), 1 comprimido
("pldora") (30 microgramos) al da, empezando el primer da del ciclo y
despus de manera continuada
ADMINISTRACIN. Cada comprimido ("pldora") se debe tomar cada da a la
misma hora aproximadamente. Si se retrasa ms de 3 horas se puede perder la
proteccin contraceptiva
OLVIDO DE UNA PLDORA: Si no se toma una pldora a tiempo, se debe
administrar lo antes posible, y la siguiente se toma en el momento habitual. Si la
administracin se retrasa ms de 3 horas, la mujer debe reanudar la toma del
contraceptivo en el momento habitual lo antes posible; adems, dado que se
reduce la eficacia contraceptiva, es necesario un mtodo contraceptivo adicional
como un preservativo durante 2 das. Se puede considerar la contracepcin de
urgencia si se olvida 1 pldora o ms de contraceptivo con progestgeno solo o
bien se toma ms tarde de las 3 horas
DIARREA Y VMITOS. Los vmitos durante las 3 horas posteriores de la toma
de un contraceptivo oral o bien una diarrea muy intensa pueden alterar la
absorcin del contraceptivo. Se recomiendan precauciones adicionales durante
el cuadro y 7 das despus de la recuperacin.
Contracepcin de urgencia (postcoital), por va oral, ADULTOS
(mujeres), 1,5 mg en dosis nica (administrada durante las 120 horas (5
das) de una relacin sexual sin proteccin); o bien 750 microgramos
(administrados durante las 72 horas de una relacin sin proteccin)
seguidos por una segunda dosis de 750 microgramos 12 horas ms tarde
ADMINISTRACIN. Si se toma lo antes posible despus de una relacin sin
proteccin aumenta la eficacia; no se debe administrar si se atrasa la
menstruacin
Efectos adversos: irregularidades menstruales pero tienden a resolver con
el tratamiento prolongado (como oligomenorrea y menorragia); nusea,
vmitos, cefalea, mareo, molestia mamaria, depresin, alteraciones
cutneas, trastornos del apetito, aumento de peso, cambios de la libido

Medroxiprogesterona, acetato
El acetato de medroxiprogesterona es un frmaco complementario
Inyeccin (Suspensin para inyeccin), acetato de medroxiprogesterona 150
mg/ml, vial 1 ml
Indicaciones: contracepcin parenteral con progestgeno solo (a corto o a
largo plazo); sntomas menstruales y endometriosis (seccin 18.5)
Contraindicaciones: gestacin (Apndice 2); neoplasias de mama o
genitales dependientes de hormonas; hemorragia vaginal no
diagnosticada; alteracin heptica o enfermedad heptica activa
(Apndice 5); enfermedad arterial grave; porfiria
Precauciones: ligero incremento del riesgo cncer de mama; migraa;
enfermedad heptica; enfermedad vascular coronaria o tromboemblica;
diabetes mellitus; enfermedad trofoblstica; hipertensin; enfermedad
renal; interacciones: Apndice 1
Posologa:
Contracepcin (corto plazo), por inyeccin intramuscular profunda,
ADULTOS (mujeres) 150 mg durante los primeros 5 das del ciclo o
durante los primeros 5 das despus del parto (retraso hasta 6 semanas
despus del parto en caso de lactancia)
Contracepcin (largo plazo), por inyeccin intramuscular profunda,

313
ADULTOS (mujeres) como para corto plazo, repetidos cada 3 meses
ADMINISTRACIN. Si el intervalo entre las inyecciones es superior a 3 meses
y 14 das, se debe descartar la gestacin antes de la siguiente inyeccin y
aconsejar a la paciente que utilice medidas contraceptivas adicionales (por
ejemplo un mtodo barrera) durante 7 das despus de la inyeccin
CONSEJO A LA PACIENTE. Las mujeres deben recibir pleno consejo (apoyado
por el prospecto aprobado por el fabricante) antes del tratamiento, en relacin
con irregularidades menstruales y a causa de la actividad prolongada y el riesgo
de un retraso de recuperar la fertilidad completa
Efectos adversos: irregularidades menstruales; recuperacin de la
fertilidad retrasada; reduccin de la densidad mineral sea; aumento de
peso; depresin; raramente, anafilaxia

Noretisterona, enantato
Inyeccin oleosa (Solucin para inyeccin), enantato de noretisterona 200
mg/ml, ampolla de 1 ml
Indicaciones: contracepcin parenteral con progestgeno solo (corto
plazo)
Contraindicaciones: gestacin (Apndice 2); cncer de mama o
endometrial; enfermedad heptica grave (sndromes de Dubin-J ohnson o
Rotor) (Apndice 5); antecedente durante la gestacin de ictericia,
prurito, herpes o otosclerosis progresiva; diabetes mellitus con
alteraciones vasculares; hipertensin; 12 semanas antes de ciruga
programada y durante la inmovilizacin; enfermedad tromboemblica;
alteraciones del metabolismo lipdico; hemorragia vaginal no
diagnosticada; porfiria
disfuncin heptica; depresin; diabetes mellitus; gestacin ectpica
previa; enfermedad cardaca y renal; interacciones: Apndice 1
Posologa:
Contracepcin a corto plazo, por inyeccin intramuscular profunda en el
msculo glteo, ADULTOS (mujeres) 200 mg durante 5 das o bien
inmediatamente despus del parto; se repiten despus de 2 meses
ADMINISTRACIN. Si el intervalo entre las inyecciones es superior a 2 meses
y 14 das, se debe descartar la gestacin antes de la siguiente inyeccin y
aconsejar a la paciente que utilice medidas contraceptivas adicionales (por
ejemplo un mtodo barrera) durante 7 das despus de la inyeccin
CONSEJO A LA PACIENTE. Las mujeres deben recibir pleno consejo (apoyado
por el prospecto aprobado por el fabricante) antes del tratamiento, respecto a las
irregularidades menstruales y a causa de la actividad prolongada
Efectos adversos: distensin, molestia mamaria, cefalea, mareo,
depresin, nusea, irregularidades menstruales; raramente, aumento de
peso

18.3.2 Dispositivos intrauterinos
Los dispositivos intrauterinos que contienen cobre constan de una bolsa de
plstico serpenteada con un alambre de cobre o fijada con tiras de cobre;
algunos tambin tienen un ncleo central de plata para evitar la
fragmentacin del cobre. Se han introducido dispositivos ms pequeos
con el fin de minimizar los efectos adversos y el tiempo de sustitucin de
estos dispositivos es habitualmente entre 3 y 8 aos. La fertilidad


314
disminuye con la edad y por tanto la colocacin de un dispositivo
intrauterino de cobre en una mujer de ms de 40 aos se puede mantener
en el tero hasta la menopausia.
El dispositivo intrauterino est indicado en mujeres que desean una
contracepcin continua prolongada. Es adecuado en mujeres multparas de
edad avanzadas; los dispositivos intrauterinos se deben utilizar con
precaucin en mujeres nulparas jvenes debido al mayor riesgo de
expulsin. Las mujeres jvenes con riesgo de infecciones de transmisin
sexual tambin tienen riesgo de enfermedad inflamatoria plvica.
El tiempo y la tcnica de colocacin de un dispositivo intrauterino tienen
un papel crucial en su posterior eficacia y se requiere una prctica y
experiencia adecuadas. Las pacientes deben recibir pleno consejo con la
ayuda del prospecto del fabricante. Para la contracepcin regular, el
dispositivo se debe colocar entre 4 y 12 das despus del inicio de la
menstruacin; para la contracepcin de urgencia, el dispositivo se puede
insertar en cualquier momento del ciclo durante los 5 das posteriores de
una relacin sin proteccin. Existe un aumento del riesgo de infeccin
durante los 20 das tras la insercin, que puede estar relacionada con una
infeccin existente del tracto genital bajo. Si es posible, hay que realizar
un precribado (por lo menos a clamidia y gonorrea). Si se produce dolor
plvico sostenido o en la parte baja del abdomen durante los 20 das
siguientes despus de la insercin del dispositivo, la mujer debe ser tratada
como si tuviera una enfermedad inflamatoria plvica aguda. Un
dispositivo intrauterino no se debe retirar en la mitad del ciclo, excepto si
se haba utilizado un contraceptivo adicional durante los 7 das previos. Si
la retirada es esencial (por ejemplo, para tratar una infeccin plvica
grave) hay que considerar la contracepcin postcoital. Si la mujer se queda
embarazada, se debe retirar el dispositivo en el primer trimestre y
considerar la posibilidad de gestacin ectpica; si los filamentos del
dispositivo ya no son visibles, hay riesgo de aborto en el segundo
trimestre, hemorragia, parto pretrmino e infeccin.

CONTRACEPCIN DE URGENCIA. La colocacin de un dispositivo
intrauterino de cobre es un mtodo de contracepcin de urgencia muy
eficaz y es ms efectivo que los mtodos de contracepcin de urgencia
hormonales. Hay que realizar las pruebas para investigar las enfermedades
de transmisin sexual y cubrir la colocacin del dispositivo con profilaxis
antibacteriana.

DIU con contenido de cobre
Indicaciones: contracepcin; contracepcin de urgencia
Contraindicaciones: gestacin; anemia grave; 48 horas-4 semanas
postparto; sepsis puerperal; aborto postsptico; cncer cervical o
endometrial; enfermedad inflamatoria plvica; enfermedad de
transmisin sexual reciente (si no se ha investigado y tratado por
completo); tuberculosis plvica; hemorragia uterina inexplicable;
enfermedad trofoblstica gestacional maligna; cavidad uterina pequea o
deformada; alergia al cobre; enfermedad de Wilson; diatermia mdica
Precauciones: anemia; hemorragia menstrual abundante, endometriosis,
dismenorrea primaria grave, antecedente de enfermedad inflamatoria

315
plvica, antecedente de gestacin ectpica o ciruga tubrica, problemas
de fertilidad, nuliparidad y edad joven, tero muy cicatrizado o estenosis
cervical intensa, enfermedad valvular cardaca (requiere cobertura
antibacteriana)se debe evitar en caso de vlvula prosttica o
antecedente de endocarditis; infeccin por VIH o tratamiento
inmunosupresor (riesgo de infeccinevtese en caso de
inmunosupresin importante); prtesis articulares y de otro tipo; riesgo
aumentado de expulsin si se inserta antes de la involucin uterina;
examen ginecolgico antes de la insercin y 4-6 semanas
despusadvierta a la mujer que consulte a un mdico inmediatamente
si presenta sntomas como dolor; tratamiento anticoagulante; se debe
retirar en caso de gestacin (considere la posibilidad de gestacin
ectpica)
Administracin: Contracepcin (vanse las notas anteriores), el
dispositivo se puede colocar en cualquier momento entre el 4 y el 12
da despus del inicio de la menstruacin; no se debe colocar durante el
sangrado menstrual fuerte
Contracepcin de urgencia (vanse las notas anteriores), el dispositivo se
puede insertar hasta 120 horas (5 das) despus de una relacin sexual sin
proteccin, en cualquier momento del ciclo menstrual; si la relacin se ha
producido hace ms de 5 das, el dispositivo todava se puede colocar
hasta 5 das despus del primer da probable de la ovulacin; se puede
retirar al principio de la menstruacin si no se necesita ms
Efectos adversos: perforacin uterina o cervical, desplazamiento,
expulsin; exacerbacin de una infeccin plvica; hemorragia menstrual
abundante; dismenorrea; dolor y hemorragia y ocasionalmente
convulsin epilptica o crisis vasovagal en la insercin

18.3.3 Mtodos de barrera
NOTA. Los mtodos de barrera no son tan eficaces para prevenir la concepcin
como la contracepcin hormonal y los dispositivos intrauterinos de cobre.
Cuando los espermicidas se utilizan solos, se suelen considerar relativamente
ineficaces y su uso no est recomendado
Mtodos de barrera, preservativos de ltex masculinos, preservativos no de ltex
masculinos o preservativos no de ltex femeninos; diafragma o conos cervicales
Indicaciones: contracepcin; para los preservativos, tambin para reducir
el riesgo de transmisin del VIH y otras enfermedades de transmisin
sexual
Precauciones: productos derivados del petrleo como aceite peditrico,
aceite de masajes, lpiz de labios, gelatina de petrleo, aceite bronceador
puede lesionar los preservativos de ltex y hacerlos menos eficaces como
mtodo barrera de contracepcin y como proteccin de las infecciones de
transmisin sexual (incluido el VIH); si se necesita un lubricante, use uno
que sea con base acuosa; el preservativo masculino se debe colocar antes
de que el pene toque el rea vaginal y el pene no debe tocar el rea
vaginal despus de que el preservativo se haya quitado; en mujeres con
riesgo elevado de infeccin por VIH o infectadas por el VIH no se
recomiendan los espermicidas ni los diafragmas
Efectos adversos: irritacin cervical y vaginal (espermicidas), sndrome
del shock txico (diafragma, cono)


316

18.4 Estrgenos

Los estrgenos son necesarios para el desarrollo de los caracteres sexuales
secundarios femeninos; tambin estimulan la hipertrofia miometrial con
hiperplasia endometrial. Favorecen el depsito de calcio y alteran el
hueso. Se secretan a diferentes velocidades a lo largo del ciclo menstrual
durante todo el perodo de actividad de los ovarios. Durante la gestacin,
la placenta se convierte en la principal fuente de estrgenos. En la
menopausia, se reduce la secrecin ovrica en distintos grados.
La terapia estrognica se administra de manera cclica o continua sobre
todo para la contracepcin y para aliviar los sntomas de la menopausia. Si
se necesita tratamiento prolongado para la terapia hormonal en la
menopausia, hay que aadir un progestgeno para prevenir la hiperplasia
qustica del endometrio (o de los focos de tejido endometrial en mujeres
histerectomizadas) y la posible degeneracin neoplsica.
Otra indicacin para la terapia estrognica es el tratamiento paliativo del
carcinoma de mama metastsico avanzado inoperable en hombres y
mujeres postmenopusicas.

TRATAMIENTO HORMONAL SUSTITUTIVO (THS). Los estrgenos se
administran como tratamiento sustitutivo en mujeres perimenopusicas y
menopusicas para tratar la inestabilidad vasomotora, la atrofia vulvar y
vaginal asociada a la menopausia y para prevenir la osteoporosis. El THS
no debe prescribirse para reducir la incidencia de cardiopata isqumica.
El tratamiento hormonal sustitutivo puede estar indicado para las mujeres
menopusicas en las que la atrofia vaginal o la inestabilidad vasomotora
alteran su vida de manera excesiva. La atrofia vaginal puede responder a
una tanda corta de un preparado con estrgeno vaginal. El tratamiento
sistmico es necesario en los sntomas vasomotores y otros sntomas de
dficit estrognico y se puede administrar hasta 2-3 aos; en mujeres con
tero (o foco de tejido endometrial), se debe aadir un progestgeno para
reducir el riesgo de cncer de endometrio. Se puede administrar acetato de
medroxiprogesterona (vase tambin la seccin 18.5) a una dosis de 10 mg
al da durante los ltimos 12-14 das de cada ciclo con THS con
estrgenos. Como alternativa, se puede administrar la noretisterona 1 mg
al da durante los ltimos 12-14 das de cada ciclo de 28 das con
estrgenos.
Se debe considerar el uso de THS en mujeres con menopausia natural o
quirrgica precoz (antes de los 45 aos) porque tienen mayor riesgo de
osteoporosis. La administracin sistmica de estrgenos a dosis bajas
durante el perodo perimenopusico y postmenopusico tambin reduce la
osteoporosis, pero debe valorarse el ligero aumento de riesgo de cncer de
mama. En la menopausia precoz, se puede administrar THS hasta la edad
aproximada de menopausia natural (hasta los 50 aos).
Para el uso prolongado de THS en mujeres postmenopusicas (con o sin
tero), las mujeres deben conocer el aumento de la incidencia de cncer de
mama y otros efectos adversos. La decisin de iniciar THS se debe tomar
de manera individual y el tratamiento debe ser evaluado de manera regular

317
(una vez al ao como mnimo). Cuando se considera el uso de THS, se
deben considerar algunos factores, como el tratamiento con corticoides,
antecedente familiar de osteoporosis, delgadez, falta de ejercicio,
alcoholismo o tabaco, menopausia prematura, fracturas de cadera o de
antebrazo antes de los 65 aos; las mujeres de origen africano parecen ser
menos susceptibles a la osteoporosis que las de raza blanca o de origen
asitico.
En mujeres tratadas con THS, existe un aumento de riesgo de trombosis
venosa profunda y de tromboembolismo pulmonar. En mujeres con
factores predisponentes, como antecedente personal o familiar de
trombosis venosa profunda o tromboembolismo pulmonar, venas varicosas
graves, obesidad, ciruga, traumatismo o inmovilizacin prolongada, el
riego global puede superar el beneficio.
El uso de THS se asocia a un ligero incremento del riesgo de cncer de
mama. El aumento de riesgo est relacionado con la duracin de uso del
THS, y este exceso de riesgo desaparece en los 5 aos de la retirada. El
riesgo de cncer de mama es mayor con el THS combinado (un estrgeno
y un progestgeno) que con el THS con estrgeno solo (pero el estrgeno
solo puede no estar indicado en mujeres con tero intacto, vase despus).
Los estudios epidemiolgicos indican que en mujeres entre 50 y 65 aos
que no reciben THS se diagnosticarn unos 32 casos de cncer de mama
de cada 1.000 mujeres. En las que reciben THS, el riesgo de cncer de
mama se incrementa de la siguiente manera:
Las mujeres que reciben THS combinado con un estrgeno y un
progestgeno durante 5 aos, unos 6 casos adicionales de cada
1.000; en las que reciben THS combinado durante 10 aos, unos
19 casos adicionales de cada 1.000 mujeres
Las mujeres que reciben THS con estrgeno solo durante 5 aos,
unos 2 casos adicionales de cada 1.000; en las que reciben THS
combinado durante 10 aos, unos 5 casos adicionales de cada
1.000 mujeres.
El THS no es contraceptivo. Si una mujer potencialmente frtil necesita la
administracin de THS, se requieren mtodos contraceptivos no
hormonales.
Las precauciones para las pacientes tratadas con THS que se someten a
una intervencin quirrgica y los motivos para suspender el THS son los
mismos que para las que reciben contraceptivos hormonales (vanse las
notas en la seccin 18.3.1)

Etinilestradiol
El etinilestradiol es un estrgeno representativo. Hay varios frmacos alternativos
Comprimidos, etinilestradiol 10 microgramos, 50 microgramos
Indicaciones: sustitucin hormonal en los sntomas de la menopausia;
profilaxis de la osteoporosis; tratamiento paliativo del cncer de mama en
hombres y mujeres postmenopusicas; contracepcin en combinacin
con un progestgeno (seccin 18.3.1)
Contraindicaciones: gestacin; cncer dependiente de estrgenos;
tromboflebitis activa o alteraciones tromboemblicas o antecedente de
tromboembolismo venoso reciente (excepto si ya recibe tratamiento
anticoagulante); hemorragia vaginal no diagnosticada; lactancia


318
(Apndice 3); enfermedad heptica (cuando las pruebas de funcin
heptica no se han normalizado), sndromes de Dubin-J ohnson y Rotor (o
bien vigilancia estrecha)
Precauciones: puede ser necesario aadir progestgeno a la pauta para
reducir el riesgo de cncer endometrial debido al estrgeno (vanse las
notas anteriores); migraa (o cefalea similar a la migraa); antecedente
de ndulos de la enfermedad fibroqustica de la mamavigilancia
estrecha del estado mamario (riesgo de cncer de mama, vanse las notas
anteriores); posible aumento de tamao de fibromas uterinos; puede
exacerbar los sntomas de endometriosis; predisposicin a la enfermedad
tromboemblica (vanse las notas anteriores); presencia de anticuerpos
antifosfolpido; riesgo aumentado de enfermedad de la vescula biliar;
tumores hipofisarios; porfiria; interacciones: Apndice 1
Posologa:
Tratamiento hormonal sustitutivo, por va oral, ADULTOS (mujeres)10-
20 microgramos al da
Tratamiento paliativo del cncer de mama en mujeres postmenopusicas,
por va oral, ADULTOS 0,1-1 mg 3 veces al da
Efectos adversos: nusea y vmitos, dolor abdominal y distensin,
aumento de peso; hipertrofia y dolor mamario; sndrome similar al
premenstrual; retencin de sodio y de lquidos; enfermedad
tromboemblica (vanse las notas anteriores); dislipemia; ictericia
colestsica; erupcin y cloasma; cambios en la libido; depresin, cefalea,
migraa, mareo, calambres en piernas (descarte trombosis venosa); puede
irritar las lentes de contacto

18.5 Progestgenos

La progesterona es una hormona secretada por el cuerpo lteo
responsable de inducir cambios secretores en el endometrio, relajar la
musculatura lisa uterina y producir cambios en el epitelio vaginal. La
progesterona es relativamente inactiva tras la administracin por va oral,
y produce reacciones locales en el punto de inyeccin, que ha dado lugar
al desarrollo de progestgenos sintticos como el levonorgestrel, la
noretisterona y la medroxiprogesterona. Cuando la endometriosis
requiere tratamiento farmacolgico, puede responder a progestgenos
sintticos de manera continuada. Tambin se pueden utilizar para el
tratamiento de la dismenorrea grave. En mujeres postmenopusicas que
reciben tratamiento prolongado con estrgenos sustitutivos, hay que aadir
un progestgeno en mujeres con tero intacto para prevenir la hiperplasia
del endometrio (seccin 18.4).
Los progestgenos tambin se incluyen en los contraceptivos orales
combinados y en los contraceptivos con progestgeno solo (seccin
18.3.1).

Medroxiprogesterona, acetato
El acetato de medroxiprogesterona es un progestgeno complementario
Comprimidos, acetato de medroxiprogesterona 5 mg

319
Indicaciones: endometriosis; hemorragia uterina disfuncional; amenorrea
secundaria; contracepcin (seccin 18.3.1); adyuvante en el THS
(seccin 18.4)
Contraindicaciones: gestacin (Apndice 2); neoplasias genitales o de
mama dependientes de hormonas; hemorragia vaginal no diagnosticada;
alteracin heptica o enfermedad heptica activa (Apndice 5);
enfermedad arterial grave; porfiria
depresin; enfermedad tromboemblica o coronaria; diabetes mellitus;
enfermedad trofoblstica; hipertensin; enfermedad renal; lactancia
Posologa:
Endometriosis leve o moderada, por va oral, ADULTOS 10 mg 3 veces al
da durante 90 das consecutivos, empezando el primer da del ciclo
Hemorragia uterina disfuncional, por va oral, ADULTOS 2,5-10 mg al
da durante 5 a 10 das empezando el da 16 a 21 del ciclo durante 2
ciclos
Amenorrea secundaria, por va oral, ADULTOS 2,5-10 mg al da durante
5-10 das empezando el da 16 a 21 del ciclo durante 3 ciclos
Efectos adversos: acn, urticaria, retencin de lquidos, aumento de peso,
trastornos gastrointestinales, cambios en la libido, molestias en las
mamas, sntomas premenstruales, ciclos menstruales irregulares;
depresin, insomnio, somnolencia, cefalea, alopecia, hirsutismo;
reacciones anafilactoides; raramente ictericia

Noretisterona
Comprimidos, noretisterona 5 mg
Indicaciones: endometriosis; menorragia; dismenorrea grave;
contracepcin (seccin 18.3.1); THS (seccin 18.4)
Contraindicaciones: gestacin (Apndice 2); hemorragia vaginal no
diagnosticada; alteracin heptica o enfermedad heptica activa
(Apndice 5); enfermedad arterial grave; cncer de mama o del tracto
genital; porfiria; antecedente durante la gestacin de ictericia idioptica,
prurito intenso o penfigoide gestationis
Precauciones: epilepsia; migraa; diabetes mellitus; hipertensin;
enfermedad cardaca o renal y las mujeres susceptibles de enfermedad
tromboemblica; depresin; lactancia (Apndice 3); interacciones:
Apndice 1
Posologa:
Endometriosis, por va oral, ADULTOS (mujeres) 10 mg al da
empezando el quinto da del ciclo (que se aumentan si se produce
spotting con 20-25 mg al da, y se reducen cuando haya cesado la
hemorragia)
Menorragia, por va oral, ADULTOS (mujeres) 5 mg tres veces al da
durante 10 das hasta que cese la hemorragia; para la prevencin de la
hemorragia 5 mg dos veces al da desde el da 19 al 26 del ciclo
Dismenorrea, por va oral, ADULTOS (mujeres) 5 mg 2-3 veces al da
desde el da 5 al 24 durante 3 a 4 ciclos
Efectos adversos: acn, urticaria, retencin de lquidos, aumento de peso,
alteraciones gastrointestinales, cambios de la libido, molestias en las


320
mamas, sntomas premenstruales, ciclos menstruales irregulares,
depresin, insomnio, somnolencia, cefalea, mareo, alopecia, hirsutismo,
reacciones similares a las anafilactoides; exacerbacin de epilepsia y
migraa; raramente ictericia

18.6 Inductores de la ovulacin

El clomifeno es un antiestrgeno que se utiliza en el tratamiento de la
infertilidad femenina secundaria a trastornos de la ovulacin. Induce
liberacin de gonadotropina por unin a los receptores estrognicos en el
hipotlamo, por lo que interfiere con los mecanismos de
retroalimentacin. Los pacientes deben recibir consejo cuidadoso y deben
estar muy alerta a los efectos adversos potenciales, e incluso un riesgo de
gestacin mltiple (pocas veces ms de dos), de este tratamiento. Muchas
pacientes que van a responder lo harn durante la primera tanda; 3 tandas
son adecuadas; no se recomienda el tratamiento cclico a largo plazo (ms
de 6 ciclos) porque puede aumentar el riesgo de cncer de ovario.

Clomifeno, citrato
El clomifeno es un frmaco complementario para el tratamiento de la fertilidad
Comprimidos, clomifeno 50 mg
Indicaciones: infertilidad anovulatoria
Contraindicaciones: enfermedad heptica; quistes ovricos; tumores
dependientes de hormonas o hemorragia uterina de causa indeterminada;
gestacin (se debe descartar antes del tratamiento, Apndice 2)
Precauciones: alteraciones visuales (hay que suspender e iniciar examen
oftalmolgico) y sndrome de estimulacin ovrica (suspensin
inmediata del tratamiento); sndrome del ovario poliqustico (los quistes
pueden crecer durante el tratamiento); fibromas uterinos, gestacin
ectpica, aumento de la incidencia de gestaciones mltiples (seguimiento
ecogrfico); lactancia (Apndice 3)
Posologa:
Infertilidad anovulatoria, por va oral, ADULTOS (mujeres) 50 mg al da
durante 5 das, empezando durante los 5 primeros das del inicio de la
menstruacin, preferiblemente el segundo da, o en cualquier momento si
los ciclos han cesado; una segunda tanda de 100 mg al da durante 5 das
se puede administrar por va intramuscular en ausencia de ovulacin
Efectos adversos: alteraciones visuales, hiperestimulacin ovrica,
sofocos, malestar abdominal, nusea y vmitos ocasionales, depresin,
insomnio, dolor de mamas, cefalea, spotting intermenstrual, menorragia,
endometriosis, convulsiones, aumento de peso, erupciones, mareo y
prdida de cabello

18.7 Insulinas y otros antidiabticos

La diabetes mellitus se manifiesta por hiperglucemia y alteraciones del

321
metabolismo de los hidratos de carbono, lpidos y protenas. Se distinguen
dos tipos principales de diabetes.
La diabetes de tipo 1 o diabetes mellitus insulinodependiente es debida al
dficit de insulina producida por destruccin autoinmune de las clulas
beta del pncreas. Los pacientes requieren la administracin de insulina.
La diabetes de tipo 2 o diabetes mellitus no insulinodependiente es
secundaria a una disminucin de la secrecin de insulina o bien a una
resistencia perifrica a la accin de la insulina. Los pacientes se pueden
regular con dieta sola, pero a menudo requieren la administracin de
antidiabticos orales o insulina. La ingesta de hidratos de carbono y de
energa debe ser adecuada, pero hay que evitar la obesidad. En la diabetes
de tipo 2, la obesidad es uno de los factores asociados a la resistencia a la
insulina. Se recomiendan las dietas ricas en hidratos de carbono complejos
y fibras y bajas en grasas. Hay que insistir en el ejercicio y el incremento
de la actividad.
El objetivo del tratamiento es conseguir la mejor regulacin posible de la
glucemia y prevenir o minimizar las complicaciones, incluidas las
complicaciones microvasculares (retinopata, albuminuria, neuropata). La
diabetes mellitus es un importante factor de riesgo de enfermedad
cardiovascular; otros factores de riesgo como el tabaco, la hipertensin, la
obesidad y la dislipemia tambin deben ser tratados.

Insulina
Las pautas de insulina adecuadas deben ser individualizadas para cada
paciente. Las necesidades de insulina pueden afectarse por modificaciones
del estilo de vida (dieta y ejercicio)frmacos como corticoides,
infecciones, estrs, traumatismo accidental o quirrgico, pubertad y
gestacin (segundo y tercer trimestres) pueden aumentar las necesidades
de insulina; la alteracin renal o heptica y algunos trastornos endocrinos
(por ejemplo, la enfermedad de Addison, el hipopituitarismo) o la
enfermedad celaca puede reducir las necesidades. Durante la gestacin,
las necesidades de insulina se deben vigilar con frecuencia.
Si es posible, los pacientes deben determinar su propia glucemia mediante
tiras de glucosa en sangre. Dado que la glucemia vara a lo largo del da,
los pacientes deben conseguir una glucemia mantenida entre 4 y 10
mmol/litro durante la mayor parte del da, aunque se acepta que en
ocasiones ser superior; hay que esforzarse para prevenir que la glucemia
caiga por debajo de 4 mmol/litro a causa del riesgo de hipoglucemia. Hay
que advertir a los pacientes que vigilen los valles y picos de glucemia, y
que ajusten sus dosis de insulina slo una o dos veces a la semana. Las
dosis de insulina se determinan de manera individualizada, con aumentos
graduales de la dosis para mantener concentraciones ptimas y evitar la
hipoglucemia.
En ausencia de tiras para determinar la glucemia, se pueden utilizar tiras
para determinar la glucosa en orina; de hecho, muchos pacientes con
diabetes mellitus de tipo 2 eligen este mtodo. Es menos fiable que la
glucemia, pero es ms fcil y ms barato. Se recomienda que todos los
pacientes vigilen diariamente las concentraciones de glucosa en sangre u
orina.
La hipoglucemia es una complicacin que pueden presentar todos los


322
pacientes tratados con insulina o con hipoglucemiantes orales. La
confusin, convulsiones, coma e infarto cerebral son consecuencias de la
hipoglucemia.
La prdida de aviso de hipoglucemia es frecuente entre los pacientes
tratados con insulina, y puede ser un riesgo grave sobre todo para los
conductores y los que realizan trabajos peligrosos. Una vigilancia muy
estricta reduce la glucemia necesaria para desencadenar sntomas de
hipoglucemia; un incremento en la frecuencia de episodios de
hipoglucemia reduce los sntomas de aviso que experimentan los
pacientes. Los bloqueadores beta-adrenrgicos pueden tambin
enmascarar los sntomas de aviso de hipoglucemia (y retrasar la
recuperacin). Algunos pacientes describen prdida del aviso de
hipoglucemia tras cambiar a insulina humana. No se ha confirmado en
ensayos clnicos que la insulina humana disminuya los sntomas de aviso
de hipoglucemia. Si un paciente cree que la insulina humana es
responsable de la prdida de aviso es razonable pasar a una insulina
animal. Para recuperar los sntomas de alerta, se deben reducir al mnimo
los episodios de hipoglucemia; esto implica un ajuste adecuado de la dosis
y la frecuencia de insulina, y una cantidad e intervalo adecuados entre
comidas y tentempis. Los conductores deben tener especial precaucin
para evitar la hipoglucemia. Deben comprobar su glucemia antes de
conducir y, en viajes largos, a intervalos de unas dos horas; deben
asegurarse de llevar siempre un suplemento de azcar. En caso de
hipoglucemia, el conductor debe detener el vehculo en un lugar seguro,
ingerir un suplemento de azcar adecuado y esperar hasta la recuperacin
completa (puede ser 15 minutos o ms). La conduccin es especialmente
peligrosa cuando la percepcin de la hipoglucemia est alterada.
Para una actividad fsica espordica, puede ser necesario tomar hidratos
de carbono adicionales para evitar la hipoglucemia. La glucemia se debe
vigilar antes, durante y despus del ejercicio. La hipoglucemia se puede
producir en pacientes que toman antidiabticos orales, sobre todo las
sulfonilureas, aunque es infrecuente y habitualmente indica una dosis
excesiva. La hipoglucemia inducida por sulfonilureas puede persistir
durante varias horas y debe ser tratada en el hospital.
La cetoacidosis diabtica es una complicacin potencialmente mortal
causada por una falta absoluta o relativa de insulina; suele ocurrir cuando
los ajustes en las dosis de insulina no compensan los incrementos de las
necesidades de insulina, por ejemplo durante una infeccin grave o una
enfermedad intercurrente importante. La cetoacidosis diabtica se produce
sobre todo en pacientes con diabetes mellitus de tipo 1. Tambin se
produce en los diabticos de tipo 2 que requieren insulina de manera
temporal. La cetoacidosis diabtica se manifiesta por hiperglucemia,
hipercetonemia y acidemia con deshidratacin y alteraciones electrolticas.
Para su tratamiento es esencial disponer de insulina soluble (y lquidos por
va intravenosa).
Las infecciones son ms frecuentes en pacientes con diabetes mellitus
mal regulada. Deben ser tratadas de manera inmediata y eficaz para evitar
la cetoacidosis diabtica.
Ciruga. Hay que prestar especial atencin a las necesidades de insulina
cuando un paciente diabtico es sometido a ciruga que probablemente

323
requerir una infusin intravenosa de insulina durante ms de 12 horas. La
insulina soluble se debe administrar en una infusin intravenosa de
glucosa y cloruro potsico (a condicin de que el paciente no est
hiperpotasmico), y ajustada a una glucemia de entre 7 y 12 mmol/litro.
La duracin de accin de la insulina intravenosa es slo de unos pocos
minutos, por lo que no se debe interrumpir la infusin excepto si el
paciente est francamente hipoglucmico. Para los diabticos no
insulinodependientes, casi siempre se requiere tratamiento con insulina
durante la ciruga (tras retirar los hipoglucemiantes orales).
La insulina se debe administrar por inyeccin, porque es inactivada por
las enzimas gastrointestinales. En general, la insulina se administra en una
inyeccin subcutnea en la parte superior de brazos, muslos, nalgas, o
abdomen. Si tras la inyeccin en una extremidad se realiza un ejercicio
intenso, puede haber un aumento de la absorcin en la extremidad. Es
esencial utilizar slo jeringas calibradas para la concentracin concreta de
insulina administrada.
Existen tres tipos principales de preparados de insulinas, clasificadas
segn la duracin de accin tras la inyeccin subcutnea:
de corta duracin con un inicio de accin relativamente rpido, por ejemplo
insulina soluble o neutra;
con una accin intermedia, por ejemplo insulina isofnica y suspensin de
insulina zinc
con un inicio relativamente lento y duracin de accin larga, por ejemplo
suspensin de insulina zinc cristalina
Cuando la insulina soluble se inyecta por va subcutnea, tiene un inicio
de accin rpido (tras 30-60 minutos), una accin mxima entre 2 y 4
horas, y una duracin de accin de hasta 8 horas. La insulina soluble
administrada por va intravenosa se reserva para el tratamiento urgente y
la regulacin delicada en enfermedades graves y en el perioperatorio.
Cuando se inyecta por va intravenosa, la insulina soluble tiene una
semivida muy corta de slo 5 minutos.
Cuando se inyecta por va subcutnea, las insulinas de accin
intermedia tienen un inicio de accin de aproximadamente 1-2 horas, un
efecto mximo a las 4-12 horas y una duracin de accin de 16-24 horas.
Se pueden administrar dos veces al da junto con insulina de accin corta o
una vez al da, sobre todo en pacientes de edad avanzada. Se pueden
mezclar con insulina soluble en la jeringa, manteniendo las propiedades
bsicas de cada componente.
La duracin de accin de los diferentes preparados de insulina vara
considerablemente de un paciente a otro y requiere una valoracin
individualizada. El tipo de insulina administrado y su dosis y frecuencia de
administracin dependen de las necesidades de cada paciente. En
pacientes con diabetes mellitus de inicio agudo, el tratamiento se debe
iniciar con insulina soluble administrada 3 veces al da con una insulina de
accin intermedia al acostarse. En los menos graves, el tratamiento se
suele iniciar con una mezcla de insulinas de accin intermedia y rpida
(por ejemplo 30% de insulina soluble con 70% de insulina isofnica)
premezcladas administradas dos veces al da. Las proporciones de insulina
soluble se pueden aumentar en pacientes con hiperglucemia postprandial
excesiva.
Cada pas debe establecer sus pautas.


324

Insulina soluble
Inyeccin (Solucin para inyeccin), insulina soluble 40 unidades/ml, vial de 10
ml; 100 unidades/ml, vial de 10 ml
Indicaciones: diabetes mellitus; urgencias diabticas y en ciruga;
cetoacidosis diabtica o coma
Precauciones: vanse las notas anteriores; hay que reducir la dosis en
caso de alteracin renal (Apndice 4); gestacin y lactancia (Apndices 2
y 3); interacciones: Apndice 1
Posologa:
Diabetes mellitus, por inyeccin subcutnea, por inyeccin intramuscular,
por inyeccin intravenosa o por infusin intravenosa, ADULTOS y
NIOS segn las necesidades individuales
Efectos adversos: hipoglucemia en sobredosis; reacciones alrgicas
localizadas, y raramente generalizadas; lipoatrofia en el punto de
inyeccin

Insulina zinc (suspensin)
Inyeccin (Suspensin para inyeccin), insulina zinc (mixta) 40 unidades/ml, vial
de 10 ml; 100 unidades/ml, vial de 10 ml
Indicaciones: diabetes mellitus
Contraindicaciones: administracin intravenosa
Posologa:
Diabetes mellitus, por inyeccin subcutnea, ADULTOS y NIOS segn
las necesidades individuales
IMPORTANTE. Inyeccin intravenosa contraindicada
inyeccin

Insulina isofnica
Inyeccin (Solucin para inyeccin), insulina isofnica 40 unidades/ml , vial de
10 ml; 100 unidades/ml, vial de 10 ml
Contraindicaciones: administracin intravenosa
Posologa:
Diabetes mellitus, por inyeccin subcutnea, ADULTOS y NIOS segn
las necesidades individuales
IMPORTANTE. Inyeccin intravenosa contraindicada
inyeccin

Antidiabticos orales
Los antidiabticos orales (hipoglucemiantes) estn indicados para el

325
tratamiento de la diabetes mellitus no insulinodependiente en pacientes
que no responden al ajuste diettico y el ejercicio fsico regular. Se
administran para complementar el efecto de la dieta y el ejercicio. Existen
diferentes tipos de antidiabticos orales. Los ms utilizados son las
sulfonilureas y la biguanida, metformina.
Las sulfonilureas actan sobre todo aumentando la secrecin de insulina,
y slo son eficaces si queda alguna actividad de las clulas beta del
pncreas. Pueden producir hipoglucemia ocasional a partir de las 4 horas
despus de una comida. sta puede estar relacionada con la dosis y
habitualmente indica una dosificacin excesiva y es ms frecuente con las
sulfonilureas de accin larga, como la glibenclamida, y sobre todo en los
pacientes de edad avanzada. Las sulfonilureas tienen el inconveniente de
que pueden aumentar el peso. No se deben utilizar durante la lactancia y se
requiere precaucin en los pacientes de edad avanzada y los que presentan
insuficiencia renal o heptica debido al riesgo de hipoglucemia. El
tratamiento con insulina suele ser necesario durante una enfermedad
intercurrente, como infarto de miocardio, coma, infeccin y traumatismo,
durante la ciruga y tambin durante la gestacin.
La metformina reduce la gluconeognesis y aumenta la utilizacin
perifrica de glucosa. La metformina slo puede actuar en presencia de
insulina endgena, por lo que slo es eficaz en diabticos con algunas
clulas de los islotes pancreticos activas. Se utiliza como tratamiento de
primera lnea en pacientes diabticos no insulinodependientes obesos y en
los que la enfermedad no se regula de manera adecuada con dieta estricta
y con sulfonilureas. Los efectos adversos gastrointestinales son frecuentes
al inicio del tratamiento y pueden persistir, sobre todo cuando se
administra a dosis muy altas (como 3 g al da). Con el fin de reducir los
efectos gastrointestinales, el tratamiento se debe iniciar con dosis bajas y
se pueden aumentar de manera gradual. La metformina puede producir
acidosis lctica, cuyo riesgo es mayor en pacientes con alteracin renal;
incluso en caso de afectacin renal leve, tampoco se debe utilizar. La
principal ventaja de la metformina es que no suele causar hipoglucemia.
Se puede administrar junto con insulina (pero el aumento de peso y la
hipoglucemia pueden resultar problemticos) o sulfonilureas (pero con
estas combinaciones pueden aumentar los efectos adversos). Durante las
urgencias mdicas y quirrgicas, casi siempre se requiere tratamiento con
insulina; antes de ciruga electiva y en la gestacin, la metformina debe ser
sustituida por insulina.

Glibenclamida
Comprimidos, glibenclamida 2,5 mg, 5 mg
Contraindicaciones: cetoacidosis; porfiria; gestacin (Apndice 2);
Precauciones: alteracin renal (Apndice 4); alteracin heptica
(Apndice 5); edad avanzada; durante una infeccin grave, traumatismo
o ciruga se debe sustituir por insulina (vanse las notas anteriores);
Posologa:
Diabetes mellitus, por va oral, ADULTOS inicialmente 5 mg una vez al


326
da con el desayuno o inmediatamente despus (EDAD AVANZADA 2,5
mg, pero se debe evitarvanse las notas anteriores), que se ajustan
segn la respuesta (mximo 15 mg al da)
Efectos adversos: leves e infrecuentes, como trastornos gastrointestinales
y cefalea; alteraciones hepticas; reacciones de hipersensibilidad
habitualmente durante los primeras 6-8 semanas; raramente, eritema
multiforme, dermatitis exfoliativa, fiebre e ictericia; hipoglucemia, sobre
todo en los pacientes de edad avanzada; raramente alteraciones
hematolgicas como leucopenia, trombocitopenia, agranulocitosis,
pancitopenia, anemia hemoltica y anemia aplsica

Metformina, clorhidrato
Comprimidos, clorhidrato de metformina 500 mg, 850 mg [la presentacin de
850 mg no se incluye en la Lista Modelo de la OMS]
Indicaciones: diabetes mellitus (vanse las notas anteriores)
Contraindicaciones: alteracin renal (se debe retirar si se sospecha
alteracin renal; Apndice 4); se debe retirar en caso de riesgo de hipoxia
tisular (por ejemplo sepsis, insuficiencia respiratoria, infarto de
miocardio reciente, alteracin heptica); uso de medios de contraste
radiolgico que contienen yodo (no reanuda la metformina hasta que la
funcin renal vuelva a la normalidad) y uso de anestesia general
(suspenda la metformina 2 das antes y reinicie cuando se normalice la
funcin renal); dependencia al alcohol; gestacin (Apndice 2)
Precauciones: determine la creatinina srica antes del tratamiento y una o
dos veces al ao durante el mismo; en caso de una infeccin grave,
traumatismo o ciruga se debe sustituir por insulina (vanse las notas
anteriores y contraindicaciones); lactancia (Apndice 3); interacciones:
Apndice 1
Posologa:
Diabetes mellitus, por va oral, ADULTOS inicialmente 500 mg con el
desayuno durante una semana como mnimo, despus 500 mg con el
desayuno y la cena durante 1 semana como mnimo, despus 500 mg con
el desayuno, comida y cena o bien 850 mg cada 12 horas con las comidas
o despus (mximo 2 g al da distribuidos en varias tomas)
Efectos adversos: anorexia, nusea y vmitos, diarrea (habitualmente
transitoria), dolor abdominal, sabor metlico; acidosis lctica ms
probable en pacientes con alteracin renal (suspensin); disminucin de
la absorcin de vitamina B
12

18.8 Hormonas tiroideas y
antitiroideos

18.8.1 Hormonas tiroideas
Los preparados tiroideos son agentes naturales o sintticos que contienen
levotiroxina (tiroxina) o liotironina (triyodotironina). El efecto principal
es el aumento del metabolismo. Tambin ejercen un efecto
cardioestimulador que puede ser el resultado de una accin directa sobre el

327
corazn.
Las hormonas tiroideas se administran en el hipotiroidismo (mixedema) y
tambin en el bocio difuso no txico, la tiroiditis de Hashimoto (bocio
linfadenoide) y el carcinoma de tiroides. El hipotiroidismo neonatal
requiere un tratamiento inmediato para el desarrollo normal.
La levotiroxina sdica (tiroxina sdica) es de eleccin para el tratamiento
de mantenimiento. Se absorbe de manera casi completa por va
gastrointestinal, pero los efectos plenos no se observan hasta 1 a 3
semanas despus del inicio del tratamiento; hay una repuesta lenta al
cambio de dosis y los efectos pueden persistir durante varias semanas tras
la retirada. Hay que titular la dosis de levotiroxina en lactantes y nios
para el tratamiento del hipotiroidismo congnito y el mixedema juvenil
segn la respuesta clnica, la evaluacin del crecimiento y la
determinacin plasmtica de tiroxina y hormona estimulante del tiroides.

Levotiroxina sdica
Comprimidos, levotiroxina sdica 25 microgramos, 50 microgramos, 100
microgramos [la presentacin de 25 mg no se incluye en la Lista Modelo de la
OMS]
Indicaciones: hipotiroidismo
Contraindicaciones: tirotoxicosis
Precauciones: enfermedades cardiovasculares (insuficiencia miocrdica o
prueba ECG de infarto de miocardio); hipopituitarismo o predisposicin
a insuficiencia suprarrenal (debe ser corregida con corticoides antes de
iniciar levotiroxina); edad avanzada; hipotiroidismo antiguo, diabetes
inspida, diabetes mellitus (puede requerir aumentar la dosis de insulina o
de antidiabtico oral); gestacin (Apndice 2); lactancia (Apndice 3);
Posologa:
Hipotiroidismo, por va oral, ADULTOS inicialmente 50-100
microgramos al da (25-50 microgramos en los mayores de 50 aos)
antes del desayuno, seguidos por incrementos de 25-50 microgramos
cada 3-4 semanas hasta que se mantiene el metabolismo normal (dosis de
mantenimiento habitual, 100-200 microgramos al da); cuando existe
enfermedad cardaca, inicialmente 25 microgramos al da o bien 50
microgramos a das alternos, ajustados en incrementos de 25
microgramos cada 4 semanas
Hipotiroidismo congnito y mixedema juvenil (vanse las notas
anteriores), por va oral, NIOS hasta 1 mes, inicialmente 5-10
microgramos/kg al da, NIOS mayores de 1 mes, inicialmente 5
microgramos/kg al da, ajustados en incrementos de 25 microgramos
cada 2-4 semanas, hasta que aparezcan sntomas txicos leves, despus
se reduce ligeramente la dosis
Efectos adversos: (habitualmente con dosis excesivas) dolor anginoso,
arritmias, palpitaciones, taquicardia, calambres musculares, diarrea,
vmitos, temblores, agitacin, excitabilidad, insomnio, cefalea, sofocos,
sudoracin, prdida de peso excesiva y debilidad muscular

18.8.2 Antitiroideos
Los antitiroideos, como el propiltiouracilo y el carbimazol, estn


328
indicados para el tratamiento de la tirotoxicosis. Tambin se utilizan para
la preparar al paciente para la tiroidectoma. Habitualmente son bien
tolerados; pueden producir leucopenia leve o erupciones en un bajo
porcentaje de casos, habitualmente durante las primeras 6-8 semanas de
tratamiento. Durante este perodo, se debe realizar un recuento de clulas
sanguneas cada 2 semanas o si el paciente presenta dolor de garganta u
otros signos de infeccin. En general, al inicio los frmacos se administran
a dosis altas hasta que el paciente est eutiroideo, despus la dosis se
puede reducir de manera gradual hasta una dosis de mantenimiento que se
sigue durante 12-18 meses, con vigilancia para identificar recadas. Hay
un intervalo de unas 2 semanas entre que se alcanza el eutiroidismo
bioqumico y el eutiroidismo clnico. Los bloqueadores beta-adrenrgicos
(bloqueadores beta) (habitualmente, propranolol) se pueden administrar
como adyuvante a corto plazo de los antitiroideos para aliviar los
sntomas, pero su uso en la insuficiencia cardaca asociada con
tirotoxicosis es controvertido.
El tratamiento se puede administrar, si es necesario, en la gestacin, pero
los antitiroideos atraviesan la placenta y a dosis altas pueden producir
bocio fetal e hipotiroidismo. Se debe administrar la menor dosis que
regule el estado hipertiroideo (las necesidades en la enfermedad de Graves
tienden a ser menores durante la gestacin). El propiltiouracilo se excreta
por la leche materna, pero no impide la lactancia mientras se siga una
vigilancia estrecha del desarrollo neonatal y se administre la mnima dosis
eficaz.
Si se considera la ciruga (tiroidectoma parcial), puede ser necesario
administrar yodo durante 10 a 14 das, adems de los antitiroideos, para
ayudar a la regulacin y reducir la vascularizacin del tiroides. No se
recomienda administrar yodo para el tratamiento prolongado, dado que su
accin antitiroidea tiende a disminuir. En los pacientes en los que el
tratamiento farmacolgico no consigue remisiones a largo plazo, es
preferible el tratamiento definitivo con ciruga o (cada vez ms) yodo
radioactivo.

Propiltiouracilo
El propiltiouracilo es un antitiroideo representativo. Hay varios frmacos
alternativos
Comprimidos, propiltiouracilo 50 mg
Indicaciones: hipertiroidismo
Precauciones: bocio grande; gestacin y lactancia (vanse tambin las
notas; Apndices 2 y 3); alteracin heptica (Apndice 5)retire el
tratamiento en caso de deterioro de la funcin heptica (se han descrito
reacciones mortales); alteracin renalreduzca la dosis (Apndice 4)
Posologa:
Hipertiroidismo, por va oral, ADULTOS 300-600 mg al da hasta que el
paciente est eutiroideo; despus se puede reducir de manera gradual
hasta una dosis de mantenimiento de 50-150 mg al da
CONSEJO AL PACIENTE. Hay que advertir al paciente que consulte
inmediatamente al mdico si presenta dolor de garganta, lceras bucales,
hematomas, fiebre, malestar, o enfermedad no especfica
Efectos adversos: nusea, erupciones, prurito, artralgia, cefalea;
raramente, alopecia, vasculitis cutnea, trombocitopenia, anemia

329
aplsica, sndrome similar al lupus eritematoso, ictericia, hepatitis,
necrosis heptica, encefalopata, nefritis

Yoduro potsico
Comprimidos, yoduro potsico 60 mg
Indicaciones: tirotoxicosis (tratamiento preoperatorio); esporotricosis,
ficomicosis subcutnea (seccin 6.3)
Contraindicaciones: lactancia (Apndice 3); tratamiento prolongado
Precauciones: gestacin (Apndice 2), nios
Posologa:
Tratamiento preoperatorio de tirotoxicosis, por va oral, ADULTOS 60-
180 mg al da
Efectos adversos: reacciones de hipersensibilidad con sntomas similares
a la coriza, cefalea, lagrimeo, conjuntivitis, dolor en glndulas salivares,
laringitis, bronquitis, erupciones; en tratamiento prolongado, depresin,
insomnio, impotencia, bocio en lactantes de madres que toman yoduros

326
Seccin 19: Productos en
inmunologa

19.1 Agentes de diagnstico.....................................................................327
19.2 Sueros e inmunoglobulinas...............................................................328
19.2.1 Inmunoglobulina anti-D (humana) ..................................................328
19.2.2 Inmunoglobulina antitetnica (humana).........................................329
19.2.3 Antitoxina diftrica ............................................................................330
19.2.4 Inmunoglobulina contra la rabia (humana) ...................................330
19.2.5 Sueros antivenenos............................................................................331
19.3 Vacunas.................................................................................................332
19.3.1 Vacunas para inmunizacin universal .............................................334
19.3.2 Vacunas para grupos especficos de personas .............................344

327
Inmunidad activa
La inmunidad activa se puede inducir con la administracin de
microorganismos o sus productos que actan como antgenos para
estimular la produccin de anticuerpos y conferir una respuesta inmune
protectora en el husped. La vacunacin puede consistir en: (a) una forma
con virus o bacterias vivas atenuadas, (b) preparados inactivados de los
virus o bacterias, o (c) extractos de exotoxinas o toxinas detoxificadas.
Las vacunas vivas atenuadas suelen conferir inmunidad de larga duracin
con una sola dosis. Las vacunas inactivadas pueden requerir primero una
serie de inyecciones para producir una respuesta de anticuerpos adecuada
y en muchos casos, se necesitan dosis de refuerzo. La duracin de la
inmunidad vara desde meses a muchos aos. Los extractos de exotoxinas
o exotoxonas detoxificadas requieren una serie de inyecciones principales
seguidas por dosis de refuerzo.

Inmunidad pasiva
La inmunidad pasiva se confiere con la inyeccin de preparados
procedentes del plasma de individuos inmunes con niveles adecuados de
anticuerpos a la enfermedad para la que se busca proteccin. Para que sea
eficaz, el tratamiento se debe administrar pronto despus de la exposicin.
Esta inmunidad dura slo pocas semanas, pero la inmunizacin pasiva se
puede repetir cuando sea necesario.

19.1 Agentes de diagnstico

La prueba de la tuberculina tiene un valor diagnstico limitado. Una
prueba de tuberculina positiva indica exposicin previa a antgenos de
micobacterias por la infeccin con un bacilo tuberculoso, o por la vacuna
BCG. La prueba de la tuberculina no distingue entre tuberculosis y otra
infeccin micobacteriana, entre enfermedad activa o latente, o entre
infeccin adquirida y seronconversin inducida por vacuna BCG.

Derivado proteico purificado de la tuberculina (PPD
tuberculina)
Todas las tuberculinas deben ajustarse a los requisitos de la OMS para las
tuberculinas (Revisin de 1985). Comit de Expertos de la OMS en
Estandarizacin Biolgica, 36 informe. Serie de Informes Tcnicos de la OMS,
N 745, 1987, anexo 1.
Inyeccin, derivado proteico purificado de la tuberculina 100 unidades/ml, 10
unidades/ml
Indicaciones: prueba de hipersensibilidad a la tuberculoprotena
Contraindicaciones: no se debe utilizar durante las 3 primeras semanas
de recibir una vacuna con virus vivos
Precauciones: edad avanzada; malnutricin; infecciones bacterianas o
vricas (se incluyen el sida y la tuberculosis grave), enfermedad maligna,
tratamiento con corticoides o inmunosupresoressensibilidad
disminuida a la tuberculina; hay que evitar el contacto con heridas
abiertas, piel enferma o erosionada, ojos o boca
Posologa:

328
NOTA. Las recomendaciones nacionales pueden variar
Prueba de hipersensibilidad a la tuberculoprotena, por inyeccin
intradrmica, ADULTOS y NIOS 5 o 10 unidades (se puede utilizar 1
unidad en pacientes hipersensibles o si se sospecha tuberculosis)
Efectos adversos: a veces nusea, cefalea, malestar, erupcin; reacciones
locales inmediatas (ms frecuente en pacientes atpicos); raramente,
reacciones locales vesiculares o ulcerosas, adenopata regional y fiebre

19.2 Sueros e inmunoglobulinas

Los anticuerpos de origen humano se denominan habitualmente
inmunoglobulinas. El material procedente de animales se denomina
antisuero. Dado el riesgo de enfermedad del suero u otro tipo de
reacciones alrgicas asociado a la inyeccin de antisuero, donde ha sido
posible la administracin de inmunoglobulinas ha sustituido a esta terapia.
Todas las inmunoglobulinas y antisueros deben ajustarse a los requisitos
de la OMS para los productos sanguneos y del plasma.

CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES. La anafilaxia, aunque es
rara, puede ocurrir, y durante la inmunizacin, se debe disponer de
epinefrina (adrenalina) de manera inmediata.
Las inmunoglobulinas pueden interferir con la respuesta inmune a las
vacunas con virus vivos, que se deben administrar habitualmente por lo
menos 3 semanas antes o bien 3 semanas despus como mnimo despus
de la administracin de la inmunoglobulina.

REACCIONES ADVERSAS. Inyeccin intramuscular. Pueden producir
reacciones locales como dolor y sensibilidad en el punto de inyeccin.
Tambin pueden provocar reacciones de hipersensibilidad y, raramente,
anafilaxia.
Inyeccin intravenosa. Pueden asociarse a reacciones sistmicas como
fiebre, escalofros, enrojecimiento facial, cefalea y nusea, sobre todo tras
infusin a alta velocidad. Pueden provocar reacciones de hipersensibilidad
y, raramente, anafilaxia.

19.2.1 Inmunoglobulina anti-D (humana)
La inmunoglobulina anti-D se prepara a partir del plasma con un ttulo
elevado de anticuerpo anti-D. Est disponible para prevenir que una madre
rhesus-negativo forme anticuerpos contra clulas fetales rhesus-positivo
que pueden pasar a la circulacin materna. El objetivo es proteger a
cualquier nio posterior del riesgo de la enfermedad hemoltica del recin
nacido. Se debe administrar despus de cualquier episodio potencialmente
sensibilizante (por ejemplo, aborto provocado o espontneo, nacimiento de
un nio muerto) inmediatamente o durante las 72 del episodio pero incluso
si ha transcurrido un perodo ms largo puede todava ofrecer proteccin y
debe administrarse. La dosis de inmunoglobulina anti-D administrada
depende del nivel de exposicin a la sangre rhesus-positivo. La inyeccin

329
de inmunoglobulina anti-D no es eficaz cuando la madre ha generado
anticuerpos anti-D. Tambin se administra despus de sangre Rh
0
(D)
incompatible.

Inmunoglobulina anti-D (humana)
obtencin, elaboracin y control de calidad de la sangre, componentes
sanguneos y derivados del plasma (Revisin de 1992). Serie de Informes
Tcnicos de la OMS, N 840, 1994, Anexo 2
Inyeccin, inmunoglobulina anti-D vial 250 microgramos
Indicaciones: prevencin de la formacin de anticuerpos a clulas
sanguneas rhesus-positivo en pacientes rhesus-negativo (vanse las
notas anteriores)
Contraindicaciones: vanse las notas introductorias; hipersensibilidad
conocida
Precauciones: vanse las notas introductorias; precaucin en pacientes
rhesus-positivo para el tratamiento de enfermedades hematolgicas;
precaucin en pacientes rhesus-negativo con anticuerpos anti-D en su
suero; interacciones: Apndice 1
VACUNA CONTRA LA RUBOLA. La vacuna contra la rubola se puede
administrar en el perodo postparto al mismo tiempo que la inyeccin de
inmunoglobulina anti-D, pero slo si se utilizan jeringas distintas y separadas en
las zonas contralaterales. En caso de transfusin de sangre, se puede inhibir la
respuesta de anticuerpos y hay que realizar una prueba de anticuerpos despus
de 8 semanas y revacunar a la persona si es necesario
Posologa:
Despus del nacimiento de un lactante rhesus-positivo en una madre
rhesus-negativo, por inyeccin intramuscular, ADULTOS 250
microgramos inmediatamente o en las primeras 72 horas (vanse tambin
las notas anteriores)
Despus de cualquier episodio potencialmente sensibilizante (por ejemplo
amniocentesis, nacimiento de un nio muerto), por inyeccin
intramuscular, ADULTOS hasta la 20 semana de gestacin, 250
microgramos por episodio (despus de 20 semanas, 500 microgramos)
inmediatamente o en las primeras 72 horas (vanse tambin las notas
anteriores)
Despus de una tranfusin con sangre Rh
0
(D) incompatible, por inyeccin
intramuscular, ADULTOS 10-20 microgramos por ml de sangre rhesus-
positivo transfundida
Efectos adversos: vanse las notas anteriores

19.2.2 Inmunoglobulina antitetnica (humana)
La inmunoglobulina antitetnica de origen humano es un preparado que
contiene inmunoglobulinas derivadas del plasma de adultos inmunizados
con toxoide tetnico. Se administra para el tratamiento de heridas
tetangenas, adems del lavado de la herida y, si es preciso, de profilaxis
antibacteriana y vacuna antitetnica (vase la seccin 19.3.1.2)

Inmunoglobulina antitetnica (humana)

330
Inyeccin, inmunoglobulina antitetnica 500 unidades/vial
Indicaciones: inmunizacin pasiva contra el ttanos como parte del
tratamiento de las heridas tetangenas
Contraindicaciones: vanse las notas introductorias
Precauciones: vanse las notas introductorias
VACUNA ANTITETNICA. Si la pauta requiere que se administre al mismo
tiempo la vacuna antitetnica y la inmunoglobulina antitetnica, se deben
administrar en jeringas distintas y en sitios diferentes
Posologa:
Tratamiento de heridas tetangenas, por inyeccin intramuscular,
ADULTOS y NIOS 250 unidades, que se aumentan a 500 unidades si la
herida tiene ms de 12 horas o hay riesgo de gran contaminacin o si el
paciente pesa ms de 90 kg; segunda dosis de 250 unidades
administradas despus de 3-4 semanas si el paciente est
inmunodeprimido o si la inmunizacin activa con la vacuna antitetnica
est contraindicada (vase tambin la seccin 19.3.1.2)
Efectos adversos: vanse las notas anteriores

19.2.3 Antitoxina diftrica
La antitoxina diftrica se prepara a partir del plasma o suero de caballos
sanos inmunizados contra la toxina o el toxoide diftrico. Se utiliza para la
inmunizacin pasiva en casos sospechosos de difteria sin esperar la
confirmacin bacteriolgica de la infeccin. Inicialmente, se administra
una dosis de prueba para descartar hipersensibilidad. La antitoxina
diftrica no se utiliza en la profilaxis de la difteria a causa del riesgo de
hipersensibilidad.

Antitoxina diftrica
Inyeccin, antitoxina diftrica 10.000 unidades, 20.000 unidades/vial
Indicaciones: inmunizacin pasiva en casos sospechosos de difteria
Precauciones: dosis de prueba inicial para excluir hipersensibilidad; tras
la dosis completa se requiere observacin (se debe disponer de epinefrina
(adrenalina) y equipo de reanimacin)
Posologa:
Inmunizacin pasiva en caso de sospecha de difteria (vase Precauciones),
por inyeccin intramuscular, ADULTOS y NIOS 10.000-30.000
unidades en casos leves o moderados; 40.000-100.000 unidades en casos
graves (para dosis de ms de 40.000 unidades, una parte se administra
por inyeccin intramuscular seguida por la mayor parte de la dosis por
va intravenosa despus de un intervalo de 0,5-2 horas)
Efectos adversos: anafilaxia con urticaria, hipotensin, disnea y shock;
enfermedad del suero hasta 12 das despus de la inyeccin

19.2.4 Inmunoglobulina contra la rabia (humana)
La inmunoglobulina contra la rabia es un preparado que contiene
inmunoglobulinas derivadas del plasma de adultos inmunizados con

331
vacuna contra la rabia. Se utiliza como parte del tratamiento de la posible
rabia tras la exposicin de un individuo no inmunizado a un animal de un
pas de alto riesgo. Se debe administrar lo ms pronto posible tras la
exposicin sin esperar la confirmacin de que el animal tenga la rabia.
Hay que lavar la zona de la mordedura con agua y jabn, e infiltrar la
inmunoglobulina contra la rabia alrededor de la zona de la mordedura y
tambin por va intramuscular. Adems, se debe administrar la vacuna
contra la rabia (vase la seccin 19.3.2.4) en una zona diferente.

Inmunoglobulina contra la rabia (humana)
Inyeccin, inmunoglobulina contra la rabia 150 unidades/ml, vial 2 ml, vial 10 ml
Indicaciones: inmunizacin pasiva, tanto postexposicin, como en una
exposicin sospechosa a la rabia en pases de alto riesgo en individuos no
inmunizados (junto con la vacuna contra la rabia)
Contraindicaciones: vanse las notas introductorias; evite repetir las
dosis despus del inicio del tratamiento con la vacuna; administracin
intravenosa
VACUNA CONTRA LA RABIA. Si la pauta requiere que la vacuna y la
inmunoglobulina se administren al mismo tiempo, se deben administrar en
jeringas distintas y en zonas diferentes
Posologa:
Inmunizacin contra la rabia: tratamiento postexposicin (o exposicin
sospechosa), por inyeccin intramuscular e infiltracin de la herida,
ADULTOS y NIOS 20 unidades/kg (la mitad por inyeccin
intramuscular y la otra mitad por infiltracin de la herida)
Efectos adversos: vanse las notas introductorias

19.2.5 Sueros antivenenos
El envenenamiento agudo por serpientes o araas es frecuente en muchas
partes del mundo. La mordedura o picadura puede causar efectos locales y
sistmicos.
Los efectos locales incluyen dolor, hinchazn, hematoma y adenopatas
regionales dolorosas. Hay que limpiar las heridas y el dolor se puede
aliviar con analgsicos.
Si despus de una mordedura de serpiente se absorben grandes cantidades
de toxina, se pueden presentar sntomas anafilactoides precoces como
hipotensin transitoria, angioedema, clico abdominal, diarrea y vmitos,
seguidos por hipotensin persistente o recurrente y anomalas del ECG.
Puede aparecer hemorragia sistmica espontnea, coagulopata, sndrome
de distrs respiratorio del adulto e insuficiencia renal aguda. Los sntomas
anafilactoides precoces se pueden tratar con epinefrina (adrenalina). Los
sueros antiveneno de serpiente constituyen el nico tratamiento
especfico disponible, pero pueden producir reacciones adversas graves.
Generalmente, slo se utilizan si hay una clara indicacin de afectacin
sistmica o afectacin local grave o, si las provisiones no son limitadas, en

332
pacientes de alto riesgo de afectacin sistmica o local grave.
Las picaduras de araa pueden producir sndromes necrticos o
neurotxicos segn las especies implicadas. Se requiere tratamiento de
soporte y sintomtico, y en el caso de sndrome necrtico, puede ser
necesaria la reparacin quirrgica. Los sueros antiveneno de araa,
adecuados para las especies implicadas, pueden prevenir los sntomas si se
administran lo antes posible despus del envenenamiento.

Sueros antivenenos
Inyeccin, suero antiveneno de serpiente y suero antiveneno de araa
NOTA. Existen muchos sueros antiveneno, cada uno contiene globulinas que
neutralizan un veneno especfico. Es importante que se administre el suero
antiveneno especfico adecuado para las especies causantes del envenenamiento
Indicaciones: tratamiento de mordeduras de serpiente y picaduras de
araa
Precauciones: los medios de reanimacin deben estar disponibles de
manera inmediata
Posologa:
Depende del antiveneno especfico utilizado; consulte los documentos del
fabricante
Efectos adversos: enfermedad del suero; anafilaxia con hipotensin,
disnea, urticaria y shock

19.3 Vacunas

Todas las vacunas deben ajustarse a los requisitos de la OMS para las
sustancias biolgicas. Las vacunas pueden contener formas vivas
atenuadas de un virus (por ejemplo, rubola o sarampin) o una bacteria
(por ejemplo, vacuna BCG); un preparado inactivado de un virus (por
ejemplo, vacuna antigripal) o una bacteria; un extracto de exotoxina o una
exotoxina detoxificada producida por un microorganismo (por ejemplo,
vacuna antitetnica).

CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES. Hay que vigilar a todos
los pacientes que han recibido una vacuna ante la posible aparicin de
reacciones adversas. La anafilaxia, aunque rara, puede ocurrir y la
epinefrina (adrenalina) debe estar siempre inmediatamente disponible
cuando se administra la inmunizacin. Si se produce un acontecimiento
adverso grave (como anafilaxia, colapso, shock, encefalitis, encefalopata,
o convulsin no febril) tras una dosis de cualquier vacuna, no se debe
administrar una dosis posterior. En caso de reaccin grave a la vacuna
contra la Difteria, el Ttanos y la Tos ferina, debe suprimirse el
componente de la tos ferina y completar la vacunacin con vacuna contra
la Difteria y el Ttanos.
Hay que retrasar la inmunizacin en caso de enfermedad aguda que puede
limitar la respuesta a la inmunizacin, pero las infecciones menores sin
fiebre ni afectacin sistmica no son contraindicaciones. Una reaccin
clara a una dosis precedente es una contraindicacin clara.
Si el alcohol u otro agente desinfectante se utiliza para limpiar la zona de

333
inyeccin, hay que dejar que se evapore, porque podra inactivar la vacuna
viva.
La va intramuscular no se debe utilizar en pacientes con alteraciones
hematolgicas, como la hemofilia o la trombocitopenia.
Algunas vacunas con virus contienen pequeas cantidades de
antibacterianos como la polimixina B o la neomicina; estas vacunas
pueden estar contraindicadas en personas muy sensibles a estos
antibacterianos. Algunas vacunas se preparan con la adicin de huevos de
gallina y un antecedente de anafilaxia a la ingesta de huevos es una
contraindicacin al uso de estas vacunas; se requiere precaucin si estas
vacunas se administran en personas con hipersensibilidad menos grave al
huevo.
Cuando se requieren dos vacunas con virus vivos (y no estn disponibles
en un preparado combinado) deben ser administradas o bien de manera
simultnea en diferentes puntos mediante jeringas distintas o bien con un
intervalo de 3 semanas como mnimo. Las vacunas con virus vivos
habitualmente se deben administrar o bien por lo menos 2-3 semanas
antes o 3 meses despus como mnimo de la administracin de
inmunoglobulina.
Las vacunas vivas habitualmente no se deben administrar en mujeres
gestantes debido al posible riesgo para el feto, pero donde hay un riesgo
importante de exposicin, la necesidad de inmunizacin puede superar
cualquier posible riesgo para el feto.
Las vacunas vivas no se deben administrar en pacientes con enfermedad
maligna, como leucemias o linfomas u otros tumores del sistema
reticuloendotelial. Las vacunas vivas no se deben administrar a personas
con respuesta inmunolgica alterada causada por enfermedad, radioterapia
o tratamiento farmacolgico (por ejemplo, dosis altas de corticoides).
Sin embargo, la OMS recomienda que en personas inmunodeprimidas que
son VIH positivas, en algunas circunstancias, pueden administrarse
algunas vacunas vivas. Los nios VIH positivos asintomticos y
sintomticos y las mujeres en edad frtil deben recibir las vacunas de
difteria, tos ferina, ttanos, hepatitis B y poliomielitis oral (incluidas en el
Programa Ampliado sobre Inmunizacin (EPI)). Dado el riesgo de
infeccin por sarampin precoz y grave, los lactantes deben recibir una
dosis extra de vacuna contra el sarampin a los 6 meses de edad con la
dosis EPI lo antes posible despus de los 9 meses de edad. Las personas
con infeccin por VIH sintomtica no deben recibir la vacuna BCG ni la
de la fiebre amarilla. La vacuna triple vrica no se debe administrar en
nios con infeccin por VIH muy inmunodeprimidos. En las personas con
infeccin por VIH asintomtica slo se debe administrar la vacuna BCG o
la de la fiebre amarilla cuando la prevalencia de tuberculosis o de fiebre
amarilla, respectivamente, es elevada. Las polticas nacionales sobre la
inmunizacin de personas VIH positivas puede variar.

REACCIONES ADVERSAS. Pueden producir reacciones locales, como
inflamacin y linfangitis. En el punto de inyeccin pueden provocar
abscesos estriles; puede aparecer fiebre, cefalea, malestar que se inicia
pocas horas despus de la inyeccin y que duran 1-2 das. Pueden producir
reacciones de hipersensibilidad y, raramente, anafilaxia.

334

19.3.1 Vacunas para inmunizacin universal
El Programa Ampliado de la OMS sobre Inmunizacin (EPI)
actualmente recomienda en todos los pases la inmunizacin contra la
difteria, hepatitis B, sarampin, poliomielitis, tos ferina, ttanos, y que en
los pases con una elevada incidencia de infecciones tuberculosas se
inmunice contra la tuberculosis. La inmunizacin contra la fiebre amarilla
se recomienda en pases endmicos. La vacunacin de rutina contra la
infeccin por Haemophilus influenzae de tipo b tambin se recomienda en
algunos pases. En regiones geogrficas donde la importancia de la
enfermedad es incierta, hay que procurar evaluar la magnitud del
problema.

CALENDARIO DE INMUNIZACIN RECOMENDADA POR LA OMS
Plan A
Recomendado en pases donde la transmisin perinatal del virus de la hepatitis B
es frecuente (por ejemplo, Sudeste asitico)
Edad Vacunas
Nacimiento BCG; Poliomielitis, oral (1); Hepatitis B (1)
6 semanas Difteria, tos ferina, ttanos (1); Haemophilus influenzae (tipo
b)
1
(1); Poliomielitis, oral (2); Hepatitis B (2)
b)
1
(2); Poliomielitis, oral (3)
b)
1
(3); Poliomielitis, oral (4); Hepatitis B (3)
9 meses Fiebre amarilla (en pases con riesgo de fiebre amarilla);
sarampin

Plan B
Recomendado en pases donde la transmisin perinatal del virus de la hepatitis B
es menos frecuente (por ejemplo, frica subsahariana)

Plan como el Plan A, pero la hepatitis B (1) se administra a las 6 semanas y
hepatitis B (2) se administra a las 10 semanas

1
La vacuna contra el Haemophilus influenzae (tipo b) no se incluye en la Lista
Modelo de la OMS

19.3.1.1 Vacuna BCG (polvo)

En zonas de elevada prevalencia a la tuberculosis, la inmunizacin
habitual de lactantes durante el primer ao de vida con vacuna BCG,
derivada del bacilo de Calmette-Gurin (una cepa atenuada de
Mycobacterium bovis) es altamente coste-efectiva. Se ha demostrado, en
diversos medios, que reduce la incidencia de tuberculosis menngea y
miliar en la primera infancia en un 50 a 90%. Sin embargo, la valoracin
de su efectividad en nios mayores vara enormemente segn las regiones
y, dado que la eficacia contra la tuberculosis pulmonar es dudosa, la
identificacin del caso y su tratamiento constituye la piedra angular del
programa de control de la tuberculosis.

Vacuna BCG

335
La vacuna BCG debe ajustarse a las recomendaciones publicadas en el informe
del Comit de Expertos de la OMS sobre Estandarizacin Biolgica, Serie de
Informes Tcnicos de la OMS, N 745, 1987 y Enmienda 1987, Serie de
Inyeccin (Polvo para solucin para inyeccin), bacterias vivas de una cepa
obtenida del bacilo de Calmette-Gurin
Indicaciones: inmunizacin activa contra la tuberculosis; vase tambin la
seccin 6.2.4
Contraindicaciones: vanse las notas introductorias; edema generalizado;
tratamiento antimicobacteriano
Precauciones: gestacin (Apndice 2); eccema, sarnala zona de la
vacuna debe estar libre de lesin; interacciones: Apndice 1
Posologa:
NOTA. Los programas de inmunizacin nacionales pueden variar
Inmunizacin contra la tuberculosis, por inyeccin intradrmica,
LACTANTES hasta 3 meses, 0,05 ml; ADULTOS y NIOS mayores de 3
meses, 0,1 ml
fabricante
Efectos adversos: vanse las notas introductorias; linfadenitis y
formacin de queloides; osteitis y ulceracin necrtica localizada;
raramente, infeccin diseminada por BCG en pacientes
inmunodeprimidos; raramente anafilaxia

19.3.1.2 Vacunas contra la difteria, el ttanos y la tos ferina

DIFTERIA. La difteria es una infeccin bacteriana causada por
Corynebacterium diphteriae, transmitida de persona a persona a travs de
contacto respiratorio y fsico estrecho. La vacuna contra la difteria es un
preparado inactivado con formaldehdo de toxina diftrica, adsorbido en
un portador mineral para aumentar su antigenicidad y reducir las
reacciones adversas. Los individuos inmunizados pueden infectarse por
cepas productoras de toxina diftrica, pero las manifestaciones sistmicas
de la enfermedad puede que no se produzcan.
Cuando se administra para la inmunizacin primaria en lactantes, la
vacuna contra la difteria se administra casi siempre junto con las vacunas
de la tos ferina y del ttanos como parte del preparado con tres
componentes (DTP).
Una vacuna contra la difteria con dos componentes con ttanos pero sin
tos ferina existe en dos formas, DT y Td. La vacuna Difteria-ttanos para
nios (DT) se administra para la inmunizacin primaria en lactantes que
presentan contraindicaciones a la vacuna contra la tos ferina; tambin est
indicada en nios menores de 10 aos para reforzar la inmunizacin contra
la difteria y el ttanos en aquellos pases que lo recomiendan. La vacuna
Ttanos-difteria para adultos, adolescentes y nios mayores de 10 aos
(Td), con menor cantidad de toxoide diftrico a fin de reducir el riesgo de
reacciones de hipersensibilidad, se utiliza para la inmunizacin primaria
en personas mayores de 10 aos; tambin se utiliza como refuerzo de la
inmunizacin en mayores de 10 aos en los pases que la recomiendan.

TOS FERINA. La tos ferina es una infeccin respiratoria bacteriana

336
causada por Bordetella pertussis. Se cree que muchos de los sntomas
estn causados por toxinas liberadas por B. pertussis. La vacuna de clulas
enteras compuesta de bacterias enteras de la tos ferina inactivadas por
sustancias qumicas o calor es eficaz para prevenir la enfermedad grave.
Produce reacciones locales y fiebre con frecuencia, y a veces puede
asociarse a reacciones neurolgicas. Las complicaciones neurolgicas
despus de la infeccin por tos ferina son considerablemente ms
frecuentes que despus de la vacuna. Est en combinacin con vacuna
contra la difteria y el ttanos para la inmunizacin primaria, excepto si la
inmunizacin contra la tos ferina est contraindicada. En algunos pases se
dispone de vacunas de la tos ferina como nico componente, que se
administra cuando el componente de la tos ferina se ha suprimido de todo
o de una parte del programa de inmunizacin primaria. Tambin se
dispone de una forma acelular de la vacuna.
En algunos pases se recomienda la inmunizacin de los nios con
antecedente personal o familiar de convulsiones febriles o una historia
familiar de epilepsia idioptica. Tambin se recomienda en los nios con
epilepsia bien regulada. En el momento de la inmunizacin hay que
aconsejar sobre la prevencin de la fiebre. En nios con problemas
neurolgicos evolucionados, la inmunizacin con tos ferina se debe
aplazar hasta que se estabilice; en estos nios se aconseja la vacuna contra
la difteria y el ttanos para la inmunizacin primaria, y se puede completar
la inmunizacin ms adelante con la vacuna contra la tos ferina con un
nico componente. En caso de duda, hay que solicitar consejo a un
pediatra.

TTANOS. El ttanos se produce por la accin de una neurotoxina de
Clostridium tetan en tejidos necrticos, como sucede en las heridas sucias.
Se dispone de una vacuna antitetnica con un solo componente para la
inmunizacin primaria en adultos que no han recibido la inmunizacin
contra el ttanos durante la infancia y como refuerzo de la inmunizacin.
La vacuna tambin se utiliza en la prevencin del ttanos neonatal y en el
tratamiento de heridas limpias y heridas tetangenas. En algunos pases se
recomienda un mximo de 5 dosis de vacuna antitetnica durante la vida;
para el paciente plenamente inmunizado las dosis de refuerzo en el
momento de una lesin tetangena slo son necesarias si han transcurrido
ms de 10 aos desde la ltima dosis.
El ttanos neonatal debido a la infeccin del mun umbilical del nio
durante un parto no limpio es causa de una elevada mortalidad neonatal.
La erradicacin del ttanos neonatal se puede conseguir asegurando una
higiene adecuada durante el parto y una inmunidad protectora de madres
al final de la gestacin. La vacuna antitetnica es muy eficaz y la eficacia
de dos dosis durante la gestacin para prevenir el ttanos neonatal oscila
de 80 a 100%. Las mujeres en edad frtil se pueden inmunizar con una
pauta de 5 dosis (3 primaria y 2 de refuerzo) de la vacuna antitetnica.
Las heridas se consideran tetangenas si se han producido o bien ms de 6
horas antes del tratamiento quirrgico de la herida o bien en cualquier
momento despus de la lesin y muestran uno o ms de lo siguiente: una
herida punzante, un grado importante de tejido desvitalizado, evidencia
clnica de sepsis, contaminacin con tierra/estircol que puede contener

337
organismos del ttanos. Todas las heridas requieren limpieza quirrgica.
La profilaxis antibacteriana tambin puede ser necesaria en las heridas
tetangenas.

En heridas limpias, personas completamente inmunizadas (los que
han recibido un total de 5 dosis de vacuna antitetnica a intervalos
adecuados) y los que han completado la inmunizacin primaria
(con dosis de recuerdo actualizadas) no requieren vacuna
antitetnica; las personas con inmunizacin primaria incompleta o
cuyas dosis de recuerdo no estn actualizadas requieren una dosis
de refuerzo de vacuna antitetnica (seguida de las dosis adicionales
que se requieren para completar el programa); las personas no
inmunizadas (o en los que no se conoce su estado de inmunizacin)
deben recibir una dosis de la vacuna de manera inmediata (y si el
antecedente confirma la necesidad se contina la pauta completa de
la vacuna).
En heridas tetangenas, el manejo es el mismo que en las heridas
limpias, pero se aade una dosis de inmunoglobulina antitetnica
(seccin 19.2.2) administrada en una zona diferente; en personas
totalmente inmunizadas y los que han completado la inmunizacin
primaria (vase antes) la inmunoglobulina slo es necesaria si el
riesgo de infeccin es especialmente elevado (por ejemplo,
contaminacin con estircol). La profilaxis antibacteriana (con
bencilpenicilina o amoxicilina con cido clavulnico o bien
metronidazol) tambin puede ser necesaria en las heridas
tetangenas.

Vacuna contra la difteria, el ttanos y la tos ferina (DTP)
La vacuna DTP debe ajustarse a las recomendaciones publicadas en el informe
del Comit de Expertos de la OMS sobre Estandarizacin Biolgica, Serie de
Inyeccin, toxoides de difteria y ttanos y vacuna contra la tos ferina adsorbidos
en un transportador mineral
Indicaciones: inmunizacin activa contra la difteria, ttanos y tos ferina
Contraindicaciones: vanse las notas introductorias y las notas anteriores
Precauciones: vanse las notas introductorias y las notas anteriores; en
casos de reaccin grave, el componente pertussis debe suprimirse y la
tanda primaria de inmunizacin se completa con vacuna contra la difteria
y el ttanos
Posologa:
Inmunizacin primaria de nios contra la difteria, ttanos y tos ferina, por
inyeccin intramuscular, LACTANTES 0,5 ml a las 6, 10 y 14 semanas
(vase el calendario de la OMS, seccin 19.3.1)
Efectos adversos: vanse las notas introductorias; el componente del
ttanos raramente se asocia a neuropata perifrica; el componente
pertussis raramente se asocia a convulsiones y encefalopata

Vacuna contra la difteria y el ttanos (DT) (en nios menores
de 10 aos)

338
La vacuna DT debe ajustarse a las recomendaciones publicadas en el informe del
Comit de Expertos de la OMS sobre Estandarizacin Biolgica, Serie de
Inyeccin, toxoides de difteria y ttanos adsorbidos en un transportador mineral
Indicaciones: inmunizacin activa de nios menores de 10 aos contra la
difteria y el ttanos (vanse las notas anteriores)
Contraindicaciones: vanse las notas introductorias; adultos y nios
mayores de 10 aos (vanse las notas anteriores)
Posologa:
Inmunizacin primaria de nios contra la difteria y el ttanos cuando la
inmunizacin contra la tos ferina est contraindicada, por inyeccin
intramuscular, NIOS menores de 10 aos 3 dosis de 0,5 ml cada una
con un intervalo no inferior a 4 semanas entre cada dosis (vase tambin
el calendario de la OMS, seccin 19.3.1)
Inmunizacin de refuerzo de nios contra la difteria y el ttanos, por
inyeccin intramuscular, NIOS menores de 10 aos, 0,5 ml como
mnimo 3 aos despus de completar la tanda primaria de inmunizacin
de DTP o DT
ttanos raramente se asocia a neuropata perifrica

Vacuna contra el ttanos y la difteria (Td) (en adultos,
adolescentes y nios mayores de 10 aos)
La vacuna Td debe ajustarse a las recomendaciones publicadas en el informe del
Inyeccin, toxoides de difteria (dosis baja) y ttanos adsorbidos en un
transportador mineral
Indicaciones: inmunizacin activa de adultos y nios mayores de 10 aos
contra el ttanos y la difteria (vanse las notas anteriores)
Contraindicaciones: vanse las notas introductorias; nios menores de 10
aos (vanse las notas anteriores)
Posologa:
Inmunizacin primaria de adultos y nios mayores de 10 aos no
inmunizados contra el ttanos y la difteria, por inyeccin intramuscular,
ADULTOS y NIOS mayores de 10 aos, 3 dosis de 0,5 ml cada una
con un intervalo no inferior a 4 semanas entre cada dosis
Inmunizacin de refuerzo de adultos y nios mayores de 10 aos contra el
ttanos y la difteria, por inyeccin intramuscular, ADULTOS y NIOS
mayores de 10 aos, 0,5 ml 10 aos despus de completar la tanda
primaria

Vacuna contra el ttanos
La vacuna antitetnica debe ajustarse a las recomendaciones publicadas en el
informe del Comit de Expertos de la OMS sobre Estandarizacin Biolgica,

339
Serie de Informes Tcnicos de la OMS, N 800, 1990
Inyeccin, toxoide tetnico adsorbido en un transportador mineral
Indicaciones: inmunizacin activa contra el ttanos y el ttanos neonatal;
tratamiento de las heridas (heridas tetangenas y limpias)
Contraindicaciones: vanse las notas introductorias y las notas anteriores
Precauciones: vanse las notas introductorias y las notas anteriores
INMUNOGLOBULINA ANTITETNICA. Si el programa recomienda que se
administren al mismo tiempo la vacuna y la inmunoglobulina antitetnica, deben
ser administradas en jeringas distintas y en zonas diferentes
Posologa:
NOTA. Los programas de inmunizacin nacionales pueden variar; algunos
pases recomiendan un mximo de 5 dosis de vacuna antitetnica en toda la vida
Inmunizacin primaria de adultos no inmunizados contra el ttanos, por
inyeccin intramuscular, ADULTOS 3 dosis de 0,5 ml cada una con un
intervalo de 4 semanas entre cada dosis
Inmunizacin de refuerzo de adultos contra el ttanos, por inyeccin
intramuscular, ADULTOS 2 dosis de 0,5 ml cada una, la primera 10 aos
despus de completar la tanda primaria, y la segunda dosis 10 aos
despus
Inmunizacin de mujeres en edad frtil contra el ttanos, por inyeccin
intramuscular, MUJERES EN EDAD FRTIL, 3 dosis primarias de 0,5 ml
cada una con un intervalo no inferior a 4 semanas entre la primera y la
segunda dosis y a 6 meses entre la segunda y la tercera dosis; 2 dosis de
refuerzo de 0,5 ml cada una, la primera 1 ao despus de completar la
tanda primaria y la segunda dosis 1 ao despus; MUJERES GESTANTES
NO INMUNIZADAS 2 dosis de 0,5 ml con un intervalo de 4 semanas
entre cada dosis (la segunda dosis como mnimo 2 semanas antes del
parto) y una dosis en cada una de las 3 gestaciones siguientes (mximo 5
dosis)
Tratamiento de heridas tetangenas y heridas limpias, por inyeccin
intramuscular o subcutnea profunda, ADULTOS 0,5 ml, la pauta de
dosis es independiente del estado inmunolgico del paciente y del grado
de contaminacin de la herida (vanse tambin las notas anteriores y en
Inmunoglobulina antitetnica, seccin 19.2.2)

19.3.1.3 Vacuna contra la hepatitis B

La hepatitis B est causada por el virus de la hepatitis B. Se transmite a
travs de la sangre o productos sanguneos, por contacto sexual y por
contacto con fluidos corporales infectados. Las personas con mayor riesgo
de infeccin debido a su estilo de vida, trabajo u otros factores, como
adictos a drogas por va parenteral, personas que cambian de pareja sexual
con frecuencia, profesionales sanitarios con riesgo de lesin por
instrumentos afilados con sangre y hemoflicos. Tambin son de riesgo los
nios nacidos de madres que son HbsAg positivo (antgeno de superficie
del virus de la hepatitis B positivo) y personas que podran adquirir la
infeccin como consecuencia de intervenciones mdicas o dentales en
pases con elevada prevalencia. Las principales consecuencias de salud
pblica son la enfermedad crnica heptica y el cncer de hgado, ms que

340
la infeccin aguda. Se recomienda la vacunacin habitual y se ha
implementado en algunos pases. La vacuna contra la hepatitis B derivada
del plasma es muy eficaz. Ms de un 90% de nios susceptibles
desarrollan una respuesta de anticuerpos protectora. Tambin se dispone
de una vacuna de ADN recombinante.

Vacuna contra la hepatitis B
La vacuna contra la hepatitis B debe ajustarse a las recomendaciones publicadas
en el informe del Comit de Expertos de la OMS sobre Estandarizacin
Biolgica, Serie de Informes Tcnicos de la OMS, N 858, 1995
Inyeccin, antgeno de superficie de la hepatitis B inactivado adsorbido en un
transportador mineral
Indicaciones: inmunizacin activa contra la hepatitis B
Posologa:
Inmunizacin de nios contra la hepatitis B, por inyeccin intramuscular,
LACTANTES 0,5 ml plan A en el nacimiento y a las 6 y 14 semanas de
edad, o bien Plan B a las 6, 10 y 14 semanas de edad (vase el calendario
de la OMS, seccin 19.3.1)
Inmunizacin de personas de alto riesgo no inmunizadas contra la hepatitis
B, por inyeccin intramuscular, ADULTOS y NIOS mayores de 15
aos, 3 dosis de 1 ml, con un intervalo de 1 mes entre la primera y la
segunda dosis y 5 meses entre la segunda y tercera dosis; NIOS
menores de 15 aos, 0,5 ml
NOTA. Diferentes productos pueden contener diferentes concentraciones de
antgeno. Consulte los documentos del fabricante
ADMINISTRACIN. La vacuna se debe administrar en la regin del deltoides en
adultos y nios mayores; en lactantes y nios pequeos se recomienda en la zona
anterolateral del muslo; no se debe inyectar en la nalga (eficacia reducida de la
vacuna); la va subcutnea se utiliza en pacientes con trombopenia o trastornos
hemorrgicos
Efectos adversos: vanse las notas introductorias; dolor abdominal y
alteraciones gastrointestinales; dolor muscular y articular, mareo y
trastornos del sueo; efectos cardiovasculares ocasionales

19.3.1.4 Vacunas contra el sarampin

El sarampin es una infeccin vrica aguda transmitida por contacto
respiratorio directo. En algunos pases la inmunizacin habitual de los
nios contra el sarampin se administra en una dosis de una vacuna con un
solo componente; en otras reas, se considera ms pertinente una pauta de
dos dosis. En pases en vas de desarrollo, la eficacia clnica suele ser
superior al 85%. Las convulsiones y la encefalitis son complicaciones
raras. La vacuna contra el sarampin se administra en muchos pases como
parte de un preparado combinado con vacuna contra la parotiditis y la
rubola (vacuna triple vrica); una sola dosis de inmunizacin primaria se
sigue de una dosis de refuerzo 2-5 aos ms tarde.
Las vacunas con un solo componente o la triple vrica se puede utilizar en
la erradicacin de epidemias de sarampin y se recomienda en nios

341
susceptibles durante los 3 primeros das de exposicin. Es importante
tener en cuenta que la vacuna triple vrica no se recomienda para la
profilaxis tras la exposicin a parotiditis o rubola, porque la respuesta de
anticuerpos a los componentes de parotiditis y rubola es demasiado lenta
para conseguir una profilaxis eficaz.

Vacuna contra el sarampin
Las vacunas contra el sarampin deben ajustarse a las recomendaciones
publicadas en el informe del Comit de Expertos de la OMS sobre
Estandarizacin Biolgica, Serie de Informes Tcnicos de la OMS, N 840,
1994, y Nota, Serie de Informes Tcnicos de la OMS, N 848, 1994
Inyeccin (Polvo para solucin para inyeccin), virus del sarampin atenuados,
vivos
Indicaciones: inmunizacin activa contra el sarampin
Contraindicaciones: vanse las notas introductorias; hipersensibilidad a
cualquier antibitico presente en la vacunaconsulte los documentos del
fabricante; hipersensibilidad al huevo o a la gelatina
Precauciones: vanse las notas introductorias; gestacin (Apndice 2);
Posologa:
Inmunizacin de nios contra el sarampin, por inyeccin intramuscular o
subcutnea profunda, LACTANTES a los 9 meses de edad, 0,5 ml (vase
el calendario de la OMS, seccin 19.3.1)
Profilaxis en nios susceptibles tras la exposicin al sarampin, por
inyeccin intramuscular o subcutnea profunda durante las primeras 72
horas del contacto, NIOS mayores de 9 meses de edad 0,5 ml
fabricante
Efectos adversos: vanse las notas introductorias; erupciones a veces
acompaadas de convulsiones; raramente, encefalitis y trombocitopenia

Vacuna contra el sarampin, la rubola y la parotiditis (vacuna
triple vrica)
La vacuna triple vrica debe ajustarse a las recomendaciones publicadas en el
Serie de Informes Tcnicos de la OMS, N 840, 1994, y Nota, Serie de Informes
Tcnicos de la OMS, N 848, 1994
Inyeccin, virus vivos atenuados del sarampin, rubola y parotiditis
Indicaciones: inmunizacin activa contra sarampin, rubola y parotiditis
Contraindicaciones: vanse las notas introductorias; gestacin (Apndice
2); hipersensibilidad a cualquier antibitico presente en la
vacunaconsulte los documentos del fabricante; hipersensibilidad al
huevo
Precauciones: vanse las notas introductorias; antecedente de
convulsionesconsejo para reducir la fiebre (vase despus);
FIEBRE POSTINMUNIZACIN. Tras la primera dosis de vacuna triple vrica
puede aparecer malestar, fiebre o erupcin, ms frecuente 1 semana despus de
la inmunizacin y puede durar 2-3 das. Hay que aconsejar a los cuidadores que
pueden administrar paracetamol al nio para reducir la fiebre seguido, si es

342
necesario, por una segunda dosis 4-6 horas ms tarde. Si la fiebre persiste
despus de la segunda dosis de paracetamol, hay que solicitar consejo mdico.
Despus de una segunda dosis de vacuna triple vrica, las reacciones adversas
son mucho menos frecuentes que tras la primera dosis
Posologa:
Inmunizacin primaria de nios contra sarampin, rubola y parotiditis,
por inyeccin intramuscular o subcutnea profunda, NIOS 12-15
meses, 0,5 ml
Inmunizacin de refuerzo de nios contra sarampin, rubola y parotiditis,
por inyeccin intramuscular o subcutnea profunda, NIOS 0,5 ml 2-5
aos despus de la primera dosis
Profilaxis en nios susceptibles tras la exposicin al sarampin (vanse las
notas anteriores), por inyeccin intramuscular o subcutnea profunda
durante las primeras 72 horas del contacto, NIOS de 12 meses de edad
y mayores, 0,5 ml
Efectos adversos: vanse las notas introductorias; malestar, fiebre,
erupcin ms frecuente despus de la primera dosis (vase antes);
ocasionalmente tumefaccin parotdea; raramente meningoencefalitis,
prpura trombocitopnica idioptica

19.3.1.5 Vacunas contra la poliomielitis

La poliomielitis es una infeccin vrica aguda transmitida por va fecal-
oral que puede producir distintos grados de parlisis. Existen dos tipos de
vacuna contra la poliomielitis: oral e inyectable. La vacuna contra la
poliomielitis oral (VPO) consta de tres tipos de virus vivos atenuados de la
poliomielitis. La eficacia de la VPO para prevenir la polio paraltica en
pases en vas de desarrollo oscila desde un 72% a un 98% y es la vacuna
de eleccin para erradicar la enfermedad. En pacientes con diarrea o
vmitos puede ser necesario repetir la vacuna contra la poliomielitis oral.
Los pacientes infectados con el VIH deben recibir la vacuna contra la
poliomielitis segn el programa estndar, pero la vacuna est
contraindicada en los que presentan inmunodeficiencia primaria o los
inmunodeprimidos. Hay que subrayar la necesidad de una higiene personal
estricta, porque el virus de la vacuna se excreta por las heces. Hay que
aconsejar a los contactos de un nio recin vacunado, sobre todo de la
necesidad del lavado de manos tras cambiar los paales del nio. Despus
de la inmunizacin primaria se deben administrar dosis de refuerzo. La
vacuna contra la poliomielitis inactivada (VPI) es inyectable y se compone
de cepas inactivadas de tres tipos de virus de la poliomielitis. Se
recomienda en personas inmunodeprimidas o para sus contactos
familiares.

Vacuna contra la poliomielitis (VPO) (vivos atenuados)
La VPO debe ajustarse a las recomendaciones publicadas en el informe del
Suspensin oral, virus vivos atenuados de la poliomielitis, tipos 1, 2 y 3
Indicaciones: inmunizacin activa contra la poliomielitis
Contraindicaciones: vanse las notas introductorias; inmunodeficiencia

343
primaria o inmunosupresin; no se debe tomar con comida que contenga
un conservante; hipersensibilidad a cualquier antibitico presente en la
vacunaconsulte los documentos del fabricante
Posologa:
Inmunizacin primaria de nios contra la poliomielitis, por va oral,
NIOS 3 gotas al nacer y a las 6, 10 y 14 semanas de edad (vase el
programa de la OMS, seccin 19.3.1)
Inmunizacin de refuerzo de nios contra la poliomielitis, por va oral,
NIOS 3 gotas como mnimo 3 aos despus de completar la pauta
primaria y 3 gotas ms a los 15-19 aos de edad
Inmunizacin primaria de adultos no inmunizados contra la poliomielitis,
por va oral, ADULTOS 3 dosis de 3 gotas cada una con un intervalo de
como mnimo 4 semanas entre cada dosis
Inmunizacin de refuerzo de adultos contra la poliomielitis, por va oral,
ADULTOS 3 gotas 10 aos despus de completar la pauta primaria
NOTA. Algunos pases consideran innecesaria la inmunizacin de refuerzo en
adultos excepto si se viaja a reas endmicas
Efectos adversos: raramente, poliomielitis asociada a la vacuna en
receptores de la vacuna y contactos de receptores

Vacuna contra la poliomielitis (VPI) (inactivados)
La VPI debe ajustarse a las recomendaciones publicadas en el informe del
Informes Tcnicosde la OMS, N 673, 1982 y Adenda 1985, Serie de Informes
Tcnicos de la OMS, N 745, 1987
Inyeccin, virus inactivados de la poliomielitis, tipos 1, 2 y 3
Indicaciones: inmunizacin activa contra la poliomielitis en pacientes en
los que la vacuna con virus vivos est contraindicada (vanse las notas
anteriores) o en personas en pases donde no utilizan la vacuna con virus
vivos
Posologa:
Inmunizacin primaria de nios contra la poliomielitis, por inyeccin
subcutnea, NIOS 0,5 ml a las 6, 10 y 14 semanas de edad
Inmunizacin de refuerzo de nios contra la poliomielitis, por inyeccin
subcutnea (o intramuscular), NIOS 0,5 ml como mnimo 3 aos
despus de completar la pauta primaria y 0,5 ml ms a los 15-19 aos de
edad
Inmunizacin primaria de adultos no inmunizados contra la poliomielitis,
por inyeccin subcutnea, ADULTOS 3 dosis de 0,5 ml cada una con
intervalos de como mnimo 4 semanas entre cada dosis
Inmunizacin de refuerzo de adultos contra la poliomielitis, por inyeccin
subcutnea, ADULTOS 0,5 ml 10 aos despus de completar la pauta
primaria
NOTA. Algunos pases consideran innecesaria la inmunizacin de refuerzo en
adultos excepto si se viaja a reas endmicas

344

19.3.2 Vacunas para grupos especficos de personas
Existen otros tipos de vacunas disponibles que se utilizan en diferentes
pases, pero no se recomiendan hasta ahora para administracin de rutina
en todo el mundo.
Los pacientes alrgicos requieren inmunoterapia especfica.

19.3.2.1 Vacuna antigripal
Aunque muchos virus son antignicamente estables, los virus de la gripe A
y B (sobre todo A) estn cambiando constantemente su estructura
antignica como indican los cambios en las hemaglutininas (H) y
neuraminidasas (N) en la superficie de los virus. Es esencial que las
vacunas de la gripe en uso contengan los componentes H y N de la cepa
o capas prevalentes. Se vigilan las mutaciones y cada ao se hacen las
recomendaciones segn las cepas para incluirlas en las vacunas de la gripe
de la siguiente estacin. Las cepas de la vacuna recomendada crecen en
embriones de pollo, por lo que la vacuna est contraindicada en individuos
hipersensibles al huevo. Hay tres formas de vacuna antigripal; la vacuna
del virin entero (no se recomienda en nios a causa del riesgo aumentado
de reacciones febriles graves), la vacuna con viriones fraccionados y la
vacuna con antgeno de superficie.
Las vacunas no erradican la epidemia y slo se recomiendan en los de alto
riesgo. La inmunizacin anual se recomienda en las personas de edad
avanzada y en las de cualquier edad con diabetes mellitus, cardiopata
crnica, insuficiencia renal crnica, enfermedad respiratoria crnica como
asma, o inmunosupresin por enfermedad o tratamiento farmacolgico.

Vacuna antigripal
La vacuna antigripal debe ajustarse a las recomendaciones publicadas en el
Inyeccin, virus de la gripe inactivados, tipos A y B
Indicaciones: inmunizacin activa contra la gripe en individuos de riesgo
Contraindicaciones: vanse las notas introductorias; la vacuna de
viriones enteros no est recomendada en nios; hipersensibilidad a
cualquier antibitico presente en la vacunaconsulte los documentos del
fabricante; hipersensibilidad al huevo
Precauciones: vanse las notas introductorias; interacciones: Apndice 1
Posologa:
Inmunizacin contra la gripe (anualmente para las personas de alto
riesgo), por inyeccin intramuscular o subcutnea profunda, ADULTOS
y NIOS mayores de 13 aos, 0,5 ml en dosis nica; NIOS 6-35
meses, 0,25 ml repetidos despus de como mnimo 4 semanas si el nio
no ha sido infectado ni vacunado previamente; NIOS 3-12 aos, 0,5 ml,
con una segunda dosis despus de cmo mnimo 4 semanas si el nio no
ha sido infectado ni vacunado previamente
Efectos adversos: vanse las notas introductorias; ocasionalmente,
reacciones febriles gravessobre todo tras la vacuna con viriones

345
enteros en nios

19.3.2.2 Vacuna con polisacridos del meningococo
La vacuna con polisacridos del meningococo es eficaz contra los
serotipos A y C de Neisseria meningitidis, pero los lactantes responden
peor que los adultos. La inmunidad a algunas vacunas meningoccicas
puede ser insuficiente para conferir una proteccin adecuada contra la
infeccin en lactantes menores de 2 aos de edad y la edad mnima
recomendada por los laboratorios oscila desde 2 meses a 2 aos. Est
indicada en personas con riesgo de enfermedad meningoccica de
serotipos A y C en epidemias (donde debe ser administrada precozmente
en el transcurso de la epidemia) o en reas endmicas y como adyuvante a
la quimioprofilaxis en contactos estrechos de personas con la enfermedad.
Est indicada en visitas de ms de 1 mes de duracin a reas del mundo
donde el riesgo de infeccin es elevado.

Vacuna con polisacridos del meningococo
La vacuna con polisacridos del meningococo debe ajustarse a las
recomendaciones publicadas en el informe del Comit de Expertos de la OMS
sobre Estandarizacin Biolgica, Serie de Informes Tcnicos de la OMS, Nm.
594, 1976 y Adenda 1980 que incorpora el Adenda 1976 y 1977, Serie de
Inyeccin (Polvo para solucin para inyeccin), antgenos polisacridos
inactivados de Neisseria meningitidis (meningococo) grupos A y C
Indicaciones: inmunizacin activa contra la meningitis y septicemia
causada por N. meningitidis de serotipos del grupo A y C
Posologa:
Inmunizacin contra la infeccin por N. meningitidis de los grupos A y C,
por inyeccin subcutnea profunda o intramuscular, ADULTOS y
NIOS (vanse las notas anteriores y los documentos del fabricante), 0,5
ml en dosis nica
fabricante

19.3.2.3 Vacuna contra la parotiditis
La vacuna contra la parotiditis se administra para la inmunizacin activa
contra la parotiditis. En algunos pases ya no se dispone de la vacuna con
un solo antgeno y se utiliza una vacuna combinada contra el sarampin,
rubola y parotiditis (vacuna triple vrica; seccin 19.3.1.4) para
inmunizacin primaria.

Vacuna contra la parotiditis
La vacuna contra la parotiditis debe ajustarse a las recomendaciones publicadas
en el informe del Comit de Expertos de la OMS sobre Estandarizacin
Biolgica, Serie de Informes Tcnicos de la OMS, N 840, 1994 y N 848, 1994
Inyeccin (Polvo para solucin para inyeccin), cepa de virus de la parotiditis
vivos atenuados

346
Indicaciones: inmunizacin activa contra la parotiditis
Contraindicaciones: vanse las notas introductorias; gestacin (Apndice
2); hipersensibilidad a cualquier antibitico presente en la
vacunaconsulte los documentos del fabricante; hipersensibilidad al
huevo
Precauciones: vanse las notas introductorias; se debe evitar en nios
menores de 1 ao; interacciones: Apndice 1
Posologa:
Inmunizacin de nios contra la parotiditis, por inyeccin subcutnea,
NIOS mayores de 1 ao 0,5 ml
fabricante
Efectos adversos: tumefaccin de partida; raramente, sordera
neurolgica unilateral, meningitis, encefalitis

19.3.2.4 Vacuna contra la rabia (inactivada)
La vacuna contra la rabia se utiliza como parte del tratamiento
postexposicin para prevenir la rabia en pacientes que han sido mordidos
por animales con rabia o animales sospechosos de tenerla. El tratamiento
depende del estado inmunolgico individual y del grado de riesgo de rabia
en el pas implicado (consulte el programa de inmunizacin nacional); en
algunas circunstancias, como en pacientes con profilaxis incompleta o
personas no inmunizadas, la inmunizacin pasiva con inmunoglobulina
contra la rabia puede estar indicada (vase Inmunoglobulina contra la
rabia, seccin 19.2.4). El tratamiento tambin debe incluir la limpieza
completa de la herida.
La vacuna tambin se utiliza para la profilaxis preexposicin contra la
rabia en personas con riesgo elevado como profesionales de laboratorio,
cirujanos veterinarios, dueos de animales y profesionales sanitarios con
riesgo de contacto estrecho con animales infectados o pacientes con rabia.
La profilaxis preexposicin tambin se recomienda en los que viven o
trabajen reas enzoticas que pueden estar expuestos a un riesgo inusual.

Vacuna contra la rabia (inactivada) (preparada en cultivo
celular)
La vacuna contra la rabia debe ajustarse a las recomendaciones sobre la vacuna
contra la rabia (inactivada) para uso humano elaborada en lneas celulares
continuas, publicadas en los informes del Comit de Expertos de la OMS sobre
1987 y Enmienda 1992, Serie de Informes Tcnicos de la OMS, N 840, 1994
Inyeccin, virus de la rabia inactivada preparado en cultivo celular
Indicaciones: inmunizacin activa contra la rabia; profilaxis
preexposicin; tratamiento postexposicin (vanse las notas anteriores)
INMUNOGLOBULINA CONTRA LA RABIA. Si el programa recomienda la
vacuna contra la rabia y la inmunoglobulina contra la rabia se debe administrar al
mismo tiempo, se deben administrar en jeringas distintas y en zonas diferentes
Posologa:

347
Inmunizacin contra la rabia: profilaxis preexposicin, por inyeccin
subcutnea profunda o intramuscular, ADULTOS y NIOS 1 ml los
das 0, 7 y 28, con dosis de refuerzo cada 2-3 aos para los de riesgo
continuado
Inmunizacin contra la rabia: tratamiento postexposicin (en personas no
inmunizadas), por inyeccin subcutnea profunda o intramuscular,
ADULTOS y NIOS 5 dosis de 1 ml los das 0, 3, 7, 14 y 28 (junto con
la inmunoglobulina contra la rabia administrada el da 0, seccin 19.2.4;
vanse las notas anteriores)
Inmunizacin contra la rabia: tratamiento postexposicin (en personas
completamente inmunizadas), por inyeccin subcutnea profunda o
intramuscular, ADULTOS y NIOS 2 dosis de 1 ml separadas 3-7 das
Efectos adversos: vanse las notas introductorias; dolor, eritema e
induracin en el punto de inyeccin; nusea, mialgia;
hipersensibilidadmenos probable con las vacunas de origen humano

19.3.2.5 Vacuna contra la rubola

La vacuna contra la rubola se administra en las mujeres en edad frtil si
son seronegativas para protegerlas de los riesgos de la rubola en la
gestacin. No se debe administrar durante la gestacin y hay que aconsejar
a las pacientes que no se queden embarazadas durante el mes siguiente a la
vacunacin. Sin embargo, no se ha descrito el sndrome de la rubola
congnita tras la inmunizacin inadvertida justo antes o durante la
gestacin. No hay datos de que la vacuna sea teratognica y no se debe
recomendar la finalizacin de rutina de la gestacin tras la inmunizacin
inadvertida. No hay riesgo para una mujer gestante del contacto con
personas recin vacunadas porque el virus de la vacuna no se transmite.
La vacuna puede contener indicios de antibiticos, por lo que no se
recomiendan en individuos con hipersensibilidad a stos.
En algunos pases, la poltica de proteger a las mujeres en edad frtil ha
sido sustituida por una poltica de eliminacin de la rubola en nios. La
vacuna contra la rubola es un componente de la vacuna triple vrica
(vase la seccin 19.3.1.4). Los pases que tratan de erradicar la rubola
deben asegurarse de que las mujeres en edad frtil son inmunes y que ms
del 80% de los nios estn inmunizados.

Vacuna contra la rubola
La vacuna contra la rubola debe ajustarse a las recomendaciones publicadas en
el informe del Comit de Expertos de la OMS sobre Estandarizacin Biolgica,
Serie de Informes Tcnicos de la OMS, N 840, 1994 y NOTA, Serie de
Inyeccin (Polvo para solucin para inyeccin), virus de la rubola vivos
atenuados
Indicaciones: inmunizacin activa contra la rubola en mujeres en edad
frtil
Contraindicaciones: vanse las notas introductorias; gestacin (vanse
las notas anteriores); hipersensibilidad a cualquier antibitico presente en
la vacunaconsulte los documentos del fabricante; hipersensibilidad al
huevo

348
Precauciones: vanse las notas introductorias; interacciones: Apndice 1
Posologa:
Inmunizacin de mujeres en edad frtil contra la rubola, por inyeccin
subcutnea profunda o intramuscular, ADULTOS, 0,5 ml en dosis nica
fabricante
Efectos adversos: vanse las notas introductorias; erupcin,
linfadenopata; artralgia y artritis; raramente, trombocitopenia, sntomas
neurolgicos

19.3.2.6 Vacuna antitifoidea

La vacuna antitifoidea se utiliza para la inmunizacin activa contra la
fiebre tifoidea y la vacunacin se recomienda en los que viajan a reas
endmicas. La eficacia de la vacuna no es completa y hay que insistir en la
importancia de mantener un cuidado escrupuloso en la higiene de la
comida y el agua, as como tambin en una higiene personal.
La vacuna contra la fiebre tifoidea est disponible en una inyeccin de
polisacrido capsular.
En nios menores de 2 aos, la inyeccin puede mostrar una respuesta
subptima. La inmunizacin tambin se recomienda en profesionales de
laboratorio que manejan muestras de casos sospechosos. Tambin se
dispone de una vacuna oral contra la fiebre tifoidea que contiene una cepa
viva atenuada de Salmonella typhi (Ty21a).

Vacuna antitifoidea
La vacuna antitifoidea debe ajustarse a las recomendaciones publicadas en el
Cpsula, cepa viva atenuada de Salmonella typhi (Ty21a)
Inyeccin, polisacrido capsular tifoideo Vi 25 microgramos/0,5 ml
Indicaciones: inmunizacin activa contra la fiebre tifoidea
Precauciones: vanse las notas introductorias y las notas anteriores
Posologa:
Inmunizacin contra la fiebre tifoidea, por va oral, ADULTOS y NIOS
mayores de 6 aos, una dosis administrada los das 0, 2 y 4 (3 dosis en
total), con dosis de refuerzo cada ao para los viajeros a pases donde la
enfermedad es endmica y cada 3 aos para los que viven en reas
endmicas
Inmunizacin contra la fiebre tifoidea, por inyeccin subcutnea profunda
o intramuscular, ADULTOS y NIOS (vanse las notas anteriores) 0,5
ml, con dosis de refuerzo cada 3 aos para los de riesgo continuado

19.3.2.7 Vacuna contra la fiebre amarilla

La fiebre amarilla es una fiebre hemorrgica vrica endmica en algunos

349
pases del sur de Amrica y frica. La enfermedad se transmite por
picadura de mosquitos Haemagogus y Aedes. La vacuna es muy
inmunognica y ofrece proteccin de unos 10 aos. Ms de un 92% de
nios desarrollan anticuerpos protectores. Est recomendada en todos los
pases donde la fiebre amarilla es endmica y deben incorporar esta
vacuna en su calendario de vacunacin. Tambin se administra en viajeros
a reas endmicas.

Vacuna contra la fiebre amarilla
La vacuna contra la fiebre amarilla debe ajustarse a las recomendaciones
publicadas en los informes del Comit de Expertos de la OMS sobre
1998
Inyeccin (Polvo para solucin para inyeccin), virus vivos, atenuados de la
fiebre amarilla
Indicaciones: inmunizacin activa contra la fiebre amarilla
Contraindicaciones: vanse las notas introductorias; no recomendada en
nios menores de 6 meses de edad; hipersensibilidad a cualquier
antibitico presente en la vacunaconsulte los documentos del
fabricante; hipersensibilidad al huevo
Posologa:
Inmunizacin de nios contra la fiebre amarilla, por inyeccin subcutnea,
LACTANTES a los 9 meses de edad, 0,5 ml (vase el programa de la
OMS, seccin 19.3.1)
Inmunizacin de viajeros y otros de riesgo contra la fiebre amarilla, por
inyeccin subcutnea, ADULTOS y NIOS mayores de 9 meses 0,5 ml;
LACTANTES 6-9 meses 0,5 ml, slo si el riesgo de fiebre amarilla es
inevitable (vase Efectos adversos)
fabricante
Efectos adversos: vanse las notas introductorias; raramente encefalitis,
generalmente en lactantes menores de 9 meses

350
Seccin 20: Relajantes
musculares (de accin
perifrica) e inhibidores de la
colinesterasa

20.1 Relajantes musculares........................................................................351
20.2 Inhibidores de la colinesterasa ........................................................351

351

20.1 Relajantes musculares

Los relajantes musculares utilizados en ciruga incluyen suxametonio,
alcuronio y vecuronio; para ms detalles, vase la seccin 1.4.

20.2 Inhibidores de la colinesterasa

MIASTENIA GRAVIS. Los inhibidores de la colinesterasa, como la
neostigmina y la piridostigmina, se utilizan en el tratamiento sintomtico
de la miastenia gravis. Actan por inhibicin de la acetilcolinesterasa, por
lo que prolongan la accin de la acetilcolina y potencian la transmisin
neuromuscular; esto produce como mnimo una mejora parcial en muchos
pacientes miastnicos, pero la recuperacin completa de la fuerza
muscular es rara. Los inhibidores de la colinesterasa se administran por va
oral, excepto si el paciente tiene disfagia. La piridostigmina tiene un inicio
ms lento (habitualmente de 30-60 minutos), pero una duracin del efecto
ms prolongada que la neostigmina; tambin tiende a causar menos
efectos muscarnicos, como diarrea, calambres abdominales y salivacin
excesiva, por lo que es la que se suele recomendad. Las dosis deben
ajustarse cuidadosamente para evitar la precipitacin de crisis colinrgicas
por sobredosificacin; stas deben diferenciarse de una crisis miastnica
por progresin de la enfermedad, y consiguiente infradosificacin; el
efecto adverso principal en ambos casos es un aumento de la debilidad
muscular.
En las crisis miastnicas, si el paciente tiene disnea o disfagia, el
inhibidor de la colinesterasa se debe administrar por inyeccin subcutnea
o intramuscular; se suele preferir la neostigmina. Con el fin de reducir los
efectos muscarnicos, tambin se administra atropina (seccin 1.3).
Para el uso de neostigmina en ciruga, vase la seccin 1.4.
Para el tratamiento de la miastenia gravis se administra un corticoide
como la prednisolona (seccin 18.1); la adicin de azatioprina (seccin
8.1) puede permitir una reduccin de la dosis del corticoide y del
anticolinestersico.

Neostigmina
Comprimidos, bromuro de neostigmina 15 mg
Inyeccin (Solucin para inyeccin), metilsulfato de neostigmina 500
microgramos/ml, ampolla 1 ml; 2,5 mg/ml, ampolla 1 ml
Indicaciones: miastenia gravis; reversin del bloqueo no despolarizante,
retencin urinaria postoperatoria (seccin 1.4)
cardiovascular como arritmias (sobre todo bradicardia, vagotona, infarto

352
de miocardio reciente o bloqueo atrioventricular); hipertiroidismo;
hipotensin; lcera pptica; epilepsia; parkinsonismo; alteracin renal
(Apndice 4); gestacin y lactancia (Apndices 2 y 3); interacciones:
Apndice 1
Posologa:
Miastenia gravis, por va oral como bromuro de neostigmina, ADULTOS
inicialmente 15-30 mg a intervalos adecuados durante el da, con
aumentos graduales hasta que se obtiene la respuesta deseada, la dosis
diaria total entre 75-300 mg, administrados a intervalos adecuados
cuando se requiere la mxima dosis, pero dosis superiores a 180 mg al
da no suelen ser toleradas; NIOS hasta 6 aos, inicialmente 7,5 mg, 6-
12 aos, inicialmente 15 mg; dosis diaria total habitual 15-90 mg
distribuidos en varias tomas a intervalos adecuados
Miastenia gravis, por inyeccin subcutnea o intramuscular como
metilsulfato de neostigmina, ADULTOS 0,5-2,5 mg segn se requiera,
dosis diaria total 5-20 mg; NEONATOS 50-250 microgramos 30 minutos
antes de las comidas (habitualmente no se requiere despus de las 8
semanas de edad); NIOS 200-500 microgramos segn se requiera
Efectos adversos: aumento de la salivacin, nusea y vmitos, calambres
abdominales, diarrea; signos de sobredosis incluyen broncoconstriccin,
aumento de las secreciones bronquiales, lagrimeo, sudoracin excesiva,
defecacin y diuresis involuntaria, miosis, nistagmus, bradicardia,
bloqueo cardaco, arritmias, hipotensin, agitacin, exceso de sueos,
debilidad con evolucin ocasional a fasciculacin y parlisis; se ha
descrito tromboflebitis; erupcin asociada a la sal de bromuro

Piridostigmina, bromuro
La piridostigmina es un inhibidor de la colinesterasa complementario
Comprimidos, bromuro de piridostigmina 60 mg
Inyeccin (Solucin para inyeccin), bromuro de piridostigmina 1 mg/ml,
ampolla 1 ml
Indicaciones: miastenia gravis
cardiovascular, como arritmias (sobre todo bradicardia o bloqueo
atrioventricular); hipertiroidismo; hipotensin; lcera pptica; epilepsia;
parkinsonismo; evite la inyeccin intravenosa; alteracin renal (Apndice
4); gestacin y lactancia (Apndices 2 y 3); interacciones: Apndice 1
Posologa:
Miastenia gravis, por va oral, ADULTOS inicialmente 30-120 mg a
intervalos adecuados durante el da, con aumentos graduales hasta que
obtiene la respuesta deseada; dosis diaria total entre 0,3-1,2 g,
administrados a intervalos adecuados cuando se requiere la mxima
dosis, pero dosis superiores a 450 mg al da no suelen ser recomendables
con el fin de evitar la desensibilizacin del receptor de la acetilcolina;
NIOS hasta 6 aos, inicialmente 30 mg, 6-12 aos inicialmente 60 mg;
dosis diaria total habitual 30-360 mg distribuidos en varias tomas a
intervalos adecuados

353
Miastenia gravis, por inyeccin intramuscular, ADULTOS 2 mg cada 2-3
horas; NEONATOS 50-150 microgramos antes de las comidas (pero
suele ser preferible la neostigmina); NIOS, dosis diaria total 1-12 mg
distribuidos en varias administraciones a intervalos adecuados
Efectos adversos: efectos muscarnicos generalmente ms dbiles que con
neostigmina; aumento de la salivacin, nusea y vmitos, calambres
abdominales, diarrea; signos de sobredosis incluyen broncoconstriccin,
aumento de las secreciones bronquiales, lagrimeo, sudoracin excesiva,
defecacin y diuresis involuntaria, miosis, nistagmus, bradicardia,
bloqueo cardaco, arritmias, hipotensin, agitacin, exceso de sueos,
debilidad con evolucin ocasional a fasciculacin y parlisis;
tromboflebitis; erupcin asociada a la sal de bromuro

353
Seccin 21: Preparados
oftalmolgicos

21.1 Antiinfecciosos................................................................................... 354
21.2 Antiinflamatorios............................................................................... 357
21.3 Anestsicos locales........................................................................... 358
21.4 Antiglaucomatosos............................................................................ 358
21.4.1 Miticos............................................................................................... 359
21.4.2 Bloqueadores beta............................................................................ 360
21.4.3 Simpaticomimticos.......................................................................... 360
21.4.4 Inhibidores de la anhidrasa carbnica........................................... 361
21.5 Midriticos y ciclopljicos ............................................................... 362


354
Administracin de preparados oftalmolgicos
Los preparados de administracin oftalmolgica deben ser estriles. Es
preferible utilizar envases de una sola aplicacin; los preparados de
aplicacin mltiple contienen conservantes antimicrobianos, y se deben
administrar con especial precaucin para prevenir la contaminacin de los
componentes, as como evitar el contacto entre el aplicador y el ojo u otras
superficies.
Los colirios generalmente se instilan en el saco conjuntival inferior, que
se accede tirando suavemente el prpado inferior hacia abajo formando un
saco donde se instila la gota. Tras la aplicacin, hay que cerrar el ojo
durante el mayor tiempo posible, preferiblemente 1-2 minutos. Una
pomada oftlmica en pequea cantidad se aplica de modo similar; la
pomada se funde rpidamente y el parpadeo facilita su extensin.
Cuando se requieren dos colirios diferentes al mismo tiempo, puede
producir dilucin y derramamiento si su administracin es simultnea; se
recomienda dejar un intervalo de 5 minutos entre las dos aplicaciones.
La absorcin sistmica, que puede producirse tras la aplicacin tpica de
colirios, se puede minimizar mediante compresin del dedo sobre el saco
lacrimal en el canto medio durante un minuto como mnimo despus de
instilar las gotas. Esto ayuda a bloquear el paso de las gotas a travs del
conducto nasolacrimal.

REALIZACIN DE TAREAS ESPECIALIZADAS. La aplicacin de
preparados oculares puede producir visin borrosa, que suele ser
transitoria; hay que aconsejar a los pacientes que no realicen tareas
especializadas, como manejar maquinaria o conducir, hasta que su visin
se haya recuperado.

21.1 Antiinfecciosos

La blefaritis, la conjuntivitis, la queratitis y la endoftalmitis son
infecciones agudas frecuentes del ojo y pueden tratarse por va tpica. Sin
embargo, en algunos casos, por ejemplo en la conjuntivitis gonoccica,
puede ser necesario un tratamiento antiinfeccioso tpico y sistmico. La
blefaritis y la conjuntivitis suelen estar producidas por estafilococos,
mientras que la queratitis y la endoftalmitis pueden ser bacterianas, vricas
o fngicas. La blefaritis bacteriana se trata con un antibacteriano en
pomada oftlmica o un colirio. Aunque muchos casos de conjuntivitis
bacteriana aguda se pueden curar espontneamente, el tratamiento
antiinfeccioso acorta el proceso infeccioso y previene las complicaciones.
La conjuntivitis infecciosa aguda se trata con un antibacteriano en colirio
durante el da y en pomada oftlmica aplicada por la noche. Una baja
respuesta puede indicar conjuntivitis vrica o alrgica. La queratitis
requiere tratamiento especializado inmediato.
La gentamicina es un antibitico aminoglucosdico bactericida de amplio
espectro con actividad concreta sobre Pseudomonas aeruginosa, Neisseria
gonorrhoea y otras bacterias que pueden estar implicadas en blefaritis o
conjuntivitis. La aplicacin tpica puede dar lugar a absorcin sistmica y

355
riesgo de efectos adversos.
La idoxuridina es un antivrico utilizado en el tratamiento de la queratitis
por virus del herpes simple. La idoxuridina es eficaz contra la infeccin
epitelial de origen reciente. sta puede responder al tratamiento en una
semana y curar completamente en 1-2 semanas. El colirio se debe aplicar
con frecuencia para mantener una concentracin elevada y conseguir una
buena respuesta teraputica; sin embargo, si no hay mejora en 7 das, el
tratamiento debe interrumpirse y est indicado un tratamiento alternativo.
Para el tratamiento sistmico con antivricos como el aciclovir, vase la
seccin 6.5.1.
El nitrato de plata es un antiinfeccioso tpico. Su actividad
antibacteriana se atribuye a la precipitacin de las protenas bacterianas
por iones de plata. Est disponible en soluciones oftlmicas al 1% y se
utiliza para la profilaxis de la oftalma neonatorum gonoccica.
La tetraciclina es un antibitico de amplio espectro con actividad sobre
muchas bacterias grampositivas y gramnegativas incluida N. gonorrhoea y
muchas clamidias, rickettsia, micoplasma y espiroquetas. La tetraciclina
oftlmica se utiliza en la blefaritis, conjuntivitis y queratitis producidas
por bacterias sensibles. La tetraciclina tambin se utiliza en el tratamiento
del tracoma producido por Chlamydia trachomatis y en la profilaxis de la
conjuntivitis neonatal (oftalma neonatorum) causada por N. gonorrhoea y
C. trachomatis.

Gentamicina
La gentamicina es un antibacteriano representativo. Hay varios frmacos
alternativos
Colirio, solucin, gentamicina (como sulfato) 0,3%
Indicaciones: blefaritis; conjuntivitis bacteriana; infecciones sistmicas
(seccin 6.2.2.5)
Contraindicaciones: hipersensibilidad al grupo de antibiticos
aminoglucosdicos
Precauciones: la administracin prolongada puede asociarse a
sensibilizacin cutnea y aparicin de organismos resistentes incluidos
los hongos; suspensin en caso de secrecin purulenta, inflamacin o
exacerbacin del dolor
Administracin: infeccin leve o moderada, por instilacin ocular,
ADULTOS y NIOS 1 gota cada 2 horas, reduciendo la frecuencia a
medida que la infeccin mejora, despus se sigue durante 48 horas
despus de que la curacin sea completa
Infeccin grave, por instilacin ocular, ADULTOS y NIOS 1 gota cada
hora, reduciendo la frecuencia a medida que la infeccin mejora, despus
se sigue durante 48 horas despus de que la curacin sea completa
Efectos adversos: quemazn, escozor, picazn, dermatitis

Idoxuridina
La idoxuridina es un antivrico representativo. Hay varios frmacos alternativos
Colirio, solucin, idoxuridina 0,1%
Pomada oftlmica, idoxuridina 0,2%
Indicaciones: queratitis o queratoconjuntivitis por herpes simple
Contraindicaciones: gestacin; uso concomitante de un preparado ocular


356
que contenga cido brico
Precauciones: lcera profunda de la crnea previa; su uso excesivo o
prolongado puede lesionar la crnea; no se debe superar la frecuencia ni
la duracin del tratamiento, suspensin si no mejora en 7 das; uso
concomitante de un corticoide
Administracin:
Queratitis por herpes simple, por instilacin ocular, ADULTOS y NIOS
1 gota cada hora durante el da y cada 2 horas por la noche, reduciendo la
frecuencia a medida que la infeccin mejora a 1 gota cada 2 horas
durante el da y cada 4 horas por la noche, despus se sigue durante 3-5
das despus de que la curacin sea completa; mxima duracin del
tratamiento 21 das
Queratitis por herpes simple, por aplicacin ocular, ADULTOS y NIOS
1 aplicacin de pomada cada 4 horas durante el da y una vez por la
noche (5 aplicaciones), despus se sigue durante 3-5 das despus de que
la curacin sea completa; duracin mxima del tratamiento 21 das
Efectos adversos: ocasionalmente, quemazn, picazn, irritacin, dolor,
conjuntivitis, edema, inflamacin, fotofobia, prurito; raramente
reacciones alrgicas

Nitrato de plata
Colirio, solucin, nitrato de plata 1%
Indicaciones: profilaxis de la conjuntivitis neonatal (oftalma
neonatorum) por Neisseria gonorrhoea, si no se dispone de tetraciclina
Precauciones: evite el uso de colirios concentrados, viejos; limpie el
exceso de gotas de la piel prxima al ojo para prevenir la tincin
Administracin: profilaxis de la conjuntivitis neonatal, por instilacin
ocular, RECIN NACIDO al nacer despus de limpiar los ojos con una
gasa estril, 2 gotas en cada ojo
Efectos adversos: irritacin de piel y membranas mucosas; conjuntivitis
leve; su uso repetido puede causar decoloracin cutnea, cauterizacin
corneal y ceguera

Tetraciclina, clorhidrato
La tetraciclina es un antibacteriano representativo. Hay varios frmacos
alternativos
Pomada oftlmica, clorhidrato de tetraciclina 1%
Indicaciones: infeccin bacteriana superficial del ojo; tratamiento masivo
del tracoma en reas endmicas; profilaxis de la conjuntivitis neonatal
(oftalma neonatorum) por Neisseria gonorrhoea o Chlamydia
trachomatis
Contraindicaciones: hipersensibilidad al grupo de antibiticos de las
tetraciclinas
Precauciones: su uso prolongado puede producir sobrecrecimiento de
organismos no sensibles
Administracin: infeccin bacteriana superficial, por aplicacin ocular,
ADULTOS y NIOS mayores de 8 aos 1 aplicacin de pomada 3-4
veces al da
Profilaxis de la conjuntivitis neonatal, por aplicacin ocular, RECIN
NACIDO al nacer despus de limpiar los ojos con una gasa estril, 1

357
aplicacin de pomada en cada ojo; se cierran los prpados y se hace un
masaje suave para facilitar la extensin de la pomada
Tracoma, tratamiento intermitente, por aplicacin ocular, ADULTOS y
NIOS 1 aplicacin de pomada en cada ojo dos veces al da durante 5
das o bien una vez al da durante 10 das, cada mes durante 6 meses
consecutivos cada ao, repetido cuando sea necesario
Tracoma, tratamiento intensivo continuo, por aplicacin ocular,
ADULTOS y NIOS 1 aplicacin de pomada en cada ojo dos veces al
da durante 6 semanas como mnimo
Efectos adversos: erupcin; raramente, escozor, quemazn

21.2 Antiinflamatorios

Los corticoides oftlmicos slo se deben utilizar con supervisin de un
oftalmlogo pues su uso inadecuado puede producir ceguera. Algunos
riesgos son el desarrollo de glaucoma de ngulo abierto (glaucoma simple
crnico) y cataratas, y el agravamiento de una simple lesin epitelial por
herpes simple a una lcera corneal extensa y subsiguiente cicatriz corneal
permanente, con posible alteracin de la visin e incluso prdida del ojo.
Los corticoides, como la prednisolona, son tiles en el tratamiento de
enfermedades inflamatorias como la uvetis y la escleritis. Tambin se
administran para reducir la inflamacin ocular postoperatoria. Antes de
administrar un corticoide oftlmico, hay que descartar la posibilidad de
una infeccin bacteriana, vrica o fngica. El tratamiento debe ser a la
dosis mnima efectiva durante el mnimo tiempo posible; Si es inevitable
el tratamiento prolongado (ms de 6 semanas), la retirada de un corticoide
oftlmico debe ser gradual para evitar la recada.

Prednisolona, fosfato sdico
Colirio, solucin, fosfato sdico de prednisolona 0,5%
Indicaciones: tratamiento local a corto plazo de la inflamacin ocular;
enfermedad maligna (seccin 8.3); reacciones inflamatorias y alrgicas
(seccin 18.1, tambin seccin 3.1)
Contraindicaciones: ojo rojo no diagnosticado causado por queratitis
herptica; glaucoma
Precauciones: cataratas; adelgazamiento corneal, infeccin corneal o
conjuntival; hay que suspender el tratamiento si no mejora en 7 das;
riesgo de supresin suprarrenal tras su uso prolongado en lactantes
Administracin:
NOTA. Slo se recomienda su uso con la supervisin de un oftalmlogo
Inflamacin del ojo, por instilacin ocular, ADULTOS y NIOS 1 gota
cada 1-2 horas, reduciendo la frecuencia a medida que la inflamacin
mejora
Efectos adversos: infeccin ocular secundaria; curacin corneal alterada
(por adelgazamiento corneal), lesin del nervio ptico, catarata;
glaucoma, midriasis, ptosis, queratitis epitelial punctata, reacciones de
hipersensibilidad retardada con quemazn, escozor


358

21.3 Anestsicos locales

Los anestsicos locales tpicos se administran en intervenciones
oftalmolgicas simples y en intervenciones quirrgicas cortas que afectan
la crnea y la conjuntiva. La tetracana, disponible en solucin oftlmica
al 0,5%, proporciona una anestesia local rpida que dura 15 minutos o
ms. No se recomienda su uso prolongado o sin supervisin de tetracana.

Tetracana, clorhidrato
Ametocana
La tetracana es un anestsico local representativo. Hay varios frmacos
alternativos
Colirio, solucin, clorhidrato de tetracana 0,5%
Indicaciones: anestesia local de corta duracin de crnea y conjuntiva
Contraindicaciones: hipersensibilidad a los anestsicos locales de tipo
ster; inflamacin o infeccin ocular
Precauciones: evite su uso prolongado (causa de queratitis grave,
opacificacin corneal permanente, cicatrizacin, retraso en la curacin
corneal); proteja el ojo del polvo y la contaminacin bacteriana hasta la
recuperacin completa de la sensacin
Administracin: Anestesia local, por instilacin ocular, ADULTOS y
NIOS 1 gota
Efectos adversos: quemazn, escozor, enrojecimiento; raramente, puede
producir reacciones alrgicas

21.4 Antiglaucomatosos

El glaucoma se asocia habitualmente a un aumento de la presin
intraocular y al final lesiona el nervio ptico con resultado de ceguera. El
aumento de la presin casi siempre es debido a una reduccin de la salida
de humor acuoso, la produccin se mantiene constante. La situacin ms
frecuente es el glaucoma de ngulo abierto crnico (glaucoma simple
crnico), que se caracteriza por un aumento gradual de la presin
intraocular y suele ser asintomtica hasta muy avanzada. En cambio, el
glaucoma de ngulo cerrado habitualmente se produce como una urgencia
aguda que resulta de un aumento rpido de la presin intraocular; si se
retrasa el tratamiento, puede evolucionar a glaucoma de ngulo cerrado
crnico. La hipertensin intraocular se caracteriza por un aumento de la
presin intraocular sin signos de lesin del nervio ptico.
Los frmacos utilizados en el tratamiento del glaucoma bajan la presin
intraocular por diversos mecanismos, como la reduccin de la secrecin de
humor acuoso por el cuerpo ciliar, o el aumento de la salida de humor
acuoso por apertura de la red trabecular. Entre los antiglaucomatosos
utilizados, se incluye la aplicacin tpica de un bloqueador beta-
adrenrgico, un mitico, o un simpaticomimtico como la epinefrina; la

359
administracin sistmica de un inhibidor de la anhidrasa carbnica se
puede utilizar como adyuvante.
El timolol es un bloqueador beta-adrenrgico no selectivo que reduce la
secrecin de humor acuoso. Un bloqueador beta-adrenrgico
habitualmente es el frmaco de eleccin para el tratamiento inicial y de
mantenimiento del glaucoma de ngulo abierto crnico. Si se necesita
reducir ms la presin intraocular, se puede administrar un mitico, un
simpaticomimtico o un inhibidor de la anhidrasa carbnica, junto con el
timolol. En el glaucoma de ngulo cerrado, el timolol se debe utilizar junto
con un mitico; no se recomienda en monoterapia. Dado el riesgo de
absorcin sistmica, la administracin de un bloqueador beta por va
oftlmica requiere precaucin en algunas personas.
Un mitico como la pilocarpina, por su accin parasimpaticomimtica,
contrae el msculo esfinteriano del iris y el msculo ciliar, y abre la red
trabecular. Se utiliza en el glaucoma de ngulo abierto crnico ya sea solo
o bien, si se precisa, junto con un bloqueador beta, epinefrina o un
inhibidor de la anhidrasa carbnica sistmico. La pilocarpina se administra
con acetazolamida sistmica en un ataque agudo de glaucoma de ngulo
cerrado previo a la ciruga; sin embargo, no se recomienda la pilocarpina
despus de la ciruga, a causa del riesgo de formacin de sinequia
posterior. La absorcin sistmica de pilocarpina aplicada por va tpica
puede producir efectos adversos muscarnicos.
La epinefrina (adrenalina) es un simpaticomimtico que puede reducir la
velocidad de produccin de humor acuoso y aumentar la salida a travs de
la red trabecular. La epinefrina se administra habitualmente junto con un
mitico, un bloqueador beta o un inhibidor de la anhidrasa carbnica
sistmico en el tratamiento del glaucoma de ngulo abierto crnico; sin
embargo, dado que la epinefrina es tambin un midirtico, est
contraindicada en el glaucoma de ngulo cerrado excepto que se haya
realizado una iridectoma.
La acetazolamida, al inhibir la anhidrasa carbnica en el ojo, reduce la
produccin de humor acuoso y reduce la presin intraocular. Se administra
por va sistmica como adyuvante en el glaucoma de ngulo abierto
crnico que no responde al tratamiento con antiglaucomatosos aplicados
por va tpica. No se recomienda habitualmente el tratamiento prolongado
con acetazolamida, pero si el tratamiento es necesario, se debe vigilar el
recuento de clulas hemticas y la concentracin de electrolitos
plasmticos. La acetazolamida tambin se administra como parte del
tratamiento urgente de un ataque agudo de glaucoma de ngulo cerrado;
no obstante, no se recomienda en el glaucoma de ngulo cerrado crnico
pues puede enmascarar el deterioro de la enfermedad.

21.4.1 Miticos

Pilocarpina
La pilocarpina es un mitico representativo. Hay varios frmacos alternativos
Colirio, solucin, clorhidrato de pilocarpina 2%, 4%; nitrato de pilocarpina 2%,
4%
Indicaciones: glaucoma de ngulo abierto crnico, hipertensin ocular;
tratamiento urgente del glaucoma agudo de ngulo cerrado; para


360
antagonizar los efectos de midriasis y ciclopleja despus de ciruga o
exploracin oftalmoscpica
Contraindicaciones: iritis aguda, uvetis aguda, uvetis anterior, algunas
formas de glaucoma secundario; inflamacin aguda del segmento
anterior; no recomendable tras ciruga de ngulo cerrado (riesgo de
sinequia posterior)
Precauciones: enfermedad retiniana, lesin conjuntival o corneal; hay que
vigilar la presin intraocular en el glaucoma de ngulo abierto crnico y
en el tratamiento prolongado; enfermedad cardaca, hipertensin, asma,
lcera pptica, obstruccin de vas urinarias, enfermedad de Parkinson;
suspensin del tratamiento si aparecen sntomas de toxicidad sistmica
TAREAS ESPECIALIZADAS. Produce dificultad para adaptarse a la oscuridad;
puede producir espasmo de la acomodacin. No se recomienda realizar tareas
especializadas, por ejemplo manejar maquinaria o conducir hasta que la visin
sea clara
Administracin: Glaucoma de ngulo abierto crnico, por instilacin
ocular, ADULTOS 1 gota (al 2% o al 4%) hasta 4 veces al da
Glaucoma de ngulo cerrado agudo antes de la ciruga, por instilacin
ocular, ADULTOS 1 gota (al 2%) cada 10 minutos durante 30-60
minutos, despus 1 gota cada 1-3 horas hasta que disminuya la presin
intraocular
Efectos adversos: dolor ocular, visin borrosa, espasmo ciliar, lagrimeo,
miopa, dolor de ceja; congestin vascular conjuntival, queratitis
superficial, se ha descrito hemorragia vtrea y mayor bloqueo pupilar;
opacidad de lentillas tras el uso prolongado; raramente efectos sistmicos
como hipertensin, taquicardia, espasmo bronquial, edema pulmonar,
salivacin, sudoracin, nusea, vmitos, diarrea

21.4.2 Bloqueadores beta

Timolol
El timolol es un bloqueador beta representativo. Hay varios frmacos alternativos
Colirio, solucin, timolol (como maleato) 0,25%, 0,5%
Indicaciones: hipertensin ocular; glaucoma de ngulo abierto crnico,
glaucoma afquico, algunos glaucomas secundarios
Contraindicaciones: insuficiencia cardaca no compensada, bradicardia,
bloqueo cardaco; asma, enfermedad respiratoria obstructiva
Precauciones: personas de edad avanzada (riesgo de queratitis); si se
utiliza en el glaucoma de ngulo cerrado, se debe administrar junto con
un mitico, y no solo; interacciones: Apndice 1
Administracin: Hipertensin ocular, glaucoma de ngulo abierto
crnico, glaucoma afquico, por instilacin ocular, ADULTOS 1 gota (al
0,25% o al 0,5%) dos veces al da
Efectos adversos: escozor, quemazn, dolor, prurito, eritema, sequedad
transitoria, blefaritis alrgica, conjuntivitis transitoria, queratitis,
sensibilidad corneal reducida, diplopa, ptosis; efectos sistmicos, sobre
todo de sistema nervioso central, cardiovascular y pulmonar, pueden
seguir a la absorcin

21.4.3 Simpaticomimticos

361
La epinefrina es un frmaco complementario de uso cuando no se dispone de los
frmacos de la lista principal
Colirio, solucin, epinefrina (como clorhidrato) 0,5%, 1%
Indicaciones: glaucoma de ngulo abierto crnico, hipertensin ocular;
anafilaxia (seccin 3.1); paro cardaco (seccin 12.2)
Contraindicaciones: glaucoma de ngulo cerrado, excepto si se ha
realizado una iridectoma
Precauciones: hipertensin, enfermedad cardaca, aneurisma, arritmia,
taquicardia, hipertiroidismo, arteriosclerosis cerebral, diabetes mellitus
Administracin: Glaucoma de ngulo abierto crnico, por instilacin
ocular, ADULTOS 1 gota (al 0,5% o al 1%) 1-2 veces al da
Efectos adversos: escozor, visin borrosa, fotofobia, dolor ocular,
hiperemia conjuntival, cefalea o dolor frontal; sensibilizacin conjuntival
y reacciones cutneas locales ocasionales; tras su uso prolongado,
pigmentacin conjuntival y edema macular en caso de afaquia; las
reacciones adversas sistmicas son raras tras su aplicacin tpica a dosis
habituales, pero se ha descrito taquicardia, hipertensin, arritmia, mareo,
sudoracin

21.4.4 Inhibidores de la anhidrasa carbnica

Acetazolamida
Comprimidos, acetazolamida 250 mg
Indicaciones: como adyuvante en el tratamiento del glaucoma de ngulo
abierto crnico; glaucoma secundario; como parte del tratamiento
preoperatorio del glaucoma de ngulo cerrado agudo
Contraindicaciones: hipersensibilidad a las sulfonamidas; glaucoma de
ngulo cerrado crnico (puede enmascarar el deterioro); hipopotasemia,
hiponatremia, acidosis hiperclormica; alteracin renal (Apndice 4),
alteracin heptica grave
Precauciones: edad avanzada; gestacin (Apndice 2); lactancia
(Apndice 3); diabetes mellitus; obstruccin pulmonar; vigilancia del
recuento de clulas hemticas y electrolitos en administracin
prolongada; interacciones: Apndice 1
Posologa:
Glaucoma de ngulo abierto crnico, glaucoma secundario, por va oral,
ADULTOS 0,25-1 g al da distribuidos en varias tomas
Efectos adversos: nusea, vmitos, diarrea, alteraciones del gusto;
prdida de apetito, parestesia, sofocos, cefalea, mareo, fatiga,
irritabilidad, depresin; sed, poliuria; disminucin de la libido; acidosis
metablica y trastornos electrolticos con tratamiento prolongado;
ocasionalmente, somnolencia, confusin, alteraciones auditivas, urticaria,
melena, glucosuria, hematuria, anomalas de la funcin heptica, litiasis
renal, alteraciones hematolgicas como agranulocitosis y
trombocitopenia, erupciones como sndrome de Stevens-Johnson y
necrlisis epidrmica txica; se ha descrito miopa transitoria


362

21.5 Midriticos y ciclopljicos

Los antimuscarnicos, mediante el bloqueo de los efectos colinrgicos de
la acetilcolina, paralizan el msculo constrictor de la pupila y producen
dilatacin pupilar (midriasis) y parlisis del msculo ciliar con resultado
de parlisis de la acomodacin (ciclopleja). La midriasis puede precipitar
un glaucoma de ngulo cerrado agudo, sobre todo en pacientes de edad
avanzada o hipermtropes. En pacientes con pigmentacin oscura del iris,
se suelen requerir concentraciones ms elevadas de midriticos y hay que
tener precaucin para evitar la sobredosificacin.
La atropina es un antimuscarnico de accin larga utilizado en
exploraciones de refraccin ciclopljica, sobre todo en nios. Tambin se
utiliza para inmovilizar el msculo ciliar y el iris y prevenir la formacin
de sinequias posteriores en el tratamiento de enfermedades inflamatorias
oculares como la iritis y la uvetis.

Atropina (sulfato)
Colirio, solucin, sulfato de atropina 0,1%, 0,5%, 1%
Indicaciones: iritis, uvetis; exploraciones de refraccin ciclopljica;
premedicacin (seccin 1.3); intoxicacin por organofosforados (seccin
4.2.3); antiespasmdico (seccin 17.5)
Contraindicaciones: glaucoma de ngulo cerrado
Precauciones: puede precipitar un ataque agudo de glaucoma de ngulo
cerrado, sobre todo en personas de edad avanzada o hipermtropes;
riesgo de efectos sistmicos con colirios en lactantes menores de 3
meseses preferible la pomada oftlmica
TAREAS ESPECIALIZADAS. Puede producir fotosensibilidad y visin borrosa.
No se aconseja realizar tareas especializadas, por ejemplo manejar maquinaria,
conducir, hasta que la visin sea clara
Administracin: Refraccin ciclopljica, por instilacin ocular,
ADULTOS 1 gota (1%) dos veces al da durante 1-2 das antes de la
exploracin o bien una nica aplicacin de 1 gota (1%) 1 hora antes de la
exploracin; NIOS menores de 3 meses (vase Precauciones), 3 meses-
1 ao (0,1%), 1-5 aos (0,1-0,5%), mayores de 5 aos (0,5-1%), 1 gota
dos veces al da durante 1-3 das antes de la exploracin con una dosis
posterior administrada 1 hora antes de la exploracin
Iritis, uvetis, por instilacin ocular, ADULTOS 1 gota (0,5% o 1%) hasta
4 veces al da; NIOS 1 gota (0,5% o 1%) hasta 3 veces al da
Efectos adversos: escozor y aumento de la presin intraocular
transitorios; la administracin prolongada se puede asociar a irritacin
local, hiperemia, edema y conjuntivitis; dermatitis de contacto; en
personas de edad avanzada y en muy jvenes puede producir toxicidad
sistmica

363

obstetricia

22.1 Frmacos en obstetricia .................................................................. 364


364

22.1 Frmacos en obstetricia

Se pueden administrar frmacos para modificar las contracciones uterinas.
Los frmacos oxitcicos estimulan las contracciones uterinas, tanto en la
induccin del parto, como para contener la hemorragia posparto, y los
estimulantes beta
2
-adrenrgicos relajan el tero y previenen el parto
prematuro.

HEMORRAGIA POSPARTO. La ergometrina y la oxitocina ejercen
acciones diferentes sobre el tero. A dosis moderadas, la oxitocina
produce contracciones generalizadas lentas con relajacin completa entre
ellas; la ergometrina produce contracciones ms rpidas, superpuestas en
una contraccin tnica. Dosis altas de ambas sustancias producen
contracciones tnicas sostenidas. La oxitocina se recomienda actualmente
para el uso habitual en la hemorragia posparto y postaborto, porque es ms
estable que la ergometrina. No obstante, la ergometrina est indicada si no
se dispone de oxitocina o en situaciones de urgencia.

PARTO PREMATURO. El salbutamol es un estimulante beta
2
-
adrenrgico que relaja el tero y se puede administrar para prevenir el
parto prematuro en casos no complicados entre las semanas 24 y 33 de
gestacin. Su principal objetivo es conseguir un retraso del parto de cmo
mnimo 48 horas. El principal beneficio obtenido con este retraso es que
permite administrar tratamiento con corticoides o instaurar otras medidas
que han mostrado mejorar la salud perinatal. Hay que evitar su tratamiento
prolongado, porque los riesgos maternos aumentan despus de 48 horas y
la respuesta del miometrio disminuye.

ECLAMPSIA Y PREECLAMPSIA. El sulfato de magnesio tiene un papel
importante en la eclampsia para la prevencin de convulsiones recurrentes.
Se recomienda vigilar la presin arterial, la frecuencia respiratoria y el
volumen de orina, as como los signos clnicos de sobredosificacin
(prdida de reflejos rotulianos, debilidad, nusea, sensacin de calor,
sofocos, visin doble y alteracin del habla para el tratamiento de la
toxicidad por magnesio se administra gluconato clcico en inyeccin
(seccin 27.2)).
El sulfato de magnesio tambin est indicado en mujeres con
preeclampsia que tienen riesgo de eclampsia; es necesaria una vigilancia
estrecha de la paciente (tal como se describe antes).

Ergometrina, maleato

La ergometrina est sujeta a vigilancia internacional por parte de la
Convencin de las Naciones Unidas contra el Trfico Ilcito de Narcticos y

365

La ergometrina es un oxitcico representativo. Hay varios frmacos alternativos
Comprimidos, maleato de ergometrina 200 microgramos
Inyeccin (Solucin para inyeccin), maleato de ergometrina 200
NOTA. Para el transporte de la inyeccin se requiere mantener la "cadena del
fro" y almacenaje refrigerado
Indicaciones: prevencin y tratamiento de la hemorragia posparto y
postaborto en situaciones de urgencia y cuando no se dispone de
oxitocina
Contraindicaciones: induccin del parto, primero y segundo estado del
parto; enfermedad vascular, enfermedad cardaca grave especialmente
angor pectoris; alteracin heptica y renal grave; sepsis; eclampsia
Precauciones: enfermedad cardaca, hipertensin, alteracin heptica
(Apndice 5) e insuficiencia renal (Apndice 4), gestacin mltiple,
porfiria; interacciones: Apndice 1
Posologa:
Prevencin y tratamiento de la hemorragia posparto, cuando no se dispone
de oxitocina, por inyeccin intramuscular, ADULTOS y
ADOLESCENTES 200 microgramos tras la expulsin del hombro
anterior o en el postparto inmediato
Hemorragia intrauterina excesiva, por inyeccin intravenosa lenta,
ADULTOS y ADOLESCENTES 250-500 microgramos, tras la expulsin
del hombro anterior o en el postparto inmediato
Hemorragia posparto secundaria, por va oral, ADULTOS y
ADOLESCENTES 400 microgramos 3 veces al da durante 3 das
Efectos adversos: nusea, vmitos, cefalea, mareo, tinnitus, dolor
abdominal, dolor torcico, palpitaciones, disnea, bradicardia,
hipertensin transitoria, vasoconstriccin; tambin se ha descrito
accidente vascular cerebral, infarto de miocardio y edema pulmonar

Magnesio, sulfato
Inyeccin (Solucin para inyeccin), sulfato de magnesio 500 mg/ml, ampolla 2
ml, ampolla 10 ml
Indicaciones: prevencin de convulsiones recurrentes en la eclampsia;
prevencin de convulsiones en la preeclampsia
Precauciones: alteracin heptica (Apndice 5); insuficiencia renal
(Apndice 4); en hipomagnesemia grave se administra inicialmente
mediante un dispositivo de infusin controlada; interacciones: Apndice
1
Posologa:
Prevencin de convulsiones recurrentes en la eclampsia, por inyeccin
intravenosa, ADULTOS y ADOLESCENTES inicialmente 4 g durante 5-
15 minutos seguidos por una infusin intravenosa, 1 g/hora durante por
lo menos 24 horas despus de la ltima convulsin, o bien por inyeccin
intramuscular profunda 5 g en cada nalga seguidos de 5 g cada 4 horas
en nalgas alternas por lo menos durante 24 horas despus de la ltima
convulsin; la recurrencia de convulsiones puede requerir una inyeccin
intravenosa adicional de 2 g
Prevencin de convulsiones en la preeclampsia, por infusin intravenosa,
ADULTOS y ADOLESCENTES inicialmente 4 g durante 5-15 minutos


366
seguidos por una infusin intravenosa, 1 g/hora en 24 horas o bien por
inyeccin intramuscular profunda 5 g en cada nalga seguidos de 5 g cada
4 horas en nalgas alternas durante 24 horas; si se produce una
convulsin, una dosis adicional de 2 g por inyeccin intravenosa
Para inyeccin intravenosa, la concentracin de sulfato de magnesio no debe
superar el 20% (diluya 1 parte de sulfato de magnesio en inyeccin al 50% en por
lo menos 1,5 partes de agua para inyeccin); para inyeccin intramuscular,
mezcle sulfato de magnesio para inyeccin al 50% con 1 ml de lidocana en
inyeccin al 2%
Efectos adversos: generalmente se asocian a hipermagnesemia, (vanse
tambin las notas anteriores), nusea, vmitos, sed, enrojecimiento
cutneo, hipotensin, arritmias, coma, depresin respiratoria,
somnolencia, confusin, prdida de reflejos tendinosos, debilidad
muscular; vase tambin el Apndice 2

Oxitocina
Inyeccin (Solucin para inyeccin), oxitocina 10 unidades/ml, ampolla 1 ml
Indicaciones: prevencin y tratamiento habitual de la hemorragia
postparto y postaborto; induccin del parto
Contraindicaciones: contracciones uterinas hipertnicas, obstruccin
mecnica al parto, sufrimiento fetal; cualquier situacin en la no sea
aconsejable el parto espontneo o la expulsin vaginal; evite su
administracin prolongada en la inercia uterina resistente a la oxitocina,
en la toxemia preeclmpsica grave o en la enfermedad cardiovascular
grave
Precauciones: induccin o potenciacin del parto en presencia de
desproporcin plvicoceflica limtrofe (evtese si es importante);
enfermedad cardaca o hipertensin leve o moderada asociada a la
gestacin; edad de ms de 35 aos; antecedente de seccin de cesrea en
el segmento inferior del tero; evite un parto traumtico en caso de
muerte fetal o de lquido amnitico teido de meconio (riesgo de
embolismo de lquido amnitico); intoxicacin acuosa e hiponatremia
(evite infusiones de gran volumen y restrinja la ingesta de lquidos);
anestesia de bloqueo caudal (riesgo de hipertensin grave por aumento
del efecto vasopresor de los simpaticomimticos); interacciones:
Apndice 1
Posologa:
Induccin del parto, por infusin intravenosa, ADULTOS y
ADOLESCENTES, dosis inicial 0,001-0,002 unidades/minuto
aumentadas en incrementos de 0,001-0,002 unidades/minuto a intervalos
de 30 minutos hasta un mximo de 3-4 contracciones cada 10 minutos;
velocidad mxima recomendada 0,02 unidades/minuto; no se deben
administrar ms de 5 unidades en 24 horas
NOTA: La dosis anterior es adecuada para uso hospitalario, cuando se dispone
de un equipo para regular la velocidad de infusin; recomendaciones alternativas
pueden ser adecuadas en otras situaciones (consulte Manejo de las
complicaciones en la gestacin y el parto: una gua para comadronas y mdicos
2003. Ginebra: OMS)
IMPORTANTE: Es esencial una vigilancia estricta de la frecuencia cardaca fetal
y de la motilidad uterina para la titulacin de la dosis (no se debe administrar

367
nunca un bolo intravenoso durante el parto); interrumpa inmediatamente en caso
de hiperactividad uterina o sufrimiento fetal
Prevencin de la hemorragia posparto, por inyeccin intravenosa lenta,
ADULTOS y ADOLESCENTES 5 unidades despus de la expulsin del
hombro anterior o en el postparto inmediato
Prevencin de la hemorragia postparto por inyeccin intramuscular,
ADULTOS y ADOLESCENTES 10 unidades tras la expulsin del hombro
anterior o en el postparto inmediato
Tratamiento de la hemorragia posparto, por infusin intravenosa lenta,
ADULTOS y ADOLESCENTES 5-10 unidades o bien por inyeccin
intramuscular, 10 unidades, seguido en casos graves por infusin
intravenosa, hay que infundir un total de 40 unidades a una velocidad de
0,02-0,04 unidades/minuto; se debe iniciar despus de la expulsin de la
placenta
DILUCIN Y ADMINISTRACIN. Segn las recomendaciones del fabricante.
La administracin intravenosa prolongada a dosis altas con un gran volumen de
lquido (por ejemplo en un aborto inminente o diferido, o en la hemorragia
postparto) puede provocar una intoxicacin acuosa con hiponatremia. Para
evitarlo: utilice un diluente que contenga electrolitos (no glucosa), aumente la
concentracin de oxitocina para reducir los lquidos, restrinja la ingesta de
lquidos por va oral; vigile los lquidos y electrolitos
Efectos adversos: espasmo uterino, hiperestimulacin uterina
(habitualmente con dosis excesivaspuede provocar sufrimiento fetal,
asfixia y muerte, o puede dar lugar a una hipertonicidad, contracciones
tetnicas, lesin de tejidos blandos o rotura uterina); intoxicacin acuosa
e hiponatremia asociada a dosis altas e infusiones de grandes volmenes;
tambin se ha descrito nusea, vmitos, arritmias, erupciones y
reacciones anafilactoides

Salbutamol
El salbutamol es un relajante miometrial representativo. Hay varios frmacos
alternativos
Comprimidos, salbutamol (como sulfato) 4 mg
Inyeccin (Solucin para inyeccin), salbutamol (como sulfato) 50
Indicaciones: parto prematuro no complicado entre las semanas 24-33 de
la gestacin; asma (seccin 25.1)
Contraindicaciones: primero y segundo trimestre de la gestacin;
enfermedad cardaca, eclampsia y preeclampsia, infeccin intrauterina,
muerte fetal intrauterina, hemorragia anteparto, placenta previa,
compresin del cordn umbilical, rotura de membranas
Precauciones: vigile el pulso y la presin arterial y evite la hidratacin
excesiva; sospecha de enfermedad cardaca, hipertensin,
hipertiroidismo, hipopotasemia, diabetes mellitus; si se sospecha edema
pulmonar, suspensin inmediata e instauracin de tratamiento diurtico;
Posologa:
Parto prematuro, por infusin intravenosa, ADULTOS inicialmente 10
microgramos/minuto, con aumentos graduales de la velocidad segn la
respuesta a intervalos de 10 minutos hasta que disminuyen las
contracciones despus se aumenta la velocidad (mximo de 45


368
microgramos/minuto) hasta que las contracciones han cesado, mantenga
la velocidad durante 1 hora y despus reduzca gradualmente; o bien por
inyeccin intravenosa o intramuscular, ADULTOS 100-250
microgramos repetidos segn la respuesta, despus por va oral, 4 mg
cada 6-8 horas (no se recomienda durante ms de 48 horas)
Efectos adversos: nusea, vmitos, sofocos, sudoracin, temblor;
hipopotasemia, taquicardia, palpitaciones e hipotensin, mayor riesgo de
hemorragia uterina; edema pulmonar; dolor torcico u opresin y
arritmias; se han descrito reacciones de hipersensibilidad como
broncospasmo, urticaria y angioedema


368

Seccin 23: Solucin de
dilisis peritoneal

23.1 Solucin de dilisis peritoneal............................................................. 369

369

23.1 Solucin de dilisis peritoneal

Las soluciones de dilisis peritoneal son preparaciones de administracin
intraperitoneal que contienen electrolitos a una concentracin similar a la
del plasma, y tambin contienen glucosa u otro agente osmtico adecuado.
Las soluciones de dilisis peritoneal siempre contienen sodio, cloro y
carbonato de hidrgeno o un precursor; tambin pueden contener calcio,
magnesio y potasio.
En la insuficiencia renal, la hemodilisis es el mtodo de eleccin para
corregir la acumulacin de toxinas, electrolitos y lquidos. La dilisis
peritoneal es menos eficiente que la hemodilisis, pero es preferible en
nios, personas diabticas y pacientes con enfermedad cardiovascular
inestable; tambin se utiliza en pacientes que pueden manejar su situacin,
o los que viven lejos de un centro de dilisis. No se recomienda en
pacientes que han sido sometidos a ciruga abdominal importante.
En la dilisis peritoneal, la solucin se infunde en la cavidad peritoneal,
donde se produce el intercambio de electrolitos por difusin y conveccin,
y se elimina el exceso de lquidos por smosis, mediante la membrana
peritoneal como membrana osmtica. Existen dos tipos de dilisis
peritoneal:
dilisis peritoneal ambulatoria continua (DPAC), en la que el paciente
realiza la dilisis manualmente varias veces al da
dilisis peritoneal automtica (DPA), en la que una mquina realiza la
dilisis durante la noche
La principal complicacin de la dilisis peritoneal es la peritonitis, que
suele ser consecuencia de una mala tcnica de intercambio; tambin se
pueden producir infecciones de la punta del catter, por una mala tcnica
tambin. Con la dilisis prolongada, se producen cambios estructurales
progresivos en la membrana peritoneal, que al final conducen al fracaso de
la dilisis.

Solucin de dilisis peritoneal
La solucin de dilisis peritoneal es una preparacin complementaria
Solucin de dilisis (solucin para dilisis peritoneal), solucin de dilisis
intraperitoneal de composicin adecuada
Indicaciones: correccin del desequilibrio de electrolitos y la sobrecarga
de lquidos, y eliminacin de metabolitos, en la insuficiencia renal
Contraindicaciones: sepsis abdominal; ciruga abdominal previa;
enfermedad inflamatoria intestinal grave
Precauciones: se requiere una tcnica cuidadosa para reducir el riesgo de
infeccin; antes de su administracin, se calienta la solucin de dilisis a
la temperatura del cuerpo; algunos frmacos pueden ser eliminados por la
dilisis
Posologa:
Individualizada segn la situacin clnica y en funcin de los parmetros
hematolgicos
Efectos adversos: infeccin, incluso peritonitis; hernia; hemoperitoneo;
hiperglucemia, malnutricin proteica; bloqueo del catter


370
Seccin 24:
Psicofrmacos

24.1 Frmacos utilizados en los trastornos psicticos ...................... 371
24.2 Frmacos utilizados en los trastornos del humor ..................... 375
24.2.1 Frmacos utilizados en los trastornos depresivos..................... 376
24.2.2 Frmacos utilizados en los trastornos bipolares........................ 377
24.3 Frmacos utilizados en los trastornos de ansiedad y del
sueo ................................................................................................... 381
24.4 Trastornos obsesivo-compulsivos y crisis de pnico................ 383

371

trastornos psicticos

El tratamiento de los trastornos psicticos es farmacolgico y psicosocial.
Se recomienda empezar con programas individuales y comunitarios para
reaprender viejas habilidades y desarrollar de nuevas, y para aprender a
enfrentarse con la enfermedad. Los grupos de antipsicticos son
fenotiacinas (por ejemplo clorpormacina), butirofenonas (por ejemplo
haloperidol), tioxantenos (por ejemplo flupentixol) y los nuevos
antipsicticos "atpicos" como clozapina y risperidona. En general, los
diferentes frmacos antipsicticos no difieren en su actividad
antipsictica, pero se diferencian en el grado y la calidad de efectos
adversos (vase ms adelante).

TRATAMIENTO DE LA FASE AGUDA. La administracin de
clorpormacina o haloperidol mejora los sntomas, como las alteraciones
del pensamiento, las alucinaciones y los delirios, y previene la recada.
Habitualmente, son menos eficaces en pacientes apticos, encerrados en s
mismos. Sin embargo, el haloperidol puede recuperar a un esquizofrnico
agudo, que estaba previamente ensimismado, o incluso mudo o acintico,
el comportamiento social y la actividad normal. En la fase aguda, la
clorpromacina se puede administrar por inyeccin intramuscular a una
dosis de 25-50 mg, que se puede repetir cada 6-8 horas con vigilancia del
paciente por el riesgo de hipotensin. No obstante, en muchos casos no es
necesaria la inyeccin intramuscular y los pacientes se pueden tratar con
una dosis oral. En la fase aguda se puede administrar haloperidol.

TRATAMIENTO DE MANTENIMIENTO. En pacientes con diagnstico
confirmado de esquizofrenia puede ser necesario el tratamiento a largo
plazo despus de un primer episodio para prevenir la progresin de la
enfermedad a la cronicidad.
Para el tratamiento a largo plazo, se recomienda la menor dosis posible de
antipsictico que prevenga las exacerbaciones importantes de sntomas
floridos. Hay que evitar una reduccin demasiado rpida de la dosis. Los
preparados intramusculares depot como el decanoato de flufenacina se
pueden administrar como una alternativa al tratamiento de mantenimiento
oral, sobre todo cuando el cumplimiento del tratamiento oral es poco
fiable. En pacientes en tratamiento farmacolgico de mantenimiento, las
exacerbaciones de la enfermedad pueden precipitarse por el estrs.
La retirada del tratamiento farmacolgico de mantenimiento requiere una
vigilancia cuidadosa, pues no es posible predecir la evolucin de la
enfermedad, y el paciente puede sufrir una recada si el tratamiento se
suspende de manera inadecuada. Adems, cuando se retira el tratamiento
puede no ser evidente la necesidad de seguir el tratamiento, porque la
recada se puede retrasar varias semanas.

EFECTOS ADVERSOS. Son muy frecuentes con la administracin


372
prolongada de antipsicticos. Los ms graves son la hipotensin y la
alteracin de la regulacin de la temperatura, el sndrome neurolptico
maligno y la depresin de la mdula sea. La hipotensin y la
disregulacin de la temperatura estn relacionadas con la dosis. Pueden
dar lugar a cadas peligrosas e hipotermia en personas de edad avanzada, y
debe tenerse en cuenta antes de prescribir estos frmacos en pacientes
mayores de 70 aos.
Los sntomas extrapiramidales son los ms molestos y se asocian con
mayor frecuencia con las fenotiacinas piperacnicas como la flufenacina,
las butirofenonas como el haloperidol y los preparados depot. Aunque son
fciles de identificar, son ms difciles de predecir porque dependen en
parte de la dosis y de la susceptibilidad del paciente, as como del tipo de
frmaco. Sin embargo, en general se considera que los frmacos de baja
potencia producen menos efectos adversos extrapiramidales, mientras que
los de alta potencia como el haloperidol producen ms efectos
extrapiramidales pero menor sedacin y efectos anticolinrgicos (mejor
denominados antimuscarnicos). La sedacin y los efectos anticolinrgicos
suelen disminuir con el uso continuado. Los sntomas extrapiramidales son
de tipo parkinsoniano, como temblor que puede aparecer gradualmente;
distona (movimientos anormales de la cara y el cuerpo) y discinesia, que
pueden aparecer tras slo unas pocas dosis; acatisia (agitacin), que puede
aparecer tras dosis iniciales altas y puede parecer una exacerbacin de la
misma enfermedad que se est tratando; y discinesia tarda (una discinesia
orofacial), que suele tardar ms en aparecer, pero puede producirse en
tratamientos cortos y a dosis bajas; puede aparecer una discinesia tarda de
corta duracin tras la retirada del frmaco. Los sntomas parkinsonianos
son habitualmente reversibles con la retirada del frmaco y se pueden
suprimir con frmacos anticolinrgicos (antimuscarnicos), aunque stos
pueden enmascarar o empeorar una discinesia tarda. La discinesia tarda
se suele asociar a tratamiento prolongado y dosis altas de un antipsictico,
sobre todo en pacientes de edad avanzadda (vase la seccin 9.2). No
existe un tratamiento establecido para las discinesias tardas, que pueden
ser irreversibles al retirar el tratamiento. Sin embargo, la retirada del
frmaco ante los primeros sntomas de discinesia tarda puede detener su
desarrollo completo. Se requiere una vigilancia cuidadosa y regular del
tratamiento de todos los pacientes tratados con antipsicticos.
El sndrome neurolptico maligno (hipotermia, fluctuaciones del nivel de
conciencia, rigidez muscular y disfuncin autonmica con palidez,
taquicardia, labilidad tensional, sudoracin e incontinencia urinaria) es un
efecto adverso raro del haloperidol y la clorpromacina. Se trata con la
interrupcin del antipsictico, la correccin de las alteraciones
hidroelectroticas, y la administracin de bromocriptina y, a veces,
dantroleno.

Clorpromacina, clorhidrato
La clorpromacina es un antipsictico representativo. Hay varios frmacos
alternativos
ADVERTENCIA. Dado el riesgo de sensibilizacin de contacto, los
farmacuticos, enfermeras y otros profesionales sanitarios deben evitar el
contacto directo con la clorpromacina; los comprimidos no deben triturarse y las
soluciones deben manejarse con cuidado

373
Comprimidos, clorhidrato de clorpromacina 100 mg
Jarabe, clorhidrato de clorpromacina 25 mg/5 ml
Inyeccin (Solucin para inyeccin), clorhidrato de clorpromacina 25 mg/ml,
ampolla 2 ml
Indicaciones: esquizofrenia y otros trastornos psicticos, mana, agitacin
psicomotora y comportamiento violento; adyuvante en la ansiedad grave
Contraindicaciones: alteracin de la conciencia por depresin del SNC;
depresin de mdula sea; feocromocitoma
Precauciones: enfermedad cardiovascular y vascular cerebral,
enfermedad respiratoria, parkinsonismo, epilepsia, infecciones agudas,
gestacin (Apndice 2); lactancia (Apndice 3); alteracin renal y
heptica (evitacin si es grave; Apndices 4 y 5), antecedente de
ictericia, leucopenia (recuento de clulas hemticas en caso de fiebre o
infeccin inexplicable); hipotiroidismo, miastenia gravis, hipertrofia
prosttica, glaucoma de ngulo cerrado; edad avanzada (sobre todo en
clima muy caluroso o muy fro); evite la retirada brusca; los pacientes
deben permanecer en posicin supina y hay que vigilar la presin arterial
durante 30 minutos tras la inyeccin intramuscular; interacciones:
Apndice 1
Posologa:
Esquizofrenia y otras psicosis, mana, agitacin psicomotora,
comportamiento violento, y ansiedad grave (adyuvante), por va oral,
ADULTOS inicialmente 25 mg 3 veces al da (o bien 75 mg por la noche)
ajustados segn la respuesta a una dosis de mantenimiento habitual de
100-300 mg al da (pero hasta 1,2 g al da pueden ser necesarios en la
psicosis); ADULTOS (o debilitados) de un tercio a la mitad de la dosis de
adulto; NIOS (esquizofrenia infantil y autismo) 1-5 aos 500
microgramos/kg cada 4-6 horas (mximo 40 mg al da); 6-12 aos, de un
tercio a la mitad de la dosis de adultos (mximo 75 mg al da)
Para el alivio de los sntomas, por inyeccin intramuscular profunda,
ADULTOS 25-50 mg cada 6-8 horas; NIOS 500 microgramos/kg cada
6-8 horas (1-5 aos, mximo 40 mg al da; 6-12 aos, mximo 75 mg al
da) (vase tambin Precauciones y Efectos adversos)
Efectos adversos: sntomas extrapiramidales y en administracin
prolongada, discinesias tardas ocasionales potencialmente irreversibles
(vanse las notas anteriores); hipotermia (pirexia ocasional),
somnolencia, apata, palidez, pesadillas, mareo, excitacin, insomnio,
cefalea, confusin, depresin; ms raramente, agitacin, cambios EEG,
convulsiones, congestin nasal; sntomas anticolinrgicos como
sequedad de boca, estreimiento, visin borrosa, dificultad en la miccin;
hipotensin, taquicardia y arritmias; cambios ECG; depresin
respiratoria; trastornos menstruales, galactorrea, ginecomastia,
impotencia, aumento de peso; reacciones de hipersensibilidad como
agranulocitosis, leucopenia, leucocitosis, anemia hemoltica,
fotosensibilizacin, sensibilizacin de contacto y erupciones, ictericia y
alteracin de la funcin heptica; sndrome neurolptico maligno;
sndrome similar al lupus eritematoso; con tratamiento prolongado a
dosis altas, opacidad corneal y de lentes, y pigmentacin purprea de la
piel, crnea y retina; la inyeccin intramuscular puede ser dolorosa y


374
causar hipotensin y taquicardia (vase Precauciones) y formacin de
ndulos

Haloperidol
El haloperidol es un antipsictico representativo. Hay varios frmacos
alternativos
Comprimidos, haloperidol 2 mg, 5 mg
Inyeccin (Solucin para inyeccin), haloperidol 5 mg/ml, ampolla 1 ml
Indicaciones: esquizofrenia y otros trastornos psicticos, mana, agitacin
psicomotora y comportamiento violento; adyuvante en la ansiedad grave
Contraindicaciones: alteracin de la conciencia por depresin del SNC;
depresin de mdula sea; feocromocitoma; porfiria; enfermedad de los
ganglios basales
Precauciones: enfermedad cardiovascular y vascular cerebral,
enfermedad respiratoria, parkinsonismo, epilepsia, infecciones agudas,
gestacin (Apndice 2); lactancia (Apndice 3); alteracin renal y
heptica (evtese si es grave; Apndices 4 y 5), antecedente de ictericia,
leucopenia (se requiere recuento de clulas hemticas en caso de fiebre o
infeccin inexplicable); hipotiroidismo, miastenia gravis, hipertrofia
prosttica, glaucoma de ngulo cerrado; tambin hemorragia
subaracnoidea y alteraciones metablicas como hipopotasemia,
hipocalcemia o hipomagnesemia; edad avanzada (sobre todo en clima
muy caluroso o muy fro); nios y adolescentes; evite la retirada brusca;
los pacientes deben permanecer en supino y hay que vigilar la presin
arterial durante 30 minutos tras la inyeccin intramuscular;
Posologa:
Esquizofrenia y otras psicosis, mana, agitacin psicomotora,
comportamiento violento, y ansiedad grave (adyuvante), por va oral,
ADULTOS inicialmente 1,5-3 mg 2-3 veces al da o bien 3-5 mg 2-3
veces al da en pacientes muy afectados o resistentes (hasta 30 mg al da
en la esquizofrenia resistente); ADULTOS (o debilitados) inicialmente la
mitad de la dosis de adulto; NIOS inicialmente 25-50 microgramos/kg
al da distribuidos en 2 tomas (mximo 10 mg al da)
Episodios psicticos agudos, por inyeccin intramuscular, ADULTOS
inicialmente 2-10 mg, dosis subsiguientes cada 4-8 horas segn la
respuesta (hasta cada hora si es necesario) hasta una dosis mxima total
de 18 mg; en pacientes muy afectados puede ser necesaria una dosis
inicial de hasta 18 mg; EDAD AVANZADA (o pacientes debilitados)
inicialmente la mitad de la dosis de adulto; NIOS no se recomienda
Efectos adversos: como la clorpromacina (vase antes), pero es menos
sedante y produce menos sntomas hipotensores y anticolinrgicos;
pigmentacin y reacciones de fotosensibilidad raras; los sntomas
extrapiramidales son frecuentes, sobre todo distona aguda y acatisia
(especialmente en pacientes tirotxicos); raramente, prdida de peso,
hipoglucemia, secrecin inadecuada de hormona antidiurtica

Flufenacina

375
La flufenacina es un antipsictico depot representativo, de uso si el cumplimiento
es poco probable de que sea fiable. Hay varios frmacos alternativos
Inyeccin oleosa (Solucin para inyeccin), decanoato de flufenacina 25 mg/ml,
ampolla 1 ml
Inyeccin oleosa (Solucin para inyeccin), enantato de flufenacina 25 mg/ml,
ampolla 1 ml
Indicaciones: tratamiento de mantenimiento de la esquizofrenia y otras
psicosis
Contraindicaciones: nios; estados confusionales; alteracin de la
conciencia por depresin del SNC; parkinsonismo; intolerancia a los
antipsicticos; depresin; depresin de mdula sea; feocromocitoma
Precauciones: el tratamiento requiere una vigilancia cuidadosa del efecto
ptimo; pequea dosis de prueba inicial por los efectos adversos
prolongados; los sntomas extrapiramidales son frecuentes; cuando se
pasa de tratamiento oral a depot, se recomienda una reduccin gradual de
la dosis oral; enfermedad cardiovascular y vascular cerebral, enfermedad
respiratoria, epilepsia, infecciones agudas, gestacin (Apndice 2);
lactancia (Apndice 3); alteracin renal y heptica (evitacin si es grave;
Apndices 4 y 5), antecedente de ictericia, leucopenia (recuento de
clulas hemticas en caso de fiebre o infeccin inexplicable);
hipotiroidismo, miastenia gravis, hipertrofia prosttica, glaucoma de
ngulo cerrado; edad avanzada (sobre todo en climas muy calurosos o
muy fros); interacciones: Apndice 1
Posologa:
Mantenimiento en la esquizofrenia y otras psicosis, por inyeccin
intramuscular profunda en el msculo glteo, ADULTOS dosis de
prueba de 12,5 mg (6,25 mg en personas de edad avanzada); despus de
4-7 das 12,5-100 mg repetidos a intervalos de 2-5 semanas, ajustados
segn la respuesta; NIOS no recomendado
Efectos adversos: como para clorhidrato de clorpromacina (vase antes),
pero menos sedante y menos sntomas hipotensores y anticolinrgicos;
mayor incidencia de sntomas extrapiramidales (ms frecuente que ocurra
pocas horas despus de la inyeccin y sigue durante unos 2 das pero
puede aparecer ms tarde); lupus eritematoso sistmico; dolor en el punto
de inyeccin, ocasionalmente eritema, tumefaccin, ndulos

trastornos del humor

Los trastornos del humor se pueden clasificar en depresin (trastorno
unipolar) y mana; el trastorno bipolar se caracteriza por episodios alternos
de mana y depresin (depresin manaca).
La terapia electroconvulsiva (TEC) ha mostrado una eficacia rpida en el
tratamiento urgente de la depresin grave. El consejo y la psicoterapia
tienen un papel importante en el tratamiento de algunas formas de


376
depresin.

24.2.1 Frmacos utilizados en los trastornos depresivos

Los antidepresivos tricclicos y relacionados, y los ms recientes
inhibidores selectivos de la recaptacin de serotonina (ISRS) son los
frmacos ms utilizados para el tratamiento de los trastornos depresivos.
La respuesta al tratamiento antidepresivo habitualmente es retardada con
un intervalo de hasta dos semanas y seis semanas como mnimo antes de
que se produzca la mxima mejora. Es importante administrar dosis que
sean lo bastante elevadas para el tratamiento efectivo, pero no tan altas
como para causar efectos txicos. Para el tratamiento inicial en personas
de edad avanzada se recomiendan dosis bajas. No se recomienda la
administracin de ms de un antidepresivo a la vez, pues no aumenta la
eficacia y puede aumentar los efectos adversos y las interacciones.
Al inicio del tratamiento, hay que revisar a los pacientes cada 1-2
semanas. El tratamiento se debe continuar durante 4 semanas como
mnimo (6 semanas en pacientes de edad avanzada) antes de considerar el
cambio a otro antidepresivo por falta de eficacia. En caso de respuesta
parcial, el tratamiento se debe continuar durante 2 semanas ms (los
pacientes de edad avanzada pueden tardar ms en responder).
Habitualmente, la remisin se produce a los 3-12 meses. El tratamiento
con la dosis teraputica completa se debe continuar durante por lo menos
4-6 meses despus de la resolucin de los sntomas (unos 12 meses en
pacientes de edad avanzada). No se recomienda la retirada precoz del
tratamiento, porque aumenta el riesgo de recurrencia de los sntomas. Los
pacientes con antecedente de depresin recurrente deben seguir recibiendo
un tratamiento de mantenimiento (durante 5 aos como mnimo y
posiblemente de manera indefinida). En el tratamiento de mantenimiento
se puede administrar litio como alternativa (vase la seccin 24.2.2). La
reduccin de la dosis debe ser gradual durante un perodo de unas cuatro
semanas, o ms si aparecen sntomas de retirada (6 meses en pacientes que
han recibido tratamiento de mantenimiento prolongado).
Los antidepresivos tricclicos y relacionados se pueden clasificar segn el
efecto sedante. Entre los sedantes se incluye la amitriptilina y entre los
menos sedantes la imipramina. Estos frmacos son ms eficaces en el
tratamiento de la depresin asociada a trastornos fisiolgicos y
psicomotores. Los efectos adversos incluyen sntomas anticolinrgicos
(antimuscarnicos) de sequedad de boca, visin borrosa, estreimiento y
retencin urinaria. Pueden producir arritmias y bloqueo cardaco. Cada
vez hay que prescribir la cantidad mnima de antidepresivos tricclicos
porque son peligrosos en caso de sobredosificacin.
Los efectos caractersticos de los ISRS son alteraciones gastrointestinales,
trastornos del sueo y reacciones de hipersensibilidad con erupcin (puede
ser signo de una reaccin sistmica grave y debe considerarse su
suspensin), pero son menos sedantes y producen menos efectos
anticolinrgicos (antimuscarnicos) y cardiotxicos que los antidepresivos
tricclicos. Los ISRS son menos txicos en sobredosis que los compuestos
tricclicos clsicos. Pueden ser preferibles en pacientes con riesgo de
suicidio elevado, pero se teme que los ISRS pueden incrementar la

377
ideacin suicida.

Amitriptilina, clorhidrato
La amitriptilina es un antidepresivo tricclico representativo. Hay varios frmacos
alternativos
Comprimidos, clorhidrato de amitriptilina 25 mg
Indicaciones: depresin moderada o grave
Contraindicaciones: infarto de miocardio reciente, arritmias
(especialmente bloqueo cardaco); fase manaca en el trastorno bipolar;
enfermedad heptica grave; nios; porfiria
Precauciones: enfermedad cardaca (vase Contraindicaciones antes),
antecedente de epilepsia; gestacin (Apndice 2); lactancia (Apndice 3);
edad avanzada; alteracin heptica (Apndice 5); enfermedad tiroidea;
feocromocitoma; antecedente de mana, psicosis (puede agravar los
sntomas psicticos); glaucoma de ngulo cerrado, antecedente de
retencin urinaria; terapia electroconvulsiva concomitante; evite la
retirada brusca; anestesia (riesgo elevado de arritmias e hipotensin);
Posologa:
Depresin, por va oral, ADULTOS inicialmente 75 mg (edad avanzada y
adolescentes 30-75 mg) al da distribuidos en varias tomas o bien en
dosis nica al acostarse que se aumentan gradualmente segn sea
necesario hasta 150-200 mg al da; NIOS menores de 16 aos no se
recomienda en la depresin
Efectos adversos: sedacin, sequedad de boca, visin borrosa (dificultad
de la acomodacin, aumento de la presin intraocular), estreimiento,
nusea, dificultad de la miccin; efectos adversos cardiovasculares sobre
todo con dosis altas con cambios ECG, arritmias, hipotensin postural,
taquicardia, sncope; sudoracin, temblor, erupcin y reacciones de
hipersensibilidad (urticaria, fotosensibilidad); alteraciones del
comportamiento; hipomana o mana, confusin (especialmente en edad
avanzada), disfuncin sexual, cambios en la glucemia; aumento del
apetito y de peso (prdida de peso ocasional); efectos adversos
endocrinos como aumento de tamao testicular, ginecomastia y
galactorrea; convulsiones, alteraciones del movimiento y discinesias,
fiebre, agranulocitosis, leucopenia, eosinofilia, prpura, trombocitopenia,
hiponatremia (puede ser debida a secrecin inadecuada de hormona
antidiurtica); alteracin de las pruebas hepticas
En sobredosis, agitacin, inquietud, efectos anticolinrgicos importantes;
sntomas graves como inconsciencia, convulsiones, mioclona,
hiperreflexia, hipotensin, acidosis, depresin respiratoria y cardaca con
arritmias

24.2.2 Frmacos utilizados en los trastornos bipolares
El tratamiento de los trastornos bipolares debe tener en cuenta tres
estados: el tratamiento del episodio agudo, la fase de continuacin y la
profilaxis para prevenir episodios posteriores. El litio es eficaz en la mana
aguda, pero suele ser necesario el alivio sintomtico de los sntomas


378
floridos con un antipsictico o una benzodiacepina mientras se espera que
el frmaco antimanaco ejerza su efecto. Las benzodiacepinas se pueden
administrar en las fases iniciales hasta que el litio sea eficaz, pero no se
deben administrar por perodos prolongados por el riesgo de dependencia.
El litio se puede administrar junto con un antipsictico; este ltimo se
puede reducir cuando el litio es eficaz. De modo alternativo, el tratamiento
con litio se puede retrasar hasta que el humor del paciente se haya
estabilizado con el antipsictico. No obstante, el uso concomitante de litio
y un antipsictico se asocia a un riesgo de neurotoxicidad y aumento de
trastornos extrapiramidales (Apndice 1). El litio es la piedra angular del
tratamiento, pero su margen teraputico estrecho es un inconveniente. El
valproato sdico es eficaz y tambin se puede administrar
carbamacepina,.
El tratamiento de los episodios depresivos en los trastornos bipolares
incluye en su mayora la combinacin de tratamiento con litio o bien
valproato sdico junto con un antidepresivo tricclico. El aumento de
efectos adversos es un problema que puede comprometer el tratamiento.
La profilaxis con litio slo se suele realizar con consejo de un especialista
y considerar el riesgo de recurrencia El tratamiento prolongado con litio se
ha asociado a trastornos tiroideos y alteracin leve cognitiva y de la
memoria. Los pacientes deben seguir el tratamiento durante ms de 3 a 5
aos slo si persiste el efecto beneficioso.
La retirada parece asociarse a unas tasas elevadas de recada. Si se va a
suspender el litio, la reduccin de la dosis debe ser gradual durante unas
semanas y hay que advertir a los pacientes sobre la posible recada si se
suspende bruscamente.
Las sales de litio tienen una relacin teraputica/txica estrecha y slo
deben ser prescritas si se pueden determinar las concentraciones
plasmticas de litio. Las dosis se ajustan para alcanzar concentraciones
plasmticas de litio de 0,4-1 mmol/litro (lmite inferior del intervalo para
el tratamiento de mantenimiento y en edad avanzada) en muestras tomadas
12 horas despus de la dosis previa. Hay que determinar el intervalo
ptimo para cada paciente.
La sobredosis, habitualmente con concentraciones plasmticas de ms de
1,5 mmol de litio/litro pueden ser mortales y cursar con efectos txicos,
como temblor burdo, ataxia, disartria, nistagmus, alteracin renal y
convulsiones. Si aparece alguno de estos efectos, hay que interrumpir el
tratamiento, determinar la concentracin plasmtica de litio, y en
sobredosis leve, hay que administrar grandes cantidades de sodio y lquido
para revertir la toxicidad; en toxicidad grave, puede ser necesaria la
hemodilisis.
En pacientes que no responden o no toleran el litio, se puede administrar
carbamacepina en la profilaxis de la enfermedad bipolar, sobre todo en los
que presentan trastornos afectivos con ciclos rpidos (ms de 4 episodios
afectivos al ao).

Litio, carbonato
Comprimidos, cpsulas, carbonato de litio 300 mg
Indicaciones: tratamiento y profilaxis de la mana, profilaxis del trastorno
bipolar y la depresin recurrente

379
Contraindicaciones: alteracin renal (Apndice 4); insuficiencia
cardaca; enfermedades con desequilibrio del sodio como la enfermedad
de Addison
Precauciones: determinacin de la concentracin plasmtica de litio a los
4 das despus de iniciar el tratamiento, despus cada semana hasta que
est estabilizado, despus cada 3 meses como mnimo; vigile la funcin
tiroidea cada 6-12 meses en pautas estabilizadasriesgo de
hipotiroidismo (vase despus); vigile la funcin renal; mantenga una
ingesta adecuada de sodio y lquidos; en caso de diarrea, vmitos e
infeccin intercurrente (sobre todo si se acompaa de sudoracin
profusa) reduzca la dosis o suspenda el tratamiento; gestacin (Apndice
2); lactancia (Apndice 3); edad avanzada (reduccin de dosis);
tratamiento diurtico, miastenia gravis; ciruga; si es posible, hay que
evitar la retirada brusca (vanse las notas anteriores); interacciones:
Apndice 1
CONSEJO AL PACIENTE. Los pacientes deben mantener una adecuada ingesta
de lquidos y deben evitar cambios dietticos que pueden reducir o aumentar la
ingesta de sodio. Hay que advertir a los pacientes que soliciten atencin mdica
si presentan sntomas de hipotiroidismo (por ejemplo, sensacin de fro,
letargia) (las mujeres tienen mayor riesgo)
NOTA. Los distintos preparados tienen una biodisponibilidad muy diferente; un
cambio en el preparado utilizado requiere las mismas precauciones que al inicio
del tratamiento
Posologa:
Tratamiento de la mana (slo guas generales, vase tambin la nota
despus), por va oral, ADULTOS inicialmente 0,6-1,8 g al da (edad
avanzada 300-900 mg al da)
Profilaxis de la mana, trastorno bipolar y depresin recurrente (slo guas
generales, vase tambin la nota despus), por va oral, ADULTOS
inicialmente 0,6-1,2 g al da (edad avanzada 300-900 mg al da)
NOTA. La dosis de litio depende del preparado elegido pues distintos
preparados tienen una biodisponibilidad muy diferente. La dosis se debe ajustar
para alcanzar una concentracin plasmtica de litio de 0,4-1 mmol/litro (lmite
inferior del intervalo para el tratamiento de mantenimiento y en edad avanzada)
en muestras tomadas 12 horas despus de una dosis y 4-7 das despus de
iniciar el tratamiento despus cada semana hasta que la dosis se mantenga sin
cambios durante 4 semanas, despus cada 3 meses
PAUTAS DE DOSIFICACIN: Para informacin sobre dosis de un preparado
especfico, consulte los documentos del fabricante
Efectos adversos: alteraciones gastrointestinales, temblor fino,
insuficiencia renal (sobre todo concentracin urinaria alterada y poliuria),
polidipsia, aumento de peso y edema (puede responder a la reduccin de
la dosis); se han descrito casos de hiperparatiroidismo e hipercalcemia;
signos de intoxicacin como visin borrosa, debilidad muscular, aumento
de las alteraciones gastrointestinales (anorexia, vmitos, diarrea),
aumento de los trastornos SNC (somnolencia y lentitud leves, aumento
del vrtigo con ataxia, temblor tosco, falta de coordinacin, disartria) y
requiere retirada del tratamiento; con sobredosis importante
(concentraciones plasmticas superiores a 2 mmol/litro), hiperreflexia e
hiperextensin de extremidades, convulsiones, psicosis txica, sncope,
insuficiencia renal, insuficiencia circulatoria, coma, ocasionalmente
muerte; bocio, aumento de la concentracin de hormona antidiurtica,


380
hipotiroidismo, hipopotasemia, cambios ECG, exacerbacin de psoriasis
y alteraciones renales

Carbamacepina
Comprimidos, carbamacepina 100 mg, 200 mg
Indicaciones: profilaxis del trastorno bipolar en caso de falta de respuesta
o de intolerancia al litio; epilepsia, neuralgia del trigmino (seccin 5.1)
Contraindicaciones: anomalas de la conduccin atrioventricular;
antecedente de depresin de mdula sea; porfiria
(Apndice 4); enfermedad cardaca (vase tambin Contraindicaciones);
reacciones cutneas (vase efectos adversos); antecedente de alteraciones
hematolgicas (recuentos de clulas hemticas antes y durante el
tratamiento); glaucoma; gestacin (Apndice 2 (cribado de tubo neural));
lactancia (Apndice 3); hay que evitar la retirada brusca; interacciones:
Apndice 1
ALTERACIONES HEMTICAS, HEPTICAS O CUTNEAS. Hay que advertir
a los pacientes o sus cuidadores cmo reconocer signos de alteraciones
hematolgicas, hepticas o cutneas, y aconsejar que soliciten atencin mdica
inmediata si presenta sntomas como fiebre, dolor de garganta, erupcin, lceras
bucales, hematomas o hemorragia. Una leucopenia grave, progresiva y
acompaada de sntomas clnicos requiere retirada (si es necesario se sustituye
por una alternativa adecuada)
Posologa:
Profilaxis del trastorno bipolar, por va oral, ADULTOS inicialmente 400
mg al da distribuidos en varias tomas que se incrementan hasta que los
sntomas se regulan hasta un mximo de 1,6 g al da; intervalo de
mantenimiento habitual 400-600 mg al da
Efectos adversos: mareo, somnolencia, cefalea, ataxia, visin borrosa,
diplopa (puede estar asociada a concentraciones plasmticas elevadas);
intolerancia gastrointestinal con nusea y vmitos, anorexia, dolor
abdominal, sequedad de boca, diarrea o estreimiento; con frecuencia,
erupcin eritematosa generalizada transitoria leve (retirada si empeora o
se acompaa de otros sntomas); leucopenia y otros trastornos
hematolgicos (como trombocitopenia, agranulocitosis y anemia
aplsica); ictericia colestsica, hepatitis, insuficiencia renal aguda,
sndrome de Stevens-Johnson (eritema multiforme), necrlisis
epidrmica txica, alopecia, tromboembolismo, artralgia, fiebre,
proteinuria, linfadenopatas, arritmias, bloqueo cardaco e insuficiencia
cardaca, discinesias, parestesia, depresin, impotencia, infertilidad
masculina, ginecomastia, galactorrea, agresividad, activacin de psicosis,
fotosensibilidad, hipersensibilidad pulmonar, hiponatremia, edema,
alteraciones del metabolismo seo con osteomalacia; confusin y
agitacin en personas de edad avanzada

Valproato sdico
Comprimidos con recubrimiento entrico (comprimidos gastrorresistentes),
valproato sdico 200 mg, 500 mg
Indicaciones: mana aguda; epilepsia (seccin 5.1)

381
Contraindicaciones: enfermedad heptica activa, antecedente familiar de
disfuncin heptica grave; pancreatitis; porfiria
Precauciones: vigile la funcin heptica antes y durante el tratamiento
(Apndice 5), sobre todo en pacientes de mayor riesgo (con
enfermedades metablicas, trastornos degenerativos, enfermedad
cerebral orgnica o trastornos convulsivos graves asociados a retraso
mental); evite un posible sangrado excesivo antes de empezar o antes de
ciruga mayor o tratamiento anticoagulante; alteracin renal (Apndice
4); gestacin (Apndice 2 (cribado tubo neural)); lactancia (Apndice 3);
lupus eritematoso sistmico; pruebas de orina falsos positivos para las
cetonas; evite la retirada brusca; interacciones: Apndice 1
ALTERACIONES HEMTICAS O HEPTICAS. Hay que advertir a los
pacientes o a sus cuidadores cmo reconocer signos de alteraciones
hematolgicas o hepticas, y aconsejar que soliciten atencin mdica inmediata
si presentan sntomas como malestar, debilidad, anorexia, letargia, edema,
vmitos, dolor abdominal, somnolencia, ictericia, o hematomas o hemorragias
espontneos
PANCREATITIS: Se debe advertir a los pacientes o sus cuidadores cmo
reconocer signos de pancreatitis y aconsejar que soliciten atencin mdica
inmediata si presentan sntomas como dolor abdominal, nusea y vmitos; si se
diagnostica una pancreatitis debe retirarse el valproato sdico
Posologa:
Mana aguda, por va oral, ADULTOS inicialmente 750 mg al da
distribuidos en varias tomas, que se aumentan lo ms rpido posible para
alcanzar la respuesta ptima (mximo 60 mg/kg al da)
Efectos adversos: irritacin gastrointestinal, nusea, aumento del apetito
y de peso, hiperamoniemia; ataxia, temblor; prdida transitoria de cabello
(puede volver a crecer rizado); edema, trombocitopenia, inhibicin de la
agregacin plaquetaria; alteracin de la funcin heptica y raramente
insuficiencia heptica mortal (vase Precaucionesretirada inmediata
del tratamiento si el paciente presenta malestar, debilidad, letargia,
edema, dolor abdominal, vmitos, anorexia, ictericia, somnolencia); se
ha descrito sedacin y tambin vigilancia aumentada; alteraciones del
comportamiento; raramente pancreatitis (determinacin de amilasas en
plasma en caso de dolor abdominal), sntomas extrapiramidales,
leucopenia, pancitopenia, hipoplasia de clulas rojas, reduccin del
fibringeno; ciclos irregulares, amenorrea, ginecomastia, prdida de
audicin, sndrome de Fanconi, demencia, necrlisis epidrmica txica,
sndrome de Stevens-Johnson (eritema multiforme), vasculitis, hirsutismo
y acn

trastornos de ansiedad y del
sueo

Los ansiolticos e hipnticos ms utilizados son las benzodiacepinas. El
tratamiento de la ansiedad debe estar limitado a la dosis mnima efectiva


382
durante el tiempo ms corto posible. Antes de considerar el tratamiento
con hipnticos, hay que determinar la causa del insomnio e instaurar
tratamiento adecuado de los factores subyacentes. Los hipnticos pueden
ser tiles durante unos das, pero raramente durante ms de una semana.
Tras el uso regular durante ms de unas semanas, puede aparecer
tolerancia y dependencia (tanto fsica como psicolgica), y la subsiguiente
dificultad de retirada del frmaco. Los pacientes con ansiedad crnica,
dependencia al alcohol o a frmacos o con trastornos de la personalidad
tienen ms riesgo de dependencia. La dosis prescrita de ansiolticos e
hipnticos debe ser individualizada cuidadosamente y su uso se debe
limitar a mejorar las situaciones agudas como las crisis de pnico y la
ansiedad aguda, y el insomnio incapacitante grave. Habitualmente, no est
justificado prolongar el tratamiento con ansiolticos e hipnticos durante
ms de una o dos semanas.
Si se administran durante perodos ms largos, la retirada debe ser gradual
con una reduccin de la dosis durante varias semanas o meses, pues la
suspensin brusca puede producir confusin, psicosis txica, convulsiones
o una situacin que recuerda el delirium tremens. El sndrome de retirada
de las benzodiacepinas puede aparecer en cualquier momento hasta tres
semanas despus de suspender una benzodiacepina de accin larga, pero
se puede presentar en pocas horas en caso de una de accin corta. El
sndrome se manifiesta por insomnio, ansiedad, prdida del apetito y de
peso, temblor, sudor, tinnitus y alteraciones de la percepcin. Estos
sntomas pueden ser similares a los de la enfermedad original y originar
ms prescripcin. Algunos sntomas pueden persistir semanas o meses tras
interrumpir las benzodiacepinas
Hay que advertir a los pacientes de que su capacidad para conducir o
manejar maquinaria puede estar alterada y que los efectos del alcohol
pueden estar potenciados.

Diacepam

Frmaco sujeto a vigilancia internacional por parte de la Convencin sobre

El diacepam es una benzodiacepina ansioltica e hipntica representativa. Hay varios
Comprimidos, diacepam 2 mg, 5 mg
Indicaciones: tratamiento a corto plazo de la ansiedad y el insomnio; status
epilptico, convulsiones recurrentes; convulsiones febriles, adyuvante en la
abstinencia aguda al alcohol (seccin 5.1); premedicacin (seccin 1.3)
Contraindicaciones: depresin respiratoria; insuficiencia pulmonar aguda;
apnea del sueo; alteracin heptica grave; miastenia gravis
Precauciones: enfermedad respiratoria, debilidad muscular, antecedente de
abuso a alcohol o frmacos, trastorno marcado de la personalidad; gestacin
(Apndice 2); lactancia (Apndice 3); reduccin de la dosis en pacientes de
edad avanzada o debilitados, y en alteracin heptica (evtese si es grave,
Apndice 5); alteracin renal (Apndice 4); evite el uso prolongado y la
retirada brusca; porfiria; interacciones: Apndice 1

383
Posologa:
Ansiedad, por va oral, ADULTOS 2 mg 3 veces al da que se aumentan si
es necesario a 15-30 mg al da distribuidos en varias tomas; ADULTOS
(o debilitados) la mitad de la dosis de adulto
Insomnio, por va oral, ADULTOS 5-15 mg 3 a la hora de acostarse
Efectos adversos: somnolencia y mareo al da siguiente; confusin y
ataxia (sobre todo en personas de edad avanzada); amnesia; dependencia;
aumento paradjico de la agresividad; debilidad muscular;
ocasionalmente cefalea, vrtigo, cambios en la salivacin, alteraciones
gastrointestinales, trastornos visuales, disartria, temblor, cambios en la
libido, incontinencia, retencin urinaria; alteraciones hematolgicas e
ictericia; reacciones cutneas; aumento de enzimas hepticas

24.4 Trastornos obsesivo-
compulsivos y crisis de pnico
Los trastornos obsesivo-compulsivos pueden tratarse con una combinacin
de tratamientos farmacolgicos, conductuales y psicolgicos. Los
antidepresivos como la clomipramina, que inhiben la recaptacin de
serotonina, se han mostrado eficaces. Las crisis de pnico se pueden tratar
con tratamiento conductual y cognitivo. Si este abordaje fracasa, se puede
probar con tratamiento farmacolgico. Algunos antidepresivos tricclicos
como la clomipramina, o ISRS pueden reducir la frecuencia de las crisis o
prevenirlas del todo. Las benzodiacepinas se pueden utilizar en las crisis
de pnico resistentes a los antidepresivos.

Clomipramina, clorhidrato
Cpsulas, clorhidrato de clomipramina 10 mg, 25 mg
Indicaciones: estados fbicos u obsesivos; crisis de pnico
Contraindicaciones: infarto de miocardio reciente, arritmias
(especialmente bloqueo cardaco); fase manaca en el trastorno bipolar;
enfermedad heptica grave; nios; porfiria
Precauciones: enfermedad cardaca (vase Contraindicaciones antes),
antecedente de epilepsia; gestacin (Apndice 2); lactancia (Apndice 3);
edad avanzada; alteracin heptica (Apndice 5); enfermedad tiroidea;
feocromocitoma; antecedente de mana, psicosis (puede agravar los
sntomas psicticos); glaucoma de ngulo cerrado, antecedente de
retencin urinaria; terapia electroconvulsiva concomitante; hay que evitar
la retirada brusca; anestesia (riesgo elevado de arritmias e hipotensin);
Posologa:
Estados fbicos y obsesivos, por va oral, ADULTOS inicialmente 25 mg
al da, habitualmente al acostarse (edad avanzada 10 mg al da) que se
aumentan en dos semanas a 100-150 mg al da; NIOS no se recomienda


384
de manera habitual
Efectos adversos: sedacin, sequedad de boca, visin borrosa (dificultad
de la acomodacin, aumento de la presin intraocular), estreimiento,
nusea, dificultad de la miccin; efectos adversos cardiovasculares sobre
todo con dosis altas con cambios ECG, arritmias, hipotensin postural,
taquicardia, sncope; sudoracin, temblor, erupcin y reacciones de
hipersensibilidad (urticaria, fotosensibilidad); alteraciones del
comportamiento; hipomana o mana, confusin (especialmente en edad
avanzada), disfuncin sexual, cambios en la glucemia; aumento del
apetito y de peso (prdida de peso ocasional); efectos adversos
endocrinos como aumento de tamao testicular, ginecomastia y
galactorrea; convulsiones, alteraciones del movimiento y discinesias,
fiebre, agranulocitosis, leucopenia, eosinofilia, prpura, trombocitopenia,
hiponatremia (puede ser debida a secrecin inadecuada de hormona
antidiurtica); alteracin de las pruebas hepticas


384
Seccin 25: Frmacos que
actan sobre las vas
respiratorias

25.1 Antiasmticos ......................................................................................... 385

385

25.1 Antiasmticos

Asma
El asma es una enfermedad inflamatoria crnica caracterizada por
episodios de obstruccin reversible de la va area a causa de una
hipersensibilidad bronquial; la inflamacin puede dar lugar a obstruccin
irreversible en algunos pacientes. Una clasificacin basada en la gravedad
antes del inicio del tratamiento y la progresin de la enfermedad es
importante cuando hay que decidir el tratamiento. Segn la gravedad, se
puede clasificar en intermitente, persistente leve, persistente moderada y
persistente grave. Estas categoras son tiles para el tratamiento de la
enfermedad porque tiene un abordaje escalonado que debe ser discutido
con el paciente antes de iniciar el tratamiento. El grado de terapia aumenta
a medida que se incrementa la gravedad del asma, con el paso a un escaln
inferior si la mejora es sostenida (vanse las tablas sobre el tratamiento
despus).

INHALACIN. Los antiasmticos se pueden administrar por vas
diferentes, como inhalatoria, oral y parenteral (subcutnea, intramuscular
o intravenosa). La principal ventaja de administrar los frmacos
directamente a la va area por va inhalatoria es que se pueden alcanzar
concentraciones elevadas de manera ms eficaz y rpida en la va area, y
permite minimizar o evitar los efectos adversos sistmicos.
Es importante que los pacientes reciban instrucciones cuidadosas sobre el
uso de la inhalacin (con un inhalador con dosis medida) presurizada
(aerosol) para obtener resultados ptimos. Antes de usarlo, el inhalador
debe agitarse bien. Despus de espirar al mximo, la boquilla del
inhalador debe colocarse bien en la boca y los labios fuertemente cerrados
alrededor. El paciente debe inhalar profundamente por la boca mientras
acta el inhalador. Tras aguantar la respiracin durante 10 segundos o ms
tiempo como se pueda, la boquilla se retira y el paciente espira lentamente.
Es importante comprobar que los pacientes siguen usando sus inhaladores
correctamente pues la tcnica inadecuada se puede confundir con un
fracaso teraputico. Las cmaras espaciadoras aportan un espacio entre el
inhalador y la boca. Pueden ser beneficiosas en pacientes como los de
edad avanzada, nios pequeos y los asmticos a quienes les resulta difcil
de usar los inhaladores o los que tienen dificultad para sincronizar su
inspiracin con la administracin del aerosol. Tambin se recomienda una
cmara espaciadora de gran volumen para inhalar dosis elevadas de
corticoides a fin de reducir la acumulacin orofarngea que puede causar
candidiasis. Los inhaladores con dosis medida con espaciador son menos
caros y pueden ser tan eficaces como los nebulizadores, aunque la
liberacin del frmaco puede verse afectada por la cmara espaciadora
elegida.
Tambin se dispone de otro tipo de dispositivos como los inhaladores de
polvo en seco.
En el asma aguda grave se dispone de soluciones para nebulizacin. Se
administran durante un perodo de unos 5-10 minutos mediante un


386
nebulizador, habitualmente con oxgeno en el hospital.

ORAL. La va de administracin oral se utiliza cuando no es posible la va
inhalatoria. Cuando un frmaco se administra por va oral, los efectos
adversos son ms frecuentes que por va inhalatoria. Los frmacos
administrados por va oral en el tratamiento del asma incluyen
estimulantes beta-
2
adrenrgicos, corticoides y teofilina.

PARENTERAL. Frmacos como los estimulantes beta-
2
adrenrgicos,
corticoides y la aminofilina se pueden administrar por inyeccin en el
asma aguda grave cuando la va inhalatoria es inadecuada o inapropiada.
Si el paciente se est tratando de manera ambulatoria, es necesario
organizar un traslado urgente al hospital.

GESTACIN. El asma descompensada en mujeres gestantes puede causar
efectos adversos en el feto, con riesgo de mortalidad perinatal, incremento
de la prematuridad y bajo peso al nacer. Por este motivo, est justificado el
uso de frmacos para obtener un control ptimo del asma. La
administracin de frmacos inhalados durante la gestacin tiene la ventaja
de que las concentraciones plasmticas del frmaco no son lo bastante
elevadas para ejercer algn efecto sobre el feto. Las exacerbaciones
agudas se deben tratar de manera agresiva a fin de evitar la hipoxia fetal.

Exacerbacin aguda del asma
El asma grave puede ser mortal y debe tratarse de manera inmediata y
enrgica. Las crisis agudas graves de asma requieren ingreso en el hospital
donde se dispone de equipo de reanimacin de manera inmediata.
El asma grave se caracteriza por disnea persistente con baja respuesta a
los broncodilatadores, agotamiento, un pulso rpido (habitualmente ms
de 110/minuto) y un volumen espiratorio mximo muy bajo.
A medida que el asma se agrava, los sibilantes pueden estar ausentes. Hay
que administrar oxgeno al 40-60% (si se dispone) (vase tambin la
seccin 1.1.3). Los pacientes tambin deben recibir salbutamol o
terbutalina mediante un nebulizador. En situaciones de urgencia, cuando
no se dispone de nebulizador, 100 microgramos de salbutamol inhalado en
aerosol se pueden repetir 10-20 veces preferiblemente con una cmara
espaciadora de gran volumen. Los pacientes tambin deben recibir un
corticoide; en adultos, prednisolona 30-60 mg por va oral o bien
hidrocortisona 200 mg (preferiblemente, como succinato sdico) por va
intravenosa; en nios, prednisolona 1-2 mg/kg por va oral (1-4 aos,
mximo 20 mg, 5-15 aos, mximo 40 mg) o bien hidrocortisona 100 mg
(preferiblemente como succinato sdico) por va intravenosa; si el
paciente presenta vmitos, la va parenteral puede ser de eleccin para la
primera dosis.
Si la respuesta es inadecuada, se debe considerar el tratamiento con
ipratropio en nebulizador. La mayora de pacientes no se benefician de
aadir aminofilina intravenosa o un estimulante beta por va parenteral;
ambos producen ms efectos adversos que los estimulantes beta
2-
adrenrgicos en nebulizador. No obstante, en aquellos pacientes que nunca
han recibido teofilina, puede ser eficaz una infusin intravenosa lenta de

387
aminofilina
La administracin de epinefrina (adrenalina) (vase la seccin 3.1) en el
asma ha sido en general sustituida por los estimulantes de los receptores
2-
adrenrgicos selectivos.
El tratamiento nunca debe retrasarse para estudios, los pacientes nunca
deben estar sedados y se debe considerar la posibilidad de neumotrax.
Los pacientes con mayor deterioro a pesar del tratamiento pueden requerir
ventilacin con presin positiva intermitente.


388

TRATAMIENTO DEL ASMA CRNICA:
LACTANTES Y NIOS PEQUEOS MENORES DE 5 AOS
Los tratamientos de eleccin estn en negrita

Preventivo a largo plazo Alivio rpido

PASO 4
Persistente
grave

Medicaciones diarias
Corticoide inhalado, dipropionato de
beclometasona IDM con cmara y
mascarilla >1 mg al da o bien
beclometasona nebulizada >1 mg dos
veces al da
Considere una tanda corta de
prednisolona en comprimidos, uso
regular de un estimulante
2
de larga
duracin inhalado o bien teofilina de
liberacin retardada
Tambin, estimulante
2
-adrenrgico
nebulizado

Broncodilatador inhalado
de corta duracin: agonista
2
inhalado o bien bromuro
de ipratropio a demanda
cuando haya sntomas, no se
debe superar 3-4 veces al da

PASO 3
Persistente
moderada

beclometasona IDM con cmara y
mascarilla 400-800 microgramos al da o
bien beclometasona nebulizada 1 mg
dos veces al da
Considere una tanda corta de
prednisolona en comprimidos, uso
regular de un estimulante
2
de larga
duracin inhalado o bien teofilina de
liberacin retardada

2
PASO 2
Persistente
leve

beclometasona, 400-800 microgramos, o
bien cromoglicato (utilice IMD con un
espaciador y mascarilla o bien use un
nebulizador)

2
PASO 1
Intermitente

Ninguno necesario

2
cuando haya sntomas, pero
no ms de una vez al da
La intensidad del
tratamiento depender de la
gravedad de la crisis
Paso inferior
Revise el tratamiento cada 3 a 6 meses. Si la mejora se
mantiene durante 3 meses como mnimo, se puede intentar
una reduccin gradual escalonada del tratamiento
Paso superior
Si no se consigue mejora,
considere el paso superior.
Pero primero; revise la
tcnica de la medicacin del
paciente, el cumplimiento y
la vigilancia ambiental.

389
TRATAMIENTO DEL ASMA CRNICA:
ADULTOS Y NIOS MAYORES DE 5 AOS.
Los tratamientos de eleccin estn en negrita

Preventivo a largo plazo Alivio rpido

PASO 4
Persistente
grave

beclometasona 0,8-2 mg +
Broncodilatador de larga duracin:
agonista
2
inhalado de larga
duracin, y/o teofilina de liberacin
liberacin retardada, y/o agonista
2
de
larga duracin comprimidos o jarabe +
Corticoides en comprimidos o jarabe a
largo plazo

Broncodilatador de corta
duracin: agonista
2

inhalado a demanda cuando
haya sntomas

PASO 3
Persistente
moderado

beclometasona 0,8-2 mg al da
distribuidos en varias tomas +si se
necesita
Broncodilatador de larga duracin; o
bien agonista
2
inhalado de larga
duracin, teofilina de liberacin
retardada, o bien agonista
2
de larga
duracin en comprimidos o jarabe

Broncodilatador de corta
duracin: agonista
2

inhalado a demanda cuando
haya sntomas, no se debe
superar 3-4 veces al da
PASO 2
Persistente
leve

O bien corticoide inhalado,
dipropionato de beclometasona, 100-400
microgramos dos veces al da,
cromoglicato sdico o bien teofilina de
liberacin retardada

2
inhalado a demanda
PASO 1
Intermitente

Ninguno necesario

2
inhalado a demanda
cuando haya sntomas (hasta
una vez al da)
La intensidad del
tratamiento depender de la
gravedad de la crisis
Agonista
2
inhalado o
bien cromoglicato sdico
antes del ejercicio o la
exposicin al alergeno
Paso inferior
Revise el tratamiento cada 3-6 meses. Si la mejora se
mantiene durante 3 meses como mnimo, se puede intentar
una reduccin gradual escalonada del tratamiento
Paso superior
Si no se consigue mejora,
considere el paso superior.
Pero primero; revise la
tcnica de la medicacin del
paciente, el cumplimiento y
la vigilancia ambiental.

Enfermedad pulmonar obstructiva crnica
La enfermedad pulmonar obstructiva crnica (bronquitis crnica y


390
enfisema) puede mejorar con un agonista
2
adrenrgico de corta
duracin utilizado a demanda o bien cuando la obstruccin de la va area
es ms grave, con un broncodilatador anticolinrgico (antimuscarnico)
inhalado o ambos si es necesario. Aunque muchos pacientes se tratan con
un corticoide inhalado, actualmente su papel en la enfermedad pulmonar
obstructiva crnica no est claro. Se recomienda hacer una prueba corta
con dosis altas de un corticoide inhalado o un corticoide oral en pacientes
con obstruccin moderada del flujo areo para determinar el grado de
reversibilidad de la va area y asegurarse de haber considerado el asma.
El tratamiento prolongado con oxgeno aumenta la supervivencia en
algunos pacientes con enfermedad pulmonar obstructiva crnica

Agonistas beta
2
-adrenrgicos (estimulantes beta
2
-adrenrgicos)
Los receptores adrenrgicos de los bronquios son principalmente de tipo
beta
2
y su estimulacin produce relajacin del msculo bronquial. Los
agonistas beta
2
-adrenrgicos son salbutamol, terbutalina y fenoterol.
Cuando el salbutamol se administra por va inhalatoria (100-200
microgramos), el efecto puede durar hasta 4 horas y es adecuado tanto
para el tratamiento (vanse Tablas) como para la prevencin del asma. El
salbutamol tambin se puede administrar por va oral a dosis de 2-4 mg
hasta 4 veces al da, pero es menos eficaz y produce ms efectos adversos.
Tambin se puede administrar en inyeccin para el broncospasmo grave.

EFECTOS ADVERSOS. El salbutamol puede producir efectos adversos
cardiovasculares (arritmias, palpitaciones y taquicardia), pero con los
preparados inhalados son infrecuentes. El tratamiento con agonistas beta
2
-
adrenrgicos se puede asociar a hipopotasemia. Se requiere precaucin
especial en el asma grave, porque este efecto puede estar aumentado por
un tratamiento concomitante con xantinas (por ejemplo, teofilina),
corticoides, diurticos e hipoxia. En el asma grave, hay que determinar las
concentraciones plasmticas de potasio.

Xantinas
Las xantinas, como teofilina y aminofilina, relajan la musculatura lisa
bronquial y alivian el broncospasmo, as como estimulan la respiracin. La
absorcin de teofilina por va gastrointestinal habitualmente es rpida y
completa. Es metabolizada en el hgado, pero su semivida de eliminacin
puede variar mucho en algunas enfermedades como la alteracin heptica
y la insuficiencia cardaca, con la administracin concomitante de algunos
frmacos (vase el Apndice 1), as como por factores como la edad, el
tabaquismo y el consumo de alcohol. La variacin en la semivida de
eliminacin puede ser importante, porque la teofilina tiene un margen
estrecho entre los efectos teraputicos y los txicos. A dosis teraputicas,
algunos pacientes presentan nusea y diarrea, y cuando las
concentraciones plasmticas superan el margen recomendado de 10-20
mg/litro (55-110 micromol/litro) se pueden producir arritmias y
convulsiones, que pueden ser mortales. Por tanto, se recomienda
determinar las concentraciones plasmticas. La teofilina est indicada en
el tratamiento del asma crnica, habitualmente en forma de preparados de
liberacin retardada, que mantienen unas concentraciones plasmticas

391
adecuadas durante 12 horas. Se utiliza como adyuvante al tratamiento con
agonistas beta
2
o corticoides cuando se requiere una broncodilatacin
adicional, pero aumenta el riesgo de efectos adversos con los agonistas
beta
2
(vase antes). Cuando se administra en dosis nica por la noche, los
preparados de liberacin retardada pueden ser tiles para regular el asma
nocturna y los sibilantes por la maana.
Las caractersticas de la absorcin de los preparados de teofilina de
liberacin retardada varan considerablemente y es importante mantener al
paciente con la misma presentacin de marca.
La teofilina se administra en inyeccin como aminofilina (una mezcla de
aminofilina con etilendiamina) que es 20 veces ms soluble en agua que la
teofilina sola. Se administra en inyeccin intravenosa lenta en las crisis de
asma graves.

Corticoides

CORTICOIDES INHALADOS. Los corticoides inhalados, como la
beclometasona, son los antiinflamatorios ms eficaces para el tratamiento
del asma. Se recomiendan para el tratamiento del asma a largo plazo en
pacientes que reciben un estimulante beta-
2
adrenrgico ms de una vez al
da. El uso regular de corticoides inhalados reduce el riesgo de
exacerbaciones del asma. Para obtener la mxima eficacia, se recomienda
el uso regular de corticoides. La mejora sintomtica suele ser efectiva
despus de 3 a 7 das de tratamiento. Las pautas prolongadas con dosis
altas de corticoides inhalados son tiles para el tratamiento del asma
persistente grave, porque reducen la necesidad de tratamiento prolongado
con corticoides orales y presentan menos efectos adversos sistmicos.
Los corticoides inhalados pueden producir efectos adversos locales como
candidiasis orofarngea, disfona y tos ocasional por irritacin de vas
altas. El uso de cmaras espaciadoras reduce el depsito orofarngeo y
disminuye la incidencia de candidiasis. El riesgo de efectos sistmicos de
los corticoides inhalados es bajo y depende de la dosis y la potencia del
corticoide, as como de su biodisponibilidad y la semivida plasmtica de
su fraccin absorbida por va sistmica. Los efectos sistmicos son muy
raros e incluyen atrofia cutnea y facilidad de hematomas, un pequeo
aumento del riesgo de glaucoma y cataratas, supresin suprarrenal,
disminucin del metabolismo seo y retraso de crecimiento en nios.

CORTICOIDES SISTMICOS. Los corticoides orales (secciones 3.1 y
18.1) se pueden utilizar como tratamiento mximo para conseguir
regular el asma de un paciente. Esto puede ser til cuando se inicia un
tratamiento prolongado en un paciente con asma descompensada o como
una pauta corta de rescate en cualquier fase para una exacerbacin
aguda.
El tratamiento prolongado con corticoides orales puede ser necesario para
tratar el asma persistente grave, pero su uso est limitado por el riesgo de
efectos adversos significativos. En estos casos, los corticoides inhalados a
dosis altas se deben seguir para que las necesidades orales se reduzcan al
mnimo. Las dosis por va oral se deben administrar en dosis nica por la
maana para reducir la alteracin de la secrecin circadiana de cortisol.


392
Hay que ajustar siempre la pauta de dosificacin a la mnima dosis que
regule los sntomas.

Cromoglicato sdico
El cromoglicato sdico previene la respuesta asmtica a algunos
estmulos alrgicos y no alrgicos. Se puede utilizar como tratamiento a
largo plazo en fases precoces del asma. Reduce los sntomas y la
frecuencia de las exacerbaciones y permite reducir la dosis de
broncodilatadores y de corticoides orales. En adultos, la profilaxis con
cromoglicato sdico generalmente es menos eficaz que la profilaxis con
corticoides inhalados, pero el uso prolongado de corticoides inhalados se
puede asociar con ms efectos adversos. El cromoglicato sdico es til en
la prevencin del asma inducida por ejercicio, con una sola dosis inhalada
30 minutos antes. El cromoglicato sdico no es til para el tratamiento de
las crisis agudas de asma. En general, el cromoglicato sdico produce slo
efectos adversos mnimos, como tos ocasional con la inhalacin del
preparado en polvo.

Broncodilatadores anticolinrgicos (antimuscarnicos)
El ipratropio puede proporcionar una mejora a corto plazo en el asma
crnica, pero los estimulantes adrenrgicos beta-
2
de corta duracin actan
ms rpidamente. El ipratropio tambin se utiliza como broncodilatador en
la enfermedad pulmonar obstructiva crnica.

Salbutamol
El salbutamol es un agonista beta
2
-adrenrgico representativo. Hay varios
Comprimidos, salbutamol (como sulfato) 2 mg, 4 mg
Jarabe, salbutamol (como sulfato) 2 mg/5 ml
Inyeccin (Solucin para inyeccin), salbutamol (como sulfato) 50
Inhalacin en aerosol (Inhalacin presurizada) salbutamol (como sulfato) 100
microgramos/inhalacin medida
Solucin de nebulizador, salbutamol (como sulfato) 5 mg/ml, ampollas 20 ml
Indicaciones: profilaxis y tratamiento del asma; parto prematuro (seccin
22.1)
Precauciones: hipertiroidismo, insuficiencia miocrdica, arritmias,
sensibilidad al alargamiento del intervalo QT, hipertensin, gestacin
(pero para el uso adecuado; vase tambin las notas anteriores); lactancia
(Apndice 3); diabetes mellitussobre todo la administracin
intravenosa (vigilancia de la glucemia; se ha descrito cetoacidosis);
Posologa:
Asma crnica (cuando la inhalacin es ineficaz), por va oral, ADULTOS
2-4 mg 3 o 4 veces al da; en algunos pacientes hasta un mximo de 8 mg
3 o 4 veces al da; NIOS menores de 2 aos, 100 microgramos/kg 4
veces al da, 2-6 aos, 1-2 mg 3-4 veces al da, 6-12 aos, 2 mg 3-4 veces
al da

393
Broncospasmo agudo grave, por inyeccin intravenosa lenta, ADULTOS
250 microgramos, repetidos si es necesario
Alivio del broncospasmo agudo, por inhalacin en aerosol, ADULTOS
100-200 microgramos (1-2 pulsaciones); NIOS 100 microgramos (1
pulsacin) que se pueden aumentar a 200 microgramos (2 pulsaciones) si
es necesario; por inyeccin intramuscular o subcutnea, ADULTOS 500
microgramos repetidos cada 4 horas si es necesario
Profilaxis del broncospasmo inducido por ejercicio, por inhalacin en
aerosol, ADULTOS 200 microgramos (2 pulsaciones); NIOS 100
microgramos (1 pulsacin) que se pueden aumentar a 200 microgramos
(2 pulsaciones) si es necesario
Asma crnica (como adyuvante en el tratamiento escalonado), por
inhalacin en aerosol, ADULTOS 100-200 microgramos (1-2
pulsaciones) hasta 3-4 veces al da; NIOS 100 microgramos (1
pulsacin) 3-4 veces al da, que se pueden aumentar a 200 microgramos
(2 pulsaciones) 3-4 veces al da si es necesario
Asma aguda grave o broncospasmo crnico que no responde al
tratamiento convencional, por inhalacin de solucin nebulizada,
ADULTOS y NIOS mayores de 18 meses, 2,5 mg repetidos hasta 4
veces al da; se pueden aumentar a 5 mg si es necesariose debe
considerar valoracin mdica porque puede estar indicado un tratamiento
alternativo; NIOS menores de 18 meses, eficacia clnica incierta (puede
aparecer hipoxemia transitoriaconsidere suplemento de oxgeno)
Efectos adversos: hipopotasemia con dosis altas (vanse las notas
anteriores); arritmias, taquicardia, palpitaciones, vasodilatacin
perifrica, temblor fino (habitualmente en manos), calambres musculares,
cefalea, insomnio, alteraciones del comportamiento en nios; reacciones
de hipersensibilidad como broncospasmo paradjico, urticaria y
angioedema; dolor leve con la inyeccin intramuscular

Beclometasona, dipropionato
La beclometasona es un corticoide representativo. Hay varios frmacos
alternativos
Inhalacin en aerosol (Inhalacin presurizada) dipropionato de beclometasona
50 microgramos/inhalacin medida (inhalador con dosis estndar), 250
microgramos/inhalacin medida (inhalador con dosis alta)
Indicaciones: asma crnica no regulada con los agonistas beta
2
-
adrenrgicos de corta duracin
Precauciones: vanse las notas anteriores; tuberculosis activa o latente; el
tratamiento sistmico puede ser necesario en perodos de estrs o cuando
la obstruccin de vas areas o la presencia de mucosidad impide el
acceso de los frmacos a las vas ms estrechas; no se recomienda en los
sntomas agudos; vigilancia de la altura en nios que reciben tratamiento
prolongadosi hay retraso del crecimiento, revise el tratamiento
Posologa:
Asma crnica, por inhalacin en aerosol (inhalador con dosis estndar),
ADULTOS 200 microgramos dos veces al da o bien 100 microgramos 3-
4 veces al da (en casos ms graves, inicialmente 600-800 microgramos
al da); NIOS 50-100 microgramos 2-4 veces al da o bien 100-200


394
microgramos dos veces al da
Asma crnica, por inhalacin en aerosol (inhalador con dosis altas),
ADULTOS 500 microgramos dos veces al da o bien 250 microgramos 4
veces al da; si es necesario se pueden aumentar a 500 microgramos 4
veces al da); NIOS no recomendado
Efectos adversos: candidiasis orofarngea, tos y disfona (habitualmente
slo con dosis altas); supresin suprarrenal, retraso del crecimiento en
nios y adolescentes, metabolismo seo alterado, glaucoma y cataratas
(con dosis altas, pero menos frecuente que con los corticoides
sistmicos); broncospasmo paradjicorequiere suspensin y
tratamiento alternativo (si es leve, se puede prevenir con un agonista
beta
2
-adrenrgico inhalado o bien pasando del aerosol a la inhalacin en
polvo); raramente, urticaria, erupcin, angioedema
CANDIDIASIS. El riesgo de candidiasis se puede reducir con el uso de una
cmara espaciadora (vanse las notas anteriores); enjuagando la boca con agua
despus de la inhalacin puede ayudar a prevenir la candidiasis

Teofilina y aminofilina
La aminofilina es un broncodilatador xantnico representativo. Hay varios
frmacos, como la teofilina, alternativos
Comprimidos, teofilina 100 mg
Comprimidos de liberacin retardada, teofilina 200 mg, 300 mg
Inyeccin (Solucin para inyeccin), aminofilina 25 mg/ml, ampolla 10 ml
Indicaciones: asma crnica, tambin el asma nocturna; asma aguda grave
Contraindicaciones: porfiria; hipersensibilidad conocida a la
etilendiamina (para la aminofilina)
Precauciones: enfermedad cardaca, hipertensin, hipertiroidismo, lcera
pptica, epilepsia, alteracin heptica (Apndice 5); gestacin (Apndice
2); lactancia (Apndice 3); edad avanzada, fiebre; los fumadores pueden
requerir dosis ms altas o ms frecuentes; interacciones: Apndice 1
Posologa:
Asma crnica, por va oral (en comprimidos), ADULTOS y NIOS
mayores de 12 aos, 100-200 mg 3-4 veces al da despus de las
comidas; por va oral (en comprimidos de liberacin retardada)
ADULTOS 300-450 mg cada 12 horas
Asma nocturna, por va oral (en comprimidos de liberacin retardada),
ADULTOS necesidades diarias totales en una sola dosis por la noche
NOTA. La concentracin plasmtica de teofilina para una respuesta ptima 10-
20 mg/litro (55-110 micromol/litro); margen teraputico estrecho; vanse las
notas anteriores; un margen de 5-15 mg/litro (27,5-82,5 micromol/litro) puede ser
eficaz y asociarse a menos efectos adversos
Asma aguda grave (no previamente tratada con teofilina), por inyeccin
intravenosa lenta (durante 20 minutos como mnimo), ADULTOS y
NIOS 5 mg/kg; mantenimiento, por infusin intravenosa, ADULTOS
500 microgramos/kg/hora; NIOS 6 meses-9 aos, 1 mg/kg/hora, 10-16
aos, 800 microgramos/kg/hora, ajustados segn la concentracin
plasmtica de teofilina

395
NOTA. Los pacientes tratados con teofilina oral (o aminofilina) no deben recibir
normalmente aminofilina intravenosa, excepto si se dispone de la concentracin
plasmtica de teofilina para guiar la dosis
Efectos adversos: nusea y otros trastornos gastrointestinales, inquietud,
ansiedad, temblor, palpitaciones, cefalea, insomnio, mareo; convulsiones,
arritmias e hipotensinsobre todo si se administra en inyeccin rpida;
urticaria, eritema y dermatitis exfoliativadebido a la hipersensibilidad
al componente etilendiamina de la aminofilina

Cromoglicato sdico
El cromoglicato sdico es un antiasmtico representativo. Hay varios frmacos
alternativos
El cromoglicato sdico es un frmaco complementario
Inhalacin en aerosol (Inhalacin presurizada) cromoglicato sdico 5
mg/inhalacin medida
Indicaciones: profilaxis del asma; prevencin del asma inducida por
ejercicio
Precauciones: gestacin (para el uso adecuado; vanse las notas
anteriores y el Apndice 2); lactancia (Apndice 3)
Posologa:
Profilaxis del asma y del asma inducida por el ejercicio, por inhalacin en
aerosol, ADULTOS y NIOS 10 mg 4 veces al da, que se aumentan en
casos graves o en perodos de riesgo a 6-8 veces al da; antes del ejercicio
se pueden administrar dosis adicionales; cuando se estabiliza, se puede
reducir a dosis de mantenimiento de 5 mg 4 veces al da
Efectos adversos: tos, broncospasmo transitorio

Ipratropio, bromuro
Inhalacin en aerosol (Inhalacin presurizada), bromuro de ipratropio 20
microgramos/dosis medida
Indicaciones: asma crnica; enfermedad pulmonar obstructiva crnica
Precauciones: hipertrofia prosttica; gestacin; glaucoma (dosis estndar
no suelen ser peligrosas; descrito con el frmaco nebulizado, sobre todo
en combinacin con salbutamol nebulizado)
Posologa:
Asma crnica o enfermedad pulmonar obstructiva crnica, por inhalacin
en aerosol, ADULTOS 20-40 microgramos, en el tratamiento precoz
hasta 80 microgramos cada vez, 3-4 veces al da; NIOS hasta 6 aos,
20 microgramos 3 veces al da, 6-12 aos, 20-40 microgramos 3 veces al
da
Efectos adversos: sequedad de boca ocasional; raramente, retencin
urinaria, estreimiento


396
Seccin 26: Soluciones
correctoras de los trastornos
hidroelectrolticos y del
equilibrio cido-base

26.1 Soluciones electrolticas orales ........................................................ 397
26.1.1 Rehidratacin oral............................................................................... 397
26.1.2 Potasio oral........................................................................................... 398
26.2 Soluciones electrolticas parenterales ............................................ 399
26.3 Agua........................................................................................................ 404

397

26.1 Soluciones electrolticas orales

26.1.1 Rehidratacin oral
La reposicin de lquidos y electrolitos por va oral se puede conseguir con
la administracin de sales de rehidratacin oralsoluciones que contienen
sodio, potasio y glucosa. La diarrea aguda en nios siempre debe ser
tratada con una solucin de rehidratacin oral segn los planes A, B o C
siguientes.

Tratamiento de la deshidratacin: recomendaciones de la OMS
Segn el grado de deshidratacin, se aconseja a los profesionales
sanitarios que sigan uno de los 3 planes de tratamiento.
Plan A: sin deshidratacin. El consejo nutricional y un aumento de la
ingesta de lquidos son suficientes (caldo, arroz, agua y yogur, o incluso
agua). En lactantes menores de 6 meses que todava no han empezado a
tomar slidos, la solucin de rehidratacin oral es de eleccin antes de
tomar leche. La leche materna o la leche en polvo de vaca se administran
sin restricciones concretas. En caso de alimentacin mixta con lactancia
materna/artificial, hay que aumentar la proporcin de lactancia materna.
Plan B: deshidratacin moderada. Cualquiera que sea la edad del nio,
se aplica un plan de tratamiento de 4 horas para evitar problemas a corto
plazo. Inicialmente, no se debe prever la alimentacin. Se recomienda
ensear a los padres cmo administrar unos 75 ml/kg de una solucin de
rehidratacin oral con una cucharilla durante un perodo de 4 horas, y se
sugiere que los padres observen la tolerabilidad al principio del
tratamiento. Se puede administrar una mayor cantidad de solucin si el
nio sigue presentando deposiciones frecuentes. En caso de vmitos, se
debe suspender la rehidratacin durante 10 minutos y despus se reanuda a
una menor velocidad (aproximadamente una cucharadita cada 2 minutos).
El estado del nio debe ser reevaluado a las 4 horas a fin de decidir sobre
el tratamiento posterior ms adecuado. La solucin de rehidratacin oral
se debe seguir ofreciendo una vez la deshidratacin haya sido contenida,
mientras el nio siga teniendo diarrea.
Plan A: deshidratacin grave. Es necesaria la hospitalizacin, pero la
prioridad ms urgente es iniciar la rehidratacin. En el hospital (o donde
sea), si el nio puede beber, hay que administrar solucin de rehidratacin
oral mientras llega, e incluso durante, la infusin intravenosa (20 ml/kg
cada hora por va oral antes de la infusin, despus 5 ml/kg cada hora por
va oral durante la rehidratacin intravenosa). Para el suplemento
intravenoso, se recomienda que una solucin compuesta de lactato sdico
(vase la seccin 26.2) se administre a una velocidad adaptada a la edad
del nio (lactante menor de 12 meses: 30 ml/kg durante 1 hora, despus 70
ml/kg durante 5 horas; nios mayores de 12 meses: las mismas cantidades
durante 30 minutos y 2,5 horas respectivamente). Si no es posible la va
intravenosa, una sonda nasogstrica tambin es adecuada para administrar
la solucin de rehidratacin oral, a una velocidad de 20 ml/kg cada hora.
Si el nio vomita, se reduce la velocidad de administracin de la solucin
oral.


398
Sales de rehidratacin oral
Solucin glucosalina
cloruro sdico 2,6 g/litro de agua limpia
citrato trisdico 2,9 g/litro de agua limpia
cloruro potsico 1,5 g/litro de agua limpia
glucosa (anhidra) 13,5 g/litro de agua limpia

Cuando no se dispone de glucosa ni de citrato trisdico, se pueden sustituir por
sucrosa (azcar normal) 27,00 g/litro de agua limpia
bicarbonato sdico 2,5 g/litro de agua limpia

NOTA. La solucin se puede preparar con mezclas de azcar/sal empaquetados o
de sustancias a granel y agua. Las soluciones deben ser recin preparadas,
preferiblemente con agua recin hervida y enfriada. Es importante el peso y la
mezcla completa cuidadosa, y la disolucin de los ingredientes en el volumen
correcto de agua limpia. La administracin de soluciones ms concentradas
puede producir hipernatremia
CLERA. En casos de clera pueden ser necesarias sales de rehidratacin oral
que contengan una elevada concentracin de sodio para evitar una hiponatremia
Indicaciones: deshidratacin por diarrea aguda
Precauciones: alteracin renal
Posologa:
Prdida de lquidos y electrolitos en diarrea aguda, por va oral,
ADULTOS 200-400 ml de solucin despus de cada deposicin;
LACTANTES y NIOS segn los Planes A, B o C (vase antes)
Efectos adversos: vmitospueden indicar una administracin
demasiado rpida; hipernatremia e hiperpotasemia pueden ser
consecuencia de sobredosis en caso de alteracin renal o de
administracin de una solucin demasiado concentrada

26.1.2 Potasio oral
La reposicin de las prdidas de potasio es necesaria en pacientes que
toman digoxina o frmacos antiarrtmicos en los que la deplecin de
potasio puede inducir arritmias. Tambin es necesaria en pacientes con
hiperaldosteronismo secundario (estenosis de la arteria renal, cirrosis
heptica, sndrome nefrtico, insuficiencia cardaca grave) y los que
presentan unas prdidas excesivas de potasio en heces (diarrea crnica
asociada a malabsorcin intestinal o abuso de laxantes).
Las medidas para compensar la prdida de potasio tambin pueden ser
necesarias en las personas de edad avanzada, pues a menudo ingieren
cantidades inadecuadas por la dieta (pero vase la advertencia sobre el uso
en la insuficiencia renal, despus). Las medidas tambin pueden ser
necesarias durante la administracin prolongada de frmacos que pueden
inducir prdida de potasio (por ejemplo, corticoides). Los suplementos de
potasio raramente son necesarios con las dosis bajas de diurticos
administradas para el tratamiento de la hipertensin. Los diurticos
ahorradores de potasio (ms que los suplementos de potasio) estn
indicados para la prevencin de la hipopotasemia por diurticos como la
furosemida o las tiacidas administradas para eliminar el edema (vase la
seccin 16.3).
Para la prevencin de la hipopotasemia, dosis de cloruro potsico de 2 a 4

399
g (aproximadamente 25 a 50 mmol) al da por va oral son adecuadas en
pacientes con una dieta normal. En caso de insuficiencia renal (frecuente
en las personas de edad avanzada), se administran dosis ms bajas, si no
hay riesgo de hiperpotasemia.
En caso de deplecin establecida de potasio, pueden ser necesarias dosis
mayores, cuya cantidad depende de la gravedad de la prdida continua de
potasio (se requiere vigilancia del potasio plasmtico y consejo de un
especialista).
La deplecin de potasio se suele asociar con alcalosis metablica y
deplecin de cloruro, y estas alteraciones requieren correccin.

Cloruro potsico
Polvo para solucin oral, cloruro potsico 1,5 g (potasio 20 mmol, cloruro 20
mmol)
Indicaciones: prevencin y tratamiento de la hipopotasemia (vanse las
notas anteriores)
Contraindicaciones: alteracin renal grave; concentracin plasmtica de
potasio superior a 5 mmol/litro
Precauciones: edad avanzada, alteracin renal leve o moderada (se
requiere vigilancia estrecha, Apndice 4), antecedente de lcera pptica;
importante: riesgo especial si se administra con frmacos que pueden
aumentar las concentraciones plasmticas de potasio como los diurticos
ahorradores de potasio, IECA o ciclosporina, para otras interacciones:
Apndice 1
Posologa:
Prevencin de la hipopotasemia (vanse las notas anteriores), por va oral,
ADULTOS 20-50 mmol al da despus de las comidas
Deplecin de potasio (vanse las notas anteriores), por va oral,
ADULTOS 40-100 mmol al da distribuidos en varias tomas despus de
las comidas: se ajusta la dosis segn la gravedad del dficit y las prdidas
continuas de potasio
fabricante
Efectos adversos: nusea y vmitos, irritacin gastrointestinal

26.2 Soluciones electrolticas
parenterales
Las soluciones de electrolitos se administran por va intravenosa, para
cubrir las necesidades normales de lquidos y electrolitos o para reponer
dficits importantes o prdidas continuas, cuando el paciente presenta
nuseas o vmitos y no puede tomar las cantidades adecuadas por va oral.
La naturaleza y gravedad del desequilibrio electroltico deben ser
valoradas a travs de la anamnesis y la clnica y las pruebas bioqumicas
de cada paciente. La deplecin de sodio, potasio, cloruro, magnesio,
fosfato y agua puede ser aislada y en combinacin con o sin alteraciones
del equilibrio cido-base.
La infusin de soluciones isotnicas se puede realizar a travs de una


400
vena perifrica. La administracin de soluciones ms concentradas, por
ejemplo glucosa al 20%, es preferible a travs de un catter venoso
central.
El cloruro sdico en solucin isotnica aporta los iones extracelulares
ms importantes en concentraciones similares a las fisiolgicas y est
indicado en la deplecin de sodio que puede ser secundaria a situaciones
como gastroenteritis, cetoacidosis diabtica, leo y ascitis. En un dficit
grave de 4 a 8 litros, se puede administrar 2 a 3 litros de cloruro sdico
isotnico durante 2 a 3 horas; despus la infusin puede ser habitualmente
a una velocidad menor.
Hay que evitar la administracin excesiva; vigilar la presin venosa
yugular; examinar la presencia de crepitantes en las bases pulmonares, y
en pacientes de edad avanzada o gravemente enfermos suele ser til
vigilar la presin venosa de aurcula derecha (central).
Idealmente, la hiponatremia crnica debe tratarse con restriccin de
lquidos. Sin embargo, si es necesario el cloruro sdico, el dficit debe
corregirse lentamente para evitar el riesgo de sndrome de desmielinacin
osmtica; el aumento de la concentracin plasmtica de sodio no debe ser
superior a 10 mmol/litro en 24 horas.
La solucin compuesta de lactato sdico, ms adecuada
fisiolgicamente, se puede administrar en vez de la solucin isotnica de
cloruro sdico durante la ciruga o en el tratamiento inicial de la lesin o
herida.
Las soluciones de glucosa y cloruro sdico estn indicadas cuando hay
deplecin combinada de agua y sodio. Una mezcla isotnica a 1:1 de
cloruro sdico y glucosa al 5% permite que una parte del agua (libre de
sodio) entre en las clulas del cuerpo que sufren ms de la deshidratacin,
mientras que la sal sdica con un volumen de agua determinado por el Na
+

plasmtico normal permanece extracelular. La deplecin combinada de
sodio, potasio, cloruro y agua se puede producir, por ejemplo, en caso de
diarrea grave o vmitos persistentes; la reposicin se realiza con una
infusin intravenosa al 0,9% de cloruro sdico y una infusin intravenosa
de glucosa al 5% con el potasio necesario.
Las soluciones de glucosa (5%) se utilizan principalmente para reponer
los dficits de agua y se deben administrar solas cuando no hay prdida
importante de electrolitos. Las necesidades medias de agua en un adulto
sano son 1,5 a 2,5 litros al da y esto es necesario para equilibrar las
prdidas de agua inevitables a travs de la piel y pulmones y aportar la
cantidad suficiente para la excrecin urinaria. La deplecin de agua
(deshidratacin) tiende a ocurrir cuando estas prdidas no son
compensadas por una ingesta comparable, como por ejemplo puede ocurrir
en el coma o disfagia o en pacientes de edad o apticos que no pueden
beber agua en cantidad suficiente por propia iniciativa.
La prdida excesiva de agua sin prdida de electrolitos es infrecuente, y
se produce en la fiebre, hipertiroidismo y en estados renales raros con
prdida de agua, como la diabetes inspida o la hipercalcemia. El volumen
necesario de solucin de glucosa para reponer los dficits vara segn la
gravedad de la enfermedad, pero habitualmente se sita entre 2 y 6 litros.
Las soluciones de glucosa tambin se administran en pautas con
bicarbonato clcico e insulina para el tratamiento urgente de la

401
hiperpotasemia. Tambin se administran, tras la correccin de la
hiperglucemia, durante el tratamiento de la cetoacidosis diabtica, cuando
deben ir acompaadas de una infusin continua de insulina.
Si no se puede administrar glucosa o azcar por va oral para tratar la
hipoglucemia, se puede administrar glucosa al 50% por va intravenosa en
una gran vena a travs de una aguja gruesa; esta concentracin resulta
bastante irritante en caso de extravasacin y tambin es viscosa y difcil de
administrar. Como alternativas menos irritantes se pueden administrar
grandes cantidades de soluciones de glucosa menos concentradas (10% o
20%).
El carbonato sdico hidrogenado (bicarbonato sdico) est indicado
para regular la acidosis metablica grave (como en la insuficiencia renal).
Dado que esta situacin habitualmente se acompaa de deplecin de
sodio, es razonable corregirla primero con la administracin de una
infusin intravenosa isotnica de cloruro sdico, a condicin que los
riones no estn primariamente afectados y el grado de acidosis no sea tan
grave como para alterar la funcin renal. En estas circunstancias, el
cloruro sdico isotnico solo suele ser eficaz, pues restaura la capacidad
de los riones para generar bicarbonato. En la acidosis renal o en la
acidosis metablica grave de cualquier causa, por ejemplo pH sanguneo <
7,1, el carbonato sdico hidrogenado (1,4%) puede infundirse con cloruro
sdico isotnico cuando la acidosis no responde a la correccin de la
anoxia o la deplecin lquida; en el adulto puede ser necesario un volumen
total de hasta 6 litros (4 litros de cloruro sdico y 2 litros de carbonato
sdico hidrogenado). En el shock grave secundario, por ejemplo, a paro
cardaco, se puede producir acidosis metablica sin deplecin de sodio; en
estas circunstancias, es preferible que el carbonato sdico hidrogenado se
administre en un pequeo volumen de solucin hipertnica (por ejemplo,
50 ml de una solucin al 8,4% por va intravenosa); se requiere vigilancia
del pH plasmtico. El carbonato sdico hidrogenado tambin se utiliza en
el tratamiento de urgencia de la hiperpotasemia.
La administracin intravenosa de cloruro potsico en una infusin de
cloruro sdico constituye el tratamiento inicial para la correccin de la
hipopotasemia grave cuando no se puede tomar suficiente potasio por va
oral. El concentrado de cloruro potsico se puede aadir a la infusin de
cloruro sdico al 0,9% minuciosamente mezclado, y en administracin
lenta durante 2 a 3 horas con supervisin del especialista y vigilancia ECG
en casos difciles. Determinaciones repetidas del potasio plasmtico son
necesarias para decidir si se requieren ms infusiones y evitar el desarrollo
de hiperpotasemia, con riesgo especial en caso de insuficiencia renal.
El tratamiento sustitutivo inicial con potasio no debe incluir infusiones de
glucosa, porque la glucosa puede reducir ms la concentracin plasmtica
de potasio.

Glucosa
Infusin (Solucin para infusin), glucosa al 5% (isoosmtica), 10%
(hiperosmtica), 50% (hiperosmtica)
Indicaciones: reposicin de lquidos sin dficit importante de electrolitos
(vanse las notas anteriores); tratamiento de la hipoglucemia
Precauciones: diabetes mellitus (puede requerir insulina adicional)


402
Posologa:
Reposicin de lquidos, por infusin intravenosa, ADULTOS y NIOS
definidos a partir de la clnica y, siempre que sea posible, con vigilancia
de electrolitos (vanse las notas anteriores)
Tratamiento de la hipoglucemia, por infusin intravenosa de solucin de
glucosa al 50% en una gran vena, ADULTOS, 25 ml (vanse tambin las
notas anteriores)
Efectos adversos: las inyecciones de glucosa, sobre todo las hipertnicas,
pueden tener un pH bajo y producir irritacin venosa y tromboflebitis;
alteraciones hidroelectolticas; edema o intoxicacin por agua (en
administracin prolongada o infusin rpida de grandes volmenes de
soluciones isotnicas); hiperglucemia (en administracin prolongada de
soluciones hipertnicas)

Glucosa con cloruro sdico
Infusin (Solucin para infusin), glucosa al 4%, cloruro sdico al 0,18% (1,8 g,
30 mmol de Na
+
y de Cl /litro)
Indicaciones: reposicin de lquidos y electrolitos
Precauciones: hay que restringir la cantidad en caso de alteracin renal,
insuficiencia cardaca, hipertensin, edema pulmonar y perifrico,
toxemia de la gestacin
Posologa:
Reposicin de lquidos, por infusin intravenosa, ADULTOS y NIOS
definidos a partir de la clnica y, siempre que sea posible, con vigilancia
de electrolitos (vanse las notas anteriores)
Efectos adversos: la administracin de dosis altas puede incrementar el
edema

Cloruro sdico
Infusin (Solucin para infusin), cloruro sdico al 0,9% (9 g, 154 mmol de Na
+

y de Cl /litro)
Indicaciones: reposicin de lquidos y electrolitos
Precauciones: hay que restringir la cantidad en caso de alteracin renal
(Apndice 4), insuficiencia cardaca, hipertensin, edema pulmonar y
perifrico, toxemia de la gestacin
Posologa:
Reposicin de lquidos y electrolitos, por infusin intravenosa, ADULTOS
y NIOS definidos a partir de la clnica y, siempre que sea posible, con
vigilancia de electrolitos (vanse las notas anteriores)
Efectos adversos: la administracin de dosis altas puede incrementar la
acumulacin de sodio y edema

Lactato sdico, solucin compuesta
La solucin compuesta de lactato sdico es una solucin de electrolitos
intravenosa representativa. Hay varias soluciones alternativas
Infusin (Solucin para infusin), cloruro sdico al 0,6%, lactato sdico al
0,25%, cloruro potsico al 0,04%, cloruro clcico al 0,027% (que contiene Na
+

131 mmol, K
+
5 mmol, Ca
2+
2 mmol, HCO
3
(como lactato) 29 mmol, Cl 111
mmol/litro)
Indicaciones: reposicin de lquidos y electrolitos pre y perioperatoria;
shock hipovolmico

403
Contraindicaciones: alcalosis metablica o respiratoria; hipocalcemia o
hipoclorhidria
Precauciones: hay que restringir la cantidad en caso de alteracin renal,
insuficiencia cardaca, hipertensin, edema pulmonar y perifrico,
toxemia de la gestacin; interacciones: Apndice 1
Posologa:
Reposicin de lquidos y electrolitos o shock hipovolmico, por infusin
intravenosa, ADULTOS y NIOS definidos a partir de la clnica y,
siempre que sea posible, con vigilancia de electrolitos (vanse las notas
anteriores)
Efectos adversos: la administracin excesiva puede producir alcalosis
metablica; la administracin de dosis altas puede incrementar el edema

Carbonato sdico hidrogenado
Infusin (Solucin para infusin), carbonato sdico hidrogenado al 1,4% (14 g,
166,7 mmol de Na
+
y de HCO
3
/litro)
Inyeccin (Solucin para inyeccin), carbonato sdico hidrogenado al 8,4% (840
mg, 10 mmol de Na
+
y de HCO
3
/10 ml)
Indicaciones: acidosis metablica
Contraindicaciones: alcalosis metablica o respiratoria; hipocalcemia,
hipoclorhidria
Precauciones: hay que restringir la cantidad en caso de alteracin renal
(Apndice 4), insuficiencia cardaca, hipertensin, edema pulmonar y
perifrico, toxemia de la gestacin; vigilancia de electrolitos y equilibrio
cido-base; interacciones: Apndice 1
Posologa:
Acidosis metablica, por inyeccin intravenosa lenta, ADULTOS y
NIOS una solucin fuerte (hasta al 8,4%) o bien por infusin
intravenosa continua, ADULTOS y NIOS una solucin ms dbil
(habitualmente al 1,4%), una cantidad adecuada para el dficit de base
Efectos adversos: la administracin excesiva puede producir
hipopotasemia y alcalosis metablica, sobre todo en caso de alteracin
renal; dosis altas pueden incrementar la acumulacin de sodio y edema

Cloruro potsico
Concentrado para infusin (Concentrado para solucin para infusin), cloruro
potsico al 11,2% (112 mg, aproximadamente 1,5 mmol de K
+
y de Cl /ml),
ampolla 20 ml
Indicaciones: desequilibrio electroltico; vase tambin potasio oral
(seccin 26.1.2)
Precauciones: para la infusin intravenosa la concentracin de la solucin
habitualmente no debe superar 3,2 g (43 mmol)/litro; supervisin
especializada y vigilancia ECG (vanse las notas anteriores); alteracin
renal (Apndice 4); interacciones: Apndice 1
Posologa:
Desequilibrio electroltico, por infusin intravenosa lenta, ADULTOS y
NIOS segn el dficit o las necesidades de mantenimiento diarias
RECONSTITUCIN Y ADMINISTRACIN. Hay que diluir y mezclar
minuciosamente antes de la infusin y administrar segn las recomendaciones


404
del fabricante
Efectos adversos: toxicidad cardaca por infusin rpida

26.3 Agua

Agua para inyecciones
Inyeccin, agua destilada estril libre de pirgenos, ampollas 2 ml, 5 ml, 10 ml
Indicaciones: en preparados destinados a administracin parenteral y en
otros preparados estriles


404
Seccin 27: Vitaminas
y minerales

27.1 Vitaminas ............................................................................................... 405
27.2 Minerales ............................................................................................... 409

405

27.1 Vitaminas

Las vitaminas se utilizan para la prevencin y el tratamiento de estados
deficitarios especficos o cuando la dieta es inadecuada. Con frecuencia se
ha sugerido aunque nunca se ha demostrado del todo, que deficiencias
subclnicas de vitaminas producen ms alteraciones crnicas y
susceptibilidad a las infecciones. Esta creencia ha originado un elevado
consumo de preparados vitamnicos, que no son ms tiles que el placebo.
Muchas vitaminas no son relativamente txicas, pero la administracin
prolongada de dosis elevadas de retinol (vitamina A), ergocalciferol
(vitamina D
2
) y piridoxina (vitamina B
6
) puede producir efectos adversos
graves.
El retinol (vitamina A) es una sustancia liposoluble que se almacena en
algunos rganos del cuerpo, sobre todo el hgado. El aporte suplementario
peridico con dosis altas va destinado a proteger contra el dficit de
vitamina A que se asocia a defectos oculares, sobre todo xeroftalma
(incluso ceguera nocturna, que puede progresar a lesiones oculares graves
y ceguera), y una susceptibilidad aumentada a las infecciones, sobre todo
sarampin y diarrea. La distribucin universal de vitamina A incluye la
administracin peridica de dosis suplementarias a todos los nios en edad
preescolar con prioridad en los grupos de edad, 6 meses a 3 aos, o
regiones de mayor riesgo. En las regiones de alto riesgo, todas las madres
tambin deben recibir una dosis elevada de vitamina A durante las 8
semanas despus del parto. Dado que la vitamina A se asocia a efectos
teratgenos, se debe administrar a dosis ms bajas (no ms de 10.000
unidades al da) a las mujeres en edad frtil. Tambin se utiliza en el
tratamiento de la xeroftalma activa. Se recomienda la administracin
inmediata de dosis de vitamina A por va oral ante el diagnstico de
xeroftalma y despus los pacientes con lesiones corneales agudas deben
ser remitidos de urgencia a un hospital. En mujeres en edad frtil hay que
valorar los posibles efectos teratgenos de la vitamina A en caso de
gestacin con las consecuencias graves de la xeroftalma. Donde hay
signos graves de xeroftalma, se recomienda un tratamiento con dosis altas
como en los pacientes mayores de 1 ao. Cuando los sntomas son menos
graves (por ejemplo, ceguera nocturna) se recomienda una dosis mucho
menor. El tratamiento con vitamina A tambin se debe administrar durante
la epidemia de sarampin para reducir las complicaciones.
La vitamina B consta de sustancias muy diferentes que son, por
comodidad, clasificadas como "complejo vitamnico B". La tiamina
(vitamina B
1
) se administra por va oral en el dficit por una ingesta
diettica inadecuada. El dficit grave puede dar lugar al "beriberi". El
"beriberi" seco crnico se caracteriza por neuropata perifrica, atrofia y
debilidad muscular, y parlisis; el "beriberi" hmedo se caracteriza por
insuficiencia cardaca y edema. En caso de dficit grave se puede producir
el sndrome de Wernicke-Korsakoff (desmielinizacin del SNC). La
tiamina se administra en inyeccin intravenosa a dosis de hasta 300 mg al
da (los preparados parenterales pueden contener varias vitaminas del
grupo B) como tratamiento inicial en estados carenciales graves. Tras la


406
administracin parenteral, se pueden producir reacciones alrgicas
potencialmente graves. Los equipos de reanimacin deben estar
disponibles de manera inmediata. El dficit de riboflavina (vitamina B
2
)
puede ser consecuencia de un aporte reducido por la dieta o a una
absorcin disminuida por enfermedad heptica, alcoholismo, infeccin
crnica o tratamiento con probenecid. Tambin se puede producir en
combinacin con otros estados carenciales como la pelagra. El dficit de
piridoxina (vitamina B
6
) es raro, pues la vitamina se encuentra en muchos
alimentos, pero puede producirse dficit durante el tratamiento con
isoniacida, y se caracteriza por neuritis perifrica. En algunas
enfermedades metablicas, como la hiperoxaluria, se administra a dosis
elevadas, y tambin est indicada en la anemia sideroblstica. El cido
nicotnico inhibe la sntesis de colesterol y triglicridos, y se administra en
algunas hiperlipidemias. El cido nicotnico y la nicotinamida se
administran para prevenir y tratar el dficit de cido nicotnico (pelagra).
En general, prefiere la nicotinamida, porque no produce vasodilatacin. La
hidroxicobalamina es la forma de vitamina B
12
utilizada en el tratamiento
del dficit de vitamina B
12
por dficit de la dieta o malabsorcin (vase la
seccin 10.1).
El cido flico es esencial para la sntesis de ADN y algunas protenas. El
dficit de cido flico o vitamina B
12
se asocia a anemia megaloblstica.
El cido flico no se recomienda en una anemia megaloblstica no
diagnosticada, excepto si se administra vitamina B
12
de manera
concomitante, porque podra precipitar una neuropata (vase la seccin
10.1). El aporte suplementario con 400 microgramos al da de cido flico
est recomendado en mujeres en edad frtil a fin de reducir el riesgo de
defectos del tubo neural graves en su descendencia (vase la seccin 10.1).
El cido ascrbico (vitamina C) est indicada en la prevencin y el
tratamiento del escorbuto. No se ha demostrado que el cido ascrbico sea
eficaz en el tratamiento del resfriado comn.
El trmino vitamina D cubre una variedad de compuestos como
ergocalciferol (vitamina D
2
) y colecalciferol (vitamina D
3
). Ambos
compuestos son equipotentes y pueden administrarse para prevenir y tratar
el raquitismo.
El dficit simple de vitamina D se produce cuando hay un aporte por la
dieta insuficiente o no se produce suficiente colecalciferol (vitamina D
3
)
en la piel a partir del precursor 7-deshidrocolesterol en respuesta a la luz
ultravioleta.
Los nios de piel oscura deben seguir la profilaxis con vitamina D hasta
los 24 meses, debido a su incapacidad para producir suficiente vitamina D
3

en su piel. La piel oscura con un elevado contenido de melanina debe estar
expuesta a la luz del da durante ms tiempo que la piel clara para obtener
la misma sntesis de vitamina D
3
. La vitamina D tambin se administra en
estados carenciales causados por malabsorcin intestinal o enfermedad
heptica crnica, y en la hipocalcemia del hipoparatiroidismo.
La vitamina K es necesaria para la produccin de los factores de la
coagulacin (vase la seccin 10.2).

cido ascrbico
Vitamina C

407
Comprimidos, cido ascrbico 50 mg
Indicaciones: prevencin y tratamiento del escorbuto
Posologa:
Profilaxis del escorbuto, por va oral, ADULTOS y NIOS 25-75 mg al
da
Tratamiento del escorbuto, por va oral, ADULTOS y NIOS no menos
de 250 mg al da distribuidos en varias tomas
Efectos adversos: se han descrito alteraciones gastrointestinales con dosis
altas

Ergocalciferol
Vitamina D
2

El ergocalciferol es un compuesto de la vitamina D representativo. Hay varios
compuestos de vitamina D alternativos
Comprimidos, ergocalciferol 1,25 mg (50.000 unidades)
Cpsulas, ergocalciferol 1,25 mg (50.000 unidades)
Solucin oral, ergocalciferol 250 microgramos/ml (10.000 unidades/ml)
NOTA. Si no se dispone de comprimido de vitamina D sola para el tratamiento
del dficit simple, pueden utilizarse comprimidos de calcio y ergocalciferol,
aunque el calcio es innecesario
Comprimidos, ergocalciferol 10 microgramos (400 unidades), lactato clcico 300
mg, fosfato clcico 150 mg
Indicaciones: prevencin del dficit de vitamina D; dficit de vitamina D
secundario a malabsorcin o enfermedad heptica crnica; hipocalcemia
del hipoparatiroidismo
Contraindicaciones: hipercalcemia; calcificacin metastsica
Precauciones: hay que asegurar una dosis correcta en lactantes; vigilancia
del calcio plasmtico a intervalos semanales en pacientes que reciben
dosis elevadas o que presentan alteracin renal; nusea y
vmitospueden indicar sobredosis e hipercalcemia; gestacin y
Posologa:
Prevencin del dficit de vitamina D, por va oral, ADULTOS y NIOS
10 microgramos (400 unidades al da)
Tratamiento del dficit de vitamina D, por va oral, ADULTOS 1,25 mg
(50.000 unidades) al da durante un perodo limitado; NIOS 75-125
microgramos (3.000-5.000 unidades) al da
Hipocalcemia asociada al hipoparatiroidismo, por va oral, ADULTOS 2,5
mg (100.000 unidades) al da; NIOS hasta 1,5 mg (60.000 unidades) al
da
Efectos adversos: los sntomas de sobredosis como anorexia, lasitud,
nusea y vmitos, diarrea, prdida de peso, poliuria, sudoracin, cefalea,
sed, vrtigo, y concentraciones elevadas de calcio y fosfato en plasma y
orina; se puede producir calcificacin tisular si la dosis de 1,25 se sigue
durante varios meses

Nicotinamida
La nicotinamida es una sustancia de la vitamina B representativa. Hay varios
compuestos alternativos
Comprimidos, nicotinamida 50 mg
Indicaciones: tratamiento de la pelagra


408
Posologa:
Tratamiento de la pelagra, por va oral, ADULTOS hasta 500 mg al da

Piridoxina, clorhidrato
Vitamina B
6
Comprimidos, clorhidrato de piridoxina 25 mg
Indicaciones: tratamiento del dficit de piridoxina por trastornos
metablicos; neuropata por isoniacida; anemia sideroblstica
Precauciones: interacciones: Apndice 1
Posologa:
Estados carenciales, por va oral, ADULTOS 25-50 mg hasta 3 veces al
da
Neuropata por isoniacida, profilaxis, por va oral, ADULTOS 10 mg al
da
Neuropata por isoniacida, tratamiento, por va oral, ADULTOS 50 mg 3
veces al da
Anemia sideroblstica, por va oral, ADULTOS 100-400 mg al da
Efectos adversos: generalmente bien tolerada, pero la administracin
crnica de dosis elevadas puede producir neuropatas perifricas

Retinol
Vitamina A
Grageas, retinol (como palmitato) 10.000 unidades
Cpsulas, retinol (como palmitato) 200.000 unidades
Solucin oral (oleosa), retinol (como palmitato) 100.000 unidades/ml
Inyeccin hidrosoluble (Solucin para inyeccin), retinol (como palmitato)
50.000 unidades/ml, ampolla 2 ml
Indicaciones: prevencin y tratamiento del dficit de vitamina A;
prevencin de las complicaciones del sarampin
Precauciones: gestacin (teratognico; vanse las notas anteriores y el
Apndice 2); lactancia (Apndice 3)
Posologa:
Prevencin del dficit de vitamina A (programas de distribucin universal
o especficos), por va oral, LACTANTES menores de 6 meses, 50.000
unidades, 6-12 meses, 100.000 unidades cada 4-6 meses, preferentemente
en la vacunacin del sarampin; NIOS mayores de 1 ao
(preescolares), 200.000 unidades cada 4-6 meses; ADULTOS, 200.000
unidades cada 6 meses; ADULTOS mujeres gestantes, mximo 10.000
unidades al da o bien mximo 25.000 unidades cada semana; ADULTOS
madres, 200.000 unidades durante el parto o en 6 semanas
Tratamiento de la xeroftalma, por va oral, LACTANTES menores de 6
meses, 50.000 unidades en el momento del diagnstico, repetidas al da
siguiente y despus a las 2 semanas; 6-12 meses, 100.000 unidades en el
momento del diagnstico, repetidas al da siguiente y despus a las 2
semanas; NIOS mayores de 1 ao y ADULTOS (excepto mujer en edad
frtil) 200.000 unidades en el momento del diagnstico, repetidas al da
siguiente y despus a las 2 semanas; ADULTOS (mujer en edad frtil,
vanse las notas anteriores), signos graves de xeroftalma, como para los
otros adultos; casos menos graves (por ejemplo, ceguera nocturna),

409
5.000-10.000 unidades al da durante 4 semanas como mnimo o bien
hasta 25.000 unidades a la semana
NOTA. Los preparados de vitamina A orales son preferibles para la prevencin y
el tratamiento del dficit de vitamina A. Sin embargo, en situaciones en las que
los pacientes presentan vmitos o anorexia grave, o sufren malabsorcin, se
puede administrar un preparado inyectable hidrosoluble por va intramuscular
Efectos adversos: a las dosis recomendadas, los efectos adversos no son
graves ni irreversibles; ingestiones elevadas pueden causar defectos
congnitos; aumento transitorio de la presin intracraneal en adultos o
fontanela tensa o abombada en lactantes (con dosis altas); una sobredosis
masiva puede producir piel spera, pelo seco, hepatomegalia, velocidad
de sedimentacin globular elevada, aumento del calcio srico y elevacin
de las fosfatasas alcalinas

Riboflavina
Vitamina B
2
Comprimidos, riboflavina 5 mg
Indicaciones: dficit de vitamina B
2
Posologa:
Tratamiento del dficit de vitamina B
2
, por va oral, ADULTOS y NIOS
hasta 30 mg al da en varias tomas
Profilaxis del dficit de vitamina B
2
, por va oral, ADULTOS y NIOS 1-
2 mg al da

Tiamina, clorhidrato
Vitamina B
1
Comprimidos, clorhidrato de tiamina 50 mg
Indicaciones: prevencin y tratamiento del dficit de vitamina B
1

Precauciones: administracin parenteral (vanse las notas anteriores);
Posologa:
Dficit crnico leve de tiamina, por va oral, ADULTOS 10-25 mg al da

27.2 Minerales

Gluconato clcico. Los suplementos de calcio habitualmente slo son
necesarios cuando la ingesta de calcio por la dieta es deficiente. Las
necesidades dietticas varan con la edad y son relativamente mayores en
la infancia, la gestacin y la lactancia a causa de una mayor demanda, y en
la edad avanzada, por alteracin de la absorcin. En la osteoporosis, una
ingesta de calcio del doble de la cantidad diaria recomendada retrasa la
prdida sea. En la tetania hipocalcmica, se recomienda administrar el
gluconato clcico por va parenteral, pero hay que vigilar el calcio
plasmtico. El gluconato clcico tambin se utiliza en la reanimacin
cardaca.
El yodo es uno de los oligoelementos esenciales del cuerpo. La ingesta
recomendada de yodo es de 150 microgramos al da (200 microgramos al
da en mujeres gestantes y que lactan); en nios la ingesta recomendada de
yodo es de 50 microgramos al da en lactantes menores de 1 ao, 90


410
microgramos al da en nios de 2-6 aos, y 120 microgramos al da en
nios de 7-12 aos. Su dficit provoca bocio endmico y produce
cretinismo endmico (caracterizado por sordomudez, dficit intelectual,
espasticidad y a veces hipotiroidismo), alteracin de la funcin mental en
nios y adultos, y un aumento de la incidencia de nacidos muertos y
mortalidad perinatal y del lactante. El yodo y los yoduros pueden inhibir la
funcin tiroidea neonatal y en general los compuestos de yodo deben
evitarse en la gestacin. Donde es esencial prevenir el bocio neonatal y el
cretinismo, el yodo no se debe negar en mujeres gestantes. La prevencin
del dficit de yodo depende en gran parte de la yodacin de la sal con
yoduro potsico o yodato potsico, y a travs de la diversificacin en la
dieta. En reas donde los trastornos por dficit de yodo son moderados o
graves, un aceite yodado administrado antes o en cualquier momento de
la gestacin se ha mostrado eficaz.
Fluoruro sdico. La disponibilidad adecuada de fluoruro confiere una
gran resistencia a la caries dental. Actualmente, se considera que la accin
tpica del fluoruro sobre el esmalte y la placa es ms importante que el
efecto sistmico. Cuando el contenido de fluoruro natural en el agua
potable es significativamente menor de 1 mg por litro, la fluoracin
artificial es el mtodo ms econmico de aumentar la ingesta de fluoruro.
La administracin diaria de comprimidos o gotas de fluoruro es una
alternativa adecuada, pero no se deben prescribir suplementos de fluoruro
sistmico sin consultar el contenido de fluoruro de las reservas de agua
local; no se recomiendan cuando el agua contiene ms de 700
microgramos por litro. Adems, los lactantes no necesitan recibir
suplementos de fluoruro hasta los 6 meses de edad. Los dentfricos que
incorporan fluoruro sdico son una fuente de fluoruro adecuada. Las
personas con tendencia especial a la caries o con enfermedades pueden
recibir proteccin adicional con el uso de enjuagues fluorados o con la
aplicacin de un gel fluorado. Los enjuagues se pueden realizar a diario o
cada semana; el uso diario de un enjuague menos concentrado es ms
eficaz que el uso semanal de uno ms concentrado. Los geles muy
potentes se deben aplicar de manera regular con supervisin de un
profesional; hay que tener especial precaucin para prevenir que el nio
trague en exceso.
Para el uso de preparados de hierro en el tratamiento de la anemia, vase
la seccin 10.1.

Calcio, gluconato
El gluconato clcico es un frmaco complementario
Inyeccin (Solucin para inyeccin), gluconato clcico (monohidrato) 100 mg
(Ca
++
220 micromol)/ml, ampolla 10 ml
Indicaciones: tetania hipocalcmica
Contraindicaciones: situaciones asociadas a la hipercalcemia y la
hipercalciuria (por ejemplo, algunas formas de enfermedad maligna)
Precauciones: vigilancia de la concentracin plasmtica de calcio;
Posologa:
Tetania hipocalcmica, por inyeccin intravenosa lenta, ADULTOS 1 g
(2,2 mmol) seguido por infusin intravenosa continua de unos 4 g (8,8

411
mmol) al da
Efectos adversos: alteraciones gastrointestinales leves; bradicardia,
arritmia; irritacin en el punto de inyeccin

Fluoruro sdico
El fluoruro sdico es un fluoruro representativo. Hay varios fluoruros
alternativos
Colutorio, fluoruro sdico al 0,05%, 0,2%
Indicaciones: prevencin de la caries dental
Contraindicaciones: no en reas donde el agua potable est fluorada o
donde el contenido de flor es de por s alto
Posologa:
Prevencin de la caries dental, como enjuague bucal, NIOS mayores de
6 aos, 10 ml de solucin al 0,05% al da o bien 10 ml de solucin al
0,2% cada semana
NOTA. Las pastas de dientes fluoradas tambin son una fluente adecuada de
fluoruro para la profilaxis de la caries dental
Efectos adversos: a dosis recomendadas la toxicidad es rara; motas
blancas ocasionales en los dientes a las dosis recomendadas; raramente
decoloracin amarillenta-marronosa si se superan las dosis recomendadas

Yodo
Inyeccin oleosa (Solucin para inyeccin), yodo (como aceite yodado) 480
mg/ml, ampolla 0,5 ml, ampolla 1 ml
NOTA. El aceite yodado tambin se puede administrar por va oral
Indicaciones: prevencin y tratamiento del dficit de yodo
Contraindicaciones: lactancia (Apndice 3)
Precauciones: mayor de 45 aos o con bocio nodular (especialmente
susceptibles al hipertiroidismo cuando se administran suplementos de
yodoel aceite yodado puede no ser adecuado); puede interferir con las
pruebas de funcin tiroidea; gestacin (vanse las notas anteriores y el
Apndice 2)
Posologa:
Dficit de yodo moderado o grave endmico, por inyeccin intramuscular,
ADULTOS mujeres en edad frtil, incluido cualquier momento de la
gestacin,480 mg una vez al ao; por va oral, ADULTOS durante la
gestacin y un ao posparto, 300-480 mg una vez al ao o bien 100-300
mg cada 6 meses; mujeres en edad frtil, 400-960 mg una vez al ao o
bien 200-480 mg cada 6 meses
Dficit de yodo, por inyeccin intramuscular, LACTANTES hasta 1 ao,
190 mg; NIOS y ADULTOS 380 mg (edad mayor de 45 aos o con
bocio nodular, 76 mg pero vase tambin Precauciones) (confiere hasta 3
aos de proteccin)
Dficit de yodo, por va oral, ADULTOS (excepto durante la gestacin) y
NIOS mayores de 6 aos, 400 mg una vez al ao; ADULTOS durante
la gestacin, una sola dosis de 200 mg; LACTANTES menores de 1 ao,
una sola dosis de 100 mg; NIOS 1-5 aos, 200 mg una vez al ao
Efectos adversos: reacciones de hipersensibilidad; bocio e
hipotiroidismo; hipertiroidismo
Apndice 1: Interacciones
413
Apndice 1:
Interacciones

La administracin simultnea de dos o ms frmacos puede producir que
interaccionen entre s. La interaccin puede resultar en la potenciacin o el
antagonismo de un frmaco por otro, o en ocasiones algn otro efecto. Las
interacciones farmacolgicas pueden ser farmacodinmicas o
farmacocinticas.
Las interacciones farmacodinmicas se producen entre frmacos que
tienen efectos farmacolgicos o adversos similares o antagnicos.
Habitualmente, son previsibles si se conoce la farmacologa de los
frmacos que interaccionan y una interaccin con un frmaco determinado
puede ocurrir con otro relacionado.
Las interacciones farmacodinmicas pueden ser debidas a
competencia por los receptores
frmacos que actan sobre el mismo sistema fisiolgico
Las interacciones farmacodinmicas se producen en cierto grado en la
mayora de pacientes que reciben los frmacos susceptibles de interaccin.
Las interacciones farmacocinticas se producen cuando un frmaco
aumenta o reduce la cantidad de otro frmaco libre para producir su accin
farmacolgica. Se trata de interacciones difciles de prever y no se puede
asumir que una interaccin que se produce con un frmaco se produzca
tambin con un frmaco relacionado, a menos que sus propiedades
farmacocinticas sean similares. Las interacciones farmacocinticas
pueden ser debidas a
interferencia con la absorcin
cambios en la unin a protenas
modificaciones de la metabolizacin de los frmacos
interferencia con la excrecin renal
Muchas interacciones farmacocinticas afectan slo a una pequea
proporcin de pacientes tratados con la combinacin de frmacos.
Muchas interacciones farmacolgicas no tienen consecuencias graves, y
muchas de las que son potencialmente peligrosas se presentan slo en una
pequea proporcin de pacientes.
Una interaccin conocida no necesariamente ocurrir con el mismo grado
en todos los pacientes. Los frmacos con un margen teraputico estrecho
(como la fenitona) y los frmacos que requieren un ajuste estricto de la
dosis (como anticoagulantes, antihipertensivos o antidiabticos) son los
implicados con mayor frecuencia.
Los pacientes con mayor riesgo de interacciones farmacolgicas son los
de edad avanzada y los que presentan insuficiencia renal o heptica.
En la tabla siguiente el smbolo * indica una interaccin potencialmente
peligrosa y la administracin simultnea de los frmacos implicados
debera evitarse, o slo administrarse con precaucin y una vigilancia
adecuada. Las interacciones que no se acompaan del smbolo no suelen
tener consecuencias graves.


414

Acetazolamida
cido acetilsaliclico: reduce la excrecin de acetazolamida (riesgo de
toxicidad)
Alcohol: potencia el efecto hipotensor
Amitriptilina: aumenta el riesgo de hipotensin postural
Atenolol: potencia el efecto hipotensor
*Carbamacepina: aumenta el riesgo de hiponatremia; la acetazolamida
aumenta la concentracin plasmtica de carbamacepina
Clorpromacina: potencia el efecto hipotensor
Cisplatino: aumenta el riesgo de nefrotoxicidad y ototoxicidad
Clomipramina: aumenta el riesgo de hipotensin postural
Clonacepam: potencia el efecto hipotensor
Contraceptivos orales: antagonizan el efecto diurtico
Dexametasona: aumenta el riesgo de hipopotasemia; antagoniza el efecto
diurtico
Diacepam: potencia el efecto hipotensor
*Digoxina: aumento de la toxicidad cardaca de la digoxina en caso de
hipopotasemia
Dinitrato de isosorbida: potencia el efecto hipotensor
Enalapril: potencia el efecto hipotensor (puede ser grave)
ter, anestsico: potencia el efecto hipotensor
Fenitona: aumenta el riesgo de osteomalacia
Flufenacina: potencia el efecto hipotensor
Furosemida: aumenta el riesgo de hipopotasemia
Halotano: potencia el efecto hipotensor
Hidralacina: potencia el efecto hipotensor
Hidroclorotiacida: aumenta el riesgo de hipopotasemia
Hidrocortisona: aumenta el riesgo de hipopotasemia; antagoniza el efecto
diurtico
Ibuprofeno: aumenta el riesgo de nefrotoxicidad del ibuprofeno; antagoniza
el efecto diurtico
Ketamina: potencia el efecto hipotensor
Levodopa: potencia el efecto hipotensor
*Lidocana: la hipopotasemia antagoniza la accin de la lidocana
*Litio: aumenta la excrecin de litio
Metildopa: potencia el efecto hipotensor
Nifedipina: potencia el efecto hipotensor
Nitroprusiato sdico: potencia el efecto hipotensor
xido nitroso: potencia el efecto hipotensor
Prednisolona: aumenta el riesgo de hipopotasemia; antagoniza el efecto
diurtico
Propranolol: potencia el efecto hipotensor
Quinidina: en caso de hipopotasemia aumenta la toxicidad cardaca de la
quinidina; la acetazolamida reduce la excrecin de quinidina
(ocasionalmente, aumenta la concentracin plasmtica)
Salbutamol: dosis altas de salbutamol aumentan el riesgo de hipopotasemia
Teofilina: aumenta el riesgo de hipopotasemia
Tiopental: potencia el efecto hipotensor
Timolol: potencia el efecto hipotensor
Trinitrato de glicerol: potencia el efecto hipotensor
Verapamilo: potencia el efecto hipotensor
Acetazolamida: reduce la excrecin de acetazolamida (riesgo de toxicidad)
415
cido valproico: potencia el efecto del cido valproico
Anticidos (Hidrxido de aluminio; Hidrxido de magnesio): aumento de la
excrecin de cido acetilsaliclico en medio alcalino
Dexametasona: aumenta el riesgo de lcera y hemorragia gastrointestinal
gastroduodenal; la dexametasona reduce la concentracin plasmtica de
salicilato
Enalapril: antagoniza el efecto hipotensor; aumenta el riesgo de dterioro de
la funcin renal
Espironolactona: antagoniza el efecto diurtico
Fenitona: potencia el efecto de la fenitona
*Heparina: potencia el efecto anticoagulante
Hidrocortisona: aumenta el riesgo de lcera y hemorragia gastrointestinal
gastroduodenal; la hidrocortisona reduce la concentracin plasmtica de
salicilatos
*Ibuprofeno: evtese la administracin simultnea (aumenta los efectos
adversos, incluida la lesin gastrointestinal); puede reducir el efecto
antiagregante del cido acetilsaliclico
Metoclopramida: potencia los efectos del cido acetilsaliclico (aumenta la
tasa de absorcin)
*Metotrexato: reduce la excrecin de metotrexato (aumenta la toxicidad)
Prednisolona: aumenta el riesgo de lcera y hemorragia gastrointestinal
gastroduodenal; la prednisolona reduce la concentracin plasmtica de
salicilatos
*Warfarina: aumenta el riesgo de hemorragia debido a su efecto
antiplaquetario
cido Flico y cido folnico
Fenobarbital: puede disminuir la concentracin plasmtica de fenobarbital
Fenitona: puede disminuir la concentracin plasmtica de fenitona
cido nalidxico
*Artemeter + Lumefantrina: el fabricante de artemeter y lumefantrina advierte que
se evite su administracin concomitante
*Ciclosporina: aumenta el riesgo de nefrotoxicidad
*Ibuprofeno: puede aumentar el riesgo de convulsiones
*Teofilina: puede aumentar el riesgo de convulsiones
*Warfarina: potencia el efecto anticoagulante
cido valproico
cido acetilsaliclico: potencia el efecto del cido valproico
*Amitriptilina: antagonismo (reduce el umbral convulsivo)
*Carbamacepina: puede potenciar la toxicidad sin un aumento del efecto
antiepilptico; a menudo disminuye la concentracin plasmtica de cido
valproico; con frecuencia aumenta la concentracin plasmtica del metabolito
activo de la carbamacepina
*Clomipramina: antagonismo (disminuye el umbral convulsivo)
*Cloroquina: ocasionalmente reduce el umbral convulsivo
*Clorpromacina: antagoniza el efecto anticonvulsivo (disminuye el umbral
convulsivo)
Eritromicina: puede inhibir la metabolizacin del cido valproico (aumenta la
concentracin plasmtica)
*Etosuximida: puede potenciarse su toxicidad sin que aumente el efecto
antiepilptico; a veces aumenta la concentracin plasmtica de etosuximida
*Fenitona: puede potenciarse su toxicidad sin que aumente el efecto antiepilptico;
la concentracin plasmtica de cido valproico a menudo disminuye; la
concentracin de fenitona aumenta a menudo, aunque tambin puede disminuir

416
*Fenobarbital: puede potenciarse su toxicidad sin que aumente el efecto
antiepilptico; la concentracin plasmtica de cido valproico a menudo
disminuye; la concentracin de fenobarbital aumenta con frecuencia
*Flufenacina: antagoniza el efecto anticonvulsivante (disminuye el umbral
convulsivo)
*Haloperidol: antagoniza el efecto anticonvulsivante (disminuye el umbral
convulsivo)
*Mefloquina: antagoniza el efecto anticonvulsivante
Warfarina: puede potenciar el efecto anticoagulante
Zidovudina: puede aumentar la concentracin plasmtica de zidovudina (riesgo de
toxicidad)
Albendazol
Dexametasona: puede aumentar la concentracin plasmtica de albendazol
Prazicuantel: aumenta la concentracin plasmtica del metabolito activo de
albendazol
Alcohol
Acetazolamida: potencia el efecto hipotensor
Amilorida: potencia el efecto hipotensor
*Amitriptilina: potencia el efecto sedante
Carbamacepina: posiblemente potencia los efectos adversos sobre el SNC de
la carbamacepina
Clonacepam: potencia el efecto sedante
Clorfenamina: potencia el efecto sedante
*Clomipramina: potencia el efecto sedante
Clorpromacina: potencia el efecto sedante
Codena: potencia el efecto hipotensor y sedante
Diacepam: potencia el efecto sedante
Enalapril: potencia el efecto hipotensor
Espironolactona: potencia el efecto hipotensor
Fenitona: las concentraciones plasmticas de fenitona se reducen con un
consumo importante y regular de alcohol
Fenobarbital: potencia el efecto sedante
Flufenacina: potencia el efecto sedante
Furosemida: potencia el efecto hipotensor
Glibenclamida: potencia el efecto hipoglucemiante
Haloperidol: potencia el efecto sedante
Hidroclorotiacida: potencia el efecto hipotensor
Insulina: potencia el efecto hipotensor
Levamisol: reaccin similar a disulfiram
Metformina: potencia el efecto hipoglucemiante; aumenta el riesgo de
acidosis lctica
Metronidazol: reaccin similar a disulfiram
Morfina: potencia el efecto hipotensor y sedante
Paracetamol: aumenta el riesgo de lesin heptica con cantidades importantes
y regulares de alcohol
Procarbacina: reaccin similar a disulfiram
Prometacina: potencia el efecto sedante
417
Verapamilo: potencia el efecto hipotensor; aumenta las concentraciones
plasmticas de alcohol
Warfarina: potencia el efecto anticoagulante con importantes cantidades de
alcohol; cambios mayores en el consumo de alcohol pueden afectar la
regulacin anticoagulante
Alcuronio
Carbamacepina: antagoniza el efecto relajante muscular (acelera la
recuperacin de un bloqueo neuromuscular)
Clindamicina: potencia el efecto relajante muscular
*Estreptomicina: potencia el efecto relajante muscular
ter, anestsico: potencia los efectos del alcuronio
Fenitona: antagoniza el efecto relajante muscular (acelera la
recuperacin de un bloqueo neuromuscular)
*Gentamicina: potencia el efecto relajante muscular
Halotano: potencia los efectos del alcuronio
Litio: potencia el efecto relajante muscular
Magnesio (parenteral): potencia el efecto relajante muscular
Neostigmina: antagoniza el efecto relajante muscular
Nifedipina: potencia el efecto relajante muscular
Piridostigmina: antagoniza el efecto relajante muscular
*Procainamida: potencia el efecto relajante muscular
Propranolol: potencia el efecto relajante muscular
*Quinidina: potencia el efecto relajante muscular
Verapamilo: potencia el efecto relajante muscular
Alopurinol
Amoxicilina: aumenta el riesgo de erupcin
Ampicilina: aumenta el riesgo de erupcin
*Azatioprina: aumenta los efectos y la toxicidad de la azatioprina; reduzca las
dosis cuando se administra con alopurinol
Ciclosporina: posible aumento de las concentraciones plasmticas de
ciclosporina (riesgo de nefrotoxicidad)
*Mercaptopurina: aumenta los efectos y la toxicidad de la mercaptopurina;
reduzca las dosis cuando se administra con alopurinol
Teofilina: posible aumento de las concentraciones plasmticas de teofilina
Warfarina: posible aumento del efecto anticoagulante
Aluminio, hidrxido vase Anticidos
Anfotericina B
NOTA. Se recomienda una vigilancia rigurosa en caso de administracin simultnea
con frmacos nefrotxicos o citotxicos
*Dexametasona: aumenta el riesgo de hipopotasemia (evtese el uso
concomitante excepto en caso de que se necesite la dexametasona para
regular las reacciones)
*Digoxina: aumenta la toxicidad de la digoxina en caso de hipopotasemia
Estreptomicina: aumenta el riesgo de nefrotoxicidad
Flucitosina: disminuye la excrecin renal de flucitosina y aumenta la
captacin celular (posible aumento de la toxicidad de flucitosina)
Fluconazol: posible antagonismo del efecto de la Anfotericina B
Gentamicina: aumenta el riesgo de nefrotoxicidad

418
*Hidrocortisona: aumenta el riesgo de hipopotasemia (evtese el uso
concomitante excepto en caso de que se necesite la hidrocortisona para
*Prednisolona: aumenta el riesgo de hipopotasemia (evtese el uso
concomitante excepto en caso de que se necesite la prednisolona para
Amilorida
*Artemeter+Lumefantrina: aumenta el riesgo de arritmias ventriculares si se
producen trastornos electrolticos
Carbamacepina: aumenta el riesgo de hiponatremia
*Ciclosporina: aumenta el riesgo de hiperpotasemia
Dexametasona: antagoniza el efecto diurtico
Diazepam: potencia el efecto hipotensor
Enalapril: potencia el efecto hipotensor (puede ser grave); riesgo de hiperpotasemia
grave
Hidrocortisona: antagoniza el efecto diurtico
Ibuprofeno: aumenta el riesgo de nefrotoxicidad de ibuprofeno; antagoniza el
efecto diurtico; posible aumento del riesgo de hiperpotasemia
*Litio: reduce la excrecin de litio (aumenta las concentraciones plasmticas de litio
y el riesgo de toxicidad)
Prednisolona: antagoniza el efecto diurtico
*Sales de potasio: riesgo de hiperpotasemia
Aminofilina vase Teofilina
Amitriptilina
Acetazolamida: aumenta el riesgo de hipotensin postural
*cido valproico: antagonismo (reduce el umbral convulsivo)
*Alcohol: potencia el efecto sedante
Amilorida: aumenta el riesgo de hipotensin postural
419
*Artemeter + Lumefantrina: aumenta el riesgo de arritmias ventriculares ( el
fabricante de artemeter y lumefantrina advierte que se evite su uso
concomitante)
Atropina: aumenta los efectos adversos antimuscarnicos
Biperideno: aumenta los efectos adversos antimuscarnicos
*Carbamacepina: antagonismo (reduce el umbral convulsivo); probablemente acelera
la metabolizacin de la amitriptilina (reduce la concentracin plasmtica y el
efecto antidepresivo)
Clorfenamina: aumenta los efectos antimuscarnicos y sedantes
*Clorpromacina: aumenta los efectos adversos antimuscarnicos; aumenta las
concentraciones plasmticas de amitriptilina; posible aumento del riesgo de
arritmias ventriculares
Codena: posible aumento de la sedacin
Contraceptivos orales: antagonizan el efecto antidepresivo, pero los efectos
adversos se deben a un aumento de la concentracin plasmtica de amitriptilina
Diazepam: potencia el efecto sedante
*Epinefrina: hipertensin y arritmias (pero los anestsicos locales con epinefrina
parecen ser seguros)
Dinitrato de isosorbida: potencia el efecto hipotensor; reduce el efecto de Trinitrato
de glicerol sublingual (debido a sequedad de boca)
Espironolactona: aumenta el riesgo de hipotensin postural
ter, anestsico: aumenta el riesgo de arritmias e hipotensin
*Etosuximida: antagonismo (reduce el umbral convulsivo)
Fenitona: antagonismo (reduce el umbral convulsivo); posiblemente reduce la
concentracin plasmtica de amitriptilina
*Fenobarbital: antagoniza el efecto anticonvulsivante (reduce el umbral convulsivo);
posiblemente acelera la metabolizacin de la amitriptilina (reduce la
Flufenacina: aumenta los efectos adversos antimuscarnicos; aumenta la
concentracin plasmtica de amitriptilina; posible aumento del riesgo de
Furosemida: aumenta el riesgo de hipotensin postural
*Haloperidol: aumenta la concentracin plasmtica de amitriptilina; posible aumento
del riesgo de arritmias ventriculares
Halotano: aumenta el riesgo de arritmias e hipotensin
Hidroclorotiacida: aumenta el riesgo de hipotensin postural
Ketamina: aumenta el riesgo de arritmias e hipotensin
Morfina: posible aumento de la sedacin
xido nitroso: aumenta el riesgo de arritmias e hipotensin
Procainamida: aumenta el riesgo de arritmias ventriculares
Prometacina: aumenta los efectos adversos antimuscarnicos y sedantes
*Quinidina: aumenta el riesgo de arritmias ventriculares
Rifampicina: posiblemente reduce la concentracin plasmtica de amitriptilina
(reduce el efecto antidepresivo)
Ritonavir: el ritonavir puede aumentar la concentracin plasmtica
Tiopental: aumenta el riesgo de arritmias e hipotensin
Trinitrato de glicerol: potencia el efecto hipotensor; reduce el efecto del trinitrato
de glicerol sublingual (debido a sequedad de boca)
Verapamilo: posiblemente aumenta la concentracin plasmtica de amitriptilina
Amodiaquina:

420
Clorpromacina: aumenta la concentracin plasmtica de clorpromacina
(considrese una disminucin de la dosis)
Amoxicilina:
Alopurinol: aumenta el riesgo de erupcin
Contraceptivos orales: puede reducir el efecto contraceptivo de preparados
que contienen estrgenos
Metotrexato: reduce la excrecin de metotrexato (aumenta el riesgo de
toxicidad)
Warfarina: los resultados de los estudios no han mostrado que exista
interaccin, pero la experiencia clnica indica que la amoxicilina puede
alterar los valores de INR
Amoxicilina + cido clavulnico vase Amoxicilina
Ampicilina
Alopurinol: aumenta el riesgo de erupcin cutnea
*Contraceptivos orales: posibilidad de reducir el efecto contraceptivo de los
preparados con estrgenos
Metotrexato: se reduce la excrecin de metotrexato (aumenta el riesgo de
toxicidad)
Warfarina: los resultados de los estudios no han mostrado que exista
interaccin, pero la experiencia clnica indica que la amoxicilina puede
alterar los valores de INR
Anticidos (Aluminio, hidrxido; Magnesio, hidrxido) NOTA. Es
preferible evitar la administracin de anticidos con otros frmacos porque
pueden alterar su absorcin
cido acetilsaliclico: la excrecin de cido acetilsaliclico aumenta en orina
alcalina
Azitromicina: se reduce la absorcin de azitromicina
Ciprofloxacino: se reduce la absorcin de ciprofloxacino
Cloroquina: se reduce la absorcin de cloroquina
Clorpromacina: se reduce la absorcin de clorpromacina
Digoxina: se reduce la absorcin de digoxina
Doxiciclina: se reduce la absorcin de doxiciclina
Enalapril: se reduce la absorcin de enalapril
Fenitona: se reduce la absorcin de fenitona
Isoniacida: se reduce la absorcin de isoniacida
Ofloxacino: se reduce la absorcin de ofloxacino
Penicilamina: se reduce la absorcin de penicilamina
Quinidina: se reduce la excrecin en una orina alcalina (aumento ocasional de
las concentraciones plasmticas de quinidina)
Rifampicina: se reduce la absorcin de rifampicina
Artemeter + Lumefantrina
*Amilorida: aumenta el riesgo de arritmias ventriculares si se producen
alteraciones electrolticas
*Amitriptilina: aumenta el riesgo de arritmias ventriculares (el fabricante de
artemeter y lumefantrina advierte que se evite su uso concomitante)
Azitromicina: evtese su uso concomitante
*Cloroquina: aumenta el riesgo de arritmias ventriculares (el fabricante de
Ciprofloxacino: el fabricante de artemeter y lumefantrina advierte que se
evite su uso concomitante
Clomipramina: aumenta el riesgo de arritmias ventriculares (el fabricante de
Clorpromacina: aumenta el riesgo de arritmias ventriculares (el fabricante de
421
Eritromicina: el fabricante de artemeter y lumefantrina advierte que se evite
su uso concomitante
Espironolactona: aumenta el riesgo de arritmias ventriculares si se producen
Fluconazol: el fabricante de artemeter y lumefantrina advierte que se evite su
uso concomitante
Flufenacina: aumenta el riesgo de arritmias ventriculares (el fabricante de
Furosemida: aumenta el riesgo de arritmias ventriculares si se producen
Hidroclorotiacida: aumenta el riesgo de arritmias ventriculares si se producen
Jugo de pomelo: puede inhibir la metabolizacin de artemeter y lumefantrina
(evtese su uso concomitante)
Mefloquina: aumenta el riesgo de arritmias ventriculares (el fabricante de
Ofloxacino: el fabricante de artemeter y lumefantrina advierte que se evite su
uso concomitante
Pirimetamina: el fabricante de artemeter y lumefantrina advierte que se evite
su uso concomitante
Procainamida: aumenta el riesgo de arritmias ventriculares (el fabricante de
Quinidina: aumenta el riesgo de arritmias ventriculares (el fabricante de
Quinina: aumenta el riesgo de arritmias ventriculares (el fabricante de
Sulfadoxina + pirimetamina: el fabricante de artemeter y lumefantrina
advierte que se evite su uso concomitante
Asparaginasa
Vacunas vivas: evtese el uso de vacunas vivas con asparaginasa (dterioro de
la respuesta inmunolgica)
Atenolol
Contraceptivos orales: potencia el efecto hipotensor
Dexametasona: antagoniza el efecto hipotensor
Digoxina: aumento del bloqueo AV y bradicardia
*Epinefrina: hipertensin grave
Ergotamina: aumenta la vasoconstriccin perifrica
Glibenclamida: puede enmascarar signos de hipoglucemia como temblor
Hidrocortisona: antagoniza el efecto hipotensor

422
Ibuprofeno: antagoniza el efecto hipotensor
Insulinas: potencia el efecto hipoglicemiante; puede enmascarar signos de
hipoglucemia como temblor
*Lidocana: aumenta el riesgo de depresin miocrdica
Mefloquina: aumenta el riesgo de bradicardia
Metformina: puede enmascarar signos de hipoglucemia como temblor
*Nifedipina: ocasionalmente hipotensin grave e insuficiencia cardaca
Prednisolona: antagoniza el efecto hipotensor
Procainamida: aumenta el riesgo de depresin miocrdica
*Quinidina: aumenta el riesgo de depresin miocrdica
*Verapamilo: asistolia, hipotensin grave e insuficiencia cardaca
Atropina NOTA: Existen diversos frmacos con efectos antimuscarnicos; el uso
concomitante de 2 o ms de estos frmacos puede aumentar el riesgo de efectos
adversos como sequedad de boca, retencin urinaria o estreimiento, y tambin
puede provocar confusin en pacientes de edad avanzada
Amitriptilina: aumento de los efectos adversos antimuscarnicos
Clomipramina: aumento de los efectos adversos antimuscarnicos
Clorfenamina: aumento de los efectos adversos antimuscarnicos
Clorpromacina: aumento de los efectos adversos antimuscarnicos de la
clorpromacina (aunque reduce sus concentraciones plasmticas)
Dinitrato de isosorbida: posible reduccin del efecto de los nitratos por va
sublingual (dificultad para disolverse debajo de la lengua debido a la sequedad
de boca)
Flufenacina: aumento de los efectos adversos antimuscarnicos de la flufenacina
(pero reduce las concentraciones plasmticas)
Levodopa: posible reduccin de la absorcin de levodopa
Metoclorpramida: antagoniza el efecto de la metoclorpramida sobre la actividad
gastrointestinal
Neostigmina: antagonismo del efecto
Piridostigmina: antagoniza el efecto
Prometacina: aumento de los efectos adversos antimuscarnicos
Trinitrato de glicerol: posible reduccin del efecto de los nitratos por va sublingual
(dificultad para disolverse debajo de la lengua debido a la sequedad de boca)
Azatioprina
*Alopurinol: potencia los efectos de la azatioprina y aumenta su toxicidad, reduzca la
dosis cuando se administra junto con alopurinol
Fenitona: reduce la absorcin de fenitona
*Rifampicina: el fabricante advierte de casos de interacciones (posible rechazo de
trasplantes)
*Sulfametoxazol + Trimetoprim: aumenta el riesgo de toxicidad hematolgica
Sulfasalacina: puede aumentar el riesgo de leucopenia
*Trimetoprim: aumenta el riesgo de toxicidad hematolgica
*Vacuna viva: evtese el uso de vacunas vivas con azatioprina (alteracin de la
respuesta inmunolgica)
*Warfarina: posible reduccin del efecto anticoagulante
Azitromicina
Anticidos: reducen la absorcin de azitromicina
423
*Artemeter + Lumefantrina: evtese su uso concomitante
*Ciclosporina: pueden aumentar las concentraciones plasmticas de ciclosporina
Digoxina: puede potenciar el efecto de la digoxina
*Ergotamina: aumenta el riesgo de ergotismoevtese su uso concomitante
Ritonavir: puede aumentar las concentraciones plasmticas de azitromicina
*Warfarina: puede potenciar el efecto anticoagulante de la warfarina
Bencilpenicilina
Metotrexato: se reduce la excrecin de metotrexato (aumenta el riesgo de
toxicidad)
Bencilpenicilina benzatina vase Bencilpenicilina
BCG, vacuna vase Vacunas vivas
Biperideno NOTA: Existen diversos frmacos con efectos antimuscarnicos; el uso
concomitante de 2 o ms de estos frmacos puede aumentar el riesgo de efectos
adversos como sequedad de boca, retencin urinaria o estreimiento, as como
confusin en pacientes de edad avanzada
Amitriptilina: aumento de los efectos adversos antimuscarnicos
Clomipramina: aumento de los efectos adversos antimuscarnicos
Clorfenamina: aumento de los efectos adversos antimuscarnicos
Clorpromacina: aumento de los efectos adversos antimuscarnicos de la
clorpromacina (aunque reduce sus concentraciones plasmticas)
Dinitrato de isosorbida: posible reduccin del efecto de los nitratos por va
sublingual (dificultad para disolverse debajo de la lengua debido a la sequedad
de boca)
Flufenacina: aumento de los efectos adversos antimuscarnicos de la flufenacina
(pero reduce las concentraciones plasmticas)
Levodopa: posible reduccin de la absorcin de levodopa
Metoclorpramida: antagoniza el efecto de la metoclorpramida sobre la actividad
gastrointestinal
Neostigmina: antagonismo del efecto
Piridostigmina: antagonismo del efecto
Prometacina: aumento de los efectos adversos antimuscarnicos
Trinitrato de glicerol: posible reduccin del efecto de los nitratos por va sublingual
(dificultad para disolverse debajo de la lengua debido a la sequedad de boca)
Bleomicina
*Oxgeno: aumenta el riesgo de toxicidad pulmonar
Vacunas vivas: evtese la administracin de vacunas vivas con bleomicina
(alteracin de la respuesta inmunolgica)
Vinblastina: aumenta el riesgo de toxicidad cardaca
Bupivacana
Lidocana: aumenta el riesgo de depresin miocrdica
Procainamida: aumenta el riesgo de depresin miocrdica
*Propranolol: aumenta el riesgo de toxicidad de la bupivacana
Quinidina: aumenta el riesgo de depresin miocrdica
Calcio, folinato vase cido Flico y cido Folnico
Calcio, gluconato vase calcio, sales
Calcio, sales
Digoxina: dosis altas de calcio por va intravenosa pueden precipitar arritmias
Hidroclorotiacida: aumenta el riesgo de hipercalcemia
Carbamacepina
*Acetazolamida: aumenta el riesgo de hiponatremia; la acetazolamida aumenta las
concentraciones plasmticas de carbamacepina
*cido valproico: puede potenciarse la toxicidad sin un aumento paralelo del efecto
antiepilptico; a menudo se reducen las concentraciones plasmticas de cido

424
valproico; pueden aumentar las concentraciones plasmticas del metabolito
activo de la carbamacepina
Alcohol: posible aumento de los efectos adversos sobre el sistema nervioso central
de la carbamacepina
Alcuronio: antagoniza el efecto relajante muscular (se acelera la recuperacin del
bloqueo neuromuscular)
Amilorida: aumenta el riesgo de hiponatremia
Amitriptilina: antagonismo (reduce el umbral convulsivo); posible aceleracin de la
metabolizacin de la amitriptilina (reduccin de las concentraciones plasmticas
y del efecto antidepresivo)
*Ciclosporina: se acelera la metabolizacin (reduccin de la concentracin
plasmtica de ciclosporina )
*Cimetidina: se inhibe la metabolizacin de la carbamacepina (aumenta la
concentracin plasmtica de carbamacepina)
*Clomipramina: antagonismo (reduce el umbral convulsivo); posible aceleracin de
la metabolizacin de la clomipramina (reduccin de las concentraciones
plasmticas y del efecto antidepresivo)
*Clonacepam: puede aumentar la toxicidad sin un aumento paralelo del efecto
antiepilptico; a menudo se reduce la concentracin plasmtica de clonacepam
*Cloroquina: ocasionalmente disminuye el umbral convulsivo
*Clorpromacina: antagoniza el efecto anticonvulsivante (reduce el umbral
convulsivo)
*Contraceptivos orales: aceleran la metabolizacin (reduccin del efecto
contraceptivo)
*Dexametasona: se acelera la metabolizacin de la dexametasona (reduccin del
efecto)
Doxiciclina: se acelera la metabolizacin de la doxiciclina (reduccin del efecto)
Ergocalciferol: posible aumento de las necesidades de ergocalciferol
*Eritromicina: aumenta las concentraciones plasmticas de carbamacepina
Espironolactona: aumenta el riesgo de hiponatremia
*Etosuximida: puede aumentar la toxicidad sin un aumento paralelo del efecto
antiepilptico; a veces disminuye la concentracin plasmtica de la etosuximida
*Fenitona: puede potenciarse la toxicidad sin un aumento paralelo del efecto
antiepilptico; a menudo se reducen las concentraciones plasmticas de fenitona
pero pueden aumentar; con frecuencia se reducen las concentraciones
plasmticas de carbamacepina
*Fenobarbital: puede potenciarse la toxicidad sin un aumento paralelo del efecto
antiepilptico; a menudo se reducen las concentraciones plasmticas de
carbamacepina
*Flufenacina: antagoniza el efecto anticonvulsivante (disminucin del umbral
convulsivo)
Furosemida: aumenta el riesgo de hiponatremia
*Haloperidol: antagoniza el efecto anticonvulsivante (disminucin del umbral
convulsivo); aumento de la metabolizacin del haloperidol (se reducen las
concentraciones plasmticas)
Hidroclorotiacida: aumenta el riesgo de hiponatremia
*Hidrocortisona: acelera la metabolizacin de la hidrocortisona (reduccin del
efecto)
Indinavir: posible reduccin de la concentracin plasmtica de indinavir
*Isoniacida: aumenta la concentracin plasmtica de carbamacepina (tambin puede
aumentar la hepatotoxicidad de la isoniacida)
*Levonorgestrel: se acelera la metabolizacin de levonorgestrel (reduce el efecto
contraceptivo)
Levotiroxina: se acelera la metabolizacin de la tiroxina (pueden aumentar las
necesidades de levotiroxina en el hipotiroidismo)
425
Litio: puede producir neurotoxicidad sin aumentar las concentraciones plasmticas
de litio
Lopinavir: posible disminucin de las concentraciones plasmticas de lopinavir
Mebendazol: reduce las concentraciones plasmticas de mebendazol (en caso de
infeccin tisular puede ser necesario aumentar la dosis de mebendazol)
*Medroxiprogesterona: aumenta la metabolizacin de la medroxiprogesterona (esto
no es aplicable al acetato de medroxiprogesterona inyectable en la
contracepcin)
*Mefloquina: antagoniza el efecto anticonvulsivante
Nelfinavir: posible reduccin de la concentracin plasmtica de nelfinavir
Nifedipina: probablemente reduce el efecto de la nifedipina
*Noretisterona: aumenta la metabolizacin de la noretisterona (se reduce el efecto
contraceptivo)esto no es aplicable al enantato de noretisterona inyectable en la
contracepcin
Prazicuantel: reduccin de las concentraciones plasmticas de prazicuantel
*Prednisolona: aumenta la metabolizacin de la prednisolona (reduccin del efecto)
*Ritonavir: posible aumento de la concentracin plasmtica inducido por ritonavir
Saquinavir: posible reduccin de las concentraciones plasmticas de saquinavir
Teofilina: se acelera la metabolizacin de la teofilina (reduccin del efecto)
Vecuronio: antagoniza el efecto relajante muscular (se acelera el proceso de
recuperacin del bloqueo neuromuscular)
*Verapamilo: potencia el efecto de la carbamacepina
*Warfarina: se acelera la metabolizacin de la warfarina (reduccin del efecto
anticoagulante)
Carbonato sdico hidrogenado
Litio: aumenta la excrecin; reduce la concentracin plasmtica de litio
Ceftazidima
Contraceptivos orales: posible reduccin del efecto contraceptivo de los
preparados que contienen estrgenos
Furosemida: posible aumento de la nefrotoxicidad de la ceftazidima
*Warfarina: posible potenciacin del efecto anticoagulante
Ceftriaxona
Contraceptivos orales: posible reduccin del efecto contraceptivo de los
Furosemida: puede aumentar la nefrotoxicidad de la ceftriaxona
*Warfarina: posible aumento del efecto anticoagulante
Ciclofosfamida
Suxametonio: se potencia el efecto del suxametonio
Vacunas vivas: evtese el uso de vacunas vivas con ciclofosfamida (alteracin de la
Ciclosporina
*cido nalidxico: aumenta el riesgo de nefrotoxicidad
Alopurinol: posible aumento de la concentracin plasmtica de ciclosporina (riesgo
de nefrotoxicidad)
*Anfotericina B: aumenta el riesgo de nefrotoxicidad
*Amilorida: aumenta el riesgo de hiperpotasemia
*Azitromicina: puede aumentar la concentracin plasmtica de ciclosporina
*Carbamacepina: se acelera la metabolizacin (reduccin de la concentracin
plasmtica de ciclosporina)
*Cloranfenicol: posible aumento de las concentraciones plasmticas de ciclosporina
*Cloroquina: aumenta la concentracin plasmtica de ciclosporina (aumenta el
riesgo de toxicidad)
*Ciprofloxacino: aumenta el riesgo de nefrotoxicidad

426
*Colchicina: puede aumentar el riesgo de nefrotoxicidad y miotoxicidad (aumenta la
concentracin plasmtica de ciclosporina)
Contraceptivos orales: aumento de la concentracin plasmtica de ciclosporina
Digoxina: reduce el aclaramiento de digoxina (riesgo de toxicidad)
*Doxiciclina: puede aumentar la concentracin plasmtica de ciclosporina
*Doxorrubicina: aumenta el riesgo de neurotoxicidad
Enalapril: aumenta el riesgo de hiperpotasemia
*Eritromicina: aumenta la concentracin plasmtica de ciclosporina (inhibicin de la
metabolizacin)
*Espironolactona: aumenta el riesgo de hiperpotasemia
*Estreptomicina: aumenta el riesgo de nefrotoxicidad
*Fenitona: aumenta la metabolizacin (disminucin de la concentracin plasmtica
de ciclosporina)
*Fenobarbital: aumenta la metabolizacin de la ciclosporina (reduccin del efecto)
*Fluconazol: inhibe la metabolizacin de la ciclosporina (aumento de la
*Gentamicina: aumenta el riesgo de nefrotoxicidad
Griseofulvina: puede disminuir la concentracin plasmtica de ciclosporina
*Ibuprofeno: aumenta el riesgo de nefrotoxicidad
*Jugo de pomelo: aumenta la concentracin plasmtica de ciclosporina (riesgo de
toxicidad)
*Levonorgestrel: inhibe la metabolizacin de la ciclosporina (aumenta la
*Medroxiprogesterona: inhibicin de la metabolizacin de la ciclosporina (aumenta
la concentracin plasmtica de ciclosporina)
Metoclopramida: aumenta las concentraciones plasmticas de ciclosporina
*Metotrexato: aumenta la toxicidad
Nelfinavir: puede aumentar las concentraciones plasmticas de ciclosporina
Nifedipina: posible aumento de la concentracin plasmtica de nifedipina (aumenta
el riesgo de efectos adversos como hiperplasia gingival)
*Noretisterona: inhibicin de la metabolizacin de la ciclosporina (aumenta la
*Ofloxacino: aumenta el riesgo de nefrotoxicidad
*Potasio, sales: aumenta el riesgo de hiperpotasemia
Prednisolona: aumenta la concentracin plasmtica de prednisolona
*Rifampicina: aumenta la metabolizacin (disminucin de la concentracin
*Ritonavir: el ritonavir puede aumentar la concentracin plasmtica por ritonavir
*Sulfadiacina: puede disminuir la concentracin plasmtica de ciclosporina; aumenta
el riesgo de nefrotoxicidad
*Sulfadoxina + Pirimetamina: aumenta el riesgo de nefrotoxicidad
*Sulfametoxazol + Trimetoprim: aumenta el riesgo de nefrotoxicidad; el trimetoprim
por va intravenosa puede disminuir la concentracin plasmtica de ciclosporina
*Trimetoprim: aumenta el riesgo de nefrotoxicidad; el trimetoprim por va
intravenosa puede disminuir la concentracin plasmtica de ciclosporina
*Vacunas vivas: evtese el uso de vacunas vivas con ciclosporina (dterioro de la
Ciprofloxacino
Anticidos (Hidrxido de aluminio; Hidrxido de magnesio): disminuye la
absorcin de ciprofloxacino
Artemeter + Lumefantrina: el fabricante de artemeter y lumefantrina advierte que
se evite su uso concomitante
Fenitona: el ciprofloxacino puede alterar la concentracin plasmtica de fenitona
427
Glibenclamida: puede potenciar el efecto de la giblenclamida
*Ibuprofeno: posible aumento del riesgo de convulsiones
Morfina: el fabricante de ciprofloxacino advierte de la idoneidad de evitar la
premedicacin con morfina (disminucin de la concentracin plasmtica de
ciprofloxacino)
Sales ferrosas: reducen la absorcin de ciprofloxacino
*Teofilina: aumenta la concentracin plasmtica de teofilina; puede aumentar el
riesgo de convulsiones
Cisplatino
Acetazolamida: aumenta el riesgo de nefrotoxicidad y ototoxicidad
Amilorida: aumenta el riesgo de nefrotoxicidad y ototoxicidad
Espironolactona: aumenta el riesgo de nefrotoxicidad y ototoxicidad
*Estreptomicina: aumenta el riesgo de nefrotoxicidad y ototoxicidad
Furosemida: aumenta el riesgo de nefrotoxicidad y ototoxicidad
*Gentamicina: aumenta el riesgo de nefrotoxicidad y posiblemente de ototoxicidad
Hidroclorotiacida: aumenta el riesgo de nefrotoxicidad y ototoxicidad
Vacunas vivas: evtese el uso de vacunas vivas con cisplatino (alteracin de la
Vancomicina: aumenta el riesgo de nefrotoxicidad y posiblemente de ototoxicidad
Citarabina
Flucitosina: puede reducir la concentracin plasmtica de flucitosina
Vacunas vivas: evtese la administracin de vacunas vivas con citarabina (alteracin
de la respuesta inmunolgica)
Clindamicina
Alcuronio: potencia el efecto relajante muscular
Neostigmina: antagonismo de los efectos de la neostigmina
Piridostigmina: antagonismo de los efectos de la piridostigmina
Vecuronio: potencia el efecto relajante muscular
Clomipramina
Acetazolamida: aumenta el riesgo de hipotensin postural
*cido valproico: antagonismo (reduce el umbral convulsivo)
*Alcohol: potencia el efecto sedante
Amilorida: aumenta el riesgo de hipotensin postural
*Artemeter + Lumefantrina: aumenta el riesgo de arritmias ventriculares (el
concomitante)
*Carbamacepina: antagonismo (disminuye el umbral convulsivo); puede aumentar la
metabolizacin de la clomipramina (disminucin de las concentraciones
plasmticas; reduccin del efecto antidepresivo)
Clorfenamina: aumenta los efectos antimuscarnicos y sedantes
*Clorpromacina: aumenta los efectos adversos antimuscarnicos; aumenta la
concentracin plasmtica de clomipramina; puede aumentar el riesgo de
Codena: puede aumentar la sedacin
Contraceptivos orales: antagonizan el efecto antidepresivo, pero pueden aumentar
los efectos adversos por un aumento de las concentraciones plasmticas de
clomipramina

428
Dinitrato de isosorbida: potencia el efecto hipotensor; reduce el efecto del dinitrato
de isosorbida sublingual (por la sequedad de boca)
*Epinefrina: hipertensin y arritmias (aunque los anestsicos locales con epinefrina
parecen ser seguros)
Espironolactona: aumenta el riesgo de hipotensin postural
ter, anestsico: aumenta el riesgo de arritmias e hipertensin
*Etosuximida: antagonismo (disminuye el umbral convulsivo)
*Fenitona: antagonismo (disminuye el umbral convulsivo); puede reducir la
concentracin plasmtica de clomipramina
*Fenobarbital: antagoniza el efecto anticonvulsivante (disminuye el umbral
convulsivo); puede acelerar la metabolizacin de la clomipramina (reduce la
*Flufenacina: aumenta los efectos adversos antimuscarnicos; aumenta la
Furosemida: aumenta el riesgo de hipotensin postural
*Haloperidol: aumenta la concentracin plasmtica de clomipramina; puede
aumentar el riesgo de arritmias ventriculares
Halotano: aumenta el riesgo de arritmias e hipotensin
Hidroclorotiacida: aumenta el riesgo de hipotensin postural
Ketamina: aumenta el riesgo de arritmias e hipotensin
Morfina: posible aumento de la sedacin
xido nitroso: aumenta el riesgo de arritmias e hipotensin
*Procainamida: aumenta el riesgo de arritmias ventriculares
Prometacina: aumenta los efectos adversos antimuscarnicos y sedantes
Rifampicina: puede disminuir la concentracin plasmtica de clomipramina (reduce
el efecto antidepresivo)
*Ritonavir: puede aumentar la concentracin plasmtica de clomipramina
Tiopental: aumenta el riesgo de arritmias e hipotensin
Trinitrato de glicerol: potencia el efecto hipotensor; reduccin del efecto del
Trinitrato de glicerol sublingual (por la sequedad de boca)
Verapamilo: posible aumento de la concentracin plasmtica de clomipramina
Clonacepam
Alcohol: potencia el efecto sedante
Amitriptilina: potencia el efecto sedante
*Carbamacepina: puede aumentar la toxicidad sin el correspondiente aumento del
efecto antiepilptico; la concentracin de clonacepam suele disminuir
Clomipramina: potencia el efecto sedante
Codena: potencia el efecto sedante
ter, anestsico: potencia el efecto sedante
*Fenitona: puede potenciar la toxicidad sin aumentar el efecto antiepilptico; a
menudo se reduce la concentracin de clonacepam
429
*Fenobarbital: puede potenciar la toxicidad sin aumentar el efecto antiepilptico; a
menudo se reduce la concentracin de clonacepam
Halotano: potencia el efecto sedante
Ketamina: potencia el efecto sedante
Levodopa: ocasionalemente puede antagonizar los efectos de la levodopa
Morfina: potencia el efecto sedante
xido nitroso: potencia el efecto sedante
Rifampicina: puede acelerar la metabolizacin del clonacepam (puede reducir la
*Ritonavir: puede aumentar la concentracin plasmtica por parte del ritonavir
Tiopental: potencia el efecto sedante
Clorambucilo
Vacunas vivas: evtese el uso concomitante de vacunas vivas y clorambucilo
Cloranfenicol
*Ciclosporina: posible aumento de la concentracin plasmtica de ciclosporina
*Fenitona: aumentan las concentraciones plasmticas de fenitona (riesgo de
toxicidad)
*Fenobarbital: se acelera la metabolizacin del cloranfenicol (se reducen las
concentraciones de cloranfenicol)
*Glibenclamida: potencia el efecto de la glibenclamida
Rifampicina: se acelera la metabolizacin del cloranfenicol (se reducen las
concentraciones plasmticas de cloranfenicol)
*Warfarina: potencia el efecto anticogulante
Clorfenamina
Amitriptilina: aumenta los efectos antimuscarnicos y sedantes
Clomipramina: aumenta los efectos antimuscarnicos y sedantes
Clormetina
Vacunas vivas: evtese el suo de vacunas vivas con clormetina (alteracin de la
Cloroquina
*cido valproico: ocasionalmente disminuye el dintel convulsivo
Anticidos (Hidrxido de aluminio; Hidrxido de magnesio): se reduce la
absorcin de cloroquina

430
concomitante)
*Carbamacepina: demanera ocasional puede disminuir el dintel convulsivo
*Ciclosporina: aumenta la concentracin plasmtica de ciclosporina (aumenta el
riesgo de toxicidad)
*Digoxina: posible aumento de la concentracin plasmtica de digoxina
*Etosuximida: ocasionalmente disminuye el dintel convulsivo
*Fenitona: ocasionalmente reduce el dintel convulsivo *Mefloquina: aumenta el
riesgo de convulsiones
Neostigmina: la cloroquina tiene la capacidad de aumentar los sntomas de
miastenia gravis y, as, disminuir el efecto de la neostigmina
Prazicuantel: puede reducir la concentracin plasmtica de prazicuantel
Piridostigmina: la cloroquina tiene la capacidad de aumentar los sntomas de
miastenia gravis y, as, disminuir el efecto de la piridostigmina
Quinidina: aumenta el riesgo de arritmias ventriculares
Quinina: aumenta el riesgo de arritmias ventriculares
Clorpromacina
*cido valproico: antagoniza el efecto anticonvulsivante (reduce el umbral
convulsivo)
*Amitriptilina: aumenta los efectos adversos antimuscarnicos; aumenta la
concentracin plasmtica de amitriptilina; puede aumentar el riesgo de arritmias
ventriculares
Amodiaquina: aumenta la concentracin plasmtica de clorpromacina (considrese
reducir la dosis de clorpromacina)
Anticidos (Hidrxido de aluminio; Hidrxido de magnesio): reduce la absorcin
de clorpromacina
concomitante)
Atropina: aumenta los efectos adversos antimuscarnicos de la clorpromacina (pero
reduce las concentraciones plasmticas)
Biperideno: aumenta los efectos adversos antimuscarnicos de la clorpromacina
(pero se reducen las concentraciones plasmticas)
*Carbamacepina: antagoniza el efecto anticonvulsivante (reduce el umbral
convulsivo)
*Clomipramina: aumenta los efectos adversos antimuscarnicos; aumenta las
concentraciones plasmticas de clomipramina; posible aumento del riesgo de
Codena: potencia el efecto sedante e hipotensivo
Dopamina: antagoniza la accin presora
Efedrina: antagoniza la accin presora
Epinefrina: antagoniza la accin presora
*ter, anestsico: potencia el efecto hipotensor
431
*Fenitona: antagonismo del efecto anticonvulsivante (reduce el umbral convulsivo)
*Fenobarbital: antagonismo del efecto anticonvulsivante (reduce el umbral
convulsivo)
Glibenclamida: posible antagonismo del efecto hipoglucemiante
*Halotano: potencia el efecto hipotensor
Isoprenalina: antagoniza la accin presora
*Ketamina: potencia el efecto hipotensor
Levodopa: antagoniza los efectos de la levodopa
Litio: aumenta el riesgo de efectos extrapiramidales y la posibilidad de
neurotoxicidad
Metildopa: potencia el efecto hipotensor; aumenta el riesgo de efectos
extrapiramidales
Metoclopramida: aumenta el riesgo de efectos extrapiramidales
Morfina: potencia los efectos sedante e hipotensor
*xido nitroso: potencia el efecto hipotensor
*Propranolol: la administracin concomitante puede aumentar la concentracin
plasmtica de ambos frmacos; potencia el efecto hipotensor
*Ritonavir: el ritonavir puede aumentar la concentracin plasmtica de
clorpromacina
*Tiopental: potencia el efecto hipotensor
Cloxacilina: vase Bencilpenicilina
Codena:
Alcohol: puede potenciar el efecto sedante e hipotensor
Amitriptilina: puede aumentar la sedacin
Clorpromacina: potencia el efecto sedante e hipotensor
Clomipramina: puede aumentar la sedacin
Flufenacina: potencia el efecto sedante e hipotensor
Haloperidol: potencia el efecto sedante e hipotensor
Metoclopramida: antagoniza el efecto de la metoclopramida sobre la actividad
gastrointestinal
*Ritonavir: el ritonavir puede aumentar la concentracin plasmtica de codena
Colchicina
*Ciclosporina: puede aumentar el riesgo de nefrotoxicidad y miotoxicidad (aumenta
la concentracin plasmtica de ciclosporina)
Contraceptivos orales NOTA. Las interacciones tambin son aplicables a
etinilestradiol administrado solo. En el tratamiento hormonal sustitutivo las bajas
dosis es poco probable que induzcan interacciones
Acetazolamida: antagonismo del efecto diurtico
Amilorida: antagonismo del efecto diurtico
Amitriptilina: antagonizan el efecto antidepresivo, pero los efectos adversos pueden
aumentar debido al aumento de la concentracin plasmtica de amitriptilina

432
*Amoxicilina: puede reducir el efecto contraceptivo de los preparados que contienen
estrgenos
*Ampicilina: puede reducir el efecto contraceptivo de los preparados que contienen
estrgenos
Atenolol: antagoniza el efecto hipotensor
*Carbamacepina: acelera la metabolizacin (reduce el efecto contraceptivo)
Ceftacidima: puede reducir el efecto contraceptivo de los preparados que contienen
estrgenos
Ceftriaxona: puede reducir el efecto contraceptivo de los preparados que contienen
estrgenos
Ciclosporina: aumento de la concentracin plasmtica de ciclosporina
Clomipramina: antagonizan el efecto antidepresivo, pero pueden aumentar los
efectos adversos por el aumento de la concentracin plasmtica de clomipramina
Dexametasona: los contraceptivos orales pueden aumentar la concentracin
plasmtica de dexametasona
Dinitrato de isosorbida: antagoniza el efecto hipotensor
*Doxiciclina: puede reducir el efecto contraceptivo de los preparados que contienen
estrgenos
Efavirenz: puede reducir la eficacia de los contraceptivos orales
Enalapril: antagonismo del efecto hipotensor
Espironolactona: antagonismo del efecto diurtico
*Fenitona: acelera la metabolizacin (disminuye el efecto contraceptivo)
*Fenobarbital: acelera la metabolizacin (disminuye el efecto contraceptivo)
Fluconazol: casos anecdticos de fracaso del efecto contraceptivo
Furosemida: antagonismo del efecto diurtico
Glibenclamida: antagoniza el efecto hipoglucemiante
*Griseofulvina: acelera la metabolizacin de los contraceptivos orales (reduccin del
efecto contraceptivo)
Hidralacina: antagonismo del efecto hipotensor
Hidroclorotiacida: antagonizan el efecto diurtico
Hidrocortisona: los contraceptivos orales aumentan la concentracin plasmtica de
hidrocortisona
Insulina: antagoniza el efecto hipoglucemiante
Metformina: antagoniza el efecto hipoglucemiante
Metildopa: antagoniza el efecto hipotensor
*Nelfinavir: acelera la metabolizacin (disminuye el efecto contraceptivo)
*Nevirapina: acelera la metabolizacin (disminuye el efecto contraceptivo)
Nifedipina: antagoniza el efecto hipotensor
Nitroprusiato sdico: antagoniza el efecto hipotensor
Prednisolona: los contraceptivos orales aumentan la concentracin plasmtica de
prednisolona
Propranolol: antagoniza el efecto hipotensor
*Rifampicina: acelera la metabolizacin (disminuye el efecto contraceptivo)
*Ritonavir: acelera la metabolizacin (disminuye el efecto contraceptivo)
Teofilina: retardan la excrecin de teofilina (aumenta la concentracin plasmtica)
Trinitrato de glicerol: antagonizan el efecto hipotensor
Verapamilo: antagoniza el efecto hipotensor
*Warfarina: antagonizan el efecto anticoagulante
Dacarbacina
Vacunas vivas: evtese la administracin de vacunas vivas con dacarbacina
Dactinomicina
Vacunas vivas: evtese la administracin de vacunas vivas con dactinomicina
433
Dapsona
Rifampicina: reduce la concentracin plasmtica de dapsona
Sulfametoxazol + Trimetoprim: las concentraciones plasmticas de dapsona y
trimetoprim aumentan con el uso concomitante
Trimetoprim: las concentraciones plasmticas de dapsona y trimetoprim aumentan
con el uso concomitante
Daunorrubicina
Vacunas vivas: evtese la administracin de vacunas vivas con daunorrubicina
Dexametasona
Acetazolamida: aumenta el riesgo de hipopotasemia; antagonismo del efecto
diurtico
cido acetilsaliclico: aumenta el riesgo de hemorragia digestiva y lcera
gastroduodenal; la dexametasona reduce la concentracin plasmtica de
salicilatos
Albendazol: posible aumento de la concentracin plasmtica de albendazol
*Anfotericina B: aumenta el riesgo de hipopotasemia (evtese el uso concomitante a
no ser que la dexametasona sea necesaria para tratar los efectos adversos)
Amilorida: antagonismo del efecto diurtico
*Carbamacepina: acelera la metabolizacin de la dexametasona (disminuye el
efecto)
Contraceptivos orales: aumentan la concentracin plasmtica de dexametasona
Digoxina: aumenta el riesgo de hipopotasemia
Efedrina: acelera la metabolizacin de la dexametasona
Eritromicina: puede inhibir la metabolizacin de la dexametasona
Espironolactona: antagonismo del efecto diurtico
*Fenitona: acelera la metabolizacin de la dexametasona (reduccin del efecto)
*Fenobarbital: acelera la metabolizacin de la dexametasona (disminucin del
efecto)
Furosemida: antagonismo del efecto diurtico; aumenta el riesgo de hipopotasemia
Glibenclamida: antagonizan el efecto hipoglucemiante
Hidralacina: antagoniza el efecto hipotensor
Hidroclorotiacida: antagonismo del efecto diurtico; aumenta el riesgo de
hipopotasemia
Ibuprofeno: aumenta el riesgo de lcera y hemorragia digestiva
Indinavir: puede disminuir la concentracin plasmtica de indinavir
Insulina: antagonizan el efecto hipoglucemiante
Levonorgestrel: el levonorgestrel aumenta la concentracin plasmtica de
dexametasona
Lopinavir: puede reducir la concentracin plasmtica de lopinavir
Medroxiprogesterona: la medroxiprogesterona aumenta la concentracin
plasmtica de dexametasona
Metotrexato: aumenta el riesgo de toxicidad hematolgica
Noretisterona: la noretisterona aumenta la concentracin plasmtica de
dexametasona
Prazicuantel: reduccin de la concentracin plasmtica de prazicuantel
*Rifampicina: aumenta la metabolizacin de la dexametasona (reduce el efecto)

434
Salbutamol: aumenta el riesgo de hipopotasemia si se administran altas dosis de
dexametasona con dosis altas de salbutamol
Saquinavir: puede disminuir la concentracin plasmtica de saquinavir
Trinitrato de glicerol: antagoniza el efecto hipotensor
Vacunas vivas: dosis altas de dexametasona alteran la respuesta inmunolgica;
evtese la administracin de vacunas vivas
*Warfarina: puede alterar el efecto anticoagulante
Diacepam
Amitriptilina: potencia el efecto sedante
Clomipramina: potencia el efecto sedante
Codena: potencia el efecto sedante
ter, anestsico: potencia el efecto sedante
Fenitona: el diacepam puede aumentar o disminuir las concentraciones plasmticas
de fenitona
Halotano: potencia el efecto sedante
Isoniacida: inhibe la metabolizacin del diacepam
Ketamina: potencia el efecto sedante
Levodopa: antagonismo ocasional de los efectos de la levodopa
Morfina: potencia el efecto sedante
xido nitroso: potencia el efecto sedante
Rifampicina: acelera la metabolizacin del diacepam (reduce la concentracin
plasmtica)
*Ritonavir: la concentracin plasmtica de diacepam puede aumentar por el ritonavir
(riesgo de sedacin grave y depresin respiratoriaevtese el uso concomitante)
Tiopental: potencia el efecto sedante
Didanosina NOTA Los anticidos en comprimidos recubiertos pueden alterar la
absorcin de otros frmacos; vase tambin Anticidos
435
Digoxina
*Acetazolamida: la toxicidad cardaca de la digoxina aumenta en caso de
hipopotasemia
*Anfotericina B: aumenta la toxicidad de la digoxina si se produce hipopotasemia
Anticidos (Hidrxido de aluminio; Hidrxido de magnesio): puede reducir la
absorcin de digoxina
Atenolol: aumento del bloqueo AV y bradicardia
Azitromicina: puede potenciar el efecto de la digoxina
Calcio, sales: dosis altas de calcio por va intravenosa pueden desencadenar
arritmias
Ciclosporina: reduce el aclaramiento de digoxina (riesgo de toxicidad)
*Cloroquina: puede aumentar la concentracin plasmtica de digoxina
Dexametasona: aumenta el riesgo de hipopotasemia
Eritromicina: potencia el efecto de la digoxina
*Espironolactona: potencia los efectos de la digoxina
Fenitona: posible reduccin de la concentracin plasmtica de digoxina
Fludrocortisona: aumenta el riesgo de hipopotasemia
*Furosemida: en caso de hipopotasemia aumenta la toxicidad cardaca de la digoxina
*Hidroclorotiacida: en caso de hipopotasemia aumenta la toxicidad cardaca de la
digoxina
Hidrocortisona: aumenta el riesgo de hipopotasemia
Ibuprofeno: puede exacerbar la insuficiencia cardaca, reducir la tasa de filtrado
glomerular, y aumentar la concentracin plasmtica de digoxina
Mefloquina: puede aumentar el riesgo de bradicardia
*Nifedipina: puede aumentar la concentracin plasmtica de digoxina
Penicilamina: posible disminucin de la concentracin plasmtica de digoxina
Prednisolona: aumenta el riesgo de hipopotasemia
Propranolol: aumenta el bloqueo AV y bradicardia
*Quinidina: aumenta la concentracin plasmtica de digoxina (reduzca a la mitad la
dosis de mantenimiento de digoxina)
*Quinina: aumenta la concentracin plasmtica de digoxina
Rifampicina: posible disminucin de la concentracin plasmtica de digoxina
Sulfametoxazol + Trimetoprim: puede aumentar la concentracin plasmtica de
digoxina
Sulfasalacina: puede disminuir la absorcin de digoxina
Suxametonio: riesgo de arritmias
Timolol: aumenta el bloqueo AV y bradicardia
Trimetoprim: puede aumentar la concentracin plasmtica de digoxina
*Verapamilo: aumenta la concentracin plasmtica de digoxina; aumento del
bloqueo AV y bradicardia
Dinitrato de isosorbida
Amitriptilina: potencia el efecto hipotensor; disminuye el efecto del dinitrato de
isosorbida por va sublingual (debido a la sequedad de boca)
Atropina: puede reducir el efecto de los nitratos sublinguales (dificultad para
disolver bajo la lengua debido a la sequedad de boca)
Biperideno: puede reducir el efecto de los nitratos sublinguales (dificultad para
disolver bajo la lengua debido a la sequedad de boca)
Clomipramina: potencia el efecto hipotensor; disminuye el efecto del dinitrato de
isosorbida por va sublingual (debido a la sequedad de boca)

436
Contraceptivos orales: antagonismo del efecto hipotensor
Dexametasona: antagonismo del efecto hipotensor
Dopamina
Clorpromacina: antagonismo de la accin presora
Ergometrina: aumenta el riesgo de ergotismo
Ergotamina: aumenta el riesgo de ergotismo
Flufenacina: antagonismo de la accin presora
Haloperidol: antagonismo de la accin presora
Doxiciclina
Anticidos (Hidrxido de aluminio; Hidrxido de magnesio): disminucin de la
absorcin de doxiciclina
Carbamacepina: acelera la metabolizacin de la doxiciclina (reduccin del efecto)
*Ciclosporina: puede aumentar la concentracin plasmtica de ciclosporina
*Contraceptivos: posibilidad de disminucin del efecto contraceptivo de los
Fenitona: aumenta la metabolizacin de la doxiciclina (disminuye la concentracin
plasmtica)
Fenobarbital: aumenta la metabolizacin de la doxiciclina (disminucin de la
Rifampicina: puede disminuir la concentracin plasmtica de doxiciclina
Sales ferrosas: la doxiciclina reduce la absorcin de sales ferrosas y las sales
ferrosas pueden disminuir la absorcin de doxiciclina
*Warfarina: puede potenciarse el efecto anticoagulante
Doxorrubicina
*Ciclosporina: aumenta el riesgo de neurotoxicidad
Estavudina: la doxorrubicina puede inhibir el efecto de la estavudina
Vacunas vivas: evtese la administracin de vacunas vivas con doxorrubicina
437
Efavirenz
Contraceptivos orales: puede reducir la eficacia de los contraceptivos
Indinavir: el efavirenz reduce la concentracin plasmtica del indinavir (hay que
aumentar la dosis de indinavir)
Jugo de pomelo: puede afectar la concentracin plasmtica de efavirenz
Lopinavir: se reduce la concentracin plasmtica de lopinavir
Nevirapina: reduce la concentracin plasmtica de efavirenz
Rifampicina: disminuye la concentracin plasmtica de efavirenz (hay que aumentar
la dosis de efavirenz)
Ritonavir: aumenta el riesgo de toxicidad (se recomienda vigilar la funcin
heptica)
Saquinavir: el efavirenz reduce de manera significativa la concentracin plasmtica
de saquinavir
Efedrina
Dexametasona: se acelera la metabolizacin de la dexametasona
Oxitocina: hipertensin debido a la potenciacin del efecto vasoconstrictor de la
efedrina
Enalapril
Acetazolamida: potencia el efecto hipotensor (puede ser grave)
cido acetilsaliclico: antagoniza el efecto hipotensor; aumenta el riesgo de
alteracin renal
*Amilorida: potencia el efecto hipotensor (puede ser grave); riesgo de
hiperpotasemia grave
Anticidos (Hidrxido de aluminio, Hidrxido de magnesio): reduce la absorcin
de enalapril
*Espironolactona: potencia el efecto hipotensor (puede ser grave); riesgo de
hiperpotasemia grave
Etinilestradiol: antagoniza el efecto hipotensor
Furosemida: potencia el efecto hipotensor (puede ser grave)
Glibenclamida: puede potenciar el efecto hipoglucemiante
Haloperidol: potencia el efecto hipotensor
Heparina: aumenta el riesgo de hiperpotasemia
Hidroclorotiacida: potencia el efecto hipotensor (puede ser grave)
Ibuprofeno: antagoniza el efecto hipotensor; aumenta el riesgo de afectacin renal
Insulinas: puede potenciar el efecto hipoglucemiante

438
*Litio: enalapril reduce la excrecin de litio (aumenta la excrecin plasmtica de
litio)
Metformina: puede potenciar el efecto hipoglucemiante
*Potasio, sales: riesgo de hiperpotasemia grave
*Amitriptilina: hipertensin y arritmias (aunque los anestsicos locales con
epinefrina parecen ser seguros)
*Atenolol: hipertensin grave
*Clomipramina: hipertensin y arritmias (aunque los anestsicos locales con
epinefrina parecen ser seguros)
ter, anestsico: riesgo de arritmias
*Halotano: riesgo de arritmias
Oxitocina: hipertensin por el efecto vasopresor de la epinefrina
*Propranolol: hipertensin grave
*Timolol: hipertensin grave
Ergocalciferol
Carbamacepina: pueden aumentar las necesidades de ergocalciferol
Hidroclorotiacida: aumenta el riesgo de hipercalcemia
Fenitona: pueden aumentar las necesidades de ergocalciferol
Fenobarbital: pueden aumentar las necesidades de ergocalciferol
Ergometrina
Dopamina: aumenta el riesgo de ergotismo
Halotano: reduce el riesgo de ergotismo durante el parto
Ergotamina
Atenolol: aumenta la vasoconstriccin perifrica
Azitromicina: aumenta el riesgo de ergotismoevtese el uso concomitante
Dopamina: aumenta el riesgo de ergotismo
*Doxiciclina: aumenta el riesgo de ergotismo
Efedrina: aumenta el riesgo de ergotismo
Epinefrina: aumenta el riesgo de ergotismo
*Eritromicina: aumenta el riesgo de ergotismo (evtese el uso concomitante)
*Indinavir: aumenta el riesgo de ergotismo (evtese el uso concomitante)
Isoprenalina: aumenta el riesgo de ergotismo
*Nelfinavir: aumenta el riesgo de ergotismo (evtese el uso concomitante)
Propranolol: aumenta la vasoconstriccin perifrica
*Ritonavir: aumenta el riesgo de ergotismo (evtese el uso concomitante)
*Saquinavir: aumenta el riesgo de ergotismo (evtese el uso concomitante)
Timolol: aumenta la vasoconstriccin perifrica
439
Eritromicina
cido valproico: puede inhibirse la metabolizacin de cido valproico (aumenta la
*Carbamacepina: aumenta la concentracin plasmtica de carbamacepina
*Ciclosporina: aumenta la concentracin plasmtica de ciclosporina (inhibe la
metabolizacin)
Dexametasona: la eritromicina puede inhibir la metabolizacin de la dexametasona
Digoxina: potencia el efecto de la digoxina
*Ergotamina: aumenta el riesgo de ergotismo (evtese el uso concomitante)
Hidrocortisona: la eritromicina puede inhibir la metabolizacin de la
hidrocortisona
Prednisolona: la eritromicina puede inhibir la metabolizacin de la prednisolona
*Teofilina: inhibicin de la metabolizacin de la teofilina (aumenta la concentracin
plasmtica de teofilina); si la eritromicina se administra por va oral, tambin
disminuye la concentracin plasmtica de eritromicina
Espironolactona
cido acetilsaliclico: antagoniza el efecto diurtico
*Artemeter + Lumefantrina: aumenta el riesgo de arritmias ventriculares si se
producen trastornos electrolticos
Contraceptivos orales: antagoniza el efecto diurtico
Dexametasona: antagoniza el efecto diurtico
*Digoxina: potencia el efecto de la digoxina Enalapril: potencia el efecto hipotensor
(puede ser grave); riesgo de hiperpotasemia grave
Hidrocortisona: antagoniza el efecto diurtico
Ibuprofeno: aumenta el riesgo de nefrotoxicidad de ibuprofeno; antagonismo del
efecto diurtico; puede aumentar el riesgo de hiperpotasemia
*Litio: disminuye la excrecin de litio (aumenta la concentracin plasmtica de litio
y el riesgo de toxicidad)
Potasio, sales: existe un riesgo de hiperpotasemia

440
Prednisolona: antagoniza el efecto diurtico
Estavudina
Doxorrubicina: doxorrubicina puede inhibir el efecto de la estavudina
*Zidovudina: Puede inhibir el efecto de la estavudina (evtese el uso concomitante)
Estreptomicina
*Alcuronio: potencia el efecto relajante muscular
Anfotericina B: aumenta el riesgo de nefrotoxicidad
*Cisplatino: aumenta el riesgo de nefrotoxicidad y, posiblemente, de ototoxicidad
*Furosemida: incrementa el riesgo de ototoxicidad
*Neostigmina: antagoniza el efecto de la neostigmina
*Piridostigmina: antagoniza el efecto de la piridostigmina
*Suxametonio: potencia el efecto relajante muscular
Vancomicina: aumenta el riesgo de nefrotoxicidad y ototoxicidad
*Vecuronio: potencia el efecto relajante muscular
ter, anestsico
Alcuronio: potenciacin del efecto del alcuronio
Amitriptilina: aumenta el riesgo de arritmias e hipotensin
Clomipramina: aumenta el riesgo de hipotensin y arritmias
*Clorpromacina: potencia el efecto hipotensor
*Epinefrina: riesgo de arritmias
*Flufenacina: potencia el efecto hipotensor
*Haloperidol: potencia el efecto hipotensor
Isoniacida: puede potenciar la hepatotoxicidad de la isoniacida
*Isoprenalina: riesgo de arritmias
*Levodopa: riesgo de arritmias
Oxitocina: puede disminuir el efecto oxitcico; potencia el efecto hipotensor y el
riesgo de arritmias
Vancomicina: pueden ocurrir reacciones de hipersensibilidad-like con el uso
concomitante de vancomicina intravenosa
Etinilestradiol vase Contraceptivos orales
441
Etosuximida
*cido valproico: puede aumentar la toxicidad sin el correspondiente aumento de
efecto antiepilptico; a veces aumenta la concentracin plasmtica de
etosuximida
*Amitriptilina: antagonismo (reduce el umbral convulsivo)
*Carbamacepina: puede aumen tar la toxicidad sin un aumento de las
concentraciones plasmticas de etosuximida que, a veces disminuyen
*Clomipramina: antagonismo (reduce el umbral convulsivo)
*Cloroquina: ocasionalmente disminuye el umbral convulsivo
*Clorpromacina: antagonismo (reduce el umbral convulsivo)
*Fenitona: puede aumentar la toxicidad sin el correspondiente aumento de efecto
antiepilptico; a veces aumenta la concentracin plasmtica de fenitona; y a
veces se reduce la concentracin plasmtica de etosuximida
*Fenobarbital: puede aumen tar la toxicidad sin un aumento del efecto antiepilptico;
las concentraciones plasmticas de fenobarbital a veces disminuyen
*Flufenacina: antagonismo (reduce el umbral convulsivo)
*Haloperidol: antagonismo (reduce el umbral convulsivo)
*Isoniacida: inhibe la metabolizacin de la etosuximida (aumenta la concentracin
plasmtica de etosuximida y el riesgo de toxicidad)
*Mefloquina: antagonismo del efecto anticonvulsivante
Etopsido
Vacunas vivas: evtese el uso de vacunas vivas con etopsido (alteracin de la
Fenitona
Acetazolamida: aumenta el riesgo de osteomalacia
cido acetilsaliclico: potencia el efecto de la fenitona
cido flico y cido folnico: puede reducir la concentracin plasmtica de fenitona
*cido valproico: puede aumentar su toxicidad sin un aumento del efecto
antiepilptico; la concentracin plasmtica de cido valproico acostumbra a
disminuir; la concentracin de fenitona suele aumentar (aunque tambin puede
reducirse)
Alcohol: grandes cantidades de alcohol disminuyen la concentracin plasmtica de
fenitona
Alcuronio: antagoniza el efecto relajante muscular (acelera la recuperacin de un
bloqueo neuromusular)
*Amitriptilina: antagonismo (disminuye el umbral convulsivo); puede reducir la
concentracin plasmtica de amitriptilina
Anticidos (Hidrxido de aluminio; Hidrxido de magnesio): disminuye la
absorcin de fenitona
Azatioprina: reduce la absorcin de fenitona
*Carbamacepina: puede potenciarse la toxicidad sin el correspondiente aumento del
efecto antiepilptico; a menudo disminuye la concentracin plasmtica de
fenitona aunque tambin puede aumentar; la concentracin plasmtica de
carbamacepina con frecuencia disminuye
Ciclofosfamida: disminuye la absorcin de fenitona
*Ciclosporina: aumenta la metabolizacin (disminuye la concentracin plasmtica de
ciclosporina)
Ciprofloxacino: puede alterar la concentracin plasmtica de fenitona
Cisplatino: reduce la absorcin de fenitona
*Clomipramina: antagonismo (disminuye el umbral convulsivo); posible reduccin
de la concentracin plasmtica de clomipramina
Citarabina: reduce la absorcin de fenitona
*Clonacepam: puede potenciarse su toxicidad sin un aumento del efecto
antiepilptico; a menudo disminuye la concentracin plasmtica de clonacepam

442
*Cloranfenicol: aumenta la concentracin plasmtica de fenitona (riesgo de
toxicidad)
*Cloroquina: de manera ocasional disminuye el umbral convulsivo
*Clorpromacina: antagoniza el efecto anticonvulsivante (disminuye el umbral
convulsivo)
*Contraceptivos orales: aumenta la metabolizacin (disminuye el efecto
contraceptivo)
*Dexametasona: aumenta la metabolizacin de la dexametasona (disminuye el
efecto)
Diacepam: pueden aumentar o disminuir las concentraciones plasmticas de
fenitona
Digoxina: puede reducir la concentracin plasmtica de digoxina
Doxiciclina: aumenta la metabolizacin de la doxiciclina (disminuye la
Doxorrubicina: reduce la absorcin de fenitona
Ergocalciferol: pueden aumentar las necesidades de ergocalciferol
Etosuximida: puede aumentar la toxicidad sin un aumento del efecto antiepilptico;
a menudo aumenta la concentracin plasmtica de fenitona; a veces disminuye
la concentracin plasmtica de etosuximida
*Fenobarbital: puede potenciarse la toxicidad sin un aumento del efecto
antiepilptico; a menudo disminuye la concentracin plasmtica de fenitona,
aunque tambin puede aumentar; a menudo aumenta la concentracin de
fenobarbital
*Fluconazol: potencia el efecto de la fenitona; aumenta la concentracin plasmtica
*Flufenacina: antagoniza el efecto anticonvulsivante (reduce el umbral convulsivo)
Fluorouracilo: reduce la absorcin de fenitona
*Haloperidol: antagoniza el efecto anticonvulsivante (reduce el umbral convulsivo)
*Hidrocortisona: aumenta la metabolizacin de la hidrocortisona (disminuye el
efecto)
*Ibuprofeno: puede potenciar el efecto de la fenitona
Indinavir: puede reducir la concentracin plamsmtica de indinavir
*Isoniacida: inhibe la metabolizacin de la fenitona (potencia el efecto)
Levamisol: Posible aumento de la concentracin plasmtica de fenitona
*Levonorgestrel: acelera la metabolizacin de levonorgestrel (reduce el efecto
contraceptivo)
Levotiroxina: aumenta la metabolizacin de la levotiroxina (puede aumentar las
necesidades de levotiroxina en el hipotiroidismo) puede aumentar la
concentracin plasmtica de fenitona
Litio: riesgo de neurotoxicidad sin un aumento de la concentracin plasmtica de
litio
Lopinavir: posible reduccin de la concentracin plasmtica de lopinavir
Mebendazol: disminuye la concentracin plasmtica de mebendazol (posible
aumento de la dosis de mebendazol en infecciones tisulares)
*Medroxiprogesterona: acelera la metabolizacin de la medroxiprogesterona
(disminuye el efecto contraceptivo)esto no es aplicable al acetato de
medroxiprogesterona como contraceptivo
*Mefloquina: antagonismo del efecto anticonvulsivo
Mercaptopurina: reduce la absorcin de fenitona
Metotrexato: reduce la absorcin de fenitona; aumenta el efecto antifolato del
metotrexato
*Metronidazol: inhibe la metabolizacin de la fenitona (aumenta la concentracin
plasmtica de fenitona)
Nelfinavir: reduce la concentracin plasmtica de fenitona
*Nifedipina: puede reducir el efecto de la nifedipina
443
*Noretisterona: acelera la metabolizacin de la noretisterona (reduce el efecto
contraceptivo)esto no es aplicable al enantato de noretisterona como
contraceptivo
*Pirimetamina: antagonismo del efecto anticonvulsivante; aumenta el efecto
antifolato
Prazicuantel: disminuye la concentracin plasmtica de prazicuantel
*Prednisolona: aumenta la metabolizacin de la prednisolona (disminuye el efecto)
Procarbacina: disminuye la absorcin de fenitona
*Quinidina: aumenta la metabolizacin (disminuye la concentracin plasmtica de
quinidina)
*Rifampicina: aumenta la metabolizacin de la fenitona (disminuye la concentracin
plasmtica)
Saquinavir: puede reducir la concentracin plasmtica de saquinavir
Sulfadiacina: puede aumentar la concentracin plasmtica de fenitona
*Sulfadoxina + Pirimetamina: puede aumentar la concentracin plasmtica de
fenitona; aumenta el efecto antifolato
*Sulfametoxazol + Trimetoprim: aumentan el efecto antifolato y la concentracin
plasmtica de fenitona
Teofilina: se acelera la metabolizacin de la teofilina (disminuye la concentracin
plasmtica de teofilina), tambin puede reducir la concentracin plasmtica de
fenitona
*Trimetoprim: aumentan el efecto antifolato y la concentracin plasmtica de
fenitona
Vacuna de la gripe: potencia el efecto de la fenitona
Vecuronio: antagonismo del efecto relajante muscular (se acelera la recuperacin
de un bloqueo neuromuscular)
Verapamilo: disminuye el efecto del verapamilo
*Warfarina: aumenta la metabolizacin de la warfarina (puede disminuir el efecto
anticoagulante pero tambin se han descrito casos de aumento)
Zidovudina: la zidovudina puede aumentar o disminuir la concentracin plasmtica
de fenitona
Fenobarbital
cido flico y cido folnico: pueden reducir la concentracin plasmtica de
fenobarbital
Alcohol: potencia el efecto sedante e hipotensor
*Amitriptilina: antagoniza el efecto anticonvulsivo (reduce el umbral convulsivo);
puede acelerar la metabolizacin de la amitriptilina (disminuye la concentracin
plasmtica)
*Carbamacepina: puede aumentar la toxicidad sin un aumento paralelo de efecto
antiepilptico; a menudo disminuye la concentracin plasmtica de
carbamacepina
*Ciclosporina: aumenta la metabolizacin de la ciclosporina (reduce el efecto)
*Clomipramina: antagoniza el efecto anticonvulsivante (reduce el umbral
convulsivo); aumenta la metabolizacin de la clomipramina (reduce la
*Clonacepam: puede aumentar la toxicidad sin que aumente el efecto antiepilptico;
la concentracin plasmtica de clonacepam con frecuencia disminuye
*Cloranfenicol: aumenta la metabolizacin de cloranfenicol (reduce la concentracin
de cloranfenicol)
*Clorpromacina: antagoniza el efecto anticonvulsivante (reduce el umbral
convulsivo)
*Contraceptivos orales: aumenta la metabolizacin (reduce el efecto contraceptivo)
efecto)

444
Doxiciclina: aumenta la metabolizacin de la doxiciclina (disminuye la
Ergocalciferol: puede aumentar las necesidades de ergocalciferol
*Etosuximida: posible aumento de la toxicidad sin que aumente el efecto
antiepilptico; a veces disminuye la concentracin plasmtica de etosuximida
*Fenitona: puede potenciarse la toxicidad sin el correspondiente aumento del efecto
antiepilptico; la concentracin plasmtica de fenitona a menudo disminuye
pero puede aumentar; la concentracin plasmtica de fenobarbital aumenta con
frecuencia
*Flufenacina: antagoniza el efecto anticonvulsivante (reduce el umbral convulsivo)
Griseofulvina: reduccin de la absorcin de griseofulvina (reduce el efecto)
*Haloperidol: antagoniza el efecto anticonvulsivo (reduce el umbral convulsivo);
acelera la metabolizacin del haloperidol (disminuye la concentracin
plasmtica)
*Hidrocortisona: acelera la metabolizacin de la hidrocortisona (reduce el efecto)
*Indinavir: puede reducir la concentracin plasmtica de indinavir
contraceptivo)
Levotiroxina: aumenta la metabolizacin de la levotiroxina (pueden aumentar las
necesidades en situaciones de hipotiroidismo)
*Lopinavir: posible reduccin de las concentraciones plasmticas de lopinavir
*Medroxiprogesterona: acelera la metabolizacin de la medroxiprogesterona (esto
no es aplicable al acetato de medroxiprogesterona como contraceptivo)
Metronidazol: aumenta la metabolizacin del metronidazol (disminuye la
*Nelfinavir: puede disminuir la concentracin plasmtica
*Nifedipina: puede disminuir el efecto de la nifedipina
*Noretisterona: aumenta la metabolizacin de la noretisterona (disminuye el efecto
contraceptivo)esto no es aplicable al enantato de noretisterona como
contraceptivo
*Prednisolona: se acelera la metabolizacin de la prednisolona (disminuye el efecto)
Quinidina: acelera la metabolizacin de la quinidina (disminuye la concentracin
plasmtica)
*Saquinavir: puede disminuir la concentracin plasmtica de saquinavir
Teofilina: aumenta la metabolizacin de la teofilina (disminuye el efecto)
*cido valproico: puede potenciarse su toxicidad sin el correspondiente aumento del
efecto antiepilptico; a menudo disminuye la concentracin de cido valproico y
aumenta la de fenobarbital
*Verapamilo: puede reducir el efecto de verapamilo
*Warfarina: aumenta la metabolizacin de warfarina (reduce el efecto
anticoagulante)
Fenoximetilpenicilina
Metotrexato: disminuye la excrecin de metotrexato (aumenta el riesgo de
toxicidad)
Fiebre amarilla, vacuna vase Vacunas vivas
Fitomenadiona
*Warfarina: antagoniza el efecto anticoagulante de la warfarina
Flucitosina
Anfotericina B: disminuye la excrecin renal de flucitosina y aumenta la
recaptacin celular (puede incrementar la toxicidad)
Citarabina: puede reducirse la concentracin plasmtica de flucitosina
445
Fluconazol
Anfotericina B: posible antagonismo del efecto de la anfotericina
*Ciclosporina: inhibicin de la metabolizacin de la ciclosporina (aumento de la
Contraceptivos orales: casos anecdticos de fracaso contraceptivo
*Glibenclamida: aumenta la concentracin plasmtica de glibenclamida
Hidroclorotiacida: aumenta la concentracin plasmtica de fluconazol
*Fenitona: potencia el efecto de la fenitona; aumenta la concentracin plasmtica
*Rifampicina: acelera la metabolizacin del fluconazol (disminuye la concentracin
plasmtica)
*Ritonavir: puede aumentar la concentracin plasmtica de fluconazol
Saquinavir: posible aumento de la concentracin plasmtica de saquinavir
*Teofilina: posible aumento de la concentracin plasmtica de teofilina
*Zidovudina: aumenta la concentracin plasmtica de zidovudina (aumenta el riesgo
de toxicidad)
Flufenacina
convulsivo)
*Amitriptilina: aumenta los efectos adversos antimuscarnicos; aumenta la
concentracin plasmtica de amitriptilina; puede aumentar el riesgo de arritmias
ventriculares
concomitante)
Atropina: aumenta los efectos antimuscarnicos de la flufenacina (pero reduce la
Biperideno: aumenta los efectos antimuscarnicos de la flufenacina (pero reduce la
*Carbamacepina: antagoniza el efecto anticonvulsivo (disminuye el umbral
convulsivo)
*Clomipramina: aumenta los efectos adversos antimuscarnicos; aumenta la
Codena: potencia el efecto sedante e hipotensor
Dopamina: antagoniza la accin presora
Efedrina: antagoniza la accin presora
Epinefrina: antagoniza la accin presora
*Fenitona: antagoniza el efecto anticonvulsivante (reduce el umbral convulsivo)
*Fenobarbital: antagoniza el efecto anticonvulsivante (reduce el umbral convulsivo)
Glibenclamida: posible antagonismo del efecto hipoglucemiante

446
Isosorbida, trinitrato: potencia el efecto hipotensor
Levodopa: antagoniza los efectos de la levodopa
Litio: aumenta el riesgo de efectos adversos extrapiramidales y de toxicidad
neurolgica
extrapiramidales
Morfina: potencia el efecto sedante e hipotensor
*Ritonavir: pueden aumentar las concentraciones plasmticas de flufenacina
Fluorouracilo
Metronidazol: inhibicin de la metabolizacin del fluorouracilo (aumenta la
toxicidad)
Vacunas vivas: evtese la administracin de vacunas vivas con fluorouracilo
*Warfarina: puede potenciar el efecto anticoagulante
Furosemida:
Acetazolamida: aumenta el riesgo de hipopotasemia
Anfotericina B: aumenta el riesgo de hipopotasemia
*Artemeter + Lumefantrina: aumenta el riesgo de arritmias ventriculares en caso de
Ceftacidima: puede aumentar la nefrotoxicidad de la ceftacidima
Ceftriaxona: puede aumentar la nefrotoxicidad de la ceftriaxona
Dexametasona: antagoniza en efecto diurtico; aumenta el riesgo de hipopotasemia
*Digoxina: en caso de hipopotasemia aumenta la toxicidad cardaca de la digoxina
*Estreptomicina: aumenta el riesgo de ototoxicidad
447
*Gentamicina: aumenta el riesgo de ototoxicidad
Glibenclamida: antagonismo del efecto hipoglucemiante
Hidrocortisona: antagonismo del efecto diurtico; aumenta el riesgo de
hipopotasemia
Ibuprofeno: aumenta el riesgo de nefrotoxicidad del ibuprofeno; antagoniza el
efecto diurtico
*Lidocana: la hipopotasemia antagoniza la accin de la lidocana
*Litio: disminuye la excrecin de litio (aumenta la concentracin plasmtica y el
riesgo de toxicidad); la furosemida es ms segura que la hidroclorotiacida
Metformina: antagonismo del efecto hipoglucemiante
Prednisolona: antagonismo del efecto dkiurtico; aumenta el riesgo de
hipopotasemia
*Quinidina: en caso de hipopotasemia aumenta la toxicidad cardaca de la quinidina
Salbutamol: aumenta el riesgo de hipopotasemia con dosis altas de salbutamol
*Vancomicina: aumenta el riesgo de ototoxicidad
Gentamicina
Anfotericina B: puede aumentar la nefrotoxicidad
*Ciclosporina: aumenta el riesgo de nefrotoxicidad y posiblemente de ototoxicidad
*Furosemida: aumenta el riesgo de ototoxicidad
*Neostigmina: antagoniza el efecto de la neostigmina
Poligelina: aumenta el riesgo de nefrotoxicidad
*Piridostigmina: antagoniza el efecto de la piridostigmina
Vancomicina: aumenta el riesgo de nefrotoxicidad y ototoxicidad
Glibenclamida
Alcohol: potencia el efecto hipoglucemiante
Atenolol: puede enmascarar signos de alerta de hipoglucemia como temblor
*Cloranfenicol: potencia el efecto de la glibenclamida
Clorpromacina: posible antagonismo del efecto hipoglucemiante
Ciprofloxacino: puede potenciar el efecto de la glibenclamida
Contraceptivos orales: antagonismo del efecto hipoglucemiante
Dexametasona: antagonismo del efecto hipoglucemiante
Enalapril: puede potenciar el efecto hipoglucemiante
*Fluconazol: aumenta la concentracin plasmtica de glibenclamida
Flufenacina: puede antagonizar el efecto hipoglucemiante

448
Furosemida: antagoniza el efecto hipoglucemiante
Hidroclorotiacida: antagoniza el efecto hipoglucemiante
Hidrocortisona: antagoniza el efecto hipoglucemiante
*Ibuprofeno: puede potenciar el efecto de la glibenclamida
Levonorgestrel: antagoniza el efecto hipoglucemiante
Litio: puede alterar la tolerancia a la glucosa
Medroxiprogesterona: antagoniza el efecto hipoglucemiante
Noretisterona: antagoniza el efecto hipoglucemiante
Prednisolona: antagoniza el efecto hipoglucemiante
Propranolol: puede enmascarar signos de alerta de un episodio de hipoglucemia
como temblor
*Rifampicina: puede acelerar la metabolizacin (reduce el efecto) de la glibenclamida
*Sulfadiacina: raramente potencia el efecto de la glibenclamida
*Sulfadoxina + pirimetamina: raramente potencia el efecto de la glibenclamida
*Sulfametoxazol + trimetoprim: raramente potencia el efecto de la glibenclamida
Testosterona: puede potenciar el efecto hipoglucemiante
Timolol: puede enmascarar signos de hipoglucemia como temblor
*Warfarina: puede potenciar los efectos hipoglucemiantes y cambios en el efecto
anticoagulante
Gripe, vacuna
Fenitona: potencia el efecto de la fenitona
Teofilina: ocasionalmente puede aumentar la concentracin plasmtica de teofilina
Warfarina: puede aumentar el efecto de la warfarina
Griseofulvina
Ciclosporina: puede disminuir la concentracin plasmtica de ciclosporina
*Contraceptivos orales: aceleracin de la metabolizacin (disminucin del efecto)
*Levonorgestrel: acelera la metabolizacin del levonorgestrel (disminucin del
*Medroxiprogesterona: aceleracin de la metabolizacin de la medroxiprogesterona
(esto no es aplicable al acetato de medroxiprogesteron inyectable como
contraceptivo)
*Noretisterona: aceleracin de la metabolizacin de la noretisterona (esto no es
aplicable al enantato de noretisterona inyectable como contraceptivo)
Fenobarbital: reduccin de la absorcin de griseofulvina (disminucin del efecto)
*Warfarina: aumenta la metabolizacin de la warfarina (disminucin del efecto
anticoagulante)
Haloperidol
convulsivo)
*Amitriptilina: aumenta la concentracin plasmtica de amitriptilina; puede aumentar
el riesgo de arritmias ventriculares
*Carbamacepina: antagoniza el efecto anticonvulsivante (reduce el umbral
convulsivo); se acelera la metabolizacin del haloperidol (disminuye la
*Clomipramina: aumenta la concentracin plasmtica de clomipramina; posibilidad
de aumento del riesgo de arritmias ventriculares
Codena: potencia los efectos hipotensor y sedante
Dopamina: antagonismo de la accin presora
Efedrina: antagonismo de la accin presora
Epinefrina: antagonismo de la accin presora
449
*Fenobarbital: antagoniza el efecto anticonvulsivante (reduce el umbral convulsivo);
acelera la metabolizacin del haloperidol (disminuye la concentracin
plasmtica)
*Fenitona: antagoniza el efecto anticonvulsivante (reduce el umbral convulsivo)
Levodopa: antagonismo de los efectos de la levodopa
Litio: aumenta el riesgo de efectos extrapiramidales y la posibilidad de
neurotoxicidad
extrapiramidales
Morfina: potencia los efectos hipotensor y sedante
*Rifampicina: acelera la metabolizacin del haloperidol (reduce la concentracin
plasmtica de haloperidol)
*Ritonavir: la concentracin plasmtica puede verse aumentada por el ritonavir
Halotano
Alcuronio: potencia los efectos del alcuronio
Clomipramina: aumenta el riesgo de arritmias e hipotensin
*Epinefrina: riesgo de arritmias
Ergometrina: reduccin del efecto de la ergometrina durante el parto
Isoniacida: posible potenciacin de la hepatotoxicidad de la isoniacida
*Isoprenalina: riesgo de arritmias
*Levodopa: riesgo de arritmias
Oxitocina: puede disminuir el efecto oxitcico; potencia el efecto hipotensor y el
riesgo de arritmias

450
Teofilina: aumenta el riesgo de arritimias
Vancomicina: pueden aparecer reacciones similares a hipersensibilidad con el uso
*Verapamilo: potencia el efecto hipotensor y retrasa la conduccin
auriculoventricular
Heparina
*cido acetilsaliclico: potencia el efecto anticoagulante
Enalapril: aumenta el riesgo de hiperpotasemia
Ibuprofeno: puede aumentar el riesgo de hemorragia
Hidralacina
Amitriptilina: potencia el efecto hipotensor
Clomipramina: potencia el efecto hipotensor
Contraceptivos orales: antagoniza el efecto hipotensor
Hidroclorotiacida
Anfotericina B: aumenta el riesgo de hipopotasemia
*Artemeter + Lumefantrina: en caso de alteraciones electrolticas puede aumentar el
riesgo de arritmias ventriculares
Calcio, sales: aumenta el riesgo de hipercalcemia
451
Contraceptivos orales: antagoniza el efecto diurtico
Dexametasona: antagoniza el efecto diurtico; aumenta el riesgo de hipopotasemia
*Digoxina: en caso de hipopotasemia aumenta el riesgo de toxicidad de la digoxina
Ergocalciferol: aumenta el riesgo de hipercalcemia
Fluconazol: aumenta la concentracin plasmtica de fluconacol
Hidrocortisona: antagoniza el efecto diurtico; aumenta el riesgo de hipopotasemia
Ibuprofeno: aumenta el riesgo de nefrotoxicidad del ibuprofeno; antagonismo del
efecto diurtico
*Lidocana: la hipopotasemia puede antagonizar la accin de la lidocana
*Litio: disminuye la excrecin de litio (aumenta la concentracin plasmtica de litio
y su toxicidad); la furosemida es ms segura que la hidroclorotiacida
Prednisolona: antagoniza el efecto diurtico; aumenta el riesgo de hipopotasemia
*Quinidina: en caso de hipopotasemia aumenta el riesgo de toxocodad cardaca de la
quinidina
Salbutamol: aumenta el riesgo de hipopotasemia a altas dosis de salbutamol
Hidrocortisona NOTA. Las interacciones no pueden aplicarse en general a la
hidrocortisona por va tpica
Acetazolamida: aumenta el riesgo de hipopotasemia; antagoniza el efecto diurtico
cido acetilsaliclico: aumenta el riesgo de lcera y hemorragia gastrointestinal
gastroduodenal; la hidrocortisona reduce la concentracin plasmtica de
salicilato
Amilorida: antagoniza el efecto hipotensor
*Anfotericina B: aumenta el riesgo de hipopotasemia (evtese su uso concomitante
excepto en caso de que se necesite la hidrocortisona para tratar las reacciones)

452
*Carbamacepina: acelera la metabolizacin de la hidrocortisona (disminuye el
efecto)
Contraceptivos orales: los contraceptivos orales aumentan la concentracin
plasmtica de hidrocortisona
Eritromicina: la eritromicina puede inhibir la metabolizacin de la hidrocortisona
*Fenitona: acelera la metabolizacin de la hidrocortisona (reduce el efecto)
*Fenobarbital: acelera la metabolizacin de la hidrocortisona (reduce el efecto)
Furosemida: antagoniza el efecto diurtico; aumenta el riesgo de hipopotasemia
Hidroclorotiacida: antagoniza el efecto diurtico; aumenta el riesgo de
hipopotasemia
Ibuprofeno: aumenta el riesgo de lcera y hemorragia gastrointestinal
Insulinas: antagonizan el efecto hipoglucemiante
Levonorgestrel: aumenta la concentracin plasmtica de hidrocortisona
Medroxiprogesterona: aumenta la concentracin plasmtica de hidrocortisona
Noretisterona: aumenta la concentracin plasmtica de hidrocortisona
*Rifampicina: acelera la metabolizacin de la hidrocortisona
Ritonavir: puede aumentar la concentracin plasmtica de hidrocortisona
Salbutamol: aumenta el riesgo de hipopotasemia si se administran dosis altas de
hidrocortisona y salbutamol
Vacunas vivas: dosis altas de hidrocortisona alteran la respuesta inmunolgica;
evtese la administracin de vacunas vivas
Ibuprofeno
Acetazolamida: aumenta el riesgo de nefrotoxicidad del ibuprofeno; antagonismo
del efecto diurtico
*cido acetilsaliclico: evtese la administracin simultnea (aumenta el riesgo de
toxicidad, incluyendo afectacin gastrointestinal; puede reducir el efecto
antiagregante del cido acetilsaliclico
*cido nalidxico: puede aumentar el riesgo de convulsiones
Amilorida: aumenta el riesgo de nefrotoxicidad del ibuprofeno; antagonismo del
efecto diurtico; puede aumentar el riesgo de hiperpotasemia
*Ciprofloxacino: puede aumentar el riesgo de convulsiones
Dexametasona: aumenta el riesgo de lcera y hemorragia gastrointestinal
gastroduodenal
Digoxina: puede exacerbar una insuficiencia cardaca, reduce la tasa de filtrado
glomerular, y aumenta la concentracin plasmtica de digoxina
453
Enalapril: antagoniza el efecto hipotensor, aumenta el riesgo de afectacin renal
Espironolactona: aumenta el riesgo de nefrotoxicidad de ibuprofeno; antagoniza el
efecto diurtico; puede aumentar el riesgo de hipopotasemia
*Fenitona: posible aumento del efecto de la fenitona
Furosemida: aumenta el riesgo de nefrotoxicidad de ibuprofeno; antagoniza el
efecto diurtico
*Glibenclamida: puede potenciar el efecto de la glibenclamida
Heparina: puede aumentar el riesgo de hemorragia
Hidroclorotiacida: aumenta el riesgo de nefrotoxicidad del ibuprofeno;
antagonismo del efecto diurtico
Hidrocortisona: aumenta el riesgo de lcera y hemorragia gastrointestinal
gastroduodenal
*Litio: reduce la excrecin de litio (riesgo de toxicidad)
*Metotrexato: disminuye la excrecin de metotrexato (aumenta el riesgo de
toxicidad)
*Ofloxacino: puede aumentar el riesgo de convulsiones
Prednisolona: aumenta el riesgo de lcera y hemorragia gastrointestinal
gastroduodenal
Ritonavir: ritonavir puede aumentar la concentracin plasmtica de ibuprofeno
Zidovudina: aumenta el riesgo de toxicidad hematolgica
Inmunoglobulina anti-D
*Vacuna viva: evtese el uso de vacuna con virus vivos durante 4 semanas antes o
durante 3 meses despus de la administracin de la inmunoglobulina anti-D
(alteracin de la respuesta inmunolgica) aunque la vacuna de la rubola (tanto
como vacuna triple vrica o como simple vacuna contra la rubola) debe
administrarse en el mismo momento que la inmunoglobulina anti-D
Indinavir
Carbamacepina: puede reducir la concentracin plasmtica de indinavir
Dexametasona: puede reducir la concentracin plasmtica de indinavir
Efavirenz: el efavirenz reduce la concentracin plasmtica del indinavir (aumentar
la dosis)
*Ergotamina: aumenta el riesgo de ergotismo (evtese el uso concomitante)
Fenitona: puede reducir la concentracin plasmtica de indinavir
*Fenobarbital: puede reducir la concentracin plasmtica de indinavir
Nelfinavir: la combinacin puede provocar un aumento de la concentracin
plasmtica de cualquiera de los dos frmacos
Nevirapina: reduce la concentracin plasmtica de indinavir
*Rifampicina: puede potenciar la metabolizacin de indinavir (reduccin significativa
de la concentracin plasmtica de indinavirevtese su uso concomitante)
Ritonavir: aumenta la concentracin plasmtica de indinavir
Saquinavir: el indinavir aumenta la concentracin plasmtica del saquinavir
Insulina soluble vase Insulinas
Insulinas
Alcohol: potencia el efecto hipoglucemiante
Atenolol: potencia el efecto hipoglucemiante; puede enmascarar signos de
hipoglucemia como temblor

454
Contraceptivos orales: antagoniza el efecto hipoglucemiante
Dexametasona: antagoniza el efecto hipoglucemiante
Furosemida: antagoniza el efecto hipoglucemiante
Hidroclorotiacida: antagoniza el efecto hipoglucemiante
Hidrocortisona: antagoniza el efecto hipoglucemiante
Levonorgestrel: antagoniza el efecto hipoglucemiante
Litio: ocasionalmente puede alterar la tolerancia a la glucosa
Medroxiprogesterona: antagoniza el efecto hipoglucemiante
Nifedipina: ocasionalmente puede alterar la tolerancia a la glucosa
Noretisterona: antagoniza el efecto hipoglucemiante
Prednisolona: antagoniza el efecto hipoglucemiante
Propranolol: potencia el efecto hipoglucemiante; puede enmascarar signos de alerta
de un episodio de hipoglucemia como el temblor
Testosterona: potencia el efecto hipoglucemiante
Timolol: potencia el efecto hipoglucemiante; puede enmascarar signos de alerta de
un episodio de hipoglucemia como el temblor
Isoniacida
Anticidos (Hidrxido de aluminio, Hidrxido de magnesio): disminuyen la
absorcin de isoniacida
*Carbamacepina: aumenta la concentracin plasmtica de carbamacepina (tambin
puede aumentar la hepatotoxicidad de la isoniacida)
Diacepam: inhibe la metabolizacin del diacepam
ter, anestsico: puede potenciar la hepatotoxicidad de la isoniacida
*Etosuximida: inhibe la metabolizacin de la etosuximida (aumenta la concentracin
plasmtica y el riesgo de toxicidad)
*Fenitona: inhibe la metabolizacin de la fenitona (potencia el efecto)
Halotano: puede potenciar la hepatotoxicidad de la isoniacida
Ketamina: puede potenciar la hepatotoxicidad de la isoniacida
xido nitroso: puede potenciar la hepatotoxicidad de la isoniacida
Teofilina: posible aumento de la concentracin plasmtica de teofilina
Tiopental: puede potenciar la hepatotoxicidad de la isoniacida
Isofnica, insulina vase Insulinas
Isoprenalina
Clorpromacina: antagoniza la accin presora
*ter, anestsico: riesgo de arritmias
Flufenacina: antagoniza la accin presora
Haloperidol: antagoniza la accin presora
Jugo de pomelo
Artemeter + Lumefantrina: puede inhibir la metabolizacin del artemeter y la
lumefantrina (el fabricante advierte que se evite)
*Ciclosporina: aumenta la concentracin plasmtica de ciclosporina (riesgo de
toxicidad)
Efavirenz: la concentracin plasmtica de efavirenz puede verse afectada
Nifedipina: aumenta significativamente la concentracin plasmtica de nifedipina
Verapamilo: aumenta significativamente la concentracin plasmtica de verapamilo
Ketamina
455
Isoniacida: posible aumento de la hepatotoxicidad de la isoniacida
Teofilina: aumenta el riesgo de convulsiones
Vancomicina: el uso concomitante de vancomicina intravenosa puede provocar
reacciones de hipersensibilidad-like
*Verapamilo: potencia el efecto hipotensor y retrasa la conduccin AV
Lactato sdico, solucin compuesta vase Sales de potasio; Carbonato sdico
hidrogenado
Lamivudina
Sulfametoxazol + trimetoprim: aumenta la concentracin plasmtica de lamivudina
(evtese el uso concomitante de dosis altas de trimetoprim +sulfametoxazol)
Trimetoprim: aumenta la concentracin plasmtica de lamivudina (evtese el uso
concomitante de dosis altas de trimetoprim)
Levamisol
Alcohol: reaccin similar a disulfiram
Fenitona: puede aumentar la concentracin plasmtica de fenitona
Levodopa
Atropina: puede disminuir la absorcin de levodopa
Biperideno: puede disminuir la absorcin de levodopa
Clonacepam: ocasionalmente puede antagonizar los efectos de la levodopa
Clorpromacina: antagoniza los efectos de la levodopa
Diacepam: ocasional antagonismo de los efectos de la levodopa
*ter, anestsico: riesgo de arritmias
Flufenacina: antagoniza los efectos de la levodopa
Haloperidol: antagoniza los efectos de la levodopa
Metildopa: potencia el efecto hipotensor; antagoniza el efecto antiparkinsoniano

456
Piridoxina: antagoniza la levodopa salvo en caso de administrar carbidopa a la vez
Sales ferrosas: puede disminuir la absorcin de levodopa
Levonorgestrel vase tambin Contraceptivos orales
Carbamacepina: aumenta la metabolizacin de levonorgestrel (disminuye el efecto
contraceptivo)
Ciclosporina: inhibicin de la metabolizacin de la ciclosporina (aumenta la
Dexametasona: levonorgestrel aumenta la concentracin plasmtica de
dexametasona
*Fenitona: aumenta la metabolizacin de levonorgestrel (disminuye el efecto
contraceptivo)
*Fenobarbital: aumenta la metabolizacin de levonorgestrel (disminuye el efecto
contraceptivo)
*Griseofulvina: se acelera la metabolizacin de levonorgestrel (disminuye el efecto
contraceptivo)
Hidrocortisona: el levonorgestrel aumenta la concentracin plasmtica de la
hidrocortisona
Insulinas: antagoniza el efecto hipoglucemiante
Nelfinavir: aumenta la metabolizacin de levonorgestrel (disminuye el efecto
contraceptivo)
*Nevirapina: aumenta la metabolizacin de levonorgestrel (disminuye el efecto
contraceptivo)
Prednisolona: aumenta la concentracin plasmtica de prednisolona
*Rifampicina: acelera la metabolizacin del levonorgestrel (disminuye el efecto
contraceptivo)
*Ritonavir: aumenta la metabolizacin de levonorgestrel (disminuye el efecto
contraceptivo)
*Warfarina: antagoniza el efecto anticoagulante
Levotiroxina
Carbamacepina: aumenta la metabolizacin de la levotiroxina (pueden aumentar las
Fenitona: aumenta la metabolizacin de la levotiroxina (pueden aumentar las
necesidades de levotiroxina en el hipotiroidismo); puede aumentar la
concentracin plasmtica de fenitona
Fenobarbital: aumenta la metabolizacin de la levotiroxina (pueden aumentar las
Propranolol: aumenta la metabolizacin del propranolol (disminuye el efecto)
Rifampicina: aumenta la metabolizacin de la levotiroxina ( pueden aumentar las
Lidocana
*Acetazolamida: en caso de hipopotasemia puede antagonizar la accin de la
lidocana
*Atenolol: puede aumentar el riesgo de depresin miocrdica
Bupivacana: aumenta la depresin miocrdica
*Furosemida: en caso de hipopotasemia puede antagonizar la accin de la lidocana
457
*Hidroclorotiacida: en caso de hipopotasemia puede antagonizar la accin de la
lidocana
*Procainamida: aumenta la depresin miocrdica
*Propranolol: aumenta el riesgo de depresin miocrdica; aumenta el riesgo de
toxicidad de la lidocana
*Quinidina: aumenta la depresin miocrdica
Suxametonio: la lidocana prolonga la accin del suxametonio
*Timolol: aumenta el riesgo de depresin miocrdica
*Verapamilo: aumenta el riesgo de depresin miocrdica
Litio
*Acetazolamida: aumenta la excrecin de litio
*Amilorida: disminuye la excrecin de litio (aumenta la concentracin plasmtica de
litio y el riesgo de toxicidad)
Carbamacepina: posible neurotoxicidad sin que aumente la concentracin
plasmtica de litio
Clorpromacina: aumenta el riesgo de efecto extrapiramidales y la posibilidad de
neurotoxicidad
Enalapril: el enalapril reduce la excrecin de litio (aumenta la concentracin
plasmtica de litio)
*Espironolactona: disminuye la excrecin de litio (aumenta la concentracin
plasmtica de y el riesgo de toxicidad)
Fenitona: puede producir neurotoxicidad sin aumentar las concentraciones
plasmticas de litio
Flufenacina: aumenta el riesgo de efecto extrapiramidales y la posibilidad de
neurotoxicidad
*Furosemida: disminuye la excrecin de litio (aumenta la concentracin plasmtica
de litio y el riesgo de toxicidad); la furosemida es ms segura que la
hidroclorotiacida
Glibenclamida: ocasionalmente puede alterar la tolerancia a la glucosa
Haloperidol: aumenta el riesgo de efectos extrapiramidales y la posibilidad de
neurotoxicidad
*Hidroclorotiacida: reduce la excrecin de litio (aumenta la concentracin
plasmtica de litio)
*Ibuprofeno: reduce la excrecin de litio (riesgo de toxicidad)
Insulinas: ocasionalmente puede alterar la tolerancia a la glucosa
Metformina: ocasionalmente puede alterar la tolerancia a la glucosa
*Metildopa: puede producir neurotoxicidad sin aumentar las concentraciones
plasmticas de litio
Metronidazol: aumenta la toxicidad de litio
Neostigimina: antagoniza el efecto de la neostigmina
Piridostigmina: antagonismo del efecto de la piridostigmina
Sodio, carbonato: aumenta la excrecin; disminuye la concentracin plasmtica de
litio
Suxametonio: potencia el efecto relajante muscular
Teofilina: aumenta la excrecin de litio (disminuye la concentracin plasmtica)
Verapamilo: puede producir neurotoxicidad sin aumentar las concentraciones
plasmticas
Lopinavir
Carbamacepina: puede disminuir la concentracin plasmtica de lopinavir
Dexametasona: puede disminuir la concentracin plasmtica de lopinavir
Efavirenz: disminuye la concentracin plasmtica de lopinavir
Nevirapina: puede disminuir la concentracin plasmtica de lopinavir

458
Fenitona: puede disminuir la concentracin plasmtica de lopinavir
*Fenobarbital: puede disminuir la concentracin plasmtica de lopinavir
*Rifampicina: reduce la concentracin plasmtica de lopinavir (evtese el uso
concomitante)
Magnesio, hidrxido vase Anticidos
Magnesio (parenteral)
*Nifedipina: se ha descrito hipotensin grave con nifedipina y sulfato de magnesio
intravenoso en la preeclampsia
Magnesio, sulfato vase Magnesio (parenteral)
Mebendazol
Carbamacepina: reduce la concentracin plasmtica de mebendazol (puede ser
necesario aumentar la dosis en infecciones tisulares)
Fenitona: reduce la concentracin plasmtica de mebendazol (puede ser necesario
aumentar la dosis en infecciones tisulares)
Medroxiprogesterona vase tambin Contraceptivos orales
*Carbamacepina: acelera la metabolizacin de la medroxiprogesterona (esto no es
aplicable con inyectables de acetato de medroxiprogesterona en la
contracepcin)
*Ciclosporina: inhibicin de la metabolizacin de la ciclosporina (aumenta la
Dexametasona: la medroxiprogesterona aumenta la concentracin plasmtica de
dexametasona
*Fenitona: acelera la metabolizacin (reduce el efecto contraceptivo)
*Fenobarbital: acelera la metabolizacin de la medroxiprogesterona (esto no es
aplicable al acetato de medroxiprogesterona inyectable como contraceptivo)
*Griseofulvina: aumenta la metabolizacin de la medroxiprogesterona (esto no es
Hidrocortisona: la medroxiprogesterona aumenta la concentracin plasmtica de
hidrocortisona
Insulinas: antagonismo del efecto hipoglucemiante
Metformina: antagonismo del efecto hipoglucemiante
Nelfinavir: aumenta la metabolizacin de la medroxiprogesterona (esto no es
*Nevirapina: acelera la metabolizacin de la medroxiprogesterona (esto no es
*Prednisolona: la medroxiprogesterona aumenta la concentracin plasmtica de
prednisolona
*Rifampicina: acelera la metabolizacin de la medroxiprogesterona (esto no es
*Ritonavir: aumenta la metabolizacin de la medroxiprogesterona (esto no es
Mefloquina
*cido valproico: antagoniza el efecto anticonvulsivante
fabricante advierte que se evite su uso concomitante
Atenolol: aumenta el riesgo de bradicardia
*Carbamacepina: antagoniza el efecto anticomicial
*Cloroquina: aumenta el riesgo de convulsiones
Digoxina: puede aumentar el riesgo de bradicardia
459
*Etosuximida: antagoniza el efecto anticonvulsivante
Nifedipina: puede aumentar el riesgo de bradicardia
*Fenitona: antagoniza el efecto anticonvulsivante
Propranolol: aumenta el riesgo de bradicardia
*Quinina: aumenta el riesgo de convulsiones, pero no se debera evitar el uso de
quinina intravenosa en los casos graves
Timolol: aumenta el riesgo de bradicardia
Verapamilo: puede aumentar el riesgo de bradicardia
Mercaptopurina
*Alopurinol: el alopurinol potencia los efectos de la mercaptopurina y aumenta la
toxicidad, se recomienda reducir la dosis cuando se administre con alopurinol
Fenitona: disminuye la absorcin de fenitona
*Sulfametoxazol + Trimetoprim: aumenta el riesgo de toxicidad hematolgica
Sulfasalacina: puede aumentar el riesgo de leucopenia
*Trimetoprim: aumenta el riesgo de toxicidad hematolgica
Vacunas vivas: evtese el uso de vacunas vivas con mercaptopurina (alteracin de la
*Warfarina: posible reduccin del efecto anticoagulante
Metformina
Alcohol: potencia el efecto hipoglucemiante; aumenta el riesgo de acidosis lctica
Atenolol: puede enmascarar signos de alarma de un episodio de hipoglucemia
como temblor
Contraceptivos orales: antagonizan el efecto hipoglucemiante
Dexametasona: antagonismo del efecto hipoglucemiante
Furosemida: antagonismo del efecto hipoglucemiante
Hidroclorotiacida: antagonismo del efecto hipoglucemiante
Hidrocortisona: antagonismo del efecto hipoglucemiante
Levonorgestrel: antagonismo del efecto hipoglucemiante
Litio: ocasionalmente puede alterar la tolerancia a la glucosa
Medroxiprogesterona: antagonismo del efecto hipoglucemiante
Noretisterona: antagonismo del efecto hipoglucemiante
Prednisolona: antagonismo del efecto hipoglucemiante
Propranolol: puede enmascarar los signos de alerta de hipoglucemia como temblor
Testosterona: puede potenciar el efecto hipoglucemiante
Timolol: puede enmascarar los signos de alerta de hipoglucemia como temblor
Metildopa
Clorpromacina: potencia el efecto hipotensor; aumenta el riesgo de efectos
adversos extrapiramidales

460
Flufenacina: potencia el efecto hipotensor; aumenta el riesgo de efectos adversos
extrapiramidales
Haloperidol: potencia el efecto hipotensor; aumenta el riesgo de efectos adversos
extrapiramidales
Levodopa: potencia el efecto hipotensor; antagoniza el efecto antiparkinsoniano
*Litio: puede producir neurotoxicidad sin aumentar la concentracin plasmtica de
litio
*Salbutamol: se ha descrito hipotensin aguda con la infusin de salbutamol
Sales ferrosas: reducen el efecto hipotensor de la metildopa
Metoclopramida
cido acetilsaliclico: potencia el efecto del cido acetilsaliclico (aumenta la tasa de
absorcin)
Atropina: antagoniza el efecto sobre la actividad gastrointestinal
Biperideno: antagoniza el efecto sobre la actividad gastrointestinal
*Ciclosporina: aumenta la concentracin plasmtica de ciclosporina
Clorpromacina: aumenta el riesgo de efectos extrapiramidales
Codena: antagoniza el efecto de la metoclopramida sobre la actividad
gastrointestinal
Flufenacina: aumenta el riesgo de efectos adversos extrapiramidales
Haloperidol: aumenta el riesgo de efectos adversos extrapiramidales
Morfina: antagoniza el efecto de la metoclopramida sobre la actividad
gastrointestinal
Paracetamol: aumenta la absorcin de paracetamol (potencia el efecto)
Metotrexato
*cido acetilsaliclico: reduce la excrecin de metotrexato (aumenta la toxicidad)
Amoxicilina: reduce la excrecin de metotrexato (aumenta el riesgo de toxicidad)
Ampicilina: reduce la excrecin de metotrexato (aumenta el riesgo de toxicidad)
Bencilpenicilina: reduce la excrecin de metotrexato (aumenta el riesgo de
toxicidad)
*Ciclosporina: aumenta la toxicidad
Dexametasona: aumenta el riesgo de toxicidad hematolgica
Hidrocortisona: aumenta el riesgo de toxicidad hematolgica
*Ibuprofeno: reduce la excrecin de metotrexato (aumenta el riesgo de toxicidad)
Fenitona: reduce la absorcin de fenitona; aumenta el efecto antifolato del
metotrexato
Fenoximetilpenicilina: reduce la excrecin de metotrexato (aumenta el riesgo de
toxicidad)
xido nitroso: aumenta el efecto antifolato (evtese el uso concomitante)
461
*Pirimetamina: aumenta el efecto antifolato del metotrexato
Prednisolona: aumenta el riesgo de toxicidad hematolgica
Sulfadiacina: aumenta el riesgo de toxicidad del metotrexato
*Sulfadoxina + pirimetamina: aumenta el efecto antifolato del metotrexato; aumenta
el riesgo de toxicidad del metotrexato
*Sulfametoxazol + Trimetoprim: aumenta el efecto antifolato del metotrexato (hay
que evitar el uso concomitante); aumenta el riesgo de toxicidad del metotrexato
*Trimetoprim: aumenta el efecto antifolato del metotrexato (hay que evitar el uso
concomitante)
Vacunas vivas: evtese el uso de vacunas vivas con metotrexato (alteracin de la
Metronidazol
*Fenitona: inhibe la metabolizacin de la fenitona (aumenta la concentracin
plasmtica de fenitona)
Fenobarbital: aumenta la metabolizacin del fenobarbital (disminuye la
Fluorouracilo: inhibe la metabolizacin del fluorouracilo (aumenta la toxicidad)
Litio: aumenta la toxicidad de litio notificada
Morfina
Alcohol: potencia los efectos hipotensor y sedante
Amitriptilina: puede aumentar la sedacin
Ciprofloxacino: el fabricante de ciprofloxacino advierte sobre la necesidad de evitar
la comedicacin con morfina (disminucin de la concentracin plasmtica de
ciprofloxacino)
Clomipramina: posible aumento de la sedacin
Clorpromacina: potencia el efecto hipotensor y sedante
Flufenacina: potencia el efecto hipotensor y sedante
Haloperidol: potencia el efecto hipotensor y sedante
Metoclopramida: antagonismo del efecto de la metoclopramida sobre la motilidad
gastrointestinal
*Ritonavir: el ritonavir puede aumentar la concentracin plasmtica de morfina
Nelfinavir
Carbamacepina: puede reducir la concentracin plasmtica de nelfinavir
Ciclosporina: puede aumentar la concentracin plasmtica de ciclosporina
contraceptivo)
*Ergotamina: aumenta el riesgo de ergotismo (evtese su uso concomitante)
Indinavir: la combinacin puede provocar un aumento de la concentracin
plasmtica de cada frmaco (o de ambos)
*Fenobarbital: puede reducir la concentracin plasmtica de nelfinavir Fenitona:
reduce la concentracin plasmtica de fenitona
*Levonorgestrel: se acelera la metabolizacin de levonorgestrel (disminucin del
*Medroxiprogesterona: se acelera la metabolizacin de la medroxiprogesterona (ello
no es aplicable al acetato de medroxiprogesterona inyectable como
contraceptivo)
*Noretisterona: se acelera la metabolizacin de la noretisterona (disminuye el efecto
contraceptivo)esto no es aplicable al enantato de noretisterona inyectable en la
contracepcin

462
*Quinidina: aumenta el riesgo de arritmias ventriculares (evtese su uso
concomitante)
*Rifampicina: reduce de manera significativa la concentracin plasmtica de
nelfinavir (evtese su uso concomitante)
Ritonavir: la combinacin puede provocar un aumento de la concentracin
Saquinavir: la combinacin puede provocar un aumento de la concentracin
Neostigmina
Alcuronio: antagoniza el efecto relajante muscular
Atropina: antagoniza el efecto
Biperideno: antagoniza el efecto
Clindamicina: antagoniza los efectos de la neostigmina
Cloroquina: cloroquina tiene el potencial de aumentar los sntomas de miastenia
grave y, por tanto, disminuir el efecto de la neostigmina
*Estreptomicina: antagoniza los efectos de la neostigmina
*Gentamicina: antagoniza los efectos de la neostigmina
Litio: antagoniza los efectos de la neostigmina
Procainamida: antagoniza los efectos de la neostigmina
Propranolol: antagoniza los efectos de la neostigmina
Quinidina: antagoniza los efectos de la neostigmina
Suxametonio: potencia el efecto del suxametonio
Vecuronio: antagoniza el efecto relajante muscular
Nevirapina
*Contraceptivos orales: aumenta la metabolizacin (reduce el efecto contraceptivo)
Efavirenz: disminuye la concentracin plasmtica de efavirenz
Indinavir: la nevirapina reduce la concentracin plasmtica de indinavir
contraceptivo)
Lopinavir: puede reducir la concentracin plasmtica de lopinavir
*Medroxiprogesterona: acelera la metabolizacin de la medroxiprogesterona (esto
no es aplicable para el acetato de medroxiprogesterona inyectable en la
contracepcin)
contraceptivo)esto no es aplicable al enantato de noretisterona inyectable
como contraceptivo
Rifampicina: reduce la concentracin plasmtica de nevirapina (evtese su uso
concomitante)
*Saquinavir: disminuye la concentracin plasmtica de saquinavir (evtese su uso
concomitante)
Nifedipina
*Atenolol: hipotensin grave y ocasionalmente insuficiencia cardaca
Carbamacepina: puede reducir el efecto de la nifedipina
Ciclosporina: puede aumentar la concentracin plasmtica de nifedipina (aumenta
el riesgo de efectos adversos como hiperplasia gingival)
463
*Digoxina: puede aumentar la concentracin plasmtica de digoxina
*Fenitona: puede reducir el efecto de la nifedipina
*Fenobarbital: puede reducir el efecto de la nifedipina
Hidrocortisona: antagonismo del efecto hipotensor
Ibuprofeno: antagonismo del efecto hipotensor
Insulinas: puede alterar la tolerancia a la glucosa
Jugo de pomelo: aumenta de manera significativa la concentracin plasmtica de
nifedipina
*Magnesio (parenteral): se ha descrito hipotensin grave al administrar nifedipina y
magnesio por va intravenosa en la preeclampsia
Mefloquina: puede aumentar el riesgo de bradicardia
Prednisolona: antagonismo del efecto hipotensor
*Propranolol: ocasionalmente hipotensin grave e insuficiencia cardaca
Quinidina: disminuye la concentracin plasmtica de quinidina
*Ritonavir: puede aumentar la concentracin plasmtica de nifedipina
*Rifampicina: acelera la metabolizacin de nifedipina (disminuye significativamente
la concentracin plasmtica)
*Teofilina: puede potenciar el efecto de la teofilina (puede aumentar la concentracin
plasmtica de teofilina)
*Timolol: a veces provoca hipotensin grave e insuficiencia cardaca
Vincristina: puede reducir la metabolizacin de la vincristina
Nitroprusiato sdico
Contraceptivos orales: antagonizan el efecto hipotensor

464
Fludrocortisona: antagoniza el efecto hipotensor
Noretisterona vase tambin contraceptivos orales
*Carbamacepina: acelera la metabolizacin de la noretisterona (disminuye el efecto
como contraceptivo
*Ciclosporina: inhibe la metabolizacin de la ciclosporina (aumenta la concentracin
Dexametasona: la noretisterona aumenta la concentracin plasmtica de
dexametasona
*Fenitona: acelera la metabolizacin de la noretisterona (disminuye el efecto
contraceptivo) esto no es aplicable al enantato de noretisterona inyectable
como contraceptivo
*Fenobarbital: acelera la metabolizacin de la noretisterona (disminuye el efecto
como contraceptivo
Fludrocortisona: la noretisterona aumenta la concentracin plasmtica de
fludrocortisona
*Griseofulvina:acelera la metabolizacin (reduce el efecto contraceptivo)
Hidrocortisona: la noretisterona aumenta la concentracin plasmtica de
hidrocortisona
Metformina:antagoniza el efecto hipoglucemiante
Nelfinavir: acelera la metabolizacin de la noretisterona (disminuye el efecto
contraceptivo esto no es aplicable al enantato de noretisterona inyectable
como contraceptivo
*Nevirapina: acelera la metabolizacin de la noretisterona (disminuye el efecto
como contraceptivo
*Prednisolona: la noretisterona aumenta la concentracin plasmtica de prednisolona
*Rifampicina: acelera la metabolizacin de la noretisterona (disminuye el efecto
como contraceptivo
465
Ritonavir: acelera la metabolizacin de la noretisterona (disminuye el efecto
como contraceptivo
Ofloxacino
Anticidos (Hidrxido de aluminio, Hidrxido de magnesio): disminuye la
absorcin de ofloxacino
*Ibuprofeno: posible aumento del riesgo de convulsiones
Sales ferrosas: reducen la absorcin de ofloxacino
*Teofilina: puede aumentar el riesgo de convulsiones
xido nitroso
*Metotrexato: aumenta el efecto antifolato (evtese su uso concomitante)
Vancomicina: pueden producirse reacciones de hipersensibilidad-like con el uso
concomitante de ambos frmacos
Oxgeno
*Bleomicina: aumenta el riesgo de toxicidad pulmonar
Oxitocina
Efedrina: hipertensin por la potenciacin del efecto vasopresor de la efedrina
Epinefrina: hipertensin debida a una potenciacin del efecto vasopresor de la
epinefrina
ter, anestsico: puede reducir el efecto oxitcico; potencia el efecto hipotensor y
aumenta el riesgo de arritmias
Halotano: puede reducir el efecto oxitcico; potencia el efecto hipotensor y
aumenta el riesgo de arritmias

466
Paracetamol
Alcohol: el uso concomitante de grandes cantidades de alcohol, aumenta el riesgo
de lesin heptica
Metoclopramida: aumenta la absorcin de paracetamol (potencia el efecto)
Warfarina: la administracin regular prolongada de paracetamol puede potenciar el
efecto anticoagulante
Penicilamina
Anticidos (Hidrxido de aluminio, Hidrxido de magnesio): reducen la absorcin
de penicilamina
Digoxina: posible disminucin de la concentracin plasmtica de digoxina
Sales ferrosas: reducen la absorcin de penicilamina
Piridostigmina
Alcuronio: antagoniza el efecto relajante muscular
Atropina: antagoniza el efecto
Biperideno: antagoniza el efecto
Clindamicina: antagoniza los efectos de la piridostigmina
Cloroquina: cloroquina tiene el potencial de aumentar los sntomas de miastenia
grave y, por ello, disminuir el efecto de la piridostigmina
*Estreptomicina: antagoniza los efectos de la piridostigmina
*Gentamicina: antagoniza los efectos de la piridostigmina
Litio: antagoniza los efectos de la piridostigmina
Procainamida: antagoniza los efectos de la piridostigmina
Propranolol: antagoniza los efectos de la piridostigmina
Quinidina: antagoniza los efectos de la piridostigmina
Suxametonio: potencia el efecto del suxametonio
Vecuronio: antagoniza el efecto relajante muscular
Piridoxina
Levodopa: antagoniza la levodopa salvo en el caso que se administre tambin
carbidopa
Pirimetamina
*Fenitona: antagoniza el efecto anticonvulsivante; aumenta el efecto antifolato
*Metotrexato: aumenta el efecto antifolato del metotrexato
*Sulfadiacina: aumenta el riesgo de efecto antifolato
*Sulfametoxazol + Trimetoprim: aumenta el efecto antifolato
*Trimetoprim: aumenta el efecto antifolato
Pirimetamina + Sulfadoxina vase Sulfadoxina +Pirimetamina
Poligelina
Gentamicina: aumenta el riesgo de nefrotoxicidad
Poliomielitis, vacuna oral vase tambin Vacunas vivas
Potasio, cloruro vase tambin Potasio, sales
Potasio, sales
*Amilorida: riesgo de hiperpotasemia
Enalapril: riesgo de hiperpotasemia grave
*Espironolactona: riesgo de hiperpotasemia
Prazicuantel
Albendazol: aumenta la concentracin plasmtica del metabolito activo de
albendazol
Cloroquina: puede reducir la concentracin plasmtica de prazicuantel
Dexametasona: disminuye la concentracin plasmtica de prazicuantel
Fenitona: reduce la concentracin plasmtica de prazicuantel
467
Prednisolona
Acetazolamida: aumenta el riesgo de hipopotasemia; antagoniza el efecto diurtico
cido acetilsaliclico: aumenta el riesgo de lcera y hemorragia gastrointestinal
gastroduodenal; la prednisolona reduce la concentracin plasmtica de salicilatos
Amilorida: antagoniza el efecto diurtico
*Anfotericina B: aumenta el riesgo de hipopotasemia (evtese el uso concomitante
excepto cuando se precise la prednisolona para tratar reacciones)
*Carbamacepina: aumenta la metabolizacin de la prednisolona (disminuye el
efecto)
Ciclosporina: aumenta la concentracin plasmtica de prednisolona
Contraceptivos orales: aumentan la concentracin plasmtica de prednisolona
Enalapril: antagoniza el efecto hipotensor
Eritromicina: la eritromicina puede inhibir la metabolizacin de la prednisolona
*Fenitona: aumenta la metabolizacin de la prednisolona (reduce el efecto)
*Fenobarbital: aumenta la metabolizacin de la prednisolona (reduce el efecto)
Furosemida: antagoniza el efecto diurtico; aumenta el riesgo de hipopotasemia
Hidroclorotiacida: antagoniza el efecto diurtico; aumenta el riesgo de
hipopotasemia
Ibuprofeno: aumenta el riesgo de lcera y hemorragia gastrointestinal
gastroduodenal
Levonorgestrel: levonorgestrel aumenta la concentracin plasmtica de
prednisolona:
*Medroxiprogesterona: medroxiprogesterona aumenta la concentracin plasmtica
de prednisolona
*Noretisterona: la noretisterona aumenta la concentracin plasmtica de
prednisolona
*Rifampicina: aumenta la metabolizacin de la prednisolona (reduce el efecto)
Ritonavir: ritonavir puede aumentar la concentracin plasmtica de prednisolona
Salbutamol: aumenta el riesgo de hipopotasemia si se administran dosis altas de
prednisolona con dosis altas de salbutamol
Vacunas vivas: dosis altas de prednisolona alteran la respuesta inmunolgica;
evtese el uso de vacunas vivas
Procainamida
*Amitriptilina: aumenta el riesgo de arritmias ventriculares
fabricante de artemeter y lumefantrina advierte que se evite el uso concomitante)

468
*Atenolol: aumenta el riesgo de depresin miocrdica
*Clomipramina: aumenta el riesgo de arritmias ventriculares
*Clorpromacina: aumenta el riesgo de arritmias ventriculares
*Flufenacina: aumenta el riesgo de arritmias ventriculares
*Haloperidol: aumenta el riesgo de arritmias ventriculares
*Lidocana: aumento de la depresin miocrdica
Neostigmina: antagoniza el efecto de la neostigmina
Piridostigmina: antagoniza el efecto de la piridostigmina
*Propranolol: aumenta el riesgo de depresin miocrdica
*Quinidina: aumenta la depresin miocrdica
Sulfametoxazol + Trimetoprim: aumenta la concentracin plasmtica de
procainamida
Trimetoprim: aumenta la concentracin plasmtica de procainamida
Procana, bencilpenicilina vase Bencilpenicilina
Procarbacina
Vacunas vivas: evtese el uso de vacunas vivas con procarbacina (altera la respuesta
inmunolgica)
Proguanil
*Warfarina: se han producido casos aislados de potenciacin del efecto
anticoagulante
Prometacina
Amitriptilina: potencia los efectos antimuscarnicos y sedantes
Atropina: incrementa los efectos adversos antimuscarnicos
Biperideno:aumenta los efectos adversos antimuscarnicos
Clomipramina: aumenta los efectos antimuscarnicos y sedantes
Propranolol
*Bupivacana: aumenta el riesgo de toxicidad de la bupivacana
*Clorpromacina: la administracin concomitante puede aumentar la concentracin
plasmtica de ambos frmacos; potencia el efecto hipotensor
Digoxina: aumenta el bloqueo AV y la bradicardia
Enalapril: Potencia el efecto hipotensor
*Epinefrina: hipotensin grave
469
Glibenclamida: puede enmascarar signos de alerta de un cuadro de hipoglucemia
como temblor
Insulinas: potencia el efecto hipoglucemiante; puede enmascarar signos de alarma
de una hipoglucemia como temblor
Levotiroxina: aumenta la metabolizacin de propranolol (disminuye el efecto)
*Lidocana: aumenta el riesgo de depresin miocrdica; aumenta el riesgo de
toxicidad de la lidocana
Metformina: puede enmascarar signos de alarma de una hipoglucemia como
temblor
*Nifedipina: hipotensin grave e insuficiencia cardaca ocasional
*Procainamida: aumenta el riesgo de depresin miocrdica
Rifampicina: aumenta la metabolizacin de propranolol (reduccin sigficativa de la
*Verapamilo: asistolia, hipotensin grave y insuficiencia cardaca
Quinidina
*Acetazolamida: en caso de hipopotasemia aumenta la toxicidad cardaca de la
quinidina; acetazolamida reduce la excrecin de quinidina (ocasionalmente
aumenta la concentracin plasmtica)
*Amitriptilina: aumenta el riesgo de arritmias ventriculares
Anticidos (Hidrxido de aluminio; Hidrxido de magnesio): en orina alcalina
reduce la excrecin de quinidina (aumento ocasional de la concentracin
plasmtica de quinidina)
concomitante)
*Atenolol: aumenta el riesgo de depresin
*Clorpromacina: aumenta el riesgo de arritmias ventriculares
*Clomipramina: aumenta el riesgo de arritmias ventriculares
Cloroquina: aumenta el riesgo de arritimas ventriculares
*Digoxina: aumenta la concentracin plasmtica de digoxina (reduzca la dosis de
digoxina a la mitad)

470
*Fenitona: acelera la metabolizacin (reduce la concentracin plasmtica de
quinidina)
Fenobarbital: aumenta la metabolizacin de la quinidina (disminuye la
*Flufenacina: aumenta el riesgo de arritmias ventriculares
*Furosemida: en caso de hipopotasemia aumenta la toxicidad cardaca de la
quinidina
*Haloperidol: aumenta el riesgo de arritmias ventriculares
*Hidroclorotiacida: en caso de hipopotasemia aumenta la toxicidad cardaca de la
quinidina
*Lidocana: aumenta la depresin miocrdica
*Mefloquina: aumenta el riesgo de arritmias ventriculares
*Nelfinavir: aumenta el riesgo de arritmias ventriculares (evtese el uso
concomitante)
Nifedipina: reduce la concentracin plasmtica de quinidina
*Procainamida: aumenta la depresin miocrdica
*Propranolol: aumenta el riesgo de depresin miocrdica
*Rifampicina: acelera la metabolizacin (reduce la concentracin plasmtica de
quinidina)
*Ritonavir: aumenta la concentracin plasmtica de quinidina (aumenta el riesgo de
arritmias ventricularesevtese el uso concomitante)
Verapamilo: aumenta la concentracin plasmtica de quinidina (riesgo de
hipotensin grave)
Quinina
Artemeter + Lumefantrina: aumenta el riesgo de arritmias ventriculares (el
fabricante advierte que se evite su uso concomitante)
Cloroquina: aumenta el riesgo de arritmias ventriculares
*Digoxina: aumenta la concentracin plasmtica de digoxina
*Mefloquina: aumenta el riesgo de convulsiones, aunque esto no debe evitar el uso
de quinina intravenosa en casos graves
Rifampicina
Amitriptilina: puede reducir la concentracin plasmtica de amitriptilina
(disminucin del efecto antidepresivo)
Anticidos (Hidrxido de aluminio; Hidrxido de magnesio): reduce la absorcin
de rifampicina
*Azatioprina: el fabricante comunica interaccin (riesgo de rechazo de trasplante)
*Ciclosporina: aumenta la metabolizacin (disminuye la concentracin plasmtica de
ciclosporina)
Clomipramina: puede reducir la concentracin plasmtica de clomipramina
(disminuye el efecto antidepresivo)
Clonacepam: puede aumentar la metabolizacin de clonacepam (puede disminuir la
Cloranfenicol: aumenta la metabolizacin de cloranfenicol (disminuye la
*Contraceptivos orales: aumenta la metabolizacin de los contraceptivos orales
(reduce el efecto contraceptivo)
Dapsona: disminuye la concentracin plasmtica de dapsona
471
efecto)
Diacepam: acelera la metabolizacin del diacepam (reduce la concentracin
plasmtica)
Digoxina: posible disminucin de la concentracin plasmtica de digoxina
Doxiciclina: puede reducir la concentracin plasmtica de doxiciclina
Efavirenz: reduce la concentracin plasmtica de efavirenz (hay que aumentar la
dosis de efavirenz)
*Fenitona: aumenta la metabolizacin de la fenitona (reduce la concentracin
plasmtica)
*Fluconazol: acelera la metabolizacin de fluconazol (disminuye la concentracin
plasmtica)
*Glibenclamida: puede acelerar la metabolizacin (disminuye el efecto) de la
glibenclamida
*Haloperidol: aumenta la metabolizacin (disminuye la concentracin plasmtica)
*Hidrocortisona: aumenta la metabolizacin (disminuye el efecto)
*Indinavir: la rifampicina potencia la metabolizacin de indinavir (disminuye
significativamente la concentracin plasmtica de indinavirevtese el uso
concomitante)
*Levonorgestrel: aumenta la metabolizacin de levonorgestrel (disminuye el efecto
contraceptivo)
Levotiroxina: acelera la metabolizacin de la levotiroxina (puede aumentar las
necesidades de levotiroxina en caso de hipotiroidismo)
*Lopinavir: disminuye la concentracin plasmtica de lopinavir (evtese el uso
concomitante)
*Medroxiprogesterona: acelera la metabolizacin de la medroxiprogesterona (ello
no es aplicable al acetato de medroxiprogesterona inyectable en contracepcin)
*Nelfinavir: disminuye significativamente la concentracin plasmtica de nelfinavir
(evtese el uso concomitante)
Nevirapina: reduce la concentracin plasmtica de nevirapina
*Nifedipina: aumenta la metabolizacin de la nifedipina (disminuye
significativamente la concentracin plasmtica)
como contracepcin
*Prednisolona: acelera la metabolizacin de la prednisolona (disminue el efecto)
Propranolol: acelera la metabolizacin de propranolol (reduce significativamente la
*Quinidina: acelera la metabolizacin (reduce la concentracin plasmtica de
quinidina)
*Saquinavir: acelera la metabolizacin de saquinavir (reduce la concentracin
plasmticaevtese su uso concomitante excepto en los casos que se administre
otro inhibidor de la proteasa)
Teofilina: aumenta la metabolizacin de la teofilina (disminuye la concentracin
plasmtica de teofilina)
*Verapamilo: aumenta la metabolizacin (disminuye la concentracin plasmtica)
*Warfarina: acelera la metabolizacin d ela warfarina (reduce el efecto
anticoagulante)
Ritonavir
*Amitriptilina: el ritonavir puede aumentar la concentracin plasmtica
Azitromicina: puede aumentar la concentracin plasmtica de azitromicina
*Carbamacepina: el ritonavir puede aumentar la concentracin plasmtica
*Ciclosporina: el ritonavir puede aumentar la concentracin plasmtica
*Clomipramina: el ritonavir puede aumentar la concentracin plasmtica

472
*Clonacepam: el ritonavir puede aumentar la concentracin plasmtica
*Clorpromacina: el ritonavir puede aumentar la concentracin plasmtica
*Codena: el ritonavir puede aumentar la concentracin plasmtica de codena
contraceptivo)
Dexametasona: el ritonavir puede aumentar la concentracin plasmtica
*Diacepam: el ritonavir puede aumentar la concentracin plasmtica (riesgo de
sedacin grave y depresin respiratoriaevtese el uso concomitante)
Efavirenz: aumenta el riesgo de toxicidad (hay que vigilar la funcin heptica)
*Ergotamina: incrementa el riesgo de ergotismo (evite el uso concomitante)
Eritromicina: el ritonavir puede aumentar la concentracin plasmtica
*Fluconazol: el ritonavir puede aumentar la concentracin plasmtica
*Flufenacina: el ritonavir puede aumentar la concentracin plasmtica
*Haloperidol: el ritonavir puede aumentar la concentracin plasmtica
Hidrocortisona: el ritonavir puede aumentar la concentracin plasmtica
Ibuprofeno: el ritonavir puede aumentar la concentracin plasmtica
Indinavir: el ritonavir aumenta la concentracin plasmtica de indinavir
Levonorgestrel: acelera la metabolizacin de levonorgestrel (reduce el efecto
contraceptivo)
Medroxiprogesterona: acelera la metabolizacin de la medroxiprogesterona (esto
no es aplicable al acetato de medroxiprogesterona inyectable como contraceptivo
*Morfina: el ritonavir puede aumentar la concentracin plasmtica de morfina
Nelfinavir: la combinacin puede provocar un aumento de las concentraciones
plasmticas de cada frmaco (o de ambos)
*Nifedipina: el ritonavir puede aumentar la concentracin plasmtica
Noretisterona: acelera la metabolizacin de la noretisterona (ello no es aplicable al
enantato de noretisterona inyectable como contraceptivo
Prednisolona: el ritonavir puede aumentar la concentracin plasmtica
*Quinidina: aumenta la concentracin plasmtica de quinidina (aumenta el riesgo de
arritmias ventricularesevtese el uso concomitante)
*Saquinavir: el ritonavir aumenta la concentracin plasmtica de saquinavir
*Teofilina: acelera la metabolizacin de la teofilina (reduce la concentracin
plasmtica)
*Verapamilo: el ritonavir puede aumentar la concentracin plasmtica
*Warfarina: el ritonavir puede aumentar la concentracin plasmtica
Rubola, vacuna vase Vacunas vivas
Salbutamol
Dexametasona: si se administran dosis altas de dexametasona y salbutamol
aumenta el riesgo hipopotasemia
Furosemida: si se administran dosis altas de salbutamol aumenta el riesgo de
hipopotasemia
Hidroclorotiacida: con dosis altas de salbutamol aumenta el riesgo de
hipopotasemia
Hidrocortisona: si se administran dosis altas de hidrocortisona y salbutamol
aumenta el riesgo hipopotasemia
*Metildopa: se han descrito casos de hipotensin aguda con salbutamol en infusin
Prednisolona: si se administran dosis altas de prednisolona y salbutamol aumenta el
riesgo hipopotasemia
Teofilina: aumenta el riesgo de hipopotasemia con el uso concomitante de altas
dosis de salbutamol
Sal ferrosa y cido flico; vase Sales ferrosas; cido flico
Sales ferrosas
Ciprofloxacino: las sales ferrosas orales reducen la absorcin de ciprofloxacino
473
Doxiciclina: la doxiciclina disminuye la absorcin de las sales ferrosas y stas, a su
vez, pueden disminuir la absorcin de doxiciclina
Levodopa: puede disminuir la absorcin de levodopa
Metildopa: reduccin del efecto hipotensor de la metildopa
Ofloxacino: las sales ferrosas reducen la absorcin de ofloxacino
Penicilamina: disminuye la absorcin de penicilamina
Saquinavir
Carbamacepina: puede reducir la concentracin plasmtica de saquinavir
Dexametasona: puede reducir la concentracin plasmtica de saquinavir
Efavirenz: el efavirenz reduce significativamente la concentracin plasmtica de
saquinavir
*Ergotamina: puede aumentar el riesgo de ergotismo (evtese el uso concomitante)
Fenitona: puede reducir la concentracin plasmtica de saquinavir
*Fenobarbital: puede reducir la concentracin plasmtica de saquinavir
Fluconazol: puede aumentar la concentracin plasmtica de saquinavir
Indinavir: el indinavir aumenta la concentracin plasmtica de saquinavir
Nelfinavir: el uso concomitante puede provocar un incremento de la concentracin
*Nevirapina: disminuye la concentracin plasmtica de saquinavir (se recomienda
evitar el uso concomitante)
Ranitidina: aumenta la concentracin plasmtica de saquinavir
*Rifampicina: acelera la metabolizacinde saquinavir (disminuye la concentracin
plasmticaevtese el uso concomitante excepto en el caso que se administre
otro inhibidor de la proteasa como ritonavir)
*Ritonavir: el ritonavir aumenta la concentracin plasmtica de saquinavir
Sarampin, vacuna vase Vacunas vivas
Sulfadiacina
Fenitona: puede aumentar la concentracin plasmtica de fenitona
*Glibenclamida: el efecto de la glibenclamida raramente puede verse aumentado
Metotrexato: aumenta el riesgo de toxicidad de metotrexato
*Pirimetamina: aumenta el riesgo del efecto antifolato
*Sulfadiacina: puede disminuir la concentracin plasmtica de ciclosporina; aumenta
el riesgo de nefrotoxicidad
*Sulfadoxina + Pirimetamina: aumenta el riesgo del efecto antifolato
Tiopental: potencia los efectos de tiopental
Sulfadoxina + pirimetamina
*Fenitona: puede aumentar la concentracin plasmtica de fenitona; aumenta el
efecto antifolato
*Glibenclamida: raramente potencia el efecto de la glibenclamida
*Metotrexato: aumenta el efecto antifolato del metotrexato; aumenta el riesgo de
toxicidad de metotrexato
*Sulfadiacina: aumenta el riesgo de un efecto antifolato
*Sufametoxazol + Trimetoprim: aumenta el efecto antifolato
Tiopental: se potencian los efectos de tiopental
*Trimetoprim: aumenta el efecto antifolato
Sulfametoxazol + Trimetoprim
*Azatioprina: aumenta el riesgo de toxicidad hematolgica
*Ciclosporina: aumenta el riesgo de nefrotoxicidad; el trimetoprim puede disminuir
la concentracin plasmtica de ciclosporina

474
Dapsona: la concentracin plasmtica de dapsina y trimetoprim aumenta con su uso
concomitante
Digoxina: puede aumentar la concentracin plasmtica de digoxina
*Fenitona: aumenta el efecto antifolato y la concentracin plasmtica de fenitona
*Glibenclamida: raramente potencia el efecto de la glibenclamida
Lamivudina: aumenta la concentracin plasmtica de lamivudina (evtese el uso
concomitante de dosis altas de trimetoprim+sulfametoxazol)
*Mercaptopurina: aumenta el riesgo de toxicidad hematolgica
*Metotrexato: aumenta el efecto antifolato del metotrexato (hay que evitar su uso
concomitante); aumenta el riesgo de toxicidad de metotrexato
*Pirimetamina: aumenta el efecto antifolato
Procainamida: aumenta la concentracin plasmtica de procainamida
*Sulfadoxina + Pirimetamina: aumenta el efecto antifolato
Tiopental: potencia los efectos del tiopental
Sulfasalacina
Azatioprina: puede aumentar el riesgo de leucopenia
Digoxina: puede reducir la absorcin de digoxina
Mercaptopurina: puede aumentar el riesgo de leucopenia
Suxametonio
Ciclofosfamida: potencia el efecto del suxametonio
Digoxina: riesgo de arritmias
Lidocana: prolonga la accin del suxametonio
Magnesio (parenteral): potencia el efecto relajante muscular
Neostigmina: potencia el efecto del suxametonio
Piridostigmina: potencia el efecto del suxametonio
Tabaco
Teofilina: el tabaco aumenta la metabolizacin de la teofilina (disminuye la
concentracin plasmtica de teofilina)
Tamoxifeno
Teofilina
*cido nalidxico: puede incrementar el riesgo de convulsiones Alopurinol: puede
aumentar la concentracin plasmtica de teofilina
Carbamacepina: acelera la metabolizacin de la teofilina (reduce el efecto)
*Ciprofloxacino: aumenta la concentracin plasmtica de teofilina; puede aumentar
el riesgo de convulsiones
Contraceptivos orales: retrasan la excrecin de teofilina (aumenta la concentracin
plasmtica)
Dexametasona: aumenta el riesgo de hipopotasemia
*Eritromicina: inhibe la metabolizacin dela teofilina (aumenta la concentracin
plasmtica); si la eritromicina se administra por va oral, tambin disminuye la
concentracin plasmtica de eritromicina
Fenitona: acelera la metabolizacin de la teofilina (reduce la concentracin
plasmtica de teofilina); tambin puede reducir la concentracin plasmtica de
fenitona
Fenobarbital: acelera la metabolizacin de la teofilina (reduce el efecto)
475
*Fluconazol: puede aumentar la concentracin plasmtica de teofilina
Halotano: aumenta el riesgo de arritmias
Hidrocortisona: aumenta el riesgo de hipopotasemia
Isoniacida: puede aumentar la concentracin plasmtica de teofilina
Ketamina: aumenta el riesgo de convulsiones
Litio: aumenta la excrecin de litio (reduce la concentracin plasmtica de litio)
*Nifedipina: puede potenciar el efecto de la teofilina (posible incremento de la
concentracin plasmtica de teofilina)
*Ofloxacino: aumenta el riesgo de convulsiones
Prednisolona: aumenta el riesgo de hipopotasemia
Rifampicina: acelera la metabolizacin de la teofilina (reduce la concentracin
plasmtica)
*Ritonavir: acelera la metabolizacin de la teofilina (reduce la concentracin
plasmtica)
Salbutamol: aumenta el riesgo de hipopotasemia con el uso concomitante de dosis
altas de salbutamol
Tabaco: el tabaco aumenta la metabolizacin de la teofilina (disminuye la
Vacuna de la gripe: la concentracin plasmtica de teofilina puede aumentar
ocasionalmente
*Verapamilo: potencia el efecto de la teofilina (aumenta la concentracin plasmtica
de teofilina)
Testosterona
Glibenclamida: puede potenciar el efecto hipoglucemiante
Insulina: puede potenciar el efecto hipoglucemiante
Metformina: puede potenciar el efecto hipoglucemiante
Timolol NOTA La aplicacin ocular tpica de timolol puede provocar la absorcin
sistmica del frmaco
Digoxina: incrementa el riesgo de bloquao AV y bradicardia
*Epinefrina: hipotensin grave
Glibenclamida: puede enmascarar signos de alarma de hipoglucemia como temblor
Insulinas: puede enmascarar signos de alarma de hipoglucemia como temblor
*Licodana: aumenta el riesgo de depresin miocrdica

476
Metformina: puede enmascarar signos de alarma de hipoglucemia como temblor
*Nifedipina: hipotensin grave y, ocasionalmente, insuficiencia cardaca
*Procainamida: aumenta el riesgo de depresin miocrdica
*Verapamilo: asistolia, hipotensin grave e insuficiencia cardaca
Tioacetazona + Isoniacida vase Isoniacida
Tiopental
Sulfadiacina: potencia los efectos del tiopental
Sulfadoxina + Pirimetamina: potencia los efectos del tiopental
Sulfametoxazol + Trimetoprim: potencia los efectos del tiopental
Vancomicina: con el uso concomitante de vancomicina por va intravenosa pueden
producirse reacciones similares a hipersensibilidad
Trimetoprim
*Azatioprina: aumenta el riesgo de toxicidad hematolgica
*Ciclosporina: aumenta el riesgo de nefrotoxicidad; el trimetoprim puede reducir la
concentracin plasmtica de ciclosporina
Dapsona: Las concentraciones plasmticas de dapsona y trimetoprim pueden
aumentar con el uso concomitante
Digoxina: puede aumentar la concentracin plasmtica de digoxina
*Fenitona: aumenta la concentracin plasmtica y el efecto antifolato de la fenitona
Lamivudina: aumenta la concentracin plasmtica de lamivudina (evtese el uso
concomitante de dosis altas de trimetoprim)
*Mercaptopurina: aumenta el riesgo de toxicidad hematolgica
477
*Metotrexato: aumenta el efecto antifolato de la dexametasona (evtese su uso
concomitante)
*Pirimetamina: incrementa el efecto antifolato
Procainamida: aumenta la concentracin plasmtica de procainamida
*Sulfadoxina + Pirimetamina: aumenta el efecto antifolato
Trinitrato de glicerol
Amitriptilina: potencia el efecto hipotensor; reduce el efecto del trinitrato de glicerol
sublingual (debido a la sequedad de boca)
Atropina: puede reducir el efecto de los nitratos por va sublingual (dificultad para
disolver bajo la lengua debido a sequedad de boca)
Biperideno: reduccin del efecto del trinitrato de glicerol sublingual (debido a la
sequedad de boca)
Clomipramina: potencia el efecto hipotensor; reduccin del efecto del trinitrato de
glicerol sublingual (debido a la sequedad de boca)
Vacunas vivas NOTA: vacunas vivas incluyen BCG, triple vrica, sarampin, polio
oral, rubola y fiebre amarilla
Asparaginasa: evtese el uso de vacunas vivas con asparaginasa (alteracin de la
*Azatioprina: evtese el uso de vacunas vivas con azatioprina (alteracin de la
Bleomicina: evtese el uso de vacunas vivas con bleomicina (alteracin de la

478
*Ciclosporina: evtese el uso de vacunas vivas con ciclosporina (alteracin de la
Ciclofosfamida: evtese el uso de vacunas vivas con ciclofosfamida (alteracin de la
Cisplatino: evtese el uso de vacunas vivas (alteracin de la respuesta
inmunolgica)
Citarabina: evtese el uso de vacunas vivas con citarabina (alteracin de la respuesta
inmunolgica)
Clorambucilo: evtese el uso de vacunas vivas con clorambucilo (alteracin de la
Clormetina: evtese el uso de vacunas vivas (alteracin de la respuesta
inmunolgica)
Dacarbacina: evtese el uso de vacunas vivas (alteracin de la respuesta
inmunolgica)
Dactinomicina: evtese el uso de vacunas vivas con dactinomicina (alteracin de la
Daunorrubicina: evtese el uso de vacunas vivas con daunorrubicina (alteracin de
la respuesta inmunolgica)
Dexametasona: dosis altas de dexametasona puede alterar la respuesta
inmunolgica; evite el uso de vacunas vivas
Doxorrubicina: evtese el uso de vacunas vivas (alteracin de la respuesta
inmunolgica)
Etopsido: evtese el uso de vacunas vivas con etopsido (alteracin de la respuesta
inmunolgica)
Fluorouracilo: evtese el uso de vacunas vivas con fluorouracilo (alteracin de la
Hidrocortisona: dosis altas de hidrocortisona pueden alterar la respuesta
inmunolgica; evtese el uso de vacunas vivas
*Inmunoglobulina anti-D: evtese el uso de vacunas vivas durante 4 semanas antes o
3 meses despus de la administracin de inmunoglobulina anti D (alteracin de
la respuesta inmunolgica) aunque la vacuna de la rubola (tanto como triple
vrica como vacuna simple de la rubola) puede administrarse al mismo tiempo
que la inmunoglobulina anti-D
Mercaptopurina: evtese el uso de vacunas vivas (alteracin de la respuesta
inmunolgica)
Metotrexato: evtese el uso de vacunas vivas con metotrexato (alteracin de la
Prednisolona: dosis altas de prednisolona pueden alterar la respuesta inmunolgica;
evtese el uso de vacunas vivas
Procarbacina: evtese el uso de vacunas vivas con procarbacina (alteracin de la
Vinblastina: evtese el uso de vacunas vivas con vinblastina (alteracin de la
Vincristina: evtese el uso de vacunas vivas con vincristina (alteracin de la
Valproato sdico vase cido Valproico
Vancomicina
Ciclosporina: aumenta el riesgo de nefrotoxicidad
Cisplatino: aumenta el riesgo de nefrotoxicidad y probablemente de ototoxicidad
Estreptomicina: aumenta el riesgo de nefrotoxicidad y ototoxicidad
ter, anestsico: pueden producirse reacciones similares a hipersensibilidad con el
uso concomitante de vancomicina intravenosa
*Furosemida: aumenta el riesgo de ototoxicidad
Gentamicina: aumenta el riesgo de nefrotoxicidad y ototoxicidad
479
Halotano: pueden producirse reacciones similares a hipersensibilidad con el uso
Ketamina: pueden producirse reacciones similares a hipersensibilidad con el uso
xido nitroso: pueden producirse reacciones similares a hipersensibilidad con el
uso concomitante de vancomicina intravenosa
Tiopental: pueden producirse reacciones similares a hipersensibilidad con el uso
Vecuronio
Carbamacepina: antagoniza el efecto relajante muscular (se acelera la recuperacin
del bloqueo neuromuscular)
Clindamicina: potencia el efecto relajante muscular
Fenitona: antagoniza el efecto relajante muscular (se acelera la recuperacin del
bloqueo neuromuscular)
Magnesio: potencia el efecto relajante muscular
Neostigmina: antagoniza el efecto relajante muscular
Nifedipina: potencia el efecto relajante muscular
Piridostigmina: antagoniza el efecto relajante muscular
Verapamilo: potencia el efecto relajante muscular
Verapamilo
Alcohol: potencia el efecto hipotensor; verapamilo puede provocar un aumento de
la concentracin plasmtica de alcohol
Amitriptilina: puede aumentar la concentracin plasmtica de amitriptilina
*Atenolol: asistolia, hipotensin grave e insuficiencia cardaca
*Carbamacepina: potencia el efecto de la carbamacepina
*Ciclosporina: aumenta la concentracin plasmtica de ciclosporina
Clomipramina: puede aumentar la concentracin plasmtica de clomipramina
*Digoxina: aumenta la concentracin plasmtica de digoxina; aumenta el bloqueo
AV y produce bradicardia
ter anestsico: potencia el efecto hipotensor y retrasa la conduccin AV
Fenitona: reduce el efecto de verapamilo
*Fenobarbital: puede reducir el efecto de verapamilo
Furosdemida: potencia el efecto hipotensor
*Halotano: potencia el efecto hipotensor y retrasa la conduccin AV

480
Jugo de pomelo: aumenta de manera significativa la concentracin plasmtica de
verapamilo
*Ketamina: potencia el efecto hipotensor y retrasa la conduccin AV
*Lidocana: aumenta el riesgo de depresin miocrdica
Litio: puede producirse neurotoxicidad sin que aumente la concentracin plasmtica
de litio
Mefloquina: posible aumento del riesgo de bradicardia
*xido nitroso: potencia el efecto hipotensor y retrasa la conduccin AV
*Propranolol: asistolia, hipotensin grave e insuficiencia cardaca
*Quinidina: aumenta la concentracin plasmtica de quinidina (puede producirse
hipotensin grave)
*Rifampicina: acelera la metabolizacin de verapamilo (reduce significativamente la
*Ritonavir: puede aumentar la concentracin plasmtica de verapamilo
*Teofilina: potencia el efecto de la teofilina (aumenta la concentracin plasmtica de
teofilina)
*Timolol: asistolia, hipotensin grave e insuficiencia cardaca
*Tiopental: potencia el efecto hipotensor y retrasa la conduccin AV
Vinblastina
*Bleomicina: aumenta el riesgo de cardiotoxicidad
Vacunas vivas: evtese el uso de vacunas vivas con vinblastina (alteracin de la
Vincristina
Nifedipina: puede reducir la metabolizacin de la vincristina
Vacunas vivas: evtese el uso de vacunas vivas con vincristina (alteracin de la
Vitamina D vase Ergocalciferol
Warfarina NOTA Los cambios importantes en la dieta (sobre todo que incluyan
ensaladas y verduras) y en el consumo de alcohol pueden afectar la regulacin
de la anticoagulacin
*cido acetilsaliclico: aumenta el riesgo de sangrado por un efecto antiagregante
plaquetario
*cido nalidxico: potencia el efecto anticoagulante
cido valproico: puede potenciar el efecto anticoagulante
*Alcohol: potencia el efecto anticoagulante con grandes cantidades de alcohol;
cambios importantes en la cantidad de alcohol consumida puede afectar la
regulacin de la anticoagulacin
Alopurinol: puede potenciar el efecto anticoagulante
Amoxicilina: los resultados de los estudios no han demostrado que haya interaccin,
pero la experiencia clnica indica que el tratamiento con amoxicilina puede
alterar el INR
Ampicilina: los resultados de los estudios no han demostrado que haya interaccin,
pero la experiencia clnica indica que el tratamiento con ampicilina puede alterar
el INR
*Azatioprina: puede reducir el efecto anticoagulante
481
*Azitromicina: puede potenciar el efecto anticoagulante de la warfarina
*Carbamacepina: acelera la metabolizacin de la warfarina (disminuye el efecto
anticoagulante)
*Ceftacidima: puede potenciar el efecto anticoagulante
*Ceftriaxona: puede potenciar el efecto anticoagulante
*Ciprofloxacino: potencia el efecto anticoagulante
*Cloranfenicol: puede potenciar el efecto anticoagulante
*Contraceptivos orales: antagonizan el efecto anticoagulante
*Dexametasona: puede alterar el efecto anticoagulante
*Doxiciclina: puede potenciarse el efecto anticoagulante
*Eritromicina: potencia el efecto anticoagulante
*Fenitona: acelera la metabolizacin de la warfarina (puede reducir el efecto
anticoagulante aunque tambin se conocen casos de potenciacin)
*Fitomenadiona: antagonismo del efecto anticoagulante
*Fenobarbital: acelera la metabolizacin de la warfarina (disminuye el efecto
anticoagulante)
*Fluconazol: potencia el efecto anticoagulante
Fluorouracilo: puede potenciar el efecto anticoagulante
*Glibenclamida: puede potenciar los efectos hipoglucemiantes y provocar cambios
del efecto anticoagulante
*Griseofulvina: acelera la metabolizacin de la warfarina (reduce el efecto
anticoagulante)
*Hidrocortisona: puede alterar el efecto anticoagulante
*Ibuprofeno: puede potenciar el efecto anticoagulante
Levamisol: puede potenciar el efecto anticoagulante
*Levonorgestrel: antagoniza el efecto anticoagulante
*Levotiroxina: potencia el efecto anticoagulante
*Medroxiprogesterona: antagoniza el efecto anticoagulante
*Mercaptopurina: puede reducir el efecto anticoagulante
*Metronidazol: potencia el efecto anticoagulante
*Noretisterona: antagoniza el efecto anticoagulante
*Ofloxacino: potencia el efecto anticoagulante
Paracetamol: el uso regular y prolongado de paracetamol puede potenciar el efecto
anticoagulante
*Prednisolona: puede alterar el efecto anticoagulante
*Proguanil: casos aislados de potenciacin del efecto anticoagulante
*Quinidina: puede potenciar el efecto anticoagulante
*Rifampicina: acelera la metabolizacin de la warfarina (disminuye el efecto
anticoagulante)
*Ritonavir: ritonavir puede aumentar la concentracin plasmtica
*Sulfadiacina: potencia el efecto anticoagulante
*Sulfadoxina + pirimetamina: potencia el efecto anticoagulante
*Sulfametoxazol + trimetoprim: potencia el efecto anticoagulante
*Tamoxifeno: potencia el efecto anticoagulante
*Testosterona: potencia el efecto anticoagulante
Trimetoprim: puede potenciar el efecto anticoagulante
Vacuna de la gripe: potencia ocasionalmente el efecto de la warfarina
Zidovudina NOTA. Aumenta el riesgo de toxicidad con frmacos nefrotxicos y
mielosupresores
cido valproico: puede aumentar la concentracin plasmtica de zidovudina (riesgo
de toxicidad)
*Estavudina: puede inhibir el efecto de la estavudina (evtese el uso concomitante)
Fenitona: zidovudina puede provocar aumento o disminucin de la concentracin
plasmtica de zidovudina

482
*Fluconazol: aumenta la concentracin plasmtica de zidovudina (aumenta el riesgo
de toxicidad)
Ibuprofeno: aumenta el riesgo de toxicidad hematolgica

Apndice 2: Gestacin
477
Apndice 2:
Gestacin

Durante la gestacin, la madre y el feto forman una unidad funcional
inseparable. El bienestar materno es un requisito indispensable para el
funcionamiento y desarrollo ptimo de ambas partes de esta unidad. Por
consiguiente, es importante tratar a la madre cuando sea necesario
mientras se protege al feto en la mayor medida posible.
Los frmacos pueden tener efectos perjudiciales para el feto en cualquier
momento de la gestacin. Es importante recordar este hecho a la hora de
prescribir medicamentos a mujeres en edad frtil. Sin embargo, un temor
irracional al uso de frmacos durante este perodo tambin puede ser
perjudicial. Se incluyen enfermedades no tratadas, un mal cumplimiento
materno, tratamientos subptimos y fracasos de tratamiento.
Estos abordajes pueden suponer un riesgo para el bienestar materno y
tambin pueden afectar al feto. Es importante conocer el riesgo basal en
el contexto de la prevalencia de acontecimientos adversos de la gestacin
inducidos por frmacos. Las malformaciones congnitas graves se
producen entre un 2 y un 4% de todos los nacidos vivos. Hasta un 15% de
todas las gestaciones diagnosticadas acabarn en un aborto. La causa de
estos acontecimientos adversos de la gestacin se conoce slo en una
minora de casos.
Durante el primer trimestre los frmacos pueden producir malformaciones
congnitas (teratogenia), y el mayor riesgo se sita entre la tercera y la
undcima semana de gestacin. Durante el segundo y tercer trimestre los
frmacos pueden afectar el crecimiento y el desarrollo funcional del feto o
tener efectos txicos sobre los tejidos fetales. Los frmacos que se
administran poco antes del parto o durante el mismo pueden tener efectos
adversos sobre el parto o en el neonato despus del parto. Pocos frmacos
se han mostrado teratgenos en humanos de manera concluyente, pero
ningn frmaco se considera del todo seguro al principio de la gestacin.
Se pueden realizar pruebas de cribado cuando existe un riesgo conocido de
algunos defectos.

Prescripcin en la gestacin
Si es posible el consejo a las mujeres antes de una gestacin planificada,
se debe realizar con una discusin de los riesgos asociados a los frmacos
especficos, medicinas tradicionales y abuso de sustancias como el tabaco
o el alcohol. Se recomienda administrar suplementos de cido flico
durante la planificacin de la gestacin, porque el uso periconcepcional de
cido flico reduce los defectos del tubo neural.
Los frmacos slo se deben prescribir durante la gestacin si los
beneficios esperados para la madre se consideran superiores al riesgo para
el feto. Si es posible, todos los frmacos deben evitarse durante el primer
trimestre. Los frmacos que han sido ampliamente utilizados durante la
gestacin y que parecen ser habitualmente seguros, deben ser prescritos
con preferencia a los frmacos nuevos o no probados, y se recomienda la
Apndice 2: Gestacin

478
dosis mnima efectiva. Los frmacos conocidos con un solo principio
activo son preferibles a los medicamentos con varios componentes.
La lista siguiente incluye frmacos que pueden tener efectos perjudiciales
en la gestacin e indica el trimestre de riesgo. Se basa en datos en
humanos, pero en algunos frmacos ms recientes se ha incluido la
informacin sobre estudios en animales cuando su omisin podra dar una
idea equivocada.
La ausencia de un frmaco en la lista no implica seguridad.

Tabla de frmacos que deben evitarse o administrarse con
precaucin en la gestacin

Frmaco Comentario

Abacavir Toxicidad en estudios en animales; vase la seccin 6.5.2
Acetazolamida No se recomienda en el tratamiento de la hipertensin en la
gestacin
Primer trimestre: Evtese (toxicidad en estudios en animales)
Aciclovir No se sabe que sea perjudicial; absorcin limitada de
preparados tpicos
cido acetilsaliclico Tercer trimestre: Alteracin de la funcin plaquetaria y riesgo
de hemorragia; retraso en el inicio y alargamiento del parto con
aumento de hemorragia; evtense dosis analgsicas si es
posible en las ltimas semanas (dosis bajas probablemente no
son perjudiciales); con dosis altas, cierre del ductus arteriosus
fetal in utero y posible hipertensin pulmonar persistente del
neonato; kernicterus en neonatos ictricos
Albendazol Contraindicado en las infecciones por cstodos; vase la
seccin 6.1.1.1
Primer trimestre: evtese en las infecciones por nemtodos;
vase la seccin 6.1.1.2
Alcohol Primero y segundo trimestre: La ingesta regular diaria es
teratgena (sndrome alcohlico fetal) y puede causar retraso
de crecimiento; las tomas ocasionales nicas probablemente
son seguras
Tercer trimestre: Puede aparecer abstinencia en nios de
madres alcohlicas
Alcuronio No atraviesa la placenta en cantidades importantes; slo se
recomienda cuando el beneficio potencial supera el riesgo
Alopurinol No se ha descrito toxicidad; se recomienda slo cuando no
existan alternativas ms seguras y la enfermedad suponga un
riesgo para la madre y el nio
Amilorida No se recomienda en el tratamiento de la hipertensin en la
gestacin
Aminofilina Tercer trimestre: Se ha descrito irritabilidad y apnea neonatal
Amitriptilina El fabricante recomienda evitarla excepto que sea esencial,
sobre todo durante el primero y tercer trimestres
Amodiaquina Slo se recomienda si no existen alternativas ms seguras
Amoxicilina No se sabe que sea perjudicial
Amoxicilina + cido
clavulnico
No se sabe que sea perjudicial
Ampicilina No se sabe que sea perjudicial
Anfotericina B No se sabe que sea perjudicial, pero se recomienda slo cuando
el beneficio potencial supera el riesgo
Artemeter Primer trimestre: Evtese
Apndice 2: Gestacin
479
Artemeter +
Lumefantrina
Evtese. Toxicidad en estudios en animales con artemeter
Artesunato Primer trimestre: Evtese
Asparraginasa Evtese; vase tambin la seccin 8.2
Atenolol Puede causar retraso de crecimiento intrauterino, hipoglucemia
neonatal y bradicardia; riesgo mayor en hipertensin grave;
vase tambin la seccin 12.3
Atropina No se sabe que sea perjudicial
Azatioprina Las pacientes trasplantadas no deben suspender la azatioprina
si quedan embarazadas; su uso durante la gestacin debe ser
supervisado en unidades especializadas; no hay datos de que
azatioprina sea teratgena
Azitromicina Slo se recomienda si el beneficio potencial supera el riesgo
Beclometasona El beneficio del tratamiento, por ejemplo en el asma, supera el
riesgo
Bencilpenicilina benzatina No se sabe que sea perjudicial
Bencilpenicilina No se sabe que sea perjudicial
Benznidazol Primer trimestre: evtese
Betametasona El beneficio del tratamiento, por ejemplo en el asma, supera el
riesgo
Bleomicina Evtese (teratgeno y carcinognico en estudios en animales);
Bupivacana Tercer trimestre: Con dosis altas, depresin respiratoria,
hipotona y bradicardia neonatal tras bloqueo paracervical o
epidural
Calcio, folinato El fabricante aconseja su uso slo si el beneficio potencial
supera el riesgo
Carbamacepina Primer trimestre: Riesgo de teratogenia, con mayor riesgo de
defectos del tubo neural (se recomienda consejo y cribado, y
suplementos adecuados de folato, por ejemplo 5 mg al da);
riesgo mayor de teratogenia si se administra ms de un
antiepilptico; vase tambin la seccin 5.1
Tercer trimestre: Podra producir dficit de vitamina K y riesgo
de hemorragia neonatal; si no se administra vitamina K al
nacer, hay que vigilar cuidadosamente al neonato ante posibles
signos de hemorragia
Ceftacidima No se sabe que sea perjudicial
Ceftriaxona No se sabe que sea perjudicial
Ciclofosfamida Evtese (use contracepcin eficaz durante su administracin y
como mnimo 3 meses despus en hombres o mujeres); vase
tambin la seccin 8.2
Ciclosporina Hay menor experiencia de ciclosporina en la gestacin pero no
parece ser ms perjudicial que la azatioprina; el uso durante la
gestacin debera supervisarse en unidades especiales
Ciprofloxacino
Todos los trimestres: Evteseartropata en estudios en
animales; se dispone de alternativas ms seguras
Cisplatino Evtese (teratgeno y txico en estudios en animales); vase
Citarabina Evtese (teratgeno en estudios en animales); vase tambin la
seccin 8.2
Clindamicina No se sabe que sea perjudicial
Clomifeno Posibles efectos sobre el desarrollo fetal
Clomipramina El fabricante recomienda evitarla excepto que sea esencial,
sobre todo durante el primer y tercer trimestre de la gestacin
Clonacepam Evtese su administracin regular (riesgo de sntomas de
abstinencia neonatal); slo est indicado si hay una clara
indicacin como el tratamiento de la epilepsia (dosis altas al
final de la gestacin o durante el parto pueden producir
hipotermia, hipotona y depresin respiratoria del neonato)
Apndice 2: Gestacin

480
Clorambucilo Evtese; use contracepcin eficaz durante la administracin a
hombres o mujeres; vase tambin la seccin 8.2
Cloranfenicol Tercer trimestre: Sndrome "gris" neonatal
Clorfenamina No hay pruebas de teratogenicidad
Clormetina Evtese; vase tambin la seccin 8.2
Cloroquina Primero, tercer trimestres: El beneficio de la profilaxis y el
tratamiento en el paludismo supera el riesgo; importante: vase
tambin la seccin 6.4.3
Clorpromacina Tercer trimestre: Se han descrito efectos extrapiramidales
ocasionales en el neonato
Cloxacilina No se sabe que sea perjudicial
Codena Tercer trimestre: Deprime la respiracin neonatal; sntomas de
abstinencia en neonatos de madres dependientes; estasis
gstrica y riesgo de neumona por aspiracin en la madre
durante el parto
Contraceptivos
orales
Datos epidemiolgicos sugieren que no tienen efectos
perjudiciales sobre el feto
Cromoglcico, cido vase Sodio, cromoglicato
Dacarbacina Evtese (carcinognico y teratgeno en estudios en animales);
asegure una contracepcin eficaz durante su administracin y
como mnimo 6 meses despus en hombres o mujeres; vase
Dactinomicina Evtese (teratgeno en estudios en animales); vase tambin la
seccin 8.2
Dapsona Tercer trimestre: Hemlisis neonatal y metahemoglobinemia;
hay que administrar 5 mg al da de cido flico a la madre
Daunorrubicina Evtese (teratgeno y carcinognico en estudios en animales);
Desferrioxamina Teratgeno en estudios en animales; el fabricante recomienda
slo su uso si el beneficio potencial supera el riesgo
Dexametasona El beneficio del tratamiento, por ejemplo en el asma, supera el
riesgo; riesgo de retraso de crecimiento intrauterino con el
tratamiento sistmico repetido o prolongado; se requiere
corticoide sustitutivo en la madre durante el parto; vigilancia
cuidadosa si hay retencin de lquidos
Diacepam Evtese su uso regular (riesgo de sntomas de abstinencia
neonatal); slo est indicado si hay una clara indicacin como
el tratamiento de la epilepsia (dosis altas al final de la
gestacin o durante el parto pueden producir hipotermia,
hipotona y depresin respiratoria del neonato)
Didanosina Evtese si es posible en el tercer trimestre; aumento de riesgo
de acidosis lctica y esteatosis heptica; vase la seccin 6.5.2
Dietilcarbamacina Evtese: Retrase el tratamiento hasta despus del parto
Digoxina Puede ser necesario ajustar la dosis
Diloxamina Posponga el tratamiento hasta despus del primer trimestre
Doxiciclina Primer trimestre: Efectos sobre el desarrollo esqueltico
en estudios en animales
Segundo, tercer trimestres: Decoloracin dental;
hepatotoxicidad materna con dosis altas
Doxorrubicina Evtese (teratgeno y txico en estudios en animales); con el
preparado liposomal, use contracepcin eficaz durante su
administracin y como mnimo 6 meses despus en hombres o
mujeres; vase tambin la seccin 8.2
Efavirenz Evtese (riesgo de efectos teratognicos); vase la seccin
6.5.2
Efedrina Se ha descrito aumento de la frecuencia cardaca fetal con
efedrina parenteral
Eflornitina Todos los trimestres: evtese
Enalapril Todos los trimestres: Evtese; puede afectar de manera
Apndice 2: Gestacin
481
adversa la regulacin de la presin arterial y la funcin
renal fetal y perinatal; tambin se han descrito defectos
craneales y oligohidramnios; toxicidad en estudios en
animales
Ergocalciferol Dosis altas son teratgenas en animales, pero a dosis
teraputicas es poco probable que sea perjudicial
Ergotamina Todos los trimestres: Efectos oxitcicos sobre el tero
gestante
Eritromicina No se sabe que sea perjudicial
Espironolactona Toxicidad en estudios en animales
Estavudina Evtese si es posible durante el primer trimestre; riesgo
aumentado de acidosis lctica y esteatosis heptica; vase
la seccin 6.5.2
Estreptomicina Segundo y tercer trimestre: lesin del nervio auditivo y
vestibular; evtese excepto que sea esencial (si se
administra, es necesario vigilar la concentracin
plasmtica de estreptomicina)
Estreptoquinasa Todos los trimestres: riesgo de desprendimiento prematuro
de placenta en las primeras 18 semanas: posibilidad
terica de hemorragia fetal durante toda la gestacin;
riesgo de hemorragia materna en la administracin
postparto
Etambutol No se sabe que sea perjudicial
ter, anestsico Tercer trimestre: Deprime la respiracin neonatal
Etinilestradiol Datos epidemiolgicos sugieren que no tiene efectos
perjudiciales sobre el feto
Etopsido Evtese (teratgeno en estudios en animales); vase
Etosuximida Primer trimestre: Posiblemente puede ser teratgeno;
mayor riesgo de teratogenicidad si se administra ms de un
antiepilptico; vase tambin la seccin 5.1
Fenitona Primero y tercer trimestres: Malformaciones congnitas
(cribado recomendado); se deben administrar suplementos
adecuados de folato a la madre (por ejemplo, 5 mg al da
de cido flico); el riesgo de teratogenia es mayor si se
administra ms de un antiepilptico. Puede provocar
dficit de vitamina K y riesgo de hemorragia neonatal; si
no se administra vitamina K en el nacimiento, se
recomienda vigilancia estrecha del neonato ante cualquier
signo de hemorragia.
Precaucin al interpretar las concentraciones
plasmticaspuede estar reducida la porcin unida, pero
la libre (o efectiva) inalterada; vase tambin la seccin
5.1
Fenobarbital Primero y tercer trimestres: Malformaciones congnitas;
mayor riesgo de teratogenia si se administra ms de un
antiepilptico. Puede provocar dficit de vitamina K y
riesgo de hemorragia neonatal; si no se administra la
vitamina K en el nacimiento, se recomienda vigilancia
estrecha del neonato ante cualquier signo de hemorragia;
vase la seccin 5.1
Fenoximetilpenicilina No se sabe que sea perjudicial
Fitomenadiona Slo se recomienda si el beneficio potencial supera el
riesgono se dispone de informacin especfica
Flucitosina Teratgeno en estudios en animales; el fabricante
recomienda slo su uso si el beneficio potencial supera el
riesgo
Fluconazol Evtese (se han descrito anomalas congnitas mltiples
con dosis altas a largo plazo)
Apndice 2: Gestacin

482
Flufenacina Tercer trimestre: Se han descrito efectos extrapiramidales
Fluorouracilo Evtese (teratgeno); vase tambin la seccin 8.2
Furosemida No se recomienda en el tratamiento de la hipertensin
durante la gestacin
Gentamicina Segundo, tercer trimestre: Lesin del nervio auditivo o
vestibular, el riesgo probablemente es muy pequeo con
gentamicina, pero evtese excepto en casos
imprescindibles (si se administra, es esencial determinar la
concentracin plasmtica de gentamicina)
Glibenclamida Tercer trimestre: Hipoglucemia neonatal; se sustituye
habitualmente por insulina en todas las diabticas; si se
administran frmacos por va oral, el tratamiento se debe
interrumpir como mnimo 2 das antes del parto
Griseofulvina Evtese (fetotoxicidad y teratogenicidad en animales); es
necesaria una contracepcin eficaz durante su
administracin y como mnimo 1 mes despus
(importante: la eficacia de los contraceptivos est
reducida, vase el Apndice 1); tambin los hombres
deben evitar engendrar un nio durante el tratamiento y
como mnimo 6 meses despus
Haloperidol Tercer trimestre: Se han descrito efectos extrapiramidales
Halotano Tercer trimestre: Deprime la respiracin neonatal
Heparina Todos los trimestres: Se ha descrito osteoporosis despus
del tratamiento prolongado; los viales multidosis pueden
contener alcohol benclicoalgunos fabricantes
recomiendan evitarla
Hidralacina Evtese durante el primer y segundo trimestre; no se han
descrito casos de lesin grave tras su administracin en el
tercer trimestre
Hidroclorotiacida No se recomienda en el tratamiento de la hipertensin
durante la gestacin
Tercer trimestre: Puede causar trombocitopenia neonatal
Hidrocortisona El beneficio del tratamiento, por ejemplo en el asma,
supera el riesgo; riesgo de retraso de crecimiento
intrauterino con el tratamiento sistmico prolongado o
repetido; se requiere corticoide sustitutivo en la madre
durante el parto; vigilancia cuidadosa si hay retencin de
lquidos
Ibuprofeno Evtese excepto cuando el beneficio potencial supere el
riesgo. Tercer trimestre: Con su uso regular cierre del
ductus arteriosus fetal in tero y posiblemente
hipertensin pulmonar persistente del neonato. Retraso en
el inicio y alargamiento del parto
Idoxuridina Teratgeno en estudios en animales
Imipenem-cilastatina Slo se recomienda si el beneficio potencial supera el
riesgo (toxicidad en estudios en animales)
Indinavir Evtese si es posible durante el primer trimestre; riesgo
terico de hiperbilirrubinemia y litiasis renal en el neonato
si se administra a trmino; vase la seccin 6.5.2
Insulina Todos los trimestres: Las necesidades de insulina se deben
determinar con frecuencia por un mdico con experiencia
en diabetes
Isoniacida No se sabe que sea perjudicial
Ivermectina Retrase el tratamiento hasta despus del parto; vase
tambin la seccin 6.1.2.3
Ketamina Tercer trimestre: Deprime la respiracin neonatal
Lamivudina Evtese si es posible durante el primer trimestre; se debe
Apndice 2: Gestacin
483
valorar si el beneficio del tratamiento supera el riesgo en
el segundo y tercer trimestres; vase la seccin 6.5.2
Levamisol Tercer trimestre: Evtese
Levodopa +
carbidopa
Toxicidad en estudios en animales
Levonorgestrel En los contraceptivos orales, datos epidemiolgicos
sugieren que no tiene efectos perjudiciales sobre el feto
Levotiroxina Determine la concentracin plasmtica materna de
tirotropinapuede ser necesario ajustar la dosis
Lidocana Tercer trimestre: Con dosis altas, depresin respiratoria,
hipotona y bradicardia neonatal tras bloqueo epidural o
paracervical
Litio Primer trimestre: Evtese si es posible (riesgo de
teratogenia con anomalas cardacas)
Segundo y tercer trimestres: Aumentan las necesidades de
dosis (pero en el parto vuelven a la normalidad de manera
brusca); se recomienda vigilancia estrecha de la
concentracin plasmtica de litio (riesgo de toxicidad en el
neonato)
Lopinavir + ritonavir Evtese si es posible en el primer trimestre; evtese la
solucin oral por el elevado contenido de propilenglicol;
vase la seccin 6.5.2
Magnesio, sulfato Tercer trimestre: no se sabe que sea perjudicial por va
intravenosa a corto plazo en la eclampsia, aunque dosis
excesivas pueden provocar depresin respiratoria neonatal
Mebendazol Toxicidad en estudios en animales
Contraindicado en las infecciones por cstodos; vase la
seccin 6.1.1.1
Primer trimestre: Evtese en las infecciones por
nematodos; vase la seccin 6.1.1.2
Medroxiprogesterona Evtese (se han descrito malformaciones genitales y
defectos cardacos en fetos femeninos y masculinos); el
uso inadvertido de una inyeccin contraceptiva de acetato
de medroxiprogesterona depot durante la gestacin es
poco probable que afecte al feto
Mefloquina Se recomienda slo cuando otros antipaldicos se
consideran inadecuados, vase tambin Profilaxis y
tratamiento del paludismo, seccin 6.4.3
Melarsoprol Todos los trimestres: Evtese
Mercaptopurina Evtese (teratgeno); vase tambin la seccin 8.2
Metformina Todos los trimestres: Evtese; se suele sustituir por
insulina en todos los diabticos
Metildopa No se sabe que sea perjudicial
Metoclopramida No se sabe que sea perjudicial
Metotrexato Evtese (teratgeno; durante el tratamiento la fertilidad
puede estar reducida, pero puede ser reversible); se
recomienda contracepcin eficaz durante el tratamiento y
como mnimo 6 meses despus en hombres o mujeres;
Metronidazol Evtese las pautas con dosis altas
Morfina Tercer trimestre: Deprime la respiracin neonatal;
sntomas de abstinencia en neonatos de madres
dependientes; estasis gstrico y riesgo de neumona por
aspiracin en la madre durante el parto
Nalidxico, cido
Todos los trimestres: Evteseartropata en estudios en
Naloxona Slo se recomienda si el beneficio potencial supera el
riesgo
Nelfinavir Evtese si es posible durante el primer trimestre; se debe
Apndice 2: Gestacin

484
valorar si el beneficio potencial del tratamiento supera el
riesgo en el segundo y tercer trimestres; vase la seccin
6.5.2
Neostigmina Tercer trimestre: miastenia neonatal con dosis altas
Nevirapina Evtese si es posible durante el primer trimestre; se debe
riesgo en el segundo y tercer trimestres; vase la seccin
6.5.2
Niclosamida Las infecciones por T. solium durante la gestacin se
deben tratar de manera inmediata; vase la seccin 6.1.1.1
Nifedipina Puede inhibir el trabajo de parto; algunas dihidropiridinas
son teratgenas en animales, pero el riesgo para el feto
debera ser sopesado contra el riesgo de hipertensin
materna descompensada
Nifurtimox Primer trimestre: evtese
Nistatina No se dispone de informacin, pero la absorcin por va
gastrointestinal es insignificante
Nitrofurantona Tercer trimestre: puede producir hemlisis neonatal si se
administra a trmino
Nitroso, xido Tercer trimestre: deprime la respiracin neonatal
Noretisterona Con los contraceptivos orales, los datos epidemiolgicos
sugieren que no producen efectos perjudiciales para el feto
A dosis superiores se han descrito casos de
masculinizacin de fetos hembras y otros defectos
Ofloxacino
Todos los trimestres: Evteseartropatas en estudios en
Oxamniquina Si no se requiere tratamiento inmediato de la
esquistosomiasis, ste se puede retrasar hasta despus del
parto; vase la seccin 6.1.3.1
Paracetamol No se sabe que sea perjudicial
Penicilamina Todos los trimestres; raramente se han descrito anomalas
fetales; evtese si es posible
Pentamidina,
isetionato
La leishmaniasis visceral potencialmente mortal se debe
tratar sin demora
No se debe aplazar en la tripanosomiasis, incluso si hay
pruebas de afectacin menigoencefaltica.
La neumona por P. carinii potencialmente mortal se debe
tratar sin demora
Pentavalente,
compuestos de
antimonio
La leishmaniasis visceral potencialmente mortal se debe
tratar sin demora
Piracinamida Se recomienda slo si el beneficio potencial supera el
riesgo
Piridostigmina Tercer trimestre: miastenia neonatal con dosis altas
Pirimetamina Primer trimestre: riesgo terico de teratogenia (antagonista
del folato); se deben administrar suplementos adecuados
de folato a la madre.
Primer trimestre; evtese en la pneumocistosis y la
toxoplasmosis; vase tambin Sulfadiacina
Podfilo, resina
Todos los trimestres: Evtesese ha descrito muerte
neonatal y teratogenia
Polividona-yodo Segundo y tercer trimestre: se puede absorber suficiente
yodo como para afectar el tiroides fetal
Potasio, yoduro Segundo y tercer trimestre: bocio neonatal e
hipotiroidismo
Prazicuantel Las infecciones por T. solium en la gestacin se deben
tratar de manera inmediata; vase la seccin 6.1.1.1.
El beneficio del tratamiento en la esquistosomiasis supera
el riesgo
Apndice 2: Gestacin
485
Si el tratamiento inmediato no se considera esencial en las
infecciones por tremtodos, el tratamiento se debe retrasar
hasta despus del parto
Prednisolona El beneficio del tratamiento, por ejemplo en el asma,
supera el riesgo; riesgo de retraso de crecimiento
intrauterino con el tratamiento sistmico prolongado o
repetido; se requiere corticoide sustitutivo en la madre
durante el parto; vigilancia cuidadosa si hay retencin de
lquidos
Primaquina Tercer trimestre: hemlisis neonatal y
metahemoglobinemia. Retrase el tratamiento hasta
despus del parto
Procarbacina Evtese (teratgeno en estudios en animales y casos
aislados en humanos); vase tambin la seccin 8.2
Proguanil El beneficio de la profilaxis y del tratamiento supera el
riesgo. Se deben administrar suplementos adecuados de
folato a la madre
Prometacina No hay pruebas de teratogenia
Propiltiouracilo Segundo y tercer trimestre: bocio neonatal e
hipotiroidismo
Propranolol Puede producir retraso de crecimiento intrauterino,
hipoglucemia neonatal y bradicardia; mayor riesgo en caso
de hipertensin grave; vase tambin la seccin 12.3
Quinina Primer trimestre: dosis altas son teratgenas; pero en el
paludismo el beneficio del tratamiento supera el riesgo
Ranitidina No se sabe que sea perjudicial
Retinol Primer trimestre: dosis excesivas pueden ser teratgenas;
vase tambin la seccin 27.1 [texto]
Rifampicina Primer trimestre: dosis muy altas son teratgenas en
estudios en animales
Tercer trimestre: puede aumentar el riesgo de hemorragia
neonatal
Ritonavir Vase Lopinavir con ritonavir
Salbutamol Para su uso en el asma vase la seccin 25.1 [texto]
Tercer trimestre: para su administracin en el parto
prematuro vase la seccin 22.1
Saquinavir Evtese si es posible en el primer trimestre; hay que
riesgo en el segundo y tercer trimestre; vase la seccin
6.5.2
Sodio, cromoglicato No se sabe que sea perjudicial; vase tambin la seccin
25.1 [texto]
Sodio, valproato vase Valproico, cido
Sulfadiacina argntica Tercer trimestre: hemlisis y metahemoglobinemia
neonatal; el temor de mayor riesgo de kernicterus en
neonatos parece ser infundado
Sulfadiacina Tercer trimestre: hemlisis y metahemoglobinemia
En la toxoplasmosis, evtese en el primer trimestre, pero se
puede administrar en el segundo y tercer trimestre si hay
riesgo de transmisin congnita
Sulfadoxina +
pirimetamina
En el paludismo, el beneficio de la profilaxis y del
tratamiento supera el riesgo.
Primer trimestre: posible riesgo de teratogenia (la
pirimetamina es un antagonista del folato)
Tercer trimestre: hemlisis y metahemoglobinemia
Apndice 2: Gestacin

486
Vase tambin la seccin 6.4.3
Sulfametoxazol +
trimetoprim
Primer trimestre: riesgo de teratogenia (el trimetoprim es
un antagonista del folato)
Tercer trimestre: hemlisis y metahemoglobinemia
Sulfasalacina Tercer trimestre: riesgo terico de hemlisis neonatal; se
deben administrar suplementos adecuados de folato a la
madre
Suramina sdica En la oncocercosis, retrase el tratamiento hasta despus del
parto.
En el tratamiento de t. b. rhodesiense se debe administrar
incluso si hay afectacin meningoencefaloptica
Suxametonio Puede producir parlisis materna ligeramente prolongada
Tamoxifeno
Evteseposibles efectos sobre el desarrollo fetal; se debe
utilizar una contracepcin eficaz durante el tratamiento y
durante 2 meses tras la suspensin
Teofilina Tercer trimestre: se ha descrito irritabilidad y apnea
neonatal
Testosterona Todos los trimestres: masculinizacin de fetos hembras
Tetraciclina Primer trimestre: efectos sobre el desarrollo esqueltico en
estudios en animales
Segundo y tercer trimestre: decoloracin dental;
hepatotoxicidad materna con dosis altas
Tiopental Tercer trimestre: deprime la respiracin neonatal
Trimetoprim Primer trimestre: riesgo de teratogenia (antagonista del
folato)
Vacuna, BCG Primer trimestre: riesgo terico de malformaciones
congnitas, pero la necesidad de vacunacin puede superar
el posible riesgo para el feto (vase tambin la seccin
19.3 [contraindicaciones y precauciones])
Vacuna, fiebre
amarilla
Primer trimestre: riesgo terico de malformaciones
Vacuna, poliomielitis,
viva
Primer trimestre: riesgo terico de malformaciones
Vacuna, rubola Evtese; se debe evitar la gestacin durante 1 mes tras la
inmunizacin
Vacuna, sarampin Primer trimestre: riesgo terico de malformaciones
19.3 [contraindicaciones y precauciones]); evtese la
vacuna triple vrica
Vacuna, triple vrica Evtese; se debe evitar la gestacin durante 1 mes tras la
inmunizacin
Valproico, cido Primero y tercer trimestre: mayor riesgo de defectos del
tubo neural (se recomienda consejo y cribadolos
suplementos de cido flico pueden reducir el riesgo); el
riesgo de teratogenia es mayor si se administra ms de un
antiepilptico; tambin se ha descrito hemorragia neonatal
(relacionada con la hipofibrinemia) y hepatotoxicidad
neonatal; vase tambin la seccin 5.1 (valproato sdico)
Vancomicina Slo se recomienda si el beneficio potencial supera el
riesgoes esencial determinar la concentracin
plasmtica de vancomicina para reducir el riesgo de
toxicidad fetal
Apndice 2: Gestacin
487
Vecuronio Slo se recomienda si el beneficio potencial supera el
riesgono se dispone de informacin
Verapamilo Los estudios en animales no han mostrado efecto
teratgeno; se debe considerar la posibilidad de que el
verapamilo pueda relajar la musculatura uterina a trmino;
el riesgo para el feto debe ser sopesado contra el riesgo de
hipertensin materna descompensada
Vinblastina Evtese (experiencia limitada sugiere lesin fetal;
teratgeno en estudios en animales); vase tambin la
seccin 8.2
Vincristina Evtese (teratogenia y prdida fetal en estudios en
animales); vase tambin la seccin 8.2
Warfarina Todos los trimestres: malformaciones congnitas;
hemorragia fetal y neonatal
Vase tambin la seccin 10.2
Yodo Segundo, tercer trimestre: Bocio neonatal e hipotiroidismo
Zidovudina Evtese si es posible en el primer trimestre; se debe valorar
si el beneficio del tratamiento supera el riesgo en el
segundo y tercer trimestre; vase la seccin 6.5.2

Apndice 3: Lactancia

488
Apndice 3:
Lactancia

La administracin de algunos frmacos (por ejemplo, la ergotamina) a
madres que lactan puede perjudicar al lactante, mientras que la
administracin de otros (por ejemplo, la digoxina) tiene poco efecto.
Algunos frmacos inhiben la lactancia (por ejemplo, los estrgenos).
La toxicidad para el lactante se puede producir si el frmaco se excreta
por la leche en cantidades importantes desde el punto de vista
farmacolgico. La concentracin de algunos frmacos en la leche (por
ejemplo, los yoduros) puede ser superior a la concentracin en plasma
materno de manera que dosis teraputicas para la madre pueden producir
toxicidad para el lactante. Algunos frmacos inhiben el reflejo de succin
del lactante (por ejemplo, el fenobarbital). Los frmacos en leche materna
pueden, por lo menos en teora, causar hipersensibilidad en el lactante,
incluso cuando la concentracin es demasiado baja para ejercer el efecto
farmacolgico.
La tabla siguiente incluye frmacos:
que deben administrarse con precaucin o que estn contraindicados durante
la lactancia por las causas descritas antes;
que, con los datos actuales, se pueden administrar a la madre durante la
lactancia, porque se encuentran en la leche en cantidades demasiado
pequeas para producir lesin en el lactante;
que no se sabe que sean perjudiciales para el lactante, aunque estn presentes
en cantidades importantes en la leche.
Para muchos frmacos no se dispone de suficientes datos para
proporcionar una gua y se aconseja administrar slo frmacos esenciales
para la madre durante la lactancia. Dada la falta de informacin sobre los
frmacos en la leche materna, la tabla siguiente se debera considerar
como una gua; la ausencia en la tabla no implica seguridad.

POLTICA DE LA OMS. La poltica de la OMS es fomentar la lactancia
materna siempre que sea posible, sobre todo en situaciones en las que no
hay una alternativa segura. La recomendacin en la tabla puede diferir la
de otras fuentes, incluida la hoja informativa del producto del fabricante.
Para ms informacin sobre la administracin de frmacos durante la
lactancia, vase tambin el documento de la OMS "Lactancia y
medicacin materna", OMS/CDR/95.11.

Tabla de frmacos presentes en la leche materna

Frmaco Comentario

Abacavir Lactancia materna recomendada durante los primeros 6
meses si no hay una alternativa segura a la leche materna
Acetazolamida Cantidad demasiado pequea para ser perjudicial
Aciclovir Cantidad importante en la leche tras la administracin
489
sistmica, pero su administracin se considera segura
cido acetilsaliclico Tanda corta segura a la dosis habitual; vigilancia del
lactante; la administracin regular de dosis altas puede
alterar la funcin plaquetaria y producir
hipoprotrombinemia en el lactante si los depsitos de
vitamina K neonatal bajan; posible riesgo de sndrome de
Reye
Alcohol Grandes cantidades pueden afectar al lactante y reducir el
consumo de leche
Alcuronio No se dispone de informacin
Alopurinol Presente en la leche
Amilorida
El fabricante recomienda que se eviteno se dispone de
informacin
Aminofilina
Presente en la lechese ha descrito irritabilidad en el
lactante
Amitriptilina Se encuentra en leche materna; se puede proseguir la
lactancia materna; riesgo de efectos adversos, hay que
vigilar si el lactante presenta somnolencia
Amodiaquina No se dispone de informacin
Amoxicilina Pequeas cantidades en la leche; segura a dosis
habituales; vigilancia del lactante
Amoxicilina + cido
clavulnico
Pequeas cantidades en la leche
Ampicilina Pequeas cantidades en la leche; segura a dosis
Anfotericina B No se dispone de informacin
Artemeter+ lumefantrina Hay que suspender la lactancia durante el tratamiento y
una semana despus de retirar el tratamiento; presente en
la leche en estudios en animales
Asparraginasa Lactancia contraindicada
Atenolol Cantidades importantes en la leche; seguro a dosis
Atropina Pequea cantidad presente en la leche; vigilancia del
lactante
Azatioprina Lactancia contraindicada
Azitromicina No se dispone de informacin
Beclometasona Los efectos sistmicos en el lactante son poco probables
con dosis maternas inferiores al equivalente de 40 mg al
da de prednisolona; con dosis superiores, hay que vigilar
la funcin suprarrenal del lactante
Bencilpenicilina Pequeas cantidades en la leche; segura a dosis
Bencilpenicilina benzatina Pequeas cantidades en la leche; segura a dosis
Betametasona Los efectos sistmicos en el lactante son poco probables
con dosis maternas inferiores al equivalente de 40 mg al
da de prednisolona; con dosis superiores, hay que vigilar
la funcin suprarrenal del lactante
Bleomicina Lactancia contraindicada
Bupivacana Cantidad demasiado pequea para ser perjudicial
Carbamacepina Se puede proseguir la lactancia; efectos adversos posibles
(se ha descrito reaccin cutnea grave en un lactante); hay
que vigilar si el lactante presenta somnolencia; vase
Ceftacidima Excretada en bajas concentraciones; segura a dosis
Ceftriaxona Excretada en bajas concentraciones; segura a dosis
Ciclofosfamida Lactancia contraindicada durante el tratamiento y 36

490
horas despus de interrumpir el tratamiento
Ciclosporina
Presente en la lecheel fabricante recomienda que se
evite
Ciprofloxacino Se puede proseguir la lactancia; use un frmaco alternativo
si es posible; concentraciones elevadas en leche materna
Cisplatino Lactancia contraindicada
Citarabina Lactancia contraindicada
Clindamicina Cantidad probablemente demasiado pequea para ser
perjudicial, pero se ha descrito diarrea sanguinolenta en un
lactante
Clomifeno Puede inhibir la lactancia
Clomipramina Pequea cantidad presente en la leche; se puede proseguir
la lactancia; efectos adversos posibles; hay que vigilar si
el lactante presenta somnolencia
Clonacepam Se puede proseguir la lactancia; efectos adversos posibles;
hay que vigilar si el lactante presenta somnolencia; vase
Clorambucilo Lactancia contraindicada
Cloranfenicol Se puede proseguir la lactancia; use un frmaco
alternativo si es posible; puede causar toxicidad de la
mdula sea en el lactante; la concentracin en la leche es
habitualmente insuficiente para producir "sndrome gris"
Clorfenamina Segura a dosis habituales; hay que vigilar si el lactante
presenta somnolencia
Clormetina Lactancia contraindicada
Cloroquina En la profilaxis del paludismo, cantidad probablemente
demasiado pequea para ser perjudicial; inadecuada para
la proteccin fiable contra el paludismo, vase tambin la
seccin 6.4.3; evtese la lactancia cuando se administre en
enfermedades reumticas
Clorpromacina Se puede proseguir la lactancia; efectos adversos
posibles; hay que vigilar si el lactante presenta
somnolencia
Cloxacilina Pequeas cantidades en la leche; segura a dosis
Codena Cantidad demasiado pequea para ser perjudicial
Colchicina Presente en la leche aunque no se han descrito efectos
indeseados; precaucin a causa del riesgo de citotoxicidad
Contraceptivos orales Los contraceptivos orales combinados pueden inhibir la
lactanciase recomienda un mtodo de contracepcin
alternativo hasta el destete o a los 6 meses del nacimiento;
los contraceptivos con estrgenos solos no afectan la
lactancia (empiece a las 3 semanas del nacimiento)
Cromoglcico, cido vase Sodio, cromoglicato
Dacarbacina Lactancia contraindicada
Dactinomicina Lactancia contraindicada
Dapsona Aunque la cantidad excretada por leche es importante, el
riesgo para el lactante es pequeo, prosiga la lactancia y
vigile si presenta ictericia
Daunorrubicina Lactancia contraindicada
Desferrioxamina El fabricante recomienda su uso slo si el beneficio
potencial supera el riesgono se dispone de informacin
Dexametasona Los efectos sistmicos en el lactante son poco probables a
dosis maternas inferiores al equivalente de 40 mg al da
de prednisolona; con dosis superiores, hay que vigilar la
funcin suprarrenal del lactante
Diacepam Se puede proseguir la lactancia; efectos adversos posibles;
vigile si el lactante presenta somnolencia; vase tambin
la seccin 5.1
491
Didanosina Lactancia materna recomendada durante los primeros 6
meses si no hay una alternativa segura a la leche materna
Digoxina Cantidad demasiado pequea para ser perjudicial
Diloxanida El fabricante recomienda que se evite
Doxorrubicina
Lactancia contraindicada
Doxiciclina Se puede proseguir la lactancia; use un frmaco
alternativo si es posible (la absorcin y consiguiente
decoloracin dental en lactantes se puede prevenir
mediante la quelacin con calcio en la leche)
Efavirenz Lactancia materna recomendada durante los primeros
6 meses si no hay una alternativa segura a la leche
materna
Efedrina Se ha descrito irritabilidad y trastornos del sueo
Eflornitina Evtese
Enalapril Cantidad probablemente demasiado pequea para ser
perjudicial
Ergocalciferol Precaucin con dosis altas; puede provocar
hipercalcemia en el lactante
Ergotamina Use un frmaco alternativo; puede producir
ergotismo en el lactante; dosis repetidas pueden
inhibir la lactancia
Eritromicina Slo pequeas cantidades en la leche; seguro a las
dosis habituales; vigile al lactante
Estavudina Lactancia materna recomendada durante los primeros
materna
Etambutol Dosis demasiado pequeas para ser perjudiciales
Etinilestradiol Use un mtodo contraceptivo alternativo; puede
inhibir la lactancia; vase tambin Contraceptivos
orales
Etopsido Lactancia contraindicada
Etosuximida Se encuentra en leche materna; se puede proseguir la
lactancia materna; riesgo de efectos adversos, hay
que vigilar si el lactante presenta somnolencia; vase
tambin seccin 5.1
Fenitona Pequeas cantidades presentes en la leche. Se puede
proseguir la lactancia; efectos adversos posibles (se
ha descrito reaccin cutnea grave en un lactante);
hay que vigilar si el lactante presenta somnolencia;
Fenobarbital Se puede proseguir la lactancia materna; riesgo de
efectos adversos, hay que vigilar si el lactante
presenta somnolencia; vase tambin la seccin 5.1
Fenoximetilpenicilina Pequeas cantidades en la leche; segura a dosis
Flucitosina El fabricante recomienda que se evite
Fluconazol Presente en la leche; seguro a las dosis habituales; se
recomienda vigilar al lactante
Flufenacina La cantidad excretada por la leche probablemente es
demasiado pequea para ser perjudicial; se puede
proseguir la lactancia; posibles efectos adversos; hay
que vigilar si el lactante presenta somnolencia
Fluorouracilo Interrumpa la lactancia
Furosemida Cantidad demasiado pequea para ser perjudicial
Glibenclamida Posibilidad terica de hipoglucemia en el lactante
Haloperidol La cantidad excretada por la leche es probablemente
demasiado pequea para ser perjudicial; se puede
proseguir la lactancia; posibilidad de efectos
adversos; hay que vigilar si el lactante presenta

492
somnolencia
Halotano Se excreta a travs de la leche
Hidralacina Presente en la leche aunque no se sabe que sea
perjudicial; vigile al lactante
Hidroclorotiacida Use un frmaco alternativo; puede inhibir la lactancia
Hidrocortisona Los efectos sistmicos en el lactante son poco
probables a dosis maternas inferiores al equivalente
de 40 mg al da de prednisolona; con dosis
superiores, hay que vigilar la funcin suprarrenal del
lactante
Ibuprofeno Cantidad demasiado pequea para ser perjudicial;
pautas cortas son seguras a las dosis habituales
Imipenem + cilastatina Presente en la leche; el fabricante recomienda que se
evite
Indinavir Lactancia materna recomendada durante los primeros
materna
Insulina Cantidad demasiado pequea para ser perjudicial
Isoniacida Vigile al lactante ante una posible toxicidad; se ha
descrito un riesgo terico de convulsiones y
neuropata; se aconseja piridoxina profilctica a la
madre y al lactante
Ivermectina Retrase el tratamiento hasta 1 semana despus del
parto
Lamivudina Presente en la leche; lactancia recomendada durante
los primeros 6 meses si no hay una alternativa segura
a la leche materna
Levamisol Lactancia contraindicada
Levodopa+carbidopa No se dispone de informacin
Levonorgestrel Los contraceptivos orales combinados pueden inhibir
la lactanciause un mtodo contraceptivo
alternativo hasta el destete o durante 6 meses despus
del nacimiento; los contraceptivos con progestgenos
solos no afectan la lactancia (se recomienda
comenzar como mnimo 6 semanas despus del
parto)
Levotiroxina Cantidades demasiado pequeas para alterar las
pruebas diagnsticas de hipotiroidismo neonatal
Lidocana Cantidad demasiado pequea para ser perjudicial
Litio Presente en la leche y con riesgo de toxicidad para el
lactante; se puede proseguir la lactancia, pero se
recomienda una vigilancia cuidadosa del lactante,
sobre todo si hay riesgo de deshidratacin
Lopinavir + ritonavir Lactancia recomendada durante 6 meses si no hay
otra alternativa segura a la leche materna
Mebendazol No se dispone de informacin
Medroxiprogesterona
Presente en la lecheno se han descrito efectos
adversos (se recomienda empezar el contraceptivo
inyectable 6 semanas despus del nacimiento o
despus)
Mefloquina Presente en la leche, aunque el riesgo para el lactante
es mnimo
Mercaptopurina Lactancia contraindicada
Metformina Presente en la leche pero segura a las dosis
habituales; se recomienda vigilancia del lactante
Metildopa La cantidad presente en la leche es demasiado
pequea para ser perjudicial
Metoclopramida Presente en la leche; posibles efectos adversos; se
493
Metotrexato Lactancia contraindicada
Metronidazol Cantidades significativas en la leche; se puede
proseguir la lactancia; evite dosis altas; utilice un
frmaco alternativo si es posible
Morfina Las pautas cortas y a las dosis habituales son seguras;
vigile al lactante
Nalidxico, cido Se puede proseguir la lactancia; use un frmaco
alternativo si es posible; se ha descrito un caso de
anemia hemoltica
Naloxona No se dispone de informacin
Nelfinavir Lactancia materna recomendada durante los primeros
materna
Neostigmina Cantidad probablemente demasiado pequea para ser
perjudicial; se recomienda vigilar al lactante
Nevirapina Presente en la leche; lactancia materna recomendada
durante los primeros 6 meses si no hay una
alternativa segura a la leche materna
Nifedipina Cantidades pequeas en leche materna; se puede
proseguir la lactancia y se recomienda vigilar al
lactante
Nistatina No se dispone de informacin
Nitrofurantona Slo pequeas cantidades presentes en la leche que,
no obstante, pueden ser suficientes para producir
hemlisis en lactantes con dficit de G6PD
Nitroso, xido Tercer trimestre: deprime la respiracin neonatal
Noretisterona Los contraceptivos orales combinados pueden inhibir
la lactanciase recomienda un mtodo contraceptivo
alternativo hasta el destete o durante los 6 primeros
meses; los contraceptivos que slo contienen
progestgenos no afectan la lactancia (es preferible
iniciar el contraceptivo inyectable 6 semanas despus
del nacimiento o despus)
Ofloxacino Se puede proseguir la lactancia; utilice un frmaco
alternativo si es posible
Oxamniquina No se dispone de informacin, pero es preferible que
se evite
Paracetamol Pequea cantidad presente en la leche; seguro en
tratamientos cortos y a las dosis habituales; se
Pentamidina, isetionato El fabricante advierte que se evite si es posible
Pentavalente, compuestos
de antimonio
Evtese
Piracinamida Cantidades demasiado pequeas para ser
perjudiciales
Piridostigmina Cantidades demasiado pequeas para ser
perjudiciales
Pirimetamina Se encuentra en cantidad significativa; evite la
administracin de otro frmaco antagonista del folato
al lactante
Polividona-yodo Evtese; el yodo que se absorbe de los preparados
vaginales se concentra en la leche
Potasio, yoduro Interrumpa la lactancia; riesgo de bocio o
hipotiroidismo neonatal; parece concentrarse en la
leche
Prazicuantel Evite la lactancia durante el tratamiento y 72 horas
despus; en el tratamiento de la esquistosomiasis se
considera seguro proseguir la lactancia
Prednisolona Los efectos sistmicos en el lactante son improbables

494
a dosis maternas inferiores a 40 mg al da de
prednisolona; con dosis superiores, hay que vigilar la
funcin suprarrenal del lactante
Primaquina Evtese; riesgo de hemlisis en lactantes con dficit
de G6PD
Procainamida Se encuentra en la leche; se puede proseguir la
lactancia; vigilancia del lactante
Procarbacina Lactancia contraindicada
Proguanil Cantidad probablemente demasiado pequea para ser
perjudicial; no se considera adecuado para una
proteccin segura frente al paludismo; vase seccin
6.4.3
Prometacina Segura a las dosis habituales; hay que vigilar si el
lactante presenta somnolencia
Propiltiouracilo Se recomienda vigilar la funcin tiroidea del lactante,
aunque las cantidades en leche materna
probablemente son demasiado pequeas para afectar
al lactante; dosis elevadas pueden alterar la funcin
tiroidea neonatal
Propranolol Se encuentra en leche materna; seguro a las dosis
habituales; hay que vigilar al lactante
Quinina Se encuentra en cantidad significativa, aunque no se
conoce que sea perjudicial
Ranitidina Se encuentra en leche materna en cantidad
significativa, pero no se sabe que sea perjudicial
Retinol Riesgo terico de toxicidad en lactantes de madres
que han consumidos dosis elevadas
Rifampicina Cantidad demasiado pequea para ser perjudicial
Ritonavir Vase Lopinavir con ritonavir
Salbutamol Seguro a las dosis habituales; hay que vigilar al
lactante
Saquinavir Lactancia materna recomendada durante los primeros
materna
Sen Evtese; dosis elevadas pueden causar aumento de la
motilidad gstrica y diarrea
Sodio, cromoglicato Es poco probable que se encuentre en leche materna
Sodio, valproato vase Valproico, cido
Sulfadiacina argntica Se puede proseguir la lactancia; hay que vigilar si el
lactante presenta ictericiaexiste un pequeo riesgo
de kernicterus en lactantes con ictericia, sobre todo
con sulfonamidas de liberacin sostenida, y de
Sulfadiacina Se puede proseguir la lactancia; hay que vigilar si el
de kernicterus en lactantes con ictericia, sobre todo
con sulfonamidas de liberacin sostenida, y de
Sulfadoxina+pirimetamina Se puede proseguir la lactancia; hay que vigilar si el
de kernicterus en lactantes con ictericia, y de
Sulfametoxazol +
trimetoprim
Se puede proseguir la lactancia; hay que vigilar si el
de kernicterus en lactantes con ictericia, y de
hemlisis en lactantes con dficit de G6PD (por el
sulfametoxazol)
Sulfasalacina Se puede proseguir la lactancia; hay que vigilar si el
lactante presenta ictericiase encuentran pequeas
495
cantidades en leche materna (1 caso de diarrea
hemtica y erupcin cutnea); riesgo terico de
hemlisis neonatal sobre todo en lactantes con dficit
de G6PD
Tamoxifeno Se recomienda suprimir la lactancia; evtese excepto
en los casos en los que los beneficios superen los
riesgos
Teofilina Se encuentra en leche materna; se ha descrito
irritabilidad en el lactante; son preferibles las
preparaciones de liberacin sostenida
Testosterona Evtese; puede provocar cuadros de masculinizacin
en nias y desarrollo precoz en lactantes; dosis
elevadas inhiben la lactancia
Tetracana No se dispone de informacin
Tetraciclina Se puede proseguir la lactancia; use un frmaco
alternativo si es posible (la absorcin y consiguiente
decoloracin dental en lactantes se puede prevenir
mediante la quelacin con calcio en la leche)
Tiamina Las mujeres con un dficit grave de tiamina deberan
evitar la lactancia porque el metilglioxal, que es
txico, se excreta por la leche
Trimetoprim Se encuentra en la leche; es seguro a las dosis
habituales; hay que vigilar al lactante
Valproico, cido Pequeas cantidades detectables en leche materna; se
puede proseguir la lactancia materna; riesgo de
efectos adversos, hay que vigilar si el lactante
presenta somnolencia; vase tambin la seccin 5.1
(valproato sdico)
Vancomicina
Se encuentra en leche maternaes improbable una
absorcin significativa tras la administracin oral
Vecuronio No se dispone de informacin
Verapamilo Cantidades demasiado pequeas para ser
perjudiciales
Vinblastina Lactancia contraindicada
Vincristina Lactancia contraindicada
Warfarina Riesgo de hemorragia; agravado por un dficit de
vitamina K; la warfarina parece segura
Yodo Interrumpa la lactancia; riesgo de hipotiroidismo o
bocio neonatal; parece concentrarse en la leche
Zidovudina Lactancia materna recomendada durante los primeros
materna

Apndice 4: Alteracin renal
495
Apndice 4: Alteracin
renal

Una reduccin de la funcin renal puede causar problemas con el
tratamiento farmacolgico por los siguientes motivos:
1. La incapacidad para excretar un frmaco o sus metabolitos puede producir
toxicidad.
2. La sensibilidad a algunos frmacos est incrementada, incluso aunque la
eliminacin renal no est alterada.
3. La tolerancia a los efectos adversos puede estar alterada.
4. La eficacia de algunos frmacos puede disminuir.
En pacientes con alteracin renal, hay que ajustar la dosis de muchos
frmacos, a fin de evitar las reacciones adversas y asegurar la eficacia. El
grado de funcin renal por debajo del cual la dosis de un frmaco se debe
reducir depende de lo txico que es y si se elimina totalmente por
excrecin renal o es parcialmente metabolizado a metabolitos inactivos.
En general, todos los pacientes con alteracin renal reciben una dosis de
carga que es la misma que la dosis habitual para un paciente con funcin
renal normal. Las dosis de mantenimiento se ajustan a la situacin clnica.
La dosis de mantenimiento de un frmaco se puede reducir ya sea con la
reduccin de la dosis individual dejando el intervalo normal entre dosis, o
con el incremento del intervalo entre dosis sin modificar la dosis. El
mtodo de ampliar el intervalo puede ser beneficioso desde el punto de
vista de la conveniencia y del coste reducido, mientras que el mtodo de
reducir la dosis proporciona una concentracin plasmtica ms constante.
En la tabla siguiente se enumeran los frmacos por orden alfabtico. La
tabla incluye slo los frmacos para los que se dispone de informacin
especfica. Muchos frmacos se deben utilizar con precaucin en caso de
alteracin renal, pero no se especifica ninguna recomendacin sobre el
ajuste de dosis; por tanto es importante remitir tambin a la entrada por el
frmaco concreto. Las recomendaciones se presentan por varios grados de
funcin renal, como se calcula por la tasa de filtrado glomerular (FG),
habitualmente determinado por el aclaramiento de creatinina. Tambin se
puede utilizar la concentracin de creatinina srica, como una medida de
la funcin renal, pero es una gua poco exacta, excepto que se corrija por
la edad, sexo y peso por nomogramas especiales.
La alteracin renal habitualmente se divide en tres grados:
leveFG 20 50 ml/minuto o bien creatinina srica aproximada 150-300
micromol/litro
moderadaFG 1020 ml/minuto o bien creatinina srica 300-700
micromol/litro
graveFG <10 ml/minuto o bien creatinina srica >700 micromol/litro
Cuando se utilizan las guas de dosis hay que considerar lo siguiente:
La prescripcin de un frmaco debe mantenerse al mnimo.
Los frmacos nefrotxicos deben, si es posible, evitarse en todos los pacientes
con enfermedad renal, porque la nefrotoxicidad puede ser ms grave.
Es recomendable determinar la funcin renal antes y durante el perodo de
tratamiento, y ajustar la dosis de mantenimiento como se requiera.

496
La funcin renal (FG, aclaramiento de creatinina) disminuye con la edad, de
manera que a los 80 aos es de la mitad que en adultos sanos. Cuando se
prescribe en personas de edad avanzada, se asume por lo menos un grado leve de
alteracin renal.
Se requiere vigilancia cuidadosa de los pacientes urmicos ante una toxicidad
farmacolgica inesperada. En estos pacientes, la complejidad del estado clnico
as como otras variables, como por ejemplo la alteracin en la absorcin, la unin
a las protenas o el metabolismo, o la afectacin de la funcin heptica, y otros
tratamientos farmacolgicos impide el uso de dosis fijas de frmacos y se
requiere un abordaje individualizado.

Tabla de frmacos que deben ser evitados o utilizados con
precaucin en caso de alteracin renal

Frmaco Grado de Comentario
insuficiencia

Abacavir
Grave Evtese
Acetazolamida
Leve Evtese; acidosis metablica
Aciclovir
Leve Reduzca la dosis intravenosa
Moderada a
grave
Reduzca la dosis
cido
acetilsaliclico
Grave Evtese; retencin de sodio y
agua; deterioro de la funcin
renal; riesgo aumentado de
hemorragia gastrointestinal
Alcuronio
Grave Duracin prolongada del bloqueo
Alopurinol
Moderada 100-200 mg al da; toxicidad
aumentada; erupciones
Grave 100 mg a das alternos (mximo
100 mg al da)
Aluminio,
hidrxido
Grave El aluminio se absorbe y se puede
acumular NOTA. La absorcin de
aluminio a partir de sales de
aluminio aumenta con citratos que
se encuentran en muchos
preparados efervescentes (como
los analgsicos efervescentes)
Amidotrizoatos
Leve Reduzca la dosis y evite la
deshidratacin; nefrotxico
Amilorida
Leve Vigile el potasio plasmtico;
riesgo elevado de hipercalcemia
en insuficiencia renal; amilorida
se excreta inalterada por el rin
Moderada Evtese
Amoxicilina
Grave Reduzca la dosis; erupciones ms
frecuentes
Amoxicilina +
cido clavulnico
Moderada a
grave
Reduzca la dosis
Ampicilina
Grave Reduzca la dosis; erupciones ms
frecuentes
Anfotericina B
Leve Uso slo si no hay alternativa; el
uso de complejos puede reducir la
497
nefrotoxicidad
Artemeter +
Lumefantrina
Grave Precaucin; vigile el ECG y el
potasio plasmtico
Atenolol
Moderada Reduzca la dosis (se excreta
inalterado)
Grave Inicio con dosis baja;
concentraciones plasmticas ms
altas tras la administracin oral;
puede reducir el flujo sanguneo
renal y afectar de manera adversa
la funcin renal
Azatioprina
Grave Reduzca la dosis
Azitromicina
moderada o
grave
sese con precaucinno se
dispone de informacin
Bencilpenicilina
benzatina
Grave Neurotoxicidaddosis altas
pueden producir convulsiones
Bencilpenicilina
Grave Mximo 6 g al da;
neurotoxicidaddosis altas
Bleomicina
Moderada Reduzca la dosis
Carbamacepina
El fabricante aconseja precaucin
Ceftacidima
Leve Reduzca la dosis
Ceftriaxona
Grave Mximo 2 g al da; tambin
vigilancia de la concentracin
plasmtica si hay insuficiencia
renal y heptica
Ciclofosfamida
Reduzca la dosis
Ciprofloxacino
Moderada Adminstrese la mitad de la dosis
habitual
Cisplatino
Leve Evtese si es posible; nefrotxico
y neurotxico
Clindamicina
Semivida plasmtica
prolongadapuede ser necesario
reducir la dosis
Clonacepam
Grave Inicio con dosis bajas;
sensibilidad cerebral aumentada
Clorfenamina
Grave Puede ser necesario reducir la
dosis
Cloroquina
Leve o
moderada
Reduzca la dosis en enfermedades
reumticas
Grave Reduzca las dosis en la profilaxis
del paludismo; evtese en
enfermedades reumticas
Clorpromacina
Cloxacilina
Grave Reduzca la dosis
Codena
Moderada o
grave
Reduzca la dosis o evtese; efecto
aumentado y prolongado;
Colchicina
Grave Evtese o reduzca la dosis si no
hay alternativa
Dacarbacina
Leve o Puede ser necesario reducir la

498
moderada dosis
Grave Evtese
Daunorrubicina
Leve o
moderada
Reduzca la dosis
Desferrioxamina
Los complejos metlicos se
excretan por los riones (en caso
de insuficiencia renal grave la
dilisis aumenta la velocidad de
eliminacin)
Diacepam
sensibilidad cerebal aumentada
Didanosina
Leve Reduzca la dosis; consulte los
documentos del fabricante
Dietilcarbamacina
Moderada o
grave
Reduzca la dosis; semivida
plasmtica prolongada y
excrecin urinaria
considerablemente reducida
Digoxina
Leve Reduzca la dosis; toxicidad
aumentada por trastornos
electrolticos
Dimercaprol
Interrupcin o uso con extrema
precaucin en caso de
insuficiencia durante el
tratamiento
Doxiciclina
Leve sese con precaucin, evite dosis
excesivas
Efavirenz
Grave No hay informacinse advierte
precaucin
Efedrina
Grave Evtese; toxicidad SNC
aumentada
Eflornitina
Reduzca la dosis
Enalapril
Leve o
moderada
sese con precaucin y vigile la
respuesta; dosis inicial 2,5 mg al da.
Mayor riesgo de hiperpotasemia y
otros efectos adversos
Ergometrina
Grave El fabricante recomienda evitarla
Ergotamina
Moderada Evtese; nusea y vmitos; riesgo
de vasoconstriccin renal
Eritromicina
Grave Mximo 1,5 g al da
(ototoxicidad)
Espironolactona
Leve Vigile K
+
plasmtico; riesgo
elevado de hiperpotasemia en
insuficiencia renal
Moderada Evtese
Estavudina
Leve 20 mg dos veces al da (15 mg en
caso de peso inferior a 60 kg)
Moderada o
grave
20 mg una vez al da (15 mg en
caso de peso inferior a 60 kg)
Estreptomicina
Leve Reduzca la dosis; vigile las
concentraciones plasmticas
Etambutol
Leve Reduzca la dosis; si el
aclaramiento de creatinina es
menor de 30 ml/minuto, vigile la
concentracin plasmtica de
499
etambutol; lesin del nervio
ptico
Fenobarbital
Grave Evite dosis altas
Flucitosina
Reduzca la dosis y vigile la
flucitosinaconsulte los
Fluconazol
Leve o
moderada
Dosis inicial habitual, despus
reduzca a la mitad las dosis
subsiguientes
Flufenacina
Furosemida
Moderada Puede requerir dosis altas; tras
inyeccin i.v. rpida puede
aparecer sordera
Gentamicina
Leve Reduzca la dosis; vigile las
concentraciones plasmticas;
vase tambin la seccin 6.2.2.5
Glibenclamida
Grave Evtese
Haloperidol
Heparina
Grave Riesgo aumentado de hemorragia
Hidralacina
Leve Reduzca la dosis si el
menor de 30 ml/minuto
Hidroclorotiacida
Moderada Evtese; ineficaz
Ibuprofeno
Leve Administre la mnima dosis eficaz
y vigile la funcin renal; retencin
de sodio y agua; deterioro de la
funcin renal que puede progresar
a insuficiencia renal
Moderada o
grave
Evtese
Imipenem-
cilastatina
Leve Reduzca la dosis
Insulina
Grave Puede ser necesario reducir la
dosis; reduccin de las
necesidades de insulina; la
respuesta compensatoria a la
hipoglucemia est alterada
Iohexol
Moderada o
grave
Mayor riesgo de nefrotoxicidad;
evite la deshidratacin
Iopanoico, cido
Leve o
moderada
Mximo 3 g
Grave Evtese
Isoniacida
Grave Mximo 200 mg al da; neuropata
perifrica
Lamivudina
Litio
Leve Evtese si es posible o reduzca la
dosis y vigile cuidadosamente la
concentracin plasmtica
Moderada Evtese
Lopinavir +
Evite la solucin oral debido al

500
ritonavir
contenido en propilenglicol; uso
de cpsulas con precaucin en
insuficiencia grave
Magnesio,
hidrxido
Moderada Evtese o reduzca la dosis; mayor
riesgo de toxicidad
Magnesio, sulfato
Moderada Evtese o reduzca la dosis; mayor
riesgo de toxicidad
Manitol
Evtese excepto si la prueba de
dosis produce respuesta diurtica
Meglumina,
antimoniato
vase
Pentavalente,
compuestos
de antimonio
Aumento del riesgo de
nefrotoxicidad; evite
deshidratacin
Mercaptopurina
Metformina
Leve Evtese; aumento del riesgo de
acidosis lctica
Metildopa
Moderada Inicio con dosis bajas;
sensibilidad aumentada al efecto
hipotensor y sedante
Metoclopramida
Grave Evtese o administre dosis bajas;
aumento del riesgo de reacciones
extrapiramidales
Metotrexato
Leve Reduzca la dosis; acumulacin;
nefrotxico
Moderada Evtese
Morfina
Moderada o
grave
Reduzca la dosis o evite; efecto
aumentado y prolongado;
Nalidxico, cido
Moderada o
grave
Hay que administrar la mitad de la
dosis; ineficaz en insuficiencia
renal porque la concentracin en
orina es inadecuada
Nelfinavir
No se dispone de informacinel
fabricante recomienda precaucin
Neostigmina
Moderada Puede ser necesario reducir la
dosis
Nitrofurantona
Leve Evtese; neuropata perifrica;
ineficaz a causa de
concentraciones inadecuadas en
orina
Nitroprusiato
sdico
Moderada Evite el uso prolongado
Penicilamina
Leve Evtese si es posible o reduzca la
dosis; nefrotxico
Pentamidina,
isetionato
Pentavalente,
compuestos de
antimonio
Moderada Efectos adversos aumentados
Grave Evtese
Piridostigmina
Moderada Reduzca la dosis; excretada por
va renal
Polividona-yodo
Grave Evite la aplicacin regular en
mucosa inflamada o erosionada
501
Potasio, cloruro
Moderada Evite el uso habitual; aumento del
riesgo de hiperpotasemia
Procainamida
Leve Evtese o reduzca la dosis
Procana,
bencilpenicilina
Grave Neurotoxicidaddosis altas
Procarbacina
Grave Evtese
Proguanil
Leve 100 mg una vez al da
Moderada 50 mg a das alternos
Grave 50 mg una vez a la semana;
aumento del riesgo de toxicidad
hematolgica
Propiltiouracilo
Leve o
moderada
Use tres cuartas partes de la dosis
normal
Propranolol
concentraciones plasmticas
mayores tras la administracin
oral; puede reducir el flujo
sanguneo renal y afectar de
manera adversa la funcin renal
Grave Use la mitad de la dosis habitual
Quinina
Reduzca la dosis de
mantenimiento parenteral para el
Ranitidina
Grave Use la mitad de la dosis; riesgo
ocasional de confusin
Ritonavir
vase Lopinavir con ritonavir
Saquinavir
Grave Probablemente se requiere ajuste
de dosis
Sodio, cloruro
Grave Evtese
Sodio,
bicarbonato
Grave Evtese; papel especializado en
algunas formas de enfermedad
renal
Sodio, valproato
vase
Valproico,
cido

Sulfadiacina
Grave Evtese; riesgo elevado de
cristaluria
Sulfametoxazol +
trimetoprim
Leve Use la mitad de la dosis habitual
si el aclaramiento de creatinina es
15-30 ml/minuto; evtese si el
inferior a 15 ml/minuto y no se
puede determinar la concentracin
plasmtica de sulfametoxazol
Sulfasalacina
Moderada Riesgo de toxicidad como
cristaluriaasegure una ingesta
elevada de lquidos
Grave Evtese
Trimetoprim
Leve Administre la mitad de la dosis
despus de 3 das si la aclaracin
de creatinina es de 15-30 ml/min
Moderada Administre la mitad de la dosis
despus de 3 das si el

502
inferior a 15 ml/min; evtese si el
aclaramiento es inferior a 10
ml/min (excepto si se vigila la
trimetoprim)
Valproico, cido
Leve o
moderada
Reduzca la dosis
Grave Modifique la dosis segn la
concentracin plasmtica de cido
valproico libre
Vancomicina
Leve Reduzca la dosisvigile la
vancomicina y la funcin renal de
manera regular
Vecuronio
Grave Reduzca la dosis; probable
alargamiento de la duracin del
bloqueo
Warfarina
Grave Evtese
Zidovudina
Grave Reduzca la dosis; el fabricante
recomienda una dosis oral de 300-
400 mg al da e dosis fraccionadas
o por va intravenosa de 1 mg/kg
3-4 veces al da

Apndice 4: Alteracin heptica

502
Apndice 5:
Alteracin heptica
La enfermedad heptica puede alterar la respuesta a los frmacos. Sin
embargo, la reserva heptica parece ser grande y la enfermedad heptica
tiene que ser grave antes de que se produzcan modificaciones en la
metabolizacin de los frmacos. La capacidad para eliminar un frmaco
especfico se puede correlacionar o no con la capacidad del hgado para
sintetizar sustancias como la albmina o factores de la coagulacin, que
tienden a disminuir a medida que la funcin heptica disminuye. A
diferencia de la enfermedad renal, en la que el clculo de la funcin renal
basado en el aclaramiento de creatinina se correlaciona con parmetros de
eliminacin de los frmacos, como el aclaramiento y la semivida de
eliminacin, las pruebas de funcin heptica habituales no reflejan la
funcin heptica real pero son marcadores de la lesin celular heptica.
La respuesta alterada a los frmacos en la enfermedad heptica puede
incluir todas o algunas de las modificaciones siguientes:
Alteracin de la capacidad de eliminacin heptica intrnseca (metabolizacin)
debida a una falta o alteracin de la funcin de los hepatocitos.
Alteracin de la eliminacin biliar por obstruccin biliar o anomalas en el
transporte (por ejemplo, la rifampicina se excreta inalterada por la bilis y se
puede acumular en pacientes con ictericia obstructiva intra o extraheptica).
Alteracin del flujo sanguneo heptico por cortocircuito quirrgico,
circulacin colateral o mala perfusin con cirrosis e hipertensin portal.
Alteracin del volumen de distribucin de los frmacos por aumento del
lquido extracelular (ascitis, edema) y masa muscular disminuida.
Reduccin de la unin a las protenas y aumento de la toxicidad de los
frmacos que se unen fuertemente a las protenas (por ejemplo, la fenitona)
por afectacin en la produccin de albmina.
Aumento de la biodisponibilidad por descenso del metabolismo de primer
paso.
Reduccin de la biodisponibilidad por malabsorcin de lpidos en la
enfermedad heptica colestsica.
En la enfermedad heptica grave, el aumento de sensibilidad a los efectos
de algunos frmacos pueden despus afectar la funcin cerebral y pueden
precipitar encefalopata heptica (por ejemplo, la morfina). En la
hepatopata crnica, algunos frmacos que producen retencin de lquidos
(por ejemplo, cido acetilsaliclico, ibuprofeno, prednisolona,
dexametasona) pueden exacerbar el edema y la ascitis.
Habitualmente, los frmacos son metabolizados sin lesionar el hgado.
Algunos frmacos producen hepatotoxicidad relacionada con la dosis. Sin
embargo, muchas reacciones hepatotxicas a frmacos se producen slo
en una minora de personas y son imprevisibles. En pacientes con funcin
heptica alterada, la reaccin hepatotxica relacionada con la dosis se
puede presentar a dosis menores mientras que las reacciones imprevisibles
parecen ocurrir con mayor frecuencia. Ambas deben evitarse.
En la siguiente tabla se incluye la informacin para ayudar a la
prescripcin en caso de alteracin heptica. La tabla contiene slo los
frmacos que requieren ajuste de dosis. No obstante, la ausencia en la
503
tabla no implica automticamente seguridad pues para muchos frmacos
faltan datos sobre su seguridad; por tanto, es importante tambin remitir a
las entradas por frmacos concretos.

Tabla de frmacos que deben evitarse o utilizarse con
precaucin en caso de enfermedad heptica

Frmaco Comentario

Abacavir
Evtese en insuficiencia heptica moderada
excepto si es imprescindible; evtese en
insuficiencia heptica grave
Evteseaumento del riesgo de hemorragia
gastrointestinal
Alcuronio
Probable inicio ms lento, se requiere dosis
mayor y un tiempo de recuperacin ms
prolongado
Alopurinol
Reduzca la dosis
Aluminio, hidrxido
En pacientes con retencin de lquidos, evite los
anticidos que contienen grandes cantidades de
sodio; tambin debe evitar los que causan
estreimiento (pueden precipitar coma)
Aminofilina
Reduzca la dosis
Amitriptilina
Efectos sedantes aumentados (evtese en
enfermedad heptica grave)
Amodiaquina
Evtese
Amoxicilina+cido
clavulnico
Vigile la funcin heptica en la enfermedad
heptica. Se ha descrito ictericia colestsica
durante el tratamiento o poco despus del mismo;
ms frecuente en pacientes mayores de 65 aos y
en hombres; la duracin del tratamiento
habitualmente no debe superar 14 das
Artemeter+
Lumefantrina
Precaucin en insuficiencia heptica grave; vigile
el ECG y el potasio plasmtico
Azatioprina
Puede ser necesario reducir la dosis
Azitromicina
Evtese; se ha descrito ictericia
Bupivacana
Evtese (o reduzca la dosis) en hepatopata grave
Carbamacepina
Metabolizacin alterada en enfermedad heptica
avanzada
Ceftriaxona
Reduzca la dosis y vigile la concentracin
plasmtica si hay heptica y renal grave
Ciclofosfamida
Reduzca la dosis
Ciclosporina
Puede ser necesario ajustar la dosis
Ciprofloxacino
Se ha descrito disfuncin heptica
Citarabina
Reduzca la dosis
Clindamicina
Reduzca la dosis
Clomifeno
Evtese en hepatopata grave
Clomipramina
Aumento de los efectos sedantes (evtese en
hepatopata grave)
Clonacepam
Puede precipitar coma
Cloranfenicol
Evtese si es posibleaumento del riesgo de
depresin de mdula sea; reduzca la dosis y

504
vigile la concentracin plasmtica de
cloranfenicol
Clorfenamina
Sedacin inadecuada en hepatopata
graveevtese
Clorpromacina
Puede precipitar coma; hepatotxico
Cloxacilina
Puede producir ictericia colestsica hasta varias
semanas despus de suspender el tratamiento; la
administracin durante ms de 2 semanas y la
edad son factores de riesgo
Codena
Evtese o reduzca la dosispuede precipitar
coma
Contraceptivos, orales
Evtese en hepatopata activa y si hay antecedente
de prurito o colestasis durante la gestacin
Dacarbacina
En enfermedad heptica leve o moderada puede
ser necesario reducir la dosis; evtese si es grave
Daunorrubicina
Reduzca la dosis
Diazepam
Didanosina
Informacin insuficiente, pero considere reducir
la dosis
Doxiciclina
Evtese (o adminstrese con precaucin)
Doxorrubicina
Reduzca la dosis segn la concentracin de
bilirrubina
Efavirenz
En enfermedad heptica leve o moderada, vigile
la funcin heptica; evtese en enfermedad
heptica grave
Enalapril
Vigile estrechamente a los pacientes con funcin
heptica alterada
Ergometrina
Evtese en enfermedad heptica grave
Ergotamina
Evtese en enfermedad heptica graveaumento
del riesgo de toxicidad
Eritromicina
Puede causar hepatotoxicidad idiosincrtica
ter, anestsico
Evtese
Etinilestradiol
Evtese; vase tambin Contraceptivos orales
Etopsido
Evtese en alteracin heptica grave
Fenitona
Reduzca la dosis para evitar toxicidad
Fenobarbital
Fluconazol
Toxicidad con frmacos relacionados
Flufenacina
Puede precipitar coma; hepatotxico
Fluorouracilo
Se advierte precaucin
Furosemida
La hipopotasemia puede precipitar coma (use
diurticos ahorradores de potasio para su
prevencin); en la cirrosis alcohlica aumenta el
riesgo de hipomagnesemia
Glibenclamida
En enfermedad heptica grave, aumenta el riesgo
de hipoglucemia; evtese o administre dosis
bajas; puede producir ictericia
Griseofulvina
Haloperidol
Halotano
Evtese en caso de antecedente de pirexia o
ictericia inexplicadas tras exposicin previa al
halotano
Heparina
Reduzca la dosis en enfermedad heptica grave
Hidralacina
Reduzca la dosis
505
Hidroclorotiacida
Evtese en enfermedad heptica grave; la
hipopotasemia puede precipitar coma (se puede
prevenir con un diurtico ahorrador de potasio);
en cirrosis alcohlica aumenta el riesgo de
hipomagnesemia
Ibuprofeno
Aumento del riesgo de hemorragia
gastrointestinal y puede producir retencin de
lquidos; evtese en enfermedad heptica grave
Indinavir
En alteracin heptica leve o moderada, reduzca
la dosis a 600 mg cada 8 horas; no estudiado en
alteracin grave
Iopanoico, cido
Isoniacida
Use con precaucin; vigile regularmente la
funcin heptica, sobre todo durante los primeros
2 meses
Levonorgestrel
Evtese en enfermedad heptica activa y en caso
de antecedente de prurito o colestasis durante la
gestacin
Lidocana
Evtese (o reduzca la dosis) en enfermedad
heptica grave
Lopinavir + ritonavir
Evite la solucin oral a causa del contenido en
propilenglicol; use las cpsulas con precaucin en
insuficiencia heptica leve o moderada y evtese
en insuficiencia grave
Magnesio, hidrxido
Evtese en coma heptico si hay riesgo de
insuficiencia renal
Magnesio, sulfato
Evtese en coma heptico si hay riesgo de
insuficiencia renal
Medroxiprogesterona
gestacin
Mefloquina
Evtese en la profilaxis en enfermedad heptica
grave
Meglumina,
antimoniato
vase Pentavalente, compuestos de antimonio
Mercaptopurina
Metformina
Retire si hay posibilidad de hipoxia tisular
Metildopa
El fabricante aconseja precaucin en antecedente
de enfermedad heptica; evtese en enfermedad
heptica activa
Metoclopramida
Reduzca la dosis
Metotrexato
Toxicidad relacionada con la dosisevtese en
enfermedades no neoplsicas (por ejemplo,
enfermedades reumticas)
Metronidazol
En enfermedad heptica grave, reduzca a un
tercio la dosis diaria total y administrada una vez
al da
Morfina
Evtese o reduzca la dosispuede precipitar
coma
Nalidxico, cido
Se ha descrito insuficiencia heptica;
parcialmente conjugado en el hgado
Nelfinavir
Falta informacinel fabricante aconseja
precaucin
Nevirapina
Precaucin en insuficiencia heptica moderada;

506
evtese en insuficiencia heptica grave, vase
tambin la seccin 6.5.2.2
Nifedipina
Reduzca la dosis
Nitrofurantona
Se ha descrito ictericia colestsica y hepatitis
crnica activa
Noretisterona
gestacin
Ofloxacino
Se ha descrito insuficiencia heptica; reduzca la
dosis en enfermedad heptica grave
Paracetamol
Toxicidad relacionada con la dosishay que
evitar dosis altas
Pentavalente,
compuestos de
antimonio
En enfermedad heptica previa, aumento del
riesgo de lesin heptica e insuficiencia heptica
Piracinamida
Evtesehepatotoxicidad idiosincrtica ms
frecuente
Prednisolona
Efectos adversos ms frecuentes
Procainamida
Evtese o reduzca la dosis
Procarbacina
Evtese en insuficiencia heptica grave
Prometacina
Evtesepuede precipitar coma en enfermedad
heptica grave; hepatotxico
Propiltiouracilo
Reduzca la dosis; vase tambin la seccin 18.8
Propranolol
Reduzca la dosis oral
Ranitidina
Aumenta el riesgo de confusin; reduzca la dosis
Rifampicina
Eliminacin alterada; puede aumentar el riesgo
de hepatotoxicidad; evite o no supere 8 mg/kg al
da
Ritonavir
vase Lopinavir +ritonavir
Saquinavir
Concentracin plasmtica posiblemente
aumentada; el fabricante de cpsulas de gel
aconseja precaucin en insuficiencia heptica
moderada y que se evite en insuficiencia grave; el
fabricante de cpsulas que contienen mesilato de
saquinavir recomienda precaucin en
insuficiencia grave
Sodio, nitroprusiato
Sodio, valproato
vase Valproico, cido
Sulfadiacina
Evtese si es grave
Sulfametoxazol +
trimetoprim
El fabricante recomienda que se evite en
enfermedad heptica grave
Suxametonio
Puede producir apnea prolongada en enfermedad
heptica grave secundaria a una reduccin de la
sntesis heptica de colinesterasa plasmtica
Teofilina
Reduzca la dosis
Testosterona
Es preferible evitarlaposible toxicidad y
retencin de lquidos relacionados con la dosis
Tiopental
Reduzca la dosis por induccin en enfermedad
heptica grave
Valproico, cido
Evtese si es posiblepuede producir
hepatotoxicidad e insuficiencia heptica
ocasionales (habitualmente en los primeros 6
meses)
507
Verapamil
Reduzca la dosis oral
Vinblastina
Vincristina
Warfarina
Evtese en enfermedad heptica grave,
especialmente si el tiempo de protrombina ya es
prolongado
Zidovudina
Puede producir acumulacin

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