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ANTIPROTOZOARIOS
Clasificacin de los frmacos:
formas hepticas del parasito
Esquizonticidas sanguneos: destruyen los paracitos eritrocitos.
Gametocidas: destruyen las etapas sexuales del parasito e impiden la transmisin hacia el
mosquito.
Ningn grupo por si solo garantiza una cura de la enfermedad.
Cloroquina
4- amino quinolina sinttica
Se absorbe bien en el tubo digestivo
Alcanza concentracin mxima sangunea en 3 horas
Amplia y rpida distribucin a los tejidos.
Metabolismo muy lento.
Eliminacin renal
Se elimina por completo aproximadamente 3 meses despus de su aplicacin.
Esquizonticida sanguneo muy eficaz cuando no hay resistencia.
Gametocida de P. vivax, P. ovale y P. malariae
Mecanismo de accin:
Se cree que se acumula en las vesculas del alimento del parasito. E impide la degradacin del
grupo hem de la hemoglobina en hemozoina.
La acumulacin de hem libre dentro del parasito resulta toxica y provoca lisis.
Resistencia:
La resistencia a cloroquina se presenta principalmente en P. Falciparum y es por una mutacin en
una protena transportadora que impide la entrada del frmaco a la clula.
Tratamiento de primera lnea en paludismo no causado por P. Falciparum y el causado por P.
Falciparum sensible
La cloroquina no elimina las formas hepticas del parasito por lo cual se acompaa de primaquina
para la curacin total de la enfermedad
Efectos adversos:
Prurito, Nauseas, vmitos, dolor abdominal, cefalea, anorexia, malestar general, visin borrosa y
urticaria. Las mas raras son: ototoxicidad, confusin, psicosis, convulsiones, dermatitis exfoliativa,
alopecia, blanqueamiento del pelo, hipotensin y ensanchamiento de QRS.
Se debe evitar la administracin parenteral de cloroquina o administrar por goteo lento.
Primaquina
Es una 8-aminoquinolina sinttica
Esquizonticida histico de P. Vivax y P ovale
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Farmacocintica:
Buena absorcin por va oral, alcanza su mxima concentracin sangunea en 1-2 horas.
Vida media plasmtica de 3 a 8 hrs.
Buena distribucin en los tejidos
Eliminacin renal.
Su mecanismo de accin es desconocido. Se ha detectado resistencia solamente en p.vivax y de
igual forma se desconoce el mecanismo.
Aplicaciones clnicas:
Tratamiento de paludismo agudo por p. Vivax y p. Ovale, siempre en combinacin con
cloroquina. No debe administrarse sin saber los niveles de G6PD del paciente.
Quimio profilctico cuando no se pueden usar frmacos menos txicos.
Efectos adversos:
Nauseas, dolor epigastrico, clicos abdominales y cefalea.
Estos sntomas disminuyen cuando se consumen alimentos junto con el frmaco.
Leucopenia, agranulocitosis, leucocitosis y arritmias cardiacas son infrecuentes.
En personas con deficiencia de G6PD causa hemolisis y metaglobinemia
Paromomicina
Es un antibitico aminoglucsido de la familia de la neomicina/kanamicina.
Es un amebicida luminal y no tiene ningn efecto contra las infecciones amebianas
extraintestinales.
Mecanismo de accin: Tiene el mismo mecanismo de accin de neomicina y kanamicina ( se une a
la subunidad ribosmica 30S).
Absorcin: No se absorbe en grado importante en el tubo digestivo.
Excrecin: La totalidad del frmaco se recupera en las heces.
Aplicaciones clnicas:
Ha sido aceptada como el medicamento mas indicado para combatir la colonizacin
intestinal por E. histolytica.
La va parenteral se utiliza sola o combinada con antimoniales para tratar leishmaniosis
visceral.
En colitis amebiana y absceso amebiano de hgado en combinacin con metronidazol.
En el tratamiento de giardiosis en embarazadas durante el primer trimestre cuando esta
contraindicado el metronidazol y como agente alternativo en casos aislados de G. intestinalis
resistente a metronidazol
Efectos adversos
Son raros con la presentacin oral pero incluyen dolor y clicos abdominales , dolor
epigstrico, nauseas y vomito , esteatorrea y diarrea. En raras ocasiones hay erupciones y
cefalea. La administracin parenteral conlleva los mismos riesgos de nefrotoxicidad y
ototoxicidad de los otros aminoglucsidos.

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Yodoquinina/Diyodohidoxiquina
Hidroxiquinolina halgena
Amebicida luminal normalmente se utiliza con metronidazol
Propiedades farmacocinticas no estn bien definidas
90% se retiene en intestino
10% entra a circulacin
VM 11-14h
Excrecin renal en forma de glucornidos
No tiene efecto sobre tofozoitos en pared inestinal o tejidos extraintestinales
Administracin con comida disminuye
irritacin gastrointestinal
Efectos adversos
Ms frecuentes: Diarrea Anorexia Nuseas Vmito Dolor abdominal Cefalea Exantema
Prurito
Poco frecuentes: Nefrotoxicidad grave Unin a de yodo srico a protenas = disminucin
en la captacin de yodo Yodotoxicidad: Dermatitis Urticaria Prurito Fiebre
Contraindicaciones: Pacientes con neuropata ptica Pacientes con alteraciones renales
Pacientes con alteraciones de la glndula tiroides Pacientes con alteraciones hpticas
Signos de yodotoxicidad grave Diarrea persistente Pacientes intolerantes al yodo
Emetina y dehidroemetina.
Emetina: alcaloide de ipecacuana
dehidroemetina: anlogo sinttico.
Amebicidas tisulares.
Deben utilizarse el menor tiempo posible ( por lo general 3-5 das) y se deben administrar
por va subcutnea ( de preferencia) o intramuscular en un mbito vigilado.
Dehidroemetina es mas inocuo.
Aplicaciones teraputicas: Ambos son eficaces contra los trofozotos de E. histolytica alojados
en los tejidos
Efectos adversos: Son leves cuando se utiliza el frmaco por tres a cinco das y aumentan con
el tiempo. No se debe utilizar por VI emetina ni dehidroemetina.
Efectos adversos leves: dolor ,hipersensibilidad y abscesos estriles en el sitio de la
inyeccin; as como cambios electrocardiogrficos leves.
Efectos txicos importantes: arritmias cardiacas, insuficiencia cardiaca e hipotensin.
Contraindicaciones: No debe utilizarse en pacientes con cardiopata o nefropata , en nios
pequeos o en embarazadas o menos que sea absolutamente necesario.
Su utilizacin se reserva para pacientes con amebiasis grave que exigen un tratamiento
eficaz y no pueden recibir metronidazol.



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Nifurtimox
Administracin oral
Su administracin debe comenzar a brevsimo plazo despus de la exposicin de personas en
peligro de infectarse de T. Cruzi, por accidentes de laboratorio o transfusiones de sangre
Disminuye la gravedad en la enfermedad aguda y suele eliminar los parsitos detectables,
pero a menudo es ineficaz para erradicar por completo la infeccin
Absorcin: satisfactoria luego de ingestin
Biotransformacin: rpida, quiz por medio de un efecto de primer paso presistmico
Excrecin: menos de 0.5% de la dosis por orina
Efectos txicos y adversos
Mejor tolerados por nios que los adultos.
Varan desde reacciones de hipersensibilidad como dermatitis, fiebre, ictericia, infiltrados
pulmonares y anafilaxia, hasta complicaciones dependientes de la dosis y la edad.
Nuseas y vmitos, mialgias y debilidad: frecuentes
Tx largos: Neuropata perifrica y sntomas de vas G.I : despus de un largo tratamiento
Cefalea, perturbaciones psquicas, parestesias, polineuritis y excitabilidad del SNC: menos
frecuentes
Suramida
Naftilamina sulfatada
Se utiliza para tratar la tripanosomiosis africana en etapa inicial
Sin utilidad clnica para la tripanosomiosis americana.
Su mecanismo de accin se desconoce
Gran actividad clnica contra: T. b. gambiense T. b. rhodesiense
Unin a protenas sricas: 99.7%
Semivida de eliminacin terminal de 90 das
No se metaboliza
80% de eliminacin renal
No penetra a SNC
IV
Efectos adversos
Nauseas Vmito
Choque
Prdida del conocimiento
La destruccin del parsito puede causar episodios febriles y exantemas de
hipersensibilidad.
Toxicidad renal, que se manifiesta por albuminuria, complicaciones neurolgicas tardas
como cefalea, sabor metlico, parestesias y neuropata perifrica.
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Nitazoxanida
Tiene actividad contra cepas de protozoarios resistentes a metronidazol, nitazoxanida y sus
metabolitos al parecer estn exentos de efectos mutgenos.
Antiparasitario sinttico de amplio espectro.
En un principio se observ actividad contra tenias.
Estudios subsiguientes sealaron que era eficaz contra diversos helmintos y protozoarios
intestinales.
Aprobada por la FDA para el tratamiento de la criptosporidiosis y la giardiosis en nios.
Metabolito Activo Tizoxanida
Inhiben el crecimiento de esporozoitos y ovocitos de Cryp parvum.
Actividad contra protozoarios como Blastocystis hominis, Isospora belli y Cyclospora
cayetanensis.
Actividad contra helmintos intestinales: Hymenolepsis nana, Trichuris trichura, Ascaris
lumbricoides, Enterobius vermicularis, Ancylostoma duodenale, Strongyloides stercoralis y
Fasciola heptica.
Efectos contra bacterias anaerobias y microaerfilas, como Clostridium y H. pylori.
Muestra actividad antiviral y se estn realizando estudios clnicos para el tratamiento de la
hepatitis C
Mecanismo de accin
Interfiere en la reaccin de transferencia de electrones Dependiente de la enzima PFOR
Esencial para el metabolismo anaerobio de especies de protozarios y bacterias.
Administracin oral
Se hidroliza rpidamente a su metabolito activo (Tizoxanida)
Experimente conjugacin a glucurundio de tizoxamida.
Se detectan concentraciones plasmticas mximas de los metabolitos al cabo de 1-4 h
despus de la administracin del compuesto original.
La tizoxanida se excreta en la orina y en la heces.
El glucornido de tizoxanida se excreta en orina y bilis.
Efectos adversos
Dolor abdominal
Diarrea
Vmito
Cefalea
En la mayora de las personas se observa una coloracin verdosa de la orina.
No hay experimentacin clnica con su empleo en embarazadas o en madres en lactacin.