1/10/2014 Mecanismos Gerais de Ao dos Frmacos | Farmacologia UEFS

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Mecanismos Gerais de Ao dos Frmacos
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A utilizao de frmacos envolve modificaes e regulaes que os mesmos provocam no organismo,
pode-se considerar que compostos com atividade biolgica provocam sua ao farmacolgica de duas
formas bem distintas, quanto ao seu mecanismo de ao, sendo estas formas os mecanismos
inespecficos e especficos.
Os frmacos com ao inespecfica no necessitam de alvos moleculares (receptores, canais inicos,
enzimas) para desencadear sua ao farmacolgica, isto ocorre atravs das propriedades fsico-
qumicas do prprio frmaco, como grau de ionizao, solubilidade, tenso superficial e atividade
termodinmica. O exemplo mais conhecido de frmacos com ao inespecfica so os anticidos, o
mecanismo de ao ocorre por uma reao de neutralizao, que faz com que o pH estomacal
aumente, nesta situao no ocorre a interao do anticido com algum receptor do estmago.
A ao inespecfica constitui a minoria dos frmacos, o mecanismo mais comum so para aqueles que
agem de maneira especifica, ou seja, necessitam se ligar a alvos moleculares especficos para
desencadearem sua ao farmacolgica. Estes frmacos podem agir da seguinte forma: atuao sobre
enzimas (ativao ou inibio), antagonismo, ao sobre membranas, ao na transcrio gnica.
Certos frmacos podem fornecer ons inorgnicos que iro atuar como ativadores de enzimas, este on
pode atuar de duas formas distintas: 1) O on interage com o inibidor da enzima, inativando-o e assim
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impedindo que a enzima perca a sua ao; 2) o on pode interagir diretamente com a enzima no
sentido de alterar-lhe a conformao espacial e assim ativa-la. Outros frmacos podem ativar enzimas
por mecanismo de adaptao, ou seja, a presena do frmaco induz a enzima a modificar sua estrutura
do seu estado inativo para ativo, este fato pode ser observado com os frmacos da classe dos
barbitricos, que induzem enzimas de seu metabolismo, este um dos principais mecanismo de
tolerncia a barbitricos.
No sentido de inativar enzimas os frmacos podem atuar de maneira competitiva ou no-competitiva.
Na inibio competitiva o frmaco e o substrato natural da enzima competem pelo sitio ativo da
enzima. Neste tipo de inibio dois aspectos devem ser analisados: o primeiro deles diz respeito a
concentrao do substrato e do inibidor, a medida que a concentrao de substrato torna-se superior ao
inibidor, o substrato passa a deslocar o inibidor do sitio ativo da enzima reativando-a; o segundo
aspecto que deve ser levado em conta, refere-se mais a um fator de desenvolvimento farmacolgico,
pois o inibidor deve possuir uma semelhana estrutural com o substrato da enzima, j que , enzima
so catalisadores orgnicos com alta rgio e estereoseletividade. A moclobemida aumenta a
concentrao de noradrenalina e assim reduz estados depressivos, que so caracterizados por baixas
desse neurotransmissor.
Na inibio no-competitiva o frmaco combina-se com as enzima ou com o complexo enzima-
substrato em um local diferente do sitio cataltico, ou seja, esse frmaco atua no sitio alostrico da
enzima, que o sitio responsvel em manter a enzima em sua conformao ativa. Um exemplo desta
inibio o iodeto de ecotiofato que atua no sitio alostrico de enzima acetilcolinesterase desta forma
inativando a enzima e aumentando a concentrao de acetilcolina. Vale ressaltar que na inibio no-
competitiva a ao do frmaco independente da concentrao do substrato, dependendo unicamente
de sua concentrao e sua velocidade de dissociao neste tipo de inibio, o frmaco no necessita
ter semelhana estrutural com o substrato.
Outra ao de frmacos sobre enzimas relaciona-se a reativao enzimtica. Compostos
organofosforados podem inativar a acetilcolinesterase levando a uma intoxicao colinrgica,
compostos da classe das oximas (como a pralidoxima) removem os compostos organofosforados do
sitio ativo da acetilcolinesterase reativando esta enzima.
Outro mecanismo de ao muito comum a frmaco o antagonismo, o antagonismo pode ser
compreendido como a capacidade que um frmaco possui reduzir ou anular a atividade de outro. O
antagonismo pode ser classificado em qumico, fisiolgico e farmacolgico.
No antagonismo qumico o antagonista interage quimicamente com o agonista e assim o inativa, aps
a reao qumica entre o antagonista e o agonista pode formar-se um complexo inerte ou com
atividade diminuda.
Antagonismo fisiolgico aquele em que dois agonistas atuam em sistemas fisiolgicas diferentes
mas que o resultado final que o efeito de um anula ou reduz o efeito do outro. A histamina provoca
vasodilatao enquanto que a adrenalina provoca vasoconstrio efeitos opostos que so conseguidos
por aes em sistemas diferentes.
No antagonismo farmacolgico o agonista e o antagonista atuam no mesmo alvo molecular podendo
ser no mesmo sitio de ao (competitivo) em sitio de ligao diferente (no competitivo). Espera-se
que no antagonismo competitivo o agonista e o antagonista possuam estruturas qumicas muito
prximas, como exemplo desse antagonismo tem-se a ao de adrenalina sobre os receptores alfa-1
adrenrgicos provocando um efeito hipertensor devido a vasoconstrio que ocorre aps a ativao de
receptores alfa-1, enquanto que a prazosina atuaria como antagonista, esse frmaco se liga ao receptor
alfa-1 mas no o ativa, desta foram no ocorre vasoconstrio e assim o efeito da adrenalina
reduzido.
No antagonismo no-competitivo o antagonista atua no sitio alostrico do alvo molecular reduzindo
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assim a afinidade do agonista com esse alvo, uma vez que, ao ter sua estrutura alterada o agonista no
consegue interagir com o receptor. Neste tipo de antagonismo o antagonista no necessita possuir
semelhana estrutural com o agonista.
Frmacos que atuam na supresso da funo gnica em sua maioria so agentes quimioterpicos
encontrados entre antibiticos, antimalricos, antivirais. Os frmacos supressores da funo gnica
podem atuar como: inibidores da biossntese dos cidos nucleicos e inibidores da sntese proteica.
Os inibidores da biossntese de cidos nucleicos so frmacos que so empregados com bastante
cuidado e uma vez que eles apresentam elevado grau de toxicidade isto porque eles atuam de maneira
indistintos com os processos bioqumicos tanto de parasita quanto de organismo humano, eles no
possuem seletividade.
Esses inibidores da biossntese de acido nucleicos podem ser divididos em: inibidores da biossntese
de precursores nucleotdeos em cidos nucleicos. Nos dois casos a principal ao sobre enzimas que
participam ou da formao de nucleotdeos ou na formao de acido nucleicos. Vale destacar que
certos frmacos podem atuar intercalando-se entre as bases nitrogenadas.
Frmacos que atuam na sntese proteica podem desempenhar sua ao por meio de 2 mecanismos
distintos: efeito sobre a expresso proteica; efeito sobre a sntese proteica. Frmacos que atuam na
expresso gnica desempenham sua funo por se ligarem a receptores intracelulares que aps
ativados tero ao sobre o DNA desta forma a atividade de enzimas como a DNA polimerase e a
formao de RNAm podero ser afetados. Os glicorticoides so frmacos que atuam por este
mecanismo uma vez que, ao se ligarem a seus receptores eles diminuram a expresso da enzima
ciclooxigenase-2. As quinolonas atuam inibindo a ao de DNA polimerase.
Frmacos que atuam sobre a sntese proteica tem como seu alvo molecular o ribossomo, os frmacos
podem atuar da seguinte forma: bloqueio de leitura do RNAt no sitio A dos ribossomos, mecanismo
desenvolvido pelas tetraciclinas, bloqueio de enzima peptidiltransferase, desta forma no ocorre a
formao de ligao peptdica, mecanismo desenvolvido pelo cloranfenicol; bloqueio da etapa de
translocao impedindo assim que a cadeia peptdica se forme, mecanismo desenvolvido por
aminoglicosideos.
Os frmacos que atuam sobre a membrana plasmtica possuem os seguintes mecanismos. A) alterao
de sua estrutura; B) interferncia sobre os sistemas de transporte.
Os frmacos antifngicos formam poros nas membranas plasmticas dos fungos, aps sua ligao
com o ergosterol, desta forma o fungo perde eletrlitos e outras componentes celulares que so
importantes para seu desenvolvimento e sobrevivncia
Na membrana plasmtica muitos transportes so utilizado para a entrada de nutrientes, ons e outras
molculas importantes para o desenvolvimento da clula. Alguns frmacos podem atuar nesses
transportadores de maneira a ativa-los ou inativa-los.
A insulina ao se ligar em seus receptores ativa a enzima tirosina cinase, esta enzima por sua vez
desencadeia uma serie de reaes de fosforilao e desfosforilao que iro culminar na translocao
que iro culminar na translocao do transportador GLUT para a membrana facilitando assim a
entrada de glicose na clula.
Antihipertensivos como o nifedipino bloqueiam canais de Ca
+2
, como o clcio essencial para
mecanismos de contrao, com esse bloqueio ocorre um relaxamento da musculatura vascular e assim
esses frmacos reduzem a presso arterial.
Benzodiazepnicos so frmacos que atuam por modulao alostrica, aumentando assim a afinidade
do neurotransmissor GABA com o seu receptor, o aumento desta afinidade leva ao aumento da
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frequncia de abertura dos canais de cloreto e um maior influxo deste on provoca uma
hiperpolarizao de membrana e ao surgimento de potenciais ps-sinpticos inibitrios.
Comentrios (12) Trackbacks (1) Deixe um comentrio Trackback
1.
Carlos Mello
setembro 22, 2012 s 1:37 pm
Resposta
Material muito bom, dittico excelente para iniciantes de farmacologia, valeu
Carlos Melo (solractrabalho@hotmail.com)
2.
Alberto Amrico Baera
maio 23, 2013 s 2:35 pm
Resposta
A a atuacao de medicamentos pode ser :
Absorcao-depende da via de administracao, isto pode ser por via oral e pele so lentas.
Parenterais: sao rapidos,
Suspensoes e solucoes: sao mais rapidos que comprimidos e capsulas ou por:
Distribuicao: depende de numero de vasos sanguineos de vasolidacao ou vasoconsticcao e fluxo
sanguineo no local,
Metabolismo: maior parte ocorre no figado,embora pulmoes,rins,sangue e intestinos tambem
facam o metabolismo e
Excrecao: ocerre pelos rins,figado,intestinos pulmoes pele e glandulas exocrinas.
Manoelito Coelho Santos Jr. e Rangel Leal Silva
maio 24, 2013 s 11:54 am
Resposta
Ol. Seu comentrio no tem correlao com o que foi abordado nesse tpico.
Mecanismos Gerais de Ao referem-se aos processos no organismo que foram
modificados pelo frmaco. A sua citao esta direcionada a farmacocintica
3.
Raiane
setembro 4, 2013 s 4:02 pm
Resposta
Ol, quais so as 7 formas de atuao dos frmacos. e em ordem crescente?
Obrigado!
4.
Gosto
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junior
abril 4, 2014 s 9:28 pm
Resposta
Q mrtda n entendo nada
manoelitocoelho
abril 7, 2014 s 11:47 am
Resposta
Ol amigo, se voc especificar um pouco mais eu posso te ajudar a entender
5.
estela de oliveira
abril 10, 2014 s 1:03 pm
Resposta
como agem os anticidos de ao local e ao geral? voc pode citar exemplo
manoelitocoelho
abril 10, 2014 s 9:40 pm
Resposta
Locais tem ao neutralizando o pH estomacal (reao simples cido-base). Os gerais que
voc citou atuam inibindo a bomba de prtons por exemplo, vale salientar que no
muito correto a denominao de anticidos gerais para estes frmacos
6.
Rejane maria de jesus
junho 4, 2014 s 5:27 pm
Resposta
Aqui! sobre antagonismo fisiolgico.A adrenalina causa vasoconstrio,enquanto a histamina
nos brnquios causa vasodilatao. Fiquei com dvidas pois est o contrario.
7.
Nelson Quirole
junho 30, 2014 s 6:52 pm
Resposta
as vezes o antagonismo e psicologico
8.
Nelson Quirole
junho 30, 2014 s 7:05 pm
Resposta
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nao esiste um medicamento seguro,mas esistem formas seguras de como usar um determinado
medicamento ou conjunto de medicamentos no sentido de nao criarem efeitos adversos
dolorosos. por exemplo: o uso da descontrolado da ciprofloxacina comp nas criancas pode criar
pressao intracraniana.tec.farmacia esp.farmacoemporia
Manoelito Coelho Santos Jr. e Rangel Leal Silva
setembro 24, 2014 s 2:18 pm
Resposta
Prezado Nelson,
O termo medicamento seguro refere-se a incidncia de efeitos colaterais e/ou adversos
com a utilizao do mesmo na faixa de doses teraputicas seguindo as orientaes do
frmaco.
Atravessar a rua tambm no seguro se todos desrespeitarem as leis de trnsito.
1. julho 25, 2012 s 2:18 pm
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