SORIA ELIZABETH

HISTORIA DEL LSD (dietilamida de cido lisrgico LSD-25)

El qumico suizo Albert Hofmann entr a trabajar en el departamento qumico-
farmacutico de los laboratorios Sandoz (llamados en la actualidad Novartis), en el equipo
del profesor Arthur Stoll, fundador del departamento, del cual se deriva el programa de
investigacin, que estab dirigido a encontrar posibles alternativas en usos medicinales
en los alcaloides del grupo ergolina (como ergocristina, ergometrina, ergotamina y
ergocriptina), presentes en el cornezuelo (hongo) del centeno. Su intencin al entrar en
este laboratorio fue la de trabajar con productos naturales, en particular porque los otros
dos laboratorios que se hallaban en la ciudad de Basilea trataban con productos
sintticos.

A comienzos de la dcada del treinta se inici una investigacin del cornezuelo cuando
los laboratorios ingleses y americanos empezaron a averiguar la estructura qumica de
alcaloides del cornezuelo realizada por W. A. Jacobs y L. C. Craig, del Rockefeller
Instituto de Nueva York, cuando lograron aislar y caracterizar un componente
fundamental comn a todos los alcaloides del cornezuelo al cual llamaron cido lisrgico.
Se trataba de un alcaloide con una estructura relativamente simple, al que A. Stoll y E.
Burckhardt denominaron ergobasina (sinnimos: ergometrina, ergonovina). En la
desintegracin qumica de la ergobasina, W. A. Jacobs y L. C. Craig obtuviern como
productos del desdoblamiento cido lisrgico y el aminoalcohol propanolamina.

Las investigaciones que llevaba a cabo A. Hofmann en ese momento fue ligar
qumicamente los dos componentes de la ergobasina, el cido lisrgico y la
propanolamina, para obtener el alcaloide por va sinttica. Ya que el nico alcaloide puro
disponible era la ergotamina, Hofmann le solicit al Dr. Stoll que firmara un pedido de 0,5
gramos de ergotamina para la produccin de cornezuelo, de la cual obtuvo una respuesta
negativa, as que pensando en otra alternativa, escogi la seccin de produccin del
cornezuelo, del que se obtena la ergotamina (preparado de alcaloide amorfo que
equivala a la ergotoxina). Algo que hay que destacar es que este alcaloide adquirido de la
fabricacin deba someterse a nuevos procesos de purificacin, para que sea apto para
su desdoblamiento en cido lisrgico, este ltimo paso demostr ser una sustancia de
fcil descomposicin, por estas caractersticas Hofmann pudo encontrar una forma de
sntesis. Pasando el tiempo obtuv resultados favorables y se enfoc a mejorar las
propiedades farmacolgicasde la ergobasina, modificando su parte de aminoalcohol.

Tras lograr sintetizar la ergobasina (sustancia uterotnica), comenz a trabajar en otros
derivados amidas del cido lisrgico, entre ellos la dietilamida del cido lisrgico que es
el vigsimo quinto derivado del cido lisrgico que sintetiz ( LSD-25, en alemn, L.ysergs
.ured.ithylamid), se sintetiz por primera vez en 1938, ya que en el proceso empez a
sentir sensaciones extraas, decidindose a probar el LSD25 en la seccin
farmacolgica de Sandoz, comprobndose despus un fuerte efecto sobre el tero, con
aproximadamente un 70 % de la actividad de la ergobasina. As que se consign un
informe para animales de prueba el cual se observ que se inquietaban con la narcosis,
motivo por el cual no hubo un inters entre los farmaclogos y mdicos; y se dej estos
ensayos, durante cinco aos en el silencio.

En otros proyectos alternos al LSD, el tratar de purificar la ergotoxina (material de partida
para el cido lisrgico), Hofmann tuv la impresin de que ese preparado de alcaloides no
poda ser uniforme, sino que tena que ser una mezcla de diversas sustancias. Para saber
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la uniformidad de la ergotoxina se seal una hidrogenacin a dos productos distintos,
mientras que en las mismas condiciones el alcaloide ergotamina daba un solo producto
hidrogenado. Se realizarn ensayos sistemticos para descomponer la mezcla de
ergotoxina, dando como resultado, tres componentes uniformesde alcaloides. Uno de los
tres alcaloides qumicamente uniformes result ser idntico a un alcaloide aislado por la
seccin de produccin de A. Stoll y E. Burckhardt el cual lo denominaron ergocristuia. Los
otros dos alcaloides eran nuevos. Uno de ellos Hofmann lo llam ergocornina, y al otro,
que haba estado mucho tiempo oculto, lo design ergocriptina (Kryptos = oculto).

De los tres alcaloides hidrogenados de la ergotoxina: la dihidroergocristina, la dihidro
ergocriptina y la dihidroergocornina, que produj en el curso de esa investigacin, se
desarroll el preparado hidergina (medicamento que fomenta la irrigacin perifrica y
cerebral en la lucha contra los trastornos de la vejez). Con el nombre de marca
Dihydergot se emple como estabilizador de la circulacin y la presin sangunea;
llegando a obtener una produccin de cantidades mayores de sustancia para las pruebas
qumicas para la produccin masiva de Methergin, Hydergin.

A pesar de tener fructferos trabajos, Hofmann no poda olvidar a la sustancia LSD25, ya
que crea que deba de poseer otras cualidades diferentes a la primera investigacin,
mandndola a la seccin farmacolgica para que se realizar una comprobacin
ampliada. Esto era inusual, porque las sustancias de ensayo normalmente se excluan
definitivamente del programa de investigaciones si no se evaluaban como interesantes en
la seccin farmacolgica.

En la primavera de 1943, repiti Hofmann la sntesis de LSD25, para la obtencin de
unas dcimas de gramo de este compuesto. En la fase final de la sntesis, al purificar y
cristalizar la diamida del cido lisrgico en forma de tartrato le perturbaron unas
sensaciones muy extraas.

Las cuales hiso una descripcin de este incidente en el informe que le envo al profesor
Stoll:

El viernes pasado, 16 de abril de 1943, tuve que interrumpir a media tarde mi trabajo
en el laboratorio y marcharme a casa, pues me asalt una extraa intranquilidad
acompaada de una ligera sensacin de mareo. En casa me acost y ca en un
estado de embriaguez no desagradable, que se caracteriz por una fantasa
sumamente animada. En un estado de semipenumbra y con los ojos cerrados (la luz
del da me resultaba desagradablemente chillona) me penetraban sin cesar unas
imgenes fantsticas de una plasticidad extraordinaria y con un juego de colores
intenso, caleidoscpico. Unas dos horas despus este estado desapareci.

De estas apariciones misteriosas hicieron sospechar de una posible accin txica externa,
con la sustancia que acababa de trabajar que era el tartrato de la dietilamida del cido
lisrgico. Pensando que Hofmann era muy pulcro en su trabajo era posible que haya
tocado con la punta de sus dedos al recristalizarla, un mnimo de sustancia que fue
reabsorbida por la piel.

El 19 de abril de 1943, decidido a realizar un autoensayo bajo la supervisin de su
asistente; actuando de forma prudente, us una dosis ms pequea de la que, comparada
con la eficacia de los alcaloides de cornezuelo conocidos, poda esperarse an algn
efecto, as que ingiri 0,25 mg de tartrato de dietilamida de cido lisrgico.

SORIA ELIZABETH

Escribi:
19.IV/16.20: toma de 0,5 cm3 de una solucin acuosa al 1/2 por mil de solucin de
tartrato de dietilamida peroral. Disuelta en unos 10 cm3 de agua inspida.
17.00: comienzo del mareo, sensacin de miedo. Perturbaciones en la visin. Parlisis
con risa compulsiva.
Aadido el 21.IV: Con bicicleta a casa. Desde las 18 hrs. Hasta aproximadamente las
20 hrs.: punto ms grave de la crisis

Escribir las ltimas palabras le cost un gran esfuerzo. Ya saba perfectamente que el
LSD haba sido la causa de la extraa experiencia anterior, Hofmann empez a sentir
cambios de sensaciones y vivencias del entorno, llegando a un punto en que no poda
hablar claramente y le pidi a su asistente que le acompaase en su viaje a casa en
bicicleta (por restricciones del perodo de guerra, no haba automviles disponibles).

El Dr. Albert Hofmann experiment la primera epifana en toda la humanidad de un viaje
lisrgico, viajando en bici, alucinado experiment bruscos e intensos cambios en la
percepcin en una suerte de desdoblamiento temporal inducido. En el trayecto, el estado
de Hofmann se deterior rpidamente mientras se debata entre sentimientos de
ansiedad, alternando en sus pensamientos la creencia de que su acompaante era una
bruja malvada; que se estaba volviendo loco, y que la LSD le haba envenenado. Pese a
todo lleg a casa sano y salvo y con un ltimo esfuerzo le pidi a su asistente que llamara
a un mdico y fuera a pedir leche a los vecinos. Mientras experimentaba mareos y
sensaciones de desmayos a ratos se volvieron tan fuertes, que ya no poda mantenerse
en pie y tuv que acostarse en un sof. Su entorno se haba transformado ahora de modo
aterrador. Todo lo que haba en la habitacin estaba girando, y los objetos y muebles
familiares adoptaron formas grotescas y generalmente amenazadoras. Apenas reconoci
a la vecina que le trajo leche en el transcurso de la noche, ya no era la seora R., sino
una bruja malvada y artera con una mueca de colores

Cuando el doctor lleg por fin a su domicilio, no pudo detectar ninguna anomala fsica,
salvo la de tener las pupilas muy dilatadas, Hofmann se fue tranquilizando y poco
despus sus miedos empezaron a dar paso a una sensacin de bienestar y deleite. Ya
que pudo dormir, al da siguiente le recorri una sensacin de bienestar y nueva vida. El
desayuno tena un sabor buensimo, un verdadero goce. Cuando ms tarde sali al jardn,
en el que ahora, despus de una lluvia primaveral, brillaba el sol, todo centelleaba y
refulga en una luz viva. El mundo pareca recin creado.

Desde entonces, miles de personas alrededor del mundo celebran ese da para
conmemorar el descubrimiento de la LSD (figura 1), pero apartando ese mbito, tambin
mucha gente lo ve de manera puramente deportivo, cada vez ms asociaciones y grupos
de ciclistas, completamente desvinculados del consumo de estas substancias y sin ningn
tipo de relacin con el consumo de drogas, aprovechan el Bicycle Day para conmemorar
ese primer viaje en bicicleta y reivindicar el uso de la misma y el transporte sostenible y
respetuoso con el medioambiente.

Los laboratorios Sandoz retomaron la experimentacin, primero
en animales: los gatos alucinados teman a los ratones, los
perros claramente sufrieron alucinaciones, los peces de colores
tomaron extraas formas de natacin, las araas, a dosis bajas,
construyeron telaraas regulares y exactas, mientras que a
dosis altas, tejen mal y rudimentariamente. Se averigu
tambin de dosis letales, comprobndose experimentalmente
las dosis letales para conejos, ratas y hasta un elefante, caso
FIGURA 1. Pedazo de papel
impregnado con LSD, con un
motivo del da de la bicicleta
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excepcional pues muri con una dosis inferior a la dosis letal para las ratas. En el caso del
hombre la dosis letal es bastante ms alta que la de todos los animales citados, y no se
conoce la muerte txica de ningn ser humano por LSD, aunque si por suicidio. Los
efectos fisiolgicos del LSD en el hombre: dilata las pupilas, incrementa la temperatura
corporal y el nivel de glicemia; tambin tiene un efecto contractor del tero y bloqueador
de la serotonina.

Tomando una nueva direccin en la investigacin farmacutico
qumica se descubre una nueva sustancia activa, sea por
aislamiento de una droga vegetal o de rganos animales, sea por
sntesis, como en el caso del LSD, empieza a llamar la atencin de
varios investigadores para su estudio y el cual se quiere usar como
una alternativa para ayudar en el rea mdico-psiquitricos, como
es el caso de la esquizofrenia. Entre los cientficos que evaluaron
igual que Hofmann, autoensayos se encontraba el Dr. W. A. Stoll,
que tambin lo realiz en su propio hijo de manera teraputica.
Estos resultados hacen que efectivamente el LSD puede tener propiedades teraputicas.
Por eso, Sandoz puso la nueva sustancia activa a disposicin de los institutos de
investigacin y del cuerpo mdico en numerosas muestras gratis, en forma de preparado
experimental con el nombre de marca de Delysid (del alemn, D
Ly.sergsredithylamid.) que l haba propuesto. El prospecto adjunto describa esas
posibilidades de aplicacin y daba las medidas de precaucin correspondientes (figura 2).

No solo la LSD llego al cuerpo acadmico, si no al pblico en general y se gan una
popularidad ya en la dcada de los 60s, en el auge del movimiento hippie en Estados
Unidos sobre todo en San Francisco; entran las sustancias psicoactivas y es muy notoria
sobre todo en los jvenes ya que en los viajes lisrgicos, encontraban a la verdad
absoluta, tanto relacionados a la religin, espritu que se le acu el trmino psicodlico
(que manifiesta el espritu) para referirse a este tipo de sustancias por parte de Aldous
Huxley en 1965 por medio de una carta al Dr. Humphry Osmond. As, mucha gente
experiment la LSD-25 y origin una gran controversia, ya que todava estab en una
etapa experimental, el pblico ya tena acceso a ella y sus efectos no eran satisfactorios,
al contrario, fueron siendo ms negativos, hasta el punto en que producan locura que
podras llegar al suicidio o llegar a cometer asesinatos como pas con el caso de C.
Manson; ya en el movimiento hippie, la gente que lo consuma en su mayora estabn en
movilizaciones masivas por cuestiones polticas, por la lucha de los derechos humanos y
por la Guerra de Vietnam, que tambin promovan el anticapitalismo (figura 3), esto atraj
muchos conflictos hasta el punto de ilegalizarla.

En 1962 el Congreso de EE. UU. aprob una
nueva normativa sobre frmacos, en la que el LSD
quedaba catalogado como droga experimental.
Esto supona la prohibicin de su uso clnico. En
1965 la Enmienda para el Control del Abuso de
Drogas, penalizaba como delitos menores la
produccin ilegal y la venta, aunque no la posesin.
En abril de 1966 los laboratorios Sandoz dejaron
de comercializar LSD y en 1968 se modific la
Enmienda, convirtiendo la posesin en delito menor
y la venta en delito grave. Aunque la ilegalizacin
del LSD no pudo frenar su uso, se convirti en uno
FIGURA 2. Muestras de Delysid
FIGURA 3. Efecto del LSD en los jvenes, durante
el movimiento hippie.
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de los rasgos de identidad del movimiento hippie; en el barrio de Haight-Ashbury, en San
Francisco, lleg a ser el primer lugar donde se vendi cido de forma masiva.

Albert Hofmann muri el 29 de abril de 2008 a los 102 aos de edad, con una lucidez que
demostr que la LSD difcilmente se puede considerar en s misma como un peligro para
la salud, como es obvio al menos en su caso. En diciembre de 2007, las autoridades
suizas permitieron que se llevaran a cabo experimentos en psicoterapia con pacientes
que sufran de enfermedades fsicas terminales. Fue el primer estudio sobre los efectos
teraputicos del LSD en el mundo en 35 aos.

Diferentes tipos de nombres se le llama al LSD: tripi, cido, sellos, ajos, micropuntoetc.
Puede presentar diversas formas, comnmente es consumido por va oral (figura 4). Una
dosis comn de LSD (la que se encuentra en un cuadro) est entre los 50 y los 150 mg.
Una dosis fuerte se podra considerar aquella entre los 150 y los 400 mg.

BIBLIOGRAFA
o Hofmann, Albert, Mundo interior. mundo exterior :pensamientos y perspectivas del
descubridos de LSD, Editorial: LA LIEBRE DE MARZO Espaa, 1997
o Hofmann, Albert, Historia de la LSD. Cmo descubr el cido y qu pas despus
en el mundo, Editorial: Gedisa, Espaa, 1980
o http://es.wikipedia.org/wiki/LSD
FIGURA 4. Diferentes presentaciones de la LSD