Farmacologa.

Anticolinrgico: la atropina inhibe las acciones muscarnicas de la acetilcolina

sobre las estructuras inervadas por nervios colinrgicos posganglionares al
igual que sobre los msculos lisos que responden a acetilcolina, pero que no
presentan inervacin colinrgica. Estos sitios de receptores posganglionares
estn presentes en las clulas efectoras autnomas del msculo liso, msculo
cardaco, ndulo senoauricular y auriculoventricular y glndulas exocrinas.
Dependiendo de la dosis los antimuscarnicos pueden reducir la motilidad y la
actividad secretora del sistema gastrointestinal y el tono del urter y de la
vejiga urinaria, tambin pueden tener una ligera accin relajante sobre los
conductos biliares y la vescula biliar. En general las dosis pequeas de
antimuscarnicos inhiben las secreciones salivar y bronquial, la sudoracin y
la acomodacin; tambin producen dilatacin de la pupila y aumentan la
frecuencia cardaca. Se pueden requerir dosis mayores para disminuir la
motilidad de los tractos gastrointestinal y urinario e inhibir la secrecin cida
gstrica.Antiarrtmico: acta inhibiendo las acciones muscarnicas de la
acetilcolina en los receptores posganglionares presentes en las clulas
efectoras autnomas del msculo cardaco y de los ndulos senoauricular y
aurculoventricular. Antdoto (de los inhibidores de la colinesterasa, de la
muscarina, de los pesticidas organofosforados): acta antagonizando las
acciones de los inhibidores de la colinesterasa en los receptores muscarnicos,
que incluyen: aumento de la secrecin traqueobronquial y salivar,
broncoconstriccin, estimulacin de los ganglios autnomos y, en un grado
moderado, acciones a nivel central. Coadyuvante colinrgico (bloqueo
curariforme): acta antagonizando los efectos de potenciacin vagal y
secretora, de los inhibidores de la colinestera usados en el tratamiento del
bloqueo neuromuscular no despolarizante. Otras acciones / efectos - la
atropina estimula o deprime el sistema nervioso central, dependiendo de la
dosis, presenta una accin sobre el corazn, el intestino y el msculo
bronquial ms prolongada y potente que los dems alcaloides de la
belladonna.
Indicaciones.
La atropina parenteral est indicada como: coadyuvante del tratamiento de
enfermedades espsticas del tracto biliar. Sntomas de enfermedades
urolgicas. Coadyuvante de radiologa gastrointestinal. Salivacin y
secreciones del tracto respiratorio excesivas en anestesia (profilaxis).
Arritmias inducidas por intervenciones quirrgicas (profilaxis). Arritmias
cardacas (tratamiento y/o bradicardia sinusal). Arritmias en ciruga
(tratamiento). Tratamiento de la toxicidad por: inhibidores de la colinesterasa,
la muscarina y plaguicidas organofosforados.

La xilacina es un potente sedante, miorrelajante y analgsico no narctico. La actividad

sedante y analgsica se relaciona con una depresin del sistema nervioso central. El
efecto relajante muscular est basado en la inhibicin de la transmisin intraneural de los
impulsos en el sistema nervioso central; los efectos principales se desarrollan dentro de los
10 a 15 minutos despus de la inyeccin intramuscular y dentro de los 3 a 5 minutos
despus de la inyeccin endovenosa.
Un estado similar al sueo, cuya profundidad depende de la dosis, se mantiene 1 a 2
horas, mientras que la analgesia dura 15 a 30 minutos, post-aplicacin. Luego de la
inyeccin intramuscular la droga es rpidamente absorbida, pero la biodisponibilidad es
variable segn la especie: en el caballo es del 40 a 48%; en la oveja entre el 17 y el 73% y
en el perro entre el 52 y 90 %.

La atropina es un frmaco anticolinrgico extrado de la belladona y otras plantas de la

familiaSolanaceae.1 Es un alcaloide, producto del metabolismo secundario de estas
plantas y se ocupa como medicamento con una amplia variedad de efectos. Es
un antagonista competitivodel receptor muscarnico de acetilcolina, conteniendo en su
estructura qumica grupos entricos y bsicos en la misma proporcin que
la acetilcolina pero, en lugar de tener un grupo acetilo, posee un grupo aromtico
voluminoso.1 Suprime los efectos del sistema nervioso parasimptico, ya que los
receptores muscarnicos se encuentran en los tejidos efectores parasimpticos.2 Por eso,
su administracin afecta el corazn, los ojos, el tubo digestivo, y otras estructuras.

Mecanismo de accin[editar]
La atropina y los compuestos relacionados compiten con la acetilcolina y otros agonistas
muscarnicos por un sitio comn de fijacin sobre el receptor muscarnico pero no activan
el receptor. Un cido asprtico de la 3 seccin transmembrana de los 5 subtipos de
receptor forma un enlace inico con el nitrgeno terciario o cuaternario de los
antagonistas.
Como el antagonismo producido por la atropina es competitivo, se puede superar si se
incrementa en cantidad suficiente la concentracin de acetilcolina a nivel de receptores.

Farmacocintica[editar]
La atropina se puede administrar por vas oral, IV, IM, intrasea, y endotraqueal.2 Se
absorbe fcilmente en el tubo digestivo, y se distribuye por el torrente sanguneo. Cruza
la barrera hematoenceflica y la placenta.3 Tiene una vida media de unas 2-3 horas y se
elimina principalmente en la orina.

Efectos cardacos[editar]

La estimulacin vagal del corazn es mediada por receptores muscarnicos del tipo M2, as
que la atropina la puede inhibir y reducir su accin parasimptica.6 La atropina acelera el
ritmo cardaco y aumenta la velocidad de conduccin por el ndulo auriculoventricular,
efectos tiles en el tratamiento de ciertas afecciones cardacas. Se emplea en casos
de bradicardia y bloqueo auriculoventricular de tipo I.7 2 Sin embargo, se debe usar con
cuidado en pacientes con infartos agudos de miocardio, porque la taquicardia inducida por
el frmaco puede incrementar la demanda de oxgeno del corazn.2 Dosis bajas tienen un
efecto bradicardizante paradjico debido al bloqueo de receptores muscarnicos
inhibidores.8 Se sola utilizar para el manejo de las asistolias, pero las pautas de la gua
ACLS publicada en 2010 no lo recomienda por falta de beneficio teraputico evidente en
estos casos.

Farmacocintica
Luego de una administracin intramuscular de atropina el peak de concentracin
ocurre dentro los 30 minutos. Se distribuye a travs de todo el organismo, esta
droga atraviesa la barrera hematoenceflica y la barrera placentaria (se ha
informado que la administracin intravenosa puede producir taquicardia en el feto).
Por va parenteral su duracin de accin es breve. Presenta una vida media de 2 a
3 horas.
Se metaboliza principalmente en el hgado.
Aproximadamente entre el 77% a 94% de una dosis simple de atropina, inyectada
va intramuscular, es excretada por la orina dentro de las 24 horas, y entre un 30%
a 50% de una dosis simple es excretada por la orina en forma inalterada.

Reacciones adversas
Muchas de las reacciones adversas observadas de la atropina son manifestaciones
de los efectos farmacolgicos de la droga en los receptores muscarnicos
colinrgicos y son generalmente reversibles cuando se baja la dosis o se
discontinua la terapia.
Con la administracin intravenosa de dosis teraputicas generalmente ocurre
sequedad en la boca nariz o garganta, visin borrosa, fotofobia y taquicardia.
Tambin puede ocurrir deshidratacin e intolerancia al calor o disminucin de la
tolerancia al calor en personas que viven en ambientes clidos. En pacientes
ancianos se les puede presentar constipacin y dificultad en la miccin. Reacciones
de hipersensibilidad ocasionales se pueden observar, especialmente rash cutneo
que pueden progresar a exfoliacin progresiva.
Las reacciones adversas luego de una inyeccin o de repetidas inyecciones son a
menudo el resultado de dosificacin excesiva. Esta incluye palpitacin, pupilas
dilatadas, dificultad en la deglucin, piel seca caliente, sed, somnolencia, debilidad,
tremor, fatiga y ataxia. Dosis txicas producen palpitacin marcada, debilidad y
excitacin, alucinaciones, delirio y coma. La depresin y el colapso respiratorio
ocurre solamente en la intoxicacin severa. En tal caso, la presin sangunea

declina y la muerte debido a falla respiratoria puede sobrevenir luego de parlisis y

coma.