Formas farmacuticas

Formas farmacuticas
En la clase de hoy vamos a hablar de las formas en las cuales se le pueden administrar los
medicamentos a los pacientes y los efectos que puede tener una forma farmacutica u otra sobre la forma
como el medicamento llega. Mencionaremos varios conceptos que es bueno que estn claros:
Principio activo: Un medicamento puede tener uno o varios principios activos. El principio activo es el
que tiene el efecto que buscamos que tenga sobre el paciente.
Vehculo o excipientes: Es la matriz inerte en la que est el principio activo. Se utiliza el trmino
excipiente cuando se trata de un medicamento slido y vehculo cuando se trata de un medicamento
lquido (jarabe, suspensin, etc.).
Droga: El termino droga para muchas personas quiere decir drogas recreacionales o drogas de
adiccin. Para nosotros en esta ctedra y para los farmaclogos en general, droga es cualquier
xenobitico (entendindose por xenobitico sustancias que pertenecen a la naturaleza pero no al
organismo pero que pueden hacer un efecto sobre el). Cualquier sustancia que tenga efectos sobre el
organismo para nosotros es una droga.
Medicamento: Es aquella presentacin en la cual la droga se constituye para poder ser administrada.
Dosis: Es la cantidad de medicamento que se le da a un paciente cada da.
Posologa: Es la forma como se le da un medicamento a un paciente. Si nosotros le indicamos a un
paciente que se tome una dosis diaria de 1gr del medicamento x pero que lo divida en 4 tomas,
entonces la posologa va a ser 250 mgr 4 veces al da.
Biodisponibilidad: La fraccin de un medicamento administrado que pasa a la circulacin, o sea que
ingresa al sistema. Por ejemplo cuando yo le doy a un paciente una dosis de norfloxacina* que tiene
una biodisponibilidad de 60%, lo cual quiere decir que hay un 40% de norfloxacina que no se absorbe,
solamente un 60% pasa a la circulacin. Es muy poco comn que un medicamento tenga una
biodisponibilidad de 100%. Entonces el termino biodisponibilidad nos permite diferenciar cuanto de un
medicamento ingresa al organismo cuando se toma por la va oral o cuando se administra por la va
intravenosa (si yo inyecto algo por va intravenosa es como lgico pensar que todo lo que yo inyecte
ingreso al sistema, entonces se dice que la biodisponibilidad de todos los medicamentos es del 100% o
de 1, se puede expresar de las dos maneras, cuando se administran por va intravenosa).
Se usa para tratar determinados tipos de infecciones, incluidas infecciones de las vas urinarias y la prstata
Bioequivalencia: Es un trmino netamente farmacutico que se refiere a la comparacin de la
biodisponibilidad de dos medicamentos fabricados por dos farmaceutas diferentes, eso es
importantsimo saberlo porque pueden haber diferencias.
Por ejemplo as como es malo que yo fabrique localmente una eritromicina* que tenga una biodisponibilidad
que sea la mitad de la eritromicina que vena de los Estados Unidos es malo porque cuando trate una infeccin
respiratoria con esa eritromicina chimba entonces los niveles plasmticos no son iguales, no se va a absorber
la misma cantidad, la biodisponibilidad va a ser menor por lo tanto los medicamentos no van a hacer su

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equivalencia. Pero puede pasar lo contrario, que se fabrique un medicamento con una biodisponibilidad
superior a la del medicamento al que estamos acostumbrados eso tampoco es bueno porque el paciente se va
a tomar la misma dosis y a lo mejor se va a intoxicar.
La eritromicina es un antibitico usado para tratar ciertas infecciones causadas por las bacterias, como
bronquitis; difteria; enfermedad de los legionarios; tos ferina; neumona; fiebre reumtica; enfermedades
venreas; y las infecciones del odo, el intestino, el pulmn, las vas urinarias y la piel. Tambin se usa antes de
algunos tipos de ciruga o trabajo dental para prevenir infecciones.
Forma farmacutica: Se define como el producto que proviene de la transformacin de una droga o
asociacin de drogas mediante diferentes procedimientos farmacuticos con tal de darle unas
caractersticas que permitan su administracin al paciente.
Nosotros vamos a tener entonces formas farmacuticas liquidas, semislidas o slidas. Vamos a tener
tambin diferentes vas de administracin (con mucho la ms comn es la va oral):
Va parenteral: El termino parenteral, la etiologa de la palabra es para enteral o sea que en teora
todo lo que no es enteral (o sea sobre el aparato digestivo) es parenteral. Sin embargo, se reserva para
solamente aquellas formas de administracin de medicamentos invasiva, mediante una aguja (la va
subcutnea, la va intradrmica, la va intravenosa).
Tcnicamente hablando eso pudiera decir que la va tpica es una va parenteral, si yo me pongo unas
gotas en los ojos o me hecho una pomadita en la piel, eso debera ser una va parenteral, pero nadie usa ese
trmino. Es como el trmino dismenorrea, dismenorrea es molestia menstrual, alteracin de la menstruacin
pero en la prctica es dolor menstrual, lo mismo pasa aqu. Formas de administracin parenteral son las que
son agujas.
Va intracavitaria o intratecal. Que se usa poco, seria meter un medicamento por una puncin lumbar
por ejemplo o las inyecciones de esteroides en la cavidad sinovial en las personas que tienen bursitis.
Va tpica: Que es la administracin en la piel o en las mucosas (intranasal, vaginal, rectal), siempre
para que el efecto sea local.
Va inhalatoria: Mediante dispositivos especiales para administracin de medicamentos mediante la
inhalacin de medicamentos para que lleguen al alveolo y se absorban ah.
Entonces uno habla del armamentario o del arsenal teraputico, para referirnos a todos aquellos
medicamentos que tenemos a nuestra disposicin en cualquier farmacia en cualquier centro de distribucin de
medicamentos. Cuando uno ve que contiene un medicamento, el frmaco, la droga que contiene el
medicamento va a tener un nombre ese nombre puede ser:
Nombre qumico
Nombre farmacolgico
Nombre genrico
Nombre comercial

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Ejemplo:

Nombre qumico: N-acetil-para-aminofenol

Nombre Farmacolgico: Paracetamol* (en Inglaterra) acetaminofn
(libros americanos)
Nombre comercial: Atamel (ms comn)

*El paracetamol (DCI) o acetaminofn (acetaminofeno) es un frmaco con propiedades analgsicas, sin
propiedades antiinflamatorias clnicamente significativas. Acta inhibiendo la sntesis de prostaglandinas,
mediadores celulares responsables de la aparicin del dolor. Adems, tiene efectos antipirticos. Se presenta
habitualmente en forma de cpsulas, comprimidos, supositorios o gotas de administracin oral.
De cada frmaco tambin hay que conocer sus propiedades farmacocinticas.
Farmacocintica: Se refiere a lo que el organismo hace con el medicamento cuando el medicamento
ingresa al sistema. Los medicamentos para ingresar al sistema tienen que ser absorbidos, una vez
absorbidos se tienen que distribuir por todo el organismo, tienen que ser metabolizados, tienen que
ser excretados.
Farmacodinamia: Mecanismo molecular de accin, que hizo ese medicamento cuando llego al sitio
donde tena que actuar (interactu con receptor, inhibi una enzima, bloqueo la absorcin de algo,
etc.). Eso se llama farmacodinamia.
Cuando uno se toma un medicamento, desde el momento en que uno se toma un medicamento tienen
que pasar varias cosas antes de que ocurra un efecto:
1) Tiene que desintegrarse la forma posolgica, eso se refiere a las formas solidas por supuesto. Cuando uno se
toma una tableta por ejemplo, la diferencia con que la fbrica comprimi la tableta, si fue ms fuerte la
maquina en un laboratorio que en otro a lo mejor eso puede significar que el tiempo de desintegracin de
una tableta sea el doble que otra y eso va a retardar el efecto. La disponibilidad farmacutica se refiere a
cuanto de la tableta se puede absorber. Luego entramos en la fase farmacolgica y es la fase
farmacocintica;
2) El medicamento tiene que absorberse
3) Tiene que distribuirse
4) Tiene que metabolizarse
5) Tiene que excretarse, y por ltimo;
6) La fase farmacodinamica que habla de la interaccin del frmaco y su receptor.
Desde el mismo instante en que la primera molcula se absorbe y pasa a la circulacin tiene la
posibilidad de hacer su efecto farmacodinamico. Cuando se habla de las matemticas de la farmacocintica y
de la farmacodinamia se presume que cada paso ocurre separadamente para hacer ms sencillo los clculos
porque no existe una ecuacin lo suficientemente sencilla. En la prctica desde el momento en el que uno se
toma un medicamento ya puede empezar a llegar la droga a sus receptos as como puede empezar a
metabolizarse, as como puede empezar a excretarse, el efecto puede ser inmediato, como puede ser tardo.

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TIPOS DE MEDICAMENTOS:
Medicamento original: Es el medicamento que es producto de la investigacin de una empresa o de
una Universidad o de un centro de investigacin, que desarrolla una molcula hasta llevarla por todas
las largusimas fases que conllevan al desarrollo de un nuevo medicamento. Al laboratorio que
desarrolla esa inversin multimillonaria, se le concede una patente, que quiere decir eso, que ese
laboratorio desde que comienza las pruebas clnicas comienza a correr un reloj que dura 10 aos y
durante esos 10 aos nadie puede vender ese medicamento legalmente.
Medicamento copia: Es el laboratorio que le importa un pepino las leyes de patente, me lo copio y lo
pongo en el mercado. Esas cosas son ilegales, son feas.
Producto genrico: Cuando se acaba el periodo de patente entonces las puertas se abren y cualquiera
puede vender el producto, fabricar el producto y no est violando ningunas leyes patentes ni nada.
Hay que determinar la bioequivalencia de medicamentos genricos y copias con el original, es un
requisito ya que el tamao de la partcula tambin influye en la biodisponibilidad, determina la velocidad de
distribucin y el vehculo puede ser que traiga diferencias en la forma de absorcin.
Si se administra un medicamento por va intravenosa se observa que sus concentraciones plasmticas
se elevan rpidamente y caen al pasar al intersticio, a diferencia de tabletas por va oral o dosis intramusculares
que tardan ms tiempo en hacer su efecto pero duran ms.
Rpidamente como ustedes ya saben, las formas
farmacuticas lquidas se dan por va oral, suelen ser suspensiones
ms no soluciones, la diferencia es que en las primeras el principio
activo solido no se disuelve, se suspende, por lo que si lo dejan
descansar se depositar en el fondo. En el caso del jarabe no, la
sustancia que se usa como principio activo es hidrosoluble en un
vehculo acuoso y se va a mantener en el tiempo sin estarlo ligando.
Eso es importante porque a la hora de mandarle un antibitico, tiene
una forma slida y se completa con agua para suspender las partculas, por lo que al momento de dar el
medicamente deben decirle que agite el frasco, por lo que si no lo hace, las primeras dosis sern solo agua y las
ultimas dosis unas sobredosis.
El Elixir contiene alcohol y contienen ms de 12%, ms de una borrach@ anda buscando elixires de
polivitamnicos para estar en buena salud.
Las formas farmacuticas liquidas inyectables generalmente vienen en ampollas de unidosis, es decir
que solo se llena la inyectadora con la ampolla completa o en multidosis en frascos VIAL, en la que viene el
medicamento liofilizado y se completa con un volumen conocido para usar en varias dosis. Lo que ustedes ven
aqu es una combinacin ampicilina con surfactante.
Tipos de Inyecciones
Cuando uno inyecta, se puede inyectar en la epidermis o realizar una inyeccin intradrmica, se usa
ms que todo en pruebas diagnsticas como la tuberculina. Si se inyecta ms adentro en la dermis, se inyecta

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por va subcutnea, en el musculo, se inyecta por va intramuscular, en la vena o intravenosa. Mientras ms
cerca de la superficie este la aguja, ms lenta ser la absorcin del medicamento, lo cual hay que tomar en
cuenta para el tratamiento que estamos dando.
Las formas farmacuticas lquidas pueden ser tpicas, orales, en solucin.
Hay formas liquidas por va nasal, as como por va inhalatoria donde pretendemos que desde la boca
el medicamento llegue hasta el rbol bronquial, ms que todo esteroides broncodilatadores. La va otica o del
odo, para el tratamiento local de otitis externa.
Tenemos las formas semislidas de cremas o ungentos para va drmica u oral, dependiendo del
vehculo (geles grasosos u otros) vamos a tener cremas, geles, ungentos y pomadas. Y dependiendo de su
contenido graso, cuanto ms tenga, mayor ser la capacidad de penetracin, por lo que un gel ser ms lento
de absorber a diferencia de un ungento oleoso.
Formas Solidas
Las cpsulas: Se caracterizan porque tienen una cubierta de gelatina, son blandas y se dan por va oral.
En cuanto a su capacidad de absorcin se encuentra entre los rangos de las tabletas (forma slida
clsica) y las presentaciones liquidas, porque la gelatina de la capsula se desbarata en apenas 5min y
formar parte del lquido gstrico. En cambio una tableta puede tardar media a 1 hora dependiendo de
cuanto est compactada. Ustedes vern que hay tabletas con ms de un principio activo como el
robaxifen, combinacin de relajantes musculares y analgsicos, para dolores musculares.
La gragea: Es una forma slida, que tiene una cubierta, simplemente para esconder el sabor amargo
desagradable de un medicamento o hecha de una sustancia resistente al cido clorhdrico del
estmago, para que la tableta llegue ms o menos entera al duodeno y all se libere el principio activo.
Para que ustedes recuerden las grageas son como las clsicas M and M de chocolate.
La pastilla: Es aquella presentacin slida diseada para que ustedes la chupen, como las que se usan
para el dolor de garganta lafarkaina. Generalmente se usa indistintamente como para la pastilla
anticonceptiva etc pero no, estas son grageas.
Entonces Qu ha de pasar cuando uno toma un medicamento? Cules son las fases? Primero si es una forma
slida se tiene que desintegrar, si es un polvo disolver y tienen que estar un tiempo en el estmago para luego
ocurrir el vaciamiento gstrico. Como vern en las clases de farmacocintica, dependiendo del pH del
medicamente se absorbern ya en la mucosa gstrica o posteriormente en la duodenal. Para poder absorberse
tendrn que estar un tiempo en contacto con la mucosa, por lo que su duracin en el cuerpo depende del
peristaltismo. Ya que por ejemplo si uno tiene una virosis y diarrea, los medicamentos duraran menos en el
tracto.
Las formas rectales de administracin, se pueden dar en forma de soluciones, ungentos o
supositorios, se usan aqu de modo peditrico.
Repasando podemos observar que la absorcin y duracin de un medicamento en el organismo
depende mucho de su forma farmacutica. Si se compara con su administracin intravenosa, esta ser ms
rpida que una intramuscular, y existirn diferencia de su forma en pastillas, grageas o supositorios.

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Existen nuevos sistemas para administrar medicamentos en USA, como las llamadas pastillas azules,
que son tabletas de liberacin sostenida, que sustituyen la necesidad de utilizar varias dosis en un da, como la
atropina. Otra cosa que se intenta hacer, es realizar un suministro de droga que vaya al sitio al que se
necesitaevitando efectos secundarios, como las aspirinas para el dolor de cabeza, que solo vaya hacia all y no
me produzca gastritis.
Cuando vean farmacocintica, les dirn que los medicamentos se absorbern ms rpido si son
liposolubles, son neutras y si las partculas son pequeas. Entonces se ha puesto de moda un sistema de
iontoforesis, en la que se aplica una carga elctrica de bajo voltaje y corriente continua sobre la piel del
paciente, ionizndola y permitiendo a una droga con carga pasar. Como las cosmetlogas que le prometen
volver el tiempo atrs a las mujeres.
Esto es un sistema no X?, que se desarrolla en Australia, son formas farmacuticas con vehculos que
se activan con la luz, as que imagnense que le ponen un medicamento a un paciente con psoriasis y le
prenden una lmpara al sector que tiene afectado para que el frmaco solo actu All.
Esto ya existe, estos son los liposomas, que son una forma farmacutica que imita a las membranas
lipdicas de las clulas. Estn formadas por una bicapa lipdica que en su proceso de fabricacin, se pone el
principio activo y los lpidos en una centrifugadora, para que los fosfolpidos se apilen alrededor de este. Y eso
nos permite que al poner un medicamento por va intravenosa, va a unirse a la membrana de las clulas y
entrar en ella, disminuyendo dramticamente los efectos secundarios. Por ejemplo la anfotericina B es un
antimictico toxico ya que viene con un detergente anfiptico con una lado polar y otro no polar, pero se
disminuye su poder toxico a un 10% al ponerlo en un liposoma.
Las micelas son parecidas a los liposomas pero estn formadas por polietinel-glicol, 100 veces ms
pequeas que un glbulo rojo. Ya no es nuevo, en las bombas de infusin de cualquier clnica privada utilizan
medicamentos en micelas, y garantizan que se administre el medicamente a una tasa de infusin continua.
Tambin se pueden administrar no continuamente como en POOL, en la que un paciente con cncer terminal
podra simplemente apretar un botn para aplicarle morfina solo cuando sienta dolor.
Esto que ven aqu es un sistema de formas farmacuticas microscpicas, como para administracin de
insulina en la que se usan sensores en bolitas, en la que el aumento de glicemia se detecta por carga al ser
osmticamente activa, y automticamente el medicamento se administraba.
Estos son partculas biocompatibles que forman esponjas para utilizarlos por va intradrmica, como los
anticonceptivos de estrgenos de largo plazo. Los parches son cosa de todos los das, hay 2 tipos. Hay parches
como de lidocana que se ponen sobre el sitio donde se quiera actuar, en cambio hay otros transdermicos
potentes para analgesia total como en los pacientes con CA.
Existen microcapsulas que para verlas se tiene q usar microscopio electrnico, capaces de atravesar la
piel. Una de las cosas que vamos a hablar en la 3 prctica es de la fluidoterapia, la administracin de lquidos
para reponer el volumen sanguneo. Lo que tienen que saber es que hay coloides naturales como la sangre
plasma albumina, artificiales dextranos o soluciones electrolticas (solucin salina) o no electrolticas (suero
glucosada).
Vamos a terminar con cmo se escribe un rcipe.

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La prescripcin facultativa: Es el pedido por escrito que hace el medico farmacutico para que se le
expenda un medicamento al paciente, es un documento mdico legal y por favor en LETRA LEGIBLE.
Hay 2 tipos:
1) El rcipe blanco para medicamentos sin control estricto, y
2) El oficial morado para medicamentos de potencial adictivo controlados por el ministerio de sanidad.
Vean que existen varias partes, por un lado una RP de receta y del otro lado las indicaciones. Esta es la morada,
con letras en morado, numerado, emitida bajo mi nombre y con el talonario tambin numerado, y tambin con
cdula y datos del paciente. Qu tiene que tener un rcipe? Debe de tener una superinscripccion, para que el
paciente vea la parte impresa y llame por si no entiende lo escrito. En la parte de arriba debe de estar el
nombre del mdico su especialidad, direccin y telfono, y ms abajo el nombre del paciente. Debe de tener
fecha. Cuando son medicamentos tranquilizantes fuertes no tanto como la morfina para la ansiedad, se le pide
tambin la direccin del paciente y su nmero para ubicarlo por si ocurre una eventualidad. Luego uno escribe
el nombre comercial o el genrico, la forma farmacutica, la concentracin del medicamento y la cantidad de
cajas (Ejemplo: medicamento X, en tabletas de 500mgr, 2 a 3 cajas de 10 tabletas). Del otro lado en las
indicaciones como debe tomarse el medicamento, a cada cunto y cmo (2 tabletas cada 6 horas con 2 vasos
de agua). Y por ltimo firma y sello mdico.