Farmakologia gai

1. Farmaikoterpia
2. Farmakokinetika - gyogyszer mozgsa a szervezetben
3. Farmakodinamia - szveti s cellulris szint
4. Farmakogrfia - receptirs
5. Farmakotoxikologia - mregtan
6. Farmakognosia - drogok leirsa
- gyogyszer - termszetes vagy szintetikus anyag amit gyogyitsra, diagnostizlsra, megelzsre lehet
hasznlni
Osztlyozsa:
1. - szervezetben val elfordulsuk szerint:
- fiziologis gygyszer: - inzulin, adrenalin, hidrokortizon
- szerobiotin szerek: - nem fordulnak el termszetesen - penicilin
2. - hatsuk szerint: - helyi, lltalnos
3. - hats irnya szerint: - stimull, depriml
4. - intenzits szerint: - ers, gyenge, azonnali, ksi, irreverzibilis
5. - hats szerint: - fhats, mellkhats
6. - hatsmechanizmus szerint: - direkt, indirekt
7. - hats hosszusga szerint: - toxikus hats - fhats is lehet negativ
- hasznos hatsok:
- szimptomatikus - tneti
- etiologiai - oki
- szubsztitutiv terpia - inzulin
8. - hats szerinti feloszts: - emberre hat - organotrop
- 1/3 parazitotrop
Gygyszer hatsa:
I
I - invzi
E ( efektus ) = P x D x --- x R
P - propa
R - egyni reaktivits
E
D - dzis
E - eliminci
Biologiai membrnon val tjuts:
- aktiv - energia igny
- passziv - koncentrci gradiens befolysolja - egyszer diffuzi - fgg a koncentrciotl, rszecskk
diffuzibilitstl, membrn milyesgtl, nagysgtl, lipo s hidrosolubilitstl (lipo knnyebben jut t)
- aktiv transzport plafonlodik - egy bizonyos id utn megll
- facilitlt diffuzi - koncentrci gradiens irnyba, carrierek segitsgvel
- pinocitozis - nem diffuzibilis molekulknl
Farmakokinetika
- abszorbci - helyi kszitmnyeknl penetrci, befolysolja: - gygyszer: - koncentrci, fiziko - kmia
tulajdonsgok, difuzibilits, diszperzios fok, gygyszerek formja, auxiliris anyagok
- szervezet: - vkonybl fellete,
membrn alkalmassga, j vrellts
- beviteli utak: - termszetes s artificilis
- klasszikusan:
- per orlis - egyesek megtmadjk a gyomor nylkahrtyjt, gyakori a facilitlt diffuzi, vkonybl, fejlett az
aktiv transzport - portlis kerings - mj
- rectlis - gyorsan metabolizl, savas gygyszerek esetn, fellet kicsi kevsb alkalmas felszivodsra
- nyelv alatt - Nitroglicerin
- lguti adadgols - fgg a td ventilciotl, vrelltstl, llapottl, por forma kell legyen 1 - 5 mikron
kztt
1

- szemcsepp - ductus nasolacrimalis

- brn t val felszivods - liposolubilis
Injekcik
- pontos adagols, nem fgg a felszivodstl
a.) - subcutn injekci - limitlt mennyisg, gyengn vaszkularizlt, felszivods kismrtk ami nem mindig
htrny, pH kzel kell legyen a semlegeshez, nem adhatok iritl anyagok
b.) - intradermlis minimlis mennyisg adhat - deszenszibilizlsi clra
c.) - intramusculris - nagyobb mennyisg is adhat, pH szlesebb sklj, iritl hats nagy fok lehet,
felszivods j, nem adhatunk nekrotizl anyagokat
d.) - intravns - nagy menyisget lehet adni, iritl anyagot is lehet adni, pH szles sklj is lehet, olajos
injekciokat nem lehet adni (im, sc lehet), apirogn kell legyen, ne legyen hemolitikus, steril kell legyen
e.) - perfuzi - nagy mennyisg iv adagols, artrisan nem nagyon szoktak adni
f.) - intracardilisan - Adrenalin
g.) - specilis: - izleti injekci, meningelis, epidurlis, peridurlis, paraglobullris, subconjunktivlis,
- felszivods lassitsa: - ok hosszabitjuk a helyi hatst, szisztms hatst cskkentjk - beviteli t kivlasztsa,
mvi rszklet kivlasztsa, enterosolubilis kapszulk, tabletta beltetse a br al
- disztribuci: - sszmennyisg s a vrben lev mennyisg hnyadosa
- egy szervnek a gygyszerrel val elltst befolysolja: - kerings, kapillrisok jellege, placenta, helyi pH,
particios koeficiens, liposzolubilits
- proteinekhez val ktds, nagyobb rsze nem szabadon kering, jol ktdnek albuminhoz
- redisztribuic: - pl: - inhalcios narkotimuk - lipofil jelleg vegyletek, narkotikum az agyba jut,
ksbb tkltzik az eggyik szvetbl a msikba, br alatti zsirszvetbe ( ez van nagy mennyisgben )
szilenciozus ktdsi helyek - hossz tv hats
- biotranszformci: - metabolizlodik - ez legtbbszr a gygyszer inaktivlodsval jr
- vltozatlan formban rl
- a szervezet a nyers anyagot - pro drug - biokmiai mechanizmussal hatkonny teszi: - diazepm oxazepm, a termk lehet toxikus is
- preszisztms metabolizci: - felszivods szintjn trtnik - tetraciklin + tejterm = chelt nem szivodik fel
- vrben val metabolizci
- mjban val metabolizci
- enzimek: - a.) mikrozomlis - gyenge a szubsztrt specificitsuk - cP450
- b.) extramikrozomlis - citoszolban - populci kt csoportra oszthat: - gyors acetill - 2h
- lass acetill - 6h
- enzim indukci - stimulljk az enzimeket a sajt metabolizciojukat s ms gygyszerekt is: - voltaren +
fenilbutazon = rosszabbul van a beteg
1. - els fzis reakci - oxidci (gyr kpzds, ciklicizls), hidrolizisek, redox reakciok
- oxidci: - mikrozomlis - hidroxills - alifs, aroms
- N oxidls
- S oxidls
- dezalkils, demetilezs
- dezaminls
- extramikrozomlis - dehidrognezs, dezaminls
- redox reakciok: - nitro redukci gyakori O2N - H2N
- ketoredukci
- azo redukci
- hidrolizises redukci: sztereknl keton
2. - msodik fzis reakci
- konjugci: - glukonokonjugci
- szulfokonjugci
- glikokonjugci
- metills
- acetills
Eliminci:
2

- vesn t: - glomerulris filtrci, nem ktdnek a fehrjhez

- tubulris szekrci - aktiv folyamat carrierek
- tubulris reszorbci - passziv diffuzis folyamat
- gastrointestinlis traktus - epe, nyl
- lgut: - narkotikumok
- br: - verejtkmirigyek
- anyatej
Kinetikai paramterek
I. - biodisponibilits
II. - ltszolagos elosztsi trfogat
III. - clearance - pulmonris, hepatikus, renlis
1. egyszeri adag - iv - adagolls monokompartimentlis modelben - exponencilisan cskken grbe,
fokozatosan cskken a koncentrci, a felezsi id 4 - szerese alatt a gy 93%-a eleminlodott, 7 - szerese alatt
a gygyszer 99%
2. iv adagols bikompartimentlis modelben - bifzisos modelt kapunk: - els fzisban az eliminci dominl ez dnti el a felezsi idt, msodik fzis a redisztribuci
3. extravasculris adagols arnylag fggetlen a kompartimentumoktl
- adag nagysga D, kt adag kztt eltelt id T
- kumulci akkor jelenik meg ha a T kisebb mint a felezsi id 4 - szerese
- kura - kezdetben a koncentrci n majd megjelenik a SS llapot az absorbci s elliminci egyensulyban
van, mennyi id alatt alakul ki a plat, a plat nagysga egyenes arnyban van a dozissal, felszivodssal s
forditot arnyban a clearencel s a kt adag kztti idvel
Adagok
- tmad adag - minnl hamarabb ll be az SS llapot - elejn nagy adag majd cskken s fentart adagot
adunk annyit amennyi eliminlodik
- adagols a vrplazma koncentrcitl fgg
- allobiozis jelensge - a hats kumulldik
Farmakodinamiai hatsok: - direkt mod - simaizomra hat
- indirekt mod VIR amely beidegzi ez ereket
- non specifikus hats - membrn fiziko - kmiai hatsait megvltoztatja
- specifikus hats - gygyszer szerkezetvel fgg ssze
- direkt hats: - metabolitokra, transzport folyamat megvltoztatsa, enzimekre kifejtett hats, bioszintetikus
folyamatokra hatnak
- specifikus receptoron t trtn hats - szaturbilisak, sztereospecificits - L -, kts
- gygyszer hatsa fgg: - affinits, intrinszik aktivits,
- agonista gygyszer - affinitsa van, intrinszik aktivits van
- antagonista - antidotum - affinits van, intrinszik aktivits nincs, elfoglalja az agonistk hellyt
- receptorok: - citoplazma, membrnban, transzmembrnban - inzulin, G prot kapcsolt receptor - membrn
receptor, II msg - cAMP aktivits ( AC ), GC s cGMP rendszer
- foszfoinozitol rendszer - G prot a PLC enzimet katalizlja s a foszfatidil inozitol diP elbontja inozitol
trifoszft s diacil glicerolra bejut a citoplazmba s ott Ca szabadit fel Er - bol, a diacil glicerol aktivlja a
PKC enzimet s a kls Ca engedi be
- upregulation, down regulation
Adag - hats sszefggs
- gradlt - fokozatos, adagfgg, nagy adag - nagy hats
- kvantlt - ritkbb, minden vagy semmi trvnye
- klasszius dozis:
- dosis eficace minimalis
- dosis eficace maxima - minden egynnl hat
- dosis terapeutica maxima - maximlis terpis dozis amit mg a szervezet elbir
- dosis toxica
- egyszeri adag - prodosis DU
3

- napi adag - pro diem

- adag hats grbt befolysolja:
- faj
- nem - hormon jelleg kszitmnyek
- testsuly
- kor - gyerekek, csecsemk
Ellenjavalt gygyszerek:
- bizonyos gygyszerek ikterust okozahtnak, opioidok
- idseknl bizonyos gygyszerek paradox hatst fejtenek ki
- genetikai defektusok: - PDH enzim defektusok, pszeudokolinszterz enzim defektusok - izombnitok nem
adhatok, izodiazid - TBC
- patologis llapotok: - aspirin, lz
- llettani llapotok: - terhessg, menstruci
- krnyezeti hatsok - tplkozsi krlmmyek, kls hmrsklet
- nyron a hipertensivek jobban hatnak
- kortizont mindig reggel adjuk, szervezet termelse ilyenor maximlis
- placebo hats
Gyogyszerek eggythatsa
- antagonizmus: - kmiai jeleg antagonizmus - egymssal reakciba lpnek - tetraciklin + Ca =
makromolekula nem szivodik fel
- lettani antagonizmus - r - neurogn konstriktor - NA -, muskulris dilattor - Papaverin
- farmakologiai antagonizmus: - kompetitiv - klcsns, reverzibilis, specifikus
- nem kompetitiv - ugyanarra a receptorra hat, de annak egy
msik rszn - alloszterikusan
- az antagonistk befolysoljk a felszivodst - C tabletta nem szivodik fel hanem gtolja a toxinok
felszabadulst
- szinergizmus: - additiv - kt szer hatsa sszeadodik
- szupraadditiv - szinergizmus negativ hatsa - gentamicin + ms gyogyszer - sketsg
Mrgezs kezelse - farmakokinetika
- felszivods - gtolni a felszivodst
- disztribuci - ne ktdjn az albuminhoz, gygyszerek egyrsze csendes ktdsi helyen van
- metabolizci - enzim indukci - Fenilbutazona
- eliminci - diurtikum, ionizci - lugositjuk a vizeletet
- antagonista adagols - komplikcik megelzse
- dializis
- lettani funkciok megtartsa - vizels, szkels
Gygyszerek mellkhatsai:
1. - advers mellkhatsok - tuladagols
- teratogn vagy mutagn mellkhatsok: - felttel hogy tjusson a placentn: - zigoptik, blasztoptik,
embrioptik, foetoptik
- tilos: - ki nem problt gygyszerek, citosztatikumok, KIR szereket, hormonok, orlis antikoagulnsok,
kivtel Heparin, trombosztop nem, orlis antidiabetikumok, atb
- relativ kontraindikci: - opioidok, nem szteroid gyulladscskkentk
2. - idioszinkrzis hatsok: - Enzim defektusok, nem szksges deszenszibilizls
3. - allergis reakcik - anafilaxis MC szabadul fel, - citotoxikus - hemolizis, T cskkens, - cellulris allergia
- szenszibilizlt Ly szma n kontakt dermatitis
Tolerancia:
- hatkonysg egy id utn cskken
- farmakokinetikai tolerancia - enzim indukci - a gygyser nem hatkony
- farmakodinamis tolerancia - sok gygyszert adagolunk - down regulation
- lettani reakciok - minden vasodilattor nveli a sziv frekvencijt
- mikrobk korhzi rezistencia
Dependencia:
4

1. pszihs - vgy illet szer fogyasztsra

2. fizikai dependencia - szervezet alkalmazkodik a gygyszerhez
3. tolerancia - kt fzissal prhuzamosan jelentkezik, egyre nagyobb adag kell a hats kivltshoz - heroin
4. kronikus intoxikci idszaka
5. trsadalmi veszllyessg idszaka
EVSZ - drogok: - opioidok, kokain, amfetamin, halucinognek, lsd, marihuana, barbiturtok,
benzodiazepinek, alkohol, szerves oldoszerek
VEGETATIV IDEGRENDSZER
- kolinerg rendszer transzmiterei:
- aktiv acett + kolin = acetil kolin kolin - acett transzferz hatsra, vezikulkban tallhat a preszinaptikus
rszben, inger hatsra a feszltsgfgg Ca csatornk kinyilnak, beramlik a Ca a sejtbe, a vezikulk
kiramlanak a szinaptikus rsbe ez kaszkd jelensg, nincs szivrgs
- ack kt nagy receptort is ingerelni kpes: muszkarin receptorot s nikotin receptort
- Muszkarin receptor talhat: - exokrin mirigyek szintjn sima izmokban s miocardiumban
- N tallhat - mellkvesekreg velllomnynak kromafin sejtjeiben, sszes vegetativ ganglionban, motoros
vglemezben, glomus caroticusban
- mindkt rec tallhat a kzponi idegrendszerben
- ack elbontsa - kolinszterz hatsra trtnik lesz belle acett s kolin, ez utobbi reuptake sorn visszajut
a preszinaptikus idegbe
-M, N rec tallhat preszinaptikusan is: M rec gtolja az ack felszabadulst s az N facilitljk az ujjabb ack
felszabadulst
- az ack ion csatornkhoz is kapcsolodhat: - gyors Na beramlst segiti el
- N rec: - van N1 tipus tallhat a ganglionokban, N2 a motoros vglemezen
- M1 tipus tallhat a gyomorbnan az idegek szintjn stimultorok a ITP s DAG rendszert hasznljk
- M2 miocardiumban tallhat inhibitor s cAMP cskkenst hasznlja msodlagos hirviv rendszernek
- M3 exokrin mirigyekben, sima izomzatban, ITP s DAG rendszert hasznljk
- M4 inhibitor - cAMP cskkenst hasznlja
- ingerl jellegek ITP sDAG rendszert hasznljk, nvelik a Ca szintet
- inhibitor hats cAMP cskkent hats K csatornt nyit membrnon hiperpolarizcit okoz
- az M rec negativ feedbackel mkdik, az N pozitiv feedbackel
Preszinaptukis hats: - az ack szintzist befolysolhatjuk, nem nagy jelentsggel, az ack felszabadulst
befolysolhatjuk a toxikus farmakologiban van jelentsge - pl: - botulinum toxin
Posztszinaptikus hats: - 1.- ingereljk a receptorokat,- 2.- gtoljuk a receptorokat,- 3.- kolineszterzra val
hats - nem bomlik le az ack
- paraszimpatomimetikumok - M rec fejtik ki hatsukat
- paraszimpatolitikumok - M rec fejtik ki hatsukat
- ganglion hats szerek - bnitok- N1 rec fejtik ki hatsokat
- kurarizlok - motoros vglemezre hatnak - N2 rec fejtik ki hatsokat
- paraszimpatomimetikumok hatsai:
1. - exokrin mirigyek - vladk termels fokozodsa, sima izmokat stimulljk - sszehuz hats
2. - gyomor - bl rendszer - perisztaltika fokozodsa, szfikterek tonusa cskken
3. - hugyutak szintjn - urter perisztaltizmusa fokozott, parietlis izom sszehuzods
4. - bronchusok szintjn - konsztrikci
5. - szem - irisz krkrs izmainak konsztrikcija - miozis, akomodcios spazmus - kzelrl lt jl,
Schlemm csatorna kitgul: - elfolyik a szemvladk - glaukoma gyogyitsra hasznljk
6. - sziv - inhibitor: - inotrop - sszehuzods ereje cskken, kronotrop - szivfrekvencia cskken, dromotrop az ingerlet vezets lassul, a sziv diasztolban ll meg
7. - erek - vazodilatci, EDRF endothelium derived realising factor - ez NO ezen keresztl fejtik ki
hatsukat
a pszm
8. - KIR - remegs, hnys, hnyinger, pszihs zavarok, lgzs deprimlok
Direkt hats pszmok
5

- a M rec hatnak, akkor is ha a vegetativ ideget elvgtk s ha ers receptor upregulation van
- ack van egy kationos rsze ami a receptor anionos rszhez kapcsolodik
1. Carbacol - Carbanilkolin - nem bomlik le hamar, hasznljk glaukomban, gasztrointesztinlis atoniban:
paralitikus ileus, hugyholyagbnuls esetn
- adag: - po, im, sc 0,25 mg.
Kontraindikci: - asztma, fekly, mechanikus ileus, tireotoxikozis, szivbetegsgekben:- vezetsi zavar,
koronria betegek
2. Metacolin - a fenti metillt szrmazka
3. Betamecol - betametillt szrmazk, kevsb vannak N hatsai
4. Pilocarpin - inkbb szekrcira, kevsb a sima izmokra, miotikus szer 1 - 3 %-ban, szemcsepp,
szisztmsan szekrci stimullsra
5. Muszkarin s Arecolin
Indirek hats pszmok - kolinszerz bnitok
- igazi acetilkolinszterz a szinapszisokban s a vvt van, pszeudokolinszterz vrplazmban ennek hatsra
az N receptorok is ingerldni fognak
Reverzibilis bnitok:
1. Phizostignin - Ezerin - alkaloida, ak aktiv kzpontjhoz ktdik, liposolubilis ak mindkt csoportjhoz
kapcsolodik elzve az acetilkolint mert nagyobb az affinitsa az enzimhez, izomra hat kismrtkben
szekrciora,
kvaterner ammoniumbzis
- bejut a Kir - be, toxikus hats s lgzsbnit, szemszetben 0,25 - 1 % szisztmsan nem nagyon
hasznljk,
antidotum paraszimpatolitikummal trtn mrgezsben
2. Neostignin - Miostin - gyenge a liposolubilitsa ezrt kevsbe toxikus, adag po 15 - 30 mg a brom vltozat,
sc, im 0,5 - 1 mg, 2 - 4 ort hat fleg az izomra hasznljk glaukomban, paralitikus ileusban, harntcsikolt
izomra is fejt ki hatst: - miastenia gravis 3 - 4 orig tart j hats, trsitva paraszimpatolitikummal
- kurarizl tuladagolsban: - antidepolarizlok
3. Pyridostignin - fentiekhez hasonl de hosszabb hats, trsitjk platropinnal
4.Edrophonium - Tensilo - enzim annionos rszhez kapcsolodik, gyakorlatban miastenia gravis kimutatsra
hasznljk
Irreverzibilis bnitok
Szerves foszft vegyletek:
1. Fluostignin - adag 1tab/ht
2. Paraoxon - Nitacol - 1tab/nap - enzim szter kzpontjhoz affinitst mutat kialakit egy kovalens ktst mely
nhny orig felbonthat, ha megregszik mr nem, hatsa tart amig j kolinszterz molekulk
szintetizlodnak
- tuladagols: - kolinerg krizis M, N rec ingerls perifrin s kirben, demielinizl hats ez irreverzibilis
- gyakorlatban szemcseppknt glaukomban
3. Paration - toxikologiai jelentsg, harci gzak, insecticid, liposolubilis knnyen felszivodik a brn is
Kolinerg krizis kezelse - orisi adag atropin, a muszkarin hatst sznteti
1. Obidoxim - Toxogonim - hatalmas az affinitsa az enzim irnt, ltrejn egy organofoszft vegylet, lerntja
az enzimet a kovalens kts megregedse eltt - els 5 - 6 ora, az enzim anionos rszhez kapcsolodnak
majd a foszforrszhez s eltvolitjk - adag - iv 250 mg + oxign adagols epilepszis roham megelzs
2. Pralidoxim - hasonl
Paraszimpatolitikumok
- gtoljk a paraszimpatoidegrendszert, blokkoljk a M receptorokat
1. Atropin - prototipus viszonyitsi alap, tropinsav szter szulft formjban hasznljk, perorlisan jl
felszivodik, mjban hidrolizlodik, egy msik rsze vizelettel rl, felezsi ideje 2-2,5 ora, hatsa hosszabb
Scopolamin = atropin + oxign
- atropin hatsai: - cskkenti az exokrin mirigyek szekrcijt - antiszekretor, sima izmok hatst is cskkenti,
antiszpasztikus, pupilatgit, vegtest aplatizcija, akomodcios grcst okoz, gtolja a folyadk elfolyst,
glaukoms krizist vlthat ki prediszponlt betegeknl, szivnl stimultor de nem minden llapotban lev szivet
stimull, pl: - vagotomis szivet stimull ott tahikardizl ahol mr volt egy paraszimpatikus alapon ltrehozott
6

bradicardia, termoregulcis mechanizmusokat fokozza, ltrehoz hvesztst a br szintjn, a kir - ben trmort
s hipersekrcit cskkenti - Parkinzon kr, javitja a lgzst, tuladagols esetn delirium, konfuzis llapot,
depriml jelleg, koma lp fel
- terpis indikcii - gasztrointesztinlis traktus, grcsk, hasmens, fekly, fogszat, jszakai izzads asztma,
prenarkozis aneszteziologiban, Parkinzon kr, hnyinger s hnys cskkent, paraszimpatomimetikum
tuladagols esetn, szemszetben szemfenk vizsglatra, gyullads cskkent, gtolja az sszenvseket
- kontraindikcik - glaukoma, paralitikus ileus, prosztata adenoma - spasmolitikus
- adag - 0,25 - 1 mg napi nem tbb mint 4 mg
Tuladagolsi tnetek - slyos szjszrazsg, ers grcsk, KIR tnetek
- kezels - hideg borogats, pilocarpin
2. Scopolamin - hasonlit az atropinhoz, perifris hatsa rvidebb, centrlis hatsai - Parkinson korban,
hnyinger s hnys cskkent hatsai dominlnak, toxikusabb, prenarkozisban hnyingercskentste
hasznljk
- adag - 0,2 - 0,5 mg parenterlisan, 0,25 - 1 mg po
Belladonna kszitmnyek
1. Homatropin - szemiszintetikus - szemszetben hasznljk, rvidebb ideig tart a midriatikus hats
2. Ciklopentolt - Tropicamid - szintetikus - hasonl hatssal, csak szemszetben
3. Ipratropium - semiszintetikus asztma spray 1 mg
4. Butilscopolamin - broms formjban Scobutil nven ismert enyhe ganglioplgis hats, fleg
antispastikus
- mellkhatsok - tahicardia, hipotenzi
- adag 10 - 20 mg po, rect, parenterlis - Scobutil kompus fjdalomcsillapitval
5. Trasentin - szintetikus spasmolitikum, muszkulotrop, kvaterner ammonias, enyhe muskulotrop, enyhe
ganglioplegikus, legjobb grcsoldok, antisecretorok, fekly
6. Propantelin - Probantin - 15 mg po naponta tbszr
7. Antrenil - Oxifenonium - 5 - 10 mg - antispastikus
8. Pirenzepin - Gastrozepin - leginkbb hasznlt szelektiv azon receptorok irnyba, amelyek a patkobl
gyomor szintjn vannak, adag 25 - 50 mg po, 2 - 3 - szor naponta, felezsi id 10 - 11 ora
9. Oxyfencidenin - Darbid
Ganglion hats szerek
- minden ganglionban van kolinerg jelleg receptor - N1, M receptor is preszinaptikusan, ez modull 1.
Nicotin hats - N1 rec depolarizcit okoz, stimullja a gasztrointesztinlis mobilitst, szekrcit, cskkenti a
tenzit , glomus caroticus szintjn tahipnt okoznak, mellkvese velllomnyban adrenalint bocsjt ki N
rec ingerlsre,
- N2 - motoros vglemezen ltrehoz fascikulris fibrillris rngst, amit tvesz a musculris atonia,
KIR - ben remegs hnyinger, hnys az els fzisban, majd deprimlja fleg a lgzkzpontokat - fleg
dohnyzoknl
- nicotin tartalm insecticidek, enyhe dohnyosnl excitci, sulyos esetben depriml
2. Lobelin - hasonlit a nicotinhoz, enyhbb, glomus caroticus szintjn hathat - terpia - lgzst stimull
reflexes uton, esteleg jszltteknl hasznljk
3. Citizin - glomus caroticus utjn reflexesen stimullja a lgzst, direkt is stimulljk a lgzst
Ganglion bnitk - blokoljk egybl a N1 receptort, depolarizcit gtoljk, paraszimp s szimp dcokra hat
eredmny teljes decentralizci, szervek denervlsa, legersebb vasodilattorok ezrt ers
vrnyomscskkentk - ortostatikus kollapsus
- mellkhatsok: - szkrekeds, szjszrazsg, enyhe midrizis, rgebb hipertonis krizisekben hasznltk
Kvaterner ammonium bzisok: - Hexametonium, Azametonium, Trimetafn = Aforn kotrollt hipertonia
esetn, pajzsmirigy tulmkdsnl, Mecalinamin - vrnyomscskkent
Kurarizlok
- perifris izomrelaxnsok
- N2 receptor depolarizci kvetkeztben ltrejn az aktin - miozin komplexus sszehuzodsa s Ca
felszabaduls
7

- preszinaptikus beavatkozs: - szintzist, felszabadulst gtoljk, pl: - helyi anesztzil szerek, Mg, Atb, de
negativ mellkhatsuak, botulizmus
- posztszinaptikus szerek - kurarizlok
- 1. - antidepolarizl szerek - N2 rec blokkoljk ezltal a harntcsikolt izomban gtoljk a depolarizcit
- 2. - depolarizl hats kurarizl szerek - hosszabb depolarizci gtlst jelent mert ujabb stimulus nem tud
hatni
- 3. - Ca felszabaditst gtolja a Dantrolen, hasznljk hipertermia, musculris hipertonia esetn
- antidepolariznsok - bikvaterner amonnium bzisok a N atomok kztt 11 A tvolsg
1. d Tubokurarin - iv adagoljk nem po vesn t rl, hats 30 - 40 percig tart, hatsai: - Bremer fle atonia
cskken az izomer, Vulpiani fle paralizis ( elektromos ingerlsre egy ideig mg kivlthat kontrakci ),
Claud - Bernard fle paralizis csak izomdirekt ingerlssel jn ltre kontrakci
- tnetek: - diplopia, konvergencia problmk, szem extrinsik izmainak partalizise, arcizmok paralizise,
nyakizom, vgtagizmok, has, interkosztlis majd diafragma paralizis - perifris lgzsi stop, ilyenkor ack
felszabaduls nem gtolt, fokozodik de hiba mert a receptor gtolt
- tuladagols: - neostignin kompenzlja ezt a hatst
- indikcis terlet: - aneszteziologia, tetnus grcsk, striknin mrgezs, elektroshock terpia eltt
- narkotikumok - szinergistk, - ter de ilyenkor kevesebb kurarizlot kell adni, az atb is szinegistk pl: sztreptomicin
- adag: 0,15mg/ testsuly, mellkhats kisfok hipotenzi, fokozzk a H felszabaditst, bronchospasmus
2. Flaxebil - hasonl de nincs H felszabaduls, atropin szer hats - tahicardia, gyenge hipotenziv
3. Pancuroium bromid - Pavulon - steroid vegylet nagy a szelektivits s hatkonysg
4. Vencuronium - hatsa rvidebb
Depolarizl kurarizlok - leptokurrk :
1. Decametonium - kt N kztt 14A
2. Succinil kolin - Suxametonium - a relaxci izomrngssal trtnik utnna ll be a paralizis
- tuladagols: - neostignin hatsa is forditott, speudokolinszterz bontja, hatsa 10 - 15 perc, genetikai
deficitben hossz ideig tart sulyos paralizis, lgzsbnuls veszlyvel
Adrenerg ingerhats
- szimpatius idegrendszer az idegekben tallhatok a ducok utn, vagy efferens szervekben
A s NA szintzis tirozin - tirozin hidroxilz - dioxi fenil alanin DOPA - gtolni lehet metil para tirozinnal Dopa decarboxilz - dopamin - ezt gtoljuk carbidopval, benseraziddal - dopamin - dopamin hidroxilz NA - gtolhatjuk disulfiramin - NA metilezse sorn lesz Adr
- raktrozs vezikulkban, legelterjedtebb a perifrin a NA, kotranszmiterei az ATP, y neuropeptid,
kromogranin
- 1, 2 az rrendszerben, 1 postsinaptikusan az 2 preszinaptikusan, 2 negativ feedbackkel gtolja a NA
felszabadulst
- 1 szivben s a belekben, 2 a td, erekben s a mhben van
- kijut a NA ingerli az 1-r sszehuzods, gtolja a tovbbi NA felszebedulst, ltezik -R ez pozitiv
feedbacket hoz ltre, ennek jelentsge sokkal nagyobb
II.MSG sisztmk: - inozit diP rendszert mkdteti- Ca -calmodulin rendszer - sima sszehuzods
- cAMP, cGMP - inhibitor G protein
- sziv, bl - cAMP aktivl s foszforilci folyamatot segit el, bizonyos proteinek
foszforilcija rvn, Ca influxusz okoz - kalciduktin
2 - cAMP - t hasznl
A kiramlott meditor sorsa
- NA ami felszabadult, visszajut a preszinaptikus rsbe annlkl hogy lebomlana, uptake mechanizmus lehet
gyors s lass mechanizmus
- kis rsze metabolizlodik - MAO - hatsra, dezaminls rvn aldehidek keletkeznek, ez a folyamat nagy
rsze idegen bell megy vgbe
8

- katekol O metil transzferz COMT ez metilezses mech utjn inaktivlja a NA, Adr, DOPA - t, ez idegen
kivl trtnik
- a keletkezett aldehidek s metillt formk ezekbl keletkezik valil mandulasav leggyakoribb metabolit s
megjelenik a vizeletben, ms metabolit a metil fenil glikol ez ritkbb
- hormonok melyek befolysoljk az adrenerg hatst: - tiroid hormonok nvelik a receptorok szmt,
progeszteron - 2 rec, sztrogn - ugyancsak nvelik
Szimpatomimetikumok
I. Mechanizmus utjn: - direkt szmm: NA, Izoprenalin, hat denervls s ganglion bnit utn is
- indirekt - nveli a NA felszabadulst a vezikulkbl - Tiramin kisrletes medicinban,
vegyes gyogyszerek - Efedrin
II. Mit stimullnak: - 2 - NA s Fenil efrin
stimullok: - Izoprenalin, Orciprenalin
- mindkettt stimull: Adr
- oxifenil vegyletek jelenlte befolysolja a molekult:
a.) - difenolos vegyletek: - nagyon ers hatsuak de rvid, adagols csak parenterlisan gyengn jut be a KIR
- be: Adr, NA, Dopamin - felezsi id 1 - 2 perc
b.) - monoxifenol - oxifenol - monofeno vegyletek - kismrtkben per orlisan is adhatok biodisponibilits
35% hatsuk egy kicsit hosszabb, inkbb direkt hatsuak de van vegyes is, nem nagyon hatol be a KIR - be
c.) - fenil gykkel rendelkez vegyletek - stabil, a hats hossz, liposzolubilis teht behatol a KIR - be,
hatsmechanizmus indirekt vagy vegyes
- szerkezet is befolysolja a hatst: - C2 szenatomon OH - direkt hats, C1 - en OH hossz hats, szabad
amino csoport a stimullok mint a NA, amino csoporton etil vagy metil csoport akkor stimull mint az
Adr, nagyobb alkil csoport jelenlte stimull mint az izoprenalin
1. - s stimullok:
1. Adrenalin - prototipus - klorhidrt formjban fiolban tallhat, ers gyors hats, hamar lebomlik, KIR - be
nem hatol, parenterlisan, subcutn hosszabb ideig hat, intravnsan rvid brutlis hats, felezsi id 2 - 3 perc
- inaktivls: - reuptake, MAO, COMT, szulfokonjugls
- felhasznls: - sziv - pozitv inotrop - nveli a sziv kontrakcis erejt, pozitv kronotrop - szivfrekvencit
emeli, pozitiv dromotrop - ingervezetst nveli, batmotrop - excitabilitst nveli, pozitiv tonotrop - tonust
emeli ( ischmis szivben kotrajavalt mivel nveli a O2 fogyasztst )
- vaszkulris hats -1 receptorok vasokonstrikcit vlt ki fleg mesenterlis, splachnikus s brerekben,
bizonyos esetekben ( 2 ) mj s szivizomban vazodilatcit okoz
- vrnyoms emel, nveli a diasztol s szisztol kztti rtket
- nveli a vrtramlst az aktiv szervekbe - lbizomban, a splachnikus erekben cskkenti, agyi erekben
kisfok vasokonstrikci, a szinokarotisz rendszerben kompenzatorikus cardioinhibitor reflexet vlt ki
- nveli a tejsav szintet, lipolizist, nveli az oxign fogyasztst minden szinten, van direkt ingerl
mitokondrium hatsa, nveli a termogenzist s az alap metabolizmust
- a KIR - ben hypothalamus szintjn excitci, anorexia, rngsok, epileptiform grcsk, fokozodik az izgalmi
tnetcsoport
- ACTH - t mobilizl endogn kortizon szekrcit serkenti
- izomkontrakcit fokozza
- mirigyek szintjn - kismrtkben nveli a szalivcit
- felhasznls - kardiogn shock, szivstop esetn intrcardilisan 0,5 mg
- adag 0,01 - 0,02 ha nincs szivstop, subcutn 0,5 - 1 mg
- helyi rzstelenits - vasokonstrikci miatt, rzstelenit felszivodst lassitja a vasokonsztrikci miatt
- orrcsepp formjban is adhat
- szembe helyi midritikum
- asztmban subcutn - bronchodilatcit okoz
- szimpatolitikummal val mrgezsben
9

- mellkhats - KIR - ben ha bejut - idegessg, lmatlansg, szorongs, szivben tahicardia, tahiaritmia,
intoxikci esetn nagymrtk vrnyoms emelkeds: - balkamra elgtelensg, pulmonris elgtelensg,
slyos aritmia - kamrafibrilci - hall, epileptiform grcsk, agyvrzs
- ellenjavalt ischmis szivbetegben, aterosclerozis, szivelgtelensg, magas vrnyoms, shock
( anafilaxisban ), hyperthyreozis, terhessg
- gyogyszer interakci - antidepressziv szerek nvelik a hatst, kokain szintn nveli hatst,
ganglioplgikumok, receptor upregulation ( kmiai denervls ), 2 blokkol adagols - megvltozik az
adrenalin hats ( vasodilatci de gyenge )
2. Effortil - Etil efrin - monofenol hosszabb hats, alacsony vrnyomsra hasznljk, fleg rec stimull, po
s parenterlisan 5 - 10 mg, ritkn mivel az alacsony vrnyomst nem kezelik
3. Efedrin - fenil vegylet - stabil, hatsmechanizmusa vegyes de inkbb indirekt, nincs hats ha denervlunk
- tahifilaxia - megszoks, kirl a NA raktr, szintzis pedig idt vesz ignybe
- hossz ideig hat, behatol a KIR - be, nyultagyi vitlis kzpontokat serkenti ( lmatlansg )
- terpia - antihipertensiv, rahianestzia, bronchodilattor, helyi vasokonstrikci, decongestionl
- ms allergis betegsgek
- KIR stimull hatsa miatt adjk enurzis nokturnban, szfinkter kontrakci
- metabolikus hatsai kisebbek
- kontraindikci hasonlit a Adr
- adag gyereknl 10mg, felnttnl 20 - 50 mg
2. stimullok
1. NA - nagy adagban is hat ( 1 - szivben )
- vasokonstrikci, selektiv szer, nveli a vrnyomst szisztolst s diasztolst is prhuzamosan, adjk
hipotenziv llapotban, shockban, kisrleti medicina
- metabolikus hats kisebb, lipolizist stimullja szignifiknsan
- enyhe bronchusrelaxci, cskkenti a szvet irrigcit, cskkenti a vesn az tramlst
- hipovolmis shockban nem adhat
-iv 4 mg/l, 2mg/fl liter lland vrnyomsmrs mellett
- mellkhats oliguria, sulyos vasokonstrikci - nekrozis, fejfjs,
- kontraindikci hasonl az Adr
2. Fenilefrin - Neosinefrin - orrcsepp, injekci, j midritikum, hipotenzi ellenes szer, monofenol vegylet,
direkt s kzepes hats
3. Metoxamin - alacsony vrnyomsra adjk
4. Nafazolin - Rhiunofrug - decongestionl, nha adjk konjunktivitisben
- hatoanyag nafazolin, xilometazolin, oximetazolin
- adag 1/1000 felnttnl
- kontraindikci - hipertonia, aterosclerozis, gyereknl erssen oldani, csecsemnl nem adunk mert apnot
okoz
5. Klonidin - Hemitocataprexn - ers, modern gyogyszer vasodilatcit okoz, antihipertensiv szer, fleg KIR
- re hat, az 2 receptorokra hat szelektiven, NA felszabadulst gtolja
- adag 0,07, esetleg 0,1 mg
3. stimullok
1. Isoprenalin - Bronchodilatin
- asztma kezels - gyors hats difenol vegylet 0,5% aerosol forma, 10mg sublingulis tabletta, de tulsgosan
is hat a szivre - Adams Stokes szindroma
- cardiogn shockban iv 0,2 mg, aszisztolban szivstimull de ez gyakorlatban negativum, asztmban j de
tahicardit okoz
- ellenjavalt hyperthyreosis, aterosclerozis
2. Orciprenalin - Asthmopent - Alupent - szelektivebb2 hatsa van ( gyenge )
- mellkhats mint a fentiek csak gyengbb
- tokolitikus - fenyeget abortusz sorn adjk
3. Berotec - Fenoterol - mg szlektivebb csak a hrgkre hat
10

4. Terbutalin - Bricanil - tokolitikus ( mhellazit ), spray formjban is adhat

5. Salbutamol - Sultamol - nemcsak spray hanem 2- 4 mg tablettban - legmodernebb asztmakezel
6. Butedrin - Bametn - szelektiv, vasodilatcis szer hasznljk rszkletben
7. Dopamin - cardiogn shockban adjk kisebb adagban 2 hat vasodilatci, nagyobb adagban rec hat
vasokonstrikci
- iv lass perfuzi 2,5 - 15 mikrog/ kg
- nveli a diurzist, hat a perifrin is vasodilatci mesenterlis, renlis erekben
8. Dobutamin - szelektivebb hats receptorra csak nagyon nagy adagban hat
- indikci ugyanaz
Szimpatolitikumok
I. blokkolok
a.) - szintetikus vegyletek
b.) - anionos alkaloidk
Anionos alkaloidk:
- dopaminerg, serotoninerg hatst is kifejtenek, van parcilis agonista hatsuk is az rec is
- lizergsav szrmazkok: - Ergometrin, Ergotamin, Ergotoxin az utobbi kett aminosavat is tartalmaz ezrt
szimpatoadrenolitikumok - hrom vegylet ismert : Ergokrisztin, Ergokriptin, Ergokornin
- sajt endogn rsszehuzodsuk is van, ltrehoznak gangrnt az ujakon, uterotonikus hatsuk is van,
vasculris hats dominl, ergotalkaloidknak is hivjuk
- kzponti hatsaik: - vagus kzpontot befolysoljk - bradikardia, fokozzk a hnyst, hnyingert
- tuladagols: - epileptiform grcsk
- pszihoszedativ hatsuk is van, vasomotor kzpontot is rszlegesen bnitjk
- indikci: - migrn - loklis vazodilatci az agy szintjn - vasokonstrikcit hoznak ltre
- vegetativ distonis llapot trsitva pszl
1. Ergotamin - 0,5 - 1 mg adag
- kontraindikci - rszklet, Raynaud kr, terhessg, magas vrnyoms
- terpis zonja keskeny
- tuladagols - hangyamszs rzs, paresztzia, gangrna
2. Ergotoxin - hasonl
Dehidrognezett szrmazkok - hatsvltozs jn ltre a blokkol hats kerl eltrbe, endogn
vasokonsztrikci cskken vagy megsznik
1. DH Ergotamin - artria sszehuz hats megsznik, venokonsztrikci marad, ezrt vns betegsgek
kezelsre hasznljk
2. DH Ergotoxin - Secatoxin - Hidergin - Redergin - Ergoceps - a szimpatolitikus hats fokozott, endogn
vasokonstrikci cskken, uterotonikus hats is van, sedativ hats fokozodik
- indikci : Raynaud kr, trombangitis obliterans, kzponti jelleg ischmia: gliasejt metebolizcit fokozza,
antihipertensiv
- adag po 0,3 - 1 mg (10 - 20 csepp), injekci 0,25 - 0,5 mg
3.4. Bronchokriptin, Lizurin - szemiszintetikus dopaminerg hatsuak
5. Metisergid - serotonin ellenes hats
6. Yohinbin - 1 rec blokkolja preszinaptikusan - vasodilatci, centrlis affrodizik
Szintetikusak:
- betaclor etilamin szrmazkok:
1.2. Dibenzilin, Fenoxibenzilin - kovalens ktssel fejtik ki az a blokkol hatst - hossz a hats, hasznljk
feokromocitomban trsitva blokkolkkal ez ellenslyozza a tahikardit
- imidazol szrmazkok:
1. Fentolamin - Regitin - feokromocitomban, perifris ischmiban
2. Tolazolin - vasodilattor, perifris ischmiban, arterilis betegsgekben
- mellkhats: - hat a H s M rec is
- ellenjavalt feklyben, hasmensben, okozhat tahikardit
11

- adag 10 - 50 mg
3. Klonidin - pszl meg lehet emliteni
4. Prazozin selektiv blokkolja vasodilatcit okoz, antihipertensiv
- adag 1 -10 mg
II. Neuroszimpatolitikumok
- vrnyomscskkentek, preszinaptikus hatst fejtenek ki, van szimpatolitikus hats de nincs adrenalitikus, az
egsz idegrendszer aktivitst cskkenti
- a NA szintzisben, raktrozsban vagy felszabaditsban lp be az ideg szintjn
1. Bretilium - membrn stabilizl, gtolja a NA felszabadulst, hasznljk magas vrnyomsban
2. Guanetidin - hatsmechanizmus NA raktrait foglalja el, helyetesiti, az elejn kiramlik a NA hipertonia lp
fel ezrt trsitjk antihipertensivvel az elejn majd ers vasodilattor artra, vna szintjn, cskkenti a vns
visszafolyst s a vrnyomst
- mellkhatsok: - cardiovasculris kompenzl reflexet kiiktatja - ortostatikus kolapszus
- hasznljk: - Raynaud szindroma, antihipertensiv
- htrny: - paraszimpatikus idegrendszeri dominancia: - kolika, nylelvlaszts fokozods, orrduguls,
ejakulcis problmk
- adag: - 10mg, utnna nveljk naponta 2,3 szor
3. Rezerpin - Hiposzerpin - liposzolubilis, behatol a KIR - be
- deplcijt okozza a perifris s kzponti NA raktraknak - dopamin s serotonint is gtolja
- fokozatosan alakul ki a hats s a megvons utn 10 napra sznik meg
- bradikardizl, nyugtat, neuroleptikus baroreflexeket nem gtolja nincs orthostatikus kolapszus
- htrny - paraszimpatikus idegrendszer dominancia
-KIR - ben a prolaktin szekrcit fokozza - galaktorea, nem adjk depresziosoknak
- adag: - 0,5 - 1 mg, 2 - 2,5 mg
metil dopa - Neocristepin- Dopegyd
- lesz belle a metil NA ez egy farcs meditor
- elssorban a KIR - ben hat van stimull hatsa is ez 2 rec rvnyesl, igy is NA gtol
- baroreflexeket nem befolysolja, hatsa fokozatosan jelenik s sznik meg, hats helye az agytrzs
- adag 250 mg
- mellkhats - antidopaminerg hats, hemolitikus anmia, mjrtalom, lupoid szindroma
- antidepressziv hatsa is van, mellkhats kisebb mrtk
- adagoljk nlloan, vagy Hipazinnal
III. blokkolok
Feloszts:
- 1, 2 blokkolok: - Propranolol, Oxprenolol, Timolol, Pindolol
- 1 szelektivek: - Metoprolol, Atenolol
- intrinszik szmm hatsuak: - Oxprenolol, Pindolol
- van nemspecifikus membrn stabilizl hatsuk: - Propranolol, Oxprenolol, Pindolol, Metoprolol
- szolubilits alapjn: - liposzolubilisak jl felszivodnak, mjban metabolizlodnak, biodiszponibilits gyenge
- hidrosolubilisak gyengn szivodnak fel biodiszponibilits j, vesn vltozatlanul
rlnek
- hats szerint: - erss hatsuak : - Pindolol, Timolol
Hats: - szivre negativ inotrop, kromotrop, dromotrop, tonotrop, batmotrop hats - cskkentik az O2
felhasznlst az erek szintjn , vasokonstrikci cskkentik a vrnyomst, reninszekrcit, gtoljk az adrenalin
felstabadulst
- KIR hats - depreszor reflexek irnt, anxiolitikus, cskkentik a tremort
- bronchokonsztrikci, mh sszehuzodst fokozza
- metabolikus hats - cskkentik a lipolizist s a glikogenolizist nvelve az antidiabetikumok hatst, fokozzk
a glikolizist nvelik az LDL, VLDL frakcit, relativ cskkentik a HDL, nvelik a koleszerol trigliceridek
szintzist
12

- indikci: - izgatott lapotok, Parkinzon

- tuladagols: - fradtsg, rmlom - szivnl: - tahicardia, aritmia
- megelzse az anginlis rohamnak
1. Propranolol - hipertireozis, obstruktiv cardioptia, migrn megelzs, portlis kerings cskkens oesophagus varix, antiglaukomatozis
- kontraindikci: - asthma, terhessg, rszklet, diabetes, szivelgtelensg
- liposolubilis
- adag 20 - 40 %, tabletta fl 3 - 4 ornknt
- injekci nagyon ritkn sulyos tahicardia 1 - 5 mg iv lass perfuzi
2. Oxprenol - 40 - 80 mg
- liposolubilis
3. Pindolol - Viscen - hatkony 1,1, 2
- 3 X 5 - 10mg
4. Trimolol - antiglaukoms
- cardioselectiv - 1 rec hat
5. Metoprolol - Lopresol - hidrosolubilis - nincs KIR hatsa
- 2 X 50 mg
6 - 9. Bopindolol, Bisoprolol, Nadolol
10. Lobetalol -gtol
11. Butoxamin - 2 gtol - kisrleti medicina
Helyi rzstelenitk
- szerep: - helyi antialgis szerek, rzstelenitik az illet terletet
- terpis clja: vaskulris spazmusok kezelse ( esetleg )
- aktulis helyi rzstelenits: fagyaszts knnyen prolg folyadk, az ilett terletre rtesszk elprolog s
ht von el, klasszikus Kloretil - Keln fp 12C
- helyi rzstelenitk: - lipofil - aroms vegyletek
- hidrofil - amino csoportos
- hats: - membrn stabilizlok, gtoljk a depolarizcit ( Na beramlst ), Na csatornt tjrhatatlann
teszik, reverzibilis, leggyakrabban klorhidrtok, sk kpzdnek, az ionizlt hidroszolubilis, a nem ionizlt
liposzolubilis
- gyulladt szvet helyi savassgt lltalban bzikus jelleg helyi rzstelenitket hasznlunk
- ionizlt forma nem tud tjutni a membrnon, nem jut be az idegsejtbe s nem tudja kifejteni hatst,
gyakorlati jelentsge gyulladsban
- kmiai tulajdonsgai is megvltoznak a membrnnak - fluidifikci jn ltre igy annl nehezebben tjrhat
ez is befolysolja az ionramlst
- rzkenysg nagy mrtkben vltozik a rostok fggvnyben ( nem fj, tappintst rzi )
- cskken az rzkenysge a rostoknak: - gyullads, rost tmrje nagy, mielinizlt, hossz nagy rostokrol van
sz, Renvier fle beszrdsek
- nem mielinizlt rostok ( posztganglionris ) rintettek elszr - helyi vasodilatci, utnna a C1 rostok
rintettek ( termoszenzitiv ) - A delta rostok is rintettek ( mielin ) - A gamma - legutoljra a
szomatomotorosok vannak a funkcibl felfggesztve
- termoszenzitiv - proprioreceptiv inger - rints - szomatomotoros rostok fggesztdnek fel
Farmakokinetika:
- felszivodst lassitani kell: - hosszabb hats elrsrt
- szisztms hats megszntetsrt
- adagols: sc - vasoconstrikci az erek szintjn ( Adrenalinnal trsitjuk )
- gyogyszer oldkonysga, HCl a szervezetben, gyors metabolizci gyors hats
- pszeudokolinszterz E nagy mrtkben hat rjuk, mj mikrozomilis E is ezek bontjk a hosszabb hatsa nagy toxicits szerek, vizelettel rlnek inaktiv formban, ismerni kell a KIR hatsait: mellkhats mindig
KIR - ek, elszr excitci - depriml hats, pszichs konfuzi, ksbb motoros hiperaktiv, epileptikus
grcsk, koma, kzponti eredet lgzs bnuls, ms szervek is rintettek: VIR
13

- ganglioplgikus hats: - neuroszimpatolitikus hats - vasodilatci, hTA, miocardium: cskken a sziv

excitabilits - cardiologiban mint antiaritmis szerek
- alkalmazsi helyek: - felleti rzstelenits: cseppents, drzsls
- sc, infiltrcis jelleg
- vezetses rzstelenits: - tronkulris - meghatrozott idegrostra hatnak
- plexurlis - meghatrozott ggl - ra hatnak, joval nagyobb
terletet rzstelenitenek
- rahianesztzia - agy gerincveli folyadkba
- epidurlis - dura zsk kr fecskendeznek rzstelenitt - difundl paravertebrlisan,
agy - gerincveli folyadkba - ez a legersebb
- szerek difuzibilitsa nagyon fontos, fleg a felleti rzstelenitsnl
Kmiai szempontbl: - bzikus szterek csoportja
- amidok csoportja
Bzikus szterek
1. Cocain - benzoesav sztere, klnbz sk formjban kerl bevetsre
- erssen liposzolubilis, j a diffuzibilitsa
- helyileg vasokonstrikcit okoz, nem kell trsitani adrenalinnal
- pislogsi reflexet sznteti meg, midrizis, rzki hats - szemkonjugci, parabulbris hats
- KIR veszlye fennll: - lltalban rm, vidmsg, euforia, dependencia
- tuladagols: - epileptiform grcsk, lgzs bnuls
- VIR: - szimpatikotonia, HTA, tachicardia
- gyakorlat: - igen j infiltrativ rzstelenit, mem kell adr, nem alkamazzk Kir - ben dependencia miatt,
florggszet, szemszet, fogszat: 1 - 5% oldat, 30 - 60 percet tart
- anesztzia hats j, felszivods 5 - tronkulris hats 25
2. Benzocain - Anesztezin
- parametil benzoesav s etil alkohol sztere
- liposzolubilis, nem oldodik vizben, nem injektbilis
- csak felleti rzstelenitsre 1 - 10 % oldatban, puder, por, kencs, emulzi, kp - aranyr
- po is adjk magisztrlis receptben feklyek kezelsre
- kicsi a tx de a hatkonysg is
3. Procain = Novocain
- parametil s egy aminoalkohol bzikus sztere
- enyhn hidroszolubilis anyag felleti rzstelenitsre nem hasznljk, infiltrcis 0,5 - 1%, tronkulris 2 - 4
%, rahianesztzia 8%, fogszat kb 4%
- hatsa 30 - 45 perc
- nem specifikus szterzok bontjk
- adag 200 mg egyszerre 2- 3 X naponta ( 600 mg)
- kicsi a toxicitsa
- ellenjavalt: aterosklerozis, HTA, hipertireozis, allergizl
- Kir keresztl is ki tud fejteni antialgis hatst ( hasonl az aspirinhez ), pl: vasodilatin, antiszpasztikus hats
- eutrofikus hatsa is van
- tuladagols - rszegsghez hasonl llapot - excitcis fzis
4. Tetracain - Dicain
- igen ers, hatkony szer
- hats 2 - 3 ora, felszivods 0,2 - 2%, infiltrcis 0.1 - 0,2 % ritkn alkalmazzk nagy tx miatt
Amid jelleg vegyletek
1. Lidocain - Xilin
- legelterjetteb, hats 1 - 2 ora
- mj E bontjk
- fellet: 2 - 4%, vezetses 1 - 2%, infiltrativ 0,5 - 1%, rahianesztzia 4 - 5%
- gyakran trsitjk adrenalinnal - szemszet 1%
- tuladagols: konfuzi, epileptiform grcsk, lgzs bnuls
- diazepmmal, szm lehet megelzni, ellensulyozni
14

- terpia - szivritmus zavarok kezelse

2. Metivacain - hasonl a Xilinhez
3. Bupivacain - hossz hats
4. Percain - hatkony, de mrgez
Szisztms narkotikumok - inhalcis narkotikumok
- KIR hat, rengeteg N, M - rec, gly, gaba inhibitor jelleg NT, glu, asp aktivl jelleg NT, endogn opioid
peptidek - endomorfinok - opioid receptorok S, H, Dopa rec is vannak
- hats nem egysges, KIR - ben klnbz fiziko - kmiai elvltozsokat hoznak ltre
- sebszeti narkozis: - nincs ntudat - alvs
- cskkent fjdalomrzs
- izmok tonusa cskken
- vitlis funkcik: kerings, lgzs megtartott
- gyakorlat: - a KIR funkcik ideiglenes kivonsa
- 3 fzist klnbztetnk meg: a.) - indukci
b.) - tulajdonkppeni narkozis
c.) - felbredsi fzis
a.) F1 - helyi analgzia szakasza, bizonyos fjdalom rzetek cskkenek vagy eltnnek
F2 - excitcis szakasz - pszichs agitlt lltalnos llapot ll fenn, reflex excitabilits, ingerlkenysg, n a
vasculris tonus, HTA, tachicardia, nystagmus, hnyinger, hnys
- igyeksznk a F2 rviditeni s kevsb manifesztlni
b.) F3 - 4 alfzis:
* tenzi normalizlodik megsznik a nvekeds, nincs miozis, nincs konjugcis reflex
* megjelenik a CAM - minimlis alveolris koncentrci, ez a msodik alfzis, inciziora nem vlaszol a
paciens excitcival
- szem fix, miosis van, nincs kornea relex, peritonelis reflex nincs
- cskken a vzizmok tonusa
* eltnik a fotomotor reflex, ebben operlnak lltalban
* pretoxikus fzis ilyenkor megkezddik a pupila tgulat, megjelenik a sima s a harntcsikolt izmok paralizise
- tuladagls F4 toxikus fzis:
- nyelv beess, garat szpazmus, vaszkulris kollapszus, hnys, hepatotoxocits, blparzis, bulbris parzis
kzponti lgzs bnuls
- kialakulnak metabolikus megnyilvnulsok is, ez fleg F2 - ben van hiperglikmia, hiperlaktacidmia szisztms acidozis veszlye ll fenn, poikilotermia, cskken a vizelet kivlaszts, hemokoncentrci
- ezen hatsok egy rszt lehet kivdeni atropinos premedikcival
- azok a funkcik rintetek amelyek poliszinaptikusak ( kevsb rintett az egy hossz axon ): - FR ascendens,
FAR legrzkenyebb, agykreg, ms formciok, legkevsb a gerincvel rzkeny
- kritriumok: - ne legyen gyulkony, robbankony
- kmiailag stabil vegylet legyen
- szles terlet zonja legyen
- narkozis knnyen kontrollhat legyen, konc knnyen lehessen vltoztatni
- mellkhats cskkent legyen
Alveolris felszivods fgg: - Pa P a bellegzett gznak
- membrn permeabilits
- vrben val oldkonysga az illet gznak: knnyen oldodik nagy
koncentrcit kell elrjenek, kevsb oldodik kis koncentrci is elgsges
- inhalcis narkotikum a KIR - be jut mert nagy a vrellts, utnna redisztribuci zsirszvet
- metabolizci: egyesek lebomlanak, tbbsgk vltoatlanul rl a killegzett levegvel, az anyag
forrspontja minnl kisebb annl gyorsabb az eliminci, oldkonysg kisebb - knnyebb az eliminci, helyi
keringsi viszonyoktl, ventilcitl
1. Dietil ter
- szintelen, szagtalan, gyulkony, robbankony
15

- vizben jl oldodik, vrgz particis koeficiense 15

- htrny: - indukcis fzis: - excitcis rsze igen kifejezett 20 tart
- elny: - ers analgzia, j izomrelaxci, szinerg hatsa van a kurarizl szerekkel
- nveli a vr perctrfogatot szervek vrelltsa javul, , tenzit nem befolysolja nagyon
- breds hossz ideig tart - van hidroszolubilis frakcija is, relative magas fp - ksi rls
- iritl a fels lgutakon - bronchus hiperszekrci, bronchus spazmus, hnyinger, hnys, laringo spasmus
- instabil vegylet, metabolikus acidozisra hajlamos
- nem tx parenchims szervekre, 3 - 7 % koncentrci - 100 - 200 mg/l a plazmban
- adagja 7 - 10 % ( 180 - 280 mg% ) vlik toxokuss
- premedikci: atropin, pszl
- excitcis fzis kifejezett - nyugtatok
- komplikci: - bronchopneumonia, paralitikus ileus
- lgzs depriml reflexes apno
2. Cloroform
- j narkozis - cardio, hepatotoxikus
3. Kloretil - Keln
- fagyasztsi rzstelenit, de inhalcis narkotikum is, reflexes apno, bronchospasmus, epileptiform
grcsket okoz
4. Halotn
- F - Cl - B etn, leggyakoribb
- liposzolubilisabb mint az ter, indukcis fzis rvidebb, excitcis fzis kifelyezettebb, nincs helyi iritci,
nem robbankony, de gyulkony
- jo analgtikum forrspont 50C
- szl hatsa van - dilatci - hTA, cskken a sziv perctrfogata, simaizom ellazit, rvnyes a mhnl csszrmetszs, nem ers a mjkrosit hatsa, de ellenjavalt mjbetegsgekben, szenszibilizlja a szivet
katekolaminok irnt - knnyen aritmia, ers hats 0,5 - 2 mg %
5. Metoxiflurn - Phentrane
- halognezett szrmazk, hosszabb mtteknl, indukcis fzis hossz, kevsb tx, fele metabolizlodik
6. N flurn - Izoflurn
- rvid indukcis szakasz, nincs nefrotoxikus hats, nem adhat epilepsziban
7. Kjgz - N protoxid - NO2
- zrt lnc inhalcis narkotikum, nem iritl, nem toxikus
- rvid indukci utn hat, kellemes erotikus lmai lesznek, boldogsg, vidmsg
- analgzia j, de csak 100% konc lehet igazn hasznlni
- izomrelaxci csekly + kurarizlok
- gyakori kis mttekre vagy mttek bevezetsre, utnna halotn
8. Ciklopropn
- nagy hats, cardiotoxikus - aritmia, ritka, kis mtteknl
Barbitursav szrmazkok - barbiturtok
- Tiopentl, Tiobarbitl, Hexobarbitl, Metotrexitl
- lltalban Na s formjban llitjk el, flakonban - feloldani, gyors indukci 15, ers liposzolubilits, hats
kb 20
- kell kurarizlval trsitani, nincs analgzis hats, fjdalomrzs bredskor
- ers altatszer, psztonit okoznak a szervezetben - cardioinhibitorok ( bradikardia )
- eltte atropizlni kell: - broncho -, laringo - spazmus veszlyes, van direkt kardioinhibitor hatsa is,
hepatotoxikus
- tuladagols - lgzs deprimls
- kis mtt, szlszet, ngyogyszat
Szteroid vegyletek
- hidroxid ion - bzis narkozis
- kiindul narkozis
16

Benzodiazepin: - Diazepm - iv bzis narkozis

- Midazolm - Dormicum
- rvi hats iv, cskkent tx, nagy adagban lgzs depriml
Vegyes
Propanidid - msodpercek alatt elalvs, hats 5 perc
- elny knnyen hamar kell a beteg, nincs ers fjdalom - ambulns medicina
- lgzs, kerings depriml hats
Propofol
Ketamin - Ketalar
- nincs lgzs, kerings deprimls, enyhe HTA okoz
- nemcsak iv, hanem im is adhat - hats hoszabb
- analgzs hatsa is van, nem izomrelaxns + kurarizlok
- alvs felletes, nyitott szemmel alszik - diszocilt narkozis, srgs medicina
- halucinci, gyorsan metab van redisztribuci is 15 - 20 perc utn
KIR - bralatti zsirszvet
- lassan bomlik 24 h utn - htrny
- komplikci esetn - ismtlik az adagolst, nem 24 orn bell a redisztibuci miatt
Neuroleptikus analgzia
- neuroleptikumok s analgizl szerek kombincija
- neuroleptikum - pszichitria: erss nyugtatok, Doperidol
- analgizl szer - Fentanil igen ers
30 vagy 50 : 1 arny ( Fentanil )
- Fentanil ers fjdalom csillapit, mellkhats: psztonia: n a szekretoros elvlaszts, lgzs depriml hats
- Doperidol: - nveli a Fentanil analgzis hatst ( nmaga nem fjdalomcsillapit )
- indifirencit s motivci inhibici ( magtol nem mozog )
- leromlott, lesovnyodott betegnek adjk az bersg miatt
- ellensulyozzuk a psztikotonit: Atropin
- ortostatikus hipotonira hajlamot mutat
- tilos: Parkinzon - antidopaminerg hats
- csszrmetszs - lgzs deprimls

Szedatohipnotikumok s anxiolitikus szerek

- nyugatat, altat szerek nagy adagban
- anxiolitikus: - szorongs old, KIR depriml szerek
- szedativ: - cskkenti a motoros tevkenysget, cskkenti az ingerekre val reaglst, cskkenti a
pszichomotoros aktivitst
- tmegy altat hatsba: - nveli az alvsi idt vagy alvsindukci
- alvs: - csukott szem, cskkent excitabilits, paraszimpatikotonis llapot
- nincs excitcis fzis, van trofotrop hats ( szervezet regenerlodik ), kls ingerekre az alv felbreszthet
- vannak szedatohipnotikumok: - kis adagban szedativum
- nagy adagban hipnotikum
- nagyon nagy adagban narkotikum - nehezen ellenrizhet ( koma ), toxikus
hats - koma, nincs reflex, vasomotor s lgzkzpontok is rintettek
- nehz kvantifiklni
- alvs: - EEG - tta, deta fzis dominlnak, non alvs, lass hullm, 20 - 25% 4X ( 4X fl ora ) jelentkezik
a REM mozgs
- EEG deszinkronizci
- szedatohipnotikus hats, KIR amely rintett: - agykreg, hipothalamus ( nc basalis ) a neurovegetativ
hatsok rvnyeslnek, felszl retikulris rendszer, limbikus rendszer: pszichs terlet
17

- kt tipus altat a hats idtartama szempontjbl:

- rvid hats - alvs indukcis szerek - gyakorlatban jobb mert megrizzk az alvs fiziologiai jellegt
- hossz hats - gtolja a korai kelst
I. Barbiturtok
- melanurea - barbitursav: heterociklikus piperidin szrmazk, 2N atom, 5C van - alkil, gyakran hasznlhatok 6
- 8 atomos szerek
- szerves sav jellegk van, enyhe savak, liposzolubilisak
- knnyen kpeznek alkalikus oldatot is - hidroszolubilis
- ha a kettes C atomon tallhat O - t S - el helyetesitjk - tiobarbiturtok - ers iv barbiturtok
- ugyanezt a hatst rjk el ha a 3 C - hoz egy CH3 - ktnk - ezek knnyen megromlanak
- jol felszivodnak po, gyomor - bl traktusbl, jol ktdnek az albuminhoz, nagy koncentrciban nevraxban
valosul meg
- metabolizci - mj hidroxill E bontjk le, gyakori a glkurono - konjugci, gyrtrs
- vesn t rlnek - glomerulris filtrci, tubulris reabszorbci rvn
- polris, hidroszolubilis reszorbcija cseklyebb - alkalinizlni a vizeletet - eliminci megn
- hatsmechanizmus: - ascendl aktiv retikulris rendszer szintjn: - komplex mechanizmus, biokmiai hats:
cskken az transzport, cskken az ATP szint, ADP felhasznlsa cskken a sejtek szintjn, membrn
stabilizls: cskken a Na beramls, cskken a NT
- Cl csatorna: - GABA hats ( gtl, inhibitor ) potenciljk azltal, hogy mgjobban kinyitjk a Cl csatornkat
- beramls - membrn hiperpolarits - nincs depolarizci
- barbiturtokat 3 csoportra osztjuk: - 1. hossz hats
- 2. kzepes hats
- 3. rvid - ultrarvid hatsuak
1. hossz hats: - lassan, rszlegesen metabolizlodnak, nha eredeti formban rlnek, hipnotikus hats
kisebb mint 8 ora, kumullodnak ha kura formjban adagoljk
Barbital - Veronal - dietil barbitursav
- Medinal tartakmaz Na st is, lltalban 300 - 500 mg altatszer, felezsi id 100 ora, 25% metabolizlodik a
mjban
- gyakorlatban csak magisztrlis recepten hasznljk
Fenil etil barbitursav - Fenobarbital - sav s Na sja
- felezsi id 25 - 100 ora, felhalmozodhat
- negyede metabolizlodik a mjban, enzim induktor hatssal bir
- 15 - 30 mg szedativ ( neurozisokban ), 100 mg altat, antiepilepszis hats, csaldi hiperbilirubinmia enzim indukci miatt
- kumullodik - ngyilkosok esetben veszlyes - lugositani a vizeletet, nvelni a diurzist
2.3. kzepes s rvid hats szerek:
- nagy mrtkben ( 90% ) metabolizlodik a mjban, hats ideje 4 - 6 ora, felezsi id 8 - 15 ora
- altatszerkn jk
Amobarbital - Dormital
- 100 mg - kzepes hats
Ciclobarbital
- legjobb elaltat 200 mg este
- rvid hats barbitursavak kzl a legjobb
Secobarbital - Pentobarbital
Mellkhats: - tolerancia kialakulsa az enzim indukci miatt - sajt lebontsukat is segitik, dependencit is
okozhatnak, nem trsitjk alkohollal, cskkenti a pszichomotoros aktivitst, fiatal korban excitcit is
okozhat, kontraindiklt porfiris betegsgben
- intoxikci - tuladagols
- 10 - 30 x a normlis adag - hallos adag
- koms llapot - nyultvelben lev keringsi s lgzsi kzpontokra bnitlag hat
- gyomormoss, vitlis funkcik fenntartsa: O2, kardiotonikumok, vizeletet alkalinizlni, nvelni a diurzist
- KIR excitnsokat nem nagyon adnak, adnak vrnyomsnvelt, Bemegrid - barbiturt antagonista
18

- nvekedik az akut intoxikci

- kronikus intoxikci - dependencit okoznak, kumulci is fennll, lmatlansg, ataxia, gondolkodsbeli,
beszd zavarok is kialakulnak, fokozatosan cskkentjk az adagot
II.Benzodiazepinek
- modernebb szedatohipnotikumok
- heterociklusos, kondenzlt vegyletek, gyakorlati jelentsge nagyobb mint a barbiturtoknak, klnbsg
hogy szorongs old anxiolitikus hatsa is van
- lehet epilepszia ellenes hats, gyakori az izomrelaxl hats ( nem ers )
- nagy adagban - narkozisos llapot - koma - hall lgzs deprimls miatt
- biztonsgi zonjuk nagyobb mint a barbiturtoknak
- nincs enzim indukci, nem hatnak a perifris idegrendszerre, additiv szinergista hats kzponti depriml
szerekkel, nem szabad trsitani alkohollal, Rem fzisokat is jobban megrzik
- hats: - Cl csatorna szintjn a GABA receptoroknl gyakrabban nyitjk a Cl csatornkat
Flumazinil - kompetivit antagonista a benzodiazepin receptoron, formatio reticularis ascendensen is ki tudja
fejteni hatst ( izomrelaxns )
- po jol felszivodik, Bp: 60 - 80 per os
- rszlegesen ktdnek a plazmaproteinekhez, lipotrop jelleg, mjban metabolizlodik: - demetills a
leggyakoribb, hidroxills, glukuronokonjugls
- legelterjettebb: Diazepm amikor demetillodik - Nordiazepm, msik rsze hidroxillodik - Oxazepm ez
glukuron konjugcival hatstalan metabolit
- felezsi id szles skln vltozik pl 2 - 3 ra - rvid, 100 ra - hossz
- rvid hats - 4 - 5 ra, kzepes hats 12 ra, hossz hats 100 ra
1. Klordiazepoxid - Napoton - els
- anxiolitikus hatst hasznljk ki ma, nem a legjobb szedatohipnotikum
- felezsi id 90 ora - altatonak nem j, felhalmozodik
- 50 - 100 mg / nap
2. Diazepm - f kpvisel
- kiegyensulyozott a 4 hatsa: - szedatohipnotikum
- anxiolitikus
- miorelaxns ( KIR vzizom ellazit )
- epilepszia ellenes hats
- narkozis bevezetsre hasznljk gyakran
- hatsideje - kt aktiv metabolit: - Nordiazepm - hossz ideig tart
- Oxazepm - bomlik tovbb
- hats erssg kzepes
- anxiolitikus, szedatohipnotikus: - 2 - 5 mg
- miorelaxns, epilepszia ellenes 5 - 10 mg
3. Oxazepm
- felezdi id 7 - 8 ora, anxiolitikus, miorelaxns szerknt hasznljk
- 2 -10 mg
4. Medazepm - Rudotel
- 3 x 5 - 10 mg, anxiolitikus tulajdosg, kevsb okoz lmossgot
- felezsi id 48 - 78 ora
5. Alprazoln
- modernebb, 1 - 2 mg, felezsi id 12 - 16 ora
6. Flunitrazepm - modernebb, aktivabb, elaltatszer
- 1 - 2 mg este hatsa nagyobb
7. Nitrazepm - nyugtatobb alvst biztositanak
- hats 4 - 6 ora, felezsi id 24 ora
- 2,5 - 10 mg, klasszikus 5 mg este
8. Midazolm - Dormicum
- felezsi id 1 - 4 ora
19

- iv narkotikumknt hasznljk, 1 - 2 mg alatatszerknt is hasznljk

9. Clonazepm
- epilepszia ellenes hats dominl
10. Lonazepm
- szorongsos rohamok ellen hatkony
- 2 x 1 mg naponta
- mellkhats: - toxicits kisebb mint a barbiturtoknl, vigilencit, brenltet, affektivitst
- idsnl: - paradoxlis, konfuzis llapot
- van dependencia de kis mrtkben
- alkohollal szupraadditiv szinergizmust adnak
- elvonsi tnet: - trmor, diszfonia, rossz kzrzet
- tolerancia - enzim indukci miatt fleg grcsold hatsra vonatkozva alakul ki tolerancia,
szedatohipnotikus hatsnl kzepesen, anxiolitikus hatsnl nem alakul ki dependencia
- kontraindikci miastenia gravis
11. Zopiklon - felezsi id 3 - 6 ora, kevsb toxikus, kicsi mellkhats - anterogrd amnzia
12. Zolpidem - felezsi id 2 - 3 ora
- benzodiazepin receptoron hat, hatsa felfggeszthet Flumazinillel
III. Nem barbiturt vagy benzodiazepin szrmazkok
1. Glutetinid
- kzepes hats, kevs mellkhatssal
- 200 - 250 mg ( 250 - 500 mg )
- ers enzim induktor, dependencia
2. Bromoval
- izovalerina, Br, urea kondezcis termke
- szedativ 300 mg, altat 600 mg, 4 ora a hatsa, kicsi mellkhatssal
3. Klometiazol
- B1 szrmazik , alkoholizmus elvonsnl, j delirium tremens esetn
IV. Alkohol, aldehid csoporthoz tartozk
1. Kloralhidrt - Cl3 - acetil - hidrt
- hasonl lmot okoz a fiziologishoz, nem gtolja a REM fzisokat
- EEG kis mrtkben vltozik, felszivods a blbl j, felezsi id 8 ora, hatsideje 8 ora
- nagy adagban epilepszis hats, tetnia ( tonusos grcsk ), clisma, eklampszia
- ulcerogn - Cl tartalma miatt
- mellkhats heyi iritl hats
- van enteroszolubilits hats is, szivre, mjra toxikus
- metabolit: - Cl3 etanol aktiv metabolit ez glukuron konjugcit szenved
- Cl3 etanol foszft is hasznlhat gyogyszerknt 2 - 4g altat, 1g nyugtat
2. Paraldehid - 2 - 4 g altatszer
3. Metilpentinol - 250mg, alkohol amely 6 C atom van
4. Romergan - Prometazid - antialgis szer - H1 blokkol - ers altat, nyugtat hats
V. Ms strukturj anxiolitikumok
1. Buspiron - szerotonin antagonista
- 1 A tipus S - rectoron fejti ki hatst, j, kevs mellkhats
2. Meprobramat - CH3 propil propndiol bikarbont - elssorban anxiolitikum, miorelaxns, lmosit szer
- dependencia, 200 - 400 mg, felezsi id 10 ora, kevsb toxikus, van enzim indukci hatsa
3. Hidroxizin - vegetativ neurozisokban adjk, anxiolitikus
- 25 - 100 mg, rossz llapot paciensnek adjk, van antikolinerg, hisztaminerg,antiszpasztikus - emetikus hats
Csak szedativ hats szerek
Macskagykr - Valerianae radix
20

- rossz illat llolaj

- hasznljuk: - neurozisokban, szividegessgben
- tinctura ( alkoholos oldat ): 3 x 20 mg/ nap ( csepp )
- komponense az Extraverl nev kszitmnynek ( + barbiturtok )
Br sk:
- cskkenti a KIR excitabiltst, kreg inhibici
- hatsmechanizmus: Br helyetesiti a Cl - t klnbz folyamatokban, cskkenti a szexulis tvgyat
- mellkhats: - beszdzavar, egyensuly zavar, faringelis reflexet deprimlja
- nyugtat: 0,5 - 1g - oldat formjban, Na, K, Ca sk formjban
- nagy adagban epilepszia ellenes hats, brn t tvozik a Br - acnee
- kpesek felhalmozodni a szervezetben: - bromizmus: - cskkent reflex, cskkent beszd kszsg s kpessg
Neuroleptikumok
- jellemz: - klasszikus trisz: - antipszichotikus - restrukturljk a gondolkodst
- neurovegetativ hats - VIR perifrisan s kzpontilag
- extrapiramidlis mozgszavar ( hasonl a Parkinzonhoz - jatrogn )
- kmiailag: - Fenotiazin szrmazkok
- Tioxantn szrmazkok
- Butirfenon szrmazkok
- Difenil, butil, piperidin szrmazkok
- Rezerpin nll csoport
- farmakodinamikai hats: - pszichs depressziv hats, cskken a vigilits, brenlti llapot cskken, de nem
alszik el, cskkent dinamogenzis ( kezdemnyez kszsg ), cskkent affektivits: indiferens llapot, cskken
a spontn motilits is, mozgsai koordinltak de nem akar mozogni, poszturlis reflexek megrzttek
- feltteles reflexek megsznnek: vdekezs, tpllkozs, felttlen reflexek jelen vannak de lassubbak
- knyszer mozgs dixtonia, akatzia, szelidl nem agitlt
- gondolkodsi restrikcik miatt hasznljk: - obszesszi, knyszerkpzetek: - pszichitria
- EEG szinkronizlt nagy lass hullmok
- potenciljk az epilepszit kivlt anyagok hatst
- eggythatsaik: - ms KIR depriml gyogyszerek hatst potenciljk ( nmagban nem fjdalom
csillapit ), amfetamin ellenes hats
- vegetativ hats perifris s kzponti mechanizmusokon keresztl
- kardiovaszkulris: ortosztatikus hipotonia, hTA, nveli a szivfrekvencit
- hnys s hnyinger cskkent, szjszrazsg, konstipci, cskkent gastrointesztinlis mozgs
- pszl hats ( grcsold ), csukls ellen j
- poikilotermia - tilos napra menni - sulyos hipertermia, hipotermia alacsony hmrsklet esetn
- neuroendokrin: - prolaktin szekrci n, cskken az LH, gonadotropin, nvekedik az tvgy
- hatsmechanizmus: - nem specifikus membrn stabiliztor, cskken az ATP szintzis
- fleg dopamin rec: AC csatolt - D1 - R
- D2 - R mg ersebb hats
- D3 - R is kpes blokkolni
- dopaminerg deprim - Parkinsonizmus
- tubero - infundibulris rendszer - neuroendokrin vltozsok
- vigilits cskken: FAR
- hossz ideig - receptor up regulation
- adrenerg rec gtols: antipszichotikumok, termoregulci cskken, tenzi cskken
- kolinerg NT - cskken a szekrci, a gastrointestinlis motilits, enyhe midrizis
- antiserotoninerg hats - nyugtat, vasodilattor
Mellkhats: - Parkinzonizmus, orthostatikus hipotenzi, aluszkonysg, lmossg, atropinszer hats
I. Fenotiazinok
21

- fotoszenszibilizl, pigmentci zavar, ikter, leukopnia

- kontraindikci: ms KIR deprimlokkal nem trsitjuk
- ellenjavalt: rheumatoid betegsgek, mjbetegsgek
- tuladagols: NA kolapszus, koffein, nem adunk adrenalint megforditja hatst
Fenotiazin: - triciklikus fenotiazin + ezen N atomon egy aminoalkohol is kapcsoldik
- CL - Cl promazin referencia vegylet
- szedativ neuroleptikumok ( nyugtat hats dominl )
- mellkhats: hipotenzi, aluszkonysg, lmossg
- inciziv neurolitikum: autizmus, negativizmus
- antidopaminerg hats - extrapyramidlis hats
- 3 csoport: I. Dimetil aminok, II. Piperidinek, III. Piprerazinok
I. Dimetil aminok:
1. Cl promazin - Cl delazin - Plegomazin . Largactil
- egyformn rinti az antiadrenerg, kolinerg, serotoninerg, dopaminerg receptorokat
- skizofrnia kezels - 3 hetes kura, agitci 15 perc utn megsznik, pszichs restrikci 20 nap
- j a: - delirium, corea minor, neurovegetativ kiegyenlits
- narkozis potencilsa, fjdalom csillapit potencilsa, nagy adagban koliks grcs
- srgssgi medicina - politraumkban adjk - traums shock megelzse, de vasodilattor
- cskkenti a termoregulcit
- 25 - 50 mg EA 200 - 300 mg/ nap max 2 - 3 ht utn cskkentjk
- 75 mg / nap klasszikus adag
- mellkhats: - gyogyszeres Parkinzonizmus, tvgynvekeds - elhizs, poikilotermia, malignus hipertermia,
fotoszenszibilits, koleszerol ikterus, galactorea
- bp 35%, felszivods j, inj, im, helyi iritl hats, iv perfuzi - hipotenzis llapotokat okoz
- litikus koktlok - antialgis hats ( trsitva Mialginnal ), plazmaproteinhez jl ktdik, felhalmozodik a
sejtmembrnban
- dimetilezs, hidroxilci, sulfoxidls konjugci, felezsi id 10 - 30 ora
- ellenjavalt: mj, vese elgtelensg, szivbetegsgek, epilepszia
- akut mrgezsek esetn - koma, epileptikus grcsk
2. Levomepromazin - Nosinan
- di CH3 aminok csoportjba tartozik, ers szedativ, szorongs old, fjdalomcsillapit hatsa nincs
- mellkhats: hTA, aluszkonysg
- 30 - 50 mg, van ers a blokkol hatsa ( szimpatolitikum )
II. Piperidinek
1. Tioridazin
- szedativ, ers antikolinerg hats, kisebb az extrapiramidlis hats
- pszichozis 600 - 800 mg/ nap - 200 - 300 mg fenntart adag
- neurozis cskkent, altat, szorongs old is
- ltalban fenntart kezelsnl hasznljuk, van aktiv metabolitja
- mellkhats - pigmentci zavar - cornea, retina, szivmkds zavar esetenknt
2. Periciazin
- magatarts zavar kezelse
III. Piperazin szrmazkok:
- piperazin gyrs vegyletek
- kzs tulajdonsg: - ers hats. Inciziv jelleg ( nem szedativ )
- mellkhats: - extrapiramidlis zavar, gyogyszeres parkinzonizmus ( ers )
1. Proklorperazin - Emetirl - drazs, fiola gyakran
- antiemetikus - hnyinger, hnyscsillapit, 20 - 50 mg adagban, de ers extrapiramidlis mozgs zavart
2. Mayeptil - ers, kura kezels: 20 mg adagban
3. Trifloperazin
22

- ers, gyakran hasznljk antipszichotikus: kronikus schizophrnia kezelse - antihalucinogn hats,

mniellenes hats, antiautisztikus hats
4. Fluphenazin - Liogn - Moditn
- ers antipszihikus szer, 20 - 25 mg/ nap
- szterezet vltozata zsirsavval Fluphenazin descamt - retrd - 1 inj 25mg/ honap
II. Tioxantn csoport
- triciklikus vegyletek
- N - t egy C helyetesiti, van egy ketts kts
- 2 csoport: - propilamin szrmazkok - szedativ jellegek - Clorprotixn
- piperazin vegyletek - inciziv jellegek - Flupentixol - Fluanxol vannak retard kszitmnyek
decanolt fluanxol
III. Butirofenolok
- nem tricklikus vegyletek
1. Droperidol - neuroleptikum
2. Haloperidol
- legelterjedtebb neuroleptikum, clorproxazinnl 50X erssebb, hatkony antipszihikus szer, inciziv vegylet,
antihalucinogn, antiautisztikus, antimniaellenes, van enyhe anxiolitikus hatsa is, nem ers a vegetativ hats,
de ers a gyogyszeres parkinzon okoz hats, 10mg/ nap tmad adag orlisan s parenterlisan is
- van gyenge antialgis, hnyingercskkent hats is van
- 1 - 2 mg EA neuropszichozisokban 3 x 1, 2 x 2 mg
- ers antidopaminerg - extrapiramidlis mozgs zavart, tbbi kisebb antiadrenerg, antikolinerg, antiszerotonin
hats, nem nveli az tvgyat, ( a fentiek elhizst okoznak )
- retard kszitmny: - 1 im inj/ h
3. Trifloperidol
- hasonl
IV. Difenil - butil - piperidin szrmazkok:
1. Pimozid - Ora
- csekly antidopaminerg hatsai s vegetativ mellkhatsai is
- antipszihotikus hats j, megmarad
- po, nha inj, felezsi id 54 h, 1 - 3 mg/ 1x naponta
2. Fluospiridin
- im inj 1/ ht, 2 - 5 mg felezsi id 15 nap
- atipusos neuroleptikumoknak nevezik most, kevss okoznak extrapiramidlis mozgs zavart
3. Keozepin
D4 rec - on antagonista - nincs extrapiramidlis mozgszavar, a adrenolitikus hats is bizonyitott, j
antiszerotoninerg
- nem rs negativisztikus betegsgek kezelse
- fleg D2, D3 - rec blokkolja
4. Risperidon
- j szer, D2 s S2 - receptort blokkolja 5-HT2-R
- szles hats - 2 x 2 - 4 mg pszichozisokban
- mellkhats: - bradicardia, hTA, lmatlansg, felezsi id 24h
V. Rezerpin
- neuroszl 0,25 mg - hipotenziv
- 2,5 mg fiola ( 10x adag ) - neuroleptikus - Raunervin
- gyakorlatban nem hasznljk, bradicardia, hTA
Antimnis, antidepresszis szerek
23

- affektiv pszichozisok - rzelmi hozzllst befolysolja ( letargia )

- depresszi vltakozik mnis llapotokkal - bipolris depresszi
- jellemz az nkritika is
- kt manifesztci: - inhiblt ( klasszikus ) - gondolkozs is blokkolt
- agitlt depresszi + anxiets - deprimlt, agitlt - ngyilkossg
- depresszi: - endogn
- exogn - hall a csaldban
- melankolis llapotok, gondolkods zavar is trsulhat hozz
- organikus elvltozsok: - cskken a szervet vdekez kpessge
- kevsb birjk a fizikai terhelst is - kifrads, idseknl involucis depresszi
- mnis llapot: - vidm, euforis, grandomnia
- 3 csoport: - triciklikus antidepresszivek
- MAO inhibitorok
- litium
I. Timoleptikumok - triciklikus antideprsszivek
- szerkezete hasonl a neuroleptikumokhoz ( koplanris - egy sikban helyezkedik el ), kzps gyr
heptagonlis nem koplanris
- farmakodinamika: - hangulatot javitja, de nem okoz euforit, nem okoz dependencit, normlis
kedlyllapotot nem befolysoljk
- llatkisrlet - egr uszsi teszt +
- NA hatst potenciljk
- olyanszeren hatnak mint az indirekt szimpatomimetkumok
- szedativ - agitlt depressziban, inciziv - aktivtor jellegek - inhiblt depresszi
- adrenerg hats, vegetativ hatsokat is jelenthet - antikolinerg hats - cskkent gi motilits - szkrekeds cskken az ortosztatikus hipotenzi, cskken az tvgy de nvekedhet is, lmatlansg is elfordul, enurezis
nocturna
- tuladagols: - cardiotonikus tnetek, negativ inotrop - ritmuszavarok, szkrekeds, szjszrazsg
- KIR - konvulziv hats, sulyos hTA - koma, centrlis hipertenzis krizis is kialakulhat
- ltalban up take 1 mechanizmus gtolja ez a noradrenalin szintjn valosul meg - aktivl antidepressziv
anion pumpa gtolsa rvn gtolja a sejt szintjn szedativ antidepressziv
- kompenzatorikus mechanizmus - rec down regulation: - fleg - rec, katekolamin szintzise cskken,
monoaminok turnovere cskken
- kolinerg mechanizmus: - posztszinaptikus blokkols, atropinszer hats a perifrin, kisebb mrtkben a KIR
- re is
- dopamin rec is gtoljk - tenzi vltozs dozistl fggen n vagy cskken, f hats hely limbikus rendszer
( rzelem )
1. Imipramin - Antideprin
- kiegyensulyozott hats szer: - inciziv/szedativ, biodiszponibilits hasonl fenotiazinokhoz ( j )
- albuminhoz jol ktdik s utnna a szvetbe is, mjon metabolizlodik: - dezalkilezs, demetills,
hidroxills
- adag 100mg / nap, max 200mg
- prodrug demetills sorn vlik hatkonny
2. Dezipramin - ez az aktiv metabolit
- inkbb aktivtor jelleg 20 - 50 mg EA - 150 - 250 mg
- ellenjavalt: - szivbetegsgek, epilepszia, antikolinerg hats: glaukoma, prosztata adenoma
3. Amitriptin
- szedativ anxiolitikus, antidepressziv szer, fjdalom csillapits is
4. Nortriptin - aktiv metabolit, ez aktivtor jelleg
5. Protriptin - aktivl vegylet
6. Doxepin - neurosis, anxiosus llapotban adag hasonlit az imipraminhoz, tranchilizl hatsa is van,
maximum 200 mg
7. Maprotilin - Ludimin
24

- atipikus antidepressziv szer, kevs vegetativ hatsa van, cardiotoxicits cskkent, triciklikus vegylet
- szedativ 25 - 70 mg, 2 - 3 x/nap
8. Mianserin
9. Xilorazin - hasonl gyogyszerek inkbb aktivlk
10. Nomifensin
- j szerek:
11. Fluoxetin
Kifejezetten a S - rec koncentrl - Prozac, nincs antikolinerg hats, nem cardiotoxikus, legelterjetteb, bp po
70%, felezsi id: 2 - 3 nap
- aktiv metabolitja van ennek felezsi ideje 7 - 8 nap
12. Fluoxamin
- sokkal kisebb a felezsi id ( 15 ora ), indikci hasonl
13. Sertralin
- ers, pnikban j ( anxiolitikus )
14. 15. Paroxentin, Citaloprm legszelektivebb gyogyszer csoport
II. MAO inhibitorok
- enzim ami az idegredszeren bell hat, intraneuronlis cathecolamin lebontsrt felels
- nem szelektivek ms gyogyszerek metabolizmusba beleavatkoznak
1. Iproninzid - szedativ antidepressziv szer
2. Nialamid - hidrazid szrmazk
3. Tranilcipromid
- nem hidrazid szrmazk, mellkhats potencilja ms gyogyszerek hatst, hepatonociv
MAO A bnitok - adrenerg rendszerre hat
MAO B bnitok - dopaminerg rendszerre hat
4. Macrobenid - Aurolix
- modern, reverzibilis gtls, szelektiv: hat a MAO A
- MAO B inhibitorok - dopamint bontja - Parkinzonizmusban
III. Litium - fm
- antimnis depressziv, bipolris mniakodepressziban, cskkent membrn excitabilits, cskken a NT
szintzis
- hats: - neuronon helyetesiti a Na - t, befolysolja a Na beramlst
- 200 - 300 mg Li karbont
- keskeny a terpis zona, rendszeres ellenrzs: litmia 1 mmol/ L
- mellkhats: - tremor, hidrozalin retenci ( HTA )
- poliuria - nefrogn diabetes insipidus, szivvezetsi s ritmus zavar, n a pajzsmirigy tmege,
gastrointestinlis panaszok

KIR izgatok
- pszichoszomnolest szerek, analeptikus hatsuk is van
- nyultvel vitlis kzpontjaira hatnak
- hipermotilits, epileptikus grcsk - tonusos - tetnis grcs - spinlis eredetek, klonusos rngsok spinlis, tonus klonusos - epilepszia - spinlis eredet
- bulbris analeptikumok
- nootrop hats: - KIR javitjk a metabolizmust, a neuronok szintjn, csak a patologis esetekben hatnak,
iszkmia, kombl val visszatrsre is j
- involuci cskken - idseknl
25

- EEG diszinkronizci
- mechanizmus n a glukoz felhasznls, n az ATP, n a NT bioszintzise fleg katekolaminok szintjn
- nootrop szerek agyi keringsi zavarokban
1. Meclofenoxt
- po 100 - 200 mg 3x / nap - n a glukoz felhasznls, acetilkolin szintzis az agyban
2. Piritinol
- piridoxinhoz hasonl vegylet struktur szempontbl, glukoz metabolizcit befolysolja - 200 mg, n a
cellulris protein szintzis
3. Piramen - Piracetm - Energol
- 400 mg adag - 1g - 1,5g ( szesziban )
- ATP szintzist favorizlja, inj, nem okoz dependencit
- adjk: - szeszi, fiziologis llapotok - agyi hipoxia esetn, teljesitmny fokoz
4. Glutaminsav - Glutrsav
- KIR NT is
Benzedrin szrmazk - b fenil izopropil
- adrenerg, pszichosztimultor
5. Amfetamin ( speed )
- liposzolubilis vegylet, centrlis anxiolitikus hats
- llat: - motilits, sztereotip mozgs ( tikk egr )
- tuladagols: - epilepszia, felbreszt hats
- EEG deszinkronizci
- NA, Dopa szabadit fel, rekaptciban is kzreavatkozik, fleg FAR, hipothalamus
- pszichs ? ellensulyozza, nem vlik lmoss
- kbitszer, tilos sportolknak
- kellemes kzrzet, hasonlit a cocainhoz
- hossz alkalmazssal: - frasztja a szervezetet, pszichotoxikus tnetek: agresszivits, halucinci, n a
glikolizilis, lipolizis, n az alapanyagcsere, n az oxign fogyaszts, hipertermia
- narcolepszis llapotok: kezelsre hasznljk - hiperlmossg
- neuroleptikus hossz kezels utn is adjk
- ellenjavalt: - HTA, szivbetegsgek
6. Fermubrazin - pszichostimull hats, ers toxicits
7. Amfrepamon - Xilutin
- fogykura, pszihostimulns is, hipokaloris trend betartst elsegiti
- nem adunk: - aterosklerozis, HTA, szivbetegsgek
8. Klorfenteramin
9. Fenfluramin - hasonl szerek
- adrenerg, dopaminerg ingerlet befolysol
- serotoninerg hats is feltnik: fokozatosan rvnyess teszi - jollakottsg kzpont
Metilxantinok
- pszihostimultorok, analeptikus perifris hats
1. Teofilioa dixantin szrmazk - asztma bronchustgit
2. Teobromid - nem ers a pszichs hats, bronchus tgit, szivre hat gyogyszer, vizhajtok: Teofilin
3. Koffein - KIR hats - trimetilxantin szrmazk
- nincs euforizl hats, fantzil hatst egy kicsit nveli, nem okoz addikcit, rvid ideig bradicardia majd
tahicardizl, vasokonstrikci - vasodilatci ( coronria, harntcsikolt )
- hipotenzit emeli, normlis tenzit nem vltoztatja
- kis analgetikus hats - szorongsokban, nveli a renlis tramlst - diurzis, n a gyomor szekrci, n a
gastrointestinlis motilits, izgatja a hnys kzpontot, cskken a frads
- KIR: - remegs, grcs, ritkn epilepszia
- mellkhats: - palpitci, hnys, hnyinger, ideci
- 50 - 250 mg, Na benzoikumbl oldodik vizben, 1 cssze 50 mg
- cellulris: - PDE E bnitja - cskken cAMP
26

- sziv: pozitiv inotrophats, elsegiti a Ca felszabadulst a SR - bl

Bulbris analeptikumok:
- ritka - epilepszia ( szintetikusak )
1. Pentetrazol - nem hasznljk, llatkisrletek - epileptiform grcsk, keskeny terpis zona
2. Nicetamid - respiratorikus depresszi
3. Bemegrid - Ahipnon
- alvs ellen j, sok altatszer kezelse ellen j
4. Karion - lgzsstimull - reflexes uton
5. Lobelin - reflexes uton stimull csak
Reflexivitst nvel szerek
Strichnin
- gerincvel reflexivitst nveli, kis mrtkben nyultagyit is ( sulfos. nitrs. )
- interkalris Renshaw neuronok - normlis inhibicit okozzk, ezeket kikapcsoljk, izomtonus n, reflex n,
gyors mozgs
- szk terpis zona - toxikus adag
- bulbris analeptikum - hossz hats
- tuladagols: - tonusos tetnuszos grcs, nagyon ers - opistotonus
- rzkenysg fokozodik - ers fjdalmak
- adjuk: hipotenzio - kiss nveli, nveli az rzkenysget: - hallszavar
- terpis adag: - 1 - 4 mg
Epilepsziaellenes szerek
- neurologiai betegsg: eszmletvestts, tonus - klonusos grcs ( merev - rng )
- fiziopatologia: - patologis gock a KIR - ben - idnknt beindul - neuron kislsek egyszerre s egyms
utn tbbszr
- ha a gc kzponti elhellyezkeds ( asszociativ aktiv rendszer ) - nagy roham = grand male - rng merev
grcs
- petit male - nincs grcs csak eszmletveszts
- ritka. - mioclonos epilepszia - csak grcsk nincs eszmletveszts, ha a gc a temporlis lebenyben van pszichs epilepszia
- status epilepticus - sulyos, egyik roham a msikat kveti - gyakran hallhoz vezet
Terpis szempont: - genuin epilepszia - egsz ltben - gyogyszeres kezels, ritkn, ha jl identifikljk a
goct - idegsebszet - megsznik
- ms mech is okoz grcst: - magas lz, mrgezsek, hipoxia - nem epilepszis grcsk
- gyogyszerek lltalban elnyomjk, megakadlyozzk a patologis impulzusok keletkezst, esetenknt
ingerlet tovbbhaladhat, gyakran membrnstabilizlok: potencilfgg Na csatornt blokkolja, thalamus: T
tipus Ca csatora blokk
- GABA gtl jellegnek a megersitse - GABA hats fokozsa, emeli a szmt, szinaptikus rsben az
inaktivlst felfggeszti
Grand maleban hatsosak:
1. Fenobarbital: - status epilepticus - injekci
- llatkisrlet: - Pentetrazol - epileptiform grcskre hat, elektroshockra is hat, 400 mg naponta, egyszerre
100 mg
- mellkhats: - lland aluszkonysg, avitaminozist okoz, folsavhiny - megaloblastos anmia, osteomalacia,
E induktor befolysolja ms gyogyszerek metabolizcijt
2. Primidon - Hidantoin - barbitursav szrmazk, nem okoz ilyen ers aluszkonysgot, egy rsze
fenobarbitll alakul a szervezetbe
- napi 200 - 250 mg

27

3. Fenitoin - szelektivebb hats, membrnstabilizl, Na csatorna blokk, j a status epileptikusban,

kontraindiklt petit maleban, legelterjetteb a grand maleban, mellkhats: ataxia, gastrointestinlis mellkhats,
anaemia, ltszavar, gingiva metaplzia
- lltalban 100 mg
- lassan szivodik fel mjban metabolizlodik
- ers enzim induktor hats - befolysolja ms gyogyszerek hatst, felezsi id hossz a dozistl fgg: - kis
adag 6 ora, nagy adag 20 ora
- napi 300 mg - ig
- felhasznls: V. neuralgia
- cardiologia antiaritmis szer
4. Carbamazepin - Stazepin - hasonl imiprazin
- Na csatorna blokkol - membrnstabilizl
- grand maleban s pszichomotoros epilepsziban 400 mg EA
- adhat V. neuralgiban
- mellkhats: - gastrointestinlis zavarok - hnyinger, brkits, hipovitaminozis, atropinszer zavarok
- klasszikus hats: szdls, ketts lts
- felezsi id 15 - 30 ora
- enzim induktor sajt lebontst is gyorsitja
Peti maleban hatsosak
- pentetazol ltal kivltott grcst megelzik, nem tudjk megakadlyozni az elektroshock ltal kivltott
grcst
1. Trimetadion - Trepal - oxazolidin szrmazk, 300 - 800 mg
- sok mellkhats: - hematologiai, neurologiai
2. Etosuxilin - Suxilep - itt gyakran hasznljk, arnylag kevs mellkhats, felezsi id 40 ora, vrfehrjkhez
jol ktdik
- talamusban T tipus Ca csatorna blokkol - membrn stabilizl
- 250 - 500 mg DU - napi 1 g - ig
3. Valprotok - dipropil ecetsav Na, K csatornra is hat, GABA hatst is facilitlja
Acidum valproicum s si
- nha grand maleban is hatsos, sok KIR s gi hats
Sedatohipnotikum:
4. Diazepm: kiegyenlitett hats, mioclonusos epilepsziban j, status epileptikusban injekcira is alkalmas
5. Clonazepm - dnten epilepszia ellenes, 1 - 2 mg adagban is
6. Nitrazepm - gyerekek
7. Clobazepm - adjuvns szer, ha ms gyogyszerek nem vlnak be
8. Lamotrigin - modern - grand maleban s foclis epilepsziban j
9. Vigabatrin - GABA szrmazk
10. Sultiam - GABA lebontst gtolja
Kzponti miorelaxnsok
- adhatok adjuvns kezelsben az epilepsziban - grcsk nem olyan kifejezettek
- adhatk sclerozis multiplexben / piramidalisban
- ltalban a poliszinaptikus reflexeket ( cskken az interkalris neuronok szintjn ) - spinlis elhelyezkeds
vagy agytrzsben
1. Guyafenezin - Trecid - 200 mg miorelaxns, kptet is
2. Clozoxazon: lokomotor esetekben: 200 - 500 mg DU, hepatotoxikus
3. Mydocalm - Tolperison: kolinerg rec - ra hat a KIR - ben
4. Baclofen - Lioresal - spastikus llapot kezelse, GABA spinlis receptort aktivl
- elssorban miorelaxns
- de ersebbek is vannak - sedatohipnotikum s anxiolitikus csoport pl Diazepm, Oxazepm, Meprobamat
Parkinzonizmus kezelse
28

- extrapiramidlis rendszer betegsge - ids korban, lrva arc, hipo vagy akinezia, lltalnos trmor
- jellegzetes: - rigidits, hiposzekrci, hiperszalivci
- atropinszer szrmazkok jl kezeltk - psz
1. Romparkin - Trihexifenidil
- elssorban kzponti hats ( atropin - perifrira hat )
- 2 mg tabletta, maximum 10mg / nap
- kissebb adag - fokozatosan nveljk
- elssorban hiperszekrcira hat s rigiditsra, kevsb a tremor - ellenjavalt: - glaukoma, prosztata adenoma
2. Benzatropin - hasonl szer
3. Dietazin - fenotiazin szrmazk ( neuroleptikum )
4. Metixn - Tioxantnek kzl
5. Clorfenoxamin - antihisztamin szer, j Parkinzon ellenes
- antikolinerg szerek, neuroleptikumok - ezek csak adjuvns szerek, tneti kezels, etiologiai kezels
dopaminerg szerekkel
- dopamin kevs a corpus stritum szintjn, kivlrl bejutatott nem jut be a KIR - be
- szubsztitutiv terpit kell alkalmazni
- nagy adagban dopamin - cardiologiai mellkhats
6. Levo ( L dopa ) - dopamin prekurzora, KIR - ben dopv alakul, kis rsze alakul t, tbbi ott marad
perifrisan, kis mennyisge jut be a KIR - be
- naponta 3 - 6 g
- elssorban hipokinzira hat, kevsb a rigiditsra, nem befolysolja a tremort
- mellkhats: tachiaritmia, vasodilatci, hTA, D rec, rec hat, hnys, hnyinger, konstipci, lmatlansg,
pszichs instabilizlods
- hatalmas adag limitlta a hatst
- dopadakarboxilzt probltk befolysolni olyan gyogyszerrel amellyek a dopa strukturlis analogjai
7. Benserazid, Carbidopa - perifrisan az enzimet akadlyozza, tbb dopa jut be
- carbidopa ha L dopval adagoljuk - 8x cskken - 300 mg naponta - cseklyebb mellkhats
- segitheti Adantamin - Viregyt - viruellenes szer
- dopa metabolizcit befolysolja - Selegilin - Jumex
8. Bromocriptin - anyarozs alkaloida, stimullja a dopaminerg receptorokat, felhasznljk a prolaktin termels
cskkentsre
Fjdalom csillapits
- kt nagy gyogyszer csoport:
+ adjuvnsknt ms gyogyszerek is: - Hidantoin, trigeminus neuralgia, triciklikus antidepressziv - Amitriptilin kisfok fjdalom cskkent
- rvnyes neuroleptikumok - Clorpromazin - premedikci
I. Euforizl fjdalom csillapitok ( Opitok ) - strong analgesics
II. Nem steroid gyullads cskknetk: - helyesen gyullads, lz s fjdalom csillapit gyogyszerek
( Paracetamol, Aspirin, stb )
I. Opitok
- 4 alapvet jellemz: - legersebb analgetikus gyogyszer csoport
- euforizl - kbitszernek minsithet
- ers lgzs depriml hats
- specifikus opioid receptorra hatnak
- KIR - ben lev opioid receptoroknak vannak endogn ligndjai is - endomorfinok neuropeptidek ingerlik,
enkefalinek, dimorfinok
Opium - Papaverin somniferum ( mk ) szritott latexe - 20 alkaloidt tartalmaz, kt csoport:
- penantrn szerkezet alkaloidk - morfin, codein, tebrain
- izokinolin jelleg alkaloidk. - nostapin, papaverin ( miogn grcsold )
1. Morfin - legjelentsebb alkaloida
29

- euforizl - referencia vegylet

- analgetikus hats: - tbb mechanizmus: - nveli a fjdalominger kszbt
- megvltoztatja a fjdalom pszichoaffektiv tlst ( rzi a
fjdalmat de nem zavarja )
2. Diacetil morfin - Heroin - pszichs hats - altat hats - kellemes kbultsg
- esetenknt disforia - kellemetlen kzrzet
- lgzsdepriml - cskkenti a lgzkzpontok excitabilitst - nveli a CO2 mennyisgt a vrben, cskkenti
a lgzs frekvencijt, fokozatosan bell egy lgzs bnuls - fokozatosan hall
- khgs csillapit hats
- klnbz llat reakcik: - macska dhroham, egr - Straub reakci - farka S alakban meggrbl
- embernl is okoz rigiditst fleg a lgzizmok szintjn, miozis ers, hnyinger, hnys
- nagy adagban forditott hats - kemoreceptorok rvn a hnyskzpontot gtolja, n a kzponti vagotonus,
cskken a szervezet termoregulcis kpessge, cskken az alapanyagcsere, prolaktinszekrci, cskken:
FSH, LH, ACTH, STH termels, hiperglikmia
- perifrin: - konstipcis hats: - cskken a szekrcis termels a gastrointestinlis traktusban, cskken az
excitabilits - perisztaltika, cskken a szkelsi reflex, n a stfinkterek tonusa ( Oddi - epepangs, hugyuti tuladagolt pacienst kateterizlni kell
- cskken a miometrium excitabilitsa, bronchus: - n a simaizom tonus + Histamin szabadul fel a szvetbl,
cilium tevkenysg cskken, bradicardit okoz, perifris vasodilatci inkbb a br szintjn
- thalamus - nociceptiv ingerek summcija nem kvetkezik be
- alapvet mechanizmus receptoron t valosul meg
1. endomorfinok - proopiomelanokortikoinbl jnnek ltre
2. enkefalinek - proenkefalinbl - metekefalin, leuenkefalin
3. dinorfinok - prodinorfin - A, B
- szinaptikus modultor szerepet is jtszik - befolysolja a klasszikus NT hatst
- receptorok: - - kt altipus ismert 1, 2, supraspinlis analgzis rzsrt felelsek, ezeken keresztl
alakul ki az endomorfinok lgzs depriml hatsa
- gerincveli analgzia, altat, nyugtat hats, miozis, van kis lgzsdepriml hatsa
- jelentsge nagy, disforia, pszichomin hats, bizonyos cardiovasculris hats, nem teljesen
specifikus receptor - ketalar / katamin is ingerli
- mjban
- ms hatsuk: - preszinaptikusan cskkenti az Ach felszabadulst, posztszinaptikusan cskkenti a NA hatst,
dopamin felszabadulst is modulljk, KIR n a szerin felszabaduls, P anyag szintjt cskkenti a gerincvel
szintjn a hts szarvakban, posztszinaptikusan cskkenti az excitabilitst, Ca beramls cskken, K kiramls
fokozodik, II mesenger cAMP, cGMP - fleg cGMP cskkensnek van jelentsge
- hats elssorban agyi strukturkon valosul meg, de vannak gerincveli is
- agyi strukturk elssorban a periaqueduktlis rendszer: Raffe magvak, locus coeruleus, bulbopontin tmenet,
nc gigantocellulris
- thalamus, hipothalamus is, LR, agykreg - sszefgnek a pszichs tlssel, euforizl hatssal
Terpis indikcik: - euforizl - limitlt esetekben
- rkos betegeknl, rvid ideig tart sulyos artris elzrods ( gangrna ), nagy fjdalom - miocardium
infarktus, rgebb politraumk, pulmonris dma - anti H hats miatt
- kontraindikci - lgzsi deficit - politraumatizltnl elfordul a pulmonris emfizma, asthma, csecsemk,
gyerekek - a lgzsdeprimls ersebb, acut pancreatitis ( Oddi sfinkter ), acut hasban sc adjk eltnteti a
tnteket
- 10 - 20 mg clorhidrt, maximum 60 mg, lltalban subcutn
- hats 4 - 7 ora, injekci 5 - 7 ora, po bd 30%
- first pass efekt jelen van - glukokonjugci
- felezsi id 2 - 4 ora
- nha trsitjk pszl - atropinnal - ellensulyozza a perifris tneteket
- tuladagols - lgzsdepresszi, antileptikus szereket adni - izgatja a bulbris vitlis kzpontokat, nem akut
intoxikci jellemz - kronikus morfistk
30

- nagy veszly: - euforizl s fjdalomcskkent hatsal szemben tolerancia alakul ki, egy id utn nagyobb
adag kell, lgzs deprimlssal nem alakul ki tolerancia, miozis
- pszichs dependencia - fiz dependencia - leromls ( anmia, alultplltsg ) - szemlyisg zavar - trsadalmi
veszly
- dezintoxikcis kura - nehezen megvalosithat, sulyos depresszi - disfonia, hiperagitci: tremor,
rngatozs, hidegrzs, szivaritmik, vannak parcilis agonistk
3. Opium - ers konstipativ hats ( legersebb ), vrhasban atb mellett
- 10% morfin
4. Extractum opii 20% morfin
5. Tinctura opii 1% - felirhat 1,5 g receptre is
6. Tinctura anticolerina - ebben is morfin van + illolajok 10 - 20 csepp/ nap
- termszetes s flszinttikus szrmazkok
- egyesek ersebbek mint a morfin: Dihidromorfin, Hidromorfin
- 2 - 4 mg, felezsi id 2 - 4 ora, hatsideje 2 - 4 ora
- csak injekci formjban adhat ( trsitva atropinnal, scopalaminnal )
- pre vagy postoperciban
7. Oximorfon - mg ersebb 1 - 2 mg
8. Metilmorfon - Codein 6x, 8x gyengbb
- euforizl hats kisebb, ritka a dependencia
- khgs csillapit nlloan vagy kombinlva
- tuladagols: - epileptikus grcsk
- bd - 60% po - lltalban po adjk - gyakran cseppek, hats 4 - 6 ora
- 10 - 60 mg
- szervezetben rszben ( 8% ) metillodik - morfin
- lltalban foszft ssavas forma
- antitusiv hatsa a dextrogir vltozatnak is van, a tbbi hatst csak levogir forma fejti ki
9. Hidrocodon - Dicodin
- Codein szintetikus vltozata, ersebb antitusiv, de analgetikus hats is
10. Oxicodon - mg ersebb, fleg analgzis hats, kbitoszernek minsl
11. Dronin - Etilmorfin - kezelsre hasznljk cardilis dyspnonak, ersebb fjdalom csillapit mint a codein,
khgscsillapit
- szemcsepp formban is van - javitja a szem szintjn a keringst, esetenknt euforizl, ritkn dependencia
- gyakori: - magisztrlis receptre
- 10 - 50 mg
- mellkhats: konstipci, epehats
Szintetikus opitok - agonistk
- lltalban van egy kzponti atommag s kzelben aroms gyr
- gyakorlatban morfin helyetesitsre hasznljk, fjdalomcskkentk, euforizlok
Morfinl szrmazk: egy O hinyzik
1. Levorfanol - metills - Dextrometorfan khgs csillapit
2. Metadon - Sintalgon - difenil alkanon szrmazk - 2x, 3x ersebb mint morfin, 2,5 - 10 mg adag bp jobb
mint a morfin, felezsi id 10 - 80 ora, tlag 35 ora, hats 10 - 40 ora - halmozodsra val hajlam
- els hten tmad adag, majd cskknetjk - fenntart adag
- elnye: - elvonsi tnetcsoport kisebb kifejezs mint a morfinnl
3. Piritramid - Dipidolol
- lltalban mtt eltt / utn injekci 5 - 6 ort tart
4. Propoxifn, van Dextropropoxifn
- plafonlt az analgzis hats
Fenipiperidin szrmazkok
1. Petidin - Mialgin - Meperidin
- gyengbb 5x, 6x a morfinnl 50 - 120 mg
31

- felezsi id 3 - 4 ora, hats 2 - 4 ora

- po bp 35%, van pszl hatsa is - nem huzza ssze a szfinktereket, adhat epekolika, vesek esetn is
2. Phentanil
- po nem adunk, jobban hat mint a morfin 0,1 mg, felezsi id 6 - 7 ora
- gyakorlat: - KIR - neuroleptanalgzia - Doperidorral egytt
- mellkhats: - paraszimpatikus mellkhats
3. Tramadol
- kevsb euforizl hats
- mellkhats: - hnys, hnyinger fokozods
4. 5. Loperamid, Difenoxilt - inkbb hasmensben
Agonistk s antagonistk egyarnt
- lltalban benzomorfn szrmazk
1. Pentazocin - Fortral: rec - on antagonista, kappa ( disforia, halucinci ), szigma rec agonista
- 30 - 60 mg, 20% bp, felezsi id 2 - 3 ora, hats: - duplja
- katekolamin kiramlst okoz - nem adni akut infarktusban
2. Butorfanol - hasonl szer
3. Nalbufin - hasonl szer
- nem okoz katekolamin kiramlst, kevsb deprimlja a lgzst, lltalban pre vagy posztoperativ
- kappa ers, gamma gyengbb agonista, antagonista
4. Bupremorfin
- szlesebb agonista, rec van ez a hats 30 - 40x ersebb mint a morfin
- 0,3 - 0,4 mg - sublingulisan is
Opioid antagonistk
- kompetitiv antagonistk
1. N alil morfin - Nalorfin
- gyakorlattban inkbb anatagonista, de beillik a fels csoportba is
- gyenge analgzis hats, rec antagonista, gyenge parcilis antagonista, gamma agonista, kevsb
lgzsdepriml, vdi a szervezetet a morfin valodi hatsval szemben
- 10 - 50 mg
- hasznljk: elvonokura, tuladagols
2. Naloxon - N alil oximorf - tisztn antagonista minden receptoron
- morfinistk: kivltja az elvonsi tneteket
- gyakori injekci - rvid ideig hat
- modern: - Naltrexon, hosszabb ideig tart
Lz, fjdalom s gyulladscskkent gyogyszerek
- analgzis hats a morfinhoz hasonlitva gyengbb
- hasznljuk: - gyulladssal jr rheumatoid betegsgekben
- fjdalom csillapit: - fjdalom inger kszbt nveli, nincs pszichoaffektiv hats ( rzi de nem olyan erssen )
- bizonyos kombinci: additiv szinergista hats rhet el trsitva Codeinnel, Coffeinnel
- gyullads cskkent: az akut exudativ fzisra hat, kisebb a hats a profilaktikus fzisokra, PG szintzis
gtolsban van szerepe
PL ---- PLA2 ---- arachidonsav ---- lipoxigenz ---- LT SRS - A ( slow reactive subs of anafilaxia )
gtolja - szteroid gyullads
cskkentk: kortizol
( ers antialergis hats)
---- cikloxigenz --- endoperoxidok PG, PGI2, TXA
gtolja non steroid gyulladscskkentk NSAID
32

- PG szenszibilizljk az analgzis kzpontokat - lehet hatni a fjdalomra is

- antipiretikus
- csak a lzzat cskkenti ( normlis t - re hat ) - hipothalamus
- ha PG inhibitorokat hasznlunk a centrlis lzzat csillapitjuk
- liposzolubilisek bejutnak a KIR - be
- gyakorlat: - dominl a lzcsillapit hats, fjdalom csillapit hats, gyullads cskkent hats
Fjdalom s lz cskkentk inkbb
I. Anilin szrmazkok
- fjdalom cskkents
lz cskkents
gyullads cskkents
toxicits
1. Fenacetin:
++
++
++
- liposzolubilis vegylet
- gyakorlatban: - kombinlt kszitmnyek, toxicitsa nagy
- metabolizldik: - kt metabolitja van Phenetidin: toxikus, Paracetamol - aktiv
- ms toxikus hats: - methemoglobinizl, hemolizl hats, nefrotoxikus, hepatotoxikus nagy adagban, KIR
dependencia ( szedativ hats )
2. Paracetamol
- kicsi a toxicitsa, nincs dependencia, mjkrosit hatsa van ( metabolitjai )
- EA - 500 mg ( gyerekeknl kisebb ), - 2 - 3 g - ig felnttnl
- hats 6 ora, naponta 4x adhat
3. Codamin: Codeint s Paracetamolt tartalmaz
II.Pirazon szrmazkok
1. Phenazon - Antipyrin - ++ ++
+
+
- hidroszolubilis
- gyakori kombinlt kszitmnyekben - fjdalomcsillapit
- helyi szerek dekongesztionl hatst is felhasznljk
2. Amidopyrin - Aminophenazona +++
++++ ++ ++
- Piramidon - Pirad
- elssorban lz cskkent, de van fjdalom s gyullads cskkent hatsa is, vizben gyengn oldodik, de po
jol felszivodik
- rubazosavat hoz ltre amikor eliminlodik - vrs vizelet
- 4 - 5 ora hats, adag 300 mg ( 1/3 gyerek ) - kp 25 - 50 % nagyobb adag
- nagy adag epilepszis grcst okoz, trsitva barbiturtokkal ez megelzhet
- adjk: - otitis, vasokonstriktiv, antihemorgis hats miatt
- mellkhats: - agranulocitozis, mikrozaminokat termel: rkkelt hats, gyomorban nitritek hatsa
- nem hasznljk esetleg kombinlva
3. Noramidopirin - Algocalmin - Norminofenazona ++++
++
++
+
- van analgzis hats
- vizben jol oldodik, injekcis formban is van
- fjdalom csillapit: po, inj - vesekolika: - litikus koktl
- van grcsold hatsa is - musculotrop, neurotrop
- 500 mg EA - 2g, felezsi id 7 ora, hats 8 ora
- inj: im, iv allergis kombinci
- jol tolerlja a gyomor nylkahrtya
- mellkhats: fekly
III. Sav jelleg vegyletek
1. Saliciltok
- fekly - Na sja elviselhet, acetil salicilsav mg jobb - kis fekly hats
2. Aspirin - acetil salicisav
+++
+++
+++ +
- po jol felszivodik, van fekly okoz hatsa, 0,5 ra alatt lebomlik - szalicilt, acett, felezsi id 3 - 8 ra
33

- tuladagols: - felezsi id kinyulik: 15 - 30 ra

- gyakorlatban ngyilkossg kisrlet esetn
- kumulcira val hajlamot mutat - reabszorbcit szenved
- albuminhoz 20% ktdik, ez befolysolja ms gyogyszereket is
- antipiretikus hats - ers izzadst okoz
- gyakorlatban: - rheuma ellenes hats van: - cskkenti a TXA2 - ok szintjt
- adag: - 0,5 - 1 g, 3 - 6 g - ig/ nap
- analgzia: 3 - 5g/ nap
- antiagregns adag: 0,25 - 0,5g - infarktus, relzrods megelzse + Dipiridamol
- mellkhats: - fekly, gtolja a vd nyk termelst, nveli a sav termelst - mikrohemorgik, nveli az
antiagregcis hatst, cskkenti a protrombin szintet ( mj )
- tuladagols: - KIR: - flzugs, hiperventilci - respiratorikus alkalozis, ltszavar, szalicilt rszegsg
- mg sulyosabb: - metabol: n a glikolizis - acidozis - hipertermia, + Fenacetin nephrotoxikus
nmagban is )
- kezels: - alkalinizlni a vizeletet bikarbonttal ez nveli a kirlst
3. Metil szalicilt
- helyi kezels Saliform kencs, gyullads ( helyi )
4. Szalicilamid ++
+ ++
- els igazi gyullads gtl szer, prosztaglandin szintet gtolja

IV. Pirazoidin szrmazkok

1. Phenilbutazon - ketonsav, prosztaglandin szintzist gtoljk
- gyulladsban az exudativ fzist cskkenti
- hasznljk: bursitis, tendinitis, spondylarthritis
- ngyogyszat, gyulladsos thrombophlebitis
- mellkhats: - fekly, cskken a PG szintzis, mpz szintzis cskken, n a HCl termels, Na retenci: dma,
gtolja a PG szintzist, konvulsi, vesebetegsg, neutropnia, haemopto
- ellenjavalt: fekly, mj s vesebetegsgek
- relativ: - epilepszia, szivbetegsgek, gyerek, reg, terhes
- tmad adag: - 10mg / kg - 600 - 800 mg EA
- fenntart adag: - ksbb 150 - 200mg
- po, kup
- jl felszivdik, nagy mrtkben ktdik a plazmafehrjkhez s helyi proteinekhez is, inj formjban a
maximlis plazmaszint csak 8 ora mulva alakul ki, po 2 ora mulva
- mellkhats: - enzimindukci
- felezsi id 3 nap
2. Phenilizon: - Phenilbutazon + gastroprotektiv szer
3. Ketazon - Kebuzon -hasonl, van inj forma is, kszvny kzlsre 1g / nap 2 - 3 nap, utnna 2x, 3x
naponta
4. Sulfinpirazon - Anturan - hasonl
- gyakorlat: - kszvny, antiagregns
5. Klofezon - Percuson
- rheums betegsgben, kombincis kszitmnyben mert deprimlja a hematopozist
6. Azapropazin - Prolixam
V. Oxicam csoport
Piroxicam 10 - 40 mg / nap, fenntart adag 10 mg, felezsi id 40 - 42 ora, 1x naponta evs utn
- kszvnyben is, tolerlja a szervezet de okozhat feklyt is, posztoperativ - cskkenti az dmt
VI. Igazi savak:
1. Indometacin - indolecetsav derivtum hasonl a piroxicamhoz
- 25 - 50 mg, naponta 3x, felezsi id - 2 - 2,5 ora, po vagy kup formjban
34

- gyakorlat: Bechterew kor, periarthritis, tendovaginitis, ers kompetitiv inhibitor ciklooxigenz, cskkenti a
mh kontrakcijt
- mellkhats: - fekly, ritkn hematologiai, fejfjs
2. Diclofenac - Voltaren
- fenil ecetsav szrmazk, analgetikus + antipiretikus, ers gyullads cskkent
- fekly
- po bp 50 % - rszlegesen metabolizlodik
- 25 - 50 mg, 2 x 50 mg, felezsi id 12 ora
- rheumatologia pre s posztoperativ
VII. Fenopropionsav szrmazk
1. Ibuprofen - Paduden - Brufen
- hasonl gyulladscskkent mint az aspirin
- jl tolerlhat, kevsb fekly
- ritka hematopotikus deprimci
- gyakorlat - rheumatologia
- felezsi id 2 - 3 ora, 3 x naponta, EA 200 - 400 mg
2. Naproxn - ibuprofennl ersebb gyulladscskkent
- felezsi id 13 - 14 ora, 1 x, 2 x naponta, napi 500 - 1000 mg
VII. Fenamatok - fenilantrinsav szrmazkok
Flufenilsav
- j gyullads cskkent, de sok mellkhatssal
Kszvny
- hugysav szint emelkeds, magas hiperurikmia
- kristlyok periartikulrisan, tejsav emelkeds
- kezels: - NSAID: Fenilbutazon, Piroxicam, Colicin 1 - 4 mg citosztatikus szer, gtolja a mitozist, gtolja a
leukocitk migrcijt, fagocitozist
- mellkhats - hnyinger, hnys, hasmens, kolika
- ms kezels: - cskkenteni a hugysav szintet, nvelni a hugysav rlst, megakadlyozni a hugysav
reabszorbcijt a tubulusokban - Proberecid ( Fenilbutazon, Piroxicam is cskkenti )
- urikozinhibitor gyogyszerek gtoljk a hugysav szintzist - Alopurinol: xantin oxidzt gtolja
- oxipurinol hatstalan
- kura formjban adjk - hosszan tart citostatikum kezels utn is ( leukmia )
Antihisztaminikum
- terpia HCl szekrci mrsre
- 2 csoport: - H1 gtl antiallergis gyogyszer, mellkhats: altat
- H2 blokkol - fekly ellenes gyogyszerek
Mellkvesekreg hormonok
- hrom csoport van: minerlo -, glikokortikoidok, sexosteroidok utobbiaknak nincs nagy farmakolgiai
jelentsge esetleg szubsztitutiv terpira alkalmasak, adagolsukra kialakul adrenogenitlis szindroma
Minerlokortikoidok
- szerep: - Na viszatarts, K rits
- aldoszteron hiny folyadk, sulyvesztesg
DOCA - dezoxi kortikoszteron acett vagy Mincortin - olajos oldatban hasznljk, hinykezels mellkvese
hipofunkciban
35

- adag 10 mg trsitjk szexulszteroidokkal s glikokortikoidokkal

- tuladagols esetn fokozott s s vizretenci lp fel igy kialakulhat magas vrnyomsos krizis,
szivelgtelensg fokozott gyullads kszsg
Glukokortikoidok - kortizon szrmazkok
- kortizol vagy hidrokortizon fiziologisan is termeldik, szervezet ellenll kpessgt biztositja, hrom
terpis funkcija van: - gyulladscskkent, immunszupressziv, antialergis
- kmiailag 11, 17 oxiszteroid
- szerepe: - szablyoz fehrje szintzise n meg, citolpazmban lev kortizol receptorra hat, de a sejtmagban
jn ltre a hats, bizonyos hatsok mg intravnsan is csak 1 - 2 ora mulva jelentkeznek
- a szervezetben kt fehrje van lipomodulin s makrokortin amelyek a PLA2 - t gtoljk, a kortizon is a
PLA2 - t gtolja, lipooxigenz bnits sorn jn ltre az antialergis hats, gtolja a SLSA - t valamint az
immunszupressziv hats, COX bnitsa sorn jn ltre a gyulladscskkent hats
- nagyon nagy adagban nem specifikus membrn stabilizl hatsa is van tjrhatatlann teszik a membrnt, ez
membrnreceptorokon keresztl valosul meg
- anyagcsere hatsok - glukokortikoidok:
- cukor anyagcsere: - glkoneogenzist fokozzk aminosavakbl glkoz kpzdik a mjban, a perifrin
cskkentik a glkoz felhasznlst, igy n a glkoz a vrben ezrt latens diabetesben veszlyes
- zsir anyagcsere: - lipolizist elsegitik: - trigliceridek lebontsa, redisztribucit okoznak, bizonyos helyeken
rakodik le a zsir a szervezetben: - fartjk, arc ( Cushingoid arc )
- fehrje anyagcesre: - fokozodnak a katabolikus folyamatok fleg a vzizomba, mivel ez a legfontosabb
fehrje raktr igy cskken a vzizom mennyisge kialakulnak a pipaszr lbak
- minerlokortikoid hatsuk is van Na eliminci, K retenci ez az lettani viz diurzis
- Ca anyagcsere: - D vit ellenes hats cskken a Ca felszivods a blben, vrben n a Ca szint, kihasznlhat D
hipervitaminozisban, eredmny osteoporozis s csonttrsek, csontbl fehrjket, Ca eliminl
- gyullads cskkent hats:
- az exudativ s proliferativ fzist gtoljk, gtoljk az infiltrcit, prolifercis folyamatokat, pozitiv minden
gyulladsos paramter, VSH n, lz cskken, gtolt a kmiai meditorok hatsa: - prosztaglandinok rtgitok
PGI2, PGE2 fjdalomrzs gtls, leukotrinek - kemotaktikus hatsa gtolt, gtolt a vasodilattor hats is,
PAF gtoljk a szintzist, citokinek - interleukon kpzdst gtoljk, IL1 - endogn pirogn, IL2 a
lymphocitk aktivitsa cskken, gtoljk a makrofgok kialakulst, mkdst, sztesst, a diapedzist s
fagocitozis, gtolt a SO kpzs, gtoljk a biogn aminokat: Adr s NA, gtolja a fibroblasztkpzdst
valamint a C 2 s 8 frakciit
- alergia:
- minden tipus allergis reakcit gtol, az I tipust a mastocitk segitsgvel gtolja, II tipusban fleg a C
gtoljk, III tipusban membrana basalisban lerakod immunkomplexet gtolja, IV tipus Ly - Mf kooperci
gtlsa igy cskken a TH szma
- immunszupressziv hats:
- Ag - At reakci kvetkezmnyeit gtolja, gtolja az immunogenzist: - induktiv fzist ha az Ag - el egytt
adagoljk a T ly gtlsa rvn
- hasznljk transzplantciban, csontvel eredet daganatokban, autoimmun betegsgekben
- kontraindikci: AIDS
- szervekre s szervrendszerekre val hats:
- sziv - r rendszer - ltalban a katekolaminok hatst potenciljk, nvelik a receptorok szmt, gtoljk a
rekaptcit, kvetkezmny - javul az rtonus, a kis erek mikrocirkulcija, n a perctrfogat, n a vrnyoms
a Na visszatarts miatt, valamint izomgyengesg K veszts miatt - shockban adagoljk
- vrkp: - lymphopnia, eosinopnia, n a neutrofilek arnya
- csontszvetritkuls
- gyomorbltraktus - PGG1 vd hatst fejt ki a nylkahrtyra ezt gtolja, n a ssav termels is igy
feklykpz hatsa van
- KIR - nveli a neuronok rzkenysgt - lmatlansg, idegessg, tudatzavar: - kortizonos pszichozis
36

- neuroendokrin hats - kivlrl bevitt kortizon cskkenti a kortizon termelst igy negativ feed back alakul ki,
cskken az ACTH, LH, STH - nvekeds megll a gyerekeknl, menstrucis zavar, teratogn hats
( nyulszj )
- a kezelst sosem szntessk meg azonnal, naponta 20 - 25 mg termeldik fiziolgisan ha ezt felfggesztjk
kivlrl bevitt adaggal, csak bizonyos id utn ll vissza
- kezelskor fokozatosan cskkentjk az adagot, bizonyos esetekben a terpia elejn is alkalmazunk
lpcszetesen nveked adagolst
- terpis indikcik: - szubsztitutiv kezels - mellkvesekreg elgtelensgben trsitva minerlo
-kortikoidokkal , adrenogenitlis szindromban a negativ FB miatt
- sziv - rrendszer : - srgssgi medicina - shockban intravnsan
- angiolgia : - posttrombotikus llapotban , felletes flebitis , tromboflebitis
- vese : - glomerulonefritis , lassul a krnikus vesegyullads elrehaladsa
- td : - asthma
- hematologia : - malignus betegsgek
- gyomor - bl rendszer: - mjcirzis, hepatitis
- neurologia : - akut meningitis, szeptikus shock ( kronikus fertzsben nem adunk mert cskkenti a vdekez
mehanizmusokat )
- szemszet : - iridociklitis ( inj , szemcsepp , szisztmsan )
- rheumatologia : - intraartikulrisan
- brgyogyszat: - allergia, ekcma, penphigus, kits, psoriasis
- sebszet: - transzplantci, katterek
- mellkhatsaik:
- Na retenci, vrnyoms emelkeds, dma, steroid diabetes, osteoporosis, izomsorvads, kortizonos
pszichozis, gyerekeknl nvekeds meglls, szemnl cataracta, kalciuria: - vesek, ulcerogn, Kushingoid
effektus, msodlagos hipokorticizmus az exogn adagols esetn
- ellenjavalt: - gyerekek, terhesek
- adagols: - az egsszet hajnalban, nagy adag esetn nagyobb mint 100 mg 2/3 hajnalban, 1/3 este
- farmakokinetika: - po 80 %, hats 1 - 2 orn bell alakul ki
- kszitmnyek: - kristlyos vizben oldod injekci kszitmny Hemosuccinat, loklis kszitmny: kencs,
krm, spray, a mjban talakul hidrokortizonn s ez a hatsos szer
- metabolizci: - hidroxilci, konjugci a mjban, felezsi id rvid, de a szvetekben sokig raktrozodik
Kortizon
- felezsi id 1 ora, a biolgiai felezsi id 8 - 12 ora, csak substitutiv terpira hasznljk
- gyullads cskkent hats - 0,8
- sretenci - 0,8
- negativ feed back +
- felezsi id 8 - 12
- ekvivalens dozis 25 mg
- helyi kszitmny nincs
Hidrokortizon - Kortizol
- kristly suspenzi: - hidrokortizon acett, adjk intraartikulrisan, intramuscularisan,
- hidrokortizon hemisuccinat - injekci, perfuzi, srgssgi esetben 200 - 300 mg - tl 1 g - ig
- 1, 1, +, 8 - 12, 20, ++
- a helyi kszitmny 1 - 5 % -os kencs
Prednizon - Deltakortizon
- C1 s C2 kztt ketts kts jn ltre
- 4, 0,8, ++, 12 - 36 ora, 5, nincs
Prednizolon - Superkortizol
- deltahidrokortizon - csak injekci van,
- 4, 0,8, ++, 12 - 36, 5, ++
Metil prednizolon
- metilezs a 16 C atomon
- 5, 0,5, ++, 12 - 36, 4, ++
37

- adhat foszft szter injekciban

Fluorozott szrmazkok
- C9 - en fluorozs, minden hats fokozott
Triamcinolon
- 5, -, ++, 12 - 36, 4, ++
- gyakori a loklis forma: - kencs, antibiotikummal trsitva, triamcinolon acetonid
Dexametazon
- C16 - on metilezs ers gyogyszer
- 25, -, ++++, 36 - 54, 0,75, ++
- agydmban vagy akut folyamatokban
- 2 - 10 mg, fenntart adag 0,75 mg
Betametazon
- diplophos injekci, kthavonta adjk a negativ feedback miatt
Baclometazon
- spray asztmban
Bifluorozott kszitmnyek
- nagyon ers a negativ feedback csak helyi kszitmnyknt hasznljk
Flumetazon - Locacorten
- bifluorozott betametazon
Fluocinolon
- triamcinolon bifuorozott szrmazka
Fluocortolon - Ultralan
- 0,5 % kencs, brtatrofit okoz
Buclesomid
Acth
- protohormon, indirekt hormonterpit vgznk vele
- anyagcsere hats gyengbb az indikci hasonl, htrnya a hats plafonldik, a mellkvese
hormontermelst maximum 10 x emeli, allergizl mert nagy molekulj anyag
- csak injekciban adhat 25 - 50 NE
Tetracosactid - Cortrosin - Sinacten
- Acth szintetikus vltozata, kevsb allergizl 1 mg 100 NE Acth - nak felel meg csak injekciban adhat

l korokozokra hat szerek - kemoterpis szerek s antibiotikumok

- nagy szelektitivitssal hat anyagok a szervezetbe bejutott, elszaporod, betegsget okoz krokozokat
rintik
Baktrium ellenes szerek
- antibitikumok ezek termszetes szerek - Penicilin, kemoterpis szerek szintetikusak hats szerint nincs
klnbsg kztk
38

- kzs tulajdonsguk a szelektivits, a krokozkat olyan koncentrciban kpesek meglni amilyenben a

gazdaszervezetre nem kros
- minimlis inhibitor koncentrci - MIC - ez bakteriostatikus, ennl nagyobb koncentrcit kell elrjnk
- minimlis baktericid koncentrci - MBK - baktericid hats
- hats:
1. - baktrium sejtfal szintzis gtlsa: - mikroorganizmusokra val szelektivits a szaporodsban lvkre
hatnak: - Penicilinek
2. - baktrium protoplazma membrnjt krositjk - Polimixinek, gombaellenes szerek
3. - fehrjeszintzis gtlsa: - riboszomkhoz ktdnek - Aminoglikozidok
4. - nukleinsav szintzis zavarsa: - a.) RNS polimerz gtlsa: - gtolt a RNS szintzis - Rifampicin
- b.) DNS replikci gtlsa: - topoizomerz, girz gtls: - Kinolon,
Fluorokinolon szrmazkok
5. - metabolitok antagonizlsa pl: - Sulfonamidok antivitamin ellenes
- kemoterpis index: - mikroorganizmust krosit s gazdaszervezetre toxikus adag, szelektitivits
kifejezsre hasznljk
- nem kivnt hatsok: - nagyobb dzisban lehet toxikus hatsuk is pl: - Cloramfenicol csontvel krosit,
allergis hats
- dismikrobizmus - szles hats spektrum szereknl a llettani flora pusztul, a vdekez kpessg cskken
ltrejnnek virusos gombs fertzsek valamint vitaminhiny
- Herxhaimer fle reakci: - szifilisz esetn kemoterpis szerekre nagy mennyisg korokoz esik szt
felszabadulnak endotoxinok kialakul gyullads, ez a folyamatot slysbitja, javalt a gyullads cskkentk
trsitsa
- rezistencia: - genetikai biokmiai mechanizmusok rvn alakul ki ileny pldul - enzimindukciinduklodnak karrier mollekulk kiszllitjk a mikroorganizmusokbl az antibiotikumot, transzfer faktor tbbfle korokoz tbbfle gyogyszer ellen hozhat ltre rezistencit
Btalaktmok
I. Penicilinek
- szerkezet: - kondenzlt btalaktm gyr ez nlklzhetetlen a molekulhoz, tiazolidin gyr, dipeptid
kondenzlsa alanin dimetil ciszteinnel
G penicilin - Benzil penicilin
- vizben oldod Na vagy K s, kristlyos formban hll, feloldva termolabilis, savas pH hatsra a
penicilinz inaktivlja
- farmakokinetika: - savas kzegben bomlik - szjon t nem adhat, szvetekbe gyorsan szivodik fel, fele
ktdik a fehrjkhez, difundl a szvetekbe, mjban 30 % - ban metabolizlodik, nagyobb rsze vltozatlan
rl, az eliminci gyors, elimincis felezsi ideje 30 - 40 perc, nehezen diffundl t a savos hrtykon, a
vragygton, a gyulladton knnyebben tjut, placentn, csarnokvizen knnyen tmegy
- hatsmechanizmusa: - sejtfal merev szintzisre hat peptidoglikn szintzist gtolja, a keresztktsekkel
val sszekapcsoldst gtolja, oszls idejn hat, nem trsitjk bakteriosztatikus szerekkel
- dipeptid kell leszakadjon, a Penicilin elfoglalja a dipeptid helyt ltrejn a lizis, oszmotikus ok vagy
autolizinek miatt ( baktericid )
- hatsspektrum: - elli a Coccusokat, G+ bacillusokat, Spirochtkat, Actinomicetkat, legrzkenyebb a
Streptococcus Haemoliticus, kezdetben a Streptococcus is rzkeny volt, Pneumococcus is, Neisseria is
rzkeny, Streptococcus Viridans ( endocarditis ), Streptococcus Foecalis
- Clostridiumok, Anthrax, Corynebacterium, Listeria, Fusobacterium, Actinomices, Erisipelotrix, Treponema
Pallidum, Borellia Vincenti, Plaut Vincent angina, Borelia Recurentis is rzkeny, Burgdorfei kevsb rzkeny
r, Leptospirk is kevsb rzkenyek
- rezistencia fokozatosan alakul ki, enzim indukci rvn: - penicilinz rvn, ms mechanizmus: - cskken P
binding protein mennyisge
39

- gazdaszervezetre kifejtett hats: - kevss toxikus, bels szerveket nem krositja, nagy adagban
neurotoxikus: izomrngs, epileptikus grcsk ( 60 mil - 100 mil egysg ), alergis reakci rvn hat a Vvt re, alergizl nagy mrtkben, bomlskor peniciloil szrmazk kpzdik, ez fehrjvel kapcsolodva antign
determinns, minnl tisztbb annl nagyobb fok az alergia, els adagolsra is kialakul, ok penszgomba a
levegben, a laksba
- allergia megnyilvnulsa - els tipus reakci, viszkets, shockig mehet, kettes s hrmas tipus reakci: vrkpi elvltozs, hemolizis, lz, ngyes tipus reakci: - brkits, egyfajta penicilinre rzkenysg allergit
okoz msfajtval szemben is, kimutatsa brprobval - PPl - peniciloil polilisoil
- dozis: - 1 NE = 0,6 mikrog G Penicilin Na s, hatsos koncentrcija a vrben 0,03 NE / ml rzkeny
krokz, 1 - 2 NE / ml - nt kevsb rzkeny krokoz esetn
- 1 mil - 4 mil NE im - an rzkeny fertzs esetn felnttnl, 4 mil - 10 mil NE kevsb rzkeny fertzs
esetn, ers fertzs 10 - 20 - 60 mil NE iv perfuziban
- szvetizgat subcutn nem adagoljk az oldat koncentrcija kisebb kell legyen mint 200 000 NE / ml
- gyerekadag 50 000 - 250 000 NE / testsulykg
- nagy adagban a kationbevitel is jelents: K szivre depriml hats, a Na dmt okoz
- felezsi id rvid
- napi adag 4 rszben naponta
Procain penicilin : - csapadk, im
- 24 orig hatsos koncentrci fenntarts
Efitard + kristlyos G penicilin : - 800 000 - 1 200 000 NE
- 2/3 procain penicilin , 1/3 szabad penicilin
Clemisol penicilin : - tartalmaz antihisztaminikumot
Benzatin penicilin : - dibenzil etiln diamid gyk = Moldamin
- 600 000 - 1 200 000 NE 3 - 4 naponknt , 1 / ht : - szifilisz , rheums lz recidivjnak megelzse,
utobbiban 3 - 4 hetenknt egyszer igy az endocarditis elkerlhet
- ellenjavalt kisgyerek izomzat gyenge ez krossodik
Penicilin V
- fenoximetil penicilin, savall, po adhat 400 000 - 1 000 000 NE tartalmaz tablettk ftkezs eltt 1
orlval, napi adag 1,5 - 4 - 6 mil egysg, hasznljk Sterptococcus Haemoliticus fertzsben, torok, orr
mellkreg gyulladsba
Flszintetikus Penicilinek
- penicilinz szrmazkok :
1.) - Meticilin - savas kzegben bomlik ( im ), ma nem hasznljk
2.) - Oxacilin - penicilinz s sav ll ( po s im ), hasonlit a G penicilinhez, felezsi id fl ora, nagy
mrtkben metabolizlodik s ktdik a vrfehrjkhez, kizrolag penicilinz termel Staphilococcsokra
adjk, EA 0,5 - 1 g, 2 - 4 g - tl 6 - 8 g - ig naponta, sulyos esetben im, knnyebb esetben po, bd jobb a
Cloxacilinnek
3.) 4.) - Doxaciclin, Flucloxacilin, a doxacilin kolestatikus ikterust okoz

- szles spectrum penicilinek: - G neg - ra is hatnak ezeknl a sejtfalban nagyobb mennyisgben vannak a
lipidek a peptidoglikn izollva van, ezrt nem hatnak rjuk a nem szles spektrumuak
1.) - Ampicilin - savll, szles spektrum, hatspektrum hat a fentiekre + Enterococcusra, Coli,
Haemophilus Influenzae, Proteus Mirabilis, Salmonella, Shigella
- penicilinz elbontja, a biodiszponibilits 40 - 60 % ezrt sulyos esetben im adjk, kevsb ktdik a
plazmafehrjhez, jol diffundl a szvetekbe, 15 % - ban metabolizlodik, nagy rszt vltozatlan rl
- epben bekoncentrlodik, elimincis felezsi id 60 - 90 perc
- adag 2 - 4 g / nap, felmehet 8 g - ig, gyerekadag 50 mg - 200mg - ig / testsulykg
- mellkhats: - brkitsek
40

2.) - Amoxicilin - fenti hidroxillt szrmazka po bd 80 %

- adag - 1,5 - 3 g / nap, gyerek adag 50 - 100 mg / kg / nap - hrom rszletben
3.) - Carbenicilin - inkbb G neg - ra hat: indol pozitiv Proteusokra, Pseudomonasra, Enterobacter Aerogenes,
Coli, Salmonnella, Shigella
- adag: - 4 - 16 g / nap im vagy iv
4.) - Ticarcilin - fenti szrmazka
5.) - Carindacilin - stabil savas kzegben ( po ), hugyti fertzsekben mert dekoncentrlodik a vizeletben
- fleg G neg - ra hatok:
- penicilinz bontja ket ezrt parenterlisan adhatok csak, szles spektrumuak
- Piperacilin, Azlocilin, Mezocilin - ritkn hasznljk ket

1.)
2.)
3.)
4.)
5.)
6.)
7.)
8.)

- kombinlt kszitmnyek: - penicilinz gtl komponenst is tartalmaznak

- Klavulnsav - felezsi id 0,5 - 2,5 ora
- Ampicilin + Clavulnsav
- Amoxicilin + Clavulnsav = Augmentin, Amoxiclav, po 3 X 1 naponta
- Piperacilin + Clavulnsav
- Sulbactam - felezsi id 1 - 2 ora
- Sulbactam + Ampicilin = Unasyn
- Tazobactam
- Tazobactam + Piperacilin = Tazobac - felezsi id 30 - 40 perc
II. Cefalosporinok

- nem termszetes kszitmnyek 7 amino cefalosporn sav az alapvegylet, lakton gyr + 6 tag ciklussal van
kombinlva, hatsmechanizmus hasonlit a penicilinekhez - sejtfal szintzist gtoljk
- hatsspektrum szlesebb, egyesitik az Oxacilin s Ampicilin hatsait, penicilinz rezistens baktriumokra s G
neg baktriumokra is hatnak + Klebsiella, Penicilin allergis egynek trik a Penicilin allergia 10 % - os paralel,
keresztezett cefalosporinokkal
- laktamz enzim vagy cefalosporinz enzim is bonthatja ket de vannak rezistens szrmazkok
- farmakokinetika: - nagy rsz parenterlisan adagolhat felezsi id 30 - 40 perc, 1 - 2 ora egynek 8 ora
- mellkhatsok: - helyi iritl, gyomor, loklis panaszok
- nagy dozisban vesekrosit, nem trsitjk ms nefrotoxikus gyogyszerekkel, vrzkenysgre val hajlam, az
alkohol metabolizcijt gtoljk acetaldehidnl megllitjk igy a beteg rosszul lesz, allergis rzkenysg: brtnetek, lz, vrkp elvltozsok
Els generci
- felezsi id 30 - 50 perc
- injekcik: - Cefalotin - im 4 -8 g / nap 4 - 6 szor elosztva, ers helyi irritl 40 % - ban metabolizlodik,
nagy mrtkben ktdik a fehrjkhez
- Cefazolin - hatkonyabb, 2 - 6 g / nap 4 x elosztva, nem metabolizlodik, jobban bejut a
szvetekbe, felezsi id 1 - 2 ora, loklisan jobban trhet
- po gyogyszerek: - Cefalexin - bd 90 %, kevsb ktdik a fehrjkhez, felezsi id 50 perc fleg lguti
fertzsben
- adag 1- 4 g / nap, elosztva 4 - szer, gyereknl 25 - 100 mg / kg / nap
- Cefadroxil
Msodik generci
- fleg G neg - ra hatnak, Coli, Klebsiella, Haemophilus Influenzae, Serratsia, nagy rszk injektbilis, felezsi
id hasonl, egyesek anaerobokra is hatnak
- injekcik: - Cefamandol - im 2 - 8 g / nap elosztva 4 szer, gyerek 50 - 100 mg / kg / nap, laktamz ll,
vrzkenysget, alkohol intolerancit okoz, felezsi id 40 - 50 perc
41

- Cefoxitin - hat G neg anaerobokra: Bacteroides Fragilis, laktamz ll, felezsi id kb 45 perc
- Cefuroxim - felezsi id 2 - 2,5 ora, nagy mrtkben bejut a liquorba ( tbbi kevsb ), nem
metabolizlodik vizeletben koncentrltan rl, laktamz ll, 1,5 - 4,5 g , 3 x
- po gyogyszerek: - Cefuroxin - Axetil - felezsi id 70 perc, 2 - 3 dozis naponta, 250 - 500 mg
- Cefaclor - felezsi id 1 ora, 1,5 - 4 g / nap, lgti, hugyti fertzsben
- Lovacarbef
Harmadik generci
- jol bejut a liquorba ( meningitis ), laktamz ll nagy rszk, hatsspektrum: G neg: Serratsia,
Pseudomonas, Coccusok, G poz: - kisebb mrtkben mint az els, msodik generci
- a hatsspektrum szlesedse miatt diszbiozisos jelensgeket okoznak
- injekcik: - Cefotaxin - hat Enterobacteriaceae, Pseudomonasra, felezsi id 1,5 - 2 ora, 2 - 4 g / nap, 2 x 3
x elosztva, kifejezett a hatsa G poz Coccusokra is
- Ceftazidim - Pyocianeusra hat, 2 - 4 g / nap, felezsi id 2 ora
- Cefoperazon - hatspektrum hasonl, dekoncentrlodik az epben ( epeuti fertzs ), felezs id
2 - 2,5 ora, 2 - 4 g / nap, 2 x, 3 x elosztva, mellkhats vrzkenysg, alkohol intolerancia
- Ceftriaxon - felezsi id 8 ora ( 1 x, 2 x naponta ), 1 - 2 - 4 g / nap, hatsspektrum hasonlit a
Cefotaxinhoz, laktamz ll
- po gyogyszer: - Ceftibutin - felezsi id 150 perc, 400 mg / nap
Negyedik generci
- laktamz ll, hatnak a Pseudomonasra fleg
- Cefsulodin
- Cefepin

III. Msok
Carbapenem szrmazkok
- Imipenem - kevert kszitmny tartalmaz Cilastatint, csak parenterlisan adhat, eliminci vesn keresztl,
bomlst szenved, a cilastatin a bont enzimet ( dipeptidz ) gtolja, 0,5 - 1 g / nap, 4 x elosztva, fleg korhzi
fertzsekben hasznljk
- Meropenem - parenterlis, nem bontja a dipeptidz a vesben
Monobactam szrmazkok
- Astreonm - szles spektrum
Makrolidek
- makrociklikus glikozidok, oris molekull, lakton gyrhz aminocukor kapcsolodik glikozidon keresztl,
prototipus az Eritromicin
1. Eritromicin - Streptomices Eritreus vonjk ki - po ssav bontja ezrt enterosolvens drazst hasznlnak
szter formban, szervezetben diffundl a szvetekbe, LCR - be nem, epben dekoncentrlodik, felezsi id
1,5 ora, sejtekben a fehrje szintzist gtolja az 50 alegysghez ktdik a ribozomkban
- kis koncentrciban bakteriostatikus, nagy koncentrciban baktericid
- hatsmechanizmus: - hasonlit az Ampicilinhez, G neg s poz Coccusok, bacillusok: G poz - Clostidiumok, G
neg: - Haemophilus, Legionellla, Campilobacter; Micoplazma, Chlamidia, Spirochetta
- adjk: - epe, lg, hugyti fertzsekben, fogszatban, fleg Penicilin alergisoknl
- rezistencia lassan alakul ki, Clormfenicollal, Lincomicinnel nem trsithat mivel ugyanahoz az S 50
alegysghez ktdnek
42

- mellkhats: - nem jelents jol tolerlhatok, gyomorbl panasz, tvgytalansg, hnyinger, az Estolt forma
kolesztatikus ikteruszt okoz
- adag: 1 - 3 g / nap, 4 x naponta, gyerekeknk 30 - 50 mg / testkg / nap
- tablettk: - Propionil Eritromicin 0,2 g tiszta Eritromicint tartalmaz, Estolt vagy Etil succint po vltozat,
Eritromicin lactobiont injekci feloldjk destillt vizben majd fiziolgis oldatban, iv 25 mg / testkg / nap
( 0,3 g Eritromicinnek felel meg ), Oleandomicin, Rovamicin vagy Spiramicin mindkettt csak Penicilin
rezisztens coccusokra adjk
2. Roxitromicin - igen elterjedt
Lincosamidok
- refrencia vegylet a Lincomicin - Streptomices Lincolensis
Lincomicin - gyakorlatban Cl vltozatt hasznljk ez a Clindamicin vagy Cl Lincomicin, ez jobban felszivodik
s hatkonyabb
- hatsmechanizmus S 50 alegysghez ktdik, a hatsa koncentrcitl fgg
- hatsspektrum G poz bacillusok, anaerobok, Clostridiumok, G neg: - Bacteroides
- rezisztencia lassan alakul ki de rgi gyogyszer ezrt vannak rezisztens trzsek
- jol behatol a csontokba ezrt osteomielitisben hasznljk ( Staphilococcus ), felezsi id 1 - 4 ora
- adag 1 - 2 g po, 3 X, parenterlisan 0,3 - 0,6 g / nap
- mellkhats: - pseudomembranosus colitis, a Clostridium Deficine a vastagblben elszaporodik
Vancomicin - strukturlisan nem ide tartozik hanem egy glikopepetid
- hats - baktrium merev falnak a szintzisnek a gtlsa, egy korbbi fzisban gtolja a peptidogliknok
szintzist
- polirezisztens Staphilococcusokra adjk tartalk atb, Lincomicinre rezisztens Staphilococcusra adjk
- csak im adhat
- mellkhats: - kollapszus, brkits, lz ( paradox modon )
Aminoglikozidok
- aminociklitolt tartalmaz gyogyszerek, bzikus komponens kapcsolodik ehez, aminocukor glikozid ktssel
a bzikus komponens lehet a szln pl: Gentamicin vagy kzpen pl: Streptomicin, van kett, hrom
cukoralegysget tartalmaz vegyletek
- bzikus jellegek szulft formjukat hasznljuk erssen hidrosolubilisak s polrosak, po nem szivodnak fel (
injekci ), szervezetben extracellulrisan helyezkednek el, LCR - be nem jut be
- vesben vltozatlan formban rlnek, parenchimban felhalmozodnak - nefrotoxikusak
- felezsi id 2 - 3 ora, toxicits elg nagy: - vese, neurotoxicits ha kumullodnak - ez szjparesztzival
kezddik, ototoxikus hats - VIII ideg krosods - acusticus ideg krosods egy id utn irreverzibiliss vlik,
n. vestibulris krosods idvel javulhat, elfordulhat teljes, vgleges sketsg
- van pseudokurarizl hatsuk: - preszinaptikusan az Ack felszabadulst gtoljk ( nem a rec gtoljk mint a
kurarizlok ), posztszinaptikusan cskkentik egy kicsit az Ack hatst; ez ritheti a lgzizmokat,
egszsgesben nem okoz mellkhatst de myastenia gravis, hypokalcmia, kurarizl utn kialakulhat lgzsi
problma
- antimikrobilis hats - a ribosomk 30 S elegysghez kapcsolodik a mRNS ltal kzvetitett informci
msolst gtolja, atipusos fehrjk jn ltre ez hatstalan
- ers baktericid hats, rezistencia elg gyakori: - plazmin utjn transferbilis rezistencia, mutcik,
antibiotikum inaktivl enzimek
- egyirny keresztrezistencia van a trzs amely rezistens a Gentamicinre, rezistens a Streptomicinre is de
forditva nem rvnyes
- hatsspektrum - hasonlit a Penicilinre, hat Coccusokra, G neg bakteriumokra: Coli, Enterobacter, Klebsiella,
Proteus, Serratsia, Pseudomonas + G poz: - Brucella, Pasteurella, Koch, G neg bacillusokra is hat, jol
trsithat Penicilinnel, szinergista knnyiti az aminoglikozidok bejutst a sejtbe, Tetraciklinnel is trsithatjk
43

1.) - Streptomicin - szulftforma, im ritkn iv, 2 x 0,5 g / nap, gyerek 20 - 50 mg / kg, rengeteg a rezistens
trzs, hasznljk, Brucella pestis kezelsre, tuberkulosisban, n. vestibulrisra toxikus, terhessg msodik
szakaszban tilos
2.) - Gentamicin - kevesebb a rezistens trzs, hatkonyabb, hat a Piocianeusra, Enterococcusra, gyakran
trsitjk Ampicilinnel, Carbenicilinnel, hasznljk hugyti fertzsben is 40 - 80 mg egyszeri adag 2 x, a
mellkhats nefrotoxcits ( kvetni a creatinin clearencet )
3.) - Metil micin - hasonl szer
4.) - Tobramicin - Brulamicin - Pyocianusra jobban hat, mellkhatsai kevsb evidensek
5.) - Amicacin - toxikus, arnylag kevs a rezistens trzs
6.) - Canamicin - nefro s ototoxikus, injekci, Klebsiella, rezistens Staphilococcus fertzsben, im 1 g / nap,
gyerek 15 mg / kg, nem adjk 7 napnl tovbb, adjk po fleg gyereknl, nem szivodik fel igy loklis a
kezels enterocolitisben 50 mg / kg, gyakori a kencs
7.) - Neomicin - mg toxikusabb csak szisztmsan adhat, po enterocolitisben, vastagbl mtt eltt,
mjelgtelensgben, cskkenti a biogn aminok szintjt, csecsem, gyereknek po nem adhatunk mert
felszivodhat, 4 x 1 g / nap, mellkhats - malabsorbcis szindroma a dismikrobizmus miatt, alkalmazzk
klsleg: Negamicin kencs, Negamicin B tartalmaz Bacitracint G poz - ra hat, Neomicin G neg - ra hat
8.) - Paromomicin - Amoebs dizenteriban hasznljk
Szles spektrum antibiotikumok
Tetraciklin
- ngy kondenzlt gyrt tartalmaz naftacn karboxamid szrmazk
- hasznljk: - a Cl Tetraciklint = Aureomicin, Oxitetraciklin, tulajdonkppeni Tetraciklin egy amfotr vegylet,
stabil, po jol felszivodik, fmmel Al, Ca, Fe keltot kpez ez nem szivodik fel, sejtekbe behatol, LCR - ben a
plazma szint 20 % - t ri el, rszben metabolizldik, vesn, epn t tvozik, felezsi id 9 - 10 ora, hats: fehrjeszintzist gtolja a ribozomk 30 S alegysgnl, tRNS ktdst gtolja
- rezistencia: - transferbilis plazmin utjn alakul ki, nveli a Tetraciklin elimincijt a krokoz a
szervezetbl
- hatsspektrum - hat minden Coccusra, Staphilo rezistens, G poz: - Anthrax, Listeria, Actinomices, a
Spirochtk kzl: - Leptospira, Borelia, Treponma, G neg: - Haemophilus, Pasteurella, Brucella tularmiban, Kolera fertzsben is j, Legionella, Salmonella, Shigella, Enterobacter, Rickettsia, Clamidia,
Mycoplasma, j a protozok s Oxyuris ellen
- baktericid csak nagy koncentrciban, spektrum szles de sok a rezistens trzs, erssen liposolubilis
adag 2 x1 g, gyerekenl 25 - 40 mg / kg / nap
- mellkhats: - gyomorbl panasz: - hnyinger, hnys, hasmens, dizbiozis megjelennek gobs fertzsek,
hipovitaminozisok, trsitjk vitaminokkal, antimikotikumokkal
- csontosod szvetekben lerakodhat: - gtolja a csont nvekedst ezrt fejld gyereknek nem adjuk, a
zomnc elszinezi, gyengiti, kialakul caries, terhessg msodik felben nem adhat, fotoszenzibilitst okozhat,
terheseknl mj s vese krosit
- mellkhats csak hossz kura utn jeletkezik
- hasznlnak 3 % - os kencst kevsb alergizl
- im, iv - Rolitetraciklin
Doxiciclin - Vibramicin - Tetraciklin szrmazk po jobban felszivodik, keltkpzs kisebb mrtk
- felezsi id 20 ora ( 1 x naponta )
- inaktiv formban rl, blben kevsb okoz dizbiozist, hatkonyabb 200 mg tabletta, els nap 2 x, utnna 1 x
egy htig, inj is van
- kevesebb a mellkhatsai
Aminociklin - po s inj
Metaciklin - csak po
Kloramfenicol
44

- po jol felszivodik bd 90 % - os, erssen liposolubilis, szvetekbe, sejtekbe behatol, LCR - be is, agytlyog
kezelsre hasznlhat metabolizlodik a mjban glukuronokonjugciban epvel vizelettel rl, felezsi id 3
ora, mjmkdsi zavarokban toxicitsa n
- hatsmechanizmus - riboszomk 50 alegysghez kapcsolodik, nem trsitjk Eritromicinnel, Lincomicinnel,
az aminosav peptid lncokk val sszekapcsolodst gtolja, a peptidil transferz enzimet gtolja
- spektrum: G neg: - Salmonella ( Typhi ), Klebsiella, Haemophilus, Coli, Shigella, Proteus, Brucella,
anaerobok: - G neg: - Bacteroides Fragilis, G poz: - Clostridium, Rickettsia, Coccusokra ritkn hasznljk
( Meningococcus ), Mycoplsma
- rezistencia: - plazmintransfer rvn cskken a behatolsi kpessge a krokozba
- mellkhatsok: - myelotoxikus: - hypocrom anaemia nem tud a vas beplni a vvt -be, a plazma Fe tartalma
n ( reverzibilis ), aplastikus anaemia panmieloptival trsul ez idioszikrzis reakci, nem szksges elre
szenzibilizls
- szrke szindroma: - cianozis, perifris keringsi zavar, cskken a lgzs, az izomtonus,
kialakul pszichs aptia, a neurotoxikus hats a KIR - ben fleg az agytrzs szintjn alakul ki, csecsemknl a
glkuronokonjugci fejletlen ltrejn a kumulci igy kialakul szrke szindroma
- mj enzim tevkenysgt cskkenti, mjban metabolizlod gyogyszer esetben kialakulnak
aritmik
- ellenjavalt: - terhessgben, mj, vese, csontvel elgtelensgben
- hasznljk: - hastiphusban, agytlyogban, meningitis, G neg fertzsekben, anaerob fertzsekben trsitva
mssal
- adag: - 3 x, 4 x naponta 0,5 - 1 g, a kura maximlis adagja, hogy ne alakuljon ki szrke szindroma 25 g
- gyerek adag 10 - 60 mg / kg / nap, szkura 700 mg / kg
- kevss alergizl, hasznljk loklisan szemcseppben, injekci ritka
Polipeptid szerkezet antibiotikumok
- 10 as - bl llnak
Bacitracin - erssen nefro s neurotoxikus, helyileg hasznlhat, sejtfalszintzist gtl
- spektrum: - j a gennykeltk irnyban, G poz esetben
- trsitva Neomicinnel = Negamicin B kencs
Polimixinek - hidrofil jelleg bzikus vegyletek
Polimixin B - helyi kszitmny
Polimixin E - Kolimicin, Kolistin - bactericid, bekeldik a baktrium membrnba ltrehoz egy csatornt igy
a baktrium anyagokat veszit
- spektrum - G neg: - Coli, Shigella, Salmonella
- oto s neurotoxikus, pszeudokurarizl hatsa van nem trsitjk aminoglikozidokkal, po nem szivodik fl igy
loklis kezelst hasznlnak blfertzsekben, szisztmsan hugyti fertzsekben
- adagols im, iv, it meningitisben, sc iritl
- vizelettel vltozatlan rl ezt kihasznljk 6 mil - 8 mil NE po inj fele
Viomicin, Kapreomicin - TBC
Tuberkulostatikumok
- feloszts:
1.) antibiotikumok
1.) elsdrend - f major szerek
2.) kemoterpis szerek
2.) msodrend szerek
- a kezels kombinlt, nem monoterpia, minimum kt szer de hrom is
- kezels minimum hat honap, trsitjk szinergistkkal ket, mellkhatsok cskkenthetk
- ttrtek az intermitl kezelsi smkra: - hetente ktszer
Elsrend antibiotikumok:
Streptomicin - 1 g nap, oto s nefrotoxikus
45

Rifampicin - flszintetikus, po jol felszivodik, szvetekbe diffundl, mjban dezacetillodik, vizelettel, epvel,
knnyel rl ( narancsvrsre festi )
- felezsi id 2 - 4 ora, ers enzim induktor, ms szer metabolizcijt gyorsitja
- az m RNS polimerzt gtolja - baktericid
- rezistens Staphilococcusra is hasznljk valamint G neg s anaerobokra is j
- hetente ktszer 15 mg / kg
- mellkhatsok: - mjkrisit, gyomorpanaszok, vrkpzsi zavar: - leukopnia, allergis brelvltozsok,
vesekrosods, heveny veseelgtelensget okoz ( dializis ), teratogn
Msodrend antibiotikumok
- Viomicin, Kapreomicin nefro s neurotoxikusak im hasznljk
Tebemicin vagy Cikloserin szinttikus, sejtfal szintzist gtolja, nha hugyti fertzsben is hasznljk 0,5 - 1
g / nap po,
- mellkhats: - neurologiai s pszichs tnetek
Elsrend kemoterpis szerek
- Izoniazid : - izonikotinsav hidrazid , baktericid , szelektiv csak a M. Tuberculosisra hat
- hats: - zsirsavak szintzist gtolja, szerkezete hasonlit a dinukleotidohoz, igy helyetesitssel gtolja az
enzim szintzist, mellkhatsok: - IR ingerlkenysg, lmatlansg, epileptiform grcsk, perifris
polineuritisek ( + B6 vit ), vrnyoms cskkens, szfinkterek tonust nveli, prosztata adenomban vizelsi
problma jn ltre, nagy adagban mjkrosit, javitja az tvgyat
- po jol felszivodik szvetekbe sejtekbe, LCR - be jol behatl mjban acetillodik, vizelettel rl az acetillt s
nem acetillt forma
- lass acetilloknl a felezsi id 3 - 4 ora, gyorsaknl 1,5 ora, lltalban po adjk, slys esetben iv perfuzi
adag 15 mg / kg, ezt hasznljk leggyakrabban trsitva Rifampicinnel s Etmbutollal
- monoterpiban is alkalmazhat csaldtagoknl profilaktikus cllal
- Etmbutol - bakteriostatikus, nagy koncentrciban baktericid, szelektiv de ms Mycobakteriumra is hat,
lltalba po 15 - 25 mg / kg / nap, felezsi id 3 - 4 ora
- mellkhats - retrobulbris neuritis ( szemszeti ellenrzs ), szinlts zavar
Msodrend kemoterpis szerek:
Pirazinamid - stabil tpcsatornbl jol felszivodik szelektiv, baktriostatikus
- mellkhatsok: - gyomor - bl panasz, mjkrosit hats
Etionamid - po s rektlisan
- mellkhats: - hnyinger, hnys
PAS - paraamin salicilsav - sok a gyomorbl panasz, iv perfuzi 10 g / nap
Sulfonamidok
- Salvarsan : - els hatsos vegylet az l korokozokra , szifiliszt kezeltk vele
- Prontozil - 1930 Gerhard Novac - Nobel dij
- p - amino - benzol szulfonamid az alapvegylet , klnbz gykk kapcsolodnak az N4 -hez
- hatsmehanizmus : PABA kompetitiv antagonisti , antimetabolitjai , a folsav fontos a baktrium szmra ,
ennek szintzist gtoljk - bakeriosztatikus
- a genny , Procain gtoljk a sulfonamidok hatst
- hatsspektrum : - szles de lyukas , Staphilococcus, Neisserik kzl sok rezisztens
- hat : - Streptococcus, Pneumococcus, Meningococcusra, G neg : - Haemophilus, Shigella, Coli, Nocardia,
Chlamidia, Toxoplasma, esetenknt malrira is
- po jol felszivodnak, fehrjkhez ktdnek, jszlttnl neonatlis icterust okoznak, sejtekbe, szvetekbe
liqorba jol behatol, mjban acetillodik s glukuronokonjugcit szenved, vizelettel rl, a hossz hats
szereknl tubulris reabszorbci figyelhet meg
- vizben kevsb oldodik, lugos pH javitja az oldodst, sok vizzel kell bevenni
- 3 csoport van : rvid felezsi idej - 6 - 8 h, kzepes 20 h, hossz 24 h
46

- adagols : - po, inj ritka ( szvetkrosit )

- mellkhatsok: - allergia: - brelvltozsok, Stewen Johnson szindroma, generalizlt szindroma, Lyell
szindroma, methemoglobin kpzds, hemolizis, anmia, trombocitopnia, leukopnia, neurotoxicits: fejfjs, vesekrosits: - kristaluria ( sok vizzel bevenni ), ujszltteknl magikterus
Rvid hats szerek:
Sulfizoxazol - Sulfaforazol - Neoxazol
- 1/3 acetillodik, a tbbi vltozatlanul rl, hugyti fertzsben hasznljk
- adagols: - Ea 2 g, 1 - 1 g 6 ornknt, gyerekenl 100 - 150 mg / kg / nap
Sulfatiazol - ritkn hasznljk
Kzepes hats szerek:
Sulfadiazin
- lassan szivodik fel, jol bejut a LCR - be, vizeletbe, felezsi id 16 ora, po 4 - 6 g / nap
Sulfametoxazol
- felezsi id 10 -12 ora
Sulfafenazol
- felezsi id 10 - 20 ora, kumullodhat
- adag 2 g els nap, utnna 1 g / nap
Hossz hats szerek: - Metoxi szrmazkok:
Sulfametin
- sulfametoxi piridazin, felezsi id 35 - 40 ora, els nap 1 g utnna 0,5 g / nap, mellkahts allergia
Sulfadoxin
- ms gyogyszerrel trsitva malria kezelsre hasznlhat
Blfertzsekre hasznlt szerek: - po rosszul szivodnak fel:
Ftalil sulfatiazol
- ma nyri hasmenskor hasznljk
Salazopirin - Salazosulfapiridin
- 5 amino salicilsavat tartalmaz, hasmens kezelsre 2 - 4 g / nap, kisebb mennyisg hossz ideig gyullads
cskkent rheumatologiai szer 0,5 g 6 honapig
Helyi hats kszitmnyek
Sulfacetamid
- vizben jol oldodik pH semleges 10 % - os szemcsep - colir cu sulfacetamida
Sulfatiazin argentt
- gsi sebre j
Mafenid
- hintpor vagy kencs az aminocsoportot egy metil kti a gyrhz ezrt gennyes sebekre is j
Kombinlt kszitmnyek
Trimetoprim
- klasszikus THF szintzis a baktriumba: - PABA - foltreduktz hatsra - DHF - dihidrofolt reduktz THF
- trimetoprim nem sulfonamid de kemoterpis szer a dihidrofolt reduktzt gtolja ( sulfonamidok a folt
reduktzt gtoljk ), a kett trsitsa igen j mert igy baktericidek, felezsi id 10 ora
Biseptol - Lidatrin - Sumetrolin - Cotrimoxazol
- szles spektrum : Staphilo, Enterobacter
- felezsi id 10 ora, adag 2 x naponta, els nap 2 x 2 tabletta, utnna 1 - 0 - 1, fleg hugyti, lguti
fertzsben, LCR - be is behatol
- 1 tabletta: - 400 mg Sulfametoxazol, 80 mg Trimetoprim ( 5 : 1 )
- Lidatrin forte: - 800 / 160
47

- mellkhatsok: - megaloblastos anmia, teratogn, szervezet sejtjeire is hat, de 100 000 x kevsb, gyerek
adag a felntt adag 1 / 4
Metronidazol
- parazits, protozos, ambs fertzsben j, ugyanakkor hasznljk anaerob s G neg fertzsekben, nem
sulfonamid, de kemoterpis szer
Antimikotikumok
- sok antiszeptikum hat rjuk: - I, gencina ibolya, dekalinium, stb
- tbb csoport van: - 1. Azolszrmazkok: - imidazolok, triazolok
- 2. Polien antimikotikumok
- 3. Ms szerkezet antimikotikumok - antibiotikumok
- 4. Antimetabolitok
- 5. Vegyes szerkezetek
I. Azolszrmazkok 1. Imidazolok
- citrokrom enzim a gombasejt memebrnjban az ergosterol szintzist gtolja, memebrn funkci
tnkremegy
Clotrimazol
- helyi szer a Canesten
- po nem szivodik fel, parenterlisan toxikus, hasznljk: - Candida, dermofit gombk: Trichophiton,
Dermatophiton, Microsporium, genykelt Coccusokra is hat
- kencs vagy oldat 1 %, hvelykp is van
Ketokonazol - Nizoral
- helyi s szisztms is van, hat: Dermatophitonokra, Cryptococcus, Coccygeus, Blastomyces, Histoplasma,
Aspergillus
- po jol felszivodik, szvetekbe diffundl, LCR - be kevsb, mjban metabolizlodik, vizelettel rl, felezsi
id 8 ora, 3 x 200 mg az elejn majd 200 mg hetekig ( hossz ideig kezelsek )
- mellkhatsok steroid hormonok szintzisnek gtlsa mjlzi, brelvltozsok
I. Azolszrmazkok 2. Triazolok
Flukonazol
- szisztmsan is hat
- mellkhatsai kevesebbek
II. Polin szerkezetek
- antibiotikumok, sugrgombk termelik, makrociklikus konjuglt kettes ktst tartalmaz vegyletek,
ergosterolhoz ktdnek beplnek a sejthrtyba ltrehoznak egy csatornt igy a gomba anyagokat veszit
Nistatin
- por, a Stamicin draj vagy kp ugyanaz a hatanyag, loklis szer, kevsb szivodik fel, jol hatnak a
nylkahrtyn, fleg Candidra, belsleg 3 mil NE / nap
Natamicin
Amfotericin B
- szisztms hatsa van, nem adhat loklisan, helyi fertzs esetn klsleg s belsleg is, vizben kevsb
oldodik, hasznljk szisztms mycozisban ( inj, perfuzi ): Candida, Dermatophiton, Cryptococcus,
Coccygeus, Blastomices, Histoplazma, Aspergillus, Sporomices
- okoz hidegrzst, lzt, fejfjst, vese vagy mjlzit, hipokalmit, melygst, hnyinger, hnys, vrkpzsi
zavart
- kura: - kezdetben naponta majd 2 - 3 naponta, felezsi id 4 - 10 ora, szinergistja a Fluocitozin
III. Ms antibiotikumok
Griseofulvin
- kis mrtkben oldodik, tpcsatornbl felszivodik, szisztmsan a szarrtegben felhalmozodik onnan tmad
ki a brgombra, fungistatikus, tubulin fehrjkhez ktkdik, gtolja az osztodsi ors kialakulst, hat
Tricophitonra, Epidermophitonra
48

- kura: 2 - 6 ht, kz krmgombjnl 2 - 4 honap, lbgomba 4 - 8 honap, 0,5 - 1 g / nap gyerekeknl 10

mg / kg / nap
- mellkhatsok: - gyomorpanasz, allergia, enziminduktor a hepatikus porfiria fellngl, mjparenchima lzi,
nem adjk terhessgben, csontvel krosit
- szklettel, vizelettel rl, felezsi id 20 - 24 ora
IV. Antimetabolitok
5 fluocitozin
- pirimidin prekurzor, gombasejtek talakitjk 5 fluo uracill, a DNS - hez szksges tinidilt kpzdst
gtolja, felletesen s po is jol felszivodik, iv is j
- fungistatikus, hat: - Candida, Cryptococcus, Aspergillus, nagy dozisban csontvel krosit
V. Vegyes szerkezet
Tolnaftt
- Dermatophiton ellen loklis kezels
Terbenafin
- szisztms szer
Protozoon ellenes szerek
Malria elllenes szerek
- intraeritrocitr hatsuak: - megszntetik vagy elzik a hatsokat s szupressiv hatsuak
- extraeritrocitr hatsuak: - szveti s mj schizontkra hatnak ( nem a Plasmodium Faciparumra )
- gametocit szerek: - szunyogban hatnak - profilaktikusak
Kinin
- sulft vagy clorhidrt forma, vr schizontkra hat
- hatsmechanizmus - tbb enzimek gtol DNS - hez is ktdik, 20 mg / kg / nap
- tmad adag 300 - 600 mg
- van antimiotonikus hatsa nveli a refrakter idt ezrt j miotonia kongenitban, vrnyoms cskkent,
szivingerlet kpzdst is gtolja a Kinidin, szivritmus zavarok kezelsre hasznljk, van helyi iritl hatsa
- tuladagols: - idioszinkrzis tulrzkenysg: - cinkonizmus, hallszavar, ltszavar, amblilopia
Meflokvin
- Kinin rezistens P Falciparumra j, kevsb toxikus, profilaktikusak 250 - 500 mg
Mepakrin
- vr schizontkra hat, baktriumokbl kizi a rezistencia faktort, a DNS spirljai kz intercallodik, 3 x 100
mg po, mellkhats: - gyomorbl panasz, hnyinger, hnys, vrkpzsi zavarok, srgitja a brt, j lamblia
kezelsre is
4 amino kinolon szrmazkok
Cloroquin
- schiznotocid sok a rezistens plazmodium
- 150 mg Cloroquin bzis 200 mg Cloroquin sulft .250 mg Cloroquin foszft
- adag: - kezdetnben 600 mg 2 x majd 300 mg 2 x, profilaxis: 300 mg 1 x hetente, felezsi id 4 - 5 ora
- j: - ambs fertzsben, Bechterew korban, kolagenozisokban ( Hidroxikloroquin )
- mellkhatsok: - viszkets, pigmentcis zavar szemen, retinn, utobbin irreverzibilis, gyomor bl panasz,
neuropszichs tnetek, vrkpzsi zavar, hemolitikus anmia, G6PDH zavar
- ellenjavalt: - mj, vese lzi, retinoptia
8 aminokinolin szrmazkok
Primaquin
- po, trsitjk vr schizontocidokkal
- mellkhats: - methemoglobinmia, hemolizis
49

Pirimetamin
- folsav antagonista, sulfonamid szinergista, po jol felszivodik, felezsi id 4 nap, minden formra hat a
gamtkra is
- trsitva sulfametoxinnal s sulfametinnel toxoplasmozis kezelsre hasznljk
- adag 25 mg / nap, profilaxis 25 mg / ht,ellenjaval terhessgben, megaloblastos anmiban
Proguanin
- prodrug, profilaxis 200 mg / nap
Amba, Trichomonas s Giardia ellenes szerek
Metronidazol
- nitroimidazol szrmazk DNS - hez ktdik igy krosit, j: - Bacteroides, T. Vaginalis 3 x 250 mg 10 napig,
ambs betegsgben az adag hasonl, Lamblia ellen is j, dizentriban 3 x 750 mg, gyereknl 30 - 40 mg / kg
/ nap, po jol felszivodik, felezsi id 8 - 12 ora, mellkhats tvgytalansg melygs, fmes iz, paresztzia,
ataxia, leukopnia, alkohol intolerancia, terhessgben ellenjavalt
Timidazol - Fasygin
- Trichomonas 2 g 1 x, ambs dizentria 2 g 3 napig, ambs hepatitis 2 g 5 napig, anaerob fertzs iv
perfuzi
Csak ambs fertzsre hat szerek
Emetin
- mjtlyog, hepatitis kezelsre j csak parenterlisan
- mellkhatsok: - hnyinger, hnys hasmens, szivkontrakci cskkens, szivtemzavarok, izomfjdalom,
gyengesg, vesetoxicits
Cloroquin
- ambs hepatitisre
- J oxi kinolonok is alkalmasak ilyen kezelsre pl: - Clioquinol, Paromomicin, Metronidazol
- giardia ellen j a Mepacrin
Blfregsg ellen hat szerek
I. Cestodk elleni szerek
Niclosamid
- vermicid, krositja az aerob glikolizist, gtolt az ATP kpzds, nveli a parazitban a tejsavat, a petket
nem pusztitja
- a fregz kurt kiegszitjk hashajtval ( kesers )
- j: - T. Solium, T. Saginata, Botriocephal
- felnttnl 2 g, nagy gyerek 1 g, kisebb 0,5 g hgyomorra bevenni
- koliks fjdalmat okoz
Mepakrin
- duodenum szondn adjk egyszeri adag + kesers
II. Nematodk elleni szerek
Nematocton
- piperazin hidrt - szirup, piperazin adipt drazs vagy tabletta, vermifug spasztikus paralizist okoz a fregbe,
gtolt a neuromuszkulris zsonkci
- Ascaris 75 mg / kg / nap 2 - 4 napig, Oxyuris 65 mg / kg / nap 1 htig nem ismtelhet 10 napig
- po felszivodnak KIR - ben nvelik a grcskszsget igy epilepsziban ellenjavalt
- mellkhats: - hnyinger, hasi fjdalom, veselzi
Decaris - Levamisol
- vermifug
- j: - Ascaris, Ancylostoma, neuromusculris zsonkciban hat n az ingerlet tvitel, hasi grcsket okoz, 2,5
mg / kg / nap
50

- TH Ly segitve fokozza az immunolgiai folyamatokat, j recidivban reumatoid betegsgben, AIDS - ben

50 - 150 mg
- mellkhats: - hasi grcs, kronikus adagolsra neutropnia
Pirvinium pamot - Vermigl
- piros festk, nem szivodik fel de vermicid, ATP szintzist gtolja, petkre is hat
- j: - Oxiuris, Strongiloides, 5 mg / kg 1 x, 10 nap mulva ismtelni
- mellkhatsok: - kliks fjdalom, melygs, hnyinger, hnys
Pirantel pamot - Combatrin
- vermifug, depolarizl a neuromusculris jonkciban, hat: - Oxiuris, Trichiuris
Mebendazol - Vermox
- vermicid, 100 mg tabletta, gtolja az ATP s glikogn szintzist, spektrum: - Ascaris, Oxiuris, Strogiloides,
Ancylostoma, Trichiuris, Trichinella, 3 x 100 mg / nap
Tiabendazol - Mintezol
- vermicid, ATP szintzist gtolja a fumart reduktz ellen hat
- spektrum: - Trichinella, Trichiuris, Strongiloides
- 25 mg / kg 2 x naponta 2 - 4 napig ( 0,5 g tabletta )
Dietil carbamazin - Loxuran
- Filarizis kezelsre j, izomba bekldtt Trichinella ellen is
Virus ellenes szerek
Amantadin - Vyregit
- influenza A ellen j sejtbe val behatolst gtolja, profilaktikus jrvny esetn
I dezoxi uridin - Idoxuridin
- tinidilat kpzdst gtolja akadlyozva a DNS kpzdst, szemcsepp
Aciklovyr - Zovirax
- purinbzis analog, virus DNS polimerizcijt gtolja
- hats: - Herpes Simplex, Varicella Zooster, kencs s tabletta formban
Zydovudin - Azidotimidin
- antimetabolit pirimidin nukleotid analog, gtolja a reverz transzkriptzt lassitva az AIDS progresszijt
Vizelet ferttlenitk
Metenamin
- pro drog, savas vizeletben formaldehidet szabadit fel denaturlja a baktrium sejteket
- 1 g 3 - 4 x, a Proteusok, fehrjk lugositjk a vizeletet nem alakul t formaldehidd, savak javitjk
hatkonysgt
Kinolonok
- Oxolinsav 2 x 0,75 g 7 - 10 napig
- Nalidix sav - Negram vagy Novigramon fleg G neg ellen j sok a rezistens trzs, nem hat a pseudomonasra,
jol fekszivodik, metabolizlodnak, gyakran aktivan, terpis koncentrci csak blben, vizeletben rhet el 4 x
1 g 7 - 10 napig
- mellkhats: - allergia, brkitsek, gyomorbl panasz, fotosensibilits, KIR: - fejfjs, lmossg, rossz
kzrzet, epilepszia nagy adagban
Fluorokinolonok
- legmodernebb kemoterpis szerek, szles spektrumuak, j a farmakokinetikjuk, kinolon struktura 6 C
helyett F, girz gtlok, a DNS spirl nem alakul ki, nem tud felcsavarodni - bactericid
- rezistencia - girz megvltozsa ( kinolonok ), q fluorokinolonok tbb helyen tmadjk a girzt kisebb
mrtk a rezistencia
- hat G neg, G poz: - Staphilococcus, Streptococcus, Campylobacter, Mycoplasma, Clamydia
Norfloxacin, Pefloxacin
- 2 x 400 mg, felezsi id hossz
Ciprofloxacin, Ofloxacin
51

- 2 x 250 mg
- nem ktdnek a vrfehrjkhez, metabolizci 5 - 20 %, Pefloxacin inkbb metabolizlodik, vesn rlnek,
felhalmozodnak fleg az Ofloxacin
- mellkhatsok: - kevs, hnyinger, discomfort, allergis reakci
- Ca, Mg, Al a felszivodsukat rontjk, gtoljk ms gygyszerek metabolizcijt s koncentrcijt nvelik
- indikci: - lguti, gyomor fertzsek, cystikus fibrozis, br lgyinfekcik, sternum infekcik, osteomielitis,
profilaxia
Nitrofurantoin
- G neg, Staphilococcusokra hat, Pseudomonasra nem, csak vizeletben r el hatsos szintet
- mellkhatsok: - allergia kits, lz, neuritis 3 x 100 mg / nap 8 - 10 napig, sok a rezistens trzs

Ferttlenit szerek
- dezinficiensek - mar hatsuak trgyakra hasznljk
- antiszeptikumok - br, nylkahrtya
Alkoholok
- fehrjekicsap tulajdonsguak
Etanol
- 70 % - os percek alatt elli a baktriumokat, kisebb s nagyobb koncentrciban is cskkent a hatkonysga
Isopropranol
- 90 %, brdezinfekcira j, sporkra nem hat
Propiln glikol
- gzeit leveg sterilizlsra hasznljk fontos a pratartalom
Aldehidek
Formaldehid
- 1 - 10 %, ork alatt elli a baktriumkat, sporkat, kicsapja a fehrjket, szveteket izgatja - dezinficiens
- 10 % ecsetelse j gtolja az izzads
- K szappannal kevert vltozata is van
- Paraforaldehid tabletta vizgzzel formaldehid gzt kpez szobaferttlenitsre j
Metenamid
- savakkal alkalmazzk
Glutraldehid
- 2 % - os ezt 70 % - os izopropranolban oldjk, elli a mikroorganizmusokat, ork alatt a sporkat,
szvetizgat ( mszer )
Savak
Borsav
- 5 % - os vizes oldat, por, osztodst gtolja, megkti a piridoxint
- Na tetrabort glicerines oldat, csecsem szjpensz kezelsre hasznljk ( toxikus )
- kencs, ferttlenit
Benzoesav
- Na sja tartsit
Szalicilsav
- brgyogyszatban fungicid, viszkets s izzads csillapit, keratoplastikus 1 - 1,5 %, keratolitikus 3 %
- tapasz, kencs, alkoholos oldat
Mandulasav
- vizelet ferttlenit metenaminnal trsitva
52

Halognek
I
- csiral, gombaellenes, percek alatt elli a baktriumokat, 15 perc allat a sporkat
I tinctura
- 5 % -os I, 4 % -os KI az oldoszer 82 % - os alkohol + 9 % viz
- nylkahrtya ecsetels, mlyre difundl, szrit, gennyes sebekre is j, enyhe izgat s vrbsget okoz
- melkhats: - allergia
Cl
- vizzel hipoklorsavat kpez, si a hipokloridok, membrn krosit, fehrje aminocsoportjt talakitja
kloraminn
Cloros msz
- mar ( WC, szemt )
Cloramin
- antiseptikumknt is j elnye porban, oldatban stabil hats tarts, kevsb izgat de hatkonysga kisebb 1 2 ezrelkes oldat kz s seb ferttlenitsre blit, 0,1 ezrelk vizelet ferttlenit
Oxidl szerek
- katalz hatsra oxignt fejleszt, gyenge, mechanikusan tisztit, szagtalanit, gyorsitja az alvadst, 0,3 - 3 %
oldat kontaktlencse ferttlenits, 10 % - os vrzs csillapit, 30 % edz kicsappja a fehrjke aphta kezelsre
hasznljk
Hiperol
- 0,35 % oldat
KMnO4
- 1 ezrelk, 1 ora alatt sok baktriumot megl, szveteket lilra festi, 2 - 5 % mar edz hats, gyakorlatban
nedvez brsrlsekre j
Fmek
Hg
- fehrjt kicsapja, szervetlen vegylet a sublimt dezinficiens, gyakorlatban szerves Hg vegyletet
alkalmaznak hidrargirum oxydum flavum
- Hg cianid, HgCl
Fenil mercuribort
- 0,02 % -os, Hg a baktrium szulfhidril enzimjt bnitja kismrtkben toxikus s szvetizgat
- j: - gombk: - Trichomonas, spermicid hatst gtolja a glutation, cisztein, Hg mrgezsnl dimr kaptolt
kell adni
Ag ionok
Ag nitrt - lapis plca
- fekly degranulci, Mikulitz kencs perubalzsammal trsitva, 1 % - os AgNO3 szlszetben, fehrjhez
kttt Ag nem szvetizgat: Ag proteicum, Ag colloidale
Zn
- Zn szulft
Cu
- Cu szulft
Fenolok
- 1 - 2 %, 5 % - ban izgat referencia vegylet, hatsa 1 tbbit ehez viszonyitjk
- krezol, timol, klorkrezol - hexilrezorcin, rezorcinol - vizeletferttlenit, fenol + Cl,
Hexaclorofen
- vizben nem oldodik, szapanban jl, bifenol szrmazk, dezodorns, sebszi kzmossra j, rg 3 % - os
jszltt mosdatsra
Clorhexidin
- biguanid, antibakterilis, antifungikus, nem izgat, van krm szapan, seb s torok ferttlenitsre 4 % - os
clorhexidin glukont
53

Szapanok
- felszinaktiv vegyletek, alkalikusak K: - szappan, gyenge zsirsavak Na, K sojt hasznljk
- invert szappanok, vizben oldodnak, erssen habzok, bakteriostatikus, antifungikus, sporkra nem hat,
antagonizljk a rendes szapanok a hatsukat
Nitrofurnok
- nitrofurt - szemkencs 0,2 %
- Furazolidon - po nem szivodik, blferttlenit, antibakterinus
Vegyes
Festkek
- trifenil metn: - antiszeptikumok, szerves anyag, vr, gyengiti a hatsukat:
- Gencina ibolya - Metil rozanilin klortum - G poz hat, sebferttlenit
- fuxin
- akridin festkek: - Triplaflavin - gingiva ecsetels, torokblits
- Xantacridin szjblgets
- metilin kk - szjecsetels, vizeletferttlenit
- S s vltozatai - fungicid, parazitocid
- propionsav - zsirsav - antifungikus klsleg
Lgzsre hat szerek, lgzs gygyszertana
- khgs csillapitok, kt tipus: - produktiv khgs - kpettel jr, szervezet ntisztit folyamatnak rsze
- inproduktiv khgs - kinz, gygyszerrel kezelni kell
- esetenknt khgs cskkent - n a hasi nyoms - aneurizma ruptura, glaukoma, HTA, orrvrzst,
agyvrzst okozhat
- morfin szrmazkok - Codein, Narcotin = Norcapin
- flszintetikus: - Dihidrocodein = Hidrocodein
- Dextrometorfan
- ezek khgsi kzpontok ingerlkenysgt cskkentik, khgsi reflexre is hatnak - aff.
- helyi rzstelenitk: - Cocian 1 %, Lidocain 2 %
- Clofedanol, Libexin
- antihistaminikus szerek - Dimetoxn - fenotiazin szrmazk
- bizonyos kptetk is hasznlhatk - knyitik az kirrlst, nvelik a folyadk mennyisget, higg oldjk a
nykot - knnyebben eltvolodik
- direkt hatsuak
- nylkahrtya ingerlsvel - reflexes uton halad
Ipeca - cacuanhae radix
Primula: - hatoanyag Emetin - hnytat, kis adagban 0,5 - 1 mg - reflexes uton kptet
KI, NaI: - kptetk, idlt hurutban hasznlhat, nagy adagban szksges - fmes iz, ellenjaval NaI HTA - ban
NH4Cl: - nagy adag: - 8 - 12 g, prodrug mjban karbamidd s HCl - alakul, hat a hrgkre s reflexes uton
is, nizsos olajos oldatt hasznljk
Szaponinok: - glikozid vegylet, sejtmemebrn permeabilits n, hemolitikus jellegek, po kevsb szivodnak
fel
- primula radix - Expectint tartalmaz
Illolajok: - vizben kevsb oldodnak, alkoholban jobban, forr vizbe csepektetjk, gz kpzdik aminek
nykold hatsa van, csillszrs mozgst serkentik
- citromolaj, eukaliptus olaj, borokaolaj ( Diapulmon )
Tea: - mlyva, permetf, bodza, hrsfa, kakukkf
Guayakol: - bkkfaktrny leprlsa, K guayakol - khgs csillapit, kptet is
Mukolitikus hats vegyletek
Acetil cisztein - 20 % - os oldata a mucosolvin
Bromhexin - tabletta 8 mg, inj 4 mg
54

Asztma kezels
- tmadsi utak: - bronchusgrcs oldsa, Ag elkerls, hiposzenszibilizls, fleg exogn anyagok esetn, Ag
injekci fokozatosan emelni a koncentrcit, a szervezet megszokja, kortikoterpia, ers gyulladscskkent,
nincs alaptepia
- krizis: - 50 - 200 mg Hidrokortizon iv, ers gyullads cskkent, po Prednison 15 mg 6 ht, Beclometazon
spray,
H1 rec blokkolok
Dintrium kromoglikt - Intl - gtolja hogy a MC, a H degranulcijt, stabilizlja a hizosejtek membrnjt gtolt a Ca beramls ez a roham elzsre hasznlt
- lltalban 20 mg kapszulla ( nem esszk meg ), van bellegezhet kszlk - propeller - spinhaler
Ketotifen - Zaniten - meditorok felszabadulst gtolja, po, nylkahrtyn jol felszivodik, 1 - 2 mg
Bronchusgrcs oldsa
- SZMM:
Adrenalin - , rec is hat, sok a mellkats
szelektiv gtl szerek:
Izoprenalin - 1 s 2 is hat - tachycardia
Orciprenalin - enyhe 2 szelektivits - Astmopent, Alupent
Tarbutalin, Bricanil - 2 szelektiv
Fenoterol, Berotec - spray
Salbutamol, Sultamol, Ventonil - legspecifikusabb, spray, po, iv, status asthmaticusban is igen j
- PSZL:
Atropin - inj
Ipratropium - bronchusgrcs ellen j - Atrovent
Papaverin - simaizom grcsold, nem ers s rvid ideig tart
Metilxantinok:
Teofilin, Aminofilin, Eufilin - nvelik a diurzist s szivhatsaik is vannak
- astmban gtoljk a PDE - t, n a bronchus izomsejtjeiben a cAMP - elernyedik, 3 x 100 - 300 mg, po jol
felszivodik, inj a Diafilin
- + folyadk bevitel javitja az aszmts llapotot, llegeztets, mucolitikum, szedativumok
Gyomor - bl szekrcit fokoz, HCl potl szerek
Amarinok - keser, nvnyi eredet, reflexesen az izrz rec ingerli, nveli a gyomor szekrcit, tkezs eltt
egy fl orval, aperitivumok, tvgynvelk
- Gentiana gykr, Taraxatum epehajt is, narancshj tinctura
- Kinin, Stichnin kis koncentrciban, gyerekeknek nem
- fszer is kivlthat gyomor szekrcit, karminativ szerek: - blperisztaltikt nvelik
- funkcinlis probk - gyomor szekrcit nvelik: - coffein alkoholos oldata, H befecskendezs, pentagastrin,
insulin 10 - 15 NE
- savpotlok: - hipoaciditsban szksges, gyomor baktrium florjt cskkentjk
Acidum hidrochloridum dilluatum - 10 % oldat, 20 - 40 csepp pohr vizben evs kzben
Citromsav - gyerekek
Glutaminsav klorhidrt - Acidopeps - pepszin + sav, fermentum potl
- achilia gastrica - enzim s savhiny egytt - Acidopeps, Triferment drazs - hrom enzim: tripszin, lipz,
amilz
- epesavakkal kombinlt pancreas enzimek - Pancebil - Zymogen
55

Cotasym
Festal, Digestal - tartalmaz cellulzt ( hemicellulz ), a cellulozt bontja ami normlisan a szervetbl
vltozatlanul rl, puffads elleni szer
Bromelin - savas s bzikus pH is hat
Enzimek melyek nem csak emsztsre hasznlhatk
Tripszin, a kimotripszin - sebek gyogyitsa, fekly, oldja a nekrotizlt szveteket, gyullads, segitik a
regenercit, feloldja a lencse tart rostokat - tlyog
Dezoxiriboniklez gennyes gylem oldsa a seben
Hialuronidz - sc gyogyszer felszivodst gyorsitja
Fekly kezels
- megbomlik az egyensuly a nylkahrtya vdekez kpessge s a sav - enzim komplexus kztt, cskken a
nyk, vdrteg potlsa, bikarbont szekrcit fokozzuk, alvads gtl szerek kontraindikltak - vrz fekly
Antiacid szerek
NaHCO3 - szisztms loklis hatsa is van, alkalinizl, azonnal hat, neutralizlja helyileg a HCl, tkezs
kztt kell adni, van enyhe spazmolitikus hatsa
MgO - vizben nem oldhat, ers, elhuzod hats, van laxativ hatsa is, MgCO3, Mg triszilikt - vd
bevon hatsa is van, a Mg szisztmsan depresszit okoz, veseelgtelensgben tilos adni
CaCO3 - ers rebound hats - utnna n a HCl, elhuzod hats, cskkenti a peristaltikt - konstipl hats
Al(OH)3 - trsitjk Mg vegylettel, antiacid, nykold
PSZLK
- Propantelin, Oxifeninium, Pirenzepin - Gastrozepin ( legjobb )
H2 blokkolsa
- Cimetidin, Histodil - 4 - 8 hetes kura 200 mg EA, este 400 mg, mellkhats: - ms gyogyszereket inaktivl
Ranitidin ( Zantac ) - tszr hatkonyabb, kisebb adag, nagyobb idkzk, este 300 mg, nappan kevesebb,
150 mg profilaktikusan
Favotidin - 20 mg, este 40 mg
Nizatidin - modern
Gastrin antagonistk
Lidocain - Xilin - fjdalom cskkent, cskkenti a gastrin termelst
Proglumid - egyetlen gastrin receptor ellenes szer
Carboanhidrz bnitok
Acetazolamid - kombinlt formban ( Ulcosilvanin )
Protonpumpa gtlok
Omeprazol - Zollinger Ellison szindromban j, 20 mg / nap
Vdrteg kpz hats
Na algint
Carbenoxolon - szervezet sajt fiziologis nyktermelst fokozza
Al szilikt - Bentonit
Sucralfat - sulfatid zaharoz Al vegylet, savas gyomornedvben glt kpez - nyk - vd hats

Bi vegyletek
56

- Bi subcarbonat, Bi subnitras, Bi subcitras ez a legjobb ( De Nol ), nem szivodik fel, felszivodsra

enchefalopthit okoz, ha a H pylorira is
ATB
- Hellycobaster Pylorira adhat
- PG szrmazk: - PGE1 szrmazk - Mizoprostol, vdbevonat + elsegiti a nylkahrtya regenercijt,
tgitja az ereket, n a mucus szekrci, cskken a cAMP - cskken a HCl
- 2 - 4 mg
Hashajtok
- ovatosan gyerekeknl - dehidratci, terheseknl uterotonikus
- hatsuk alapjn: - laxativ - szkletet teszi kplkenny
- purgativ - brutlis hashajt
- akut szkrekedsben, kronikus szkrekedsben, fregzs, mrgezs, aranyr esetn, mtt, infarktus utn
- ellejavalt - lokalizlt peritonitis, mechanikus icterus, akut appendicitis
- 5 csoport:
- nylkahrtya kemoreceptor izgat hashasjt - n a viz s Na kivlaszts, mr a vkonyblben hatnak ricinusolaj mrgez ha felszivodnak ( ricinosav szabadul fel ez a peristaltikt fokozza )
- msok csak a vastagblben hatnak 8 orval bevitel utn
- hrom alcsoport: - 1. Nvnyi eredet - antraglikozidok hatanyag anodinok, reduklodnak a
bltartalomban, Bengefa kreg, Senna - folium, fructus sennae, aloe, Cortnax fentiek kombincija
- difenil CH4 szrmazk
Fenolftalein - Chocolax - 300 - 600 mg, epvel rl, ktszer hat
Bisacedyl - 5 - 10 mg po
Elemi kn - vastagblben H2S n a perisztaltika
- 2. Ozmotikus hashajtok - gtolja a viz visszaszivodst, n a bltartalom, n a feszltsg,
n a perisztaltika
- SO4, PO4, MgSO4 kesers, NaSO4 5 - 15 g cssze vizben, hats 2 orn bell
- cukorszrmazkok nem szivodnak fel magval vonja a vizet - laktoz, mannoz, lakturoz, sorbitol, manitol
- 3. Bltartalom nvel hashajt
- kolloidlis makromolekulj hidrofil vegylet, enyhbb agar, CH3 celluloz, korpa sttt kenyr
Bltartalamat puhit szerek
Parafin - szisztmsan mrgez, Dopusat elsegiti a fekszivodst a kett tilos egytt adni
Dopusat - Sintolax - felszinaktiv, szklet emuelgl
- helyileg glicerines kp
Cardiotonikumok
Ms cardiotonikumok
- machanizmus: - adrenoreceptoron keresztl hatnak (1 ), AC aktivlsval, direkt, PDE gtlsa rvn cAMP n - pozitiv inotrop hats
- nvelik a Ca beramlst direkt modon, kontrakcis fehrjk rzkenysge n meg a Ca irnt
- SZMK:
Adrenalin - s rec ingerli, 0,1 - 0,2 mg szivresuscitl
Isoprenalin - asztma, tachycardia, perifris rtgit, felezsi id 2 - 2,5 ora
- adjuk: - ers bradycardia, tmeneti vezetsi zavar, cardiogn shock
- pozitiv kromotrop s dromotrop hatst is kifejtenek - nvelik a sziv oxign fogyasztst
Dopamin - 1 - sziv stimull
57

- 1 - konstrikci stimull
- cardiogn shock j gyogyszere, dopamin rec is hat - perifris rszklet
- felezsi id rvid - iv perfuzi: - 6 mg / kg / perc - rtgit ( rec, D rec )
- 12 mg / kg / perc - rszkit ( rec ingerli )
Dobutamin - dopamin szintetikus szrmazka, mg jobb cardiostimull - erekre jobb, kevsb tachycardizl,
javitja a sziv kontraktilitst
- metilxantinok:
Aminofilin - teofilin vizben oldhat vltozata, purinerg rec ( adenozin ) kompetitiv gtlsa rvn is fejti ki
hatst, ATP hat, PDE gtls, nveli a cAMP szintet, bels raktrokbl Ca szabadul fel
Teofilin - coronria tgit, nveli a sziv oxign fogyasztst
- adjuk: - jszakai paroxizmlis dyspno - szivelgtelensg de mg nem kompenzlt
- KIR ben izgat szer, barbiturtokkal gyakran trsitjk, gyerekeknl epileptikus grcsk, nveli a
gyomorszekrcit - fekly
- po 100 - 300 mg, iv lassan, gyors befecskendezs - szivritmus zavar
- vesn rl, felezsi id 6 ora
- bipiridin: - szelektiven gtolja a PDE - n a cAMP
Amprinon
Milrinon - pozitiv inotrop, kromotrop, vasodillattor, digitlis refrakter szivelgtelensgben adjk
- sok hematologiai mellklhats: - T, N cskken
Glukagon - AC utjn hatnak - nvelik a cAMP szintet, hiperglikmit, ers hnyingert okoznak
- PSZL:
Atropin - vgus hats rvnyeslse esetn ( vagotomia ), normlis sziven nincs ilyen hatsa
Antiaritmis szerek
- tachyaritmia megelzse, lekzdse, pl: - tachycardia, ES, fi, F
- mellkhats: - nem megfelel adagban, aritmogn hatst fejtenek ki
- genzis: - interotrop automcia lnklse: NSA eltr ingerkzpont
- reentry mechanizmus: - szivizom krosods - blokk, Purkinje rostok kros krbefutsa az
ingernek
- gtolja a heterotop automcit, nveli a szivizom effektiv refrakter periodust, gtoljk a szimpatikus
rendszert
- vezetsi sebessget cskkenteni kell, nem a blokkokban szenvedknl
Vaugham Williams
I. csoport - depolarizcit gtoljk, n a Na beramls, membrn stabilizlok
a.) - a repolarizcit is gtoljk, n az AP idtartama
b.) - a repolarizcit elsegitve kvetkezik be, AP idtartama rvidl
c.) - a repolarizcit nem befolysolja
II. - blokklok
III. - csak a repolarizcit gtolja
IV. - Ca antagonistk: - Ca beramlst gtolja, L tipus Ca csatornt blokkljk
V. - ms szerek
Digoxin s carditonikumok
- szivelgtelensg s supraventriculris tachycardiban
Admozin - Fosfodion - tachicardiban j, lebomlsa 1 ora, iv 1 - 2 adag
- egy pillanatra megllitjk a szivet majd ujjrainditjk ( defibriltor )
MgSO4, Mg - funkcionlis Ca antagonistk
I. a. - repolarizcit is gtoljk
58

Kinidin - kinin D izomrje, rendelkezik a kinin hatsaival, bd 80%

- gtolja a gyors Na beramlst - vezets lelasslsa, gtolja a repolarizcit az ektopis gcokban is,
cskkenti a szivizom ingerlkenysgt, cskkenti a K kiramlst, n az AP idtartama, n az effektiv
refrakter periodus, kls Ca beramls is cskken - negativ inotrop hatssal jr - antikolinerg, vagolitikus
hats, ventriculris tachyaritmia - f hatsmechanizmus
- van direkt vasodilatl hatsa is, adrenolitkus hatsa is van - cskkenti a TA fleg parenterlis adagols
esetn
- adjuk: - pfi, F, supraventriculris tachycardia, tachyaritmia, supraventrikulris Es, mikor elektrokonverzit
hoznak ltre ( pfi) profilaktikusan
- mellkhats: - ventriculris tachycardia, nem adjuk blokk ellen, ers hTA - ban, szivelgtelensg,
idioszinkrzis - allergis jelensgek: - cinkonizmus flzugs, ltszavar, hasmens, brkitsek
- nem terhesnl mhkontrakcit ltrehozza kisebb vagy nagyobb adagtl fggen
- ellenjaval - myastenia cskkenti a harntcsikolt izom ingerlkenysgt
- QT tvolsg megnyulsa jellemz
- Cimetidin ( fekly elleni szer ) - metabolizcijt cskkenti, hatst nveli
Procainamid - hasonl, kevsb hat az idegrendszerre - nics vagolizis, szimpatikus hats
- szles spektrum antiaritmis szer, szivmtt utni temzavar profilaxia esetn adjk
- j supraventrikulris arytmiban, negativ inotrop hats gyenge - nem j szivelgtelensgben
- po, parent, felezsi id 6 - 7 ora
- egysgnyi adag 200 - 500 mg, max 2g / nap
- mellkhats: - allergia - lupiod szindroma, hTA, zavartsg, izomremegs, epileptikus grcsk, immunolgiai
elvltozs
Aimalin - Rauwolfin alkaloida, ritka, paroxizmlis tachycardia
I. b - a repolarizcit elsegitve
Lidocain - Xilin - Na csat gtolja, K kiramlst elsegiti - repolarizcit gyorsitja, gtolja az ektopis
ingereket
- van negativ inotrop hatsa, kevsb befolyslja az ingervezetst
- terpia - kamra ES, kamra tachycardia: - infarktus profilaxis, digitlis tuladagols
- mellkhats - hTa, KIR hats, epileptiform grcsk, allergis tulrzkenysg
- po jol felszivodik, ers a first pass effektus
Fenitoin - Na csatorna gtl, digitlis antiaritmikban j, nem rontja az AV tvezetst 100 - 200 mg max 800 1000 mg / nap
Mexiletin - modern, hats hasonl a lidocainhoz, de tartosabb
I. c. - a repolazizcit nem befolysolja
Flecainamid
Propafenol - ritka, nagy antiaritmogn hatsa van, ha az Ia s Ib ellenjavaltak akkor hasznljk
II. blokklok
- katekolamin aritmogn hatsval szemben vdik a szivet, supraventriculris tachycardia, tachyaritmiban
adjk
- egyeseknek van membrn stabilizl hatsuk is ( kinidin )
- gtoljk az AV tvezetst - bradycardia, j szinus tachycardiban, hyperthyreosisban
- van negativ inotrop hatsuk - digitlissal lehet adni
III. - csak a repolarizcit gtolja
- AP n
Amioclaron - I tartalm szerves vegylet - Cordarone
- gtolja a K kilpst, gtolja a repolarizcit, n a refrakter idszak, cskkentik a sziv oxign fogyasztst
- po jol felszivodik, kumullodik, felezsi id tbb ht
- rtgit, koronria tgit
- ellenjavalt hyperthyreosis
59

Bretilium - kfi megelzsre szedik

IV. - Ca antagonistk
- potencil fgg Ca csatornkat gtolja ( L )
- nem csak a klasszikus szinten hatnak, hanem a nodlis szinten is
- van negativ ino, kromo, dromotrop hatsuk
- perifrisan: - rtgitok, reflexes uton nvelik a szivfrekvencit
1. csop - Verapanil - szelektiv, ers hatssal rendelkez szer, Diltiazem, Nifedipin - dihidropiridin szrmazk
2. csop - szelektiv rhat szerek - Cindalizin, Flunalizin
3. csop - gyenge, nem szelektiv szerek - Phendilin, Prenilamin - Alozol
1. csoport
- legfontosabb a Nifedipin, msodik csoportba kne tartozzon mert rbetegsgben hasznljk
Verapanil - dnten sziv hats
- negativ - krono, dromo, inotrop
- j: - AV tachycardia kezels, van rtgit hatsa - cskkent a TA
- po 40 - 80 mg, iv 5 mg ovatosan perfuzival, szivstoppot okozhat
- ellenjavalt - nem kezelt szivbetegsg, AV vezetsi zavar, NSA szivmegllst okzhat
- blokkolval nem trsitjuk, Nifedipin jol trsithat blokkolval
Diltiazem - Dilzem - hasonl - kisebb a sziv, nagyobb az r hats - iv adagolssal kisebb a stop veszly
Ischmis cardiopathia kezelse
- nvelni kell az O2 elltst, cskkenteni az O2 szksgletet
- blokkolk alkalmasak - cskkentik az oxign fogyst s szksgletet - negativ ino, drom s batmotropok
- cskkentik az el s utterhelst a szivnek, sziv jobban terhelhetv vlik, prevenciban j angins
rohamban hats hoszabb, nem akut
- nitritek, nitrtok - hatanyag ktelezen nitrt
- rfalban felszabaditjk a NO - EDRF
- II MSGR - cGMP mennyisge n - aktivlodik a Ca pumpa - Ca megktdik / eltvolodik
- Ca - calmodulin rendszer hatsra miozin kinz aktivlodik
Nitroglicerin - 4 mechanizmus
- f hats - oxign igny cskkense, a szisztms rrendszerre hat ( tgit ) vnk, pang a vr, a szivbe
kevesebb jut vissza - preload cskkense, afterload artria tgitsa, sziv kisebb munkt fejt ki - oxign ellts
javul
- mellkhats - fejfjs, HTA
- 0,3 - 0,6 mg - sc elkerlhet a first pass effekt
- bizonyos tiolvegyletek szerepet jtszanak a hatsmechanizmusban
- 4 - 8 hasznlat utn 24 orn bell elveszti hatst, tiolraktrak kirlnek
- mellkhatsknt - rtgits - hTA - reflex tachycardia - n az oxign szksglet
- 1 ort hat, 10 perc utn maximlis hats, 30 percet tart
Pentaeritritil tetranitrt
- 3 - 4 x 20 - 40 mg / nap
Isosorbid diNO3, monoNO3
- prodrug - hatoanyag
- roham kezelsre is 5 - 10 mg, 20 mg megelzsre, 2 - 4 ora vdelem, mononitrt hatsa 5 ora
Amilnitrit - illkony, rvid idre hat - zsebkendre
Na nitrit - gyenge, cinmrgezsbe adjk
Morsidomin - prodrug
- 2 - 4 mg profilaktikusan, nem fgg tiolvegyletektl
Ca antagonistk - tgitjk a coronrikat, cskkentik az utterhelst
60

- aritmis hats, infarktus utn: - Verapanil

Nifedipin - leghasznosabb, megelzs
- roham eltt, 3 x 20 mg profilaktikusan
- trsitva nitritekkel, blokklokkal
- Digoxin nveli a vrszintjt
- ellenjaval ms Ca antagonista trsitsa: - Verapanil, Diltiazem
Nizoldipin
Felodipin
- antiangins s HTA ellenes
- Nicardipin, Nimodipin, Nitrendipin, Amlodipin
- ellenjavalt II. s III. fok AV blokk, bradycardia NSA elgtelensg
Prenilamin - Agozol - cskkenti a Na beramlst, enyhe TA cskkent
- 2 - 3 x 60 g
- ellenjavalt vezetsi zavarban
Pendilin - Senzin
- ersebb rhats - calmodulin antagonista hats
- coronria tgitok - szelektiv, a cp javitsa, cskkentik az ellenllst, redisztribucira hatnak
Dipiridamol - adenozin a sejtbe val felvtelt s inaktivlodst gtoljk
- 3 x 75 mg
- Aspirinnel trsithat
Carbacromen
- 3 x 75 mg - Intensain - Intencordin
- slys ischmis cardiomioptiban adjk, haszabb hats
Perifris rtgitok
- adjk - spasztikus jelleg arteriopthikban, atherosclerotikus rszkletben nem tgitanak
- Still betegsgben mshol tgit - igy mg kevesebb vrt kap, plazmaexpanderek , T deformcija, kollaterlis
erek, mtti kezelst hasznlnak
- Raynaud kor, trombanghitis obliterans, HTA, agyi vrellts zavar, hematologiai kezelsben is hasznlhat
- trsitani kell hipovolmis szerekkel
- specifikus - retina vrelltsa, fl
Dihidropiridin szrmazkok - Nifedipin - Ca antagonista
- perifrikus rtgit + antihipertensivek
Neurotrop rtgitk:
- blokkolk: - Tolazolin - perifris rtgit
Fentolamin - Regitin - diagnosztizlsra hasznljk
DH Ergotoxin - agyi ischmiban, gliasejtek metabolizmust javitja
- izgatok - ma mr nem hasznljk ket - Bametn, Isosuprin
- PSZM tul sok a mellkhats
- helyi rzstelenitk, helyi grcsk megelzse, a lumblis szimpatikus ganglionokba, majd simpatektomit
alkalmaznak
Muskulotrop rtgitk:
- Ca csatona blokkol
- klnbz mechanizmusok utjn a szabad Ca cskken
- metil - xantinok: - KIR izgatok, asztma kezels, pozitiv inotrop
- Teofilin szrmazka a Pentifilin - 3 x 100 mg
61

Pentoxifilin - Trental - Torental

- 100 mg - 400 mg - 600 mg
- minden atherosclerotikus szkletben j: - rtgitk, hemoreologiai gygyszerek - vvt rugalmassgt nvelik
igy kisebb erekbe is bejutnak - kollaterlis kerings - mikrocirkulci javitsa
- 3 x 100 - 200 mg
- plazmaexpanderek tgitsa
PP vitamin - Nikotinsavamid
- rtgit fleg a brerek szintjn, esetleg retina szintjn
- kipirosods, hhullm, reflexes tachycardia az elejn
- hasznljuk spasztikus arterioptikban
- anyagcsere: - gtolja a lipolizist, cskkenti a zsirsav szintet, cskken a koleszterin szintzis a mjban, gyenge
fibrinolitikus hats
- po 50 - 100 mg, fokozatosan lehet nvelni
Xantinol - nicotint
- 3 x 150 mg rszkletben
Revulsin - helyi rtgit kencs
Nicergolin - Sernion - szintm nikotinsav szrmazk, agyi iscmiban j
Cinnalizin - Stugeron - gyenge Ca csatorna blokkol
- rtgit s H1 rec blokkol, van szedativ hats is
- 2 - 3 x 25 - 75 mg
- agyi ischmia
Flunalizin - van rheologiai hatsa is
Nafthidrofuril - Dusodnil - nem tisztzott a mechanizmusa, diabeteses arteriopthiban, agyi ischmia
lettani hatanyagok
Kallikrein - Vallikrein - enzim
- kallidint szabadit fel - rtgit
- Raynaud, kuraszeren
- parenterlisan
Fosfobion
- ATP Na sja
- 10 mg fiola - gyorsan hiodrolizl - aktiv metabolitok - rhats hoszabb
ACE inhibitorok
- elssorban antihipertensivek
PGI - prosztaciklinek
- legmodernebb, legjobb
Doxium - Dexium - diabeteses arterioptihban j
Vinca alkaloidk - agyi kezels
- Vincamin injekci - agyi vrelltst javitja
- direkt hat simaizom ellazitk: - Papaverin hasznljuk mint vasodilattor, 40 - 100 mg tbbszr, rvid ideig
tart hatsa, kronikus rszkltben nem j
Venopathik - prhuzamosan hatnak a kapillrisokra is
- Bioflavonoidok: - Rutozid s Talozin - hasznlhat kapillris fragilits kezelsre, Doxium, Dexium inkbb
kapillris szinten hatnak
Tanakan - Gincofort
- venotrop anyagokat tartalmaz, rfalvdk - varicositas, thrombosis
Magas vrnyoms kezelse
- magasabb mint 160 / 90
- gyakran elgsges letmod vltoztats is - s cskkents
62

- oszcill magas vrnyoms - fehrkppeny szindroma, jjeli magas vrnyoms

Neurotrop vrnyomscskkentk
- SZIR - ben hatnak - SZL
a.) - kzponti hatsuak:
Klonidin - imidazol szrmazk
- fleg a tractus solitriusban hat - szimpatikus tonus cskkens - cskken a katekolamin szint - cskken a TA,
renin termels cskken kismrtkben
- klinikailag SZL, hatsmechazismus NSZL - preszinaptikus 2 rec ingerli, gtolja a katekolamin izgatst
- mellkhats - paraszimpatikotonia, centrlis depresziv hats, perifris adreno rec rszklet is lehet
- gyorsan ernyen hat: - perifris ellenlls cskkens, szivfrekvencia cskken, perctrfogat cskken,
szimpatikus tonus cskken, renin termels cskken, nveli a plazma volument egy kicsit
- 0,075 - 0,1 mg, hats 6 - 10 ora
- lpcss terpia - els rsz - monoterpia, 2, 3 lpcs - ersebb szerek, kombinls
- hugyhajtval trsitjuk
- nem trsitjuk blokkolkkal bradycardia miatt
- tilos a kezels hirtelen abbahagysa, TA mg ersebb lesz, rebound hats - agyvrzs

meti dopa - Dopegyt

- farcs meditor - metil dopamin - metil - NA, elfoglalja a NA helyt
- 2 x, 3 x 250 mg
- mellkhats: - hepatotoxikus, hemolitikus anmia
- trsitjk direkt rtgitokkal, diurtikumokkal
- j: - terhessgi HT, nem cskken a placenta vrelltsa, szivfrekvencit nem befolysolja, szimpatikus tonus
cskken, renin szekrci cskken, plazmatrfogat n
Rezerpin - centrlis s perifris hatst is kifejt
- TA cskkent hats kevsb rvnyesl, szimpatikus tonus cskkens, cskken a renin szint, cskken a
perifris rezisztencia, n a plazma trfogat, cskken a perctrfogat
- nem othostatikus hypotenzi
- jol trsithat: - 2,5 mg - neuroleptikum inj - Raunevril
- Hiposerpil - 0,25 mg - TA cskkent
- gyakorlat: - 0,1 mg + Hipazin - rtgitval van egytt
- diurtikomokkal Neocristepin
Guanetidin - hossz hats TA cskkent
- cskkenti a perifris rezisztencit, szivperctrfogatot, cskken a szimpatikus tonus, renin aktivits, n a
kering vr mennyisge - Na retenci
- gyakorlatban: - ers, j TA cskkent, de sok a mellkhats - orthostatikus hypotenzi, kikapcsolja
kompenzatorikus reflexeket, ejakulcis zavarok
- tolerancia alakul ki, elbb 10 mg, majd 50 mg
- 1 adrenerg gtlok, 1 szelektivitssal birok:
Parazosin - Ninipres - Adverseten
- cskkenti a perifris rezisztencit, reninre nem hat, plazma menyisg kiss n, szivperctrfogat n cardioakcelertor hats
- 2 x 0,5 mg, majd 5 - 10 mg
- orthostatikus hypotenzi
- elny: - vrzsir szintt cskkenti - fleg az atherogn frakcit ( LDL )
- ers TA cskkent
Doxazosin, Perazosin - modern szerek
- blokkolk: - ischmia, tachycardik kezelse, szivfrekvencit cskkentik
- juvenilis HTA - ban adjk
63

- cskken a szimpatikus tonus, szivfrekvencia, renin termels, kering vrt nem befolysolja, kiss emeli a
perifris rezisztencit ( nem rszkletben )
- KIR hatsa is van, Atenolol a KIR - be nem hatol be, de j antihipertensiv szer
- Pindolol, Bopindolol
- Lavetanol: s blokkol egyszerre - 1 : 3 arnyban adjk
- gangliplgikumok:
- HT krizisben, srgssgi medicina
- direkt izomra hatok:
Na nitropruszit - arttrira, vnra is hat, srgssgi medicina, ers vasodilattor
- rvid ideig hat
- Ca acs befolysol, az izomsejtek nyugalmi potencilja emelkedik - cskken az ingerlkenysgk
- sok mellkhats: - fejfjs, tvgytalansg, hnys, hnyinger, KIR zavar, brkits
- arteriols dillattorok
Dihidralazin
- diasztols TA cskkentk
- nveli a cGMP - t, perifris ellenlls cskken, tbbit nveli
- hatkony trsits: - Hipazin + Rezerpin
- Neokristepin
- 40 mg
- mellkhats: - fejfjs, knnyezs, hnyinger, allergis reakci, lupusszer elvltozs
- gyakorlatban - trsitjk blokkolkkal, diurtikum, rezerpinnel trsitjk
Diazoxid - hasonl
- ersebb szer, elrehaladott HTA
- 1 inj 3 - 4 ort tart el - 1 mg / kg
- hasznljuk: - hipoglikmia kezelsre is, cskkenti a perifris ellenllst
- mellkhats: - arcszrzet n
Minoxidil - hasonl, mg ersebb
- hatsa 1 - 3 napos, nagyon cskkenti a perifris ellenllst, tbbit nveli
- lltalban: - 10 - 40 mg - max 100 mg / nap
- sulyos HT, kombinlva
- mellkhats - arcszrzet n
Antihipertensziv szerek
- angiotenzin receptorra hat szerek
- AT II oktapeptid lesz AT konvergl enzim hatsra AT I - bl, AT II legersebb rszkit
- tbb rec van
Captopril
- sulfhidril csoportot tartalamz, 3 x naponta, felezsi id nagy
- dicarboxil inhibitorok: Enap - Ednyt, Lisinopril, Prinapril, Ravipril, Ripril, Cinazapril, Beprinapril, Zofenopril
- fezinnoprid mg hatkonyabb
- bradikinint is az ACE bontja le, hoszabb ideig perszisztl a szervezetben ha ACE inhibitort hasznlnak
- mellkhats ritkk
- j: - szivelgtelensg, ischmis cardiomiopathiban, arterioptihk
- kinz uton a szervezet gtolja az AT II receptorokat, igy ez nem tud hatni: - sartamok: - Losartan,
Candesartan, Irbesartam - Vansartam
- EA 100 - 150 mg
- renin inhibl szerek is vannak
Diurtikumok
64

- cskkentik a vr trfogatt - igy a vrnyomst, perctrfogat is cskken, perifris rezistencia is cskken egy
id utn
- indikcis terletek: - HTA - legfontosabb, szinte mindennel trsithatk
- dmk: - posttrombotikus szindroma, Nifedipin utn, szivelgtelensg, ascites
- cskkent vesemkdsi llapotok - oliguria
- toxikolgia - minden mrgezsben, tddma, agydma
- hats elrse: - vizivs - hidraemia, vr osmotikus koncentrcijnak a nvelse, vrellts fokozdsa,
vizreabsorbci direkt gtlsa, Na / Cl aktiv transzportjnak gtlsa
- csoportok:
1. - HG hugyhajtk - nem hasznljuk
2. - karboanhidrz bnitok - Acetazolamid - fekly kezelse is, Diclorfenamid, Monoclorfenamid, Etoxolamid
Acetazolamid
- Ca nem kompetitiv gtlsa
- hatsmechanizmus sorn cskken a titrlhat acidits s NH3 rits
- hatkonysg fgg a pH - tl, metabolikus acidozisban nem hatkony
- Ca a szervezetben: - vese, gyomor, pancreas, vvt, KIR
- vizeletet alkalinizljuk nveljk a hatkonysgt
- mellkhats - metabolikus acidozis s K veszts
- kt csoport: - K rit diurtikomok
- K megrz diurtikum
- 125 - 250 mg
- K potolni kell, vagy intermittlva adjuk ktnaponta, szemszetben is
3. - Tiazid szerkezet diurtikumok
- legjelentsebb csoport
Klorotiazid - Nefrix
- hatsmechanizmus ugyanolyan ( Clortalidon, Clopramid, Indapamid ) de szerkezetileg nem tiazid
- gtolja a Na reabsorbcijt a Henlke kacs felszll gban, a kortiklis szegmensben s a disztlis tubulris
szakban is, nem befolysolja a Na rebaszorbcit a Henle kacs medullris rszben
- filtrlt Na a gyakorlatban reabszorbcit szenved mr eltte ezrt gtoljk a hatst, plafonlja a hatst
- K rit diurtikumok
- van gyenge CA bnit hatsuk is, Cl, Br, I ritst is befolysolja
- ms diuttikummal ellenttben - cskkenti a Ca ritst
- van PDE gtl hatsuk ezrt diabetes insipidusban cskkenti a vizritst
- ms indikcis terlet: - mj s vese dmk, hipercalciuria esetn
- HTA kezelsre leghasznltabb szerek - cskkenti az rfal NA irnti rzkenysgt, cskkenti a perifris
rezistencit
- mellkhats: - K rits - + digitlis ( szivelgtelensg ) - aritmia fokozja, diabetogn, nveli a koleszterin s
triglicerid szintet
- hatsuk gyors
- hidroklorotiazid - Nefrix - 25 - 50 mg HTA, 100 mg
Clortalidon - Hygroton - hasonl adag
Clopramid - Drinalid - 20 - 40 mg, HTA 10 mg
4. - csucshats diuretikumok:
- Furosemid, Etakrinsav, Bunetamid
- a Henle kacs felszll szegmentusn hatnak, gtoljk az aktiv Cl transzportot, nvelik a vesn az tramlst,
cskkentik a vese koncentrl kpessgt
- K ritk - kronikus hasznlatban fontos, n a Ca kivlaszts, n a Mg elvlaszts is
- indikci: - srgssgi medicina, tddma, HT krizis, mrgezs, oliguria
- mellkhats: - ion hztarts zavar, krositjk az EC folyadk szintet, melygs, hnyinger, hnys
65

- mindkt: - flzugs, sketsg - Furosemid ( aminoglikozid )

Furosemid
- hatstartam 6 - 8 orra is elhuzodhat
- adhat - veseelgtelensgben, de nem anuriban csak oliguriban
- 20 - 40 mg tabletta, veseelgtelensg: - 0,25 - 2 g ( etakrinsavra is rvnyes )
5. - aldoszteron antagonistk:
- Spironolakton - Verospiron, Canrenot
- diurtikus hatsuk az aldoszteron ritstl fgg, az aldoszteron nagyobb koncentrciban felfggeszti
hatst
- Ca is kivlasztanak, nvelik a K szintet
- dma: - 25 - 200 mg, hiperaldoszteronizmus 400 mg
- K canrenot - Aldacton - inj, perfuzio
6. - ms K megtart vegylet
- Triamteren, Amilorid
- gyengbbek, trsitva hasznljuk ket
- mellkhats: - hiperkalmia
- Triamterem - 50 - 100 mg, Amilorid 5 - 10 mg
7. - metil xantinok
- vese vrelltst fokozza, velllomnyban cskkentik az IS ben az ozmotikus nyomst
8. - osmotikus csoport
- vizelet higitok
Manitol
- perfuzi 10 / 25 % - os tmnysgben
- nveli a vr oszmotikus nyomst, nveli a szvetbl val beramlst - tmeneti hidrmia
- fontos szervek dmja, glaukoma, oliguris llapotokban
- ellenjavalt: - szivelgtelensg, teljes anuria
Urea
- jol felszivodik
- szivelgtelensgben nem adhat, koponyareg nyoms n, glaukomban j
9. - savanyit diurtikumok:
- a szervezetben egy kationt rit ez Na s vizet visz magval
- vizelet savas lesz, n a NH! Szintzis - megkti a Cl - t
- elny: - ferttlenit
10. - hugyhajt tek:
- vizdiurzist okoznak, tmeneti hidrmia - reflexesen gtolja a vasopresszint, vese tbb vizeletet rit
- zsurlf, cseresznyeszr, kukorica bajusz, grgdinye mag
- grcsoldot is tartalmaz
Vr s vrkpzs gyogyszertana
- vrzscsillapitok s vralvads segitk
- van spontn hemolizis - vasculris komponens - rfal srlse vasokontrakcit okoz
- T szintjn - letapads - adhzio, agregci: S, ADP, TTA
- koagulci XII alvadsi faktor - extrinszik fzis - VII F indit el
- intrinszik fzis - XII F indit el - Hageman
- fibrinolitikus rendszer
66

Trombozis ellenes szerek

1. Antiagregtorok
- TXA2 - Ca szabadit fel - ez agregl, NSAID a TXA2 kpzst gtolja, kis adagban Aspirin - nem
befolysolja a PGI2 kpzdst, trsitva Dipiridamollal - koronria tgit - gtolja a PDE szintzist - nveli a
cAMP szintet
Sulfinpirazon - Anturam
- kszvny ellenes 600 mg T sszecsapodst gtoljk
Ticlopidin - Ticlid
- nveli a cAMP szintet az AC enzimet aktivlja, csontvel krosit
Clopidogrel
- modernebb vltozata, kisebbek a mellkhatsai
- Ca antagonistk - ereket is tgitjk, a T aggregcijt kevsb gtoljk
2. Antikoagulnsok
- a.) - Ca megktk
- b.) - heparin s szrmazkai
- c.) - orlis antikoagulnsok
- a.) - Ca megktk: - oxaltok, citrtok, de in vivo spasmofilit okoznak csak in vitro
- b.) - heparin - savany poliszacharida, makromolekulris vegylet, megtallhat: - MC, td, mj, erek
adventicija
- po nem szivodik fel, iv vagy sc, esetleg kencs
- rvid ideig tart, felezsi id 1 - 3 ora
- in vivo s in vitro is hat, a vrben antitrombin 3 hoz kapcsolodik - gtolja a trombin kpzst s a kpzdtt
trombin hatst, cskkenti a T szmt
- 150 - 250 % - al hoszabb az alvadsi id
- van lipid diszperzis hatsa - fleg chilomikronok, xantogranulomathosisban
- indikci: - infarktus utn, postoperativ tromboprofilaxis, hossz imobilizci, szls, terhessg, DIC
- mellkhats: - vrzkenysg
- ellenjavalt fekly
- oszteoporozis, alopecia hosszas szeds esetn, nem hatol t a placentn, terhessgben is adhat
- tuladagolsban - protamin SO4 - ot szoks adni
- adagols: - 5000 NE a fiola, 1mg - 130 NE
- 3 x 10000 iv perfuziban
- Ca sja - Calciparin - sc
- kencs - Lanosil
- kombinljk hialuronidz enzimmel, elsegiti a felszivodst
Heparinoidok
- hasonlak a heparinhoz
Hindin - pica
Dextran SO4
Pentozan SO4
- kis molekulasuly heparinok, hatstartama hoszabb, nem gtolja a trombin hatst, profilaxisban jobbak mint
a heparin
Nadriparin - Fraxiparin
- hatsid 18 ora
Enoxparin - Clexane
20 - 40 mg
Reviparin - Clivarin
- c.) - orlis antikoagulnsok:
67

- K vitamin antagonistk - indirekt alvads gtlok, csak in vivo hatnak, mjban gtoljk az alvadsi faktorokat:
III, IX, X, gtoljk a protrombin szintet
- elny: - stabil vegylet
- oxikumarin szrmazk, fenilhidrantoin szrmazk
- plazma albuminhoz ktdnek, felezsi id hossz, 14 - 48 orn t hatnak
- machanizmus: - VII F gtoljk
- emelik a Quick idt ez 25 % - ra kel cskkenjen, e fltt nincs hats, 20 % alatt spontn vrzsek
- kumulcira hajlamosak, befolysoljk a szervezet K vit - al val elltottsgt
- sok a gyogyszer interakci - Grisefulvin, Rifamicin cskkentik hatst
- mellkhatsok: - vrzsek, hematuria, melena, orrvrzs
Pelental
- rvid hats
Acenokumarol - Trombostop
- kzepes hats, 2 - 20 mg / nap elejn 10 - 20 mg - 2 - 5 mg
Warfarin
- hoszabb a hatsa, kumullodik
Marcuman
- hossz hats szer, 8 - 10 napig hat
- tuladagols: - friss vr, plazma alvadsi faktorokkal, K vitamin
- gyakorlatban Heparinnal kezdik a terpit majd ttrnk K vit antagonista kezelsre
- rendszeresen ellenrizzk a protrombin szintet
Fibrinolitikumok
- behatolnak a trombusba azt feloldjk, plazminogn aktivl hatsuk van
- slys vrszegnysget okoz, de tbbet ment meg
- helyileg viszik be
Streptokinz
- allergizl gyakran
- urokinz - iv perfuzi, helyileg szondn
- mellkhats: - vrzs
TPA - tissue plasminogen activator
- lettani hatanyag endothelin termeli
- gnteknolgival llitjk el, nem okoz vrzses komplikcit
Hemostatikumok
- hemorrhgis diatzisekben, bels vrzs mely nem lthat el sebszileg, parenchims vrzsek
- hrom terleti beavatkozsi vonal:
1. - vasculris hat szerek
2. - alvadst elsegit szerek
3. - antifibrinolitikumok
- helyi s lltalnos szerek
1. - vaskulris hat szerek:
- Adr, NA, Vasopresszin - vasoconstrikci
- szisztms:
Adrenostazin - Karbazokrom inj - mtt eltt s utn
- nem befolysolja az alvadst csak a felezsi idt, cskken a kapilris fragilits, permeabilits
Etansilat
- inj
- bioflavinok:
Rutozin P vit tartalmaz, stabilizlja a kapillrisokat
68

Tarosin - kombinlt kszitmny

- flszintetikus: - Troxerutin hatanyaga a Venorutonnak
- vns betegsgekben adjk, rfal ersit, kapillris fragilits gyakran trsul viszrrel
2. - alvadst elsegit gyogyszerek:
K vitamin
- a K1 jobb po, adjk csecsemben is
- htrny: - csak hipoprotrombinmiban hatnak, disbiozis
- adjk: - NN - fleg K1, hipoprotrombinizmus, slyos mjbetegsg - fehrje szint befolysolja
- 10 mg fiola
Venostat
- hemokoagulzt tartalmaz, mtti elkszits, tromboplasztin a hatanyaga, cskkenti a vrzst s az alvadsi
idt
- adagols: - sc
Alvadsi faktorok adsa:
- fibrinogn - ib
- antihemofilis globulin
- liofilizlt human trombin - helyileg
- fibrinszivacs - helyi
- asztringens anyag - H2O2, ferriklorid, ZnCL2
3. - antifibrinolitikumok:
- hipofibrinolitikus llapotban: - kismedencei mtt, rkos betegeknl
amino kapronsav
- lizin, plazminogn aktivlodst gtolja, gtolja a kallikrein hatst - shock terpia
- nagy adag: - 10 - 20 g parenterlisan, iv 2 - 4 orn bell hats
- mellkhats: - gastrointestinlis
Tarexaminsav - kevsb hatkony, hasonl
- plazmin aktivlst gtlok:
Aprotinin - Katein - Trasilol
- antifibrinolitikus, kallikrein, tripszid s kimotripszin aktivitst gtolja - heveny pancreatitis, pancreas
nekrozisban
- egysg: - UIK - 100.000 - 200.000 UIK - iv perfuziban
Adrenostazin
- enyhe hats
Plazmapotloszerek - Plazmaexpanderek
- nveljk a vrplazma mennyisgt
- htrnya, hogy nagyon gyorsan hat, rvid hats, 20 - 30 perc utn nveli a vrmennyisget - Ringer, G
oldat
- kolloidlis, makromolekulris oldatok
Human albumin
- hipoproteinmiban is j
Zselatin
- lipoprotein termszet
Marisang
- sok a mellkhats, poliszacharid, ma dextrnokat hasznljk
Dextran
- G egysgekbl ll makromolekula
- molekulatmeg - 40 000 - Reomacrodex
69

- 70 000 - Macrodex - ezt 6 % tmnysgben adjk - felezsi id 8 ora, 10 % - os oldat 4

- 5 ora
- adagols iv perfuzi - 0,5 l fiziolgis oldatban, G oldatban
- hasznljuk: - rszkletben - perifris arteriopthikban, hemoreologiai kezels
- nveli a vns viszafolyst, szivfrekvencit, tenzit, cskkenti a perifris rezistencit, vrviszkozitst,
antisludge hats, gtolja a T sszecsapodst, nveli a vvt flexibilitst
- ellenjavalt - szivelgtelensg, HTA, veseelgtelensg, ileusban nveli a pang mennyisget
- mellkhats - anaphilaxis shock - ellenrizni eltte - Romergan, Hidrocortizon
- Klebsiella fertzs dextrn allergira hajlamosit
- megvltoztathatja a labor eredmnyek rtkt
- metabolizci 60 000 molekulasly alatt tmegy a vesn, tbbit a RES metabolizlja
OH - etil - anilum - HAES
- hasonl
6 % - os human albumin
- expander s fehrjepotl
Antianmis szerek
- aplasztikus anmia - glukozt adunk, anabolizl steroidokat, EPO
- vashinyos anmia - hipokrom, mikrociter - Fe hiny trofikus zavara - brhmls, krm trkenysg
- szubsztitutiv terpia, vas raktrak feltltse, vrplazma Fe tartalom is normalizldik
- minimum 2 - 3 honap kura, naponta 1 - 2 mg szivdik fel
- ferrontok: - feroszulft, feroglukont, ferofumart, succint, aspartt
- felszivodshoz szksges: - gyomor savas pH - ja ( csak ionizlt forma szivodik fel ), redukl anyagok
jelenlte, PABA javitja a Fe felszivodst
- C vit, glkoz, szabad apoferitin
- cskkentik a nukleinsavak, foszftok, Tetraciklin
Glubifer
- drazs, Fe glutamtot tartalmaz - 10 mg ftkezsek utn
Ferr
- ferroglukontot tart, ihat ampullkban
Ferront
- szirup, fumartot tartalmaz, 1 kk - 50 mg Fe
Tardiferon
- FeSO4 makromolekula ktanyagban, reggel evs eltt
Ferrogradumet
- FeSO4 tabletta - 105 mg Fe
- htrny: - Fe irritl - gyomorfjs, hnyinger, elszinezi a fogzomncot, nagy adagban hasmens, kis adagban
S megkt hats miatt - konstipci
- parenterlisan: - im - Fier polimaltozat - dextriferont tartalmaz
- Jectofer
- iv - Ferrum
- lltalban kerljk ket csak intestinlis zavar esetn
- 50 mg Fe / ml, kt naponta
- mlyen beszrni, irritl hats
- mellkhats: - vasomotor zavarok, TA cskkens, simaizom grcsk
- tuladagols - hemosiderozis parenterlian, po is gyerekeknl
- Desferalt kell adni - diferi oxidum - Fe megkt kelt kpz
- trsitjk mert Fe hiny esetn lltalban valamilyen ms anyag is hinyzik
- megaloblasztos anmia - hiperkrom makrociter, B 12 s folsav hiny
- B12 - cinhidroxicobalamin
- nincs intrinszik faktor mely megkti a B12 - t s megvdi a blben lev baktriumoktl
70

- szubsztitutiv terpia - vrkp helyrell, elszr retikulocita krizis

- eltnnek a trofikus zavarok - funikulris mielozis, polineuritises tnetek
- B12 jelenltben n mielinizci, j ketoacidozisban, de nem diabetesesben
- elsegiti a DNS kpzdst, helyrell a normlis RNS / DNS arny
- szerep - enzim aktivls
- mellkhats nincs, tuladagols esetn a mjban raktrozodik
- 0,05 mg 2 x 1 honapban inj
Folsav
- hiny tpllkozs, felszivods zavar
- szerep - a THF - purin s pirimidin nukleotidok szintzise, aminosav szintzis, sejt proliferci
- Biermerben javitja a vrkpet, de nem hat a neurologiai tnetekre
- 2 x 5 - 10 mg / nap
Formil tetrahidrofolt - Leucovorin
- rkellenes gyogyszer
Mhizomra hat szerek
- mhsszehzok - uterotonikumok - ocitonikus szerek
- szls elsegitse - ritmikus sszehuzods
- vrzs csillapits - metrorrhagia szntets
Oxitocin
- po nem szivodik fel, iv perfuzi
- mh simaizom sejtjeiben nveli a Ca beramlst aktivlodik PDI rendszer s a PG is
- kis adagban ritmikus kontrakci, nagy adagban tonusos kontrakci
- segiti a tejrlst, tgulsi, kitolsi szakban is j
- 100 ml glkoz oldatban 1 NE oxitocin
- miometrium tonusos sszehuzodsa - vrzs megszntetse - 2,5 - 5 NE
- ms: - abortus utn, vrzs csillapitsa, elszr kis adag - ritmikus grcsk, majd nagyobb adag
- tilos harntfekvsben, csszrmetszs
Secale cornutum alkaloidk
Ergometrin
- 0,5 mg - elterjedt, im
Metil ergometrin
- flszintetikus - 0,2 - 0,4 mg, po is jol felszivodik
- tonusos mhsszehuzodst hoz ltre, a vll megszletsig nem adjk
- adjuk: - mhvrzs, subinvoluciban
Kinin
- gyengbb, 250 mg - rzkenyebb teszi a mhet lettan ingerekre - oxitocinra, nagy adagban metrorgit
koz
Spartein
- enyhe ganglioplgikus hats
PG
- PGE1, F2 - ers mhsszehuz szerek
- megprobltk mvi abortuszban, sok mellkhats - hnyinger, hnys, hasmens, dyspno
sztrogn hormonok
- nveli az rec szmt, motilitst, progesteron ellenttesen hat
Tokolitikumok
- fenyeget abortuszban
- 2 stimullok: - Fenoterol, Berotec, Terbutalin, Salbutamol
NSAID
- Indometacin, Ibuprofen
71

- MgSO4 - iv perfuzija gtolja a mhkontrakcit

Spasmolitikumok
- mhnyak krli rostok grcst oldjk
- Papaverin, Diazepam, Romergan, Clpromazin
Antidiurtikus szerek
Vasopresszin
- hasonlit szerkezetileg a vasopresszinhez, receptorai a simaizomban ( V1 ) vannak - ingerlsk sszehuzodst
vlt ki, V2 a nephron gyjtcsatorninak hmsejtejeiben tallhat
- II MSGR az AC rendszer - n a permeabilitsa a hmsejteknek, tbb viz szivodik vissza
- szritott retrohipofizis por orrban szippantani fel
- diabetes insipidus kezelse
- inj vltozat: - Pitrescin:
- arginin vasopresszin, van vrzscsillapit hatsa is - emeli a VIII F szintjt, spasztikus rszkit hats cirozis, varix
Desmopreszin
- gyenge simaizom sszehuz hats, ers antidiurtikum hats
Ornipresin
- ersebb sszehuzods s vrzscsillapits
Fusipresin
- helyi rszkit, nveli a fiziologis vasopressin szintjt
Karbamazepin, Klorpromazin
- jk a diabetes insipidusban, nvelik a fiziologis vasopresin szintzist
Anabolitikus steroidok
- andrognek szrmazkai
- fehrje pitst fokozzk - anabolikumok, pozitiv N mrleg a szervezetben
- fontos - regenerci, srls, gs, alultplltsg, nvelik a csontok szerves anyag llomnyt, izomdistrofis
llapotok kezelse
- vesre is van hatsa - trofikus hats - parenchima regenerci
- cskkentik a N ritst a szervezetbl, negativ FB rvn cskkenti a hipofizis hormon termelst,
klimaktrikus zavarokban j, emlrkban, dopping
- ellejavalt: - prostatacc - hormon dependens, terhessg - elfrfiasods, hang vastagszik
- gyerekeknl epifizis zavart okoz
- gyakorlatban a 17 alkil szteroid tartosan - kolesztatikus icterus
Metil tesztoszteron
Naposim
- metn dienon, 5 - 20 mg tabletta / nap
- androgn hats cskkent, anabolizl hats megtartott
Nadrolon, Norbetalon
- olajos inj, kicsi az androgn hats 25 mg fiola / ht
Nadrolon decanot - Decanofort - Deca durabolin
- 25 - 50 mg - depo kszitmny 3 hetente adni
Anabolikus steroid antagoistk - megmarad a felpitett fehrje
- Fenisterin, Ciproteron, Goserelin
Rkellenes gyogyszerek - citosztatikumok
- hats - citosztatikum, rksejtek pusztulsa
- eredmnyek szernyek
72

- hatsmechanizmus: - malignus proliferativ folyamatokban a gygyszeres kezels els helyet foglal el

- cc esetn sebszi kezels az els + kemoterpia, sugrkezels
- vannak sugrrzkenyek ( choriocc, Burkitt lymphoma ), kmiai gensekre rzkenyek, msok kevsb
- nagyobb rszk mrskelt gyogyuls rzkenysg: - mammatumor
- kis mrtkben rzkeny - tdrk, kivve kissejtes - kiss rzkeny
- hats fgg a daganat biolgiai helyzettl
- cl minden egyes sejt elpusztitsa
- hats fgg a daganatsejtek prolifercijtl Go stdiumra kevsb hatnak, szln proliferl sejtek,
kzpontban nyugv sejtek - erre hatnak
- sejtciklus fzisok: - fzisdependens gygyszerek - csak a mitozis folyamatban hatnak
- fzisindependens gygyszerek
- javitst lehet alkalmazni - daganatos sejtek lellitsa metafzisban s utnna kezdjk el a kezelst fzis
independens gyogyszerrel
- kombinlt kurt hasznlnak 3, 4 gyogyszer 1x egymsutni adagols - max teljesit kpessg
- gyogyuls 5 ves tulls
- kezels:
I. - induktiv fzis - alap eredmny elrse
II. - konszolidcis szak
III. - fenntart szak
- sok a nemkivnatos mechanizmus, szervezetben lettani prolifercit vgz szervek is szenvednek vrkpzs - vrkpzs szab hatrt a dzisnak, transzfuzit adnak, citokinek, G, Mo stimull faktor
- tpcsatorna - hnyinger, hnys - funkcinlis hats, S antagonista gygyszerek gtojk a hnyst legjobban
- stomatitis ulcerosa, gyomor bl csatornban
- br s szrtszk: - hajzat kihull ( alopecia )
- csiramirigyek: - soknak van mutagn hatsa, teratogn hats terhessg alatt, gondkrosits, embriotoxicits
- immundepressziv hats ( autoimmun betegsgek )
- nagy szm daganatsejt megy tnkre ( leukmia ) sok NS pl le - hiperurikmia, hugysav kicsap a
vizeletben
- hatsmechanizmus: - NS szintzist gtoljk
- preformlt DNS struktura vltozik meg, ms makromolekula hatsra
- mitozist gtolja, fehrje gtls rvn
- hormonok s hormon antagonistk - hormon dependens daganatok
- rdioaktiv izotopbevitel
I. Antimetabolitok
- DNS szintzist gtoljk
- hrom csoport: - folsav antagonistk
- purin analogok
- pirimidin analogok
- fzisspecifikusak, S fzisban hatnak a DNS replikcit gtoljk
1. - folsav antagonista
Metotrext
- immundepressziv, autoimmun, rkos megbetegeds
- folsav szerkezeti analogja - DHF reduktz - THF - nukleinsavak pitkveinek a felpitse, elfoglalja a THF
reduktz helyt
- kompetitiv antagonista - gtolja a THF kpzdst
- timidilt nukleotid kpzdst gtolja
- stabil, po is adhat, parenterlis, iv perfuzi, sok indikcija van - leukmia, ALL, gyerekkori ALL malignus
de jl reagl gyogyszeres kezelsre, solid tumorok: - choriocc
- mellkhats - csontvel mkds cskken, stomatitis, alopecia, mjkrosit, vesn rl
2. - pirimidin bzis analogok:
73

- hats kt uton: - normlis bzisok helyet bepl s deformlja a strukturt, nagy mennyisgben negativ
feedback rvn gtl hats a DNS szintzisre
5 - F - uracil
- szervezetben megfelel nukleotidd alakul, bepl a NS - ba, gtolja a tinidilt kpzdst
- 2 / 3 sszetevje klnbz gyogyszer kombinciknak
- tpcsatorna, emlrk
- stabil, mellkhats - csontvelkrosits
Tiogamin
3. - purin analogok:
Merkaptopurin
- adenin + SH
- 6 merkaptopurin atipikus nukleotidd alakul - tioinozinsav - tiozin monoPO4 - adenilt s guanilt kpzdst
gtolja vagy beplse rvn gtol
Aloperinol
- kszvny kezels, nveli a merkaptopurin hatkonysgt s toxicitst
- szetett kura choriocc, leukmik, fenntart kezels
- mellkhats - csontvel krosit
Asotioprin
- legfontosabb immundepressziv szer
Citarabin
- citozin arabinozid - nukleotid analog
- termszetes bzis citozin + cukor - arabinoz, szervetben foszforillodik - nukleotidd
- sok a mellkhats - hnyinger, hnys gyakori, csontvel krosits nem ers, AML esetn leghatkonyabb
- 4 csoport: - OH urea - OH karbamid
- nem antimetabolit, hatsmechanizmus DNS szintzisben nyilvnul meg, gtolja ribonukleotid reduktzt
- KGL, policitmia vera
II. Alkilez szerek
- preformlt DNS strukutrt vltoztatjk meg, kovalens ktssel alkil csoportot kapcsolnak a vegylet
molekuljhoz
- megvltozik a DNS: - trsek, keresztktst hoznak ltre
- kis dozisban mutagn, nagyon nagy adagban picronecrozis, hats nem fzis specifikus
Cl etil aminok - mustr N szrmazkok
- mustrgzban a S - t N - el helyetesitettk
- bomlkony, iv perfuzi szvet krosit
- Hodgkin kr, ms szisztms prolifercis folyamatokban
- hatsmechanizmus: - etiln imonium ion - karbokation ez az aktiv, ez kti az alkil csopotot a DNS - hez
Melfalan
- po, kiss toxikus, mieloma multiplex
Clorambucil
- fenil vajsavhoz van kacsolodva a Cl etil amin csoport
- stabil, KLL, immundepressziv - autoimmun betegsbekben
Ciclofosfamid
- leginkbb hasznlt, parenterlisan ms gyogyszerekkel kombinlva
- leukmia, immundepressziv gygyszerek
- pro drug - foszfoamilz hatsra hatsos metabolitt alakul - vizeletben akrolien jelenik meg
- mellkhats: - akrolein, hemorrhgis cistitis
Etiln imin szrmazkok
Thio Tepa - trietiln tiofoszfovamid - Girostan
- toxikus - csontvelmkds gtl
- intrakavitrisan: - mellhrtya regbe, hgyhlyagba befecskendezve, helyi kezels
74

Sulfon oxi szrmazkok

- alkil szulftok
Busulfan
- dimetil sulfonoxi - butn - Citosulfan
- tabletta
- KGL leggyakrabban hasznlt
- po, vrkp ellenrzse mellett - eredmny abbahagyni, ha ujjra n a L szm ujjra kezdik, gyerekkorban akut
leukmia teljesen gyogyithat
- kemorezisztencia
Metilez szrmazkok - triazn szrmazk
Dacarbazin
- por drug, toxikus
- melanoma malignum
Procarbazin
- Hodgkin ms gyogyszerekkel, jol trhet
Nitrourea szrmazkok
Carnustin
Lonustin
- szintetikusak, po, inj
- liposolubilis: - agytumorok, agyi metasztzis
Streptozocin
- atb, Langhans szigetek sejtjeihez vonzodik, insulinoma kezelse
Komplex platina vegyletek
Cisplatin
- toxikus
Carboplatin
- egyszer szerkezet, jobban trhet
- szervezetben szabad gykt kpez reagl a DNS - el
- hererk kezels, mellkhats vesekrosit
Bromhexitek - Br hexitolok
- cukoralkoholok Br vegyletei
- dibrom manitol, dibromdulcitol
III. Daganat ellenes antibiotikumok
- DNS spirlok kz interkallodnak
D aktinomicin
- toxikus, harntcsikolt izmok sarcomjban
Antraciklin szrmazkok
- vrs szin vegyletek, megvltoztatjk a DNS szerkezetet
- ma gyakran hasznljk: - szolid tumorok, veszlyes leukmik esetn
- cardiotoxicitsuk is van - negativ inotrop hats - vezetsi zavarok
- nagyon rvid idej adagols + E vagy antioxidns + cardiotonikumok
Dannorubicin
Doxorubicin - Adriamicin - Atriblastin
Epirubicin - Farmarubicin
Idarubicin
Bleomycin
- glikopeptid, szabad O2 gykt kpez, irreverzibilisen gtolja a DNS szintzist
- rzkeny: - spinocellulris, lapphmrk, hugyt rkja
- nem krositja a csontvelt
IV. Topoizomerz gyogyszerek
75

- DNS strukturt vltoztatja meg

- topoizomerz II gtl szerek
Podofilotoxin
- fibromk, smrk elpusztitsa
Tenipozid, Etopozid
- topoizomerz II gtlok
Topotecam
- topoizomerz I gtlok
V. Mitozist gtl szerek - mitotikus ors gyogyszerei
Colchicin
- metafzisban megllitja a mitozist
- osztodsi orst kpez fehrjk: - tubulin kpzdst gtolja
- toxikus, kis adagban kszvny ellenes
Vinca alkaloidk
Vincristin
Vinblastin
- iv, szles kr: - leukmia, solid tumorok
- kombinlva atb, alkilez szerekkel - Hodgkin
- szinkronizljk a daganatsejtek szaporodst
- mellkhats: - nefrotoxicits, cardiotoxicits
Taxnok
Paclitaxel
- mikrotubulusok anyagt denaturljk - gtolt az osztodsi ors
- eml rk
- mielotoxikus, neuroptia
VI. Klnbz hatsmechanizmusok
Asparaginz
- ALL, bontja az asparagint ami fontos a daganat szmra
VII. Hormonok s hormonszer szrmazkok
- nyirokszvetben fejtik ki hatsukat, malignus limfoproliferativ folyamatok kezelse
Prednison
- prosztata rk
- Flutamid - ersebb, Ciproteron
Silbel szrmazkok - Stilboestro
- nagy adag, mellkhats gynecomastia
Clorotrianisem
- zsirban raktrozodik
- endogn hormon szekrci cskken - gonadotrop szekrci gtlsa
- eml rk - strogn rec tartalmaznak - antisztrogneknek gtl hatsuk van
Tamoxifen
- cc mtt utn recidiva megelzse
Aromatz
- strogn szintzist gtl
Aminoglutetinid
- aromatz gtl hats
Fornustan
- gonadotropin szekrcit gtl
- tesztosteron - emlrk csontmetasztzis kezelse
- progesteron szrmazkok: - Medroxi progesteron
76

Hormonok
I. Pajzsmirigy
- mind hipo mind hiper kezelhet
- pajzsmirigy hormonok s ellen hormonok
a.) - pajzsmirigy hormonok: - iodhormon kpzs - peroxidz hatsra - mono s dijodtirozil - 2 dijod tiroxin (
T4 )
- T3 - trijodtironin - kialakul a kett egyensulya, T4 egy rsze T3 - alakul t, follikulris sejtbe jutnak
- nagymrtkben befolysolja a TSH hormon
- T3 sokkal ersebb, a szervezetben tbb a T4
- napi normlis termels: - 70 - 90 mikrog T4
- 15 - 30 mikrog T3
- T3 felezsi id is rvidebb ( tbb nap )
Hypothyreodizmus
- T3 s T4 - el szubsztitutiv terpia, megelzs myxdma, szellemi visszamaradottsg
- gyakorlat:
- tirozin - L tiroxin ( Levo ) 50 - 400 mikrog, T3 - Liotironin 20 - 100 mikrog
- T4 : T3 - 4 : 1 - 24 ora mulva maximlis szint - 5 - 7 napig tart
- T4 - 10 nap mulva maximum - 2 - 3 htig tart
- szubsztitutiv terpit fokozatos emelssel kezdik
- sok a klcsnhats ms gygyszerekkel - n az inzulin igny, szoptats idejn ovatosan adjuk, antikonceptiv
szerek cskkentik a pajzsmirigy hormonok hatkonysgt
- tilos SZM trsitsa - extrm tachycardit okozhat
- idleges alkalmazs feed back mechanizmus miatt
Jd
- napi szksglet 0,1 mg
- s, ivoviz
b.) - antitiroid hormonok:
- 3 mechanizmus: - nykdestrukci - szvetroncsols
- pajzsmirigyhormonszint gtls
- hormonok hatsnak gtlsa
- jd - kis mennyisgben nveli a tiroid hormon szintet, jodtartalm kszitmnyek hipothyreozisban
- nagy adagban gtolja szintzist - sajt rekaptcijt
- tireotoxikus krizisben j ( slyos hyper ) - akr inj forma, mtt elkszitse, 14 nap Lugol leginkbb antitir
- mellkhats allergizl brn t kicsap - dermatocton proma
- paradox hats szer
- tioamidok - leggyakoribb Tiouracil
- vannak merkaptoimidazol szrmazkok is - hatkonyabb
- Carbamazol, Tiomazol
- mellkhats - meggtolja a pajzsmirigybe ben I beplst a tirozil molekulba, tireoglobin szint cskken mint T3, T4
- fokozhatja a TSH szintzist - pajzsmirigy funkci lecskken, tmege n
- Tiouracil - perifrisan is hat, gtolja a T3 / T4 talakulst T
- jol felszivodnak po, vizelettel rlnek
- mellkhats: - golyvakpzs, allergis tnetek, csontvel krosods, leukopnia, agranulocitozis
- van hiperakut forma azonnal abba kel hagyni - fejfjs, izleti duzzanat
- gyakorlatban leggyakoribb Metinazol
- iv vltozata tireotoxikozis kezelse, nagy adaggal kezdjk majd fokozatosan cskkentjk
- adjuk Basedowban, Tiouracil, Tiomazol ersebb
- fleg fiatal korban 1 - 2 ves kezels megsznik
77

- hasonl szerek: - Perclortok - Cl gtolja a I pajzsmirigy felvtelt - 400 - 800 mg

- ritkn
Li carbont - hasonl, Li ion cskkenti a hormon kiramlst
- sugrdestrukci - I131 radioaktiv - szervezet kaptlja - dekoncentrlodik a pm - be, sugrzst bocsjt ki rvid hats s csak a kzvetlen krnyezetben
- helyi besugrzsi terpia
- nem: - terhessgben, prostatsnl, gyerekeknl
- mellkhats hypothyroidizmus
- felezsi id 8 nap
- hormonhats gtlsa - nincs nll gyogyszer
- hiperfunkcis tnetek gtlsa blokkolok, tachycardia cskkentse, szemcsepp - Timolol, HTA Guanetidin, Propranolol - iv kis mennyisgben
II. Sznhidrt anyagcsere tnettana
Insulin
- Langerhans sejtjei
- kt polipeptid lnc 21 - 30 as, proinzulinbl kpzdik ( 86 as )
- lltalban: 3 arg : 1 lys arny
- kt modszer: - serts inzulin kivonat
- humn inzulin - Humulin - DNS rekombincis technika
- bonyolult hats: - elsegiti a G izomsejtbe, zsirba bejutst, nveli a glikogn raktrakat, nveli a lipz
aktivitst - ketontestek
- gtolja a glkoneogenzist a mjsejtekben, perifrin esetenknt proteint mobilizl
- elsegiti az as sejtbe val szllitst, rszt vesz a protein szintzisben, sajt receptoron kpes hatni
- Lys rec 2 alegysget tartalmaz s kt
- rec szma egyenl arnyban van az inzulin molekulk szmval, cskken az inzulin mennyisg, n a rec
szma - up regulation
- 30 - 50 NE kpes szintetizlni a szervezet naponta, pancreas raktr 4 x nagyobb
- serkenti - secretin, gastrin, colecistokinin, VIP
- vegetativ IR is befolysolja - szimpatikus izgalom gtolja inzulin szekrcit ( rec )
- vagus izgats inzulin szekrcit nveli
- portlis kerings - 50 % megkt a mjban ( preszisztms metabolizci), 10 % vltozatlanul rl a vizelettel
- po nem szivodik fel azonnal lebomlik, inj
Insulin kszitmnyek
- eredet: - humn, serts
- tisztasgi fok: - Hp ( highly puryfied )
- monokomponens - egy llat vagy ember
- rvid, kzepes, hossz hats kszitmny
- Zn - el egytt raktrozodik
Zn protamin suspensio
Isofan inzulin
Amorf insulin- semilent vltozat, rvid hats 1 - 3 orn bell s 12 ort tart
2n protamin Lenteinsulin
- 30 % semilente, 70 % ultralente
- depot kszitmny - hats 18 - 24 ora
- kb 40 NE naponta - egyni variabilits
- mellkhats: - hipoglikmia gyorsan - koma, adrenalin szekrci fokoz - szimpatikus izgalom, lipodistrofia,
protaminos inzulin allergia, inzulin allergia, ellenanyag kpzdst is nveli cskken a hatkonysg,
fokozatosan kialakulhat rezistencia, sebszi beavatkozsnl hirtelen megn az inzulin igny
- SZML enyhitik hatst, fleg blokklok
78

- amfetamin fokozza inzulin hatst, Mao inhibitorok is, Fenitoin, antiepileptikusok cskkentik hatkonysgt
- indikci: - I tipus insulindependens diabetes, juvenilis diabetes mellitus
- idskori nem insulinos diabetes
- szervezet insulin rzkenysge rosz, ilyenkor po gyogyszer de megtrtnhet hogy hirtelen ttrnk insulinra terhessg, slyos eset
- iv insulin - ketoacidozisos koma
- esetenknt K vitaminnal
- ha a mj glikogn tartalma n - glkoz + insulin
Orlis antidiabetikumok
a.) - szulfanilkarbamid szrmazkok
b.) - biguanidok
a.) - szulfanilkarbamid szrmazkok:
- csak ugy tudnak hatni ha inzulin mr jelen van a szervezetben, serkentik az inzulin szintzist de csak ugy ha
p sejt jelen van
- ms hatsmechanizmus - nvelik a sejtek insulin rzkenysgt, nvelik az inzulin receptorok srsgt,
cskkentik a glukagon szintet
- lltalban jol felszivodnak, erssen ktdnek plazmaproteinekhez, gyorsan inaktivlodnak a mjban, ritkn
okoznak hipoglikmit
- terheseknek tilos, kialakulhat ksi rezistencia, mtteknl
- hatsmechanizmus csak bizonyos hatrig befolysolhat
Carbamid
- 6 - 12 ora hat
Tolbutamid
- legelterjetebb, 6 - 12 ora
Clorpropamid
- 60 h hat, nehezen dozlhat, kumullodik
- relativ nagyobb adag - 200 - 500 mg
Glibenclamid - Glibenal
- 24 h hats, kb 10 mg
b.) - biguanidok:
- Metformin - 10mg, Fenformin, Buformin - tbb 100 mg
- nem fokozza az inzulin szekrcit, pozitivan befolysol de nem tul hatkony - nveli a glukozfelvtelt,
oxidcit, n a sejtekben az anaerob glikolizis, gtolja a glkoneogenzist, cskkenti a glkoz felszivodst a
blbl, n az insulin rzkenysg
- DM adjk - lltalban kezelst kezdik - dita - Metformin / Buformin
- DM slyos mellkhatsai: - retinoptia, vese, acralis gangrna, arteriopathia, nincs korelci a glkoz szint
s a komplikcik kztt
- Bayer - Glucobay - Acarbosen hatanyag - G felszivodst gtolja az intestinlis traktusbl, loklis hatsnak
szmithat
Vrzsircskkent gyogyszerek
- II. A tipus koleszterin szint n, II. B tipus mindkett
- TG nvekeds I - IV tipus
- atherosclerosis - megfelel tpllk
Colestiramin
- ioncrerl gyanta
Colestipol
- hasonl, cskkenti a koleszterol tartalmat, de csak hatalmas adag 12 - 24 g
79

- gtolja a blbl az epesavak felszivodst ( mj nem szintetizl )

- 20 - 25 % cskenti a kolesztrin szintet
- mellkhats - steatorrhea
Fibrtok
Clofibrt
- fleg VLDL frakcira hat, TG I vagy IV vagy II. B ms szerekkel kombinlva, 20 - 30 % cskkenti a
plazmalipid szintet
Fenofibrat - Lipantil
- leghatkonyabb fleg VLDL - 3 x 100 mg
Bezofibrat
- 3 x 200 mg
Genfibrozil
- 2 x 500 mg
Probucol
- LDL ellen, de HDL is cskkenti
- 2 x 500 mg
- van vrzsicskkent hatsa: - sztrognszrmazkonak, tirozin, dextro tirozin 5 - 15 mg
- Neomicin - komplex epesavakkal - nem engedi felszivodni, 1 mg, nephrotoxikus, disbiozis
Hidroximetilglutaril - CoA reduktz - statinok - csoport
- leghatkonyabb koleszterin cskkentk II A tipus, II B - ben fibrtokkal egytt
Lovastatin
- els, 40 mg adag, 2 x naponta
Atrolastatin, Fluvastatin, Cinevastatin, Pravastatin
Sinvastatin - Zocor
- legelterjettebb

80