NEUROTRANSMISION

CENTRAL

NEUROTRANSMISOR ?.
Sustancias que liberndose
desde la N pre-sinptica van a
establecer comunicacin
qumica con Receptores
especficos en la m. postsinptica. Ejm. monoaminas

ESTMULO
NERVIOSO

VESCULAS
(contenido Nt)
NEURONA PRE-SINAPTICA

Liberacin de Nt

R
NEURONA POST-SINAPTICA

EXCITACIN,
INHIBICION,
MODULACION

A. CLASIFICACION de los Nt: funcional

1.

NeuroHormonas. Median la comunicacin qumica en

sinapsis del SNC y lejos (Oxitocina, vasopresina u HAD).

2.

NeuroMediadores. A consecuencia del mensaje

sinaptico sus conc en citopl de N efectora xa
garantizar la R celular (AMPc, GMPc, OxN, trif de inositol).

3.

NeuroModuladores. Sust q`influyen o modulan el

nivel de excitabilidad de N y la intensid del efecto de
los Nt (Adenosina, dinorfina, VIP).

Factores NeuroTroficos. Sust q` producidas en N, c.

inflam o inmunit --- reparacin N (fact crecmto
epidrmico, activina A, F. neurotrofico ciliar).

CLASIFICACION Nt. Qumico:

1. Monoaminas: NA, Ad, Dopamina, Acth, serotonina, Histamina.
2. Aminocidos: GABA y Glicina. Aspartato y Glutamato.
3. Pptidos: Opiceos (endorfinas, encefalinas, dinorfinas);
Takikininas (Sust P, neuroquinina A,B,K); Otros
(colecistoquinina, VIP, Neurop Y) .

Hormonas: oxitocina y HAD.

Sistema Endocannabinoideo

1. MONOAMINAS
(Localizacin y Acciones)
1. ADRENALINA
En protuberancia y bulbo.
Control de PA a nivel central.

2. NORADRENALINA
En todo el SNC (+hipotlamo,
SRA, locus ceruleus).
Interviene en fenmenos de
alerta y vigilancia, emotividad,
alimentacin. Ejm mana y
depresin.

MONOAMINAS
(Localizacin Acciones)
3. SEROTONINA o 5-HT
En: hipotalamo, hipocampo, sist limbico, glndula pineal
(---melatonina).
Participa: estado de animo(=NA), ansiedad, depresin,
pnico, Conducta sexual y alimentaria. Ejm. mana y
depre. Control oT corporal, vomito. LSD = reacc
sicticas.
4. HISTAMINA (mastocitos en encefalo)
En: eminencia media, hipotalamo, hipocampo, ncleo
mamilar, corteza cerebral, bulbo, cerebelo, medula.
Acciones SNC: H1=somnolencia, H2=despertante, H3=
modulan la neurotransm histaminergica; oT, dinamia
vascular, actividad analgsica.

5HT1 5HT5
5-HT1A--5HT1D
5-HT1A inhibitorios
5HT1D migraa
5HT2 excitatorios
5HT3 migraa (*)
5HT4 cognitivo
5HT3 esquizofrenia.

Estado de animo
Depresin

REACCIONES
CONDUCCIN
CONTROLA
LA
SICTICAS
NOCICEPTIVA
TEMPERATURA

Mastocitos en casi todo encefalo:

Corteza cerebral, bulbo, medula esp.
Eminencia media

ACTA
NEUROTRANSMISOR

CEREBELO

H1. bloqueo SOMNOLIENCIA

H2. ACCIN DESPERTANTE

CONTROL DE LA
TEMPERATURA

H3. AutoR, auto* liberacion de H

BULBO

VASOS ANAGSICA
SANGUINEOS
ACTIVIDAD

DINAMICA VASCULAR

3 TIPOS DE RECEPTORES

H1
H2
H3

AUTORRECEPTOR

ACCIN
DESPERTANTE
SOMNOLENCIA
NEUROTRANSMISIN HISTAMINRGICA

5. DOPAMINA
En todo SNC

Representa 50%
de catecolam.

Es el factor inhibidor PRL (controla prod H-H)

En mov coordinados (=Pakinson) adm L-dopa.
Participa en adiccin a drogas
Control del pensamiento, ideacin, atencin,
motivacin, percepcin, deseo, placer.
esquizofrenia
Control central de PA ().

Dopamina en SNC:
D1-D5 (D1 AMPc y D2)

D3
D2
D1+

D5
D4

Adiccion a drogas

MONOAMINAS
(Localizacin y Acciones)

6. ACETILCOLINA (Acth)
En SNC (sinapsis colinergica):
- N caudado, hipotlamo e hipocampo (SRA:
sueo y despertar),

- Corteza (memoria y aprendizaje, Alzheimer, Parkinson).

- Mesencfalo e hipotlamo (funciones
cardiovasculares y respiratoria).
-

Galantamina (Reminyl-ER), Tacrina y donepezilo llegan al cerebro y

concentracin sinptica de Acth. tiles en el tto de la demencia de
Alzheimer. Atropina y escopolamina-- somnolencia

CLASIFICACION Nt. Qumico:

1. Monoaminas: NA, Ad, Dopamina, Acth, serotonina, Histamina.

2. Aminocidos: GABA y Glicina. Aspartato y Glutamato.

3. Pptidos: Opiceos (endorfinas, encefalinas, dinorfinas);
Takikininas (Sust P, neuroquinina A,B,K); Otros (colecistoquinina,
VIP, Neurop Y).

Hormonas: oxitocina y HAD.

Sist EndoCannabinoideo

Inhibitorios
GABA
(Ac. Gama-amino
butrico)

Glicina

Excitatorios
Glutamato

Aspartato

AMINOACIDOS
1. GABA

30-50% de la Nt central
Equilibra y regula func sensitivo-motriz
Vigilia, memoria (=Acth,vasopresina,aa exitatorios,CB1),
atencin, excitacin
=convulsiones;
=depresin, amnesia, coma.

Otras acciones: agregacin plaquetaria,

relajacin bronquial, estimulacin tero.

Ntransmisor inhibidor
universal
Se localiza:
Estriado, globus palidus y sustancia negra.
Otras:
Cl Purkinje del cerebelo, bulbo olfatorio, hipocampo, hipotalamo,
eminencia media, asta dorsal y lateral de medula.

Convulsiones
Sensitivo-motriz, memoria

Clulas
de
Purkinge

Epilepsias
Y excitacin

Amnesia y hasta el coma

Depresin

GABA no atraviesa la barrera hemato-enceflica

Sntesis

Ac. Glutmico

Membrana post-sinptica

Accin: antiespasmdica,
analgesia, hipotermia,
catatonia,
*panico, memoria.

Ag. TACA,
Antag. 3APMPA
Sitios alostericos xa:
Bz, Bb, alcohol, anestesicos.
Agonista: muscimol;
Antag: bisculina y picrotoxina

RECEPTOR GABA A
Cl Sitio xa alcohol,

Sitio para Bb

anestsicos

Sitio xa Bz

Membrana

1 2

AMINOACIDOS (inhibidores)
2. GLICINA
En medula espinal, bulbo y
protuberancia.
contracciones musc y
convulsiones x estricnina
(Antagonista).
Funciona controlando:
Sensibilidad
sensorial

Sensibilidad
motora

3. ASPARTATO y
GLUTAMATO
En SNC: corteza, tlamo,
hipotlamo, hipocampo,
cerebelo.
Efectos convulsivos.

Estos aa excitadores se
encuentran en:

Estn involucrados
en:

Corteza
Gyrus dentado
Tlamo
hipotlamo
Cerebelo

Hipocampo

Aprendizaje y
memoria (=Acth,
GABA, Vasop,
CB1),
Coordinacin de
movimientos.
Epilepsia,
Espasticidad,
Enf Huntington,
Alzheimer.

GLU
GLU

GLU

TERMINAL PRESINPTICA

GLU

KAINATO AMPA
GLU .- Glutamato
AMPA .- Ac. Amino-metil-isoxazol-propinico
ACPD .-Ac. Amino-ciclopentano-dicarboxilico
NMDA .- N- metil-d- aspartato

ACPD NMDA

TERMINAL POSTSINPTICA

-60
-Participan en comunicacin inter-N
- = a monoaminas y aa, pero:
-Las vesculas tienen precursores.
-Las vesculas no son recargadas,son
reemplazadas.
-Los peptidos no son recaptados.
-No actan sobre canales inicos sino
en R ligados a pG.

La > de PPTIDOS participa en

la comunicacin interneuronal.

La sntesis de neuropptidos se realiza

en el cuerpo de la N a nivel del
retculo endoplasmico rugoso.

Es liberado mediante un
proceso Calcio dependiente,
luego de liberado a la brecha
sinptica se pierden, no son
recaptados.
Participan en transmisin del dolor

3. PEPTIDOS

3.1. PEPTIDOS OPIACEOS

-Tienen mucho que ver con el dolor
morfina.
-Se encuentran en niveles de dolor (sust
gris periacuenductal, nucleo espinal del
trigemino y laminas I y II de la med espinal
a) Endorfinas: origen de la
propiomelanocortina.

3.1. PEPTIDOS OPIACEOS

b) Encefalinas: de la pre-pro-encefalina.
c) Dinorfinas: de la pro-dinorfina.
d) Otros: nociceptina, orfanina, endomorfina
1 y 2 (memoria y aprendizaje, capac
estrs).

3.1. PEPTIDOS OPIACEOS

Se liberan x:
stress, hipoglicemia, electroacupuntura, K,
estimulacin elctrica, ejercicio.
Son destruidas x:
catepsina C,
carboxipeptidos y
encefalinasas.

3.2. TAKIKININAS
Sust P, neuroquinina A,B, Neuropep K y
Neurop Y.

SUSTANCIA P
(Polipptido de 11 aa).

Amplia distribucin en SNC (nucleo caudal del

trigemino, sust negra, hipotalamo, area postrema, pulpa dentarea, N y c
endocrinas del intestino, cuerpo carotideo, etc)

En transmisin de sensaciones dolorosas

Morfina inhibe la liberacin de sust P en la
medula.

SUSTANCIA P

Morfina, Encefalina y GABA tienen

control presinptico INHIBIDOR
sobre la liberacin de Sust P.

-En cambio capsaicina (aji) lo

depleta en los terminales de medula
espinal.Topica: irritacion, dolor, ardor.
Fco?=analgesico. Su eficacia se
basa en la estimulacin selectiva de
las neuronas de las fibras amielnicas
C ya que produce la liberacin de
la sustancia P para finalmente
generar una deplecin de la
sustancia P, con lo que esto
producira una alteracin de la
transmisin del dolor a los sistemas
centrales producindose un
fenmeno de desensibilizacin al
dolor.

Parte del efecto analgsico de

ENCEFALINAS
es x bloqueo de sust P.

SUSTANCIA P
Participa en la gnesis de la migraa e
inflamacin neurogenica
PERIFERICAMENTE: vasodilatacion,
extravasacion proteica, modulacion de
trans simp ganglionar. Regulacion de tono
y peristalsis GI, bronquios y vejiga.

Takikininas
actan sobre 3 receptores: son acoplados a pG

NK1
Sust P

NK2 NK3
Neuroquinina
A

NeuroQuinina
B

Los anestsicos locales i liberacin de sust P ligandose al R NK1

OTROS PEPTIDOS
(colecistoquinina, VIP, neuropeptido Y)

Colecistoqinina:
- Polipeptido de 8 aa. SNC.
- R:CCKA (tubo digestivo) y CCKB (central).
- En la gnesis de la ansiedad y pnico.
VIP:
- En corteza, hipotlamo, sust gris periacueductal.
Vasos sanguneos cerebr y extracraneales (relaja).
- Acta como Nt.

Neuropeptido Y (NPY)
- En N noradrenergicas
(cotransmisor).

Y 1-5

Y 1-5

- Vasoconstriccin
cerebral.
- -Ocupa sus R1-5 pre
y postsinapticos.
- Presinapticos =
retrocontrol(-) para si
y otros con que se
asocia.

HORMONAS:
Vasopresina y Oxitocina.
Hipotalamo

ADH: (R, V1a y V2)

Homoestasis corporal,
liberacin de ACTH,
memoria y aprendizaje

OXITOCINA: R, OT
Control de conducta sexual
y
sentimiento maternal

5. SISTEMA ENDO-CANNABINOIDE
Marihuana Tetra-Hidro-Cannabinol (THC)
Delta-9-THC marcado
demostraron R diferentes a
los conocidos.
2 Receptores: CB1 y CB2
2 ligandos endogenos:
anandamida apetito y
tolerancia alcohol.
y 2-Araquidonil-glicerol.

5. SISTEMA ENDO-CANNABINOIDE
2 Receptores: CB1 y CB2 (clase GPCR)
CB1: en todo SNC
+hipocampo . memoria
Cerebelo..coordinacion
Corteza, N. acumbens, estriado e hipotlamo
..apetito.
Perifer.: C. enoteliales y adipositos acc lipogenica.
Antagonista: Rimonabant xa Tx hiperfagia,
abstinencia cigarrillo
CB1: Inhibe liberacin de NA, GABA, Acth.
Facilita liberacin de NO.
CB2: escasea en SNC.
-relacionado con sistema inmune, en t. linfoide (bazo,
amigdalas, timo, linfocitos.

ESQUEMATIZACION DE LOS FCOS QUE

ACTUAN EN SNC
CLASIFICACION:
1. Mecanismo de accin? (no definitivos).
2. Segn efectos que producen? (cafena y
etamivan).
3. Segn utilidad clnica? (alcohol, eter estimuldepresor).Bb hipnoticos, pero too anticonvulsivantes, anestesicos G, etc.

4. Clasificacin pragmtica:

CLASIFICACION:
1. ESTIMULANTES
-Psicosensoriales
-Respiratorios
-Medula espinal

2. DEPRESORES
-Anestsicos
-Hipnticos
-Relajantes musculares y antiespasticos
-Anticonvulsivantes

CLASIFICACION:
3. SICOFARMACOS
-Sicotogenos
-Antisicticos
-Ansiolticos
-Antidepresivos
4. MODULADORES DE FUNCIONES
SELECTIVAS.
-Analgsicos
-Cerebro activos/