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ET VOIES DADMINISTRATION
Pharmacologie et Thrapeutique - IFSI S1
Contributeurs:
Dr. F. Pieri, Dr. D. Paya, Dr. R. Lawson Dr. C. Untereiner, Pr. P. Wehrl
Rfrent:
Professeur Pascal Wehrl
Facult de Pharmacie Universit de Strasbourg
wehrle@unistra.fr
Prrequis
(correspondent des bases indispensables la comprhension du
cours dans dautres UE ou dautres cours de Pharmacologie)
PR1 : Biologie fondamentale
Objectifs
(liste des notions qui devront tre acquises la suite du travail de ce
cours)
Obj.1 : Identifier les diffrents composants dun
FORMES PHARMACEUTIQUES
ET VOIES DADMINISTRATION
Pharmacologie et Thrapeutique - IFSI S1
Contributeurs:
Dr. F. Pieri, Dr. D. Paya, Dr. R. Lawson Dr. C. Untereiner, Pr. P. Wehrl
Rfrent:
Professeur Pascal Wehrl
Facult de Pharmacie Universit de Strasbourg
wehrle@unistra.fr
Plan
1. Quest-ce que la pharmacie galnique ?
Etymologie
Principe actif
Excipients
Conditionnements
2. Voies dadministration
Systmiques/locales
Invasives/non invasives
Entrales/Parentrales
3. Formes pharmaceutiques associes
Classification
Plan (suite)
3. Formes pharmaceutiques associes
Classification
Formes galniques destines la voie orale
Formes galniques solides
Formes galniques liquides
Quest ce que
la pharmacie galnique?
Quest ce que
la pharmacie galnique? (suite)
Science indispensable
pour lobtention dun mdicament .
COMPOSANTS DUN
MDICAMENT
Principe(s) actif(s)
Forme
galnique
Conditionnement
II aire
+
Conditionnement
I aire
MEDICAMENT
Excipient(s)
Forme galnique
=
Forme pharmaceutique
me
d.)
rapport avec
le traitement dune maladie,
ORIGINE MINERALE
Ex : eau, talc, argiles, bicarbonate de sodium,
ORIGINE VEGETALE
Phytothrapie
Plantes entires ou parties de plantes
Tisanes, Plantes en nature, Glules, Solutions
Principes
actifs
thrapeutique
de
vgtaux
utiliss
en
Extraction et purification
Alcalodes : morphine (capsule du pavot), quinine (corce de
quinquina)
Htrosides : digoxine (digitale pourpre)
Terpnodes : anticancreux, camphre, menthol
ORIGINE ANIMALE
Opothrapie
Ancien
Substances
extraites
dorganes
ou
glandes
porc
Remplac par les techniques de gnie gntique
ORIGINE HUMAINE
Produits Sanguins Stables = Mdicaments drivs
du sang
Albumine, facteurs de coagulation, immunoglobulines
Dons du sang
ORIGINE MICROBIOLOGIQUE
Les vaccins : obtenus partir de bactries ou de
organismes
Ex. : La pnicilline (antibiotique), obtenue partir d'une
ORIGINE SYNTHETIQUE
Principale source de production des mdicaments
modernes.
Chimie traditionnelle
Synthse totale
Hmi-synthse : A partir de molcules connues
ORIGINE BIOTECHNOLOGIQUE
ORIGINE BIOTECHNOLOGIQUE
Cellules et organismes vivants utiliss :
Bactries : Escherichia coli
Levures : Saccharomyces cerevisiae
Cellules de mammifres : cellules CHO (Chinese Hamster
Ovary)
Principales protines recombinantes
thrapeutiques :
Hormones : insuline, hormone de croissance
Facteurs de la coagulation sanguine
Interfrons (hpatites, cancers)
Facteurs de croissance : EPO (Erythropotine)
Enzymes (maladies orphelines)
ORIGINE GAZEUSE
Lair mdical
Loxygne
Le
les
Forme galnique
ou forme pharmaceutique
Caractristique essentielle:
Inertie
vis--vis du principe actif
vis--vis de lorganisme
vis--vis du matriau de conditionnement
Caractristique essentielle:
Inertie
?
l
i
t
r
e
s
i
o
u
q
s
i
a
M
s
r
o
l
a
ou chimique
Minrale
Vgtale
Animale
Gnie gntique
Semi-synthtique
Synthtique
EEN
Excipients Effet Notoire
d souvent des phnomnes allergiques ou des intolrances individuelles.
Conditionnement
Primaire
Contenant en contact direct
avec la forme galnique
Protection conservation
Facilit dutilisation
Assez rares
Formes liquides : frquentes
Matires plastiques
Verre(s)
Secondaire
Contenant jamais en
tiquetage lgal
communication de la marque
(marketing)
SITE DACTION
EN LIMITANT LES EFFETS SECONDAIRES
AVEC UNE ADMINISTRATION FACILITEE
TOUT EN ASSURANT SA STABILITE
La pharmacie galnique
Cest la science et lart de mettre en forme,
2. Voies dadministration
Catgorisation
Voies systmiques
(gnrales)
Le mdicament diffuse dans
tout lorganisme :
Pour traiter plusieurs sites, +/-
accessibles
Voies intraveineuse, intra-
musculaire, sous-cutane,
transdermique, pulmonaire,
orale, buccale (sublinguale,
gingivale), nasale, rectale
Voies locales
Le mdicament reste au
niveau local
Pour traiter des sites
Voies dadministration
invasives
Effraction de la peau ou des
muqueuses
Seffectue laide de dispositifs
mdicaux (seringue, aiguille )
Ncessite un personnel infirmier ou
mdical
Ncessite des conditions dasepsie :
administration dans un site strile
Action systmique ou locale
Voies dadministration
non invasives
Pas deffraction de la peau et
des muqueuses
Pas de matriel
dadministration
Pas de personnel qualifi
(auto-administration)
Action systmique ou locale
Voie entrale
passage entral (au travers du tube digestif) et rsorption
voie orale (per os), voie rectale
Voie parentrale
Avec aiguille
administration du mdicament travers la peau (injection)
voie intradermique, voie sous-cutane, voie intramusculaire,
voie intraveineuse
Sans aiguille
administration du mdicament sur ou au travers dune muqueuse
(action locale ou gnrale)
voie sublinguale, voie vaginale, voie arienne suprieure et sphre
ORL, voie oculaire, voie pulmonaire, voie cutane
Voie entrale
Voie orale (per os)
Utilise +++
Administration par la bouche, passage au travers du tube digestif
et rsorption.
Facile, conomique, rapide (mais insuffisant en cas durgence)
aisment rptable
voie rectale
Administration dans le rectum sur la muqueuse rectale
action locale ou gnrale aprs administration (Valium)
Administration du mdicament
par effraction travers la peau.
Les diffrentes voies :
ID (intradermique)
SC (Sous-cutane)
IM (Intra-musculaire)
IV (Intra-veineux)
mdicaments)
ex : Tubertest
tuberculose)
(test
de
dpistage
de
la
saignement)
Ex : Prviscan
Avantages :
Inconvnients :
Risque infectieux
Pas de solutions contenant des particules en suspension
Irritation veineuse possible / extravasation possible (toxicit priveineuse)
Dangereux en cas d'injection trop rapide de certains mdicaments
bronchioles terminales
alvoles pulmonaires
grande surface dchange
environ 150m2 = terrain de volley
Voie cutane
application des mdicaments sur la peau pour action locale
ou action gnrale voie percutane application sur une zone
dabsorption facile; derrire loreille ou sur le torse par exemple)
intradermique
Voies parentrales particulires
Intrarachidienne, intrathcale, pridurale, intraoculaire,
Autres
Pulmonaire, per-nasale, percutane
Voies locales
Cutane, buccale, oculaire, nasale, pulmonaire ou respiratoire,
auriculaire, rectale, vaginale, intra-articulaire
intradermique
secondaires
Intrarachidienne, intrathcale, pridurale, intraoculaire, intraarticulaire
Voies transmuqueuses
Buccale, sub-linguale, rectale, vaginale, oculaire, ORL, pulmonaire
Voies cutane et per-cutane
3. Formes pharmaceutiques
associes
Formes galniques
destines la voie orale
VOIE ORALE
La plus couramment utilise (2/3 des mdicaments)
Avantages
Inconvnients
conomique
Modification de la
biodisponibilit (rapidit
ou lenteur daction)
Traitement ambulatoire
prolonge
Les comprims multicouches sont conus des fins de
Comprims effervescents
comprims non enrobs contenant gnralement des
substances acides et des carbonates ou bicarbonates qui
ragissent rapidement en prsence deau en librant du dioxyde
de carbone. Ils sont destins tre dissous ou disperss dans
leau avant administration
Comprims solubles
comprims non enrobs ou pelliculs destins tre dissous
dans de leau avant ladministration
Comprims dispersibles
comprims non enrobs ou pelliculs destins tre
disperss dans de leau avant ladministration
Comprims orodispersibles
comprims non enrobs destins tre placs dans la bouche
o ils se dispersent rapidement avant dtre avals
Comprims gastro-rsistants
comprims libration modifie destins rsister au suc
gastrique et librer la ou les substances actives dans le suc
intestinal. Ils sont recouverts dun enrobage gastro-rsistant
(comprims entriques)
La lyophilisation ou cryodessiccation
comprend des tapes de division en dosage unitaire, de
conglation, de sublimation et de dessiccation de
prparations gnralement aqueuses, liquides ou semisolides.
Lorsque la technique est employe pour la ralisation de
lyophilisats oraux elle conduit une forme de comprim
extrmement poreux offrant une surface de contact
considrable aux liquides de dissolution (verre deau ou
salive) permettant ainsi une libration rapide du principe
actif.
effervescents
Attention: certains comprims LP sont scables, il sagit
Remarque :
Il faut noter que certains comprims avaler (par
Il existe :
des glules libration conventionnelle
des glules gastro-rsistantes (enveloppe ou
gnralement contenu granuls ou sphrodes - enrobs)
Avantages :
Permet de masquer une saveur dsagrable
Protection du principe actif
Modulation de la libration possible (glule LP, Gastrorsistante, )
Formulation gnralement simple du contenu
(libration conventionnelle)
Forme arrondie, facile dglutir
Remplissage industriel, officinal ou hospitalier
Utile pour les essais cliniques : on enferme le placebo
ou le principe actif dans une glule identique
permettant le respect du double aveugle (le malade et
le mdecin ne savent quel est le produit pris)
Inconvnients :
Technologie + complexe, + onreuse / comprim
Non fractionnable
Petits volumes administrables (- densifi/ comprim)
Peut adhrer lsophage: prendre en position
debout ou assise (pas couche) avec un grand verre
deau
Avantages :
Transformation de liquides en formes galniques
ex : perles de bain)
Inconvnients :
Formulation complexe (interaction contenant/contenu)
Technologie brevete (licence) , sous-traitance
Conservation en rcipient clos et t < 30C
difficult avaler
Ouverture possible (inciser) mais gnralement non
gnralement huileux)
flacon multidoses
Administration facile => pdiatrie, griatrie, psychiatrie, pb
dglutition
Attention la teneur en alcool de certains soluts
Sirop
Liquide aqueux visqueux contenant une forte quantit
de sucre (min 45%) et un ou plusieurs principes actifs.
=> Attention chez le diabtique (alternative : sirop avec dulcorant dit
sans sucre )
dglutition
Action rapide (pas ltape de dissolution)
En pratique :
- bien refermer le flacon aprs utilisation
- conservation limite aprs ouverture
Ex : Toplexil (sirop antitussif)
P.A. trs peu solubles dans l'eau et que lon ne souhaite pas
solubiliser
traitement local sans passage dans la circulation
sanguine gnrale. (antibiotiques pour le traitement des
diarrhes d'origine bactrienne, ex : Nifuroxazide).
en fortes quantits
Et pour lesquels le formulateur a vrifi que leur dilution
dans le tube digestif permettra leur solubilisation et leur
absorption.
Les ampoules sont soit des ampoules deux pointes, soit des
ampoules-bouteilles prsentant une seule extrmit couper :
Agiter correctement lampoule avant de louvrir
Verser le contenu dans un verre d'eau
Suspensions buvables prsentes en sachet mono-dose:
Formes galniques
destines la voie parentrale
Flacon verre
Ampoules plastiques
Ampoules verre
Flacon plastique
Poche plastique
Qualits requises
Pour toutes les prparations:
STERILITE
(absence de micro-organismes)
eau
Hypertonie
(ex: NaCl 2%)
Turgescence (rversible)
Globule rouge
Isotonie
(ex: NaCl 0,9%)
Isotonie
(idal)
Hypotonie
(ex: NaCl 0,2%)
Hmolyse
injection
Ne rajouter aucune autre substance dans une
mulsion (incompatibilits frquentes)
Caractristiques
Dure daction de 24 H 3 mois
Intrt : patients difficiles (psychiatrie), traitement au long cours
(cancers)
En pratique
Injections en IM, SC, ou locales JAMAIS EN IV
- 10 C
Pour les molcules thermosensibles : verre teint ou poche opaque
un trouble ou un prcipit
Une substance toxique pour le cur (quinidine, sels de
fesse
Avantages :
Le muscle tant plus vascularis, la rsorption sera plus rapide
(> SC mais <IV)
Certains mdicaments sont douloureux linjection
Injection possible de prparations huileuses, irritantes ou de
suspensions de microcristaux
Prcautions :
tre inject
Il faut toujours vrifier lintgrit du conditionnement avant lutilisation
dun mdicament
Un mdicament injectable n est pas utilisable pour toutes les voies
dadministration parentrale
Limites :
Douleur linjection
Risque infectieux
Cot lev de la fabrication (strilit )
Moins facile en ambulatoire / forme orale
Formes galniques
destines la voie transmuqueuse
Formes galniques
destines la voie buccale
Formes galniques
destines la voie rectale
Avantages :
Action gnrale (antipyrtique, antispasmodique,
antitussive, surtout en pdiatrie) ou locale (hmorrodes)
Rapide (trs vascularis), protection du principe actif des
sucs digestifs et du 1er passage hpatique
Alternative la voie IV et la voie orale
Inconvnients :
Irritation possible de la muqueuse
Rsorption irrgulire
Acceptabilit
Peu de mdicaments disponibles
Formes galniques :
Suppositoires : Prparations de consistance molle ou solide, en
Administration :
Demander au patient de rester sur le ct pendant 5-20mn. En
Formes galniques
destines la voie vaginale
Formes galniques
destines la voie oculaire
Formes galniques
destines aux voies ORL
Destines une action locale
(antiseptique, anti-inflammatoire)
en
gnral
Pastilles, Gommes
Gouttes auriculaires
aqueuse ou huileuse
solution
ou
suspension
Formes galniques
destines la voie pulmonaire
chronique obstructive, )
Inhalateurs pressuriss valve doseuse: Arosols
Un arosol est une dispersion de particules solides ou liquides dans
un gaz. Ex : Ventoline
Inhalateurs poudre
Unidoses (glule introduire chaque prise) Ex : Foradil,
Bronchodual, Spiriva
Multidoses:
Ex : Systme Diskus:
Flixotide, Seretide, Serevent)
Coordination
Main/Poumons
Attention :
Formes galniques
destines la voie cutane
hydrophile)
Les mulsions H/E paisses : crmes
Autres :
additionne dhuile
Pansements mdicamenteux (ex : Emla
anesthsique)
Autres (onguents, liniments)
pommades)
Les solutions usage externe peuvent tre appliques
Systmes rservoirs
Film protecteur externe
Impermable au P.A. et leau
Effet occlusif
Rservoir de P.A.
(contenant + contenu)
Membrane polymrique contrlant la libration
Couche adhsive
Feuille protectrice pelable ( retirer)
Systmes matriciels
Avantages
Inconvnients
Sensibilisation cutane possible (principe actif, adhsif)
Adhsion variable selon type de peau
Technologie sophistique
Accumulation possible (peau, organisme)
(Peu de molcules dintrt thrapeutique bonnes
dans le dispositif !!
Se laver les mains
Fin
QCMs dautovaluation
QCM 1 : Les principes actifs sont principalement dorigine
A.
B.
C.
D.
Humaine
Vgtale
Synthtique
Biotechnologique
QCM 2 : Un excipient
A.
B.
C.
D.
E.
QCMs dautovaluation
QCM 3 : Le conditionnement primaire nest jamais en contact direct
avec le mdicament
A.
B.
Vrai
Faux
Oculaire
Orale
Intramusculaire
Intrathcale
Transdermique
Vrai
Faux
QCMs dautovaluation
QCM 6 : Une injection par voie sous-cutane
A.
B.
C.
D.
liquide ou pteuse
A.
B.
Vrai
Faux
QCMs dautovaluation
QCM 9 : Parmi les propositions suivantes, indiquez lesquelles sont
inexactes
A.
B.
C.
D.
QCMs dautovaluation
QCM 11 : Parmi les propositions suivantes, indiquez lesquelles sont
exactes
A.
B.
C.
D.
E.
Les formes orales liquides sont plus faciles administrer, surtout en pdiatrie
ou en psychiatrie
Contrairement aux autres formes orales, les sirops ont une conservation
illimite dans le temps du fait de la teneur en sucre
Une suspension buvable est une dispersion dun principe actif solide dans un
liquide
La pipette gradue de lAugmentin sirop peut tre utilise pour dautres sirops
Les ampoules buvables ne doivent jamais tre injectes
suitante
A.
B.
Vrai
Faux
QCMs dautovaluation
QCM 13 : Les patchs ou dispositifs transdermiques
A.
B.
C.
D.