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Agonistas Adrenrgicos

El sistema nervioso simptico es un importante regulador de las actividades de


rganos blancos, como el corazn y vasculatura perifrica. Las catecolaminas son:
Adrenalina y Dopamina, los frmacos que simulan la accin de las catecolaminas
son conocidos como simpaticomimticos.
Los frmacos que actan en el SNC pueden actuar de forma directa e indirecta.
Los que actan de forma directa (Adrenalina y Noradrenalina) interactan
directamente con los receptores adrenrgicos y lo activan y los que actan de
forma indirecta sus acciones van a depender de la liberacin de Catecolaminas.
Receptores Adrenrgicos
Se clasifican en: Alfa 1, Beta y receptores de dopamina. Los receptores alfa se
dividen en: Alfa 1 y Alfa 2. Los Alfa 1 se dividen en: alfa 1a, alfa 1b y alfa 1d. Los
Alfa 2 se dividen en: alfa 2a, alfa 2b y alfa 2d. Y los receptores beta se dividen en:
b1, b2 y b3. Los receptores de dopamina se dividen en: D1, D2, D3, D4, D5.
Efectos de los receptores Alfa

Vasoconstriccin de las arterias del corazn.


Vasoconstriccin de las venas
Disminucin de la motilidad del musculo liso

Efectos de los receptores Beta

Aumento del gasto cardiaco


Liberacin de la renina en las clulas yuxtaglomerulares
Provocan lipolisis en el tejido graso.

Clasificacin de los Agonistas Adrenrgicos de acuerdo a los receptores


Agonista Alfa 1

Metoxamina
Metilnorepinefrina
Oximetazolina
Fenilefrina

Agonista Alfa 2

Clonidina
Guanfacina
Xilazina

Agonista Beta 1

Dobutamina

Isoproterenol

Agonista Beta 2

Salbutamol
Fenoterol
Salmeterol
Terbutalina

Ubicacin de los receptores adrenrgicos


Alfa 1
Musculo liso

ojos
Pulmones
Vasos sanguneos
Vas digestivas
tero

Alfa 2
Terminaciones
nerviosas pre
sinpticas
Musculo liso
SNC

Beta 1
Membrana
posinaptica del
corazn

Beta 2
Musculo liso

tero
Vejiga
Vas digestivas
Provocan lipolisis
Estimulan la
Liberacin de
insulina

Aparato
genitourinario
Corazn

Catecolaminas Endgenas
La adrenalina (epinefrina) es un estimulante poderoso tanto para los receptores
Alfa y Beta, por lo tanto son complejos sus efectos en rganos blancos.
Presin arterial: el aumento de la presin sistlica es mayor que el de la presin
diastlica, de modo que el de la presin del pulso se incrementa. A dosis bajas o
pequeas de adrenalina disminuye la presin arterial.
El mecanismo de incremento de la presin arterial triple y sucede:
1. Estimulacin miocrdica directa
2. Aumento de la frecuencia cardiaca
3. Vasoconstriccin de los lechos vasculares.
Efectos vasculares: la accin principal de la adrenalina se genera en las
arteriolas ms pequeas y en los esfnteres pre capilares. La adrenalina inyectada
disminuye el flujo sanguneo cutneo, con constriccin de los vasos pre capilares y
pequeas vnulas. La vasoconstriccin cutnea explica la disminucin del flujo
sanguneo de manos y pies.

Efectos cardiacos: es un estimulante cardiaco poderoso, tiene accin directa en


los receptores B1, predominantes en el miocardio y las clulas del marcapaso y
los tejidos de conduccin.
Las reacciones directas de la adrenalina incluyen:
1.
2.
3.
4.
5.
6.

Incremento de la fuerza contrctil


Aumento ms rpido de la fuerza isomtrica
Mayor rapidez de relajacin
Mayor excitabilidad
Frecuencia ms rpida en latido espontaneo
Induccin del automatismo

Efectos sobre el musculo liso: depende del tipo de receptor estimulado. En


general relaja el musculo liso gastrointestinal, este efecto se debe a la activacin
de los receptores tanto Alfa como Beta, se reduce el tono intestinal, frecuencia y
amplitud de las contracciones espontaneas, el estmago se relaja y se contraen
los esfnteres pilricos.
Efectos respiratorios: tienen accin broncodilatadora frecuente, que se vuelve
ms evidente cuando el musculo bronquial se contrae.
Efectos en SNC: a dosis teraputicas no es estimulante poderoso, pero puede
producir inquietud, cefalalgia y temblor.
Efectos adversos de la Adrenalina:
Los efectos adversos desparecen pronto el paciente se deja en reposo, decbito y
se deja en un ambiente tranquilo.

Cefalalgia pulstil
Temblor
Palpitaciones

Noradrenalina
Es el principal mediador qumico liberado por los nervios adrenrgicos postganglionares.
Efectos cardiacos: se incrementa la presin sistlica y diastlica, el gasto
cardiaco persiste o disminuye, la actividad vagal refleja compensadora disminuye
la frecuencia, aumenta la RVP y disminuye el flujo sanguneo renal.
Otros efectos: en los seres humanos no existen reacciones tan notables, como
es el caso de la adrenalina. El frmaco causa hipoglicemia y otros efectos
metablicos pero solo si se administra a dosis altas. sea que no es un hormona
tan eficaz como la adrenalina.
Dopamina

Es un precursor metablico inmediato de noradrenalina y adrenalina, es un


neurotransmisor central de importancia particular en la regulacin del movimiento.
Efectos cardiovasculares: las interacciones ocurren en el lecho renal,
mesentrico y coronario, la estimulacin del receptor D1 produce vasodilatacin,
incremento de la filtracin glomerular.
Otros efectos: aunque existen receptores especficos de la dopamina en SNC, la
dopamina inyectada suele carecer de efectos centrales, porque no cruza con
facilidad la barrera hematoencefalica.
Agonistas 1
Los agonistas 1 estimulan la actividad de la fosfolipasa C y
producen vasoconstriccin y midriasis. Son usados como descongestionantes y en
ciertos exmenes del ojo. Algunos ejemplos incluyen:
Metoxamina
Metilnorepinefrina
Oximetazolina
Fenilefrina
Agonistas 2
Los agonistas 2 inhiben la actividad de la enzima adenilil ciclasa, reduciendo la
activacin del sistema nervioso simptico mediada por el centro vasomotor de la
mdula espinal. Son usados como antihipertensivos, sedativos y en el tratamiento
de los sntomas por la abstinencia a bebidas alcohlicas y opiceos. Algunos
agonistas de receptores 2 incluyen:

Clonidina (agonista mixto del receptor alfa2-adrenrgico e imidazolina-I1)


Guanfacina (preferencia por el adrenoreceptor del subtipo alfa2A)
Guanabenz (el agonista ms selectivo por el alfa2-adrenrgico, a diferencia de la
imidazolina-I1)
Guanoxabenz (metabolito del guanabenz)
Guanetidina (agonista del receptor alfa2-perifrico)
Xilazina (de uso veterinario en pre-medicacin)

Agonista 2
Los agonistas 2 estimula la actividad de la adenilil ciclasa, abriendo los canales
de calcio, produciendo relajacin del msculo liso. Son usados en el tratamiento
del asma y la EPOC. Algunos ejemplos incluyen:

Salbutamol
Fenoterol
Formoterol
Isoproterenol (1 y 2)
Metaproterenol
Salmeterol
Terbutalina
Clenbuterol

Accin indirecta
Amfetamine
Tiramina
Accin mixta
Efedrina
Usos teraputicos.
Hipotensin: los frmacos que tienen actividad adrenrgica alfa, sirven para
elevar la presin arterial en pacientes que tienen disminucin de la resistencia
perifrica situaciones como anestesia raqudea.
Hipertensin: los agonistas adrenrgicos alfa 2 de accin central, como la
clonidina, son eficaces para tratar la hipertensin.
Insuficiencia cardiaca congestiva: la estimulacin simptica de los receptores
beta es un mecanismo compensador de gran importancia.
Descongestin nasal. Los agonistas adrenrgicos alfase utilizan ampliamente
como descongestionantes nasales.
Asma: son tiles los agonistas beta para el tratamiento del asma.
Disminucin de la resistencia perifrica situaciones como anestesia raqudea.

Hipertensin: los agonistas adrenrgicos alfa 2 de accin central, como la


clonidina, son eficaces para tratar la hipertensin.
Insuficiencia cardiaca congestiva: la estimulacin simptica de los receptores
beta es un mecanismo compensador de gran importancia.
Descongestin nasal. Los agonistas adrenrgicos alfase utilizan ampliamente
como descongestionantes nasales.
Asma: son tiles los agonistas beta para el tratamiento del asma.
Reacciones alrgicas: la adrenalina es el frmaco preferido para eliminar las
manifestaciones de las reacciones alrgicas agudas y graves.
Reduccin de peso: entre los medicamentos anorexigenos estn, metanfetamina,
fentermina, fenmetrazina, mazindol, fenilpropanolamina, dietilpropion y
sibutramina. Un frmaco con propiedades adrenergicas y serotoninergicas mixtas.
Oftalmologa: la fenilefrina es un agente midriatico eficaz usado en examen de
retina, descongestivo til en la hiperemia alrgica leve de conjuntiva.
tero grvido: la ritodrina y terbutalina suprimen el trabajo de parto prematuro.
SNC. Las anfetaminas producen euforias.
Reacciones alergicas: la adrenalina es el frmaco preferido para eliminar las
manifestaciones de las reacciones alergicas agudas y graves.
Reduccion de peso: entre los medicamentos anorexigenos estan, metanfetamina,
fentermina, fenmetrazina, mazindol, fenilpropanolamina, dietilpropion y
sibutramina. Un frmaco con propiedades adrenergicas y serotoninergicas mixtas.
Oftalmologa: la fenilefrina es un agente midriatico eficaz usado en exmen de
retina, descongestivo util en la hiperemia alergica leve de conjuntiva.
Utero gravido: la ritodrina y terbutalina suprimen el trabajo de parto prematuro.