FACULTAD DE QUIMICA UAEMEX

LABORATORIO DE BIOFARMACIA

Titulo: Modelo abierto de un compartimiento: administracin con proceso

de absorcin, datos sanguneos.
OBJETIVO
:
Determinar la farmacocintica simulada de los datos sanguneos de
un frmaco administrada por una va con proceso de absorcin y cuya
cintica se ajusta a un modelo abierto de un compartimiento.
HIPTESI
S:
El muestreo del frmaco en estudio producir una curva bifsica,
caracterstica de la administracin con proceso de absorcin cuyo
anlisis

permitir

la

obtencin

de

parmetros

farmacocinticos

similares a las condiciones de simulacin empleadas.

INTRODUCCI
N:
Si en vez de inyectar los frmacos rpidamente por va intravenosa,
se les administra por va oral o se inyecta por va intramuscular o
subcutnea, en la farmacocintica no slo interviene el proceso de
eliminacin, sino tambin la absorcin, para la inmensa mayora de
los frmacos, este proceso sigue una cintica de primer orden. Es as
que al comienzo toda la cantidad de el frmaco administrado o dosis
se encuentra en el lugar de la absorcin y la velocidad de la misma
es mxima, para declinar luego en forma exponencial o logartmica,
en esta forma, el nivel sanguneo del frmaco se va elevando mientras
que la velocidad de eliminacin va aumentando, hasta que dicho nivel
alcanza un mximo, en que la velocidad de absorcin y eliminacin
son iguales, y luego este nivel desciende, (Fig.1), siempre en forma
exponencial o logartmica; se tiene entonces una absorcin y

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eliminacin con cinticas de primer orden.

Figura 1. Curso temporal de la concentracin plasmtica de un

medicamento administrado por una va con proceso de absorcin. El
eje de la concentracin esta expresado en unidades logartmicas (Ln)
La ecuacin que expresa el curso temporal de las concentraciones de
frmaco despus de una administracin con proceso de absorcin es
la siguiente:
-kat
-ket
C= ka Cp ( e
e
) / ke- ka
Donde:
C = Concentracin del frmaco en el plasma.
C0 = Concentracin al t = 0
ka = Constante de velocidad de
absorcin
ke =Constante de velocidad de
eliminacin
e = 2.7183 (base de logaritmos
naturales)
t = Tiempo

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Esta ecuacin es vlida cuando ka

> ke
La constante de velocidad de eliminacin de primer orden aparente, K,
puede calcularse a partir de la pendiente del segmento rectilneo
terminal, que es igual a K. Este parmetro a su vez nos permite
obtener el tiempo de vida media que es el tiempo necesario para que
la concentracin de medicamento correspondiente a cualquier punto
de la recta disminuya la mitad de su valor y que se define como:
t1/2 = 0.693/K

Otros parmetros farmacocinticos que son posible estudiar a

partir de un curso temporal de las concentraciones del frmaco en el
organismo son:
a)
La constante de absorcin y el tiempo medio de absorcin.
A travs del mtodo de residuales que se estudia con profundidad en
el curso terico de esta materia.
b) La concentracin mxima y el tiempo mximo
c)El rea bajo la curva y el aclaramiento.

En esta prctica realizaremos un modelo in vitro que basado en los

supuestos del modelo abierto de un compartimiento por
administracin con proceso de absorcin
permita

nos

obtener los parmetros farmacocinticos

antes mencionados y compararlos con las condiciones de

simulacin empleadas.

MATERIAL:

Equipo de venoclisis.

Matraz Kitazato de 500ml.

Soporte universal.

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Pinzas de tres dedos.

Tubos de ensayo de 13 x 10.

Gradilla.

Pipetas

Matraz aforado de 10 ml.

Embudo de separacin.

EQUIPO:

Equipo para recirculacin.

Espectrofotmetro.

REACTIVOS:

Azul de Metileno.

METODOLOGA
1. Preparar una solucin patrn de azul de metileno 10 mg en 10 ml
de agua.
2. Montar el dispositivo como lo ilustra la figura 2.
3. Determinar el volumen del matraz (Este simula el volumen
de distribucin corporal)
4. Determinar la velocidad de infusin del equipo de venoclisis
aproximadamente 30 ml/min (Simula el aclaracin corporal)
5. Determinar el volumen y la velocidad de flujo del embudo ( 35
ml/min).
6. Poner a funcionar el dispositivo con agitacin constante, con el
embudo cerrado colocar 81 ml de agua y 9 ml de la solucin
patrn de azul de metileno (Dosis = 9 mg).
7. Realizar el muestreo cada 30 segundos hasta que el embudo
se vace.
8. Posteriormente realizar el muestreo cada 5 minutos hasta 1 hora
total de muestreo. Durante el muestreo puede realizarse la
siguiente etapa.
9. Construir
una
curva
estndar p o r
duplicado
a
las
concentraciones de 10, 5, 2.5, 1.25, 0.675 mcg/ml.(microgramos
sobre mililitro)

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10.Leer las concentraciones de la curva en orden ascendente a 664

nm, empleando agua como blanco.
11.Leer las muestras problemas en el espectrofotmetro a 664 nm.,
e interpolarlas en la curva estndar realizar diluciones si es
necesario.
12.Anotar todas las lecturas en la seccin de resultados.
13.Los residuos de azul de metileno no representan un riesgo
contaminante .

FIG 2 Dispositivo para simulacin de modelo monocompartamental con

proceso de absorcin
Resultados: Curva Patrn:
Concentracin mcg/ml
0.62
5
1.25
0

Absorbancia
promedio

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2.5
0
5.0
0
10.
0

Muestras:
t(m
n)

ABSORBANCI
A

CONCENT. (g/
ml)

L
n

1. Graficar el curso temporal del frmaco para comprobar parte de la

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hiptesis
2. Obtenga todos los parmetros farmacocinticos posibles, derivados
del experimento.
3. Compare los parmetros farmacocinticos calculados (volumen de
distribucin, tiempo de vida media, la dosis y el aclaramiento) con las
condiciones de simulacin empleadas (el volumen del matraz, la
dosis de azul de metileno adicionada y la velocidad de infusin
de agua del equipo de venoclisis). Para confirmar su hiptesis.
4. Discuta ampliamente la prctica y realice conclusiones concretas.
CONCLUSIONES :

CUESTIONARIO:
1. El mtodo de simulacin cumpli con los siguientes supuestos requeridos
para un modelo abierto de un compartimiento por administracin con
proceso de absorcin, justifique.
Supuestos:
a. Es abierto

explique

b. La eliminacin del medicamento se realiza en el organismo segn una

cintica de primer orden
explique
c. La absorcin del medicamento se realiza en el organismo segn una cintica
de primer orden
explique
5. Describa las ventajas y desventajas de la simulacin farmacocintica
realizada para este modelo.