HIPNTICOS /SEDANTES

BARBITRICOS
CINTICA
FENOBARBIT
AL
PENTOBARBITA
L
SECOBARBITAL

BENZODIAZE
PINAS
MIDAZOLAM

MECANISMO

Vida media corta

Agonistas del R. BZD en el R. GABA A

-Afinidad R.BZD tipo 1 y 2
-No son selectivas.
-Moduladores + (Gaba-dep)

Vida media larga

Abolicion no completa E3 y E4
-Aumenta E2
-Disminuye E1

NITRAZEPAM

COMPUESTOS
Z
ZOPICLONA

ZOLPIDEM
(Mejor)

ZALEPLOM

OTROS
MELATONINA

CINTICA
VO
VM mas larga 3,5-6,5h
Met. Heptico
Met. activos
VO
VM 2-3 horas
Met. Heptico
Met. Inactivos.
VO
VM 1h(Unico de uso
nocturno)
CINTICA

USO TERAPUTICO
Epilepsia
Ya no se usan como
hipnticos

Activan canales de cloruro R.GABA A

(dosis altas)

CINTICA

TRIAZOLAM

FLURAZEPAM

MECANISMO
Moduladores + R.Gaba A (dosis
media)
-Inhibe la vigilia.

MECANISMO
Agonistas del R. BZD en el R. GABA A
-Afinidad R.BZD tipo 1. Tipo 2 (solo
zopiclona)
-Son selectivos.
-Moduladores + (Gaba-dep)

USO TERAPUTICO
Insomnio conciliatorio y
Agudo
Ansiedad
Epilepsia
Insomnio de
mantenimiento, mixto y
crnico.

USO TERAPUTICO
Insomnio 1 (R. BZD1)
Conciliacion
Mantenimiento
(Todas)
Ttto de noche (zaleplon)

-Minima alteracin de la arquitectura

del sueo
Incrementa E2

MECANISMO
Estimulacion de Receptores MT1 Y

No tienen ninguna otra

utilidad
USO TERAPUTICO
Trastornos del sueo y del

EFECTOS ADVERSOS
Bajo ndice teraputico
Intoxicacin severa
(sobredosis)
Interacciones letales:
OH ,BDZ
Depresor e inductor de
centros
Respiratorios y
cardiovasculares.
Tolerancia rpida 1020das
Dependencia rpida.
EFECTOS ADVERSOS
Tolerancia 1-2 meses
promedio
Dependencia menor.
Hay efecto de insomnio
rebote al dejarla de tomar
(solo las de vida media
corta como triazolam)

EFECTOS ADVERSOS
Tolerancia en > de 1ao
Dependencia mnima.
Sabor metlico
(zopiclona)
No hay efecto rebote
Potencian otros
depresores. OH
Empeoran trastornos
resp. Pero menos que las
BZD
asociados al sueo
EFECTOS ADVERSOS

Y SUS
AGONISTAS

MT2
-MT1:Hipotlamo y vasos sanguneos.
-MT2: Ritmo ciradiano, retina, dilatac.
Coronarias.
Los otros 3 receptores MT no
intervienen tanto

RAMELTEON
ESZOPICLONE

VM corta 1-2h (Unico sin

rcipe
VM 5-7h (Indicacin dual)

Agonista de melanotina y R. MT1 y

MT2
Agonista del R. GABA A selectivo para
R. BZD1

ritmo circadiano
Horario nocturno de
trabajo
Jetlag
Ceguera
Envejecimiento
Insomnio primario
Nios hiperactivos con
dficit de atencin
Insomnio de conciliacin.

Muy Seguro sin e. residual

Insomnio

Buen perfil

-Relajantes musculares van al R. Gaba C

-Flumazenil es el nico antdoto en la intoxicacin por BZD, es antagonista del receptor BZD.
-Contraindicaciones y precauciones: no son absolutas pero cuidado con:
Apneas del sueo.
EPOC.
Ancianos.
Embarazadas.
Antecedentes depresin o abuso drogas , Alcohlicos.
Uso de otros depresores del SNC
Conductores, pilotos, controladores areos.
-Mientras mas liposoluble, mas rpido el efecto y la eliminacin.
-Mientras mas larga la vida media mayor el efecto residual.
-Antidepresivos e hipnoticos (Solo cuando depresin es comorbida
Tricclicos: Imipramina Amitriptilina.
Trazodona ISRS
Nefazodona ISRS
Mirtazapina ISRS
-Tipo de insomnio, causa y tto.
-Insomnio agudo de mantenimiento: vida media larga.
-Primeras elecciones: Compuestos Z (Zelpidem ya que no forma met. Activos ni sabor metlico) Preservan la arquitectura.
-Segundas elecciones: Benzodiacepinas. Son solo primera opcin si la persona adems de insomnio tiene ansiedad o angustia.
-El insomnio crnico: Zolpidem. Pero no es tanto asi debe estudiarse ya que debe existir un problema de base que debe tratarse.

-Para evitar dependencia usarlos poco tiempo, no usarlos mas de 2-3 meses. Y no mas de una semana (BZD de vida corta) ya
que se aumenta la dependencia.
-Cuando se desarrolla dependencia q se hace? Ver BZD.
-6 meses continuos con BZD: 33% de prob. Para hacerse dependiente.
-Barbitricos no se usan.
-Si una persona tiene convulsiones y usa barbitricos, no se le puede colocar BZD ya que la interaccin puede ser letal. Es un
caso para especialistas.
-Si hay una enfermedad de base no se le quitar el insomnio tratando solo con hipnticos.
-Importante chequear que no haya depresin residual.

ANSIOLTICOS
BENZODIACE
PINAS
MIDAZOLAM
IM/EV
TRIAZOLAM *
OXAZEPAM
CLONAZEPAM
ALPRAZOLAM
LORAZEPAM*
IM/EV
BROMAZEPAM
NITRAZEPAM
DIAZEPAM
EV
CLORDIAZEPOXID
O
FLURAZEPAM
CLORAZEPATO

AZAPIRONAS

CINTICA
VM Corta <6h
VO
Efecto en 30min
VM Intermedia
(>6h<24h)
VO
Efecto en 30min
VM Larga >24 h
VO
Efecto en 30min

CINTICA

MECANISMO
Agonistas del R. BZD en R.
GABA A
-(Agonista gabaergico)
-Afinidad R.BZD tipo 1 y 2
-No son selectivas.
-Moduladores + (Gaba-dep)
No son letales
-Efecto hipntico. 4sem
tolerancia
-Efecto ansioltico. 4meses
tolerancia

MECANISMO

USO TERAPUTICO

TRASTORNOS POR ANSIEDAD

AGUDA
Amplio espectro
Trastornos adaptativos con
ansiedad.
Ansiedad generalizada.
TRASTORNOS DE PNICO
(Solo Clonazepam o
Alprazolam).
Epilepsia y convulsiones.
Supresin de alcohol y otros hipnticos
(Para evitar la abstinencia)
Dolor lumbar.
Contracturas musculares.
Trastornos somatomorfos.
Medicacin pre-anestesia.

USO TERAPUTICO

EFECTOS ADVERSOS
Dependencia 4sem Tolerancia.
3-6meses.
En personas con dao
cerebral:
Reacciones paradjicas
Agitacin.
Depresin respiratoria y/o apnea
Hipotensin y disminucin del GC
Depresin central
Amnesia antergrada (VM
corta)
Reacciones paradjicas y de
desinhibicin
Deterioro de los procesos
cognoscitivos
Confusin (Ancianos)
Fenmeno de rebote (VM
corta) Exacerbacin de
problemas respiratorios
Teratognesis (labio leporino)
Desarrollo de tolerancia y
dependencia
No estn contraindicadas en
sntomas cardiovasculares ni en el
embarazo.
nica contraindicacin absoluta:
Barbitr.

EFECTOS ADVERSOS

BUSPIRONA
Efecto en 2
Semanas

ANTIDEPRESI
VOS
SERTRALINA
PAROXETINA
ESCITALOPRA
M
FLUOXETINA
FLUVOXAMINA
VENLAFAXINA
DULOXETINA
TRICCLICOS
MAO
INHIBIDORES
ANTIEPILEPTI
COS
VALPROATO

CINTICA

VO
Efecto en 2-4
Semanas
VO

CINTICA

NEUROLPTICO
S
QUETIAPINA

MECANISMO
Inhibicin selectiva de
recaptacion 5HT
-ISRS
-Mayor 5HT
-Cambios postsinpticos.
-No se sabe bien como actuan
Inhibicin dual de recaptacion
5HT /NE

MECANISMO
Antiepilpticos gabargicos
Complemento de tto de
ISRS y BZD

PREGABALINA
TIAGABALINA
BLOQUEADOR
ES B
PROPRANOLOL

Agonista Parcial R. 5HT1A

-(Agonista parcia
serotoninrgico)
-Otros mecanismos.
-Incrementa recambio DA y NA.
Ojo

CINTICA

MECANISMO
Bloqueadores Beta(1y2) Alfa2
-No es electivo

CINTICA

MECANISMO

Esto fue lo que l dijo; faltan cosas que salen en las diapos:

ANSIEDAD EN
FARMACODEPENEDINTES
-Drogas ilcitas y otros frmacos.
-Si se usa BZD se corre el riesgo
de dep.
USO TERAPUTICO

TRASTORNOS POR ANSIEDAD

CRNICA
Amplio Espectro (ver tabla
anexa)
ISRS son primera eleccin
ANSIEDAD Y FOBIA SOCIAL
GENERALIZADA

USO TERAPUTICO 1
ELECCION
TRASTORNO POR PNICO
RESISTENTE
ANSIEDAD GENERALIZADA
ANSIEDAD GENERALIZADA
Dolor neuroptico
USO TERAPUTICO 1
ELECCION
FOBIA SOCIAL ESPECFICA

USO TERAPUTICO 1
ELECCION

Sin efectos adversos tipo

BZD.
Mareos, vrtigos,
sudoracin, etc.
Miosis dosis-dependiente
Disforia a dosis altas >
20mg
EFECTOS ADVERSOS
No producen
dependencia
No producen tolerancia

Efectos tolerables

EFECTOS ADVERSOS
Nunca primera eleccin

EFECTOS ADVERSOS
-No hay manifestaciones
objetivas.
-Si hay manifestaciones
subjetivas

EFECTOS ADVERSOS

PSICOPATOLOGA
CUALQUIER TIPO DE ANSIEDAD ANORMAL
SBITA
TRASTORNOS ADAPTATIVOS CON
ANSIEDAD.
ANSIEDAD GENERALIZADA SBITA
ATAQUES DE PNICO AGUDOS
ESTATUS EPILPTICO
CONTRACTURAS MUSCULARES
PRE-ANESTSICO
INSOMNIO DE CONCILIACION
INSOMNIO DE MANTENIMIENTO O MIXTO
ANSIEDAD EN DROGODEPENDIENTES
TRASTORNOS POR ANSIEDAD MEDIANO Y
LARGO PLAZO
CUALQUIER TIPO ANSIEDAD /DEPRESION
TRASTORNO POR ESTRS POSTTRAUMTICO
ANSIEDAD GENERALIZADA

TRASTORNOS DE PNICO

TRASTORNO OBSESIVO COMPULSIVO

FOBIA SOCIAL

TRATAMIENTO DE ELECCIN
Benzodiacepinas
Benzodiacepinas
Benzodiacepinas
Alprazolam y clonazepan solamente (Examen)
Midazolam, Diazepam, Clonazepam.
Diazepam. Clonazepam tiene mayor efecto relajante.
Nidazolam, Diazepam
Midazolam, Triazolam
Nitrazepam, Flurazepam
Buspirona
ISRS
Sertralina
Sertralina
CORTO PLAZO BZD
MEDIANO-LARGO PLAZO: Paroxetina, Venlafaxina.
Duloxetina+ 1 BZD
CORTO PLAZO Alprazolam o clonazepam
MEDIANO-LARGO PLAZO: Paroxetina, Sertralina (No
fluoxetina)*
Fluoxetina(Prozac), Sertralina ,Fluvoxemina, Paroxetina,
ESPECFICA: Propranolol. La BZD le hace fallar la memoria y
atencin
GENERALIZADA: Paroxetina ,Venlafaxina , Inhibidores de la MAO,
Valproato, Pregabalina

TRASTORNO DE PNICO RESISTENTE A

BZD E ISRS

Antiepilepticos: Valproato, Quetiapina

Ansiolticos tratan la Ansiedad anormal o patolgica:

-Las ms frecuentes son las fobias simples y los trastornos
adaptativos.
-Fobias simples: terapia conductual.
-Trastornos adaptativos con sntomas ansiosos (lo mas
comn en ER)
Me enferme y el dolor me dio angustia.Bien indicado
los ansiolticos
-Trastornos de ansiedad generalizada 10% en
emergencia (por HTA,etc)
Debe cumplir tres criterios al menos o mas.
1. Ansiedad continua: muchas areas de preocupacin.
2. Sintomas fsicos de activacin simptica crnicos:
Sudoracin, frio, temblores, palpitaciones.
3. Ms de seis meses.
-Trastornos por pnicos: palpitaciones, sensacin de
muerte, todo de repente, de forma espontnea.
Creen que se estn muriendo. Perfectamente tratable
Dos benzodiacepinas suprimen los ataques de
pnico exclusivamente alprazolam clonazepam
Nunca decirles que no tienen nada sienten miedo real,
hay que tratarlos ya que sino no lo consultan.
-Fobia social: ansiedad a la evaluacin de otros, miedo a
hablar al pblico, no bailan con desconocido, no usan baos
pblicos, etc.
-Trastorno obsesivo compulsivo: ideas recurrentes
involuntarias de contenido desagradable e inevitable. 5%
(DM)
-No todos los ansiolticos sirven para todos.
-Base neurobiolgica de la ansiedad: Tres sistemas de
neurotransmisin

1.-Gabargico: GABA
Normalmente modula la cantidad de ansiedad ante un
peligro inhibiendo la activacin simptica excesiva en el
peligro para mantener el equilibrio.
En ansiedad anormal no se da su inhibicin y hay
hiperactivacion de los nucleos que controlan el simptico
(hiptesis)
2.-Adrenrgico: NE
Ncleo locus ceruleous en el puente de Varolio, utiliza NE
hacia el cortex cerebral y sistema lmbico (Amplio alcance)
Normalmente nos mantiene atentos a los estmulos
relevantes en el ambiente y si hay peligro nos mantiene
pendiente.
3.-Serotoninrgico: 5HT
Ncleos del bulbo raqudeo hacia corteza cerebral,
sistema lmbico, ganglios basales y medula espinal (Amplio
alcance)
Modula el inicio del sueo no rem y todas las funciones el
cerebro, control del dolor y cognicin, 19 tipos de receptores.
El ms importante en el estudio de la ansiedad.
En el sistema lmbico se origina la sensacin subjetiva de
la ansiedad.
Sus circuitos son inhibitorios.
Normalmente al caernos mal alguien no lo matamos
debido a esta inhibicin, frenan los impulsos de ira del
sistema lmbico.
Si hay hiperactividad serotoninrgica hay mayor inhibicin
de la ira y mayor percepcin del peligro:hablar en pblico es
peligro (mayor ansiedad anormal)
Todo esto se conecta con el hipotlamo y sus porciones de
control simptico.
-Receptor BZD1: Controla el sueo

-Receptor BZD2: Funciones cognitivas y motoras.

-Neuroqumica de la ansiedad (Hiptesis)
Disfuncin sistemas serotonrgicos es lo primero y
principal
Disfuncin receptores alfa2 inhibitorios
Anomalas estructurales receptor GABA
Sustancias endgenas ansigenas
-Frmacos ansiolticos
1.Benzodiacepinas
2.Azapironas: Buspirona
3.Antidepresivos: ISRS, ISRN, Tricclicos.
4.Antiepilpticos: Tiagabina, Pregabalin, Valproato
5.Bloqueo autonmico:
Antihistamnicos Neurolpticos Bloqueadores alfa
Bloqueadores beta.
-En la practica medica integral: BZD e ISRS
-Se combinan cuando lo normal no funciona.
-Nunca combinar una BSD con otra
BENZODIACEPINAS
Cintica
1.->Liposolubilidad>Rapido efecto>Rpido desaparece el
efecto:
Triazolam> Midazolam> Diazepam> Nordazepam
Mas liposolubles= Mas rpida absorcin = Efecto clnico
mas rpido.
sin importar la vida media.
Ej: Diacepam es poco potente pero es altamente
liposoluble y se siente el alivio rpidamente ya que llega mas
rpido al sitio diana.
Lorazepam es ms potente que el Diacepam pero
tarda mas en hacer efecto x ser menos liposoluble.
2.-Parenteral: Diacepam y Midazolam.

3.-Union a protenas plasmticas alta %, otros frmacos las

pueden desplazar, aumenta la fraccin libre y aparecen
efectos secundarios.
4.-Metabolismo
Fase 1: Oxidacin (Metabolitos activos e
inactivos).
Metabolismo Fase 2: Conjugacin con cido glucornico
(Excrec. Renal)
-La mayora de las BZP pasan las dos fases y generan
metabolitos activos y efectos secundarios (Sedacion,
Amnesia)
-Solamente dos no lo hacen y se van a la fase 2:
Oxazepam y Lorazepam.
-Adems, Las BZD.
-Mayor efecto sobre sntomas objetivos (simpticos:
palpitaciones, sudor...) y subjetivos (sensacin interna de
peligro)
-Si ya haba dao cerebral (demencia, etc) pueden haber
reacciones de violencia y no deseadas debido a la inhibicin
de otros centros.
-Solamente para el tratamiento AGUDO de la ansiedad.
-No mas de 3 meses.
-nfasis en efectos adversos.
-Las de vida corta desarrollan dependencia si se toman ms
de una semana.
-Efecto hipntico dura menos que el ansioltico.
-En sobredosis no ocasionan la muerte.
-Usar flumazenil (antagonista competitivo BZD) tiene
VM de 1hora.
-En S. de abstinencia
1. Bajar la dosis o subir el intervalo
2. Clonazepam tiene la accin mas prolongada.
ISRS
-Ansiedad de mediano y largo plazo.
- 6meses-1ao as no haya ansiedad.

-Paroxetina tiene el mayor efecto ansioltico de todos no se

sabe por qu.
-Fluoxetina antes de mejorar primero empeora la ansiedad.
De eleccin en trastorno obsesivo compulsivo.
Efecto antiobsesivo, depresivo, ansioltico.
Imp: 1.-Muchas dosis 2.-Mucho ms tiempo para ver el
efecto.
-Venlafaxina
Ansiedad generalizada, Fobia social generalizada,
AntiDepresivo

Psicosis: es un sndrome donde deben cumplirse dos

criterios
1.-Alucinaciones y/delirios:
A.-Alucinaciones: percepciones o sensaciones sin objetos
externos que estimulen. veo, escucho, siento, cosas
B.-Delirios: idea o conviccin falsa que no corresponde al
razonamiento lgico y cultural. controlan mis pensamientos con
sus ondas
2.-Sin juicio de la realidad: prdida de la capacidad de distinguir
entre la realidad interna y externa.
Los neurolpticos se utilizan principalmente para:
-Psicosis aguda: Ej. Intoxicacin por cocana
-Tratamiento de la fase manaca de la enfermedad bipolar.
-Tratamiento de la esquizofrenia.
-Otras psicosis agudas y otros trastornos.
-Depresin (como coadyuvante)
Base neurobiolgica de la psicosis:
-Vas dopaminrgicas

-Primeras elecciones para ejercicio integral

-Primero BZD.
-Si se sabe el trastorno colocar ISRS.
-Quetiapina sirve como ansioltico.

-Mesolmbicas: sntomas positivos

-Mesocorticales: sntomas negativos
-Nigroestriatales: movimiento, extrapiramidalismo
-Tuberoinfundibular: secrecin de prolactina
-Vas serotoninrgicas modulan las anteriores (inhiben)
Fenmenos psicticos:
-Hiperfuncin dopaminrgica mesolmbia: sntomas positivos.
-Hipofuncin dopaminrgica mesocortical: sntomas negativos.
Antipsicticos
-Tpicos:
Bloqueadores
DA.
D2
dopaminrgicos)
-Disminuyen todas las vas dopaminrgicas.
-Mejoran los sntomas positivos.
-Empeoran los sntomas negativos.
-Ocasionan Parkinsonismo.
-Aumentan la secrecin de prolactina: galactorrea

(Antagonistas

-Atpicos Bloqueadores DA D2 y 5HT (Antagonistas mixtos)

-Disminuyen la actividad dopaminrgica mesolmbica
-No empeora la actividad dopaminrgica mesocortical
-Mejoran los sntomas positivos y no empeora los negativos.
-Mejor efecto cognitivo y efecto afectivo. (Primeras elecciones)
-Agonista parcial dopaminrgico: Aripiprazol
-Disminuye la actividad dopaminrgica mesolmbica 1/2
-Aumenta la actividad dopaminrgica mesocortical 1/2
-Mejoran los sntomas positivos y los negativos.
Propiedades de todos los antipsicticos
-Alto Indice teraputico
-No provocan dependencia
-Efecto sedante y ansioltico
-Sndrome neurolptico
-Efectos conductuales
-Efectos sobre el sueo Umbral convulsivo
-Efecto antiemtico
-Mejoran afecto
-Mejoran percepcin
-Mejoran conducta

EFECTOS ADVERSOS ANTIPSCTICOS

TPICOS
ATPICOS
ANTIPSIC
CARCTERSTICAS
USO
USO
-Hiperprolactinemia
-Disfuncion -Menos efectos
extrap,
TICOS
TERAPU
sexual
-Menos riesgo
hiperprola TERAP
-Osteoporosis
Distonia -Aumento TICO
del apetito
1*
UTICO
-Acatisia
-Obesidad
2*
-Parkinsonismo
-S. Metablico DM, HTAAgitacin
CLORPROM Muy sedantes
-S. Neurolptico
Maligno
(Clozapina y olanzapina)
ACINA
psicomotr
-Discinesia
tarda
-Temblor
LEVOPROM
iz
peribucal
ACINA
-Distona aguda

HALOPERID
OL
TPICOS
RISPERIDO
NA

Poco
sedante,
Mayor
riesgo
de
extrapiramidalismo
Efecto antiemtico mayor
(clorpromacina)
El mas tpico de los
atpicos
Mayor
potencia
antipsictica.
Mayor probabilidad de

Psicosis
clnica con
predomini
o
de
sntomas

-Recordar:
-Los atpicos siempre son primera opcin en psicosis, son ms
efectivos.
-Su inconveniente es la obesidad y S. Metablico.
-Todos varian en efectos secundarios y segn esto se eligen.
-Resistencia a la insulina es el primer efecto de los atpicos.
-Para el parkinsonismo se suspende el medicamento y se trata con
un bloqueador muscarnico.
-La discinesia tardia no se mejora solo con mayores dosis se
controla.
Los tpicos causan mayores manifestaciones extrapiramidales.
(Haloperidol)
-Los atpicos causan mayor aumento de peso.
-S. Neurolptico maligno empeora en depresion mayor y en los
trastornos afectivos.
-Los atpicos tambin pueden ser toxicos extrapiramidalmente
porque son bloqueadores de dopamina. El que a menor dosis lo
produce es la risperidona.
-Todos afectan la familia D2 (2.3.4) Pero Clozapina tiene preferencia
por los D2 (2)
TRATAMIENTO ANTIPSICTICO
PSICOSIS CON
MEJOR ELECCIN
NUNCA ELECCIN
AGITACIN
Ziprazidona
y
PSICOMOTRIZ
Olanzapina
HTA, OBESIDAD
Ziprazidona
y Olanzapina
Aripiprazol
Quetiapina
ARRITMIAS
Olanzapina
y Ziprazidona
Quetiapina
DAO CEREBRAL
Quetiapina
Ningun tpico
PARKINSON
Clozapina
y Risperidona
Quetiapina
T. ENDOCRINOS
Aripiprazol
Risperidona

CLOZAPINA, OLANZAPINA
QUETIAPINA
CLOZAPINA

OLANZAPINA Y
ZIPRASIDONA
ZIPRASIDONA
QUETIAPINA

ARIPRIPRAZOL

REACCION
ADVERSA
Sedacin
Extrapiramidalis
mo
Obesidad
Hiperprolactinem
ia
Efectos anti-ach

hiperprolactinemia y parkinsonismo.
Prolongacion QT y aumento de peso (no tanto)
Mayor efecto obesidad de los atpicos (>Olanzapina)
Mayor dislipidemias, Resistencia a la insulina
-El mas efectivo en la psicosis pero la ltima eleccin.
-Agranulocitosis (aplasia medular) <1%
-Mayor umbral de Convulsones 5-10%
-nicos atpicos parenterales

Psicosis con Parkinson

(nica primera eleccin)
Agitacin psicomotriz

-No produce S. metablico ni aumento de peso.

-Alarga QT
-Casi no produce efectos extrapiramidales.
-Mucha sedacin.
-Poco impacto sobre sntomas (no los empeora)
-Uso en el trastorno bipolar.
-Agonista parcial dopaminrgico. (aripriprazol)
-Menos aumentan de peso. Junto a ziprasidona
-Aripriprazol disminuye la prolactina y tiene efecto
ansioltico.

Psicosis
Parkinson.

con

HALOPERIDOL

CLOZAPINA

RISPERIDONA

OLANZAPINA

QUETIAPINA

+1
+3

+3
+-

+1
+2

+2
+1

+2
-+

ZIPRASIDO
NA
+2
+1

++3

+3
0

+2
+2

+3
+1

+2
0

++1

+3

+2

ANTIDEPRESIVOS
-Frmacos de muchas utilidades.
-Para tratar la depresin mayor fundamentalmente.
-Neuroqumica de la Depresin: Hay hiptesis
1.-Dficit de catecolaminas
-Hipoactividad noradrenrgica.
2.-Dficit serotoninrgico
3.-Cambios en los receptores post-sinpticos:

-Hipoactividad de los receptores 5HT1a

-Hiperactividad de los receptores 5HT2 (muchos
receptores de membrana)
-Hiperactividad beta-adrenergica
-Hipoactividad dopaminergica: Anedonia (Circuitos del
placer)
-Hipoactividad alfa-adrenergica
-Prdida de masa cerebral.

-Alteracion del ritmo circadiano.

-Prdida de terminaciones dentriticas
-Apoptosis.

-Ninguno produce dependencia, tolerancia o abstinencia;

pero puede haber sndrome de descontinuacin: 5 dias de
sntomas gripales (abstinencia)

-Los antidepresivos mejoran vas NE y 5HT, pero la

mejora se ve luego de 4 semanas
-Regulacin a la baja Frmaco de >Neurotransmisin >Unin
a receptores >Disminucin de exceso de receptores possinpticos (2-3semanas)
-Fallas de hipersensibilidad en la membrana post-sinaptica es
lo mas importante en la aparicin de sntomas depresivos.
1.-Union a autoreceptores: inhiben la liberacin de
neurotransmisor.
2.-Bomba de recaptacin: recicla el neurotransmisor
-Todos tienen la misma efectividad la diferencia est en los
efectos secundarios.
-Los triciclicos ya no estn de primer lugar debido a sus
efectos secundarios
Efecto de los antidepresivos:
A diferencia de BZD, Hipnticos y Neurolpticos
-A los dos das aumenta la neurotransmisin.
-La neuroadaptacin postsinaptica ocurre solo luego de 4
semanas y all es que se ve la mejora clnica
-Tratamiento mnimo de un ao por cada episodio.

ENFERMEDAD BIPOLAR Y MANA

-Neuroqumica de la Mana:
-Lo opuesto a la depresin: Hiperactividad noradrenrgica.
-Todos los estabilizadores del humor son teratognicos.
-Personas con enfermedad bipolar en fase depresiva no se
deben tratar con antidepresivos porque se ponen en fase
manaca
-Nueva tendencia de tto:
Litio/ Valproato+ Antisictico
(Olanzapina/Aripiprazol)
Litio
Carbamacepina
Valproato
Lamotrigina
Olanzapina
Aripiprazol
Lorazepam
Clonazepam

de

nueva

-Lorazepam y clonazepam son coadyuvantes.

CINTICA ANTIDEPRESIVOS
VO, Lipoflicos, Atraviesan BH, Volumen de distribucin alto
Parenterales
ISRS de mayor vida media, si se discontinua sigue circulando
ISRS de menor vida media
Metabolismo heptico fase 1 y 2
Excrecin renal (ajuste en IR o IH)
MAO-Inhibidores

Todos
Clomipramina y Amitriptilina
Fluoxetina 48h
Paroxetina
Todos
Todos menos Sertralina

generacin

Todos VO, VM corta 6-12h

Reversibles
Irreversibles
EFECTOS SECUNDARIOS DE LOS ANTIDEPRESIVOS
1. Conversin de depresin a mana (si la persona era bipolar y
no sabamos)
2. Disminucin de la cognicin y memoria, confusin. (Efecto
anti-Ach)
3. Temblor fino, hiperactividad, acatisia, hiperreflexia (Exceso
Actividad 5HT)
4. Priaprismo
5. Bajan el umbral para convulsiones (Epileptgenos)
6. Aumento de peso
7. Disminucin de peso en algunas personas (No est claro)
8. Disfuncin sexual u orgsmica en 40% (Lo mas comn)
9. Sindrome de discontinuacin
INTOXICACIN POR TRICCLICOS
Fase de excitacin
Fase de coma (UCI)
Medidas
INTOXICACIN POR MAO INHIBIDORES
Estimulacin central excesiva
Alimentos fermentados con altos niveles de Tiamina
OTRAS PROPIEDADES DE ANTIDEPRESIVOS
Insomnio: Antidepresivos con potencial hipntico:
Narcolepsia
Mayor potencial ansioltico
Fobia social
Ansiedad generalizada
Pnico
TrASTORNO OBSESIVO COMPULSIVO
Anorexia
Bulimia
Dolor crnico, neuroptico
Trastornos gstricos
Dependencia a Cocana
Enuresis en nios
Dficit de atencin e hiperactividad

Fenelzina es el mas utilizado

Seguros
Poco seguros
Venlafaxina
Triciclclos (Bloqueo M)
con fisostigmina
Fluoxetina

Tratar

Trazodona
Maprotilina y Bupropion(no indicar en epilpticos). Tricclicos
Tricclicos
ISRS Fluoxetina
ISRS (Reducir la dosis si se puede, coadyuvantes de la disfuncin)
Los de vida media corta. Fluoxetina se utiliza para aliviar (VM larga)
SNTOMAS
Agitacin, convulsiones, distonas, midriasis, piel caliente. (Como Atropina)
Depresin respiratoria, coma, muerte.
Lavado gstrico
Diazepam (convulsiones)
Lidocana (para arritmias) Fisostigmia
(antagoniza efectos)
SNTOMAS
Excesivo tono adrenrgico, insomnio, temblor, agitacin.
Dolor de cabeza, ACV
Mirtazapina y Trazodona (elegir primero)Tricclicos (todos)
Triciclicos: Imipramin
ISRS ,Paroxetina
Venlafaxina
Duloxetina
2BZD Alprazolam y clonazepam; Mediano-Largo plazo ISRS: Paroxetina
Clomipramina y Fluoxetina
Nada ha funcionado. Pimocida un neurolptico?
Fluoxetina altas dosis.
Venlafaxina y Duloxetina muy buenos.
Especialistas
Mirtazapina y Desipramina
Imipramina

Trastorno por estrs postraumtico

FRMACOS ANTIDEPRESIVOS
TRICCLICOS
AMITRIPTILINA
CLOMIPRAMINA

MECANISMOS
-Inhibicin de recaptacion 5HT ,NE y DA(No son selectivos)
Mayor neurotransmisor
Mayor estimulacin
postsinptica
Regulacin a la baja de receptores (Neuroadaptacin 2-

EFECTOS
Efectos anticolinrgicos (Bloqueo M)
Efectos antiadrenergicos (Bloqueo
1)
Son letales en exceso

IMIPRAMINA

4sem)
Clomipramida Afinidad>5HT
Desipramida Afinidad>NE

MAPROTRILINA

-Inhibicin de recaptacion H1, H2, M, y Alfa1

Esto explica sus efectos secundarios
MECANISMOS
-Inhibicin de la MAO
Mayor neurotransmisor
Mayor estimulacin
postsinptica
Regulacin a la baja de receptores (Neuroadaptacin 24sem)
MECANISMOS
-Inhibicin de bomba de recaptacion de 5HT

MAO INHIBIDORES
IPRONIAZIDA
1 Antidepresivo
FENELZINA
El mas usado mundialmente
DEPRENILO
Parkinson

ISRS
FLUOXETINA
FLUVOXAMINA
PAROXETINA

nico
contraindicado
embarazo

SERTRALINA
CITALOPRAM
ESCITALOPRAM
ATPICOS
BUPROPION
TRAZODONA

MIRTAZEPINA
IRSNS
VENLAFAXINA
DULOXETINA

AGOMELATINA

en

EFECTOS
No son letales en exceso

el

MECANISMOS
Bloqueo de recaptacin de DA y NE
-Aumenta liberacin de 5HT
-Bloqueo dbil recaptacion de 5HT
Mayor estimulacin por 5HT.
-Agonista parcial receptor 5HT post-sinptico
Mayor estimulacin de receptores
-Antagonista de receptores 5HT2
Disminuye efectos secundarios.
-Antagonista de autoreceptores 5HT1 inhibitorios

Fobia social generalizada

Ansiedad generalizada

EFECTOS

EFECTOS
nico clase B en el embarazo

MECANISMOS
Bloqueo de bomba de recaptacion de 5HT y NE

EFECTOS
No son letales en exceso

MECANISMOS

EFECTOS

Agonista MT1 y MT2 (Ramelteon)

Agonista serotoninrgico
Agente cronobitico.

No produce disfuncin sexual.

Monodosis diaria.
Hipnticos, Antidepresivos.

FRMACOS PARA LA MANA Y ENFERMEDAD BIPOLAR EN FASE MANACA

FRMACO
FARMACOCINTICA
MECANISMO DE ACCIN
LITIO
VO
VM20-24h -Disminuye liberacin de NE y DA,
Concentracin
no HT
teraputica
-Bloquea la desfosforilacion del IP
0,8-0,2
(Margen -Disminuye la formacin de IP3
estrecho)
No se une a protenas
plasm.
-Donde est el Na est el Litio
No se metaboliza.
Ex. Renal sin cambios.
USOS TERAPUTICOS DEL LITIO
-Enfermedad bipolar estable.
(En crisis agudas usar antisictico
atpico)
-Trastorno esquizoafectivo.
-Depresin resistente.
ESTABILIZADORES
DEL
HUMOR

CARBAMACEPI
NA
VALPROATO
LAMOTRIGINA
OLANZAPINA
ARIPIPRAZOL
LORAZEPAM
CLONAZEPAM

ESTABILIZADORES
HUMOR

DEL

EFECTOS ADVERSOS
-Dosis teraputicas
Nauseas, vmitos.
Diarrea.
Temblor.
Aumento de peso.
Polidipsia y poliuria (Na)
Agrandamiento de Tiroid.
Vertigo, confusin, mareo
Convulsiones
en
no
epilpticos
-Intoxicacin (UCI)
Vmitos.
Diarrea profusa.
Temblor grueso.
Ataxia.
Coma.
Convulsiones.
-Teratognesis
Anomala de Einstein
-Teratognesis
Anomalas
del
cierre
neural
Extrapiramidalismo

COADYUVANTES

INTERACCIONES
-Diurticos tiazdicos
(Bipolar+HTA)
Aumentan la reabsorcin de
litio y la probabilidad de
intoxicacin.
-Diurticos
de
asa(furosemida)
(Bipolar+Insuf. Cardaca)
Aumentan su excrecin renal
y disminuyen sus efectos.

FRMACOS ANTIEPILPTICOS
FRMACOS
CINTICA

FENITONA

FENOBARBITA
L

CARBAMACEP
INA

VALPROATO

VO y EV
Calcio y anticidos
Alimentos
No bioequivalentes.
Poco hidrosoluble.
UPP 90-95%
Met. Heptico
Saturable
Cintica no lineal
orden 0
Estado estacionario
4sem

VO,EV, IM, R
Absorcion lenta en
todas

VO
Poco hidrosoluble.
Met. Activo:
10,11Epxido
Estado
estacionario 3das
Induce su
metabolismo

MECANISMO DE
ACCIN
1-Inactiva Canales
de Na.

USO TERAPUTICO

EFECTOS ADVERSOS

INTERACCIONES

CRISIS
TNICO
CLNICAS G.
CRISIS PARCIALES

Necrosis (IM)
Irritacion
(sol.
Glucosada)
Txica
(Hipoproteinemia).
Arritmias.
Disfuncin cerebelosa.
Hiperplasia gingival.
Osteomalacia.
Anemia
megaloblstica.
S. Stevens Jhonson.
LES (contribuye)
Hirsutismo
Alteraciones
conductuales.
Sedacin.
Somnolencia.
Tolerancia rpida.
Dependencia rpida.

Inductor del SMH

Anticonvulsivantes.
Valproato
la
desplaza.
(>%Libre+EA)
Altera
pruebas
tiroideas.
Interactua con el
Yodo.

Toxicidad
hematolgica.
Todas las clulas.
Sustancias
hematotoxicas.
Anomalas del cierre
neural.

Inductor SMH
Anticonvulsivantes
Valproato inhibe
su met.
(>%Libre+EA)
Antipsicticos.
Clozapina
Haloperidol
Antidepresivos
Fluoxetina inhibe su
met.
Interacta con todo
Lamotrigina

Control inmediato:
Efecto en 30min
Arritmias
Migraa
Neuralgias del III
Mioclonas

1-Agonista
GABA-A
(dosis)
2-ModuladorGABA-A
(dosis)

3.-Bloquea liberacin
Glu
4.-Bloquea AMPA
1.-Inactiva Canales
de Na.
2.-Bloqueo NMDA.

CRISIS
TNICO
CLNICAS G.
CRISIS PARCIALES
Control inmediato:
Efecto en 30min
Mioclonas
CRISIS
TNICO
CLNICAS G.
CRISIS PARCIALES

Neuralgas del III

Dolor
neuroptico
(DM,OH)
Trastorno
bipolar
fase mana.
1.-Inactiva Canales
de Na.
2.-Reduccion

CRISIS
TNICO
CLNICAS G.
CRISIS PARCIALES

Gastrointestinales
tolerados
Aumento

del

Potente inductor del

SMH
Anticonvulsivantes.
Valproato
lo
deplaza
(40%>Libre+EA)

corrientes T-Ca
3.-Agonista
(>GABA)
4.-Inhibe GABA-T

Diazepam para
status solo EV
BENZODIACE
PINAS

FRMACOS

GABAPENTIN
A

PREGABALIN
A

GAD

1-Agonista
GABA-A
(dosis)
2-ModuladorGABA-A
(dosis)

Efecto inmediato
dura 30min

CINTICA
VO
Cintica lineal
No se metaboliza
No induce enzimas
hep.
No UPP.
Ex. renal sin cambios
5veces mas
potente que la
gabapentina

TOPIRAMATO
VO

MECANISMO DE
ACCIN
1.-Inhibe canales de
Na.
2.-Estimula liberacin
GABA.
3.-Reduce
liberacin
de Glu

CRISIS DE AUSENCIAS
1
(TODAS LAS CRISIS)

CONVULSIONES
AGUDAS
ESTATUS EPILPTICO
Midazolam EV/IM
Diazepam EV
(Emax30min)
Lorazepam EV/IM*
+Fenobarbital/Feniton
a
CRISIS
A
LARGO
PLAZO
Clonazepam
Cloracepato
Nitrazepam
Insomnio y Ansiedad
USO TERAPUTICO

apetito/peso.
Prdida de peso.
Hepatotoxicidad (<2)
Anomalas del cierre
neural.
Tolerancia
Dependencia
Sedacin

EFECTOS ADVERSOS

CRISIS PARCIALES
Dolor neuroptico
Migraa

Cerebelosos
tolerados
Vrtigo
Mareo
Ataxia
Somnolencia

bien

1.-Inhibe canales de
Na.
2.-Estimula liberacin
GABA.
3.-Reduce
liberacin
de Glu

CRISIS PARCIALES
Dolor neuroptico
Ansiedad
generalizada r/tto.

Cerebelosos
tolerados
Vrtigo
Mareo
Ataxia
Somnolencia

bien

1.-Inhibe canales de
NA.
2.-Inhibe
recaptacin GABA

CRISIS TNICO
CLNICAS G.
CRISIS PARCIALES
CRISIS DE AUSENCIAS

En monoterapia
leves.
En
politerapia
agravan.

son
se

INTERACCIONES
nico sin
interacciones
(Combinador)

Reduce estradiol.

Excrecin renal

(TODAS LAS CRISIS)

S. LENNOX-GASTAUT
AUMENTO DE PESO
CON ANTIPSICTICOS
DE 2DA G

LAMOTRIGINA

VO
Cintica no lineal
orden 0
Con eliminacin
dosis/dep
(Sentido inverso a
fenitoina)

1.-Inhibe canales de
Na.
2.-Reduce
liberacin
de Glu

Migraa
CRISIS TNICO
CLNICAS G.
CRISIS PARCIALES
CRISIS DE AUSENCIAS
(TODAS LAS CRISIS)
DEPRESIN BIPOLAR.

Disminucin
de
peso
Alteraciones
cognitivas
Nefrolitiasis (raro)

Rash
Erupciones
cutneas dosis/dep
(Parecida a Steven
Jhonson)
Criterio de
suspensin.

VALPROATO
(>%Libre+EA)
Se puede
combinar
pero
con cuidado

S. LENNOX-GASTAUT

OXCARBACEPI
NA

LEVETIRACET
AM
TIAGABINA

ZONISAMINA

VO
Met. Activo:
10Monohi.
Excrecin renal
Mejor que
carbamacepina
VO

VO
VM 63h

1.-Inhibe canales NA

CRISIS PARCIALES
Epilepsia
refractaria
(coadyu)

No se sabe

EPILEPSIA
PARCIALREFRACTARIA

1.-Inhibe transportador
GAT-1 DE GABA
1.-Inhibe canales de
Na

ANTIEPILPTICOS (USAR DIAPOSITIVAS)

-Neuroqumica de la Epilepsia Hiperactividad excitatoria
-No actan sobre el foco epileptgeno.
-Evitan la propagacin anormal del impulso.

COADYUVANTE CRISIS
PARCIALES

Mejora alerta y nimo.

No disfuncin
cognitiva
Mejor
que
carbamacepina
Hiponatremia
y
Rash (raro)

Tolerables
Hipertermina
Oligohidrosis
Sedacin
(<topiramato)

Mejor
carbamacepina

que

Con todo

Aumento de control inhibitorio (Estimular GABA)

Disminucin de control excitatorio. (Inhibir Canales de Na,
Glutamato)
-La mayora tiene efecto 2

-Receptores de Glu: NMDA, AMPA, Metabotrpicos

-Siempre se busca utilizar uno solo. Si se debe combinar se
combinan aquellos que sean de mecanismos de accin
diversa y se refiere para ello.
-Cualquier anticonvulsivante interacta con todo.
-Su concentracin plasmtica se estabiliza solo luego de
varios das.
-Estatus epilptico: cualquier perodo convulsivo que dure
5min o ms sin consciencia. Luego de 3min hay dao neural
permanente.
-En personas polimedicadas+anticonvulsivantes: algo deja de
funcionar.
-Mientras ms mecanismos de accin mayor espectro
(Valproato)

-La mayora tiene efectos adversos cerebelosos.

-No es lo mismo Depresin Mayor que Depresin bipolar. La
primera se trata con Antidepresivo, la segunda si damos
antidepresivos se pone en fase maniaca.
-Todos los antiepilpticos tienen un efecto teratognico en el
embarazo, poner cido flico.
-Cintica
-Cintica lineal: pequeos aumentos de dosis VO producen
pequeos aumentos plasmticos (Todos menos los dos sig)
-Cintica no lineal: pequeos aumentos de dosis VO producen
grandes aumentos plasmticos (Fenitona)
-Cintica no lineal: pequeos aumentos de dosis VO producen
grandes disminuciones plasmticas (Lamotrigina)

ANTIEPILPTICOS
Todo Pte Que Llegue Convulsionando O En
Estatus.
nicos Parenterales (Lo Dems VO)
Es Prodroga De Fenobarbital
Controlan El Humor
Dolor Neuroptico Y Anticonvulsivante
Anemia Aplsica
Inhiben Gaba
Valores Plasmticos Standar
nico Barbitrico Usado Para La Epilepsia
Hoy.
SMH (Los dems no)
Induce Su Metabolismo Y Hace Falta Elevar
La Dosis Luego.
Pte Psicotico En Tto Con Clozapina
Pte Psictico+Epilepsia Con Haloperidol
Anomalas Del Cierre Neural
Crisis De Ausencias (Lo Demas Q Sirve Es
Secundario)
Epileptico Que No Lo Controla Nada
Cintica No Lineal (Lo dems lineal todo)
nico Antiepileptico Sin Interacciones
Ansiedad Generalizada Que No Responde A
Otro Tto.
Depresion Bipolar
Antagonista No Competitivo De Glutamato

Benzodiacepina (Baja Las Convulsiones) +Fenitoina/Fenobarbital De

Tto
Fenobarbital, Fenitona, Diazepam, Midazolam
Primidona
Valproato Y Carbamacepina
Pregabalina
Felbamato
Benzodiacepinas
Carbamacepina, Valproato
Fenobarbital
Fenitona, Fenobarbital, Carbamacepina
Carbamacepina
No Colocar Carbamacepina
No Colocar Carbamacepina Empeora La Psicosis, Necesitar> Haloperidol
Valproato (Numero1), Carbamacepina
Etozuximida Y Valproato (Lamotrigina Y Topiramato Son 2darios)
BZD
Fenitona, Lamotrigina
Gabapentina
Pregabalina
Lamotrigina
Remacemida

FRMACOS ANTIEPILPTICOS SEGN SU MECANISMO DE ACCIN

Clsicos
Nuevos
1.-GABA
3.-Receptores glutamatrgico NMDA (Nuevos)
2.-Canales de Na.
INHIBIDORES CANALES NA
GABARGICOS
Inhibicin glutamatrgica
Fenitona,
Carbamacepina,
Valproato, Fenobarbital
Fenobarbital
Lamotrigina.
Topiramato y Zonisamida
AUMENTO DE LA INHIBICIN GABARGICA
Agonistas GABA en Receptor GABA-A (Altas dosis)
Benzodiacepinas y Fenobarbital
Moduladores alostricos + en Receptor GABA A Benzodiacepinas y Fenobarbital
(Bajas dosis)
Inhibicion GABA-T
Vigabatrina*

Inhibicin recaptacin GABA

Tiagabalina y Topiramato
Aumento liberacin GABA
Gabapentina
INHIBICIN DE LA TRANSMISIN GLUTAMATRGICA
Inhibicin leve de liberacin Glu
Benzodiacepinas, Lamotrigina y Fenitona
Bloqueo leve de receptor AMPA de Glu
Fenobarbital y Topiramato
Bloqueo de receptor NMDA de Glu
Fenciclidina
DISMINUCIN DE LA TRANSMISIN MEDIANTE CANALES
Inhibicion canales de sodio presinpticos
Carbamacepina, Valproato, Lamotrigina, Fenitoina, Gabapentina,
Inhibicion de corrientes T de calcio en crisis de Etozuximida y Valproato
ausencia

FRMACOS
FENITONA
FENOBARBITAL
CARBAMACEPINA
VALPROATO
ETOZUXIMIDA*
LAMOTRIGINA
TOPIRAMATO
BZD
ZONISAMINA

AGONISTAS GABA

INHIBIDORES CANALES
NA
FENITONA

FENOBARBITAL
-Estimula GAD -Inhibe GABA-T
ETOZUXIMIDA*
-Inhibe recaptacin GABA
BZD
ZONISAMINA

CARBAMACEPINA
VALPROATO
ETOZUXIMIDA*
TOPIRAMATO
ZONISAMINA

INHIBIDORES R. DE
GLU
FENOBARBITAL
NMDA
VALPROATO

REDUCCIN Co. T-CA

VALPROATO
ETOZUXIMIDA*

LEVETIRACETAM
OXCARBAZEPINA
GABAPENTINA
PREGABALINA
TIAGABINA

FRMACOS
FENITONA
FENOBARBITAL
CARBAMACEPINA
VALPROATO
LAMOTRIGINA
TOPIRAMATO
BZD
ZONISAMINA
LEVETIRACETAM
OXCARBACEPINA
GABAPENTINA
PREGABALINA

LEVETIRACETAM

LEVETIRACETAM
OXCARBAZEPINA
GABAPENTINA
PREGABALINA

GABAPENTINA
PREGABALINA
-Inhibe transportador
GABAGAT-1
CRISIS
PARCIALES
1
2
1
1
2

AUSENCIAS
1
2
2
CLONAZEPAM 2

Parciales
refractarias
1
2

MIOCLONAS

CLONAZEPAM2

GABAPENTINA
PREGABALINA

TNICOCLNICA
1/1AGUDA
2/1AGUDA
1
1
2

STATUS
EPILPTICO
1
1

1 AGUDA

USOS

2
Depresin
Bipolar