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Tema: Farmacocintica
Autores:
1. Janelin de los ngeles Flores Garca
2. Everth Daniel Flores Lpez
3. Yony Galeano Espinoza
4. Daris Esther Galeano Figueroa
5. Fabiany Yanadel Garca Tllez
6. Gabriela Arel Gil Valenzuela
7. Liliesther Erminda Hernndez Vallecillo
8. Katherine Janeth Ibarra Calero
9. Elinor Priscila Izaguirre Hernndez
10. Katherine Nanete Jarqun Flores
11. Dayvin Antonio Orozco Torres
12. Claudia Raquel Carcache Narvez
13. Keylin Nathael Aguirre Trujillo
Carrera: Medicina
Ao: 2
Grupo: 1
Subgrupo: 2
INTRODUCCIN
Para que dos frmacos sean bioequivalentes deben tener el mismo principio activo
y la misma biodisponibilidad, independientemente de su origen, los ejemplos que
se citaron anteriormente son bioequivalentes, porque cumplen con las
caractersticas mencionadas anteriormente. Por ejemplo cuando vamos al hospital
o al centro de salud por dolor de alguna parte de nuestro cuerpo, lo que nos
recetan es ibuprofeno, pero muchos deciden comprar en la venta una dolofn y al
final de cuenta ejercen el mismo efecto, es decir, son bioequivalentes.
Sublingual
Rectal
VENTAJAS
Como bien indica el
nombre, el medicamento
se administra por la boca
(en forma de pastilla,
comprimido u otros),
hacindola la forma ms
habitual a la hora de
tomar frmacos, por su
comodidad, seguridad y
precio
(no
implica
tcnicos sanitarios).
DESVENTAJAS
inconsciencia
del
paciente o en nios,
elimina los problemas de
mal sabor que poda dar
la va sublingual y suele
evitar el paso heptico (si
la absorcin del frmaco
se produce por las venas
hemorroidales inferiores
o medias).
La aplicacin se realiza
lesionando la piel y
aunque, de forma general
es til para pacientes
inconscientes, evita el
primer paso heptico y
los cidos estomacales,
la
administracin
es
dolorosa, conlleva un
riesgo (mnimo si se hace
correctamente)
de
infecciones, adems de
tener un coste elevado,
ya que no es algo que
cualquier persona pueda
realizar en su casa, si no
que
requiere
de
supervisin mdica.
Tpica
Drmica
Nasal
La
pomada
o
el
medicamento
pueden
disolverse con facilidad
en lpidos, que entonces
pasara a ser sistmico.
-Se pueden administrar
grandes
dosis
de
frmacos pero con una
gran variabilidad en la
dosis que efectivamente
se inhala.
Parenteral
Intravenosa
Intramuscular
intradrmica
-Existe
riesgo
de
contaminacin y son muy
costosos.
Oftalmolgica
Otras
Inhalatoria
Epdidural
piel y los intestinos. La penicilina penetra en menor grado en todos los dems
tejidos y en lquido cefalorraqudeo.
Las ventajas de la penicilina G son su bajo costo, su fcil administracin, su
excelente penetracin en los tejidos y su ndice teraputico favorable. En
contraste, las desventajas son su degradacin por el cido gstrico, su destruccin
por las -lactamasas bacterianas y su asociacin con el desarrollo de reaccin
adversa en cerca del 10 % de los pacientes. La administracin de penicilina G
benzatnica o benzetacil L-A puede presentar ocasionalmente una reaccin
alrgica anafilctica en pacientes hipersensibles. (TRIMETOPRIMA /
SULFAMETOXAZOL, 2005)
Consignas:
a
Oxidacin aliftica.
Hidroxilacin aromtica.
N-desalquilacin.
O-desalquilacin.
S-desalquilacin.
Epoxidacin.
Desaminacin oxidativa.
Formacin de sulfxidos.
Desulfuracin.
N-oxidacin y N-Hidroxilacin.
Glucuronidacin.
Acetilacin.
Formacin de cido mercaptrico.
Conjugacin con sulfato.
N, O y S-metilacin.
Transulfuracin.
(aparte del hgado) dependiendo del frmaco, siempre que exista un sistema
enzimtico capaz de transformar frmacos.
Ejemplos: Rin Sistema GI Pulmones Y otros sitios especficos donde acte
el frmaco.
El organismo normalmente detoxifica (hormonas, nutrientes, frmacos, etc.)
transformando cualquier sustancia en el organismo para lograr eliminarla.
Esto ocurre a travs de:
Mecanismos de detoxificacion bioqumica: (es el principal) ocurre por un
equipo enzimtico que transforma sustancias xenobiticas (biotransformacin o
metabolismo).
Mecanismos de detoxificacion fisiolgica: generalmente para eliminar
sustancias altamente irritativas y desintoxicar el organismo (Ej.: a travs del vmito
y diarrea).
rganos o tejidos tambin pueden detoxificar almacenando sustancias toxicas en
sus tejidos, evitando que pasen a la sangre y produzcan un dao fisiolgico.
Tambin por emuntorios y excreciones (orina, heces, sudor y aire espirado).
La Biotransformacin de frmacos (sustancias xenobiticas) tiene como funcin
principal la inactivacin a tratar de que el frmaco se inactive y de esta forma sea
eliminado del organismo.
Lo que hace es transformar esta molcula para eliminarla:
Hacindola ms hidrosoluble.
Ms ionizada (ms fcil excrecin).
Mientras menos ligado a protenas est, ms fcil eliminacin.
Esto conlleva a que los metabolitos tengan menos capacidad de atravesar
membranas y poder ser eliminados por los diferentes procesos fisiolgicos del
organismo (dependiendo del frmaco).
Se realiza en:
Hgado (principal rgano bio-transformador)
Clulas que tengan un sistema enzimtico capaz de bio-transformar molculas
(como clulas intestinales, rin, bazo, gnadas, placenta, epidermis, sangre).
Los metabolitos deben ser eliminados rpidamente, para esto utilizan equipos
enzimticos, siendo el principal el Sistema microsomal, que permite la
biotransformacin de estos metabolitos para su excrecin. El sistema microsomal
enzimtico (citocromo p-450) biotransforma slo compuestos xenobiticos;
Las enzimas son molculas proteicas pero con caractersticas lipidicas que entran
en microsomas o en el retculo endoplsmico, dependiendo de sus caractersticas.
Las enzimas de este sistema son principalmente: Esterasas, Reductasas,
Oxidasas y glucuroniltransferasas.
Velocidad de eliminacin
1.200g/min
CL= ---------------------------------- = ----------------- = 400ml/min
Concentracin plasmtica
3g/ml
c Cuntos tipos de Clearence conoce?
Tipos de Clearance o Depuracin
Clearance sistmico o total:
Es el ndice o depuracin de una droga por unidad de tiempo, por
todas las vas.
CL sistmico = CL renal + CL heptico + otros CL
Clearance renal:
Interviene la filtracin glomerular y la secrecin activa; pero esta
reducido por la reabsorcin.
Clearance heptico:
Es la eliminacin por biotransformacin metablica y/o eliminacin
biliar; pero es reducido a la circulacin Entero-heptica.
AUTOEVALUACIN
El pKa de una droga es el pH al cual una droga tiene la mitad de sus molculas
disociadas o ionizadas y la mitad de sus molculas sin disociar. Un cido dbil
aumentar el nmero de sus molculas sin disociar a medida que el pH del medio
tienda a incrementar la acidez, es decir a ser inferior a su pKa y por el contrario
ese cido dbil aumentar la proporcin de molculas disociadas a mediada que
el pH del medio sea superior a su pKa. Lo contrario ocurre con una base dbil. De
lo expuesto surge claramente que el pH de la solucin en la que est disuelta la
droga tiene gran importancia para los procesos de absorcin pasiva de la misma.
Por eso los cidos dbiles se absorben bien en el estmago, donde el pH es
cido, y las bases se absorben mejor en el intestino donde el pH es alcalino.
Son cidos dbiles los salicilatos, los derivados del dicumarol, los diurticos
tiazdicos, las penicilinas, cefalosporinas y antibiticos beta lactmicos, los
barbitricos, los derivados de la naftiridina como el cido nalidxico, la
norfloxacina, el metotrexato y numerosas drogas ms.
Son bases dbiles los alcaloides en general, los antihistamnicos H1,
anfetamina, las xantinas como la cafena o la teofilina, la meperidina,
imipramina, la amitriptilina, la efe-drina, el trimetroprim, la isoniazida,
eritromicina, la metildopa, el metoprolol, el propranolol, la procana, la morfina,
noradrenalina y otras.
la
la
la
la
heptico, cardaco,
farmacolgicas, etc.
EPOC,
etc.),
situaciones
ambientales,
interacciones
Bioequivalencia
Concentracin estable
Vida media
nuevo estado de equilibrio), as como el tiempo necesario para que el frmaco sea
eliminado del cuerpo; adems, es una manera de calcular el intervalo adecuado
entre una dosis y otra.
14. Defina qu es volumen aparente de distribucin de una droga
Vd.: es el volumen hipottico de lquido en el que sera necesario disolver la
cantidad total de frmaco que llega al organismo para conseguir en l una
concentracin del frmaco igual a la del plasma sanguneo. No es por lo tanto una
entidad real, es el volumen ficticio en el que tericamente se raparte de manera
homognea el frmaco con la misma concentracin que se detecta analticamente
en el plasma. (Velzquez, 2008)
El volumen aparente de distribucin es un parmetro cintico caracterstico de
cada frmaco que no tiene significado fisiolgico directo, pero que permite saber
como se distribuye. Permite adems calcular la dosis que debe administrarse
inicialmente para alcanzar con rapidez niveles teraputicos en situaciones de
urgencia.
CONCLUSIONES
La farmacocintica estudia el paso de frmacos a travs del organismo en funcin
del tiempo y la dosis. Comprende los procesos de liberacin, absorcin,
distribucin, metabolismo o biotransformacin y excrecin de frmacos.
Farmacocintica estudia lo que nuestro organismo hace con el frmaco y como
esta pasa por distintos procesos para que el efecto de este se llegue a realizar de
una manera pasiva y sin daos a nuestro organismo. Utiliza ciertos parmetros
como: volumen aparente de distribucin, vida media plasmtica, vida meda de
distribucin, clearance heptico y renal, biodisponibilidad y bioequivalencia.
Existen factores que modifica la absorcin de los frmacos entre ellos esta edad,
peso corporal, sexo, presencia de la enfermedad, factores genticos entre otros.
BIBLIOGRAFA
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