ANESTSICOS

DEFINICIN: Son sustancias que interfieren con la percepcin de las sensaciones.

CLASIFICACIN: se clasifican accin en dos grandes grupos anestsicos generales y
anestsicos locales
I.

ANESTSICOS GENERALES

Etimolgicamente la palabra anestesia significa sin dolor. La supresin del dolor es sin
duda el objetivo principal, aunque no el nico de la anestesia general. El avance
logrado en el desarrollo de la anestesia general a permitido alcanzar logros
importantsimos en el campo de la ciruga.
Los conocimientos ms detallados de la farmacologa de los agentes anestsicos
generales son atribucin ms directa del especialista, que como sealamos requieren
de un entrenamiento especfico en el tema.
ANESTESIA GENERAL
Podemos definir a la anestesia general como un estado transitorio, reversible, de
depresin del sistema nervioso central (SNC) inducido por drogas especficas y se
caracteriza por prdida de la conciencia, de la sensibilidad, de la motilidad y de los
reflejos. En este estado existe analgesia, amnesia, inhibicin de los reflejos
sensoriales y autnomos, relajacin del musculo estriado y prdida de la
ETAPAS DE LA ANESTESIA GENERAL
Los anestsicos generales son depresores del SNC, capaces de aumentar
progresivamente la profundidad de la depresin central hasta producir la parlisis del
centro vasomotor y respiratorio del bulbo y con ello la muerte del paciente.
Con el objeto de cuantificar la intensidad de la depresin del sistema nervioso central
se han establecido 4 etapas (cuadro de Guedel), de creciente profundidad de
depresin del SNC.
I Etapa de induccin o analgesia
Esta etapa comienza con la administracin del anestsico general, termina
cuando el paciente pierde la conciencia. En esta etapa existe analgesia y
amnesia.
II Etapa de excitacin o delirio
Comienza con la prdida de la conciencia y termina cuando comienza la
respiracin regular.
En esta etapa hay prdida de la conciencia y amnesia pero el paciente puede
presentar excitacin, delirios, forcejeos, la actividad refleja esta amplificada, la
respiracin es irregular y pueden presentarse nauseas y vmitos. La descarga
simptica aumentada puede provocar arritmias cardacas.

III Etapa de anestesia quirrgica

Comienza con la regularizacin de la respiracin y termina con parlisis bulbar.
En esta etapa se han descrito 4 planos diferentes para caracterizar mejor el
nivel de profundidad de depresin del SNC. En esta etapa se realizan la
mayora de las intervenciones quirrgicas.
IV Etapa de parlisis bulbar
La intensa depresin del centro respiratorio y vasomotor del bulbo ocasionan el
cese completo de la respiracin espontanea y colapso cardiovascular. Si no se
toman medidas para disminuir drsticamente la dosis anestsica la muerte
sobreviene rpidamente.
DROGAS ANESTSICAS GENERALES.
Clasificacin Las drogas anestsicas generales pueden clasificarse segn cul sea
su va de administracin: agentes inhalantes y agentes intravenosos.
ANESTSICOS INHALADOS: Acciones farmacolgicas
Sistema nervioso central
La depresin creciente del SNC con produccin del estado de anestesia
general es la propiedad fundamental de los anestsicos.
Esta depresin creciente se debe a una sensibilidad diferencial de las distintas
estructuras del encfalo frente a los anestsicos. As, por ejemplo, la analgesia
que caracteriza la etapa I se debe a la marcada sensibilidad que las clulas del
asta dorsal de la mdula presentan a concentraciones bajas del anestsico; la
disminucin de la actividad de estas clulas interrumpe la trasmisin sensitiva
en el haz espinotalmico. La depresin del sistema de activacin reticular
ascendente caracteriza la etapa III. Los centros respiratorio y vasomotor del
bulbo slo son afectados cuando se alcanzan concentraciones elevadas del
anestsico en el SNC.
Mecanismo de accin Los anestsicos disminuyen el nivel de actividad de las
clulas neuronales interfiriendo con la entrada de sodio, necesario para la
generacin del potencial de accin. Esta disminucin de la conductancia al
sodio se debera a interacciones moleculares de los anestsicos con la matriz
lipdica de la membrana que modificaran las caractersticas fisicoqumicas de
la misma. Estos cambios podran alterar la funcin de protenas canales
reduciendo la conductancia al sodio.

Aparato cardiovascular
Todos los anestsicos inhalantes disminuyen la presin arterial en
relacin directa a su concentracin. El halotano y el enfluorano reducen
el gasto cardaco, el isofluorano en cambio reduce marcadamente la
resistencia vascular perifrica; el oxido nitroso es el que menos modifica
la presin arterial. El halotano puede provocar bradicardia por depresin

directa del ndulo sinusal. En general todos los anestsicos son

depresores de la contractilidad cardaca.
Aparato respiratorio.
Los anestsicos inhalantes son depresores de la respiracin que se
manifiesta por disminucin del volumen corriente y de la ventilacin por
minuto. Por este motivo durante la anestesia quirrgica la respiracin
debe ser mantenida mediante un respirador mecnico.
La actividad mucociliar en las vas respiratorias tambin puede se
deprimida. El xido nitroso es el menos depresor de la actividad
respiratoria.
Rin. Hgado. Msculo uterino.
El aumento de la resistencia vascular y la disminucin del flujo
sanguneo renal son efectos habituales de estos anestsicos. El flujo
sanguneo heptico tambin disminuye durante la anestesia con
agentes inhalantes. Los lquidos voltiles (halotano, enfluorano,
isofluorano) son potentes relajantes del msculo liso uterino.

FARMACOCINTICA
Los anestsicos inhalados, como su nombre lo indica, se administran por va
respiratoria, se absorben a travs del alvolo pulmonar, pasan a la sangre y por
este medio alcanzan el SNC donde ejercen sus acciones. Las concentraciones
que se alcanzan a este nivel determinan la profundidad de la anestesia general.
Los lquidos voltiles se absorben por difusin pasiva siguiendo las pautas de
este tipo de pasaje a travs de la membrana. La concentracin del anestsico
en el aire inspirado, el volumen de la ventilacin pulmonar, la solubilidad del
agente en la sangre, el volumen de la circulacin pulmonar y el gradiente de
concentracin entre la sangre arterial y la sangre venosa, son algunos de los
determinantes ms importantes que rigen la magnitud y velocidad con que el
anestsico alcanza concentraciones teraputicas en el SNC.
ANESTSICOS INTRAVENOSOS

BARBITRICOS producen prdida

segundos.
PROPOFOL La rpida induccin y
obtiene con el propofol lo convierten
ambulatorios
BENZODIACEPINAS En general las
producir sueo y amnesia.

de la conciencia en 15 a 30
recuperacin anestsica que se
en un agente til para pacientes
benzodiacepinas se utilizan para

ANESTESIA GENERAL EQUILIBRADA

La anestesia general requiere de cuatro tipos de bloqueos:

Bloqueo mental (prdida de la conciencia),

Bloqueo sensitivo (analgesia),
Bloqueo motor (relajacin muscular)
Bloqueo neurovegetativo (prdida de los reflejos).

La utilizacin de un solo agente, para conseguir los cuatro bloqueos, requerira dosis
altas capaces de producir depresin severa de los sistemas circulatorio, respiratorio y
nervioso
1.- Medicacin pre anestsico:
Objetivos: disminuir la ansiedad, calmar, disminuir los efectos indeseable,
disminuir el volumen y la acidez del contenido gstrico, disminuir los

requerimientos de drogas anestsicas y producir amnesia de las circunstancias

previas y posteriores a la ciruga
Utilizan diferentes tipos de drogas en variadas combinaciones.

Ansiolticos. Produce sedacin, somnolencia y amnesia.

Neurolpticos. Produce un estado de tranquilidad con indiferencia del
medio ambiente y tendencia al sueo
Opiceos. Actividad Analgsica
Anticolinrgicos. Evitar efectos indeseables.

2.- Induccin anestsica La administracin de tiopental (barbitrico) que

produce rpida prdida de la conciencia
3.- Anestesia quirrgica administra oxgeno y un agente anestsico inhalante,
Por va endovenosa se agrega un bloqueante neuromuscular de mayor
duracin de accin
4.- Recuperacin anestsica se suspende la administracin del agente
anestsico inhalante.

II.

ANESTSICOS LOCALES:

Estas sustancias son drogas que bloquean la conduccin nerviosa cuando se aplican
localmente al tejido nervioso en concentraciones adecuadas. Existen muchas
sustancias capaces de bloquear la transmisin nerviosa, pero la gran ventaja de los
anestsicos locales es que su efecto es reversible.
PROPIEDADES Y EFECTOS FARMACOLGICOS COMUNES A TODOS LOS
ANESTSICOS LOCALES.
Se trata de sustancias que previenen tanto la generacin como la conduccin del
impulso nervioso, por sus efectos en la membrana celular, el impulso nervioso se
produce por cambios de la permeabilidad de la membrana a los iones sodio y potasio.
Cuando la membrana se despolariza, el sodio entra rpidamente hacia el interior de la
clula, al tiempo que el potasio sale. Es esta inversin momentnea de
concentraciones inicas la que produce el potencial de accin, Los anestsicos locales
impiden estos cambios de permeabilidad inica membranal y, por lo tanto, que se
produzca el mensaje nervioso.
Aunque no sabemos an qu mecanismos ntimos son los responsables de estos
efectos, se han identificado receptores a anestsicos locales que se relacionan
directamente con los canales del sodio y que al ser bloqueados, impiden el paso de
estos iones.
Las diferencias que se observan en la susceptibilidad de los diferentes tipos de fibras
nerviosas (sensitivas, motoras, mielinizadas o no mielinizadas) a los anestsicos
locales probablemente se base en diferencias de la concentracin y expresin de
estos receptores de la membrana celular.
Muchas de las preparaciones comerciales de anestsicos locales contienen tambin
una droga vasoconstrictora, la noradrenalina o la adrenalina. Al producir una
constriccin de los vasos sanguneos que se encuentran en el sitio de la inyeccin,
estas sustancias previenen que el anestsico local pase a la sangre y desaparezca del
sitio donde queremos que acten. El efecto neto es el de una prolongacin del efecto
anestsico local.
Farmacodinamia:
Los efectos farmacolgicos de los anestsicos locales se producen en todo tipo de
membrana excitable. Por lo tanto, podemos encontrar efectos a nivel de nervios y
cuerpos de clulas nerviosas centrales y perifricas y de msculos esquelticos,
cardiacos y lisos (de vasos y vsceras). As, si estas drogas llegan al SNC pueden
producir estimulacin que va desde inquietud y temblor hasta las convulsiones. Esta
estimulacin es seguida de depresin, que puede conducir al paro respiratorio. En el
corazn, los anestsicos locales disminuyen la velocidad de conduccin del impulso
nervioso y la excitabilidad y fuerza de contraccin del msculo cardiaco. Estos efectos
se observan, en general, slo a dosis elevadas.

Como en el caso de cualquier frmaco, puede haber hipersensibilidad (alergia)

despus de la administracin de estas sustancias. Estas reacciones pueden
manifestarse como dermatitis, asma o incluso un estado de choque.
Existe gran nmero de anestsicos locales y no podramos mencionar aqu todos
ellos. Adems, su disponibilidad depende del pas y de las patentes farmacuticas, lo
mismo que sus nombres comerciales. De acuerdo con sus caractersticas
fisicoqumicas y su potencia, estas sustancias pueden ser inyectables o de aplicacin
local.
Para anestesiar las membranas mucosas (nariz, boca, garganta, trquea, bronquios,
esfago, tracto genitourinario) se utilizan la cocana, la tetracana y la lidocana. La
procana y la mepivacana son ineficaces por esta va pues no penetran dichas
membranas.
La anestesia local por infiltracin requiere de la inyeccin de la droga directamente al
sitio que se quiere operar o estimular. Es el tipo de anestesia que se usa cuando se
sutura una herida, drena un absceso o extrae un diente. Si la inyeccin se realiza
cerca de una raz nerviosa, entonces se producir anestesia de toda la regin
correspondiente.
Finalmente, si la inyeccin se infiltra en la mdula espinal (dentro del espacio
subaracnoideo) se produce anestesia en una regin amplia del cuerpo. Es el tipo de
anestesia que se utiliza en algunos partos para bloquear la regin por debajo del nivel
de la inyeccin.

ANALGSICOS NARCTICOS
DEFINICIONES:
Son sustancias relacionadas con los opiceos, que se utilizan principalmente para
combatir el dolor.
CLASIFICACIN:
ANALGSICOS MENORES.
AINE: Accin analgsica: actan en los tejidos inflamados impidiendo la
sntesis de prostaglandinas y el papel sensibilizador de las mismas; tambin en
el sistema nervioso central, inhibiendo las respuestas mediadas por
aminocidos excitadores. Son eficaces en dolores leves y moderados.
Farmacocintica.
Se absorben casi completamente por va oral.
Son escasamente afectados por el primer paso heptico, aunque
posteriormente son intensamente metabolizados.

 Se fijan en proporcin elevada a las protenas y presentan bajos volmenes

de distribucin.
Su eliminacin es fundamentalmente renal.
ASPIRINA.
Analgsico, antipirtico, antiinflamatorio y antiagregante plaquetario. Est
indicado
en
enfermedades
cardiovasculares,
cerebrovasculares
y
enfermedades renales (glomerulonefritis).
Farmacocintica.
Tiene una buena absorcin oral, mayor a pH cido. En sangre se desacetila
rpidamente a cido saliclico, cuyos niveles son los que se miden en sangre.
Se metaboliza en el hgado y se excreta por la orina (ms a pH bsico).
PARACETAMOL.
El paracetamol no es un AINE, pues carece de actividad antiinflamatoria,
aunque posee una eficacia antipirtica y analgsica comparable a la del AAS.
Es el antipirtico y analgsico de eleccin en los nios.
Mecanismo de accin.
No se conoce bien.
Farmacocintica.
Se absorbe de forma rpida y casi completa por el intestino delgado y ms
lentamente por va rectal. Es metabolizado en el hgado a conjugados con
glucurnico y sulfato. Por va intravenosa existe el propacetamol, que se
transforma en el paracetamol en seis minutos.
PIRAZOLONAS (DETAMIZOL O DIPIRONA).
Presenta una accin analgsica dosis dependiente comparable a la
AAS y superior al paracetamol, y es espasmoltico en la musculatura lisa.
Tambin antipirtico. No tiene propiedades antiinflamatorias.
Mecanismo de accin.
Tiene su accin analgsica fundamentalmente en el sistema nervioso central.
INDOMETACINA.
Buen analgsico, antipirtico y antiinflamatorio, con muchos efectos adversos.
Es especialmente eficaz en la gota, fiebre tumoral y est indicado para el cierre
del ductus arterioso persistente.

IBUPROFENO.
En dosis bajas es analgsico y antipirtico, con muy escasos efectos adversos.
Muy seguro en nios. Est contraindicado en casos de fracturas seas.
SULINDAC.
No altera la produccin de prostaglandinas renales, ni empeora la funcin
renal. Es el de eleccin en caso de insuficiencia renal. Es hepatotxico.
DICLOFENACO.
Es uno de los AINEs ms utilizados. Muy eficaz en el clico nefrtico.
NABUMETONA.
Es el nico AINE no cido. Es el que menos interfiere con los anticoagulantes;
de eleccin en caso de tratamiento con dicumarnicos.
ANALGSICOS MAYORES (OPICEOS).

Producen analgesia mediante su unin a varios receptores especficos del

sistema nervioso central y perifrico. Generalmente son considerados de
eleccin para el tratamiento del dolor agudo muy importante y del dolor crnico
de origen tumoral. A diferencia de los analgsicos menores no presentan
techo analgsico, por lo que la dosis mxima slo est limitada por los efectos
adversos
Indicaciones.
a. Su principal indicacin es el control del dolor muy intenso, agudo y crnico,
que no responde a otras medidas.
b. La ausencia de efecto antipirtico los aconseja cuando se desea analgesia
sin enmascarar la fiebre.
c. Pueden ser usados como antitusgenos para la tos en el cncer de pleura o
de pulmn.

CLASIFICACIN FUNCIONAL DE LOS OPICEOS

1) Agonistas puros: producen efectos determinados por el tipo y ubicacin del
receptor estimulado
2) Agonistas parciales: con menor actividad intrnseca en receptores , y efectos
clnicos de menor magnitud.

3) Agonistas-antagonistas: accin mixta, con actividad agonista en un tipo de

receptor y antagonista en otro.
4) Antagonistas puros: que desplazan a los agonistas de los receptores, con
reversin del efecto clnico en forma dosis dependiente.
AGONISTAS PUROS
Los ms frecuentemente utilizados en el manejo del dolor son:
Morfina: es el narctico de referencia estndar. Es hidrosoluble, se administra
por va oral, intramuscular, intravenosa y subcutnea. Un metabolito activo, la
morfina-6-glucurnido, que contribuye a su accin analgsica, se puede acumular
en pacientes con insuficiencia renal. Se puede desarrollar tolerancia y dependencia
fsica cuando se utiliza por perodos prolongados.Por va intratecal (peridural o
subaracnoidea) produce analgesia intensa y prolongada. . Se puede desarrollar
tolerancia y dependencia fsica. Dosis 60 mg cada 4 horas. Se extrae al disolver el
opio crudo en agua, tratarlo con cal y luego filtrarlo. Se aade cloruro de amonio a la
solucin, lo que tiene como resultado la precipitacin de una base cruda de morfina.
Se separa y se purifica an ms con otros productos qumicos. La sustancia
resultante es un analgsico.

Codena: tiene alta eficacia y baja incidencia e intensidad de efectos adversos

por va oral. Considerado un narctico dbil, no es eficaz en el tratamiento del dolor
de gran intensidad. Se puede desarrollar tolerancia, lo que requiere aumentar la
dosis y/o frecuencia de administracin. Es un excelente antitusgeno.
Dosis: 30-60 mg cada 4 horas.
Metadona: levemente ms potente que la morfina, produce menos
dependencia y sedacin. Tiene buena absorcin cuando se administra por va oral.
Su eliminacin es prolongada, siendo el narctico con ms larga duracin de accin,
pero existe el riesgo de acumulacin. Durante los primeros 2 a 3 das, la metadona
se administra cada 4 a 6 horas y luego cada 8 a 12 o incluso cada 24 horas. La
indicacin por largo tiempo en dolor no oncolgico debeser restringida.
Ms potente que la morfina, produce menos dependencia y sedacin. Es el que
tiene ms larga duracin de accin. Dosis 20 mg cada 6-8 horas.
Meperidina: narctico sinttico frecuentemente intercambiable con morfina,
pero con mayor liposolubilidad y menor duracin de accin. Se utiliza generalmente
por va intramuscular o intravenosa. La normeperidina, un metabolito activo, se
elimina ms lentamente, por lo que se acumula luego de la
administracinprolongada.
Dosis 50 a 150 mg cada de hora.

 Fentanil: narctico sinttico ms liposoluble, ms potente, pero con menor

duracin en dosis analgsicas que la morfina. Generalmente es usado para
anestesia, pero tambin es efectivo para el manejo del dolor agudo administrado por
va intravenosa, intratecal y ms recientemente transdrmico (no disponible en
Chile).
No disponible en Chile. Dosis 2 mg cada 6 horas.
Tramadol: es un analgsico catalogado como un narctico atpico. Acta a
nivel central con un doble mecanismo: es un agonista puro sobre receptores
opiceos, con mayor afinidad por los , y produce inhibicin de la recaptacin
neuronal de noradrenalina y serotonina. Tiene alta absorcin por va oral. Se
metaboliza en el hgado y elimina por el rin; no tiene metabolitos de importancia
clnica. Es 35 veces menos potente que la morfina. Produce somnolencia, nuseas
y vmitos y tambin puede producir depresin respiratoria; tiene un bajo potencial
para producir dependencia o tolerancia. Su efecto farmacolgico es parcialmente
antagonizado por naloxona.
Menos potente que la morfina y con bajo potencial de dependencia. Dosis 50 mg
cada 6-8 horas.

Narcticos potentes: morfina y metadona.

Durante la administracin de narcticos se puede desarrollar tolerancia, definida
como la necesidad de aumentar la dosis administrada para alcanzar el mismo efecto
clnico en ausencia del aumento de la intensidad del dolor.
Adems tambin se pueden producir dependencias fsicas en el uso crnico de los
narcticos que se manifiestan al suspender la droga, como un sndrome de
abstinencia (lacrimacin, agitacin, temblores, insomnio, fiebre, taquicardia, y otros
signos de hiperactividad del sistema Nervioso Simptico) su presencia requiere
disminucin gradual de la droga.
Los narcticos atraviesan la placenta y por otro lado son metabolizados por el
hgado y eliminados por el rin, por esto es necesario saber el estado del paciente.
AGONISTAS ANTAGONISTAS (MIXTOS):
Buprenorfina:
Droga semi-sinttica con efectos prolongados, eficaz postoperatorio.
Dosis 0,4 mg cada 6-8 horas.
Nalbufina:
Produce similar analgesia, sedacin y depresin respiratoria que la morfina. Dosis
0,4 mg cada 6-8 horas

ANTAGONISTAS PUROS:
Nalaxona: revierte toso los efectos incluyendo la analgesia, se utiliza para
tratar efectos adversos graves. Dosis 16 mg cada 4 horas.
Se une a todos los receptores opiceos, pero con mayor afinidad , de tal modo que
revierten todos los efectos, incluyendo la analgesia. Se utiliza para tratar efectos
adversos graves; si se titula cuidadosamente es posible no revertir la analgesia. Por
va intravenosa su inicio de accin es rpido, pero su duracin es ms corta (30 a 45
minutos) que la de los narcticos, por lo que pueden ser necesarias dosis
repetidas.Tambin se puede administrar por va intramuscular o infusin intravenosa
continua. La inyeccin intravenosa rpida puede producir nuseas y vmitos y
estimulacin cardiovascular (taquicardia, hipertensin arterial y arritmias),
probablemente por aumento de la actividad del sistema nervioso simptico.
AGONISTAS PARCIALES Y AGONISTAS-ANTAGONISTAS
Buprenorfina: droga semisinttica, lipoflica, con actividad agonista parcial .
Con alta afinidad por los receptores, se disocia lentamente de stos, por lo que sus
efectos son prolongados. Se administra por va sublingual o intravenosa. Es eficaz
en el postoperatorio, en dolor asociado a infarto miocrdico y en el secundario a
neoplasias. Los efectos colaterales ms frecuentes son sedacin, nuseas, vmitos
y constipacin.
Nalbufina: agonista k y antagonista . A iguales dosis produce similar
analgesia, sedacin y depresin respiratoria que la morfina. Tiene un efecto techo
para la induccin de depresin respiratoria, la que no aumentara con dosis sobre
0,4 mg/kg. Por su accin antagonista interfiere con la analgesia de agonistas
puros y puede causar un sndrome de abstinencia en pacientes que reciben morfina
en altas dosis por tiempo prolongado.
RECOMENDACIONES
La eleccin de un frmaco especfico debe depender del individuo y de los efectos
adversos considerados para esto:
Eficacia en el tipo de dolor a tratar.
Edad del paciente.
Farmacologa de la droga (accin y efectos colaterales).
Estado de la funcin heptica, renal y respiratoria.
Preparaciones disponibles en el mercado y sus costos.
Primer escaln: dolor leve
coadyuvantes.

Analgsicos

menores,

solos

asociados

Segundo escaln: dolor moderado Analgsicos

dbiles (codena)

menores

asociados

opiceos

Tercer escaln: dolor severo/insoportable Opiceo potente (mrfico), casi siempre

asociados a analgsicos menores y a coadyuvantes.
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17.html