Professional Documents
Culture Documents
CARACTERSTICA
SALICILATOS
(ASPIRINA)
Ao
INDICE COX2/COX 1
1829 Leroux
166
(No revesible)
No significativa
BIODISPONIBILIDAD
Mayor 80%
70-90%
Competitivo no
reversible ?o bien
inhibiendo el efecto
de las PG ms que su
sntesis
Mayor al 90%
T (hrs)
12 a 18 minutos
1.5 a 3 horas
VD (L/kg)
0.15
METABOLISMO
PARAAMINOFENOLES PIRAZOLONAS
(ACETAMINOFEN)
(METAMIZOL)
FENAMATOS
(Ac. MEFENMICO) (ac.
Meclofenmico,Flufenmico,
etofenmico, , tolfenmico
1950
Ac.meclofenmico = 7
90%
6-9 horas
2-4 hrs
Ibuprofeno 2-3
Naproxeno 14
Ketroprofeno 1.8
Fenprofeno 1.5-3
Oxaprocina 20-25
0.95
0.2
1.06
Ibuprofeno 0.15
Naproxeno 0.16
Ketroprofeno 0.15
Feprofeno 0.10
Oxaprocina 0.14
50
<20
99%
INTESTINO
DELGADO POR
DIFUSIN
PASIVA Y PH
DEPENDIENTE
HEPTICO:
INTESTINO DELGADO
40-60 de los 2
metabolitos
Intestino delgado
como 4 metil amino
antipirina (4.MAA)
Los alimentos no
alteran la absorcin
HEPTICO:
HEPATICO
99 %
Intestino Delgado
I. Delgado similar a
salicilatos
HEPTICO: CYP2C9
Hidrxilacin
-Glucurnido
ester
-Glucurnido
fenlico
-Ac Gentsico
ELIMINACION
METABOLITOS
TOXICOS
EFECTO ANTIINFLA
MATORIO
EFECTO ANALGSICO
EFECTO ANTIPIRETICO
EFECTO
ANTIPLAQUETARIO
EFECTO
GASTROINTESTINAL
EFECTO RENAL
EFECTO
CARDIOVASCULAR
HIPERSENSIBILIDAD y
REACCIONES
CONJUGACIN:
-Glucornido 40-70%
-Sulfato 24-45%
-Oxidacin CYP2E1,
2A2 y 3A4 seguido de
conjugacin
CONJUGADOS NO
TXICOS POR ORINA
-4 metilamino
-4 Aminoantipirina
Renal como 4
formilaminoantipirina
y4
acetilamioantipirina
Demetilacin
Conjugacin coa c.
glucuronido
Mas de 90 % renal
Oxaprocina 35% bilis
no
No
NAPQI libre al
saturarse el Glutatin
NO, acta en escasas
concentraciones de
perxidos
Presente
Presente
300mg 1 g
(hasta 120
mcg/ml)
Idem
40 mg/da
(50 mcg/ml)
irreversible
Ulceras y STD
Similar a aspirina
Presente
Presente
Similar a aspirina
No
Presente
Reversible
Presente
Reversible
Presente
Reversible
No
Vasoconstriccin
Y retecin de
Na y H2O
(nefropata)
Indirecto a dosis
anti-reumticas
Asma, alergia,
plipos nasales,
No
Menos gastrolesivo
que ASA
No
Similar a salicilatos
Produce cierta
hipotensin
Agranulocitosis
(metamizol) y y
no
no
Reaccin cruzada en
pacientes con sensibilidad a
4-6 g/da (y
uricosrico)
(150-300
mcg/ml en
plasma
No
Muy raras: urticaria,
leuco o
ADVERSAS
angioedema,
urticaria y
broncoespasmo
Tinnitus,
somolencia
OTROS EFECTOS
Sndrome de
Rey (en
menores de 2),
cierre
prematuro de
Conducto
arterioso
80 a 100 mg
para antiadhesividad
plaq.
300mg a 1 g
como analgesico
o antitrmico
Por arriba 46g/da
No hay antdoto
para
Salicilismo
(intoxicacin
crnica) o
Intoxicacin
aguda
Antiadhesivo
plaquetario
DOSIS
SOBREDOSIS
ANTIDOTO
INDICACIONES
TERAPUTICAS
CONTRAINDICACIONES Asma,
trombocitopenia
anemia aplsica
(fenilbutazona),
puede haber rxn
cruzada en pac.
Alrgicoa a otros
AINEs
S. Stevens- Johnson
salicilatos
Relajacin msculo
liso
(antiespasmdico)
Diarrea,esteatorrea,
meteorismo, mareo,
nerviosismo, cefalea,
constipacin
Dispepsia, mareo so
somnolencia,
hipersensibilidad pero
mejor tolerados en general
que otros grupos
325 mg a 2 g al da
Nios: 10-15
mg/kg/dosis
O 40-60 mg /k/da
Ibuprofeno
Naproxeno
Ketroprofeno
N-acetil cistena
No
Analgesia y
Antipiresis en nios,
lceras, alergias
Dolor posoperatorio,
postraumtico u
oncolgico,cefaleas,
dolor tipo clico de
vas urinarias,
intestinal o vas
biliares, antipirtico,
Porfirias
Bursitis,
tendinitits,dismenorrea,
artritis reumatoide,
esponidlitis anquilosante,
artritis por gota aguda.
Reducen dolor y rigidez
matinal
Mismas que salicilatos
Insuficiencia heptica,
nefropata o
lcera pptica
GRUPO Y
CARACTERSTICA
Ao
INHIBIDORES COX-2
INDICE COX2/COX 1
Indometacina 60 ketorolaco
sulindaco, 31
Diclofenaco 0.70
Namubetona0.67
Tolmetina similar asa
Indometacina 90-100
ketorolaco 80-100
sulindaco 90
Diclofenaco 54
Namubetona 35
Indometacina 1-6
ketorolaco 4-6
sulindaco 7-8 y 18 hrs para
el sulfuro
Diclofenaco 1-2
Namubetona 23
Indometacina 0.3
Ketorolaco
0.2
Celecoxib
Rofecoxib
Parecoxib
Valdecoxib: 83
Etodolaco
Nimesulida
Meloxicam
Celecoxib
Rofecoxib
Parecoxib: 2-8 hrs
Valdecoxib: 8-11 hs
Etoricoxib: 22 hrs
Etodolaco
Nimesulida 2-4.7
Meloxicam
Celecoxib
Rofecoxib
Etodolaco
Nimesulida
BIODISPONIBILIDAD
%
T (hrs)
VD (L/kg)
1998
Etodolaco
Nimesulida
Meloxicam
ABSORCIN
METABOLISMO
Sulindaco
2
Diclofenaco 0.2
Namubetona 0.8
Indometacina 90
Ketorolaco 99
Sulindaco 94
Diclofenaco 99
Namubetona 99
I.
Delgado
Prsistmico diclofenaco
40%, resto escaso
Desmetaliacin, y
cojugacin, diclofenaco
CYP2C, se acumula en liq
sinovial y produce 15% de
las veces transaminasemia
reversible
Parecoxib: 55L
Valdecoxib
Meloxicam
Celecoxib
Rofecoxib
Parecoxib
Valdecoxib: 98%
Etodolaco
Nimesulida
Meloxicam
I Delgado
Celecoxib: Metabolismo heptico en
CYP2C9
Etoricoxib: Metabolismo heptico
CYP3A4
Rofecoxib
Parecoxib: citocromo P-450 (CYP) 3A4
y CYP2C9 y glucuronidacin
independiente de la CYP (cerca del
20%) de la unidad sulfonamida
Etodolaco
Nimesulida
Meloxicam
Valdecoxib
ELIMINACION
Renal
METABOLITOS
TOXICOS
Namubetona es un
profarmaco, que da su
metabolito activo en
hgado.
Sulindaco es un
profrmaco, el sulfuro es la
forma activa
Idometacina y tolmetina y
sulindaco
EFECTO ANTIINFLA
MATORIO
Nimesulida: Inhibe la
produccin de PG
Antagoniza la
mieloperoxidasa en
neutrfilos activados
Bloquea las 2 vas del
complemento
Gran efecto antiinflamatorio
EFECTO ANALGSICO
EFECTO ANTIPIRETICO
EFECTO
ANTIPLAQUETARIO
EFECTO
GASTROINTESTINAL
EFECTO RENAL
EFECTO
CARDIOVASCULAR
HIPERSENSIBILIDAD y
REACCIONES
ADVERSAS
Ketorolaco
OTROS EFECTOS
DOSIS
SOBREDOSIS
ANTIDOTO
INDICACIONES
TERAPUTICAS
CONTRAINDICACIONES
Nimesulida: Por su
toxicidad heptica no ha
sido aceptado en muchos
pases
Indometacina 60
ketorolaco
sulindaco
Diclofenaco
Namubetona
Tolmetina
Etodolaco
Nimesulida: Comprimidos
de 100 mg c/12 hrs
NIMESULIDA suspensin, 50
mg/5 ml
SEVERIN NF y SEVERIN
SUPOSITORIOS
Meloxicam