TABLETAS

1 Definicin de la forma farmacutica tableta.

Formas farmacuticas slidas de dosificacin unitaria, preparadas por
moldeo o compresin, que contiene principios activos y excipientes.
2 Mencione cules son las caractersticas deseables de las tabletas
farmacuticas?
Las tabletas deben ser fuertes para resistir los golpes y la abrasin que
sufrirn durante la manufactura, empaque, envo y uso. Esta caracterstica
es medida por dos pruebas: dureza y friabilidad.
El contenido del frmaco y del proceso de la tableta debe ser uniforme. Esto
es medido por la determinacin de variacin de peso y uniformidad de peso.
El contenido del frmaco debe estar biodisponible, para verificar esto
realizamos la determinacin del % de disolucin y el tiempo de
desintegracin.
Las tabletas deben ser elegantes, para evaluar esto consideramos aspectos
como su color, dimensiones, la presencia de logos y variedad de formas.
Las tabletas deben mantenerse estables.
3 Enliste las ventajas y desventajas de esta forma farmacutica

Ventajas

Desventajas

*Para el paciente: exactitud de dosis,

fcil transporte, administracin compra,
identificacin.
*Para el fabricante: Sencillez en su
manufactura (procesos y maquinaria
conocida); estabilidad; fcil manejo,
transportacin, venta, susceptibles de
fabricacin de gran escala con rapidez,
costo de fabricacin relativamente bajo;
es posible elaborarlas con elegancia
debido a la diversidad de formas que
pueden obtenerse.

*No
pueden
administrarse
a
pacientes:
Inconscientes,
bebes,
ancianos, aquellos que sufren trastornos
en el tracto gstrico. Algunos principios
activos pueden presentar problemas de
biodisponibilidad; frmacos lquidos con
dificultad pueden ser presentados en
forma de tabletas; frmacos que tienen
una dosis alta o muy pequea, se dificulta
la uniformidad o la compresin; frmacos
higroscpicos presentan dificultad en la
preparacin como tabletas.

4 Para cada una de los siguientes excipientes indique su funcin y

mencione 3 ejemplos empleando el nombre genrico y el comercial.
Diluente (para compresin directa), aglutinante, desintegrante,
lubricante, deslizante, antiadherente.
Diluente (para compresin directa):
Sirven para ajustar el peso de las tabletas y conseguir una masa adecuada
para comprimir, preferentemente deben ser hidrfilos.

Nombre genrico

Nombre comercial

Almidn de maz
De papa
De arroz

Mejodel
Paygel
Pharma gel

Fosfato dibsico, tribsico de calcio

Emcompress
DiTab
Calipharm

Glucosa

Dextrosa
Caridex
Tabfine

Aglutinante:
Son materiales cohesivos capaces de ligar partculas de polvo para formar
grnulos cohesivos con un contenido mnimo de finos y producir tabletas con
buena dureza y baja friabilidad a bajas presiones de compresin. Estos
materiales pueden ser incorporados en polvo seco en un intervalo de 1 a
5%, o en solucin en un intervalo de 10 a 20%.

Nombre genrico

Nombre comercial

Polivinilpirrolidona (PVP)

Plasdone,
Kollidon
Povidona
Poliplasdone

Metilcelulosa

Methocel,
Metolose
E461

Carboximetilcelulosa

Nymcell, Aquasorb
Tylose

Desintegrante:
Facilita la desintegracin o disgregacin de la tableta en agua o jugo
gstrico, con el fin de acelerar la liberacin del frmaco en tableta; esto se
logra mediante el aumento de la porosidad de la tableta; su incorporacin
puede ser en la fase externa, o interna-externa del granulado para
garantizar que los grnulos se desintegren.

Nombre genrico

Nombre comercial

Almidn (Starch)
USP

Mejodel
Paygel
Pharma gel

cido Alginico

Kelacid, Protacid

Alginato de Sosio

Keltone, Munugel, E401

Lubricante:
Reducen la friccin metal-metal entre punzones-matriz y matriz-tableta.

Nombre genrico

Nombre comercial

Eritrocimina
Estearato de magnesio

Wemid
ELEVIT PRE-NAT

Benzoato de sodio

Preparado Magistral
E211
Benzoato de sosa

Polietilenglicol

Braex saborisado
Nulytely
Colyte
Klean prep

Deslizante:
Permite el flujo grnulo-grnulo, facilitando que el polvo fluya de la tolva a la
matriz.

Nombre genrico

Nombre comercial

Dioxido de silicio
Gel de silice

Aerosil 200
GASIL HP- 210

Celulosa micro cristalina

Avicel
E460
Emocel
Fibrocel
Tabulosa
Vivacel

Almidn de maz

Aytex
Fluftex
Melogel
Paygel 55

Pure-Dent
Antiadherente:
Disminuyen la friccin metal-tableta evitando que la tableta se adhiera a la
matriz o a los punzones.

Nombre genrico

Nombre comercial

Celulosa micro cristalina

Avicel
E460
Emocel
Fibrocel
Tabulosa
Vivacel

Almidn de maz

Aytex
Fluftex
Melogel
Paygel 55
Pure-Dent

Eritrocimina
Estearato de magnesio

Wemid
ELEVIT PRE-NAT

5 Empleando un diagrama de flujo, describa la manufactura de

tabletas por Compresin Directa.

Farmaco

Excipientes

Pesado
Pulveriza
cion
Tamizado

Mezclado

Comprimido
Compresi
on

Dispensacion (sustancia activa y

excipientes)
Tamizada
Pre-mezcla
Lubricacion
Compresion

6 En qu situaciones se lleva a cabo la granulacin y en qu casos la

compresin directa?

El proceso de granulacin permite incrementar el tamao de partcula, en

ste, las partculas pequeas se unen para formar clusters de mayor
tamao, entre 0.1mm a 2 mm. Permite mejorar las propiedades de flujo,
previene la segregacin de los ingredientes mezclados y mejora la dureza y
friabilidad de los comprimidos. Permite la elaboracin de una gran variedad
de frmacos, mejora la manipulacin de slidos que se desmoronan
fcilmente, permite la adicin de componentes lquidos, las tabletas tienen
contenido uniforme y buena cohesividad y compactabilidad. Sin embargo,
es un mtodo tardado, costoso, que involucra gran cantidad de personal y
maquinaria, no es apto para frmacos sensibles al calor y humedad.
La compresin directa permtie obtener tabletas sin necesidad de
tratamiento previo de los componentes. Se aplica al tratar con materiales de
fluidez y compresibilidad elevada y gran compactabilidad. Permite reducir
costos, equipo y personal, al eliminar la necesidad de emplear calor y
humedad se mejora la estabilidad fisicoqumica del frmaco, permite lograr
un tamao de partcula uniforme. Requiere materias primas costosas, solo
permite lograr tabletas pequeas, las caractersticas reolgicas del frmaco
son crticas y puede ocurrir segregacin
7 Mencione las ventajas y desventajas de la compresin directa

Ventajas

Elimina etapas de fabricacin

reduciendo
costos,
tiempo,
equipo y perdona.
Se suprime el calor y la
humedad
aumentando
la
estabilidad fsica y qumica del
frmaco.
Desintegracin
y
disolucin
adecuadas.
Tamao de partcula uniforme.

Desventajas

Materiales
costosos
y
disponibilidad comercial reducida.
Frmacos de dosis pequeas
presentan
problemas
de
uniformidad de contenido.
Las caractersticas reolgicas del
frmaco son crticas.
Por diferencia de densidad, puede
ocurrir segregacin.
Frmacos con dosis elevadas, se
dificulta la compresin.
La
obtencin
de
liberacin
modificada, esta limitada.

8 De acuerdo con FEUM (Novena Edicin), Cmo se realiza la prueba

de variacin de masa?, En qu caso esta prueba es evidencia de
la uniformidad del contenido? (MGA 0299)
En caso de evaluar tabletas, se deben pesar con exactitud 10
individualmente. Posteriormente, con las masas medidas se calcula el
porcentaje al que corresponde el compuesto activo y finalmente se calcula el
valor de aceptacin mediante la siguiente frmula:
Valor de aceptacin= (pesotableta n x %compuesto activo)/pesopromedio
Se considera uniformidad del contenido, cuando en dosis <25mg, hay una
proporcin del frmaco <25% y cuando en dosis >25mg la proporcin del
frmaco es >25%

9 De acuerdo con la FEUM (Novena edicin), cmo se realiza la

prueba de tiempo de desintegracin para tabletas? (MGA 0261)
Se deposita una tableta en cada uno de los 6 espacios de la canastilla de
desintegracin y posteriormente se coloca un disco. El aparato se pone a
operar sumergido en una disolucin a 37C (2C) durante el tiempo
especificado. Al terminar se eleva la canastilla y observan las tabletas. Nota:
Este mtodo no aplica para tabletas con un dimetro mayor a 20mm ni en
tabletas masticables o de liberacin controlada.
La disolucin no implica el desaparecimiento de la tableta, sino que al
levantar la canasta, solo queden restos insolubles o sin ncleo palpable .
10 De acuerdo con la USP32NF27, cmo se realiza la prueba de
Friabilidad? (1216).
Se usa un tambor de polmero sinttico transparente, con un dimetro
interno entre 283 y 291mm y una profundidad entre 36 y 40mm, que tenga
superficies internas pulidas y que no sufra acumulacin de esttica. Un lado
del tambor es desmontable. Las tabletas se tumban en cada vuelta del
tambor por medio de una proyeccin curvada, que tiene un radio interno
entre 75.5mm y 85.5mm y que se extiende desde el medio del tambor hacia
la pared exterior. El tambor est sujeto al eje horizontal de un dispositivo
que rota a 25 1 rpm. De esta manera, en cada vuelta las tabletas ruedan o
se deslizan y chocan contra la pared del tambor o entre ellas.
Para tabletas con una masa unitaria igual o menor a 650mg, tomar una
muestra de tabletas enteras correspondiente a 6.5g. Para tabletas con una
masa unitaria mayor a 650mg, tomar una muestra de 10 tabletas enteras.
Debe quitarse el polvo de las tabletas cuidadosamente antes de realizar la
prueba. Pesar con exactitud la muestra de tabletas y colocarla en el tambor.
Hacer girar el tambor 100 veces y retirar las tabletas. Quitar el polvo suelto
de las tabletas como se hizo anteriormente y pesar con exactitud.
Generalmente, la prueba se realiza una vez. Si se encuentran tabletas
claramente agrietadas, segmentadas o rotas en la muestra de tabletas
despus de la prueba, la muestra no ha pasado la prueba. Si los resultados
son dudosos o si la prdida de peso es mayor es mayor que el valor
esperado, debe repetirse la prueba dos veces y determinar la media de las
tres pruebas. Para la mayora de los productos se considera aceptable una
prdida media mxima de peso de las tres muestras no ms de 1.0%. Si el
tamao o la forma de las tabletas causan una rotacin irregular, ajustar la
base del tambor de modo que forme un ngulo de aproximadamente 10
con la superficie de apoyo y las tabletas no se atasquen cuando quedan una
junto a otra, lo que evita que caigan libremente.
11 Cmo se evala la dureza de las tabletas?
Se evala empleando un durmetro, un instrumento que aplica tensin
diametralmente a la tableta hasta fracturarla (fuerza de rompimiento
diametral), con el objetivo de evaluar su resistencia al choque mecnico
durante la fabricacin, empaque, distribucin y uso.
Algunos de los durmetros ms empleados son:
Stokes-Monsanto, que consiste en un cilindro con un resorte presionado por
el giro de un tornillo, ste aplica presin hasta que se quiebre la tableta y de
una medicin de la compactacin del resorte.

Strog-Cobb: Posee un pistn neumtico en un extremo que va empujando la

tableta y registra la presin de quiebre.
Erweka: Compuesto por un yunque sobre el que se coloca la tableta y sobre
ella se baja un pistn en forma de cono hasta que la parta, es
semiautomtico y da lecturas en Kg/mm2
Herbelein: La tableta se coloca sobre una platina horizontal y es presionada
por un punzn hasta que se fractura. Es un mtodo rpido y reproducible,
ofrece resultados en Kgf
12 Indique las partes fundamentales de una mquina tableteadora
excntrica y la funcin de cada una de ellas.
Partes fundamentales de una tableteadora:
Una platina donde se encuentra la matriz que dar la forma y tamao a la
tableta (la matriz es intercambiable).
Un punzn inferior, cuta cara superior forma con las paredes de la matriz
una cavidad que regula tamaa y peso.
Un punzn superior, que penetra en la matriz y ejerce presin sobre el polvo,
suficiente para formar el comprimido. Regula la dureza aumentando o
disminuyendo la presin.
Tolva de almacenamiento en la cual se coloca la sustancia o granulado a
comprimir, esta provista de un dispositivo que facilita el deslizamiento del
polvo en la matriz.
Dispositivos mecanismo, que dan movimiento que facilitan el movimiento
del polvo en la matriz.
El punzn inferior desciende al mximo y el punzn superior asciende al
mximo, la tolva avanza hasta situarse encima de la matriz y la llena con el
polvo o granulado.
Compresin: la tolva se retira hacia atrs, el punzn inferior conserva su
posicin y el punzn superior penetra en la matriz ejerciendo la presin
necesaria para formar la tableta.
El punzn superior asciende, el punzn inferior sube hasta situar su borde
superior al nivel de la platina.
Tableteadora excntrica. De 1 punzn, los punzones se mueven en una
direccin, el superior realiza la compresin, el inferior expulsa el
comprimido, el superior controla la dureza, el inferior controla el peso.
Partes de una tableteadora excntrica:
Matriz o bloque de acero cilndrico perforado.
Los punzones, mviles, superior o inferior.
La platina de compresin fija, alberga la matriz y representa la pista donde
transcurre el diagramado.
La tolva zapata, con una funcin doble asentada sobre la platina le sirve de
pisa, es mvil por su parte superior se carga con el granulado.

Bibliografa.
United States Pharmacopoeial Conversion. 2009. United States
Pharmacopoeial 32-National Formulary 27 (USP32-NF27. Rockville,
MD, USA: United States Pharmacopoeia. 3324

http://repositorio.ug.edu.ec/bitstream/redug/703/33/TESISC~4.pdf
consultada por ltima vez 13/02/2015
http://depa.fquim.unam.mx/amyd/archivero/Tema2-parte3tabletas_15414.pdf consultada por ltima vez 13/02/2015
http://es.slideshare.net/vaanniieeLaa/tabletas-valeri-reparado
consultad por ltima vez 14/02/2015