FARMACOLOGIA

FARMACODINAMIA:
BASES MOLECULARES
Dr. Roberto Ybaez Julca
UNIVERSIDAD NACIONAL DE TRUJILLO

CUANDO UN MEDICAMENTO
ES EFICAZ Y SEGURO?

EFICACIA
(LADO BUENO)

INSEGURIDAD
REACCION
ADVERSA
(LADO MALO)

Leandro Huayanay Falconi

RELACION : HOMBRE- DIOS TUTELAR - GRUPO SOCIAL

COMUNICACIN

NEUROTRANSMISSO E
MODULAO

msculo

nervo

PSICONEUROINMUNOENDOCRINOLOGIA
SIST INMUNOLOGICO

SIST NERV CENTRAL

SIST ENDOCRINO

F/ RELACIN F/ VEGETATIVA
MOTORA
SENSITIVA
COGNOSC

ACT. METABLICA

CARDIOVASCULAR
RESPIRATORIA
HEPTICA
DIGESTIVA

REPRODU
CCION

NEUROTRANSMISORES
AUTACOIDES
CITOKINAS
HORMONAS

FARMACOLOGA: NIVELES DE
ESTUDIO
MOLECULAR
SUBCELULAR

CELULAR
TEJIDOS Y RGANOS
ORGANISMOS INTACTOS
POBLACIONES

COMUNICACIN CELULAR

CONCEPTO DE RECEPTOR : AOS 40-50

receptor

frma
co

INTERACCIN
FMACO-RECEPTOR

CONCEPTO MODERNO DE RECEPTOR

RECEPTOR

como

parte

de

um

SISTEMA

RECEPTOR
SISTEMA RECEPTOR = Receptor propriamente
dicho + Eventos anteriores y posteriores a
interaccin frmaco-receptor

Receptores de membrana e intracelulares

LA MEMBRANA CELULAR

TRANSDUCCIN

AMPLIFICACIN

RESPUESTAS CELULARES

DETERMINACIN :

RESPUESTA
BIOLGICA

RECEPTORES DE MEMBRANA

RECEPTOR
+ G-PROTEINA

RECEPTORES

+ EFECTOR

ACOPLADOS A
G-PROTEINAS

PROTEINA Gs - Gi: VA DEL AMPc

TRADUCCION INTRACELULAR DE
RECEPTORES BETA (salbutamol)
Adrenoceptor beta

Adenilato ciclasa

Exocitose de
neurotransmissores

Proteina G

PROTEINA G q : VA DE LOS LPIDOS DE

INOSITOL (Antiespasmdicos)

RECEPTORES MUSCARINICOS

PROTEINA G q: musc liso bronq

(acetilcolina, histamina)

CICLO DE LAS PROTEINAS G

Protenas G
SU ESTRUCTURA ES LA MISMA?
LAS SUB UNIDADES SON IGUALES
EN TODOS LOS TIPOS?

EQUILIBRIO: SEALIZACION
INTRACELULAR

LAS PLAQUETAS: ACTIVADAS

Ca 2+

TAREA DE CASA:
Identificar el tipo de
receptores.
Analizar los
mecanismos
involucrados en
cada tipo de
receptor

TAREA DE CASA

CANAL IONICO: LIGANDO DEPENDIENTE

ACETILCOLINA

RECEPTOR NICOTINICO

CADA SUBUNIDAD/
4 DOMINIOS
TRANSMEMBRANA

5 SUBUNIDADES

RECEPTOR : TIROCINQUINASA

EVIDENCIA ACTUAL:
va del Jak-STAT
LIGANDO DE
SENALIZACION

RECEPTORES
ASOCIADOS A
JAKS

STATS
ACTIVADAS

-interfern

Jak1 and Jak2

STAT1

Activa macrfagos; incrementa la expresin de

protenas del complejo mayor de
histocompatibilidad (MHC)

-interfern

Tyk2 and Jak2

STAT1 y
STAT2

Incrementa la resistencia celular a infecciones

virales

GM-CSF

Jak2

STAT5

Estimula la produccin de granulocito y

macrfagos

IL-3

Jak2

STAT5

Estimula la produccin temprana de glbulos

rojos

ALGUNAS RESPUESTAS

RECEPTORES INTRACELULARES

CORTICOIDES?

PROPIEDADES DE
LOS RECEPTORES

ESPECIFICIDAD

La respuesta de las clulas de un

determinado tejido a los agonistas
que actan sobre el mismo tipo de
receptores, siempre es la misma.

EJEMPLOS: SALBUTAMOL, ETILEFRINA, LOPERAMIDA

FENILPROPANOLAMINA

SENSIBILIDAD
SENSIBILIDAD : INTENSIDAD DE EFECTO

La energa para la respuesta no la

proporciona la droga o el complejo drogareceptor. Se requiere de un sistema de
amplificacin intracelular
Efectos intensos a concentraciones muy
bajas.

EJEMPLOS : FLUOXETINA, ANFETAMINA, MORFINA

Modificaciones del Margen

Teraputico
R

Ancianos: Antidepresivos

DOSIS

SELECTIVIDAD
Las respuestas celulares en las que
intervienen
los
receptores
slo
se
desencadenan por un nmero limitado de
sustancias qumicas con grupos estructurales
y propiedades electrnicas muy similares.
Ismeros pticos
Qu grupos qumicos intervienen en la
interaccin droga-receptor?
La selectividad de los agonistas > antagonistas

EJEMPLO: HISTAMINA-CLORFENAMINA

FARMACOTERAPIA ANTIDEPRESIVA
HO

CH 2

CH 2

H
H

SEROTONINA
H

OH
H

NORADRENALINA OH

CH

CH 2

H
OH
F3C

FLUOXETINA

OCH

(CH 2 ) 2

H
H

CH 3

CH 3
N

CH 3

EJERCICIO CLINICO
ANTI-5HT3 : ANTI EMETICOS

SEROTONINA

ONDANSETRON

GRACIAS

PROF. ROBERTO YBAEZ JULCA

UNIVERSIDAD NACIONAL DE TRUJILLO
ROBERTOYBANEZ@gmail.com