PROPRANOLOL

Propranolol es
el
nombre
de
un frmaco beta
bloqueante usado
principalmente en el tratamiento de la hipertensin. Fue el primer beta
bloqueante efectivo producido y el nico principio activo con eficacia
demostrada para la profilaxis de migraas en nios. El propranolol est
disponible en forma genrica, as como en presentaciones comerciales
variadas.
El propranolol puede utilizarse para atenuar manifestaciones fsicas de
la ansiedad tales como los temblores o el miedo escnicoo incluso para
ayudar a dormir. Por ello, es una sustancia prohibida en los Juegos Olmpicos
y perseguida como dopante deportivo.

ACCIN FARMACOLOGIA
Artculo principal: Beta bloqueantes
El Propranolol es un beta bloqueante no selectivo, por lo que bloquea la
accin de la epinefrina tanto en los receptores adrenrgicos 1 como en
los receptores

adrenrgicos

2.

Tiene

poca

actividad simpaticomimtica intrnseca, aunque tiene una fuerte actividad

estabilizadora de membranas a altas dosis. El efecto antagonista de
receptores adrenrgicos es exclusivo del L-propranolol, mas no del Dpropranolol, pero ambos tienen efectos anestsicos locales.

INDICACIONES

Hipertensin arterial esencial y renal.

Enfermedad coronaria (angina de pecho y profilaxis a largo plazo
tras el infarto de miocardio).
Arritmias auriculares y ventriculares.
Tratamiento a largo plazo de la miocardiopata hipertrfica
obstructiva (efecto beneficioso discutido). Profilaxis de la migraa.
Tirotoxicosis y crisis tirotxicas.
Situaciones con aumento de catecolaminas, p. ej. feocromocitoma
(asociado a bloqueante a-adrenrgico).
Profilaxis del sangrado de varices esofgicas en hipertensin portal.
Temblor esencial.
Sintomatologa perifrica de la ansiedad

FARMACOLOGA

Es un antagonista no selectivo de los receptores adrenrgicos beta1

y beta 2.
El ismero levgiro del propranolol se une de forma reversible a los
receptores beta 1 y beta 2 adrenrgicos que poseen actividad
estabilizadora de membrana.
El propranolol reduce la frecuencia cardaca y el gasto cardaco, si
bien la hipotensin puede estar retrasada por una vasoconstriccin

perifrica inicial. El tiempo de conduccin auriculo ventricular y el

perodo refractario auriculo ventricular estn prolongados.
Propranolol ademas incrementa la actividad renina en el plasma e
inhibe la lipolisis. El nivel de triglicridos aumenta mientras que los
niveles de HDL-colesterol disminuyen levemente.
La unin de propranolol a los receptores beta 2 provocan aumento
de la resistencia de la va area, e inhiben la glucgenolisis y la
gluconeognesis.

CONTRAINDICACIONES

Asma bronquial
insuficiencia cardaca congestiva
bradicardia manifiesta
bloqueos de segundo y tercer grado
trastornos graves de la circulacin arterial perifrica
angina de Prinzmetal
feocromocitoma no tratado
hipoglucemia y acidosis metablica.

EFECTOS SECUNDARIOS

Cardiovascular: Bradicardia, insuficiencia cardaca congestiva,

hipotensin postural, extremidades fras, shock y bloqueo cardaco en
pacientes predispuestos, claudicacin intermitente, fenmeno de
Reynaud
Respiratorio: Broncospasmo, sobre todo en asmticos
SNC:
Confusin,alteraciones
psiquitricas,alteracionesvisuales,parestesias, desorientacin.
Endocrino: Hipoglucemia, a veces severa
Gastrointestinales: Diarrea, nauseas, vmitos, trombosis mesentrica.
Reacciones
cutneas: Reacciones
psoriasiformes,
alopecia,
enfermedad de Peyronie.
Hematolgico: Agranulocitosis, prpura trombocitopnica.

EPINEFRINA
ACCIN FARMACOLGICA
Epinefrina es un potente estimulador de los receptores adrenrgicos a y b, y por
ello es complejo su efecto sobre los rganos efectores. Sin embargo se plantea su
accin a nivel de:

Presin arterial: Produce un alza de presin, fundamentalmente sobre

la presin sistlica y su mecanismo de accin es triple: Accin
inotrpica positiva sobre el miocardio. Vasoconstriccin de lechos
vasculares arteriales y venosos. Taquicardia
Vascular: Vasoconstriccin sobre las arteriolas ms pequeas y
esfnteres precapilares aunque tambin sobre venas y arterias
mayores.
Corazn: Es un poderoso estimulante, en particular sobre los
receptores b-1 del miocardio y el sistema excitoconductor.
Msculo liso: Depende su accin del tipo de receptor del msculo liso.
En algunos produce relajacin y en otros contraccin
Sistema respiratorio: Produce relajacin del msculo bronquial.

Metablico: Eleva las concentraciones de glucosa y lactato, inhibe la

secrecin de insulina por efecto a-receptor, aumenta la concentracin
de cidos grasos.

MECANISMO DE ACCION

Como hormona, la epinefrina acta en casi todos los tejidos del cuerpo. Sus
acciones

varan

segn

el

tipo

de

tejido

la

expresin

de

los

distintos receptores adrenrgicos en cada tejido. Por ejemplo, la epinefrina

causa la relajacin del msculo liso en las vas respiratorias pero causa
contracciones en el msculo liso de las arteriolas.
La epinefrina acta unindose a una variedad de receptores adrenrgicos.
La adrenalina es un agonista no selectivo de todos los receptores
adrenrgicos, incluyendo los receptores 1, 2, 1, 2, y 3.16 La unin de la
epinefrina a estos receptores origina una serie de cambios metablicos. La
unin con los receptores adrenrgicos inhibe la secrecin de insulina en
el pncreas; estimula la glucogenolisis en el hgado y el msculo; y estimula
la gluclisis en el msculo.21 La unin con los receptores adrenrgicos
provoca la secrecin de glucagn en el pncreas, acrecienta la secrecin de
la hormona adrenocorticotropa (ACTH) en la glndula pituitaria e incrementa
la liplisis en el tejido adiposo. Juntos, estos efectos llevan a un incremento
de la glucemia y de la concentracin de cidos grasos en la sangre,
proporcionando sustratos para la produccin de energa dentro de las
clulas de todo el cuerpo.21 La adrenalina es el activador ms potente de los
receptores , es 2 a 10 veces ms activa que la noradrenalina y ms de 100
veces ms potente que el isoproterenol.
Adems de los cambios metablicos, la epinefrina tambin lleva a amplias
interacciones a travs de todos los sistemas de rganos.

CONTRAINDICACIONES
Todas relativas:

Cruza la placenta, grupo de riesgo fetal C.

Glaucoma de ngulo estrecho.
Lactancia.
Hipertensin arterial.
Diabetes mellitus.
Hipertiroidismo.

EFECTOS SECUNDARIOS

Cardiovasculares y relacionados: isquemia miocrdica, rotura artica,

fibrilacin ventricular, hemorragia cerebral o subaracnoidea,
obstruccin de la arteria central de la retina.
Genitourinarios: retencin urinaria, miccin dolorosa, disminucin de
diuresis.
SNC:
ansiedad,
miedo,
desorientacin,
agitacin,
pnico,
alucinaciones, tendencias suicidas u homicidas, comportamiento
esquizoide.

Miscelnea: Acidosis metablica severa en uso prolongado, cido

lctico elevado en suero.
En el lugar de inyeccin: sangrado, urticaria, dolor. La inyeccin
repetida en el mismo sitio puede producir necrosis por
vasoconstriccin. La extravasacin puede producir isquemia y
necrosis locales

VERAPAMILO
El verapamilo es un bloqueante de los canales de calcio activo por va oral e
intravenosa, que se utiliza para el tratamiento de la angina, la hipertensin
y las taquiarritmias supraventriculares. Se le considera como antiarrtmico
de la clase IV, siendo ms eficaz que la digoxina en el control de la
fibrilacin auricular. El verapamilo reduce la post-carga y, por tanto, puede
ser til en el tratamiento de la hipertrofia del ventrculo izquierdo. El
verapamilo puede ser beneficioso en la cardiomiopata hipertrofica y se ha
comprobado que reduce el porcentaje de reinfartos aunque no reduce la
mortalidad de los pacientes con disfuncin ventricular isquierda.
Aunque el verapamilo es considerado como un frmaco cardiovascular,
tiene otras muchas aplicaciones como son el tratamiento de las manas y la
profilaxis de las migraas. Las diferentes presentaciones que existen en el
mercado estn diseadas para una u otra indicacin, desde el tratamiento
de la angina con comprimidos de liberacin sostenida hasta gotas
oftlmicas para el tratamiento de la hipertensin ocular y/o el glaucoma.

MECANISMO DE ACCION
El verapamilo bloquea los canales de calcio dependientes de voltaje.
En farmacologa cardaca, los bloqueantes de los canales de calcio son
considerados agentes antiarrtmicos de tipo IV. Siendo que los canales de
calcio

se

concentran

especialmente

en

los ndulos

sinoauricular y auriculoventricular, estos frmacos se usan para disminuir la

conduccin del impulso elctrico a travs del nodo AV, protegiendo as a los
ventrculos de una taquiarritmia auricular.
Los canales de calcio tambin estn presentes en el msculo liso que
recubre los vasos sanguneos. Al relajar el tono del msculo liso, los
bloqueantes del canal de calcio dilatan los vasos sanguneos. Este hecho es
la clave que indica su uso como tratamiento y manejo de la hipertensin
arterial y la angina de pecho.

El dolor asociado a la angina de pecho es causado por un dficit en el aporte

de oxgeno al msculo del corazn. Los bloqueantes de los canales de
calcio, como el verapamilo, dilatan los vasos sanguneos, lo que aumenta la
cantidad

de

sangre

Otros vasodilatadores ms

que

le

potentes

llega
como

al

msculo

cardaco.

la nitroglicerina pueden

ser

requeridos en casos ms graves de dolor precordial .

ACCIN FARMACOLGICA
Verapamilo inhibe la corriente de entrada de los iones calcio (bloqueador de
los canales lentos). Aunque su mecanismo no est completamente
dilucidado, se cree que inhiben la entrada de los iones calcio a travs de
reas selectivas voltaje-sensibles (canales lentos) a travs de la membrana.
Reduciendo la concentracin de calcio intracelular en las clulas de la
musculatura lisa cardiaca y vascular, dilatan las arterias coronarias,
perifricas y arteriolas, y pueden reducir la frecuencia cardiaca, disminuir la
contractilidad miocrdica (efecto inotrpico negativo), y retrasa la
conduccin nodal atrioventricular (AV). Las concentraciones de calcio srico
no se alteran, aunque existe evidencia de que concentraciones elevadas
pueden
alterar
el
efecto
teraputico
del
verapamilo.
Antianginoso: La dilatacin de la vasculatura perifrica reduce la presin
sistmica o la postcarga cardiaca, lo que disminuye la tensin de la pared
miocrdica y reduce la demanda de oxgeno en el tejido miocrdico. En la
angina vasospstica, la relajacin de las arterias coronarias y arteriolas y la
inhibicin del espasmo de la arteria coronaria aumenta el flujo sanguneo y
el aporte de oxgeno a los tejidos. Adems, est relacionado al aumento de
la relajacin diastlica del ventrculo izquierdo y disminuye la rigidez de sus
paredes
(eleva
la
presin
diastlica).
Antiarrtmico: La inhibicin del flujo de los iones calcio a los tejidos
cardiacos prolonga la efectividad del periodo refractario y retrasa la
conduccin nodal AV. La frecuencia sinusal normal no es usualmente
afectada, excepto en algunos ancianos, pacientes con sndrome de
enfermedad sinusal, en quienes el bloqueo de los canales de calcio puede
interferir con la generacin del impulso del ndulo sinusal y puede producir
el bloqueo sinusal o sinoatrial. El potencial de accin atrial normal o la
conduccin intraventricular no se altera, pero en la depresin de la amplitud
de fiebre atrial, velocidad de despolarizacin, y la velocidad de conduccin
disminuyen. El periodo refractario de efectividad antgrade del bypass
puede
acortarse.
Antihipertensivo: La reduccin de la resistencia vascular perifrica total es
el
resultado
de
la
vasodilatacin.
Cardiomiopata hipertrfica: Desarrollo de la salida del flujo del ventrculo
izquierdo. Puede estar relacionado con la relajacin diastlica del ventrculo
izquierdo
y
la
disminucin
de
la
rigidez
de
las
paredes.
Cefalea vascular: Inhibe la vasoconstriccin que ocurre en la fase
prodromal, el bloqueo de los canales de calcio puede aliviar o prevenir la
vasodilatacin activa.

INDICACIONES

Insuficiencia coronaria crnica y/o tratamiento prolongado de la

angina de pecho, espasmos coronarios, angina vasoespstica.
Hipertensin arterial.
Trastornos taquicrdicos del ritmo, como la taquicardia paroxstica
supraventricular, fibrilacin/aleteos auriculares con taquiarritmia
(excepto en el sndrome de W.P.W), extrasistolia.
Cardiomiopata hipertrfica.
Cefalea vascular.

CONTRAINDICACIONES
Excepto bajo circunstancias especiales estos medicamentos no deben
usarse si existieran los siguientes problemas mdicos:
Bloqueo cardaco (atrioventricular de 2.o o 3.er grado) excepto en
pacientes con funcin ventricular artificial por marcapasos.
Hipersensibilidad al verapamilo.
Hipotensin severa.
Dao funcional del ndulo sinoatrial, excepto en pacientes con
funcin ventricular artificial por marcapasos.
Sndrome de Wolff Parkinson White o Lown Ganong Levine
acompaado por fibrilacin o aleteo ventricular, excepto en pacientes
con funcin ventricular artificial por marcapasos.
Debe considerarse el riesgo/beneficio cuando existan los siguientes
problemas mdicos: Estenosis artica severa; bradicardia extrema o falla
cardiaca; shock cardiognico; insuficiencia heptica; hipotensin leve a
moderada; infarto agudo al miocardio con congestin pulmonar; deficiencia
de la transmisin neuromuscular; insuficiencia renal; taquicardia ventricular
ampliamente compleja.

EFECTOS COLATERALES

Edema perifrico
Bradicardia de menos de 50 latidos por minuto, rara vez bloqueo A-V
de segundo o tercer grado
Palpitaciones
Dolor torcico.

Puede aparecer:

Dificultad respiratoria
Tos o sibilancia (por posible insuficiencia cardaca congestiva o
edema pulmonar)
Nuseas
Cefaleas
Mareos.