INTRODUCCION:

El conocimiento de los procesos de absorcin, distribucin y eliminacin de los

frmacos y de los factores que los alteran es esencial para la adecuada
seleccin del preparado farmacutico, la va de administracin, la dosis y la
pauta de administracin ms adecuada para conseguir la mxima eficacia con
el menor riesgo en un paciente concreto.
La farmacocintica estudia el curso temporal de las concentraciones y
cantidades de los frmacos, y de sus metabolitos, en los lquidos biolgicos,
tejidos y excretas, as como su relacin con la respuesta farmacolgica, y
construye modelos adecuados para interpretar estos datos.
La farmacocintica clnica se marca como objetivo alcanzar y mantener la
concentracin plasmtica necesaria para conseguir el efecto teraputico sin
llegar a producir efectos txicos. Estudia el curso temporal de las
concentraciones plasmticas de los frmacos en el ser humano, su relacin con
los efectos y la influencia que tienen sobre ellos diversos factores fisiolgicos,
patolgicos o y atrgenos. Basndose en estos conocimientos puede
predecirse el curso temporal de las concentraciones plasmticas y de los
efectos, y disearse pautas especiales para subgrupos de pacientes, llegando a
individualizar el tratamiento en un paciente concreto en funcin de sus
caractersticas fisiolgicas, enfermedad y tratamiento.

OBJETIVOS:
1. Conocer las diferentes vas de absorcin
2. Comparar la velocidad de absorcin de las diferentes vas de absorcin
3. Demostrar su habilidad en la administracin de los frmacos por las
diferentes vas

PRACTICA 02: VIAS DE ADMINISTRACIN Y ABSORCIN Y

ELIMINACIN DEL FARMACO

MARCO TEORICO:
Para que un frmaco acte es necesario que llegue a su sitio de accin. Para
ello, la sustancia tiene que absorberse, esto es, alcanzar el compartimiento
acuoso del organismo. Excepto la piel y algunas mucosas, en todo este
mecanismo participan la sangre. As, la distribucin del frmaco dentro del
cuerpo puede variar de acuerdo con el flujo sanguneo o la vascularizacin
regional de cada tejido u rgano, y la cantidad de droga que cada tejido reciba
depende de la concentracin del frmaco en la sangre. A su vez, la magnitud
del efecto vara por la velocidad con la que el frmaco penetra al tejido hasta
alcanzar niveles suficientes.
Un frmaco puede administrarse por va enteral o por va parenteral,
inyectarse directamente al espacio extravascular o ser depositado en sitios
fuera de este espacio, para su absorcin gradual.
1. VIAS DE ADMINISTRACION :

VAS ENTERALES

La va oral es cmoda, barata y unipersonal, adecuada para el tratamiento

crnico. Requiere voluntad y capacidad de deglucin, y no debe utilizarse
cuando el frmaco irrite la mucosa o el paciente est inconsciente, se haya
sometido a una intervencin quirrgica o presente vmitos que contraindiquen
esta va. Los preparados con cubierta entrica evitan la absorcin en el
estmago y retrasan el comienzo de la absorcin, pero no su velocidad.
La absorcin del frmaco por va oral depende de forma muy importante de la
preparacin farmacutica, que condiciona los procesos de disgregacin y
disolucin. La absorcin se produce en el estmago y especialmente en el
duodeno, principalmente por difusin. En algunos casos puede haber
transporte activo (p. ej., metildopa o levodopa) y filtracin a travs de poros
intercelulares (p. ej., furosemida o atenolol).
En la va sublingual, el frmaco depositado debajo de la lengua se absorbe
por la mucosa sublingual accediendo por la vena cava a la aurcula derecha. Al
evitar su paso intestinal y heptico se consigue un efecto ms rpido e intenso,
que es til en situaciones agudas, como el tratamiento de una crisis anginosa
con nitroglicerina o de una crisis hipertensiva con nifedipino.

La va rectal es ms incmoda que la va oral y la absorcin puede ser

errtica, lenta e incompleta. Se utiliza para administrar frmacos que producen
irritacin gastrointestinal, son destruidos por el pH cido del estmago o las
enzimas digestivas, tienen un olor o sabor desagradables, o para evitar
parcialmente el primer paso hep- tico. Tambin se utiliza como una alternativa
a la va oral en pacientes con vmitos, inconscientes o quirrgicos. La
absorcin rectal de algunos frmacos administrados como supositorios puede
ser lenta e irregular, mejorando cuando se administra como solucin rectal (p.
ej., diazepam), mientras que la absorcin rectal de otros frmacos es mejor que
la oral (p. ej., metoclopramida o propranolol).

VAS PARENTERALES

La va intravenosa es de eleccin en situaciones agudas. Sus ventajas son la

rapidez de la accin y la precisin de las concentraciones plasmticas que se
alcanzan, al no depender de los procesos de absorcin ni de los factores que
pueden alterarlos. Tambin permite reducir los efectos irritantes y administrar
grandes volmenes. Sus inconvenientes son la dependencia de personal
especializado, la posibilidad de reacciones graves (especialmente cuando la
administracin es muy rpida y se alcanzan altas concentraciones) y el peligro
de embolias e infecciones.
La va intraarterial se utiliza para realizar arteriografas y para alcanzar altas
concentraciones locales (p. ej., de un fibrinoltico, como la estreptocinasa).
La va intramuscular se emplea para la administracin de frmacos que por
va oral se absorben mal (p. ej., aminoglucsidos), son degradados por va oral
(p. ej., penicilina G) o tienen un primer paso heptico muy importante (p. ej.,
lidocana). Tambin puede utilizarse para asegurar el cumplimiento teraputico
o como una opcin a la va oral y/o rectal en pacientes quirrgicos o con
vmitos.Tambin puede utilizarse para conseguir un efecto ms rpido ya que
la rica vascularizacin del msculo permite una rpida absorcin en 10-30 min,
pero en algunos casos la absorcin intramuscular es lenta (p. ej., fenobarbital o
diazepam) y algunos frmacos como la fenitona precipitan al pH fisiolgico del
tejido muscular, por lo que no deben administrarse por esta va. La absorcin
intramuscular puede ser distinta en los msculos glteos y en el deltoides (p.
ej., la lidocana se absorbe con mayor rapidez del deltoides) y puede resultar
lenta e incompleta cuando hay hipoperfusin o estasis.
En la va subcutnea, el flujo sanguneo es menor que en la va
intramuscular, por lo que la absorcin es ms lenta. Disminuye cuando hay
hipotensin, vasoconstriccin por fro o administracin simultnea de
vasoconstrictores y aumenta cuando hay vasodilatacin producida por el calor
o cuando los frmacos se administran junto con hialuronidasa. Puede estar

muy reducida cuando hay hipotensin, como sucede con la morfina subcutnea
en el edema agudo de pulmn.

OTRAS VIAS

La va drmica se utiliza en forma de cremas y pomadas para el tratamiento

local de afecciones de la piel. Los frmacos liposolubles difunden bien, pero si
el frmaco es hidrosoluble y la afeccin est en las capas profundas de la piel
llegar mejor por otras vas (v. cap. 75). Tambin se emplea para la
administracin sistmica mantenida de frmacos de forma aguda (p. ej.,
escopolamina y fentanilo) o crnica (p. ej., nitratos, estr- genos y nicotina).
La administracin cutnea evita el primer paso heptico y las fluctuaciones de
las concentraciones plasmticas, permite terminar rpidamente la absorcin
del frmaco, reduce la variabilidad interindividual en la absorcin, prolonga la
duracin de la accin y mejora el cumplimiento teraputico. La absorcin
cutnea es menor cuando la piel es gruesa o est expuesta a la intemperie. Por
la piel se absorben tambin diversos txicos, como solventes orgnicos o
preparados organofosforados.
La va nasal es til para el tratamiento local de la rinitis alrgica y la
congestin nasal, pero tambin se emplea para la administracin sistmica de
frmacos, como las hormonas peptdicas, el fentanilo o el propranolol.
Las vas epidural, intratecal e intraventricular se utilizan para hacer
llegar al SNC frmacos que atraviesan mal la BHE (p. ej., algunos antibiticos o
antineoplsicos) y para conseguir concentraciones elevadas (p. ej., de
anestsicos o analgsicos) en reas localizadas, como las ra- ces espinales.
* En la administracin epidural se inyecta el frmaco en el espacio epidural
que queda entre el ligamento amarillo y la duramadre, de donde difunde al
espacio subaracnoideo, la vaina de las races nerviosas y los vasos.
*En la intratecal se inyecta el frmaco en el espacio subaracnoideo donde se
encuentra el LCR y de donde difunde al SNC o a los espacios y las vainas de las
races nerviosas.
* Por va intraventricular se consiguen mayores concentraciones cerebrales
que por va intratecal.
Aparte la mayor dificultad tcnica, estas vas conllevan un riesgo de
neurotoxicidad e infecciones. A pesar de estos riesgos se utiliza para la
administracin de opiceos y de baclofeno en situaciones especiales.
La va inhalatoria se utiliza principalmente para la administracin de
frmacos que deban actuar localmente en las vas respiratorias como 2adrenrgicos, cromoglicato sdico, corticoides o anticolinrgicos inhalatorios (v.

cap. 42). El acceso al lugar de accin depende de la tcnica utilizada

(inhaladores o nebulizadores), del tamao de las partculas (por encima de 20
se deposita en la orofaringe y vas respiratorias altas, y por debajo de 1 no se
deposita) y de la existencia de obstruccin bronquial que dificulte el acceso del
aerosol. Algunos frmacos administrados por esta va pueden provocar
broncoconstriccin (p. ej., el cromoglicato o la N-acetilcistena) y el uso de
nebulizadores conlleva un riesgo de infecciones. La va inhalatoria se utiliza
tambin para administrar gases (p. ej., oxgeno) y anestsicos voltiles. Por
esta va acceden al organismo txicos como el tabaco, lquidos voltiles,
contaminantes y alergenos.
Las vas conjuntival, uretral, vesical y vaginal se utilizan para actuar
localmente sobre las respectivas mucosas y la va intraperitoneal,
para dilisis en casos de insuficiencia renal e intoxicaciones.

2. ABSORCION:
El proceso de absorcin comprende los procesos de liberacin del frmaco de
su forma farmacutica, su disolucin, la entrada de los frmacos en el
organismo desde el lugar de administracin, los mecanismos de transporte y la
eliminacin presistmica, as como las caractersticas de cada va de
administracin, la velocidad y la cantidad con que el frmaco accede a la
circulacin sistmica y los factores que pueden alterarla.
El conocimiento de las caractersticas de absorcin de un frmaco es til para
seleccionar la va de administracin y la forma farmacutica ptimas para cada
caso, as como para conocer las repercusiones que pueden tener sobre la
respuesta la existencia de factores que alteran la velocidad de absorcin o la
cantidad absorbida.
La absorcin de un frmaco depende de las siguientes caractersticas:
a) Caractersticas fisicoqumicas del frmaco. Comprenden el peso
molecular que condiciona el tamao de la molcula, la liposolubilidad y su
carcter cido o alcalino, que junto con su pKa, condicionan el grado de
ionizacin. De estos factores depende el mecanismo por el cual se produce la
absorcin (difusin pasiva, filtracin y transporte activo) y la velocidad a la que
se realiza.
b) Caractersticas de la preparacin farmacutica. Para que el frmaco
se absorba, debe estar disuelto. La preparacin farmacutica condiciona la
velocidad con que el frmaco se libera, se disgrega y se disuelve. Algunas
caractersticas son: la formulacin (solucin, polvo, cpsulas o comprimidos), el

tamao de las partculas, la presencia de aditivos y excipientes, y el propio

proceso de fabricacin.
c) Caractersticas del lugar de absorcin. Dependen de la va de
administracin (oral, intramuscular o subcutnea).
d) Eliminacin presistmica y fenmeno primer paso. Por cualquier va
que no sea la intravenosa puede haber absorcin incompleta porque parte del
frmaco administrado sea eliminado o destruido antes de llegar a la circulacin
sistmica.
3. DISTRIBUCIN DEL FRMACO
Para que llegue primero del lugar de absorcin a la circulacin sistmica y
desde ella hasta los tejidos. Para que el frmaco alcance desde su lugar de
absorcin su lugar de accin, debe atravesar diversas membranas para llegar a
la sangre y para pasar de sta al lquido intersticial y, en su caso, al interior de
las clulas e, incluso, de estructuras intracelulares. El paso del frmaco de la
sangre a los tejidos depende de la fijacin del frmaco a las protenas del
plasma, ya que slo el frmaco libre difunde libremente a los tejidos.

4. ELIMINACIN DEL FRMACO

La concentracin activa del frmaco en el organismo humano disminuye como
consecuencia de dos mecanismos: la metabolizacin y la excrecin. Los
frmacos liposolubles, aunque se filtren por el rin, se reabsorben y deben
metabolizarse (principalmente en el hgado) a metabolitos ms polares. Estos
metabolitos, junto con los frmacos hidrosolubles, se excretan principalmente
por el rin y la bilis. La mayora de los frmacos se eliminan, en mayor o
menor proporcin, por ambos mecanismos. Las caractersticas de eliminacin
de un frmaco son importantes en el momento de elegir el frmaco adecuado
en funcin de la duracin del efecto y del nmero de toma deseada, as como
para valorar los factores que pueden alterarlas.
La eliminacin de un frmaco condiciona el tiempo que tarda en alcanzarse y
en desaparecer su efecto cuando se administran dosis mltiples y, por lo tanto,
el nmero de tomas diarias que deben administrarse para evitar fluctuaciones
excesivas de sus concentraciones plasmticas. Las diferencias en la
eliminacin son la causa principal de la variabilidad individual en la respuesta a
un frmaco y condicionan la necesidad de ajustar la dosis de mantenimiento
cuando haya factores que la alteren.

MATERIALES :

Ratas albinas
- Diazepam 15mg/kg 10 mg/2ml
- Estricnina 4 mg
10/1000
- Pentobarbital sdico 30 mg/kg
3%

PROCEDIMIENTOS:
1.

EXPERIENCIA 1: VA ORAL

Dosis :15 mg/kg Pc va oral

Se coloca entre los dientes una madera o cepillo con un
agujero en el centro por el que introduce una sonda
nasogstrica, que llegue al estmago; el extremo libre
de la sonda se coloca en un vaso con agua, s se ve
burbujear aire en la sonda est en pulmones y debe
realizarse de nuevo el procedimiento. Luego administrar
con
una
jeringa
el
medicamento,
agregando
inmediatamente 0.5cc.
De agua destilada para
arrastrar todo el frmaco que pudo quedar en las
paredes de la sonda.

EXPERIENCIA 2: VIA SUBCUTANEA

Una vez tomada en
la jeringa el volumen de
diazepm
calculado,
se
proceder
a
su
administracin por debajo de la piel de la cara
interna del cudriceps, para lo cual la aguja y la piel
deben formar un ngulo de 25 (el bisel de la aguja
debe estar hacia la piel). Tomar el tiempo para la
sedacin y sueo.

FACTORES QUE INFLUYEREN LA OBSORCION DE LOS FARMACOS

MANTENIENDO LA VLA DE ADMINISTRACION CONSTANTE (VIA
SUBCUTANEA)
EXPERIENCIA N01:

Inyectar a un ratn por va subcutnea, Diazepm a 15 mg/Kg agregando 0.30cc de agua destilada.
Control del animal: Toma el tiempo desde la administracin del frmaco hasta la aparicin de
somnolencia y prdida del reflejo postural.
EXPERIENCIA N02:
Inyectar a un ratn por va subcutnea, Diazepm a 15 mg/Kg agregando 0.30cc de gelatina al 1%.
Control del animal: Toma el tiempo desde la administracin del frmaco hasta la aparicin de
somnolencia y prdida del reflejo postural.
EXPERIENCIA N03:
Inyectar a un ratn por va subcutnea, Diazepam a 15 mg/Kg agregando 0.30cc de
adrenalina(solucin al 1/10000) Control del animal: Toma el tiempo desde la administracin del
frmaco hasta la aparicin de somnolencia y prdida del reflejo postural.

EXPERIENCIA 3: VIA INTRAPERITONEAL

Una vez tomada en la jeringa la dosis calculada de

diazepn, se administra en cuadrante inferior
izquierdo del abdomen, zona en la que no corre riesgo
de lesionar vsceras, la inyeccin debe hacerse
siguiendo una lnea perpendicular a la pared del
abdomen. Tomar el tiempo para sedacin y sueo, la
aguja y la piel forman un Angulo de 90.

INFLUENCIA DE LA DOSIS, METABOLISMO E ELIMINACIN RAPIDA EN EL EFECTO DE

DROGA

EXPERIENCIA N1: dosis letal

A un ratn por va intraperitonal 200 mg/kg. de novocana (sol, al 1% D.L. 50 185mg/kg.)
EXPERIENCIA N 2: dosis subletal
A un ratn inyectar por la va intraperitoneal 120 mg/kg de novocana (sol, al 1% dosis sub letal).

EXPERIENCIA 4: VA INHALATORIA
Pesar cuy y tomar el control basal:
a) Estado de conciencia
b) Actividad motora
c) Reflejos
Medir 5 ml de solucin cloroformo qumicamente puro y colocarlo en una torunda de algodn colocarlo en un
desecador (campana de vidrio), y colocar a la rata adentro y taparlo.
Efectuar el control post administracin del frmaco, teniendo en consideracin el periodo de latencia

RESULTADOS Y DISCUCIONES:
VIA DE ADMINISTRACIN
PESO
CORPORAL
Rata albina
90 gr
120 gr
140 gr
130 gr

DOSIS
Diazepan
0.27 ml
0.36 ml
0.42 ml
0.39 ml

Vas de
administracin
ORAL
Sub Cutnea
Intramuscular
Intraperitonial

VIA DE ADMISTRACION Y ABSORCION

PESO
CORPORAL
Rata albina
36 gr

34 gr
33 gr

DOSIS
Diazepan +
..
0.108 ml +0.03
de
agua
destilada
0.102 ml +0.03
de gelatina 1%
0.1 ml + 0.3 de
adrenalina 1%

Vas de
administracin

Sedacin

Hipnosis

Sub Cutnea

1 minutos

Sub Cutnea

3 minutos

Sub Cutnea

6 minutos

Recuperacin

En la rata con 0.108 de diazepan con agua destilada :

Se observ un letradamiento de las funciones motoras con una
posterior sedacin ,porque este medicamento acta deprimiendo la
conduccin nerviosa en ciertas neuronas del sistema nervioso central,
donde produce desde una leve sedacin hasta hipnosis o coma, en
funcin de la dosis administrada.
En la rata con 0.102 de diazepan con 0.03 de gelatina al 1% :
Se observ que la rata con diazepan y gelatina demoro ms en sedarse
que la rata con diazepan y agua destilada ,ya que la gelatina fluida se
puede utilizar como sustituto de la sangre para cualquier perfusin de
volumen limitado(aproximadamente 500 ml) ,lo que aumenta el riego
sanguneo, adems al haber ms protenas y como el diazepan tiene
una afinidad 99% por las protenas plasmticas ,estas se uniran al
frmaco lo que evitara su fcil absorcin.

En la rata con 0.102 de diazepan con 0.03 de adrenalina al 1% :

COMPLETARRR
VIA INHALATORIA: cuy
PESO
CORPORAL

FARMACO

VOLUMEN

VIA
INHALATORIA

SEDACIN
TIEMPO

cloroformo

10 ml

Si

1 minuto

HIPNOSIS
TIEMPO

13
minutos

RECUPERACI
N

El cuy quedo sedado al minuto de ser ingresado al frasco de cloroformo

El cuy entro en paro ,pero pudo ser reanimado con masajes en la zona
torcica
El cuy se mostr inconciente y fue mejorando con el paso del tiempo .

La absorcin del cloroformo

sistmicos (generales).
Comprendi de :

tiene lugar a travs de la mucosa. Los efectos son locales o

Hipnosis (perdida de la conciencia)

Analgesia (perdida de sensibilidad)
Relajacin muscular (perdida de movilidad)
Proteccin neurovegetativa (perdida de actividad refleja)
Amnesia
El cloroformo es un lquido voltil ,un hidrocarburo halogenado simple.
Farmacocintica del cloroformo :
ABSORCIN. Transferencia desde el sistema de administracin a
alveolos y capilares pulmonares.
DISTRIBUCIN. Para que el cloroformo pueda realizar su efecto
tiene que llegar hasta el cerebro.
METABOLISMO. Conjunto de reacciones fsico-qumicas que sufre
el cloroformo.
ELIMINACIN. Normalmente respiratoria.
VA DE ADMINISTRACIN: DOSIS LETAL Y SUBLETAL
PESO
CORPORA
L

FARMACO

VOLUME
N

VIA
INTRAPERITONEA
L

SEDACIN
TIEMPO

HIPNOSIS
TIEMPO

RECUPERACI
N

35 gr

Lidocana
1%
Lidocana
1%

36 gr

COMPLETAR
LA
DISCUSIN
RESULTADOS Y TBN CONCLUSION

CONCLUSIONES:

El ratn al cual se le administr Diazepam combinado con gelatina,

present los signos de sedacin, hipnosis y prdida del reflejo postural
con menos rapidez que en el que se administr Diazepam combinada
con agua destilada.

BIBLIOGRAFIA:
1. Absorcin, Distribucin Y Eliminacin De Los Frmacos. J. A. ARMIJO.
Disponible
en
:http://dspace.universia.net/bitstream/2024/480/3/04350452.pdf
.Consultado:19/03/2015
2. Farmacocinetica
.Disponible:http://bibliotecadigital.ilce.edu.mx/sites/ciencia/volumen3
/ciencia3/130/html/sec_12.html. Consultado:19/03/2015
3. Anestsicos
inhalatorios.
Disponible
en
:
http://es.slideshare.net/web.princesa/anestesicos-inhalatorios
.Consultado:20/03/2012