Va de administracion: la azitromicina se administra por va oral e intravenosa.
Despus de la administracin oral la absorcin del antibitico es rpida. La biodisponibilidad de las cpsulas es del 37%. Los alimentos reducen la biodisponibilidad del frmaco por lo que este se debe administrar una hora antes de las comidas o 2 horas despus de las mismas. Los alimentos grasos aumentar las concentraciones sricas de azitromicina en comprimidos en un 23% aunque la AUC permanece sin alterar. La velocidad de absorcin de la azitromicina en suspensin es aumentada por los alimentos en un 56% aunque la biodisponibilidad total no se altera. Se recomienda que la suspensin sea administrada en ayunas La distribucin de la azitromicina es muy amplia. La azitromicina muestra una elevada penetracin intracelular y se concentra en los fibroblastos y fagocitos. Como resultado, las concentraciones tisulares son ms elevadas que las plasmticas. Sin embargo, la penetracin en el sistemia nervioso central es pequea La unin a las protenas del plasma depende de las concentraciones: el 52% del frmaco se une a las protenas cuando las concentraciones son pequeas (0.02 g/ml) mientras que slo el 7% se encuentra unido cuando las concentraciones son ms altas(2 g/ml). La semivida de la azitromicina es muy larga (68 horas) debido a un vaptacin por los tejidos seguida de una lenta libreacin. El frmaco no se metaboliza y es elimiando sobre todo por las heces. La eliminacin urinaria supone menos del 10% de la dosis Dosis e intervalos:Nios: En general, la dosis recomendada es de 10 mg/kg/da, administrados en una sola toma, durante 3 das consecutivos. Como alternativa, la misma dosis total puede ser administrada durante 5 das, administrando 10 mg/kg el primer da, para continuar con 5 g/kg/da durante los cuatro das restantes. La pauta posolgica en funcin del peso es la siguiente:
< 15 kg: 10 mg/kg/da (administrados en una sola toma) durante 3 das
consecutivos; como alternativa, 10 mg/kg el primer da, seguidos de 5 mg/kg al da durante 4 das, administrados en una sola dosis diaria. 15-25 kg: 200 mg/da (administrados en una sola toma) durante 3 das consecutivos; como alternativa, 200 mg el primer da, seguidos de 100 mg al da durante 4 das, administrados en una sola dosis diaria. 26-35 kg: 300 mg/da (administrados en una sola toma) durante 3 das consecutivos; como alternativa, 300 mg el primer da, seguidos de 150 mg al da durante 4 das, administrados en una sola dosis diaria. 36-45 kg: 400 mg/da (administrados en una sola toma) durante 3 das consecutivos; como alternativa, 400 mg el primer da, seguidos de 200 mg al da durante 4 das, administrados en una sola dosis diaria. Ms de 45 kg: La misma dosis que para los adultos.
La administracin tras comidas copiosas disminuye la biodisponibilidad al menos
en un 50%. Por consiguiente, al igual que muchos otros antibiticos, cada dosis debe ser tomada como mnimo una hora antes de la comida o dos horas despus de la misma. Farmacologia: La azitromicina tiende a ser ms estable que la eritromicina al pH gstrico. Esta droga penetra rpida y extensamente en los tejidos. Permanece en los leucocitos polimorfonucleados in vitro por varias horas an despus de que la droga extracelular ha sido removida y su liberacin puede ser estimulada por fagocitosis. La absorcin de la azitromicina puede verse afectada por la presencia de comida. Los niveles en los macrfagos y PMN pulmonares, tejido de las amgdalas, tejidos genitales o plvicos permanecen elevados por perodos largos con una vida media tisular de 2 a 4 das. Esta caracterstica permite la administracin de una nica dosis para el tratamiento de enfermedades de transmisin sexual y de regmenes de tratamiento de 3 a 5 das para infecciones de la piel, tejidos blandos y algunas infecciones respiratorias. La Azitromicina tiene metabolismo heptico por desmetilacin (25%) CONTRAINDICACIONES Y ADVERTENCIAS (ventajas y desventajas) La azitromicina est contraindicado en pacientes con historia de reacciones alrgicas a azitromicina o a cualquier antibitico macrlido. Al igual que con eritromicina y otros macrlidos, se han comunicado excepcionalmente reacciones alrgicas graves, incluyendo angioedema y anafilaxia. Algunas de estas reacciones con Azitromicina han causado sntomas recurrentes que han requerido un perodo de observacin y tratamiento prolongado. No es necesario ajustar la dosis en pacientes con alteracin leve de la funcin renal (aclaramiento de creatinina > 40 mL/min.), pero no hay datos acerca del uso de azitromicina en casos de alteraciones ms importantes de la funcin renal, por lo que debe tenerse cuidado antes de prescribir la azitromicina a estos pacientes. En pacientes con insuficiencia heptica leve (tipo A) o moderada (tipo B) no hay evidencia de cambios importantes de la farmacocintica srica de azitromicina comparada con la de pacientes con funcin heptica normal. En aquellos pacientes parece aumentar la recuperacin urinaria de azitromicina, probablemente para compensar la reduccin del aclaramiento heptico. Por consiguiente, no es necesario ajustar la dosis en pacientes con insuficiencia heptica de leve a moderada. Sin embargo, puesto que la principal va de eliminacin de azitromicina es el
hgado, debe utilizarse con precaucin en pacientes con enfermedad heptica
significativa. En pacientes que estn recibiendo derivados ergotamnicos, el ergotismo se precipita por la administracin concomitante de algunos antibiticos macrlidos. No hay datos con respecto a la posibilidad de interaccin entre los derivados ergotamnicos y azitromicina. Sin embargo, debido a la terica posibilidad de un ergotismo, no se deben administrar simultneamente la azitromicina) y derivados ergotamnicos. Como con cualquier antibitico, es esencial mantener una atencin permanente para detectar signos de crecimiento de microorganismos no sensibles, tales como hongos. Los estudios de reproduccin en animales han demostrado que la azitromicina atraviesa la placenta, pero no han revelado evidencias de dao al feto. No hay datos con respecto a la secrecin en la leche materna. La seguridad de uso en el embarazo y lactancia humanas no ha sido establecida. En embarazadas y lactantes, la azitromicina) slo debe usarse cuando no haya otra alternativa disponible. No existen datos de seguridad de azitromicina en nios menores de 6 meses. INTERACCION CON OTROS MEDICAMENTOS Teofilina: No ha habido ninguna evidencia de interaccin farmacocintica entre azitromicina y Teofilina cuando se administraron de forma concomitante a voluntarios sanos. Warfarina: En un estudio farmacocintico de interaccin, la azitromicina no alter el efecto anticoagulante de una dosis nica de 15 mg de warfarina, administrada a voluntarios sanos. La azitromicina y la warfarina pueden administrarse conjuntamente, pero debe controlarse el tiempo de protrombina como se hace de forma rutinaria. Carbamazepina: En un estudio farmacocintico de interaccin realizado con voluntarios sanos, no se detectaron efectos significativos sobre los niveles plasmticos de Carbamazepina ni de su metabolito activo. Metilprednisolona: En un estudio farmacocintico de interaccin realizado con voluntarios sanos, la azitromicina no produjo efectos significativos sobre la farmacocintica de Metilprednisolona Ergotamnicos: La posibilidad terica de ergotismo contraindica el uso concomitante de la azitromicina con derivados Ergotamnicos (ver Precauciones). Ciclosporina: Algunos antibiticos macrlidos interfieren el metabolismo de la
ciclosporina. En ausencia de estudios farmacocinticos o datos clnicos sobre la
potencial interaccin entre la azitromicina y la ciclosporina, debe tenerse cuidado antes de administrar conjuntamente dichos frmacos. Si la administracin conjunta es necesaria, deben controlarse los niveles plasmticos de ciclosporina y ajustar la dosis con stos. Digoxina: Muchos pacientes han recibido simultneamente azitromicina y glucsidos cardiacos, no habindose observado interacciones. Ciertos antibiticos macrlidos alteran el metabolismo de la digoxina (en el intestino) en algunos pacientes. En enfermos tratados conjuntamente con azitromicina y digoxina debe tenerse en cuenta la posibilidad de una elevacin de los niveles plasmticos de esta ltima. Anticidos: En un estudio farmacocintico para valorar los efectos de la administracin simultnea de anticidos y azitromicina, no se ha observado ningn efecto sobre la biodisponibilidad global, aunque las concentraciones plasmticas mximas se redujeron hasta en un 30%. En pacientes que reciben azitromicina y anticidos, dichos frmacos no deben ser tomados simultneamente. Cimetidina: En un estudio realizado para valorar los efectos de una dosis nica de cimetidina (administrada dos horas antes) sobre la farmacocintica de la azitromicina, no se observaron alteraciones de esta ltima. Zidovudina: En un estudio preliminar sobre la tolerancia y farmacocintica de azitromicina en pacientes VIH positivos tratados con Zidovudina, se administr a los pacientes 1 g de azitromicina a intervalos semanales durante cinco semanas. No se observaron efectos con significacin estadstica sobre los parmetros farmacocinticos de Zidovudina ni de su metabolito glucurnido. La nica diferencia estadsticamente significativa sobre la cintica de azitromicina fue una disminucin del tiempo hasta alcanzar la concentracin mxima, cuando se compararon los niveles del primer y ltimo da. Complementos dietticos: aunque se ha observado una reduccin de los niveles plasmticos de azitromicina cuando se usan anticidos, no se podido demostrar que la administracin de magnesio en suplementos dietticos afecte la biodisponibilidad de la azitromicina REACCIONES ADVERSAS La azitromicina se tolera bien, con una baja incidencia de efectos secundarios. La mayora de los observados fueron de intensidad leve o moderada. En total, slo el 0,3% de los pacientes interrumpi el tratamiento debido a efectos adversos. La mayora de los efectos secundarios fueron de tipo gastrointestinal, observndose ocasionalmente (no ms del 3%) pacientes con diarrea y heces
sueltas, molestias abdominales (dolor/retortijones), nuseas, vmitos y flatulencia.
Ocasionalmente se han producido elevaciones reversibles de las transaminasas hepticas, con una frecuencia similar a la de otros macrlidos y penicilinas utilizados en estudios clnicos comparativos. En estudios clnicos se han observado a veces episodios transitorios de neutropenia leve, aunque no se ha establecido su relacin causal con la azitromicina). Se han comunicado reacciones alrgicas que van desde rash a angioedema y anafilaxia (ver Advertencias y precauciones).
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