GUA DE ESTUDIO

Rational design and generation of a bimodal bifunctional ligand for

antibody-targeted radiation cancer theraphy
1. Qu es un anticuerpo?
Son
glicoprotenas del
inmunoglobulinas.

tipo gamma

globulina,

llamadas

2. Qu es radioinmunoterapia?
Tratamiento que utiliza anticuerpos monoclonales dirigidos contra
anfgenos tumorales especficos que se utilizan para depositar
radionclidos e incrementar la dosis de radiacin al tumor o a la
cavidad residual tras la reseccin del tumor.
3. El compuesto C- NETA es un ligando bifuncional. Cules son estas
funciones?
La capacidad de que sus grupos funcionales puedan unirse a metales
con facilidad y que puedan ser enlazados por conjugacin a
biomolculas como los anticuerpos monoclonales; lo cual permiten la
unin a metales de uso teraputico/diagnstico y estar unido a la vez
con anticuerpos, sin alterar su actividad biolgica.
4. Qu es un anticuerpo monoclonal?
Es un anticuerpo puro y nico producido por un tipo especial de clula
animal llamada linfocito B.
5. Cul es el semiperiodo de desintegracin (tambin conocido como
vida media) del Bi 213?
47 minutos
6. Cmo se logra un radiotratamiento del cncer con la
radioinmunoterapia?
Por medio de la utilizacin de un anticuerpo monoclonal que sea afn
a un metal radioactivo para asegurar su liberacin en clulas
cancergenas y minimizar la exposicin de clulas sanas en el
tratamiento.
Definir el mecanismo de accin del medicamento desarrollado.
C-NETA se combina con las propiedades aportadas por el efecto
macrocclico de NOTA para acelerar la formacin de complejos con los
metales, manteniendo un alto grado de estabilidad. Esto se logra
debido a que el macrociclo envuelve un catin de los grupos
donantes acclicos por la envoltura del in metlico, lo cual forma una
esfera saturada de coordinacin del metal. Debido a que C-NETA
posee una geometra ptima, el tamao de la cavidad se convierte en
irrelevante con respecto al metal que se coloca en sobre los
nitrgenos del anillo.

7. Cul medicamento basado en radioinmunoterapia es actualmente

comercial?
Ibritumomab
8. De qu componentes consiste
radioinmunoterapia?
Radionucleido,
Anticuerpo monoclonal
Ligando bifuncional.

normalmente

un

sistema

de

9. Por qu es importante que la cintica de formacin de un ligando

bifuncional sea lo ms rpido posible?
Debido a que la vida media de los metales es muy corta, por lo que
su degradacin en el organismo podra provocar efectos secundarios.
10.Por qu a pesar de que es un macrociclo comnmente utilizado en
radioinmunoterapia, el C-DOTA, es problemtico en mltiples
aplicaciones, sobre todo en aquellas que poseen vida media corta?